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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2012年第35卷第1期文章目次
2012, 35(1):1-5.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
ATP结合盒转运体（ABC转运体）介导的多药耐药（MDR）是肝癌化疗失败的主要原因，研究确定天然的及获得性MDR的产生机制，有利于提出更有效的治疗措施。针对ATP结合盒转运体的肿瘤MDR逆转策略，对于肝癌化疗效果的提高具有重要意义。此外，ATP结合盒转运体可能参与了肿瘤生物学的一些重要过程，发挥药物外排泵以外的作用，为肿瘤的治疗提供了新的研究方向。
ATP结合盒转运体（ABC转运体）介导的多药耐药（MDR）是肝癌化疗失败的主要原因，研究确定天然的及获得性MDR的产生机制，有利于提出更有效的治疗措施。针对ATP结合盒转运体的肿瘤MDR逆转策略，对于肝癌化疗效果的提高具有重要意义。此外，ATP结合盒转运体可能参与了肿瘤生物学的一些重要过程，发挥药物外排泵以外的作用，为肿瘤的治疗提供了新的研究方向。
2012, 35(1):6-9.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 建立大鼠肝细胞和外周血淋巴细胞的体内彗星试验方法，并应用该方法对遗传毒性阳性物甲磺酸乙酯（EMS）和环磷酰胺（CPA）进行检测。方法 选择SD雄性大鼠为实验动物，分别给予不同剂量EMS和CPA。给药结束后，采集外周血样本和摘取动物左侧肝叶组织样本，铺制成单细胞凝胶玻片。玻片经裂解、解旋、电泳、中和、脱水等步骤后，得到可观察的实验标本。染色标本，并在40×荧光显微镜下观察拍照，使用专业分析软件对单细胞电泳图像进行分析和测定。结果 成功建立了基于大鼠肝细胞和外周血淋巴细胞的体内彗星试验方法。经该方法检测，EMS结果为阳性，CPA结果为阴性，EMS适合作为本方法的阳性对照。结论 成功建立大鼠体内彗星试验方法，并可应用于遗传毒性检测。
目的 建立大鼠肝细胞和外周血淋巴细胞的体内彗星试验方法，并应用该方法对遗传毒性阳性物甲磺酸乙酯（EMS）和环磷酰胺（CPA）进行检测。方法 选择SD雄性大鼠为实验动物，分别给予不同剂量EMS和CPA。给药结束后，采集外周血样本和摘取动物左侧肝叶组织样本，铺制成单细胞凝胶玻片。玻片经裂解、解旋、电泳、中和、脱水等步骤后，得到可观察的实验标本。染色标本，并在40×荧光显微镜下观察拍照，使用专业分析软件对单细胞电泳图像进行分析和测定。结果 成功建立了基于大鼠肝细胞和外周血淋巴细胞的体内彗星试验方法。经该方法检测，EMS结果为阳性，CPA结果为阴性，EMS适合作为本方法的阳性对照。结论 成功建立大鼠体内彗星试验方法，并可应用于遗传毒性检测。
2012, 35(1):10-13.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 研究红甜菜提取物对人宫颈癌HeLa细胞增殖和对荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用。方法 采用细胞计数法观察红甜菜提取物对HeLa细胞的抑制作用，在人宫颈癌荷瘤鼠模型上观察红甜菜提取物对肿瘤生长的抑制作用，并用病理切片观察瘤体细胞变化。结果 甜菜提取物对人宫颈癌HeLa细胞具有抑制作用，并具有剂量–时间依赖关系。荷瘤鼠动物实验表明，红甜菜提取物对裸鼠肿瘤生长也具有抑制作用，剂量为20 mg/d时抑瘤率为40%；摄入红甜菜提取物组的裸鼠瘤体细胞出现坏死。结论 红甜菜提取物对HeLa细胞的生长和对荷瘤裸鼠肿瘤生长具有抑制作用。
目的 研究红甜菜提取物对人宫颈癌HeLa细胞增殖和对荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用。方法 采用细胞计数法观察红甜菜提取物对HeLa细胞的抑制作用，在人宫颈癌荷瘤鼠模型上观察红甜菜提取物对肿瘤生长的抑制作用，并用病理切片观察瘤体细胞变化。结果 甜菜提取物对人宫颈癌HeLa细胞具有抑制作用，并具有剂量–时间依赖关系。荷瘤鼠动物实验表明，红甜菜提取物对裸鼠肿瘤生长也具有抑制作用，剂量为20 mg/d时抑瘤率为40%；摄入红甜菜提取物组的裸鼠瘤体细胞出现坏死。结论 红甜菜提取物对HeLa细胞的生长和对荷瘤裸鼠肿瘤生长具有抑制作用。
2012, 35(1):14-17.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 观察骨新康对卵巢切除致大鼠骨质疏松症的治疗作用。方法 选用SD雌性大鼠，随机分为7组，每组12只，一组切去腹腔中少量脂肪作为假手术组，其余各组大鼠切除双侧卵巢，3个月后各组干预给药，8周后测定各组股骨骨密度、骨生物力学指标、骨显微结构，以及大鼠血清生化指标。结果 骨新康具有增加骨密度、改善骨生物力学指标以及具有性激素和促性腺激素样作用。结论 该药物具有抗大鼠骨质疏松症的作用。
目的 观察骨新康对卵巢切除致大鼠骨质疏松症的治疗作用。方法 选用SD雌性大鼠，随机分为7组，每组12只，一组切去腹腔中少量脂肪作为假手术组，其余各组大鼠切除双侧卵巢，3个月后各组干预给药，8周后测定各组股骨骨密度、骨生物力学指标、骨显微结构，以及大鼠血清生化指标。结果 骨新康具有增加骨密度、改善骨生物力学指标以及具有性激素和促性腺激素样作用。结论 该药物具有抗大鼠骨质疏松症的作用。
2012, 35(1):16-52.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
心血管疾病是目前威胁人类健康的世界头号杀手。近年来，葡萄中多酚类物质在心肌保护作用的研究取得了重要进展。就葡萄中的主要多酚类成分白藜芦醇、花青素、原花青素在心肌保护方面的研究进展进行综述，并讨论这些研究成果在临床上的潜在应用以及仍需进行的动物实验研究。
心血管疾病是目前威胁人类健康的世界头号杀手。近年来，葡萄中多酚类物质在心肌保护作用的研究取得了重要进展。就葡萄中的主要多酚类成分白藜芦醇、花青素、原花青素在心肌保护方面的研究进展进行综述，并讨论这些研究成果在临床上的潜在应用以及仍需进行的动物实验研究。
2012, 35(1):18-21.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 为冠心宁注射液安全性再评价工作提供数据参考。方法 采用不同药物浓度，按《中国药典》2010年版一部附录方法进行渗透压摩尔浓度测定和溶血与凝聚检查，同时采用分光光度法对样品及其稀释液进行溶血率的测定；采用显微镜法对样品及其稀释液进行血细胞凝聚检查。结果 各厂家产品的渗透压摩尔浓度均为高渗，原液渗透压摩尔浓度（mOsmol/kg）A厂为400～799，F厂为400～999，B、C、D、E厂为600～1 000，并可达到1 000以上。用5%葡萄糖注射液对样品稀释后再进行测定，结果各厂的产品按使用说明书使用时，基本上都能达到等渗；溶血与凝聚检查结果71批样品均符合规定；用分光光度法测定溶血率，结果各厂家样品原液均有一定的溶血（2批样品因凝聚，测定值偏低），除B厂家4批样品外，各厂家样品最小不溶血浓度均大于1∶8，B厂家3批样品的最小不溶血浓度为1∶16（相当于常规体外试管法药物浓度），1批样品的最小不溶血浓度为1∶32；红细胞凝聚检查，各厂家样品原液检查结果有58批样品未见凝聚，占总样品数的81.7%，A厂有3批样品凝聚严重，用5%葡萄糖注射液对样品稀释后，最小不凝聚浓度大于1∶8，D厂家血细胞变形、破损较严重，镜下可见大量细胞碎片。结论 不同厂家生产的冠心宁注射液渗透压摩尔浓度、溶血率及红细胞凝聚存在一定的差异，建议用适当的渗透压摩尔浓度及溶血与凝聚检查方法来控制其质量，以保障临床用药的安全。
目的 为冠心宁注射液安全性再评价工作提供数据参考。方法 采用不同药物浓度，按《中国药典》2010年版一部附录方法进行渗透压摩尔浓度测定和溶血与凝聚检查，同时采用分光光度法对样品及其稀释液进行溶血率的测定；采用显微镜法对样品及其稀释液进行血细胞凝聚检查。结果 各厂家产品的渗透压摩尔浓度均为高渗，原液渗透压摩尔浓度（mOsmol/kg）A厂为400～799，F厂为400～999，B、C、D、E厂为600～1 000，并可达到1 000以上。用5%葡萄糖注射液对样品稀释后再进行测定，结果各厂的产品按使用说明书使用时，基本上都能达到等渗；溶血与凝聚检查结果71批样品均符合规定；用分光光度法测定溶血率，结果各厂家样品原液均有一定的溶血（2批样品因凝聚，测定值偏低），除B厂家4批样品外，各厂家样品最小不溶血浓度均大于1∶8，B厂家3批样品的最小不溶血浓度为1∶16（相当于常规体外试管法药物浓度），1批样品的最小不溶血浓度为1∶32；红细胞凝聚检查，各厂家样品原液检查结果有58批样品未见凝聚，占总样品数的81.7%，A厂有3批样品凝聚严重，用5%葡萄糖注射液对样品稀释后，最小不凝聚浓度大于1∶8，D厂家血细胞变形、破损较严重，镜下可见大量细胞碎片。结论 不同厂家生产的冠心宁注射液渗透压摩尔浓度、溶血率及红细胞凝聚存在一定的差异，建议用适当的渗透压摩尔浓度及溶血与凝聚检查方法来控制其质量，以保障临床用药的安全。
2012, 35(1):22-26.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 建立冠脉通片的质量控制方法。方法 采用TLC法，分别以甲苯-醋酸乙酯-甲酸（15∶2∶1）、乙酸丁酯-甲酸-水（1.3∶1∶1）10 ℃下放置的上层溶液为展开剂对何首乌及淫羊藿进行薄层色谱鉴别；采用气相色谱法，以水杨酸甲酯为内标物，安捷伦DB-WAX毛细管柱（30 m×0.53 mm，1 μm），FID检测器，载气为氮气，柱温为140 ℃，测定冠脉通片中的冰片；采用高效液相色谱法，Dikma-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），甲醇-0.5%乙酸（88∶12）为流动相，体积流量1.0 mL/min，检测波长281 nm，柱温25 ℃，测定冠脉通片中的丹参素。结果 薄层鉴别中样品色谱斑点清晰，分离较好；气相色谱中，冰片中龙脑及内标物水杨酸甲酯均得到良好的分离，冰片的平均回收率为96.72%（RSD为0.67%）；HPLC测定丹参素在0.100 8～0.604 8 μg与峰面积值线性关系良好（r＝0.999 8），平均回收率为100.22%（RSD为1.15%）。结论 本实验建立的方法简便、准确、可靠，可用于冠脉通片的质量控制。
目的 建立冠脉通片的质量控制方法。方法 采用TLC法，分别以甲苯-醋酸乙酯-甲酸（15∶2∶1）、乙酸丁酯-甲酸-水（1.3∶1∶1）10 ℃下放置的上层溶液为展开剂对何首乌及淫羊藿进行薄层色谱鉴别；采用气相色谱法，以水杨酸甲酯为内标物，安捷伦DB-WAX毛细管柱（30 m×0.53 mm，1 μm），FID检测器，载气为氮气，柱温为140 ℃，测定冠脉通片中的冰片；采用高效液相色谱法，Dikma-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），甲醇-0.5%乙酸（88∶12）为流动相，体积流量1.0 mL/min，检测波长281 nm，柱温25 ℃，测定冠脉通片中的丹参素。结果 薄层鉴别中样品色谱斑点清晰，分离较好；气相色谱中，冰片中龙脑及内标物水杨酸甲酯均得到良好的分离，冰片的平均回收率为96.72%（RSD为0.67%）；HPLC测定丹参素在0.100 8～0.604 8 μg与峰面积值线性关系良好（r＝0.999 8），平均回收率为100.22%（RSD为1.15%）。结论 本实验建立的方法简便、准确、可靠，可用于冠脉通片的质量控制。
2012, 35(1):27-30.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
基因治疗药物已成为当今生物技术药物研发的重点，而腺病毒是目前临床基因治疗较常选用的载体系统。它们在发挥治疗作用的同时，亦会引起机体出现毒性反应。从腺病毒载体及相应药物引发的毒性反应，固有免疫及获得性免疫系统活化等方面对它们的毒性及其机制进行总结。
基因治疗药物已成为当今生物技术药物研发的重点，而腺病毒是目前临床基因治疗较常选用的载体系统。它们在发挥治疗作用的同时，亦会引起机体出现毒性反应。从腺病毒载体及相应药物引发的毒性反应，固有免疫及获得性免疫系统活化等方面对它们的毒性及其机制进行总结。
2012, 35(1):31-35.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
成像技术在肿瘤生物学研究和临床诊断治疗中是不可或缺的工具之一，活体动物成像实验平台的主要优点是无创伤、低成本、实时检测，而分子探针与活体荧光成像技术相结合对肿瘤的早期诊断具有重要意义。肿瘤的近红外荧光（NIRF）成像技术依赖于稳定、高特异性和敏感性的分子探针。综述活体肿瘤成像技术的研究进展以及该项技术与新的分子探针、显像剂、报告分子的协同作用，为进一步应用于临床肿瘤诊断和治疗打下基础。
成像技术在肿瘤生物学研究和临床诊断治疗中是不可或缺的工具之一，活体动物成像实验平台的主要优点是无创伤、低成本、实时检测，而分子探针与活体荧光成像技术相结合对肿瘤的早期诊断具有重要意义。肿瘤的近红外荧光（NIRF）成像技术依赖于稳定、高特异性和敏感性的分子探针。综述活体肿瘤成像技术的研究进展以及该项技术与新的分子探针、显像剂、报告分子的协同作用，为进一步应用于临床肿瘤诊断和治疗打下基础。
2012, 35(1):36-41.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
近年来，脑卒中以其较高的发病率、致残率严重危害中老年人的身体健康。中药治疗脑卒中疗效确切，但其作用的物质基础尚未明确。就近年来治疗脑卒中的中药物质基础研究近况作简单阐述，同时结合中药物质基础研究中常用的方法，具体提出了治疗脑卒中中药的物质基础研究思路，为进一步研究与开发出临床效果好、市场前景广阔的治疗脑卒中的现代中药提供参考。
近年来，脑卒中以其较高的发病率、致残率严重危害中老年人的身体健康。中药治疗脑卒中疗效确切，但其作用的物质基础尚未明确。就近年来治疗脑卒中的中药物质基础研究近况作简单阐述，同时结合中药物质基础研究中常用的方法，具体提出了治疗脑卒中中药的物质基础研究思路，为进一步研究与开发出临床效果好、市场前景广阔的治疗脑卒中的现代中药提供参考。
2012, 35(1):42-45.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
近年来糖尿病的发病率越来越高，对其研究也成为一大热点。综述治疗糖尿病的热点靶点在最近几年的研究进展，主要包括新型葡萄糖-钠协同转运蛋白2（SGLT2）、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）、二肽基肽酶Ⅳ（DPP-Ⅳ）、过氧化物酶体增殖活化受体（PPAR）、蛋白酪氨酸磷酸酶-1B（PTP-1B）等，以期为其进一步研究和临床应用提供参考。
近年来糖尿病的发病率越来越高，对其研究也成为一大热点。综述治疗糖尿病的热点靶点在最近几年的研究进展，主要包括新型葡萄糖-钠协同转运蛋白2（SGLT2）、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）、二肽基肽酶Ⅳ（DPP-Ⅳ）、过氧化物酶体增殖活化受体（PPAR）、蛋白酪氨酸磷酸酶-1B（PTP-1B）等，以期为其进一步研究和临床应用提供参考。
2012, 35(1):53-57.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
油茶是我国重要的木本食用油料树种，也是世界四大木本油料作物之一。其果实、叶除了具有较高的营养价值外还具有一定的药用价值。此外，油茶皂粕、油茶壳等传统榨取茶油后剩余的成分在化工、建筑领域也有广泛的应用。概述了油茶中皂苷类成分的提取纯化工艺、定量测定等现代药学及生物活性研究进展，以期为油茶的综合开发利用提供有价值的参考。
油茶是我国重要的木本食用油料树种，也是世界四大木本油料作物之一。其果实、叶除了具有较高的营养价值外还具有一定的药用价值。此外，油茶皂粕、油茶壳等传统榨取茶油后剩余的成分在化工、建筑领域也有广泛的应用。概述了油茶中皂苷类成分的提取纯化工艺、定量测定等现代药学及生物活性研究进展，以期为油茶的综合开发利用提供有价值的参考。
2012, 35(1):58-62.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
中药指纹图谱技术是中药实现现代化、国际化的关键问题，它能较全面反映中药中所含成分的种类和数量，能更好地表明中药的内在质量，成为中药质量标准研究的核心技术。对近年来薄层色谱、液相色谱、气相色谱、高效毛细管电泳、高速逆流色谱、微乳色谱等现代色谱分析技术在指纹图谱研究的应用作一概述，综述了各种色谱指纹图谱的特点及其适用范围，简要阐述了国内外中药指纹图谱研究的应用情况。
中药指纹图谱技术是中药实现现代化、国际化的关键问题，它能较全面反映中药中所含成分的种类和数量，能更好地表明中药的内在质量，成为中药质量标准研究的核心技术。对近年来薄层色谱、液相色谱、气相色谱、高效毛细管电泳、高速逆流色谱、微乳色谱等现代色谱分析技术在指纹图谱研究的应用作一概述，综述了各种色谱指纹图谱的特点及其适用范围，简要阐述了国内外中药指纹图谱研究的应用情况。
2012, 35(1):63-66.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
液质联用技术以其高分离能力、高分辨率和专属性强的优势，在药物分析等方面得到广泛的应用。主要从串联四极杆质谱仪、四极离子阱质谱仪、四极杆-飞行时间质谱仪方面总结近年来液质联用技术在药物有关物质分析方面的应用。
液质联用技术以其高分离能力、高分辨率和专属性强的优势，在药物分析等方面得到广泛的应用。主要从串联四极杆质谱仪、四极离子阱质谱仪、四极杆-飞行时间质谱仪方面总结近年来液质联用技术在药物有关物质分析方面的应用。
2012, 35(1):67-70.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
罗替戈汀为选择性多巴胺D1/D2/D3受体激动剂，其透皮贴剂是第一个非麦角类多巴胺受体激动剂贴剂。罗替戈汀贴剂24 h有效，能对帕金森病人持续提供多巴胺能刺激，目前获得FDA和EMA批准上市。对罗替戈汀贴剂研究情况进行简要综述。
罗替戈汀为选择性多巴胺D1/D2/D3受体激动剂，其透皮贴剂是第一个非麦角类多巴胺受体激动剂贴剂。罗替戈汀贴剂24 h有效，能对帕金森病人持续提供多巴胺能刺激，目前获得FDA和EMA批准上市。对罗替戈汀贴剂研究情况进行简要综述。
2012, 35(1):71-75.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].1.[sequence]
摘要:
2011财政年度（2010年10月1日—2011年9月30日），FDA批准了35个新药，其中许多是开创性的，包括两个丙型肝炎治疗药物，一个晚期前列腺癌药物，30年来第一个治疗霍奇金淋巴瘤药物和50年来第一个治疗红斑狼疮新药。这些药物被批准的速度也令人注目，其中24个先于世界其他国家批准。同时，FDA通过快速审批和灵活的临床试验要求，大大降低了试验耗费。FDA为促进创新药物更快为患者服务的努力值得借鉴和效仿。
2011财政年度（2010年10月1日—2011年9月30日），FDA批准了35个新药，其中许多是开创性的，包括两个丙型肝炎治疗药物，一个晚期前列腺癌药物，30年来第一个治疗霍奇金淋巴瘤药物和50年来第一个治疗红斑狼疮新药。这些药物被批准的速度也令人注目，其中24个先于世界其他国家批准。同时，FDA通过快速审批和灵活的临床试验要求，大大降低了试验耗费。FDA为促进创新药物更快为患者服务的努力值得借鉴和效仿。
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