2010年第25卷第2期文章目次
2010, 25(2):81-93.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
单萜苷类化合物是许多常用中药的有效成分，期结构类型主要包括无环、单环、双环、三环单萜苷及环烯醚萜苷，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、保肝、降血糖等药理作用。综述了近10年来从天然药物中分离得到的单萜苷类化学成分及其药理活性的研究进展，为该类成分的开发利用提供参考。
单萜苷类化合物是许多常用中药的有效成分，期结构类型主要包括无环、单环、双环、三环单萜苷及环烯醚萜苷，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、保肝、降血糖等药理作用。综述了近10年来从天然药物中分离得到的单萜苷类化学成分及其药理活性的研究进展，为该类成分的开发利用提供参考。
2010, 25(2):94-102.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
焦虑症是一种由中枢神经系统功能紊乱引起的常见精神疾病，由于近年来发病率不断增高，引起社会的广泛关注。目前临床上常用的西药在治疗焦虑症时存在不良反应多、依赖性强、易复发等缺点；而天然药物具有疗效明显、毒副作用小等优点，能够很好地避免西药治疗焦虑症的诸多不足，因此成为当前研发抗焦虑新药的热点。对近年来国内外抗焦虑天然药物，尤其是单味药研究的最新进展进行了综述，以便为进一步的研究工作提供理论依据。
焦虑症是一种由中枢神经系统功能紊乱引起的常见精神疾病，由于近年来发病率不断增高，引起社会的广泛关注。目前临床上常用的西药在治疗焦虑症时存在不良反应多、依赖性强、易复发等缺点；而天然药物具有疗效明显、毒副作用小等优点，能够很好地避免西药治疗焦虑症的诸多不足，因此成为当前研发抗焦虑新药的热点。对近年来国内外抗焦虑天然药物，尤其是单味药研究的最新进展进行了综述，以便为进一步的研究工作提供理论依据。
2010, 25(2):102-108,123.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
肿柄菊来源于菊科肿柄菊属植物，主要化学成分是倍半萜内酯，还含有黄酮、色原酮、色原烯以及二萜、蒽醌和神经酰胺等。肿柄菊的药理作用主要有抗炎、抗疟、抗肿瘤、降血糖以及其他一些活性。对近年来肿柄菊的倍半萜、色原烯等化学成分以及抗疟、抗炎、降血糖等药理活性做简要综述。
肿柄菊来源于菊科肿柄菊属植物，主要化学成分是倍半萜内酯，还含有黄酮、色原酮、色原烯以及二萜、蒽醌和神经酰胺等。肿柄菊的药理作用主要有抗炎、抗疟、抗肿瘤、降血糖以及其他一些活性。对近年来肿柄菊的倍半萜、色原烯等化学成分以及抗疟、抗炎、降血糖等药理活性做简要综述。
2010, 25(2):109-115.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
玫瑰茄广泛分别于全球热带和亚热带地区。其花药食两用，富含维生素C、氨基酸、有机酸、黄酮类、花青苷类等多种成分，亦作为天然色素的资源植物。玫瑰茄除具有消除疲劳、清热解暑的功效外，还具有降压、平喘、解毒、利尿等药理作用，用于心脏病、神经疾病和癌症等的治疗。综述了玫瑰茄花青苷类、γ-生育酚等化学成分及其生物活性，为其广泛应用提供参考。
玫瑰茄广泛分别于全球热带和亚热带地区。其花药食两用，富含维生素C、氨基酸、有机酸、黄酮类、花青苷类等多种成分，亦作为天然色素的资源植物。玫瑰茄除具有消除疲劳、清热解暑的功效外，还具有降压、平喘、解毒、利尿等药理作用，用于心脏病、神经疾病和癌症等的治疗。综述了玫瑰茄花青苷类、γ-生育酚等化学成分及其生物活性，为其广泛应用提供参考。
2010, 25(2):116-120.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
人参是中国传统医学中应用较为广泛的一味中药，具有抗肿瘤、免疫调节、抗衰老、对中枢神经系统的作用的多方面药理活性。在中国，人参自古以来就被认为具有治疗勃起功能障碍(ED)的效果。综述了迄今为止国内外公开发表的有关人参治疗勃起功能障碍的动物实验及临床研究进展，旨在提供人参抗ED方面最新、最全面的综合分析。
人参是中国传统医学中应用较为广泛的一味中药，具有抗肿瘤、免疫调节、抗衰老、对中枢神经系统的作用的多方面药理活性。在中国，人参自古以来就被认为具有治疗勃起功能障碍(ED)的效果。综述了迄今为止国内外公开发表的有关人参治疗勃起功能障碍的动物实验及临床研究进展，旨在提供人参抗ED方面最新、最全面的综合分析。
2010, 25(2):120-123.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
趋化因子CCL21与其受体CCR7在肿瘤细胞选择性和特异性转移过程中发挥重要作用，可能成为抗肿瘤转移药物治疗的新靶点。就其结构和生物学功能、抗肿瘤作用机制、在恶性肿瘤转移中作用的研究进展作一综述，为抗肿瘤新药研发提供思路。
趋化因子CCL21与其受体CCR7在肿瘤细胞选择性和特异性转移过程中发挥重要作用，可能成为抗肿瘤转移药物治疗的新靶点。就其结构和生物学功能、抗肿瘤作用机制、在恶性肿瘤转移中作用的研究进展作一综述，为抗肿瘤新药研发提供思路。
2010, 25(2):124-129.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
甘草中的黄酮类成分是广谱抗肿瘤活性成分，已发现异甘草素、异甘草苷、甘草查耳酮A、甘草查耳酮E、甘草素、光甘草定、光甘草素和甘草醇等8个黄酮类成分具有抗肿瘤作用，其中对异甘草素抗肿瘤作用的研究最为广泛和深入，可望将其开发成低毒抗癌药。综述了甘草粗提物、甘草黄酮类化合物的抗肿瘤作用。
甘草中的黄酮类成分是广谱抗肿瘤活性成分，已发现异甘草素、异甘草苷、甘草查耳酮A、甘草查耳酮E、甘草素、光甘草定、光甘草素和甘草醇等8个黄酮类成分具有抗肿瘤作用，其中对异甘草素抗肿瘤作用的研究最为广泛和深入，可望将其开发成低毒抗癌药。综述了甘草粗提物、甘草黄酮类化合物的抗肿瘤作用。
2010, 25(2):130-133.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 合成具有抗肿瘤活性的异噁唑类化合物。方法 采用回流、氮气保护等条件，以中间体N-[[3-[3-氟-4-(1-哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑]甲基]乙酰胺的哌嗪基对位进行不同基团取代，合成异噁唑系列衍生物，并检测所得化合物的抗肿瘤活性。通过分子对接方法考察了合成化合物与Hsp90蛋白酶结合的模式。结果 12个新化合物的结构经1H-NMR确证。有6个化合物的肿瘤抑制率＞30%，根据分子对接结合模式找出了取代基的结构改造方向。结论 合成的部分化合物具有抑制肿瘤的活性。
目的 合成具有抗肿瘤活性的异噁唑类化合物。方法 采用回流、氮气保护等条件，以中间体N-[[3-[3-氟-4-(1-哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑]甲基]乙酰胺的哌嗪基对位进行不同基团取代，合成异噁唑系列衍生物，并检测所得化合物的抗肿瘤活性。通过分子对接方法考察了合成化合物与Hsp90蛋白酶结合的模式。结果 12个新化合物的结构经1H-NMR确证。有6个化合物的肿瘤抑制率＞30%，根据分子对接结合模式找出了取代基的结构改造方向。结论 合成的部分化合物具有抑制肿瘤的活性。
2010, 25(2):134-137.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究苦草Pft-d对小鼠S180乙醇提取物30%乙醇洗脱部位(Pft-d)的抗癌活性。方法 通过在体抗肿瘤实验和体外细胞毒实验，考察Pft-d对小鼠S180肉瘤、肝癌Heps肿瘤生长的抑制作用、对荷瘤小鼠免疫器官质量的影响及其细胞毒活性。结果 Pft-d对小鼠S180、Heps肿瘤的生长均有明显的抑制作用，剂量为10、20、40 mg/(kg·d)时，对S180肉瘤生长的抑制率分别为44.44%、52.14%、61.97%，对肝癌Heps生长的抑制率分别为34.64%、41.55%、56.03%，与对照组比较差异显著(P＜0.005，P＜0.01、P＜0.001)。对荷瘤小鼠免疫器官无明显影响。在体外，Pft-d高剂量时，对胃窦癌、胃癌、残骨癌等人癌细胞显示细胞毒活性，但低剂量时活性不明显。结论 Pft-d具有强的抗癌活性，值得进一步研究。
目的 研究苦草Pft-d对小鼠S180乙醇提取物30%乙醇洗脱部位(Pft-d)的抗癌活性。方法 通过在体抗肿瘤实验和体外细胞毒实验，考察Pft-d对小鼠S180肉瘤、肝癌Heps肿瘤生长的抑制作用、对荷瘤小鼠免疫器官质量的影响及其细胞毒活性。结果 Pft-d对小鼠S180、Heps肿瘤的生长均有明显的抑制作用，剂量为10、20、40 mg/(kg·d)时，对S180肉瘤生长的抑制率分别为44.44%、52.14%、61.97%，对肝癌Heps生长的抑制率分别为34.64%、41.55%、56.03%，与对照组比较差异显著(P＜0.005，P＜0.01、P＜0.001)。对荷瘤小鼠免疫器官无明显影响。在体外，Pft-d高剂量时，对胃窦癌、胃癌、残骨癌等人癌细胞显示细胞毒活性，但低剂量时活性不明显。结论 Pft-d具有强的抗癌活性，值得进一步研究。
2010, 25(2):137-140.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 观察养血生发胶囊对C57BL/6小鼠毛发生长的影响，并探讨其可能的作用机制。方法 采用C57BL/6小鼠脱发实验模型，观察毛发生长情况，并于脱毛后第9、19天，做脱毛区皮肤毛囊数、毛细血管及毛囊血管内皮生长因子(VEGF)检测。结果 养血生发胶囊明显缩短小鼠皮肤变黑时间；明显增加皮肤毛囊数、毛囊毛细血管数及毛囊组织中VEGF表达积分吸光度(A)值。结论 养血生发胶囊通过增加毛囊组织中VEGF表达、毛囊血管数及毛囊数，促进毛发生长。
目的 观察养血生发胶囊对C57BL/6小鼠毛发生长的影响，并探讨其可能的作用机制。方法 采用C57BL/6小鼠脱发实验模型，观察毛发生长情况，并于脱毛后第9、19天，做脱毛区皮肤毛囊数、毛细血管及毛囊血管内皮生长因子(VEGF)检测。结果 养血生发胶囊明显缩短小鼠皮肤变黑时间；明显增加皮肤毛囊数、毛囊毛细血管数及毛囊组织中VEGF表达积分吸光度(A)值。结论 养血生发胶囊通过增加毛囊组织中VEGF表达、毛囊血管数及毛囊数，促进毛发生长。
2010, 25(2):140-142.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立小儿百部止咳糖浆中苦杏仁苷的测定方法；方法 采用反相高效液相色谱法，色谱柱为Agilent Hypersil ODS， 流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(19∶81)，检测波长210 nm。结果 苦杏仁苷在0.081 6～1.020 μg呈良好的线性关系，平均回收率为98.63%，RSD＝1.15%。结论 本方法简便、准确，重现性好。可作为小儿百部止咳糖浆的质量控制标准。
目的 建立小儿百部止咳糖浆中苦杏仁苷的测定方法；方法 采用反相高效液相色谱法，色谱柱为Agilent Hypersil ODS， 流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(19∶81)，检测波长210 nm。结果 苦杏仁苷在0.081 6～1.020 μg呈良好的线性关系，平均回收率为98.63%，RSD＝1.15%。结论 本方法简便、准确，重现性好。可作为小儿百部止咳糖浆的质量控制标准。
12 奈多罗米钠的合成工艺
2010, 25(2):142-144.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究奈多罗米钠合成的新方法。方法 以3-甲氧基苯胺为原料，经酰化反应、Friedel-Crafts反应、克莱森重排、酯化合环等六步反应得到终产物。结果 该合成方法操作简便，条件易控，收率较高。结论 该反应路线为一条较为理想的奈多罗米钠合成工艺路线。
目的 研究奈多罗米钠合成的新方法。方法 以3-甲氧基苯胺为原料，经酰化反应、Friedel-Crafts反应、克莱森重排、酯化合环等六步反应得到终产物。结果 该合成方法操作简便，条件易控，收率较高。结论 该反应路线为一条较为理想的奈多罗米钠合成工艺路线。
13 盐酸赛洛唑啉的合成工艺
2010, 25(2):145-147.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 合成盐酸赛洛唑啉并对其工艺进行研究。方法 以间二苯为起始原料，经叔丁基化、氯甲基化、环合、成盐精制等6步反应合成盐酸赛洛唑啉，并对氯甲基化反应进行了工艺改进。结果 合成了盐酸赛洛唑啉，总收率为18.95%。结论 工艺改进后，简化了操作过程，提高了收率。
目的 合成盐酸赛洛唑啉并对其工艺进行研究。方法 以间二苯为起始原料，经叔丁基化、氯甲基化、环合、成盐精制等6步反应合成盐酸赛洛唑啉，并对氯甲基化反应进行了工艺改进。结果 合成了盐酸赛洛唑啉，总收率为18.95%。结论 工艺改进后，简化了操作过程，提高了收率。
2010, 25(2):148-151.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 初步评价熄风止动片治疗小儿多发性抽动症肝风内动挟痰证得有效性和安全性。方法 采用去组随机、双盲、平行对照试验方法。将入选216例患儿分成2组，试验组108例，2组剔除或脱落病例各2、3例。结果 熄风止动片与对照药硫必利片对小儿多发性抽动症的总有效率分别为81.48%、83.81%。对于中医证状综合疗效，熄风止动片与硫必利片的总有效率分别为83.02%、83.81%，组间差异均无统计学意义。非劣效检验结果显示，试验组疗效不劣于对照组。两组的中医单项证候及舌脉治疗前后组内比较，差异均有统计学意义。试验组与对照组分别有2、4例不良反应，不良反应发生率分别为1.85%、3.70%。结论 熄风止动片对小儿多发性抽动症肝风内动挟痰证得疗效不劣于对照药硫必利片，并具有良好安全性。
目的 初步评价熄风止动片治疗小儿多发性抽动症肝风内动挟痰证得有效性和安全性。方法 采用去组随机、双盲、平行对照试验方法。将入选216例患儿分成2组，试验组108例，2组剔除或脱落病例各2、3例。结果 熄风止动片与对照药硫必利片对小儿多发性抽动症的总有效率分别为81.48%、83.81%。对于中医证状综合疗效，熄风止动片与硫必利片的总有效率分别为83.02%、83.81%，组间差异均无统计学意义。非劣效检验结果显示，试验组疗效不劣于对照组。两组的中医单项证候及舌脉治疗前后组内比较，差异均有统计学意义。试验组与对照组分别有2、4例不良反应，不良反应发生率分别为1.85%、3.70%。结论 熄风止动片对小儿多发性抽动症肝风内动挟痰证得疗效不劣于对照药硫必利片，并具有良好安全性。
2010, 25(2):151-153.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 观察叶酸联合维生素B12干预治疗糖尿病肾病的临床疗效。方法 90例糖尿病肾病患者随机分为治疗组(45例)和对照组(45例)，对照组给予控制血糖及相应对症治疗，治疗组在采用对照组治疗方法的基础上加用叶酸和维生素B12，两组疗程均为14 d。比较两组病人的肝肾功能，24 h尿中微量白蛋白(udnary albumin)、叶酸、维生素B12、同型半胱氨酸(Hcy)等水平。结果 与对照组比较，治疗组病人24 h尿蛋白的量、Hcy明显降低(P＜0.05)，其他指标两组间差异无统计学意义。结论 叶酸联合维生素B12干预治疗能明显降低糖尿病肾病患者24 h尿微量白蛋白和Hcy水平，对糖尿病肾病患者的肾脏有保护作用。
目的 观察叶酸联合维生素B12干预治疗糖尿病肾病的临床疗效。方法 90例糖尿病肾病患者随机分为治疗组(45例)和对照组(45例)，对照组给予控制血糖及相应对症治疗，治疗组在采用对照组治疗方法的基础上加用叶酸和维生素B12，两组疗程均为14 d。比较两组病人的肝肾功能，24 h尿中微量白蛋白(udnary albumin)、叶酸、维生素B12、同型半胱氨酸(Hcy)等水平。结果 与对照组比较，治疗组病人24 h尿蛋白的量、Hcy明显降低(P＜0.05)，其他指标两组间差异无统计学意义。结论 叶酸联合维生素B12干预治疗能明显降低糖尿病肾病患者24 h尿微量白蛋白和Hcy水平，对糖尿病肾病患者的肾脏有保护作用。
