2011年第26卷第4期文章目次

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  • 1  血管内皮生长因子受体及其小分子抑制剂的研究进展
    刘冰妮 刘 默,刘登科,刘 颖
    2011, 26(4):245-250. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](3389) [HTML](0) [PDF 771.54 K](6089)
    摘要:
    目前抗血管生成治疗是抗肿瘤研究的热点。血管内皮生长因子(VEGF)是刺激血管生成的重要因子之一,血管内皮生长因子受体(VEGFR)在肿瘤新生血管中高表达,因此成为肿瘤靶向治疗的理想靶点。以VEGF、VEGFR为靶点的抗肿瘤药物除了常见的单克隆抗体药物阿伐斯汀外,小分子抑制剂舒尼替尼、索拉非尼等也已经广泛使用;另外,一些具有上市潜力的药物,如范得他尼、西地尼布、瓦他拉尼、阿西替尼等也值得关注。已上市和正在进行临床研究的VEGFR小分子抑制剂按结构大致分为6类:喹啉及喹唑啉类、哒嗪类、吲唑类、咪唑和吡咯嘧啶类、吲哚类和其他结构等。对VEGF、VEGFR的生物学功能,其代表性的小分子抑制剂研究进行综述。
    2  浅谈中药的临床合理应用
    郑璐璐 杨艳红 张贵君
    2011, 26(4):251-255. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1345) [HTML](0) [PDF 932.28 K](2886)
    摘要:
    目前全球范围内不合理用药现象都很严重。我国的药品不良反应中有10%~30%是源于不合理用药引起的,可见合理用药以保证患者用药安全是医药工作者的职责,也是亟待解决的问题。从中药的临床应用各环节入手,涉及辨明品种、选择适当的炮制品、严格遵循用药剂量、煎煮方法和服用方法要适宜、中西药配伍要得当以及中药师调配和发药要细心等方面,探讨在临床使用中药过程中必须注意的问题,并分析了不合理用药的原因,希望引起医师、药师和患者的关注,为临床上合理使用中药提供参考。
    3  试论制药企业新产品立项
    牛 锋 李 影 孟 芳
    2011, 26(4):256-260. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1237) [HTML](0) [PDF 722.38 K](3525)
    摘要:
    新产品开发是企业发展的战略决策,同时也是决定自身发展最重要的环节。阐述了制药企业在选择适合自身发展的产品进行开发时,应具备精良的信息检索工具以及专业的信息人员,然后利用这些条件并结合实际情况慎重考虑国家政策、知识产权、药物临床评价、产品技术、终端市场格局和相关企业竞争策略、产品销售预测及竞争力分析等各个方面的问题,从而筛选出最适宜的产品,形成具有自身特色的产品开发链。
    4  甘草及其活性成分抗炎与抗炎机制的研究进展
    张明发 沈雅琴
    2011, 26(4):261-268. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2603) [HTML](0) [PDF 737.31 K](4815)
    摘要:
    甘草及其活性成分能提高吞噬细胞的吞噬功能、调节淋巴细胞数量与功能、抑制IgE抗体形成、抗炎症介质及前炎性细胞因子,具有抗炎、抗变态反应的药理活性。甘草黄酮类化合物(异甘草素、异甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A、光甘草定、甘草醇等)、甘草多糖和甘草酸是其抗炎、抗变应性炎症的活性成分。其中对异甘草素、甘草查耳酮A和甘草酸的抗炎及抗变应性炎症作用的研究较为深入。综述甘草及其活性成分的抗炎作用及抗炎机制的研究进展。
    5  文冠果的化学成分与生物活性研究进展
    王 颖 姜 生 孟大利 李 宁
    2011, 26(4):269-273. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1271) [HTML](0) [PDF 695.35 K](2183)
    摘要:
    文冠果为我国特有的珍稀木本油料作物,是绿化、食用、药用和制作生物燃料油的重要木本油料树种,近年来广泛受到学术界关注。其果仁、果皮、枝叶等药用部位富含三萜、黄酮、香豆素、甾醇等化学成分。现代医学研究表明,文冠果具有抗炎、抗肿瘤、抑制HIV蛋白酶、促进NGF介导的神经突触生长、改善学习记忆等药理作用和生物活性。对近年来有关文冠果不同药用部位的化学成分、生物活性、检测方法等方面的研究进展进行了综述。
    6  长春花化学成分和药理作用研究进展
    高 贤 单 淇 辛 宁 侯文彬
    2011, 26(4):274-277. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2906) [HTML](0) [PDF 687.20 K](3013)
    摘要:
    长春花属植物是原产于非洲东海岸的野生花卉,现已广泛分布于世界各地。长春花含有萜类生物碱、二聚吲哚生物碱、单吲哚生物碱等多种生物碱类活性成分和黄酮类成分。近年来长春花中单体成分或结构修饰物作为药物被广泛用于治疗多种癌症、糖尿病、高血压及何杰金氏病。综述了近年来对长春花生物碱类和药理活性的研究进展,为更好地开发、利用长春花提供参考。
    7  松针的化学成分和药理活性研究进展
    张志琴 肖培云 刘光明
    2011, 26(4):278-281. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1316) [HTML](0) [PDF 665.04 K](4437)
    摘要:
    松针是松科植物的针状叶,主要含挥发油、黄酮类、木脂素、色素、维生素、氨基酸和多种矿物质。松针的药用历史悠久,研究证实其具有降血糖、调血脂、抗肿瘤、抗衰老、抗突变、抑菌、抗病毒和镇痛抗炎等药理作用。综述了近年来国内外对松针的化学成分和药理活性研究的进展,为进一步研究、开发和利用松属植物资源提供参考。
    8  阿扎胞苷的合成工艺研究
    郭建锋 裴 红 王彦丽 孙歆慧,郭振华
    2011, 26(4):282-283. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1438) [HTML](0) [PDF 735.50 K](2385)
    摘要:
    目的 研究阿扎胞苷的合成工艺。方法 以5-氮杂胞嘧啶为原料,在硫酸铵的催化下用双三甲基二硅胺(HMDS)保护其羰基和氨基,再与四乙酰核糖缩合,在甲醇中进行醇解,吡啶重结晶得阿扎胞苷。结果 本工艺的总收率为58.8%。结论 该合成工艺反应条件温和,操作简便,阿扎胞苷产品质量分数和收率较高,适合于工业化生产。
    9  胡黄连苦苷Ⅱ大鼠在体肠吸收特征研究
    高宏伟 匡海学,阎雪莹
    2011, 26(4):284-286. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1164) [HTML](0) [PDF 709.32 K](1998)
    摘要:
    目的 研究胡黄连苦苷Ⅱ在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位。方法 采用大鼠在体肠循环灌流实验,采用HPLC法对循环液中的胡黄连苦苷Ⅱ进行分析,研究其吸收部位和吸收动力学特征。结果 胡黄连苦苷Ⅱ在肠道各部位的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)按照空肠、回肠、十二指肠的顺序依次下降。结论 胡黄连苦苷Ⅱ在肠道内无明显的特异吸收部位,吸收呈现一级吸收动力学特征。
    10  寿胎丸对肾虚-黄体抑制流产模型大鼠雌激素水平的影响
    郜 洁 罗颂平
    2011, 26(4):287-289. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1116) [HTML](0) [PDF 705.20 K](2138)
    摘要:
    目的 探讨寿胎丸对肾虚–黄体抑制流产模型(病证结合模型)大鼠雌激素水平的影响。方法 应用羟基脲和米非司酮制备SD大鼠肾虚–黄体抑制流产模型。给模型大鼠寿胎丸进行干预,肉眼观察子宫病变,记录胚胎数,计算流产率;化学发光法检测血清雌二醇(E2)、孕酮(P)的水平。结果 寿胎丸能明显降低大鼠的流产率,增加胚胎数,提高血清E2和P水平。结论 寿胎丸对肾虚–黄体抑制流产模型大鼠具有良好的保胎作用,其通过提高雌激素水平、增强黄体功能,维持妊娠,发挥补肾安胎的作用。
    11  复方风湿宁注射液的抗炎作用研究
    关业枝 袁 征 茹 丽 廖志钟 许常辉 诸葛含含
    2011, 26(4):290-293. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1179) [HTML](0) [PDF 712.05 K](2123)
    摘要:
    目的 研究复方风湿宁注射液的抗炎作用。方法 采用大鼠角叉菜胶致关节炎模型、大鼠佐剂性关节炎模型和大鼠棉球肉芽肿模型,观察复方风湿宁注射液的抗炎、消肿作用,并测定角叉菜胶诱发的关节炎模型大鼠致炎足炎症渗出液中前列腺素E2(PGE2)的水平。结果 与模型组比较,复方风湿宁注射液显著减轻角叉菜胶所致踝关节炎症大鼠的足肿胀度(P<0.05、0.01),显著减少大鼠致炎足炎症渗出液中PGE2的水平(P<0.01);显著抑制佐剂性关节炎模型大鼠足跖肿胀度(P<0.05、0.01),显著减轻大鼠棉球肉芽肿的干质量(P<0.05)。结论 复方风湿宁注射液具有抗炎作用,其机制可能与抑制PGE2合成与释放有关。
    12  美托拉宗缓释片的制备和释药机制的研究
    宁洪鑫 王春龙
    2011, 26(4):294-298. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1373) [HTML](0) [PDF 699.49 K](2488)
    摘要:
    目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制。方法 从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响。在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素(HPMC) 4000 cps作为骨架材料 HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片。通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方。结果 HPMC的用量和比例对美托拉宗缓释片的释放影响最大。该制剂的体外释放与Ritger-Peppas方程拟合的相关性最好,释药过程为扩散和溶蚀并存。结论 美托拉宗缓释片的工艺重现性好,体外释放符合拟定的释药速率。
    13  清脑降压滴丸的制备
    郑雅楠 吕沅珊 吴 疆,任 涛
    2011, 26(4):299-301. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1126) [HTML](0) [PDF 673.20 K](2027)
    摘要:
    目的 研究影响清脑降压滴丸成型的因素,确定最佳制备工艺。方法 通过单因素筛选和正交试验设计,进行清脑降压滴丸的制备工艺条件的研究。结果 优选的最佳成型工艺为药物与基质配比为1∶2、基质为聚乙二醇6000、滴制温度为75 ℃、冷却液温度为10 ℃。结论 优选的清脑降压滴丸成型工艺简便易行,成品得率高,丸质量差异、崩解时限符合要求。
    14  沈阳红药气雾剂的质量标准
    李 乔,肖 斌 张春玲,潘 理 邵 平 殷 军
    2011, 26(4):302-306. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1234) [HTML](0) [PDF 698.71 K](2548)
    摘要:
    目的 制定沈阳红药气雾剂的质量控制标准。方法 采用薄层色谱法对制剂中的三七、当归、川芎、白芷、冰片、薄荷脑进行定性鉴别,采用高效液相色谱法测定制剂中人参皂苷Rg1。色谱柱为Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈–0.5%磷酸水溶液(20∶80);体积流量为1.0 mL/min;检测波长203 nm。结果 三七、当归、川芎、白芷、冰片、薄荷脑薄层色谱斑点清晰,重现性好,无干扰;人参皂苷Rg1在0.05~0.50 mg线性关系良好,平均回收率为100.6%,RSD为1.07%(n=6)。结论 所建立的定性和定量方法结果准确、可靠、重现性好,可用于沈阳红药气雾剂的质量控制。
    15  抗感泡腾片生产过程中酚酸类成分的质量控制方法研究
    张媛媛,张加晏 迟玉明 杨 光
    2011, 26(4):307-309. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1421) [HTML](0) [PDF 623.44 K](2599)
    摘要:
    目的 建立抗感泡腾片提取液中酚酸类成分的测定方法,为抗感泡腾片生产过程的在线质量控制提供参考。方法 以抗感泡腾片生产工艺为基础,在线收集样品。通过亚硝酸钠显色反应,采用分光光度法以绿原酸为对照品对样品进行分析。结果 绿原酸在0.083~0.332 mg呈线性关系,平均回收率为101.91%,RSD为1.65%。结论 该方法有利于生产过程中的质量控制,且简便、准确、可靠,可作为抗感泡腾片的质量控制方法。
    16  RP-HPLC测定糙叶五加不同药用部位中槲皮素和山柰酚
    陈 勇 邹亲朋 刘向前 高敬铭 吴旿眞
    2011, 26(4):310-312. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1096) [HTML](0) [PDF 700.56 K](4613)
    摘要:
    目的 建立同时测定糙叶五加不同药用部位中槲皮素和山柰酚的方法。方法 采用RP-HPLC法,色谱柱为AT.Lichrom ODS-C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇–磷酸–水(50︰0.2︰49.8)为流动相,柱温30 ℃,体积流量1.0 mL/min,检测波长360 nm,进样量10 μL。结果 槲皮素在0.018~0.720 μg线性关系良好(r=0.999 6),加样回收率为98.41%,RSD为0.91%;山柰酚在0.016~0.640 μg线性关系良好(r=0.999 7),加样回收率为98.06%,RSD为1.39%。槲皮素和山柰酚在叶中的量最高,其次是茎,根中未检出。结论 对糙叶五加不同药用部位槲皮素和山柰酚进行了测定,所建立的HPLC法稳定性好、准确性高,适用于糙叶五加中槲皮素和山柰酚的定量分析。
    17  HPLC法测定北冬虫夏草和常见食用菌中腺苷和虫草素
    陆巍杰 唐永范 高瑞栋
    2011, 26(4):313-315. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2216) [HTML](0) [PDF 699.42 K](6190)
    摘要:
    目的 建立一种HPLC法快速测定北冬虫夏草和几种常见食用菌中腺苷和虫草素的方法。方法 Welch Material XB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm),以水–甲醇(85︰15)为流动相,体积流量1.0 mL/min,检测波长258 nm,柱温40 ℃。结果 腺苷在0.023 2~0.464 0 μg、虫草素在0.030 0~0.600 0 μg与峰面积线性关系良好,平均加样回收率分别为98.97%、99.15%,RSD分别为1.41%、1.01%。结论 腺苷普遍存在于各种食用菌子实体中,而虫草素是虫草属真菌子实体中的特有活性成分。本法简便快速,为全面评估北冬虫夏草中核苷类成分的质量,推进人工培育北冬虫夏草替代野生冬虫夏草提供检测方法。
    18  HPLC法测定妇乐颗粒中丹皮酚
    黄玉兰 李镇涛,吕 谦
    2011, 26(4):316-318. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](853) [HTML](0) [PDF 698.72 K](1848)
    摘要:
    目的 建立妇乐颗粒中丹皮酚的HPLC测定方法。方法 采用超声提取–高效液相色谱法,Agilent色谱分析柱XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇–水–磷酸(350∶150∶1)为流动相,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为274 nm,外标法计算。结果 丹皮酚在0.387~4.641 μg/mL线性关系良好(r=0.999 6),样品平均回收率为98.7%,RSD为0.56%。结论 该方法测定妇乐颗粒中丹皮酚具有快速、简便、灵敏、重现性好等优点。
    19  滴通鼻炎水喷雾剂治疗变应性鼻炎的临床研究
    李政海 阮碧芳 刘大新 王仲岩 锡林托娅
    2011, 26(4):319-322. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](933) [HTML](0) [PDF 682.31 K](2783)
    摘要:
    目的 评价滴通鼻炎水喷雾剂治疗变应性鼻炎(鼻鼽)的临床疗效和安全性。方法 采用随机、盲法、安慰剂平行对照、多中心临床研究,88例变应性鼻炎患者分为试验组66例、对照组22例,分别使用滴通鼻炎水喷雾剂和安慰剂,外用喷鼻,每次2揿(0.13 mL/揿),4 次/d,疗程14 d。用变应性鼻炎临床疗效、鼻塞缓解时间、鼻塞缓解维持时间、喷嚏数评价有效性;一般体格检查、不良反应事件评价安全性。结果 对变应性鼻炎的临床疗效,试验组临床控制率13.64%、显效率46.97%、有效率30.30%、无效率9.09%,对照组临床控制率0.00%、显效率13.64%、有效率27.27%、无效率59.09%,试验组优于对照组(P<0.05);鼻塞缓解维持时间和平均喷嚏数,试验组优于对照组(P<0.01)。两组均无不良反应发生。结论 滴通鼻炎水喷雾剂是治疗变应性鼻炎安全、有效的药物。
    20  羟苯磺酸钙联合甲钴胺治疗糖尿病周围神经病变的疗效观察
    尹占霞 赵丹阳
    2011, 26(4):323-325. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1089) [HTML](0) [PDF 701.63 K](2686)
    摘要:
    目的 评价羟苯磺酸钙联合甲钴胺治疗糖尿病周围神经病变(DPN)的疗效。方法 将60例DPN患者随机分为羟苯磺酸钙联合甲钴胺治疗组(n=30)和甲钴胺对照组(n=30),联合治疗组口服羟苯磺酸钙胶囊0.5 g、甲钴胺片0.5 mg;对照组口服甲钴胺片0.5 mg;均每日3次,疗程12周。观察治疗前后患者的腓神经传导速度、神经系统症状及体征变化。结果 治疗组总有效率为93.3%,对照组为63.3%,治疗组在改善运动神经与感觉神经的传导速度、神经系统症状评分及体征评分方面均优于对照组(P<0.05)。结论 羟苯磺酸钙联合甲钴胺治疗DPN疗效优于甲钴胺单一治疗。
    21  鞍区肿瘤术后低钠血症的临床处理
    杨 钧 路 伟,付领娣
    2011, 26(4):326-329. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](861) [HTML](0) [PDF 665.15 K](2340)
    摘要:
    目的 探讨鞍区肿瘤术后抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)及脑性盐耗综合征(CSWS)的鉴别诊断及治疗方法。方法 回顾性分析86例首次接受鞍区肿瘤术后低钠血症患者的临床表现和实验室检查,总结有效的诊断及治疗方法。将48例垂体腺瘤患者分为A组,28例颅咽管瘤和10例脑膜瘤患者分为B组;CSWS低钠者补钠、迅速扩容、补充高渗盐水,SIADH低钠者限水补盐利尿治疗。结果 诊断为SIADH的39例,CSWS的47例。1例于术后8 d死亡;1例出院后1个月发生低钠血症死亡;2例患者因水中毒出现抽搐、昏迷,对症治疗1个月后出院;余82例治疗后恢复良好。结论 当鞍区肿瘤术后的患者合并低钠血症时应先排除医源性因素,细胞外容量是区别SIADH与CSWS的可靠指标,体质量及中心静脉压检测简单有效。
    22  Perampanel
    于 鹏 王彦丽 杨 昕
    2011, 26(4):330-332. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1021) [HTML](0) [PDF 692.00 K](2128)
    摘要:
    α-氨基羟甲基 唑丙酸(AMPA)受体广泛分布于具有兴奋性的神经突触中,在中枢神经系统中起着重要作用,神经退行性障碍、行动障碍、精神疾病、疼痛等许多疾病都涉及到AMPA受体。日本Eisai公司的在研新药Perampanel(E2007)作为首个具有高度选择性和非竞争性的AMPA型谷氨酸盐受体拮抗剂,用于治疗难治性癫痫的部分发作。基于3个Ⅲ期临床试验具有良好结果,2011年该公司已向美国和欧洲提交了该药物的营销许可申请。
    23  封面、中英文目次
    2011, 26(4):333.
    [摘要](536) [HTML](0) [PDF 8.04 M](972)
    摘要:

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