2012年第35卷第5期文章目次

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  • 1  不同提取工艺的丹参提取物在大鼠体内的药动学研究
    李津明,王树瑶,李 敏,任君刚,李 鑫
    2012, 35(5):332-336. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](927) [HTML](0) [PDF 989.39 K](1947)
    摘要:
    目的 研究不同提取方法所得丹参提取物中丹参酮ⅡA与丹酚酸B在大鼠体内的药动学。方法 大鼠禁食12 h后,分别将加热回流法、集成法、醇酸回流法和梯度渗漉法所得丹参提取物ig给予大鼠,对不同时刻血浆中的目标成分进行定量测定,绘制出各提取方法下的药时曲线并计算药动学参数。结果 对于丹参酮ⅡA而言,加热回流法、集成法、梯度渗漉法和醇酸回流法所得提取物大鼠体内的Cmax分别为(0.25±0.03)、(0.35±0.06)、(0.32±0.04)、(0.24±0.02)mg/L;AUC为(101.97±12.95)、(130.46±18.83)、(128.67±16.63)、(100.11±13.76)mg?min/L。对于丹酚酸B而言,以上四种方法所得提取物在大鼠体内的Cmax分别为(7.17±0.97)、(11.98±1.75)、(10.24±1.05)、(12.16±2.08)mg/L;AUC为(697.31±80.32)、(833.41±96.53)、(719.39±102.41)、(906.96±125.87)mg?min/L。结论 对定量测定和药动学参数进行统计分析,可知集成法所提取的丹参脂溶性成分和水溶性成分含量均比较高,并在体内有较好的吸收,说明该法所得的提取物中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的质量分数较高,提取效果可能较好。
    2  坤泰胶囊对大鼠胚胎和胎仔的发育毒性研究
    龚 立,刘 昆,张 云,龚华云,王 玮
    2012, 35(5):337-342. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1181) [HTML](0) [PDF 936.19 K](2279)
    摘要:
    目的 评价SD孕鼠在致畸敏感期(怀孕第6~15天)ig给予坤泰胶囊溶液对SD大鼠的母体毒性、胚胎-胎仔毒性和致畸性。方法 雌性SD大鼠低、中、高剂量组在怀孕第6~15天内分别ig给予2.5、5、10 g/(kg?d) 坤泰胶囊成品粉溶液,对照组给予双蒸水。试验期内每天观察动物的一般情况和临床毒性表现;记录孕鼠的体质量;在怀孕第20天进行剖腹检查,摘取卵巢和子宫,观察黄体数、着床数、胚胎生存及死亡情况、生存胎仔的外观、性别、体质量、骨骼及脏器发育等指标。结果 孕鼠及胚胎、胎仔发育的上述各观察指标未见明显异常,与对照组比较无显著差异。结论 在本实验条件下,坤泰胶囊成品粉未见明显的母体毒性与胚胎和胎儿发育毒性。
    3  复方苦参注射液对小鼠艾氏腹水癌的治疗作用
    张 莹,贾英杰,金书晓
    2012, 35(5):343-344. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](833) [HTML](0) [PDF 918.03 K](1918)
    摘要:
    目的 观察复方苦参注射液对小鼠艾氏腹水癌(EAC)的抑制作用。方法 ip EAC肿瘤细胞,建立艾氏腹水癌小鼠模型,造模后第2天开始尾iv给药,两个受试药组分别给予10、20 mg/kg复方苦参注射液,阳性药组给予0.5 mg/kg顺铂,每日1次,连续10 d。末次给药后24 h,每组半数动物摘眼球取血,测定超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH),并抽取腹水进行癌细胞计数;剩余动物停止治疗,观察生存时间,计算生命延长率。结果 与模型组比较,复方苦参注射液各剂量组荷瘤小鼠一般情况较好;血清SOD、GSH明显增加,MDA显著降低;腹水明显减少,生存时间明显延长。结论 复方苦参注射液具有抗EAC腹水的作用,其作用机制可能与药物的抗氧化作用有关。
    4  10种常用平喘中药对磷酸二酯酶4抑制作用的研究
    蔡颖红,曹志远,谢丽霞,罗海彬,张翠仙,何细新
    2012, 35(5):345-347. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1005) [HTML](0) [PDF 923.43 K](2821)
    摘要:
    目的 研究10种常用平喘中药桑白皮、枇杷叶、百部、马兜铃、紫菀、款冬花、苦杏仁、苏子、葶苈子、银杏叶提取物对磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制作用。方法 分别采用水煎煮、95%乙醇回流提取法提取药材,采用放射性3H标记液体闪烁计数法检测提取物对靶标PDE4的抑制活性。结果 10种平喘中药的水提物、95%乙醇提取物均显示一定的抑制PDE4活性。总体而言,平喘中药95%乙醇提取物对PDE4抑制活性高于水提取物。相同浓度下,桑白皮、枇杷叶、款冬花、马兜铃活性较高。结论 平喘类中药对PDE4靶标具有一定的抑制作用,可能与其平喘作用相关。
    5  乌药总生物碱提取工艺的优选及镇痛作用的研究
    张 玉,武一玫,潘真真,李亚楠,聂 宁,陶 蕊,赵 骏
    2012, 35(5):348-350. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](832) [HTML](0) [PDF 922.43 K](2035)
    摘要:
    目的 优选乌药总生物碱(TALR)的提取工艺并研究其镇痛作用。方法 采取乙醇回流法提取,考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取次数影响,进行L9(34) 正交试验设计,以乌药总生物碱的紫外吸收峰最大吸光度A值为指标进行优选。镇痛实验取最佳提取方法所得TALR的不同浓度水溶液ig给予小鼠后,采用醋酸小鼠扭体法研究TALR的镇痛作用。结果 优选工艺为:加入14倍量95%乙醇提取1 h,酸溶碱沉得TALR,因其A值远高于其他工艺,故判断此法所得TALR质量分数相对最高。药理实验表明TALR可显著减少小鼠扭体次数。结论 优选工艺简单可行,质量分数较高;TALR具有较强的镇痛作用。
    6  静脉注射三乙醇胺对SD大鼠的病理性损伤作用
    魏锦萍,张红兵,池翠萍,安 全,郭剑平,张继荣
    2012, 35(5):351-353. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1007) [HTML](0) [PDF 25.01 M](4123)
    摘要:
    目的 观察静脉注射三乙醇胺后SD大鼠的组织病理学改变及其可逆性。方法 60只SD大鼠,随机分为对照组和300 mg/kg剂量组,连续30 d给药和恢复4周,分别进行大体解剖和组织病理学检查。结果 连续给药30 d,SD大鼠肝细胞嗜酸性变,肾髓质肾小管上皮细胞变性,脾小体生发中心增大,白髓边缘带增宽,淋巴结内淋巴滤泡数量增多,生发中心增大;恢复4周,肝脏、脾脏和淋巴结病变恢复不明显。结论 静脉注射一定剂量的三乙醇胺,对SD大鼠肝脏、肾脏、脾脏和淋巴结有一定的损伤作用,其中,肾脏的损伤可逆,脾脏、淋巴结和肝脏的损伤有一定程度的恢复。
    7  五层共挤膜输液用膜中4种抗氧化剂的同时测定及迁移研究
    严瑞娟,肖 娟,张水寒,蔡 萍
    2012, 35(5):354-358. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](976) [HTML](0) [PDF 944.60 K](2902)
    摘要:
    目的 建立同时测定抗氧化剂1010、330、168、1076的高效液相色谱法(HPLC),测定五层共挤膜输液用膜中的4种抗氧化剂,并研究抗氧化剂向0.9%氯化钠注射液中的迁移情况。方法 采用RP-HPLC方法,色谱柱为伊利特C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),乙腈-四氢呋喃-水(63∶30∶7)为流动相,柱温30 ℃,体积流量1 mL/min;检测波长276 nm,进样量10 μL。结果 抗氧化剂1010、330、168、1076分别在0.6~253.6、0.6~246.4、0.6~257.6、0.6~251.6 μg/mL线性关系良好,平均回收率分别为90.70%(RSD=2.35%)、89.11%(RSD=2.75%)、89.87%(RSD=3.01%)、92.78%(RSD=1.81%)。同时测定五层共挤膜输液用膜中的抗氧化剂1010、330、168、1076,所建立的HPLC法稳定性好、准确度高,可用于五层共挤膜输液用膜中抗氧化剂的测定。结论 四种抗氧化剂在输液用膜及原材料中的量均符合欧洲药典标准,迁移试验在0.9%氯化钠注射液中均未检出。
    8  DPPH法评价伸筋草不同提取物清除自由基的能力
    邹桂欣,尤献民,吴 怡
    2012, 35(5):359-361. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](823) [HTML](0) [PDF 928.14 K](2031)
    摘要:
    目的 研究伸筋草石油醚、氯仿及正丁醇提取物在DPPH法体外模型中的抗氧化作用及作用时间与清除率的关系。方法 建立DPPH体系,采用HPLC法测定反应体系中DPPH变化,观察伸筋草各提取物不同时间对DPPH自由基的清除率。结果 伸筋草各提取物对DPPH的清除均有抑制作用,且呈明显剂量–效应关系,其清除率随作用时间增长而增加。石油醚、氯仿及正丁醇提取物对DPPH的IC50分别为0.56、0.31、0.13 g/mL;结论 伸筋草正丁醇提取物具有较强的清除自由基活性。
    9  HPLC法测定通光藤药材及消癌平片中通光藤苷A
    陈 敏,李媛媛,李先荣
    2012, 35(5):362-364. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](756) [HTML](0) [PDF 939.19 K](1798)
    摘要:
    目的 建立通光藤药材及消癌平片中通光藤苷A的HPLC测定方法。方法 色谱柱为Sinochrom ODS-BP分析柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸(41∶59);检测波长230 nm。结果 通光藤苷A在20.2~404.0 μg与峰面积积分值呈良好的线性关系,r=0.999 95,平均加样回收率为96.6%,RSD值为2.19%(n=6)。结论 该方法简单,结果准确,稳定性好,重现性高,可用于通光藤药材及消癌平片定量测定及质量控制。
    10  比索洛尔治疗原发性高血压有效性与安全性的Meta分析
    邢建生
    2012, 35(5):365-368. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1030) [HTML](0) [PDF 939.67 K](1849)
    摘要:
    目的 研究比索洛尔治疗原发性高血压的有效性及安全性。方法 应用Meta分析对11篇文献研究中比索洛尔与其他常用抗高血压药治疗原发性高血压的有效性、安全性进行同质性检验及合并效应量的估计。结果 同质性检验的有效性:χ2=9.347 3,df=10;安全性:χ2=4.054 9,df=10;P>0.05。合并效应量的估计:有效性:OR合并95%可信区间为1.53~3.06。安全性:OR合并的检验:χ2=19.592 9,P<0.001。结论 比索洛尔治疗原发性高血压的疗效总体上优于目前其他药物,而且安全性比较无显著性差异。
    11  齐拉西酮、利培酮和喹硫平治疗首发及复发性精神分裂症的疗效评价
    曾 莉
    2012, 35(5):369-371. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1050) [HTML](0) [PDF 921.21 K](3228)
    摘要:
    目的 选择性评价并探讨近年来精神科临床应用较广的齐拉西酮、利培酮、喹硫平治疗首发和继发性精神分裂症的疗效及安全性。方法 选择中铁二局职业病防治院2005年1月至2011年12月的精神分裂症住院患者210例,分为齐拉西酮组、利培酮组及喹硫平组,每组70例,各组包含首发及复发性患者各35例。其中齐拉西酮组:20~80 mg/d,2次/d;利培酮组:4~7 mg/d,2次/d;喹硫平组:400~1 000 mg/d,2次/d,疗程8周,分别采用PANSS量表评定疗效、TESS量表评定不良反应。结果 首发组各类药物使用疗效比较无显著差异(P>0.05),且各药物之间的不良反应发生率两两比较无显著差异(P>0.05)。复发组中,齐拉西酮组疗效与利培酮组和喹硫平组相比均具有显著差异(P<0.05)。治疗过程中齐拉西酮组不良反应发生率明显高于利培酮、喹硫组(P<0.05)。结论 齐拉西酮治疗首发精神分裂症的疗效、不良反应与利培酮及喹硫平相似;齐拉西酮治疗复发精神分裂症不良反应与利培酮和喹硫平相当,总体疗效优于利培酮和喹硫平,推荐治疗复发性精神分裂症。
    12  盐酸法舒地尔治疗缺血性脑卒中临床疗效分析
    牙韩华,覃保华
    2012, 35(5):372-373. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1020) [HTML](0) [PDF 915.43 K](1597)
    摘要:
    目的 探讨盐酸法舒地尔用于缺血性脑卒中治疗的临床有效性及安全性。方法 将河池市第一人民医院神经内科收治的缺血性脑卒中患者146例,随机分为治疗组84例,对照组62例,治疗组在常规治疗基础上加用盐酸法舒地尔20 mg/次,2次/d,14 d为一个疗程,观察两组病例在治疗前后临床神经功能缺损程度评分变化,并观察有无头痛、恶心、腹泻、皮疹、失眠等不良反应发生。结果 两组患者治疗14 d后神经功能缺损评分均有下降,治疗组下降更为显著。结论 法舒地尔对于缺血性脑卒中患者的临床疗效满意,不良反应少,用药安全。
    13  以炎症因子为靶点的抗脑缺血药物研究进展
    荆国晓,郝春华,王维亭,赵专友
    2012, 35(5):374-377. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](854) [HTML](0) [PDF 945.37 K](4039)
    摘要:
    近年来,脑缺血的炎症反应引起了越来越多学者的关注。炎症反应是缺血性脑损伤的重要病理生理机制之一,参与缺血性脑卒中的发生、发展,与危及生命的并发症相关,从而构成了缺血性损伤的基础。就脑缺血有关的炎性因子及以白细胞介素(IL)-1、IL-8、IL-10、细胞间黏附分子(ICAM)-1、肿瘤坏死因子(TNF)-α和黑皮质素(MC)4为靶点的抗脑缺血药物的最新研究进展作一综述。
    14  外用制剂的药动学研究进展
    阙慧卿,钱丽萍,林 绥,谢义财,彭华毅,郭舜民
    2012, 35(5):378-382. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](811) [HTML](0) [PDF 905.05 K](3266)
    摘要:
    目前药动学研究方兴末艾,国内对药动学技术要求越来越高。综述了外用制剂的药物吸收、分布、代谢和排泄等过程各自的研究进展;对外用制剂的应用现状和代谢特点进行了介绍,重点归纳了药物有效成分的药动学研究方法和检测技术。同时还指出药动学研究的重要性和今后外用制剂药动学研究中应该解决的问题。
    15  天然产物抗氧化活性成分研究进展
    王忠雷,杨丽燕,张小华,曾祥伟,李朋收,潘激扬
    2012, 35(5):386-390. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1199) [HTML](0) [PDF 934.02 K](5076)
    摘要:
    天然产物抗氧化剂在自然界有广泛的分布,研究表明多糖、黄酮、多酚、生物碱、皂苷、维生素等天然产物均能有效清除自由基以保护机体健康。随着人们回归自然思潮的兴起及安全意识的提高,天然抗氧化剂因其高效、低毒更是倍受关注。从天然产物中寻找新的清除体内自由基的抗氧化剂已成为现代医药、保健行业发展的必然趋势。综述了天然产物抗氧化活性成分的研究进展,以期为天然产物抗氧化活性的研究和发展提供参考。
    16  白蔹的化学成分和药理作用研究进展
    林 玲,魏 巍,吴 疆
    2012, 35(5):391-392. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](782) [HTML](0) [PDF 917.20 K](1895)
    摘要:
    通过查阅整理近年来国内外有关白蔹化学成分和药理活性研究文献,对其化学成分、药理作用和临床外用进行综述,为其进一步的开发利用提供参考。
    17  2012年5―7月美国FDA批准新药简介
    邰 文
    2012, 35(5):393-395. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](874) [HTML](0) [PDF 946.67 K](1677)
    摘要:
    2012年5月1日―7月31日,共有18种药物获得了美国食品药品管理局(FDA)的批准,其中6种为1类新分子实体(NME)药物,如用于治疗罕见遗传疾病——戈谢病的新药Elelyso,13年来FDA首款批准的减肥药Belviq,以及用于治疗膀胱过度活动症的新药Myrbetriq等。结合5―7月FDA批准的新药药品标签说明书要点,着重对批准的1类NME新药进行介绍,包括其结构式、适应症、剂量用法、注意事项、不良反应等。

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