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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2016年第39卷第1期文章目次
2016, 39(1):1-18.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.001
摘要:
自1960年以来,美国FDA推出的基础研究-发现-设计-临床前开发-临床研究等过程的新药研发的转化研究,这种"转化研究"的"万里挑一"的模式,可以说是最早的"转化研究",对近50年的新药发展起了积极作用。随着生命科学研究的发展及成果的应用,转化研究得到快速发展,转换医学模式成为国际医学健康领域的新概念和研究模式。在美国2010年提出"精准医学"概念之后,奥巴马在他的国情咨文中提出了"精确医学"计划,希望更接近治愈癌症和糖尿病等疾病,希望将以基因为特点的大数据信息用于精准个体化药物治疗。"精准医学"作为医学的未来是人类医学的变革,长期目标是为实现多种疾病的治愈提供有价值的信息。基于精准医疗四要素中"精确、准时、共享、个体化",笔者提出"精准药学"的概念,希望它在实现"精准医疗"中发挥重要的作用,而且具有不同于"精准医学"的研究目标和研究特征。"精准药物"治疗只有实现"精准诊断"的基础上,医疗应用相关的"精准药物"才能提出"精准治疗方案",才能实现精准的个体化治疗。在"大数据"时代,基因组学是精准医学和精准药学的共同基础。但药物研发中可以认为与健康人和病人的基因有关,更与疾病的病因有关,但有些功能性疾病和病毒、细菌、寄生虫等感染性疾病的治疗还与它们的感染、复制及其酶和蛋白等生化过程有关,也与药物的制剂技术和组合有关。因此需要更广阔的知识和视野去认识研发的难度和治疗的精准性,才能开发出疗效更好、更安全、更便利、更经济的新药。
自1960年以来,美国FDA推出的基础研究-发现-设计-临床前开发-临床研究等过程的新药研发的转化研究,这种"转化研究"的"万里挑一"的模式,可以说是最早的"转化研究",对近50年的新药发展起了积极作用。随着生命科学研究的发展及成果的应用,转化研究得到快速发展,转换医学模式成为国际医学健康领域的新概念和研究模式。在美国2010年提出"精准医学"概念之后,奥巴马在他的国情咨文中提出了"精确医学"计划,希望更接近治愈癌症和糖尿病等疾病,希望将以基因为特点的大数据信息用于精准个体化药物治疗。"精准医学"作为医学的未来是人类医学的变革,长期目标是为实现多种疾病的治愈提供有价值的信息。基于精准医疗四要素中"精确、准时、共享、个体化",笔者提出"精准药学"的概念,希望它在实现"精准医疗"中发挥重要的作用,而且具有不同于"精准医学"的研究目标和研究特征。"精准药物"治疗只有实现"精准诊断"的基础上,医疗应用相关的"精准药物"才能提出"精准治疗方案",才能实现精准的个体化治疗。在"大数据"时代,基因组学是精准医学和精准药学的共同基础。但药物研发中可以认为与健康人和病人的基因有关,更与疾病的病因有关,但有些功能性疾病和病毒、细菌、寄生虫等感染性疾病的治疗还与它们的感染、复制及其酶和蛋白等生化过程有关,也与药物的制剂技术和组合有关。因此需要更广阔的知识和视野去认识研发的难度和治疗的精准性,才能开发出疗效更好、更安全、更便利、更经济的新药。
2016, 39(1):19-22.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.002
摘要:
美国食品药品监督管理局(FDA)于2015年9月发布了"药物内分泌毒性非临床评价指导原则",介绍如何从非临床安全性试验标准组合试验提取药物内分泌毒性信息,并介绍根据哪些因素判断是否需要增加试验,进一步揭示其内分泌毒性特点。我国目前尚无这样的指导原则,介绍该指导原则的主要内容,期待对我国这方面的研究和政府监管有所帮助。
美国食品药品监督管理局(FDA)于2015年9月发布了"药物内分泌毒性非临床评价指导原则",介绍如何从非临床安全性试验标准组合试验提取药物内分泌毒性信息,并介绍根据哪些因素判断是否需要增加试验,进一步揭示其内分泌毒性特点。我国目前尚无这样的指导原则,介绍该指导原则的主要内容,期待对我国这方面的研究和政府监管有所帮助。
2016, 39(1):23-27.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.003
摘要:
为帮助小企业更好地理解和遵守"妊娠和哺乳期说明书规则"(PLLR),FDA于2015年6月发布了"妊娠、哺乳期和生殖潜能:人用药品和生物制品说明书中项目的内容和格式(小企业依从性指南)"指导原则。我国目前尚无相应规范。本文介绍FDA该指导原则的主要内容,包括对PLLR要求的说明和问答两节,期望对改进我国药品说明书[孕妇及哺乳期妇女用药]项的撰写有所启迪。
为帮助小企业更好地理解和遵守"妊娠和哺乳期说明书规则"(PLLR),FDA于2015年6月发布了"妊娠、哺乳期和生殖潜能:人用药品和生物制品说明书中项目的内容和格式(小企业依从性指南)"指导原则。我国目前尚无相应规范。本文介绍FDA该指导原则的主要内容,包括对PLLR要求的说明和问答两节,期望对改进我国药品说明书[孕妇及哺乳期妇女用药]项的撰写有所启迪。
2016, 39(1):28-33.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.004
摘要:
目的 通过Beagle犬长期给药毒性试验及免疫原性试验,评价重组人胰岛素注射液(Insulin R)与原研药(Humulin R)的生物相似性。方法 进行Beagle犬scInsulin R 30 d停药14 d长期给药毒性试验,Insulin R剂量为0.5、1.0、1.5 IU/kg,Humulin R剂量为1.5 IU/kg,检测指标包括一般状况、进食量、体温、心电图、血液学、凝血、血清生化、电解质及尿液等,于给药期结束及停药期结束分两次剖杀动物,测定主要脏器的脏器系数并进行常规病理组织学检查;ELISA法检测Beagle犬血清的免疫原性。结果 Beagle犬重复sc Insulin R 30 d毒性试验中,中、高剂量组部分动物出现食欲降低、食量减少,高剂量1只雄性动物出现流涎、站立不稳、心率加速、抽搐等低血糖症状,中、高剂量组动物心率增加;原研药组与InsulinR高剂量组毒性反应相当;Beagle犬给予Insulin R 30 d未检测到抗药抗体。结论 Beagle犬sc Insulin R 30 d时的最大无毒反应剂量为0.5 IU/kg,相当于临床等效剂量的0.5倍,且未产生抗药抗体,与Humulin R具有较好的临床前生物相似性。
目的 通过Beagle犬长期给药毒性试验及免疫原性试验,评价重组人胰岛素注射液(Insulin R)与原研药(Humulin R)的生物相似性。方法 进行Beagle犬scInsulin R 30 d停药14 d长期给药毒性试验,Insulin R剂量为0.5、1.0、1.5 IU/kg,Humulin R剂量为1.5 IU/kg,检测指标包括一般状况、进食量、体温、心电图、血液学、凝血、血清生化、电解质及尿液等,于给药期结束及停药期结束分两次剖杀动物,测定主要脏器的脏器系数并进行常规病理组织学检查;ELISA法检测Beagle犬血清的免疫原性。结果 Beagle犬重复sc Insulin R 30 d毒性试验中,中、高剂量组部分动物出现食欲降低、食量减少,高剂量1只雄性动物出现流涎、站立不稳、心率加速、抽搐等低血糖症状,中、高剂量组动物心率增加;原研药组与InsulinR高剂量组毒性反应相当;Beagle犬给予Insulin R 30 d未检测到抗药抗体。结论 Beagle犬sc Insulin R 30 d时的最大无毒反应剂量为0.5 IU/kg,相当于临床等效剂量的0.5倍,且未产生抗药抗体,与Humulin R具有较好的临床前生物相似性。
2016, 39(1):34-37.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.005
摘要:
目的 测定氢溴酸沃替西汀油水分配系数并对其片剂进行一致性评价。方法 模拟体内环境配制不同pH的缓冲液(或水溶液),以正辛醇-缓冲液(或水溶液)为分散系统,摇瓶法作为测定方法,采用高效液相色谱法进行测定。通过氢溴酸沃替西汀分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算氢溴酸沃替西汀的油水分配系数,并对比测定氢溴酸沃替西汀片剂(自制片、原研片)中氢溴酸沃替西汀的油水分配系数。结果 在正辛醇-缓冲液(或水溶液)体系中,pH=1.0时氢溴酸沃替西汀的油水分配系数为2.20;pH=4.5时为2.18;pH=6.8时为0.823;在水中时为0.657。结论 采用摇瓶-高效液相色谱法能够准确测定氢溴酸沃替西汀的油水分配系数,为预测体内吸收过程提供依据。并且氢溴酸沃替西汀自制片和原研片中氢溴酸沃替西汀油水分配系数结果一致。
目的 测定氢溴酸沃替西汀油水分配系数并对其片剂进行一致性评价。方法 模拟体内环境配制不同pH的缓冲液(或水溶液),以正辛醇-缓冲液(或水溶液)为分散系统,摇瓶法作为测定方法,采用高效液相色谱法进行测定。通过氢溴酸沃替西汀分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算氢溴酸沃替西汀的油水分配系数,并对比测定氢溴酸沃替西汀片剂(自制片、原研片)中氢溴酸沃替西汀的油水分配系数。结果 在正辛醇-缓冲液(或水溶液)体系中,pH=1.0时氢溴酸沃替西汀的油水分配系数为2.20;pH=4.5时为2.18;pH=6.8时为0.823;在水中时为0.657。结论 采用摇瓶-高效液相色谱法能够准确测定氢溴酸沃替西汀的油水分配系数,为预测体内吸收过程提供依据。并且氢溴酸沃替西汀自制片和原研片中氢溴酸沃替西汀油水分配系数结果一致。
2016, 39(1):38-45.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.006
摘要:
旨在探讨中药质量一致性评价问题,试图借鉴化学仿制药与原研药、生物类似物与原创药质量一致性评价发展现状和方法思路,结合中药自身的特殊性,总结目前在中药质量一致性评价领域具有应用潜力的技术手段,包括近红外光谱分析技术、生物活性检测方法、指纹图谱等技术手段,试图寻找合适的中药质量一致性评价方法,为保障中药的安全、有效提供借鉴与思考。
旨在探讨中药质量一致性评价问题,试图借鉴化学仿制药与原研药、生物类似物与原创药质量一致性评价发展现状和方法思路,结合中药自身的特殊性,总结目前在中药质量一致性评价领域具有应用潜力的技术手段,包括近红外光谱分析技术、生物活性检测方法、指纹图谱等技术手段,试图寻找合适的中药质量一致性评价方法,为保障中药的安全、有效提供借鉴与思考。
2016, 39(1):46-51.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.007
摘要:
目的 探讨蝎毒多肽提取物(PESV)对5-Fu干预H22荷瘤小鼠免疫功能的影响。方法 Balb/c小鼠随机分为对照组、模型组、化疗组及PESV高、低剂量组,模型组接种H22肝癌,化疗组ip 20 mg/kg 5-Fu,PESV组化疗同时ig 40、10 mg/kgPESV,连续干预28 d后处死,计算瘤质量、抑瘤率、脾脏指数和胸腺指数。采用鸡红细胞吞噬实验检测H22荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能;流式细胞术检测小鼠脾细胞中T细胞亚群、NK细胞和NKT细胞的变化;采用ELISA法检测小鼠外周血中IFN-γ和IL-4的分泌水平。结果 与化疗组比较,PESV高剂量组瘤质量明显减轻(P < 0.05);低、高剂量组的脾脏指数、高剂量组胸腺指数、腹腔巨噬细胞吞噬率和吞噬指数、高剂量组CD4+T/CD8+T值及高、低剂量组NK/NKT细胞均显著升高(P < 0.05、0.01、0.001)。与化疗组比较,PESV高、低剂量组小鼠血清中IFN-γ水平明显增高,IL-4水平显著降低(P < 0.05、0.01)。结论 PESV可逆转5-Fu干预H22荷瘤小鼠导致的免疫抑制作用。
目的 探讨蝎毒多肽提取物(PESV)对5-Fu干预H22荷瘤小鼠免疫功能的影响。方法 Balb/c小鼠随机分为对照组、模型组、化疗组及PESV高、低剂量组,模型组接种H22肝癌,化疗组ip 20 mg/kg 5-Fu,PESV组化疗同时ig 40、10 mg/kgPESV,连续干预28 d后处死,计算瘤质量、抑瘤率、脾脏指数和胸腺指数。采用鸡红细胞吞噬实验检测H22荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能;流式细胞术检测小鼠脾细胞中T细胞亚群、NK细胞和NKT细胞的变化;采用ELISA法检测小鼠外周血中IFN-γ和IL-4的分泌水平。结果 与化疗组比较,PESV高剂量组瘤质量明显减轻(P < 0.05);低、高剂量组的脾脏指数、高剂量组胸腺指数、腹腔巨噬细胞吞噬率和吞噬指数、高剂量组CD4+T/CD8+T值及高、低剂量组NK/NKT细胞均显著升高(P < 0.05、0.01、0.001)。与化疗组比较,PESV高、低剂量组小鼠血清中IFN-γ水平明显增高,IL-4水平显著降低(P < 0.05、0.01)。结论 PESV可逆转5-Fu干预H22荷瘤小鼠导致的免疫抑制作用。
2016, 39(1):52-56.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.008
摘要:
目的 探讨复方肠泰对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的小鼠慢性溃疡性结肠炎(UC)的治疗作用。方法 随机将C57BL/6小鼠分为正常对照组、DSS模型组、复方肠泰给药组。采用2% DSS溶液对小鼠进行造模,小鼠连续5 d自由饮用DSS水,接着连续5 d自由饮水,重复3个循环。复方肠泰组每天按照18 g/kg ig给药,其他组ig给予相同体积的蒸馏水。每天记录小鼠体质量、疾病活动指数(DAI)评分结果,采用HE染色观察结直肠组织病理学变化,给予组织病理学评分;ELISA检测TNF-α、IL-10表达水平,免疫组化检测COX-2蛋白表达情况。结果 与DSS模型组比较,复方肠泰组小鼠疾病状态得到明显改善,DAI和组织病理学评分显著降低,炎症因子IL-10表达升高,TNF-α、COX-2蛋白的表达降低。结论 复方肠泰对小鼠慢性UC具有显著地治疗作用,可能通过促进抗炎症因子IL-10的表达,同时抑制促炎症因子TNF-α、COX-2蛋白的表达发挥作用。
目的 探讨复方肠泰对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的小鼠慢性溃疡性结肠炎(UC)的治疗作用。方法 随机将C57BL/6小鼠分为正常对照组、DSS模型组、复方肠泰给药组。采用2% DSS溶液对小鼠进行造模,小鼠连续5 d自由饮用DSS水,接着连续5 d自由饮水,重复3个循环。复方肠泰组每天按照18 g/kg ig给药,其他组ig给予相同体积的蒸馏水。每天记录小鼠体质量、疾病活动指数(DAI)评分结果,采用HE染色观察结直肠组织病理学变化,给予组织病理学评分;ELISA检测TNF-α、IL-10表达水平,免疫组化检测COX-2蛋白表达情况。结果 与DSS模型组比较,复方肠泰组小鼠疾病状态得到明显改善,DAI和组织病理学评分显著降低,炎症因子IL-10表达升高,TNF-α、COX-2蛋白的表达降低。结论 复方肠泰对小鼠慢性UC具有显著地治疗作用,可能通过促进抗炎症因子IL-10的表达,同时抑制促炎症因子TNF-α、COX-2蛋白的表达发挥作用。
2016, 39(1):57-60.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.009
摘要:
目的 观察溃结康经灌肠给药对三硝基苯磺酸(trinitrobenzene sulfonic acid,TNBS)诱导的炎症性肠病动物模型的作用,以明确溃结康对炎症性肠病的治疗作用,为探索药物应用于克罗恩病治疗的可行性。方法 采用TNBS灌肠的方法诱导大鼠溃疡性结肠炎模型,观察溃结康灌肠给药对大鼠疾病活动指数(DAI)评分、血清干扰素-γ(IFN-γ)、白介素-l(IL-1)、白介素-4(IL-4)、白介素-10(IL-10)和肠黏膜中谷氨酰胺(Glutamine,Gln)的含量的影响,并观察药物对大鼠结肠组织损伤评分以及病理学的影响。结果 TNBS诱导的结肠炎模型可引起动物体质量下降,肉眼血便或便潜血阳性,DAI评分增高,血清IFN-γ,IL-1升高,肠黏膜Gln降低,溃结康不同剂量组灌肠给药可改善TNBS引起的DAI评分增高以及降低血清IFN-γ、IL-1水平,升高肠黏膜Gln,缓解结肠炎组织学变化,其中尤以溃结康高剂量组作用更为明显。结论 溃结康灌肠给药对缓解TNBS诱导结肠炎模型有一定治疗作用。
目的 观察溃结康经灌肠给药对三硝基苯磺酸(trinitrobenzene sulfonic acid,TNBS)诱导的炎症性肠病动物模型的作用,以明确溃结康对炎症性肠病的治疗作用,为探索药物应用于克罗恩病治疗的可行性。方法 采用TNBS灌肠的方法诱导大鼠溃疡性结肠炎模型,观察溃结康灌肠给药对大鼠疾病活动指数(DAI)评分、血清干扰素-γ(IFN-γ)、白介素-l(IL-1)、白介素-4(IL-4)、白介素-10(IL-10)和肠黏膜中谷氨酰胺(Glutamine,Gln)的含量的影响,并观察药物对大鼠结肠组织损伤评分以及病理学的影响。结果 TNBS诱导的结肠炎模型可引起动物体质量下降,肉眼血便或便潜血阳性,DAI评分增高,血清IFN-γ,IL-1升高,肠黏膜Gln降低,溃结康不同剂量组灌肠给药可改善TNBS引起的DAI评分增高以及降低血清IFN-γ、IL-1水平,升高肠黏膜Gln,缓解结肠炎组织学变化,其中尤以溃结康高剂量组作用更为明显。结论 溃结康灌肠给药对缓解TNBS诱导结肠炎模型有一定治疗作用。
2016, 39(1):61-65.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.010
摘要:
目的 研究太行菊Opisthopappus taihangensis和野菊花Dendranthema indicum不同部位、不同浓度水提取物对乙型肝炎病毒(HBV)的抑制作用。方法 提取并配置不同浓度的太行菊和野菊花的花和茎部位的水提取液,分别以拉米夫定(3TC)和绿茶提取物(GTE)作对照,采用酶联免疫反应检测太行菊花和茎提取物对HBsAg、HBeAg的抑制作用,采用实时定量PCR检测不同浓度提取物对HBV复制过程中HBV RNA的影响,荧光素酶报告基因检测不同提取物对HBV转录的影响。结果 酶联免疫反应结果表明,1μg/mL太行菊茎提取物能够在作用48、96 h时抑制HBsAg和HBeAg,而1μg/mL野菊花茎提取物只能在作用48 h时抑制HBsAg和HBeAg;0.1μg/mL太行菊花提取物与1μg/mL野菊花花提取物对HBsAg和HBeAg的抑制作用相当。荧光素酶报告基因检测结果说明,太行菊花和茎提取物相对野菊花和茎提取物对HBV启动子质粒CP有抑制作用。PCR结果显示,太行菊花和茎提取物在低浓度时对HBV RNA合成具有一定的抑制作用。结论 太行菊水提取物和野菊花提取物都能够不同程度抗HBV,但太行菊效果优于野菊花。
目的 研究太行菊Opisthopappus taihangensis和野菊花Dendranthema indicum不同部位、不同浓度水提取物对乙型肝炎病毒(HBV)的抑制作用。方法 提取并配置不同浓度的太行菊和野菊花的花和茎部位的水提取液,分别以拉米夫定(3TC)和绿茶提取物(GTE)作对照,采用酶联免疫反应检测太行菊花和茎提取物对HBsAg、HBeAg的抑制作用,采用实时定量PCR检测不同浓度提取物对HBV复制过程中HBV RNA的影响,荧光素酶报告基因检测不同提取物对HBV转录的影响。结果 酶联免疫反应结果表明,1μg/mL太行菊茎提取物能够在作用48、96 h时抑制HBsAg和HBeAg,而1μg/mL野菊花茎提取物只能在作用48 h时抑制HBsAg和HBeAg;0.1μg/mL太行菊花提取物与1μg/mL野菊花花提取物对HBsAg和HBeAg的抑制作用相当。荧光素酶报告基因检测结果说明,太行菊花和茎提取物相对野菊花和茎提取物对HBV启动子质粒CP有抑制作用。PCR结果显示,太行菊花和茎提取物在低浓度时对HBV RNA合成具有一定的抑制作用。结论 太行菊水提取物和野菊花提取物都能够不同程度抗HBV,但太行菊效果优于野菊花。
2016, 39(1):66-70.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.011
摘要:
目的 研究利拉鲁肽对高血脂小鼠体质量和血清中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)及高密度脂蛋白(HDL-C)的影响。方法 将40只小鼠,随机分为对照组、模型组、阳性组及利拉鲁肽低、高剂量组。对照组饲喂基础饲料,其余4组均饲喂高脂饲料。对照组和模型组均ip生理盐水,阳性组ig辛伐他汀,利拉鲁肽低、高剂量组每日分别ip 200、400μg/kg利拉鲁肽1次,连续4周。实验结束处死小鼠,称质量,检测各组小鼠给药前后血清中TC、TG、LDL-C、HDL-C水平,并计算动脉粥样硬化指数(AI)和抗动脉粥样硬化指数(AAI)。结果 与对照组相比,模型组小鼠体质量及血脂指标明显升高;与模型组相比,阳性组、利拉鲁肽低、高剂量组小鼠体质量及血脂指标明显降低,且利拉鲁肽的效果明显优于辛伐他汀;与模型组相比,利拉鲁肽低剂量组的AI显著性降低,利拉鲁肽高剂量组的AAI显著升高。结论 利拉鲁肽能具有很好的调血脂、抑制动脉粥样硬化的功效,在预防心血管疾病方面具有很好的应用前景。
目的 研究利拉鲁肽对高血脂小鼠体质量和血清中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)及高密度脂蛋白(HDL-C)的影响。方法 将40只小鼠,随机分为对照组、模型组、阳性组及利拉鲁肽低、高剂量组。对照组饲喂基础饲料,其余4组均饲喂高脂饲料。对照组和模型组均ip生理盐水,阳性组ig辛伐他汀,利拉鲁肽低、高剂量组每日分别ip 200、400μg/kg利拉鲁肽1次,连续4周。实验结束处死小鼠,称质量,检测各组小鼠给药前后血清中TC、TG、LDL-C、HDL-C水平,并计算动脉粥样硬化指数(AI)和抗动脉粥样硬化指数(AAI)。结果 与对照组相比,模型组小鼠体质量及血脂指标明显升高;与模型组相比,阳性组、利拉鲁肽低、高剂量组小鼠体质量及血脂指标明显降低,且利拉鲁肽的效果明显优于辛伐他汀;与模型组相比,利拉鲁肽低剂量组的AI显著性降低,利拉鲁肽高剂量组的AAI显著升高。结论 利拉鲁肽能具有很好的调血脂、抑制动脉粥样硬化的功效,在预防心血管疾病方面具有很好的应用前景。
2016, 39(1):71-73.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.012
摘要:
目的 简化神经干细胞原代培养的取材及步骤,明确体外定向诱导分化条件,为进一步神经干细胞移植相关实验提供基础条件。方法 新生24 h昆明种小鼠无菌条件下冰上取大脑组织,经机械分离加胰酶消化吹打后,加入含有碱性成纤维细胞生长因子、表皮细胞生长因子和B27的DMEM/F12培养基中培养;加入不同浓度胎牛血清诱导其分化,应用免疫荧光技术行巢蛋白、胶质纤维酸性蛋白、微管相关蛋白2染色,对培养细胞鉴定。结果 新生小鼠提取神经干细胞可形成神经球,并稳定增殖传代,经诱导可定向分化为神经元及星形胶质细胞。结论 新生小鼠较胎鼠取材简单,可培养高质量神经干细胞,血清浓度同向星型胶质细胞方向的分化概率呈正相关。
目的 简化神经干细胞原代培养的取材及步骤,明确体外定向诱导分化条件,为进一步神经干细胞移植相关实验提供基础条件。方法 新生24 h昆明种小鼠无菌条件下冰上取大脑组织,经机械分离加胰酶消化吹打后,加入含有碱性成纤维细胞生长因子、表皮细胞生长因子和B27的DMEM/F12培养基中培养;加入不同浓度胎牛血清诱导其分化,应用免疫荧光技术行巢蛋白、胶质纤维酸性蛋白、微管相关蛋白2染色,对培养细胞鉴定。结果 新生小鼠提取神经干细胞可形成神经球,并稳定增殖传代,经诱导可定向分化为神经元及星形胶质细胞。结论 新生小鼠较胎鼠取材简单,可培养高质量神经干细胞,血清浓度同向星型胶质细胞方向的分化概率呈正相关。
2016, 39(1):74-79.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.013
摘要:
目的 制备iv用高载药量甘草次酸纳米混悬剂(GA-NSPs),并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行研究。方法 将甘草次酸、聚乙二醇-聚己内酯(PEG2000-PCL2000)按质量比5:1,以微沉淀联合高压均质的方法制成GA-NSPs。相同剂量(50.00 mg/kg)的GA-NSPs分别以ig和尾iv的方式给药,于给药后0.08、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48 h经大鼠眼球后静脉丛取血,血浆经过处理后,HPLC法测定各组SD大鼠给药后不同时间点血浆药物浓度。色谱柱为Symmetryshield C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脱),柱温25℃,体积流量1.00 mL/min,紫外检测波长254 nm,进样量50.00μL。结果 GA-NSPs的平均粒径为298.1 nm,载药量为(77.40±0.93)%。大鼠血浆低、中、高3个浓度的方法回收率分别为(116.6±3.8)%、(88.8±1.3)%和(83.0±1.5)%,日内、日间精密度RSD均小于5%。GA-NSPs尾iv组的Cmax是ig组的8.13倍,GA-NSPs尾iv组的AUC值是ig组的1.28倍。结论 制备的GA-NSPs稳定性好,可同时满足ig和iv给药的要求。药动学研究结果提示,iv GA-NSPs可能更多地向肝、脾等网状内皮系统分布,利于对保肝和对肝脏疾病的治疗。
目的 制备iv用高载药量甘草次酸纳米混悬剂(GA-NSPs),并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行研究。方法 将甘草次酸、聚乙二醇-聚己内酯(PEG2000-PCL2000)按质量比5:1,以微沉淀联合高压均质的方法制成GA-NSPs。相同剂量(50.00 mg/kg)的GA-NSPs分别以ig和尾iv的方式给药,于给药后0.08、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48 h经大鼠眼球后静脉丛取血,血浆经过处理后,HPLC法测定各组SD大鼠给药后不同时间点血浆药物浓度。色谱柱为Symmetryshield C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脱),柱温25℃,体积流量1.00 mL/min,紫外检测波长254 nm,进样量50.00μL。结果 GA-NSPs的平均粒径为298.1 nm,载药量为(77.40±0.93)%。大鼠血浆低、中、高3个浓度的方法回收率分别为(116.6±3.8)%、(88.8±1.3)%和(83.0±1.5)%,日内、日间精密度RSD均小于5%。GA-NSPs尾iv组的Cmax是ig组的8.13倍,GA-NSPs尾iv组的AUC值是ig组的1.28倍。结论 制备的GA-NSPs稳定性好,可同时满足ig和iv给药的要求。药动学研究结果提示,iv GA-NSPs可能更多地向肝、脾等网状内皮系统分布,利于对保肝和对肝脏疾病的治疗。
2016, 39(1):80-82.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.014
摘要:
目的 评价ig瑞格列汀对小鼠自主活动及协同睡眠的影响,以发现潜在非期望药理作用。方法 将小鼠随机分为4组,包括对照组和瑞格列汀10、20、40 mg/kg组,单次ig给予溶媒或供试品,进行小鼠自主活动次数测定和协同睡眠影响分析。结果 ig给药后,各组动物均未见异常,未出现行动迟缓、活动不协调等反应。不同剂量组之间动物自主活动次数无明显差异。在接受戊巴比妥钠注射后,与对照组动物相比较,供试品给药组动物的入睡率无显著性差异。结论 ig瑞格列汀在40 mg/kg及其剂量以下对小鼠自主活动无显著性影响,与阈下催眠剂量的戊巴比妥钠合用无明显协同催眠作用。研究结果为临床进一步评价其安全性奠定了基础。
目的 评价ig瑞格列汀对小鼠自主活动及协同睡眠的影响,以发现潜在非期望药理作用。方法 将小鼠随机分为4组,包括对照组和瑞格列汀10、20、40 mg/kg组,单次ig给予溶媒或供试品,进行小鼠自主活动次数测定和协同睡眠影响分析。结果 ig给药后,各组动物均未见异常,未出现行动迟缓、活动不协调等反应。不同剂量组之间动物自主活动次数无明显差异。在接受戊巴比妥钠注射后,与对照组动物相比较,供试品给药组动物的入睡率无显著性差异。结论 ig瑞格列汀在40 mg/kg及其剂量以下对小鼠自主活动无显著性影响,与阈下催眠剂量的戊巴比妥钠合用无明显协同催眠作用。研究结果为临床进一步评价其安全性奠定了基础。
2016, 39(1):83-86.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.015
摘要:
目的 探讨不同固定液和固定时间对大鼠睾丸组织病理学制片质量的影响。方法 选用雄性SD大鼠12只,取两侧睾丸组织,共24例标本。每例标本分别用不同的固定液(10%中性福尔马林溶液、30%Davidson固定液及FAA固定液)固定不同的时间(24、48 h)后,进行脱水、包埋、切片、HE染色。用LEICA DM5000B普通光学显微镜观察。结果 3种固定液固定24 h后,可见30% Davidsons固定液组睾丸组织的异常变化程度低于10%中性福尔马林组和FAA组;固定时间对睾丸组织有一定程度的影响:固定24 h的异常变化程度低于固定48 h。结论 30% Davidson固定液组SD大鼠睾丸组织病理学变化程度最小;固定时间不宜超过24 h。
目的 探讨不同固定液和固定时间对大鼠睾丸组织病理学制片质量的影响。方法 选用雄性SD大鼠12只,取两侧睾丸组织,共24例标本。每例标本分别用不同的固定液(10%中性福尔马林溶液、30%Davidson固定液及FAA固定液)固定不同的时间(24、48 h)后,进行脱水、包埋、切片、HE染色。用LEICA DM5000B普通光学显微镜观察。结果 3种固定液固定24 h后,可见30% Davidsons固定液组睾丸组织的异常变化程度低于10%中性福尔马林组和FAA组;固定时间对睾丸组织有一定程度的影响:固定24 h的异常变化程度低于固定48 h。结论 30% Davidson固定液组SD大鼠睾丸组织病理学变化程度最小;固定时间不宜超过24 h。
2016, 39(1):87-91.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.016
摘要:
目的 测定白头翁皂苷B3的表观溶解度及油水分配系数,并研究其大鼠在体肠吸收机制。方法 HPLC-ELSD法测定B3的表观溶解度和油水分配系数,重量法计算大鼠在体单向肠灌流实验中吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。结果 白头翁皂苷B3在37℃有机溶剂中的表观溶解度较低,在碱性磷酸盐缓冲液中的表观溶解度较高;白头翁皂苷B3在不同磷酸盐缓冲液中的油水分配系数相差不大;白头翁皂苷B3在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka和Papp没有显著性差异(P > 0.05);白头翁皂苷B3在0.05~2.5 mg/mL随着浓度提高出现过饱和现象;加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和P-糖蛋白底物地高辛后,都能显著提高白头翁皂苷B3的Ka值。结论 在实验浓度范围内,溶解度和油水分配系数能够较好地预测肠吸收情况;白头翁皂苷B3不完全依赖浓度梯度转运,细胞膜上的载体蛋白参与了药物的转运过程,其小肠吸收机制并不完全为被动转运;受吸收部位影响较小,无特殊的吸收窗;P-糖蛋白介导了白头翁皂苷B3的小肠吸收。
目的 测定白头翁皂苷B3的表观溶解度及油水分配系数,并研究其大鼠在体肠吸收机制。方法 HPLC-ELSD法测定B3的表观溶解度和油水分配系数,重量法计算大鼠在体单向肠灌流实验中吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。结果 白头翁皂苷B3在37℃有机溶剂中的表观溶解度较低,在碱性磷酸盐缓冲液中的表观溶解度较高;白头翁皂苷B3在不同磷酸盐缓冲液中的油水分配系数相差不大;白头翁皂苷B3在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka和Papp没有显著性差异(P > 0.05);白头翁皂苷B3在0.05~2.5 mg/mL随着浓度提高出现过饱和现象;加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和P-糖蛋白底物地高辛后,都能显著提高白头翁皂苷B3的Ka值。结论 在实验浓度范围内,溶解度和油水分配系数能够较好地预测肠吸收情况;白头翁皂苷B3不完全依赖浓度梯度转运,细胞膜上的载体蛋白参与了药物的转运过程,其小肠吸收机制并不完全为被动转运;受吸收部位影响较小,无特殊的吸收窗;P-糖蛋白介导了白头翁皂苷B3的小肠吸收。
2016, 39(1):92-96.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.017
摘要:
目的 研究银翘解毒丸各工艺因素对绿原酸转移率的影响,为制备工艺优化及质量标准修订提供实验数据。方法 按《中国药典》所载银翘解毒丸处方和制法,用HPLC跟踪绿原酸在各工艺步骤中的转移率;单因素考察提取温度、浓缩温度、干燥温度对绿原酸转移率的影响。结果 处方饮片粉碎后,经提取、浓缩、干燥、制丸4个环节绿原酸的转移率分别为78.0%、69.53%、55.90%、55.41%;制备过程中温度是影响绿原酸转移率的主要因素。结论 规范银翘解毒丸的制备工艺条件可提高绿原酸的转化率,保证产品质量稳定可控。
目的 研究银翘解毒丸各工艺因素对绿原酸转移率的影响,为制备工艺优化及质量标准修订提供实验数据。方法 按《中国药典》所载银翘解毒丸处方和制法,用HPLC跟踪绿原酸在各工艺步骤中的转移率;单因素考察提取温度、浓缩温度、干燥温度对绿原酸转移率的影响。结果 处方饮片粉碎后,经提取、浓缩、干燥、制丸4个环节绿原酸的转移率分别为78.0%、69.53%、55.90%、55.41%;制备过程中温度是影响绿原酸转移率的主要因素。结论 规范银翘解毒丸的制备工艺条件可提高绿原酸的转化率,保证产品质量稳定可控。
2016, 39(1):97-100.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.018
摘要:
目的 建立癃闭舒片中补骨脂素和异补骨脂素的定量方法。方法 对国内3个企业生产的6个批次的癃闭舒片,采用HPLC法检测,Agilent TC-C18(2)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相是甲醇-水(43:57),体积流量1.0 mL/min,检测波长为246 nm,柱温30℃。结果 补骨脂素回归方程为:Y=84.44X+9.994,r=0.9999(n=12)。异补骨脂素回归方程为:Y=82.434X+8.8952,r=0.9999(n=12)。补骨脂素和异补骨脂素的线性范围均在4.04~151.5μg。结论 本方法操作简便、准确、专属性强、稳定,可用于癃闭舒片中补骨脂素和异补骨脂素的含量测定。
目的 建立癃闭舒片中补骨脂素和异补骨脂素的定量方法。方法 对国内3个企业生产的6个批次的癃闭舒片,采用HPLC法检测,Agilent TC-C18(2)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相是甲醇-水(43:57),体积流量1.0 mL/min,检测波长为246 nm,柱温30℃。结果 补骨脂素回归方程为:Y=84.44X+9.994,r=0.9999(n=12)。异补骨脂素回归方程为:Y=82.434X+8.8952,r=0.9999(n=12)。补骨脂素和异补骨脂素的线性范围均在4.04~151.5μg。结论 本方法操作简便、准确、专属性强、稳定,可用于癃闭舒片中补骨脂素和异补骨脂素的含量测定。
2016, 39(1):101-104.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.019
摘要:
目的 探讨甘精胰岛素联合阿卡波糖对2型糖尿病患者胰岛功能的影响及可能的机制。方法 82例2型糖尿病患者随机分为治疗组和对照组,每组41例。对照组口服阿卡波糖片,起始剂量50 mg/次,3次/d,并于每日3餐主食前sc普通胰岛素,起始剂量1次0.1~0.15 U/kg;治疗组在对照组基础上将普通胰岛素改为甘精胰岛素,睡前sc甘精胰岛素1次/d,起始剂量为0.2 U/kg,均连续用药12周。比较两组治疗前后胰岛素抵抗指数(Homa-IR)、胰岛素分泌指数(Homa-β)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、白介素-6(IL-6),以及血糖控制情况。结果 治疗前两组Homa-IR、Homa-β、SOD、MDA和IL-6无显著性差异;治疗后两组Homa-β和SOD均显著升高,而Homa-IR、MDA和IL-6显著减低(P < 0.05,0.01),治疗组的Homa-β和SOD显著高于对照组,Homa-IR、MDA和IL-6显著低于对照组(P < 0.05)。治疗组血糖达标时间平均为(6.91±1.26)d,低血糖次数平均为(0.42±0.09)次,均显著低于对照组的(9.76±1.84)d、(1.16±0.32)次(P < 0.05,0.01)。结论 甘精胰岛素联合阿卡波糖可显著改善2型糖尿病患者氧化应激状态,提高对胰岛素的敏感性,改善胰岛功能,低血糖不良反应发生低,能快速、安全、有效地控制血糖。
目的 探讨甘精胰岛素联合阿卡波糖对2型糖尿病患者胰岛功能的影响及可能的机制。方法 82例2型糖尿病患者随机分为治疗组和对照组,每组41例。对照组口服阿卡波糖片,起始剂量50 mg/次,3次/d,并于每日3餐主食前sc普通胰岛素,起始剂量1次0.1~0.15 U/kg;治疗组在对照组基础上将普通胰岛素改为甘精胰岛素,睡前sc甘精胰岛素1次/d,起始剂量为0.2 U/kg,均连续用药12周。比较两组治疗前后胰岛素抵抗指数(Homa-IR)、胰岛素分泌指数(Homa-β)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、白介素-6(IL-6),以及血糖控制情况。结果 治疗前两组Homa-IR、Homa-β、SOD、MDA和IL-6无显著性差异;治疗后两组Homa-β和SOD均显著升高,而Homa-IR、MDA和IL-6显著减低(P < 0.05,0.01),治疗组的Homa-β和SOD显著高于对照组,Homa-IR、MDA和IL-6显著低于对照组(P < 0.05)。治疗组血糖达标时间平均为(6.91±1.26)d,低血糖次数平均为(0.42±0.09)次,均显著低于对照组的(9.76±1.84)d、(1.16±0.32)次(P < 0.05,0.01)。结论 甘精胰岛素联合阿卡波糖可显著改善2型糖尿病患者氧化应激状态,提高对胰岛素的敏感性,改善胰岛功能,低血糖不良反应发生低,能快速、安全、有效地控制血糖。
2016, 39(1):105-107.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.020
摘要:
目的 研究血必净注射液联合左氧氟沙星治疗急性前列腺炎的临床疗效,探讨"菌毒炎并治"理念在急性前列腺炎中的应用。方法 选取90例急性前列腺炎患者,按随机数字表法分为对照组(46例)和治疗组(44例)。对照组患者给予左氧氟沙星注射液300 mg静脉滴注,2次/d;治疗组在对照组的基础上加用血必净注射液50 mL+0.9%氯化钠注射液100 mL静脉滴注,2次/d,两组患者均治疗7 d。观察患者治疗前后的体温(T)以及两组患者血和尿中白细胞计数(WBC)的变化,观察治疗后转归为慢性前列腺炎的病例数,并对比两组患者第1天和第7天血清中C反应蛋白(CRP)的变化。结果 对照组和治疗组的体温(T)、血尿中WBC、CRP指标治疗后均有改善,各项指标改善情况,治疗组优于对照组(P < 0.05);治疗组治疗后转为慢性前列腺炎的患者数量明显少于对照组(P < 0.05)。结论 血必净注射液联合左氧氟沙星治疗急性前列腺炎优于单纯抗生素治疗。
目的 研究血必净注射液联合左氧氟沙星治疗急性前列腺炎的临床疗效,探讨"菌毒炎并治"理念在急性前列腺炎中的应用。方法 选取90例急性前列腺炎患者,按随机数字表法分为对照组(46例)和治疗组(44例)。对照组患者给予左氧氟沙星注射液300 mg静脉滴注,2次/d;治疗组在对照组的基础上加用血必净注射液50 mL+0.9%氯化钠注射液100 mL静脉滴注,2次/d,两组患者均治疗7 d。观察患者治疗前后的体温(T)以及两组患者血和尿中白细胞计数(WBC)的变化,观察治疗后转归为慢性前列腺炎的病例数,并对比两组患者第1天和第7天血清中C反应蛋白(CRP)的变化。结果 对照组和治疗组的体温(T)、血尿中WBC、CRP指标治疗后均有改善,各项指标改善情况,治疗组优于对照组(P < 0.05);治疗组治疗后转为慢性前列腺炎的患者数量明显少于对照组(P < 0.05)。结论 血必净注射液联合左氧氟沙星治疗急性前列腺炎优于单纯抗生素治疗。
2016, 39(1):108-111.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.021
摘要:
目的 探讨不同疗程左氧氟沙星联合四联抗结核药治疗结核性胸膜炎的疗效及不良反应。方法 168例结核性胸膜炎患者随机分为治疗组与对照组,各84例。两组均用标准四联抗结核药治疗,对照组(长疗程)在此基础上静脉滴注左氧氟沙星0.6 g/次,1次/d,共4周;治疗组(短疗程)加用相同剂量的左氧氟沙星1周,比较两组的疗效与不良反应。结果 治疗组与对照组的有效率分别为88.1%、89.3%,两组比较差异无统计学意义;随访期间对照组无1例复发,治疗组有1例复发,两组比较差异无统计学意义;两组胸腔积液消失时间差异无统计学意义。对照组不良反应发生率为15.5%,治疗组的为7.1%,两组比较差异有统计学意义(χ2=2.583,P < 0.05)。结论 虽然短疗程与长疗程左氧氟沙星治疗结核性胸膜炎的效果无显著性差异,但短疗程的不良反应发生率较低,值得临床推广应用。
目的 探讨不同疗程左氧氟沙星联合四联抗结核药治疗结核性胸膜炎的疗效及不良反应。方法 168例结核性胸膜炎患者随机分为治疗组与对照组,各84例。两组均用标准四联抗结核药治疗,对照组(长疗程)在此基础上静脉滴注左氧氟沙星0.6 g/次,1次/d,共4周;治疗组(短疗程)加用相同剂量的左氧氟沙星1周,比较两组的疗效与不良反应。结果 治疗组与对照组的有效率分别为88.1%、89.3%,两组比较差异无统计学意义;随访期间对照组无1例复发,治疗组有1例复发,两组比较差异无统计学意义;两组胸腔积液消失时间差异无统计学意义。对照组不良反应发生率为15.5%,治疗组的为7.1%,两组比较差异有统计学意义(χ2=2.583,P < 0.05)。结论 虽然短疗程与长疗程左氧氟沙星治疗结核性胸膜炎的效果无显著性差异,但短疗程的不良反应发生率较低,值得临床推广应用。
2016, 39(1):112-115.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.022
摘要:
目的 系统评价右旋佐匹克隆与佐匹克隆治疗失眠症患者的疗效及安全性。方法 检索国内外科技期刊数据库,纳入右旋佐匹克隆、佐匹克隆治疗失眠症的随机对照试验,并进行Meta分析。结果 共纳入7项研究1021例患者,治疗2周后,2组睡眠障碍量表(SDRS)减分值比较差异无统计学意义[P=0.57,MD=0.77,95%CI(-1.88~3.41)];2组显效率差异无统计学意义[P=0.76,OR=0.96,95%CI(0.73~1.26)];2组头痛头晕、口干、口苦、恶心呕吐、嗜睡、上腹不适等不良反应发生率差异无统计学意义(P > 0.05)。结论 右旋佐匹克隆与佐匹克隆治疗失眠症疗效及安全性相似。
目的 系统评价右旋佐匹克隆与佐匹克隆治疗失眠症患者的疗效及安全性。方法 检索国内外科技期刊数据库,纳入右旋佐匹克隆、佐匹克隆治疗失眠症的随机对照试验,并进行Meta分析。结果 共纳入7项研究1021例患者,治疗2周后,2组睡眠障碍量表(SDRS)减分值比较差异无统计学意义[P=0.57,MD=0.77,95%CI(-1.88~3.41)];2组显效率差异无统计学意义[P=0.76,OR=0.96,95%CI(0.73~1.26)];2组头痛头晕、口干、口苦、恶心呕吐、嗜睡、上腹不适等不良反应发生率差异无统计学意义(P > 0.05)。结论 右旋佐匹克隆与佐匹克隆治疗失眠症疗效及安全性相似。
2016, 39(1):116-121.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.023
摘要:
目的 了解冠心宁注射液近10年来的临床应用与不良反应情况。方法 以"冠心宁注射液"为检索词,检索2005年1月-2015年9月中国期刊全文数据库(CNKI)和中国生物医学文献数据库(CBM)中收录的有关文献,回顾性分析其临床疗效、适用病症、不良反应、使用剂量等。结果 共纳入254篇11558例患者参加的研究报道,该药用于治疗循环系统、呼吸系统、泌尿系统等多种疾病,83例出现不良反应,其中21例为过敏反应,其他不良反应程度较轻。结论 冠心宁注射液的临床疗效较为显著,不良反应发生率低,而且程度轻。
目的 了解冠心宁注射液近10年来的临床应用与不良反应情况。方法 以"冠心宁注射液"为检索词,检索2005年1月-2015年9月中国期刊全文数据库(CNKI)和中国生物医学文献数据库(CBM)中收录的有关文献,回顾性分析其临床疗效、适用病症、不良反应、使用剂量等。结果 共纳入254篇11558例患者参加的研究报道,该药用于治疗循环系统、呼吸系统、泌尿系统等多种疾病,83例出现不良反应,其中21例为过敏反应,其他不良反应程度较轻。结论 冠心宁注射液的临床疗效较为显著,不良反应发生率低,而且程度轻。
2016, 39(1):122-131.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.024
摘要:
现代研究表明,何首乌化学成分包括蒽醌类、二苯乙烯苷类、磷脂类、酚类和黄酮类等。具有抗衰老、提高免疫力、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗炎、抗菌、抗癌、抗诱变等药理作用,毒理作用主要表现为肝脏毒性。以"何首乌"、"化学成分"、"药理学"、"毒理学"、"Polygonum multiflorum"、"Pharmacology"、"Toxicology"为关键词检索中英文数据库,组合查询2000年至2015年在Pubmed、中国知网全文数据库、维普中文期刊全文数据库、万方数据库和读秀数据库中有关何首乌的化学成分、药理作用、毒理学的文献并进行分析、总结和归纳,为进一步研究何首乌化学成分、药理学与毒理学提供参考,为后续药学工作者提供文献依据和研究思路。
现代研究表明,何首乌化学成分包括蒽醌类、二苯乙烯苷类、磷脂类、酚类和黄酮类等。具有抗衰老、提高免疫力、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗炎、抗菌、抗癌、抗诱变等药理作用,毒理作用主要表现为肝脏毒性。以"何首乌"、"化学成分"、"药理学"、"毒理学"、"Polygonum multiflorum"、"Pharmacology"、"Toxicology"为关键词检索中英文数据库,组合查询2000年至2015年在Pubmed、中国知网全文数据库、维普中文期刊全文数据库、万方数据库和读秀数据库中有关何首乌的化学成分、药理作用、毒理学的文献并进行分析、总结和归纳,为进一步研究何首乌化学成分、药理学与毒理学提供参考,为后续药学工作者提供文献依据和研究思路。
2016, 39(1):132-135.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.025
摘要:
熊果酸和齐墩果酸广泛存在于蔬菜、水果和中草药里,并被广泛研究。二者不仅同属五环三萜酸类化合物,又是同分异构体,药理作用几乎相同,都具有抗炎、抗变态反应、抗微生物、降血糖、调血脂、减肥、抗动脉粥样硬化、抗骨质疏松、保肝和免疫调节以及抗焦虑、抗抑郁、改善学习记忆等作用。熊果酸和齐墩果酸还具有广谱抗肿瘤作用,包括呼吸系肿瘤、消化系肿瘤、性器官肿瘤、皮肤癌和白血病等。综述熊果酸和齐墩果酸抗脑瘤作用及其机制的研究进展,为新药研发提供依据。
熊果酸和齐墩果酸广泛存在于蔬菜、水果和中草药里,并被广泛研究。二者不仅同属五环三萜酸类化合物,又是同分异构体,药理作用几乎相同,都具有抗炎、抗变态反应、抗微生物、降血糖、调血脂、减肥、抗动脉粥样硬化、抗骨质疏松、保肝和免疫调节以及抗焦虑、抗抑郁、改善学习记忆等作用。熊果酸和齐墩果酸还具有广谱抗肿瘤作用,包括呼吸系肿瘤、消化系肿瘤、性器官肿瘤、皮肤癌和白血病等。综述熊果酸和齐墩果酸抗脑瘤作用及其机制的研究进展,为新药研发提供依据。
2016, 39(1):136-142.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.026
摘要:
积雪草总苷是积雪草的主要活性成分,其中的单体成分包括积雪草苷、羟基积雪草苷和积雪草酸等,在临床上主要用于治疗皮肤损伤,促进创面愈合以及瘢痕修复等。近年来发现积雪草苷类化学成分对神经系统也存在着多种药理活性,如抗抑郁、抗痴呆、对脊髓损伤以及脊髓神经细胞变性的保护、对抗脑缺血损伤以及镇痛、抗惊厥等。综述积雪草苷类化学成分对神经系统的药理作用研究进展,希望为该类化合物治疗神经系统疾病的研究与应用及新药开发提供理论依据。
积雪草总苷是积雪草的主要活性成分,其中的单体成分包括积雪草苷、羟基积雪草苷和积雪草酸等,在临床上主要用于治疗皮肤损伤,促进创面愈合以及瘢痕修复等。近年来发现积雪草苷类化学成分对神经系统也存在着多种药理活性,如抗抑郁、抗痴呆、对脊髓损伤以及脊髓神经细胞变性的保护、对抗脑缺血损伤以及镇痛、抗惊厥等。综述积雪草苷类化学成分对神经系统的药理作用研究进展,希望为该类化合物治疗神经系统疾病的研究与应用及新药开发提供理论依据。
2016, 39(1):143-147.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.027
摘要:
中药药效物质基础研究是中药现代研究的关键问题,而血清药物化学为进一步阐明中药药效物质基础提供了方法支持,已成为近年来研究中药及中药复方药效物质基础发展迅速的方法之一。本文对血清药物化学的概念及研究方法进行了回顾,综述近年来其在单味中药及中药复方物质基础研究中的应用进展以及目前存在的问题,并对血清药物化学应用于中药复方研究的发展方向进行了展望。
中药药效物质基础研究是中药现代研究的关键问题,而血清药物化学为进一步阐明中药药效物质基础提供了方法支持,已成为近年来研究中药及中药复方药效物质基础发展迅速的方法之一。本文对血清药物化学的概念及研究方法进行了回顾,综述近年来其在单味中药及中药复方物质基础研究中的应用进展以及目前存在的问题,并对血清药物化学应用于中药复方研究的发展方向进行了展望。
2016, 39(1):148-151.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.028
摘要:
多发性硬化是一种免疫介导的中枢神经系统炎症性脱髓鞘性疾病,目前尚无治愈方法。近年来利用甲状腺激素对多发性硬化的动物模型进行治疗,发现甲状腺激素可促进髓鞘再生,对轴索和神经元有保护作用,这就对治疗多发性硬化症开辟了一条新思路。综述了利用甲状腺激素在实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)模型,双环己铜草酰二腙(CPZ)诱导脱髓鞘模型等动物模型中的研究进展,以期为临床应用以及新药研发提供参考。
多发性硬化是一种免疫介导的中枢神经系统炎症性脱髓鞘性疾病,目前尚无治愈方法。近年来利用甲状腺激素对多发性硬化的动物模型进行治疗,发现甲状腺激素可促进髓鞘再生,对轴索和神经元有保护作用,这就对治疗多发性硬化症开辟了一条新思路。综述了利用甲状腺激素在实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)模型,双环己铜草酰二腙(CPZ)诱导脱髓鞘模型等动物模型中的研究进展,以期为临床应用以及新药研发提供参考。
2016, 39(1):152-157.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.029
摘要:
多巴胺D3受体(D3R)是一种G蛋白偶联的D2样受体,多表达于与认知、情绪等脑机能密切相关的边缘区域。以D3R为靶标治疗帕金森病、精神分裂症及药物成瘾等中枢神经系统疾病具有潜在的应用价值,因此高选择性及亲和性的D3R配体的设计合成、结构优化及活性筛选成为研究热点。阿特维斯公司和匈牙利吉瑞大药厂开发的口服新药卡利拉嗪于2015年9月被FDA批准上市,作为一种对D3受体表现出更高亲和力的多巴胺D3/D2受体部分激动剂,用于治疗精神分裂症及双向躁郁症。介绍卡利拉嗪的研发背景、合成方法、临床药理学、临床评价、安全性和耐受性等研究概况。
多巴胺D3受体(D3R)是一种G蛋白偶联的D2样受体,多表达于与认知、情绪等脑机能密切相关的边缘区域。以D3R为靶标治疗帕金森病、精神分裂症及药物成瘾等中枢神经系统疾病具有潜在的应用价值,因此高选择性及亲和性的D3R配体的设计合成、结构优化及活性筛选成为研究热点。阿特维斯公司和匈牙利吉瑞大药厂开发的口服新药卡利拉嗪于2015年9月被FDA批准上市,作为一种对D3受体表现出更高亲和力的多巴胺D3/D2受体部分激动剂,用于治疗精神分裂症及双向躁郁症。介绍卡利拉嗪的研发背景、合成方法、临床药理学、临床评价、安全性和耐受性等研究概况。
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