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  • 1  噻吩并吡啶类抗血小板聚集药物研究概况
    卜晓斐 刘 鹏,付晓丽 徐为人
    2012, 27(1):43-48. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](5620) [HTML](0) [PDF 638.10 K](6535)
    摘要:
    心脑血管疾病严重威胁人类健康,抗血小板治疗已经被证明可以有效预防和改善心脑血管疾病。噻吩并吡啶类药物是以二磷酸腺苷受体为靶点的一类抗血小板药物,包括噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷,是目前临床上应用最为广泛、有效的抗血小板聚集、抗血栓药物,极大地改善了全球心脑血管患者的健康状况。概括介绍噻吩并吡啶类药物的代谢与起效模式、作用机制、临床应用及药物相互作用等方面的研究进展。
    2  炎症小体NLRP3信号通路调控机制及其小分子靶点抑制剂的研究进展
    穆瑞旭,勾文峰,魏会强,侯文彬,李祎亮,朱蕾
    2020, 35(11):2283-2287. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2020.11.035
    [摘要](4770) [HTML](0) [PDF 1.08 M](5053)
    摘要:
    炎症反应是机体常见的生理、病理活动,炎症小体在该反应中发挥重要调控作用。核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NOD-like receptor protein 3,NLRP3)是炎症小体中关键的调控蛋白之一。研究发现激活NLRP3的刺激因子及其相关分子调控信号通路与多种疾病的发生、发展密切相关,并越来越受到广泛关注,是临床药物研究开发的前沿热点方向。总结NLRP3炎症小体的生物结构、调控功能、信号通路和作用机制等研究进展,并梳理与其相关靶点抑制剂的研究结果,对开展炎症相关疾病的新靶标药物发现及其临床应用研究具有重要的参考价值。
    3  血管内皮生长因子受体及其小分子抑制剂的研究进展
    刘冰妮 刘 默,刘登科,刘 颖
    2011, 26(4):245-250. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](4764) [HTML](0) [PDF 771.54 K](7184)
    摘要:
    目前抗血管生成治疗是抗肿瘤研究的热点。血管内皮生长因子(VEGF)是刺激血管生成的重要因子之一,血管内皮生长因子受体(VEGFR)在肿瘤新生血管中高表达,因此成为肿瘤靶向治疗的理想靶点。以VEGF、VEGFR为靶点的抗肿瘤药物除了常见的单克隆抗体药物阿伐斯汀外,小分子抑制剂舒尼替尼、索拉非尼等也已经广泛使用;另外,一些具有上市潜力的药物,如范得他尼、西地尼布、瓦他拉尼、阿西替尼等也值得关注。已上市和正在进行临床研究的VEGFR小分子抑制剂按结构大致分为6类:喹啉及喹唑啉类、哒嗪类、吲唑类、咪唑和吡咯嘧啶类、吲哚类和其他结构等。对VEGF、VEGFR的生物学功能,其代表性的小分子抑制剂研究进行综述。
    4  丁酸氯维地平的合成
    孙华君 黄 璐 杨尚金
    2011, 26(1):40-42. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](4473) [HTML](0) [PDF 724.77 K](4153)
    摘要:
    摘 要:目的 研究短效二氢吡啶类钙通道阻滞剂——丁酸氯维地平的合成工艺。方法 双乙烯酮和3-羟基丙腈经加成、胺化、然后与2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯闭环缩合、水解,最后与正丁酸氯甲酯反应制得丁酸氯维地平。结果 本工艺所得丁酸氯维地平总收率约为48%。结论 本合成工艺稳定,条件温和,操作简便,适合丁酸氯维地平工业化生产。
    5  肽酰基精氨酸脱亚氨酶4(PAD4)的功能及其小分子抑制剂的研究进展
    谢万生,李仲洋,周瑞怡,李耀华,常丽梅
    2021, 36(6):1322-1329. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2021.06.044
    [摘要](4383) [HTML](0) [PDF 1.16 M](3031)
    摘要:
    肽酰基精氨酸脱亚氨酶4(peptidylarginine deiminase 4,PAD4)依赖钙离子催化精氨酸残基向目标蛋白瓜氨酸残基转化的过程,是一种翻译后修饰,被称为瓜氨酸化。PAD4通过组蛋白瓜氨酸化调节基因转录活性诱导人类疾病的发生、发展。综述了PAD4在自身免疫性疾病、肿瘤、急性冠状动脉综合征中的作用,总结了PAD4抑制剂介导蛋白质瓜氨酸化的生物学作用的可能机制,归纳了PAD4特异性抑制剂治疗类风湿关节炎和其他疾病的临床效用,讨论了PAD4及其抑制剂对自身免疫性疾病和癌症的潜在治疗价值。
    6  环二肽的研究进展
    杨子娟 向 兰,邢 杰 郑毅男
    2009, 24(2):73-81. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](4343) [HTML](0) [PDF 9.24 M](2130)
    摘要:
    环二肽是由两个氨基酸通过肽键环合形成的、自然界中最小的环肽化合物,具有多种生物活性。对近年来在自然界中发现的天然环二肽类化合物进行综述 ,重点介绍了环二肽的类型、在自然界中的分布、理化性质、波谱特征以及生物活性。
    7  克拉生坦
    吕超君 谭初兵,周植星 张大同 徐为人
    2011, 26(1):68-71. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](4325) [HTML](0) [PDF 747.69 K](3077)
    摘要:
    摘 要 脑血管痉挛(cerebral vasospasm, CVS)是蛛网膜下腔出血(subarachnoid hemorrhage, SAH)最常见的高危并发症之一, 是SAH患者致死和致残的主要原因。有证据表明, 内皮素信号系统在SAH后CVS和迟发性脑缺血损伤的病理生理过程中起重要作用, 因而内皮素受体拮抗剂在CVS治疗中的意义备受关注。克拉生坦(Clazosentan)是一种选择性内皮素受体拮抗剂, 动物实验和临床试验都表明其可有效缓解SAH引发的CVS, 故有望成为脑血管痉挛的新型治疗药物。
    8  大鼠腹腔和静脉给予羟丙基-β-环糊精毒性比较实验研究
    刘 妍 程晓翔,郭传敏 柴振海,张宗鹏
    2009, 24(6):361-364. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](4043) [HTML](0) [PDF 4.00 M](2428)
    摘要:
    目的 给大鼠连续iv和ip羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD),观察是否产生蓄积毒性反应,确定毒性反应的靶器官及损害程度,并比较在试验剂量下2种给药方式毒性表现的差异。方法 给大鼠ip HP-β-CD 200 mg/kg、iv 54 mg/kg,连给 30 d。观察一般状态反应,检测血液学、血液生化学、组织病理学等指标。结果 除ip给予HP-β-CD 200 mg/kg的动物表现出不同程度的腹膜刺激症状外,动物一般状况良好,体质量、进食量、血液学及血液生化学指标均无异常。但组织病理学观察可见,2种给药方式的动物肾脏均出现皮质部分肾小管上皮明显空泡化、细胞肿胀、胞浆呈疏松淡染的圆形空泡状;肺脏均出现肺泡及间隔内有泡沫细胞。结论 HP-β-CD ip 给药剂量为200 mg/kg、iv给药剂量为54 mg/kg,连给 30 d,表现出明显的肾脏毒性和肺脏毒性,毒性表现程度无明显差异;ip 给药对腹膜有刺激性。
    9  熄风止动片治疗小儿多发性抽动症肝风内动挟痰证的临床研究
    晋 黎 马 融 胡思源 魏小维 吕玉霞 王雪峰 李燕宁
    2010, 25(2):148-151. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3870) [HTML](0) [PDF 3.82 M](2596)
    摘要:
    目的 初步评价熄风止动片治疗小儿多发性抽动症肝风内动挟痰证得有效性和安全性。方法 采用去组随机、双盲、平行对照试验方法。将入选216例患儿分成2组,试验组108例,2组剔除或脱落病例各2、3例。结果 熄风止动片与对照药硫必利片对小儿多发性抽动症的总有效率分别为81.48%、83.81%。对于中医证状综合疗效,熄风止动片与硫必利片的总有效率分别为83.02%、83.81%,组间差异均无统计学意义。非劣效检验结果显示,试验组疗效不劣于对照组。两组的中医单项证候及舌脉治疗前后组内比较,差异均有统计学意义。试验组与对照组分别有2、4例不良反应,不良反应发生率分别为1.85%、3.70%。结论 熄风止动片对小儿多发性抽动症肝风内动挟痰证得疗效不劣于对照药硫必利片,并具有良好安全性。
    10  布南色林的单晶培养和结构确证
    李玉荃 王亚江,刘志友,叶俊杰,缪子敬
    2011, 26(3):216-218. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3866) [HTML](0) [PDF 665.15 K](3773)
    摘要:
    目的 培养布南色林的单晶,以验证所合成的化合物为布南色林。方法 通过温度、质量浓度、溶剂的考察,选择合适的条件,培养出大小适合X射线单晶衍射检测的布南色林单晶。结果 通过X射线单晶衍射测定,结果显示所得数据与文献报道一致,证明布南色林的化学结构正确。结论 采用本法可很好地获得大小适合X射线单晶衍射检测的布南色林单晶,并确证了其空间结构,提示合成的布南色林结构正确。
    11  黄花稔属化学成分与药理作用研究进展
    孙璐璐 王集会,闫 滨 徐凌川
    2010, 25(1):22-26. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3861) [HTML](0) [PDF 6.14 M](3056)
    摘要:
    黄花稔属Sida Linn.植物含有甾醇类、生物碱类等多种化学成分。该属的多种植物作为传统中药广泛用于治疗哮喘、肾炎、感冒、发烧、头痛、溃疡等。在国外,用该属植物黄花稔Sida acuta Burm. F. 治疗疟疾。对其有效成分白叶藤碱(cryptolepine)进行了较深入的研究,认为该成分有抗炎、抗虐、抗肿瘤、降血糖等作用。国内对拔毒散S. szechuensis Matsuda的地上部分进行了化学成分研究,从中提取、分离到8个甾醇类化合物、1个甾体皂苷、1个黄酮苷、1个单萜、1个吲哚类生物碱,并对其乙醇提取物做了抗菌实验。综述了该属植物化学成分和药理活性研究概况,为进一步开发、利用该属植物资源提供参考。
    12  CCR2拮抗剂研究进展
    蔡志强 袁 静,黄长江,李祎亮,徐为人,汤立达
    2011, 26(3):161-167. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3850) [HTML](0) [PDF 820.38 K](5504)
    摘要:
    细胞表面趋化因子受体2(CCR2)属于G蛋白偶联受体(GPCR)超家族成员,并且是单核细胞趋化蛋白1~4(MCP 1~4)的受体。MCP 1~4是促炎症反应的化学诱导物,CCR2和MCP-1在人类侵蚀性疾病模型如动脉粥状硬化、多发性硬化症中均起显著作用。大量研究证明CCR2和MCP-1拮抗剂可以减少临床炎症模型的发病率,这些化学拮抗剂的结构多样,主要包括γ-氨基丁酰胺类、甘胺酰胺类、噻唑类、吲哚类、二取代双哌啶醇类、季铵盐类和不饱和杂环类等,它们表现出不同的药理活性。CCR2拮抗剂对各种与趋化因子相关的疾病具有较好的疗效,部分药物已经进入临床试验阶段,综述CCR2及其受体拮抗剂的研究进展。
    13  甘草及其活性成分抗炎与抗炎机制的研究进展
    张明发 沈雅琴
    2011, 26(4):261-268. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3827) [HTML](0) [PDF 737.31 K](6171)
    摘要:
    甘草及其活性成分能提高吞噬细胞的吞噬功能、调节淋巴细胞数量与功能、抑制IgE抗体形成、抗炎症介质及前炎性细胞因子,具有抗炎、抗变态反应的药理活性。甘草黄酮类化合物(异甘草素、异甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A、光甘草定、甘草醇等)、甘草多糖和甘草酸是其抗炎、抗变应性炎症的活性成分。其中对异甘草素、甘草查耳酮A和甘草酸的抗炎及抗变应性炎症作用的研究较为深入。综述甘草及其活性成分的抗炎作用及抗炎机制的研究进展。
    14  长春花化学成分和药理作用研究进展
    高 贤 单 淇 辛 宁 侯文彬
    2011, 26(4):274-277. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3814) [HTML](0) [PDF 687.20 K](3949)
    摘要:
    长春花属植物是原产于非洲东海岸的野生花卉,现已广泛分布于世界各地。长春花含有萜类生物碱、二聚吲哚生物碱、单吲哚生物碱等多种生物碱类活性成分和黄酮类成分。近年来长春花中单体成分或结构修饰物作为药物被广泛用于治疗多种癌症、糖尿病、高血压及何杰金氏病。综述了近年来对长春花生物碱类和药理活性的研究进展,为更好地开发、利用长春花提供参考。
    15  紧密连接蛋白occludin、ZO-1在溃疡性结肠炎中的表达及其临床意义
    谭悦 郑长清
    2018, 33(7):1803-1808. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2018.07.055
    [摘要](3801) [HTML](0) [PDF 947.34 K](2513)
    摘要:
    目的 研究溃疡性结肠炎患者肠道紧密连接蛋白occludin、ZO-1的表达及其临床意义。方法 收集2014年1月-2017年10月在中国医科大学附属盛京医院住院的溃疡性结肠炎患者临床资料和组织标本作为观察组,共80例,手术切除后经病理学证实的正常断端结肠组织20例,作为对照组。观察组按照Mayo临床评分(MCS)分为临床缓解组、轻度活动期组、中度活动期组、重度活动期组。免疫组织化学法检测肠道紧密连接蛋白occludin、ZO-1表达情况,并分析其与临床参数的相关性。结果 MCS和Mayo内镜评分(MCSe)在临床缓解组、轻度活动期组、中度活动期组、重度活动期组呈上升趋势,各组间差异均具有统计学意义(P<0.05)。与对照组比较,各观察组均显著升高(P<0.05),Geboes指数在各组中呈上升趋势,各组间差异均具有统计学意义(P<0.05)。与对照组比较,紧密连接蛋白(occludin和ZO-1)在观察组中的表达下降。ZO-1、occludin的表达与MCS、MCSe、Geboes指数、C-反应蛋白(CRP)呈负相关。结论 紧密连接蛋白ZO-1、occludin可能会成为评估溃疡性结肠炎患者肠道炎症程度和预测黏膜愈合的指标。
    16  丁酸氯维地平的合成工艺
    李树军,黄汉忠,闫少杰
    2010, 25(6):445-447. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3769) [HTML](0) [PDF 324.64 K](3989)
    摘要:
    摘 要:目的 研究适合工业化生产的丁酸氯维地平合成方法。方法 采用2,3-二氯苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯与乙酰乙酸乙酯环化缩合,选择性水解得到4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯钾盐,再同丁酸氯甲酯反应得到丁酸氯维地平。结果 该合成工艺的丁酸氯维地平总收率为48%。结论 该工艺稳定,操作简单,适合工业化生产丁酸氯维地平。
    17  新药研发中药物盐型的筛选策略
    秦 雪 王成港 兰 静 任晓文
    2012, 27(4):414-417. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3713) [HTML](0) [PDF 706.41 K](9253)
    摘要:
    在新药研发早期阶段,将候选化合物成盐是一种重要手段,可改善候选化合物的理化性质,如溶解度、结晶度、吸湿性、熔点和固态稳定性等。药物盐型的筛选首先从反离子的选择开始,然后筛选结晶条件制备其相应的盐型,最后根据结晶度、熔点、吸湿性、物理化学稳定性和晶型等因素确定药物的最终盐型。药物盐型的筛选对选择具有适宜药学性质的固态剂型有重要的指导作用。
    18  中药抗疲劳作用机制的研究进展
    黄林章,黄宝康 秦路平
    2010, 25(3):161-165. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3698) [HTML](0) [PDF 5.09 M](2638)
    摘要:
    疲劳是一个十分复杂的生理病理现象,并受到多种因素的影响。很多中药都具有抗疲劳的活性,对于传统中药抗疲劳的研究,近年来取得了很大的进展。就近年来中药抗疲劳的作用机制做一总结,主要从清除自由基抗氧化、增加糖原、调节代谢产物、递质、酶等方面进行综述。
    19  丁酸氯维地平成品中杂质的合成与结构鉴定
    邓 超,余 茜 闫少杰,黄汉忠,王平保
    2011, 26(1):43-45. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3692) [HTML](0) [PDF 735.13 K](3643)
    摘要:
    摘 要: 目的 研究丁酸氯维地平主要杂质的结构和产生的原因。方法 以3-羟基丙腈为起始原料,经过酯化、缩合、水解、取代反应制备目标化合物。用液-质联用法推导该杂质结构。结果 按照设计路线,合成出丁酸氯维地平主要杂质。结论 经1H-NMR确证目标化合物结构为4-(2,3-二氯苯基)-1-4-二氢-2-6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸双(1-氧代丁氧基)甲酯。
    20  甘草酸及其苷元甘草次酸的糖皮质激素样作用
    张明发 沈雅琴
    2011, 26(1):33-35. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3685) [HTML](0) [PDF 717.45 K](7317)
    摘要:
    摘 要:甘草酸在体内水解成甘草次酸,因此甘草酸是甘草次酸的前体药物,而甘草次酸的药理作用强于甘草酸。甘草次酸的化学结构类似于甾体激素。甘草次酸和甘草酸是甾体激素代谢失活酶抑制剂,可提高内源性和外源性糖皮质激素的活性。甘草次酸和甘草酸又可作为配体,与糖皮质激素受体结合,由于甘草次酸和甘草酸的糖皮质激素受体激动活性远低于糖皮质激素,因此是糖皮质激素受体的部分激动拮抗剂。临床上可将甘草酸作为弱糖皮质激素样药物应用,不仅增强糖皮质激素的作用,而且拮抗大剂量糖皮质激素的不良反应。

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