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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2020年第51卷第14期文章目次
2020, 51(14).
摘要:
摘要：目的 研究雷公藤红素（Celastrol, CEL）对胆管细胞（Human biliary epithelial cells）的毒性作用及机制。方法 通过CCK-8实验及显微镜观察记录CEL对细胞形态和活力的影响；通过细胞划痕实验检测CEL对细胞迁移能力的影响；通过流式细胞术检测CEL对细胞细胞周期影响和对细胞凋亡的诱导作用；通过qRT-PCR和Western Blot检测CEL对凋亡相关基因Caspase 3、Caspase 8、Bax、Bcl2基因的表达情况。结果 CEL 在400-2000nM下，抑制细胞增殖，改变细胞形态；在200-800nM下，抑制细胞的迁移能力；在800-1200nM下，出现G0/G1期阻滞作用；在400-1200nM下，诱导细胞凋亡并增加相关基因的表达量。结论 雷公藤红素可通过影响胆管细胞活力，改变其迁移能力，阻滞细胞周期并促进细胞凋亡的方式产生胆管毒性。
摘要：目的 研究雷公藤红素（Celastrol, CEL）对胆管细胞（Human biliary epithelial cells）的毒性作用及机制。方法 通过CCK-8实验及显微镜观察记录CEL对细胞形态和活力的影响；通过细胞划痕实验检测CEL对细胞迁移能力的影响；通过流式细胞术检测CEL对细胞细胞周期影响和对细胞凋亡的诱导作用；通过qRT-PCR和Western Blot检测CEL对凋亡相关基因Caspase 3、Caspase 8、Bax、Bcl2基因的表达情况。结果 CEL 在400-2000nM下，抑制细胞增殖，改变细胞形态；在200-800nM下，抑制细胞的迁移能力；在800-1200nM下，出现G0/G1期阻滞作用；在400-1200nM下，诱导细胞凋亡并增加相关基因的表达量。结论 雷公藤红素可通过影响胆管细胞活力，改变其迁移能力，阻滞细胞周期并促进细胞凋亡的方式产生胆管毒性。
2020, 51(14).
摘要:
目的 通过构建蛋氨酸胆碱缺乏（MCD）饮食诱导的小鼠非酒精性脂肪性肝炎（NASH）模型，研究小柴胡汤对NASH模型小鼠的保护作用。方法 选择C57BL/6小鼠为研究对象，将其随机分为正常对照组、模型组、小柴胡汤（高、中、低剂量）组、易善复组和强肝胶囊组。通过饲喂MCD饲料建立NASH模型，造模同时按分组给予不同药物进行干预；实验过程中记录小鼠体重、日食量、日水量变化，实验结束对肝组织进行HE染色观察病理变化，检测血清生化指标丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、白介素6（IL-6）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的水平变化，检测肝组织中TC、TG的水平变化，利用RT-PCR技术检测肝组织脂肪酸合成酶（FAS）和固醇调节元件结合蛋白1c（SREBP-1c）的表达水平。结果 小鼠体重、日食量、日水量及脏器系数等数据显示MCD饮食诱导的模型组小鼠会出现体重降低、摄入量减少及肝脏湿重下降的特点，而小柴胡汤给药组小鼠体重、摄入量及肝脏系数较模型组小鼠显著升高；HE染色结果显示小柴胡汤可明显减轻肝组织脂肪变性和炎症程度，改善肝细胞的形态和结构；生化指标检测结果显示小柴胡汤能显著降低NASH模型小鼠血清及肝组织TG、TC水平，降低血清中HDL-C，AST、ALT，IL-6、TNF-α水平；RT-PCR结果显示模型组小鼠肝组织FAS和SREBP-1c的基因表达水平明显升高，给药小柴胡汤可显著降低FAS和SREBP-1c的基因表达水平。结论 小柴胡汤对MCD饮食诱导的NASH模型小鼠有明显保护作用，其机制可能通过调控抑制脂肪合成基因（FAS、SREBP-1c）的表达，减少脂肪堆积，实现降脂作用，并通过抑制炎症因子的表达改善对肝组织的损伤。
目的 通过构建蛋氨酸胆碱缺乏（MCD）饮食诱导的小鼠非酒精性脂肪性肝炎（NASH）模型，研究小柴胡汤对NASH模型小鼠的保护作用。方法 选择C57BL/6小鼠为研究对象，将其随机分为正常对照组、模型组、小柴胡汤（高、中、低剂量）组、易善复组和强肝胶囊组。通过饲喂MCD饲料建立NASH模型，造模同时按分组给予不同药物进行干预；实验过程中记录小鼠体重、日食量、日水量变化，实验结束对肝组织进行HE染色观察病理变化，检测血清生化指标丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、白介素6（IL-6）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的水平变化，检测肝组织中TC、TG的水平变化，利用RT-PCR技术检测肝组织脂肪酸合成酶（FAS）和固醇调节元件结合蛋白1c（SREBP-1c）的表达水平。结果 小鼠体重、日食量、日水量及脏器系数等数据显示MCD饮食诱导的模型组小鼠会出现体重降低、摄入量减少及肝脏湿重下降的特点，而小柴胡汤给药组小鼠体重、摄入量及肝脏系数较模型组小鼠显著升高；HE染色结果显示小柴胡汤可明显减轻肝组织脂肪变性和炎症程度，改善肝细胞的形态和结构；生化指标检测结果显示小柴胡汤能显著降低NASH模型小鼠血清及肝组织TG、TC水平，降低血清中HDL-C，AST、ALT，IL-6、TNF-α水平；RT-PCR结果显示模型组小鼠肝组织FAS和SREBP-1c的基因表达水平明显升高，给药小柴胡汤可显著降低FAS和SREBP-1c的基因表达水平。结论 小柴胡汤对MCD饮食诱导的NASH模型小鼠有明显保护作用，其机制可能通过调控抑制脂肪合成基因（FAS、SREBP-1c）的表达，减少脂肪堆积，实现降脂作用，并通过抑制炎症因子的表达改善对肝组织的损伤。
2020, 51(14):3609-3616.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.001
摘要:
中药膜科技具有重大国家科技战略需求，是我国中药制药工业亟需推广的高新技术。中药制药技术主要来源于化学工程领域，其分离技术的提升与产业的升级主要依赖于化学工程的发展。在紧密围绕膜技术在中药制药工业的产业化应用所开展的中药绿色制造关键技术研究工作基础上，结合成功申报“中医药现代化研究”重点专项2019年度项目的若干认知，引入新兴的“材料化学工程”理念，提出“基于膜过程的中药绿色制造工程设计”的理论框架：针对实际应用体系的性质和需求，以实现高通量和高分离因子的统一为目标，根据中药物料复杂体系的化学多元性和药效物质整体观，建立中药水提液“溶液环境”检测技术，基于安全性、有效性对膜技术进行系统考察，开展膜过程优化、工艺集成等工艺设计。在多尺度范围内，特别是在介观尺度揭示中药物料与膜分离介质的“结构、性能与制备”的关系，并对过程设计、生产加工的流程进行模拟，构建中药绿色制造工程的理论基础。致力解决制约我国中药制药工业可持续发展的能源、资源和环境等瓶颈问题，构建中药制药学与材料化学工程交叉研究的学科新生长点。
中药膜科技具有重大国家科技战略需求，是我国中药制药工业亟需推广的高新技术。中药制药技术主要来源于化学工程领域，其分离技术的提升与产业的升级主要依赖于化学工程的发展。在紧密围绕膜技术在中药制药工业的产业化应用所开展的中药绿色制造关键技术研究工作基础上，结合成功申报“中医药现代化研究”重点专项2019年度项目的若干认知，引入新兴的“材料化学工程”理念，提出“基于膜过程的中药绿色制造工程设计”的理论框架：针对实际应用体系的性质和需求，以实现高通量和高分离因子的统一为目标，根据中药物料复杂体系的化学多元性和药效物质整体观，建立中药水提液“溶液环境”检测技术，基于安全性、有效性对膜技术进行系统考察，开展膜过程优化、工艺集成等工艺设计。在多尺度范围内，特别是在介观尺度揭示中药物料与膜分离介质的“结构、性能与制备”的关系，并对过程设计、生产加工的流程进行模拟，构建中药绿色制造工程的理论基础。致力解决制约我国中药制药工业可持续发展的能源、资源和环境等瓶颈问题，构建中药制药学与材料化学工程交叉研究的学科新生长点。
2020, 51(14):3617-3622.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.002
摘要:
优良的服药口感对于保障中医临床疗效具有重要意义。针对中药粉末制剂的服用弊端及儿童、老人等特殊人群的服药需求，受酸枣麨、龙角散与冻干泡沫剂型特点的启发，基于对中药粉体结构-性质-功能的认识，综合中药粉体改性技术、中药矫味技术与原料药前处理技术，提出了一种新型递药形式——中药口腔速溶散。对中药口腔速溶散的概念、基本特点、原辅料组成、设计原理、工艺路线、核心设备、质量评价、技术优势及应用前景等内容进行系统解析，期待中药口腔速溶散的研制开发能更好地保障特殊人群的服药便利性，为中医临床提供“良药可口”的新选择，为粉末饮片、医院制剂、中成药散剂在新时代的升级发展提供新的思路与技术。
优良的服药口感对于保障中医临床疗效具有重要意义。针对中药粉末制剂的服用弊端及儿童、老人等特殊人群的服药需求，受酸枣麨、龙角散与冻干泡沫剂型特点的启发，基于对中药粉体结构-性质-功能的认识，综合中药粉体改性技术、中药矫味技术与原料药前处理技术，提出了一种新型递药形式——中药口腔速溶散。对中药口腔速溶散的概念、基本特点、原辅料组成、设计原理、工艺路线、核心设备、质量评价、技术优势及应用前景等内容进行系统解析，期待中药口腔速溶散的研制开发能更好地保障特殊人群的服药便利性，为中医临床提供“良药可口”的新选择，为粉末饮片、医院制剂、中成药散剂在新时代的升级发展提供新的思路与技术。
2020, 51(14):3623-3632.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.003
摘要:
目的 研究人参Panax ginseng根中的皂苷类成分。方法 采用70%乙醇水温和冷浸提取，醋酸乙酯与正丁醇萃取，D101大孔吸附树脂和反相硅胶柱色谱以及半制备HPLC等手段分离纯化，根据高分辨质谱、一维与二维NMR数据等鉴定化合物结构。结果 从人参根醇提物中分离鉴定1个新的齐墩果酸型四糖皂苷（1）与19个已知人参皂苷化合物（2～20）。化合物1鉴定为齐墩果酸-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基]-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷，命名为人参皂苷Ro1（1），19个已知人参皂苷分别鉴定为三七皂苷FP1（2）、人参皂苷Re3（3）、三七皂苷Rt（4）、20-O-葡萄糖基人参皂苷Rf（5）、人参皂苷Re2（6）、人参皂苷Rg2（7）、人参皂苷Ra2（8）、人参皂苷Rb1（9）、人参皂苷Rc（10）、人参皂苷Ra1（11）、丙二酰人参皂苷Rb1（12）、丙二酰人参茎叶皂苷Rd5（13）、丙二酰人参皂苷Rc（14）、人参皂苷Ro（15）、人参皂苷Rd（16）、人参皂苷F2（17）、20（R）-人参皂苷Rh2（18）、人参皂苷F3（19）、人参皂苷F1（20）。结论 化合物1为1个新化合物，化合物2为首次从该植物中分离得到。
目的 研究人参Panax ginseng根中的皂苷类成分。方法 采用70%乙醇水温和冷浸提取，醋酸乙酯与正丁醇萃取，D101大孔吸附树脂和反相硅胶柱色谱以及半制备HPLC等手段分离纯化，根据高分辨质谱、一维与二维NMR数据等鉴定化合物结构。结果 从人参根醇提物中分离鉴定1个新的齐墩果酸型四糖皂苷（1）与19个已知人参皂苷化合物（2～20）。化合物1鉴定为齐墩果酸-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基]-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷，命名为人参皂苷Ro1（1），19个已知人参皂苷分别鉴定为三七皂苷FP1（2）、人参皂苷Re3（3）、三七皂苷Rt（4）、20-O-葡萄糖基人参皂苷Rf（5）、人参皂苷Re2（6）、人参皂苷Rg2（7）、人参皂苷Ra2（8）、人参皂苷Rb1（9）、人参皂苷Rc（10）、人参皂苷Ra1（11）、丙二酰人参皂苷Rb1（12）、丙二酰人参茎叶皂苷Rd5（13）、丙二酰人参皂苷Rc（14）、人参皂苷Ro（15）、人参皂苷Rd（16）、人参皂苷F2（17）、20（R）-人参皂苷Rh2（18）、人参皂苷F3（19）、人参皂苷F1（20）。结论 化合物1为1个新化合物，化合物2为首次从该植物中分离得到。
2020, 51(14):3633-3636.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.004
摘要:
目的 研究黄花三宝木Trigonostemon lutescens茎中的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱法，半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，结合NMR、IR、MS等波谱技术对其结构进行鉴定，并运用MTT法测定化合物1～4对人肺癌A549细胞、宫颈癌HeLa细胞和乳腺癌MCF-7细胞的细胞毒活性。结果 从黄花三宝木茎中分离得到4个木脂素类化学成分，分别鉴定为5，5'-二甲氧基木香酚A（1）、丁香脂素（2）、里立脂素B二甲醚（3）、木香酚A（4）。结论 化合物1为新化合物，化合物2～4为首次从该属植物中分离得到。化合物1～4对A549、HeLa和MCF-7细胞具有一定的细胞毒活性。
目的 研究黄花三宝木Trigonostemon lutescens茎中的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱法，半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，结合NMR、IR、MS等波谱技术对其结构进行鉴定，并运用MTT法测定化合物1～4对人肺癌A549细胞、宫颈癌HeLa细胞和乳腺癌MCF-7细胞的细胞毒活性。结果 从黄花三宝木茎中分离得到4个木脂素类化学成分，分别鉴定为5，5'-二甲氧基木香酚A（1）、丁香脂素（2）、里立脂素B二甲醚（3）、木香酚A（4）。结论 化合物1为新化合物，化合物2～4为首次从该属植物中分离得到。化合物1～4对A549、HeLa和MCF-7细胞具有一定的细胞毒活性。
2020, 51(14):3637-3644.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.005
摘要:
目的 研究兰科植物铁皮石斛Dendrobium officinale叶的化学成分。方法 运用Sephadex LH-20、MCI CHP-20P、ODS等柱色谱和高效液相色谱技术进行分离纯化，并根据理化性质和NMR、MS波谱数据鉴定化合物结构。结果 从铁皮石斛叶中分离得到24个化合物，分别鉴定为3，4-二羟基-5，4'-二甲氧基联苄（1）、杓唇石斛素（2）、4，4'-二羟基-3，5-二甲氧基联苄（3）、densiflorol A（4）、（S）-3，4，α-三羟基-5，4'-二甲氧基联苄（5）、石斛酚（6）、dendrocandin U（7）、dendrocandin B（8）、黑麦草内酯（9）、（6R，9S）-6，9-二羟基-4，7-巨豆二烯-3-酮-9-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、（6R，9S）-9-羟基-4，7-巨豆二烯-3-酮-9-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、（+）-丁香脂素（12）、芦丁（13）、2-羟基苯并噻唑（14）、对羟基苯乙酮（15）、对羟基苯甲酸（16）、原儿茶酸（17）、儿茶酚（18）、对羟基苯丙酸乙酯（19）、甘油亚麻酸酯（20）、亚麻酸2-丁氧基乙酯（21）、棕榈酸（22）、十八碳癸二烯酸-2，3-二羟基丙酯（23）和urticifolene（24）。结论 化合物10、11、14～23为首次从兰科植物中分离得到，化合物1、2、4和6为首次从该植物中分离得到。
目的 研究兰科植物铁皮石斛Dendrobium officinale叶的化学成分。方法 运用Sephadex LH-20、MCI CHP-20P、ODS等柱色谱和高效液相色谱技术进行分离纯化，并根据理化性质和NMR、MS波谱数据鉴定化合物结构。结果 从铁皮石斛叶中分离得到24个化合物，分别鉴定为3，4-二羟基-5，4'-二甲氧基联苄（1）、杓唇石斛素（2）、4，4'-二羟基-3，5-二甲氧基联苄（3）、densiflorol A（4）、（S）-3，4，α-三羟基-5，4'-二甲氧基联苄（5）、石斛酚（6）、dendrocandin U（7）、dendrocandin B（8）、黑麦草内酯（9）、（6R，9S）-6，9-二羟基-4，7-巨豆二烯-3-酮-9-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、（6R，9S）-9-羟基-4，7-巨豆二烯-3-酮-9-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、（+）-丁香脂素（12）、芦丁（13）、2-羟基苯并噻唑（14）、对羟基苯乙酮（15）、对羟基苯甲酸（16）、原儿茶酸（17）、儿茶酚（18）、对羟基苯丙酸乙酯（19）、甘油亚麻酸酯（20）、亚麻酸2-丁氧基乙酯（21）、棕榈酸（22）、十八碳癸二烯酸-2，3-二羟基丙酯（23）和urticifolene（24）。结论 化合物10、11、14～23为首次从兰科植物中分离得到，化合物1、2、4和6为首次从该植物中分离得到。
2020, 51(14):3645-3654.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.006
摘要:
目的 采用Box-Behnken响应面法优化白及多糖（BSP）/聚乙烯醇（PVA）湿法纺丝工艺，制备复合纤维，并进行结构表征及性能评价。方法 以纤维的断裂强力、断裂强度和断裂伸长率3个力学性能数据的总评归一值为评价指标，对BSP质量分数、PVA质量分数、BSP/PVA体积混合比、凝固时间和纺丝速度5个因素进行单因素考察。在单因素考察的基础上，对BSP质量分数、BSP/PVA体积混合比和凝固时间3个因素进行响应面设计，优化BSP/PVA复合纤维的纺丝工艺。通过扫描电子显微镜、红外光谱、差示量热扫描、吸湿性测试，表征和分析纤维的形貌与结构、热学性能、吸湿性能。以盐酸小檗碱（BH）作为模型药物，评价复合纤维的载药性能及载药纤维的抗菌活性。结果 最佳纺丝工艺为BSP质量分数7.5%，BSP/PVA体积混合比1：1，凝固时间3 min。复合纤维的表面致密，内部形成三维网状结构，产生分子间作用力，热/力学性能增强，吸湿性能表现优良。复合纤维载药包封率达70.2%，载药纤维在抑菌圈测试中形成明显的抑菌圈，对大肠杆菌及金黄色葡萄球菌具有良好的抑菌效果。结论 优化的纺丝工艺可行、成本低廉，制备的BSP/PVA复合纤维具有较好的物理性能，且具有一定包载能力，其在生物医用纺织品领域的应用值得进一步研究。
目的 采用Box-Behnken响应面法优化白及多糖（BSP）/聚乙烯醇（PVA）湿法纺丝工艺，制备复合纤维，并进行结构表征及性能评价。方法 以纤维的断裂强力、断裂强度和断裂伸长率3个力学性能数据的总评归一值为评价指标，对BSP质量分数、PVA质量分数、BSP/PVA体积混合比、凝固时间和纺丝速度5个因素进行单因素考察。在单因素考察的基础上，对BSP质量分数、BSP/PVA体积混合比和凝固时间3个因素进行响应面设计，优化BSP/PVA复合纤维的纺丝工艺。通过扫描电子显微镜、红外光谱、差示量热扫描、吸湿性测试，表征和分析纤维的形貌与结构、热学性能、吸湿性能。以盐酸小檗碱（BH）作为模型药物，评价复合纤维的载药性能及载药纤维的抗菌活性。结果 最佳纺丝工艺为BSP质量分数7.5%，BSP/PVA体积混合比1：1，凝固时间3 min。复合纤维的表面致密，内部形成三维网状结构，产生分子间作用力，热/力学性能增强，吸湿性能表现优良。复合纤维载药包封率达70.2%，载药纤维在抑菌圈测试中形成明显的抑菌圈，对大肠杆菌及金黄色葡萄球菌具有良好的抑菌效果。结论 优化的纺丝工艺可行、成本低廉，制备的BSP/PVA复合纤维具有较好的物理性能，且具有一定包载能力，其在生物医用纺织品领域的应用值得进一步研究。
2020, 51(14):3655-3662.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.007
摘要:
目的 利用聚多巴胺（PDA）为载体，构建丹参（SMRR）PDA纳米递药系统（PDA-SMRR），能够大剂量负载多种丹参水溶性成分，使其更好地发挥抗氧化应激作用。方法 制备PDA-SMRR纳米粒，通过单因素实验考察并优化处方工艺；通过激光粒度分析仪和透射电子显微镜考察纳米粒的粒径、电位和形态；透析法分析载药量及累积释放率；提取并培养大鼠乳鼠心肌细胞；CCK-8实验考察PDA-SMRR的生物安全性并验证PDA-SMRR对氧化应激损伤的心肌细胞的保护作用。结果 最优载药工艺为pH值为3.5，载药时间为12 h，载药温度为室温，并成功制备PDA-SMRR；其形态规整、大小均匀，测得纳米粒粒径为（459.2±4.5）nm，体外释放表明该递药系统释放SMRR较缓慢；CCK-8实验说明PDA-SMRR生物安全性良好且纳米粒可以降低氧化应激造成的心肌细胞损伤。结论 PDA-SMRR可以作为丹参多成分药物储库，载药量高，具有缓释效应，可以有效减少氧化应激对心肌细胞的损伤。
目的 利用聚多巴胺（PDA）为载体，构建丹参（SMRR）PDA纳米递药系统（PDA-SMRR），能够大剂量负载多种丹参水溶性成分，使其更好地发挥抗氧化应激作用。方法 制备PDA-SMRR纳米粒，通过单因素实验考察并优化处方工艺；通过激光粒度分析仪和透射电子显微镜考察纳米粒的粒径、电位和形态；透析法分析载药量及累积释放率；提取并培养大鼠乳鼠心肌细胞；CCK-8实验考察PDA-SMRR的生物安全性并验证PDA-SMRR对氧化应激损伤的心肌细胞的保护作用。结果 最优载药工艺为pH值为3.5，载药时间为12 h，载药温度为室温，并成功制备PDA-SMRR；其形态规整、大小均匀，测得纳米粒粒径为（459.2±4.5）nm，体外释放表明该递药系统释放SMRR较缓慢；CCK-8实验说明PDA-SMRR生物安全性良好且纳米粒可以降低氧化应激造成的心肌细胞损伤。结论 PDA-SMRR可以作为丹参多成分药物储库，载药量高，具有缓释效应，可以有效减少氧化应激对心肌细胞的损伤。
2020, 51(14):3663-3669.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.008
摘要:
目的 以机油为分散剂高温热解人发后发现新型纳米碳点，通过动物实验评价了该碳点的生物效应。方法 利用高温热解法对人发和机油进行炭化，对炭化产物进行萃取、过滤分离和透析得到一种具有水溶性的新型物质碳点，并命名为JYRF-CDs。利用透射电子显微镜（TEM）、高分辨透射电子显微镜（HR-TEM）、紫外-可见分光光谱、傅里叶变换红外光谱、荧光光谱、X射线光电子能谱分析（XPS）等多种方法对JYRF-CDs进行表征，利用小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞进行CCK-8毒性实验来评价JYRF-CDs的安全性，并通过小鼠耳肿胀实验和小鼠醋酸扭体实验对JYRF-CDs的生物效应进行评价。结果 JYRF-CDs外形为类球形，粒径均匀分布在1.8～3.6 nm，晶格间距为0.219 7 nm。细胞毒性实验结果显示，JYRF-CDs具有低毒性，动物实验结果表明JYRF-CDs具有良好的抗炎和镇痛作用。结论 首次以机油为分散剂高温热解人发后发现一种全新的碳点JYRF-CDs，以JYRF-CDs为突破口，更加明确阐释以机油为分散剂高温热解人发后炭化产物具有生物效应的物质基础，为纳米类成分的研究提供了一种新方法。
目的 以机油为分散剂高温热解人发后发现新型纳米碳点，通过动物实验评价了该碳点的生物效应。方法 利用高温热解法对人发和机油进行炭化，对炭化产物进行萃取、过滤分离和透析得到一种具有水溶性的新型物质碳点，并命名为JYRF-CDs。利用透射电子显微镜（TEM）、高分辨透射电子显微镜（HR-TEM）、紫外-可见分光光谱、傅里叶变换红外光谱、荧光光谱、X射线光电子能谱分析（XPS）等多种方法对JYRF-CDs进行表征，利用小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞进行CCK-8毒性实验来评价JYRF-CDs的安全性，并通过小鼠耳肿胀实验和小鼠醋酸扭体实验对JYRF-CDs的生物效应进行评价。结果 JYRF-CDs外形为类球形，粒径均匀分布在1.8～3.6 nm，晶格间距为0.219 7 nm。细胞毒性实验结果显示，JYRF-CDs具有低毒性，动物实验结果表明JYRF-CDs具有良好的抗炎和镇痛作用。结论 首次以机油为分散剂高温热解人发后发现一种全新的碳点JYRF-CDs，以JYRF-CDs为突破口，更加明确阐释以机油为分散剂高温热解人发后炭化产物具有生物效应的物质基础，为纳米类成分的研究提供了一种新方法。
2020, 51(14):3670-3678.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.009
摘要:
目的 建立一种超高效液相色谱（UHPLC-UV）波长切换法同时测定风寒感冒颗粒中D-苦杏仁苷、葛根素、橙皮苷等14种化学成分的含量，结合化学计量学分析不同来源样品的质量差异。方法 色谱柱为Agilent Poroshell 120 EC-C18（150 mm×2.1 mm，2.7 μm），以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱，切换波长（210、254、310 nm）对5家生产企业68批样品中14种化学成分含量进行测定；并使用雷达图分析、相似度评价、热图聚类分析和主成分分析法对数据进行统计分析。结果 68批样品中各成分质量分数分别为D-苦杏仁苷0.063～3.885 mg/g、3'-羟基葛根素0.012～1.540 mg/g、葛根素0.036～4.017 mg/g、3'-甲氧基葛根素0.016～1.837 mg/g、葛根素-6″-O-木糖苷0.004～0.449 mg/g、芹糖葛根素苷0.021～2.076 mg/g、大豆苷0.010～1.527 mg/g、升麻素苷0.007～0.471 mg/g、5-O-甲基维斯阿米醇苷0.062～1.029 mg/g、橙皮苷0.210～8.453 mg/g、迷迭香酸0.001～0.237 mg/g、水合氧化前胡素0.007～0.204 mg/g、甘草酸0.056～1.311 mg/g、氧化前胡素0.002～0.042 mg/g。化学计量学分析表明，同一厂家不同批次样品的整体质量一致性较好，但不同厂家之间样品的整体质量一致性存在较大差异。结论 建立的基于UHPLC波长切换法的多组分含量测定方法简便、重复性好、专属性强，可为风寒感冒颗粒的整体质量评控提供方法参考。
目的 建立一种超高效液相色谱（UHPLC-UV）波长切换法同时测定风寒感冒颗粒中D-苦杏仁苷、葛根素、橙皮苷等14种化学成分的含量，结合化学计量学分析不同来源样品的质量差异。方法 色谱柱为Agilent Poroshell 120 EC-C18（150 mm×2.1 mm，2.7 μm），以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱，切换波长（210、254、310 nm）对5家生产企业68批样品中14种化学成分含量进行测定；并使用雷达图分析、相似度评价、热图聚类分析和主成分分析法对数据进行统计分析。结果 68批样品中各成分质量分数分别为D-苦杏仁苷0.063～3.885 mg/g、3'-羟基葛根素0.012～1.540 mg/g、葛根素0.036～4.017 mg/g、3'-甲氧基葛根素0.016～1.837 mg/g、葛根素-6″-O-木糖苷0.004～0.449 mg/g、芹糖葛根素苷0.021～2.076 mg/g、大豆苷0.010～1.527 mg/g、升麻素苷0.007～0.471 mg/g、5-O-甲基维斯阿米醇苷0.062～1.029 mg/g、橙皮苷0.210～8.453 mg/g、迷迭香酸0.001～0.237 mg/g、水合氧化前胡素0.007～0.204 mg/g、甘草酸0.056～1.311 mg/g、氧化前胡素0.002～0.042 mg/g。化学计量学分析表明，同一厂家不同批次样品的整体质量一致性较好，但不同厂家之间样品的整体质量一致性存在较大差异。结论 建立的基于UHPLC波长切换法的多组分含量测定方法简便、重复性好、专属性强，可为风寒感冒颗粒的整体质量评控提供方法参考。
2020, 51(14):3679-3685.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.010
摘要:
目的 建立HPLC法测定银杏叶提取物中9种小分子有机酸类成分莽草酸、儿茶素、表儿茶素、没食子酸、原儿茶酸、6-羟基犬尿喹啉酸、对羟基苯甲酸、对羟基肉桂酸、咖啡酸含量的方法，并结合多元统计分析方法比较不同厂家生产的银杏叶提取物间质量差异。方法 采用Inertsil ODS-3 C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱；以乙腈-0.4%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱，波长切换测定（220 nm检测莽草酸、儿茶素、表儿茶素，254 nm检测没食子酸、原儿茶酸、6-羟基犬尿喹啉酸、对羟基苯甲酸，310 nm检测对羟基肉桂酸、咖啡酸），柱温40℃。结果 不同厂家生产的银杏叶提取物中有机酸总含量有差异，厂家内部样品中各有机酸含量同样存在差异。经聚类分析、主成分分析、相关与回归分析等多元统计方法分析，筛选出儿茶素、没食子酸、原儿茶酸及6-羟基犬尿喹啉酸为体现样品质量差异的特征成分，同时成分间具有内在相关性。结论 建立的方法操作简便、重复性好、结果可靠，可用于银杏叶提取物中有机酸类成分的质量评价。筛选出的儿茶素、没食子酸、原儿茶酸及6-羟基犬尿喹啉酸是体现质量差异的特征成分，又是具有内在关联的共性成分，为提升银杏叶提取物整体质量控制能力提供了依据，同时表明银杏叶提取物的提取工艺并不统一，企业内部工艺的稳定性也有待提高。
目的 建立HPLC法测定银杏叶提取物中9种小分子有机酸类成分莽草酸、儿茶素、表儿茶素、没食子酸、原儿茶酸、6-羟基犬尿喹啉酸、对羟基苯甲酸、对羟基肉桂酸、咖啡酸含量的方法，并结合多元统计分析方法比较不同厂家生产的银杏叶提取物间质量差异。方法 采用Inertsil ODS-3 C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱；以乙腈-0.4%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱，波长切换测定（220 nm检测莽草酸、儿茶素、表儿茶素，254 nm检测没食子酸、原儿茶酸、6-羟基犬尿喹啉酸、对羟基苯甲酸，310 nm检测对羟基肉桂酸、咖啡酸），柱温40℃。结果 不同厂家生产的银杏叶提取物中有机酸总含量有差异，厂家内部样品中各有机酸含量同样存在差异。经聚类分析、主成分分析、相关与回归分析等多元统计方法分析，筛选出儿茶素、没食子酸、原儿茶酸及6-羟基犬尿喹啉酸为体现样品质量差异的特征成分，同时成分间具有内在相关性。结论 建立的方法操作简便、重复性好、结果可靠，可用于银杏叶提取物中有机酸类成分的质量评价。筛选出的儿茶素、没食子酸、原儿茶酸及6-羟基犬尿喹啉酸是体现质量差异的特征成分，又是具有内在关联的共性成分，为提升银杏叶提取物整体质量控制能力提供了依据，同时表明银杏叶提取物的提取工艺并不统一，企业内部工艺的稳定性也有待提高。
2020, 51(14):3686-3692.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.011
摘要:
目的 明确冠心宁注射液（GXNI）在光照、温度等不同条件下的质量影响因素，为GXNI的仓储及运输提供参考。方法 以丹参素钠、原儿茶醛、阿魏酸、迷迭香酸和丹酚酸B的含量为定量指标，结合指纹图谱相似度分析，主成分分析和相对含量比较，评价不同影响因素对GXNI主要化学成分的影响。结果 GXNI在低温条件下洋川芎内酯I、洋川芎内酯H等4个化合物含量升高，香草酸、香草醛等5个化合物含量降低，原儿茶醛、阿魏酸等13个化合物含量无显著性差异；在冻融条件下5-羟甲基糠醛等4个化合物含量升高，香草酸、绿原酸等7个化合物含量降低，丹参素钠、阿魏酸等11个化合物含量无显著性差异；在高温条件下丹参素钠、原儿茶醛等7个化合物含量升高，阿魏酸、迷迭香酸等11个化合物含量降低，绿原酸、咖啡酸等4个化合物含量无显著性差异；在强光照射条件下洋川芎内酯H等2个化合物含量升高，阿魏酸、丹酚酸B等16个化合物含量降低，丹参素钠、原儿茶醛等4个化合物含量无显著性差异。结论 高温和强光照射会对GXNI的化学成分产生影响，冻融也会对部分成分产生一定影响，建议GXNI选择高于零度的低温环境保存。
目的 明确冠心宁注射液（GXNI）在光照、温度等不同条件下的质量影响因素，为GXNI的仓储及运输提供参考。方法 以丹参素钠、原儿茶醛、阿魏酸、迷迭香酸和丹酚酸B的含量为定量指标，结合指纹图谱相似度分析，主成分分析和相对含量比较，评价不同影响因素对GXNI主要化学成分的影响。结果 GXNI在低温条件下洋川芎内酯I、洋川芎内酯H等4个化合物含量升高，香草酸、香草醛等5个化合物含量降低，原儿茶醛、阿魏酸等13个化合物含量无显著性差异；在冻融条件下5-羟甲基糠醛等4个化合物含量升高，香草酸、绿原酸等7个化合物含量降低，丹参素钠、阿魏酸等11个化合物含量无显著性差异；在高温条件下丹参素钠、原儿茶醛等7个化合物含量升高，阿魏酸、迷迭香酸等11个化合物含量降低，绿原酸、咖啡酸等4个化合物含量无显著性差异；在强光照射条件下洋川芎内酯H等2个化合物含量升高，阿魏酸、丹酚酸B等16个化合物含量降低，丹参素钠、原儿茶醛等4个化合物含量无显著性差异。结论 高温和强光照射会对GXNI的化学成分产生影响，冻融也会对部分成分产生一定影响，建议GXNI选择高于零度的低温环境保存。
2020, 51(14):3693-3699.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.012
摘要:
目的 建立了HPLC-ESI-MS/MS法同时测定加味左金丸中阿魏酸、木香烃内酯、黄芩苷、芍药苷、延胡索乙素、吴茱萸次碱、小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱、柚皮苷、橙皮苷、柴胡皂苷a与柴胡皂苷d 13种有效成分的分析方法。方法 HPLC采用色谱柱Thermo Syncronis C18柱（100 mm×4.6 mm，3.0 μm），流动相为甲醇-0.02 mol/L乙酸铵水溶液，梯度洗脱，体积流量0.35 mL/min，进样量10 μL；质谱采用电喷雾离子源、正负离子模式同时采集，通过多反应监测（MRM）同时对加味左金丸中的13种有效成分进行定量分析。结果 加味左金丸中13种有效成分阿魏酸、木香烃内酯、黄芩苷、芍药苷、延胡索乙素、吴茱萸次碱、小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱、柚皮苷、橙皮苷、柴胡皂苷a与柴胡皂苷d的线性范围分别为2～80 μg/mL（r=0.999 2）、0.5～20.0 μg/mL（r=0.999 1）、3.5～140.0 μg/mL（r=0.999 8）、1～40 μg/mL（r=0.999 2）、0.3～12.0 μg/mL（r=0.999 1）、1～40 μg/mL（r=0.999 2）、3～120 μg/mL（r=0.999 7）、2.5～100.0 μg/mL（r=0.999 5）、0.5～20.0 μg/mL（r=0.999 3）、0.5～20.0 μg/mL（r=0.999 1）、1～40 μg/mL（r=0.999 1）、0.3～12.0 μg/mL（r=0.999 2）、0.3～12.0 μg/mL（r=0.999 2），平均加样回收率分别为99.5%、98.9%、100.2%、99.2%、99.5%、99.7%、98.6%、99.9%、101.3%、98.7%、99.8%、97.9%、101.3%，RSD值分别为4.11%、4.88%、1.08%、3.23%、4.13%、3.23%、2.78%、3.12%、4.53%、3.43%、3.58%、5.22%、5.13%。12批加味左金丸样品中13种有效成分的质量分数分别为0.324～0.383、0.051～0.072、3.225～3.466、0.154～0.198、0.015～0.062、0.144～0.199、2.145～2.982、0.441～0.953、0.032～0.099、0.062～0.089、0.111～0.178、0.012～0.065、0.011～0.069 mg/g。结论 所建立的分析方法快速、高效、灵敏度高、专属性好，可应用于加味左金丸的质量控制。
目的 建立了HPLC-ESI-MS/MS法同时测定加味左金丸中阿魏酸、木香烃内酯、黄芩苷、芍药苷、延胡索乙素、吴茱萸次碱、小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱、柚皮苷、橙皮苷、柴胡皂苷a与柴胡皂苷d 13种有效成分的分析方法。方法 HPLC采用色谱柱Thermo Syncronis C18柱（100 mm×4.6 mm，3.0 μm），流动相为甲醇-0.02 mol/L乙酸铵水溶液，梯度洗脱，体积流量0.35 mL/min，进样量10 μL；质谱采用电喷雾离子源、正负离子模式同时采集，通过多反应监测（MRM）同时对加味左金丸中的13种有效成分进行定量分析。结果 加味左金丸中13种有效成分阿魏酸、木香烃内酯、黄芩苷、芍药苷、延胡索乙素、吴茱萸次碱、小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱、柚皮苷、橙皮苷、柴胡皂苷a与柴胡皂苷d的线性范围分别为2～80 μg/mL（r=0.999 2）、0.5～20.0 μg/mL（r=0.999 1）、3.5～140.0 μg/mL（r=0.999 8）、1～40 μg/mL（r=0.999 2）、0.3～12.0 μg/mL（r=0.999 1）、1～40 μg/mL（r=0.999 2）、3～120 μg/mL（r=0.999 7）、2.5～100.0 μg/mL（r=0.999 5）、0.5～20.0 μg/mL（r=0.999 3）、0.5～20.0 μg/mL（r=0.999 1）、1～40 μg/mL（r=0.999 1）、0.3～12.0 μg/mL（r=0.999 2）、0.3～12.0 μg/mL（r=0.999 2），平均加样回收率分别为99.5%、98.9%、100.2%、99.2%、99.5%、99.7%、98.6%、99.9%、101.3%、98.7%、99.8%、97.9%、101.3%，RSD值分别为4.11%、4.88%、1.08%、3.23%、4.13%、3.23%、2.78%、3.12%、4.53%、3.43%、3.58%、5.22%、5.13%。12批加味左金丸样品中13种有效成分的质量分数分别为0.324～0.383、0.051～0.072、3.225～3.466、0.154～0.198、0.015～0.062、0.144～0.199、2.145～2.982、0.441～0.953、0.032～0.099、0.062～0.089、0.111～0.178、0.012～0.065、0.011～0.069 mg/g。结论 所建立的分析方法快速、高效、灵敏度高、专属性好，可应用于加味左金丸的质量控制。
2020, 51(14):3700-3707.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.013
摘要:
目的 研究雷公藤红素对人肝内胆管上皮细胞（human biliary epithelial cells，HIBEC）的毒性作用及机制。方法 通过CCK-8实验及显微镜观察记录雷公藤红素对细胞形态和活力的影响；通过细胞划痕实验检测雷公藤红素对细胞迁移能力的影响；通过流式细胞术检测雷公藤红素对细胞周期的影响和对细胞凋亡的诱导作用；通过qRT-PCR和Western blotting检测雷公藤红素对凋亡相关基因Caspase-3、Bax、Bcl-2基因和蛋白的表达情况。结果 雷公藤红素在400～2 000 nmol/L下，抑制细胞增殖，改变细胞形态；在200～800 nmol/L下，抑制细胞的迁移能力；在800～1 200 nmol/L下，出现G0/G1期阻滞作用；在400～1 200 nmol/L下，诱导细胞凋亡并增加相关基因的表达量。结论 雷公藤红素可通过影响胆管细胞活力，改变其迁移能力，阻滞细胞周期并促进细胞凋亡的方式产生胆管毒性。
目的 研究雷公藤红素对人肝内胆管上皮细胞（human biliary epithelial cells，HIBEC）的毒性作用及机制。方法 通过CCK-8实验及显微镜观察记录雷公藤红素对细胞形态和活力的影响；通过细胞划痕实验检测雷公藤红素对细胞迁移能力的影响；通过流式细胞术检测雷公藤红素对细胞周期的影响和对细胞凋亡的诱导作用；通过qRT-PCR和Western blotting检测雷公藤红素对凋亡相关基因Caspase-3、Bax、Bcl-2基因和蛋白的表达情况。结果 雷公藤红素在400～2 000 nmol/L下，抑制细胞增殖，改变细胞形态；在200～800 nmol/L下，抑制细胞的迁移能力；在800～1 200 nmol/L下，出现G0/G1期阻滞作用；在400～1 200 nmol/L下，诱导细胞凋亡并增加相关基因的表达量。结论 雷公藤红素可通过影响胆管细胞活力，改变其迁移能力，阻滞细胞周期并促进细胞凋亡的方式产生胆管毒性。
2020, 51(14):3708-3716.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.014
摘要:
目的 通过构建蛋氨酸-胆碱缺乏（MCD）饮食诱导的小鼠非酒精性脂肪性肝炎（NASH）模型，研究小柴胡汤对NASH模型小鼠的保护作用。方法 选择C57BL/6小鼠为研究对象，将其随机分为对照组、模型组、小柴胡汤（高、中、低剂量）组、易善复组和强肝胶囊组。通过饲喂MCD饲料建立NASH模型，造模同时按分组给予不同药物进行干预；实验过程中记录小鼠体质量、日摄食量、日饮水量变化，实验结束对肝组织进行HE染色观察病理变化，检测血清生化指标丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、白细胞介素6（IL-6）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的水平变化，检测肝组织中TC、TG的水平变化，利用qRT-PCR技术检测肝组织脂肪酸合成酶（FAS）和固醇调节元件结合蛋白1c（SREBP-1c）的表达水平。结果 小鼠体质量、日摄食量、日饮水量及肝脏系数等数据显示MCD饮食诱导的模型组小鼠会出现体质量降低、摄入量减少及肝脏湿质量下降的特点，而小柴胡汤给药组小鼠体质量、摄入量及肝脏系数较模型组小鼠显著升高；HE染色结果显示小柴胡汤可明显减轻肝组织脂肪变性和炎症程度，改善肝细胞的形态和结构；生化指标检测结果显示小柴胡汤能显著降低NASH模型小鼠血清及肝组织TG、TC水平，升高血清中HDL-C水平，降低血清中AST、ALT、IL-6、TNF-α水平；qRT-PCR结果显示模型组小鼠肝组织FAS和SREBP-1c的基因表达水平明显升高，小柴胡汤可显著降低FAS和SREBP-1c的基因表达水平。结论 小柴胡汤对MCD饮食诱导的NASH模型小鼠有明显保护作用，其机制可能通过调控抑制脂肪酸合成基因（FAS、SREBP-1c）的表达，减少脂肪堆积，实现调脂作用，并通过抑制炎症因子的表达改善肝组织的损伤。
目的 通过构建蛋氨酸-胆碱缺乏（MCD）饮食诱导的小鼠非酒精性脂肪性肝炎（NASH）模型，研究小柴胡汤对NASH模型小鼠的保护作用。方法 选择C57BL/6小鼠为研究对象，将其随机分为对照组、模型组、小柴胡汤（高、中、低剂量）组、易善复组和强肝胶囊组。通过饲喂MCD饲料建立NASH模型，造模同时按分组给予不同药物进行干预；实验过程中记录小鼠体质量、日摄食量、日饮水量变化，实验结束对肝组织进行HE染色观察病理变化，检测血清生化指标丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、白细胞介素6（IL-6）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的水平变化，检测肝组织中TC、TG的水平变化，利用qRT-PCR技术检测肝组织脂肪酸合成酶（FAS）和固醇调节元件结合蛋白1c（SREBP-1c）的表达水平。结果 小鼠体质量、日摄食量、日饮水量及肝脏系数等数据显示MCD饮食诱导的模型组小鼠会出现体质量降低、摄入量减少及肝脏湿质量下降的特点，而小柴胡汤给药组小鼠体质量、摄入量及肝脏系数较模型组小鼠显著升高；HE染色结果显示小柴胡汤可明显减轻肝组织脂肪变性和炎症程度，改善肝细胞的形态和结构；生化指标检测结果显示小柴胡汤能显著降低NASH模型小鼠血清及肝组织TG、TC水平，升高血清中HDL-C水平，降低血清中AST、ALT、IL-6、TNF-α水平；qRT-PCR结果显示模型组小鼠肝组织FAS和SREBP-1c的基因表达水平明显升高，小柴胡汤可显著降低FAS和SREBP-1c的基因表达水平。结论 小柴胡汤对MCD饮食诱导的NASH模型小鼠有明显保护作用，其机制可能通过调控抑制脂肪酸合成基因（FAS、SREBP-1c）的表达，减少脂肪堆积，实现调脂作用，并通过抑制炎症因子的表达改善肝组织的损伤。
2020, 51(14):3717-3727.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.015
摘要:
目的 探索三七活血止血、消肿止痛传统功效的网络调控机制。方法 选取三七药材中12个入血成分为研究对象，依据反向分子对接的方法预测化合物靶点，借助String 10数据库与Omicsbean在线分析软件对靶点进行信号通路分析、基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析，利用Cytoscape软件构建网络。结果 12个化合物（三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rg2、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd、人参皂苷F2、人参皂苷Rg3、人参皂苷Rk1、三七素、槲皮素）可通过65个相关靶点作用于65条信号通路，主要涉及抑制血栓生成、纤溶、血管新生、舒张血管、凝血、抗炎以及镇痛等方面，进一步得到三七“化合物-靶点-通路-药理作用-功效”的网络药理图。结论 三七通过作用于F2、F10、PLAT、VEGFA、NOS2、IL6、PTGES、OPRD1等关键蛋白干预了多个与活血止血、消肿止痛相关的生物过程，初步揭示了其传统功效的作用机制。
目的 探索三七活血止血、消肿止痛传统功效的网络调控机制。方法 选取三七药材中12个入血成分为研究对象，依据反向分子对接的方法预测化合物靶点，借助String 10数据库与Omicsbean在线分析软件对靶点进行信号通路分析、基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析，利用Cytoscape软件构建网络。结果 12个化合物（三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rg2、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd、人参皂苷F2、人参皂苷Rg3、人参皂苷Rk1、三七素、槲皮素）可通过65个相关靶点作用于65条信号通路，主要涉及抑制血栓生成、纤溶、血管新生、舒张血管、凝血、抗炎以及镇痛等方面，进一步得到三七“化合物-靶点-通路-药理作用-功效”的网络药理图。结论 三七通过作用于F2、F10、PLAT、VEGFA、NOS2、IL6、PTGES、OPRD1等关键蛋白干预了多个与活血止血、消肿止痛相关的生物过程，初步揭示了其传统功效的作用机制。
2020, 51(14):3728-3733.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.016
摘要:
目的 研究西洋参皂苷类成分增强免疫作用及其作用机制。方法 通过耐受性考察及免疫低下模型确定西洋参皂苷类成分提取物的给药剂量以及雷帕霉素的最优造模剂量后，将受精后48 h（48 hpf）的斑马鱼分为对照组（0.5%二甲基亚砜）、模型组（4 μg/mL雷帕霉素）和3个产地（中国山东、中国吉林、加拿大）不同质量浓度的西洋参组（4 μg/mL雷帕霉素＋10、25、50 μg/mL西洋参皂苷类成分提取物）；孵育一定时间后，以斑马鱼尾部中性粒细胞数目、巨噬细胞吞噬功能及体内γ干扰素（IFN-γ）含量为指标，计算中性粒细胞增长率，考察西洋参皂苷类成分提取物的增强免疫作用。结果 西洋参皂苷类成分提取物给药质量浓度高于50 μg/mL时，幼鱼死亡率随给药质量浓度的增大及给药时间的延长逐渐升高；与对照组相比，模型组斑马鱼尾部中性粒细胞数目显著减少（P<0.01），体内IFN-γ含量显著减少（P<0.01）；与模型组相比，10、25 μg/mL西洋参组斑马鱼尾部中性粒细胞数目显著增加（P<0.01），吞噬墨水颗粒的巨噬细胞数目显著增加（P<0.01），体内IFN-γ含量显著增加（P<0.01）；中性粒细胞增长率在19.73%～96.49%。结论 西洋参皂苷类成分具有较好的增强机体免疫功能作用。
目的 研究西洋参皂苷类成分增强免疫作用及其作用机制。方法 通过耐受性考察及免疫低下模型确定西洋参皂苷类成分提取物的给药剂量以及雷帕霉素的最优造模剂量后，将受精后48 h（48 hpf）的斑马鱼分为对照组（0.5%二甲基亚砜）、模型组（4 μg/mL雷帕霉素）和3个产地（中国山东、中国吉林、加拿大）不同质量浓度的西洋参组（4 μg/mL雷帕霉素＋10、25、50 μg/mL西洋参皂苷类成分提取物）；孵育一定时间后，以斑马鱼尾部中性粒细胞数目、巨噬细胞吞噬功能及体内γ干扰素（IFN-γ）含量为指标，计算中性粒细胞增长率，考察西洋参皂苷类成分提取物的增强免疫作用。结果 西洋参皂苷类成分提取物给药质量浓度高于50 μg/mL时，幼鱼死亡率随给药质量浓度的增大及给药时间的延长逐渐升高；与对照组相比，模型组斑马鱼尾部中性粒细胞数目显著减少（P<0.01），体内IFN-γ含量显著减少（P<0.01）；与模型组相比，10、25 μg/mL西洋参组斑马鱼尾部中性粒细胞数目显著增加（P<0.01），吞噬墨水颗粒的巨噬细胞数目显著增加（P<0.01），体内IFN-γ含量显著增加（P<0.01）；中性粒细胞增长率在19.73%～96.49%。结论 西洋参皂苷类成分具有较好的增强机体免疫功能作用。
2020, 51(14):3734-3741.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.017
摘要:
目的 探讨华蟾素对骨癌痛（cancer-induced bone pain，CIBP）大鼠镇痛作用机制。方法 筛选痛阈值满足条件的雌性SD大鼠构建CIBP模型，华蟾素各组大鼠在造模第7天开始ip低、中、高浓度的华蟾素注射液，假手术组与模型组ip等量的生理盐水，连续给药7 d，各组大鼠分别在造模前和造模后及单次注射华蟾素后的0.5、1、2、4、6、8、24 h检测大鼠机械痛阈值与热痛阈值，Western blotting检测丝裂原激活的蛋白激酶（mitogen-activated protein kinases，MAPKs）相关蛋白的表达，ELISA法检测脊髓细胞因子白细胞介素-1β（Interleukin-1β，IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（TNF tumor necrosis factor-alpha，TNF-α）、单核细胞趋化蛋白（monocyte chemoat tractant protein，MCP-1）的含量。结果 大鼠造模后，模型组大鼠的热痛阈值、机械痛阈值明显降低（P<0.01）；予以华蟾素干预后，大鼠的热痛阈值、机械痛阈值升高，且浓度越高，痛阈值越高（P<0.05、0.01）；单次给药后，华蟾素在ip后6 h作用最强，而后作用缓慢减弱；但华蟾素对正常大鼠的痛阈值无影响（P>0.05）。Western blotting的结果显示，模型组大鼠脊髓MAPKs相关蛋白的活化水平增加（P<0.05）；华蟾素能下调大鼠脊髓中活化的氨基末端激酶（c-Jun N-terminal kinases，JNK）、p38蛋白的表达量，而p-ERK蛋白的表达未见明显差异（P>0.05）。ELISA结果显示，模型组大鼠脊髓中TNF-α、IL-1β、MCP-1的含量明显增多（P<0.05），华蟾素能显著抑制其释放（P<0.05）。结论 华蟾素可能是通过抑制脊髓MAPKs信号通路相关蛋白（JNK、p38）的活化，减少细胞因子释放，从而发挥缓解CIBP的作用。
目的 探讨华蟾素对骨癌痛（cancer-induced bone pain，CIBP）大鼠镇痛作用机制。方法 筛选痛阈值满足条件的雌性SD大鼠构建CIBP模型，华蟾素各组大鼠在造模第7天开始ip低、中、高浓度的华蟾素注射液，假手术组与模型组ip等量的生理盐水，连续给药7 d，各组大鼠分别在造模前和造模后及单次注射华蟾素后的0.5、1、2、4、6、8、24 h检测大鼠机械痛阈值与热痛阈值，Western blotting检测丝裂原激活的蛋白激酶（mitogen-activated protein kinases，MAPKs）相关蛋白的表达，ELISA法检测脊髓细胞因子白细胞介素-1β（Interleukin-1β，IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（TNF tumor necrosis factor-alpha，TNF-α）、单核细胞趋化蛋白（monocyte chemoat tractant protein，MCP-1）的含量。结果 大鼠造模后，模型组大鼠的热痛阈值、机械痛阈值明显降低（P<0.01）；予以华蟾素干预后，大鼠的热痛阈值、机械痛阈值升高，且浓度越高，痛阈值越高（P<0.05、0.01）；单次给药后，华蟾素在ip后6 h作用最强，而后作用缓慢减弱；但华蟾素对正常大鼠的痛阈值无影响（P>0.05）。Western blotting的结果显示，模型组大鼠脊髓MAPKs相关蛋白的活化水平增加（P<0.05）；华蟾素能下调大鼠脊髓中活化的氨基末端激酶（c-Jun N-terminal kinases，JNK）、p38蛋白的表达量，而p-ERK蛋白的表达未见明显差异（P>0.05）。ELISA结果显示，模型组大鼠脊髓中TNF-α、IL-1β、MCP-1的含量明显增多（P<0.05），华蟾素能显著抑制其释放（P<0.05）。结论 华蟾素可能是通过抑制脊髓MAPKs信号通路相关蛋白（JNK、p38）的活化，减少细胞因子释放，从而发挥缓解CIBP的作用。
2020, 51(14):3742-3746.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.018
摘要:
目的 基于数据挖掘技术研究分析冠心病辨证用药规律。方法 首先搜集整理名家医案处方，对数据进行规范化处理，构建冠心病处方数据库；再借助统计学软件IBM SPSS Statistics 20.0对药物频次、病位证素频次及病性证素频次的分布进行统计；最后应用Apriori关联规则算法等进行数据挖掘，分析潜藏的用药配伍规律。结果 对遴选出的145首处方进行分析，涉及216味常用中药、8个病位证素和12个病性证素；挖掘出用药频次大于平均频次的药物46味，使用频次前5位的中药分别为丹参、甘草、栝楼、半夏、川芎，病位证素以心、肾、脾、肝为主，病性证素以血瘀、气虚、痰、阳虚、气滞、阴虚为主；当满足最小支持度为15%且最小置信度为70%时，关联规则分析结果显示共得到药对关联规则15条，3味药组关联规则26条，其中置信度前3位的药对规则分别为薤白→栝楼、五味子→麦冬、郁金→丹参，置信度前3位的3味药组关联规则分别为薤白＋半夏→栝楼、丹参＋薤白→栝楼、薤白＋甘草→栝楼。结论 中医治疗冠心病辨证用药主以活血化瘀、行气导滞、补气益气、涤痰行气为法，与其主要病性证素血瘀、气虚等相符，药物大多归心经，与其主要病位证素相一致。基于数据挖掘技术分析冠心病组方用药规律，对于临床用药指导与应用具有重要价值。
目的 基于数据挖掘技术研究分析冠心病辨证用药规律。方法 首先搜集整理名家医案处方，对数据进行规范化处理，构建冠心病处方数据库；再借助统计学软件IBM SPSS Statistics 20.0对药物频次、病位证素频次及病性证素频次的分布进行统计；最后应用Apriori关联规则算法等进行数据挖掘，分析潜藏的用药配伍规律。结果 对遴选出的145首处方进行分析，涉及216味常用中药、8个病位证素和12个病性证素；挖掘出用药频次大于平均频次的药物46味，使用频次前5位的中药分别为丹参、甘草、栝楼、半夏、川芎，病位证素以心、肾、脾、肝为主，病性证素以血瘀、气虚、痰、阳虚、气滞、阴虚为主；当满足最小支持度为15%且最小置信度为70%时，关联规则分析结果显示共得到药对关联规则15条，3味药组关联规则26条，其中置信度前3位的药对规则分别为薤白→栝楼、五味子→麦冬、郁金→丹参，置信度前3位的3味药组关联规则分别为薤白＋半夏→栝楼、丹参＋薤白→栝楼、薤白＋甘草→栝楼。结论 中医治疗冠心病辨证用药主以活血化瘀、行气导滞、补气益气、涤痰行气为法，与其主要病性证素血瘀、气虚等相符，药物大多归心经，与其主要病位证素相一致。基于数据挖掘技术分析冠心病组方用药规律，对于临床用药指导与应用具有重要价值。
2020, 51(14):3747-3752.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.019
摘要:
目的 运用中医传承辅助平台（V2.5）挖掘分析国医大师廖品正治疗视神经萎缩的用药规律，总结探讨其潜在新方。方法 收集整理廖品正老先生治疗视神经萎缩的中药处方90首，运用频次统计、关联规则、基于熵聚类方法规律分析等方法进行药物规律及特点的挖掘。结果 90首处方中共包含113味中药，使用频次较高的中药为枸杞子、灵芝等，补虚药使用最多，多用甘、平之品，归肝经药物最多；通过关联规则分析，得到17个常用药物组合；基于熵聚类方法规律分析得到10个潜在新方。结论 国医大师廖品正认为视神经萎缩与肝、脾、肾关系密切，瘀阻脉道是其主要病机，治疗时多选用补益肝肾、活血通络的药物。
目的 运用中医传承辅助平台（V2.5）挖掘分析国医大师廖品正治疗视神经萎缩的用药规律，总结探讨其潜在新方。方法 收集整理廖品正老先生治疗视神经萎缩的中药处方90首，运用频次统计、关联规则、基于熵聚类方法规律分析等方法进行药物规律及特点的挖掘。结果 90首处方中共包含113味中药，使用频次较高的中药为枸杞子、灵芝等，补虚药使用最多，多用甘、平之品，归肝经药物最多；通过关联规则分析，得到17个常用药物组合；基于熵聚类方法规律分析得到10个潜在新方。结论 国医大师廖品正认为视神经萎缩与肝、脾、肾关系密切，瘀阻脉道是其主要病机，治疗时多选用补益肝肾、活血通络的药物。
2020, 51(14):3753-3762.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.020
摘要:
目的 通过检索特殊食品信息查询平台公布的具有缓解视疲劳功能的保健食品信息资料，以及药智数据网的中成药处方数据库中眼科中成药中有保健功能的产品信息资料，为具有缓解视疲劳功能的保健产品的组方与产品开发提供依据与参考。方法 运用Microsoft Excel 2016软件及中医传承辅助平台对检得的产品信息进行统计，分析其配方特点。结果 共收集到141个具有缓解视疲劳功能的保健食品，其中64个（45.4%）保健食品配方中含有中药类原料。使用频次≥5的中药原料有6味，累计使用145次（72%），由高到低分别是菊花、枸杞子、决明子、桑椹、熟地黄、茯苓。通过无监督的熵层次聚类得到3个新处方。非中药原料在缓解视疲劳功能的保健食品中应用较为普遍，含有外来天然植物资源的60个产品，含叶黄素及维生素类的17个。统计眼科中成药中有保健功能的产品可知，使用频次≥4的中药原料有7味，累计使用32次（29%），由高到低分别是枸杞子、决明子、菟丝子、熟地黄、菊花、五味子、车前子。通过无监督的熵层次聚类得到1个新处方。结论 保健食品在中药原料的选择上与中医药理论治疗视疲劳的原则基本契合，即滋补肝肾、平肝明目。但二者在中药原料选择范围、原料配伍、剂型种类等方面有所不同。此外，还在辨证保健理论指导下，尝试探讨应用文献数据处理统计方法筛选新配方、开发新产品，为中药复方保健产品的研发开辟了新思路、新方法。
目的 通过检索特殊食品信息查询平台公布的具有缓解视疲劳功能的保健食品信息资料，以及药智数据网的中成药处方数据库中眼科中成药中有保健功能的产品信息资料，为具有缓解视疲劳功能的保健产品的组方与产品开发提供依据与参考。方法 运用Microsoft Excel 2016软件及中医传承辅助平台对检得的产品信息进行统计，分析其配方特点。结果 共收集到141个具有缓解视疲劳功能的保健食品，其中64个（45.4%）保健食品配方中含有中药类原料。使用频次≥5的中药原料有6味，累计使用145次（72%），由高到低分别是菊花、枸杞子、决明子、桑椹、熟地黄、茯苓。通过无监督的熵层次聚类得到3个新处方。非中药原料在缓解视疲劳功能的保健食品中应用较为普遍，含有外来天然植物资源的60个产品，含叶黄素及维生素类的17个。统计眼科中成药中有保健功能的产品可知，使用频次≥4的中药原料有7味，累计使用32次（29%），由高到低分别是枸杞子、决明子、菟丝子、熟地黄、菊花、五味子、车前子。通过无监督的熵层次聚类得到1个新处方。结论 保健食品在中药原料的选择上与中医药理论治疗视疲劳的原则基本契合，即滋补肝肾、平肝明目。但二者在中药原料选择范围、原料配伍、剂型种类等方面有所不同。此外，还在辨证保健理论指导下，尝试探讨应用文献数据处理统计方法筛选新配方、开发新产品，为中药复方保健产品的研发开辟了新思路、新方法。
2020, 51(14):3763-3769.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.021
摘要:
目的 系统评价连花清瘟治疗新型冠状病毒肺炎（coronavirus disease，COVID-19）的疗效情况，为COVID-19临床治疗提供依据。方法 计算机检索中国知网、万方、维普、CBM、PubMed及Cochrane Library等数据库，检索时间截至2020年5月27日。采用Cochrane协作网偏倚风险工具对纳入研究进行风险评估及质量评价，Stata 15软件进行Meta分析，Begg’s检验分析发表偏倚。结果 最终纳入7项临床疗效研究，包括665例COVID-19患者。Meta分析结果显示，与西医单独治疗相比，连花清瘟联合西医治疗可明显改善COVID-19患者的主要临床症状有效率[RR=1.24，95% CI（1.12，1.38），P<0.05]，CT好转情况[RR=1.14，95% CI （1.02，1.28），P<0.05]及降低临床转重型比例[RR=0.48，95% CI（0.31，0.72），P<0.05]；此外，连花清瘟联合治疗可有效缩短COVID-19患者的发热持续时间[SMD=-0.87，95% CI（-1.22，-0.52），P<0.05]、临床症状消失时间[SMD=-1.19，95% CI（-1.56，-0.82），P<0.05]及住院时间[SMD=-0.61，95% CI（-0.91，-0.30），P<0.05]。结论 连花清瘟作为辅助治疗可有效改善COVID-19患者的临床症状及CT好转情况。
目的 系统评价连花清瘟治疗新型冠状病毒肺炎（coronavirus disease，COVID-19）的疗效情况，为COVID-19临床治疗提供依据。方法 计算机检索中国知网、万方、维普、CBM、PubMed及Cochrane Library等数据库，检索时间截至2020年5月27日。采用Cochrane协作网偏倚风险工具对纳入研究进行风险评估及质量评价，Stata 15软件进行Meta分析，Begg’s检验分析发表偏倚。结果 最终纳入7项临床疗效研究，包括665例COVID-19患者。Meta分析结果显示，与西医单独治疗相比，连花清瘟联合西医治疗可明显改善COVID-19患者的主要临床症状有效率[RR=1.24，95% CI（1.12，1.38），P<0.05]，CT好转情况[RR=1.14，95% CI （1.02，1.28），P<0.05]及降低临床转重型比例[RR=0.48，95% CI（0.31，0.72），P<0.05]；此外，连花清瘟联合治疗可有效缩短COVID-19患者的发热持续时间[SMD=-0.87，95% CI（-1.22，-0.52），P<0.05]、临床症状消失时间[SMD=-1.19，95% CI（-1.56，-0.82），P<0.05]及住院时间[SMD=-0.61，95% CI（-0.91，-0.30），P<0.05]。结论 连花清瘟作为辅助治疗可有效改善COVID-19患者的临床症状及CT好转情况。
2020, 51(14):3770-3776.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.022
摘要:
目的 筛选赤芝三萜合成途径中法尼基焦磷酸合酶（farnesyl diphosphate synthase，FPS）基因的上游调控转录因子。方法 首先克隆了FPS基因启动子，并连接至pAbAi质粒构建诱饵载体pAbAi-FPS。将pAbAi-FPS转化Y1H酵母感受态细胞构建诱饵菌。采用SMART技术构建赤芝酵母单杂交cDNA文库，再将纯化的双链cDNA、pGADT7-Rec共转化诱饵菌株，筛选FPS上游的转录调控因子。结果 构建了含pAbAi-FPS的诱饵载体并筛选出诱饵菌株，构建了cDNA文库并转化诱饵菌株，筛选出阳性克隆37个，得到作用FPS基因上游的转录调控因子18个，包括转录因子3个、核糖体蛋白5个及其他家族蛋白10个。结论 筛选出转录因子GlSNF2、GlMHR和GlZn2Cys6为调控FPS表达的候选基因，为深入研究FPS基因的表达调控机制奠定了研究基础。
目的 筛选赤芝三萜合成途径中法尼基焦磷酸合酶（farnesyl diphosphate synthase，FPS）基因的上游调控转录因子。方法 首先克隆了FPS基因启动子，并连接至pAbAi质粒构建诱饵载体pAbAi-FPS。将pAbAi-FPS转化Y1H酵母感受态细胞构建诱饵菌。采用SMART技术构建赤芝酵母单杂交cDNA文库，再将纯化的双链cDNA、pGADT7-Rec共转化诱饵菌株，筛选FPS上游的转录调控因子。结果 构建了含pAbAi-FPS的诱饵载体并筛选出诱饵菌株，构建了cDNA文库并转化诱饵菌株，筛选出阳性克隆37个，得到作用FPS基因上游的转录调控因子18个，包括转录因子3个、核糖体蛋白5个及其他家族蛋白10个。结论 筛选出转录因子GlSNF2、GlMHR和GlZn2Cys6为调控FPS表达的候选基因，为深入研究FPS基因的表达调控机制奠定了研究基础。
2020, 51(14):3777-3784.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.023
摘要:
目的 获得三叉苦Melicope pteleifolia转录组信息特征。方法 以三叉苦幼苗根、茎、叶混合样品为对象，采用二代高通量测序平台Illumina HiSeqTM 2000进行转录组测序并进行系统的生物信息学分析。结果 转录组测序分析共获得47 045 040条高质量序列（clean reads），Trinity de novo组装获得67 956条unigenes，平均长度787 nt。BLAST分析显示分别有42 749（61.92%）、31 152（45.84%）、26 563（39.0 9%）、17 481（25.72%）条unigenes在NR、Swiss-port、KOG、KEGG数据库得到注释信息，参与生物过程、细胞组分和分子功能3个GO类别的47个小组，共9 807条unigenes注释到130个KEGG代谢通路中，筛选到19条次生代谢通路，KOG功能分类分析获得25个不同的KOG功能类群。预测共有高等植物转录因子56个家族；借助MISA软件发现7 748个SSRs，三碱基重复SSRs数量最丰富，有4 117个，出现频率为53.1%，五碱基重复SSRs相对较少，占2.2%。结论 利用高通量测序技术和生物信息分析获得三叉苦转录组信息特征，为后续三叉苦功能基因的挖掘、次生代谢途径解析及其调控机制研究奠定基础。
目的 获得三叉苦Melicope pteleifolia转录组信息特征。方法 以三叉苦幼苗根、茎、叶混合样品为对象，采用二代高通量测序平台Illumina HiSeqTM 2000进行转录组测序并进行系统的生物信息学分析。结果 转录组测序分析共获得47 045 040条高质量序列（clean reads），Trinity de novo组装获得67 956条unigenes，平均长度787 nt。BLAST分析显示分别有42 749（61.92%）、31 152（45.84%）、26 563（39.0 9%）、17 481（25.72%）条unigenes在NR、Swiss-port、KOG、KEGG数据库得到注释信息，参与生物过程、细胞组分和分子功能3个GO类别的47个小组，共9 807条unigenes注释到130个KEGG代谢通路中，筛选到19条次生代谢通路，KOG功能分类分析获得25个不同的KOG功能类群。预测共有高等植物转录因子56个家族；借助MISA软件发现7 748个SSRs，三碱基重复SSRs数量最丰富，有4 117个，出现频率为53.1%，五碱基重复SSRs相对较少，占2.2%。结论 利用高通量测序技术和生物信息分析获得三叉苦转录组信息特征，为后续三叉苦功能基因的挖掘、次生代谢途径解析及其调控机制研究奠定基础。
2020, 51(14):3785-3790.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.024
摘要:
目的 克隆山茱萸关键酶基因1-脱氧-D-核酮糖5-磷酸还原酶（CoDXR）的全长cDNA序列，为山茱萸的进一步研究提供依据。方法 以本实验室获得的山茱萸转录组数据中的转录本序列c147202_g1为模板，通过Primer Premier 5.0设计特异性引物，利用RT-PCR技术克隆CoDXR基因的全长cDNA序列，并通过相关的生物信息学软件对其进行相关的生物信息学分析和功能预测。结果 CoDXR基因长度为1 505 bp，ORF长度是729 bp，编码242个氨基酸。而通过SignalP4.0Server和HMMTOP对CoDXR蛋白预测分析结果可知，该蛋白不具有信号肽和跨膜区，为疏水性蛋白。系统进化树分析结果表明CoDXR蛋白与野茶树（Camellia sinensis）的DXR蛋白序列相似性最高。结论 在山茱萸果实和叶片转录组测序的基础上成功克隆了山茱萸萜类合成途径中的关键酶基因CoDXR，对其进行相关的生物信息学分析，为深入研究CoDXR基因在山茱萸萜类合成途径中的功能奠定了基础。
目的 克隆山茱萸关键酶基因1-脱氧-D-核酮糖5-磷酸还原酶（CoDXR）的全长cDNA序列，为山茱萸的进一步研究提供依据。方法 以本实验室获得的山茱萸转录组数据中的转录本序列c147202_g1为模板，通过Primer Premier 5.0设计特异性引物，利用RT-PCR技术克隆CoDXR基因的全长cDNA序列，并通过相关的生物信息学软件对其进行相关的生物信息学分析和功能预测。结果 CoDXR基因长度为1 505 bp，ORF长度是729 bp，编码242个氨基酸。而通过SignalP4.0Server和HMMTOP对CoDXR蛋白预测分析结果可知，该蛋白不具有信号肽和跨膜区，为疏水性蛋白。系统进化树分析结果表明CoDXR蛋白与野茶树（Camellia sinensis）的DXR蛋白序列相似性最高。结论 在山茱萸果实和叶片转录组测序的基础上成功克隆了山茱萸萜类合成途径中的关键酶基因CoDXR，对其进行相关的生物信息学分析，为深入研究CoDXR基因在山茱萸萜类合成途径中的功能奠定了基础。
2020, 51(14):3791-3796.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.025
摘要:
目的 建立以HPLC法同时检测16种33批五加属植物中紫丁香苷、绿原酸、咖啡酸、对香豆酸、阿魏酸、ethylsyringin、ethylconiferin、（+）-梣皮树脂醇、（±）-松脂素、（±）-丁香脂素、taiwanin C、savinin、helioxanthin、（-）-sesamin 14种苯丙素类成分的含量。方法 采用Promosil C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱，体积流量1 mL/min；柱温30℃；检测波长280 nm。结果 在优化的色谱条件下，14种成分在测定的质量浓度范围内线性关系良好，r均大于0.999 1，方法的精密度、稳定性、重复性以及回收率良好。结论 建立的HPLC法可用于同时检测五加属植物中14种苯丙素类化学成分的含量，该方法快速、准确，有较好的重现性和稳定性，可为该属植物的进一步研究提供参考。
目的 建立以HPLC法同时检测16种33批五加属植物中紫丁香苷、绿原酸、咖啡酸、对香豆酸、阿魏酸、ethylsyringin、ethylconiferin、（+）-梣皮树脂醇、（±）-松脂素、（±）-丁香脂素、taiwanin C、savinin、helioxanthin、（-）-sesamin 14种苯丙素类成分的含量。方法 采用Promosil C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱，体积流量1 mL/min；柱温30℃；检测波长280 nm。结果 在优化的色谱条件下，14种成分在测定的质量浓度范围内线性关系良好，r均大于0.999 1，方法的精密度、稳定性、重复性以及回收率良好。结论 建立的HPLC法可用于同时检测五加属植物中14种苯丙素类化学成分的含量，该方法快速、准确，有较好的重现性和稳定性，可为该属植物的进一步研究提供参考。
2020, 51(14):3797-3801.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.026
摘要:
目的 建立HPLC法测定12个不同产地黄秋葵中槲皮素-3-O-龙胆二糖苷、槲皮素-3-O-芸香糖苷、异槲皮苷、槲皮素、5，7，4'-三羟基黄酮的含量，为其合理开发利用提供参考。方法 采用COSMOSIL色谱柱（250 mm×4.6 mm，5.4 μm）；以乙腈和0.2%的磷酸水溶液为流动性进行梯度洗脱，检测波长为353 nm，体积流量1 mL/min。结果 槲皮素-3-O-龙胆二糖苷、槲皮素-3-O-芸香糖苷、异槲皮苷、槲皮素、5，7，4'-三羟基黄酮分别在15.72～251.50 μg/mL（r=0.999 5）、15.47～247.50 μg/mL（r=0.999 6）、14.41～230.50 μg/mL（r=0.999 5）、21.88～350.00 μg/mL（r=0.999 7）、17.25～276.00 μg/mL（r=0.999 1）浓度范围内呈良好的线性关系；平均加样回收率分别为97.46%、96.74%、100.21%、95.66%、98.35%，RSD为1.97%、1.37%、1.86%、2.72%、2.23%。结论 方法简单易行、准确度高，适合于同时测定槲皮素-3-O-龙胆二糖苷、槲皮素-3-O-芸香糖苷、异槲皮苷、槲皮素、5，7，4'-三羟基黄酮的含量，可作为黄秋葵质量评价的方法之一。
目的 建立HPLC法测定12个不同产地黄秋葵中槲皮素-3-O-龙胆二糖苷、槲皮素-3-O-芸香糖苷、异槲皮苷、槲皮素、5，7，4'-三羟基黄酮的含量，为其合理开发利用提供参考。方法 采用COSMOSIL色谱柱（250 mm×4.6 mm，5.4 μm）；以乙腈和0.2%的磷酸水溶液为流动性进行梯度洗脱，检测波长为353 nm，体积流量1 mL/min。结果 槲皮素-3-O-龙胆二糖苷、槲皮素-3-O-芸香糖苷、异槲皮苷、槲皮素、5，7，4'-三羟基黄酮分别在15.72～251.50 μg/mL（r=0.999 5）、15.47～247.50 μg/mL（r=0.999 6）、14.41～230.50 μg/mL（r=0.999 5）、21.88～350.00 μg/mL（r=0.999 7）、17.25～276.00 μg/mL（r=0.999 1）浓度范围内呈良好的线性关系；平均加样回收率分别为97.46%、96.74%、100.21%、95.66%、98.35%，RSD为1.97%、1.37%、1.86%、2.72%、2.23%。结论 方法简单易行、准确度高，适合于同时测定槲皮素-3-O-龙胆二糖苷、槲皮素-3-O-芸香糖苷、异槲皮苷、槲皮素、5，7，4'-三羟基黄酮的含量，可作为黄秋葵质量评价的方法之一。
2020, 51(14):3802-3813.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.027
摘要:
开心散由人参、远志、石菖蒲、茯苓4味传统药物组成，主治健忘、神智不宁、失眠多梦等症状，是宁心安神、健脾益智的代表方剂。其主要活性成分有人参皂苷类、远志皂苷和寡糖酯类、细辛醚、茯苓酸、茯苓多糖等。现代药理研究表明，开心散具有抗抑郁、抗痴呆、改善认知、抗疲劳等作用。通过查阅国内外与开心散相关的文献报道，对开心散抗抑郁、改善学习记忆能力的药理活性及作用机制的研究进展进行综述，并对其潜在的神经精神疾病的临床治疗方向进行展望。
开心散由人参、远志、石菖蒲、茯苓4味传统药物组成，主治健忘、神智不宁、失眠多梦等症状，是宁心安神、健脾益智的代表方剂。其主要活性成分有人参皂苷类、远志皂苷和寡糖酯类、细辛醚、茯苓酸、茯苓多糖等。现代药理研究表明，开心散具有抗抑郁、抗痴呆、改善认知、抗疲劳等作用。通过查阅国内外与开心散相关的文献报道，对开心散抗抑郁、改善学习记忆能力的药理活性及作用机制的研究进展进行综述，并对其潜在的神经精神疾病的临床治疗方向进行展望。
2020, 51(14):3814-3820.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.028
摘要:
紫草素是从传统中药紫草中提取的萘醌类化合物，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、促进伤口愈合等作用。近年来，紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用得到广泛研究。多项体外和体内研究表明紫草素及其衍生物可有效抑制乳腺癌、宫颈癌等妇科恶性肿瘤的发生与发展。从阻滞细胞周期、促进肿瘤细胞凋亡、抑制癌细胞转移和侵袭、诱导自噬和坏死等方面综述近几年紫草素及衍生物在抗妇科肿瘤领域的研究进展，为紫草素类化合物在妇科肿瘤中的临床研究提供参考。
紫草素是从传统中药紫草中提取的萘醌类化合物，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、促进伤口愈合等作用。近年来，紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用得到广泛研究。多项体外和体内研究表明紫草素及其衍生物可有效抑制乳腺癌、宫颈癌等妇科恶性肿瘤的发生与发展。从阻滞细胞周期、促进肿瘤细胞凋亡、抑制癌细胞转移和侵袭、诱导自噬和坏死等方面综述近几年紫草素及衍生物在抗妇科肿瘤领域的研究进展，为紫草素类化合物在妇科肿瘤中的临床研究提供参考。
2020, 51(14):3821-3829.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.029
摘要:
当前临床常用的肿瘤化疗药物在杀伤癌细胞的同时，对正常组织细胞也有较强的毒副作用。虽然靶向和抗体抗肿瘤药物在临床上取得一定进展，但医疗成本高昂，很多患者难以承受。在不增加医疗和药品研发成本前提下，如何从天然产物中寻找高效、低毒、选择性强的抗肿瘤活性物质依然是目前研究的热点。对近年来具有选择性细胞毒作用的天然产物进行综述，为该类药物的基础研究和临床开发提供思路。
当前临床常用的肿瘤化疗药物在杀伤癌细胞的同时，对正常组织细胞也有较强的毒副作用。虽然靶向和抗体抗肿瘤药物在临床上取得一定进展，但医疗成本高昂，很多患者难以承受。在不增加医疗和药品研发成本前提下，如何从天然产物中寻找高效、低毒、选择性强的抗肿瘤活性物质依然是目前研究的热点。对近年来具有选择性细胞毒作用的天然产物进行综述，为该类药物的基础研究和临床开发提供思路。
2020, 51(14):3830-3839.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.030
摘要:
姜黄为我国传统中药，味辛、苦，性温，具有破血行气、通经止痛之功效，其用药历史悠久，最早收载于《新修本草》。对姜黄化学成分及主要药理活性进行总结，并基于传统性效及现代研究两方面对姜黄质量标志物进行预测分析。建议对姜黄的芳姜黄酮、α-姜黄酮、β-姜黄酮、姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素及黄酮类等成分进行定性、定量分析，进一步开展其所含的萜类和甾醇类等成分化学物质组的深入研究，为明确姜黄的质量标志物和姜黄质量评价研究提供科学依据。
姜黄为我国传统中药，味辛、苦，性温，具有破血行气、通经止痛之功效，其用药历史悠久，最早收载于《新修本草》。对姜黄化学成分及主要药理活性进行总结，并基于传统性效及现代研究两方面对姜黄质量标志物进行预测分析。建议对姜黄的芳姜黄酮、α-姜黄酮、β-姜黄酮、姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素及黄酮类等成分进行定性、定量分析，进一步开展其所含的萜类和甾醇类等成分化学物质组的深入研究，为明确姜黄的质量标志物和姜黄质量评价研究提供科学依据。
2020, 51(14):3840-3844.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.14.031
摘要:
我国《处方管理办法》规定药师应当对处方用药适宜性进行审核。由于中药饮片组方复杂、多元，至今还没有成熟的中药饮片处方的审方软件应用于临床的报道。中药饮片处方的审核停留在药师人工审方阶段，其介入点都在事中审核和事后点评，不能做到临床医师开方与临床药师审方在同一时段实施，即事前审方，且由于药师的中医辨证论治能力和经验不同及审方时间的限制，事中审核难免遗漏不合格处方。上海市杨浦区中医医院与上海市文献馆合作研发的“中药临床审方系统”，将中药饮片审方的介入点提前在“事前”，实现“事前”审方的智能化，结合人工的“事中”和“事后”审核点评，形成了中药饮片处方的事前实时干预、事中互动审方和事后点评分析一体化的全程监控，大大提高了中药饮片处方的合格率。应用比较研究法，总结和分析2018年人工审方组与2019年“中药临床审方系统”的智能化审方组的审方结果。“中药临床审方系统”比人工审核中药饮片处方具有明显优势，优势在于审方介入点提前至“事前”环节，不合格处方的发现率明显提高。“中药临床审方系统”智能化审方较人工审方在提升中药饮片临床合理用药方面有较大优势，具有实用和推广价值。
我国《处方管理办法》规定药师应当对处方用药适宜性进行审核。由于中药饮片组方复杂、多元，至今还没有成熟的中药饮片处方的审方软件应用于临床的报道。中药饮片处方的审核停留在药师人工审方阶段，其介入点都在事中审核和事后点评，不能做到临床医师开方与临床药师审方在同一时段实施，即事前审方，且由于药师的中医辨证论治能力和经验不同及审方时间的限制，事中审核难免遗漏不合格处方。上海市杨浦区中医医院与上海市文献馆合作研发的“中药临床审方系统”，将中药饮片审方的介入点提前在“事前”，实现“事前”审方的智能化，结合人工的“事中”和“事后”审核点评，形成了中药饮片处方的事前实时干预、事中互动审方和事后点评分析一体化的全程监控，大大提高了中药饮片处方的合格率。应用比较研究法，总结和分析2018年人工审方组与2019年“中药临床审方系统”的智能化审方组的审方结果。“中药临床审方系统”比人工审核中药饮片处方具有明显优势，优势在于审方介入点提前至“事前”环节，不合格处方的发现率明显提高。“中药临床审方系统”智能化审方较人工审方在提升中药饮片临床合理用药方面有较大优势，具有实用和推广价值。
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