2013年第36卷第2期文章目次

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  • 1  杜鹃素在大鼠体内的药动学研究
    鲁滔滔,梁泰刚,班树荣,李青山
    2013, 36(2):81-84. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.001
    [摘要](821) [HTML](0) [PDF 904.81 K](1697)
    摘要:
    目的 研究杜鹃素在正常大鼠体内的药动学特征。方法 杜鹃素单剂量ig给予大鼠后,采用HPLC法测定给药后不同时间点大鼠血浆中的杜鹃素,通过DAS软件程序模拟计算,得出杜鹃素在大鼠体内相应的药动学参数。结果 杜鹃素在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为:t1/2α=(0.33±0.10)h,t1/2β=(15.22±8.98)h,CL/F=(14.89±3.45)L/(h?kg),Cmax=(1.61±0.14)mg/L,Tmax=(0.25±0.01)h,MRT(0-t)=(2.35±0.08)h,AUC(0-t)=(3.06±0.16)mg?h/L。结论 本研究建立的HPLC方法专属性强,简便、准确,可用于杜鹃素在大鼠体内的药动学研究;大鼠ig给予杜鹃素后,其在血浆中分布较快,半衰期较短。
    2  具有酪氨酸酶抑制活性的丹参有效成分筛选研究
    李红艳,刘艳杰,王 倩,邹敏杰,姜 民,白 钢
    2013, 36(2):85-89. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.002
    [摘要](823) [HTML](0) [PDF 994.61 K](2944)
    摘要:
    目的 筛选丹参中对酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法 基于受试物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反应原理,将丹参经80%乙醇提取后依次经石油醚、氯仿、醋酸乙酯、饱和正丁醇和水5种不同极性溶剂萃取,分别检测各提取部位对酪氨酸酶活性的抑制作用;并通过UPLC-MS/MS技术鉴定活性最强提取部位化学成分,结合分子对接技术预测各成分潜在活性,并通过酶学检测验证。结果 丹参氯仿萃取层具有较强的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性与丹参素、原儿茶醛等6种成分有关,酶学检测验证结果与筛选结果一致。结论 丹参中丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用。
    3  温郁金抗炎抗氧化活性内生真菌的筛选
    王艳红,朱艳萍,杨信东,吴晓民
    2013, 36(2):90-94. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.003
    [摘要](754) [HTML](0) [PDF 880.83 K](1400)
    摘要:
    目的 研究温郁金内生真菌的抗炎抗氧化活性,旨在获得有良好抗炎抗氧化活性的菌株,以寻找新型抗炎抗氧化活性物质。方法 采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀及醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性的动物模型对已分离的50株温郁金内生真菌发酵产物进行抗炎活性筛选;采用DPPH法测试内生真菌的抗氧化活性。结果 有21株内生真菌能够抑制二甲苯诱导的小鼠耳肿胀,并且对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性有降低作用,其中菌株E3、E8、E17、E24、E37、E46的抑制作用最为显著(P<0.01),作用与萘普生相当;具有抗氧化活性的菌株8株。并且其抗氧化活性存在剂量效应关系,其中活性菌株E2、E17、E37在质量浓度为140 μg/mL时对DPPH自由基清除率都在90%以上。结论 温郁金含有抗炎抗氧化活性的内生真菌,菌株E2、E3、E8、E17、E24、E37、E46具有良好的抗炎抗氧化效果,具有一定的研究开发前景。
    4  不同品系栝楼果皮抗心肌梗死药效学比较研究
    赵启韬,孟冰雪,黄臻辉,琚 姝,张永清
    2013, 36(2):95-99. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.004
    [摘要](943) [HTML](0) [PDF 1.09 M](1299)
    摘要:
    目的 探讨不同品系栝楼果皮抗心肌梗死的药效差异,为栝楼优良品种选育提供参考。方法 选择道地产区3个主要品系的栝楼果皮作为研究材料。60只大鼠随机分成对照组、丹参片(阳性药对照)组以及1、2、3号栝蒌皮组。结扎大鼠冠状动脉,制备冠心病急性心肌梗死模型;对照组实行假手术。栝蒌皮制成水煎剂ig给药,丹参片为阳性对照药。氯化三苯四氮唑染色,测定心肌梗死率;生理记录仪记录心电图变化,检测心脏功能;生化试剂盒检测血浆中肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CKMB)、谷草转氨酶(AST)、α-羟基丁酸脱氢酶(LDH)和乳酸脱氢酶(AST)活性,确定心肌细胞坏死程度;测定心肌组织丙二醛(MDA)含量及超氧化物歧化酶(SOD)活性,明确大鼠体内清除氧自由基的能力。结果 与模型组相比,3个栝蒌皮组心电图△ST值、心肌梗死面积、血浆5种心肌酶活性、心肌组织MDA含量均显著降低(P<0.05或0.01),与丹参片组比较差异无显著性;而心肌组织中SOD活性明显升高(P<0.05);其中上述9种指标以2号栝蒌组与模型组差异最为显著。结论 3个品系栝蒌皮均有显著降低急性心肌缺血模型大鼠心肌梗死率、维护心脏功能、防止心肌细胞坏死、增强其清除氧自由基的能力。其中2号品系栝蒌皮效果最显著。不同品系栝蒌皮干预急性心肌梗死效果有差异,2号品系栝蒌皮保护效果优于其他品系。
    5  参附注射液对大鼠脑缺血再灌注损伤脑组织磷酸果糖激酶表达的影响
    江承平,王柏强,刘 福,李 毅,杨 明,周 玥,吴碧华
    2013, 36(2):100-103. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.005
    [摘要](789) [HTML](0) [PDF 1.46 M](1370)
    摘要:
    目的 观察参附注射液对大鼠脑缺血再灌注后磷酸果糖激酶(PFK)表达的影响,探讨参附注射液对脑的保护机制。方法 清洁级雄性SD大鼠90只,随机分为假手术(Sham)组、脑缺血再灌注(IR)组、参附注射液预处理(SFI组),每组30只。采用线栓法制备大鼠大脑中动脉闭塞(MCAO)后再灌注模型,TTC染色测脑梗死面积,并检测PFK活性及PFK mRNA和蛋白的表达。结果 参附注射液能明显减少脑缺血再灌注大鼠脑梗死灶的面积。IR组与Sham组比较,PFK活性明显降低(P<0.05),PFK mRNA及蛋白的表达明显增加(P<0.05);SFI组PFK mRNA及蛋白的表达水平及活性明显高于IR组(P<0.05)。结论 参附注射液对脑缺血再灌注大鼠脑组织有保护作用,其机制可能与上调PFK表达及活性有关。
    6  狗皮膏安全性评价研究
    黄 迪,陈 洁,汪建君
    2013, 36(2):104-106. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.006
    [摘要](773) [HTML](0) [PDF 863.02 K](1529)
    摘要:
    目的 对狗皮膏的皮肤用药安全性进行评价研究。方法 取不同厂家样品10批分别进行家兔急性皮肤刺激性试验和豚鼠皮肤过敏性试验,同时采用原子吸收分光光度法测定给药后家兔血铅浓度的变化。结果 10批样品中有7批出现皮肤刺激反应,除A厂家1批为中度刺激性,其余为轻度刺激性;10批样品均未见皮肤过敏反应;狗皮膏连续给药7 d后,给药组的血铅浓度与对照组相比差异有统计学意义(P<0.01),连续给药14 d后的血铅浓度与连续给药7 d相比差异有统计学意义(P<0.05)。结论 狗皮膏引起皮肤刺激反应的风险较大,且不同厂家间、厂内批次间存在差异;久贴狗皮膏可引起血铅升高,建议改善制剂以减轻不良反应。
    7  冠心苏合胶囊微生物限度检查方法的验证
    刘 静,贾瑞波,丁红雨
    2013, 36(2):107-110. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.007
    [摘要](727) [HTML](0) [PDF 865.46 K](1482)
    摘要:
    目的 确认冠心苏合胶囊微生物限度的检查方法和条件,保证检验方法的科学性、准确性及完整性。方法 采用《中国药典》2010年版(一部)附录“微生物限度检查法”项下相关内容进行方法学验证,通过回收率的比较来确定适宜的检查方法。结果 细菌计数检查采用低速离心-薄膜过滤法;霉菌和酵母菌计数及控制菌检查采用常规法。结论 该方法有效可行,可用于冠心苏合胶囊微生物限度检查。
    8  腋臭粉及含汞制剂微生物限度检查方法研究
    赵新霞,王倩雯,牛 坡,聂桂华
    2013, 36(2):111-113. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.008
    [摘要](712) [HTML](0) [PDF 849.17 K](1631)
    摘要:
    目的 建立有效、简便的方法对腋臭粉及含汞制剂进行微生物限度检查。方法 通过加入中和剂硫代乙醇酸钠来中和氧化汞,以达到破坏供试品抑菌活性的目的。细菌数测定采用离心沉淀-中和-薄膜过滤法,霉菌和酵母菌数测定以及控制菌检查采用中和-培养基稀释法。结果 细菌、霉菌和酵母菌计数方法验证实验中,实验组和稀释剂对照组的菌回收率均不低于70%,控制菌检查结果符合要求。结论 该方法有效、简便,可行性强,可作为腋臭粉及含汞制剂的微生物限度检查方法。
    9  蒿甲醚在不同介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
    王晓蕾,孙艺丹,王锐利,白小红,张淑秋
    2013, 36(2):114-118. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.009
    [摘要](849) [HTML](0) [PDF 893.36 K](1679)
    摘要:
    目的 测定蒿甲醚在正辛醇-水/缓冲体系中的表观油水分配系数(lgP)及其在常用的注射用油、乳化剂及助乳化剂等不同介质中的平衡溶解度。方法 使用摇瓶法测定蒿甲醚在正辛醇-水中的lgP;采用高效液相色谱法(HPLC)测定蒿甲醚在各种介质中的浓度。结果 在37 ℃下,蒿甲醚在水及pH 5.0、6.8、7.4、8.0的磷酸盐缓冲液中的lgP分别为2.2、1.6、1.5、2.6、2.2。在37 ℃时,蒿甲醚在注射用油中链甘油三酯(MCT)、橄榄油、大豆油、蓖麻油及肉豆蔻酸异丙酯(IPM)中的平衡溶解度分别为306.9、246.6、222.8、265.0、273.3 mg/mL。在乳化剂(6 mg/mL胶束溶液)泊洛沙姆188(F68)、壬基酚聚氧乙烯醚(OP乳化剂)、聚山梨酯80、大豆卵磷脂、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)中的平衡溶解度分别为0.1、1.4、0.5、0.6、0.6 mg/mL。在无水乙醇、1, 2-丙二醇、丙三醇、异丙醇、正丁醇中的平衡溶解度分别为177.3、37.0、3.4、204.1、303.1 mg/mL。结论 蒿甲醚表观油水分配系数随水相pH不同而不同;蒿甲醚在注射用油MCT、OP乳化剂、助乳化剂正丁醇中的溶解度较大。
    10  肉桂提取物醇质体透皮吸收研究
    叶 菲,许东航
    2013, 36(2):119-122. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.010
    [摘要](824) [HTML](0) [PDF 879.60 K](1314)
    摘要:
    目的 研究肉桂提取物醇质体经皮给药系统中提高药物渗透性的方法。方法 以水蒸汽蒸馏法提取肉桂油,注入法制备不同浓度醇质体,以SD雄性大鼠皮肤作为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,HPLC测定透过皮肤的肉桂酸含量。结果 相比于20%肉桂醇质体,30%、40%和50%肉桂醇质体分别增渗1.31、1.69和2.06倍。氮酮、丙二醇、氮酮+丙二醇3组促渗剂相比于30%醇质体,分别促渗2.31、1.10、3.40倍。醇质体凝胶渗透速率大于30%醇质体和凝胶。结论 提高醇浓度,加促渗剂,制备亲水凝胶的药剂学手段,能有效促进肉桂提取物的经皮渗透。
    11  祛毒清热颗粒质量控制研究
    白 雪,刘素香
    2013, 36(2):123-126. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.011
    [摘要](719) [HTML](0) [PDF 1.09 M](1145)
    摘要:
    目的 建立了祛毒清热颗粒的质量标准。方法 采用薄层色谱法对方中的连翘、柴胡、甘草、板蓝根进行定性鉴别,采用高效液相色谱法对君药虎杖中的大黄素进行了定量测定。结果 薄层分离度好,专属性强;大黄素在0.064~0.512 μg内与峰面积线性关系良好,平均回收率为99.03%,RSD值为0.23%(n=9)。结论 所建立的方法准确可靠,灵敏度高,专属性强,可有效控制祛毒清热颗粒的质量。
    12  UPLC法检测染料木黄酮在Caco-2单细胞层模型上的吸收特征
    刘 薇,杨 珂,王一飞,胡 明,刘中秋
    2013, 36(2):127-131. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.012
    [摘要](774) [HTML](0) [PDF 927.92 K](2072)
    摘要:
    目的 研究染料木黄酮在Caco-2单细胞层模型上的吸收特征。方法 将染料木黄酮的细胞样品经高速离心后取上清液,以乙腈-醋酸铵水溶液为流动相,以睾丸酮为内标,采用超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)法检测。考察时间、pH值等因素对染料木黄酮吸收的影响,测定透过Caco-2单细胞层的染料木黄酮浓度并计算其表观渗透系数(Papp)。结果 Caco-2细胞对染料木黄酮的吸收在1 h内呈线性,药物摄取时间定为1 h;pH值对染料木黄酮的吸收没有显著影响。染料木黄酮的线性范围为0.625~40 μmol/L,日间、日内精密度均小于15%。Papp从基顶侧(apical,AP)到基底侧(basolateral,BL)为1.51×10?5 cm/s,从BL侧到AP侧为1.84×10?5 cm/s,其渗透系数Papp(BL-AP)/Papp(AP-BL)为1.22。结论 染料木黄酮在肠道的吸收主要以被动扩散为主,UPLC检测方法简单、灵敏度高,可用于研究染料木黄酮在Caco-2单细胞层模型上的吸收特征。
    13  RP-HPLC法测定短筒兔耳草中松果菊苷
    宋 杰,崔保松,李 帅,马 林,张 瑛,石建功
    2013, 36(2):132-134. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.013
    [摘要](672) [HTML](0) [PDF 875.33 K](1210)
    摘要:
    目的 建立短筒兔耳草中松果菊苷的RP-HPLC测定方法。方法 短筒兔耳草经流动相超声提取后,用RP-HPLC法测定。采用Alltech Prevail C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,流动相为乙睛-甲醇-1%醋酸(10∶15∶75),体积流量1.0 mL/min,检测波长334 nm,柱温为室温。结果 松果菊苷进样量在0.46~18.40 μg内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9);平均回收率为101.11%,RSD为2.09%(n=6)。结论 采用RP-HPLC测定短筒兔耳草药材中松果菊苷的含量,该方法准确、快速、简便,重复性好,适用于短筒兔耳草中松果菊苷的质量控制。
    14  三七果中有效成分的闪式提取工艺研究
    时圣明,王文倩,袁永兵,陈常青,赵余庆
    2013, 36(2):135-137. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.014
    [摘要](766) [HTML](0) [PDF 866.04 K](1338)
    摘要:
    目的 选用闪式提取法对三七果进行提取工艺的考察,并通过采用高效液相色谱法对三七果所含的主要单体皂苷进行测定,优选出最佳提取方式。方法 采用闪式提取法提取三七果中的总皂苷,制备出9个供试品;以人参皂苷Rb1为对照品,应用HPLC-UV法测定各个供试品中的单体皂苷。色谱柱条件:Hypersil C18柱(200 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水梯度洗脱(0 min,20∶80→30 min,45∶55→48 min,70∶30→50 min,80∶20→60 min,100∶0);检测波长203 nm;体积流量1.0 mL/min。结果 闪式提取可得到较高收率的总皂苷,且单体皂苷人参皂苷Rb1的量较高。结论 闪式提取法速度快,效率高,耗材少,适用于三七果总皂苷的提取和制备。
    15  中药复方抗Lewis肺癌药理作用研究进展
    魏文静,刘同祥,张冠庆,刘世杰
    2013, 36(2):138-141. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.015
    [摘要](763) [HTML](0) [PDF 862.46 K](1338)
    摘要:
    近年来,中药复方在抗肿瘤方面发挥着日益重要的作用,而肺癌作为最主要和最常见的肿瘤,许多复方已在其治疗或辅助治疗过程中体现出了很大的应用价值。现对中药复方抗Lewis肺癌的研究现状做一综述,以期为进一步研究和深入挖掘现有的以及尚未被开发利用的复方用药提供有益参考。
    16  气道炎症的新标志物——SEC14L3
    高尚泽,单丽华
    2013, 36(2):142-145. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.016
    [摘要](738) [HTML](0) [PDF 1.00 M](1426)
    摘要:
    气道炎症是许多呼吸系统疾病共同的病理特征,气道炎症程度是判断病情严重程度和指导临床治疗的基础。SEC14L3是一个来源于气道上皮的分泌蛋白,选择性地分布在呼吸器官的气道上皮细胞,其表达量随着气道炎症的加重而显著减少,与气道炎症程度成高度负相关。这表明SEC14L3很可能成为气道炎症的新标志物及气道炎症治疗的新靶点。通过监测SEC14L3表达量的变化,为呼吸系统疾病的诊断和治疗提供重要的参考价值。
    17  甘草及其有效成分的皮肤药理和临床应用
    张明发,沈雅琴,张艳霞
    2013, 36(2):146-156. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.017
    [摘要](885) [HTML](0) [PDF 925.43 K](2727)
    摘要:
    近年来临床上正在试用甘草及其有效成分的制剂治疗各种皮肤病,包括过敏性紫癜、银屑病、湿疹、玫瑰糠疹、荨麻疹、系统性红斑狼疮、小儿丘疹性肢端皮炎样皮疹、带状疱疹、扁平疣、斑秃、白癜风和皮肤色素沉着等。综述甘草提取物及其黄酮类化合物、甘草酸等对变态反应性皮肤病、皮肤肿瘤、病毒性皮肤病、色素沉着等皮肤病的药理作用和临床应用研究进展。
    18  茶多酚的药理作用研究进展
    张晓梦,倪 艳,李先荣
    2013, 36(2):157-160. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.018
    [摘要](914) [HTML](0) [PDF 868.22 K](3782)
    摘要:
    茶多酚(tea polyphenol)又称茶鞣质,是茶叶中多酚类物质的总称,也是茶叶中有药理和保健功能的主要成分之一。研究发现茶多酚具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗辐射、抗高血脂、延缓衰老等药理和保健作用,有关茶多酚的研究目前已成为药学领域的研究热点。查阅近年来国内外关于茶多酚药理研究的文献,简要阐述其药理作用,为新药研发提供依据。

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