2011年第26卷第5期文章目次

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  • 1  慢性阻塞性肺病的新药研发进展
    余 茜 闫少杰 黄汉忠 王平保 李树军 邓 超
    2011, 26(5):333-338. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1460) [HTML](0) [PDF 804.53 K](3828)
    摘要:
    慢性阻塞性肺病患病率与死亡率高,得到越来越多的药物研发人员的关注。由于传统药物的不良反应与局限性,新型药物的研发至关重要。现阶段研发的热点主要为新型抗胆碱药物、新一代超长效支气管扩张剂、新型磷酸二酯酶-4抑制剂、内皮素抑制剂、蛋白酶抑制剂等,其代表性药物分别为格隆溴铵、茚达特罗、罗氟司特、bimosiamose、米地司坦等。对慢性阻塞性肺病的新型药物的研发进展与前景进行综述。
    2  载药脂肪乳剂的研究进展
    逯 荻 任晓文 王 博 李洪起
    2011, 26(5):339-343. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](952) [HTML](0) [PDF 737.17 K](4069)
    摘要:
    脂肪乳作为一种给药载体,不论处方组成还是制备工艺已经日益成熟。SolEmul技术给油水均难溶药物的制剂带来希望;自乳化给药系统可提高难溶性药物的生物利用度;阳离子脂肪乳不仅延长药物体内循环时间,还使肺部给药技术得到长足发展;同时脂肪乳在细胞靶向和中药制剂的研究中也呈现出独特的优势。随着载药脂肪乳各项研究的深入和发展,未来应用范围必将更加广泛。
    3  雪莲化学成分和药理活性研究进展
    肖 皖 李 宁 波拉提?马卡比力 王歆君 贾晓光 赵余庆
    2011, 26(5):344-348. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1116) [HTML](0) [PDF 764.27 K](3082)
    摘要:
    雪莲是我国珍稀名贵的中药材,有着久远的药用历史以及丰富的民间用药基础。雪莲中含有的黄酮及其苷、倍半萜内酯、香豆素、木脂素、有机酸、氨基酸、甾体、多糖等成分,具有抗风湿、镇痛、调节心血管系统、抗癌、延缓衰老、计划生育、防辐射等生物活性,有很大的开发利用价值,应用前景良好。对药用雪莲近十年国内外的化学和药理活性研究进展进行综述,探讨雪莲临床用药中的依据,并对今后的研究方向进行了展望。
    4  虫草素的药理作用研究进展
    余伯成 唐永范 唐 亮 崔星明
    2011, 26(5):349-352. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2431) [HTML](0) [PDF 734.27 K](8122)
    摘要:
    虫草素是从蛹虫草Cordyceps militari中分离的核苷类抗生素,并已成功地从人工培育的蛹虫草子实体中提取到,质量分数98%以上。虫草素不仅具有抗肿瘤、抗白血病、免疫调节等作用,还具有抗菌、消炎、抗病毒、降血糖、降血脂、抗衰老等多种生物活性和药理作用。近年来虫草素已引起国内外研究人员的极大关注,主要对虫草素的生物活性和药理作用研究概况进行综述。
    5  淫羊藿苷的提取、分离和抗肿瘤作用机制的研究进展
    蒋凌云 刘光明 陈可欣
    2011, 26(5):353-358. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2266) [HTML](0) [PDF 765.88 K](4401)
    摘要:
    综述了近年来淫羊藿苷的提取分离方法和抗肿瘤活性及其机制。目前报道的提取方法有醇提法、超声法、微波法、高压法,分离方法有柱色谱法(聚酰胺法和大孔吸附树脂法)、聚酰胺色谱联用醋酸乙酯萃取法等。淫羊藿苷及其衍生物对肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、白血病细胞均有一定的抑制活性,主要作用机制为淫羊藿苷通过影响肿瘤细胞周期,下调与肿瘤细胞有关的信号通路及细胞因子的表达,抑制肿瘤细胞的增殖与转移,最终使肿瘤细胞凋亡。
    6  甘草酸及其衍生物的抗炎和抗变态反应研究进展
    张明发 沈雅琴
    2011, 26(5):359-364. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1080) [HTML](0) [PDF 749.63 K](3661)
    摘要:
    甘草酸是甘草的有效成分,其选择性诱导成熟的T淋巴细胞凋亡,调节淋巴细胞数量和功能,纠正外周血T淋巴细胞亚群的紊乱,具有抗炎、抗变态反应的药理作用;其机制为抑制抗体(IgG、IgE)生成,多靶点地抑制补体系统,抑制炎性细胞因子和炎症介质生成,以及对抗炎症介质的致炎作用。综述了近年来国内外对甘草酸及其衍生物抗炎、抗变态反应的药理作用及其机制的研究进展。
    7  甜杏仁的药理作用研究进展
    程 鹏 李薇红,华 剑,宋立中,刘 雁,许善初
    2011, 26(5):365-369. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1389) [HTML](0) [PDF 740.50 K](3283)
    摘要:
    甜杏仁广泛应用于食品工业、医药和保健领域,具有多样的生物活性和药理作用。其多种活性成分如多元酚酸类、黄酮类、天然维生素E和不饱和脂肪酸类物质已被现代研究证实是甜杏仁中重要的药理活性成分。甜杏仁及其提取物具有抗氧化、抗肿瘤、抗真菌、肝脏保护、抗糖尿病和抗高血脂等药理作用。综述了近年来国内外关于甜杏仁及其不同提取物药理作用的研究概况。
    8  三尖杉碱类化合物的来源、药理作用及临床应用研究进展
    张艳艳 韩 婷,吴令上,明乾良 秦路平
    2011, 26(5):370-374. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](972) [HTML](0) [PDF 739.42 K](4166)
    摘要:
    三尖杉属植物是主要的抗癌药用植物,三尖杉碱类化合物是其主要活性成分,主要来源于植物组织培养、化学合成、内生真菌等手段。这些生物碱有很强的抗肿瘤作用,其机制主要有抑制蛋白基因的表达、诱导细胞分化和凋亡等;因药理作用比较明显,临床上用于急、慢性白血病以及红斑狼疮等疾病的治疗。对三尖杉碱类化合物的来源和药理作用及临床应用方面的研究进展进行综述。
    9  罗替戈汀手性中间体S(?)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的合成
    韩学文 张晓军,范巧云
    2011, 26(5):375-377. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1502) [HTML](0) [PDF 795.74 K](2400)
    摘要:
    合成罗替戈汀关键手性中间体S(?)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘。方法 以5-甲氧基-2-四氢萘酮为起始物,经过正丙胺胺化、10%钯炭催化氢化还原、手性拆分3个步骤合成得到该中间体。结果 手性中间体S(?)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的总收率为21.5%。结论 该路线的原料廉价易得、收率高,适合罗替戈汀的关键手性中间体S(?)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的工业化生产。
    10  盐酸依匹斯汀的合成工艺研究
    郭建锋 张彩霞,王彦丽,孙歆慧,郭振华
    2011, 26(5):378-380. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1305) [HTML](0) [PDF 769.57 K](2934)
    摘要:
    研究盐酸依匹斯汀的合成工艺。方法 以6-氰基-6,11-1H-二苯并[b,e]氮杂 为起始原料,经硼氢化钠还原,富马酸盐精制,溴化氰环合得依匹斯汀溴酸盐,用氢氧化钠将其游离,再在乙醇中用盐酸成盐,用乙醇和水重结晶得盐酸依匹斯汀。结果 所得的盐酸依匹斯汀的结构经1H-NMR、MS、IR等确证,总收率为55%,HPLC测定质量分数为99.96%。结论 本合成工艺稳定,条件温和,操作简便,适合盐酸依匹斯汀的工业化生产。
    11  板蓝根的化学成分研究
    林子君 刘晓秋,韩 娜,刘智惠,滕福康 殷 军
    2011, 26(5):381-383. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1502) [HTML](0) [PDF 776.77 K](2568)
    摘要:
    研究板蓝根乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取层中的化学成分。方法 采用反复硅胶柱色谱、凝胶柱色谱法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离鉴定了12个化合物,分别为喜果苷(1)、quinovic acid-3β-O-β-D-glucopyranosyl-(28→1)-β-D-glucopyranosyl ester(2)、quinovic acid-3β-O-β-D-glucopyranosyl(3)、棕榈酸甲酯(4)、水杨酸(5)、远志醇(6)、腺苷(7)、靛玉红(8)、靛蓝(9)、大黄素(10)、β-谷甾醇(11)和β-胡萝卜苷(12)。结论 化合物1、2、3为首次从十字花科植物中分离得到,化合物4为首次从菘蓝属植物中分离得到。
    12  补肾调冲方含药血清对大鼠卵巢颗粒细胞增殖、激素分泌和mRNA表达的影响
    夏 天 韩 冰
    2011, 26(5):384-388. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1026) [HTML](0) [PDF 787.85 K](2574)
    摘要:
    运用血清药理学方法观察补肾调冲方对大鼠卵巢颗粒细胞增殖、激素分泌功能以及抑制素B(INHB)、胰岛素样生长因子-1(IGF-1)mRNA表达的影响。方法 向培养的SD大鼠卵巢颗粒细胞中分别加入10%空白血清(对照组)、人转基因重组促卵泡激素(hFSH)含药血清(阳性对照组)、补肾调冲方含药血清(补肾调冲方组),培养48 h,以闪烁计数器测定3H-TdR掺入DNA的量,流式细胞仪测定细胞周期分布,放射免疫法测定培养液中雌二醇(E2)和孕激素(P)水平,并采用RT-PCR法测定INHB、IGF-1 mRNA的表达量。结果 补肾调冲方含药血清可剂量相关地促进3H-TdR掺入颗粒细胞DNA的量。与对照组相比,补肾调冲方各含药血清组G0/G1期细胞均明显减少,而S期细胞则明显增多;E2、P的量明显升高;颗粒细胞INHB、IGF-1 mRNA表达量均明显增多,且呈剂量相关性。结论 补肾调冲方含药血清能明显促进卵巢颗粒细胞的增殖、增强甾体激素的分泌功能,该作用可能通过增强INHB、IGF-1基因的表达,从内分泌和自分泌两条途径调节卵巢功能而实现的。
    13  肉桂醛对烟曲霉细胞壁合成关键基因FKS表达的影响
    方建茹 谢小梅 牛 锋
    2011, 26(5):389-392. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](871) [HTML](0) [PDF 1.43 M](2436)
    摘要:
    探讨肉桂醛抗烟曲霉的作用机制。方法 采用固体插片培养法培养烟曲霉,定时取样品于光学显微镜下动态观察烟曲霉生长情况,以RT-PCR检测在肉桂醛作用下烟曲霉FKS基因表达的变化。结果 以肉桂醛0.025 μg/mL作用后,烟曲霉生长显著迟缓,分生孢子头稀疏;烟曲霉FKS基因的表达受到抑制,但随培养时间的延长,该抑制作用减弱。结论 肉桂醛通过抑制细胞壁主要多糖合成的关键基因FKS表达,使烟曲霉细胞壁失去正常生理结构,细胞生长、繁殖被抑制,从而达到抗烟曲霉的目的。
    14  改良3′ cDNA末端快速扩增PCR法筛选扇贝抗菌肽基因
    梁爱玲 刘勇军 侯 敢,黄迪南
    2011, 26(5):393-396. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](971) [HTML](0) [PDF 811.77 K](2022)
    摘要:
    应用改良3′ cDNA末端快速扩增PCR法(rapid amplification of cDNA ends,RACE)筛选扇贝抗菌肽基因。方法 设计M13和T7启动子分别修饰的基因特异性引物(gene special primer,GSP)、锚定引物,提取扇贝血淋巴总RNA进行改良3′ RACE和5′ RACE,获得cDNA准全长序列并在GenBank中进行同源性比较。结果 从扇贝血淋巴中获得3个cDNA的3′端序列基因和1个准全长cDNA(544 bp),在GenBank中未发现与之高度同源的基因。结论 从扇贝血淋巴中获得的1个准全长cDNA、3个cDNA的3′端序列可能属于新基因。应用改良3′ RACE能钓取含抗菌肽保守序列的新基因片段,该方法可行。
    15  吲达帕胺微孔渗透泵片的设计与制备
    连潇嫣 任晓文,李洪起,王 博
    2011, 26(5):397-402. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2037) [HTML](0) [PDF 792.61 K](8968)
    摘要:
    设计并制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂。方法 通过单因素考察和正交试验设计,以释放度为指标筛选优化处方。结果 以微晶纤维素(MCC)、可压性淀粉、乳糖、氯化钠、羟丙基甲基纤维素(HPMC)K4M、十二烷基硫酸钠为片芯材料;以醋酸纤维素、聚乙二醇(PEG)400、邻苯二甲酸二乙酯(DEP)的丙酮溶液为包衣液,制备了吲达帕胺微孔渗透泵控释片。16 h累积释放率达到90%,体外释药行为符合零级释药模型,r=0.995 9。结论 该处方工艺简单、有效、重现性好,制得的吲达帕胺微孔渗透泵片可达到理想的控释效果。
    16  雷公藤贴剂中雷公藤内酯醇释放度的测定
    钱丽萍 阙慧卿 林 绥 彭华毅,郭舜民
    2011, 26(5):403-405. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](904) [HTML](0) [PDF 756.28 K](1926)
    摘要:
    建立雷公藤贴剂中雷公藤内酯醇的释放度测定方法。方法 采用HPLC法测定雷公藤内酯醇,Ultimate色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈–超纯水(3∶7),检测波长为218 nm,体积流量为1 mL/min,柱温为35 ℃,进样量为20 μL。采用《中国药典》释放度测定法第三法,释放介质为50%甲醇–生理盐水(1∶1)。结果 雷公藤内酯醇在6~96 μg/mL线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为98.27%,RSD为1.68%。雷公藤贴剂中雷公藤内酯醇的释放过程符合Higuchi方程。结论 本法操作方便,重现性好,适合于雷公藤贴剂中雷公藤内酯醇的释放度测定。
    17  HPLC法测定肾康颗粒中延胡索乙素
    陈 刚 马 莉 韩 锋 杨春辉
    2011, 26(5):406-408. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](823) [HTML](0) [PDF 1.03 M](1651)
    摘要:
    建立HPLC法测定肾康颗粒中延胡索乙素的方法。方法 采用Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);以甲醇–乙腈–1%醋酸铵缓冲液(pH 5.0±0.02)(12∶28∶60)为流动相,体积流量1.0 mL/min,检测波长283 nm。结果 延胡索乙素在0.077 76~1.555 20 μg线性良好(r=0.999 9),样品平均加样回收率和RSD值分别为99.6%、1.91%。结论 此方法简便、准确、重现性良好,可用于肾康颗粒中延胡索乙素的测定。
    18  HPLC法测定金匮肾气丸中马钱苷
    闫晓楠 张 平
    2011, 26(5):409-411. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](713) [HTML](0) [PDF 776.00 K](1963)
    摘要:
    建立HPLC法测定金匮肾气丸中马钱苷的方法。方法 采用HPLC法测定。色谱柱:Agilent XDB C18(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇–乙腈–0.1%磷酸(10∶10∶80);检测波长:236 nm;体积流量:1.0 mL/min。结果 马钱苷在0.042~2.100 μg与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率为98.84%,RSD为0.83%(n=6)。结论 本方法稳定、可靠,可作为金匮肾气丸的质量控制方法。
    19  尿激酶配合氢溴酸山莨菪碱股动脉溶栓对糖尿病足的疗效观察
    孙秀娟
    2011, 26(5):412-414. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](830) [HTML](0) [PDF 734.83 K](1725)
    摘要:
    观察股动脉溶栓治疗糖尿病足的临床疗效。方法 将40例糖尿病足患者随机分为治疗组和对照组,每组20例,治疗组患侧股动脉穿刺并滴注尿激酶(2.5×105 U)配合氢溴酸山莨菪碱(10 mg)溶栓,对照组静脉滴注前列腺素E1注射液(10 μg)。结果 治疗组糖尿病足的有效率95%,对照组的有效率80%,两组比较差异有显著性(P<0.05)。足背动脉多普勒检查显示,治疗组治疗后血流速度改善显著优于对照组(P<0.05)。结论 动脉内溶栓治疗糖尿病足具有操作简便、治疗时间短、见效快以及治疗费用低的特点,容易被老年患者接受,可以在老年病医院推广。
    20  基本药物可及性的规制机制分析
    席晓宇 马金华 褚淑贞
    2011, 26(5):415-420. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](774) [HTML](0) [PDF 720.76 K](1584)
    摘要:
    分析我国基本药物可及性规制中的经济性规制和社会性规制,发现单一的经济规制或社会规制不足以有效解决基本药物可及性中的问题,如经济性规制中的价格调控过程缺乏合适的补偿机制导致基本药物供需双向短缺,“统购统销”缺乏明确的规章制度导致效率问题的出现等;社会性规制中的基本药物制度的有关规定不够细化和明确及法律效力不够,缺乏引导服从的奖惩机制等。认为经济规制与社会规制应配合使用、协调进行,“药品降价”与“多渠道补偿”配合、“统购统销”与强制性的法律法规配套,通过经济规制为社会规制的展开准备良好的市场环境。
    21  封面、中英文目次
    2011, 26(5):421.
    [摘要](402) [HTML](0) [PDF 5.34 M](941)
    摘要:

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