2015年第46卷第18期文章目次

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  • 1  中药灭菌工艺研究现状及问题分析
    冯少俊 伍振峰 王雅琪 岳鹏飞 张帅杰 杨明
    2015, 46(18):2667-2673. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.001
    [摘要](2458) [HTML](0) [PDF 572.15 K](4020)
    摘要:
    灭菌操作作为影响中药及其制剂质量的关键操作单元,直接影响着药品的安全性、有效性及质量稳定性。从有关中药及其制剂灭菌技术的分类、原理、应用现状、优点和存在的问题及对策等方面进行系统分析。中药及其制剂灭菌工艺方法很多,包括干热灭菌、湿热灭菌、辐射灭菌和环氧乙烷气体灭菌等,但是存在较多问题,对中药及其制剂的质量影响非常大。应根据中药及其制剂的性质特征选择适合该中药或剂型的灭菌工艺,加速中药及其制剂灭菌新技术研发和转化。
    2  徐长卿逆转肿瘤多药耐药活性部位化学成分研究
    褚文希 刘小红 刘坤 霍立娜 姚慧丽 高琪 高华 王威
    2015, 46(18):2674-2679. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.002
    [摘要](2380) [HTML](0) [PDF 782.82 K](3023)
    摘要:
    目的 研究徐长卿Cynanchum paniculatum逆转肿瘤多药耐药活性部位的化学成分。方法 MTT法评价徐长卿提取物分离部位逆转3种人肿瘤耐药细胞株对临床常用化疗药物的耐药作用,采用ODS柱色谱和制备HPLC等技术方法对活性部位进行分离,运用理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 徐长卿提取物分离部位显著逆转人胃癌耐药细胞株SGC-7901/VCR和人结肠癌耐药细胞株HCT-8/VCR对5-氟尿嘧啶(5-FU)的耐药作用。从活性部位中分离得到9个化合物,分别鉴定为华北白前苷元B 3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖苷(1)、3β,14-二羟基-14β-孕甾-5-烯-20-酮(2)、新白薇苷元F(3)、白前苷元A(4)、白前苷元C(5)、新白薇苷元F 3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖苷(6)、白前苷元C 3-O-β-D-吡喃黄花夹竹桃糖苷(7)、白前苷元A 3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖苷(8)、20-羟基-4,6-二烯-孕甾-3-酮(9)。结论 化合物1为新化合物,命名为徐长卿苷D;徐长卿C21甾体化合物具有潜在的逆转肿瘤多药耐药作用。
    3  当归中1个新香豆素类化合物及其细胞毒活性
    周堃 王月德 董伟 刘贵有 李丽梅 娄洁 胡秋芬 叶艳青 周敏
    2015, 46(18):2680-2682. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.003
    [摘要](2146) [HTML](0) [PDF 763.23 K](2479)
    摘要:
    目的 研究当归Angelica sinensis干燥根的化学成分。方法 运用硅胶、凝胶、MCI-Gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从当归干燥根95%乙醇提取物中分离得到了1个新香豆素类化合物,鉴定为6-羟基-3-(4-羟基苯)-7-甲基-香豆素(1);化合物1对A549和MCF-7细胞株IC50值分别为3.2和2.8μmol/L。结论 化合物1为1个新的香豆素类化合物,命名为云归香豆素A;其对A549和MCF-7细胞株表现了明显的体外细胞毒活性。
    4  羊角棉中非生物碱类化学成分研究
    李淑敏 杨俊玲 刘艳萍 付艳辉
    2015, 46(18):2683-2688. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.004
    [摘要](1594) [HTML](0) [PDF 780.65 K](2570)
    摘要:
    目的 研究夹竹桃科植物羊角棉Alstonia mairei枝叶中的非生物碱类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行分离,采用理化分析以及NMR谱和MS谱等谱学方法鉴定化合物的结构。结果 从羊角棉枝叶90%乙醇提取物的石油醚萃取部位中分离得到了18个化合物,分别鉴定为羽扇豆醇(1)、30-醛基羽扇豆醇(2)、羽扇豆醇乙酸酯(3)、α-香树酯醇(4)、α-香树酯酮(5)、23-羟基熊果酸(6)、β-香树酯醇(7)、β-香树酯酮(8)、山楂酸(9)、木栓醇(10)、木栓酮(11)、杨芽黄素(12)、5,6-二羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(13)、5,3'-二羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(14)、7-羟基-5,3',4'-三甲氧基黄酮(15)、5,7,3',4'-四甲氧基黄酮(16)、5-羟基-6,7,8,4'-四甲氧基黄酮(17)和5-羟基-6,7,8,3',4'-五甲氧基黄酮(18)。结论 化合物1为首次从羊角棉中分离得到,其他化合物均为首次从鸡骨常山属植物中分离得到。
    5  归芪多糖AAP-2A的结构特征研究
    蒲秀瑛 马小龙 刘璐 任菁 樊文博 张伟杰 李晓玥 李海兵
    2015, 46(18):2689-2695. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.005
    [摘要](1645) [HTML](0) [PDF 813.16 K](2585)
    摘要:
    目的 分离纯化归芪多糖AAP-2A,并对其结构特征进行研究。方法 采用水提醇沉法提取归芪多糖(AAP),通过Sevag法脱除蛋白,DEAE-52纤维素柱色谱,葡聚糖凝胶柱色谱纯化等手段,得到1种新的归芪多糖AAP-2A。使用苯酚硫酸法测定了AAP-2A的含糖量,色谱技术检测了多糖紫外及红外性质、相对分子质量、绝对分子质量、分子构象及相对分子质量分布、单糖组成及其摩尔比值等特征。采用甲基化法和NMR法研究了AAP-2A的连接方式、主链和支链结构及分支点特征。结果 AAP-2A总糖量为98.98%,且不含核酸及蛋白质,红外吸收光谱分析表明AAP-2A有明显的多糖特征吸收,AAP-2A的相对分子质量大于6.68×105,绝对分子质量为2.252×106,由鼠李糖、半乳糖、阿拉伯糖、葡萄糖组成,其物质的量比依次为1:2.13:3.22:6.18。主链骨架由1,3-α-L-鼠李糖,1,3-β-D-半乳糖,1,3、1,5、1,3,5-α-L-阿拉伯糖和1,4、1,4,6-α-D-葡萄糖组成,侧链分支点位于阿拉伯糖的3位和葡萄糖的4位,侧链分支由1位连接的α-D-葡萄糖组成。结论 AAP-2A为一种新的中性归芪杂多糖,其构象呈高度支化状。
    6  丁酰半乳糖酯修饰的薏苡仁组分微乳的制备及其体外抗肿瘤活性研究
    刘明健 瞿鼎 陈彦 孙文杰 袁成甜 王理想
    2015, 46(18):2696-2702. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.006
    [摘要](2397) [HTML](0) [PDF 1.48 M](2609)
    摘要:
    目的 合成丁酰半乳糖酯(butyryl galactose ester,But-Gal)并制备丁酰半乳糖酯修饰的薏苡仁组分微乳(butyrylgalactose ester modified coix component microemulsions,But-Gal-CMEs),对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定。方法 采用酶催化法合成But-Gal,并通过1H-NMR与FT-IR对其结构进行表征。以薏苡仁油为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor® RH40)为乳化剂,PEG400为助乳化剂,But-Gal为肝肿瘤细胞靶配体,薏苡仁多糖水溶液为水相,水滴定法制备微乳,测定其粒径、电位和形态。通过MTT法考察薏苡仁组分微乳(CMEs)与But-Gal-CMEs对肿瘤细胞HepG2细胞毒作用;以异硫氰酸荧光素(FITC)为荧光探针,借助荧光倒置显微镜观察HepG2细胞对微乳的摄取行为。结果1H-NMR与FT-IR表征确认丁酰半乳糖酯结构与设计一致。制备所得But-Gal-CMEs外观形态圆整,平均粒径为(57.68±6.65)nm,多分散指数(PDI)为0.070±0.006,Zeta电位为(-2.95±0.23)mV。MTT实验表明,But-Gal-CMEs与CMEs对HepG2细胞增殖的半数抑制浓度(IC50)分别为62.55、71.23μg/mL。HepG2细胞摄取结果显示But-Gal-CMEs组的荧光强度强于CMEs组。结论 所制备的But-Gal-CMEs粒径小,外观圆整,稳定性好,But-Gal能增加HepG2对CMEs的细胞摄取,并增强其对HepG2细胞毒作用。
    7  透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响
    刘志辉 李俊生 郑啸 刘欢 王丽灵 陈慧 姜誉弘
    2015, 46(18):2703-2711. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.007
    [摘要](2173) [HTML](0) [PDF 1.00 M](2609)
    摘要:
    目的 研究不同透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A苷及木蝴蝶素)体外经皮渗透的影响,为筛选最佳的促渗剂提供实验依据。方法 选择3种常用的透皮促渗剂氮酮(azone,AZ)、薄荷醇(menthol,MT)、丙二醇(propylene glycol,PG),采用体外扩散池法考察单一促渗剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数的影响。结果 采用单一促渗剂时,AZ对苷类成分的促渗效果较好,MT对苷元类成分的促渗效果较好,而PG的促渗效果相对较差,总体以3% AZ对于总黄酮及其单体的促渗能力最强;采用二元复合促渗剂时,促渗效果整体优于单一促渗剂,总体以3% AZ+5% PG渗透效果最佳。结论 促渗剂可以显著影响黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种活性黄酮类成分的经皮渗透动力学参数,3% AZ+5% PG构成的二元复合促渗剂用于黄芩总黄酮凝胶膏剂促渗效果最佳。
    8  生脉注射液生产过程五味子药渣中资源性物质的分析与循环利用途径探讨
    陶小芳 沈飞 宿树兰 郭盛 欧阳臻 丛旭东 唐仁茂 唐海涛 段金廒
    2015, 46(18):2712-2719. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.008
    [摘要](2342) [HTML](0) [PDF 864.62 K](3143)
    摘要:
    目的 对生脉注射液生产过程五味子药渣中多种类型可利用资源性化学成分进行分析与评价,以期为五味子药材深加工产业化过程的循环利用提供科学依据。方法 对五味子药渣采用HPLC-UV法对木脂素类成分进行分析;采用碱液法提取蛋白质类成分,BCA法以牛血清白蛋白为对照测定总蛋白质质量分数;采用紫外-可见分光光度计测定中性多糖和酸性多糖的组成及质量分数;采用FIWE3/6纤维测定法测定粗纤维质量分数。结果 研究表明,五味子药渣中五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、五味子醇甲、五味子醇乙和五味子酯甲的质量分数依次为1.4424、3.7880、1.3509、4.3993、3.2313、0.5053 mg/g;与原药材相比,在生脉注射液生产过程中五味子醇甲的提取利用率为20.84%;而五味子醇乙几乎未被利用而残留于药渣中;五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素和五味子酯甲在药渣中的质量分数略高于原药材。五味子药渣中可利用生物大分子类物质分别为总蛋白质质量分数为14.69%;中性多糖质量分数为3.82%,酸性多糖质量分数为1.31%;粗纤维素类成分质量分数为43.80%。结论 通过分析表明生脉注射液生产过程产生的五味子药渣中尚含有丰富的木脂素类、蛋白质类、多糖类及粗纤维素类等资源性化学物质,针对水提工艺产生的五味子药渣中可利用资源性化学物质探索性地提出了其循环利用对策与可能途径,为中药资源深加工产业化过程废弃物的资源化利用提供借鉴,为提倡和推进资源节约和环境保护发展,实现经济和生态和谐共生提供参考。
    9  黄芩素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及体外释药性质的研究
    于桐 吴超 季鹏 徐杰 赵颖 郝艳娜 赵文明 王铁良
    2015, 46(18):2720-2726. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.009
    [摘要](2348) [HTML](0) [PDF 1.13 M](2467)
    摘要:
    目的 制备黄芩素固体脂质纳米粒并冻干,考察其理化性质及体外释药特性。方法 采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位、多分散系数(PDI)及体外溶出。以外观、色泽、再分散性为考察指标筛选最佳冻干保护剂,利用差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶红外光谱(FT-IR)分析药物在纳米粒中的存在状态。结果 黄芩素固体脂质纳米粒外观呈球状体,分布均匀,平均粒径为(82.64±6.78)nm,PDI为0.242±0.013,Zeta电位为(-25.7±0.5)mV,包封率为(81.3±1.2)%,载药量为(7.16±0.14)%(n=3),以5%甘露醇作冻干保护剂效果较好,药物以无定形状态分散在脂质载体中,体外溶出实验表明黄芩素固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用。结论 乳化蒸发-低温固化法制得的黄芩素固体脂质纳米粒,粒径小,包封率高,稳定性好,工艺简单。
    10  十味盆安颗粒中9种成分的测定及指纹图谱研究
    孙仙玲 秦建平 钱俊 吴云 王振中 萧伟
    2015, 46(18):2727-2732. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.010
    [摘要](1296) [HTML](0) [PDF 891.15 K](3288)
    摘要:
    目的 建立十味盆安颗粒中9种成分(没食子酸、丹参素钠、绿原酸、芍药苷、虎杖苷、苯甲酸、丹酚酸B、大黄素、大黄素甲醚)的定量测定及指纹图谱研究方法,为十味盆安颗粒的质量控制提供依据。方法 采用HPLC法,色谱柱为Thermo C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱:0~16 min,5%~14%乙腈;16~20 min,14%~17%乙腈,20~35 min,17%~19%乙腈;35~60 min,19%~35%乙腈;60~62 min,35%~75%乙腈;62~78 min,75%乙腈;体积流量1.0 mL/min;检测波长230 nm(定量测定与指纹图谱用)。结果 没食子酸、丹参素钠、绿原酸、芍药苷、虎杖苷、苯甲酸、丹酚酸B、大黄素、大黄素甲醚9种成分均达到基线分离,在线性范围内线性关系良好,r均>0.9999,加样回收率分别为100.15%(RSD为1.39%)、99.89%(RSD为1.71%)、99.92%(RSD为0.67%)、99.28%(RSD为0.60%)、99.89%(RSD为0.80%)、99.72%(RSD为1.83%)、99.91%(RSD为0.79%)、100.06%(RSD为0.94%)、99.97%(RSD为1.36%);利用中药指纹图谱相似度评价系统(2012版)对15批十味盆安颗粒指纹图谱进行分析,15批样品指纹图谱与对照指纹图谱相似度达0.976以上。结论 该方法简便可行、快速准确,可以作为评价十味盆安颗粒质量的有效方法。
    11  平胃散臣药厚朴与方中其他药物配伍后厚朴酚与和厚朴酚煎出量变化
    禹亚杰 尚宁宁 彭腾 黄秀深
    2015, 46(18):2733-2736. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.011
    [摘要](1944) [HTML](0) [PDF 821.00 K](2371)
    摘要:
    目的 研究经典复方平胃散拆方后臣药厚朴主要化学成分厚朴酚与和厚朴酚煎出量的变化。方法 将经典复方平胃散以臣药厚朴为基础进行拆方分析,主要分为11个组别(单味药组别1个、复方组别4个、以厚朴为主的组别6个)进行分析。利用反相高效液相色谱法进行检测,GRACE AlltimaTM C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水,等度洗脱,柱温25℃,检测波长294 nm,体积流量1 mL/min。结果 和厚朴酚在20.12~120.72μg/mL(r=0.9990),厚朴酚在20.16~120.96μg/mL(r=0.9991)线性关系良好。精密度和重复性考察中,和厚朴酚与厚朴酚的RSD值均小于2%,表明仪器的精密度及方法的重复性良好。稳定性试验表明各测定成分在24 h内稳定性良好。加样回收试验中和厚朴酚、厚朴酚平均回收率分别为98.69%、101.28%,RSD值分别为1.47%、1.24%,表明方法的准确性良好。君药苍术、生姜、大枣可以使复方中厚朴酚与和厚朴酚在平胃散复方中煎出量降低;佐药陈皮、使药甘草可以使厚朴酚与和厚朴酚在平胃散复方中煎出量增加。结论 厚朴酚与和厚朴酚在平胃散复方中的量受方中其他药物的影响,可以从一定程度上说明平胃散复方配伍与减毒增效的相关性,为后续研究提供一定的参考。
    12  表松脂醇抑制巨噬细胞泡沫化的作用及潜在机制研究
    王帅 刘明玥 张雪 李欣 郭鹏 吴崇明
    2015, 46(18):2737-2742. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.012
    [摘要](2378) [HTML](0) [PDF 1.81 M](2419)
    摘要:
    目的 探究表松脂醇在抗巨噬细胞泡沫化方面的作用及潜在机制。方法 采用倒置显微镜拍照和用酶标仪检测吸光度等方法,评价表松脂醇对泡沫细胞形成的抑制作用。采用荧光检测法检测胆固醇流入及流出情况,用实时荧光定量PCR(RT-PCR)检测流出、流入相关基因的表达情况。结果 表松脂醇能够显著抑制RAW264.7巨噬细胞由氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的胆固醇累积,能够显著增强由高密度脂蛋白(HDL)介导的胆固醇流出,同时还能够显著抑制胆固醇的流入。RT-PCR结果表明,表松脂醇能够上调过氧化物增殖激活受体γ(PPARγ)、肝X受体α(LXRα)、ATP结合盒转运子A1(ABCA1)和ATP结合盒转运子G1(ABCG1)基因mRNA的水平,下调清道夫受体A1(SR-A1)和A2(SR-A2)基因mRNA的水平。结论 表松脂醇是一种新的泡沫细胞形成抑制剂,其作用可能是通过上调PPARγ-LXRα-ABCA1/ABCG1通路和下调SR-A1、SR-A2实现的,其可能在防治动脉粥样硬化方面具有潜在的作用。
    13  生物活性结合UPLC-Q/TOF分析的芒果核仁中抗炎药效物质筛选研究
    聂妍 侯媛媛 李云鹃 侯小涛 白钢 邓家刚
    2015, 46(18):2743-2749. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.013
    [摘要](1507) [HTML](0) [PDF 945.89 K](2378)
    摘要:
    目的 探究芒果Mangifera indica核仁的抗炎活性,并筛选出其中具有抗炎作用的药效物质。方法 利用二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导的人胚肾细胞293(HEK-293)炎症模型对芒果核仁提取物的抗炎作用进行评价,并采用UPLC-Q/TOF结合核因子-κB(NF-κB)萤光素酶报告基因检测系统进行谱效关系研究,筛选芒果核仁提取物中具有抗炎活性的药效物质。结果 芒果核仁提取物能显著改善小鼠耳廓的肿胀情况并能显著抑制细胞中NF-κB的表达;经UPLC-Q/TOF谱效关系分析筛选出10个具有NF-κB抑制活性的化合物为芒果苷和没食子酸鞣质类化合物,后者包括:没食子酸、1-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-半乳糖苷、1-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-半乳糖苷、1,2,3-三-O-没食子酰-β-D-葡萄糖、1,2,3,4-四没食子酰-β-D-葡萄糖、1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖、六没食子酰葡萄糖。结论 芒果核仁提取物具有较好的抗炎作用,芒果苷和没食子酸系列衍生物为其提取物中主要的抗炎活性物质。
    14  黄精多糖对急性心肌梗死模型大鼠NF-κB介导的炎症反应及心肌组织形态的影响
    李丽 龙子江 黄静 任振兴 陆松侠 王晓华
    2015, 46(18):2750-2754. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.014
    [摘要](2220) [HTML](0) [PDF 2.75 M](2439)
    摘要:
    目的 观察黄精多糖(PSP)对急性心肌梗死(AMI)模型大鼠核因子-κB(NF-κB)介导的炎症反应及心肌组织形态的影响,探讨其对梗死心肌的保护作用及可能机制。方法 采用结扎冠状动脉左前降支的方法制备AMI大鼠模型,假手术组只穿线不结扎,将造模成功的大鼠随机分为模型组,PSP高、中、低剂量(900、450、225 mg/kg)组,麝香保心丸组(12.2 mg/kg),每组10只,每天ig给药1次,连续4周。分别记录手术前、手术后即刻及给药1、3、7、10、14、21、28 d心电图S-T段变化,采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定各组大鼠血清肌酸激酶同工酶(CKMB)、乳酸脱氢酶(LDH)、NF-κB、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)的量,并用HE染色观察心肌组织形态病理变化。结果 与模型组比较,PSP能明显抑制AMI模型大鼠心电图S-T段的升高;PSP高、中剂量组大鼠血清CK-MB、LDH及NF-κB、IL-6、TNF-α水平均显著降低(P<0.05、0.01),心肌损伤程度明显改善。结论 PSP能够改善AMI模型大鼠的心肌损伤,减轻炎症反应,修复缺血心肌,其机制可能与调节NF-κB介导的炎症反应有关。
    15  基于最小二乘回归分析法的雷公藤多苷片免疫抑制作用谱效关系研究
    池婕 林兵 刘志宏 杨丽娜 宋洪涛
    2015, 46(18):2755-2758. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.015
    [摘要](1663) [HTML](0) [PDF 859.28 K](3271)
    摘要:
    目的 初步探讨雷公藤多苷片免疫抑制作用及其HPLC指纹图谱间的相关性。方法 采用HPLC建立7个厂家生产的雷公藤多苷片醋酸乙酯提取物的指纹图谱,选择刀豆蛋白A(Con A)刺激的小鼠脾淋巴细胞模型进行免疫抑制药效学研究,分别考察雷公藤多苷片对小鼠脾淋巴细胞增殖以及细胞因子γ干扰素(IFN-γ)分泌的影响;采用偏最小二乘回归分析法分析谱效关系。结果 建立了7个厂家生产的雷公藤多苷片的HPLC指纹图谱,从HPLC指纹图谱中提取出18个能够表征差异的特征峰。药效研究结果显示不同厂家生产的雷公藤多苷片均可显著抑制Con A诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖和IFN-γ的分泌(P<0.05)。偏最小二乘回归法分析结果显示,以抑制小鼠脾淋巴细胞增殖IC50值为药效指标时第1、2、6、7、17、18号峰为药效峰;以IFN-γ分泌抑制率为指标时,第1、2、6、7、8、9、12、13号峰为药效峰。结论 第1、2、6、7、8、9、12、13、17、18号峰所代表的化合物可能为雷公藤多苷片中发挥免疫抑制主要有效成分。
    16  葛根素与阿魏酸单用及联合应用在局灶性脑缺血模型大鼠体内药动学研究
    杨荣兵 周惠芬 张宇燕 杨洁红 万海同
    2015, 46(18):2759-2763. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.016
    [摘要](1719) [HTML](0) [PDF 872.41 K](2465)
    摘要:
    目的 研究葛根素、阿魏酸在局灶性脑缺血模型大鼠体内单用以及合用后的药动学差异,分析2种成分相互影响情况。方法 将24只雄性SD大鼠随机分为葛根素组(50 mg/kg)、阿魏酸组(50 mg/kg)以及葛根素与阿魏酸合用组(50 mg/kg+50mg/kg),制备大脑中动脉阻塞(MCAO)模型后,尾iv给药,于不同时间点眼眶取血。应用高效液相色谱仪(HPLC-DAD)测定血浆中葛根素、阿魏酸的质量浓度,应用DAS 3.2.6软件以及SPSS 19.0统计分析软件进行药动学参数的分析处理。结果 依据非房室模型的统计矩参数,葛根素单用组、阿魏酸单用组与葛根素与阿魏酸合用组比较,其血药浓度-时间曲线下面积(AUC)、消除半衰期(t1/2)、达峰浓度(Cmax)、一阶矩血浆浓度时间曲线下面积(AUMC)均差异不显著(P>0.05);与葛根素组比较,合用组的葛根素血浆清除率(CL)、平均滞留时间(MRT)差异显著(P<0.05);与阿魏酸组比较,合用组的阿魏酸MRT明显延长(P<0.05)。结论 在局灶性脑缺血模型大鼠体内,葛根素与阿魏酸合用能明显延长各自在血液中的MRT,呈现了药物相互作用后的缓释效应。
    17  腰痛宁胶囊治疗腰肌纤维炎多中心临床试验研究
    徐阳平 杨功旭 李胜利 吴斌 何勇 夏文清 张靖 方苏亭
    2015, 46(18):2764-2767. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.017
    [摘要](2360) [HTML](0) [PDF 769.20 K](3101)
    摘要:
    目的 评价腰痛宁胶囊治疗腰肌纤维炎(寒湿瘀阻证)的临床有效性及安全性。方法 采用随机、盲法、安慰剂平行对照、多中心临床试验方法,总病例数144例,其中治疗组72例,服腰痛宁胶囊;对照组72例,服用腰痛宁胶囊安慰剂。1个疗程即连续用药14 d后评价临床疗效及安全性。结果 全分析集(FAS)分析显示,治疗组临床控制+显效例数之和与总例数的比值(控显率)优于对照组(P<0.001),符合方案集(PPS)分析显示治疗组控显率优于对照组(P<0.001);FAS分析显示,治疗组疼痛改善优于对照组(P<0.001),PPS分析显示治疗组疼痛改善优于对照组(P<0.001)。本试验共发生不良事件3例(2.10%),均发生在对照组,治疗组未发生不良事件,组间不良事件发生率无统计学差异(例数/例次P=0.245)。结论 腰痛宁胶囊治疗腰肌纤维炎(寒湿瘀阻证)疗效确切,明显优于安慰剂,试验中未发现严重不良反应,安全性较好。
    18  桑黄鲨烯环氧酶基因克隆与序列分析
    孙婷婷 邹莉 张林芳 张国权 杨苑艺 李晶莹
    2015, 46(18):2768-2773. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.018
    [摘要](2104) [HTML](0) [PDF 2.49 M](2404)
    摘要:
    目的 对参与桑黄三萜合成途径的关键酶鲨烯环氧酶(squalene epoxidase,SE)进行基因全长克隆和生物信息学分析。方法 以桑黄总RNA为模板,采用RT-PCR和RACE技术克隆桑黄SE基因的全长cDNA和DNA序列,并通过ExPASy在线分析等方法对其进行生物信息学分析。结果 序列分析表明,SE基因全长2145 bp,包含6个外显子和5个内含子;所克隆的cDNA全长为1856 bp,包含1个1452 bp的开放阅读框,编码483个氨基酸的蛋白,命名为IbSE1,预测该蛋白的相对分子质量为5.3×104,等电点(pI)为8.41,无信号肽。结论 首次克隆并获得桑黄鲨烯环氧酶基因全长序列,为进一步阐明桑黄三萜代谢途径和改善中药材品质奠定基础。
    19  红花2-甲基-6-叶绿基-1,4-苯醌甲基转移酶基因的克隆及表达分析
    代斯宁 王文玲 韩怡来 齐冬梅 顾天瑶 崔琪 官丽莉 李海燕 李校堃
    2015, 46(18):2774-2780. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.019
    [摘要](1996) [HTML](0) [PDF 846.73 K](1947)
    摘要:
    目的 克隆红花维生素E合成相关关键酶2-甲基-6-叶绿基-1,4-苯醌甲基转移酶(MPBQ MT)基因,并进行生物信息学及表达分析,为红花维生素E生物合成及调控机制研究奠定基础。方法 根据红花种子转录组数据库中得到的中间序列,采用RT-PCR和RACE方法从红花种子中克隆MPBQ MT基因序列,通过生物信息学对该基因蛋白的特征进行分析,构建MPBQMT与相关物种MPBQ MT的系统进化树,利用RT-PCR方法分析在红花种子不同发育时期MPBQ MT基因的表达量。结果 MPBQ MT基因全长1392 bp,命名为CtMPBQ MT,具有完整的开放阅读框(ORF),共1038 bp,编码345个氨基酸。生物信息学分析显示,该基因编码的蛋白理论相对分子质量约为38900。保守结构域预测表明,该基因编码的蛋白具有典型的SAM蛋白功能结构域。结合其他物种的MPBQ MT基因构建系统树表明,红花MPBQ MT基因与其他物种氨基酸具有一定的同源性,其中与向日葵和生菜同源性高达89%和86%。实时荧光定量PCR分析表明,MPBQ MT基因在红花开花后50 d的种子中表达量最高。结论 成功地对MPBQ MT基因进行克隆及表达分析,为红花维生素E合成及调控机制研究奠定基础。
    20  外源蔗糖对盐胁迫条件下甘草幼苗根系生长的缓解效应
    柳福智 杨军
    2015, 46(18):2781-2787. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.020
    [摘要](2225) [HTML](0) [PDF 595.47 K](2190)
    摘要:
    目的 研究外源蔗糖对盐胁迫甘草Glycyrrhiza uralensis幼苗根系生长的缓解效应。方法 以甘草幼苗为实验材料,测定不同浓度的外源蔗糖处理下对盐胁迫条件下甘草幼苗生长、有效成分量、可溶性糖量、脯氨酸量及酶活性的影响及测定相关指标,数据采用SPSS 19.0软件分析。结果 在盐胁迫条件下,添加一定浓度的外源蔗糖后,甘草幼苗的日相对生长率呈升高趋势;总黄酮量和苯丙氨酸解氨酶(PAL)活性呈极显著升高,外源蔗糖对盐胁迫下甘草幼苗根系生长的缓解作用在很大程度上与PAL活性的增强所引起的黄酮量的增加有关,外源蔗糖的浓度为10 mmol/L时,PAL的活性达到最大,当外源蔗糖的浓度为15 mmol/L时,PAL的活性又成下降趋势;在施加不同浓度的外源蔗糖后甘草酸量比在盐胁迫条件下高,达到未受盐胁迫时的水平,外源蔗糖的浓度梯度对甘草酸积累的影响不明显。脯氨酸和可溶性糖量的变化呈现出相关性,两者皆在施加15 mmol/L的外源蔗糖时达到对照水平,当外源蔗糖的浓度在此基础上增加时,甘草幼苗体内的可溶性糖和脯氨酸的量又呈现上升趋势。超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)的活性与未经盐胁迫处理的幼苗相比,盐胁迫下幼苗中的SOD及CAT活性均上调,一定浓度的外源蔗糖可降低盐胁迫幼苗中的SOD及CAT活性。结论 外源蔗糖可提高甘草幼苗体内抗氧化酶的活性,从而维持了幼苗体内较低的活性氧水平,降低了细胞受过氧化伤害的程度,提高了甘草幼苗对盐胁迫的耐受性。
    21  铅胁迫对冬凌草抗氧化酶系统和生长的影响
    孔四新 李海奎 王保民 崔旭盛 郭玉海
    2015, 46(18):2788-2793. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.021
    [摘要](1992) [HTML](0) [PDF 604.96 K](2430)
    摘要:
    目的 研究不同质量浓度铅(Pb)胁迫对冬凌草Rabdosia rubescens不同器官抗氧化酶活性和生长的影响,为Pb污染下的冬凌草生长调控提供依据。方法 Pb质量浓度(0、135、270、540 mg/L)、胁迫时间(50 d)分株水培试验,以超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)、生长速率、生物量和Pb质量分数为指标,用分光光度计测定抗氧化酶活性、等离子发射光谱仪测定植株Pb质量分数。结果 不同质量浓度Pb胁迫下,冬凌草叶片和根系中的SOD活性均表现为先升后降,但叶片中的SOD活性各组之间无显著性差异;叶片中的POD活性在135、270 mg/L Pb胁迫下与对照之间无显著差异,但在540 mg/L下则显著提高,而根系的POD活性在各质量浓度Pb胁迫下均显著低于对照,具体表现为先下降后又逐渐回升;叶片CAT活性随Pb质量浓度的增加而显著提高,而根系的CAT活性均随Pb质量浓度的增加而递减。中、低质量浓度Pb胁迫对冬凌草的生长无显著影响,高质量浓度(540 mg/L)Pb处理与对照组相比,生物量和相对生长速率分别降低33.33%和46.59%。结论 Pb胁迫对冬凌草叶部和根部的抗氧化酶系统活性刺激反应有明显差异;经拟合模型预测分析,比对照相对生长速率降低10%的Pb临界质量浓度为301.99 mg/L(P<0.01)。冬凌草对Pb胁迫表现为较强的抗逆性。
    22  洋常春藤及其栽培品种的HPLC-UV指纹图谱和质量评价研究
    孙化鹏 阮琴妹 吴易雄 刘坤 钟晓红
    2015, 46(18):2794-2799. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.022
    [摘要](2026) [HTML](0) [PDF 831.47 K](2043)
    摘要:
    目的 通过建立洋常春藤及其栽培品种中皂苷类化合物的HPLC-UV指纹图谱,采用聚类分析和主成分分析方法进行统计学分析研究,同时结合标定化合物的测定,以期为常春藤属植物的药用质量评价提供参考。方法 Unitary C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-0.2%磷酸水溶液(B);二元高压梯度洗脱;检测波长205 nm;体积流量1 mL/min;进样量20μL;柱温25℃。结果 采用"中药色谱指纹图谱相似度评价软件(2004A)"标定了17份常春藤属样品的12个共有指纹峰,计算其相似度在0.715~0.992;通过聚类分析和主成分分析结果初步判断洋常春藤的综合药用质量要优于其他品种。结论 建立的方法能够成功应用于筛选高质量的常春藤原料以及进行洋常春藤及其栽培品种药材的质量评价与控制,同时可为制定洋常春藤及其栽培品种药用质量评价研究提供新的参考依据。
    23  雪胆属植物的化学成分及生物活性研究进展
    李莹 徐晓婷 郑重飞 李玲 姚庆强
    2015, 46(18):2800-2808. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.023
    [摘要](2331) [HTML](0) [PDF 678.03 K](2451)
    摘要:
    雪胆属植物中含有丰富的三萜皂苷类成分,并且因其具有显著的抗肿瘤和抗菌消炎等生物活性而越来越受到医药领域的关注。近年来,国内外学者对雪胆属植物化学成分、药理活性等方面进行了大量研究,并取得了很大的进展。综述近30年来雪胆属的植物来源、三萜皂苷结构、波谱特征以及生物活性的研究进展,为雪胆属植物的进一步开发利用提供依据。
    24  荧光探针量子点检测重金属与有害元素的研究进展及其应用于中药材安全性评价的展望
    罗红丽 胡一晨 骆骄阳 万丽 杨美华
    2015, 46(18):2809-2815. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.024
    [摘要](2186) [HTML](0) [PDF 613.90 K](3283)
    摘要:
    近年来,运用新型荧光探针量子点对重金属Pb(II)、Cu(II)、Hg(II)等及有害元素As(III)的检测逐渐成为科研领域的研究热点。列举了量子点的优越光学性质与运用量子点荧光探针检测重金属与有害元素的优势,阐述了离子络合反应、电子转移过程、荧光共振能量转移等引起的量子点荧光淬灭、荧光增敏及结合DNA滚环扩增、发射波长红移及比率荧光等方法检测重金属及有害元素的原理,并总结了量子点荧光探针在重金属与有害元素检测中的应用,以期为量子点荧光探针应用于中药中的重金属与有害元素的快速检测提供参考。
    25  白附子的研究进展
    黄金钰 戴忠 马双成
    2015, 46(18):2816-2822. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.025
    [摘要](2284) [HTML](0) [PDF 646.14 K](3375)
    摘要:
    白附子为天南星科犁头尖属植物独角莲Typhonium giganteum的干燥块茎,临床上多用于治疗肿瘤、中风、三叉神经痛、面瘫等,但其具体的药效、毒性成分及药理机制尚不明确。通过对国内外文献研究与分析,对白附子的本草考证及药典沿革、化学成分、药理毒理作用、炮制工艺、质量控制等方面进行了较全面的综述,为合理开发白附子药用价值提供参考。
    26  专利法实施30年专利权利转移回溯与反思——以中药产业为研究样本
    陈妍 魏颖 袁红梅 杨舒杰
    2015, 46(18):2823-2828. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.026
    [摘要](1976) [HTML](0) [PDF 576.85 K](2049)
    摘要:
    专利权利转移是专利实现其价值的重要途径,也是我国专利制度本土化的核心命题之一。以对我国专利制度的理论分析为切入点,探究中国语境下专利权利转移的核心问题并对这些问题提出理论假设。以专利制度实施30年的中药产业权利转移数据为数据源,对这些理论假设进行实证研究,针对实证研究结果,从专利权利转移维度提出专利制度本土化建议。

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