2012年第27卷第2期文章目次

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  • 1  2011年美国FDA批准新药简析
    谭初兵 时丽丽,王士伟,徐为人 汤立达
    2012, 27(2):83-87. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1335) [HTML](0) [PDF 673.08 K](3419)
    摘要:
    2011年美国食品药品监督管理局(FDA)共批准30个新药。简要介绍其中的重点品种,并就新药研发的现状与趋势进行分析。在2011年FDA批准上市的新药中,有11个为首创一类新药,其中50余年来首次上市的系统性红斑狼疮治疗药物贝利单抗、30余年来首次获准上市的霍奇金淋巴瘤靶向治疗药物本图希单抗-维度汀、慢性丙型肝炎治疗药物特拉普韦和波塞普韦、肿瘤免疫治疗药物依普利单抗、基于基因学检测的肿瘤个体化治疗药物克唑替尼和维拉芬尼等药物作用独特或市场前景广阔,颇受关注。
    2  非甾体类雄激素受体拮抗剂的研究进展
    王 峰 方 浩
    2012, 27(2):88-93. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1146) [HTML](0) [PDF 723.89 K](5472)
    摘要:
    研究发现,雄激素受体与前列腺癌的发生存在密切关系。雄激素拮抗疗法成为临床治疗早期前列腺癌的有效手段,近20年来已有多个药物上市(如氟他胺、羟基氟他胺和比卡鲁胺等),但这些经典的药物在治疗中易产生抗雄激素撤除综合症等问题,因此其应用受到限制。目前,新近研发的非甾体类雄激素受体拮抗剂(如RD162、MDV3100和BMS-641988)活性更强,正进行临床试验,并有望解决过去雄激素受体拮抗剂存在的问题。查阅国内外相关文献,对已上市药物、当前临床研究的药物以及近年发现的小分子雄激素受体抑制剂的研究进展进行综述。
    3  盐酸雷莫司琼的合成工艺
    魏文涛 李祎亮 王文倩
    2012, 27(2):94-96. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1001) [HTML](0) [PDF 683.89 K](1871)
    摘要:
    目的 研究盐酸雷莫司琼的合成工艺。方法 主要是以4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯硫酸盐为中间体,经乙酰化、芳香环碳酰化制备1-乙酰基-5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢苯并咪唑,此化合物再经水解、拆分得到盐酸雷莫司琼。结果 本工艺所得盐酸雷莫司琼总收率为21.2%。结论 盐酸雷莫司琼的合成工艺稳定,操作简便,适合工业化生产。
    4  薤白的化学成分研究
    康小东 吴学芹 张 鹏
    2012, 27(2):97-99. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](996) [HTML](0) [PDF 671.22 K](2312)
    摘要:
    目的 研究薤白70%乙醇提取物的化学成分。方法 采用反复硅胶柱色谱、凝胶柱色谱法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离鉴定了6个化合物,分别为β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、胡萝卜苷十一烷酸酯(3)、腺苷(4)、琥珀酸(5)、紫丁香苷(6)。结论 其中化合物3为首次从百合科植物中分离得到。
    5  基于祛痰作用的三物白散配伍机制的拆方研究
    章津铭 傅超美 高 飞,林彦君,卢君蓉
    2012, 27(2):100-102. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](920) [HTML](0) [PDF 681.89 K](2352)
    摘要:
    目的 拆方研究三物白散各药味组合对“寒痰证”的祛痰作用,探讨方中药味配伍机制。方法 通过冰水浴和灌胃冰水的方法制备小鼠“寒痰证”模型,通过气管酚红排泌实验模型,比较各组合的祛痰作用,并利用计算机辅助层级聚类分析,探讨三物白散拆方后各药味组合机制。结果 三物白散全方、巴豆配伍桔梗和巴豆配伍贝母具有显著祛痰作用(P<0.05),单用巴豆则无明显祛痰作用。层级聚类结果显示含巴豆与不含巴豆的组合为不同的作用类型,配伍巴豆的实验组祛痰作用明显增强。结论 三物白散方中巴豆需配伍桔梗或贝母后表现出较强的祛痰作用。
    6  赤芍、白芍的LC-MS色谱峰与细胞抑制率的谱效关系研究
    宋玉超 马海波,张 旗,崔秀荣,连超杰 李 强 雷海民
    2012, 27(2):103-106. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](973) [HTML](0) [PDF 681.78 K](2395)
    摘要:
    目的 确定川赤芍、赤芍、白芍抑制脂多糖(LPS)诱导大鼠肺泡巨噬细胞NR8383过度激活的“药效成分组”。方法 以川赤芍、赤芍、白芍不同提取物LC-MS图谱峰面积及其抑制LPS诱导的NR8383细胞活力增强为基础,采用偏最小二乘回归法,对LC-MS图谱和抑制细胞增殖的内在联系进行谱效分析。结果 LC-MS图上的X11、X6、X1、X2、X9、X3这6个成分组成的“药效成分组”对川赤芍、赤芍、白芍抑制NR8383细胞增殖药效的贡献较大。结论 “药效成分组”的研究显示,同基源的赤芍、白芍在抑制LPS诱导的NR8383细胞增殖方面具有相同的化学成分(X1、X2、X9、X3),但同时也有某些成分(X11、X6)仅能在赤芍中检测到,这提示不同的化学成分及含量差异可能是造成赤芍、白芍功效不同的物质基础。
    7  预混辅料直接压片的性质考察
    任晓文 王 维 丁 一 施拥骏
    2012, 27(2):107-110. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1143) [HTML](0) [PDF 673.72 K](3302)
    摘要:
    目的 考察几种预混辅料的性质。方法 以粒度分布、休止角、堆密度为指标,考察预混辅料的粉体学性质,并将预混辅料应用于粉末直接压片工艺中。结果 与普通辅料淀粉、微晶纤维素相比,预混辅料直压淀粉、直压微晶纤维素的休止角、压缩度小,流动性好。结论 预混辅料的粉体学性质优于普通辅料,且粉末直接压片法所得片剂质量良好。
    8  正交试验优化氯氮平口腔崩解片的处方
    阎 卉 刘 欢 王成港
    2012, 27(2):111-113. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](868) [HTML](0) [PDF 658.36 K](2357)
    摘要:
    目的 制备氯氮平口腔崩解片,优化处方工艺。方法 以崩解时限、硬度、片面情况和口感为考察指标,采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方。结果 湿法制粒压片,每片含交联羧甲基纤维素钠20 mg、甘露醇50 mg、微晶纤维素50 mg和预胶化淀粉25 mg时,所得片剂崩解时限小于1 min,且片剂外观光洁,口感良好。结论 氯氮平口腔崩解片处方符合口腔崩解片的质量要求。
    9  豨桐滴丸和豨桐胶囊的溶出度对比研究
    周 昊 李志焕 史德胜
    2012, 27(2):114-116. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](951) [HTML](0) [PDF 661.36 K](1728)
    摘要:
    目的 对豨桐滴丸和胶囊进行溶出度的比较。方法 采用HPLC法测定样品中奇壬醇,并以此为指标比较了豨桐滴丸和胶囊在水、0.1 mol/L HCl、0.5%十二烷基硫酸钠中的溶出度。结果 在30 min时,豨桐滴丸在3种不同介质的溶出度达到81.24%、80.24%、88.72%,而豨桐胶囊只有71.35%、70.35%、76.95%。结论 豨桐滴丸中奇壬醇的溶出明显优于豨桐胶囊。
    10  HPLC-ELSD法测定落叶松多糖中L-阿拉伯糖和D-半乳糖
    王 畅 於洪建 吴 巍
    2012, 27(2):117-119. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](966) [HTML](0) [PDF 688.18 K](2491)
    摘要:
    目的 建立HPLC-ELSD法测定落叶松多糖中L-阿拉伯糖和D-半乳糖。方法 色谱柱为Prevail Carbohydrate ES(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为80%乙腈–0.5%乙酸铵水溶液(90∶10),体积流量1.0 mL/min,柱温室温,进样量20 μL;检测器漂移管温度为100 ℃,载气体积流量为2.5 L/min。结果 L-阿拉伯糖、D-半乳糖分别在2.004 5~20.449 5 μg(R2=0.990 5)、2.041 0~20.410 2 μg(R2=0.995 3)线性关系良好,平均加样回收率分别为99.68%(RSD为1.51%)、99.65%(RSD为1.63%)。结论 本法重现性好,稳定可靠,可作为落叶松多糖的质量控制方法。
    11  甲壳素粉状敷料止痛效果的临床试验观察
    倪天庆 胡思源 肖 羽
    2012, 27(2):120-122. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](821) [HTML](0) [PDF 670.38 K](1389)
    摘要:
    目的 评价甲壳素粉状敷料对皮肤浅部切割伤的止痛作用及临床应用的安全性。方法 将60例浅部切割伤病人随机分为两组,敷用云南白药组(对照组)30例,敷用甲壳素粉状敷料组(实验组)30例,临床观察7 d并评价其临床效果及安全性。结果 实验组止痛疗效总有效率为96.66%,对照组100%,两组比较无统计学意义(P>0.05);实验组疼痛起效时间有效率为80%,对照组96.66%(P>0.05);另外,两组间红肿消失率、渗液消失率、伤口愈合率、化脓性感染发生率比较无显著差异(P>0.05)。无不良事件发生。结论 甲壳素粉状敷料具有良好的止痛效果,且临床应用安全。
    12  来氟米特片联合肾易通颗粒治疗系膜增生性肾小球肾炎临床疗效分析
    曹进能
    2012, 27(2):123-125. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](857) [HTML](0) [PDF 677.39 K](1784)
    摘要:
    目的 分析来氟米特片联合肾易通颗粒治疗系膜增生性肾小球肾炎的临床效果。方法 采用病例对照分析研究,将65例患者随机分为来氟米特组(25例)、来氟米特加肾易通组(20例)、肾易通组(20例)。观察临床症状、体征以及尿常规、尿红细胞计数、24 h尿蛋白定量、血清白蛋白(ALB)、血常规、血尿素氮、血肌酐(Ser)、谷丙转氨酶、谷草转氨酶的变化以及用药期间不良反应。结果 来氟米特组各疗程有效率虽较肾易通组高,但差异无显著性(P>0.05);来氟米特加肾易通组治疗6个月后的疗效(100%)不仅优于肾易通组(P<0.05),而且优于来氟米特组(P<0.05)。结论 来氟米特联合肾易通颗粒对系膜增生性肾小球肾炎患者具有疗效好、不良反应少的特点,值得临床推广。
    13  我院2006—2011年全肠外营养液使用情况分析
    陈嘉雁 李燕理
    2012, 27(2):126-128. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1005) [HTML](0) [PDF 628.23 K](1409)
    摘要:
    目的 分析晋中市第二人民医院全肠外营养液(TPN)的使用情况,为进一步规范TPN在临床的合理使用,保证用药安全以及提高营养支持水平提供数据依据。方法 对晋中市第二人民医院2006年1月至2011年11月,486例患者使用的5种TPN常用处方以及在各临床科室和疾病的使用情况,进行统计分析。结果 TPN总共使用1 345份,使用科室主要集中在普外科、神经外科、妇产科、胸心外科、泌尿外科、消化科和ICU,疾病使用主要集中在消化道肿瘤和颅脑损伤等。结论 我院临床使用TPN基本合理、规范,但是仍存在部分问题有待改进。
    14  Tivozanib
    杨骐鸣 石 玉 徐春秀,刘 日 邹美香 卢汝梅 李祎亮
    2012, 27(2):129-132. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](975) [HTML](0) [PDF 685.24 K](2058)
    摘要:
    肿瘤的增长与扩散依赖于新血管的生成或血管的新生。血管内皮生长因子受体(VEGFR)能促进内皮细胞的增殖,增强血管的渗透性,是控制新生血管生成的重要调控因子之一。Tivozanib是一种新型高选择抑制VEGFR的喹唑啉脲类化合物,体内外实验表明本品具有显著的抗血管生成和抑制抗肿瘤生长的活性,目前对肾细胞癌的治疗正在进行Ⅲ期临床实验。
    15  PI3K/mTOR双重抑制剂的研究进展
    宣 伟 邵 藤,李义平 张三奇
    2012, 27(2):133-137. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1054) [HTML](0) [PDF 718.12 K](3920)
    摘要:
    磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(phosphoinosmde-3-kinase/the mammalian target of rapamycin,PI3K/mTOR)双重抑制剂已经成为抗肿瘤药物研发的热点之一。本文介绍芳基脲类和3-吡啶基杂环类等PI3K/mTOR双重抑制剂的化学结构,根据其结构特点及其与PI3Kγ共结晶模式,剖析了两类抑制剂药效团的基本结构。
    16  钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂类抗糖尿病新药的研发概况
    王玉丽 王小彦 赵桂龙,邵 华 徐为人 汤立达
    2012, 27(2):138-142. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1327) [HTML](0) [PDF 716.07 K](3660)
    摘要:
    目前,钠–葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂通过抑制葡萄糖在肾脏近曲小管的重吸收,从而成为治疗糖尿病的新途径。按其结构,SGLT2抑制剂主要分为C-芳基抑制剂、O-芳基抑制剂、S-糖苷抑制剂和N-糖苷抑制剂,而C-芳基抑制剂和O-芳基抑制剂处于研究热点,其中几个新药(dapagliflozin、canagliflozin、ASP1941、BI10773和LX4211)显示出良好的控制血糖水平和减轻体质量的效果,且不良反应较小。综述两类结构中的主要药物研究概况,并分析其研发前景。
    17  肿瘤坏死因子抑制剂的研究进展
    钱 钰 周建平 高 鹏 徐 晨
    2012, 27(2):143-149. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1187) [HTML](0) [PDF 801.13 K](4315)
    摘要:
    类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)、节段性肠炎(Crohn′s disease,CD)等疾病具有类似的发病机制。肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)在这些疾病的发生发展中具有非常重要的作用。TNF分子在细胞因子免疫调节网络中位于中枢环节,是重要的炎症介质,过量的TNF导致炎症的发生。目前上市的TNF抑制剂种类繁多,治疗效果显著。然而随着TNF抑制剂广泛应用,这类药物的安全性逐渐受到重视。本文综述了TNF与疾病关系、上市的TNF蛋白抑制剂分子结构、临床应用等方面,重点关注药物潜在的不良反应,并对近期新型TNF抑制剂的研究开发进行总结。
    18  药物中杂质对照品的标定项目与纯度测定方法研究进展
    苏 倩 雷勇胜 刘小琳 蒋庆峰
    2012, 27(2):150-154. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2110) [HTML](0) [PDF 669.38 K](6454)
    摘要:
    药物中的杂质是否能被全面准确地控制,直接关系到药品的质量可控与安全性。《中国药典》多采用主成分自身对照法规定有关物质的限度,而国外药典中多用到杂质对照品进行检测,这也就要求杂质对照品符合一定的质量标准后方可使用。对照品的标定中常涉及的项目包括纯度测定、结构确证、含量测定等,考虑到杂质对照品的微量性,标定时选择合适的分析方法十分重要,如进行纯度测定可使用高效液相色谱法、差示扫描量热法等试样用量少的分析仪器。
    19  聚乳酸乙醇酸在微球控释制剂中的研究进展
    刘布鸣 韦宝伟
    2012, 27(2):155-161. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1101) [HTML](0) [PDF 698.57 K](3257)
    摘要:
    聚乳酸乙醇酸(PLGA)是生物可降解的聚合物,已取得了美国FDA的批准,用于组织工程支架和药物载体。由于其具有良好的生物相容性和生物可降解性,近20年来成为小分子药物、蛋白质和其他大分子(DNA、RNA或多肽类)化合物的缓释控释制剂研究的热点。对于PLGA微球制剂的研究主要集中在疫苗类、激素类、抗生素类、抗肿瘤类、神经营养物质类等药物控释制剂。主要介绍近5年来这些药物微球的研究情况,为进一步开发利用PLGA作为药物载体提供参考。
    20  阴离子、阳离子检测方法研究进展
    韩 勖 靳朝东
    2012, 27(2):162-166. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](966) [HTML](0) [PDF 669.22 K](5502)
    摘要:
    近几十年来,阴、阳离子检测方法的发展非常迅速,检测方法有了较大的改进,同时离子种类得到很大的丰富。根据不同的药物分析目的可选择不同的检测方法,以取得最好的检测精度和灵敏度。简要地介绍了用于检测药物中常用的阴、阳离子的比浊法、比色法、滴定法、离子选择电极法、可见-紫外分光光度法、原子吸收分光光度法与色谱法等分析方法,并对今后的研究方向进行了展望。
    21  食物对口服药物疗效的影响
    王 悦 刘 欢 王成港 王杏林
    2012, 27(2):167-170. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](943) [HTML](0) [PDF 641.96 K](2688)
    摘要:
    国内外的新药研究中,逐渐强调食物对口服药物疗效的影响,这对新开发药物的安全性以及有效性有着积极的作用。本文主要从食物对药物吸收、代谢的影响、对不同剂型及辅料的影响等方面阐述了食物对口服药物疗效的影响。这不仅为提高临床用药水平提出了合理的建议,而且对用制剂技术改善食物对药物吸收代谢的影响有着重要的意义。
    22  薏苡仁油抗头颈部癌的药理作用和临床应用研究进展
    张明发 沈雅琴
    2012, 27(2):171-175. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](872) [HTML](0) [PDF 688.10 K](2061)
    摘要:
    薏苡仁油及其有效成分薏苡仁酯具有直接的抗头颈部癌作用,也可通过提高机体的免疫功能间接杀伤癌细胞。其与放疗或化疗药联用,不仅可以对抗放、化疗抑制免疫功能等不良反应,提高患者的生存质量,甚至可以提高癌灶缓解率,减少肿瘤复发,延长生命,具有开发成抗头颈部癌新药的潜力。综述薏苡仁油抗头颈部癌的药理作用、作用机制及临床应用的研究进展。
    23  川西獐牙菜的化学成分、药理作用和临床应用研究进展
    舒光明
    2012, 27(2):176-179. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1025) [HTML](0) [PDF 666.27 K](2135)
    摘要:
    川西獐牙菜是我国传统藏药“藏茵陈”原植物之一,含有呫吨酮、环烯醚萜苷、三萜等化学成分,具有保肝、抑菌等药理作用。其临床应用主要为各型肝炎的治疗,已被开发为多种剂型的成药,该植物其他方面的应用还有待于进一步研究。对该植物的化学成分、药理作用和临床应用研究进展做一综述,以期为开发和利用川西獐牙菜提供参考。
    24  苦碟子注射液临床应用研究进展
    高 晟 周 静
    2012, 27(2):180-184. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](970) [HTML](0) [PDF 664.70 K](2573)
    摘要:
    苦碟子注射液是从抱茎苦荬菜Ixeris sonchifolia全草中提取、精制而成的中药针剂,具有抗血小板聚集、抑制血栓形成、增加纤溶酶活性、促进血栓溶解、扩张血管、降低血管阻力、增加心、脑血流量等作用。苦碟子注射液在心脑血管疾病、糖尿病、眼底病变、呼吸系统疾病方面应用较多,具有重要的临床药用价值。综述苦碟子注射液的临床应用进展,为更好地利用该制剂提供依据。
    25  封面、中英文目次
    2012, 27(2):185.
    [摘要](442) [HTML](0) [PDF 8.97 M](1085)
    摘要:

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