中草药杂志是由中国药学会和天津药物研究院共同主办的国家级期刊,半月刊,国内外公开发行。

本刊创始于19701月。荣获首届全国优秀科技期刊评比一等奖;荣获中国期刊方阵“双奖期刊”;荣获第二届国家期刊奖(期刊界最高奖);荣获第三届国家期刊奖提名奖,荣获“百种中国杰出学术期刊”;荣获天津市优秀期刊“特别荣誉奖”;荣获“中国精品科技期刊”;荣获“新中国60年有影响力的期刊”和“中国科协精品科技期刊”;荣获“中国百强科技期刊”;荣获“第二届中国出版政府奖”(国家新闻出版行业最高奖)。本刊为中国自然科学核心期刊、全国中文核心期刊,位居中药学期刊之首。

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    2023,54(22):0-0, DOI:
    摘要:
    2023,54(22):0-0, DOI:
    摘要:
    2023,54(22):7281-7286, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.001
    摘要:
    中药品种来源宽泛、化学成分复杂,导致中药质量良莠不齐。完善中药质量评价标准,一直被认为是制约我国传统中医药现代化发展的重点、难点问题。针对我国目前中药质量评价研究现状,总结了中药质量评价的关键科学问题,并提出了中药“质-量”双标评价方法。以对照药材为基准物质建立特征图谱,开展基于对照药材的定性研究;以保留时间稳定且价格低廉、易获得的内标物质作为定量评价指标,开展基于内标物质的药效成分相对定量研究。该方法旨在科学、明晰地辨别中药的真伪优劣,降低企业生产的经济负担和广大民众的用药成本,切实保障中药质量。
    2023,54(22):7287-7292, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.002
    摘要:
    目的 建立以对照药材为基准物质的定性和不依赖多种对照品定量的丹参药材“质-量”双标控制方法。方法 采用HPLC法,以对照药材为基准物质建立丹参特征图谱,通过四极杆-飞行时间质谱(quadrupole-time of flight mass spectrometry,Q-TOF-MS)技术鉴定共有峰的化学成分,以对照药材和供试药材特征峰的相似度,明确药材真伪,即“质”;对内标成分丹酚酸B进行准确定量,以内标成分计,计算不同批次供试品中各特征峰的相对含量,取“平均数-标准差”作为特征峰化学成分相对于内标物质化学成分的相对含量下限,依据特征峰相对含量下限明确丹参药材优劣,即“量”。结果 建立的特征图谱及含量测定方法符合方法学考察要求;确定了6个共有色谱峰,分别为迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮IIA,各供试药材与对照药材的相似度均大于0.90;确定了丹参药材特征峰化学成分相对含量下限。结论 该方法不依赖多种对照品,能清晰、快速地判断药材的真伪优劣,为丹参的质量控制提供参考。
    2023,54(22):7293-7299, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.003
    摘要:
    目的 建立以对照药材为基准物质的定性和不依赖多种对照品定量的枳壳Aurantii Fructus药材“质-量”双标控制方法。方法 采用HPLC技术,以对照药材为基准物质建立枳壳特征图谱,通过Q-TOF-MS技术,鉴定共有峰的化学成分,以对照药材和供试药材特征峰的相似度,明确药材真伪,即“质”;对内标成分“柚皮苷”进行准确定量,以内标成分计,计算不同批次供试品中各特征峰的相对含量,取“平均数-标准差”作为特征峰化学成分相对于内标物质化学成分的相对含量下限,依据特征峰相对含量下限明确枳壳药材优劣,即“量”。结果 建立的特征图谱及含量测定方法符合方法学考察要求;确定了11个共有色谱峰,鉴定出了7个化学成分,分别为圣草次苷、芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、川陈皮素、橘皮素,各枳壳供试药材与枳壳对照药材的相似度均大于0.90;规定了枳壳药材特征峰化学成分相对含量下限。结论 该方法不依赖多种对照品,能清晰、快速地判断药材的真伪优劣,为枳壳的质量控制方法提供参考。
    2023,54(22):7300-7305, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.004
    摘要:
    目的 建立以对照药材为基准物质的定性和不依赖多种对照品定量的五味子Schisandrae Chinensis Fructus药材“质-量”双标控制方法。方法 采用HPLC技术建立五味子对照药材的特征图谱,将其与供试药材图谱进行比对来辨别药材的真伪,即“质”;采用“五味子甲素”作为内标物质对特征峰化学成分进行相对定量来区分药材的优劣,即“量”。结果 建立的五味子药材“质-量”分析方法符合方法学考察要求,各供试药材与对照药材的相似度均大于0.97;规定了五味子药材特征峰化学成分相对含量下限。结论 该方法不依赖多种对照品,能清晰、快速地判断药材的真伪优劣,弥补目前五味子药材质量控制的不足,且操作简单,结果稳定、可靠。不仅完善中药材质量控制体系,还能减轻中药企业经济负担,为推动中医药事业可持续发展做出贡献。
    2023,54(22):7306-7312, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.005
    摘要:
    目的 建立以对照药材为基准物质的定性和不依赖多种对照品定量的甘草Glycyrrhiza uralensis药材“质-量”双标控制方法。方法 采用HPLC技术,以对照药材为基准物质建立甘草特征图谱,通过Q-TOF-MS技术,鉴定共有峰的化学成分,以对照药材和供试药材特征峰的相似度,明确药材真伪,即“质”;对内标成分“甘草酸”进行准确定量,以内标成分计,计算不同批次供试品中各特征峰的相对含量,取“平均数-标准差”作为特征峰化学成分相对于内标物质化学成分的相对含量下限,依据特征峰相对含量下限明确甘草药材优劣,即“量”。结果 建立的特征图谱及含量测定方法符合方法学考察要求;确定了10个共有色谱峰,鉴定出了5个化学成分,分别为芹糖甘草苷、甘草苷、芹糖异甘草苷、异甘草苷、甘草酸,各甘草供试药材与甘草对照药材的相似度均大于0.90;规定了甘草药材特征峰化学成分相对含量下限。结论 该方法不依赖多种对照品,能清晰、快速地判断药材的真伪优劣,为甘草的质量控制方法提供参考。
    2023,54(22):7313-7318, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.006
    摘要:
    目的 建立以对照药材为基准物质定性和不完全依赖对照品定量的当归Angelica sinensis药材“质-量”双标控制方法。方法 采用HPLC技术建立当归对照药材的特征图谱,将其与供试药材图谱进行比对来辨别药材的真伪,即“质”;采用内标物质对特征峰化学成分进行相对定量来区分药材的优劣,即“量”。结果 建立的当归药材“质-量”分析方法符合方法学考察要求,各供试药材与对照药材的相似度均大于0.98;规定了当归药材特征峰化学成分相对含量下限。结论 该方法不依赖多种对照品,能清晰、快速地判断药材的真伪优劣,弥补目前当归药材质量控制的不足,完善中药材质量控制体系,降低中药材(饮片)检测成本,减轻中药企业经济负担,以期推动中医药事业可持续发展。
    2023,54(22):7319-7324, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.007
    摘要:
    目的 建立以对照药材为基准物质的定性和不依赖多种对照品定量的侧柏Platycladus orientalis叶药材“质-量”双标控制方法。方法 采用HPLC技术,以对照药材为基准物质建立侧柏叶特征图谱,通过Q-TOF-MS技术,鉴定共有峰的化学成分,以对照药材和供试药材特征峰的相似度,明确药材真伪,即“质”;对内标成分“柚皮苷”进行准确定量,以内标成分计,计算不同批次供试品中各特征峰的相对含量,取“平均数-标准差”作为特征峰化学成分相对于内标物质化学成分的相对含量下限,依据特征峰相对含量下限明确侧柏叶药材优劣,即“量”。结果 建立的特征图谱及含量测定方法符合方法学考察要求;确定了11个共有色谱峰,鉴定出了4个化学成分,分别为杨梅苷、槲皮苷、穗花杉双黄酮、扁柏双黄酮,各侧柏叶供试药材与侧柏叶对照药材的相似度均大于0.90;规定了侧柏叶药材特征峰化学成分相对含量下限。结论 该方法不依赖多种对照品,能清晰、快速地判断药材的真伪优劣,为侧柏叶的质量控制方法提供参考。
    2023,54(22):7325-7330, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.008
    摘要:
    目的 建立以对照药材为基准物质的定性和不依赖多种对照品定量的白芍Paeoniae Radix Alba药材“质-量”双标控制方法。方法 采用HPLC技术建立白芍对照药材的特征图谱,将其与供试药材图谱进行比对来辨别药材的真伪,即“质”;采用内标物质对特征峰化学成分进行相对定量来区分药材的优劣,即“量”。结果 建立的白芍药材“质-量”分析方法符合方法学考察要求,各供试药材与对照药材的相似度均大于0.90;规定了白芍药材特征峰化学成分相对含量下限。结论 该方法简便、快捷、准确,可以弥补目前白芍药材质量控制的不足,达到全面控制白芍药材的目的。
    2023,54(22):7331-7335, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.009
    摘要:
    目的 研究红果樫木Dysoxylum binectariferum的化学成分及抗肿瘤活性。方法 采用多种色谱方法结合进行化合物分离纯化,根据1D和2D核磁共振及质谱数据鉴定结构。采用MTT法对化合物进行肿瘤细胞增殖毒性评价。结果 从红果樫木叶提取物中得到2个具有由C2-C3碳键断裂C2-C6碳键闭环产生的双环[3,2,1]辛烷环骨架结构的三萜类化合物,分别为2,3-seco-2,6-cyclo-2a,29-dihydroxytirucalla-7,24-dien-23-oxo-3,9b-olide(1 )、aphanamgrandiol A(2 )。化合物1 对人肺癌H1975细胞和人结肠癌HCT116细胞的半数抑制浓度(half inhibitory concentration,IC50)分别为(48.8±2.4)、(28.7±1.6)μmol/L,化合物2 对2种肿瘤细胞的IC50值分别为(44.4±2.1)、(32.5±1.8)μmol/L。结论 化合物1 为新化合物,命名为大叶山楝三萜B。化合物2 首次从樫木属植物中分离得到。化合物12 对肿瘤细胞具有一定的增殖抑制作用。
    2023,54(22):7336-7341, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.010
    摘要:
    目的 研究菲律宾产丝沉香Aquilaria filaria的化学成分。方法 采用硅胶、凝胶、半制备高效液相色谱等多种色谱技术分离丝沉香的化学成分,通过高分辨质谱、核磁共振等波谱学方法鉴定化合物结构,采用改进后的4-硝基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(4-nitrophenyl-β-D-glucopyranoside,pNPG)法测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从菲律宾产丝沉香中分离鉴定了2个2-(2-苯乙基)色酮二聚体,分别为aquifilarone N(1 )和diaquilariachrome B(2 )。化合物12 均具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值分别为(14.33±0.38)μmol/L和(39.53±2.09)μmol/L。结论 化合物1 为新化合物,化合物2 为首次从丝沉香中分离得到。
    2023,54(22):7342-7350, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.011
    摘要:
    目的 阐明维药大苞荆芥中的活性物质并研究其抗炎活性。方法 采用多种色谱方法对大苞荆芥化学成分进行系统的分离纯化,并利用波谱解析和理化性质对化合物的结构进行鉴定。同时采用MTT比色法,以氢化可的松作为阳性对照,对化合物进行体外抗炎活性实验。结果 从大苞荆芥中分离鉴定了20个化合物(包括2个酚酸类化合物和18个二萜类化合物),分别为7-氧代去氢松香酸(1 )、脱氢松香醇(2 )、朗伯酸(3 )、3β,7α-二羟基-松香-8,11,13-三烯(4 )、雷酚萜L(5 )、13S-hydroxy-9-oxo-9,10-seco-abiet-8(14)-en-18,10α-olide(6 )、8,11,13-阿松香三烯-7a,18-二醇(7 )、3β,19-二羟基-松香-8,11,13-三烯(8 )、7α,15,18-三羟基-松香-8,11,13-三烯(9 )、松香烷-8,11,13-三烯-7β-醇(10 )、6α-羟基脱氢松香酸(11 )、15-羟基-松香-8,11,13-三烯-19-乙酸酯(12 )、7a-羟基-松香-8,11,13-三烯-19-乙酸酯(13 )、水杨酸(14 )、反式-3-甲氧基-4-羟基肉桂酸(15 )、15-羟基松香酸(16 )、7β-羟基脱氢松香酸(17 )、6-羟基脱氢松香酸(18 )、角果酸G(19 )、家地非诺酸K(20 )。抗炎活性实验结果表明,化合物11 对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠巨噬细胞系RAW264.7中NO释放有抑制作用,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值为0.256 mg/mL。结论 化合物561113 为首次从唇形科植物中分离得到;化合物134781012 为首次从荆芥属植物中分离得到;化合物291415 为首次从大苞荆芥中分离得到;化合物11 具有一定的抗炎活性,具有进一步深入研究的价值。
    2023,54(22):7351-7357, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.012
    摘要:
    目的 研究药用昆虫凹纹胡蜂Vespa velutina auraria的化学成分及其抗炎活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶和半制备高效液相等色谱技术进行分离纯化,通过核磁共振技术对化合物的结构进行表征和解析。以脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)联合γ干扰素(interferon-γ,IFN-γ)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7作为炎症模型,探讨提取物及单体对炎症因子mRNA表达的影响。结果 从凹纹胡蜂醋酸乙酯部位分离鉴定了16个化合物,分别为邻苯二酚(1 )、对羟基苯甲醛(2 )、对羟基苯丙酸甲酯(3 )、4-羟基苯醋酸乙酯(4 )、3,4-二羟基苯乙醇(5 )、3,4-二羟基苯酰乙醇(6 )、3,4-二羟基苯甲酸(7 )、N-乙酰基-2-乙氧基-2-(3,4-二羟基苯基)乙胺(8 )、2-(2-羟基丙酰氧基)丙酸甲酯(9 )、对甲氧基苯甲醇(10 )、3,4-二羟基苯甲酸甲酯(11 )、α-乙基葡萄糖苷(12 )、2-羟基-3-苯基丙酸甲酯(13 )、N-乙酰基-2-(3,4-二羟基苯基)乙胺(14 )、对甲基苯乙醇(15 )和胸腺嘧啶(16 )。凹纹胡蜂醇提物及提取物醋酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位在300 μg/mL时均能有效减少由LPS联合IFN-γ诱导RAW264.7细胞炎症因子一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)基因相对表达量;化合物2356911 对LPS联合IFN-γ诱导RAW264.7细胞肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)mRNA表达有抑制作用(P<0.01)。结论 凹纹胡蜂醇提物及不同极性部位能降低炎症细胞中iNOS的表达,具有一定的抗炎作用。化合物116 均为首次从凹纹胡蜂分离鉴定,其中2356911 可能为潜在的活性单体。
    2023,54(22):7358-7373, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.013
    摘要:
    目的 研究参芪降糖胶囊在大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中的代谢产物及其代谢途径。方法 采用UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS技术,以0.1%甲酸溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,并采用ESI离子源,分别在正、负离子模式进行全扫描和二级质谱扫描,获得化合物的一级和二级质谱数据,结合文献报道、对照品裂解规律及药物代谢反应规律,对大鼠ig参芪降糖胶囊混悬液后的生物样品进行分析鉴定。结果 在大鼠体内共鉴定出125个化合物,包括47个原型成分(PA1~PF)和78个代谢产物(MA1~ME14),其中2个为新代谢产物,分别为MC15(五味子甲素双脱甲基后葡萄糖醛酸化产物)和MD3(去氢茯苓酸的硫酸酯化产物),4个为新化合物,分别为MC14:(6R,7R)-2,3,10,11-tetramethoxy-6,7-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrodibenzo[a,c][8]annulene-1,7-diol、MC16:(6R,7R)-2,3,10-trimethoxy-6,7-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrodibenzo[a,c][8]annulene-1,7,11-triol、MD1:(R)-2-((3R,3aR,6S,7S,9bR)-6-(2-carboxyethyl)-3a,6,9b-trimethyl-7-(prop-1-en-2-yl)-3a,4,6,7,8,9b-hexahydro-3H-cyclopenta[a]naphthalen-3-yl)-6-methylhept-5-enoic acid和MD4:(3S,5R,10S,13R,14R,16R,17R)-4,4,10,13,14,17-hexamethyl-2,3,4,5,6,10,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,16-diol。结论 参芪降糖胶囊在大鼠体内的代谢途径主要涉及脱羟基、脱甲基、脱水、水解、还原氢化、甲基化、葡萄糖醛酸化、硫酸酯化和多种反应类型的复合反应等。初步阐明了参芪降糖胶囊的体内代谢特征,同时为探索其生物活性成分及作用机制提供参考。
    2023,54(22):7374-7386, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.014
    摘要:
    目的 研究阴干、晒干、真空冷冻干燥、热风干燥4种干燥方式对马蓝Baphicacanthus cusia叶化学成分的影响,寻找差异成分,并建立HPLC-DAD同时定量分析5种吲哚类生物碱成分的方法,以期为建立规范的马蓝叶干燥方式提供理论依据。方法 利用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS对4种干燥处理的马蓝叶进行定性分析,并结合热图聚类分析(heat map clustering analysis,HCA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)筛选差异成分。结果 共鉴定出67个共有化合物。HCA和PCA将阴干和热风干燥归为一类。OPLS-DA筛选出14个差异成分,多为生物碱类,且呈现出不同的变化规律。HPLC-DAD结果表明,不同干燥方式马蓝叶中的5种吲哚类生物碱含量存在明显差异。其中,热风干燥样品的靛蓝含量最高,靛玉红含量最低;阴干样品的靛红、色胺酮、靛玉红含量最高。结论 不同的干燥方式对马蓝叶的品质有明显影响。热风干燥和晒干有利于吲哚苷水解合成靛蓝,但靛红和靛玉红的含量较低。而阴干和真空冷冻干燥样品的靛蓝含量较低,而靛玉红含量较高。阴干和热风干燥能显著提高马蓝叶药效成分的总含量。建议在初加工马蓝叶时使用阴干或热风干燥,为进一步探究马蓝叶的产地加工方式提供了数据支持,同时也为评估马蓝叶的质量提供了技术支持。
    2023,54(22):7387-7401, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.015
    摘要:
    目的 采用红外光谱技术结合机器学习算法建立牛膝Achyranthes bidentata炮制品类别与炮制程度的定性判别模型。方法 采集不同炮制品与不同炮制程度牛膝的中红外光谱(mid infrared spectroscopy,MIRS),运用BP神经网络(back propagation neural network,BPNN)、遗传算法优化BP神经网络(GA-BP)、随机森林(random forest,RF)、径向基神经网络(radial basis function network,RBFN)、卷积神经网络(convolutional neural networks,CNN)等机器学习算法建立牛膝炮制品类别与炮制程度的定性判别模型;采集不同炮制品与不同炮制程度牛膝的近红外光谱(near infrared spectroscopy,NIRS),使用TQ Analyst软件中的判别分析法建立牛膝炮制品类别与炮制程度的定性分析模型。结果 机器学习算法模型结果显示CNN判别模型较优秀,BPNN、RF及RBFN性能相近,GA-BP模型性能相对较差。3个NIRS定性模型结果显示验证集准确率均为100%,可准确预测炮制品类别与炮制程度。结论 通过红外光谱技术建立的定性分析模型可作为牛膝炮制品类别与炮制程度的鉴别手段。同时提供了快速、无损的检测手段及可靠的数据分析方法,为中药材炮制品类别与炮制程度精准识别提供新的方法参考。
    2023,54(22):7402-7411, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.016
    摘要:
    目的 以金属有机骨架(metal-organic frameworks,MOFs)为载体,制备桃叶珊瑚苷印迹复合材料,并用于杜仲Eucommiae Cortex中桃叶珊瑚苷的提取和分离。方法 采用溶胶-凝胶法制备了桃叶珊瑚苷印迹聚合物(EM@MIPs),并通过傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectrometer,FT-IR)和扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)表征了该聚合物(EM@MIP3)表面化学官能团和形貌特征,通过色谱法考察了印迹材料对杜仲桃叶珊瑚苷的分离效果。结果 印迹材料(EM@MIP3)具有较高的印迹因子(6.830)和较高选择性,相对于喇叭糖苷、车前草苷和京尼平苷,其对桃叶珊瑚苷的选择性因子(α)值分别为4.931、4.896和3.418。采用色谱法测定EM@MIP3柱对桃叶珊瑚苷的吸附能力,其吸附量为51.34 mg/g。使用EM@MIP3柱对杜仲提取物中桃叶珊瑚苷进行在线分离纯化时,桃叶珊瑚苷产品纯度大于85%,回收率高于95%。此外,EM@MIP3聚合物可重复使用。结论 印迹材料(EM@MIP3)有望发展成为一种高效的吸附介质,用于中药中桃叶珊瑚苷的分离和纯化。
    2023,54(22):7412-7420, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.017
    摘要:
    目的 考察盐酸小檗碱对芍药苷体外经皮渗透行为的影响,筛选最佳促透条件并探索促透机制。方法 采用改良Franz扩散池法,选择适宜的供给液及接收液,探索盐酸小檗碱促进芍药苷经皮渗透的最佳促透条件及促透规律;利用扫描电子显微镜、激光扫描共聚焦显微镜、分子模拟探究促透机制。结果 选择20%乙醇-pH 7.4磷酸盐缓冲液(PBS)为接收液,盐酸小檗碱-芍药苷在pH 5.0的介质条件下透皮效果最佳,且在此条件下,高、中、低质量浓度的芍药苷与盐酸小檗碱配伍后,芍药苷的24 h累积透过量(Q24)分别增加了78.03%、44.73%、35.63%,其中高质量浓度配伍组中芍药苷的Q24与芍药苷单独给药组相比具有显著性差异(P<0.05),芍药苷透皮速率显著增加,促透比为1.74。促透机制研究结果显示,盐酸小檗碱可能使角质层整齐紧密堆积排列的叠瓦式结构松动,表面的褶皱明显增多加深;盐酸小檗碱可促进水溶性成分荧光素钠和脂溶性成分尼罗红在皮肤中的渗透,相应皮肤渗透量及渗透深度均有所增加。盐酸小檗碱可竞争性地与角质层脂质的头部结合,使芍药苷摆脱皮肤脂质氢键网络的束缚,进而促进芍药苷的经皮吸收。结论 芍药苷-盐酸小檗碱透皮的最佳pH值为5.0,盐酸小檗碱可促进芍药苷的经皮吸收,且具有浓度依赖性,促透机制可能为盐酸小檗碱通过调控角质层紧密连接易化皮肤转运阻力、影响皮肤通透性及竞争性与角质层脂质的极性头部结合进而促进芍药苷经皮渗透。
    2023,54(22):7421-7428, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.018
    摘要:
    目的 优选胆黄连bile processed Coptidis Rhizoma的炮制工艺并建立胆黄连饮片的质量标准。方法 以5种生物碱类成分(盐酸小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱、药根碱)及醇浸出物的总评归一值(OD)为评价指标,运用Box-Behnken设计-响应面法试验考察胆汁用量、炒制温度、炒药时间对胆黄连炮制工艺的影响,建立OD值与各自变量的多元二次回归方程的数学模型,通过响应面法确定工艺参数。并通过对10批样品的水分、总灰分、醇浸出物及生物碱成分的分析建立了胆黄连的质量标准。结果 胆黄连最佳炮制工艺是黄连片加入9%胆汁拌匀,闷润至干,置炒制容器内,控制炒制温度为142℃,炒制22 min,取出晾凉。3次验证试验所得OD值分别为0.721 9、0.745 4、0.753 4,接近于预测值,RSD为2.23%,说明该炮制工艺稳定、可行。建议规定胆黄连饮片的水分不得过15.0%,总灰分不得过3.0%,醇浸出物不得少于12.0%,盐酸小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱、药根碱的质量分数分别不得少于6.0%、1.3%、1.6%、1.1%、0.34%。结论 采用响应面法优化的胆黄连炮制工艺简单可行,质量标准可控性强。
    2023,54(22):7429-7435, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.019
    摘要:
    目的 优选化湿败毒颗粒(Huashi Baidu Granules,HBG)的喷雾干燥工艺。方法 利用Box-Behnken设计-响应面法(Box-Behnken design-response surface method,BBD-RSM)设计实验,以药液相对密度、进风温度及进料速率为考察因素,得粉率、芍药苷、甘草素、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、甘草酸、和厚朴酚和厚朴酚的转移率的综合评分为评价指标,优选最佳喷雾干燥工艺。结果 HBG的最佳喷雾干燥工艺为药液相对密度1.02,进风温度175℃,进料速率50%,验证试验的综合评分分别为92.57、92.50、91.96,各质量指标的RSD均小于3.0%。结论 该方法优选的喷雾干燥工艺稳定可行,可为HBG的制剂工艺提供参考。
    2023,54(22):7436-7444, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.020
    摘要:
    目的 以桂枝茯苓胶囊(Guizhi Fuling Capsules,GFC)和天舒胶囊(Tianshu Capsule,TC)为研究对象,将近红外光谱(near-infrared spectroscopy,NIRS)技术与机器学习算法结合,建立快速检测2种制剂中间体水分的方法。方法 采集GFC总混颗粒和TC总混颗粒的NIRS,考察不同的预处理方法、变量筛选方法及算法对模型的影响,筛选最佳建模条件,并对2种中间体建立1个水分NIRS通用定量模型。结果 对同一中间体建立定量模型时,广义路径追踪(generalized path seeker,GPS)算法均优于偏最小二乘(partial least square,PLS)算法;GPS通用模型与PLS通用模型相比,预测性能更高,验证集相对偏差(relative standard errors of prediction,RSEP)由3.17%降至3.03%,性能偏差比(ratio of performance to deviation,RPD)由4.83升至5.05,可用于水分的预测,且与独立模型的预测性能相差不大。结论 GPS算法结合NIRS技术建立的通用定量模型,可快速、准确地检测2种制剂中间体的水分。
    2023,54(22):7445-7454, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.021
    摘要:
    目的 基于超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用仪(ultra performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS)代谢组学技术探究骨关节炎大鼠的血浆代谢特征及淫羊藿-川芎配伍对骨关节炎大鼠代谢的调控作用。方法 SD大鼠随机分成正常组、假手术组、模型组、病理经时评价组、淫羊藿组、川芎组、淫羊藿-川芎组(40 g/kg)、阳性药物组(盐酸氨基葡萄糖0.12 g/kg+塞来昔布1.00 g/kg)。模型组、病理经时评价组和各给药组采用交叉韧带-半月板损伤术建立骨关节炎模型,造模第6周各给药组给予相应药物干预,正常组、模型组给予等体积蒸馏水。采集0、2、4、6、8、10、12、14周大鼠血浆,通过病理组织学及血浆中基质金属蛋白酶-13(matrix metalloproteinase-13,MMP-13)检测结果评价药效,UPLC-Q-TOF-MS技术分析大鼠血浆代谢轮廓,并结合多元统计分析,检测各组大鼠血浆代谢相关生物标志物的变化。结果 造模4周后MMP-13水平明显升高(P<0.01),给药8周后显著下降(P<0.01)。基于代谢组学发现给药组大鼠血浆中2种潜在生物标志物发生明显变化,分别为溶血磷脂酰胆碱(16∶0)、磷脂酰胆碱(18∶0/20∶4),主要涉及磷脂代谢通路。结论 淫羊藿、川芎单用和两者配伍均可回调差异代谢物治疗骨关节炎大鼠,且配伍效果优于单用。
    2023,54(22):7455-7465, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.022
    摘要:
    目的 探究黄芩素、冰片及配伍对脑基底血管张力的影响和抗脑缺血后脑基底血管内皮功能障碍的作用及机制。方法 采用离体血管环实验分别考察累积浓度的黄芩素、冰片及不同比例配伍对静息状态和内皮素-1(endothelin-1,ET-1)、血栓素A2类似物(U46619)、5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)预收缩的脑基底血管环张力的影响。利用线栓法构建局灶性脑缺血模型,给予不同比例的黄芩素-冰片,进行神经功能评分;采用红四氮唑(2,3,5-triphenyl tetrazolium chloride,TTC)染色观察脑梗死体积;荧光染色法观察缺血侧皮层CD34表达;检测缺血侧皮层一氧化氮(nitric oxide,NO)水平;苏木素-伊红(HE)染色观察脑基底动脉血管内皮完整性;Western blotting检测脑基底动脉内皮型一氧化氮合酶(endothelial nitric oxide synthase,eNOS)、诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)表达;ELISA法检测血清中炎性因子水平。结果 黄芩素、冰片和各比例配伍组对基础状态血管环张力无明显影响,但能明显舒张由ET-1、U46619、5-HT预收缩的脑基底血管环(P<0.05、0.01),且随着浓度增大,黄芩素-冰片(1∶3)对ET-1、U46619预收血管环的舒张作用具有明显的优势。大脑中动脉局灶性梗死(middle cerebral artery occlusion,MCAO)术后大鼠神经功能评分显著升高(P<0.01),药物干预24 h后,神经功能评分不同程度降低(P<0.01);与假手术组比较,模型组大鼠脑梗死率显著升高(P<0.01),脑基底动脉内皮损伤严重、断裂,eNOS表达显著降低(P<0.05),iNOS表达显著升高(P<0.01),缺血侧皮层中CD34表达升高(P<0.01),NO水平显著降低(P<0.01),血清中白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、IL-6、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)水平明显升高(P<0.01),转化生长因子-β(transforming growth factor-β,TGF-β)水平明显降低(P<0.01);而黄芩素-冰片能不同程度明显降低大鼠脑梗死率(P<0.01),改善脑基底动脉内皮状态,升高动脉中eNOS表达、缺血侧皮层中NO、CD34表达和血清中TGF-β表达(P<0.05、0.01),下调脑基底动脉中iNOS表达和血清中IL-1β、IL-6、TNF-α水平(P<0.05、0.01)。结论 黄芩素、冰片及配伍可抑制由ET-1、U46619和5-HT诱发的血管收缩,且黄芩素-冰片(1∶3)的舒张作用优于其余各组,其可抑制过度炎性反应,上调缺血后微血管eNOS表达,下调iNOS表达,促进NO合成和分泌,发挥抗缺血区微血管内皮功能障碍和促进恢复,改善微循环,减轻神经损伤的作用。
    2023,54(22):7466-7473, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.023
    摘要:
    目的 探究枸杞多糖(Lycium barbarum polysaccharide,LBP)对巨噬细胞吞噬金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus的影响及其机制。方法 采用CCK-8法检测不同浓度的LBP对巨噬细胞活力的影响;利用Western blotting法检测LBP对巨噬细胞丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)和核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)及Src激酶家族成员(Src family kinases,SFKs)中的Src蛋白表达水平的影响;运用庆大霉素保护实验和流式细胞术检测LBP对巨噬细胞吞噬S.aureus的影响,同时使用Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR4)、MAPK、NF-κB和Src的抑制剂初步判断LBP的作用机制。结果 100~600 μg/mL的LBP对巨噬细胞无毒性,但能有效提高巨噬细胞的活力(P<0.01、0.001),并且显著促进巨噬细胞对S.aureus的吞噬作用。虽然LBP可促进巨噬细胞中MAPK信号通路相关蛋白、NF-κB以及Src的磷酸化水平(P<0.01、0.001),但LBP诱导巨噬细胞吞噬S.aureus能力仅被TLR4抑制剂TAK242和Src激酶家族抑制剂AZD0530显著抑制(P<0.001),而不受NF-κB、MAPK抑制剂的影响。结论 LBP能够活化巨噬细胞,并通过TLR4/Src信号通路促进巨噬细胞对S.aureus的吞噬。
    2023,54(22):7474-7481, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.024
    摘要:
    目的 探究千金子Euphorbiae Semen制霜前后提取物通过调控脂筏介导Caco-2细胞中Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR4)信号通路的作用机制。方法 将Caco-2细胞分为千金子生品低、中、高剂量(50、200、800 μg/mL)组及千金子霜品低、中、高剂量(50、200、800 μg/mL)组和对照组,利用流式细胞术检测Caco-2细胞膜脂筏丰度;采用激光共聚焦实验检测Caco-2细胞中TLR4与脂筏的共定位;利用Western blotting检测Caco-2细胞中TLR4、核因子-κB p65(nuclear factor-κB p65,NF-κB p65)、p-NF-κB p65和NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NOD-like receptor family pyrin domain containing 3,NLRP3)的蛋白表达;ELISA检测Caco-2细胞上清液中白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)的含量;Caco-2细胞转染TLR4后检测IL-1β和TNF-α的含量变化。结果 与对照组比较,千金子生品提取物可以显著增加Caco-2细胞膜脂筏的丰度(P<0.01),促进TLR4向脂筏的募集(P<0.01),提高TLR4、NF-κB p65、p-NF-κB p65和NLRP3的蛋白表达以及诱导IL-1β和TNF-α的释放(P<0.05、0.01、0.001)。相同剂量下,与千金子生品提取物相比,千金子霜品提取物对Caco-2细胞膜脂筏丰度、TLR4向脂筏募集、TLR4介导的信号通路传导和促炎因子分泌的影响均明显减弱(P<0.05、0.01、0.001)。体外siTLR4转染试验结果进一步证实,Caco-2细胞转染TLR4后TNF-α和IL-1β的含量显著降低(P<0.05、0.01、0.001)。结论 千金子制霜减毒的作用机制可能与通过调控脂筏丰度干扰TLR4向脂筏募集,最终影响脂筏中包含的TLR4信号蛋白的传导有关。
    2023,54(22):7482-7488, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.025
    摘要:
    目的 从桂枝茯苓胶囊(Guizhi Fuling Capsules,GZFLC)临床用于治疗痛经的功效出发,探索建立基于子宫平滑肌收缩活性测定的GZFLC质量生物活性评价方法。方法 通过注射雌激素增加小鼠子宫敏感性,建立缩宫素诱导的小鼠离体子宫平滑肌收缩模型,采集给药前后小鼠子宫平滑肌的收缩频率、幅值和峰面积,以收缩峰面积为指标进行统计并对药效进行归一化处理。考察小鼠离体子宫平滑肌收缩模型的主要影响因素如雌激素注射方式与天数、缩宫素浓度、动物周龄和GZFLC前处理方法。建立GZFLC质量生物活性评价方法并进行方法学考察,测定10个批次GZFLC合格样品及2个GZFLC高温破坏样品的生物活性。结果 连续3 d ip雌激素10 mg/(kg·d)后小鼠子宫平滑肌收缩峰面积较高且收缩节律较好;最适缩宫素造模质量浓度为0.050 μg/mL;将GZFLC配制成质量浓度为0.125 g/mL的药液并超声溶解60 min有利于药效发挥;重复性考察RSD为11.298%,日内精密度RSD为12.452%,日间精密度RSD为10.438%;10批次GZFLC半数抑制浓度(half inhibitory concentration,IC50)为1.526~1.631 mg/mL,高温破坏后GZFLC的IC50明显增大。结论 基于子宫平滑肌收缩活性测定的GZFLC质量评价方法重复性和精密度较好,为后续GZFLC的综合质量评价标准建立提供了科学依据。
    2023,54(22):7489-7494, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.026
    摘要:
    目的 评价小儿麻龙止咳平喘颗粒治疗小儿过敏性咳嗽的有效性。方法 采用豚鼠过敏性咳嗽、小鼠氨水引咳及豚鼠枸橼酸引咳实验模型,考察药物的止咳作用;以豚鼠组胺引喘及豚鼠离体气管实验模型,考察药物的平喘作用;以小鼠酚红实验模型,考察药物的祛痰作用;以大鼠被动皮肤过敏实验模型,考察药物的抗过敏作用。结果 9.0、18.0 g/kg小儿麻龙止咳平喘颗粒连续给药7 d,明显延长过敏性咳嗽豚鼠的咳嗽潜伏期(P<0.05、0.01),明显减少咳嗽次数(P<0.05、0.01);7.50、15.00、30.00 g/kg小儿麻龙止咳平喘颗粒连续给药3 d,均明显减少氨水致小鼠的咳嗽次数(P<0.01);9.0、18.0 g/kg小儿麻龙止咳平喘颗粒连续给药3 d,明显延长枸椽酸致豚鼠的咳嗽潜伏期(P<0.05),明显减少咳嗽次数(P<0.05、0.01),明显延长组胺引喘致豚鼠跌倒的潜伏期(P<0.05、0.01);拮抗组胺致豚鼠离体气管条痉挛的半数有效剂量(median effective dose,ED50)为0.123 g/kg。7.50、15.00 g/kg小儿麻龙止咳平喘颗粒连续给药3 d,明显增加小鼠气管酚红排泄量(P<0.05、0.01);5.0、10.0 g/kg小儿麻龙止咳平喘颗粒连续给药7 d,剂量明显减小大鼠皮肤蓝斑直径(P<0.05),降低吸光度(P<0.05、0.01)。结论 小儿麻龙止咳平喘颗粒具有明显的止咳、平喘、祛痰及抗过敏作用,对过敏性咳嗽有明显的治疗作用。
    2023,54(22):7495-7510, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.027
    摘要:
    目的 分析21世纪以来大黄Rhei Radix et Rhizoma研究的发展历程与现状,梳理大黄研究主题的演化路径以及区域内的研究热点与区域间的研究差异,探讨大黄科研数据在赋能其产业提质增效进程中的优势。方法 对Web of Science(WOS)数据库中的英文文献,中国知网、万方、维普中的中文文献进行检索并进行数据清洗。利用VOSviewer、Coocation等软件对发文量、地区/作者合作网络、关键词共现、主题演化路径进行可视化分析。结果 纳入英文文献208篇,中文文献50 024篇。大黄研究进展迅速,我国在该领域依然占有主导地位,其次为美国和韩国。合作网络显示,中国与美国合作较为紧密,南京中医药大学、北京中医药大学、成都中医药大学等科研机构对于大黄的研究在国内外均具有较高的贡献度与影响力。关键词共现聚类图谱表明,传统功效物质基础筛选与作用机制分析、蒽醌类化合物的药动学研究、临床用药副作用分析等领域是当下大黄研究的主要关注点。结论 大黄科研态势发展良好,高质量研究成果不断涌现,“多元化、与产业密切相关、中医药特色鲜明、持续创新、高质量”是21世纪以来大黄研究的鲜明特征。众多科研工作者们从多元视角下的研究结果与对应的研究结论,可为进一步全面深入研究陇药大黄产业的发展潜力和新动能培育提供科学依据。
    2023,54(22):7511-7525, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.028
    摘要:
    目的 系统评价7种清热利湿类口服中成药治疗非酒精性脂肪性肝病(non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)的有效性和安全性。方法 检索中国知网(CNKI)、中国生物医学文献数据库(SinoMed)、万方(Wanfang)、维普(VIP)以及PubMed、Cochrane Library、Embase数据库自建库至2022年10月1日所发表的7种清热利湿类中成药治疗NAFLD的随机对照试验(randomized controlled trials,RCTs),对符合纳入、排除标准的研究进行文献质量评价及网状Meta分析。结果 纳入37项RCTs,共3472例患者。试验组均使用清热利湿类中成药联合常规治疗,对照组均使用常规治疗。网状Meta分析显示,在临床总有效率方面,胆宁片+常规治疗、壳脂胶囊+常规治疗、强肝胶囊+常规治疗、化滞柔肝颗粒+常规治疗、大黄利胆胶囊+常规治疗及当飞利肝宁胶囊+常规治疗均优于常规治疗;在降低血丙氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)方面,化滞柔肝颗粒+常规治疗、胆宁片+常规治疗、强肝胶囊+常规治疗、壳脂胶囊+常规治疗均优于常规治疗;在降低血天冬氨酸氨基转移酶(aspartic aminotransferase,AST)方面,化滞柔肝颗粒+常规治疗、胆宁片+常规治疗、强肝胶囊+常规治疗、壳脂胶囊+常规治疗均优于常规治疗;在降低血总胆固醇(total cholesterol,TC)方面,化滞柔肝颗粒+常规治疗、壳脂胶囊+常规治疗、强肝胶囊+常规治疗均优于常规治疗;在降低血三酰甘油(triglyceride,TG)方面,壳脂胶囊+常规治疗、护肝宁片+常规治疗、胆宁片+常规治疗、化滞柔肝颗粒+常规治疗、强肝胶囊+常规治疗均优于常规治疗。累积排序曲线下面积(surface under the cumulative ranking curve,SUCRA)概率排序显示,当飞利肝宁胶囊+常规治疗及壳脂胶囊+常规治疗分别为提升总有效率、降低TG的最佳方案,化滞柔肝颗粒+常规治疗为降低ALT、AST、TC的最佳方案。结论 清热利湿类中成药联合常规治疗NAFLD具有明显优势,但由于纳入的研究普遍方法学质量评价偏低,研究结果仍需高质量RCT予以验证。
    2023,54(22):7526-7535, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.029
    摘要:
    目的 通过系统、多学科的方法对肝爽颗粒治疗肝硬化(肝郁脾虚证)进行多维度价值评估。方法 按照《药品临床证据和价值评估管理指南》标准,基于循证医学证据,结合问卷调查、卫生技术评估、药物经济学评价等方法,利用多准则决策分析模型,从有效性、安全性、经济性、创新性、适宜性、可及性、中医药特色“6+1”维度对该药治疗肝硬化(肝郁脾虚证)的临床证据和临床价值进行综合评估,最终形成“临床证据和价值评估指数”。结果 基于证据充分性结果和已知风险评价结果,肝爽颗粒安全性等级为B,认为风险可控、安全性较好;基于证据质量评价和证据价值评价结果,提示肝爽颗粒联合恩替卡韦在改善肝硬化患者丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、白蛋白、层黏连蛋白、Ⅲ型前胶原、透明质酸、Ⅳ型胶原蛋白方面优于单用恩替卡韦治疗(P<0.05),有效性等级为A,认为该药有效性好、临床意义大;肝爽颗粒在临床、企业、产业3方面均具有一定创新性,创新性等级为B;根据肝爽颗粒治疗肝硬化的成本-效果结果显示,认为该药经济性较好,经济性等级B;综合医护人员和患者问卷得分情况,适宜性等级为B;与同类药相比,肝爽颗粒价格适中合理,可负担性好,覆盖全国26个省市自治区的2636家医院,可及性等级为B;基于中医药特色评定规则,中医药特色等级为B,认为该药中医药特色较为突出。综合“6+1”维度结果,运用CSC V2.0软件计算得出肝爽颗粒治疗肝硬化(肝郁脾虚证)的综合衡量价值为B类。结论 基于肝爽颗粒各维度评价结果及综合评价分数,表明肝爽颗粒临床价值较好,建议进一步开展药效机制研究,提高循证证据质量,充分发挥肝爽颗粒的临床价值优势。
    2023,54(22):7536-7544, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.030
    摘要:
    随着生活水平提高、压力增大,越来越多的人存在饮食不节、情志失调等亚健康状态,肝脏疾病的发病率逐年上升,寻找安全有效的治疗药物是目前研究热点。大黄味苦性寒,具有荡涤肠胃、推陈致新、通利水谷、调中化食、安和五脏的功效,在临床上应用广泛,与清热利湿药配伍可以治疗湿热蕴结所致的慢性乙型病毒性肝炎、酒精性肝损伤;与消食导滞药配伍可以治疗膏浊内蕴积热所致的非酒精性脂肪肝;与活血消癥药配伍可以治疗瘀血阻络所致的肝纤维化、肝癌;与逐水消肿药配伍可以治疗湿邪内停所致的肝硬化腹水等。通过总结近年来研究,发现大黄活性成分可通过多机制、多靶点防治肝脏疾病,具有良好的发展潜力,为后续研究和临床应用提供思路。
    2023,54(22):7545-7553, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.031
    摘要:
    当归为伞形科植物当归Angelica sinensis的干燥根,具有补血活血、调经止痛、润肠通便的功效。酚酸类、黄酮类、香豆素类、多糖类及苯酞类等活性成分是当归发挥药效的物质基础。近年来,已有大量研究对当归中部分成分的生物合成途径进行解析,并对途径中关键酶基因及转录因子进行克隆与表达分析。当归活性成分合成和积累的调控因素主要包括早期抽薹和生境条件,可以影响合成途径中的基因表达,进而改变活性成分的含量。通过对当归中已被解析的活性成分生物合成途径及这些成分的调控因素进行综述,为当归的品质提升、品种改良和精准栽培提供理论基础。
    2023,54(22):7554-7563, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.032
    摘要:
    肝纤维化表现为炎症细胞浸润、肝星状细胞激活、细胞外基质沉积及瘢痕组织形成,是各类慢性肝病向各类终末期肝病转变的关键病理过程。近年来,中医药被证明在防治肝纤维化方面成果突出,中医学对肝纤维化具有极富特色的诊疗理念,认为肝纤维化基本证候病机中“虚损”为其根本,并集中表现为气虚络瘀、肝郁脾虚和肝肾阴虚等证型,通过对以上3种常见肝纤维化证型总结相应常用效验方剂的临床及药理学研究进展,归纳其调控肝星状细胞命运、调节胆汁酸代谢、促进细胞外基质降解、抑制肝窦内皮血管化等潜在作用机制,为临床防治肝纤维化提供新思路。
    2023,54(22):7564-7576, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.033
    摘要:
    脑缺血及其再灌注损伤是全球人口死亡和致残的主要原因之一,从天然植物或药物中提取单体开发神经保护剂已成为治疗脑缺血损伤的关键方法。白藜芦醇作为一种天然多酚类化合物,广泛存在于植物与食物中。大量研究表明白藜芦醇可通过保护血脑屏障、抑制炎症反应、抗氧化应激、抑制细胞凋亡、调节自噬等多种途径改善脑缺血损伤。在治疗及预防脑缺血损伤方面,白藜芦醇的有效性已被证实,但其具体的作用机制及分子靶点尚未完全阐明。因此,通过分析近10年国内外相关文献,对白藜芦醇治疗脑缺血损伤的作用靶点及机制研究、药动学、药物递送系统及安全性评价等进行综述,为白藜芦醇的开发和推广应用提供理论依据。
    2023,54(22):7577-7587, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.034
    摘要:
    人参皂苷Rg3(ginsenoside Rg3,Rg3)是人参中主要的活性成分之一,具有广泛的药理活性,尤其在抗肿瘤研究方面备受关注。然而,Rg3在水中溶解度差和生物利用度低等问题极大地限制了Rg3的临床应用。纳米给药系统在改善Rg3水溶性差、延缓Rg3体内代谢等方面取得了一定的进展,并已开发出具有不同诊疗功能的Rg3纳米药物,显著提高了Rg3的抗癌效果。通过对近年来Rg3纳米药物及其在抗肿瘤方面的研究进行综述,为Rg3的进一步研究提供参考。
    2023,54(22):7588-7596, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.22.035
    摘要:
    中药毒性研究是中药安全性研究的重要议题,将具有毒性的中药成分及其作用机制进行整理是进行中药毒性研究的基础。因此,通过当前国内外中药毒性研究相关的数据库进行综述,总结中药毒性研究相关数据库的研究现状,突出中药毒性研究相关数据库在科学研究中的重要性,为中药毒性研究工作提供参考,促进中药毒性研究的进一步发展。
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    2013,44(2):199-202, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.02.016
    [摘要] (3766) [HTML] (0) [PDF 10.64 M] (36370)
    摘要:
    目的 观察雷公藤甲素脂质体透皮制剂对II型胶原诱发的关节炎(CIA)的影响及不良反应。方法 制备CIA小鼠模型。造模后小鼠随机分为模型组、雷公藤片剂对照组、雷公藤甲素脂质体透皮制剂(简称透皮制剂)高、中、低剂量(200、100、50 mg/kg)组。免疫组化法计数滑膜血管翳数目;检测血清丙氨酸转氨酶(ALT)和尿素氮(BUN)水平;观察小鼠心、肝、肾、胃病理组织学改变。结果 与模型组比较,透皮制剂高剂量组和雷公藤片剂组滑膜增生血管翳数量显著减少(P<0.01)。与模型组比较,雷公藤片剂组小鼠血清ALT和BUN水平显著升高(P<0.01);透皮制剂高、中、低剂量组小鼠血清ALT和BUN水平较雷公藤片剂组显著降低(P<0.01)。雷公藤片剂组小鼠显示明显的心、肝、肾、胃细胞及组织损伤;透皮制剂高剂量组小鼠心、肝、肾、胃均未发现明显的病理改变。结论 雷公藤甲素脂质体透皮制剂高剂量和雷公藤片剂均具有抗CIA的作用;雷公藤甲素脂质体透皮制剂具有较高的生物活性,与口服给药的作用相当,且明显减少大剂量口服给药所产生的不良反应。
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (6063) [HTML] (0) [PDF 55.67 M] (30675)
    摘要:
    目的 对连接黑三棱初生代谢及次生代谢途径的关键酶苯丙氨酸解氨酶(Phenylalanine ammonia lyase,PAL),进行基因全长的克隆和生物学信息分析。方法 以黑三棱总RNA为模板,采用同源克隆法和RACE技术克隆黑三棱PAL基因的cDNA全长,并通过DNAMAN软件和ExPASy在线分析等方法对其生物信息学进行分析。结果 获得黑三棱PAL基因全长cDNA,GenBank注册号为KF633470,序列分析表明,所克隆的cDNA全长为2 413 bp,包含一个2 151 bp的开放阅读框架,编码716个氨基酸的蛋白。预测该蛋白的相对分子质量为1.98×105,等电点为4.84,无信号肽,含有PAL酶活性中心序列GTITASGDLVPLSYIAG。结论 首次克隆并获得黑三棱PAL基因全长cDNA,为黑三棱药效成分生源合成途径的阐明和改善中药材品质提供科学依据。
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (5849) [HTML] (0) [PDF 42.99 M] (29214)
    摘要:
    目的 分离珍稀濒危药用植物铁皮石斛咖啡酰辅酶A氧甲基转移酶(caffeoyl CoA O-methyltransferase,CCoAOMT)基因(DoOMT)并进行生物信息学和表达模式分析。方法 采用RT-PCR和RACE技术获基因cDNA全长;利用生物信息学软件预测蛋白的理化性质、结构域和三维建模等分子特性;用DNASTAR 6.0和MEGA 4.0分别进行氨基酸多序列比对和进化关系分析;借助实时定量PCR检测基因表达模式。结果 分离到DoOMT(GenBank注册号KF876839),cDNA全长1 005 bp,编码一条由239个氨基酸组成的多肽,相对分子质量为2.708×104,等电点5.03;DoOMT蛋白不含跨膜域和信号肽,具有氧甲基转移酶family 3、甲基转移酶的保守结构域(13~238、31~238)和8个保守基序;DoOMT与植物CCoAOMTs蛋白一致性为49.4%~78.7%,所在分支隶属于CCoAOMTs分子进化的1b类群,与单子叶植物香草亲缘关系最近;DoOMT基因转录本在石斛根、茎、叶器官中为组成型表达,茎中相对表达量较高,为叶中的4.562倍,根和叶中无显著差异。结论 铁皮石斛咖啡酰辅酶A氧甲基转移酶基因DoOMT的分子特征为进一步研究其在铁皮石斛次生代谢和生长发育过程中的作用奠定基础。
    2013,44(), DOI:
    [摘要] (6160) [HTML] (0) [PDF 889.03 K] (27508)
    摘要:
    摘 要:目的 对24份不同产地石斛属样品的遗传多样性和亲缘关系进行分析。方法 采用ISSR分子标记技术和非加权平均距离法(UPGMA)对24份石斛属样品进行遗传多样性和聚类分析。结果 从100条ISSR引物中共筛选出6条多态性稳定、清晰的引物, 24份石斛样品共扩增出847个DNA片段,平均每个引物扩增出141个DNA片段,其多态性为100%。结论 24份不同产地石斛样品被划分为6个类群,遗传多样性非常丰富。
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (6897) [HTML] (0) [PDF 1.06 M] (26983)
    摘要:
    目的 分析根腐病三七根内细菌的多样性。方法 用牛肉膏蛋白胨培养基分离根腐病三七根内的细菌,经细菌通用引物27F/1492R扩增16S rDNA后,分别用Rsa I和Hin6 I限制性内切酶对扩增产物进行酶切,结合限制性片段长度多态性(RFLP)分析方法和DNA测序技术,对分离自根腐病三七根内的细菌进行初步鉴定。结果 根腐病三七根内的细菌分属于8个类群,依占总菌数的比例分别是芽孢杆菌属Bacillus 22.47%、无色杆菌属Achromobacter 5.62%、寡养单胞菌属Stenotrophomonas 5.62%、类芽孢杆菌属Paenibacillus 4.49%、鞘氨醇杆菌属Sphingobacterium 1.12%、苍白杆菌属Ochrobactrum 1.12%、不动杆菌属Acinetobacter 1.12%及肠杆菌科的一些属58.43%。结论 泛菌属和芽孢杆菌属是根腐病三七根中的两大优势细菌类群。
    2013,44(7):829-833, DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.07.011
    [摘要] (2641) [HTML] (0) [PDF 530.11 K] (26433)
    摘要:
    目的 探讨全国范围内白花蛇舌草注射液物质基础的差异性。方法 采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-QTOF-MS)对16批样品进行测定对采集的数据以保留时间和质荷比作为变量进行主成分分析(PCA)。结果 通过PCA发现不同企业生产的样品自身差异较小相互之间差异较大;通过载荷图分析筛选出对分组影响比较大的7种标记物。结论 全国范围内不同厂家生产的白花蛇舌草注射液不仅颜色差异较大其内在的物质基础也存在明显的差异这种差异主要体现在黄酮类和有机酸类成分的量上。
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (5623) [HTML] (0) [PDF 6.75 M] (25979)
    摘要:
    目的 为旋覆花属8种药用植物的分子鉴定提供依据。方法 本研究对4种旋覆花属药用植物的8个样本ITS2序列进行PCR扩增和测序,同时从GenBank下载13个样本。用MEGA5.0计算其种间、种内的K2P距离,各序列变异位点并进行聚类分析。结果 旋覆花属8种药用植物ITS2的长度为210~212 bp,变异位点为60个;旋覆花药材2种不同来源药用植物有3个变异位点,与其他同属6种植物有13~43个变异位点;构建的系统发育树显示旋覆花药材的不同基原样本各聚为一支,能很好与其他6种植物区分;旋覆花Inula japonica、欧亚旋覆花I. britannica、总状土木香I. racemosa、土木香I. helenium4个物种的遗传距离值远小于与羊耳菊I. cappa、赤茎羊耳菊I. rubricaulis、显脉旋覆花I. nervosa、泽兰羊耳菊I. eupatoerioides 4个物种的遗传距离值。结论 ITS2序列能够为旋覆花属8种药用植物的鉴定和Flora of China对羊耳菊、赤茎羊耳菊、显脉旋覆花、泽兰羊耳菊分类修订提供一定的分子证据。
    2013,44(), DOI:
    [摘要] (5672) [HTML] (0) [PDF 388.67 K] (24495)
    摘要:
    摘 要:目的 在不同海拔进行当归Angelica sinensis生态适应性实验,探索影响当归阿魏酸积累的关键因子。方法 通过田间实验测定当归阿魏酸量的变化和生理生化指标、光合参数、生态因子。结果 当归根中阿魏酸量随海拔升高而增加,且海拔2 780 m处理比海拔2 360 m处理高14.5%,差异显著(P<0.05)。分析影响当归阿魏酸积累的关键因子表明,降雨量(r=0.898 8)和温度(r=?0.799 1)是关键生态因子,可溶性糖(r=?0.974 9)和超氧化物歧化酶(SOD)(r=?0.840 8)是关键生理生化因子,湿度(r=0.969 9)和光合活性辐射(r=0.946 7)是关键光合参数因子。结论 适当升高种植海拔,增加降雨量和湿度,降低温度和可溶性糖量均有利于当归中阿魏酸的转化积累。
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (4682) [HTML] (0) [PDF 1.26 M] (24292)
    摘要:
    目的 分析14种山药种质ITS序列,为山药种质资源分子鉴别和进化关系研究提供依据。方法 PCR克隆扩增ITS序列并进行双向测序,Clustal X(v1.83)软件进行序列比对,Mega(v4.1)计算序列核苷酸比例及遗传距离,并构建邻接树(Neighbor-joining tree,NJ Tree)和最大简约树(Maximum parsimony tree,MP Tree)。结果 14种山药种质ITS序列全长为558~594 bp,其中ITS1长度为141~165 bp,ITS2长度为146~158 bp;ITS序列存在大量的转换、颠换,转化/颠换比率为5.347,ITS1和ITS2序列均显示102个变异位点;14种山药种质K2-P遗传距离为0~0.517 2;薯蓣Dioscorea opposita、褐苞薯蓣Dioscorea persimilis、日本薯蓣Dioscore japonica关系亲密,组成单一支系;参薯Dioscorea alata与山薯Dioscorea fordii关系亲密,聚为另一分支,并位于发育树基部。结论 ITS序列系统树为澄清山药类资源进化关系奠定了基础,序列中丰富的变异位点为多基原山药鉴别提供了科学依据。
    2013,44(), DOI:
    [摘要] (5694) [HTML] (0) [PDF 813.12 K] (24181)
    摘要:
    摘 要:目的 获得白花丹参丙酮酸脱羧酶全长基因,分析该基因在白花丹参不同组织部位,以及缺氧胁迫处理后的该基因表达差异。方法 利用cDNA文库筛选获得丙酮酸脱羧酶SmPDC基因全长,利用半定量RT-PCR,分析SmPDC基因在白花丹参不同部位的表达情况,及缺氧处理条件下的表达情况。结果 获得的SmPDC基因由2 190个核苷酸组成,编码605个氨基酸,蛋白相对分子质量约6.485×104,等电点pI 5.49;半定量RT-PCR检测,该基因在丹参的根中表达量最高,其次是茎和叶;缺氧胁迫处理会诱导该基因的表达,随胁迫时间延长表达量逐渐增加。结论 白花丹参SmPDC基因是PDC家族新成员,其功能与植物耐缺氧代谢途径有关。
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (5675) [HTML] (0) [PDF 3.60 M] (22865)
    摘要:
    目的 建立测定金银花药材中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C、断氧化马钱子苷8种成分的HPLC方法。方法 采用RP-HPLC法,色谱柱为Luna 5 μ C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,0~20 min,12%~30% A;20~60 min,30%~50% A,体积流量1.0 mL/min;检测波长237、324 nm,柱温30 ℃。结果 8种成分均达到基线分离,各成分均有较宽的线性范围和良好的线性关系(r>0.999 9);回收率在98.72%~102.50%。结论 本方法准确灵敏、重复性好,能较全面地评价金银花药材的质量。
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (4327) [HTML] (0) [PDF 4.64 M] (22843)
    摘要:
    目的 对栽培太子参的遗传多样性与药材质量进行综合评价,为合理利用太子参种质资源及优良品种选育提供依据。方法 采用ISSR分子标记分析太子参12个栽培种源的遗传多样性,并用HPLC测定各种源药材中太子参环肽B的量。结果 10条ISSR引物扩增出82条带,其中多态性条带73条,多态位点百分率(PPL)为89.02%。Nei’s遗传多样性指数(H)平均值0.257 9,Shannon’s多态性指数(I)平均值为0.388 4,遗传分化系数(Gst)为0.274 1,种源间基因流(Nm)为1.323 8。基于遗传一致度,12个种源可聚为3类。太子参环肽B量在种源间和种源内个体差异较大,种源4的太子参环肽B量(0.049 4%)明显高于其他种源,且种源内变异系数(9.51%)较小。结论 栽培太子参各产地间的换种及其生物学特性是其遗传多样性水平丰富的主要原因;综合考虑遗传多样性水平和太子参环肽B量,种源3和4种质资源优良,适宜作为太子参种质资源保存及优良品种选育的对象。
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (5024) [HTML] (0) [PDF 342.34 K] (22778)
    摘要:
    目的 研究不同培养条件对铁皮石斛类原球茎在生物反应器中培养的影响。方法 采用接种量、通气量、蔗糖浓度、光照强度等单因素试验设计,烘干法测定生物量,苯酚-硫酸法测定多糖量,数据采用SPSS16.0软件分析。结果 在生物反应器培养条件下,利于铁皮石斛类原球茎增殖和多糖积累的培养基组分为:1/2 MS基本培养基添加1.0 mg/L NAA、5%椰乳、3%蔗糖,pH值为6.0。接种量为40 g/L,采用孔径为15 μm的多孔喷头,通气量用1.0 L/min和0. 5 L/min交替使用以及光照强度为2 000 lx等培养条件有效地提高类原球茎增殖系数和多糖量。结论 不同的培养条件对铁皮石斛类原球茎的生长、多糖的变化有显著影响,适宜的培养条件对铁皮石斛类原球茎的生物量和主要药用成分的生产具有重要的实践意义。
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (4623) [HTML] (0) [PDF 627.28 K] (22572)
    摘要:
    目的 microRNAs(miRNA)是一类非编码的单链小分子RNA,在植物的生长发育、逆境适应和代谢调控等过程中发挥着至关重要的作用。本研究拟利用地黄EST数据通过生物信息学手段预测新的地黄miRNA,为今后地黄miRNA的生物学研究奠定基础。方法 本研究根据miRNA 家族在不同物种中的保守性,将miRBase数据库中的已知植物miRNA与通过高通量测序获得的93172条地黄EST序列进行同源比对,按照miRNA前体应具备的标准进行筛选。结果 预测到分属于8个家族的8条潜在地黄miRNA序列,并通过实时荧光定量PCR对8条预测的miRNA进行了检测,证实8条miRNA在地黄中真实存在。随后利用软件对8条地黄miRNA的靶基因进行预测,发现其靶基因主要编码与地黄生长发育、代谢以及胁迫响应等过程相关的蛋白。结论 新预测的地黄miRNA及其靶基因为今后研究它们在地黄中的生物学功能奠定了基础。
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (4308) [HTML] (0) [PDF 880.27 K] (22538)
    摘要:
    目的 建立紫背金盘Ajugae nipponensis愈伤组织诱导体系,筛选出具较高再生率的植株发生途径,旨在构建高效、稳定的再生体系。方法 MS为基本培养基,添加不同种类和浓度配比的植物生长调节剂,以茎尖、带芽茎段和花序为外植体进行实验。结果 花序是较适宜诱导愈伤组织的外植体,在MS+6-BA 0.1 mg/L+2, 4-D 1.5 mg/L中可在1周内诱导出愈伤组织,2周后即分化出绿色小芽丛;丛生芽增殖的适宜培养基为MS+6-BA 2.0 mg/L+NAA 0.5 mg/L,愈伤组织芽丛再生率高达100%,再生系数为4.10,4周后增殖倍数5.0以上;生根的适宜培养基为1/2 MS+NAA 1.0 mg/L,3周后即可获得再生植株,生根率100%;生根苗移栽至排水良好的沙土中,成活率100%。结论 紫背金盘不同外植体均可诱导出愈伤组织,其中花序愈伤发生率最好,是最适宜的外植体;本研究为保护紫背金盘野生资源和发展人工栽培奠定了良好基础,也为遗传转化研究提供重要的科学依据。
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (5028) [HTML] (0) [PDF 393.63 K] (22043)
    摘要:
    目的 研究檵木中银椴苷的提取分离及对银椴苷进行质量控制。方法 采用乙醇回流法提取药材,然后经过大孔树脂、减压硅胶柱色谱、洗脱,得到银椴苷单体,采用Cosmosil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液(55∶45),检测波长为320 nm,体积流量1.0 mL/min。结果 银椴苷单体能够很好的分离出来,质量分数为98%,银椴苷在0.041~0.513 μg呈良好的线性关系(r=0.999 7);平均回收率为100.05%,RSD为1.50%;结论 运用此方法能将银椴苷较好的提取分离,同时测定方法不仅操作简单、准确,且重复性好,可用于檵木中银椴苷的测定。
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (5757) [HTML] (0) [PDF 3.35 M] (21942)
    摘要:
    目的 优化大花红景天再生体系并建立抗性筛选最佳条件,为建立大花红景天高效遗传转化体系奠定基础。方法 以大花红景天叶片为外植体,观察再生过程各阶段在不同配比的6-BA、NAA、IBA诱导下的诱导率及生长状况,并利用梯度筛选出外植体对卡那霉素(Kan)和抗潮霉素(Hyg)的抗性。结果 MS+3.0 mg/L 6-BA+1.0 mg/L NAA+700 mg/L L-Pro为叶片不定芽分化的最佳培养基,分化率达到92%;MS+700 mg/L L-Pro为根培养基;200 mg/L Kan,10 mg/L Hyg为大花红景天遗传转化的最佳筛选压;培养过程中添加10 mg/L Vc能有效抑制酚类物质的外泌。结论 优化了大花红景天植株再生体系,筛选出适宜于大花红景天遗传转化体系的Kan和Hyg筛选压。
    (), DOI:
    [摘要] (4581) [HTML] (0) [PDF 152.05 K] (21088)
    摘要:
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (6490) [HTML] (0) [PDF 344.33 K] (21060)
    摘要:
    目的 对菊科药用植物菊Chrysanthemum morifolium非药用部位化学成分的分布和动态积累进行分析评价,为该药用生物资源的综合利用提供科学依据。方法 分别采用超高效液相-三重四级杆质谱联用仪(UPLC-TQ/MS)、紫外可见分光光度法(UV)、超高效液相-二极管阵列检测器(UPLC-DAD),测定不同生长期菊根、茎、叶中氨基酸类、核苷类、黄酮类及有机酸类成分的存在及其量。结果 氨基酸类成分分析结果表明,菊的根、茎、叶中检测到13种氨基酸,总氨基酸的量分布顺序为:根>叶>茎;核苷类成分分析结果表明,菊叶中检测到4种核苷,茎和根中分别检测到2种核苷,总核苷的量分布顺序为:叶>根>茎;黄酮类成分分析结果表明,总黄酮类成分的量分布顺序为:叶>根>茎,其中叶片所含黄酮类成分量为9.94%~18.66%,根中质量分数为5.88%~8.02%,茎中质量分数为3.98%~5.41%;有机酸类成分分析表明,总有机酸的质量分数分布顺序为:叶>根>茎,叶中质量分数为2.44%~4.94%,根中量为1.89%~2.64%,茎中质量分数为1.20%~1.48%。不同生长期菊根、茎、叶中黄酮类和有机酸类成分量发生动态变化,在菊花采摘后达到高峰。结论 菊非药用部位尤其是叶中含有丰富的资源性化学成分,且在采摘花序后为资源丰产期。该研究结果为菊花采收后废弃物的资源化利用提供了有益的借鉴。
    2014,45(), DOI:
    [摘要] (4676) [HTML] (0) [PDF 461.64 K] (20907)
    摘要:
    目的 为了明确内源多胺是否介导真菌诱导子诱导白桦三萜的合成。方法 将40 μg/mL真菌诱导子、1 mmol/L腐胺(Put)和2 mmol/L多胺合成抑制剂D-精氨酸(D-Arg)添加到培养8 d的白桦悬浮培养体系中,利用高效液相色谱和比色法分析多胺量和三萜量。采用药理学和恢复实验分析多胺在真菌诱导子诱导白桦三萜合成中的作用。结果 真菌诱导子或Put处理后,白桦悬浮细胞中的多胺量、三萜量和产量均呈增加趋势,其中处理24 h时,三萜量达最大值,分别增加了68.54%和30.34%。真菌诱导子和Put共同处理虽提高了三萜量,但其产量却低于真菌诱导子单独处理。真菌诱导子和D-Arg共同处理后三萜量低于真菌诱导子单独处理,处理24 h时降低程度最高,为40.57%。恢复实验发现,随着恢复时间的延长,真菌诱导子、Put以及真菌诱导子与D-Arg对白桦三萜合成的影响效应逐渐减弱,恢复到对照水平。结论 多胺介导了真菌诱导子促进白桦悬浮细胞中三萜的合成。
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