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  • 1  噻吩并吡啶类抗血小板聚集药物研究概况
    卜晓斐 刘 鹏,付晓丽 徐为人
    2012, 27(1):43-48. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](4040) [HTML](0) [PDF 638.10 K](5477)
    摘要:
    心脑血管疾病严重威胁人类健康,抗血小板治疗已经被证明可以有效预防和改善心脑血管疾病。噻吩并吡啶类药物是以二磷酸腺苷受体为靶点的一类抗血小板药物,包括噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷,是目前临床上应用最为广泛、有效的抗血小板聚集、抗血栓药物,极大地改善了全球心脑血管患者的健康状况。概括介绍噻吩并吡啶类药物的代谢与起效模式、作用机制、临床应用及药物相互作用等方面的研究进展。
    2  丁酸氯维地平的合成
    孙华君 黄 璐 杨尚金
    2011, 26(1):40-42. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3518) [HTML](0) [PDF 724.77 K](3263)
    摘要:
    摘 要:目的 研究短效二氢吡啶类钙通道阻滞剂——丁酸氯维地平的合成工艺。方法 双乙烯酮和3-羟基丙腈经加成、胺化、然后与2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯闭环缩合、水解,最后与正丁酸氯甲酯反应制得丁酸氯维地平。结果 本工艺所得丁酸氯维地平总收率约为48%。结论 本合成工艺稳定,条件温和,操作简便,适合丁酸氯维地平工业化生产。
    3  熄风止动片治疗小儿多发性抽动症肝风内动挟痰证的临床研究
    晋 黎 马 融 胡思源 魏小维 吕玉霞 王雪峰 李燕宁
    2010, 25(2):148-151. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3483) [HTML](0) [PDF 3.82 M](1812)
    摘要:
    目的 初步评价熄风止动片治疗小儿多发性抽动症肝风内动挟痰证得有效性和安全性。方法 采用去组随机、双盲、平行对照试验方法。将入选216例患儿分成2组,试验组108例,2组剔除或脱落病例各2、3例。结果 熄风止动片与对照药硫必利片对小儿多发性抽动症的总有效率分别为81.48%、83.81%。对于中医证状综合疗效,熄风止动片与硫必利片的总有效率分别为83.02%、83.81%,组间差异均无统计学意义。非劣效检验结果显示,试验组疗效不劣于对照组。两组的中医单项证候及舌脉治疗前后组内比较,差异均有统计学意义。试验组与对照组分别有2、4例不良反应,不良反应发生率分别为1.85%、3.70%。结论 熄风止动片对小儿多发性抽动症肝风内动挟痰证得疗效不劣于对照药硫必利片,并具有良好安全性。
    4  丁酸氯维地平的合成工艺
    李树军,黄汉忠,闫少杰
    2010, 25(6):445-447. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3440) [HTML](0) [PDF 324.64 K](3088)
    摘要:
    摘 要:目的 研究适合工业化生产的丁酸氯维地平合成方法。方法 采用2,3-二氯苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯与乙酰乙酸乙酯环化缩合,选择性水解得到4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯钾盐,再同丁酸氯甲酯反应得到丁酸氯维地平。结果 该合成工艺的丁酸氯维地平总收率为48%。结论 该工艺稳定,操作简单,适合工业化生产丁酸氯维地平。
    5  丁酸氯维地平成品中杂质的合成与结构鉴定
    邓 超,余 茜 闫少杰,黄汉忠,王平保
    2011, 26(1):43-45. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3415) [HTML](0) [PDF 735.13 K](2758)
    摘要:
    摘 要: 目的 研究丁酸氯维地平主要杂质的结构和产生的原因。方法 以3-羟基丙腈为起始原料,经过酯化、缩合、水解、取代反应制备目标化合物。用液-质联用法推导该杂质结构。结果 按照设计路线,合成出丁酸氯维地平主要杂质。结论 经1H-NMR确证目标化合物结构为4-(2,3-二氯苯基)-1-4-二氢-2-6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸双(1-氧代丁氧基)甲酯。
    6  血管内皮生长因子受体及其小分子抑制剂的研究进展
    刘冰妮 刘 默,刘登科,刘 颖
    2011, 26(4):245-250. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3389) [HTML](0) [PDF 771.54 K](6087)
    摘要:
    目前抗血管生成治疗是抗肿瘤研究的热点。血管内皮生长因子(VEGF)是刺激血管生成的重要因子之一,血管内皮生长因子受体(VEGFR)在肿瘤新生血管中高表达,因此成为肿瘤靶向治疗的理想靶点。以VEGF、VEGFR为靶点的抗肿瘤药物除了常见的单克隆抗体药物阿伐斯汀外,小分子抑制剂舒尼替尼、索拉非尼等也已经广泛使用;另外,一些具有上市潜力的药物,如范得他尼、西地尼布、瓦他拉尼、阿西替尼等也值得关注。已上市和正在进行临床研究的VEGFR小分子抑制剂按结构大致分为6类:喹啉及喹唑啉类、哒嗪类、吲唑类、咪唑和吡咯嘧啶类、吲哚类和其他结构等。对VEGF、VEGFR的生物学功能,其代表性的小分子抑制剂研究进行综述。
    7  黄花稔属化学成分与药理作用研究进展
    孙璐璐 王集会,闫 滨 徐凌川
    2010, 25(1):22-26. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3387) [HTML](0) [PDF 6.14 M](2231)
    摘要:
    黄花稔属Sida Linn.植物含有甾醇类、生物碱类等多种化学成分。该属的多种植物作为传统中药广泛用于治疗哮喘、肾炎、感冒、发烧、头痛、溃疡等。在国外,用该属植物黄花稔Sida acuta Burm. F. 治疗疟疾。对其有效成分白叶藤碱(cryptolepine)进行了较深入的研究,认为该成分有抗炎、抗虐、抗肿瘤、降血糖等作用。国内对拔毒散S. szechuensis Matsuda的地上部分进行了化学成分研究,从中提取、分离到8个甾醇类化合物、1个甾体皂苷、1个黄酮苷、1个单萜、1个吲哚类生物碱,并对其乙醇提取物做了抗菌实验。综述了该属植物化学成分和药理活性研究概况,为进一步开发、利用该属植物资源提供参考。
    8  高效液相色谱法测定米诺膦酸片中米诺膦酸
    邬方宁
    2011, 26(1):66-67. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3111) [HTML](0) [PDF 714.36 K](3682)
    摘要:
    摘 要:目的 建立高效液相色谱法测定米诺膦酸片中米诺膦酸。方法 采用安捷伦XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.03 mol/L焦磷酸钠水溶液(含四丁基溴化铵0.322 g/L,以磷酸调节pH 7.5)-甲醇(85∶20),体积流量1 mL/min,柱温30 ℃,检测波长280 nm,进样量20 μL。结果 米诺膦酸在0.02~0.18 mg/mL时,峰面积与质量浓度呈良好的线性关系(r=0.999 9)。结论 该方法准确、可靠,可作为米诺膦酸片的测定方法。
    9  布南色林的单晶培养和结构确证
    李玉荃 王亚江,刘志友,叶俊杰,缪子敬
    2011, 26(3):216-218. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3107) [HTML](0) [PDF 665.15 K](2923)
    摘要:
    目的 培养布南色林的单晶,以验证所合成的化合物为布南色林。方法 通过温度、质量浓度、溶剂的考察,选择合适的条件,培养出大小适合X射线单晶衍射检测的布南色林单晶。结果 通过X射线单晶衍射测定,结果显示所得数据与文献报道一致,证明布南色林的化学结构正确。结论 采用本法可很好地获得大小适合X射线单晶衍射检测的布南色林单晶,并确证了其空间结构,提示合成的布南色林结构正确。
    10  大鼠腹腔和静脉给予羟丙基-β-环糊精毒性比较实验研究
    刘 妍 程晓翔,郭传敏 柴振海,张宗鹏
    2009, 24(6):361-364. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3059) [HTML](0) [PDF 4.00 M](1730)
    摘要:
    目的 给大鼠连续iv和ip羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD),观察是否产生蓄积毒性反应,确定毒性反应的靶器官及损害程度,并比较在试验剂量下2种给药方式毒性表现的差异。方法 给大鼠ip HP-β-CD 200 mg/kg、iv 54 mg/kg,连给 30 d。观察一般状态反应,检测血液学、血液生化学、组织病理学等指标。结果 除ip给予HP-β-CD 200 mg/kg的动物表现出不同程度的腹膜刺激症状外,动物一般状况良好,体质量、进食量、血液学及血液生化学指标均无异常。但组织病理学观察可见,2种给药方式的动物肾脏均出现皮质部分肾小管上皮明显空泡化、细胞肿胀、胞浆呈疏松淡染的圆形空泡状;肺脏均出现肺泡及间隔内有泡沫细胞。结论 HP-β-CD ip 给药剂量为200 mg/kg、iv给药剂量为54 mg/kg,连给 30 d,表现出明显的肾脏毒性和肺脏毒性,毒性表现程度无明显差异;ip 给药对腹膜有刺激性。
    11  炎症小体NLRP3信号通路调控机制及其小分子靶点抑制剂的研究进展
    穆瑞旭,勾文峰,魏会强,侯文彬,李祎亮,朱蕾
    2020, 35(11):2283-2287. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2020.11.035
    [摘要](3048) [HTML](0) [PDF 1.08 M](3668)
    摘要:
    炎症反应是机体常见的生理、病理活动,炎症小体在该反应中发挥重要调控作用。核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NOD-like receptor protein 3,NLRP3)是炎症小体中关键的调控蛋白之一。研究发现激活NLRP3的刺激因子及其相关分子调控信号通路与多种疾病的发生、发展密切相关,并越来越受到广泛关注,是临床药物研究开发的前沿热点方向。总结NLRP3炎症小体的生物结构、调控功能、信号通路和作用机制等研究进展,并梳理与其相关靶点抑制剂的研究结果,对开展炎症相关疾病的新靶标药物发现及其临床应用研究具有重要的参考价值。
    12  长春花化学成分和药理作用研究进展
    高 贤 单 淇 辛 宁 侯文彬
    2011, 26(4):274-277. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2906) [HTML](0) [PDF 687.20 K](3012)
    摘要:
    长春花属植物是原产于非洲东海岸的野生花卉,现已广泛分布于世界各地。长春花含有萜类生物碱、二聚吲哚生物碱、单吲哚生物碱等多种生物碱类活性成分和黄酮类成分。近年来长春花中单体成分或结构修饰物作为药物被广泛用于治疗多种癌症、糖尿病、高血压及何杰金氏病。综述了近年来对长春花生物碱类和药理活性的研究进展,为更好地开发、利用长春花提供参考。
    13  中药抗疲劳作用机制的研究进展
    黄林章,黄宝康 秦路平
    2010, 25(3):161-165. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2876) [HTML](0) [PDF 5.09 M](1923)
    摘要:
    疲劳是一个十分复杂的生理病理现象,并受到多种因素的影响。很多中药都具有抗疲劳的活性,对于传统中药抗疲劳的研究,近年来取得了很大的进展。就近年来中药抗疲劳的作用机制做一总结,主要从清除自由基抗氧化、增加糖原、调节代谢产物、递质、酶等方面进行综述。
    14  与微管作用的抗肿瘤天然产物的研究进展
    黄 歆 杨尚金
    2010, 25(1):1-5. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2813) [HTML](0) [PDF 5.15 M](2141)
    摘要:
    自从紫杉醇广泛应用于临床治疗以来,与微管作用的抗肿瘤天然产物的发现、化学修饰和机制研究已经成为学术和临床研究的热点。介绍了与微管作用的抗肿瘤天然产物的研究情况,包括紫杉醇、埃博霉素、discodermolid、考布他汀、软海绵素、海兔毒素、那可丁等,简要探讨了目前存在的问题和未来的发展方向。
    15  盾木酮类化合物在植物中的分布及其结构研究进展
    杜玖珍;须春君 秦民坚
    2011, 26(3):174-180. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2792) [HTML](0) [PDF 743.12 K](3706)
    摘要:
    盾木酮类化合物是一类黄酮类衍生物,结构类型主要有黄烷醇型、黄酮醇型、二氢黄酮醇型及花色素型,主要分布在豆科云实亚科Umtiza属、角刺豆属、紫心苏木属、短盖豆属、仪花属、粗豆树属、云实属及两蕊苏木属,含羞草亚科的金合欢属,蝶形花亚科鱼藤属、鸡血藤属、灰毛豆属中,零星分布在鸢尾科、蓼科、大戟科、卫矛科、蓝雪科、楝科、藤黄科、岩蕨科、箭蕨科等植物中,具有重要的植物化学分类学意义。综述近年来分离得到的盾木酮类化合物的结构及其在植物界的分布情况,为其进一步研究提供依据。
    16  抗血小板聚集药坎格雷洛研究进展
    李树军 常淑梅 黄汉忠
    2009, 24(6):327-330. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2679) [HTML](0) [PDF 3.98 M](1793)
    摘要:
    坎格雷洛(Cangrelor)是非噻吩并吡啶类嘌呤受体P2Y12的拮抗剂,作为一个快速作用的静脉注射抗血栓药物,用于治疗急性冠脉综合征。坎格雷洛目前正处于Ⅲ期临床开发阶段。对坎格雷洛的药理和临床研究作一概述。
    17  蛇床子的镇静催眠作用、宿醉反应和耐受性
    宋美卿 冯玛莉 贾力莉,武玉鹏,牛艳艳,仝立国
    2010, 25(1):41-44. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2674) [HTML](0) [PDF 3.68 M](1882)
    摘要:
    目的 研究蛇床子镇静催眠作用的有效性、宿醉反应和耐受性。方法 观察蛇床子生药、醇提物对小鼠自主活动和对戊巴比妥钠催眠剂量潜伏期和睡眠时间的影响;观察蛇床子醇提物对小鼠醒后自主活动的影响,及其重复给药对自主活动和催眠实验的影响。结果 蛇床子生药、65%、95%醇提物组小鼠自主活动次数显著低于空白对照组,且睡眠时间均显著长于空白对照组;地西泮、65%醇提取物小鼠睡前站立次数显著少于空白对照组;65%、95%醇提物组小鼠醒后活动次数均显著高于空白对照组;蛇床子生药、65%、95%醇提物组小鼠于给药第1、3、5、15天站立次数均少于空白对照组。对自主活动抑制作用是逐渐加强的,二地西泮对自主活动均数的影响在给药后的前5 d逐渐减少,第15天次数增加。蛇床子各给药组睡眠时间均数随用药时间的延长而增加,而地西泮则反之。结论 蛇床子镇静催眠作用显著,且宿醉反应和耐受性等较地西泮小。
    18  清醒比格犬心肌梗死超急性期缺血模型研究
    王维亭 徐向伟 赵专友 何小云 汤立达
    2010, 25(1):35-40. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2658) [HTML](0) [PDF 5.76 M](1737)
    摘要:
    目的 建立心肌梗死超急性期心肌缺血模型。方法 用清醒比格犬与遥控实时检测技术,测定冠脉前降支气囊压迫狭窄后心肌缺血的电生理特征与血压变化。结果 随冠脉流量的下降,ST段电压先出现压低(压低相),再呈现电压幅度升高(缓台相、急抬相),并伴随T波、R波电压不同程度地升高;ST段、T波、R波电压在不同时相变化率不同,提示其敏感性不同,且T波、R波电压在不同时相与ST段电压变化相关性不同;Q波电压与时程,以及心率(HR)、血压(BP)无明显变化。结论 采用清醒比格犬与遥控实时检测技术建立的心肌梗死超急性期缺血模型,其特点与临床一致,方法科学、可靠。
    19  维药鹰嘴豆的化学成分研究
    李晓静 阿吉艾克拜尔·艾萨,程 珍,阿不力米提·艾力 王玉芹
    2010, 25(3):188-190. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2657) [HTML](0) [PDF 2.94 M](1859)
    摘要:
    目的 研究鹰嘴豆Cicer arietinum的化学成分。方法 采用多种色谱技术进行分离精制,通过理化性质和波谱分析进行结构鉴定。结果 从鹰嘴豆中共分离得到4个化合物,其结构鉴定为:大豆精醇A(soyasapoginol A, Ⅰ)、β-香树脂醇(Ⅱ)、 β-谷甾醇(Ⅲ)和大豆皂苷Bb(soyasaponin Bb,Ⅳ)。结论 化合物Ⅰ~Ⅳ均为首次从鹰嘴豆中分离得到。
    20  猪毛菜的化学成分与药理作用研究进展
    金永生 赵 菲,陈海生
    2010, 25(3):180-182. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2609) [HTML](0) [PDF 2.94 M](1719)
    摘要:
    藜科猪毛菜属植物猪毛菜的主要化学成分为甾醇类、糖类、黄酮类、生物碱等,在民间有药用记载。因含有丰富的硒元素,故有保健作用。其主要药理作用为降压、镇静催眠和保肝作用。综述近年来对该植物化学成分和药理作用的研究进展。

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