2013年第28卷第2期文章目次

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  • 1  二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的药理作用及其机制研究
    孟艳秋 张 宇,刘凤鑫,刘文虎,庞舒月
    2013, 28(2):101-107. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1658) [HTML](0) [PDF 762.79 K](4939)
    摘要:
    近些年来,二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidase IV,DPP-IV)抑制剂在治疗2型糖尿病的药物中异军突起,DPP-IV是一种2型多功能跨膜细胞表面糖基化蛋白,在临床治疗和临床试验中,发现了很多DPP-IV抑制剂潜在的药理作用。通过对国内外相关文献的检索,对DPP-IV抑制剂包括降糖、保护心脏、抗炎等药理作用进行了综述。
    2  治疗2型糖尿病的非胰岛素类药物的研究进展
    刘永贵 田 红,解学星,沈雪砚,陈常青
    2013, 28(2):108-113. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2012) [HTML](0) [PDF 750.66 K](5105)
    摘要:
    2型糖尿病是一种慢性代谢障碍性疾病,呈进行性发展,很难治愈,占糖尿病的90%以上。目前治疗该病的药物有很多,包括传统药物如磺脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类、双胍类和α-葡萄糖苷酶抑制剂,以及近些年出现的新作用机制药物如GLP-1受体激动剂、DDP-IV抑制剂和SGLT2抑制剂。对上述各类药物的研究情况进行综述。
    3  呼吸系统用药的研发进展
    田 苗 刘永贵,肖桂芝,沈雪砚,陈常青
    2013, 28(2):114-118. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](950) [HTML](0) [PDF 748.66 K](3420)
    摘要:
    呼吸系统疾病在国内外均为一种常见疾病,近年来由于环境等问题,发病率逐年上升,因此呼吸系统用药市场庞大,具有较大的发展前景。对国内外呼吸系统药品研发现状进行简述,并重点介绍了哮喘和慢性阻塞性肺部疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)两大研究领域的新药研发情况,以期为相关研发人员提供参考。
    4  47肽的微波辅助固相合成工艺研究
    邵明香 郑学敏 曹政红 龚 珉 汤立达
    2013, 28(2):119-122. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1032) [HTML](0) [PDF 743.65 K](2637)
    摘要:
    目的 合成一长链肽47肽。方法 采用Fmoc/t-Bu正交保护多肽固相合成策略,使用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸的α-氨基,用Liberty微波多肽合成仪,每个耦合循环用20%哌啶脱除Fmoc保护基团,连续添加氨基酸,并用茚三酮法检测反应终点,有效检测反应的进度,最后用82.5%的三氟乙酸将多肽从树脂上切割下来,得到47肽粗品。经过反相高效液相制备系统纯化得到多肽纯品,用反相高效液相分析仪和傅里叶高分辨质谱仪验证该产物。结果 高分辨质谱仪验证了该产物,纯品质量分数达98%。结论 微波可促进多肽特别是长链肽的合成。
    5  盐酸坦索罗辛的合成
    刘金平 刘文峥
    2013, 28(2):123-125. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1003) [HTML](0) [PDF 774.35 K](3128)
    摘要:
    目的 研究盐酸坦索罗辛的合成方法。方法 以4-甲氧基苯丙酮和(R)-1-苯乙胺为起始原料,先进行不对称合成制备2-[(R)-1-(4-甲氧基苯基)]丙基-N-[(R)-1-苯乙基]胺盐酸盐,再经过氯磺化、胺解、烃化、氢解和成盐合成盐酸坦索罗辛。结果 该合成工艺盐酸坦索罗辛的总收率为26%。结论 该合成方法步骤短,易于操作。
    6  3-环己烯-1-甲酸的手性拆分研究
    徐春秀 石 玉 张师愚 刘 日 夏 超,魏会强 李祎亮
    2013, 28(2):126-128. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1023) [HTML](0) [PDF 754.26 K](3003)
    摘要:
    目的 研究外消旋3-环己烯-1-甲酸的手性拆分,获得单一构型异构体。方法 通过化学拆分法中的生成非对映异构体拆分法来拆分外消旋3-环己烯-1-甲酸,以手性苯乙胺为手性拆分剂,外消旋3-环己烯-1-甲酸在丙酮中形成非对映体异构体并利用它们的溶解度差别来进行拆分。结果 拆分为(R)-(+)-3-环己烯-1-甲酸(收率28.3%)和(S)-(-)-3-环己烯-1-甲酸(收率28.7%),光学纯度均大于99%。结论 获得外消旋3-环己烯-1-甲酸的单一构型异构体。
    7  6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺研究
    李 靖 石 玉,李祎亮 夏 超,魏会强 宋晓凯
    2013, 28(2):129-131. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1031) [HTML](0) [PDF 768.23 K](2066)
    摘要:
    目的 对6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺进行研究。方法 以1-叔丁氧羰基-4-对甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯为起始原料,经过脱叔丁氧羰基、甲基化、硝化、还原,最后经Niementowski环合得到。结果 实验总收率约为56%。结论 优化的新工艺减少了反应步骤、降低了制备成本、简化了反应操作条件、提高了产率,更适合工业化生产。
    8  赤芝子实体中三萜酸类成分及其抗人乳腺癌SKBR3细胞增殖活性
    董虹玲 赵娜夏,商 倩,夏广萍 白秀秀,邵泽艳 韩英梅
    2013, 28(2):132-137. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](964) [HTML](0) [PDF 784.28 K](2169)
    摘要:
    目的 研究赤芝Ganoderma lucidum子实体中三萜酸类成分及其抗肿瘤活性。方法 用硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、反相HPLC等方法分离得到13个化合物,利用波谱学方法鉴定它们的化学结构,并进一步确定各化合物对乳腺癌SKBR3细胞的生物活性。结果 分离得到13个三萜酸类的化合物,分别鉴定为灵芝烯酸C(1)、灵芝酸C2(2)、灵赤酸A(3)、灵芝酸G(4)、灵芝烯酸B(5)、灵芝酸B(6)、灵芝酸H(7)、灵芝烯酸A(8)、灵芝酸I(9)、灵芝酸A(10)、灵芝烯酸K(11)、灵芝烯酸D(12)、灵芝酸D(13)。化合物6在20 μmol/L浓度下对人乳腺癌细胞SK-BR-3的抑制率为40.3%。结论 化合物11是首次从该植物中分离得到的,化合物6对人乳腺癌细胞SK-BR-3显示了一定的抑制活性,其他化合物在该浓度下未显示活性。
    9  蒙古黄芪的化学成分研究
    孙 洁 张 蕾,张晓拢,闫瑞卿 柴 欣 王跃飞
    2013, 28(2):138-143. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1066) [HTML](0) [PDF 783.43 K](3460)
    摘要:
    目的 研究蒙古黄芪乙醇提取物石油醚、二氯甲烷、醋酸乙酯萃取部位的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备液相色谱等方法进行分离、纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 分离得到14个化合物,分别鉴定为红车轴草素(1)、芒柄花素(2)、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3)、毛蕊异黄酮(4)、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(5)、(6aR,11aR)-3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷(6)、(6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、黄芪皂苷Ι(8)、乙酰黄芪皂苷Ι(9)、黄芪皂苷ΙΙ(10)、异黄芪皂苷ΙΙ(11)、腺嘌呤(12)、β-谷甾醇(13)、胡萝卜苷(14)。结论 此次从蒙古黄芪中主要分离得到黄酮类和皂苷类化合物。
    10  变叶树参根醋酸乙酯部位化学成分研究
    李陆军 宋 杰 冯丽彬
    2013, 28(2):144-146. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](779) [HTML](0) [PDF 755.75 K](1749)
    摘要:
    目的 研究五加科树参属植物变叶树参Dendropanax proteus根醋酸乙酯部位的化学成分。方法 利用硅胶和Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化,根据NMR、MS等波谱数据和理化性质鉴定化合物结构。结果 从变叶树参根95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离鉴定了6个化合物,分别为3,5-二甲氧基-4-羟基反式桂皮醛(1)、3-甲氧基-4-羟基反式桂皮醛(2)、香草酸(3)、香草醛(4)、壬二酸(5)和β-谷甾醇(6)。结论 化合物1~5为首次从该属植物中分离得到。
    11  落花生茎叶醋酸乙酯部位化学成分研究
    杨 杰 纪瑞峰 王丽莉 张铁军
    2013, 28(2):147-149. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](824) [HTML](0) [PDF 760.11 K](1814)
    摘要:
    目的 研究落花生Arachis hypogaea茎叶的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和ODS柱色谱进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定。结果 从落花生茎叶70%乙醇提取液的醋酸乙酯萃取部位分离得到8个化合物,经波谱分析鉴定其结构,分别为肉豆蔻酸(1)、十五碳酸(2)、汉黄芩素(3)、美迪紫檀素(4)、邻苯二甲酸二丁酯(5)、异香草酸(6)、芒柄花素(7)、β-谷甾醇(8)。结论 化合物2、3、4、5、7为首次从该植物中分离得到。
    12  肾损伤分子1对顺铂诱导的大鼠急性肾损伤的预测研究
    杨佳梅 刘 妍,张金晓 申 俊 张宗鹏
    2013, 28(2):150-154. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](812) [HTML](0) [PDF 5.38 M](1751)
    摘要:
    目的 对肾损伤分子1(KIM-1)预测顺铂诱导的大鼠急性肾损伤进行研究。方法 以顺铂为工具药,诱导大鼠急性肾损伤模型。采集尿样、肾组织样本,对肾组织样本进行病理切片检查,以确定造模是否成功。用ELISA法测定尿样中KIM-1蛋白含量;RT-PCR法检测大鼠肾脏KIM-1基因表达水平;Western blotting法检测大鼠肾组织中KIM-1的蛋白含量,并通过免疫组化法定性定位分析大鼠肾组织中KIM-1蛋白表达情况,以确定急性肾损伤发生时KIM-1是否可以作为敏感的检测指标。结果 当模型组大鼠肾脏皮髓交界处出现程度不等的肾小管扩张,肾小管上皮细胞变性、坏死脱落,基底膜裸露等病理改变时,ELISA法检测尿KIM-1,RT-PCR法和Western blotting法检测肾组织中的KIM-1表达水平均明显升高,免疫组化显示模型组所有大鼠在肾皮髓交界部位可见大量的染色阳性的肾小管,该染色阳性区域与组织病理学检查中的异常肾小管分布区域基本一致。结论 KIM-1可作为一种敏感的生物标志物对顺铂诱导的大鼠急性肾损伤进行预测。
    13  原白头翁素对铜绿假单胞菌群体感应系统调控的毒力因子表达量的影响
    吕子敏 邓 丽 廖 芳
    2013, 28(2):155-159. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](724) [HTML](0) [PDF 774.49 K](1819)
    摘要:
    目的 研究原白头翁素对铜绿假单胞菌(PA)的生长及群体感应系统(QS系统)调控的毒力因子表达的影响。方法 测定原白头翁素对PA的最低抑菌浓度和生长曲线,以40 μmol/L的呋喃酮C-30作为阳性对照,测定原白头翁素(40、80 μmol/L)对铜绿假单胞菌标准株PAO1生长曲线的影响以及QS系统调控的毒力因子中胞外3种毒力因子(绿脓菌素、蛋白水解酶和弹性蛋白酶)表达量的影响。结果 在实验所采用的浓度下,原白头翁素对铜绿假单胞菌的生长未表现出明显的抑制作用,但对PAO1的3种毒力因子均有抑制作用,并呈现出剂量相关性。结论 原白头翁素抗感染的机制可能是作用于铜绿假单胞菌的QS系统,抑制毒力因子表达,从而降低该菌的毒力。
    14  消水肿膏对肾阳虚大鼠肾功能改善的研究
    史党民 孙国珍 王 蕾,贾淑杰
    2013, 28(2):160-163. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](859) [HTML](0) [PDF 755.51 K](1756)
    摘要:
    目的 观察消水肿膏对氢化可的松致肾阳虚大鼠肾功能改善的作用。方法 将大鼠随机分为4组,正常组,模型组,消水肿膏高、低剂量组。正常组大鼠im生理盐水1 mL/(kg·d),其余大鼠均im氢化可的松25 mg/(kg·d),给药体积1 mL/(kg·d),连续8 d。消水肿膏高、低剂量组分别连续ig消水肿膏42、21 g生药/kg,2次/d,连续12 d,正常组与模型组大鼠ig相同体积纯净水。观察各组大鼠体质量变化;末次给药1 h后,用4.5%戊巴比妥钠麻醉大鼠,经腹主动脉取血,测定血清醛固酮、肌酐、尿素;取尿液测定尿蛋白、尿Na+、K+浓度;取肾脏、脾脏称量质量。结果 给药12 d,消水肿膏高、低剂量组大鼠体质量较模型组有增加趋势,但未见明显统计学差异(P>0.05)。消水肿膏高剂量组大鼠肾脏与脾脏质量均明显高于模型组(P<0.05),血清肌酐水平显著低于模型组(P<0.05)。消水肿膏高剂量对尿蛋白、尿K+的影响与模型组比较无显著差异(P>0.05),有增加尿Na+排泄量的趋势。结论 消水肿膏能够对抗氢化可的松所致的肾阳虚大鼠肾脏、脾脏质量减轻,降低其血清肌酐,可增加尿Na+的排泄量,对肾阳虚大鼠的肾功能具有明显改善作用。
    15  依托泊苷长循环亚微乳的制备和理化性质研究
    李华龙 尹东东 王杏林
    2013, 28(2):164-169. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](784) [HTML](0) [PDF 774.38 K](2038)
    摘要:
    目的 制备依托泊苷长循环亚微乳,并对其进行理化性质研究。方法 在依托泊苷亚微乳处方的基础上,通过考察乳粒表面固有水化层厚度与聚乙二醇2000–二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG 2000-DSPE)用量的关系,确定PEG 2000-DSPE用量,从而确定了依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺,并进行了理化性质研究。结果 依托泊苷长循环亚微乳的浓度为0.8 mg/mL,平均粒径为(185.4±5.7)nm,Zeta电位为(?51.6±0.8)mV,药物包封率为97.52%。结论 得到了包封率在95%以上的依托泊苷浓度为0.8 mg/mL的依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺。
    16  红花中酪氨酸酶抑制成分的快速筛选和分析
    李红艳 刘艳杰 王 倩 邹敏杰 姜 民 白 钢
    2013, 28(2):170-174. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](774) [HTML](0) [PDF 762.51 K](2804)
    摘要:
    目的 通过红花中酪氨酸酶抑制剂的筛选,明确红花中酪氨酸酶抑制剂成分,为美白祛斑剂的研发提供实验依据。方法 采用索氏提取法依次提取红花石油醚、氯仿、醋酸乙酯、正丁醇和水5种提取物,分别检测其对酪氨酸酶的抑制作用;针对活性组分通过UPLC-Q/TOF鉴定活性成分,并结合分子对接和酶学检测验证药效成分。结果 初步筛选结果显示红花水层提取物具有较强的抑制作用,并进一步通过液相色谱分离,质谱检测,以及分子对接预测技术,推测其中9种成分可能具有酪氨酸酶抑制作用,选取代表性单体羟基红花黄色素A进行验证,确认其具有较强的抑制作用。结论 谱效结合构效的筛选模式为天然产物中美白祛斑成分的筛选提供了便捷方法;红花中羟基红花黄色素A对酪氨酸酶具有明显的抑制作用。
    17  生脉散超微粉的显微特征和溶出度研究
    李守信 张则平,邱新建,贺凤成,苏瑞强,赵志全
    2013, 28(2):175-178. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](735) [HTML](0) [PDF 2.90 M](2308)
    摘要:
    目的 研究生脉散超微粉的显微特征和溶出度差异,为生脉超微粉应用提供实验依据。方法 采用光学显微镜观察颗粒显微结构;电镜扫描观察微观形貌;以五味子甲素和五味子乙素为指标,采用HPLC法测定生脉散细粉和超微粉在不同时间溶出的量,计算累积溶出度。结果 生脉散经超微粉碎后,基本无完整细胞存在,粒度均匀;生脉散超微粉中五味子甲素和五味子乙素溶出速率高于细粉,但是180 min后累积溶出量没有明显差异。结论 超微粉碎可使生脉散显微特征变化明显,化学成分五味子甲素和五味子乙素溶出速率加快。
    18  内生真菌固体发酵提高穿山龙中薯蓣皂苷元的研究
    都晓伟 牟晋超 孟凡佳 刘 艳 李 滨 于 丹,吴军凯,张 瑜
    2013, 28(2):179-181. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](754) [HTML](0) [PDF 754.24 K](1919)
    摘要:
    目的 分离提取穿龙薯蓣内生真菌,筛选能够发酵提高穿山龙药材中薯蓣皂苷元的菌种。方法 采用PDA培养基分离纯化穿龙薯蓣内生真菌,将内生真菌与121 ℃湿热灭菌后的穿山龙药材粗粉在28 ℃条件下固体发酵培养15 d,以HPLC法测定发酵物中薯蓣皂苷元,并与穿山龙原药材、灭菌空白药材以及未经灭菌药材的发酵物进行比较。结果 分离筛选的穿龙薯蓣内生真菌C39能够稳定提高灭菌后穿山龙药材中薯蓣皂苷元的水平,提高幅度达原药材的70%~75%。结论 采用固体发酵的方法可以使穿龙薯蓣内生真菌C39稳定提高穿山龙药材中薯蓣皂苷元。
    19  HPLC法测定塞来昔布胶囊中有关物质
    高 洁 曹 光,张晓东 任晓文
    2013, 28(2):182-184. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](880) [HTML](0) [PDF 738.70 K](2699)
    摘要:
    目的 建立一种有效测定塞来昔布胶囊中有关物质的高效液相色谱法,并进行质量方法学研究。方法 采用Phenyl-2 Hypersil柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇–0.02 mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH 3.0)(45∶55);柱温为40 ℃;检测波长为215 nm;体积流量为1.3 mL/min;进样量为80 μL。结果 4-[5-(2-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺的质量浓度在1.0~3.0 μg/mL具有良好的线性关系(r=0.999 6);检测限(S/N=3)为0.4 ng。结论 本方法简便准确、重现性好,精密度高,可有效地检测塞来昔布胶囊中有关物质,并为塞来昔布的检查和方法学研究提供了依据。
    20  葡聚糖凝胶色谱法测定注射用头孢美唑钠中聚合物
    刘 欢 郭 红 王 悦 王成港
    2013, 28(2):185-187. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](741) [HTML](0) [PDF 741.56 K](1753)
    摘要:
    目的 建立凝胶色谱法测定注射用头孢美唑钠中聚合物。方法 色谱柱为玻璃柱(内径1.3 cm,柱长40 cm),葡聚糖凝胶G-10(40~120 μm)为填充剂;流动相A为pH 7.0的0.1 mol/L磷酸缓冲液,流动相B为水;体积流量为1.5 mL/min;检测波长为254 nm;蓝色葡聚糖2000溶液的质量浓度为0.1 mg/mL;进样量200 μL。结果 A相中头孢美唑钠进样质量浓度在10~40 mg/L与头孢美唑钠高分子聚合物峰面积呈良好的线性关系(r=0.998 6)。B相中头孢美唑酸进样质量浓度在3.994~79.88 μg/mL线性关系良好(r=0.999 9)。3批样品中高分子聚合物质量分数为0.02%~0.03%。结论 该方法的精密度和准确度均能满足注射用头孢美唑钠中高分子聚合物质量控制的要求。
    21  HPLC法测定养血生发胶囊中5种活性成分
    傅 予 刘庆焕,王文彤
    2013, 28(2):188-190. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](635) [HTML](0) [PDF 744.11 K](1705)
    摘要:
    目的 建立HPLC法同时测定养血生发胶囊中阿魏酸、2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、羌活醇、异欧前胡素和大黄素5种活性成分的方法。方法 安捷伦Eclipse XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈–0.1%冰醋酸,采用梯度洗脱;检测波长:310 nm;体积流量:1 mL/min;柱温:30 ℃;进样量:20 μL。结果 5种成分均达到基线分离,各成分均有较宽的线性范围和良好的线性关系,其平均回收率分别为95.68%、100.02%、100.55%、103.03%、100.07%。结论 该方法简便、灵敏、准确,在同一色谱检测条件下实现多指标成分同时测定,为养血生发胶囊的质量评价和控制提供新的方法。
    22  高效液相色谱法测定栀丹安神颗粒中栀子苷
    廖艳华 韩 锋 马 莉 高 静
    2013, 28(2):191-193. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](643) [HTML](0) [PDF 717.27 K](1586)
    摘要:
    目的 建立测定栀丹安神颗粒中栀子苷的高效液相色谱方法。方法 采用Phenomenex ODS(3)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇–水(27∶73);体积流量:1.0 mL/min;检测波长:240 nm;进样量:10 μL;柱温:35 ℃。结果 栀子苷在40.64~609.60 ng与峰面积线性关系良好,平均回收率为97.74%,RSD值为1.09%(n=9)。结论 本方法操作简便、结果准确,专属性强,可用于栀丹安神颗粒中栀子苷的测定。
    23  高效液相色谱法测定加味逍遥丸中甘草酸
    钱 鑫 徐 飞
    2013, 28(2):194-196. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](719) [HTML](0) [PDF 735.61 K](1840)
    摘要:
    目的 采用高效液相色谱法测定加味逍遥丸中甘草酸的方法。方法 色谱条件:Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈–0.017 mol/L磷酸(36︰64);体积流量:1 mL/min;柱温:30 ℃;检测波长:250 nm。结果 甘草酸在0.084~0.500 μg线性关系良好,r=0.999 9,回收率为98.5%,RSD为0.80%(n=6)。结论 本法准确可靠,重现性好,可用于测定加味逍遥丸中甘草酸。
    24  HPLC法测定消肿接骨贴中芍药苷
    张金红 房德敏 虎 冲 高 颖,赵 薇,冯 鑫,郑 榕,王巨存
    2013, 28(2):197-199. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](749) [HTML](0) [PDF 741.05 K](1595)
    摘要:
    目的 建立消肿接骨贴中芍药苷测定的方法。方法 采用高效液相色谱法外标法测定。采用Thermo C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈–0.1%磷酸(12∶88);体积流量:1.0 mL/min;检测波长:230 nm;柱温:25 ℃;进样量10 μL。结果 芍药苷进样量在0.124 8~1.248 0 μg呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率为98.94%,RSD值为1.73%(n=6)。结论 本研究方法专属性强,灵敏度高,简便、准确、重现性好,可用于消肿接骨贴中芍药苷的测定。
    25  非水滴定法测定帕拉米韦原料药中帕拉米韦
    姜 瑛 吕丽娟 代 奕 赵 健
    2013, 28(2):200-202. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](839) [HTML](0) [PDF 702.06 K](1985)
    摘要:
    目的 建立帕拉米韦三水合物原料药中帕拉米韦的测定方法。方法 以0.1 mol/L高氯酸溶液为滴定液,以冰醋酸为溶剂,采用非水滴定法进行测定。结果 帕拉米韦样品溶液6 h内稳定;重复性测定结果表明RSD值为0.07%(n=6)。结论 该方法简单、准确,具有良好的重复性和稳定性,可作为帕拉米韦原料药的测定方法,为帕拉米韦的质量控制提供科学依据。
    26  奥美拉唑注射液预防脑出血患者合并上消化道出血的疗效观察
    曹永靖
    2013, 28(2):203-205. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](715) [HTML](0) [PDF 708.69 K](1375)
    摘要:
    目的 观察奥美拉唑注射液预防脑出血合并上消化道出血的临床疗效。方法 脑出血患者37例,随机分为治疗组(17例)和对照组(18例),对照组患者给予常规药物降低颅压,控制脑水肿和血压,维持电解质平衡;应用止血剂、抗生素等对症治疗;治疗组在对照组基础上应用奥美拉唑40 mg静推,2次/d,共14 d,治疗结束后评价两组并发上消化道出血的发生率以及患者的急性期病死率。结果 治疗组和对照组并发上消化道出血的发生率分别为5.88%、33.33%,两组比较有统计学差异(P<0.01),急性期病死率分别为11.76%、44.44%,两组比较有统计学差异(P<0.01)。结论 奥美拉唑注射液不仅可以大大降低脑出血并发上消化道出血的发生率,而且可以明显降低患者急性期的死亡率。
    27  塞来昔布联合卡培他滨节拍化疗治疗老年患者晚期结肠癌的疗效观察
    李云红
    2013, 28(2):206-209. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](685) [HTML](0) [PDF 703.29 K](2330)
    摘要:
    目的 探讨塞来昔布联合卡培他滨节拍化疗治疗老年患者晚期结肠癌的临床疗效。方法 回顾性研究35例老年晚期结肠癌病例,所有患者均给予口服卡培他滨500 mg,2次/d,塞来昔布200 mg,2次/d,连续服药直至病情进展,至少2月后评价疗效以及毒副反应。结果 治疗总有效率为37.1%,疾病控制率为77.1%,生活质量总改善率82.9%,中位疾病进展时间为8个月,中位生存期为14个月。所有患者均以Ⅰ、Ⅱ级毒副反应为主,主要为白细胞减少、手足综合征、恶心呕吐、腹泻、食欲减退等。结论 塞来昔布联合卡培他滨节拍化疗治疗老年晚期结肠癌具有安全、有效、毒副反应小以及患者依从性好等优点。
    28  治咳川贝枇杷滴丸对慢性阻塞性肺病急性加重期患者的疗效观察
    肖 凡 李 楠
    2013, 28(2):210-213. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](634) [HTML](0) [PDF 752.58 K](1868)
    摘要:
    目的 观察治咳川贝枇杷滴丸对慢性阻塞性肺病急性加重期患者的疗效。方法 将60例慢性阻塞性肺病急性加重期患者随机分为治疗组与对照组各30例,对照组给予规范化常规治疗,治疗组患者在对照组治疗基础上再给予治咳川贝枇杷滴丸,口服或舌下含服,6粒/次,3次/d,10 d为一疗程,治疗结束后观察治疗疗效。结果 治疗后两组患者血气指标及CAT评分均优于入院时;且治疗组与对照组相比改善更明显(P<0.05);治疗组起效时间与对照组相比更短;对照组与治疗组显效率分别为73.3%、80%,两者差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 在常规治疗基础上应用治咳川贝枇杷滴丸对慢性阻塞性肺病急性加重期患者血气分析及临床症状改善更明显,起效时间更短,显效率更明显;能够更快、更好地缓解慢性阻塞性肺病急性加重期患者的症状。
    29  五加生化胶囊联合云南白药胶囊治疗药物流产后阴道出血的临床观察
    苗 慧 冯淑香,姚秋香
    2013, 28(2):214-216. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](727) [HTML](0) [PDF 729.26 K](1886)
    摘要:
    目的 探索五加生化胶囊联合云南白药胶囊在药物流产后对减少阴道出血量,缩短阴道出血时间及提高完全流产率的临床疗效。方法 对要求药物流产而无用药禁忌证的早孕妇女178例随机分为两组,治疗组94例施行五加生化胶囊和云南白药胶囊配伍米非司酮及米索前列醇用于流产全过程治疗,对照组84例单用米非司酮加米索前列醇。严密观察妊娠囊排出时间,流产后阴道出血情况。结果 完全流产率治疗组为96.8%,对照组为90.5%,两组比较无统计学意义(P>0.05)。但流产后阴道出血量及出血时间治疗组优于对照组,具有统计学意义(P<0.05)。结论 五加生化胶囊和云南白药胶囊辅助药物流产,可减少流产后阴道出血、缩短出血时间。
    30  康复新液联合庆大霉素治疗溃疡性结肠炎的疗效观察
    阚存玲 陈敬华
    2013, 28(2):217-219. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](910) [HTML](0) [PDF 734.79 K](2140)
    摘要:
    目的 观察康复新液联合庆大霉素直肠滴注治疗溃疡性结肠炎的疗效。方法 将92例溃疡性结肠炎患者随机分为两组,治疗组给予康复新液50 mL加庆大霉素8×104 U加入0.9%氯化钠液50 mL充分混合后,加温至38 ℃左右,缓慢直肠滴入,每日早晚各一次,15 d一个疗程,间隔5 d行下一疗程,连用2个疗程,病情稳定后口服美沙拉嗪缓释片1 g/次,1次/d,巩固疗效。对照组口服美沙拉嗪缓释片1 g/次,3次/d,病情稳定后逐渐减量至治疗组剂量巩固治疗。观察治疗过程中两组患者不良反应发生情况,治疗结束后评价两组的治疗疗效及总有效率。结果 对照组总有效率67.4%,治疗组总有效率80.4%,治疗组明显优于对照组,两组差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者均有轻微胃部不适、恶心症状发生,治疗组3例,对照组2例,均未影响治疗。结论 康复新液联合庆大霉素直肠滴注治疗溃疡性结肠炎有较好的疗效,且不良反应轻微,值得临床推广。
    31  利奈唑胺致不良反应44例文献分析
    孙景生 崔金国,刘俊杰
    2013, 28(2):220-223. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](795) [HTML](0) [PDF 702.04 K](1488)
    摘要:
    目的 探讨利奈唑胺所致不良反应的特点及相关因素,为临床合理用药提供参考。方法 检索2000年1月—2012年11月国内医药期刊报道的44例利奈唑胺致不良反应案例,并进行统计、分析。结果 利奈唑胺所致不良反应主要体现在血液、心血管及消化系统等,并且老年患者更易发生。结论 临床应加强对利奈唑胺的合理使用,尽量避免或减少其所致不良反应的发生。
    32  氟尿嘧啶与0.9%氯化钠注射液配伍的稳定性研究
    张 洁 贺 娇
    2013, 28(2):224-226. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](687) [HTML](0) [PDF 740.74 K](2704)
    摘要:
    目的 考察氟尿嘧啶在0.9% NaCl注射液中配伍的稳定性,为临床安全、合理用药提供依据。方法 采用高效液相色谱法,考察配伍液中氟尿嘧啶的变化。Scienhome Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:水(用磷酸二氢钠调节pH 3.5)–甲醇(85∶15);体积流量:1 mL/min;紫外检测波长:266 nm;柱温:室温;进样量:20 μL。将配伍液分别放置在室温、避光和冷藏3个条件下,于0、1、2、4、8、24、48 h观察外观并测定pH值。结果 氟尿嘧啶在5~25 μg/mL线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率分别为98.6%、99.00%、99.3%,RSD值分别为0.88%、0.30%、0.45%。配伍液在48 h内无变色、气体、沉淀、浑浊发生,微粒数、pH值无明显变化,氟尿嘧啶的质量分数也无明显变化。结论 氟尿嘧啶与0.9% NaCl注射液配伍后48 h内稳定。
    33  新一代吸入型长效β2受体激动剂奥达特罗
    田 苗 解学星,马 璐 沈雪砚 陈常青
    2013, 28(2):227-231. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](834) [HTML](0) [PDF 792.21 K](2790)
    摘要:
    β2受体激动剂能够提高气道平滑肌细胞内cAMP水平,通过松弛气道平滑肌实现气管舒张的作用,已成为目前主要的慢性阻塞性肺疾病(COPD)治疗药物。奥达特罗是由勃林格殷格翰公司研发的用于治疗COPD及哮喘的新分子实体。根据临床研究的报道,作为一种每日给药一次的新一代长效β2受体激动剂(LABA),其疗效可维持24 h,使用方便且能够提高患者的依从性,在一系列临床试验中表现出了良好的应用前景。
    34  吸入制剂的研究进展
    王守斌 王 博,孙歆慧 王 维 任晓文
    2013, 28(2):232-235. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1071) [HTML](0) [PDF 722.02 K](5822)
    摘要:
    吸入给药是防治哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸道疾病的首选给药方式。常见的吸入给药制剂包括压力定量吸入剂、干粉吸入剂和雾化吸入剂。吸入给药有效的评价指标为粒径的测定,测定吸入制剂粒径的方法主要有撞击器法和光学仪器法。就目前吸入给药制剂的优点、剂型分类、体外评价和研究现状等进行综述。
    35  药王茶的研究进展
    胡玉丽 王婉莹 李旻辉 许利嘉,彭 勇 肖培根
    2013, 28(2):236-241. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](761) [HTML](0) [PDF 754.41 K](1879)
    摘要:
    对我国药王茶的基源考证以及现代研究等方面进行调查,为其进一步的研究和开发提供参考。现代化学研究表明药王茶中主要含有黄酮类成分,药理活性研究表明其具有抗菌、抗病毒、抗氧化及免疫等活性,并且民间应用历史悠久。因此对药王茶进行系统深入的整理研究,不但对于寻找治疗和防治慢性代谢性疾患的新药和保健品具有重要意义,也会推动中国茶文化并带动民族的经济发展。
    36  中药有效成分治疗脓毒症的研究进展
    李 杨 周福军,单 淇 李志军 于 冰 侯文彬
    2013, 28(2):242-246. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](712) [HTML](0) [PDF 735.04 K](2963)
    摘要:
    脓毒症是指由感染引起的全身性炎症反应,是严重感染、重度创伤或烧伤、外科手术后常见的并发症,患病率高、病死率高,没有特效药物,是世界性医学难题。近年来的临床和实验研究发现,多个中药单体成分在治疗脓毒症方面有一定的效果。将治疗脓毒症的有效成分根据其化学结构进行分类,综述近年来中药有效成分在治疗脓毒症方面的研究进展,为进一步研究与开发治疗脓毒症的新药提供思路和参考。
    37  经鼻脑靶向给药系统研究进展
    徐 攀 杜守颖 黎 迎,李鹏跃
    2013, 28(2):247-251. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](824) [HTML](0) [PDF 732.70 K](4094)
    摘要:
    由于血脑屏障的存在,血液中的药物难以进入中枢神经系统。近些年研究表明,经鼻腔给药后,药物可以绕过血脑屏障直接进入脑部,而且其对机体的损伤和副作用都较小,因此经鼻脑靶向给药系统不断受到更多人的关注。首先探讨了药物经鼻入脑的通路及机制,并针对鼻腔给药的不同影响因素提出了相应的优化方案,还介绍了脑靶向性的评价方法,为进一步研究鼻脑靶向制剂提供了参考。
    38  细辛醚的研究进展
    兰烨荣 刘素香,张铁军 陈常青
    2013, 28(2):252-257. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](866) [HTML](0) [PDF 780.36 K](4510)
    摘要:
    细辛醚为天南星科植物石菖蒲Acorus tatarinowii主要活性成分,有3个同分异构体,主要作用于神经、心血管、呼吸系统等。现就其研究进展包括化学研究、药动学和药理作用等做一综述。
    39  现行中药质量标准研究的误区及其解决方案
    刘晶晶 王晶娟 张贵君
    2013, 28(2):258-260. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](703) [HTML](0) [PDF 666.84 K](2472)
    摘要:
    中药作为特殊商品,质量标准关系到其传承发展的前途和在国际药品市场中的战略地位。中药一直缺少与临床疗效对应的质量标准。众所周知,中药是治疗疾病的有形物质并客观存在,那么建立与临床疗效对应的质量标准就不是一个难题。问题的存在不是学术观点不同而是科学知识的错误,不是研究技术的落后而是研究引导的错误,不是中药复杂而是中药知识的缺乏。中药质量标准是影响中药发展的核心问题。中药要继续发展下去,必须回到两千年前,从传统的中医药理论和临床实践中寻找答案。
    40  固相萃取技术在药物分析中的应用
    李 佩 李银峰 王杰晶 张园园 靳朝东
    2013, 28(2):261-264. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](735) [HTML](0) [PDF 730.73 K](2536)
    摘要:
    固相萃取技术是一种在20世纪70年代初发展起来的样品预处理分离富集技术,具有操作简单、省时,易实现自动化等优点,广泛应用在制药、食品、环境、商检、化工等领域。固相萃取技术与高效液相色谱(HPLC)或液相色谱(LC)、质谱(MS)法等分离检测手段联用,从而实现样品在线预处理,使其在组合化学、高通量筛选等药学领域的应用日益增多。简要介绍了固相萃取技术在化学药、中药及天然药物、生物药中的应用。
    41  28卷第2期封面、中英文目次
    2013, 28(2):265-0.
    [摘要](423) [HTML](0) [PDF 9.13 M](1256)
    摘要:

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