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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2026年第57卷第12期文章目次
2026, 57(12):4509-4521.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.001
摘要:
中药纳米相态是近年来在中药现代化研究中逐渐受到关注的一类新型结构形式，其在煎煮或提取过程中通过多种成分的自组装形成，兼具内源药效与成像潜力，为生物成像提供了新的研究载体。系统梳理了中药纳米相态在生物成像中的结构基础与信号来源，归纳其在内源性成像、生物相容性及多成分协同响应等方面的优势，并重点讨论其在中药复方作用机制可视化、“归经”理论组织分布研究、中医证型量化及成像引导诊疗一体化中的应用进展。同时，从成像信号与药效关联、多成分协同解码、成像尺度与经络结构匹配及质量一致性等方面分析了该领域当前面临的关键挑战。未来，随着高分辨成像技术与跨学科分析方法的融合发展，中药纳米相态有望推动“中药全景分子影像学”等新概念的建立，推动中医药从经验表征向可视化与可量化研究转变，为中医理论的现代科学阐释提供新的技术路径。
中药纳米相态是近年来在中药现代化研究中逐渐受到关注的一类新型结构形式，其在煎煮或提取过程中通过多种成分的自组装形成，兼具内源药效与成像潜力，为生物成像提供了新的研究载体。系统梳理了中药纳米相态在生物成像中的结构基础与信号来源，归纳其在内源性成像、生物相容性及多成分协同响应等方面的优势，并重点讨论其在中药复方作用机制可视化、“归经”理论组织分布研究、中医证型量化及成像引导诊疗一体化中的应用进展。同时，从成像信号与药效关联、多成分协同解码、成像尺度与经络结构匹配及质量一致性等方面分析了该领域当前面临的关键挑战。未来，随着高分辨成像技术与跨学科分析方法的融合发展，中药纳米相态有望推动“中药全景分子影像学”等新概念的建立，推动中医药从经验表征向可视化与可量化研究转变，为中医理论的现代科学阐释提供新的技术路径。
2026, 57(12):4522-4527.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.002
摘要:
目的 研究杭白芷Angelica dahurica var. formosana中微量的呋喃香豆素二聚体类化学成分。方法 以LC-MS分析为导向，利用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱及半制备液相色谱等进行分离纯化，结合NMR等谱学技术对分离得到的香豆素二聚体进行结构鉴定，并对分离得到的化合物进行乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果 从杭白芷乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离得到3个香豆素二聚体，分别为9-{[4-(3-甲基丁-2-烯-1-基)-7-氧代-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-9-基]氧基}-4-[(2-甲基丁-3-烯-2-基)氧基]-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮（1）、dahuribiethrin E（2）、dahuribiethrin B（3）。结论 化合物1为新化合物，命名为白芷双香豆素A；化合物2和3为首次从杭白芷中分离得到，化合物2对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（71.37±1.26）µmol/L。
目的 研究杭白芷Angelica dahurica var. formosana中微量的呋喃香豆素二聚体类化学成分。方法 以LC-MS分析为导向，利用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱及半制备液相色谱等进行分离纯化，结合NMR等谱学技术对分离得到的香豆素二聚体进行结构鉴定，并对分离得到的化合物进行乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果 从杭白芷乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离得到3个香豆素二聚体，分别为9-{[4-(3-甲基丁-2-烯-1-基)-7-氧代-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-9-基]氧基}-4-[(2-甲基丁-3-烯-2-基)氧基]-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮（1）、dahuribiethrin E（2）、dahuribiethrin B（3）。结论 化合物1为新化合物，命名为白芷双香豆素A；化合物2和3为首次从杭白芷中分离得到，化合物2对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（71.37±1.26）µmol/L。
2026, 57(12):4528-4536.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.003
摘要:
目的 研究缬草内生真菌Chaetomium elatum FH-3大米发酵产物中的抗真菌次生代谢产物。方法 采用一株多化合物（one strain many compounds，OSMAC）策略及全球天然产物社会分子网络（global natural product social molecular networking，GNPS）分子网络技术导向分离，运用色谱学和波谱学方法鉴定结构。通过菌丝生长速率法测定化合物对木瓜炭疽杆菌的抑制活性。结果 从Chaetomium elatum FH-3的醋酸乙酯提取物中靶向分离得到12个化合物，分别鉴定为4′′-methoxy-asperianas A（1）、(3S,4S)-4-羟基-6-甲氧基蜂蜜曲菌素（2a）、(3R,4R)-4-羟基-6-甲氧基蜂蜜曲菌素（2b）、顺式-4,6-二羟基蜂蜜曲菌素（3）、顺式-4-羟基蜂蜜曲菌素（4）、6-甲氧基蜂蜜曲菌素（5）、6,8-二羟基-3-甲基-3,4-二氢异香豆素（6）、3-甲基-6-羟基-8-甲氧基-3,4-二氢异香豆素（7）、xenofuranone B（8）、黄嘌呤B（9）、对羟基苯甲醛（10）和对羟基苯甲酸甲酯（11）。抗菌实验表明，化合物1～4对木瓜炭疽杆菌的抑制活性显著优于阳性药多菌灵，其半数有效浓度（half-maximal effective concentration，EC50）分别为15.02、25.31、37.89、47.86 μg/mL。结论 化合物1和2a为新的丁烯内酯类和二氢异香豆素类化合物，分别命名为曲霉丁烯内酯A（butenolide A）和缬草二氢异香豆素C（dihydroisocoumarin C）；化合物8～9首次从该菌株中分离得到。化合物1～9对木瓜炭疽杆菌有抑制作用。
目的 研究缬草内生真菌Chaetomium elatum FH-3大米发酵产物中的抗真菌次生代谢产物。方法 采用一株多化合物（one strain many compounds，OSMAC）策略及全球天然产物社会分子网络（global natural product social molecular networking，GNPS）分子网络技术导向分离，运用色谱学和波谱学方法鉴定结构。通过菌丝生长速率法测定化合物对木瓜炭疽杆菌的抑制活性。结果 从Chaetomium elatum FH-3的醋酸乙酯提取物中靶向分离得到12个化合物，分别鉴定为4′′-methoxy-asperianas A（1）、(3S,4S)-4-羟基-6-甲氧基蜂蜜曲菌素（2a）、(3R,4R)-4-羟基-6-甲氧基蜂蜜曲菌素（2b）、顺式-4,6-二羟基蜂蜜曲菌素（3）、顺式-4-羟基蜂蜜曲菌素（4）、6-甲氧基蜂蜜曲菌素（5）、6,8-二羟基-3-甲基-3,4-二氢异香豆素（6）、3-甲基-6-羟基-8-甲氧基-3,4-二氢异香豆素（7）、xenofuranone B（8）、黄嘌呤B（9）、对羟基苯甲醛（10）和对羟基苯甲酸甲酯（11）。抗菌实验表明，化合物1～4对木瓜炭疽杆菌的抑制活性显著优于阳性药多菌灵，其半数有效浓度（half-maximal effective concentration，EC50）分别为15.02、25.31、37.89、47.86 μg/mL。结论 化合物1和2a为新的丁烯内酯类和二氢异香豆素类化合物，分别命名为曲霉丁烯内酯A（butenolide A）和缬草二氢异香豆素C（dihydroisocoumarin C）；化合物8～9首次从该菌株中分离得到。化合物1～9对木瓜炭疽杆菌有抑制作用。
2026, 57(12):4537-4552.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.004
摘要:
目的 对苦参Sophora flavescens醋酸乙酯部位的化学成分进行研究，并进行抗肝纤维化活性评价。方法 采用硅胶、聚酰胺、葡聚糖凝胶LH-20及C18反相柱色谱等多种柱色谱法进行分离纯化，并运用现代波谱技术及理化鉴定法对化合物进行结构鉴定。以转化生长因子-β1（transforming growth factor beta-1，TGF-β1）诱导的LX-2细胞为肝纤维化细胞模型，运用CCK-8法筛选化合物的抗肝纤维化活性。通过细胞划痕实验、实时荧光定量多聚核苷酸链式反应（real-time quantitative polymerase chain reaction，RT-qPCR）实验、Western blotting实验、流式细胞术等实验，对化合物14（苦参醇T）的抗肝纤维化活性及作用机制进行深入研究。结果 从苦参醋酸乙酯部位分离得到28个化合物，分别鉴定为2,4-二羟基苯甲酸乙酯（1）、三叶紫檀苷（2）、2,4-二羟基苯甲酸（3）、苦参啶（4）、苦参醇N（5）、苦参黄酮A（6）、苦参醇C（7）、8-异戊烯基-5-甲氧基-7,2¢,4¢-三羟基二氢黄酮醇（8）、2¢-羟基-异黄腐酚（9）、苦参酮（10）、2,4-二羟基苯甲酸甲酯（11）、sophoflavescenol（12）、伞形花内酯（13）、苦参醇T（14）、sophophenoside B（15）、6ʺ-木糖-染料木素葡萄糖苷（16）、3′,4′-methylenedioxyisoflavone-7-O-β-D-apiofuranosyl-(l→6)-O-β-D-glucopyranoside（17）、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（18）、苦参醇O（19）、4′-羟基-3′-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-木吡喃糖基-(l→6)-O-β-D-葡萄吡喃苷（20）、3′-hydroxy-4′-methoxyisoflavone-7-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranoside（21）、染料木素（22）、异黄腐酚（23）、8-异戊烯基-5-甲氧基-7,4¢-二羟基二氢黄酮醇（24）、2-(2¢,4¢-二羟基苯基)-5,6-亚甲二氧基苯并呋喃（25）、calycosin（26）、daidzein（27）、柚皮芸香苷（28）。活性筛选结果表明，化合物9、11～14、17、20、23～25及28对LX-2细胞具有显著的抑制作用。其中化合物14活性最为显著，其在基因水平和蛋白水平均显著抑制肝纤维化标志物α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α-SMA）、纤连蛋白（fibronectin，FN）和I型胶原蛋白（Collagen I）的表达，同时促进细胞凋亡，并能抑制Toll样受体4（Toll-like receptors 4，TLR4）/核因子-κB（nuclear factor kappa-B，NF-κB）信号通路中TLR4、髓样分化蛋白（myeloid differentiation primary response 88，MyD88）、TGF-β活化激酶1（TGF-β-activated kinase 1，TAK1）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor- α，TNF-α）和白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）的蛋白表达水平。结论 化合物18、25、28为首次从苦参中分离得到。化合物9、11～14、17、20、23～25及28能显著抑制LX-2细胞增殖，其中，化合物14活性最为显著，并通过TLR4/NF-κB信号通路发挥抗肝纤维化作用。
目的 对苦参Sophora flavescens醋酸乙酯部位的化学成分进行研究，并进行抗肝纤维化活性评价。方法 采用硅胶、聚酰胺、葡聚糖凝胶LH-20及C18反相柱色谱等多种柱色谱法进行分离纯化，并运用现代波谱技术及理化鉴定法对化合物进行结构鉴定。以转化生长因子-β1（transforming growth factor beta-1，TGF-β1）诱导的LX-2细胞为肝纤维化细胞模型，运用CCK-8法筛选化合物的抗肝纤维化活性。通过细胞划痕实验、实时荧光定量多聚核苷酸链式反应（real-time quantitative polymerase chain reaction，RT-qPCR）实验、Western blotting实验、流式细胞术等实验，对化合物14（苦参醇T）的抗肝纤维化活性及作用机制进行深入研究。结果 从苦参醋酸乙酯部位分离得到28个化合物，分别鉴定为2,4-二羟基苯甲酸乙酯（1）、三叶紫檀苷（2）、2,4-二羟基苯甲酸（3）、苦参啶（4）、苦参醇N（5）、苦参黄酮A（6）、苦参醇C（7）、8-异戊烯基-5-甲氧基-7,2
2026, 57(12):4553-4569.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.005
摘要:
目的 系统分析经典名方开心散在正常与抑郁模型大鼠体内的入血及入脑成分，初步揭示其抗抑郁作用的药效物质基础。方法 采用慢性不可预知温和应激（chronic unpredicted mild stress，CUMS）法构建抑郁模型大鼠，并通过旷场实验、新物体识别实验、糖水偏好实验和强迫游泳实验进行行为学验证；随后，运用UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS/MS技术，对正常组与模型组大鼠ig开心散后血清及脑组织样本进行系统检测与分析。结果 在正常组大鼠血清和脑组织中分别鉴定出143个（47个原型＋96个代谢物）和11个成分；而在抑郁模型组中整体数量显著减少，仅分别鉴定出83个（28个原型＋55个代谢物）和4个成分。其中，在CUMS模型组血清和脑组织样本中均检测到β-细辛醚、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和远志𠮿酮Ⅲ能直接透过血脑屏障的原型成分。结论 初步明确了开心散在正常和抑郁模型大鼠体内的入血及入脑成分，鉴定出4个关键活性成分，为后续开心散的质量标志物筛选和深入抗抑郁作用机制解析提供了科学实验基础。
目的 系统分析经典名方开心散在正常与抑郁模型大鼠体内的入血及入脑成分，初步揭示其抗抑郁作用的药效物质基础。方法 采用慢性不可预知温和应激（chronic unpredicted mild stress，CUMS）法构建抑郁模型大鼠，并通过旷场实验、新物体识别实验、糖水偏好实验和强迫游泳实验进行行为学验证；随后，运用UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS/MS技术，对正常组与模型组大鼠ig开心散后血清及脑组织样本进行系统检测与分析。结果 在正常组大鼠血清和脑组织中分别鉴定出143个（47个原型＋96个代谢物）和11个成分；而在抑郁模型组中整体数量显著减少，仅分别鉴定出83个（28个原型＋55个代谢物）和4个成分。其中，在CUMS模型组血清和脑组织样本中均检测到β-细辛醚、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和远志𠮿酮Ⅲ能直接透过血脑屏障的原型成分。结论 初步明确了开心散在正常和抑郁模型大鼠体内的入血及入脑成分，鉴定出4个关键活性成分，为后续开心散的质量标志物筛选和深入抗抑郁作用机制解析提供了科学实验基础。
2026, 57(12):4570-4581.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.006
摘要:
目的 筛选外泌体最佳纯化与载药工艺，构建体外血脑屏障（blood brain barrier，BBB）细胞模型和阿尔茨海默病小鼠（Alzheimer’s disease，AD）模型，探究人胚肾293亚系（human embryonic kidney 293T，HEK 293T）细胞外泌体（exosome，Exo）介导人参皂苷Rg1（ginsenoside Rg1，Rg1）跨BBB效率，为脑部疾病治疗提供依据。方法 分别采用超速离心法、切向流法、双耦合谐波振荡技术纯化外泌体，以浓度、粒径及多分散性指数（polydispersity index，PDI）为评价指标，选取最佳纯化方法；在电转电压、脉冲时间、脉冲次数、Rg1质量浓度单因素筛选的基础上，以药物包封率为评价指标，利用正交设计优化电穿孔法构建Exo-Rg1复合物的工艺；采用小鼠微脑血管内皮细胞（brain endothelial cell line 3，bEnd.3）构建体外BBB模型，通过测定跨内皮电阻（transendothelial electrical resistance，TEER）、液面渗透及荧光素钠渗透实验验证模型完整性；设置Exo-Rg1复合物组（实验组）、游离Rg1组（对照组）、单外泌体组和外泌体（空载）＋游离Rg1组，采用HPLC检测不同时间点药物透过体外BBB细胞模型的浓度，计算透过效率。通过AD模型小鼠的行为学实验、组织学观察、蛋白与炎症因子检测，评估体内治疗效果。结果 最佳纯化外泌体工艺为双耦合谐波振荡技术，所得外泌体浓度为2.9×1011个/mL，粒径集中在（91.8±1.5）nm，PDI为0.21±0.01；优化后的最佳电穿孔法电转工艺为电转电压100 V、脉冲时间15 ms、脉冲次数5次和Rg1质量浓度为0.4 mg/mL，此条件下复合物包封率为61.58%，优于传统的超声法；成功构建bEnd.3细胞体外BBB模型，TEER值稳定在300 Ω·cm2以上，并且4 h后体外BBB模型组仍能保持明显的液面差，模型组荧光素钠透过率显著小于空白对照组［（41.34±1.83）% vs（98.87±2.09）%，P＜0.01］，符合屏障功能要求；体外透过实验显示，8 h实验组Rg1透过效率（15.3%）显著高于对照组（3.3%）（P＜0.05）；动物实验显示，复合物可显著改善模型小鼠学习记忆能力，保护海马神经元，上调胆碱乙酰转移酶（choline acetyltransferase，ChAT）及α7烟碱型乙酰胆碱受体（α7 nicotinic acetylcholine receptor，α7 nAChR）相关蛋白表达，降低白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）炎症因子水平，且效果优于游离Rg1组与单外泌体组。结论 外泌体可有效提升Rg1跨越BBB的效率，为改善脑部疾病治疗效果提供实验依据。
目的 筛选外泌体最佳纯化与载药工艺，构建体外血脑屏障（blood brain barrier，BBB）细胞模型和阿尔茨海默病小鼠（Alzheimer’s disease，AD）模型，探究人胚肾293亚系（human embryonic kidney 293T，HEK 293T）细胞外泌体（exosome，Exo）介导人参皂苷Rg1（ginsenoside Rg1，Rg1）跨BBB效率，为脑部疾病治疗提供依据。方法 分别采用超速离心法、切向流法、双耦合谐波振荡技术纯化外泌体，以浓度、粒径及多分散性指数（polydispersity index，PDI）为评价指标，选取最佳纯化方法；在电转电压、脉冲时间、脉冲次数、Rg1质量浓度单因素筛选的基础上，以药物包封率为评价指标，利用正交设计优化电穿孔法构建Exo-Rg1复合物的工艺；采用小鼠微脑血管内皮细胞（brain endothelial cell line 3，bEnd.3）构建体外BBB模型，通过测定跨内皮电阻（transendothelial electrical resistance，TEER）、液面渗透及荧光素钠渗透实验验证模型完整性；设置Exo-Rg1复合物组（实验组）、游离Rg1组（对照组）、单外泌体组和外泌体（空载）＋游离Rg1组，采用HPLC检测不同时间点药物透过体外BBB细胞模型的浓度，计算透过效率。通过AD模型小鼠的行为学实验、组织学观察、蛋白与炎症因子检测，评估体内治疗效果。结果 最佳纯化外泌体工艺为双耦合谐波振荡技术，所得外泌体浓度为2.9×1011个/mL，粒径集中在（91.8±1.5）nm，PDI为0.21±0.01；优化后的最佳电穿孔法电转工艺为电转电压100 V、脉冲时间15 ms、脉冲次数5次和Rg1质量浓度为0.4 mg/mL，此条件下复合物包封率为61.58%，优于传统的超声法；成功构建bEnd.3细胞体外BBB模型，TEER值稳定在300 Ω·cm2以上，并且4 h后体外BBB模型组仍能保持明显的液面差，模型组荧光素钠透过率显著小于空白对照组［（41.34±1.83）% vs（98.87±2.09）%，P＜0.01］，符合屏障功能要求；体外透过实验显示，8 h实验组Rg1透过效率（15.3%）显著高于对照组（3.3%）（P＜0.05）；动物实验显示，复合物可显著改善模型小鼠学习记忆能力，保护海马神经元，上调胆碱乙酰转移酶（choline acetyltransferase，ChAT）及α7烟碱型乙酰胆碱受体（α7 nicotinic acetylcholine receptor，α7 nAChR）相关蛋白表达，降低白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）炎症因子水平，且效果优于游离Rg1组与单外泌体组。结论 外泌体可有效提升Rg1跨越BBB的效率，为改善脑部疾病治疗效果提供实验依据。
2026, 57(12):4582-4593.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.007
摘要:
目的 制备一种生物利用度良好的芍药苷-甘草蛋白自组装纳米粒（paeoniflorin-glycyrrhiza protein self-assembled nanoparticles，Pae-GP/SAN）并考察其肠吸收机制。方法 以甘草蛋白为载体，采用超声分散法制备Pae-GP/SAN，以平均粒径、多分散系数（polydispersity index，PDI）、包封率、载药量为评价指标优化处方和制备工艺，并对制备的纳米粒进行表征。建立大鼠在体单向肠灌流模型，考察并对比芍药苷溶液（Pae/Sol）、芍药苷-甘草蛋白物理混合物（Pae-GP/PM）以及Pae-GP/SAN的肠吸收行为，并应用水淬灭ACQ（aggregation-caused quenching）荧光探针，通过激光扫描共聚焦显微镜（confocal laser scanning microscope，CLSM）观察GP/SAN的肠吸收情况，初步阐明其促渗机制。结果 优化后Pae-GP/SAN粒径为（178.2±6.3）nm，PDI为0.152 1±0.011 2，ζ电位为（−14.91±1.13）mV，包封率为（36.45±2.32）%，载药量为（21.70±1.30）%，微观形态呈均一球状。肠灌流实验表明，Pae-GP/SAN在回肠中的吸收效率优于空肠（P＜0.05、0.01）；纳米粒的形成可显著促进芍药苷的吸收，且高质量浓度Pae-GP/SAN的吸收参数显著高于低质量浓度（P＜0.001），而质量浓度对Pae/Sol与Pae-GP/PM的吸收无显著影响；转运蛋白抑制剂干预实验显示，吲哚美辛和利血平对3种制剂的吸收均无显著影响；维拉帕米可显著提高Pae/Sol和Pae-GP/PM的吸收（P＜0.01、0.001），而对Pae-GP/SAN无显著影响。CLSM观察证实GP/SAN能够以完整纳米粒形式被肠道吸收。结论 Pae-GP/SAN可通过完整纳米粒形式被肠道内吞吸收，有效规避P-gp外排蛋白的屏障作用，进而显著提升芍药苷的口服生物利用度。
目的 制备一种生物利用度良好的芍药苷-甘草蛋白自组装纳米粒（paeoniflorin-glycyrrhiza protein self-assembled nanoparticles，Pae-GP/SAN）并考察其肠吸收机制。方法 以甘草蛋白为载体，采用超声分散法制备Pae-GP/SAN，以平均粒径、多分散系数（polydispersity index，PDI）、包封率、载药量为评价指标优化处方和制备工艺，并对制备的纳米粒进行表征。建立大鼠在体单向肠灌流模型，考察并对比芍药苷溶液（Pae/Sol）、芍药苷-甘草蛋白物理混合物（Pae-GP/PM）以及Pae-GP/SAN的肠吸收行为，并应用水淬灭ACQ（aggregation-caused quenching）荧光探针，通过激光扫描共聚焦显微镜（confocal laser scanning microscope，CLSM）观察GP/SAN的肠吸收情况，初步阐明其促渗机制。结果 优化后Pae-GP/SAN粒径为（178.2±6.3）nm，PDI为0.152 1±0.011 2，ζ电位为（−14.91±1.13）mV，包封率为（36.45±2.32）%，载药量为（21.70±1.30）%，微观形态呈均一球状。肠灌流实验表明，Pae-GP/SAN在回肠中的吸收效率优于空肠（P＜0.05、0.01）；纳米粒的形成可显著促进芍药苷的吸收，且高质量浓度Pae-GP/SAN的吸收参数显著高于低质量浓度（P＜0.001），而质量浓度对Pae/Sol与Pae-GP/PM的吸收无显著影响；转运蛋白抑制剂干预实验显示，吲哚美辛和利血平对3种制剂的吸收均无显著影响；维拉帕米可显著提高Pae/Sol和Pae-GP/PM的吸收（P＜0.01、0.001），而对Pae-GP/SAN无显著影响。CLSM观察证实GP/SAN能够以完整纳米粒形式被肠道吸收。结论 Pae-GP/SAN可通过完整纳米粒形式被肠道内吞吸收，有效规避P-gp外排蛋白的屏障作用，进而显著提升芍药苷的口服生物利用度。
2026, 57(12):4594-4608.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.008
摘要:
目的 制备牡荆素脂质体（vitexin liposomes，Vit-Lips）、壳聚糖修饰的Vit-Lips（chitosan modified Vit-Lips，CS-Vit-Lips）及脱氧胆酸和壳聚糖双修饰的Vit-Lips（deoxycholic acid and chitosan co-modified Vit-Lips，DA/CS-Vit-Lips），比较3种脂质体口服药动学行为。方法 合成脱氧胆酸-壳聚糖结合物（deoxycholic acid-chitosan complex，DA/CS）。薄膜超声法制备Vit-Lips，采用包封率、载药量和粒径为考察指标，单因素实验结合Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface methodology，BBD-RSM）优化Vit-Lips处方，引入壳聚糖和DA/CS分别制备CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips。透射电子显微镜（transmission electron microscopy，TEM）观察3种脂质体的微观结构，比较其在模拟胃肠液中的粒径稳定性。考察牡荆素原料药及其3种脂质体在模拟胃肠液中释药情况，研究释药机制。考察不同肠段对牡荆素及其3种脂质体的吸收情况，计算肠吸收参数。按照20 mg/kg剂量（以牡荆素计）分别ig牡荆素原料药及其3种脂质体，采集血样，计算主要药动学参数及相对生物利用度。结果 Vit-Lips最佳处方工艺：磷脂与胆固醇用量比为7.95∶1，脂药用量比为9.63∶1，水化时间为30.00 min。采用0.8%的壳聚糖溶液和DA/CS溶液分别制备CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips。Vit-Lips、CS-Vit-Lips、DA/CS-Vit-Lips的包封率分别为（82.31±0.96）%、（84.93±1.17）%、（85.15±1.38）%，载药量分别为（7.33±0.09）%、（6.24±0.08）%、（6.30±0.11）%，平均粒径分别为（197.70±5.07）、（233.06±7.19）、（237.93±6.96）nm，ζ电位分别为（−28.81±0.86）、（27.75±1.10）、（26.14±1.13）mV。3种脂质体外观为类圆形的囊泡状。CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips在模拟胃肠液中粒径稳定性高于Vit-Lips。Vit-Lips、CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips分别将牡荆素的累积释放率提高至91.02%、86.74%和83.15%，3者的释药过程均符合Weibull模型。3种脂质体有效改善了牡荆素吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Papp）。以牡荆素原料药为参考，Vit-Lips、CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips相对口服吸收生物利用度分别增加至1.10倍、3.08倍和4.70倍，其中，CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips的半衰期（t1/2）极显著性延长（P＜0.01），达峰浓度（Cmax）极显著性提高（P＜0.01）。结论 CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips有效促进了牡荆素口服吸收，DA/CS-Vit-Lips优势更明显，为进一步研究奠定实验基础。
目的 制备牡荆素脂质体（vitexin liposomes，Vit-Lips）、壳聚糖修饰的Vit-Lips（chitosan modified Vit-Lips，CS-Vit-Lips）及脱氧胆酸和壳聚糖双修饰的Vit-Lips（deoxycholic acid and chitosan co-modified Vit-Lips，DA/CS-Vit-Lips），比较3种脂质体口服药动学行为。方法 合成脱氧胆酸-壳聚糖结合物（deoxycholic acid-chitosan complex，DA/CS）。薄膜超声法制备Vit-Lips，采用包封率、载药量和粒径为考察指标，单因素实验结合Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface methodology，BBD-RSM）优化Vit-Lips处方，引入壳聚糖和DA/CS分别制备CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips。透射电子显微镜（transmission electron microscopy，TEM）观察3种脂质体的微观结构，比较其在模拟胃肠液中的粒径稳定性。考察牡荆素原料药及其3种脂质体在模拟胃肠液中释药情况，研究释药机制。考察不同肠段对牡荆素及其3种脂质体的吸收情况，计算肠吸收参数。按照20 mg/kg剂量（以牡荆素计）分别ig牡荆素原料药及其3种脂质体，采集血样，计算主要药动学参数及相对生物利用度。结果 Vit-Lips最佳处方工艺：磷脂与胆固醇用量比为7.95∶1，脂药用量比为9.63∶1，水化时间为30.00 min。采用0.8%的壳聚糖溶液和DA/CS溶液分别制备CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips。Vit-Lips、CS-Vit-Lips、DA/CS-Vit-Lips的包封率分别为（82.31±0.96）%、（84.93±1.17）%、（85.15±1.38）%，载药量分别为（7.33±0.09）%、（6.24±0.08）%、（6.30±0.11）%，平均粒径分别为（197.70±5.07）、（233.06±7.19）、（237.93±6.96）nm，ζ电位分别为（−28.81±0.86）、（27.75±1.10）、（26.14±1.13）mV。3种脂质体外观为类圆形的囊泡状。CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips在模拟胃肠液中粒径稳定性高于Vit-Lips。Vit-Lips、CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips分别将牡荆素的累积释放率提高至91.02%、86.74%和83.15%，3者的释药过程均符合Weibull模型。3种脂质体有效改善了牡荆素吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Papp）。以牡荆素原料药为参考，Vit-Lips、CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips相对口服吸收生物利用度分别增加至1.10倍、3.08倍和4.70倍，其中，CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips的半衰期（t1/2）极显著性延长（P＜0.01），达峰浓度（Cmax）极显著性提高（P＜0.01）。结论 CS-Vit-Lips和DA/CS-Vit-Lips有效促进了牡荆素口服吸收，DA/CS-Vit-Lips优势更明显，为进一步研究奠定实验基础。
2026, 57(12):4609-4618.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.009
摘要:
目的 制备淫羊藿次苷II纳米乳（icariside II nanoemulsion，NE-ICS II），以提升口服生物利用度并增强抗脑缺血再灌注损伤（cerebral ischemia-reperfusion injury，CIRI）的能力。方法 采用超声乳化法制备NE-ICS II，并对其理化性质进行表征；系统评价药动学参数及脑内药物分布；通过在大脑中动脉闭塞（middle cerebral artery occlusion，MCAO）模型大鼠中检测脑梗死体积、神经功能评分、氧化应激及炎症指标评估其疗效；结合RNA测序解析其作用机制。结果 NE-ICS II的平均粒径为（147.59±0.71）nm，包封率为（84.85±5.47）%，可使ICS II的口服生物利用度提高2.4倍，显著增加药物在脑部的蓄积。治疗性口服NE-ICS II明显改善MCAO大鼠的神经功能，缩小脑梗死体积，减轻病灶氧化应激和炎症反应；RNA测序揭示其可能下调氧化应激与炎症相关信号通路。结论 NE-ICS II显著提升了ICS II的口服生物利用度，在低剂量下即可实现对CIRI的有效治疗，为实现ICS II的高效脑递送及中枢神经系统疾病的治疗提供新策略。
目的 制备淫羊藿次苷II纳米乳（icariside II nanoemulsion，NE-ICS II），以提升口服生物利用度并增强抗脑缺血再灌注损伤（cerebral ischemia-reperfusion injury，CIRI）的能力。方法 采用超声乳化法制备NE-ICS II，并对其理化性质进行表征；系统评价药动学参数及脑内药物分布；通过在大脑中动脉闭塞（middle cerebral artery occlusion，MCAO）模型大鼠中检测脑梗死体积、神经功能评分、氧化应激及炎症指标评估其疗效；结合RNA测序解析其作用机制。结果 NE-ICS II的平均粒径为（147.59±0.71）nm，包封率为（84.85±5.47）%，可使ICS II的口服生物利用度提高2.4倍，显著增加药物在脑部的蓄积。治疗性口服NE-ICS II明显改善MCAO大鼠的神经功能，缩小脑梗死体积，减轻病灶氧化应激和炎症反应；RNA测序揭示其可能下调氧化应激与炎症相关信号通路。结论 NE-ICS II显著提升了ICS II的口服生物利用度，在低剂量下即可实现对CIRI的有效治疗，为实现ICS II的高效脑递送及中枢神经系统疾病的治疗提供新策略。
2026, 57(12):4619-4630.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.010
摘要:
目的 建立基于CRITIC法赋权结合Box-Behnken设计-响应面法（Box-Benhnken design-response surface methodology，BBD-RSM）与人工神经网络（artificial neural network，ANN）的酒香附Cyperi Rhizoma多指标综合权重优化工艺，基于模型预测界定工艺鲁棒操作区间，为参数固化与质量一致性控制提供参考。方法 以香附烯酮、α-香附酮、总黄酮和总挥发油含量为综合评价指标，应用CRITIC法客观赋权并计算综合评价值（overall desirability，OD）。在单因素试验基础上，以炮制温度、炮制时间、闷润时间、投药量为自变量，采用BBD进行4因素3水平试验并建立回归模型。同时构建ANN预测模型，并采用Garson算法对因素相对贡献度进行解析；结合帕累托非支配解集（Pareto non-dominated solution set）对工艺参数空间进行筛选，获得鲁棒操作区间（模型预测）。结果 CRITIC法确定香附烯酮、α-香附酮、总挥发油及总黄酮的权重分别为0.274 9、0.255 4、0.253 4、0.216 3。确定的酒香附最佳工艺条件为炮制温度140 ℃、炮制时间19 min、闷润时间6.9 h、投药量32 g/L。验证试验测得OD均值为0.655 1，RSD为2.97%，与模型预测值（0.653 3）接近。基于ANN预测与Pareto非支配解集界定的鲁棒参数区间为炮制温度140～150 ℃、炮制时间18～22 min、闷润时间6.5～7.5 h、投药量30～35 g/L；模型提示在该区间内参数波动±5%时，OD可保持相对稳定。结论 构建的BBD-ANN-Pareto耦合模型具有良好的预测能力和稳定性，可为酒香附炮制工艺优化及质量一致性控制提供参考。
目的 建立基于CRITIC法赋权结合Box-Behnken设计-响应面法（Box-Benhnken design-response surface methodology，BBD-RSM）与人工神经网络（artificial neural network，ANN）的酒香附Cyperi Rhizoma多指标综合权重优化工艺，基于模型预测界定工艺鲁棒操作区间，为参数固化与质量一致性控制提供参考。方法 以香附烯酮、α-香附酮、总黄酮和总挥发油含量为综合评价指标，应用CRITIC法客观赋权并计算综合评价值（overall desirability，OD）。在单因素试验基础上，以炮制温度、炮制时间、闷润时间、投药量为自变量，采用BBD进行4因素3水平试验并建立回归模型。同时构建ANN预测模型，并采用Garson算法对因素相对贡献度进行解析；结合帕累托非支配解集（Pareto non-dominated solution set）对工艺参数空间进行筛选，获得鲁棒操作区间（模型预测）。结果 CRITIC法确定香附烯酮、α-香附酮、总挥发油及总黄酮的权重分别为0.274 9、0.255 4、0.253 4、0.216 3。确定的酒香附最佳工艺条件为炮制温度140 ℃、炮制时间19 min、闷润时间6.9 h、投药量32 g/L。验证试验测得OD均值为0.655 1，RSD为2.97%，与模型预测值（0.653 3）接近。基于ANN预测与Pareto非支配解集界定的鲁棒参数区间为炮制温度140～150 ℃、炮制时间18～22 min、闷润时间6.5～7.5 h、投药量30～35 g/L；模型提示在该区间内参数波动±5%时，OD可保持相对稳定。结论 构建的BBD-ANN-Pareto耦合模型具有良好的预测能力和稳定性，可为酒香附炮制工艺优化及质量一致性控制提供参考。
2026, 57(12):4631-4643.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.011
摘要:
目的 为解决雌黄Orpiment炮制工艺标准化不足及毒性控制难题，研究阐释“粒径-形貌-孔隙-晶体缺陷-As释放”的交互关系，解析不同炮制方法对雌黄元素组成、微观结构的影响，并建立多模态光谱融合快速鉴别模型。方法 构建雌黄“元素-形态-光谱”多维数据矩阵，采用电感耦合等离子体发射光谱仪（inductively coupled plasma optical emission spectrometer，ICP-OES）测定雌黄中元素含量，扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）观察雌黄形貌并分析其表面孔隙率，结合溶出实验量化其As释放量；同时集成傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）与拉曼光谱（Raman spectroscopy，RS）数据，通过初级与中级融合策略，构建偏最小二乘法-判别分析（partial least squares-discrimination analysis，PLS-DA）与支持向量机（support victor machines，SVM）判别模型。结果 锆球水飞法使雌黄中As含量降低，S含量升高；SEM结果显示，锆球水飞后雌黄颗粒的粒径更加集中，其形貌经水飞后更为圆钝且表面孔隙率明显升高，形成多级孔结构；在人工胃液与肠液中，As溶出量较干法粉碎组分别降低72.8%与81.4%（P＜0.001）。基于光谱中级融合的SVM模型，分类准确率达100%。结论 水飞法通过去除雌黄中As3+、调控雌黄颗粒形貌与孔隙结构、增强雌黄晶体稳定性，从而实现减毒；构建了整合元素组成、微观形貌、孔隙结构及光谱特征的多维数据矩阵，为矿物药雌黄质控提供高效可靠的技术支持。
目的 为解决雌黄Orpiment炮制工艺标准化不足及毒性控制难题，研究阐释“粒径-形貌-孔隙-晶体缺陷-As释放”的交互关系，解析不同炮制方法对雌黄元素组成、微观结构的影响，并建立多模态光谱融合快速鉴别模型。方法 构建雌黄“元素-形态-光谱”多维数据矩阵，采用电感耦合等离子体发射光谱仪（inductively coupled plasma optical emission spectrometer，ICP-OES）测定雌黄中元素含量，扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）观察雌黄形貌并分析其表面孔隙率，结合溶出实验量化其As释放量；同时集成傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）与拉曼光谱（Raman spectroscopy，RS）数据，通过初级与中级融合策略，构建偏最小二乘法-判别分析（partial least squares-discrimination analysis，PLS-DA）与支持向量机（support victor machines，SVM）判别模型。结果 锆球水飞法使雌黄中As含量降低，S含量升高；SEM结果显示，锆球水飞后雌黄颗粒的粒径更加集中，其形貌经水飞后更为圆钝且表面孔隙率明显升高，形成多级孔结构；在人工胃液与肠液中，As溶出量较干法粉碎组分别降低72.8%与81.4%（P＜0.001）。基于光谱中级融合的SVM模型，分类准确率达100%。结论 水飞法通过去除雌黄中As3+、调控雌黄颗粒形貌与孔隙结构、增强雌黄晶体稳定性，从而实现减毒；构建了整合元素组成、微观形貌、孔隙结构及光谱特征的多维数据矩阵，为矿物药雌黄质控提供高效可靠的技术支持。
2026, 57(12):4644-4661.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.012
摘要:
目的 表征桑黄水部位多糖（water-eluted fraction of Sanghuangporus vaninii polysaccharides，SHP-W）的结构特征，并探讨其调节肠道菌群改善四氯化碳（carbon tetrachloride，CCl4）诱导的小鼠肝纤维化的作用机制。方法 采用水提醇沉、弱阴离子交换色谱法从桑黄Sanghuangporus vaninii子实体中制备得到SHP-W。采用苯酚硫酸法、间羟基联苯法和BCA法测定SHP-W的总糖、糖醛酸和蛋白含量，通过高效尺寸排阻色谱法（high performance size exclusion chromatography，HPSEC）、傅里叶红外光谱法（fourier transform infrared spectrophotometer，FT-IR）、离子色谱法（ion chromatography，IC）和甲基化结合气相色谱-质谱联用（gas chromatography and mass spectrometry，GC-MS）等对SHP-W的结构特征进行表征。C57BL/6J小鼠ip 15% CCl4-橄榄油溶液6周构建肝纤维化模型，给予SHP-W（25、50、100 mg/kg）或索拉非尼（10 mg/kg）干预3周，采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）、天狼星红和Masson染色观察小鼠肝脏的病理形态学改变；采用全自动生化分析仪分析血清丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、总胆汁酸（total bile acids，TBA）、总胆红素（total bilirubin，TBIL）和直接胆红素（direct bilirubin，DBIL）水平；采用免疫组化法检测肝组织I型胶原（collagen-I，Col-I）和α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α-SMA）的表达；采用Western blotting检测肝组织Col-I、α-SMA和转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）的蛋白表达；采用16S rDNA测序分析肠道菌群，并采用抗生素干扰验证菌群作用。结果 SHP-W是由2个不同相对分子质量（1.818×104、2.040×103）的多糖组成的部位多糖，其总糖质量分数为（88.27±3.76）%，不含糖醛酸和蛋白质。单糖组成结果显示SHP-W由半乳糖、甘露糖和岩藻糖以及葡萄糖组成，物质的量比为34.6∶23.0∶22.7∶19.7，同时含有3-O-甲基半乳糖；甲基化分析显示SHP-W由1,3,6-Glcp等14种糖苷键组成。动物实验结果显示，与对照组比较，模型组小鼠血清AST、ALT、TBIL、DBIL和TBA水平显著升高（P＜0.001），肝细胞索排列紊乱，炎性细胞浸润明显，出现大量的纤维组织增生，肝组织中Col-I、α-SMA和TGF-β1蛋白表达显著上调（P＜0.05、0.001）；与模型组比较，各给药组小鼠肝组织的假小叶及汇管区胶原纤维沉积均有不同程度改善，血清肝功能水平显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），肝组织Col-I、α-SMA和TGF-β1蛋白表达下调（P＜0.05、0.01、0.001）。抗生素干扰后，SHP-W改善肝纤维化的效果被显著抑制。结论 从桑黄子实体中制备得到SHP-W，糖醛酸含量测定、红外光谱以及单糖组成显示其为中性多糖。SHP-W可显著改善血清肝功能、抑制HSCs活化、减少胶原纤维沉积从而改善CCl4诱导的小鼠肝纤维化，且其抗肝纤维化作用依赖于对肠道微生物的调节。
目的 表征桑黄水部位多糖（water-eluted fraction of Sanghuangporus vaninii polysaccharides，SHP-W）的结构特征，并探讨其调节肠道菌群改善四氯化碳（carbon tetrachloride，CCl4）诱导的小鼠肝纤维化的作用机制。方法 采用水提醇沉、弱阴离子交换色谱法从桑黄Sanghuangporus vaninii子实体中制备得到SHP-W。采用苯酚硫酸法、间羟基联苯法和BCA法测定SHP-W的总糖、糖醛酸和蛋白含量，通过高效尺寸排阻色谱法（high performance size exclusion chromatography，HPSEC）、傅里叶红外光谱法（fourier transform infrared spectrophotometer，FT-IR）、离子色谱法（ion chromatography，IC）和甲基化结合气相色谱-质谱联用（gas chromatography and mass spectrometry，GC-MS）等对SHP-W的结构特征进行表征。C57BL/6J小鼠ip 15% CCl4-橄榄油溶液6周构建肝纤维化模型，给予SHP-W（25、50、100 mg/kg）或索拉非尼（10 mg/kg）干预3周，采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）、天狼星红和Masson染色观察小鼠肝脏的病理形态学改变；采用全自动生化分析仪分析血清丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、总胆汁酸（total bile acids，TBA）、总胆红素（total bilirubin，TBIL）和直接胆红素（direct bilirubin，DBIL）水平；采用免疫组化法检测肝组织I型胶原（collagen-I，Col-I）和α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α-SMA）的表达；采用Western blotting检测肝组织Col-I、α-SMA和转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）的蛋白表达；采用16S rDNA测序分析肠道菌群，并采用抗生素干扰验证菌群作用。结果 SHP-W是由2个不同相对分子质量（1.818×104、2.040×103）的多糖组成的部位多糖，其总糖质量分数为（88.27±3.76）%，不含糖醛酸和蛋白质。单糖组成结果显示SHP-W由半乳糖、甘露糖和岩藻糖以及葡萄糖组成，物质的量比为34.6∶23.0∶22.7∶19.7，同时含有3-O-甲基半乳糖；甲基化分析显示SHP-W由1,3,6-Glcp等14种糖苷键组成。动物实验结果显示，与对照组比较，模型组小鼠血清AST、ALT、TBIL、DBIL和TBA水平显著升高（P＜0.001），肝细胞索排列紊乱，炎性细胞浸润明显，出现大量的纤维组织增生，肝组织中Col-I、α-SMA和TGF-β1蛋白表达显著上调（P＜0.05、0.001）；与模型组比较，各给药组小鼠肝组织的假小叶及汇管区胶原纤维沉积均有不同程度改善，血清肝功能水平显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），肝组织Col-I、α-SMA和TGF-β1蛋白表达下调（P＜0.05、0.01、0.001）。抗生素干扰后，SHP-W改善肝纤维化的效果被显著抑制。结论 从桑黄子实体中制备得到SHP-W，糖醛酸含量测定、红外光谱以及单糖组成显示其为中性多糖。SHP-W可显著改善血清肝功能、抑制HSCs活化、减少胶原纤维沉积从而改善CCl4诱导的小鼠肝纤维化，且其抗肝纤维化作用依赖于对肠道微生物的调节。
2026, 57(12):4662-4683.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.013
摘要:
目的 基于微小RNA-210（microRNA-210，miR-210）/核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）/NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3（NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3，NLRP3）炎症小体信号通路研究木瓜总三萜（total triterpenes from fruits of Chaenomeles speciosa，CST）减轻N-甲基-N′-硝基-N-亚硝基胍（N-methyl-N′-nitro-N-nitrosoguanidine，MNNG）和尼日利亚菌素（nigericin，NIG）诱导人胃黏膜上皮细胞损伤的作用机制。方法 构建MNNG和NIG损伤GES-1细胞模型，使用CST和（或）miR-210 mimic、miR-210 inhibitor、NF-κB siRNA、NLRP3 siRNA处理GES-1细胞。采用MTT法检测细胞活力；免疫荧光检测细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平；流式细胞术检测细胞焦亡；比色法和ELISA法检测细胞上清液中白细胞介素-4（interleukin-4，IL-4）、IL-1β、IL-6、IL-10、IL-18、乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平；比色法检测细胞中过氧化氢酶（catalase，CAT）、谷胱甘肽（glutathione，GSH）、丙二醛（malondialdehyde，MDA）、髓过氧化物酶（myeloperoxidase，MPO）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、总抗氧化能力（total antioxidant capacity，T-AOC）水平；双荧光素酶报告实验验证miR-210与NF-κB的靶向关系；采用免疫荧光检测NF-κB p65核移位及NLRP3、凋亡相关斑点样蛋白（apoptosis related spot like protein，ASC）和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1前体（pro-cystein-asparate protease-1，pro-Caspase-1）共定位；qRT-PCR测定miR-210、NF-κB、NLRP3 mRNA表达；Western blotting检测胞质NF-κB p65、胞核NF-κB p65、细胞有丝分裂相关酶7（NIMA-related kinase 7，NEK7）、硫氧还蛋白互作蛋白（thioredoxin interacting protein，TXNIP）、NLRP3、ASC、Caspase-1、pro-Caspase-1、消皮素D（gasdermin D，GSDMD）、GSDMD的N端结构域（N-terminal domain of GSDMD，GSDMD-N）、pro-IL-18、pro-IL-1β蛋白表达。结果 miR-210是促炎/促焦亡因子，可与NF-κB mRNA 3’-UTR结合。与模型组比较，CST可显著抑制MNNG和NIG所致的GES-1细胞焦亡和LDH释放（P＜0.01），降低细胞上清液中IL-1β、IL-6、IL-18、TNF-α和细胞中ROS、MPO、MDA水平（P＜0.01），升高细胞上清液中IL-4、IL-10水平和细胞中CAT、GSH、SOD、T-AOC活性（P＜0.01）；抑制NF-κB p65核移位及NLRP3、ASC和pro-Caspase-1共定位（P＜0.01）；显著下调细胞中miR-210、NF-κB、NLRP3 mRNA和胞核NF-κB p65、TXNIP、NEK7、NLRP3、ASC、pro-Caspase-1、Caspase-1、GSDMD、GSDMD-N、pro-IL-1β、pro-IL-18蛋白表达（P＜0.01），上调胞质NF-κB p65蛋白表达（P＜0.01）。CST与miR-210 inhibitor、NF-κB siRNA、NLRP3 siRNA转染联用可进一步改善上述指标（P＜0.01）。结论 CST对MNNG和NIG诱导的GES-1细胞损伤具有较好的防治作用，其机制与抑制miR-210异常升高和NF-κB/NLRP3炎症小体信号通路激活、减轻氧化应激，进而抑制细胞焦亡密切相关。
目的 基于微小RNA-210（microRNA-210，miR-210）/核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）/NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3（NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3，NLRP3）炎症小体信号通路研究木瓜总三萜（total triterpenes from fruits of Chaenomeles speciosa，CST）减轻N-甲基-N′-硝基-N-亚硝基胍（N-methyl-N′-nitro-N-nitrosoguanidine，MNNG）和尼日利亚菌素（nigericin，NIG）诱导人胃黏膜上皮细胞损伤的作用机制。方法 构建MNNG和NIG损伤GES-1细胞模型，使用CST和（或）miR-210 mimic、miR-210 inhibitor、NF-κB siRNA、NLRP3 siRNA处理GES-1细胞。采用MTT法检测细胞活力；免疫荧光检测细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平；流式细胞术检测细胞焦亡；比色法和ELISA法检测细胞上清液中白细胞介素-4（interleukin-4，IL-4）、IL-1β、IL-6、IL-10、IL-18、乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平；比色法检测细胞中过氧化氢酶（catalase，CAT）、谷胱甘肽（glutathione，GSH）、丙二醛（malondialdehyde，MDA）、髓过氧化物酶（myeloperoxidase，MPO）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、总抗氧化能力（total antioxidant capacity，T-AOC）水平；双荧光素酶报告实验验证miR-210与NF-κB的靶向关系；采用免疫荧光检测NF-κB p65核移位及NLRP3、凋亡相关斑点样蛋白（apoptosis related spot like protein，ASC）和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1前体（pro-cystein-asparate protease-1，pro-Caspase-1）共定位；qRT-PCR测定miR-210、NF-κB、NLRP3 mRNA表达；Western blotting检测胞质NF-κB p65、胞核NF-κB p65、细胞有丝分裂相关酶7（NIMA-related kinase 7，NEK7）、硫氧还蛋白互作蛋白（thioredoxin interacting protein，TXNIP）、NLRP3、ASC、Caspase-1、pro-Caspase-1、消皮素D（gasdermin D，GSDMD）、GSDMD的N端结构域（N-terminal domain of GSDMD，GSDMD-N）、pro-IL-18、pro-IL-1β蛋白表达。结果 miR-210是促炎/促焦亡因子，可与NF-κB mRNA 3’-UTR结合。与模型组比较，CST可显著抑制MNNG和NIG所致的GES-1细胞焦亡和LDH释放（P＜0.01），降低细胞上清液中IL-1β、IL-6、IL-18、TNF-α和细胞中ROS、MPO、MDA水平（P＜0.01），升高细胞上清液中IL-4、IL-10水平和细胞中CAT、GSH、SOD、T-AOC活性（P＜0.01）；抑制NF-κB p65核移位及NLRP3、ASC和pro-Caspase-1共定位（P＜0.01）；显著下调细胞中miR-210、NF-κB、NLRP3 mRNA和胞核NF-κB p65、TXNIP、NEK7、NLRP3、ASC、pro-Caspase-1、Caspase-1、GSDMD、GSDMD-N、pro-IL-1β、pro-IL-18蛋白表达（P＜0.01），上调胞质NF-κB p65蛋白表达（P＜0.01）。CST与miR-210 inhibitor、NF-κB siRNA、NLRP3 siRNA转染联用可进一步改善上述指标（P＜0.01）。结论 CST对MNNG和NIG诱导的GES-1细胞损伤具有较好的防治作用，其机制与抑制miR-210异常升高和NF-κB/NLRP3炎症小体信号通路激活、减轻氧化应激，进而抑制细胞焦亡密切相关。
2026, 57(12):4684-4692.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.014
摘要:
目的 探讨穿心莲内酯对头颈鳞癌的作用，并通过脂质组学从铁自噬角度揭示其潜在的抗肿瘤作用机制。方法 体外培养人头颈鳞癌CAL27细胞，通过CCK-8实验、克隆形成实验考察穿心莲内酯对细胞增殖的抑制作用，流式细胞术检测细胞凋亡。构建人头颈鳞癌患者来源异种移植（patient-derived xenograft，PDX）小鼠模型，设置对照组和穿心莲内酯（10 mg/kg）组，给药干预后，动态观察肿瘤生长情况，检测肿瘤组织中增殖相关指标Ki67的表达。采用脂质组学技术分析穿心莲内酯处理后CAL27细胞的代谢谱变化，并进行京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析；通过Western blotting检测细胞中铁自噬相关蛋白的表达。结果 体外实验结果显示，穿心莲内酯可显著抑制CAL27细胞增殖并诱导细胞凋亡（P＜0.01、0.001），且呈剂量相关性；体内PDX模型实验结果显示，穿心莲内酯能显著抑制肿瘤体内生长（P＜0.001），且肿瘤组织中Ki67阳性表达较对照组显著降低（P＜0.001）；脂质组学分析及KEGG通路富集结果显示，穿心莲内酯处理后细胞的差异代谢通路富集在铁死亡、自噬相关通路；Western blotting结果证实，穿心莲内酯可显著调控铁自噬相关蛋白的表达（P＜0.05、0.01、0.001），表明其能有效诱导CAL27细胞发生铁自噬。通过核受体共激活因子4（nuclear receptor coactivator 4，NCOA4）靶向降解剂及铁死亡抑制剂干预验证，二者可显著逆转穿心莲内酯的作用（P＜0.05、0.01、0.001），证实其抗肿瘤效应依赖铁自噬信号通路。结论 穿心莲内酯可在体内外显著抑制头颈鳞癌增殖并诱导其凋亡，其抗肿瘤作用机制与诱导肿瘤细胞发生铁自噬相关。
目的 探讨穿心莲内酯对头颈鳞癌的作用，并通过脂质组学从铁自噬角度揭示其潜在的抗肿瘤作用机制。方法 体外培养人头颈鳞癌CAL27细胞，通过CCK-8实验、克隆形成实验考察穿心莲内酯对细胞增殖的抑制作用，流式细胞术检测细胞凋亡。构建人头颈鳞癌患者来源异种移植（patient-derived xenograft，PDX）小鼠模型，设置对照组和穿心莲内酯（10 mg/kg）组，给药干预后，动态观察肿瘤生长情况，检测肿瘤组织中增殖相关指标Ki67的表达。采用脂质组学技术分析穿心莲内酯处理后CAL27细胞的代谢谱变化，并进行京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析；通过Western blotting检测细胞中铁自噬相关蛋白的表达。结果 体外实验结果显示，穿心莲内酯可显著抑制CAL27细胞增殖并诱导细胞凋亡（P＜0.01、0.001），且呈剂量相关性；体内PDX模型实验结果显示，穿心莲内酯能显著抑制肿瘤体内生长（P＜0.001），且肿瘤组织中Ki67阳性表达较对照组显著降低（P＜0.001）；脂质组学分析及KEGG通路富集结果显示，穿心莲内酯处理后细胞的差异代谢通路富集在铁死亡、自噬相关通路；Western blotting结果证实，穿心莲内酯可显著调控铁自噬相关蛋白的表达（P＜0.05、0.01、0.001），表明其能有效诱导CAL27细胞发生铁自噬。通过核受体共激活因子4（nuclear receptor coactivator 4，NCOA4）靶向降解剂及铁死亡抑制剂干预验证，二者可显著逆转穿心莲内酯的作用（P＜0.05、0.01、0.001），证实其抗肿瘤效应依赖铁自噬信号通路。结论 穿心莲内酯可在体内外显著抑制头颈鳞癌增殖并诱导其凋亡，其抗肿瘤作用机制与诱导肿瘤细胞发生铁自噬相关。
2026, 57(12):4693-4707.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.015
摘要:
目的 探讨苓桂术甘汤（Linggui Zhugan Decoction，LGZGD）通过调控线粒体钙单向转运体（mitochondrial calcium uniporter，MCU）-线粒体钙（mitochondrial calcium，mtCa2+）通路介导的线粒体自噬，改善心肌梗死（myocardial infarction，MI）后心力衰竭（heart failure，HF）的分子机制。方法 构建大鼠MI后HF模型及H2O2诱导的H9c2心肌细胞损伤模型，设置假手术组、模型组、LGZGD组和卡托普利组，并结合MCU敲低或过表达进行干预；采用超声心动图、Masson染色、透射电子显微镜分别检测大鼠心功能、心肌纤维化程度、线粒体超微结构，通过qRT-PCR、Western blotting检测线粒体自噬及线粒体功能相关基因和蛋白的表达水平，检测活性氧（reactive oxygen species，ROS）、mtCa2+水平并定量分析心肌损伤标志物，利用共聚焦显微镜观察细胞自噬流变化。结果 与假手术组比较，MI后HF大鼠心功能显著下降，心肌纤维化和线粒体损伤加重，线粒体自噬相关基因转录失调，MCU转录水平显著上调（P＜0.001）；H2O2诱导的H9c2细胞ROS、mtCa2+水平显著升高，自噬流受阻，心肌损伤标志物水平显著上升（P＜0.01）。与模型组比较，LGZGD组可显著改善MI后HF大鼠心功能，减轻心肌纤维化和线粒体损伤，下调MCU表达（P＜0.01），调控自噬及线粒体自噬相关基因表达（P＜0.05、0.01）；细胞水平上LGZGD可降低H2O2诱导的H9c2细胞ROS、mtCa2+水平，恢复线粒体形态和自噬流，降低心肌损伤标志物水平（P＜0.01）。MCU敲低可增强LGZGD的心脏保护效果，MCU过表达则加剧细胞损伤，LGZGD可有效逆转MCU过表达造成的细胞损伤，并改善氧化应激相关酶紊乱（P＜0.05、0.01）。结论 LGZGD通过恢复MCU-mtCa2+稳态、促进线粒体自噬流，减轻氧化应激损伤，改善MI后HF。
目的 探讨苓桂术甘汤（Linggui Zhugan Decoction，LGZGD）通过调控线粒体钙单向转运体（mitochondrial calcium uniporter，MCU）-线粒体钙（mitochondrial calcium，mtCa2+）通路介导的线粒体自噬，改善心肌梗死（myocardial infarction，MI）后心力衰竭（heart failure，HF）的分子机制。方法 构建大鼠MI后HF模型及H2O2诱导的H9c2心肌细胞损伤模型，设置假手术组、模型组、LGZGD组和卡托普利组，并结合MCU敲低或过表达进行干预；采用超声心动图、Masson染色、透射电子显微镜分别检测大鼠心功能、心肌纤维化程度、线粒体超微结构，通过qRT-PCR、Western blotting检测线粒体自噬及线粒体功能相关基因和蛋白的表达水平，检测活性氧（reactive oxygen species，ROS）、mtCa2+水平并定量分析心肌损伤标志物，利用共聚焦显微镜观察细胞自噬流变化。结果 与假手术组比较，MI后HF大鼠心功能显著下降，心肌纤维化和线粒体损伤加重，线粒体自噬相关基因转录失调，MCU转录水平显著上调（P＜0.001）；H2O2诱导的H9c2细胞ROS、mtCa2+水平显著升高，自噬流受阻，心肌损伤标志物水平显著上升（P＜0.01）。与模型组比较，LGZGD组可显著改善MI后HF大鼠心功能，减轻心肌纤维化和线粒体损伤，下调MCU表达（P＜0.01），调控自噬及线粒体自噬相关基因表达（P＜0.05、0.01）；细胞水平上LGZGD可降低H2O2诱导的H9c2细胞ROS、mtCa2+水平，恢复线粒体形态和自噬流，降低心肌损伤标志物水平（P＜0.01）。MCU敲低可增强LGZGD的心脏保护效果，MCU过表达则加剧细胞损伤，LGZGD可有效逆转MCU过表达造成的细胞损伤，并改善氧化应激相关酶紊乱（P＜0.05、0.01）。结论 LGZGD通过恢复MCU-mtCa2+稳态、促进线粒体自噬流，减轻氧化应激损伤，改善MI后HF。
2026, 57(12):4708-4720.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.016
摘要:
目的 探讨夏枯草来源外泌体装载奥利司他（Prunella vulgaris-derived exosomes loading orlistat，PVENs-Orl）对肝癌细胞脂代谢及恶性生物学行为的影响及其潜在机制。方法 采用超速离心法提取PVENs，经透射电镜（transmission electron microscopy，TEM）及纳米颗粒追踪分析（nanoparticle tracking analysis，NTA）表征后，构建PVENs-Orl载药系统。通过CCK-8、克隆、划痕及Transwell实验评估PVENs-Orl对HepG2细胞增殖、迁移与侵袭的抑制作用。检测游离脂肪酸（free fatty acid，FFA）摄取、脂肪酸合成酶（fatty acid synthase，FASN）活性、三酰甘油（triglyceride，TG）含量、脂质过氧化指标及线粒体膜电位与形态。采用qRT-PCR检测脂代谢与铁死亡相关基因[酰基辅酶A合成酶长链家族成员4（acyl-CoA synthetase long-chain family member 4，ACSL4）、谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）、溶质载体家族7成员11（solute carrier family 7 member 11，SLC7A11）、B细胞淋巴瘤-2相互作用蛋白3（Bcl-2 interacting protein 3，BNIP3L）、溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶3（lysophosphatidylcholine acyltransferase 3，LPCAT3）、转铁蛋白受体（transferrin receptor，TFRC）]的表达。结果 成功提取并表征了PVENs，构建的PVENs-Orl能被HepG2细胞有效内化。PVENs及PVENs-Orl呈剂量相关性抑制HepG2细胞的增殖、迁移与侵袭（P＜0.001）。在脂代谢表型上，PVENs-Orl能抑制FASN活性（P＜0.01），同时引起细胞内FFA与TG蓄积（P＜0.01）。PVENs-Orl显著提升细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）和丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平（P＜0.01、0.001），增加乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）释放（P＜0.001）。PVENs-Orl显著诱导线粒体膜电位下降（P＜0.01），并引发线粒体功能障碍（P＜0.001）。分子机制上，PVENs-Orl上调脂质过氧化及铁死亡促进相关基因表达（P＜0.001），下调抗氧化及铁死亡抑制相关基因表达（P＜0.001）。结论 PVENs可有效递送奥利司他，通过抑制FASN活性破坏脂质稳态，诱导线粒体功能障碍和脂质过氧化，并协同调控铁死亡关键基因表达，从而抑制肝癌细胞生长，为基于天然外泌体的脂代谢靶向治疗提供了实验依据。
目的 探讨夏枯草来源外泌体装载奥利司他（Prunella vulgaris-derived exosomes loading orlistat，PVENs-Orl）对肝癌细胞脂代谢及恶性生物学行为的影响及其潜在机制。方法 采用超速离心法提取PVENs，经透射电镜（transmission electron microscopy，TEM）及纳米颗粒追踪分析（nanoparticle tracking analysis，NTA）表征后，构建PVENs-Orl载药系统。通过CCK-8、克隆、划痕及Transwell实验评估PVENs-Orl对HepG2细胞增殖、迁移与侵袭的抑制作用。检测游离脂肪酸（free fatty acid，FFA）摄取、脂肪酸合成酶（fatty acid synthase，FASN）活性、三酰甘油（triglyceride，TG）含量、脂质过氧化指标及线粒体膜电位与形态。采用qRT-PCR检测脂代谢与铁死亡相关基因[酰基辅酶A合成酶长链家族成员4（acyl-CoA synthetase long-chain family member 4，ACSL4）、谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）、溶质载体家族7成员11（solute carrier family 7 member 11，SLC7A11）、B细胞淋巴瘤-2相互作用蛋白3（Bcl-2 interacting protein 3，BNIP3L）、溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶3（lysophosphatidylcholine acyltransferase 3，LPCAT3）、转铁蛋白受体（transferrin receptor，TFRC）]的表达。结果 成功提取并表征了PVENs，构建的PVENs-Orl能被HepG2细胞有效内化。PVENs及PVENs-Orl呈剂量相关性抑制HepG2细胞的增殖、迁移与侵袭（P＜0.001）。在脂代谢表型上，PVENs-Orl能抑制FASN活性（P＜0.01），同时引起细胞内FFA与TG蓄积（P＜0.01）。PVENs-Orl显著提升细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）和丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平（P＜0.01、0.001），增加乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）释放（P＜0.001）。PVENs-Orl显著诱导线粒体膜电位下降（P＜0.01），并引发线粒体功能障碍（P＜0.001）。分子机制上，PVENs-Orl上调脂质过氧化及铁死亡促进相关基因表达（P＜0.001），下调抗氧化及铁死亡抑制相关基因表达（P＜0.001）。结论 PVENs可有效递送奥利司他，通过抑制FASN活性破坏脂质稳态，诱导线粒体功能障碍和脂质过氧化，并协同调控铁死亡关键基因表达，从而抑制肝癌细胞生长，为基于天然外泌体的脂代谢靶向治疗提供了实验依据。
2026, 57(12):4721-4733.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.017
摘要:
目的 基于NOD样受体热蛋白结构域3（NOD like receptor family pyrin domain containing 3，NLRP3）炎症小体通路探讨香茅醇对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA）诱导小鼠皮肤感染的治疗作用及相关机制。方法 采用微量肉汤稀释法测定香茅醇对标准MRSA菌株的最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）；建立C57BL/6雌性小鼠背部全层皮肤MRSA感染模型，设置对照组、模型组、阳性对照（2%莫匹罗星）组和香茅醇低、中、高剂量（0.75%、1.50%、3.00%香茅醇凝胶）组，局部给药7 d。动态检测伤口愈合率，苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察皮肤组织病理变化，ELISA法检测皮肤组织中白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）和丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平，Masson染色观察皮肤组织胶原纤维沉积；通过RNA-seq转录组测序、qRT-PCR及Western blotting检测皮肤组织中NLRP3炎症小体通路相关基因及蛋白表达，分子对接预测香茅醇与相关炎症靶点的结合能力。乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）释放实验检测香茅醇对MRSA感染的人永生化角质形成细胞焦亡的影响。结果 香茅醇对MRSA具有显著的抗菌活性，MIC为0.312 5～0.625 0 mg/mL。体内实验中，与模型组比较，香茅醇能显著加快伤口愈合，减轻炎症细胞浸润及组织水肿，降低皮肤组织IL-1β、TNF-α水平（P＜0.05、0.01、0.001），显著增加伤口部位胶原纤维沉积（P＜0.05、0.01），并抑制NLRP3炎症小体-细胞焦亡通路激活（P＜0.05、0.01、0.001）。分子对接结果显示，香茅醇可与IL-1β等靶蛋白结合。体外实验中，香茅醇显著抑制MRSA感染的HaCaT细胞LDH释放（P＜0.05、0.01）。结论 香茅醇对MRSA诱导的小鼠皮肤感染具有显著的抗菌、抗炎及促修复作用，其机制可能与抑制NLRP3炎症小体-细胞焦亡通路、减少促炎细胞因子释放、改善局部免疫微环境及促进胶原沉积相关。
目的 基于NOD样受体热蛋白结构域3（NOD like receptor family pyrin domain containing 3，NLRP3）炎症小体通路探讨香茅醇对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA）诱导小鼠皮肤感染的治疗作用及相关机制。方法 采用微量肉汤稀释法测定香茅醇对标准MRSA菌株的最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）；建立C57BL/6雌性小鼠背部全层皮肤MRSA感染模型，设置对照组、模型组、阳性对照（2%莫匹罗星）组和香茅醇低、中、高剂量（0.75%、1.50%、3.00%香茅醇凝胶）组，局部给药7 d。动态检测伤口愈合率，苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察皮肤组织病理变化，ELISA法检测皮肤组织中白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）和丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平，Masson染色观察皮肤组织胶原纤维沉积；通过RNA-seq转录组测序、qRT-PCR及Western blotting检测皮肤组织中NLRP3炎症小体通路相关基因及蛋白表达，分子对接预测香茅醇与相关炎症靶点的结合能力。乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）释放实验检测香茅醇对MRSA感染的人永生化角质形成细胞焦亡的影响。结果 香茅醇对MRSA具有显著的抗菌活性，MIC为0.312 5～0.625 0 mg/mL。体内实验中，与模型组比较，香茅醇能显著加快伤口愈合，减轻炎症细胞浸润及组织水肿，降低皮肤组织IL-1β、TNF-α水平（P＜0.05、0.01、0.001），显著增加伤口部位胶原纤维沉积（P＜0.05、0.01），并抑制NLRP3炎症小体-细胞焦亡通路激活（P＜0.05、0.01、0.001）。分子对接结果显示，香茅醇可与IL-1β等靶蛋白结合。体外实验中，香茅醇显著抑制MRSA感染的HaCaT细胞LDH释放（P＜0.05、0.01）。结论 香茅醇对MRSA诱导的小鼠皮肤感染具有显著的抗菌、抗炎及促修复作用，其机制可能与抑制NLRP3炎症小体-细胞焦亡通路、减少促炎细胞因子释放、改善局部免疫微环境及促进胶原沉积相关。
2026, 57(12):4734-4741.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.018
摘要:
目的 评价苦参凝胶联合口服氟康唑治疗外阴阴道假丝酵母菌病（vulvovaginal candidiasis，VVC）的临床疗效及安全性。方法 采用多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床试验设计。招募2024年6月—2025年10月于4家医院就诊的VVC患者，按1∶1比例随机分为安慰剂组和苦参凝胶组。两组均单次口服氟康唑150 mg，在此基础上，苦参凝胶组经阴道给予苦参凝胶，安慰剂组给予外观、性状一致的安慰剂凝胶，均连续用药14 d。主要疗效指标为停药后7～10 d的临床总有效率；次要疗效指标包括阴道微生态指标至少4项恢复正常的患者比例，外阴瘙痒、疼痛及分泌物症状完全消失时间，阴道清洁度、停药后25～31 d的真菌学复发率；同时观察不良事件以评价安全性。结果 共93例患者随机入组。停药后第7～10天访视时，苦参凝胶组临床总有效率显著高于安慰剂组（87.50% vs 65.00%，P＝0.033 9）。苦参凝胶组至少4项阴道微生态指标恢复正常的比例显著高于安慰剂组（97.50% vs 77.50%，P＝0.014 3）。苦参凝胶组外阴瘙痒消失时间、疼痛消失时间及异常分泌物消失时间均短于安慰剂组，但无统计学差异。停药后第25～31天随访时，苦参凝胶组真菌学复发率为10.53%（2/19），低于安慰剂组的23.81%（5/21）。两组不良事件发生率较低，且组间差异无统计学意义，均未发生严重不良事件。结论 在常规口服氟康唑治疗基础上联合使用苦参凝胶能有效缓解VVC患者临床症状，显著提升临床治疗有效率，促进阴道微生态恢复，有利于降低复发率，且安全性良好。
目的 评价苦参凝胶联合口服氟康唑治疗外阴阴道假丝酵母菌病（vulvovaginal candidiasis，VVC）的临床疗效及安全性。方法 采用多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床试验设计。招募2024年6月—2025年10月于4家医院就诊的VVC患者，按1∶1比例随机分为安慰剂组和苦参凝胶组。两组均单次口服氟康唑150 mg，在此基础上，苦参凝胶组经阴道给予苦参凝胶，安慰剂组给予外观、性状一致的安慰剂凝胶，均连续用药14 d。主要疗效指标为停药后7～10 d的临床总有效率；次要疗效指标包括阴道微生态指标至少4项恢复正常的患者比例，外阴瘙痒、疼痛及分泌物症状完全消失时间，阴道清洁度、停药后25～31 d的真菌学复发率；同时观察不良事件以评价安全性。结果 共93例患者随机入组。停药后第7～10天访视时，苦参凝胶组临床总有效率显著高于安慰剂组（87.50% vs 65.00%，P＝0.033 9）。苦参凝胶组至少4项阴道微生态指标恢复正常的比例显著高于安慰剂组（97.50% vs 77.50%，P＝0.014 3）。苦参凝胶组外阴瘙痒消失时间、疼痛消失时间及异常分泌物消失时间均短于安慰剂组，但无统计学差异。停药后第25～31天随访时，苦参凝胶组真菌学复发率为10.53%（2/19），低于安慰剂组的23.81%（5/21）。两组不良事件发生率较低，且组间差异无统计学意义，均未发生严重不良事件。结论 在常规口服氟康唑治疗基础上联合使用苦参凝胶能有效缓解VVC患者临床症状，显著提升临床治疗有效率，促进阴道微生态恢复，有利于降低复发率，且安全性良好。
2026, 57(12):4742-4759.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.019
摘要:
目的 探讨中医药防治酒精性肝、脑损伤的用药规律，利用网络药理学及实验验证方法阐释药食同源解酒方对酒精性肝损伤（alcoholic liver disease，ALD）、酒精性脑损伤（alcohol-related brain injury，ARBI）的干预作用机制。方法 筛选唐、宋、元、明时期方书中防治ALD、ARBI的方剂，对处方包含单味中药进行频次统计，分析高频中药的功效、性味归经和剂量，并进行关联规则及聚类分析，挖掘核心中药组合组成解酒方。应用网络药理学筛选解酒方防治ALD、ARBI的核心药物成分和作用靶点，利用基因本体论（gene ontology，GO）与京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析核心靶点，并辅以分子对接技术和分子动力学模拟验证解酒方防治ALD、ARBI的潜在作用机制。构建酒精性肝、脑损伤小鼠模型，开展体内实验验证。结果 共筛选301首防治ALD、ARBI的方剂，包含263味中药。其中，性温、味辛、归胃经和清热类中药应用频数最高。“甘草-陈皮-干姜”这一组合显示出最高的出现频率与关联强度，且三者均为经典的药食同源中药，将其确定为药食同源解酒方（简称解酒方）。通过网络药理学获得解酒方活性成分102个，防治ALD、ARBI的254个潜在作用靶点，进一步分析蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络获得5个核心靶点。KEGG通路分析主要集中在内分泌抵抗。分子对接结果提示，5ʹ-O-甲基光甘草定、菜豆异黄烷与蛋白激酶B1（protein kinase B1，AKT1）具有良好的结合能力和稳定性。分子动力学模拟证实菜豆异黄烷-AKT1复合物稳定且结合紧密。体内实验结果表明，解酒方能不同程度改善酒精诱导的小鼠肝、脑组织损伤。结论 解酒方可作用于非受体蛋白酪氨酸激酶（Src proto-oncogene tyrosine-protein kinase，SRC）、磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α亚型（phosphatidylinositol 3-kinase catalytic subunit alpha，PIK3CA）、AKT1等潜在靶点，并且通过内分泌抵抗等信号通路发挥防治ALD、ARBI的作用；同时能够加速酒精代谢、提高抗氧化应激能力以及增强磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）/AKT/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）信号通路的蛋白表达，抑制丝裂原活化蛋白激酶3（mitogen-activated protein kinase 3，MAPK3）表达调控细胞增殖、凋亡与炎症反应，从而发挥防治ALD、ARBI的作用。
目的 探讨中医药防治酒精性肝、脑损伤的用药规律，利用网络药理学及实验验证方法阐释药食同源解酒方对酒精性肝损伤（alcoholic liver disease，ALD）、酒精性脑损伤（alcohol-related brain injury，ARBI）的干预作用机制。方法 筛选唐、宋、元、明时期方书中防治ALD、ARBI的方剂，对处方包含单味中药进行频次统计，分析高频中药的功效、性味归经和剂量，并进行关联规则及聚类分析，挖掘核心中药组合组成解酒方。应用网络药理学筛选解酒方防治ALD、ARBI的核心药物成分和作用靶点，利用基因本体论（gene ontology，GO）与京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析核心靶点，并辅以分子对接技术和分子动力学模拟验证解酒方防治ALD、ARBI的潜在作用机制。构建酒精性肝、脑损伤小鼠模型，开展体内实验验证。结果 共筛选301首防治ALD、ARBI的方剂，包含263味中药。其中，性温、味辛、归胃经和清热类中药应用频数最高。“甘草-陈皮-干姜”这一组合显示出最高的出现频率与关联强度，且三者均为经典的药食同源中药，将其确定为药食同源解酒方（简称解酒方）。通过网络药理学获得解酒方活性成分102个，防治ALD、ARBI的254个潜在作用靶点，进一步分析蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络获得5个核心靶点。KEGG通路分析主要集中在内分泌抵抗。分子对接结果提示，5ʹ-O-甲基光甘草定、菜豆异黄烷与蛋白激酶B1（protein kinase B1，AKT1）具有良好的结合能力和稳定性。分子动力学模拟证实菜豆异黄烷-AKT1复合物稳定且结合紧密。体内实验结果表明，解酒方能不同程度改善酒精诱导的小鼠肝、脑组织损伤。结论 解酒方可作用于非受体蛋白酪氨酸激酶（Src proto-oncogene tyrosine-protein kinase，SRC）、磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α亚型（phosphatidylinositol 3-kinase catalytic subunit alpha，PIK3CA）、AKT1等潜在靶点，并且通过内分泌抵抗等信号通路发挥防治ALD、ARBI的作用；同时能够加速酒精代谢、提高抗氧化应激能力以及增强磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）/AKT/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）信号通路的蛋白表达，抑制丝裂原活化蛋白激酶3（mitogen-activated protein kinase 3，MAPK3）表达调控细胞增殖、凋亡与炎症反应，从而发挥防治ALD、ARBI的作用。
2026, 57(12):4760-4779.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.020
摘要:
目的 从文献计量学和全球专利的角度对知识图谱技术在中医药领域的研究现状、热点及趋势进行全面梳理与可视化分析，以期为该领域的深入研究与发展提供参考。方法 系统性检索中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）、Web of Science（WOS）中2012年1月1日—2025年12月31日的相关中英文文献。利用NoteExpress进行文献管理，并利用CiteSpace、VOSviewer、Excel等分析工具，从发文趋势、机构分布、核心作者合作网络、期刊来源、关键词共现与聚类、时区图等方面进行计量学分析与可视化呈现。通过Incopat专利数据库从专利申请趋势、全球地域分布、专利申请人及专利技术主题等方面检索并分析知识图谱技术在中医药领域相关全球专利申请情况。结果 共纳入745篇有效文献（中文618篇、英文127篇）及432件同族专利。知识图谱技术在中医药领域仍处于快速发展阶段，近期研究热点主要集中于知识抽取技术的改良、知识图谱辅助诊疗、智能问答系统以及大模型与知识图谱的协同研究上，正朝着多学科深度交叉、前沿技术融合与临床场景深耕的方向发展。中国在该领域的发文量占据绝对核心，同时已形成较为稳定的合作网络，但跨地域、跨学科的深度协作有待加强。专利分析表明，全球专利申请量快速增长，中国占据96%的主导地位。结论 知识图谱技术在中医药领域的研究正从基础构建向智能化应用深度演进，虽然我国在专利数量上占优，但仍面临有效专利不足、技术同质化等挑战。未来仍需加强跨学科协同、优化专利布局，以推动该领域的高质量发展与临床转化。
目的 从文献计量学和全球专利的角度对知识图谱技术在中医药领域的研究现状、热点及趋势进行全面梳理与可视化分析，以期为该领域的深入研究与发展提供参考。方法 系统性检索中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）、Web of Science（WOS）中2012年1月1日—2025年12月31日的相关中英文文献。利用NoteExpress进行文献管理，并利用CiteSpace、VOSviewer、Excel等分析工具，从发文趋势、机构分布、核心作者合作网络、期刊来源、关键词共现与聚类、时区图等方面进行计量学分析与可视化呈现。通过Incopat专利数据库从专利申请趋势、全球地域分布、专利申请人及专利技术主题等方面检索并分析知识图谱技术在中医药领域相关全球专利申请情况。结果 共纳入745篇有效文献（中文618篇、英文127篇）及432件同族专利。知识图谱技术在中医药领域仍处于快速发展阶段，近期研究热点主要集中于知识抽取技术的改良、知识图谱辅助诊疗、智能问答系统以及大模型与知识图谱的协同研究上，正朝着多学科深度交叉、前沿技术融合与临床场景深耕的方向发展。中国在该领域的发文量占据绝对核心，同时已形成较为稳定的合作网络，但跨地域、跨学科的深度协作有待加强。专利分析表明，全球专利申请量快速增长，中国占据96%的主导地位。结论 知识图谱技术在中医药领域的研究正从基础构建向智能化应用深度演进，虽然我国在专利数量上占优，但仍面临有效专利不足、技术同质化等挑战。未来仍需加强跨学科协同、优化专利布局，以推动该领域的高质量发展与临床转化。
2026, 57(12):4780-4800.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.021
摘要:
目的 解析大戟属Euphorbia植物研究的知识演变脉络、专利谱系特征及前瞻创新方向，明确其成果转化效率与全球竞争格局。方法 采用文献计量学与知识图谱分析方法，结合专利信息谱系解析技术开展系统研究，以大戟和Euphorbia为主题词，对中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）以及Web of Science（WOS）核心合集数据库内的相关文献进行系统检索，在NoteExpress文献管理软件中对检索到的文献进行去重、筛选和格式转换，使用CiteSpace、VOSviewer软件对中英文文献的年度发文趋势，发文国家、机构、作者及期刊载文量、学科分布等进行可视化分析。同时，基于Incopat专利数据库，从专利申请量、地域分布格局等方面系统剖析大戟属植物相关专利的申请与分布现状。结果 经筛选共纳入中文文献1 682篇，英文文献1 339篇，表明大戟属植物研究正处于国际化阶段。发文国家共98个，其中中国发表成果最多。中英文发文量最多的作者均是张丽，中英文文献的核心发文机构分别是南京中医药大学和United States Department of Agriculture，机构间的合作联系尚较分散，但部分作者之间已形成稳定研究团队。载文量最高的中英文期刊分别是《中国中药杂志》与Journal of Ethnopharmacology。英文文献涉及的学科以植物科学为主并延伸至药理学、药物化学等领域。Incopat专利数据库检索得到大戟属相关专利8 350件，国内专利5 603件，占总量的67.1%，处于主导地位。结论 大戟属植物研究呈现以中国为核心，全球参与并存的格局，该领域的基础研究体系日趋完善，传统医药应用现代化成效显著，产业转化前景广阔，但仍存在区域发展失衡等问题，后续应深耕基础理论、促进学科交叉、优化专利布局，实现资源价值高效转化与可持续开发。
目的 解析大戟属Euphorbia植物研究的知识演变脉络、专利谱系特征及前瞻创新方向，明确其成果转化效率与全球竞争格局。方法 采用文献计量学与知识图谱分析方法，结合专利信息谱系解析技术开展系统研究，以大戟和Euphorbia为主题词，对中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）以及Web of Science（WOS）核心合集数据库内的相关文献进行系统检索，在NoteExpress文献管理软件中对检索到的文献进行去重、筛选和格式转换，使用CiteSpace、VOSviewer软件对中英文文献的年度发文趋势，发文国家、机构、作者及期刊载文量、学科分布等进行可视化分析。同时，基于Incopat专利数据库，从专利申请量、地域分布格局等方面系统剖析大戟属植物相关专利的申请与分布现状。结果 经筛选共纳入中文文献1 682篇，英文文献1 339篇，表明大戟属植物研究正处于国际化阶段。发文国家共98个，其中中国发表成果最多。中英文发文量最多的作者均是张丽，中英文文献的核心发文机构分别是南京中医药大学和United States Department of Agriculture，机构间的合作联系尚较分散，但部分作者之间已形成稳定研究团队。载文量最高的中英文期刊分别是《中国中药杂志》与Journal of Ethnopharmacology。英文文献涉及的学科以植物科学为主并延伸至药理学、药物化学等领域。Incopat专利数据库检索得到大戟属相关专利8 350件，国内专利5 603件，占总量的67.1%，处于主导地位。结论 大戟属植物研究呈现以中国为核心，全球参与并存的格局，该领域的基础研究体系日趋完善，传统医药应用现代化成效显著，产业转化前景广阔，但仍存在区域发展失衡等问题，后续应深耕基础理论、促进学科交叉、优化专利布局，实现资源价值高效转化与可持续开发。
2026, 57(12):4801-4810.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.022
摘要:
目的 克隆多花黄精Polygonatum cyrtonema的环阿屯醇合酶（cycloartenol synthase，CAS）基因PcCAS，对其进行生物信息学、重组蛋白表达以及亚细胞定位等分析，为进一步研究多花黄精皂苷生物合成机制提供基础资源。方法 基于多花黄精转录组数据筛选并克隆PcCAS基因，利用生物信息学方法分析其编码蛋白的理化性质、二级结构、三级结构等。利用qRT-PCR对PcCAS进行组织特异性表达分析。构建酵母表达载体转入毕赤酵母进行酵母表达分析。构建亚细胞定位表达载体并侵染烟草叶片，对PcCAS蛋白进行烟草异源表达分析。结果 PcCAS的开放阅读框（open reading frame，ORF）长度为2 286 bp，编码759个氨基酸，属于亲水蛋白，无信号肽。根茎中总皂苷含量与PcCAS表达量显著高于茎、叶、花组织，PcCAS表达量与总皂苷含量呈正相关。酵母表达得到的重组蛋白大小符合86 400的预期。烟草亚细胞定位显示PcCAS蛋白主要定位于内质网中。结论 PcCAS蛋白属于氧化角鲨烯环化酶（oxidosqualene cyclase，OSC）超家族，定位于内质网中，正向调控总皂苷物质的合成。
目的 克隆多花黄精Polygonatum cyrtonema的环阿屯醇合酶（cycloartenol synthase，CAS）基因PcCAS，对其进行生物信息学、重组蛋白表达以及亚细胞定位等分析，为进一步研究多花黄精皂苷生物合成机制提供基础资源。方法 基于多花黄精转录组数据筛选并克隆PcCAS基因，利用生物信息学方法分析其编码蛋白的理化性质、二级结构、三级结构等。利用qRT-PCR对PcCAS进行组织特异性表达分析。构建酵母表达载体转入毕赤酵母进行酵母表达分析。构建亚细胞定位表达载体并侵染烟草叶片，对PcCAS蛋白进行烟草异源表达分析。结果 PcCAS的开放阅读框（open reading frame，ORF）长度为2 286 bp，编码759个氨基酸，属于亲水蛋白，无信号肽。根茎中总皂苷含量与PcCAS表达量显著高于茎、叶、花组织，PcCAS表达量与总皂苷含量呈正相关。酵母表达得到的重组蛋白大小符合86 400的预期。烟草亚细胞定位显示PcCAS蛋白主要定位于内质网中。结论 PcCAS蛋白属于氧化角鲨烯环化酶（oxidosqualene cyclase，OSC）超家族，定位于内质网中，正向调控总皂苷物质的合成。
2026, 57(12):4811-4822.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.023
摘要:
目的 旨在系统鉴定人参FAD基因（Panax ginseng FAD，PgFAD）家族并验证PgFAD2-56的功能，以期揭示PgFAD基因的功能和胁迫响应机制。方法 利用生物信息学手段从人参T2T基因组中鉴定PgFAD基因家族成员，分析其理化性质、系统进化、染色体定位、基因结构、保守基序、顺式作用元件及共线性特征，以及胁迫条件下的表达模式；通过分子对接预测高表达FAD2与油酸的结合能力；以酿酒酵母作为异源表达底盘验证PgFAD2-56的功能。结果 从人参T2T基因组中共鉴定到98个PgFAD基因，根据氨基酸序列相似性可分为6个亚家族（ADS、SLD、FAD3/FAD7/FAD8、FAD6、FAD2和FAB），这种分类得到基因结构和保守基序的支持。启动子区鉴定出大量激素和应激响应顺式作用元件及转录因子结合位点（TFBS），表明PgFADs的表达调控受到多种因素影响。共线性分析发现FAD2亚族在人参中具有显著扩张。基因表达分析发现部分PgFADs在胁迫响应中呈显著差异表达。分子对接结果显示FAD2-56与油酸的结合能最低（−6.5 kcal/mol），底物偏好性优于其他高表达FAD2基因。酵母异源表达实验证实PgFAD2-56可改变脂肪酸组分，使转基因酵母产生亚油酸，并增强其对寒冷胁迫的抗性。结论 PgFAD基因家族具有强烈的亚族特异性，在人参抗逆中发挥着重要作用，FAD2亚族的扩张及PgFAD2-56的功能验证为人参抗逆分子育种提供了潜在靶点。
目的 旨在系统鉴定人参FAD基因（Panax ginseng FAD，PgFAD）家族并验证PgFAD2-56的功能，以期揭示PgFAD基因的功能和胁迫响应机制。方法 利用生物信息学手段从人参T2T基因组中鉴定PgFAD基因家族成员，分析其理化性质、系统进化、染色体定位、基因结构、保守基序、顺式作用元件及共线性特征，以及胁迫条件下的表达模式；通过分子对接预测高表达FAD2与油酸的结合能力；以酿酒酵母作为异源表达底盘验证PgFAD2-56的功能。结果 从人参T2T基因组中共鉴定到98个PgFAD基因，根据氨基酸序列相似性可分为6个亚家族（ADS、SLD、FAD3/FAD7/FAD8、FAD6、FAD2和FAB），这种分类得到基因结构和保守基序的支持。启动子区鉴定出大量激素和应激响应顺式作用元件及转录因子结合位点（TFBS），表明PgFADs的表达调控受到多种因素影响。共线性分析发现FAD2亚族在人参中具有显著扩张。基因表达分析发现部分PgFADs在胁迫响应中呈显著差异表达。分子对接结果显示FAD2-56与油酸的结合能最低（−6.5 kcal/mol），底物偏好性优于其他高表达FAD2基因。酵母异源表达实验证实PgFAD2-56可改变脂肪酸组分，使转基因酵母产生亚油酸，并增强其对寒冷胁迫的抗性。结论 PgFAD基因家族具有强烈的亚族特异性，在人参抗逆中发挥着重要作用，FAD2亚族的扩张及PgFAD2-56的功能验证为人参抗逆分子育种提供了潜在靶点。
2026, 57(12):4823-4834.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.024
摘要:
目的 探讨不同光照强度处理不同发育时期的白芷Angelica dahurica根系形态建成与香豆素类成分积累之间的关系，为提升白芷药材品质及高效合理栽培生产提供参考和依据。方法 测定50%遮阴、自然光、补光处理组白芷根系形态指标；采用HPLC法和相关性分析，测定并筛选与白芷根系形态建成关联性较强的香豆素类成分；通过施加外源香豆素，观测白芷根系形态，基于RT-qPCR技术测定其根系香豆素生物合成相关基因表达水平。结果 白芷根系形态指标（主根干质量、侧根数量、主根直径、根冠比）与光照强度呈正相关；不同光强处理组总香豆素含量整体变化呈现“S”型曲线。伞形花内酯与主根长、侧根数、根冠比呈显著负相关，与主根直径呈显著正相关。外源施加伞形花内酯可显著促进白芷根系形态参数（总根表面积、总根长和根分支数）和4个香豆素（氧化前胡素、欧前胡素、珊瑚菜素、异欧前胡素）含量增加，并上调其香豆素生物合成途径上的苯丙氨酸氨酰化酶（phenylalanine ammonia-lyase，PAL）、肉桂酸-4-羟化酶（cinnamate-4-hydroxylase，C4H）、4-香豆素-CoA连接酶（4-coumarate-CoA ligase，4CL）等关键基因的表达量。结论 白芷在不同光强、不同发育时期根系指标和香豆素含量存在差异，伞形花内酯外源施加会影响白芷根系建成，且通过调控白芷根中香豆素合成途径相关基因表达，影响白芷根中香豆素类成分含量的积累。
目的 探讨不同光照强度处理不同发育时期的白芷Angelica dahurica根系形态建成与香豆素类成分积累之间的关系，为提升白芷药材品质及高效合理栽培生产提供参考和依据。方法 测定50%遮阴、自然光、补光处理组白芷根系形态指标；采用HPLC法和相关性分析，测定并筛选与白芷根系形态建成关联性较强的香豆素类成分；通过施加外源香豆素，观测白芷根系形态，基于RT-qPCR技术测定其根系香豆素生物合成相关基因表达水平。结果 白芷根系形态指标（主根干质量、侧根数量、主根直径、根冠比）与光照强度呈正相关；不同光强处理组总香豆素含量整体变化呈现“S”型曲线。伞形花内酯与主根长、侧根数、根冠比呈显著负相关，与主根直径呈显著正相关。外源施加伞形花内酯可显著促进白芷根系形态参数（总根表面积、总根长和根分支数）和4个香豆素（氧化前胡素、欧前胡素、珊瑚菜素、异欧前胡素）含量增加，并上调其香豆素生物合成途径上的苯丙氨酸氨酰化酶（phenylalanine ammonia-lyase，PAL）、肉桂酸-4-羟化酶（cinnamate-4-hydroxylase，C4H）、4-香豆素-CoA连接酶（4-coumarate-CoA ligase，4CL）等关键基因的表达量。结论 白芷在不同光强、不同发育时期根系指标和香豆素含量存在差异，伞形花内酯外源施加会影响白芷根系建成，且通过调控白芷根中香豆素合成途径相关基因表达，影响白芷根中香豆素类成分含量的积累。
2026, 57(12):4835-4844.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.025
摘要:
目的 建立不同产地地黄R. glutinosa叶的指纹图谱及多成分含量测定方法，结合化学模式识别法评价不同产地地黄叶的质量。方法 采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012.130723版本）建立地黄叶高效液相色谱法（HPLC）指纹图谱并分析相似度，同时通过对照品指认化学成分并进行定量测定。通过Origin 2025、IBM SPSS Statistics 27.0和SIMCA 14.1软件进行聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）及正交偏最小二乘法判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA），对地黄叶饮片进行质量评价，筛选差异性标志物。结果 建立了不同产地地黄叶HPLC指纹图谱，共标定了19个共有色谱峰，指认出13个成分；23批样品相似度在0.879～0.997；聚类热图分析将23批地黄叶分为2类；PCA提取了5个主成分，其方差累积贡献率为83.545%，且结果显示河南产地的地黄叶质量最优；OPLS-DA筛选出梓醇、毛蕊花糖苷、木犀草素、芹菜素4个质量差异标志物，4种成分的质量分数分别为25.474～61.784 mg/g、11.633～47.462 mg/g、0.096～0.848 mg/g、0.100～1.268 mg/g。结论 建立的地黄叶HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法简单、准确、重复性好，能系统地反映不同产地的地黄叶样品差异，可为其质量控制提供参考。
目的 建立不同产地地黄R. glutinosa叶的指纹图谱及多成分含量测定方法，结合化学模式识别法评价不同产地地黄叶的质量。方法 采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012.130723版本）建立地黄叶高效液相色谱法（HPLC）指纹图谱并分析相似度，同时通过对照品指认化学成分并进行定量测定。通过Origin 2025、IBM SPSS Statistics 27.0和SIMCA 14.1软件进行聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）及正交偏最小二乘法判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA），对地黄叶饮片进行质量评价，筛选差异性标志物。结果 建立了不同产地地黄叶HPLC指纹图谱，共标定了19个共有色谱峰，指认出13个成分；23批样品相似度在0.879～0.997；聚类热图分析将23批地黄叶分为2类；PCA提取了5个主成分，其方差累积贡献率为83.545%，且结果显示河南产地的地黄叶质量最优；OPLS-DA筛选出梓醇、毛蕊花糖苷、木犀草素、芹菜素4个质量差异标志物，4种成分的质量分数分别为25.474～61.784 mg/g、11.633～47.462 mg/g、0.096～0.848 mg/g、0.100～1.268 mg/g。结论 建立的地黄叶HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法简单、准确、重复性好，能系统地反映不同产地的地黄叶样品差异，可为其质量控制提供参考。
2026, 57(12):4845-4854.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.026
摘要:
目的 通过HPLC指纹图谱结合化学计量学构建了宁夏5个主要种质基地50批宁夏枸杞L. barbarum叶（S1～S50）指纹图谱，并对其中主要生物碱成分定量测定。方法 利用HPLC技术和中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012.1版）绘制指纹图谱，进行相似度评价和共有峰确认，并结合化学计量学综合分析。同时采用HPLC法测定7种生物碱成分（胆碱、甜菜碱、葫芦巴碱、枸杞素A、枸杞素B、N-反式阿魏酰酪胺、N-阿魏酰-3-甲氧基酪胺）含量，对宁夏不同产地宁夏枸杞叶予以评价。结果 所获指纹图谱共18个共有峰，50批宁夏枸杞叶生物碱指纹图谱与对照指纹图谱相似度为0.692～0.981，中宁、固原产地宁夏枸杞叶指纹图谱与对照指纹图谱共有模式相似度较高，而银川产宁夏枸杞叶指纹图谱与对照指纹图谱共有模式相似度较低；聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）将50批样品聚为4类；主成分分析（principal component analysis，PCA）筛选出4个主成分，累积方差达89.014%；正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）筛选出组间差异贡献率较大的成分，按VIP大小顺序依次为5号峰＞3号峰＞10号峰＞11号峰＞13号峰＞2号峰＞4号峰＞9号峰；含量测定结果表明固原产地的宁夏枸杞叶中7种生物碱含量最高。结论 构建了稳定性强的不同产地宁夏枸杞叶HPLC指纹图谱以及7种生物碱的测定方法，结合化学计量学可用于宁夏枸杞叶产地差异分析与质量评价。
目的 通过HPLC指纹图谱结合化学计量学构建了宁夏5个主要种质基地50批宁夏枸杞L. barbarum叶（S1～S50）指纹图谱，并对其中主要生物碱成分定量测定。方法 利用HPLC技术和中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012.1版）绘制指纹图谱，进行相似度评价和共有峰确认，并结合化学计量学综合分析。同时采用HPLC法测定7种生物碱成分（胆碱、甜菜碱、葫芦巴碱、枸杞素A、枸杞素B、N-反式阿魏酰酪胺、N-阿魏酰-3-甲氧基酪胺）含量，对宁夏不同产地宁夏枸杞叶予以评价。结果 所获指纹图谱共18个共有峰，50批宁夏枸杞叶生物碱指纹图谱与对照指纹图谱相似度为0.692～0.981，中宁、固原产地宁夏枸杞叶指纹图谱与对照指纹图谱共有模式相似度较高，而银川产宁夏枸杞叶指纹图谱与对照指纹图谱共有模式相似度较低；聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）将50批样品聚为4类；主成分分析（principal component analysis，PCA）筛选出4个主成分，累积方差达89.014%；正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）筛选出组间差异贡献率较大的成分，按VIP大小顺序依次为5号峰＞3号峰＞10号峰＞11号峰＞13号峰＞2号峰＞4号峰＞9号峰；含量测定结果表明固原产地的宁夏枸杞叶中7种生物碱含量最高。结论 构建了稳定性强的不同产地宁夏枸杞叶HPLC指纹图谱以及7种生物碱的测定方法，结合化学计量学可用于宁夏枸杞叶产地差异分析与质量评价。
2026, 57(12):4855-4863.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.027
摘要:
中药制药废水处理是行业绿色转型、生态环境保护的关键，能削减高浓度污染物，避免水土污染，保障生态与人体健康，助力行业可持续发展。然而中药原料组分复杂且提取工艺多样，其产生的废水含有大量有机物、悬浮物及难降解物质，呈现出有机物浓度高、水质波动大、有毒性和异味等特征。传统处理工艺能耗高、降解效率低，产生大量碳排放，加重环境负担，处理难度远高于常规工业废水。基于“碳达峰、碳中和”政策，聚焦“降低能耗、提高能源回用”2大核心，梳理制药废水处理技术，总结中药制药废水低碳处理的策略与技术，剖析其技术路径与应用要点，并探讨未来发展趋势，为中药制药行业的绿色转型与低碳发展提供切实可行的思路。
中药制药废水处理是行业绿色转型、生态环境保护的关键，能削减高浓度污染物，避免水土污染，保障生态与人体健康，助力行业可持续发展。然而中药原料组分复杂且提取工艺多样，其产生的废水含有大量有机物、悬浮物及难降解物质，呈现出有机物浓度高、水质波动大、有毒性和异味等特征。传统处理工艺能耗高、降解效率低，产生大量碳排放，加重环境负担，处理难度远高于常规工业废水。基于“碳达峰、碳中和”政策，聚焦“降低能耗、提高能源回用”2大核心，梳理制药废水处理技术，总结中药制药废水低碳处理的策略与技术，剖析其技术路径与应用要点，并探讨未来发展趋势，为中药制药行业的绿色转型与低碳发展提供切实可行的思路。
2026, 57(12):4864-4875.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.028
摘要:
古代经典名方凭借其悠久的临床实践经验与明确的治疗效果，已成为中药新药研发的重要方向。随着相关研究的持续推进，不仅为阐述传统方剂的科学内涵提供了新路径，也显著地推动了中药复方制剂的技术创新，对于中医药的传承与创新发展具有深远意义。近年来，在国家政策的引领下，经典名方中药复方制剂的开发备受重视。其中，固体制剂因在稳定性、剂量控制及用药便利性方面具有一定优势，已成为经典名方制剂开发中的重要剂型，并在实践中得到较为广泛的应用。以中药复方制剂为切入点，系统梳理固体制剂技术在经典名方开发中的应用现状、问题与挑战及解决策略，并对固体制剂技术在经典名方领域开发中的前景进行探讨，为经典名方中药复方制剂的进一步开发提供一定参考。
古代经典名方凭借其悠久的临床实践经验与明确的治疗效果，已成为中药新药研发的重要方向。随着相关研究的持续推进，不仅为阐述传统方剂的科学内涵提供了新路径，也显著地推动了中药复方制剂的技术创新，对于中医药的传承与创新发展具有深远意义。近年来，在国家政策的引领下，经典名方中药复方制剂的开发备受重视。其中，固体制剂因在稳定性、剂量控制及用药便利性方面具有一定优势，已成为经典名方制剂开发中的重要剂型，并在实践中得到较为广泛的应用。以中药复方制剂为切入点，系统梳理固体制剂技术在经典名方开发中的应用现状、问题与挑战及解决策略，并对固体制剂技术在经典名方领域开发中的前景进行探讨，为经典名方中药复方制剂的进一步开发提供一定参考。
2026, 57(12):4876-4888.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.029
摘要:
酒制作为中药炮制的经典方法，通常用于中药的减毒存性、增效改性或定向引导药效。通过以酒制、药性、增效机制等关键词，检索PubMed、Web of Science、中国知网及万方等数据库文献，发现传统酒制采用的酒种以黄酒为主；酒洗、酒炒、酒蒸等酒制方法特色鲜明，沿用至今；现代炮制工艺聚焦关键参数的优化。酒制通过物理溶解与促进细胞渗透、酶促反应与非酶促反应的协同使中药成分转化。以多靶点网络与微生物群的靶向代谢调控等机制，实现中药寒热药性的定向调控及增效减毒。未来研究应关注数字化的工艺质控标准，跨学科深入解析酒制对于药效成分群的影响及寒热药性定向调控机制，期望为酒制工艺的标准化、现代化发展及中药炮制理论科学内涵阐释提供参考。
酒制作为中药炮制的经典方法，通常用于中药的减毒存性、增效改性或定向引导药效。通过以酒制、药性、增效机制等关键词，检索PubMed、Web of Science、中国知网及万方等数据库文献，发现传统酒制采用的酒种以黄酒为主；酒洗、酒炒、酒蒸等酒制方法特色鲜明，沿用至今；现代炮制工艺聚焦关键参数的优化。酒制通过物理溶解与促进细胞渗透、酶促反应与非酶促反应的协同使中药成分转化。以多靶点网络与微生物群的靶向代谢调控等机制，实现中药寒热药性的定向调控及增效减毒。未来研究应关注数字化的工艺质控标准，跨学科深入解析酒制对于药效成分群的影响及寒热药性定向调控机制，期望为酒制工艺的标准化、现代化发展及中药炮制理论科学内涵阐释提供参考。
2026, 57(12):4889-4900.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.030
摘要:
心肌纤维化（myocardial fibrosis，MF）是心肌梗死后的病理特征之一，可导致心肌僵硬，泵血能力减退，进一步诱发心律失常、心力衰竭、心脏破裂等症。目前，化学药、手术等手段在心肌梗死后MF的治疗中发挥了重要作用，但仍存在预后不理想、费用高昂等局限。同时，中医药凭借整体调节、多靶点作用的优势，在该领域也展现出了潜在价值。系统综述了心肌梗死后MF的病理机制及其中医药防治策略，为其临床研究与药物开发提供帮助。
心肌纤维化（myocardial fibrosis，MF）是心肌梗死后的病理特征之一，可导致心肌僵硬，泵血能力减退，进一步诱发心律失常、心力衰竭、心脏破裂等症。目前，化学药、手术等手段在心肌梗死后MF的治疗中发挥了重要作用，但仍存在预后不理想、费用高昂等局限。同时，中医药凭借整体调节、多靶点作用的优势，在该领域也展现出了潜在价值。系统综述了心肌梗死后MF的病理机制及其中医药防治策略，为其临床研究与药物开发提供帮助。
2026, 57(12):4901-4913.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.031
摘要:
当归Angelicae Sinensis Radix作为甘肃大宗道地中药材，其质量安全直接影响临床疗效与公众健康。近年来，栽培过程中农药的使用导致其残留问题已成为制约产业可持续发展的关键风险因素。传统的色谱-质谱技术虽具有高准确性，但存在仪器依赖性强、分析周期长等局限，难以满足现场快速筛查与大规模样本高通量检测的需求。因此，发展快速、灵敏、便捷的新型检测技术成为当前研究重点。通过系统综述当归中农药残留的主要类型及检测技术研究进展，重点评述了基于纳米材料、生物传感、分子印迹等新兴技术的原理、特点与应用现状，并探讨了其在当归复杂基质中面临的干扰与适应性挑战。此外，强调了中药质量控制需兼顾“安全性”与“有效性”，分析了农药残留检测与活性成分分析之间的协同关系，提出了二者整合检测的技术路径。最后，展望了当归农药残留检测技术向集成化、智能化及全程溯源化方向的发展趋势，为构建适用于中药复杂基质的快速、精准、高通量质量监控体系提供参考。
当归Angelicae Sinensis Radix作为甘肃大宗道地中药材，其质量安全直接影响临床疗效与公众健康。近年来，栽培过程中农药的使用导致其残留问题已成为制约产业可持续发展的关键风险因素。传统的色谱-质谱技术虽具有高准确性，但存在仪器依赖性强、分析周期长等局限，难以满足现场快速筛查与大规模样本高通量检测的需求。因此，发展快速、灵敏、便捷的新型检测技术成为当前研究重点。通过系统综述当归中农药残留的主要类型及检测技术研究进展，重点评述了基于纳米材料、生物传感、分子印迹等新兴技术的原理、特点与应用现状，并探讨了其在当归复杂基质中面临的干扰与适应性挑战。此外，强调了中药质量控制需兼顾“安全性”与“有效性”，分析了农药残留检测与活性成分分析之间的协同关系，提出了二者整合检测的技术路径。最后，展望了当归农药残留检测技术向集成化、智能化及全程溯源化方向的发展趋势，为构建适用于中药复杂基质的快速、精准、高通量质量监控体系提供参考。
2026, 57(12):4914-4925.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.032
摘要:
天然产物水凝胶是基于甾体类、三萜类、黄酮类、生物碱类及醌类等中药活性成分自组装形成的重要功能体系。此类天然产物凭借其特有的两亲性结构，借助疏水作用、π-π堆积、氢键及配位键等分子间作用力，可自发组装形成稳定的三维网络结构。天然产物水凝胶兼具“药载一体”的核心特性，在药物递送与疾病治疗领域展现出独特优势，具体包括生物黏附性、靶向定位能力、响应性触发释放及原位凝胶化等适配药物递送与疾病治疗需求的关键性能，可通过精准递送药物提升疾病治疗效果。然而，当前相关研究仍面临诸多重要挑战，许多天然产物的自组装路径与动态演变规律尚未完全阐明，直接限制了功能材料的精准构筑；同时，现有评价体系难以全面反映其体内药效，导致临床转化研究明显滞后。未来研究应着重于多层次自组装机制的系统解析，深入探索分子结构、组装动力学与宏观性能间的内在关联，及其在智能药物递送与疾病治疗中的应用，以期为天然产物功能材料的理性设计提供理论依据，为中药创新制剂研发与疾病精准治疗提供新的发展方向。
天然产物水凝胶是基于甾体类、三萜类、黄酮类、生物碱类及醌类等中药活性成分自组装形成的重要功能体系。此类天然产物凭借其特有的两亲性结构，借助疏水作用、π-π堆积、氢键及配位键等分子间作用力，可自发组装形成稳定的三维网络结构。天然产物水凝胶兼具“药载一体”的核心特性，在药物递送与疾病治疗领域展现出独特优势，具体包括生物黏附性、靶向定位能力、响应性触发释放及原位凝胶化等适配药物递送与疾病治疗需求的关键性能，可通过精准递送药物提升疾病治疗效果。然而，当前相关研究仍面临诸多重要挑战，许多天然产物的自组装路径与动态演变规律尚未完全阐明，直接限制了功能材料的精准构筑；同时，现有评价体系难以全面反映其体内药效，导致临床转化研究明显滞后。未来研究应着重于多层次自组装机制的系统解析，深入探索分子结构、组装动力学与宏观性能间的内在关联，及其在智能药物递送与疾病治疗中的应用，以期为天然产物功能材料的理性设计提供理论依据，为中药创新制剂研发与疾病精准治疗提供新的发展方向。
2026, 57(12):4926-4936.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.033
摘要:
马兜铃酸类化合物（aristolochic acid analogues，AAAs）是一类硝基菲类化合物，广泛存在于马兜铃科植物中。长期以来，学界的研究多集中于其较强的肾毒性、致癌性等不良反应，而对其潜在的药理活性（如抗炎、镇痛、抗肿瘤等）的关注相对较少。面对该类成分毒性-药效并存的双重特性，如何平衡其毒性与其药用价值是关键。通过炮制、配伍、结构修饰等多种手段降低不良反应，能为此类成分及中药安全使用提供保障。通过系统综述AAAs群体药理作用、减毒方法等方面的研究进展，以期为含AAAs药物的临床应用提供参考。
马兜铃酸类化合物（aristolochic acid analogues，AAAs）是一类硝基菲类化合物，广泛存在于马兜铃科植物中。长期以来，学界的研究多集中于其较强的肾毒性、致癌性等不良反应，而对其潜在的药理活性（如抗炎、镇痛、抗肿瘤等）的关注相对较少。面对该类成分毒性-药效并存的双重特性，如何平衡其毒性与其药用价值是关键。通过炮制、配伍、结构修饰等多种手段降低不良反应，能为此类成分及中药安全使用提供保障。通过系统综述AAAs群体药理作用、减毒方法等方面的研究进展，以期为含AAAs药物的临床应用提供参考。
2026, 57(12):4937-4948.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2026.12.034
摘要:
蒲公英为历史悠久、应用广泛的药食同源药材，具有清热解毒、消肿散结等功效。《中国药典》2025年版中明确药材蒲公英为菊科植物蒲公英Taraxacum mongolicum、碱地蒲公英Taraxacum borealisinense或同属数种植物的干燥全草，为典型的多基原药材。蒲公英属植物种类繁多、种间形态相似，加之产地生态多样，导致其市场基原混杂、药材质量参差不齐，临床用药的有效性和安全性无法保证。综述了近年蒲公英分子鉴定技术和质量评价方法的研究进展，总结现有蒲公英质量控制与品质评价研究现状，并提出研究展望，为蒲公英药材标准化、优质资源筛选及产业高质量发展提供参考。
蒲公英为历史悠久、应用广泛的药食同源药材，具有清热解毒、消肿散结等功效。《中国药典》2025年版中明确药材蒲公英为菊科植物蒲公英Taraxacum mongolicum、碱地蒲公英Taraxacum borealisinense或同属数种植物的干燥全草，为典型的多基原药材。蒲公英属植物种类繁多、种间形态相似，加之产地生态多样，导致其市场基原混杂、药材质量参差不齐，临床用药的有效性和安全性无法保证。综述了近年蒲公英分子鉴定技术和质量评价方法的研究进展，总结现有蒲公英质量控制与品质评价研究现状，并提出研究展望，为蒲公英药材标准化、优质资源筛选及产业高质量发展提供参考。
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