2009年第32卷第1期文章目次

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  • 1  美国 FDA 医疗产品紧急使用授权管理简介及启示
    董江萍
    2009, 32(1):1-5,12. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1723) [HTML](0) [PDF 847.98 K](6750)
    摘要:
    介绍了美国医疗产品紧急使用授权的定义,法律依据、管理程序和判定标准,以及执行过程中具体操作条件和要求。以期对我国相关管理机构在公众健康安全紧急状态下,对医疗产品的紧急使用授权管理提供借鉴。
    2  微生物学检查方法验证与评价要求
    宁黎丽,成海平,魏农农
    2009, 32(1):6-9. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1120) [HTML](0) [PDF 831.00 K](2166)
    摘要:
    本文系统阐述了微生物限度和无菌检查法验证的内容和技术评价要求,目的是规范微生物限度和无菌检查方法验证工作,供注册申请人在进行微生物限度和无菌检查研究时参考。微生物限度和无菌检查的评价要求,可用于具体的审评工作。
    3  ICH 遗传毒性标准试验组合的最新要求
    黄芳华
    2009, 32(1):10-12. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1086) [HTML](0) [PDF 831.02 K](2762)
    摘要:
    4  藻红蛋白诱导人乳腺癌 MCF-7 细胞衰老研究
    季宇彬,刘日嘉,高世勇
    2009, 32(1):13-18. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1374) [HTML](0) [PDF 16.10 M](1486)
    摘要:
    目的:研究藻红蛋白对人乳腺癌 MCF-7 细胞的诱导衰老作用。方法:采用 MTT 法检测藻红蛋白对 MCF-7 细胞的生长抑制作用,采用倒置显微镜观察形态学变化,酸性 β-半乳糖苷酶染色法和衰老相关异染色质聚集检测藻红蛋白诱导人乳腺癌 MCF-7 细胞衰老作用。结果:MTT 法结果显示,藻红蛋白对体外培养的人乳腺癌细胞 MCF-7 具有明显的生长抑制作用,IC50 为 134.87 μg/mL。结果发现藻红蛋白作用 72 h 后,细胞呈现变大变扁平,细胞内形成空泡、颗粒增多等明显衰老形态。在倒置显微镜下观察,酸性 β-半乳糖苷酶染色呈阳性;在荧光显微镜下观察,DAPI 染色出现衰老相关异染色质聚集现象。结论:藻红蛋白可通过诱导 MCF-7 细胞衰老达到抗肿瘤作用。
    5  艾拉莫德(T-614)的临床前药代动力学研究
    高 晶,只德广,曾 勇,张 鹏,刘昌孝
    2009, 32(1):19-28. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1328) [HTML](0) [PDF 1.59 M](2511)
    摘要:
    目的:研究 T-614 原料在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合及口服原料和片剂的相对生物利用度;研究 T-614 原料对5种人 P450 同工酶的体外抑制作用。方法:采用 HPLC 方法进行大鼠 ig T-614 原料 5、10和20 mg/kg 的药代动力学(吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合率)及 Beagle 犬po T-614 原料及片剂(5 mg/kg)的相对生物利用度研究;采用 LC/MS/MS 方法对大鼠 ig T-614 原料 50 mg/kg 后尿液中的主要代谢转化产物进行了分析;采用高通量 P450 酶抑制剂筛选试剂盒测定了 T-614 原料对人 P450 同工酶 CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP3A4 的体外抑制活性。结果:大鼠 ig T-614 原料 5、10和20 mg/kg 后主要药动学参数t1/2Ke 分别为(5.41 ± 1.28)、(4.31 ± 0.48)和(4.17 ± 1.04)h,t1/2Ka 分别为(0.16 ± 0.06)、(0.30 ± 0.19)和(0.58± 0.37)h,tmax 分别为(0.81 ± 0.20)、(1.16 ± 0.60)和(1.78 ± 0.61)h,Cmax 分别为(7.83 ± 1.85)、(15.46 ± 2.27)和(30.89 ± 6.54)μg/mL,AUC0~t 分别为(72.08 ± 11.05)、(127.53 ± 17.68)和(296.24 ± 57.10)μg /mL · h;大鼠 ig T-614 原料 10 mg/kg 后在所有脏器组织中均能检测到原形物质,其中肝、肾、子宫的量最高,脑的量最低;大鼠 ig T-614 原料 10 mg/kg 72 h 后,粪中的排泄率达到 15.75 %,而尿与胆汁的排泄率分别为 0.836 %和 0.677 %;当质量浓度为 5、10和20 μg/mL 时,T-614 原料的蛋白结合率分别为(17.2 ± 5.1)%、(28.6± 7.1)%和(28.9 ± 10.2)%,平均蛋白结合率为(24.9 ± 9.2)%。Beagle 犬口服 T-614 原料和片剂 5 mg/kg,其主要药动学参数t1/2Ke 分别为(11.10 ± 1.50)和(9.30 ± 3.29)h,t1/2Ka 分别为(1.18 ± 0.22)和(1.53 ± 1.26)h,tmax 分别为(4.24 ± 0.48)和(4.23 ± 1.75)h,Cmax 分别为(0.77 ± 0.13)和(1.01 ± 0.27)μg/mL,AUC0~t 分别为(12.69 ± 2.77)和(16.81 ± 6.49)μg /mL·h;微粉化片剂相对于原料的相对生物利用度为 132.5 %。大鼠 ig 50 mg/kg T-614 后,尿液中检测到 T-614 的 5 种主要代谢物,包括 T-614 原结构的异构体、苯环羟基化、脱醛基后再羟基化、脱醛基后胺基乙酰化、脱醛基后的产物。体外CYP450酶活性抑制试验结果表明,T-614原料浓度为 20~0.009 1 μmol/L 时,对 CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP3A4 活力抑制的 IC50>20 μmol/L。结论:大鼠 ig T-614 原料 5、10 和 20 mg/kg 剂量的药代动力学特征符合一级吸收。在大鼠体内各组织中分布较广,蛋白结合率低于 30 %。粪、尿、胆汁中原形物质的总排泄量低于 20 %。Beagle 犬口服 T-614 片剂的相对生物利用度为 132.5 %。T-614 对人 P450 同工酶 CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP3A4 活力无抑制作用。T-614 在肾脏中代谢转化的主要产物为原形物质的异构化、羟基化、脱醛基后再羟基化、脱醛基后胺基乙酰化、脱醛基等。
    6  莱菔硫烷诱导人肝癌 HepG-2 细胞凋亡的 p38MAPK 途径研究
    孙胜男,邹 翔,高 鹏,季宇彬
    2009, 32(1):29-33. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1015) [HTML](0) [PDF 1.11 M](2139)
    摘要:
    目的:探讨莱菔硫烷(sulforaphane, SFN)诱导人肝癌 HepG-2 细胞凋亡过程中,p38MAPK 途径的作用。方法:流式细胞仪检测 SFN 对 HepG-2 细胞凋亡率的影响,Western Blotting 方法检测细胞内 p38 及 p-p38 蛋白表达。结果:SFN可明显诱导 HepG-2 细胞凋亡,10、20、40 μmol/L SFN 作用 48 h 后,对 HepG-2 细胞的抑制率分别达到 27.42 %、46.53 %、58.92 %;10、20、40 μmol/L 的 SFN 可上调 HepG-2 细胞内 p-p38 蛋白的表达,而对 p38 的表达无明显影响。结论:SFN 可诱导 HepG-2细胞的凋亡,而且这一过程与阻断 p38MAPK 途径有关。
    7  清醒家兔心绞痛模型的建立
    徐 旭,席文恭,赵专友,汤立达
    2009, 32(1):34-37. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1433) [HTML](0) [PDF 959.39 K](2524)
    摘要:
    目的:制备清醒家兔心绞痛模型,以便更好的进行抗心绞痛药物研究。方法:家兔在固定盒中适应性训练一段时间后,右前肢及双后肢电极放置区去毛,贴附带泡沫垫的 Ag/AgCl 电极,连接多导生理记录仪测定 Ⅱ 导联心电图。耳缘 iv 血管加压素 0.05 IU/kg 诱发心绞痛。并观察硝苯地平、硝酸甘油对该模型的影响。结果:清醒家兔 iv 加压素 0.05 IU/kg,可导致心电图 T 波电压升高。给予硝苯地平、硝酸甘油可减弱加压素引起的 T 波抬高。结论:该模型结果可靠,有利于抗心绞痛药物的研究。
    8  HPLC 法测定洛莫司汀-碘海醇复方脂质体的药物含量及包封率
    杨硕晔,王杏林,杨志强,司端运
    2009, 32(1):38-42. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1100) [HTML](0) [PDF 992.55 K](2106)
    摘要:
    目的:建立 RP-HPLC 法测定洛莫司汀-碘海醇复方脂质体中药物的含量及包封率。方法:使用 DiamonsilTM(钻石)C18 色谱柱(200 mm × 4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈 - 水(65︰35),柱温 25 ℃,体积流量 1.0 mL/min,检测波长为 230 nm,鱼精蛋白凝聚法分离游离药物,测定复方脂质体中洛莫司汀的含量及包封率;使用 Diamonsil TMC18 色谱柱(200 mm × 4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇 - 水(10︰90),柱温 25 ℃,体积流量 1.0 mL/min,检测波长为 244 nm,鱼精蛋白凝聚法分离游离药物,测定复方脂质体中碘海醇的含量及包封率。结果:洛莫司汀与辅料及溶剂峰分离良好,在 1.0~20.0 μg/mL线性关系良好(r = 1.0, n = 5),回收率为 99.0 %~101.0 %;碘海醇与辅料及溶剂峰分离良好,在 6.0~60.0 μg/mL线性关系良好(r = 0.999 9, n = 5),回收率为99.0 %~101.0 %。结论:该方法准确、简单,可用于洛莫司汀-碘海醇复方脂质体含量及包封率的测定。
    9  GC/MS方法测定人血浆中龙脑药物含量的方法学研究
    李华龙,陆 榕,赵丽霞,庞司林,司端运
    2009, 32(1):43-47. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1035) [HTML](0) [PDF 921.95 K](2332)
    摘要:
    目的:利用 GC / MS 技术建立测定口服舒心平软胶囊后人血浆样品中龙脑含量的方法。方法:采用 HP-WAX 石英毛细管柱(30 m × 0.25 mm × 0.25 μm),柱温为 150 ℃,保持 5.5 min,以 40 ℃/min 的速率升至 190℃,保持 1 min。以氦气为载气,分流比为 5∶1,扫描方式选择离子检测(SIM),定量龙脑为m/z 95,定量内标(萘)为m/z 128。结果:龙脑和内标的保留时间分别为 4.56 min 和 5.31 min,龙脑在 5~1 000 ng/mL线性关系良好(r = 0.999 3),高、中、低 3 个浓度的样品提取回收率均在 80 % 以上。结论:本测定方法可以快速简便地定量分析人血浆样品中的龙脑含量,有较高的灵敏度和较好的重现性,可以满足舒心平的人体药代动力学研究。
    10  黄酮苷元类与表皮生长因子受体结合模式的理论研究
    刘 鹏,王晶晶,徐为人,刘 巍,刘冰妮,汤立达
    2009, 32(1):48-53. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1032) [HTML](0) [PDF 1.10 M](1832)
    摘要:
    目的:利用对接方法对黄酮苷元类与表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)结合模式和能力进行研究,以阐明黄酮苷元类生物活性作用的理论基础。方法:从 RCSB Protein Data Bank 数据库检索受体表皮生长因子受体晶体结构,收集黄酮苷元类配体,用 Schrodinger 8.0 软件对受体和配体进行对接计算,分析受体和配体的作用模式和对接分数。结果:EGFR和黄酮苷元类配体能够较好对接,其作用模式大致分为 Ⅰ、Ⅱ 和 Ⅲ 3种,结合能力强的配体在活性结合位点可见氢键形成和亲脂基团,5、7位和4′位的取代对结合模式的影响较大。3、7、3′、4′位的取代的变化对结合能力影响较大。结论:黄酮苷元类化合物存在与 EGFR 较好的结合,其中可能有选择性和多靶标的 EGFR 抑制剂存在,其取代位置和方式可以影响结合模式和能力,对于研究黄酮苷元类抗肿瘤药物具有参考价值。
    11  黄芪注射液不良反应病例报告文献分析
    付姝菲,张俊华,商洪才,高秀梅
    2009, 32(1):54-61. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1208) [HTML](0) [PDF 1.01 M](2485)
    摘要:
    目的:探讨黄芪注射液不良反应发生状况及原因。方法:广泛收集2009年4月以前发表的黄芪注射液不良反应病例报告。应用Microsoft Excel建立信息提取表,分析数据。结果:发表于1995~2008年的83篇报道黄芪注射液不良反应的文献纳入分析,涉及出现各类型不良反应患者190例。82例患者原发病不详,其余108例患者的原发病涉及循环、消化、泌尿、呼吸、神经系统,只有6例患者有相应的中医诊断。137例患者过敏史未予报道。118例注明黄芪注射液用量的病例中按说明书使用的仅为60例,174例未提及注射液的滴速。各类不良反应中过敏反应占105例,以皮肤过敏反应居多,所有病例经立即停药,对症处理后均好转,无死亡及严重后遗症。分析不良反应发生的原因主要涉及药物的生产、临床适应症的选择及用药的方式方法等方面。结论:应进一步加强注射液生产全过程的质量控制,辨证施药,规范临床使用,用药过程中加强监测,从而减少或避免不良反应的发生。
    12  苯丙素苷类化合物防治神经退行性疾病的研究进展
    刘 婕,许 浚,张铁军
    2009, 32(1):62-66. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1024) [HTML](0) [PDF 868.73 K](3022)
    摘要:
    苯丙素苷类化合物是一类分布较广的天然糖苷,越来越多的资料表明,苯丙素苷具有防治神经退行性疾病的作用,该文就近年来此方面研究的进展情况进行综述。
    13  茶多糖的药理作用研究进展
    卢 敏
    2009, 32(1):67-69. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1267) [HTML](0) [PDF 751.35 K](2870)
    摘要:
    茶多糖是我国主要传统饮料茶叶中极具开发价值的一种生理活性物质。具有调节血糖、调节血脂、抗氧化、抗辐射和提高机体免疫功能等作用引起了世人的关注。对其上述药理作用的最新研究进展进行了文献综述,并对其防治糖尿病、心血管病等作用做了评述。

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