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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2011年第34卷第3期文章目次
2011, 34(3):161-166.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
新药评价已经成为新药研发中最关键的阶段，也是安全合理用药所面临的重大课题。近年来，药动学–药效学（PK/PD）模型受到了越来越广泛的关注，这一模型是将PK和PD两个相互关联的动力学过程有机地结合起来，同时探讨机体对药物的作用及药物对机体的作用，为更全面和准确地了解药物的效应随剂量（或浓度）及时间而变化的规律，从而为临床用药的安全性和有效性提供更为科学的理论依据。着重综述PK/PD模型的发展和在临床前和临床中的应用，证实了PK/PD模型可以为新药评价提供有效的理论指导，并大幅度缩短实验周期，节省实验资源，比传统的药物开发策略更加准确可靠。随着药物评价学的不断完善，模拟软件和模拟条件的标准化，PK/PD模型在未来的药物开发中必将更充分地发挥其重要作用并加速药物开发的进程。
新药评价已经成为新药研发中最关键的阶段，也是安全合理用药所面临的重大课题。近年来，药动学–药效学（PK/PD）模型受到了越来越广泛的关注，这一模型是将PK和PD两个相互关联的动力学过程有机地结合起来，同时探讨机体对药物的作用及药物对机体的作用，为更全面和准确地了解药物的效应随剂量（或浓度）及时间而变化的规律，从而为临床用药的安全性和有效性提供更为科学的理论依据。着重综述PK/PD模型的发展和在临床前和临床中的应用，证实了PK/PD模型可以为新药评价提供有效的理论指导，并大幅度缩短实验周期，节省实验资源，比传统的药物开发策略更加准确可靠。随着药物评价学的不断完善，模拟软件和模拟条件的标准化，PK/PD模型在未来的药物开发中必将更充分地发挥其重要作用并加速药物开发的进程。
2011, 34(3):167-170.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 应用彩色多普勒超声（CDI）技术和视网膜血管消化铺片技术及组织病理学检查，监控糖尿病视网膜病变（DR）发生发展的过程，研究糖尿病大鼠视网膜血流动力学与视网膜血管形态学的关系。方法 给大鼠ip链脲佐菌素诱导成糖尿病模型，分别在造模2、4、6个月时，采用CDI检查测定大鼠视网膜中央动脉（CRA）的血流动力学，应用视网膜血管消化铺片计算内皮细胞/周细胞比值，同时做组织病理学检查。结果 在糖尿病病程2个月时，糖尿病大鼠CRA血流流速显著下降，而视网膜血管消化铺片未见异常，在病程4个月和6个月时，视网膜血管消化铺片出现内皮细胞增生，周细胞减少，镜下视网膜内新生血管形成、出血或渗出等病理改变，而此时血流流速减慢严重。结论 糖尿病早期，视网膜血流动力学已经出现异常改变，并进行性加重，提示视网膜血流减少、血液灌注不良是DR的重要发病原因。在糖尿病早期、DR发病之前即进行相应的治疗以改善视网膜的血供，可能延缓或逆转DR的发生与发展。
目的 应用彩色多普勒超声（CDI）技术和视网膜血管消化铺片技术及组织病理学检查，监控糖尿病视网膜病变（DR）发生发展的过程，研究糖尿病大鼠视网膜血流动力学与视网膜血管形态学的关系。方法 给大鼠ip链脲佐菌素诱导成糖尿病模型，分别在造模2、4、6个月时，采用CDI检查测定大鼠视网膜中央动脉（CRA）的血流动力学，应用视网膜血管消化铺片计算内皮细胞/周细胞比值，同时做组织病理学检查。结果 在糖尿病病程2个月时，糖尿病大鼠CRA血流流速显著下降，而视网膜血管消化铺片未见异常，在病程4个月和6个月时，视网膜血管消化铺片出现内皮细胞增生，周细胞减少，镜下视网膜内新生血管形成、出血或渗出等病理改变，而此时血流流速减慢严重。结论 糖尿病早期，视网膜血流动力学已经出现异常改变，并进行性加重，提示视网膜血流减少、血液灌注不良是DR的重要发病原因。在糖尿病早期、DR发病之前即进行相应的治疗以改善视网膜的血供，可能延缓或逆转DR的发生与发展。
2011, 34(3):171-173.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 研究片仔癀对体外肿瘤细胞增殖的影响，以及对鸡胚尿囊膜血管生成的抑制作用。方法 采用MTT法检测片仔癀对体外培养肿瘤细胞（肝癌SMMC-7721细胞、胃癌SGC-7901细胞、宫颈癌HeLa细胞）的抗肿瘤作用；以鸡胚尿囊膜血管生成（CAM）实验，研究片仔癀对新生血管生成的抑制作用。结果 片仔癀在0.2～1.0 mg/mL对各肿瘤细胞的增殖有显著抑制作用，1.0 mg/mL片仔癀对肝癌细胞增殖抑制率达到81.55%；片仔癀在0.1～1 000 μg/mL对鸡胚尿囊膜血管生成有显著抑制作用，给药鸡胚的新生血管数减少，血管变细，其中10 μg/mL抑制率最高，一级血管抑制率为61.1%，二级血管抑制率为59.1%。结论 在实验给药浓度下，片仔癀对受试肿瘤细胞的增殖具有较强抑制作用，对鸡胚尿囊膜血管生成有显著抑制作用。
目的 研究片仔癀对体外肿瘤细胞增殖的影响，以及对鸡胚尿囊膜血管生成的抑制作用。方法 采用MTT法检测片仔癀对体外培养肿瘤细胞（肝癌SMMC-7721细胞、胃癌SGC-7901细胞、宫颈癌HeLa细胞）的抗肿瘤作用；以鸡胚尿囊膜血管生成（CAM）实验，研究片仔癀对新生血管生成的抑制作用。结果 片仔癀在0.2～1.0 mg/mL对各肿瘤细胞的增殖有显著抑制作用，1.0 mg/mL片仔癀对肝癌细胞增殖抑制率达到81.55%；片仔癀在0.1～1 000 μg/mL对鸡胚尿囊膜血管生成有显著抑制作用，给药鸡胚的新生血管数减少，血管变细，其中10 μg/mL抑制率最高，一级血管抑制率为61.1%，二级血管抑制率为59.1%。结论 在实验给药浓度下，片仔癀对受试肿瘤细胞的增殖具有较强抑制作用，对鸡胚尿囊膜血管生成有显著抑制作用。
2011, 34(3):174-178.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 为确定用于治疗妇女细菌性阴道炎的纳米银温敏喷雾凝胶的安全性，对其体内外毒性进行研究，为进一步研发提供依据。方法 采用小鼠急性毒性上下法评价纳米银温敏喷雾凝胶的体内毒性。采用倒置显微镜观察细胞的生长状况（定性）和噻唑蓝（MTT）比色法（定量）检测不同质量浓度的纳米银温敏喷雾凝胶对小鼠成纤维细胞L-929的体外细胞毒性，并评价相对增殖率。结果 纳米银温敏喷雾凝胶ig给药对小鼠半数致死量（LD50）＞5.0 g/kg，表明纳米银温敏喷雾凝胶的急性毒性较低。纳米银温敏喷雾凝胶质量浓度低于7.0 μg/mL时，对细胞的生长无明显抑制作用，但随着剂量的加大和作用时间的延长，对细胞生长的抑制作用越来越明显，并有一定的剂量依赖趋势，同时细胞在形态学上也出现了一系列变化。结论 纳米银温敏喷雾凝胶无明显毒性。
目的 为确定用于治疗妇女细菌性阴道炎的纳米银温敏喷雾凝胶的安全性，对其体内外毒性进行研究，为进一步研发提供依据。方法 采用小鼠急性毒性上下法评价纳米银温敏喷雾凝胶的体内毒性。采用倒置显微镜观察细胞的生长状况（定性）和噻唑蓝（MTT）比色法（定量）检测不同质量浓度的纳米银温敏喷雾凝胶对小鼠成纤维细胞L-929的体外细胞毒性，并评价相对增殖率。结果 纳米银温敏喷雾凝胶ig给药对小鼠半数致死量（LD50）＞5.0 g/kg，表明纳米银温敏喷雾凝胶的急性毒性较低。纳米银温敏喷雾凝胶质量浓度低于7.0 μg/mL时，对细胞的生长无明显抑制作用，但随着剂量的加大和作用时间的延长，对细胞生长的抑制作用越来越明显，并有一定的剂量依赖趋势，同时细胞在形态学上也出现了一系列变化。结论 纳米银温敏喷雾凝胶无明显毒性。
2011, 34(3):179-183.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 通过对HPLC-DAD-MS多种分析手段的联用，建立大黄药材成分分析方法，确认各个特征峰的归属，从而定性定量的评价药材质量，预测不同道地产区大黄药材的药效，为谱效学研究提供基础研究。方法 以全国各道地产区大黄药材为研究对象，采用Agilent Zorbox C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，乙睛–0.1%磷酸水二元梯度洗脱模式，体积流量为1.0 mL/min，检测波长280 nm，建立了20批来自四川、青海、甘肃地区的大黄药材的HPLC图谱，并通过HPLC-DAD-MS联用技术对其中30个特征峰进行了归属分类，同时进行了各类指纹成分比较研究。结果 各地区间游离蒽醌量差异较小，而其他成分差异明显，表现出可能存在的质量差异。结论 本实验全面阐明了大黄药材的各主要化学成分及地区间差异，方法样品处理简单，建立的大黄分析方法稳定性、重复性好，为大黄药材的质量评价提供较为充实的参考依据。
目的 通过对HPLC-DAD-MS多种分析手段的联用，建立大黄药材成分分析方法，确认各个特征峰的归属，从而定性定量的评价药材质量，预测不同道地产区大黄药材的药效，为谱效学研究提供基础研究。方法 以全国各道地产区大黄药材为研究对象，采用Agilent Zorbox C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，乙睛–0.1%磷酸水二元梯度洗脱模式，体积流量为1.0 mL/min，检测波长280 nm，建立了20批来自四川、青海、甘肃地区的大黄药材的HPLC图谱，并通过HPLC-DAD-MS联用技术对其中30个特征峰进行了归属分类，同时进行了各类指纹成分比较研究。结果 各地区间游离蒽醌量差异较小，而其他成分差异明显，表现出可能存在的质量差异。结论 本实验全面阐明了大黄药材的各主要化学成分及地区间差异，方法样品处理简单，建立的大黄分析方法稳定性、重复性好，为大黄药材的质量评价提供较为充实的参考依据。
2011, 34(3):184-186.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 建立毛细管气相色谱法测定莫西沙星中的有机溶剂残留量。方法 用INNOWAX毛细管气相色谱柱，FID检测器，以乙腈为内标进行测定。结果 乙醚、甲醇、N，N-二甲基甲酰胺（DMF）的线性范围分别为50～800 μg/mL（r＝0. 999 8）、30～480 μg/mL（r＝0. 999 9）、8.8～140.8 μg/mL（r＝0. 999 6）；乙醚、甲醇、DMF的平均回收率分别为99.71%、100.3%、99.54%；RSD分别为1.87%、1.32%、1.67%（n＝9）。结论 该方法简单、灵敏、准确、重现性好，适用于莫西沙星中的有机溶剂残留量的测定。
目的 建立毛细管气相色谱法测定莫西沙星中的有机溶剂残留量。方法 用INNOWAX毛细管气相色谱柱，FID检测器，以乙腈为内标进行测定。结果 乙醚、甲醇、N，N-二甲基甲酰胺（DMF）的线性范围分别为50～800 μg/mL（r＝0. 999 8）、30～480 μg/mL（r＝0. 999 9）、8.8～140.8 μg/mL（r＝0. 999 6）；乙醚、甲醇、DMF的平均回收率分别为99.71%、100.3%、99.54%；RSD分别为1.87%、1.32%、1.67%（n＝9）。结论 该方法简单、灵敏、准确、重现性好，适用于莫西沙星中的有机溶剂残留量的测定。
2011, 34(3):187-189.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 建立HPLC-ELSD法测定周络通胶囊中知母皂苷BII的方法。方法 采用ES AquaSep C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈–水（24∶76）为流动相，体积流量1.0 mL/min；柱温30 ℃；ELSD检测器，漂移管温度为75 ℃，加热级别为66%，载气压力为172.4 kPa。结果 知母皂苷BII在0.62～7.79 μg呈良好的线性关系，平均回收率为98.75%，RSD 1.77%。结论 该方法简便快捷、准确可靠，为周络通胶囊的质量控制提供了依据。
目的 建立HPLC-ELSD法测定周络通胶囊中知母皂苷BII的方法。方法 采用ES AquaSep C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈–水（24∶76）为流动相，体积流量1.0 mL/min；柱温30 ℃；ELSD检测器，漂移管温度为75 ℃，加热级别为66%，载气压力为172.4 kPa。结果 知母皂苷BII在0.62～7.79 μg呈良好的线性关系，平均回收率为98.75%，RSD 1.77%。结论 该方法简便快捷、准确可靠，为周络通胶囊的质量控制提供了依据。
2011, 34(3):190-193.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
为提高疗效和（或）降低单药的某些不良反应，复方制剂作为药品研发和评价中的常见类型成为关注的焦点。目前美国食品和药物管理局（FDA）以及世界卫生组织（WHO）均发布了复方制剂研发相关指南，分别对两种或两种以上晚期实体和早期实体组成的复方制剂非临床及临床阶段研发进行了讨论，对二者的相同以及不同点进行了详细说明，旨在为注册申请人研发该类型复方制剂提供参考。
为提高疗效和（或）降低单药的某些不良反应，复方制剂作为药品研发和评价中的常见类型成为关注的焦点。目前美国食品和药物管理局（FDA）以及世界卫生组织（WHO）均发布了复方制剂研发相关指南，分别对两种或两种以上晚期实体和早期实体组成的复方制剂非临床及临床阶段研发进行了讨论，对二者的相同以及不同点进行了详细说明，旨在为注册申请人研发该类型复方制剂提供参考。
2011, 34(3):194-198.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
抗肿瘤药物可注射植入型水凝胶是一种用于肿瘤局部用药的新型控释系统。根据凝胶材料的不同以及各个实验室的具体条件，对该系统的药理学评价方法有许多种。这些方法大致分为3类，包括生物相容性（安全性）评价、细胞毒性（药效学）评价和药动学评价。综述该系统药理学评价方法学研究的近况，为进一步研究和应用提供参考。
抗肿瘤药物可注射植入型水凝胶是一种用于肿瘤局部用药的新型控释系统。根据凝胶材料的不同以及各个实验室的具体条件，对该系统的药理学评价方法有许多种。这些方法大致分为3类，包括生物相容性（安全性）评价、细胞毒性（药效学）评价和药动学评价。综述该系统药理学评价方法学研究的近况，为进一步研究和应用提供参考。
2011, 34(3):199-203.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
参考文献资料，总结人参中皂苷、多糖、聚炔、黄酮类和挥发油5大类成分，从人参的化学成分入手，对人参产品市场研究及质量标准进行了简述和探讨，人参皂苷总量和Rb1/Rg1的比例常作为人参产品的标准化指标。同时对人参化学成分分析方法进行了概述，高效液相色谱（HPLC）是分析人参化学成分的首选方法，近年来发展起来的多方法联合应用提高了检测灵敏度和专属性，也简化了分析过程。希望通过此项工作为开发利用人参及其衍生物提供参考。
参考文献资料，总结人参中皂苷、多糖、聚炔、黄酮类和挥发油5大类成分，从人参的化学成分入手，对人参产品市场研究及质量标准进行了简述和探讨，人参皂苷总量和Rb1/Rg1的比例常作为人参产品的标准化指标。同时对人参化学成分分析方法进行了概述，高效液相色谱（HPLC）是分析人参化学成分的首选方法，近年来发展起来的多方法联合应用提高了检测灵敏度和专属性，也简化了分析过程。希望通过此项工作为开发利用人参及其衍生物提供参考。
2011, 34(3):204-207.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
中药制剂微生物污染是导致药品不良反应的重要因素，从药品生产所用的物料、器具设备、生产环境、公用介质、操作人员5个方面浅析产生微生物污染的原因，并提出相应的预防对策，确保中药制剂的临床应用安全有效。
中药制剂微生物污染是导致药品不良反应的重要因素，从药品生产所用的物料、器具设备、生产环境、公用介质、操作人员5个方面浅析产生微生物污染的原因，并提出相应的预防对策，确保中药制剂的临床应用安全有效。
2011, 34(3):208-212.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
五味子富含木脂素、多糖、挥发油及其他多种化学成分，具有保肝益肾、保护心脑血管、镇静、催眠等多种功能，近年来是国内外学者关注的热点。对五味子化学成分及药理作用进行综述，为进一步研究和开发提供参考，也为临床用药及相关生物活性成分的确定提供科学依据和思路。
五味子富含木脂素、多糖、挥发油及其他多种化学成分，具有保肝益肾、保护心脑血管、镇静、催眠等多种功能，近年来是国内外学者关注的热点。对五味子化学成分及药理作用进行综述，为进一步研究和开发提供参考，也为临床用药及相关生物活性成分的确定提供科学依据和思路。
13 刺五加的研究进展
2011, 34(3):213-216.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
刺五加含有苷类、黄酮、多糖等多种活性成分，具有免疫调节、抗肿瘤、抗衰老、抗疲劳等药理作用。对国内外刺五加相关文献进行总结，为刺五加进一步的研究和开发提供参考资料。
刺五加含有苷类、黄酮、多糖等多种活性成分，具有免疫调节、抗肿瘤、抗衰老、抗疲劳等药理作用。对国内外刺五加相关文献进行总结，为刺五加进一步的研究和开发提供参考资料。
2011, 34(3):217-219.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
补骨脂是传统中药，具有温肾助阳、固精缩尿、温脾止泻、纳气平喘之功效，临床应用广泛。现代研究证明，补骨脂含有香豆素类、黄酮类、单萜酚类等多种化合物，药理研究证实，补骨脂具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤等多种功效。通过分析近年来国内外有关补骨脂的研究文献，从化学成分、药理作用角度对补骨脂进行综述，为进一步开发利用提供参考。
补骨脂是传统中药，具有温肾助阳、固精缩尿、温脾止泻、纳气平喘之功效，临床应用广泛。现代研究证明，补骨脂含有香豆素类、黄酮类、单萜酚类等多种化合物，药理研究证实，补骨脂具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤等多种功效。通过分析近年来国内外有关补骨脂的研究文献，从化学成分、药理作用角度对补骨脂进行综述，为进一步开发利用提供参考。
15 鲜药研究的状况与展望
2011, 34(3):220-223.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
鲜药应用是中医用药的特色及特殊形式，具有悠久的历史。鲜药具有活性成分丰富、质量好、疗效快等特点。介绍了常用鲜药、鲜药的保鲜新技术及加工方法，中药鲜干品的比较研究及临床应用，为鲜药的应用和开发提供参考。
鲜药应用是中医用药的特色及特殊形式，具有悠久的历史。鲜药具有活性成分丰富、质量好、疗效快等特点。介绍了常用鲜药、鲜药的保鲜新技术及加工方法，中药鲜干品的比较研究及临床应用，为鲜药的应用和开发提供参考。
2011, 34(3):224-229.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
日本厚生省于2011年1月21日批准骨质疏松症治疗药物——艾尔骨化醇上市，其有效物质艾尔骨化醇是继阿法骨化醇后又一新的用于治疗骨质疏松症的活性维生素D3衍生物。一项由1 054例骨质疏松症患者参加的历时3年的III期临床数据显示，艾尔骨化醇疗效优于阿法骨化醇，且安全性与阿法骨化醇相似，具有较好的应用前景。
日本厚生省于2011年1月21日批准骨质疏松症治疗药物——艾尔骨化醇上市，其有效物质艾尔骨化醇是继阿法骨化醇后又一新的用于治疗骨质疏松症的活性维生素D3衍生物。一项由1 054例骨质疏松症患者参加的历时3年的III期临床数据显示，艾尔骨化醇疗效优于阿法骨化醇，且安全性与阿法骨化醇相似，具有较好的应用前景。
2011, 34(3):230-235.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].3.[sequence]
摘要:
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