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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2017年第48卷第5期文章目次
2017, 48(5):847-852.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.001
摘要:
一药多效是中药的普遍现象，然而中药在针对具体病症的复方中，并非是该中药的全部成分表达药效，而是部分成分显示出有效性，即定向功效成分。针对中药定向物质基础是什么及如何发挥作用的科学问题，提出辨识多效中药定向药效成分的研究策略。该策略基于“方剂配伍”与“不同病症”或“多效”这两个前提，结合代谢组学与药物解析等关键技术，采用体内逆向分析和拆分配伍等研究方法，比较分析中药在针对不同病证的不同方剂中，所显示出的定向功效成分，再进行药效验证。以山西道地药材黄芪为研究实例进行说明，以期构建多效中药定向功效成分研究的方法体系，研究结果将从分子水平阐释方剂的配伍规律，为基于药效的中药质量控制指明方向，为中成药生产和临床用药选择适宜的原料提供依据，为组分中药创制提供研究基础。
一药多效是中药的普遍现象，然而中药在针对具体病症的复方中，并非是该中药的全部成分表达药效，而是部分成分显示出有效性，即定向功效成分。针对中药定向物质基础是什么及如何发挥作用的科学问题，提出辨识多效中药定向药效成分的研究策略。该策略基于“方剂配伍”与“不同病症”或“多效”这两个前提，结合代谢组学与药物解析等关键技术，采用体内逆向分析和拆分配伍等研究方法，比较分析中药在针对不同病证的不同方剂中，所显示出的定向功效成分，再进行药效验证。以山西道地药材黄芪为研究实例进行说明，以期构建多效中药定向功效成分研究的方法体系，研究结果将从分子水平阐释方剂的配伍规律，为基于药效的中药质量控制指明方向，为中成药生产和临床用药选择适宜的原料提供依据，为组分中药创制提供研究基础。
2017, 48(5):853-858.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.002
摘要:
目的 研究没药Myrrha的化学成分及其对前列腺癌细胞的抑制作用。方法 采用重结晶，硅胶、Sephadex LH-20、开放ODS等柱色谱和制备HPLC方法进行分离纯化，通过理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定；采用MTT法，对化合物进行体外抑制前列腺癌细胞PC-3增殖的活性筛选。结果 从没药的三氯甲烷提取物中分离得到11个化合物，分别鉴定为（4α，11α）-2-酮基-8，11-二羟基杜松-1（6），7，9-三烯-12-酸-γ-内酯（1）、（4α，11β）-2-酮基-8，11-二羟基杜松-1（6），7，9-三烯-12-酸-γ-内酯（2）、二氢焦莪术酮（3）、泽泻萜醇E（4）、愈创木烷二醇（5）、柳杉二醇（6）、环阿尔廷-1α，2α，3β，25-四醇（7）、环阿尔廷-24-烯-1α，2α，3β-三醇（8）、环阿尔廷-24-烯-1α，3β-二醇（9）、29-降羊毛脂-8，24-二烯-1α，2α，3β-三醇（10）、十八烷-1，2S，3S，4R-四醇-1-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（11）。结论 化合物1、2为新化合物，分别命名为（+）-没药内酯A和（-）-没药内酯A，化合物4、6为首次从没药属植物中分离得到；化合物8、10和11对人前列腺癌PC-3细胞增殖具有中等强度的抑制作用。
目的 研究没药Myrrha的化学成分及其对前列腺癌细胞的抑制作用。方法 采用重结晶，硅胶、Sephadex LH-20、开放ODS等柱色谱和制备HPLC方法进行分离纯化，通过理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定；采用MTT法，对化合物进行体外抑制前列腺癌细胞PC-3增殖的活性筛选。结果 从没药的三氯甲烷提取物中分离得到11个化合物，分别鉴定为（4α，11α）-2-酮基-8，11-二羟基杜松-1（6），7，9-三烯-12-酸-γ-内酯（1）、（4α，11β）-2-酮基-8，11-二羟基杜松-1（6），7，9-三烯-12-酸-γ-内酯（2）、二氢焦莪术酮（3）、泽泻萜醇E（4）、愈创木烷二醇（5）、柳杉二醇（6）、环阿尔廷-1α，2α，3β，25-四醇（7）、环阿尔廷-24-烯-1α，2α，3β-三醇（8）、环阿尔廷-24-烯-1α，3β-二醇（9）、29-降羊毛脂-8，24-二烯-1α，2α，3β-三醇（10）、十八烷-1，2S，3S，4R-四醇-1-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（11）。结论 化合物1、2为新化合物，分别命名为（+）-没药内酯A和（-）-没药内酯A，化合物4、6为首次从没药属植物中分离得到；化合物8、10和11对人前列腺癌PC-3细胞增殖具有中等强度的抑制作用。
2017, 48(5):859-862.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.003
摘要:
目的 研究长白山地区钝叶瓦松Orostachys malacophyllus茎中活性成分。方法 使用色谱法分离钝叶瓦松甲醇提取物的醋酸乙酯萃取物中的化合物，利用核磁共振波谱、质谱等技术进行结构鉴定，采用CCK-8方法测试活性。结果 从钝叶瓦松茎甲醇提取物中分离鉴定出5个成分，分别为苹果酸-1-乙酯（1）、2-（3，4-二羟基苯酰基氧代）-苹果酸单乙酯（2）、2-（3，4-二羟基苯酰基氧代）-苹果酸二甲酯（3）、2-对羟基苯酰基氧代-苹果酸二甲酯（4）、邻苯二甲酸二异丁酯（5）。结论 化合物1~5为从该属植物中首次分离得到，其中化合物2是新化合物，命名为瓦松酚酸；其对HeLa细胞的细胞毒活性的IC50值为111.5 μmol/L。
目的 研究长白山地区钝叶瓦松Orostachys malacophyllus茎中活性成分。方法 使用色谱法分离钝叶瓦松甲醇提取物的醋酸乙酯萃取物中的化合物，利用核磁共振波谱、质谱等技术进行结构鉴定，采用CCK-8方法测试活性。结果 从钝叶瓦松茎甲醇提取物中分离鉴定出5个成分，分别为苹果酸-1-乙酯（1）、2-（3，4-二羟基苯酰基氧代）-苹果酸单乙酯（2）、2-（3，4-二羟基苯酰基氧代）-苹果酸二甲酯（3）、2-对羟基苯酰基氧代-苹果酸二甲酯（4）、邻苯二甲酸二异丁酯（5）。结论 化合物1~5为从该属植物中首次分离得到，其中化合物2是新化合物，命名为瓦松酚酸；其对HeLa细胞的细胞毒活性的IC50值为111.5 μmol/L。
2017, 48(5):863-867.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.004
摘要:
目的 研究玫瑰树属植物古城玫瑰树Ochrosia elliptica枝叶中的非生物碱类化学成分。方法 综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统分离，根据理化性质及波谱学数据鉴定化合物结构。结果 从古城玫瑰树90%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离鉴定了15个非生物碱类化合物，分别鉴定为hedyotisol A（1）、（-）-（7R，7'R，7"S，8S，8'S，8"S）-4'，4"-dihydroxy-3，3'，3"，5-tetramethoxy-7，9'，7'，9-diepoxy-4，8"-oxy-8，8'-sesquineolignan-7"，9"-diol（2）、8-羟基松脂素（3）、lyoniresinol（4）、蛇菰脂醛素（5）、刺芒柄花素（6）、vestisol（7）、3'，7-二羟基-2'，4，-二甲氧基异黄烷（8）、（3R）-violanone（9）、6-羟基-2-（2-苯乙基）色酮（10）、6-羟基-2-[2-（4'-甲氧基苯基）乙基]色酮（11）、对羟基苯乙酮（12）、去氢催吐萝芙木醇（13）、黑麦草内酯（14）和4，5-dihydroblumenol A（15）。其中化合物1~5为木脂素类化合物，化合物6~9为异黄酮类化合物，化合物10和11为色原酮类化合物，化合物12为酚酸类化合物，化合物13~15为倍半萜类化合物。结论 所有化合物均为首次从玫瑰树属植物中分离得到。
目的 研究玫瑰树属植物古城玫瑰树Ochrosia elliptica枝叶中的非生物碱类化学成分。方法 综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统分离，根据理化性质及波谱学数据鉴定化合物结构。结果 从古城玫瑰树90%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离鉴定了15个非生物碱类化合物，分别鉴定为hedyotisol A（1）、（-）-（7R，7'R，7"S，8S，8'S，8"S）-4'，4"-dihydroxy-3，3'，3"，5-tetramethoxy-7，9'，7'，9-diepoxy-4，8"-oxy-8，8'-sesquineolignan-7"，9"-diol（2）、8-羟基松脂素（3）、lyoniresinol（4）、蛇菰脂醛素（5）、刺芒柄花素（6）、vestisol（7）、3'，7-二羟基-2'，4，-二甲氧基异黄烷（8）、（3R）-violanone（9）、6-羟基-2-（2-苯乙基）色酮（10）、6-羟基-2-[2-（4'-甲氧基苯基）乙基]色酮（11）、对羟基苯乙酮（12）、去氢催吐萝芙木醇（13）、黑麦草内酯（14）和4，5-dihydroblumenol A（15）。其中化合物1~5为木脂素类化合物，化合物6~9为异黄酮类化合物，化合物10和11为色原酮类化合物，化合物12为酚酸类化合物，化合物13~15为倍半萜类化合物。结论 所有化合物均为首次从玫瑰树属植物中分离得到。
2017, 48(5):868-873.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.005
摘要:
目的 研究采自中国南海的短指软珊瑚Sinularia sp. 的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化，并根据MS、NMR等波谱数据对化合物的结构进行鉴定。结果 从短指软珊瑚的乙醚提取物中分离得到11个化合物，分别鉴定为胆固醇（1）、3β-羟基胆甾-5-烯-7-酮（2）、3β-羟基麦角甾-5，24（28）-二烯-7-酮（3）、菜油甾醇（4）、24-亚甲基胆固醇（5）、过氧化麦角甾醇（6）、axinysterol（7）、麦角甾醇（8）、（3β，4α，5α，8β）-4-甲基麦角甾-24（28）-烯-3，8-二醇（9）、花生四烯酸（10）、花生四烯酸甲酯（11）。结论 化合物1~9属于3种不同类型的甾醇，而化合物10和11属于不饱和脂类。其中，化合物7和11为首次从该属中分离得到。
目的 研究采自中国南海的短指软珊瑚Sinularia sp. 的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化，并根据MS、NMR等波谱数据对化合物的结构进行鉴定。结果 从短指软珊瑚的乙醚提取物中分离得到11个化合物，分别鉴定为胆固醇（1）、3β-羟基胆甾-5-烯-7-酮（2）、3β-羟基麦角甾-5，24（28）-二烯-7-酮（3）、菜油甾醇（4）、24-亚甲基胆固醇（5）、过氧化麦角甾醇（6）、axinysterol（7）、麦角甾醇（8）、（3β，4α，5α，8β）-4-甲基麦角甾-24（28）-烯-3，8-二醇（9）、花生四烯酸（10）、花生四烯酸甲酯（11）。结论 化合物1~9属于3种不同类型的甾醇，而化合物10和11属于不饱和脂类。其中，化合物7和11为首次从该属中分离得到。
2017, 48(5):874-883.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.006
摘要:
目的 建立超高效液相色谱串联三重四级杆飞行时间质谱法（UPLC-Triple-TOF/MS）快速分析三叶青Tetrastigma hemsleyanum的化学成分。方法 采用Agilent Eclipse Plus-C18色谱柱（100 mm×4.6 mm，1.8 μm），流动相为乙腈（0.1%甲酸）-水（0.1%甲酸），梯度洗脱，体积流量1 mL/min，柱温30℃。采用电喷雾离子源负离子模式，全扫描模式采集样品数据，根据高分辨数据并结合二级质谱信息快速鉴定三叶青的化学成分。结果 推测了三叶青中51种化学成分，主要包括黄酮类、酚酸类、磷脂、糖酯类和苯磺酸类等，并对磷脂、糖酯和苯磺酸类化合物的裂解规律进行总结。结论 通过UPLC-Triple-TOF/MS联用技术，为定性分析三叶青的化学成分提供了一种快速、高效的定性分析方法。
目的 建立超高效液相色谱串联三重四级杆飞行时间质谱法（UPLC-Triple-TOF/MS）快速分析三叶青Tetrastigma hemsleyanum的化学成分。方法 采用Agilent Eclipse Plus-C18色谱柱（100 mm×4.6 mm，1.8 μm），流动相为乙腈（0.1%甲酸）-水（0.1%甲酸），梯度洗脱，体积流量1 mL/min，柱温30℃。采用电喷雾离子源负离子模式，全扫描模式采集样品数据，根据高分辨数据并结合二级质谱信息快速鉴定三叶青的化学成分。结果 推测了三叶青中51种化学成分，主要包括黄酮类、酚酸类、磷脂、糖酯类和苯磺酸类等，并对磷脂、糖酯和苯磺酸类化合物的裂解规律进行总结。结论 通过UPLC-Triple-TOF/MS联用技术，为定性分析三叶青的化学成分提供了一种快速、高效的定性分析方法。
2017, 48(5):884-887.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.007
摘要:
目的 研究小春花（阴地蕨Botrychium ternatum的全草）醋酸乙酯部位的化学成分。方法 利用反相硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法等方法分离纯化，通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从小春花的醋酸乙酯部位分离得到10个化合物，分别鉴定为卫矛醇（1）、30-nor-21β-hopan-22-one（2）、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷（3）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（4）、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（5）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（6）、槲皮素-3-α-L-鼠李糖-7-O-α-D-葡萄糖苷（7）、山柰酚-3，7-O-α-L-二鼠李糖苷（8）、12-二十三酮（9）、β-胡萝卜苷（10）。结论 化合物1、3~7和9为首次从阴地蕨属植物中分离得到，化合物2、10为首次从小春花中分离得到。
目的 研究小春花（阴地蕨Botrychium ternatum的全草）醋酸乙酯部位的化学成分。方法 利用反相硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法等方法分离纯化，通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从小春花的醋酸乙酯部位分离得到10个化合物，分别鉴定为卫矛醇（1）、30-nor-21β-hopan-22-one（2）、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷（3）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（4）、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（5）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（6）、槲皮素-3-α-L-鼠李糖-7-O-α-D-葡萄糖苷（7）、山柰酚-3，7-O-α-L-二鼠李糖苷（8）、12-二十三酮（9）、β-胡萝卜苷（10）。结论 化合物1、3~7和9为首次从阴地蕨属植物中分离得到，化合物2、10为首次从小春花中分离得到。
2017, 48(5):888-893.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.008
摘要:
目的 以白及多糖为主要基质制备水凝胶并进行质量评价。方法 采用水提醇沉法提取白及多糖并用酶解和Sevag法进行纯化。通过傅里叶变换红外光谱、热重分析、热差分析和X射线衍射分析对白及多糖进行表征。将白及多糖作为基质，交联卡波姆940制备得水凝胶。采用旋转流变仪测定水凝胶流变学特性，采用经皮水分散失速率仪测定水凝胶经皮促渗活性，并以止血时间和凝血4项为指标，测定了水凝胶的止血活性。结果 白及多糖水凝胶具有较好的黏弹性和物理强度，且具有经皮促渗活性和止血活性。结论 白及多糖水凝胶在药物透皮传送系统和伤口敷料应用方面具有巨大潜力。
目的 以白及多糖为主要基质制备水凝胶并进行质量评价。方法 采用水提醇沉法提取白及多糖并用酶解和Sevag法进行纯化。通过傅里叶变换红外光谱、热重分析、热差分析和X射线衍射分析对白及多糖进行表征。将白及多糖作为基质，交联卡波姆940制备得水凝胶。采用旋转流变仪测定水凝胶流变学特性，采用经皮水分散失速率仪测定水凝胶经皮促渗活性，并以止血时间和凝血4项为指标，测定了水凝胶的止血活性。结果 白及多糖水凝胶具有较好的黏弹性和物理强度，且具有经皮促渗活性和止血活性。结论 白及多糖水凝胶在药物透皮传送系统和伤口敷料应用方面具有巨大潜力。
2017, 48(5):894-901.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.009
摘要:
目的 基于一法多用策略，建立了在线二维多中心切割液相色谱同时测定三七、人参及其相关产品中人参皂苷Rg1、Re、Rf、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd的方法。方法 按照产品的不同类别和制备工艺，分别采用相应的样品制备方法，对于原药材及其复方中药固体制剂，采用加压溶剂萃取法，分别采用三氯甲烷和水饱和正丁醇的2步溶剂提取；优化了一维和二维色谱分离条件，包括色谱柱选择、梯度洗脱等，分别采用Phenyl-x和C18柱作为一维和二维色谱柱，根据各目标物在一维色谱柱上的出峰时间，设置切割时间窗口，将各组分分别转移至6个定量环中，交替储存目标物馏分。第二维分离采用2.6 μm颗粒的核-壳柱实现了8次的快速循环分离，完成8个目标物的测定。结果 8种目标待测物在药材、提取物和中药复方等基质均可获得较好的分离和定量，线性相关系数r>0.999，连续进样的精密度RSD在0.52%~1.53%，方法回收率在94.57%~103.47%，检出限在0.041~0.18 μg/mL。结论 本方法可准确对不同样品基质中的8种人参皂苷进行定量测定，结合8种人参皂苷的相对比例变化，可对人参、三七及其相关产品进行质量评价。
目的 基于一法多用策略，建立了在线二维多中心切割液相色谱同时测定三七、人参及其相关产品中人参皂苷Rg1、Re、Rf、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd的方法。方法 按照产品的不同类别和制备工艺，分别采用相应的样品制备方法，对于原药材及其复方中药固体制剂，采用加压溶剂萃取法，分别采用三氯甲烷和水饱和正丁醇的2步溶剂提取；优化了一维和二维色谱分离条件，包括色谱柱选择、梯度洗脱等，分别采用Phenyl-x和C18柱作为一维和二维色谱柱，根据各目标物在一维色谱柱上的出峰时间，设置切割时间窗口，将各组分分别转移至6个定量环中，交替储存目标物馏分。第二维分离采用2.6 μm颗粒的核-壳柱实现了8次的快速循环分离，完成8个目标物的测定。结果 8种目标待测物在药材、提取物和中药复方等基质均可获得较好的分离和定量，线性相关系数r>0.999，连续进样的精密度RSD在0.52%~1.53%，方法回收率在94.57%~103.47%，检出限在0.041~0.18 μg/mL。结论 本方法可准确对不同样品基质中的8种人参皂苷进行定量测定，结合8种人参皂苷的相对比例变化，可对人参、三七及其相关产品进行质量评价。
2017, 48(5):902-906.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.010
摘要:
目的 以维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（VE-TPGS）和聚乙二醇硬脂酸酯15（Solutol HS 15，SHS15）为载体制备姜黄素胶束，并研究该胶束对姜黄素溶解度和口服生物利用度的影响。方法 采用薄膜分散法制备姜黄素胶束；通过胶束平均粒径、载药量、包封率等指标表征该胶束，同时测定姜黄素的溶解度；通过体外释放考察该胶束的释放特性；进一步通过大鼠实验评估胶束对姜黄素口服生物利用度的影响。结果 当VE-TPGS与SHS15加入质量比为3∶7时，胶束粒径为（35.79±1.23）nm，多分散性指数（PDI）为0.12±0.03；在该条件下，胶束的载药量和包封率分别为9.34%和90.03%，姜黄素的溶解度达到2.03 mg/mL；体外释放实验中，胶束组较姜黄素组有缓慢释放特性；大鼠口服生物利用度实验中，胶束组较姜黄素组的相对生物利用度提高到303.5%（P<0.01）。结论 本实验制备的胶束不仅有较好的缓释特性，还提高了姜黄素的溶解度和口服生物利用度。利用药物-胶束体系来改善难溶性药物的溶解度，具有较高的临床应用潜力。
目的 以维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（VE-TPGS）和聚乙二醇硬脂酸酯15（Solutol HS 15，SHS15）为载体制备姜黄素胶束，并研究该胶束对姜黄素溶解度和口服生物利用度的影响。方法 采用薄膜分散法制备姜黄素胶束；通过胶束平均粒径、载药量、包封率等指标表征该胶束，同时测定姜黄素的溶解度；通过体外释放考察该胶束的释放特性；进一步通过大鼠实验评估胶束对姜黄素口服生物利用度的影响。结果 当VE-TPGS与SHS15加入质量比为3∶7时，胶束粒径为（35.79±1.23）nm，多分散性指数（PDI）为0.12±0.03；在该条件下，胶束的载药量和包封率分别为9.34%和90.03%，姜黄素的溶解度达到2.03 mg/mL；体外释放实验中，胶束组较姜黄素组有缓慢释放特性；大鼠口服生物利用度实验中，胶束组较姜黄素组的相对生物利用度提高到303.5%（P<0.01）。结论 本实验制备的胶束不仅有较好的缓释特性，还提高了姜黄素的溶解度和口服生物利用度。利用药物-胶束体系来改善难溶性药物的溶解度，具有较高的临床应用潜力。
2017, 48(5):907-912.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.011
摘要:
目的 分离纯化党参多糖（CPP）并对其结构及抗氧化活性进行研究。方法 加热回流法提取制备党参粗多糖，经中空纤维超滤实验装置分离获得多糖分级，采用体内、外方法考察多糖的抗氧化活性。结果 CPP经分离后获得3个级分CPP1、CPP2、CPP3，体外抗氧化实验表明CPP3对DPPH、羟自由基和超氧阴离子的清除能力最强；体内实验显示，高剂量CPP3（400 mg/kg）对D-半乳糖所致衰老小鼠具有明显的保护作用。结论 CPP具有明显的抗氧化功能，本研究为党参多糖功能性食品的开发提供了理论依据。
目的 分离纯化党参多糖（CPP）并对其结构及抗氧化活性进行研究。方法 加热回流法提取制备党参粗多糖，经中空纤维超滤实验装置分离获得多糖分级，采用体内、外方法考察多糖的抗氧化活性。结果 CPP经分离后获得3个级分CPP1、CPP2、CPP3，体外抗氧化实验表明CPP3对DPPH、羟自由基和超氧阴离子的清除能力最强；体内实验显示，高剂量CPP3（400 mg/kg）对D-半乳糖所致衰老小鼠具有明显的保护作用。结论 CPP具有明显的抗氧化功能，本研究为党参多糖功能性食品的开发提供了理论依据。
2017, 48(5):913-917.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.012
摘要:
目的 优化甘草制雪胆的炮制工艺。方法 HPLC法测定雪胆素甲；以雪胆素甲质量分数为指标，采用正交试验考察闷润时间、烘干温度、烘干时间对甘草制雪胆炮制工艺的影响；进一步采用星点设计-效应面法（CCD-RSM）考察闷润时间和烘干时间对该炮制工艺的影响。结果 正交试验确定的甘草制雪胆最佳炮制工艺为闷润7 h，80℃烘干12 h；CCD-RSM确定最佳炮制工艺为闷润时间7.48~8.56 h，烘干时间12.06~13.12 h。结论 本实验首次使用甘草汁炮制雪胆，实验方法设计精确，模型、数据可靠，建立并优化了甘草制雪胆的炮制工艺。
目的 优化甘草制雪胆的炮制工艺。方法 HPLC法测定雪胆素甲；以雪胆素甲质量分数为指标，采用正交试验考察闷润时间、烘干温度、烘干时间对甘草制雪胆炮制工艺的影响；进一步采用星点设计-效应面法（CCD-RSM）考察闷润时间和烘干时间对该炮制工艺的影响。结果 正交试验确定的甘草制雪胆最佳炮制工艺为闷润7 h，80℃烘干12 h；CCD-RSM确定最佳炮制工艺为闷润时间7.48~8.56 h，烘干时间12.06~13.12 h。结论 本实验首次使用甘草汁炮制雪胆，实验方法设计精确，模型、数据可靠，建立并优化了甘草制雪胆的炮制工艺。
2017, 48(5):918-923.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.013
摘要:
目的 建立芪白平肺颗粒（QPG）的HPLC指纹图谱，并进行多成分定量分析，用于评价QPG的质量。方法 样品经50%甲醇提取后，采用Phenomenex Luna C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）进行检测，以甲醇-0.2%甲酸水溶液梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长250 nm，柱温30℃。采用国家药典委员会出版的《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》（2012年版），对10批次的QPG化学成分指纹图谱进行相似度计算，并通过对照品对共有峰进行指认。结果 10批QPG指纹图谱中样品间相似度均大于0.96，共标定出25个共有峰，各峰分离度良好，其中1号峰来源于地龙，2、3号峰来源于地龙和人参，4号峰来源于人参、五味子和川芎，5号峰来源于人参、薤白、川芎和地龙，6、8、22、23、24、25号峰来源于五味子，7号峰来源于黄芪和五味子，9号峰来源于人参和薤白，10号峰来源于薤白和葶苈子，11、12、13、15、16号峰来源于川芎，14号峰来源于黄芪和葶苈子，17、18、19、20、21号峰来源于黄芪。通过对照品比对确定了6个成分，分别为咖啡酸（12号峰）、阿魏酸（13号峰）、五味子醇甲（22号峰）、五味子酯甲（23号峰）、五味子甲素（24号峰）和五味子乙素（25号峰）；其中，五味子醇甲在2.99~95.61 μg/mL、咖啡酸在3.38~108.02 μg/mL、阿魏酸在3.60~115.33 μg/mL、五味子甲素在3.26~104.17 μg/mL、五味子乙素在2.89~92.45 μg/mL、五味子酯甲在2.81~89.77 μg/mL，呈良好的线性关系；10批QPG样品中咖啡酸在0.412~0.429 mg/g，阿魏酸在0.302~0.317 mg/g，五味子醇甲在0.182~0.195 mg/g，五味子酯甲在0.179~0.195 mg/g，五味子甲素在0.203~0.215 mg/g，五味子乙素在0.131~0.144 mg/g，不同批次间各指标成分的量变化较小，样品质量较稳定。结论 本方法具有良好的精密度、重复性、稳定性，色谱峰间分离度较好，可用于QPG的质量评价。
目的 建立芪白平肺颗粒（QPG）的HPLC指纹图谱，并进行多成分定量分析，用于评价QPG的质量。方法 样品经50%甲醇提取后，采用Phenomenex Luna C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）进行检测，以甲醇-0.2%甲酸水溶液梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长250 nm，柱温30℃。采用国家药典委员会出版的《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》（2012年版），对10批次的QPG化学成分指纹图谱进行相似度计算，并通过对照品对共有峰进行指认。结果 10批QPG指纹图谱中样品间相似度均大于0.96，共标定出25个共有峰，各峰分离度良好，其中1号峰来源于地龙，2、3号峰来源于地龙和人参，4号峰来源于人参、五味子和川芎，5号峰来源于人参、薤白、川芎和地龙，6、8、22、23、24、25号峰来源于五味子，7号峰来源于黄芪和五味子，9号峰来源于人参和薤白，10号峰来源于薤白和葶苈子，11、12、13、15、16号峰来源于川芎，14号峰来源于黄芪和葶苈子，17、18、19、20、21号峰来源于黄芪。通过对照品比对确定了6个成分，分别为咖啡酸（12号峰）、阿魏酸（13号峰）、五味子醇甲（22号峰）、五味子酯甲（23号峰）、五味子甲素（24号峰）和五味子乙素（25号峰）；其中，五味子醇甲在2.99~95.61 μg/mL、咖啡酸在3.38~108.02 μg/mL、阿魏酸在3.60~115.33 μg/mL、五味子甲素在3.26~104.17 μg/mL、五味子乙素在2.89~92.45 μg/mL、五味子酯甲在2.81~89.77 μg/mL，呈良好的线性关系；10批QPG样品中咖啡酸在0.412~0.429 mg/g，阿魏酸在0.302~0.317 mg/g，五味子醇甲在0.182~0.195 mg/g，五味子酯甲在0.179~0.195 mg/g，五味子甲素在0.203~0.215 mg/g，五味子乙素在0.131~0.144 mg/g，不同批次间各指标成分的量变化较小，样品质量较稳定。结论 本方法具有良好的精密度、重复性、稳定性，色谱峰间分离度较好，可用于QPG的质量评价。
2017, 48(5):924-929.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.014
摘要:
目的 建立秦七风湿方的HPLC指纹图谱，为其质量评价及药效物质基础研究提供依据。方法 采用Inert Sustain C18色谱柱（150 mm×4.6 mm，5 μm）；以0.1%磷酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱；检测波长为203 nm；柱温为30℃；体积流量为1 mL/min；测定10批秦七风湿方样品，利用中药色谱相似度评价系统（2004A版）建立秦七风湿方HPLC指纹图谱，并通过对照品对共有峰进行指认。结果 建立了秦七风湿方HPLC指纹图谱，10批样品的相似度均在0.99以上，共标定19个共有峰，8个峰来源于珠子参，8个峰来源于秦艽，5个峰来源于山茱萸（其中1号峰为珠子参、秦艽和山茱萸共有），并通过与对照品比较指认了其中8个色谱峰，分别为马钱苷酸（2号峰）、莫诺苷（3号峰）、龙胆苦苷（5号峰）、马钱苷（6号峰）、人参皂苷Ro（12号峰）、人参皂苷F1（13号峰）、竹节参皂苷IVa（14号峰）、人参皂苷F2（17号峰）。结论 所建立的方法稳定、准确、重复性好，可为秦七风湿方的质量控制及药效物质基础研究提供依据。
目的 建立秦七风湿方的HPLC指纹图谱，为其质量评价及药效物质基础研究提供依据。方法 采用Inert Sustain C18色谱柱（150 mm×4.6 mm，5 μm）；以0.1%磷酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱；检测波长为203 nm；柱温为30℃；体积流量为1 mL/min；测定10批秦七风湿方样品，利用中药色谱相似度评价系统（2004A版）建立秦七风湿方HPLC指纹图谱，并通过对照品对共有峰进行指认。结果 建立了秦七风湿方HPLC指纹图谱，10批样品的相似度均在0.99以上，共标定19个共有峰，8个峰来源于珠子参，8个峰来源于秦艽，5个峰来源于山茱萸（其中1号峰为珠子参、秦艽和山茱萸共有），并通过与对照品比较指认了其中8个色谱峰，分别为马钱苷酸（2号峰）、莫诺苷（3号峰）、龙胆苦苷（5号峰）、马钱苷（6号峰）、人参皂苷Ro（12号峰）、人参皂苷F1（13号峰）、竹节参皂苷IVa（14号峰）、人参皂苷F2（17号峰）。结论 所建立的方法稳定、准确、重复性好，可为秦七风湿方的质量控制及药效物质基础研究提供依据。
2017, 48(5):930-934.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.015
摘要:
目的 观察蜈蚣提取物作用于肝癌HepG2细胞后对信号传导与转录激活因子3（STAT3）信号通路与磷酸化相关蛋白的表达以及细胞转移侵袭能力的影响，探讨蜈蚣提取物介导STAT3信号通路抗肝癌侵袭转移的调控作用机制。方法 梯度质量浓度（300、600、1 200、2 400 μg/mL）的蜈蚣提取物处理人肝癌HepG2细胞，采用CCK8法检测细胞增殖抑制率，计算半数抑制浓度（IC50）。将人肝癌细胞分为对照组，蜈蚣提取物250、500 μg/mL组，5-氟尿嘧啶（5-FU）对照组，蜈蚣提取物处理人肝癌细胞48 h时，Transwell细胞侵袭实验检测HepG2细胞的侵袭能力变化，Western blotting方法检测STAT3、p-STAT3、血管内皮生长因子（VEGF）、基质金属蛋白酶-2（MMP-2）蛋白的表达情况。结果 CCK8方法检测显示，蜈蚣提取物对人肝癌HepG2细胞增殖有明显抑制作用（P<0.05），呈剂量依赖性，IC50（48 h）值为508.3μg/mL；Transwell细胞侵袭实验结果显示，蜈蚣提取物处理48 h时，人肝癌HepG2细胞的侵袭能力明显降低，蜈蚣提取物250、500 μg/mL组和5-FU组透膜细胞数显著少于对照组（P<0.05）；与250 μg/mL蜈蚣提取物组比较，500 μg/mL蜈蚣提取物组、5-FU组透膜细胞数更少（P<0.05）。Western blotting实验结果显示，蜈蚣提取物处理48 h时，STAT3通路主要以p-STAT3表达下调为主，250、500 μg/mL蜈蚣提取物组p-STAT3均较对照组下调（P<0.05、0.01）；500 μg/mL蜈蚣提取物组处理后的MMP-2、VEGF蛋白表达下调，与对照组比较差异显著（P<0.05），与250 μg/mL蜈蚣提取物组比较，MMP-2表达下调更显著（P<0.05）。结论 蜈蚣提取物主要通过降低STAT3磷酸化调控STAT3相关信号通路的过度活化，从而降低下游靶蛋白MMP-2、VEGF的表达，抑制人肝癌细胞的增殖及转移侵袭能力。
目的 观察蜈蚣提取物作用于肝癌HepG2细胞后对信号传导与转录激活因子3（STAT3）信号通路与磷酸化相关蛋白的表达以及细胞转移侵袭能力的影响，探讨蜈蚣提取物介导STAT3信号通路抗肝癌侵袭转移的调控作用机制。方法 梯度质量浓度（300、600、1 200、2 400 μg/mL）的蜈蚣提取物处理人肝癌HepG2细胞，采用CCK8法检测细胞增殖抑制率，计算半数抑制浓度（IC50）。将人肝癌细胞分为对照组，蜈蚣提取物250、500 μg/mL组，5-氟尿嘧啶（5-FU）对照组，蜈蚣提取物处理人肝癌细胞48 h时，Transwell细胞侵袭实验检测HepG2细胞的侵袭能力变化，Western blotting方法检测STAT3、p-STAT3、血管内皮生长因子（VEGF）、基质金属蛋白酶-2（MMP-2）蛋白的表达情况。结果 CCK8方法检测显示，蜈蚣提取物对人肝癌HepG2细胞增殖有明显抑制作用（P<0.05），呈剂量依赖性，IC50（48 h）值为508.3μg/mL；Transwell细胞侵袭实验结果显示，蜈蚣提取物处理48 h时，人肝癌HepG2细胞的侵袭能力明显降低，蜈蚣提取物250、500 μg/mL组和5-FU组透膜细胞数显著少于对照组（P<0.05）；与250 μg/mL蜈蚣提取物组比较，500 μg/mL蜈蚣提取物组、5-FU组透膜细胞数更少（P<0.05）。Western blotting实验结果显示，蜈蚣提取物处理48 h时，STAT3通路主要以p-STAT3表达下调为主，250、500 μg/mL蜈蚣提取物组p-STAT3均较对照组下调（P<0.05、0.01）；500 μg/mL蜈蚣提取物组处理后的MMP-2、VEGF蛋白表达下调，与对照组比较差异显著（P<0.05），与250 μg/mL蜈蚣提取物组比较，MMP-2表达下调更显著（P<0.05）。结论 蜈蚣提取物主要通过降低STAT3磷酸化调控STAT3相关信号通路的过度活化，从而降低下游靶蛋白MMP-2、VEGF的表达，抑制人肝癌细胞的增殖及转移侵袭能力。
2017, 48(5):935-940.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.016
摘要:
目的 基于ATR/Chk1/P53信号通路探讨三七总皂苷（PNS）对自然衰老大鼠睾丸生殖细胞DNA损伤的保护作用。方法 将SPF级SD大鼠随机分为青年对照组（3月龄），衰老模型组（18月龄），PNS低、中、高剂量（10、30、60 mg/kg）组（18月龄），每组10只。PNS低、中、高剂量组大鼠分别ig给予PNS 10、30、60 mg/kg，每周6 d，给药6个月。结束时称体质量后处死大鼠，迅速取出睾丸组织，称取睾丸质量，计算睾丸指数。HE染色法观察睾丸组织形态学变化，免疫组化法检测DNA损伤相关蛋白γ-H2AX、ATR的表达和定位，Western blotting检测睾丸组织中DNA损伤相关蛋白γ-H2AX、Chk1、p-P53、P21的表达水平。结果 与青年对照组比较，衰老模型组大鼠睾丸质量、睾丸指数显著降低，PNS能不同程度地升高睾丸质量、睾丸指数；HE结果表明，PNS能显著改善自然衰老所致的睾丸组织形态学变化；与青年对照组相比，衰老模型组大鼠睾丸组织DNA损伤标志蛋白γ-H2AX表达水平和阳性灶点数明显升高，ATR的阳性灶点数及其下游Chk1、p-P53、P21的蛋白表达明显升高，而PNS干预后可降低上述DNA损伤相关反应蛋白的表达。结论 PNS能够减轻自然衰老大鼠睾丸组织DNA损伤，其机制可能与调控ATR/Chk1/P53信号通路有关。
目的 基于ATR/Chk1/P53信号通路探讨三七总皂苷（PNS）对自然衰老大鼠睾丸生殖细胞DNA损伤的保护作用。方法 将SPF级SD大鼠随机分为青年对照组（3月龄），衰老模型组（18月龄），PNS低、中、高剂量（10、30、60 mg/kg）组（18月龄），每组10只。PNS低、中、高剂量组大鼠分别ig给予PNS 10、30、60 mg/kg，每周6 d，给药6个月。结束时称体质量后处死大鼠，迅速取出睾丸组织，称取睾丸质量，计算睾丸指数。HE染色法观察睾丸组织形态学变化，免疫组化法检测DNA损伤相关蛋白γ-H2AX、ATR的表达和定位，Western blotting检测睾丸组织中DNA损伤相关蛋白γ-H2AX、Chk1、p-P53、P21的表达水平。结果 与青年对照组比较，衰老模型组大鼠睾丸质量、睾丸指数显著降低，PNS能不同程度地升高睾丸质量、睾丸指数；HE结果表明，PNS能显著改善自然衰老所致的睾丸组织形态学变化；与青年对照组相比，衰老模型组大鼠睾丸组织DNA损伤标志蛋白γ-H2AX表达水平和阳性灶点数明显升高，ATR的阳性灶点数及其下游Chk1、p-P53、P21的蛋白表达明显升高，而PNS干预后可降低上述DNA损伤相关反应蛋白的表达。结论 PNS能够减轻自然衰老大鼠睾丸组织DNA损伤，其机制可能与调控ATR/Chk1/P53信号通路有关。
2017, 48(5):941-945.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.017
摘要:
目的 研究高良姜素对人乳头瘤病毒（HPV）阳性人宫颈癌细胞的诱导凋亡作用及其机制。方法 选择2株HPV阳性人宫颈癌细胞（SiHa、HeLa）和1株HPV阴性人宫颈癌细胞（C-33-A），用不同浓度的高良姜素（20、40、80 μmol/L）分别处理24、48、72 h后，采用噻唑蓝（MTT）法测定高良姜素对3株宫颈癌细胞增殖的影响；不同浓度高良姜素处理宫颈癌细胞48 h后，分别采用流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期；Western blotting法检测Bcl-2家族蛋白表达情况。结果 高良姜素可以剂量和时间依赖性地降低HPV阳性宫颈癌细胞SiHa和HeLa的活力；而对于HPV阴性的宫颈癌细胞C-33-A活力无明显影响；细胞周期检测显示高良姜素可以使SiHa和HeLa细胞的生长阻滞在G1或G2/M期；流式细胞仪分析发现40 μmol/L高良姜素作用于SiHa和HeLa细胞48 h后，细胞出现明显凋亡，而C-33-A细胞仅有少量凋亡；Western blotting检测发现40 μmol/L高良姜素处理后，HPV阳性宫颈癌细胞中促凋亡蛋白Bad、Bid、Bax表达量升高，而抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-w表达量降低。结论 高良姜素能抑制HPV阳性宫颈癌细胞的增殖并诱导其凋亡，其作用机制可能与下调Bcl-2、Bcl-w基因的表达及上调Bad、Bid、Bax基因的表达有关。
目的 研究高良姜素对人乳头瘤病毒（HPV）阳性人宫颈癌细胞的诱导凋亡作用及其机制。方法 选择2株HPV阳性人宫颈癌细胞（SiHa、HeLa）和1株HPV阴性人宫颈癌细胞（C-33-A），用不同浓度的高良姜素（20、40、80 μmol/L）分别处理24、48、72 h后，采用噻唑蓝（MTT）法测定高良姜素对3株宫颈癌细胞增殖的影响；不同浓度高良姜素处理宫颈癌细胞48 h后，分别采用流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期；Western blotting法检测Bcl-2家族蛋白表达情况。结果 高良姜素可以剂量和时间依赖性地降低HPV阳性宫颈癌细胞SiHa和HeLa的活力；而对于HPV阴性的宫颈癌细胞C-33-A活力无明显影响；细胞周期检测显示高良姜素可以使SiHa和HeLa细胞的生长阻滞在G1或G2/M期；流式细胞仪分析发现40 μmol/L高良姜素作用于SiHa和HeLa细胞48 h后，细胞出现明显凋亡，而C-33-A细胞仅有少量凋亡；Western blotting检测发现40 μmol/L高良姜素处理后，HPV阳性宫颈癌细胞中促凋亡蛋白Bad、Bid、Bax表达量升高，而抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-w表达量降低。结论 高良姜素能抑制HPV阳性宫颈癌细胞的增殖并诱导其凋亡，其作用机制可能与下调Bcl-2、Bcl-w基因的表达及上调Bad、Bid、Bax基因的表达有关。
2017, 48(5):946-950.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.018
摘要:
目的 探讨Wnt/β-catenin通路在糖尿病肾病（DN）大鼠肾脏的表达及化瘀通络中药对其的干预作用。方法 60只大鼠中选取10只为对照组，其余大鼠给予高糖高脂饲料喂养联合ip小剂量链脲佐菌素（STZ）制备DN模型。成模大鼠随机分为模型组、厄贝沙坦组、化瘀通络中药组，各组ig给药，20周末检测24 h尿蛋白定量，RT-PCR法检测Wnt4、β-catenin mRNA表达，免疫组化及Western blotting法检测Wnt4、β-catenin蛋白的表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠24 h尿蛋白定量及Wnt4、β-catenin mRNA和蛋白的表达量明显升高（P<0.01）。与模型组比较，中药组及厄贝沙坦组24 h尿蛋白定量及Wnt4、β-catenin mRNA和蛋白的表达量明显降低（P<0.05、0.01）。结论 化瘀通络中药可减少DN大鼠尿蛋白，且能够抑制大鼠肾脏存在的Wnt/β-catenin通路高表达，该作用可能是其减少蛋白尿排泄的主要途径之一。
目的 探讨Wnt/β-catenin通路在糖尿病肾病（DN）大鼠肾脏的表达及化瘀通络中药对其的干预作用。方法 60只大鼠中选取10只为对照组，其余大鼠给予高糖高脂饲料喂养联合ip小剂量链脲佐菌素（STZ）制备DN模型。成模大鼠随机分为模型组、厄贝沙坦组、化瘀通络中药组，各组ig给药，20周末检测24 h尿蛋白定量，RT-PCR法检测Wnt4、β-catenin mRNA表达，免疫组化及Western blotting法检测Wnt4、β-catenin蛋白的表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠24 h尿蛋白定量及Wnt4、β-catenin mRNA和蛋白的表达量明显升高（P<0.01）。与模型组比较，中药组及厄贝沙坦组24 h尿蛋白定量及Wnt4、β-catenin mRNA和蛋白的表达量明显降低（P<0.05、0.01）。结论 化瘀通络中药可减少DN大鼠尿蛋白，且能够抑制大鼠肾脏存在的Wnt/β-catenin通路高表达，该作用可能是其减少蛋白尿排泄的主要途径之一。
2017, 48(5):951-956.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.019
摘要:
目的 观察五味子乙素（SchB）对顺铂（CDDP）诱导的人类近端肾小管上皮细胞（HK-2）损伤中P21和Caspase-3表达的影响。方法 取离体培养HK-2细胞，随机分为5组：对照组细胞未经任何处理，CDDP组加入50μmol/L CDDP处理24 h，SchB预保护组（CDDP+SchB）：分别加入终浓度为5、10、20 μmol/L SchB预处理2 h后，其余操作同CDDP组。CCK-8试剂盒检测各组细胞活性；AnnexinV-FITC/PI双标记流式细胞仪检测各组细胞凋亡率；倒置显微镜观察各组细胞形态；Western blotting检测各组细胞中P21和Caspase-3蛋白表达。结果 与对照组相比，CDDP组细胞活性明显降低，细胞凋亡率、P21和Caspase-3蛋白表达量显著增加，细胞体积明显缩小，相互连接消失。SchB预保护组较CDDP组细胞活性显著增加，细胞凋亡率、Caspase-3蛋白表达量显著减少，P21蛋白表达量显著增加，细胞形态损伤明显减轻，体积略微缩小，相互间连接断裂减少。结论 SchB对CDDP诱导的HK-2细胞损伤有保护作用，其机制可能与其上调P21和下调Caspase-3的表达有关，且其保护作用呈剂量依赖性。
目的 观察五味子乙素（SchB）对顺铂（CDDP）诱导的人类近端肾小管上皮细胞（HK-2）损伤中P21和Caspase-3表达的影响。方法 取离体培养HK-2细胞，随机分为5组：对照组细胞未经任何处理，CDDP组加入50μmol/L CDDP处理24 h，SchB预保护组（CDDP+SchB）：分别加入终浓度为5、10、20 μmol/L SchB预处理2 h后，其余操作同CDDP组。CCK-8试剂盒检测各组细胞活性；AnnexinV-FITC/PI双标记流式细胞仪检测各组细胞凋亡率；倒置显微镜观察各组细胞形态；Western blotting检测各组细胞中P21和Caspase-3蛋白表达。结果 与对照组相比，CDDP组细胞活性明显降低，细胞凋亡率、P21和Caspase-3蛋白表达量显著增加，细胞体积明显缩小，相互连接消失。SchB预保护组较CDDP组细胞活性显著增加，细胞凋亡率、Caspase-3蛋白表达量显著减少，P21蛋白表达量显著增加，细胞形态损伤明显减轻，体积略微缩小，相互间连接断裂减少。结论 SchB对CDDP诱导的HK-2细胞损伤有保护作用，其机制可能与其上调P21和下调Caspase-3的表达有关，且其保护作用呈剂量依赖性。
2017, 48(5):957-961.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.020
摘要:
目的 初步探讨菊苣降尿酸的有效成分，并对其降尿酸机制、安全性进行初探。方法 迪法克鹌鹑50只（雄性），随机分为5组，即对照组、模型组、苯溴马隆组（20 mg/kg）、混合物大剂量组（菊苣酸、绿原酸、秦皮甲素剂量均为150 mg/kg）、混合物小剂量组（菊苣酸、绿原酸、秦皮甲素剂量均为50 mg/kg），每组10只。除对照组喂鹌鹑普通饲料外，其余各组均给予高嘌呤饲料（普通饲料拌入酵母提取物15 g/kg）复制高尿酸血症模型。给药3周，动态观察鹌鹑血清尿酸（UA）水平、肝功能指标丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）水平、肾功能指标肌酐（Cr）和尿素氮（BUN）水平、UA代谢相关酶黄嘌呤氧化酶（XOD）和腺苷脱氨酶（ADA）活性的变化。结果 造模期间，与对照组相比，第7~21天模型组鹌鹑血清UA水平显著升高（P<0.05）；与模型比相比，第7~21天混合物大、小剂量组鹌鹑血清UA水平显著降低（P<0.05）；混合物大、小剂量组鹌鹑血清的ALT、AST、Cr、BUN水平未显著升高（P>0.05），且各给药组鹌鹑血清XOD、ADA活性均显示不同程度的抑制。结论 菊苣降尿酸活性成分可能为绿原酸、秦皮甲素、菊苣酸，安全性较好，其发挥药效的机制可能与抑制XOD、ADA活性有关。
目的 初步探讨菊苣降尿酸的有效成分，并对其降尿酸机制、安全性进行初探。方法 迪法克鹌鹑50只（雄性），随机分为5组，即对照组、模型组、苯溴马隆组（20 mg/kg）、混合物大剂量组（菊苣酸、绿原酸、秦皮甲素剂量均为150 mg/kg）、混合物小剂量组（菊苣酸、绿原酸、秦皮甲素剂量均为50 mg/kg），每组10只。除对照组喂鹌鹑普通饲料外，其余各组均给予高嘌呤饲料（普通饲料拌入酵母提取物15 g/kg）复制高尿酸血症模型。给药3周，动态观察鹌鹑血清尿酸（UA）水平、肝功能指标丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）水平、肾功能指标肌酐（Cr）和尿素氮（BUN）水平、UA代谢相关酶黄嘌呤氧化酶（XOD）和腺苷脱氨酶（ADA）活性的变化。结果 造模期间，与对照组相比，第7~21天模型组鹌鹑血清UA水平显著升高（P<0.05）；与模型比相比，第7~21天混合物大、小剂量组鹌鹑血清UA水平显著降低（P<0.05）；混合物大、小剂量组鹌鹑血清的ALT、AST、Cr、BUN水平未显著升高（P>0.05），且各给药组鹌鹑血清XOD、ADA活性均显示不同程度的抑制。结论 菊苣降尿酸活性成分可能为绿原酸、秦皮甲素、菊苣酸，安全性较好，其发挥药效的机制可能与抑制XOD、ADA活性有关。
2017, 48(5):962-970.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.021
摘要:
目的 从川西獐牙菜Swertia mussotii中克隆牻牛儿基焦磷酸合成酶（SmGPPS）编码基因，并进行生物信息分析及该基因的表达研究。方法 根据川西獐牙菜转录组SmGPPS基因序列，设计特异性引物，通过RT-PCR扩增得到cDNA序列，通过生物信息对该序列进行分析；构建原核表达载体pET-28a-SmGPPS，转入大肠杆菌BL-21（DE3）中，在37℃、1 mmol/L IPTG诱导下进行表达。采用半定量RT-PCR方法检测SmGPPS基因在川西獐牙菜不同组织中的表达强度。结果 SmGPPS cDNA全长1 119 bp，编码372个氨基酸。并对其蛋白二级、三级结构进行了分析和预测。SmGPPS蛋白与其他植物中GPPS蛋白具有高度的相似性。SDS-PAGE结果表明所表达蛋白与预期蛋白大小一致。半定量RT-PCR结果表明SmGPPS在叶中表达量最高。结论 为进一步研究该基因的功能和利用基因工程手段提高川西獐牙菜中环烯醚萜类化合物产量提供了基础。
目的 从川西獐牙菜Swertia mussotii中克隆牻牛儿基焦磷酸合成酶（SmGPPS）编码基因，并进行生物信息分析及该基因的表达研究。方法 根据川西獐牙菜转录组SmGPPS基因序列，设计特异性引物，通过RT-PCR扩增得到cDNA序列，通过生物信息对该序列进行分析；构建原核表达载体pET-28a-SmGPPS，转入大肠杆菌BL-21（DE3）中，在37℃、1 mmol/L IPTG诱导下进行表达。采用半定量RT-PCR方法检测SmGPPS基因在川西獐牙菜不同组织中的表达强度。结果 SmGPPS cDNA全长1 119 bp，编码372个氨基酸。并对其蛋白二级、三级结构进行了分析和预测。SmGPPS蛋白与其他植物中GPPS蛋白具有高度的相似性。SDS-PAGE结果表明所表达蛋白与预期蛋白大小一致。半定量RT-PCR结果表明SmGPPS在叶中表达量最高。结论 为进一步研究该基因的功能和利用基因工程手段提高川西獐牙菜中环烯醚萜类化合物产量提供了基础。
2017, 48(5):971-978.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.022
摘要:
目的 克隆出浙贝母法呢基焦磷酸合酶（Farnesyl pyrophosphate synthase，FPS）基因，并对其表达量与生物碱积累量之间的相关性进行分析，以探究FPS基因在浙贝母生物碱合成代谢过程中的调控作用。方法 本研究采用RACE技术克隆出浙贝母FPS基因的全长序列；以浙贝母狭叶、宽叶和新梅园3个品种6个组织及10个不同发育时期的新鳞茎为材料，采用RT-qPCR和HPLC-ELSD技术分别测定了FPS基因的表达量与生物碱（浙贝甲素和浙贝乙素）的量，并对其进行相关性分析。结果 FPS基因cDNA序列全长1 629 bp，开放阅读框为1 056 bp，编码351个氨基酸；3个不同浙贝母品种中FPS基因组织特异性表达趋势相同，花中的表达量最高，其次为新鳞茎；不同发育时期新鳞茎FPS基因表达量与生物碱量相关性分析显示，在宽叶和新梅园品种中，FPS基因表达量与浙贝甲素、浙贝乙素量均具有明显的正相关性（相关系数分别为0.289、0.613，0.427、0.622），但在狭叶品种中，该相关性相对较低（0.054、0.236）；狭叶、宽叶和新梅园3个品种不同组织中FPS基因表达量与生物碱量具有正相关性（相关系数分别为0.057、0.476，0.085、0.495，0.375、0.432）。结论 本研究成功克隆出浙贝母FPS基因的全长序列，FPS基因参与了浙贝母生物碱的合成代谢调控。
目的 克隆出浙贝母法呢基焦磷酸合酶（Farnesyl pyrophosphate synthase，FPS）基因，并对其表达量与生物碱积累量之间的相关性进行分析，以探究FPS基因在浙贝母生物碱合成代谢过程中的调控作用。方法 本研究采用RACE技术克隆出浙贝母FPS基因的全长序列；以浙贝母狭叶、宽叶和新梅园3个品种6个组织及10个不同发育时期的新鳞茎为材料，采用RT-qPCR和HPLC-ELSD技术分别测定了FPS基因的表达量与生物碱（浙贝甲素和浙贝乙素）的量，并对其进行相关性分析。结果 FPS基因cDNA序列全长1 629 bp，开放阅读框为1 056 bp，编码351个氨基酸；3个不同浙贝母品种中FPS基因组织特异性表达趋势相同，花中的表达量最高，其次为新鳞茎；不同发育时期新鳞茎FPS基因表达量与生物碱量相关性分析显示，在宽叶和新梅园品种中，FPS基因表达量与浙贝甲素、浙贝乙素量均具有明显的正相关性（相关系数分别为0.289、0.613，0.427、0.622），但在狭叶品种中，该相关性相对较低（0.054、0.236）；狭叶、宽叶和新梅园3个品种不同组织中FPS基因表达量与生物碱量具有正相关性（相关系数分别为0.057、0.476，0.085、0.495，0.375、0.432）。结论 本研究成功克隆出浙贝母FPS基因的全长序列，FPS基因参与了浙贝母生物碱的合成代谢调控。
2017, 48(5):979-984.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.023
摘要:
目的 对我国不同产区的23份独蒜兰的遗传多样性进行分析，为后续资源利用奠定基础。方法 利用ISSR分子标记技术和类平均法（UPGMA）对23份独蒜兰资源进行PCR扩增和数据分析。结果 从100条ISSR引物中筛选出12条多态性较好的引物，在23份独蒜兰资源中扩增出86条DNA片段，其中多态性片段80条，多态位点百分率（PPB）为93.0%。23份独蒜兰资源被划分为2个类群，同一地区来源的大部分资源聚在同一类群或亚类群，也存在不同地区来源的资源间遗传关系较近的情况。结论 ISSR标记可为独蒜兰种质资源鉴定、遗传关系分析及品种培育提供一定依据。
目的 对我国不同产区的23份独蒜兰的遗传多样性进行分析，为后续资源利用奠定基础。方法 利用ISSR分子标记技术和类平均法（UPGMA）对23份独蒜兰资源进行PCR扩增和数据分析。结果 从100条ISSR引物中筛选出12条多态性较好的引物，在23份独蒜兰资源中扩增出86条DNA片段，其中多态性片段80条，多态位点百分率（PPB）为93.0%。23份独蒜兰资源被划分为2个类群，同一地区来源的大部分资源聚在同一类群或亚类群，也存在不同地区来源的资源间遗传关系较近的情况。结论 ISSR标记可为独蒜兰种质资源鉴定、遗传关系分析及品种培育提供一定依据。
2017, 48(5):985-990.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.024
摘要:
目的 测定不同产地浮萍Spirodela polyrriza中5个黄酮类成分的量，并对其抗氧化活性进行评价。方法 采用HPLC法，以乙腈-0.1%甲酸为流动相测定8个产地17批浮萍药材中荭草素、牡荆素、木犀草苷、大波斯菊苷、木犀草素的量；采用DPPH清除率法比较不同产地浮萍的抗氧化活性，并结合聚类分析和主成分分析等化学模式识别技术对浮萍质量进行评价。结果 不同产地浮萍中5个黄酮类成分量存在一定差异，聚类分析和主成分分析均可将不同产地浮萍分为3类，且分类结果一致。其中陕西和山西产地的浮萍中荭草素、牡荆素、木犀草苷的量均较其他产地明显偏高；相关性分析表明，氧化清除率与黄酮类成分量呈显著正相关。结论 陕西和山西产地的浮萍黄酮类成分量高，抗氧化能力较强。所建立的分析方法稳定可靠，可为浮萍药材的产地识别和质量控制提供参考。
目的 测定不同产地浮萍Spirodela polyrriza中5个黄酮类成分的量，并对其抗氧化活性进行评价。方法 采用HPLC法，以乙腈-0.1%甲酸为流动相测定8个产地17批浮萍药材中荭草素、牡荆素、木犀草苷、大波斯菊苷、木犀草素的量；采用DPPH清除率法比较不同产地浮萍的抗氧化活性，并结合聚类分析和主成分分析等化学模式识别技术对浮萍质量进行评价。结果 不同产地浮萍中5个黄酮类成分量存在一定差异，聚类分析和主成分分析均可将不同产地浮萍分为3类，且分类结果一致。其中陕西和山西产地的浮萍中荭草素、牡荆素、木犀草苷的量均较其他产地明显偏高；相关性分析表明，氧化清除率与黄酮类成分量呈显著正相关。结论 陕西和山西产地的浮萍黄酮类成分量高，抗氧化能力较强。所建立的分析方法稳定可靠，可为浮萍药材的产地识别和质量控制提供参考。
2017, 48(5):991-996.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.025
摘要:
目的 建立冬虫夏草水溶性成分的HPLC指纹图谱方法，为冬虫夏草的真伪鉴别及质量评价提供依据。方法 采用HPLC法建立冬虫夏草及其主要混淆品（凉山虫草、古尼虫草、蛹虫草）水溶性成分的指纹图谱，标记了16个共有峰，并通过超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱（UPLC/Q-TOF-MS）技术对指纹图谱中16个共有峰进行鉴定。结果 建立了冬虫夏草水溶性成分的HPLC指纹图谱方法，该方法能区分冬虫夏草及其混淆品，鉴定出其中12个共有峰，分别为胞嘧啶、尿嘧啶、胞苷、次黄嘌呤+鸟嘌呤、尿苷、胸腺嘧啶、腺嘌呤、肌苷、鸟苷、胸苷、腺苷和虫草素。结论 该方法简便易行，为冬虫夏草的真伪鉴别提供了科学依据。
目的 建立冬虫夏草水溶性成分的HPLC指纹图谱方法，为冬虫夏草的真伪鉴别及质量评价提供依据。方法 采用HPLC法建立冬虫夏草及其主要混淆品（凉山虫草、古尼虫草、蛹虫草）水溶性成分的指纹图谱，标记了16个共有峰，并通过超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱（UPLC/Q-TOF-MS）技术对指纹图谱中16个共有峰进行鉴定。结果 建立了冬虫夏草水溶性成分的HPLC指纹图谱方法，该方法能区分冬虫夏草及其混淆品，鉴定出其中12个共有峰，分别为胞嘧啶、尿嘧啶、胞苷、次黄嘌呤+鸟嘌呤、尿苷、胸腺嘧啶、腺嘌呤、肌苷、鸟苷、胸苷、腺苷和虫草素。结论 该方法简便易行，为冬虫夏草的真伪鉴别提供了科学依据。
2017, 48(5):997-1004.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.026
摘要:
目的 建立红花Carthamus tinctorius超高效液相色谱（UPLC）指纹图谱，为评价不同产地和不同品种红花的质量提供参考。方法 对产地来自新疆和河南共34批红花样品应用UPLC建立其指纹图谱，按“中药指纹图谱相似度评价系统”建立对照图谱，并进行相似度评价。运用SAS 9.30和Matlab软件对新疆不同品种和不同产地红花的UPLC指纹图谱特征峰进行聚类分析和主成分分析。结果 建立了红花药材的专属性UPLC指纹图谱，确立了26个共有峰；30批新疆红花样品和4批河南红花样品质量差异较大，新疆不同产地间和同一产地不同品种间具有一定差异。聚类分析和主成分分析均实现了新疆红花指纹图谱差异的识别。结论 该方法简便、高效、可靠，为红花药材的质量控制提供了有效的快速评价方法。
目的 建立红花Carthamus tinctorius超高效液相色谱（UPLC）指纹图谱，为评价不同产地和不同品种红花的质量提供参考。方法 对产地来自新疆和河南共34批红花样品应用UPLC建立其指纹图谱，按“中药指纹图谱相似度评价系统”建立对照图谱，并进行相似度评价。运用SAS 9.30和Matlab软件对新疆不同品种和不同产地红花的UPLC指纹图谱特征峰进行聚类分析和主成分分析。结果 建立了红花药材的专属性UPLC指纹图谱，确立了26个共有峰；30批新疆红花样品和4批河南红花样品质量差异较大，新疆不同产地间和同一产地不同品种间具有一定差异。聚类分析和主成分分析均实现了新疆红花指纹图谱差异的识别。结论 该方法简便、高效、可靠，为红花药材的质量控制提供了有效的快速评价方法。
28 青蒿素代谢调控研究进展
2017, 48(5):1005-1014.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.027
摘要:
青蒿素是治疗疟疾的特效药并被广泛使用。黄花蒿中青蒿素的量很低，远不能满足需求，开展青蒿的代谢调控研究是提高青蒿素产量的有效手段。总结了影响青蒿素产量的多种因素，包括青蒿素生物合成及支路途径关键酶基因、转录因子、植物激素、逆境、诱导因子和腺毛等。通过概述各因素在青蒿素代谢调控中的研究进展，归纳出基于青蒿素生物合成途径的常规次生代谢调控策略和基于腺毛的新型代谢调控策略，丰富了青蒿素代谢调控的路径，为培育优质高产转基因青蒿品系和改良青蒿种质遗传提供新思路。
青蒿素是治疗疟疾的特效药并被广泛使用。黄花蒿中青蒿素的量很低，远不能满足需求，开展青蒿的代谢调控研究是提高青蒿素产量的有效手段。总结了影响青蒿素产量的多种因素，包括青蒿素生物合成及支路途径关键酶基因、转录因子、植物激素、逆境、诱导因子和腺毛等。通过概述各因素在青蒿素代谢调控中的研究进展，归纳出基于青蒿素生物合成途径的常规次生代谢调控策略和基于腺毛的新型代谢调控策略，丰富了青蒿素代谢调控的路径，为培育优质高产转基因青蒿品系和改良青蒿种质遗传提供新思路。
2017, 48(5):1015-1026.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.028
摘要:
裸花紫珠为海南省的道地药材，并被录入《中国药典》2015年版新增中药品种。通过对国内外1996—2016年文献调研显示，其化学成分主要有苯丙素类、黄酮类、三萜类、二萜类、环烯醚萜类、酚酸类及其苷和甾醇等。现代药理活性研究表明其具有止血、抗炎、抑菌、增强免疫、细胞毒等作用。通过完成对裸花紫珠的化学成分系统总结和药理活性的概述，为其药材的质量控制、药理作用研究和深层次开发利用提供参考依据。
裸花紫珠为海南省的道地药材，并被录入《中国药典》2015年版新增中药品种。通过对国内外1996—2016年文献调研显示，其化学成分主要有苯丙素类、黄酮类、三萜类、二萜类、环烯醚萜类、酚酸类及其苷和甾醇等。现代药理活性研究表明其具有止血、抗炎、抑菌、增强免疫、细胞毒等作用。通过完成对裸花紫珠的化学成分系统总结和药理活性的概述，为其药材的质量控制、药理作用研究和深层次开发利用提供参考依据。
2017, 48(5):1027-1036.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.029
摘要:
热毒宁注射液具有清热、疏风、解毒的功效，临床上主要用于治疗外感风热所致的感冒、咳嗽及上呼吸道感染、急性支气管炎等，其临床疗效确切，安全性好，应用广泛。热毒宁注射液的化学成分主要包括环烯醚萜类、木脂素类、香豆素类、倍半萜类、黄酮类、咖啡酰奎宁酸类、酚酸类等。通过查阅近几年与热毒宁注射液相关的国内外文献，对其化学成分、药理作用及临床应用进行综述。
热毒宁注射液具有清热、疏风、解毒的功效，临床上主要用于治疗外感风热所致的感冒、咳嗽及上呼吸道感染、急性支气管炎等，其临床疗效确切，安全性好，应用广泛。热毒宁注射液的化学成分主要包括环烯醚萜类、木脂素类、香豆素类、倍半萜类、黄酮类、咖啡酰奎宁酸类、酚酸类等。通过查阅近几年与热毒宁注射液相关的国内外文献，对其化学成分、药理作用及临床应用进行综述。
2017, 48(5):1037-1044.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.030
摘要:
喷雾剂以其独特的给药形式，极大地方便了患者的口腔、皮肤及腔道黏膜用药，在治疗局部、全身性疾病等方面有着广泛的临床应用。中药喷雾剂将传统医药和现代制剂工艺、技术相结合，在近年来发展迅速。中药喷雾剂产品众多，但从整体而言，产品的技术水平不高，在处方设计、质量控制等方面存在诸多问题。通过查阅近年来喷雾剂的相关文献，从中药喷雾剂的产品开发现状、喷雾剂的制备工艺和质量控制等方面进行综述，以期为中药喷雾剂的研究提供新的思路，为更好地开发中药喷雾剂产品提供参考。
喷雾剂以其独特的给药形式，极大地方便了患者的口腔、皮肤及腔道黏膜用药，在治疗局部、全身性疾病等方面有着广泛的临床应用。中药喷雾剂将传统医药和现代制剂工艺、技术相结合，在近年来发展迅速。中药喷雾剂产品众多，但从整体而言，产品的技术水平不高，在处方设计、质量控制等方面存在诸多问题。通过查阅近年来喷雾剂的相关文献，从中药喷雾剂的产品开发现状、喷雾剂的制备工艺和质量控制等方面进行综述，以期为中药喷雾剂的研究提供新的思路，为更好地开发中药喷雾剂产品提供参考。
2017, 48(5):1045-1050.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.05.031
摘要:
药品说明书是药品信息的重要来源，也是指导患者安全、合理用药的重要依据。随着中药走向世界，迫切需要药品说明书的规范化。对收集的60个美国非处方口服药品和中药非处方口服药品的说明书，从宏观结构及内容进行基于体裁的对比研究，并进行实例分析。结果显示中药药品说明书的语步多于美国药品说明书，但在内容的完整性、严谨性和详实性方面不足，表明中药说明书在宏观语步和内容表述上还有待于完善。该研究的结果有助于促进对英汉两种不同文化下药品说明书这一体裁的理解，为进一步完善中药说明书提供依据。
药品说明书是药品信息的重要来源，也是指导患者安全、合理用药的重要依据。随着中药走向世界，迫切需要药品说明书的规范化。对收集的60个美国非处方口服药品和中药非处方口服药品的说明书，从宏观结构及内容进行基于体裁的对比研究，并进行实例分析。结果显示中药药品说明书的语步多于美国药品说明书，但在内容的完整性、严谨性和详实性方面不足，表明中药说明书在宏观语步和内容表述上还有待于完善。该研究的结果有助于促进对英汉两种不同文化下药品说明书这一体裁的理解，为进一步完善中药说明书提供依据。
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