下载排行

  • 显示方式:
  • 简洁模式
  • 摘要模式
  • 1  中草药中发现新抗癌药物的途径
    刘延泽 陈士林 马 培 肖培根
    2012, 27(4):323-337. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2457) [HTML](0) [PDF 817.61 K](9849)
    摘要:
    中草药的使用已有数千年的历史,对于各种疾病包括肿瘤的治疗都取得了十分宝贵的人体经验。丰富的中草药资源也为寻找新抗癌药提供了重要的物质基础。从传统中医药理论结合现代科学发现从4个方面阐述了进一步从中草药中发现新抗癌药的途径,以期对天然产物来源的新抗癌药物的发现起到一定的启发与促进作用。这4个方面分别是:根据传统中医理论发现抗癌药,包括清热解毒药、活血化瘀药、调节免疫药(补气扶正药)及有毒中草药(以毒攻毒);从近年发现的抗肿瘤先导化合物中寻找;通过普筛或高通量筛选从中草药提取物中寻找和依据药用植物亲缘学的原理寻找。
    2  聚乳酸乙醇酸的生物降解和安全性研究进展
    韦宝伟 刘布鸣
    2012, 27(4):422-428. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1907) [HTML](0) [PDF 713.51 K](9570)
    摘要:
    聚乳酸乙醇酸(PLGA)的降解主要是通过酯键水解,自催化作用和巨噬细胞吞噬;水解产物为乳酸和乙醇酸,均可代谢分解生成二氧化碳和水,分别通过肺和肾排出体外,仅有微量的原型聚合物经尿液排出,体内没有蓄积现象。PLGA具有良好的生物相容性和可生物降解性,作为组织工程支架和药物控释系统材料是安全的。美国食品药品管理局(FDA)已经批准将PLGA作为组织工程细胞支架和药物载体,在美国、日本市场应用多年,未见严重的不良反应报道。目前国产PLGA的质量和控释微球药品的开发研究仍需要提高,尤其是制剂的载药量、控释技术以及稳定性技术。介绍PLGA的生物降解与安全性研究进展,为开发PLGA控释系统提供参考。
    3  吲达帕胺微孔渗透泵片的设计与制备
    连潇嫣 任晓文,李洪起,王 博
    2011, 26(5):397-402. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2051) [HTML](0) [PDF 792.61 K](8988)
    摘要:
    设计并制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂。方法 通过单因素考察和正交试验设计,以释放度为指标筛选优化处方。结果 以微晶纤维素(MCC)、可压性淀粉、乳糖、氯化钠、羟丙基甲基纤维素(HPMC)K4M、十二烷基硫酸钠为片芯材料;以醋酸纤维素、聚乙二醇(PEG)400、邻苯二甲酸二乙酯(DEP)的丙酮溶液为包衣液,制备了吲达帕胺微孔渗透泵控释片。16 h累积释放率达到90%,体外释药行为符合零级释药模型,r=0.995 9。结论 该处方工艺简单、有效、重现性好,制得的吲达帕胺微孔渗透泵片可达到理想的控释效果。
    4  妇乐片联合氟罗沙星治疗慢性盆腔炎的临床研究
    时建荣 张瑞琪 穆艳丽
    2018, 33(11):3007-3010. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2018.11.054
    [摘要](273) [HTML](0) [PDF 795.43 K](8817)
    摘要:
    目的 探讨妇乐片联合氟罗沙星治疗慢性盆腔炎的临床疗效。方法 选取济源市中医院2016年3月-2018年3月收治的慢性盆腔炎患者114例,随机分成对照组和治疗组,每组各57例。对照组口服氟罗沙星胶囊,0.2 g/次,1次/d;治疗组在对照组的基础上口服妇乐片,5片/次,2次/d,两组均连续服用3周。观察两组患者临床疗效,同时比较治疗前后两组患者包块直径和盆腔积液深度、血清粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)和转化生长因子-β1(TGF-β1)水平及临床症状积分。结果 治疗后,对照组临床有效率为73.68%,显著低于治疗组的92.98%,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组包块直径、盆腔积液深度明显减小(P<0.05),且治疗后治疗组明显小于对照组(P<0.05)。治疗后,两组血清GM-CSF水平明显降低(P<0.05),血清TGF-β1水平明显升高(P<0.05),且治疗后治疗组GM-CSF和TGF-β1水平明显优于对照组(P<0.05)。治疗后,两组患者临床症状积分显著降低(P<0.05),且治疗组临床症状积分明显低于对照组(P<0.05)。结论 妇乐片联合氟罗沙星治疗慢性盆腔炎患者临床疗效确切,可显著缓解患者临床症状,且安全性较高。
    5  虫草素的药理作用研究进展
    余伯成 唐永范 唐 亮 崔星明
    2011, 26(5):349-352. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2449) [HTML](0) [PDF 734.27 K](8158)
    摘要:
    虫草素是从蛹虫草Cordyceps militari中分离的核苷类抗生素,并已成功地从人工培育的蛹虫草子实体中提取到,质量分数98%以上。虫草素不仅具有抗肿瘤、抗白血病、免疫调节等作用,还具有抗菌、消炎、抗病毒、降血糖、降血脂、抗衰老等多种生物活性和药理作用。近年来虫草素已引起国内外研究人员的极大关注,主要对虫草素的生物活性和药理作用研究概况进行综述。
    6  乳香的化学成分和药理活性研究进展
    常允平 韩英梅 张俊艳
    2012, 27(1):52-59. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2014) [HTML](0) [PDF 758.60 K](7726)
    摘要:
    乳香为橄榄科植物乳香树或同属植物的胶状树脂,主要含有五环三萜、四环三萜、大环二萜等萜类和多种挥发油类成分。研究表明药用乳香具有抗炎、抗肿瘤、抗哮喘、抗氧化等药理活性,有潜在的药用价值。综述了乳香化学成分和药理作用研究进展,为乳香的进一步研究提供参考。
    7  新药研发中药物盐型的筛选策略
    秦 雪 王成港 兰 静 任晓文
    2012, 27(4):414-417. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1945) [HTML](0) [PDF 706.41 K](7284)
    摘要:
    在新药研发早期阶段,将候选化合物成盐是一种重要手段,可改善候选化合物的理化性质,如溶解度、结晶度、吸湿性、熔点和固态稳定性等。药物盐型的筛选首先从反离子的选择开始,然后筛选结晶条件制备其相应的盐型,最后根据结晶度、熔点、吸湿性、物理化学稳定性和晶型等因素确定药物的最终盐型。药物盐型的筛选对选择具有适宜药学性质的固态剂型有重要的指导作用。
    8  新型抗凝药物研发进展
    王维亭 郝春华 赵专友 汤立达
    2011, 26(1):10-24. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2509) [HTML](0) [PDF 871.75 K](7196)
    摘要:
    摘 要:静脉血栓形成及栓塞是严重危害人类健康的疾病,是继急性冠脉综合征与脑卒中之后第三大心血管疾病。随着对凝血与血栓形成机制、静脉栓塞发病机制,及普通肝素、低相对分子质量肝素、华法林等传统用药研究与了解的进一步深入,以凝血因子靶点Ⅹa、Ⅱa、Ⅸa,以及Ⅲ(TF)/Ⅶa特异性抑制为基础的新抗凝药物研发取得了很大进展。同时,理想的抗凝药物标准为新型药物研发提出了更高的要求,靶点选择、获益与风险、效应与毒性评价等许多问题更值得关注。综述静脉血栓形成原因与机制,传统用药,以及新药研发靶点与研发进展、研发注意事项。
    9  抗体药物的国内外市场动态
    李 心 龚 珉 徐为人 汤立达
    2012, 27(3):185-191. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1777) [HTML](0) [PDF 716.48 K](6693)
    摘要:
    生物制药是近年来医药行业中增长最迅速的行业之一,治疗性抗体作为生物药物中最耀眼的明珠已成为生物制药的最大产品类别,约占生物制药的35%。抗体药物在治疗以肿瘤为主的人类多种疾病方面起着重要作用。2011年,全球抗体药物的销售额达到480亿美元。我国当前正处在抗体药物快速发展阶段,目前SFDA共批准了17种单抗。预计到2015年,我国抗体销售额将达到325~650亿元。从产品来看,虽然我国已经有所突破,但数量和类型上,与国外的抗体药物还有很大差距。随着生物技术的不断发展,抗体药物的市场前景将会越来越广泛。
    10  药物中杂质对照品的标定项目与纯度测定方法研究进展
    苏 倩 雷勇胜 刘小琳 蒋庆峰
    2012, 27(2):150-154. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2110) [HTML](0) [PDF 669.38 K](6455)
    摘要:
    药物中的杂质是否能被全面准确地控制,直接关系到药品的质量可控与安全性。《中国药典》多采用主成分自身对照法规定有关物质的限度,而国外药典中多用到杂质对照品进行检测,这也就要求杂质对照品符合一定的质量标准后方可使用。对照品的标定中常涉及的项目包括纯度测定、结构确证、含量测定等,考虑到杂质对照品的微量性,标定时选择合适的分析方法十分重要,如进行纯度测定可使用高效液相色谱法、差示扫描量热法等试样用量少的分析仪器。
    11  HPLC法测定北冬虫夏草和常见食用菌中腺苷和虫草素
    陆巍杰 唐永范 高瑞栋
    2011, 26(4):313-315. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2216) [HTML](0) [PDF 699.42 K](6189)
    摘要:
    目的 建立一种HPLC法快速测定北冬虫夏草和几种常见食用菌中腺苷和虫草素的方法。方法 Welch Material XB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm),以水–甲醇(85︰15)为流动相,体积流量1.0 mL/min,检测波长258 nm,柱温40 ℃。结果 腺苷在0.023 2~0.464 0 μg、虫草素在0.030 0~0.600 0 μg与峰面积线性关系良好,平均加样回收率分别为98.97%、99.15%,RSD分别为1.41%、1.01%。结论 腺苷普遍存在于各种食用菌子实体中,而虫草素是虫草属真菌子实体中的特有活性成分。本法简便快速,为全面评估北冬虫夏草中核苷类成分的质量,推进人工培育北冬虫夏草替代野生冬虫夏草提供检测方法。
    12  血管内皮生长因子受体及其小分子抑制剂的研究进展
    刘冰妮 刘 默,刘登科,刘 颖
    2011, 26(4):245-250. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3389) [HTML](0) [PDF 771.54 K](6087)
    摘要:
    目前抗血管生成治疗是抗肿瘤研究的热点。血管内皮生长因子(VEGF)是刺激血管生成的重要因子之一,血管内皮生长因子受体(VEGFR)在肿瘤新生血管中高表达,因此成为肿瘤靶向治疗的理想靶点。以VEGF、VEGFR为靶点的抗肿瘤药物除了常见的单克隆抗体药物阿伐斯汀外,小分子抑制剂舒尼替尼、索拉非尼等也已经广泛使用;另外,一些具有上市潜力的药物,如范得他尼、西地尼布、瓦他拉尼、阿西替尼等也值得关注。已上市和正在进行临床研究的VEGFR小分子抑制剂按结构大致分为6类:喹啉及喹唑啉类、哒嗪类、吲唑类、咪唑和吡咯嘧啶类、吲哚类和其他结构等。对VEGF、VEGFR的生物学功能,其代表性的小分子抑制剂研究进行综述。
    13  生物酶解技术在中药提取中的应用
    于 敬 周 晶
    2010, 25(5):340-344. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1709) [HTML](0) [PDF 306.17 K](5977)
    摘要:
    摘 要:生物酶解技术是基于酶解作用能选择性地破坏植物细胞壁,从而使植物细胞内的成分更容易溶解、扩散的原理而应用于中药有效成分提取的新技术,具有成分浸出率高、减少热敏成分降解、成本低廉、无需特殊设备就能完成等优势,且有大规模工业化生产的潜力。该技术已经广泛用于多糖、生物碱、黄酮、皂苷、蛋白质、有机酸等中药有效成分的提取中,与传统提取技术相比具有明显的优势。综述了近年来生物酶解技术在多糖、生物碱、黄酮类、皂苷类、有机酸类、蛋白质及肽类等中药成分提取中的应用。
    14  吸入制剂的研究进展
    王守斌 王 博,孙歆慧 王 维 任晓文
    2013, 28(2):232-235. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1071) [HTML](0) [PDF 722.02 K](5821)
    摘要:
    吸入给药是防治哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸道疾病的首选给药方式。常见的吸入给药制剂包括压力定量吸入剂、干粉吸入剂和雾化吸入剂。吸入给药有效的评价指标为粒径的测定,测定吸入制剂粒径的方法主要有撞击器法和光学仪器法。就目前吸入给药制剂的优点、剂型分类、体外评价和研究现状等进行综述。
    15  散结镇痛片对子宫内膜异位症模型大鼠妊娠功能和激素水平的影响
    潘 媛,曹 亮,邓 奕,荣根新,丁 岗,王振中
    2011, 26(6):477-480. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1001) [HTML](0) [PDF 702.63 K](5768)
    摘要:
    目的 观察散结镇痛片对子宫内膜异位症模型大鼠妊娠功能和雌激素水平的影响。方法 采用自体种植法制备大鼠子宫内膜异位症模型。手术后将大鼠分为假手术组,模型组,达那唑胶囊(0.070 g/kg)阳性对照组,散结镇痛片低、中、高剂量(0.216、0.432、0.864 g/kg)组及散结镇痛胶囊(0.864 g生药/kg)组,每天ig给药1次,连给4周后,大鼠眼眶静脉丛取血,放射免疫法测血清中促黄体生成素、催乳素和孕激素的水平。取各组大鼠与有生育能力的雄鼠合笼交配,1周后将雄鼠取出,分笼饲养,于分笼后第12天处死雌鼠,摘取右卵巢,计数妊娠黄体数,剖开右宫角,计数着床点、活胎及死胎数,并计算着床率和死胎率。结果 与模型组比较,散结镇痛片3个剂量均能增加活胎数、排卵数,提高着床率,降低死胎率,其中高剂量增加排卵数,提高着床率的作用尤为明显;散结镇痛片3个剂量均能调节大鼠血清催乳素和孕激素水平,其中高剂量降低催乳素、升高孕激素水平的作用尤为明显。结论 散结镇痛片能增强子宫内膜异位症模型大鼠的妊娠功能,该作用可能与其调节激素水平、恢复机体正常内分泌功能有关。
    16  麦冬多糖的研究进展
    黄光辉 孙连娜
    2012, 27(5):523-529. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2243) [HTML](0) [PDF 660.36 K](5754)
    摘要:
    麦冬作为传统中药之一,具有多种药用功效。麦冬中主要的化学成分有多糖、甾体皂苷、高异黄酮类等,而麦冬多糖是麦冬中的主要的有效药用成分之一,具有抗心肌缺血、降血糖、免疫调节、抗脑缺氧、抗过敏和平喘等药理作用。麦冬多糖其化学组成成分及其在麦冬中的含量随麦冬的产地不同而存在差异,如绵麦冬和浙麦冬中麦冬多糖是由不同的单糖组成。就麦冬多糖的提取、分离纯化、含量测定、化学组成、药理活性和结构修饰及其体内代谢相关研究进行总结,以便为麦冬多糖深入研究及开发成药食两用功能食品提供参考。
    17  临床适应性设计及在新药研发中的应用
    王维亭 郝春华,汤立达
    2010, 25(5):334-339. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1087) [HTML](0) [PDF 323.68 K](5677)
    摘要:
    摘 要:随着新药临床研究的投入不断增加,传统的平行随机对照研究设计不仅越来越成为新药申办者的障碍,同时也使临床研究者、受试者受到更严格的伦理与更大风险的束缚。临床适应性设计是指在临床试验开始后,根据试验中已经积累的信息,动态修改试验规则和(或)统计规则的某些方面,以保证试验的顺利进行,而不破坏试验的有效性、科学性和完整性的一种试验设计。适应性设计与传统设计比较具有设计灵活、节约成本、缩短研发时间、加快新药上市、符合伦理的优点。综述临床适应性设计产生的背景、主要内容、类型,以及在新药研究中的应用与实施等。
    18  甘草酸及其苷元甘草次酸的糖皮质激素样作用
    张明发 沈雅琴
    2011, 26(1):33-35. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1972) [HTML](0) [PDF 717.45 K](5599)
    摘要:
    摘 要:甘草酸在体内水解成甘草次酸,因此甘草酸是甘草次酸的前体药物,而甘草次酸的药理作用强于甘草酸。甘草次酸的化学结构类似于甾体激素。甘草次酸和甘草酸是甾体激素代谢失活酶抑制剂,可提高内源性和外源性糖皮质激素的活性。甘草次酸和甘草酸又可作为配体,与糖皮质激素受体结合,由于甘草次酸和甘草酸的糖皮质激素受体激动活性远低于糖皮质激素,因此是糖皮质激素受体的部分激动拮抗剂。临床上可将甘草酸作为弱糖皮质激素样药物应用,不仅增强糖皮质激素的作用,而且拮抗大剂量糖皮质激素的不良反应。
    19  口腔速溶膜剂的研究进展
    沈淑媛 吴 赟,王成港 王杏林
    2012, 27(3):287-291. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1209) [HTML](0) [PDF 690.45 K](5535)
    摘要:
    口腔速溶膜剂(oral fast dissolving films,OFDF)是口腔黏膜给药系统中一个新剂型,表现出的许多优点引起广泛的关注,许多制药公司都将快速溶解技术作为一个研究重点。OFDF制剂的生产制备方法主要有溶剂浇铸法和热熔挤压法。目前该制剂产品涉及食品、药品领域,既有治疗口腔疾病的局部药膜,也有发挥全身作用的药膜,由于其独特的剂型优势,许多大公司对此产生浓厚的兴趣,将某些药物进行剂型转换来延长专利期是目前研究的热点。
    20  阴离子、阳离子检测方法研究进展
    韩 勖 靳朝东
    2012, 27(2):162-166. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](966) [HTML](0) [PDF 669.22 K](5503)
    摘要:
    近几十年来,阴、阳离子检测方法的发展非常迅速,检测方法有了较大的改进,同时离子种类得到很大的丰富。根据不同的药物分析目的可选择不同的检测方法,以取得最好的检测精度和灵敏度。简要地介绍了用于检测药物中常用的阴、阳离子的比浊法、比色法、滴定法、离子选择电极法、可见-紫外分光光度法、原子吸收分光光度法与色谱法等分析方法,并对今后的研究方向进行了展望。

    当期目录


    年第卷第

    文章目录

    过刊浏览

    年份

    刊期

    浏览排行

    引用排行

    下载排行