2012年第35卷第2期文章目次

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  • 1  毒理基因组学在生物标志物研究中的应用
    周晓冰,汪巨峰,李波
    2012, 35(2):81-85. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1335) [HTML](0) [PDF 951.36 K](2567)
    摘要:
    近年来,毒理基因组学的快速发展为生物标志物的研究提供了一个更广阔的空间。生物标志物作为一种可以客观衡量和评价正常生理、病理过程及治疗药物药理学效应的指标,如今已被广泛应用于临床诊断和新药开发等多个领域。就毒理基因组学在发现和筛选生物标志物方面的研究现状和进展进行综述。
    2  分子模拟技术在释药技术中的应用
    张卫敏,任晓文,徐为人,孟凡翠,汤立达
    2012, 35(2):86-89. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2045) [HTML](0) [PDF 946.45 K](8137)
    摘要:
    环糊精包合技术和缓控释技术是发展较快的释药技术,分子模拟技术在这两种释药技术中的应用也越来越多。简述环糊精包合技术和缓控释释药技术的优点、影响因素和释药原理,介绍几种重要的分子模拟技术在环糊精包合技术和缓控释释药技术中的应用,并给出了分子模拟技术在具体应用中的力场及模拟的条件,分析分子模拟技术的在环糊精包合技术和缓控释技术中应用的优点和难点,展望分子模拟在其应用中的前景,指出分子模拟技术有望成为研究释药技术的一种常规项的工具。
    3  红芪总多糖对荷S180瘤小鼠的抑瘤作用及其机制的研究
    姚宝泰,赵健雄,薛凤英,王学习,雷丰丰
    2012, 35(2):90-93. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](921) [HTML](0) [PDF 977.39 K](1879)
    摘要:
    目的 研究红芪总多糖(THPS)单用及与环磷酰胺(CTX)合用对荷瘤小鼠的抑瘤作用,并探讨其机制。方法 昆明种小鼠90只,随机分10只为正常对照组,其余80只小鼠接种S180瘤株后随机分为荷瘤对照组、CTX组、THPS高、中、低剂量 [400、200、100 mg/(kg·d)] 组及各与CTX合用组共8组。正常对照组和荷瘤对照组给予生理盐水,其余各组给予相应剂量THPS及CTX治疗,观察肿瘤的体积变化。14 d后处死小鼠,观察瘤质量、抑瘤率;血球计数仪检测外周血白细胞、血小板、红细胞及血红蛋白;流式细胞仪检测CD3+ T细胞和NK细胞。结果 与荷瘤对照组相比,中剂量THPS明显抑制小鼠S180瘤质量增长(P<0.01)及体积增加(P<0.05),提高NK细胞水平(P<0.05)。与CTX组相比,THPS与CTX合用后,各剂量组均能明显抑制CTX所致的白细胞数量下降(P<0.01);而只有中剂量的THPS与CTX合用能够降低肿瘤的质量(P<0.05),并能明显抑制CTX所致的CD3+T细胞(P<0.01)和NK细胞(P<0.05)数量下降。结论 中剂量的THPS能抑制S180瘤生长,具有降低CTX免疫抑制和骨髓抑制的作用,其机制与提高T细胞和NK细胞介导的免疫应答有关。
    4  自动采样技术研究梓醇的药动学
    武丽南,陆榕,刘昌孝,司端运
    2012, 35(2):99-102. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1013) [HTML](0) [PDF 964.30 K](2036)
    摘要:
    目的 应用自动采样技术和传统采样方法对梓醇在大鼠体内的药动学进行研究,比较两种采样方法对梓醇药动学参数的影响。方法 成年Wistar大鼠12只,随机分为2组,ig给予大鼠100 mg/kg梓醇供试品后不同时间点分别采用自动采样技术与传统手动采样方法收集大鼠血样,经LC-MS/MS方法分析测得不同时间的血药浓度,应用DAS 2.0计算程序、非隔室模型计算药动学参数并以单因素方差分析法对两种方法所得的药动学参数进行评价。结果 大鼠ig给予梓醇供试品100 mg/kg后,两组试验的血药浓度数据的变化趋势高度一致,两条平均药–时曲线趋势接近,达峰时间分别为1.5、1.0 h,Cmax相差10%左右,计算所得各药动学参数单因素方差分析结果显示两组的各个参数均无显著差异。结论 采用两种方法收集的血样分析计算所得的梓醇在大鼠体内药动学特征基本相同。
    5  参丹芎注射液的安全性试验研究
    吴虓飞,金翠英,田悦,胡宇驰
    2012, 35(2):103-105. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1097) [HTML](0) [PDF 940.11 K](2378)
    摘要:
    目的 观察参丹芎注射液是否具有血管刺激性、溶血和过敏性反应。方法 家兔耳缘iv给予参丹芎注射液8 mL/kg,每天给药1次,连续给药5 d,停药48 h后对注射部位进行病理组织学检查;0.1~0.5 mL参丹芎注射液在4.5~4.9 mL兔红细胞混悬液中放置0.25~3 h,观察对兔红细胞悬液的溶血及有无红细胞凝聚作用;豚鼠隔日ip给予0.5 mL参丹芎注射液,连续注射3次,分别于末次致敏后第14和21天iv给予1.0 mL参丹芎注射液进行激发,观察豚鼠30 min内是否出现过敏反应。结果 参丹芎注射液对家兔耳缘静脉血管内皮没有损伤和刺激作用;兔红细胞溶血和凝聚作用阴性;豚鼠全身主动过敏反应阴性。结论 参丹芎注射液无血管刺激性、体外溶血性和全身主动过敏性反应。
    6  清肺消炎丸体外抗菌活性研究
    白芳,荣子丹,白钢,侯媛媛
    2012, 35(2):106-108. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1329) [HTML](0) [PDF 1.13 M](2320)
    摘要:
    目的 观察清肺消炎丸对9种肺炎常见病原菌的体外抗菌作用。方法 采用琼脂稀释法,测定清肺消炎丸对9种药敏质控菌株的最低抑菌浓度(MIC)及最低杀菌浓度(MBC)。结果 清肺消炎丸对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌的MIC分别为6.25、25、25、50 mg/mL,相应的MBC分别为12.5、25、50、50 mg/mL;对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌及白色念珠菌均无明显体外抑菌活性。结论 清肺消炎丸对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌具有体外抗菌作用,其中对链球菌的抗菌活性较高。
    7  泮托拉唑钠有关物质分析方法的比较
    王婧斯,李桂龙,王成港,王春龙,陈常青
    2012, 35(2):109-112. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1069) [HTML](0) [PDF 1007.42 K](2941)
    摘要:
    目的 比较并讨论《美国药典》和《中国药典》中泮托拉唑钠有关物质的检测方法,为完善泮托拉唑钠肠溶胶囊及肠溶片中泮托拉唑钠有关物质的检测方法提供科学依据。方法 采用Inertsil ODS-3柱(梯度方法100 mm×4.0 mm,5 μm;等度方法250 mm×4.6 mm,5 μm),分别用《中国药典》2005年版(ChP 2005)、2010年版(Chp 2010)和美国药典32-NF27版(USP 32-NF27)原料及制剂方法测定泮托拉唑钠有关物质,并对其专属性及酸破坏结果进行比较。结果 ChP 2010与USP 32-NF 27原料方法专属性优于另外两种方法,能将泮托拉唑钠及其有关物质较好地分离,二者分离效果基本一致,检出杂质的量也基本一致,各杂质相对保留时间近似相同。结论 ChP 2010尚无关于片剂或胶囊剂质量标准的相关规定。泮托拉唑钠肠溶胶囊国家药品标准WS1-(X-198)-2004Z与泮托拉唑钠肠溶片国家药品标准WS1-(X-120)-2003Z中有关物质检查项仍沿用ChP 2005方法,检出杂质较少,无法客观评价其质量。因此建议将泮托拉唑钠肠溶胶囊国家药品标准及泮托拉唑钠肠溶片国家药品标准有关物质检查方法改为更能客观评价其质量的ChP 2010泮托拉唑钠原料有关物质检查方法,并对杂质峰的位置及单一杂质限度作出详细规定。
    8  HPLC法同时测定双黄连制剂中绿原酸、连翘苷、黄芩苷
    方海红,赵柳入,吴杰连,饶毅,魏惠珍
    2012, 35(2):113-116. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](859) [HTML](0) [PDF 952.38 K](2163)
    摘要:
    目的 建立同时测定双黄连制剂中绿原酸、连翘苷和黄芩苷的HPLC方法。方法 色谱柱为Agilent ZORBAX XDB C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-0.2%磷酸溶液,线性梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为324、280 nm,柱温30 ℃。结果 绿原酸、连翘苷、黄芩苷的线性范围分别为0.093~1.860、0.022~0.440、0.328~6.560 μg,平均加样回收率分别为98.8%、98.4%、99.3%。结论 该方法简便、快速、准确,可作为双黄连制剂的质量控制方法。
    9  HPLC法测定盐酸米诺环素缓释微丸胶囊中的米诺环素和有关物质
    夏丽文,李大维,姚丽娜
    2012, 35(2):117-119. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1039) [HTML](0) [PDF 950.60 K](2356)
    摘要:
    目的 建立反相HPLC法测定盐酸米诺环素缓释微丸胶囊中米诺环素的量和有关物质。方法 Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为醋酸铵缓冲溶液(pH 6.0)-乙腈-甲醇(80∶15∶5),检测波长为280 nm,体积流量为1.0 mL/min,柱温为25℃,进样量为20 μL。结果 米诺环素在0.05~1 mg/mL线性关系良好(r=0.999 7),方法精密度RSD为0.6%,平均回收率为99.46%,RSD为0.8%,各杂质峰与主峰分离良好。结论 该方法简便,专属性强,准确可靠,可用于测定盐酸米诺环素缓释微丸胶囊中的米诺环素及有关物质。
    10  蒙花苷溶解度及油水分配系数的研究
    韩越,许浚,张铁军
    2012, 35(2):120-123. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1285) [HTML](0) [PDF 958.43 K](3237)
    摘要:
    目的 测定蒙花苷的溶解度及油水分配系数,为药物成药性评价及剂型设计提供依据。方法 采用HPLC法测定蒙花苷在不同有机溶剂及不同pH值缓冲盐溶液中的平衡溶解度,并测定蒙花苷在高分子材料和表面活性剂中的溶解度;利用Molinspiration软件对蒙花苷的油水分配系数进行预测,并采用摇瓶-HPLC法测定药物在正辛醇-水、正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 蒙花苷在水中的平衡溶解度为0.059 μg/mL,在碱性溶液中的溶解度有所增加;高分子材料和表面活性剂均可增加蒙花苷的溶解度,其中HP-β-CD的增溶作用最强,可增加214.6倍;l g蒙花苷在正辛醇-水、正辛醇-缓冲盐溶液中的P值在0.50~1.04,与计算机预测值0.513一致。结论 蒙花苷不溶于水,脂溶性差,通过添加辅料,其溶解性有所提高。
    11  依达拉奉对急性脑出血患者再灌注损伤的临床疗效观察
    韦廷求
    2012, 35(2):124-125. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1004) [HTML](0) [PDF 962.26 K](1615)
    摘要:
    目的 探讨急性脑出血患者再灌注损伤引起的生化指标变化及依达拉奉注射液对其的影响。方法 2010年9月—2011年10月河池市第三人民医院收治的急性脑出血患者39例,在患者入院第一天开始使用依达拉奉注射液治疗,30 mg/次,一天2次,连续用药14 d,分别于入院第2天、治疗14 d后,检测脑脊液中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、丙二醛(MDA)、血清超氧化物歧化酶(SOD)水平,并结合患者血气分析及APACHEⅡ评分,进行分析。结果 治疗前后,脑中TNF-α、MDA、SOD水平均有较大改善,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后血pH值、动脉血氧分压、APACHEⅡ评分均有改善,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 依达拉奉注射液对急性脑出血患者再灌注损伤具有积极的临床意义。
    12  选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类药物的研究进展
    范毅
    2012, 35(2):126-129. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1169) [HTML](0) [PDF 933.04 K](4249)
    摘要:
    选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)类药物始用于20世纪80年代,因其具有对5-羟色胺(5-HT)选择性高,对其他递质影响小,尤其对心血管系统和胆碱能作用较少,而半衰期普遍较长,患者依从性较好等优点,逐渐受到医患青睐,成为目前治疗抑郁症的一线药物,在临床上使用最为广泛,已占据世界抗抑郁药市场一半以上的份额。截至2008年底有8种畅销抗抑郁药销售额合计超过全球抗抑郁药市场的80%,而SSRIs类药物包揽了前4名。然而,我国的抗抑郁药市场长期以来发展速度较为缓慢。为尽快提升我国抑郁症人群治疗水平,充分开发抗抑郁药物市场,对SSRIs类药物的研究进展进行综述,以期为临床医师提供更详尽的、前沿的一手资料,从而更好地满足广大患者的临床需要。
    13  Phakellia属海绵次生代谢产物研究进展
    曹桂东,张红军,骆昉,林厚文,宋少江
    2012, 35(2):130-135. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](925) [HTML](0) [PDF 1.20 M](2271)
    摘要:
    海绵是目前海洋天然产物研究中最吸引人的海洋生物之一,海绵中含有丰富的、结构新颖的次生代谢产物,大多数具有显著的生理活性。Phakellia属海绵属于寻常海绵纲软海绵目小轴海绵科,种类较多,分布广泛,在国内外得到了广泛的研究。对近几十年来从Phakellia属海绵中分离鉴定的次生代谢产物进行了系统的归纳整理,这些化学成分主要包括环肽、生物碱、聚醚、萜类、甾醇、炔酸等种类,并对其药理活性进行了简单总结,对Phakellia属海绵的进一步研究开发具有一定的借鉴和指导意义。
    14  大鼠类风湿性关节炎药效学指标及检测方法
    孙玉亮,池建淮,万毅,余炜,孙世红,侯杰
    2012, 35(2):136-139. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1196) [HTML](0) [PDF 946.01 K](2829)
    摘要:
    类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种以关节滑膜炎、破坏性关节病变为主要特征的慢性、进行性、侵袭性自身免疫性疾病,致畸、致残率极高且大多数患者反复发作。目前,改善临床症状的抗风湿药是治疗RA的主要手段,但由于传统抗风湿药的不良反应较大,而生物制剂价格昂贵,因而患者长期服用依从性差,不利于疾病控制。因此研制开发有效、不良反应小的抗风湿药物势在必行。研究并建立合理有效的RA动物模型是研制开发有效治疗药物和制订有效治疗措施的关键,而正确的检测也能准确地反映出药物的疗效。因此以Wistar大鼠为试验动物,对其进行免疫,从关节炎指数评定、血清学、病理学和影像学检测等方面进行综合评价,从而测评抗风湿药物药效。
    15  骨髓涂片评价在药物安全性评价中的操作流程
    郭景玥,王晶晶,裴天仙,蔡国栋
    2012, 35(2):140-142. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](964) [HTML](0) [PDF 939.57 K](2469)
    摘要:
    药物临床前安全性评价是在药物上市前保证药物安全的一个重要的环节,而其中一个主要目标是为了找出潜在的毒性靶器官以及研究毒性是否可逆。由于造血系统常常会受到药物的影响,所以骨髓涂片评价也是在药物安全性评价中评估药物对造血系统影响的一个重要的组成部分,对常规骨髓涂片的操作过程以及重要性进行综述。
    16  中药治疗脂肪肝研究进展
    解婧,韩彦艳
    2012, 35(2):143-146. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](899) [HTML](0) [PDF 944.86 K](4046)
    摘要:
    近年来,随着人们饮食结构、生活方式的改变,脂肪肝的发病率呈上升趋势,且发病年龄越来越小,现已成为危害人类健康最常见的肝病。目前脂肪肝的发生机制尚未彻底明了,西医缺乏理想的针对性的特效药,主要应用调节血脂的药物进行辅助治疗。而中药对脂肪肝有着很好的作用和广阔前景,无论在改善临床症状,还是在改善肝功能方面都有明显的优势。从中医对脂肪肝的病因病机、治疗原则、中药治疗方法等方面,对近年来的文献进行了综述。
    17  黄药子的药理作用和临床研究进展
    赵许杰,闫雪生,孙丹丹
    2012, 35(2):147-149. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](992) [HTML](0) [PDF 923.39 K](3607)
    摘要:
    药理研究表明黄药子具有抗甲状腺肿、抗肿瘤、抗病毒、抗炎等作用;临床上黄药子主要用于治疗甲状腺腺瘤、恶性肿瘤、尖锐湿疣等症。查阅国内研究资料,综述近年来有关黄药子在药理作用、临床应用方面的研究进展,为进一步研究开发黄药子提供了理论依据。
    18  2012年1—2月美国FDA批准新药简介
    邰文,袁永兵,陈常青
    2012, 35(2):150-152. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](929) [HTML](0) [PDF 962.73 K](1525)
    摘要:
    2012年1—2月美国食品药品管理局(FDA)共批准药物31种,其中新分子实体药物5种。结合1—2月FDA批准的新药药品标签说明书要点,着重对批准的新分子实体(NME)进行简要介绍,包括其结构式、适应症、剂量用法、注意事项、不良反应等。

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