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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2025年第56卷第4期文章目次
2025, 56(4):1125-1129.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.001
摘要:
目的 研究红景天Rhodiola rosea内生真菌 Penicillium thomii C18的次生代谢产物。方法 采用硅胶和Sephadex LH-20 柱色谱及制备型高效液相色谱（HPLC）进行分离纯化，利用核磁共振、质谱、旋光等谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果 从Penicillium thomii C18培养物的醋酸乙酯萃取物中共分离得到9个聚酮类化合物，包括1个新的化合物与8个已知化合物，分别鉴定为 (2'S)-5,7-二羟基-2-(2'-羟基-4'-氧代戊基])-色原酮 [(2'S)-5,7-dihydroxy-2-(2'-hydroxy-4'-oxopentyl)-chromone，1]、spirocitromycetin（2）、异决明酮（isotorachrysone，3）、1,6-二羟基-3-甲基-8-甲酯基(口山)酮[1,6-dihydroxy-3-methyl-8-carbomethoxyxanthone，4]、1,5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基-蒽-9,10-二酮 (1,5-dihydroxy-3-methoxy-7-methyl-anthracene-9,10-dione，5）、9-O-methylneuchromenin（6）、neuchromenin（7）、星形酸（asterric acid，8）、星形酸甲酯（methyl asterrate，9）。结论 化合物1为新的聚酮类化合物，命名为拖姆酮A，化合物3和5为首次从青霉属中分离得到。
目的 研究红景天Rhodiola rosea内生真菌 Penicillium thomii C18的次生代谢产物。方法 采用硅胶和Sephadex LH-20 柱色谱及制备型高效液相色谱（HPLC）进行分离纯化，利用核磁共振、质谱、旋光等谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果 从Penicillium thomii C18培养物的醋酸乙酯萃取物中共分离得到9个聚酮类化合物，包括1个新的化合物与8个已知化合物，分别鉴定为 (2'S)-5,7-二羟基-2-(2'-羟基-4'-氧代戊基])-色原酮 [(2'S)-5,7-dihydroxy-2-(2'-hydroxy-4'-oxopentyl)-chromone，1]、spirocitromycetin（2）、异决明酮（isotorachrysone，3）、1,6-二羟基-3-甲基-8-甲酯基(口山)酮[1,6-dihydroxy-3-methyl-8-carbomethoxyxanthone，4]、1,5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基-蒽-9,10-二酮 (1,5-dihydroxy-3-methoxy-7-methyl-anthracene-9,10-dione，5）、9-O-methylneuchromenin（6）、neuchromenin（7）、星形酸（asterric acid，8）、星形酸甲酯（methyl asterrate，9）。结论 化合物1为新的聚酮类化合物，命名为拖姆酮A，化合物3和5为首次从青霉属中分离得到。
2025, 56(4):1130-1137.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.002
摘要:
目的 研究喙尾琵琶甲Blaps rhynchoptera的化学成分及其细胞毒活性。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、MCI柱色谱，以及制备高效液相色谱等技术进行化合物的分离纯化，通过理化性质及波谱学方法鉴定结构，运用MTT法评价化合物的细胞毒活性。结果 从喙尾琵琶甲虫体的95%乙醇提取物中分离得到了21个化合物，分别鉴定为 (3R)-6-羟基-3-甲基-3, 8-二乙基-2-吲哚酮（1）、blapindole I（2）、blapindole K（3）、尿嘧啶（4）、胸腺嘧啶（5）、胸腺嘧啶脱氧核苷（6）、对羟基苯甲酸（7）、对羟基苯乙酸（8）、对苯二酚（9）、2-甲基对苯二酚（10）、2-乙基对苯二酚（11）、原儿茶酸（12）、羟基酪醇（13）、香草醇（14）、原儿茶醛（15）、N-乙酰基多巴胺（16）、对羟基苯丙酸甲酯（17）、苯乙酸（18）、1-H-吲哚-3-羧酸（19）、12-羟基硬脂酸（20）和乌金苷（21）。化合物1、10和11对人白血病K562细胞的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为7.95、3.23和4.13 μmol/L；化合物10对人结肠癌HCT116细胞的IC50值为19.11 μmol/L。结论 化合物1为新的吲哚酮类化合物，命名为琵琶甲酮A。化合物4、5、8、14、17、18、20、21为首次从琵琶甲属中分离得到。9个化合物对K562细胞表现出抑制活性，其中化合物1、10和11显著强于顺铂（IC50＝40.90 μmol/L）。化合物10对HCT116细胞具有抑制作用，与顺铂作用相当（IC50＝19.80 μmol/L）。
目的 研究喙尾琵琶甲Blaps rhynchoptera的化学成分及其细胞毒活性。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、MCI柱色谱，以及制备高效液相色谱等技术进行化合物的分离纯化，通过理化性质及波谱学方法鉴定结构，运用MTT法评价化合物的细胞毒活性。结果 从喙尾琵琶甲虫体的95%乙醇提取物中分离得到了21个化合物，分别鉴定为 (3R)-6-羟基-3-甲基-3, 8-二乙基-2-吲哚酮（1）、blapindole I（2）、blapindole K（3）、尿嘧啶（4）、胸腺嘧啶（5）、胸腺嘧啶脱氧核苷（6）、对羟基苯甲酸（7）、对羟基苯乙酸（8）、对苯二酚（9）、2-甲基对苯二酚（10）、2-乙基对苯二酚（11）、原儿茶酸（12）、羟基酪醇（13）、香草醇（14）、原儿茶醛（15）、N-乙酰基多巴胺（16）、对羟基苯丙酸甲酯（17）、苯乙酸（18）、1-H-吲哚-3-羧酸（19）、12-羟基硬脂酸（20）和乌金苷（21）。化合物1、10和11对人白血病K562细胞的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为7.95、3.23和4.13 μmol/L；化合物10对人结肠癌HCT116细胞的IC50值为19.11 μmol/L。结论 化合物1为新的吲哚酮类化合物，命名为琵琶甲酮A。化合物4、5、8、14、17、18、20、21为首次从琵琶甲属中分离得到。9个化合物对K562细胞表现出抑制活性，其中化合物1、10和11显著强于顺铂（IC50＝40.90 μmol/L）。化合物10对HCT116细胞具有抑制作用，与顺铂作用相当（IC50＝19.80 μmol/L）。
2025, 56(4):1138-1145.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.003
摘要:
目的 研究离舌橐吾Ligularia veitchiana花和种子中的倍半萜类化学成分及其细胞毒活性。方法 综合运用正、反相硅胶柱色谱、薄层制备色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及高效液相色谱等多种色谱技术对离舌橐吾花和种子中倍半萜类化学成分进行分离纯化，采用现代波谱学技术鉴定单体化合物的结构；采用MTT法对单体化合物进行体外细胞毒活性评价。结果 从离舌橐吾花和种子中分离得到了14个倍半萜类化合物，分别鉴定为10β-氢-8α,12-环二氧艾里莫酚-7(11)-烯-8β-醇（1）、8β-羟基艾里莫酚-7(11)-烯-12,8α-内酯（2）、艾里莫酚-7(11),9-二烯-8-酮（3）、isopetasol（4）、neopetasane（5）、6,9-二烯-8-羰基艾里莫酚-12-去甲基-11-酮（6）、1β-羟基艾里莫酚-7(11),9(10)-二烯-8-酮（7）、11-羟基艾里莫酚-6(7),9(10)-二烯-8-酮（8）、rel-[(4S,5S)-1β,11-二羟基艾里莫酚-6,9-二烯-8-酮]（9）、phacadinane E（10）、platyphyllide（11）、liguhodgsonal（12）、ligudentatin A（13）、7-methoxylplatyphyllide（14）；体外细胞毒活性评价结果表明，化合物1对人胃癌HCG-27细胞、人肝癌HepG2细胞的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为（13.46±1.93）、（14.79±1.45）µg/mL；化合物12对HepG2细胞的IC50值为（28.65±2.08）µg/mL。结论 化合物1、4～10和14均为首次从该植物中分离得到；化合物10为首次从橐吾属植物中分离得到。化合物1对HCG-27细胞、HepG2细胞具有较显著的细胞毒活性。
目的 研究离舌橐吾Ligularia veitchiana花和种子中的倍半萜类化学成分及其细胞毒活性。方法 综合运用正、反相硅胶柱色谱、薄层制备色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及高效液相色谱等多种色谱技术对离舌橐吾花和种子中倍半萜类化学成分进行分离纯化，采用现代波谱学技术鉴定单体化合物的结构；采用MTT法对单体化合物进行体外细胞毒活性评价。结果 从离舌橐吾花和种子中分离得到了14个倍半萜类化合物，分别鉴定为10β-氢-8α,12-环二氧艾里莫酚-7(11)-烯-8β-醇（1）、8β-羟基艾里莫酚-7(11)-烯-12,8α-内酯（2）、艾里莫酚-7(11),9-二烯-8-酮（3）、isopetasol（4）、neopetasane（5）、6,9-二烯-8-羰基艾里莫酚-12-去甲基-11-酮（6）、1β-羟基艾里莫酚-7(11),9(10)-二烯-8-酮（7）、11-羟基艾里莫酚-6(7),9(10)-二烯-8-酮（8）、rel-[(4S,5S)-1β,11-二羟基艾里莫酚-6,9-二烯-8-酮]（9）、phacadinane E（10）、platyphyllide（11）、liguhodgsonal（12）、ligudentatin A（13）、7-methoxylplatyphyllide（14）；体外细胞毒活性评价结果表明，化合物1对人胃癌HCG-27细胞、人肝癌HepG2细胞的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为（13.46±1.93）、（14.79±1.45）µg/mL；化合物12对HepG2细胞的IC50值为（28.65±2.08）µg/mL。结论 化合物1、4～10和14均为首次从该植物中分离得到；化合物10为首次从橐吾属植物中分离得到。化合物1对HCG-27细胞、HepG2细胞具有较显著的细胞毒活性。
2025, 56(4):1146-1158.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.004
摘要:
目的 系统研究硫磺熏蒸对金银花Lonicerae Japonicae Flos化学成分的影响，寻找代表性的金银花硫熏化学标志物。方法 采用UHPLC-Q-TOF-MS高分辨质谱法，以Waters HSS T3为色谱柱，0.1%甲酸水溶液和0.1%甲酸乙腈溶液为流动相，梯度洗脱，采用ESI负离子扫描模式对无硫金银花和硫熏金银花样品进行测定；并结合Mass Profiler Professional软件，应用主成分分析和t检验等化学计量学方法分析金银花硫熏前后差异性成分，并对主要差异成分进行鉴定。通过权重赋值法筛选硫熏化学标志物。结果 无硫金银花和硫熏金银花样品可被明显地区分开，主成分之间存在明显差异；筛选出65种差异性化学成分，对其中23种主要差异性成分进行了鉴定，为金银花酚酸类化合物的磺化产物和亚硫酸加成产物，以及环烯醚萜类化合物的亚硫酸酯和亚硫酸加成产物，其中13种含硫衍生物未见文献报道；并通过制备色谱分离和1H-NMR确认了绿原酸磺化产物的化学结构。断马钱子酸亚硫酸酯、绿原酸磺化产物、马钱子苷A亚硫酸加成产物3个化合物权重赋值法得分较高。结论 筛选和鉴定了金银花硫熏前后主要差异性成分，断马钱子酸亚硫酸酯等3个含硫衍生物推荐为候选的硫熏化学标志物。为阐明金银花化学成分在硫熏过程中的转化机制以及硫熏金银花的筛查和金银花的质量控制提供了参考。
目的 系统研究硫磺熏蒸对金银花Lonicerae Japonicae Flos化学成分的影响，寻找代表性的金银花硫熏化学标志物。方法 采用UHPLC-Q-TOF-MS高分辨质谱法，以Waters HSS T3为色谱柱，0.1%甲酸水溶液和0.1%甲酸乙腈溶液为流动相，梯度洗脱，采用ESI负离子扫描模式对无硫金银花和硫熏金银花样品进行测定；并结合Mass Profiler Professional软件，应用主成分分析和t检验等化学计量学方法分析金银花硫熏前后差异性成分，并对主要差异成分进行鉴定。通过权重赋值法筛选硫熏化学标志物。结果 无硫金银花和硫熏金银花样品可被明显地区分开，主成分之间存在明显差异；筛选出65种差异性化学成分，对其中23种主要差异性成分进行了鉴定，为金银花酚酸类化合物的磺化产物和亚硫酸加成产物，以及环烯醚萜类化合物的亚硫酸酯和亚硫酸加成产物，其中13种含硫衍生物未见文献报道；并通过制备色谱分离和1H-NMR确认了绿原酸磺化产物的化学结构。断马钱子酸亚硫酸酯、绿原酸磺化产物、马钱子苷A亚硫酸加成产物3个化合物权重赋值法得分较高。结论 筛选和鉴定了金银花硫熏前后主要差异性成分，断马钱子酸亚硫酸酯等3个含硫衍生物推荐为候选的硫熏化学标志物。为阐明金银花化学成分在硫熏过程中的转化机制以及硫熏金银花的筛查和金银花的质量控制提供了参考。
2025, 56(4):1159-1170.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.005
摘要:
目的 基于智能感官技术对不同发酵程度的制枳壳饮片外观性状进行分析，并构建制枳壳发酵程度的快速辨识模型以及外观性状与内在质量的逐步回归模型，以期为制枳壳饮片质量评价提供参考。方法 通过测色仪、电子鼻测定不同发酵程度制枳壳的外观性状指标（颜色、气味），结合主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）、Fisher线性判别分析、反向传播（back propagation，BP）神经网络算法等多种化学计量学方法，建立不同发酵程度制枳壳饮片快速辨识模型。采用HPLC法对枳壳中8种黄酮类成分（柚皮苷、新橙皮苷、芸香柚皮苷、橙皮苷、枸橘苷、橙皮素-7-O-葡萄糖苷、柚皮素、橙皮素）进行定量测定，并将制枳壳饮片外观性状与黄酮类成分进行相关性分析和逐步回归分析，建立颜色、气味与内在成分之间的定量模型。结果 单源的色度值、气味特征值不能将生枳壳与不同发酵程度制枳壳完全区分，基于“色度-气味”数据融合建立的BP神经网络判别模型较Fisher线性判别模型的分类预测效果更好，能够快速、准确地辨识不同发酵程度制枳壳饮片。相关性分析结果显示，制枳壳饮片色度值与所含8种黄酮类成分含量具有显著的相关性，电子鼻气味响应值与成分之间呈现不同程度的相关性，进一步构建的逐步回归模型可通过颜色、气味的外观性状参数快速预测制枳壳饮片主要黄酮类成分的含量变化。结论 基于“色度-气味”构建的BP神经网络辨识模型可以快速准确判别制枳壳发酵程度，“外观性状-成分”回归模型的建立为制枳壳质量的快速检测提供科学依据。
目的 基于智能感官技术对不同发酵程度的制枳壳饮片外观性状进行分析，并构建制枳壳发酵程度的快速辨识模型以及外观性状与内在质量的逐步回归模型，以期为制枳壳饮片质量评价提供参考。方法 通过测色仪、电子鼻测定不同发酵程度制枳壳的外观性状指标（颜色、气味），结合主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）、Fisher线性判别分析、反向传播（back propagation，BP）神经网络算法等多种化学计量学方法，建立不同发酵程度制枳壳饮片快速辨识模型。采用HPLC法对枳壳中8种黄酮类成分（柚皮苷、新橙皮苷、芸香柚皮苷、橙皮苷、枸橘苷、橙皮素-7-O-葡萄糖苷、柚皮素、橙皮素）进行定量测定，并将制枳壳饮片外观性状与黄酮类成分进行相关性分析和逐步回归分析，建立颜色、气味与内在成分之间的定量模型。结果 单源的色度值、气味特征值不能将生枳壳与不同发酵程度制枳壳完全区分，基于“色度-气味”数据融合建立的BP神经网络判别模型较Fisher线性判别模型的分类预测效果更好，能够快速、准确地辨识不同发酵程度制枳壳饮片。相关性分析结果显示，制枳壳饮片色度值与所含8种黄酮类成分含量具有显著的相关性，电子鼻气味响应值与成分之间呈现不同程度的相关性，进一步构建的逐步回归模型可通过颜色、气味的外观性状参数快速预测制枳壳饮片主要黄酮类成分的含量变化。结论 基于“色度-气味”构建的BP神经网络辨识模型可以快速准确判别制枳壳发酵程度，“外观性状-成分”回归模型的建立为制枳壳质量的快速检测提供科学依据。
2025, 56(4):1171-1183.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.006
摘要:
目的 对黄精Polygonati Rhizoma蜜炙炮制工艺进行筛选，对其蜜炙前后体内外活性进行评价。方法 采用正交试验考察加蜜量、蒸炙时间和蒸炙次数对蜜炙过程的影响，采用电子眼技术从外在角度评价黄精蜜炙后的颜色变化，选取醇溶性浸出物含量、多糖含量结合蜜炙黄精饮片的性状评分进行组合加权评分，以综合评分作为指标，优选出蜜炙黄精的最佳炮制工艺参数；采用铁还原力实验、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基、超氧阴离子自由基和羟基自由基清除法对体外抗氧化活性进行评价；建立脾虚小鼠模型，评价蜜炙黄精对脾虚小鼠的调节作用。结果 蜜炙黄精的最佳炮制工艺参数为蜂蜜（中蜜）用量为黄精用量的25%，蒸炙5次，每次3 h；最佳工艺的色度为L* 42.400～42.900，a* 8.400～8.600，b* 18.300～19.900，E*ab 46.900～47.800；体外活性评价显示，蜜炙黄精、生黄精水提液及其对应水溶性多糖均有一定的铁还原能力，并能够清除DPPH自由基、超氧阴离子及羟基自由基，其中，蜜炙黄精抗氧化活性显著优于生黄精，蜜炙黄精多糖活性最优。体内活性研究表明，与脾虚小鼠模型组相比，蜜炙黄精干预后小鼠体质量及胸腺、脾脏指数及脾脏病理损伤均不同程度恢复；脾虚小鼠血清中胃动素、白细胞介素-1β分泌量显著升高（P＜0.05）；肝脏中氧化酶谷胱甘肽、过氧化氢酶及超氧化物歧化酶含量均有一定程度恢复（P＜0.05），丙二醛含量显著降低（P＜0.05）。其中，蜜炙黄精对脾虚小鼠调节作用优于生品黄精，以蜜炙黄精多糖调节作用最佳。结论 筛选的黄精蜜炙炮制工艺稳定、可行；蜜炙黄精具有抗氧化活性和调节脾虚作用，可作为一种潜在的抗氧化剂和免疫调节剂；为黄精蜜炙系列中药、保健品、食品开发提供理论基础。
目的 对黄精Polygonati Rhizoma蜜炙炮制工艺进行筛选，对其蜜炙前后体内外活性进行评价。方法 采用正交试验考察加蜜量、蒸炙时间和蒸炙次数对蜜炙过程的影响，采用电子眼技术从外在角度评价黄精蜜炙后的颜色变化，选取醇溶性浸出物含量、多糖含量结合蜜炙黄精饮片的性状评分进行组合加权评分，以综合评分作为指标，优选出蜜炙黄精的最佳炮制工艺参数；采用铁还原力实验、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基、超氧阴离子自由基和羟基自由基清除法对体外抗氧化活性进行评价；建立脾虚小鼠模型，评价蜜炙黄精对脾虚小鼠的调节作用。结果 蜜炙黄精的最佳炮制工艺参数为蜂蜜（中蜜）用量为黄精用量的25%，蒸炙5次，每次3 h；最佳工艺的色度为L* 42.400～42.900，a* 8.400～8.600，b* 18.300～19.900，E*ab 46.900～47.800；体外活性评价显示，蜜炙黄精、生黄精水提液及其对应水溶性多糖均有一定的铁还原能力，并能够清除DPPH自由基、超氧阴离子及羟基自由基，其中，蜜炙黄精抗氧化活性显著优于生黄精，蜜炙黄精多糖活性最优。体内活性研究表明，与脾虚小鼠模型组相比，蜜炙黄精干预后小鼠体质量及胸腺、脾脏指数及脾脏病理损伤均不同程度恢复；脾虚小鼠血清中胃动素、白细胞介素-1β分泌量显著升高（P＜0.05）；肝脏中氧化酶谷胱甘肽、过氧化氢酶及超氧化物歧化酶含量均有一定程度恢复（P＜0.05），丙二醛含量显著降低（P＜0.05）。其中，蜜炙黄精对脾虚小鼠调节作用优于生品黄精，以蜜炙黄精多糖调节作用最佳。结论 筛选的黄精蜜炙炮制工艺稳定、可行；蜜炙黄精具有抗氧化活性和调节脾虚作用，可作为一种潜在的抗氧化剂和免疫调节剂；为黄精蜜炙系列中药、保健品、食品开发提供理论基础。
2025, 56(4):1184-1193.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.007
摘要:
目的 以四季抗病毒合剂为研究对象，探究临界渗透压结合亚临界通量操作对四季抗病毒合剂反渗透膜浓缩过程的影响。方法 采用冰点渗透压测定仪测定四季抗病毒合剂反渗透膜过程的临界渗透压，并检测其膜通量及有效成分含量变化。采用压力阶梯法测定四季抗病毒合剂反渗透膜过程临界通量。将临界渗透压引入亚临界通量操作进行反渗透膜浓缩，分析不同操作方式对膜污染的影响。结果 四季抗病毒合剂反渗透膜过程的临界渗透压为89.8 mOsm/kg，当低于临界渗透压操作时，膜污染明显下降。四季抗病毒合剂反渗透膜过程的临界通量为15.61 L/(m2∙h)，在超临界通量、临界通量、亚临界通量操作下膜通量分别衰减了13.9%、12.3%、6.1%。在亚临界通量操作时膜阻力增长最为缓慢。将临界渗透压结合亚临界通量操作可有效降低膜污染，提高膜浓缩效率。结论 临界渗透压结合亚临界通量操作可改善四季抗病毒合剂反渗透膜浓缩过程，降低膜污染程度，为中药膜技术的高效应用提供了参考借鉴。
目的 以四季抗病毒合剂为研究对象，探究临界渗透压结合亚临界通量操作对四季抗病毒合剂反渗透膜浓缩过程的影响。方法 采用冰点渗透压测定仪测定四季抗病毒合剂反渗透膜过程的临界渗透压，并检测其膜通量及有效成分含量变化。采用压力阶梯法测定四季抗病毒合剂反渗透膜过程临界通量。将临界渗透压引入亚临界通量操作进行反渗透膜浓缩，分析不同操作方式对膜污染的影响。结果 四季抗病毒合剂反渗透膜过程的临界渗透压为89.8 mOsm/kg，当低于临界渗透压操作时，膜污染明显下降。四季抗病毒合剂反渗透膜过程的临界通量为15.61 L/(m2∙h)，在超临界通量、临界通量、亚临界通量操作下膜通量分别衰减了13.9%、12.3%、6.1%。在亚临界通量操作时膜阻力增长最为缓慢。将临界渗透压结合亚临界通量操作可有效降低膜污染，提高膜浓缩效率。结论 临界渗透压结合亚临界通量操作可改善四季抗病毒合剂反渗透膜浓缩过程，降低膜污染程度，为中药膜技术的高效应用提供了参考借鉴。
2025, 56(4):1194-1201.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.008
摘要:
目的 采用离散元法模拟中药桂枝茯苓胶囊（Guizhi Fuling Capsules，GFC）制备中的混合过程，以增进对中药固体制剂制备混合过程的理解。方法 以GFC浸膏粉与辅料糊精的混合过程为研究对象，创新提出将2种粉体混合比例置换的方法，以便进行真实物理混合实验与模拟仿真混合实验的对比验证。通过HPLC法定量测定真实混合过程中所取样品内GFC浸膏粉指标性成分芍药苷含量，进而计算样品间芍药苷含量的RSD，以其作为混合均匀度的评价指标，与相应仿真混合实验的混合均匀度进行比较与验证。结果 在相同条件下仿真混合实验结果与真实混合实验结果具有较高的一致性。通过对仿真混合模型的分析，深入探索浸膏粉与辅料的混合机制，并筛选出混合机中易发生偏析的区域网格（3，3，4）作为最佳的在线监控设计位点。结论 验证了使用离散元法深入理解中药固体制剂制备混合过程的可行性，为推动中药固体制剂的智能制造提供新的技术方法。
目的 采用离散元法模拟中药桂枝茯苓胶囊（Guizhi Fuling Capsules，GFC）制备中的混合过程，以增进对中药固体制剂制备混合过程的理解。方法 以GFC浸膏粉与辅料糊精的混合过程为研究对象，创新提出将2种粉体混合比例置换的方法，以便进行真实物理混合实验与模拟仿真混合实验的对比验证。通过HPLC法定量测定真实混合过程中所取样品内GFC浸膏粉指标性成分芍药苷含量，进而计算样品间芍药苷含量的RSD，以其作为混合均匀度的评价指标，与相应仿真混合实验的混合均匀度进行比较与验证。结果 在相同条件下仿真混合实验结果与真实混合实验结果具有较高的一致性。通过对仿真混合模型的分析，深入探索浸膏粉与辅料的混合机制，并筛选出混合机中易发生偏析的区域网格（3，3，4）作为最佳的在线监控设计位点。结论 验证了使用离散元法深入理解中药固体制剂制备混合过程的可行性，为推动中药固体制剂的智能制造提供新的技术方法。
2025, 56(4):1202-1212.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.009
摘要:
目的 制备甘氨胆酸缓释微丸（glycocholic acid sustained-release pellets，GA-SRP），优化包衣处方、考察体外释放度及其在大鼠体内的药动学特征。方法 采用挤出滚圆法制备甘氨胆酸载药微丸，再以苏丽丝®水分散体为包衣材料通过流化床技术制得GA-SRP；以包衣增重、E5 LV羟丙甲纤维素（HPMC E5）用量和老化温度作为处方考察因素，以缓释微丸2、4、8 h的累积释放率为评价指标，通过Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化GA-SRP包衣处方。对微丸进行表征分析并结合模型拟合初步探讨GA-SRP体外释药机制。健康SD雄性大鼠随机分为2组：甘氨胆酸原料药组和GA-SRP组，以卡马西平为内标，测定不同时间血药浓度，运用Das 3.0软件计算药动学参数。结果 最优缓释微丸包衣处方为包衣增重9.0%，HPMC E5用量7.5%，老化温度40.0 ℃，2、4、8 h的累积释放率分别为23.95%、50.64%、77.94%；其体外释药机制符合一级释药模型；GA-SRP与原料药相比，相对生物利用度为178.61%。结论 GA-SRP制备工艺重现性良好，体内外缓释效果明显且释药平稳，性质稳定，生物利用度显著提高，为甘氨胆酸缓释制剂的研究提供了基础。
目的 制备甘氨胆酸缓释微丸（glycocholic acid sustained-release pellets，GA-SRP），优化包衣处方、考察体外释放度及其在大鼠体内的药动学特征。方法 采用挤出滚圆法制备甘氨胆酸载药微丸，再以苏丽丝®水分散体为包衣材料通过流化床技术制得GA-SRP；以包衣增重、E5 LV羟丙甲纤维素（HPMC E5）用量和老化温度作为处方考察因素，以缓释微丸2、4、8 h的累积释放率为评价指标，通过Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化GA-SRP包衣处方。对微丸进行表征分析并结合模型拟合初步探讨GA-SRP体外释药机制。健康SD雄性大鼠随机分为2组：甘氨胆酸原料药组和GA-SRP组，以卡马西平为内标，测定不同时间血药浓度，运用Das 3.0软件计算药动学参数。结果 最优缓释微丸包衣处方为包衣增重9.0%，HPMC E5用量7.5%，老化温度40.0 ℃，2、4、8 h的累积释放率分别为23.95%、50.64%、77.94%；其体外释药机制符合一级释药模型；GA-SRP与原料药相比，相对生物利用度为178.61%。结论 GA-SRP制备工艺重现性良好，体内外缓释效果明显且释药平稳，性质稳定，生物利用度显著提高，为甘氨胆酸缓释制剂的研究提供了基础。
2025, 56(4):1213-1223.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.010
摘要:
目的 探究杧果叶Mangiferae Indicae Folium水提物和醇提物的消滞功效差异，并建立不同品种杧果叶2种提取物的HPLC指纹图谱，再利用网络药理学和多成分定量法对2种提取物中的消滞成分进行研究。方法 制备不同品种杧果叶醇提物和水提物；使用幼龄SD大鼠探究杧果叶2种提取物的“行气消滞”功效；采用默克STAR RP-18e（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱，柱温30 ℃，体积流量0.8 mL/min，检测波长216 nm，绘制8种杧果叶水提物和8种杧果叶醇提物样品的HPLC指纹图谱，筛选共有峰，通过层次聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、网络药理学等方法评价杧果叶水提物和醇提物中消滞成分；并对可测消滞成分进行定量测定。结果 杧果叶2种提取物都具有消滞功效，杧果叶醇提物有利于幼龄SD大鼠体质量的增加和胃排空能力的增强，杧果叶水提物可以显著提高胃肠道蠕动能力。16种杧果叶提取物样品的HPLC指纹图谱共匹配出14个共有峰，指纹图谱相似度在0.646～0.984，HCA和PCA结果显示，杧果叶提取物可以聚类分析；网络药理学预测分析结果显示，杧果叶中发挥消滞功效的化合物有14种，使用对照品对比鉴定出杨梅素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷（10号峰）、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷（11号峰）、槲皮苷（12号峰）和槲皮素（14号峰）4种成分；杧果叶醇提物和水提物中4种可测成分杨梅素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷、槲皮苷和槲皮素的质量分数分别为0.081%～0.297%、0.254%～3.104%、0.005%～0.056%、0.029%～0.314%。结论 杧果叶提取物具有消滞功效，用HPLC指纹图谱结合网络药理学和多成分分析可以评估和筛选杧果叶中消滞成分的差异性，为杧果叶质量控制提供了参考。
目的 探究杧果叶Mangiferae Indicae Folium水提物和醇提物的消滞功效差异，并建立不同品种杧果叶2种提取物的HPLC指纹图谱，再利用网络药理学和多成分定量法对2种提取物中的消滞成分进行研究。方法 制备不同品种杧果叶醇提物和水提物；使用幼龄SD大鼠探究杧果叶2种提取物的“行气消滞”功效；采用默克STAR RP-18e（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱，柱温30 ℃，体积流量0.8 mL/min，检测波长216 nm，绘制8种杧果叶水提物和8种杧果叶醇提物样品的HPLC指纹图谱，筛选共有峰，通过层次聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、网络药理学等方法评价杧果叶水提物和醇提物中消滞成分；并对可测消滞成分进行定量测定。结果 杧果叶2种提取物都具有消滞功效，杧果叶醇提物有利于幼龄SD大鼠体质量的增加和胃排空能力的增强，杧果叶水提物可以显著提高胃肠道蠕动能力。16种杧果叶提取物样品的HPLC指纹图谱共匹配出14个共有峰，指纹图谱相似度在0.646～0.984，HCA和PCA结果显示，杧果叶提取物可以聚类分析；网络药理学预测分析结果显示，杧果叶中发挥消滞功效的化合物有14种，使用对照品对比鉴定出杨梅素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷（10号峰）、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷（11号峰）、槲皮苷（12号峰）和槲皮素（14号峰）4种成分；杧果叶醇提物和水提物中4种可测成分杨梅素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷、槲皮苷和槲皮素的质量分数分别为0.081%～0.297%、0.254%～3.104%、0.005%～0.056%、0.029%～0.314%。结论 杧果叶提取物具有消滞功效，用HPLC指纹图谱结合网络药理学和多成分分析可以评估和筛选杧果叶中消滞成分的差异性，为杧果叶质量控制提供了参考。
2025, 56(4):1224-1233.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.011
摘要:
目的 探讨脑心通胶囊通过抑制铁死亡减少大鼠脑缺血再灌注损伤。方法 雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、脑心通（110.0 mg/kg）组、金纳多（21.6 mg/kg）组、p53抑制剂（25.0 mg/kg）组和p53抑制剂（25.0 mg/kg）＋脑心通（110.0 mg/kg）组。通过短暂性大脑中动脉闭塞制备脑缺血再灌注损伤大鼠模型，术后24 h进行指标评定及取材，评估各组大鼠神经功能评分检测神经功能；2,3,5-三苯基氯化四氮唑（2,3,5-triphenyltetrazolium chloride solution，TTC）法检测脑梗死面积；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察海马形态结构；透射电镜观察超微结构；生化试剂检测海马组织亚铁、脂质过氧化物含量；逆转录实时定量聚合酶链式反应（real-time reverse transcription quantitative polymerase chain reaction，RT-qPCR）、Western blotting和免疫组化检测海马组织p53、SLC7A11、GPX4、ACSL4的mRNA和蛋白表达量。结果 与模型组比较，脑心通组大鼠神经功能评分减少，脑梗死率显著降低（P＜0.01），海马组织病理学改变减轻，海马组织中总铁、脂质过氧化物显著降低（P＜0.05），SLC7A11、GPX4的mRNA表达量和蛋白表达量显著增加（P＜0.01），p53、ACSL4的mRNA和蛋白表达量显著减少（P＜0.01）。p53抑制剂能够抑制p53表达，恢复大鼠神经功能，减少脑梗死率，降低铁超载，抑制铁死亡发生（P＜0.05），与脑心通胶囊有协同作用。结论 脑心通胶囊通过抑制p53进而减少大鼠脑缺血再灌注损伤中铁死亡。
目的 探讨脑心通胶囊通过抑制铁死亡减少大鼠脑缺血再灌注损伤。方法 雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、脑心通（110.0 mg/kg）组、金纳多（21.6 mg/kg）组、p53抑制剂（25.0 mg/kg）组和p53抑制剂（25.0 mg/kg）＋脑心通（110.0 mg/kg）组。通过短暂性大脑中动脉闭塞制备脑缺血再灌注损伤大鼠模型，术后24 h进行指标评定及取材，评估各组大鼠神经功能评分检测神经功能；2,3,5-三苯基氯化四氮唑（2,3,5-triphenyltetrazolium chloride solution，TTC）法检测脑梗死面积；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察海马形态结构；透射电镜观察超微结构；生化试剂检测海马组织亚铁、脂质过氧化物含量；逆转录实时定量聚合酶链式反应（real-time reverse transcription quantitative polymerase chain reaction，RT-qPCR）、Western blotting和免疫组化检测海马组织p53、SLC7A11、GPX4、ACSL4的mRNA和蛋白表达量。结果 与模型组比较，脑心通组大鼠神经功能评分减少，脑梗死率显著降低（P＜0.01），海马组织病理学改变减轻，海马组织中总铁、脂质过氧化物显著降低（P＜0.05），SLC7A11、GPX4的mRNA表达量和蛋白表达量显著增加（P＜0.01），p53、ACSL4的mRNA和蛋白表达量显著减少（P＜0.01）。p53抑制剂能够抑制p53表达，恢复大鼠神经功能，减少脑梗死率，降低铁超载，抑制铁死亡发生（P＜0.05），与脑心通胶囊有协同作用。结论 脑心通胶囊通过抑制p53进而减少大鼠脑缺血再灌注损伤中铁死亡。
2025, 56(4):1234-1243.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.012
摘要:
目的 探究白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素协同诱导人乳腺癌阿霉素耐药细胞MCF-7/ADR细胞焦亡的作用机制。方法 以乳腺癌MCF-7/ADR细胞为研究对象，采用CCK-8法检测白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞增殖的影响；采用划痕实验和Transwell小室实验检测白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞侵袭、迁移的影响；荧光显微镜测定白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞线粒体膜电位的影响；采用分子对接技术考察各成分与焦亡相关蛋白核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3（nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor protein 3，NLRP3）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1（Cystein-asparate protease-1，Caspase-1）、消皮素D（gasdermin D，GSDMD）和白细胞介素-18（interleukin-18，IL-18）的结合能力；采用qRT-PCR、Western blotting检测焦亡相关蛋白的表达水平。结果 白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素可显著增强阿霉素对MCF-7/ADR细胞的增殖抑制作用，说明白屈菜碱-延胡索乙素对阿霉素具有协同效应作用。与白屈菜碱-延胡索乙素、阿霉素单独使用比较，白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞侵袭、迁移的抑制作用更为显著（P＜0.01）；同时，亦可显著降低线粒体膜电位（P＜0.01）。分子对接结果显示，白屈菜碱、延胡索乙素和阿霉素与焦亡相关蛋白NLRP3、Caspase-1、GSDMD和IL-18均具有良好的结合活性。qRT-PCR结果表明，与白屈菜碱-延胡索乙素、阿霉素单独使用比较，白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素可显著上调GSDMD、NLRP3和Caspase-1 mRNA表达水平（P＜0.01）。Western blotting结果表明，与白屈菜碱-延胡索乙素、阿霉素单独使用比较，白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素可显著上调NLRP3、GSDMD、Caspase-1和IL-18的蛋白表达水平（P＜0.01），与相应的mRNA表达结果一致。结论 白屈菜碱-延胡索乙素可协同增强阿霉素对人乳腺癌MCF-7/ADR细胞的增殖抑制作用，并可通过激活NLRP3/ Caspase-1/GSDMD信号通路诱导耐药细胞发生细胞焦亡。
目的 探究白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素协同诱导人乳腺癌阿霉素耐药细胞MCF-7/ADR细胞焦亡的作用机制。方法 以乳腺癌MCF-7/ADR细胞为研究对象，采用CCK-8法检测白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞增殖的影响；采用划痕实验和Transwell小室实验检测白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞侵袭、迁移的影响；荧光显微镜测定白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞线粒体膜电位的影响；采用分子对接技术考察各成分与焦亡相关蛋白核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3（nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor protein 3，NLRP3）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1（Cystein-asparate protease-1，Caspase-1）、消皮素D（gasdermin D，GSDMD）和白细胞介素-18（interleukin-18，IL-18）的结合能力；采用qRT-PCR、Western blotting检测焦亡相关蛋白的表达水平。结果 白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素可显著增强阿霉素对MCF-7/ADR细胞的增殖抑制作用，说明白屈菜碱-延胡索乙素对阿霉素具有协同效应作用。与白屈菜碱-延胡索乙素、阿霉素单独使用比较，白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞侵袭、迁移的抑制作用更为显著（P＜0.01）；同时，亦可显著降低线粒体膜电位（P＜0.01）。分子对接结果显示，白屈菜碱、延胡索乙素和阿霉素与焦亡相关蛋白NLRP3、Caspase-1、GSDMD和IL-18均具有良好的结合活性。qRT-PCR结果表明，与白屈菜碱-延胡索乙素、阿霉素单独使用比较，白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素可显著上调GSDMD、NLRP3和Caspase-1 mRNA表达水平（P＜0.01）。Western blotting结果表明，与白屈菜碱-延胡索乙素、阿霉素单独使用比较，白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素可显著上调NLRP3、GSDMD、Caspase-1和IL-18的蛋白表达水平（P＜0.01），与相应的mRNA表达结果一致。结论 白屈菜碱-延胡索乙素可协同增强阿霉素对人乳腺癌MCF-7/ADR细胞的增殖抑制作用，并可通过激活NLRP3/ Caspase-1/GSDMD信号通路诱导耐药细胞发生细胞焦亡。
2025, 56(4):1244-1253.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.013
摘要:
目的 基于网络药理学探讨金藤清痹颗粒对大鼠膝骨关节炎（knee osteoarthritis，KOA）的影响及与促进线粒体自噬改善铁死亡的相关性。方法 通过中药系统药理数据库和分析平台（traditional Chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform，TCMSP）数据库搜集金藤清痹颗粒的活性成分及靶点，利用人类基因数据库（Gene Cards）、在线人类孟德尔遗传数据库（online Mendelian inheritance in Man，OMIM）等数据库搜集KOA及金藤清痹颗粒药物作用靶点，构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络和“中药-活性成分-靶点”网络。应用Autodock软件对筛选出的有效成分和关键靶点进行分子对接。将大鼠随机分为对照组、假手术组、模型组、双氯芬酸钠（5 mg/kg）组和金藤清痹颗粒高、中、低（5.4、2.7、1.4 g/kg）剂量组，各组ig相应药物，1次/d，给药4周后取材。ELISA检测白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、肿瘤坏死因子α（tumornecrosisfactor-α，TNF-α）的含量；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色评估软骨病理变化；蛋白免疫印迹（Western blotting，WB）法检测半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1（cystein-asparate protease-1，Caspase-1）、核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）、磷酸酶及张力蛋白同源物诱导的蛋白激酶1（PTEN-induced putative kinase 1，Pink1）、帕金抗体（Parkinson disease，Parkin）、泛素结合蛋白（sequestosome 1，SQSTM1/p62）、膜铁转运蛋白1（ferroportin 1，FPN1）、谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）、酰基辅酶A合成酶长链家族成员4（acyl-CoA synthetase long chain family member 4，ACSL4）、铁蛋白（ferritin）、转铁蛋白受体蛋白1（transferrin receptor protein 1，TFR1）、过氧化还原酶3重组蛋白（recombinant peroxiredoxin 3，PRDX3）的表达。结果 数据库共检索到金藤清痹颗粒116种活性成分、268个作用靶点，共有靶点107个，关键靶点涉及NF-κB信号通路、线粒体自噬信号通路等；分子对接结果提示靶蛋白与小分子之间存在结合位点且结合能较低，提示有较强的结合活性。动物实验结果表明，与对照组比较，模型组大鼠IL⁃1β、IL⁃6、TNF⁃α水平显著升高（P＜0.01、0.001）；膝关节软骨病理组织增生明显；Pro-Caspase-1、p-NF-κB、NF-κB、p62、ASL4、TFR1、PRDX3表达量显著上升（P＜0.05）；Pink1、Parkin、FPN1、GPX4、ferritin表达量显著下降（P＜0.05），自噬蛋白Beclin、LC3BII/I的值显著下降（P＜0.05）；与模型组比较，金藤清痹颗粒各组病理形态损伤减轻；IL-1β、IL-6、TNF-α，Pro-Caspase-1、p-NF-κB、NF-κB、p62、ASL4、TFR1、PRDX3、NCOA4显著降低（P＜0.05）；Pink1、Parkin、FPN1、GPX4、ferritin及自噬蛋白表达量Beclin、LC3BⅡ/Ⅰ显著升高（P＜0.05）。结论 金藤清痹颗粒可能与增强线粒体自噬，改善铁死亡，抑制NF-κB炎症信号等实现对膝骨关节炎的治疗。
目的 基于网络药理学探讨金藤清痹颗粒对大鼠膝骨关节炎（knee osteoarthritis，KOA）的影响及与促进线粒体自噬改善铁死亡的相关性。方法 通过中药系统药理数据库和分析平台（traditional Chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform，TCMSP）数据库搜集金藤清痹颗粒的活性成分及靶点，利用人类基因数据库（Gene Cards）、在线人类孟德尔遗传数据库（online Mendelian inheritance in Man，OMIM）等数据库搜集KOA及金藤清痹颗粒药物作用靶点，构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络和“中药-活性成分-靶点”网络。应用Autodock软件对筛选出的有效成分和关键靶点进行分子对接。将大鼠随机分为对照组、假手术组、模型组、双氯芬酸钠（5 mg/kg）组和金藤清痹颗粒高、中、低（5.4、2.7、1.4 g/kg）剂量组，各组ig相应药物，1次/d，给药4周后取材。ELISA检测白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、肿瘤坏死因子α（tumornecrosisfactor-α，TNF-α）的含量；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色评估软骨病理变化；蛋白免疫印迹（Western blotting，WB）法检测半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1（cystein-asparate protease-1，Caspase-1）、核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）、磷酸酶及张力蛋白同源物诱导的蛋白激酶1（PTEN-induced putative kinase 1，Pink1）、帕金抗体（Parkinson disease，Parkin）、泛素结合蛋白（sequestosome 1，SQSTM1/p62）、膜铁转运蛋白1（ferroportin 1，FPN1）、谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）、酰基辅酶A合成酶长链家族成员4（acyl-CoA synthetase long chain family member 4，ACSL4）、铁蛋白（ferritin）、转铁蛋白受体蛋白1（transferrin receptor protein 1，TFR1）、过氧化还原酶3重组蛋白（recombinant peroxiredoxin 3，PRDX3）的表达。结果 数据库共检索到金藤清痹颗粒116种活性成分、268个作用靶点，共有靶点107个，关键靶点涉及NF-κB信号通路、线粒体自噬信号通路等；分子对接结果提示靶蛋白与小分子之间存在结合位点且结合能较低，提示有较强的结合活性。动物实验结果表明，与对照组比较，模型组大鼠IL⁃1β、IL⁃6、TNF⁃α水平显著升高（P＜0.01、0.001）；膝关节软骨病理组织增生明显；Pro-Caspase-1、p-NF-κB、NF-κB、p62、ASL4、TFR1、PRDX3表达量显著上升（P＜0.05）；Pink1、Parkin、FPN1、GPX4、ferritin表达量显著下降（P＜0.05），自噬蛋白Beclin、LC3BII/I的值显著下降（P＜0.05）；与模型组比较，金藤清痹颗粒各组病理形态损伤减轻；IL-1β、IL-6、TNF-α，Pro-Caspase-1、p-NF-κB、NF-κB、p62、ASL4、TFR1、PRDX3、NCOA4显著降低（P＜0.05）；Pink1、Parkin、FPN1、GPX4、ferritin及自噬蛋白表达量Beclin、LC3BⅡ/Ⅰ显著升高（P＜0.05）。结论 金藤清痹颗粒可能与增强线粒体自噬，改善铁死亡，抑制NF-κB炎症信号等实现对膝骨关节炎的治疗。
2025, 56(4):1254-1265.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.014
摘要:
目的 探究根皮素通过抑制丙酮酸脱氢酶激酶1（pyruvate dehydrogenase kinase 1，PDK1）-磷酸化丙酮酸脱氢酶E1亚基α 1（phosphorylation of pyruvate dehydrogenase E1 subunit alpha 1，p-PDHA1）进而影响谷氨酰胺（glutamine，Gln）代谢介导的前列腺癌的作用机制。方法 采用不同剂量根皮素（25、50、100 μmol/L）干预人前列腺癌PC-3、DU145、LNCaP细胞与人前列腺RWPE-1细胞，采用细胞计数试剂盒（cell counting kit-8，CCK-8）测定细胞活力。将人前列腺癌PC-3细胞分为对照（二甲基亚砜，dimethyl sulfoxide，DMSO）组、根皮素（100 μmol/L）组及顺铂（0.03 mmol/L）组，Transwell法检测细胞侵袭能力、TUNEL法检测细胞凋亡水平。根皮素及Gln单独使用及联合干预PC-3细胞，试剂盒测定Gln消耗水平、谷氨酸与腺嘌呤核苷三磷酸（adenosine triphosphate，ATP）产生水平，Western blotting法测定谷氨酰胺酶1（glutaminase 1，GLS1）蛋白表达水平，同时测定细胞增殖、侵袭、凋亡等细胞生物学行为变化。利用网络药理学及生物信息学分析根皮素、前列腺癌与Gln代谢相关基因的交集。Western blotting法测定各组细胞PDK1蛋白表达水平。将PC-3细胞分为空载体对照（pcDNA3.1）组、PDK1过表达载体（pcDNA3.1-PDK1）组、PDK1敲减载体（KD-PDK1）组及其对照（KD-Control）组、PDHA1过表达载体（pcDNA3.1-PDHA1）组、KD-PDK1＋pcDNA3.1-PDHA1组及其对照KD-PDK1＋pcDNA3.1组，以及根皮素（100 μmol/L）＋pcDNA3.1-PDK1组及其对照根皮素＋pcDNA3.1组，测定各组细胞增殖、侵袭、凋亡变化、Gln消耗水平、谷氨酸与ATP产生水平及GLS1蛋白表达水平。构建前列腺癌移植瘤小鼠模型，通过根皮素干预治疗，以顺铂作为阳性对照，探究根皮素对体内肿瘤生长的影响。结果 根皮素对人前列腺RWPE-1细胞活力无显著影响，但100 μmol/L根皮素可显著抑制人前列腺癌PC-3、DU145、LNCaP细胞增殖（P＜0.05）。与对照组比较，根皮素组细胞增殖与侵袭能力显著降低（P＜0.05）、凋亡水平显著增加（P＜0.01），Gln消耗水平、谷氨酸和ATP产生水平显著降低（P＜0.05）、GLS1蛋白表达水平显著下降（P＜0.05）；Gln干预后可逆转上述结果，且根皮素与Gln联合干预PC-3细胞时，根皮素能够抑制Gln的作用（P＜0.05）。网络药理学与生物信息分析表明，PDK1为根皮素通过Gln代谢途径治疗前列腺癌的关键靶点之一，且PDK1在PC-3细胞中高表达，根皮素可显著抑制PDK1的表达（P＜0.05）。与pcDNA3.1组比较，进一步过表达PC-3细胞中的PDK1能够促进细胞增殖与侵袭（P＜0.001）、抑制细胞凋亡（P＜0.001），增强细胞中的Gln代谢（P＜0.05）。与根皮素＋pcDNA3.1组比较，过表达PDK1能够部分逆转根皮素对PC-3细胞生物学行为及Gln代谢的影响（P＜0.05）。此外，与KD-Control组比较，敲减PC-3细胞中的PDK1有助于抑制细胞增殖与侵袭、促进细胞凋亡，减弱Gln代谢水平，然而与KD-PDK1＋pcDNA3.1组比较，联合过表达PDHA1则能够逆转这一结果（P＜0.05）。体内实验表明，根皮素能够显著抑制肿瘤生长（P＜0.05）。结论 根皮素通过抑制PDK1-p-PDHA1轴进而影响Gln代谢介导的前列腺癌。
目的 探究根皮素通过抑制丙酮酸脱氢酶激酶1（pyruvate dehydrogenase kinase 1，PDK1）-磷酸化丙酮酸脱氢酶E1亚基α 1（phosphorylation of pyruvate dehydrogenase E1 subunit alpha 1，p-PDHA1）进而影响谷氨酰胺（glutamine，Gln）代谢介导的前列腺癌的作用机制。方法 采用不同剂量根皮素（25、50、100 μmol/L）干预人前列腺癌PC-3、DU145、LNCaP细胞与人前列腺RWPE-1细胞，采用细胞计数试剂盒（cell counting kit-8，CCK-8）测定细胞活力。将人前列腺癌PC-3细胞分为对照（二甲基亚砜，dimethyl sulfoxide，DMSO）组、根皮素（100 μmol/L）组及顺铂（0.03 mmol/L）组，Transwell法检测细胞侵袭能力、TUNEL法检测细胞凋亡水平。根皮素及Gln单独使用及联合干预PC-3细胞，试剂盒测定Gln消耗水平、谷氨酸与腺嘌呤核苷三磷酸（adenosine triphosphate，ATP）产生水平，Western blotting法测定谷氨酰胺酶1（glutaminase 1，GLS1）蛋白表达水平，同时测定细胞增殖、侵袭、凋亡等细胞生物学行为变化。利用网络药理学及生物信息学分析根皮素、前列腺癌与Gln代谢相关基因的交集。Western blotting法测定各组细胞PDK1蛋白表达水平。将PC-3细胞分为空载体对照（pcDNA3.1）组、PDK1过表达载体（pcDNA3.1-PDK1）组、PDK1敲减载体（KD-PDK1）组及其对照（KD-Control）组、PDHA1过表达载体（pcDNA3.1-PDHA1）组、KD-PDK1＋pcDNA3.1-PDHA1组及其对照KD-PDK1＋pcDNA3.1组，以及根皮素（100 μmol/L）＋pcDNA3.1-PDK1组及其对照根皮素＋pcDNA3.1组，测定各组细胞增殖、侵袭、凋亡变化、Gln消耗水平、谷氨酸与ATP产生水平及GLS1蛋白表达水平。构建前列腺癌移植瘤小鼠模型，通过根皮素干预治疗，以顺铂作为阳性对照，探究根皮素对体内肿瘤生长的影响。结果 根皮素对人前列腺RWPE-1细胞活力无显著影响，但100 μmol/L根皮素可显著抑制人前列腺癌PC-3、DU145、LNCaP细胞增殖（P＜0.05）。与对照组比较，根皮素组细胞增殖与侵袭能力显著降低（P＜0.05）、凋亡水平显著增加（P＜0.01），Gln消耗水平、谷氨酸和ATP产生水平显著降低（P＜0.05）、GLS1蛋白表达水平显著下降（P＜0.05）；Gln干预后可逆转上述结果，且根皮素与Gln联合干预PC-3细胞时，根皮素能够抑制Gln的作用（P＜0.05）。网络药理学与生物信息分析表明，PDK1为根皮素通过Gln代谢途径治疗前列腺癌的关键靶点之一，且PDK1在PC-3细胞中高表达，根皮素可显著抑制PDK1的表达（P＜0.05）。与pcDNA3.1组比较，进一步过表达PC-3细胞中的PDK1能够促进细胞增殖与侵袭（P＜0.001）、抑制细胞凋亡（P＜0.001），增强细胞中的Gln代谢（P＜0.05）。与根皮素＋pcDNA3.1组比较，过表达PDK1能够部分逆转根皮素对PC-3细胞生物学行为及Gln代谢的影响（P＜0.05）。此外，与KD-Control组比较，敲减PC-3细胞中的PDK1有助于抑制细胞增殖与侵袭、促进细胞凋亡，减弱Gln代谢水平，然而与KD-PDK1＋pcDNA3.1组比较，联合过表达PDHA1则能够逆转这一结果（P＜0.05）。体内实验表明，根皮素能够显著抑制肿瘤生长（P＜0.05）。结论 根皮素通过抑制PDK1-p-PDHA1轴进而影响Gln代谢介导的前列腺癌。
2025, 56(4):1266-1276.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.015
摘要:
目的 探讨白芍总苷对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine，MPTP）致帕金森病小鼠的保护机制。方法 采用60%乙醇热回流法提取白芍总苷，高效液相色谱法测定白芍总苷化学成分。60只小鼠随机分为对照组、模型组、美多芭（100 mg/kg）组和白芍总苷（total glucosides of paeony，TGP）低、中、高剂量（0.75、1.50、3.00 g/kg）组，各给药组ig给药（20 mL/kg），对照组、模型组ig等体积双蒸水（double-distilled water，ddH₂O），1次/d，连续15 d，自第8天起，对照组ip生理盐水，其他各组小鼠每天ip MPTP（30 mg/kg）。第15天ip MPTP 1 h后，检测小鼠的自主活动、滚轴能力及悬挂能力；免疫组织化学法检测各组小鼠黑质多巴胺能神经元的损伤情况，同时检测脑组织中单胺氧化酶-B（monoamine oxidase-B，MAO-B）活性水平、神经递质多巴胺（dopamine，DA）及其代谢产物3,4-二羟基苯乙酸（3,4-Dihydroxyphenylacetic acid，DOPAC）、高香草酸（homovanillic acid，HVA）；蛋白免疫印迹法检测多巴胺转运体（dopamine Transporter，DAT）、酪氨酸羟化酶（tyrosine Hydroxylase，TH）、脑源性神经营养因子（brain-derived neurotrophic factor，BDNF）、磷酸化环磷腺苷反应元件结合蛋白（phosphorylated cAMP-response element-binding protein，p-CREB）、环磷腺苷效应元件结合蛋白（cAMP-response element binding protein，CREB）、B淋巴细胞瘤-2基因（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X Protein，Bax）、裂解型半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cleaved cystein-asparate protease-3，cleaved Caspase-3）蛋白表达水平。结果 MPTP诱导的帕金森病小鼠模型自发站立次数显著减少、悬挂能力和滚轴能力显著降低，显著降低黑质致密部TH阳性神经元数量；经高剂量白芍总苷处理后能显著增加小鼠的自发站立次数，提高滚轴能力（P＜0.05）；显著增加TH阳性神经元数量（P＜0.01），提高小鼠脑内的DA、HVA含量和DAT、TH、BDNF蛋白表达水平及p-CREB/CREB、Bcl-2/Bax的值（P＜0.01），抑制小鼠脑内MAO-B、DOPAC、cleaved Caspase-3的表达（P＜0.01）。结论 白芍总苷高剂量组对MPTP诱导的小鼠损伤帕金森模型具有显著的保护作用，其作用机制可能与白芍总苷能够抑制MAO-B活性，提高DA及DAT、TH蛋白表达和激活CREB/BDNF及Bc1-2/Bax通路有关。
目的 探讨白芍总苷对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine，MPTP）致帕金森病小鼠的保护机制。方法 采用60%乙醇热回流法提取白芍总苷，高效液相色谱法测定白芍总苷化学成分。60只小鼠随机分为对照组、模型组、美多芭（100 mg/kg）组和白芍总苷（total glucosides of paeony，TGP）低、中、高剂量（0.75、1.50、3.00 g/kg）组，各给药组ig给药（20 mL/kg），对照组、模型组ig等体积双蒸水（double-distilled water，ddH₂O），1次/d，连续15 d，自第8天起，对照组ip生理盐水，其他各组小鼠每天ip MPTP（30 mg/kg）。第15天ip MPTP 1 h后，检测小鼠的自主活动、滚轴能力及悬挂能力；免疫组织化学法检测各组小鼠黑质多巴胺能神经元的损伤情况，同时检测脑组织中单胺氧化酶-B（monoamine oxidase-B，MAO-B）活性水平、神经递质多巴胺（dopamine，DA）及其代谢产物3,4-二羟基苯乙酸（3,4-Dihydroxyphenylacetic acid，DOPAC）、高香草酸（homovanillic acid，HVA）；蛋白免疫印迹法检测多巴胺转运体（dopamine Transporter，DAT）、酪氨酸羟化酶（tyrosine Hydroxylase，TH）、脑源性神经营养因子（brain-derived neurotrophic factor，BDNF）、磷酸化环磷腺苷反应元件结合蛋白（phosphorylated cAMP-response element-binding protein，p-CREB）、环磷腺苷效应元件结合蛋白（cAMP-response element binding protein，CREB）、B淋巴细胞瘤-2基因（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X Protein，Bax）、裂解型半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cleaved cystein-asparate protease-3，cleaved Caspase-3）蛋白表达水平。结果 MPTP诱导的帕金森病小鼠模型自发站立次数显著减少、悬挂能力和滚轴能力显著降低，显著降低黑质致密部TH阳性神经元数量；经高剂量白芍总苷处理后能显著增加小鼠的自发站立次数，提高滚轴能力（P＜0.05）；显著增加TH阳性神经元数量（P＜0.01），提高小鼠脑内的DA、HVA含量和DAT、TH、BDNF蛋白表达水平及p-CREB/CREB、Bcl-2/Bax的值（P＜0.01），抑制小鼠脑内MAO-B、DOPAC、cleaved Caspase-3的表达（P＜0.01）。结论 白芍总苷高剂量组对MPTP诱导的小鼠损伤帕金森模型具有显著的保护作用，其作用机制可能与白芍总苷能够抑制MAO-B活性，提高DA及DAT、TH蛋白表达和激活CREB/BDNF及Bc1-2/Bax通路有关。
2025, 56(4):1277-1286.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.016
摘要:
目的 探究银杏内酯B（ginkgolide B，GB）配伍右莰醇（borneol，BO）对脑缺血再灌注损伤大鼠模型的保护作用及机制。方法 采用线栓法建立大鼠大脑中动脉栓塞（middle cerebral artery occlusion，MCAO）模型。将大鼠随机分为假手术组、模型组、银杏内酯B（10 mg/kg）组、右莰醇（2.5 mg/kg）组、银杏内酯B＋右莰醇（8∶1、4∶1、2∶1）组，拔出线栓后10 min内、24 h、48 h各给药1次，考察大鼠神经功能损伤评分、脑梗死面积、脑组织含水量、脑组织病理损伤程度、脑组织炎症因子、氧化应激及凋亡相关蛋白表达的变化。结果 与假手术组比较，模型组脑梗死面积、神经功能评分及脑组织含水量显著升高（P＜0.001），脑组织病理损伤严重；银杏内酯B、右莰醇、银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）组的大鼠神经功能损伤评分、脑梗死面积、脑组织含水量、神经元结构损伤和尼氏小体丢失现象均得到不同程度改善，其中银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）组大鼠神经行为学评分和脑含水量明显减少（P＜0.01），且银杏内酯B、右莰醇单独使用组的作用效果弱于银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）组（P＜0.05、0.01）。与假手术组比较，模型组缺血半脑组织中丙二醛（malondialdehyde，MDA）含量显著增加（P＜0.001），超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）活性均显著降低（P＜0.05、0.01），大鼠高迁移率族蛋白B1（high mobility group box 1 protein，HMGB1）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、白细胞介素-1β（interleukin-1beta，IL-1β）分泌水平显著升高（P＜0.05、0.001），B淋巴细胞瘤-2基因（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）/Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2-associated X protein，Bax）的值、核因子E2相关因子2（nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）、血红素加氧酶-1（hemeoxygenase-1，HO-1）均显著降低（P＜0.05、0.01），剪切型半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3（cleaved cysteine aspartate protease-3，cleaved Caspase-3）蛋白表达显著上调（P＜0.01）；银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）组大鼠脑组织中MDA含量显著降低（P＜0.01），SOD和GSH-Px活性均显著升高（P＜0.05、0.01），HMGB1、TNF-α、IL-6和IL-1β分泌水平显著降低（P＜0.01、0.001），Bcl-2/Bax的值、Nrf2、HO-1均显著上调（P＜0.05、0.01），cleaved Caspase-3蛋白表达显著降低（P＜0.001），且银杏内酯B、右莰醇单独使用组作用弱于银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）组（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 银杏内酯B、右莰醇、银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）具有神经保护作用，且银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）的抗脑梗死效应优于银杏内酯B、右莰醇单独使用，其作用机制可能是通过介导Nrf2/HO-1信号通路，进而减轻氧化应激损伤、抑制炎症反应，减少细胞凋亡从而发挥的神经保护作用。
目的 探究银杏内酯B（ginkgolide B，GB）配伍右莰醇（borneol，BO）对脑缺血再灌注损伤大鼠模型的保护作用及机制。方法 采用线栓法建立大鼠大脑中动脉栓塞（middle cerebral artery occlusion，MCAO）模型。将大鼠随机分为假手术组、模型组、银杏内酯B（10 mg/kg）组、右莰醇（2.5 mg/kg）组、银杏内酯B＋右莰醇（8∶1、4∶1、2∶1）组，拔出线栓后10 min内、24 h、48 h各给药1次，考察大鼠神经功能损伤评分、脑梗死面积、脑组织含水量、脑组织病理损伤程度、脑组织炎症因子、氧化应激及凋亡相关蛋白表达的变化。结果 与假手术组比较，模型组脑梗死面积、神经功能评分及脑组织含水量显著升高（P＜0.001），脑组织病理损伤严重；银杏内酯B、右莰醇、银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）组的大鼠神经功能损伤评分、脑梗死面积、脑组织含水量、神经元结构损伤和尼氏小体丢失现象均得到不同程度改善，其中银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）组大鼠神经行为学评分和脑含水量明显减少（P＜0.01），且银杏内酯B、右莰醇单独使用组的作用效果弱于银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）组（P＜0.05、0.01）。与假手术组比较，模型组缺血半脑组织中丙二醛（malondialdehyde，MDA）含量显著增加（P＜0.001），超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）活性均显著降低（P＜0.05、0.01），大鼠高迁移率族蛋白B1（high mobility group box 1 protein，HMGB1）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、白细胞介素-1β（interleukin-1beta，IL-1β）分泌水平显著升高（P＜0.05、0.001），B淋巴细胞瘤-2基因（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）/Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2-associated X protein，Bax）的值、核因子E2相关因子2（nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）、血红素加氧酶-1（hemeoxygenase-1，HO-1）均显著降低（P＜0.05、0.01），剪切型半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3（cleaved cysteine aspartate protease-3，cleaved Caspase-3）蛋白表达显著上调（P＜0.01）；银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）组大鼠脑组织中MDA含量显著降低（P＜0.01），SOD和GSH-Px活性均显著升高（P＜0.05、0.01），HMGB1、TNF-α、IL-6和IL-1β分泌水平显著降低（P＜0.01、0.001），Bcl-2/Bax的值、Nrf2、HO-1均显著上调（P＜0.05、0.01），cleaved Caspase-3蛋白表达显著降低（P＜0.001），且银杏内酯B、右莰醇单独使用组作用弱于银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）组（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 银杏内酯B、右莰醇、银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）具有神经保护作用，且银杏内酯B＋右莰醇（4∶1）的抗脑梗死效应优于银杏内酯B、右莰醇单独使用，其作用机制可能是通过介导Nrf2/HO-1信号通路，进而减轻氧化应激损伤、抑制炎症反应，减少细胞凋亡从而发挥的神经保护作用。
2025, 56(4):1287-1291.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.017
摘要:
目的 探讨中重度痤疮患者给予六神丸联合多西环素片口服治疗的临床效果。方法 选取2022年5月—2023年5月高安市人民医院收治的中重度痤疮患者80例，以随机数字表法分成研究组（40例）与对照组（40例），对照组给予多西环素片治疗，研究组给予六神丸联合多西环素片治疗，比较两组临床疗效、痤疮症状、症状消退时间、皮损数量、皮肤生理状态及不良反应。结果 研究组治疗总有效率（85.00%）较对照组（65.00%）显著提高（P＜0.05）；治疗后，两组患者痤疮综合分级系统（global acne grading system，GAGS）评分均降低（P＜0.05），且研究组显著低于对照组（P＜0.05）。研究组症状消退时间显著短于对照组（P＜0.05）。治疗后，两组患者炎症皮损、非炎症皮损数量均减少（P＜0.05），且研究组数量显著少于对照组（P＜0.05）。两组患者治疗后皮肤油脂含量均降低（P＜0.05），皮肤水分含量均提高（P＜0.05），研究组皮肤油脂含量和含水量均优于对照组（P＜0.05）。研究组不良反应发生率（10.00%）与对照组（5.00%）比较差异无统计学意义（P＞0.05）。结论 中重度痤疮患者给予六神丸联合多西环素片口服治疗，能够提升临床疗效，促进患者症状消退，减少皮损数量，改善皮肤生理状态，具有较高的安全性。
目的 探讨中重度痤疮患者给予六神丸联合多西环素片口服治疗的临床效果。方法 选取2022年5月—2023年5月高安市人民医院收治的中重度痤疮患者80例，以随机数字表法分成研究组（40例）与对照组（40例），对照组给予多西环素片治疗，研究组给予六神丸联合多西环素片治疗，比较两组临床疗效、痤疮症状、症状消退时间、皮损数量、皮肤生理状态及不良反应。结果 研究组治疗总有效率（85.00%）较对照组（65.00%）显著提高（P＜0.05）；治疗后，两组患者痤疮综合分级系统（global acne grading system，GAGS）评分均降低（P＜0.05），且研究组显著低于对照组（P＜0.05）。研究组症状消退时间显著短于对照组（P＜0.05）。治疗后，两组患者炎症皮损、非炎症皮损数量均减少（P＜0.05），且研究组数量显著少于对照组（P＜0.05）。两组患者治疗后皮肤油脂含量均降低（P＜0.05），皮肤水分含量均提高（P＜0.05），研究组皮肤油脂含量和含水量均优于对照组（P＜0.05）。研究组不良反应发生率（10.00%）与对照组（5.00%）比较差异无统计学意义（P＞0.05）。结论 中重度痤疮患者给予六神丸联合多西环素片口服治疗，能够提升临床疗效，促进患者症状消退，减少皮损数量，改善皮肤生理状态，具有较高的安全性。
2025, 56(4):1292-1309.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.018
摘要:
目的 从“表型-证候-中药”关联网络，探索哮喘气道重塑不同证候表型下的药物表型组学特征及机制。方法 收集中医药干预哮喘气道重塑的临床研究文献（检索范围为建库至2024年3月24日），提取中医药信息要素及气道重塑相关指标，进行证候表型分类，运用RStudio执行描述性统计，并通过Apriori算法、点式互信息法对各证候表型链接的中药及中药链接的哮喘气道重塑指标进行关联规则探索及hclust函数挖掘核心中药组方。利用HERB、GeneCards数据库联合鉴定核心中药组方治疗哮喘气道重塑的靶标谱。马尔可夫聚类算法（Markov cluster algorithm，MCL）挖掘关键功能基因簇，筛选关键靶点，并借助人气道上皮、鼻拭子、痰液样本数据表征关键靶点对哮喘气道重塑的贡献价值，最后采用过表征分析各关键功能基因簇的通路及生物功能。结果 纳入76篇文献，哮喘分为冷哮、风哮、热哮、虚哮、瘀哮5个证候表型，筛选得到139味中药，涉及转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、基质金属蛋白酶-9（matrix metalloproteinases-9，MMP-9）等重塑指标。中药表型特征方面，冷哮以散寒解表化痰药为主（组方为射干、干姜、细辛、桂枝），风哮以祛风涤痰解痉药为主（组方为莱菔子、紫苏子、僵蚕、橘红、防风、地龙、荆芥、半夏、麻黄、陈皮、茯苓、五味子），热哮以清肺泄热化痰药为主（组方为桑白皮、蝉蜕、厚朴、苦杏仁、款冬花、黄芩、浙贝母、白果、白前），虚哮以益气养阴固本功效为主（组方为补骨脂、甘草、麦冬、山药、党参、黄芪、白术），瘀哮以活血祛瘀化痰药为主（组方为当归、熟地黄、牡丹皮、丹参、大枣、桃仁、红参、川芎、白芍、北沙参）。中药与重塑指标关联方面，甘草、苦杏仁、麻黄、半夏、陈皮与TGF-β1、MMP-9、气道壁面积（wall area，WA）连接密切。不同证候表型中药关键靶点分别为冷哮-C-C基序趋化因子受体2（C-C motif chemokine receptor 2，CCR2）、风哮-白细胞介素17A（interleukin 17A，IL17A）、热哮-连环蛋白β1（catenin beta 1，CTNNB1）、虚哮集落刺激因子2（colony stimulating factor 2，CSF2）及瘀哮-骨形态发生蛋白2（bone morphogenetic protein 2，BMP2），气道上皮中CTNNB1、鼻拭子中CCR2、痰液中CCR2对哮喘气道重塑贡献最大。过表征分析提示，冷哮组方主要发挥抑制内质网应激和维持细胞稳态药理作用，风哮组方主要发挥调节钙通道和缓解平滑肌痉挛药理作用，热哮组方主要发挥调节免疫和抗炎药理作用，虚哮组方主要发挥抑制增殖侵袭和调节免疫应答药理作用，瘀哮组方主要发挥缓解气道纤维化药理作用。结论 通过中医药表型组学系统分析，哮喘气道重塑不同证候表型的中药药物表型各有特征，发挥的药理机制主要涉及抑制内质网应激、抗炎、调节免疫、抗增殖和抗纤维化等方面。
目的 从“表型-证候-中药”关联网络，探索哮喘气道重塑不同证候表型下的药物表型组学特征及机制。方法 收集中医药干预哮喘气道重塑的临床研究文献（检索范围为建库至2024年3月24日），提取中医药信息要素及气道重塑相关指标，进行证候表型分类，运用RStudio执行描述性统计，并通过Apriori算法、点式互信息法对各证候表型链接的中药及中药链接的哮喘气道重塑指标进行关联规则探索及hclust函数挖掘核心中药组方。利用HERB、GeneCards数据库联合鉴定核心中药组方治疗哮喘气道重塑的靶标谱。马尔可夫聚类算法（Markov cluster algorithm，MCL）挖掘关键功能基因簇，筛选关键靶点，并借助人气道上皮、鼻拭子、痰液样本数据表征关键靶点对哮喘气道重塑的贡献价值，最后采用过表征分析各关键功能基因簇的通路及生物功能。结果 纳入76篇文献，哮喘分为冷哮、风哮、热哮、虚哮、瘀哮5个证候表型，筛选得到139味中药，涉及转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、基质金属蛋白酶-9（matrix metalloproteinases-9，MMP-9）等重塑指标。中药表型特征方面，冷哮以散寒解表化痰药为主（组方为射干、干姜、细辛、桂枝），风哮以祛风涤痰解痉药为主（组方为莱菔子、紫苏子、僵蚕、橘红、防风、地龙、荆芥、半夏、麻黄、陈皮、茯苓、五味子），热哮以清肺泄热化痰药为主（组方为桑白皮、蝉蜕、厚朴、苦杏仁、款冬花、黄芩、浙贝母、白果、白前），虚哮以益气养阴固本功效为主（组方为补骨脂、甘草、麦冬、山药、党参、黄芪、白术），瘀哮以活血祛瘀化痰药为主（组方为当归、熟地黄、牡丹皮、丹参、大枣、桃仁、红参、川芎、白芍、北沙参）。中药与重塑指标关联方面，甘草、苦杏仁、麻黄、半夏、陈皮与TGF-β1、MMP-9、气道壁面积（wall area，WA）连接密切。不同证候表型中药关键靶点分别为冷哮-C-C基序趋化因子受体2（C-C motif chemokine receptor 2，CCR2）、风哮-白细胞介素17A（interleukin 17A，IL17A）、热哮-连环蛋白β1（catenin beta 1，CTNNB1）、虚哮集落刺激因子2（colony stimulating factor 2，CSF2）及瘀哮-骨形态发生蛋白2（bone morphogenetic protein 2，BMP2），气道上皮中CTNNB1、鼻拭子中CCR2、痰液中CCR2对哮喘气道重塑贡献最大。过表征分析提示，冷哮组方主要发挥抑制内质网应激和维持细胞稳态药理作用，风哮组方主要发挥调节钙通道和缓解平滑肌痉挛药理作用，热哮组方主要发挥调节免疫和抗炎药理作用，虚哮组方主要发挥抑制增殖侵袭和调节免疫应答药理作用，瘀哮组方主要发挥缓解气道纤维化药理作用。结论 通过中医药表型组学系统分析，哮喘气道重塑不同证候表型的中药药物表型各有特征，发挥的药理机制主要涉及抑制内质网应激、抗炎、调节免疫、抗增殖和抗纤维化等方面。
2025, 56(4):1310-1317.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.019
摘要:
目的 准确识别藏药材，实现藏药材智能化挖掘及管理。方法 提出基于超图的双模态特征融合藏药材植株识别算法HerbiFusionNet模型。首先，利用改进的ResNet152-CA模型提取藏药材图像的空间特征，将基于Transformer架构的BERT模型提取藏药材文本的语义特征，实现2种模态特征的互补与融合；其次，计算融合后特征向量的相似性，构建超图网络；最后，通过超图神经网络捕获藏药材植株复杂关联关系，获得藏药材准确的分类。结果 相比于单一模态ResNet-152-CA模型，引入融合双模态特征并基于超图神经网络的HerbiFusionNe模型，藏药材识别准确率为96.28%，其准确率增加了4.40%。提出的HerbiFusionNet模型实证了融合图像和文本的双模态特征利用超图结构挖掘藏药材数据内复杂关系的有效性。结论 HerbiFusionNet模型提升了藏药材识别的准确率，能有效捕捉藏药材图像与文本之间的高阶关系，展现了超图神经网络在处理藏药植株复杂数据结构中的优势，为后续深入挖掘“症状-方剂-药材”关系及安全使用奠定了标准化基础，推动了藏药研究和应用的发展。
目的 准确识别藏药材，实现藏药材智能化挖掘及管理。方法 提出基于超图的双模态特征融合藏药材植株识别算法HerbiFusionNet模型。首先，利用改进的ResNet152-CA模型提取藏药材图像的空间特征，将基于Transformer架构的BERT模型提取藏药材文本的语义特征，实现2种模态特征的互补与融合；其次，计算融合后特征向量的相似性，构建超图网络；最后，通过超图神经网络捕获藏药材植株复杂关联关系，获得藏药材准确的分类。结果 相比于单一模态ResNet-152-CA模型，引入融合双模态特征并基于超图神经网络的HerbiFusionNe模型，藏药材识别准确率为96.28%，其准确率增加了4.40%。提出的HerbiFusionNet模型实证了融合图像和文本的双模态特征利用超图结构挖掘藏药材数据内复杂关系的有效性。结论 HerbiFusionNet模型提升了藏药材识别的准确率，能有效捕捉藏药材图像与文本之间的高阶关系，展现了超图神经网络在处理藏药植株复杂数据结构中的优势，为后续深入挖掘“症状-方剂-药材”关系及安全使用奠定了标准化基础，推动了藏药研究和应用的发展。
2025, 56(4):1318-1337.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.020
摘要:
目的 从文献计量学的角度对丹参的研究现状与热点进行全面分析，为未来丹参的临床应用和深入研究提供理论指导。方法 以丹参为关键词检索中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）、Web of Science（WOS）4个数据库，将文献导入NoteExpress文献管理软件中进行查重和筛选。使用Excel、CiteSpace、VOSviewer等软件，从发文趋势与国家分布、发文机构、发文作者、关键词等维度出发，对国内外丹参研究进行可视化分析。结果 共检索到符合要求的中文文献17 479篇，英文文献4 850篇。丹参研究呈现出持续发展态势，发文国家以中国为主，近些年国际关注度逐渐升高。丹参领域的核心团队已经初步形成，相关合作多开展于机构内部或同一地区，跨区域合作较少。丹参领域的中文文献与英文文献均重点关注了丹参的药理作用、作用机制、生物合成等方面。中文文献更多关注了丹参的质量标准、种质资源、本草考证等方面，英文文献则更多关注了丹参的基因调控、次生代谢等方面。结论 丹参研究目前仍较受关注，基因学、生物合成、作用机制、数据挖掘、人工栽培可能是未来丹参领域的研究热点。丹参研究应加强跨学科合作，持续应用新技术，增强跨地区融合交流，以全面挖掘丹参的潜力。
目的 从文献计量学的角度对丹参的研究现状与热点进行全面分析，为未来丹参的临床应用和深入研究提供理论指导。方法 以丹参为关键词检索中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）、Web of Science（WOS）4个数据库，将文献导入NoteExpress文献管理软件中进行查重和筛选。使用Excel、CiteSpace、VOSviewer等软件，从发文趋势与国家分布、发文机构、发文作者、关键词等维度出发，对国内外丹参研究进行可视化分析。结果 共检索到符合要求的中文文献17 479篇，英文文献4 850篇。丹参研究呈现出持续发展态势，发文国家以中国为主，近些年国际关注度逐渐升高。丹参领域的核心团队已经初步形成，相关合作多开展于机构内部或同一地区，跨区域合作较少。丹参领域的中文文献与英文文献均重点关注了丹参的药理作用、作用机制、生物合成等方面。中文文献更多关注了丹参的质量标准、种质资源、本草考证等方面，英文文献则更多关注了丹参的基因调控、次生代谢等方面。结论 丹参研究目前仍较受关注，基因学、生物合成、作用机制、数据挖掘、人工栽培可能是未来丹参领域的研究热点。丹参研究应加强跨学科合作，持续应用新技术，增强跨地区融合交流，以全面挖掘丹参的潜力。
2025, 56(4):1338-1345.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.021
摘要:
目的 以金银花Lonicerae Japonicae Flos中糖基转移酶为研究对象，进行糖基转移酶LjUGT73C1基因的生物信息学分析、基因合成与亚克隆、表达分析和纯化。方法 利用前期盐胁迫金银花组学研究构建的金银花转录组数据库注释信息，筛选得到金银花中关键糖基转移酶LjUGT73C1，进行基因合成和亚克隆；利用基因重组技术构建了原核表达载体Pet-30a-LjUGT73C1，遗传转化大肠杆菌BL21（DE3）感受态；应用SDS-PAGE凝胶电泳和Western blotting检测蛋白的表达量、检测不同诱导条件下基因的表达情况，最后经亲和色谱进行纯化。结果 通过基因合成与亚克隆得到糖基转移酶LjUGT73C1的全长序列，理论编码氨基酸数目为493，等电点（PI）预测为6.27，理论相对分子质量为55 530。构建了LjUGT73C1基因的原核表达载体并且在大肠杆菌中诱导表达得到重组蛋白，应用His亲和色谱柱进行蛋白纯化并经SDS-PAGE凝胶电泳检测，确定为金银花LjUGT73C1蛋白。结论 首次报道了盐胁迫金银花中糖基转移酶基因LjUGT73C1，并进行表达分析和纯化，为进一步研究金银花中苯丙素的生物合成及表达调控研究奠定了基础。
目的 以金银花Lonicerae Japonicae Flos中糖基转移酶为研究对象，进行糖基转移酶LjUGT73C1基因的生物信息学分析、基因合成与亚克隆、表达分析和纯化。方法 利用前期盐胁迫金银花组学研究构建的金银花转录组数据库注释信息，筛选得到金银花中关键糖基转移酶LjUGT73C1，进行基因合成和亚克隆；利用基因重组技术构建了原核表达载体Pet-30a-LjUGT73C1，遗传转化大肠杆菌BL21（DE3）感受态；应用SDS-PAGE凝胶电泳和Western blotting检测蛋白的表达量、检测不同诱导条件下基因的表达情况，最后经亲和色谱进行纯化。结果 通过基因合成与亚克隆得到糖基转移酶LjUGT73C1的全长序列，理论编码氨基酸数目为493，等电点（PI）预测为6.27，理论相对分子质量为55 530。构建了LjUGT73C1基因的原核表达载体并且在大肠杆菌中诱导表达得到重组蛋白，应用His亲和色谱柱进行蛋白纯化并经SDS-PAGE凝胶电泳检测，确定为金银花LjUGT73C1蛋白。结论 首次报道了盐胁迫金银花中糖基转移酶基因LjUGT73C1，并进行表达分析和纯化，为进一步研究金银花中苯丙素的生物合成及表达调控研究奠定了基础。
2025, 56(4):1346-1354.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.022
摘要:
目的 基于转录组数据筛选鉴定分析甘松Nardostachys jatamansi CONSTANS（CO）转录因子家族。方法 运用生物信息学技术对甘松植物的CO转录因子家族成员展开综合分析，深入探究其蛋白的理化特性、基因序列结构、亚细胞位置、导肽和信号肽的预测，以及跨膜结构域的识别。此外，通过构建系统进化树，进一步揭示这些基因家族成员间的进化关系。结果 在甘松的数据库中经过筛选、鉴定，最终得到10个CO转录因子，氨基酸长度为316～440 aa，相对分子质量在35 561.67～48 171.96，理论等电点范围为5.11～8.63，主要在细胞核中表达，均含有B-box和CCT结构域，均不含跨膜结构域和信号肽。构建系统进化树明确了各亚族的成员分布：第Ⅰ亚族包含2个成员，第Ⅱ亚族增至3个成员，而第Ⅲ亚族则有5个成员，这一发现为进一步探讨各亚族间的进化关系及特性差异提供了重要基础。结论 利用了生物信息学的手段，全面鉴定并分析了甘松CO转录因子家族的理化性质、蛋白结构、系统发育关系等，对甘松CO转录因子家族功能的详尽研究，为后续的深入探索提供了宝贵的参考。此外，也为理解甘松药用成分合成的调控机制提供了基础，并为未来培育出更高品质的甘松品种提供了科学依据。
目的 基于转录组数据筛选鉴定分析甘松Nardostachys jatamansi CONSTANS（CO）转录因子家族。方法 运用生物信息学技术对甘松植物的CO转录因子家族成员展开综合分析，深入探究其蛋白的理化特性、基因序列结构、亚细胞位置、导肽和信号肽的预测，以及跨膜结构域的识别。此外，通过构建系统进化树，进一步揭示这些基因家族成员间的进化关系。结果 在甘松的数据库中经过筛选、鉴定，最终得到10个CO转录因子，氨基酸长度为316～440 aa，相对分子质量在35 561.67～48 171.96，理论等电点范围为5.11～8.63，主要在细胞核中表达，均含有B-box和CCT结构域，均不含跨膜结构域和信号肽。构建系统进化树明确了各亚族的成员分布：第Ⅰ亚族包含2个成员，第Ⅱ亚族增至3个成员，而第Ⅲ亚族则有5个成员，这一发现为进一步探讨各亚族间的进化关系及特性差异提供了重要基础。结论 利用了生物信息学的手段，全面鉴定并分析了甘松CO转录因子家族的理化性质、蛋白结构、系统发育关系等，对甘松CO转录因子家族功能的详尽研究，为后续的深入探索提供了宝贵的参考。此外，也为理解甘松药用成分合成的调控机制提供了基础，并为未来培育出更高品质的甘松品种提供了科学依据。
2025, 56(4):1355-1365.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.023
摘要:
目的 研究点地梅属Androsace L.物种叶绿体基因组蛋白编码基因密码子的偏好性及其影响因素。方法 测序了点地梅属1个物种（西藏点地梅）的叶绿体基因组，其他9物种的序列从NCBI下载。根据序列筛选条件，共得到41条共有序列。用CodonW 1.4.2计算相关参数，Python整理数据，R做相关性分析并绘图。结果 点地梅属各物种密码子第1、2、3位置碱基组成GC含量表现为GC1＞GC2＞GC3，其中第3位GC含量最小。各位点GC含量相关性为GC1、GC2极显著，而两者与GC3相关性都不显著，说明3个位置GC含量变化机制不同。3个位置GC含量都小于50%，表明密码子倾向于使用A/U碱基，尤其是第3位。从10个物种中共鉴定到13～17个最优密码子。所有基因的有效密码子数（effective number of codons，ENC）均大于35，说明密码子使用整体偏性较弱。中性绘图、ENC-plot及PR2-plot分析显示，造成密码子使用偏性的主要因素是自然选择，但突变压对大部分基因的密码子偏性也有重要影响。系统发育及聚类分析显示密码子偏性在物种间是保守的。结论 点地梅属叶绿体基因组蛋白编码基因倾向于使用A/U碱基编码的密码子，自然选择是影响密码子偏好性的主要因素。研究结果能为点地梅属的分子进化、系统发育及叶绿体基因工程提供基础。
目的 研究点地梅属Androsace L.物种叶绿体基因组蛋白编码基因密码子的偏好性及其影响因素。方法 测序了点地梅属1个物种（西藏点地梅）的叶绿体基因组，其他9物种的序列从NCBI下载。根据序列筛选条件，共得到41条共有序列。用CodonW 1.4.2计算相关参数，Python整理数据，R做相关性分析并绘图。结果 点地梅属各物种密码子第1、2、3位置碱基组成GC含量表现为GC1＞GC2＞GC3，其中第3位GC含量最小。各位点GC含量相关性为GC1、GC2极显著，而两者与GC3相关性都不显著，说明3个位置GC含量变化机制不同。3个位置GC含量都小于50%，表明密码子倾向于使用A/U碱基，尤其是第3位。从10个物种中共鉴定到13～17个最优密码子。所有基因的有效密码子数（effective number of codons，ENC）均大于35，说明密码子使用整体偏性较弱。中性绘图、ENC-plot及PR2-plot分析显示，造成密码子使用偏性的主要因素是自然选择，但突变压对大部分基因的密码子偏性也有重要影响。系统发育及聚类分析显示密码子偏性在物种间是保守的。结论 点地梅属叶绿体基因组蛋白编码基因倾向于使用A/U碱基编码的密码子，自然选择是影响密码子偏好性的主要因素。研究结果能为点地梅属的分子进化、系统发育及叶绿体基因工程提供基础。
2025, 56(4):1366-1376.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.024
摘要:
目的 对金果榄Tinospora sagittata外观性状与其主要化学成分间的相关性进行研究，探究“辨状论质”理论在金果榄药材鉴别中的科学性。方法 观察并测量金果榄的形状、颜色等9种性状指标；采用HPLC法检测40批次金果榄中木兰花碱、蜕皮激素、非洲防己碱、药根碱、巴马汀和古伦宾含量；比较金果榄的9种外观性状指标、6种化学成分之间的联系，并对金果榄“状-质”数据进行相关性分析和回归分析。结果 金果榄药材的皱缩程度、药材长宽比、表面颜色、断面颜色、L*、a*值各与6种主要化学成分含量具有显著相关性，而b*值与除蜕皮激素外的5种化学成分均呈极显著相关。结论 金果榄药材表面皱缩程度、表面颜色、断面颜色、短径、长宽比、质量以及L*、a*、b*值均可用于快速判断金果榄药材的品质，其中b*值最为关键且全面，结果可为快速全面评价金果榄药材的质量提供参考。
目的 对金果榄Tinospora sagittata外观性状与其主要化学成分间的相关性进行研究，探究“辨状论质”理论在金果榄药材鉴别中的科学性。方法 观察并测量金果榄的形状、颜色等9种性状指标；采用HPLC法检测40批次金果榄中木兰花碱、蜕皮激素、非洲防己碱、药根碱、巴马汀和古伦宾含量；比较金果榄的9种外观性状指标、6种化学成分之间的联系，并对金果榄“状-质”数据进行相关性分析和回归分析。结果 金果榄药材的皱缩程度、药材长宽比、表面颜色、断面颜色、L*、a*值各与6种主要化学成分含量具有显著相关性，而b*值与除蜕皮激素外的5种化学成分均呈极显著相关。结论 金果榄药材表面皱缩程度、表面颜色、断面颜色、短径、长宽比、质量以及L*、a*、b*值均可用于快速判断金果榄药材的品质，其中b*值最为关键且全面，结果可为快速全面评价金果榄药材的质量提供参考。
2025, 56(4):1377-1384.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.025
摘要:
目的 建立蒲黄Typhae Pollen的特征图谱分析方法，结合熵权-优劣解距离（TOPSIS）法评价2种基原蒲黄质量，采用化学模式识别分析方法进一步明确2种基原蒲黄的质量差异标志物。方法 采用HPLC法建立24批蒲黄不同基原药材的特征图谱，采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”软件（2012版）确定2种基原蒲黄各自的共有峰及其基原之间交叉共有峰，均采用对照品进行色谱峰的指认。以峰面积为依据，采用熵权TOPSIS法计算相对贴近程度，得到2种基原蒲黄的综合质量排名及各特征峰的权重；同时，采用主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘法判别分析（partial least square discriminate analysis，PLS-DA）筛选并确认2种基原蒲黄的质量差异标志物。结果 水烛香蒲、东方香蒲特征图谱分别指认并确定了13个特征峰和16个特征峰，其中峰8、9、12是东方香蒲的特有峰，峰7、11与峰13之间的相对峰高可直观区分2种基原蒲黄。特征图谱对比分析发现，东方香蒲的含量测定指标选择峰13（水仙苷）更为合理。熵权TOPSIS法结果表明，各基原蒲黄样品批次间的特征峰均可稳定传递，东方香蒲的相对贴近程度（Ci）均高于水烛香蒲，说明2种基原蒲黄质量有差异。PCA提取出4个主成分，累积方差贡献率可达89.008%。PLS-DA筛选出山柰酚-3-O-芸香糖苷等9个质量差异标志物，其中山柰酚-3-O-芸香糖苷、异槲皮苷、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷等7个质量差异标志物为首次提出。结论 建立的分析方法可对2种基原蒲黄进行区分，并特异性识别两者的差异性成分，为蒲黄不同基原之间的区分鉴别及其质量控制提供依据。
目的 建立蒲黄Typhae Pollen的特征图谱分析方法，结合熵权-优劣解距离（TOPSIS）法评价2种基原蒲黄质量，采用化学模式识别分析方法进一步明确2种基原蒲黄的质量差异标志物。方法 采用HPLC法建立24批蒲黄不同基原药材的特征图谱，采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”软件（2012版）确定2种基原蒲黄各自的共有峰及其基原之间交叉共有峰，均采用对照品进行色谱峰的指认。以峰面积为依据，采用熵权TOPSIS法计算相对贴近程度，得到2种基原蒲黄的综合质量排名及各特征峰的权重；同时，采用主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘法判别分析（partial least square discriminate analysis，PLS-DA）筛选并确认2种基原蒲黄的质量差异标志物。结果 水烛香蒲、东方香蒲特征图谱分别指认并确定了13个特征峰和16个特征峰，其中峰8、9、12是东方香蒲的特有峰，峰7、11与峰13之间的相对峰高可直观区分2种基原蒲黄。特征图谱对比分析发现，东方香蒲的含量测定指标选择峰13（水仙苷）更为合理。熵权TOPSIS法结果表明，各基原蒲黄样品批次间的特征峰均可稳定传递，东方香蒲的相对贴近程度（Ci）均高于水烛香蒲，说明2种基原蒲黄质量有差异。PCA提取出4个主成分，累积方差贡献率可达89.008%。PLS-DA筛选出山柰酚-3-O-芸香糖苷等9个质量差异标志物，其中山柰酚-3-O-芸香糖苷、异槲皮苷、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷等7个质量差异标志物为首次提出。结论 建立的分析方法可对2种基原蒲黄进行区分，并特异性识别两者的差异性成分，为蒲黄不同基原之间的区分鉴别及其质量控制提供依据。
2025, 56(4):1385-1393.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.026
摘要:
药用辅料是制剂处方中不可或缺的组成部分，在药物质量标准不断提升的背景下，药用辅料成药过程和成药后质量变化和对药物整体安全和药效影响的研究相对较少，在中成药研究中尤为突出。基于中药质量标准对所用药用辅料的质量控制重视不足，提出药物与药用辅料间“质控对称（quality control symmetry，QC-Symmetry）”及“质控不对称（quality control asymmetry，QC-Asymmetry）”的概念，并对中成药和药用辅料的QC-Asymmetry问题进行探讨，为药用辅料相关质量评价纳入中成药质量和工艺评价过程、使二者在质量和工艺控制中达到对称和相适应提供参考，以期进一步完善中成药等药物制剂研究的质量控制策略。
药用辅料是制剂处方中不可或缺的组成部分，在药物质量标准不断提升的背景下，药用辅料成药过程和成药后质量变化和对药物整体安全和药效影响的研究相对较少，在中成药研究中尤为突出。基于中药质量标准对所用药用辅料的质量控制重视不足，提出药物与药用辅料间“质控对称（quality control symmetry，QC-Symmetry）”及“质控不对称（quality control asymmetry，QC-Asymmetry）”的概念，并对中成药和药用辅料的QC-Asymmetry问题进行探讨，为药用辅料相关质量评价纳入中成药质量和工艺评价过程、使二者在质量和工艺控制中达到对称和相适应提供参考，以期进一步完善中成药等药物制剂研究的质量控制策略。
2025, 56(4):1394-1403.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.027
摘要:
合理使用有毒中药是保障中药安全的关键，配伍是中药减毒有效措施之一。通过对当前中药配伍减毒的评价模型、减毒方法、减毒技术及减毒机制进行梳理，同时针对目前中药配伍减毒存在的西医模式化研究思路的既定困局及如何在中医药理论指导下开展有毒中药配伍减毒的现代化研究提出了客观建议，为有毒中药配伍减毒研究体系的进一步完善规避用药风险和指导安全用药提供保障。
合理使用有毒中药是保障中药安全的关键，配伍是中药减毒有效措施之一。通过对当前中药配伍减毒的评价模型、减毒方法、减毒技术及减毒机制进行梳理，同时针对目前中药配伍减毒存在的西医模式化研究思路的既定困局及如何在中医药理论指导下开展有毒中药配伍减毒的现代化研究提出了客观建议，为有毒中药配伍减毒研究体系的进一步完善规避用药风险和指导安全用药提供保障。
2025, 56(4):1404-1413.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.028
摘要:
特应性皮炎（atopic dermatitis，AD）是以反复发作的湿疹样改变伴剧烈瘙痒为特征的慢性难治性疾病，对个人和社会均已造成不同程度的疾病负担。“肠-皮肤”轴是连接肠道与皮肤的双向通道，肠道菌群被视为二者沟通的桥梁，在维持皮肤健康中的作用受到广泛关注。肠道菌群失衡、肠道屏障功能受损、肠道代谢产物失调引起的免疫及神经内分泌系统的紊乱被视为干扰AD发生发展的关键因素。中医药对皮肤疾病的治疗具有显著优势，中药复方和活性成分能够通过调节肠道菌群达到防治AD的作用。为此，基于“肠-皮肤”轴理论，围绕肠道菌群在AD中扮演的重要角色展开探讨，并对近年来靶向肠道菌群治疗AD的中药进行系统性总结，为AD的防治提供思路与借鉴。
特应性皮炎（atopic dermatitis，AD）是以反复发作的湿疹样改变伴剧烈瘙痒为特征的慢性难治性疾病，对个人和社会均已造成不同程度的疾病负担。“肠-皮肤”轴是连接肠道与皮肤的双向通道，肠道菌群被视为二者沟通的桥梁，在维持皮肤健康中的作用受到广泛关注。肠道菌群失衡、肠道屏障功能受损、肠道代谢产物失调引起的免疫及神经内分泌系统的紊乱被视为干扰AD发生发展的关键因素。中医药对皮肤疾病的治疗具有显著优势，中药复方和活性成分能够通过调节肠道菌群达到防治AD的作用。为此，基于“肠-皮肤”轴理论，围绕肠道菌群在AD中扮演的重要角色展开探讨，并对近年来靶向肠道菌群治疗AD的中药进行系统性总结，为AD的防治提供思路与借鉴。
2025, 56(4):1414-1427.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.029
摘要:
黄芩汤首载于《伤寒论》，由黄芩Scutellariae Radix、白芍Paeoniae Radix Alba、甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma和大枣Jujubae Fructu 4味中药组成。黄芩汤组方精妙、效专力宏，传承千年，至今仍在临床应用中发挥重要作用，具有广阔的开发应用前景。国家针对古代经典名方的研究发布了一系列的支持政策，黄芩汤于2023年被收录于国家中医药管理局公布的《古代经典名方目录（第2批）》，该方的研发受到国家的大力支持。为深入探索黄芩汤的现代研究进展，推动经典名方的创新研发，对近年来黄芩汤的化学成分、药理作用、临床应用、制剂研究等进行全面分析，为黄芩汤及经典名方的现代研究提供科学依据。
黄芩汤首载于《伤寒论》，由黄芩Scutellariae Radix、白芍Paeoniae Radix Alba、甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma和大枣Jujubae Fructu 4味中药组成。黄芩汤组方精妙、效专力宏，传承千年，至今仍在临床应用中发挥重要作用，具有广阔的开发应用前景。国家针对古代经典名方的研究发布了一系列的支持政策，黄芩汤于2023年被收录于国家中医药管理局公布的《古代经典名方目录（第2批）》，该方的研发受到国家的大力支持。为深入探索黄芩汤的现代研究进展，推动经典名方的创新研发，对近年来黄芩汤的化学成分、药理作用、临床应用、制剂研究等进行全面分析，为黄芩汤及经典名方的现代研究提供科学依据。
2025, 56(4):1428-1439.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.030
摘要:
炎症性肠病（inflammatory bowel disease，IBD）发病机制复杂，且在临床上表现出长期性、反复性的特点，对患者身心健康造成一定程度的不良影响。葛根Puerariae Lobatae Radix作为传统的药食同源中药，其化学成分多样，包括（异）黄酮类、有机酸类、萜类、香豆素类、甾体类及其他活性组分，具有解肌退热、升阳止泻等功效。现代药理学研究证实葛根及其有效成分在抗炎、抗氧化、调节免疫等多方面发挥治疗作用，对IBD的治疗具有多途径、多靶点的优势。新型复合材料的研发，有助于解决葛根素等活性成分口服生物利用度差等问题，使葛根在IBD的临床应用上获得更多可能。通过对近年来葛根及其有效成分治疗IBD的作用机制和应用进行综述，为葛根在IBD的临床使用提供一定参考。
炎症性肠病（inflammatory bowel disease，IBD）发病机制复杂，且在临床上表现出长期性、反复性的特点，对患者身心健康造成一定程度的不良影响。葛根Puerariae Lobatae Radix作为传统的药食同源中药，其化学成分多样，包括（异）黄酮类、有机酸类、萜类、香豆素类、甾体类及其他活性组分，具有解肌退热、升阳止泻等功效。现代药理学研究证实葛根及其有效成分在抗炎、抗氧化、调节免疫等多方面发挥治疗作用，对IBD的治疗具有多途径、多靶点的优势。新型复合材料的研发，有助于解决葛根素等活性成分口服生物利用度差等问题，使葛根在IBD的临床应用上获得更多可能。通过对近年来葛根及其有效成分治疗IBD的作用机制和应用进行综述，为葛根在IBD的临床使用提供一定参考。
2025, 56(4):1440-1455.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.031
摘要:
枸杞多糖（Lycium barbarum polysaccharides，LBPs）是枸杞子的重要活性成分之一，具有免疫调节、神经保护、抗肿瘤、抗辐射等生物活性，在药物和功能食品研发等领域具有良好应用前景。而多糖结构复杂，构效关系尚未明晰，通过研究低相对分子质量化、均一化的多糖降解产物的生物活性，可以有效挖掘多糖活性结构域。基于此，通过总结LBPs提取分离方法、结构特征及其生物活性，并综述了多糖降解方法及LBPs降解的研究进展，为LBPs的构效关系研究及其进一步开发提供理论依据。
枸杞多糖（Lycium barbarum polysaccharides，LBPs）是枸杞子的重要活性成分之一，具有免疫调节、神经保护、抗肿瘤、抗辐射等生物活性，在药物和功能食品研发等领域具有良好应用前景。而多糖结构复杂，构效关系尚未明晰，通过研究低相对分子质量化、均一化的多糖降解产物的生物活性，可以有效挖掘多糖活性结构域。基于此，通过总结LBPs提取分离方法、结构特征及其生物活性，并综述了多糖降解方法及LBPs降解的研究进展，为LBPs的构效关系研究及其进一步开发提供理论依据。
2025, 56(4):1456-1466.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.032
摘要:
癌症是威胁人类生命健康的主要公共卫生问题之一，传统的化疗手段药物缺乏选择，开发来自于中草药中的天然抗肿瘤成分正受到越来越多的关注。甘草是最常用的中药材之一，甘草中的黄酮类成分作为其主要活性成分，在现代研究中被报道具有广泛的抗肿瘤活性。为进一步明确甘草黄酮类成分的抗肿瘤活性，该文对近十年关于甘草黄酮类成分抗肿瘤研究进行综述。通过检索PubMed、Web of Science、中国知网等数据库，对甘草黄酮类成分中具有抗肿瘤活性的主要成分及其抗肿瘤机制进行了总结，同时综述了甘草黄酮类成分不同的纳米递送给药在抗肿瘤领域的应用，并对甘草黄酮类成分的毒理机制研究进行了梳理。结果发现甘草黄酮类成分在多种类型癌症中具有抗癌活性，合适的纳米给药方式能增强甘草黄酮类成分的抗肿瘤活性，关于甘草黄酮类成分的毒理学研究还较少。总的来说，甘草中的黄酮类成分是十分具有开发潜力的抗肿瘤天然产物，对甘草黄酮类成分的纳米递送及毒理研究可能未来研究热点，值得进一步开发研究。
癌症是威胁人类生命健康的主要公共卫生问题之一，传统的化疗手段药物缺乏选择，开发来自于中草药中的天然抗肿瘤成分正受到越来越多的关注。甘草是最常用的中药材之一，甘草中的黄酮类成分作为其主要活性成分，在现代研究中被报道具有广泛的抗肿瘤活性。为进一步明确甘草黄酮类成分的抗肿瘤活性，该文对近十年关于甘草黄酮类成分抗肿瘤研究进行综述。通过检索PubMed、Web of Science、中国知网等数据库，对甘草黄酮类成分中具有抗肿瘤活性的主要成分及其抗肿瘤机制进行了总结，同时综述了甘草黄酮类成分不同的纳米递送给药在抗肿瘤领域的应用，并对甘草黄酮类成分的毒理机制研究进行了梳理。结果发现甘草黄酮类成分在多种类型癌症中具有抗癌活性，合适的纳米给药方式能增强甘草黄酮类成分的抗肿瘤活性，关于甘草黄酮类成分的毒理学研究还较少。总的来说，甘草中的黄酮类成分是十分具有开发潜力的抗肿瘤天然产物，对甘草黄酮类成分的纳米递送及毒理研究可能未来研究热点，值得进一步开发研究。
35 五味子上市药品研究进展
2025, 56(4):1467-1476.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.033
摘要:
五味子Schisandra chinensis是木兰科五味子属药用植物，干燥成熟的果实是其药用部位。五味子的主要活性成分包括木脂素、多糖、挥发油等，具有多种药理作用。系统总结五味子上市药品的研究现状与进展，包括五味子药品的生产工艺、质量标准、临床研究及药理作用等方面，同时关注五味子上市药品及相关制品的再开发。现有五味子药品存在品种单一、临床定位不清晰、质量控制技术亟待提升等问题。未来需进一步明确其临床应用定位，优化质量标准和控制技术，推动其国际化发展，从而提升五味子药品的临床价值与市场竞争力。
五味子Schisandra chinensis是木兰科五味子属药用植物，干燥成熟的果实是其药用部位。五味子的主要活性成分包括木脂素、多糖、挥发油等，具有多种药理作用。系统总结五味子上市药品的研究现状与进展，包括五味子药品的生产工艺、质量标准、临床研究及药理作用等方面，同时关注五味子上市药品及相关制品的再开发。现有五味子药品存在品种单一、临床定位不清晰、质量控制技术亟待提升等问题。未来需进一步明确其临床应用定位，优化质量标准和控制技术，推动其国际化发展，从而提升五味子药品的临床价值与市场竞争力。
2025, 56(4):1477-1488.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.04.034
摘要:
丛枝菌根真菌（arbuscular mycorrhizal fungi，AMF）是一类广泛定植于植物根系的共生内生真菌，其在促进植物生长、提高重金属胁迫抗性等方面具有重要作用。镉（cadmium，Cd）具有较强的毒性，可在植物中富集，造成食物链毒害。基于国内外最新研究进展，以药用植物为主要研究对象，归纳分析了Cd胁迫下接种AMF对宿主植物生长，活性成分积累，Cd吸收、积累、分布、迁移和转运的影响。总结了AMF提高宿主植物Cd胁迫抗性的作用机制，并分别从生理和分子角度阐释了各作用机制，探讨了各通路可能的调控机制。此外，基于课题组前期研究，以三七-AMF-Cd系统为例，绘制了AMF提高三七Cd胁迫抗性作用机制图解。对研究AMF与宿主植物协同调控Cd胁迫作用机制，解决土壤Cd污染问题，实施生态农业或中药材生态化种植，降低植物药用和食用部位Cd积累具有重要的参考价值。
丛枝菌根真菌（arbuscular mycorrhizal fungi，AMF）是一类广泛定植于植物根系的共生内生真菌，其在促进植物生长、提高重金属胁迫抗性等方面具有重要作用。镉（cadmium，Cd）具有较强的毒性，可在植物中富集，造成食物链毒害。基于国内外最新研究进展，以药用植物为主要研究对象，归纳分析了Cd胁迫下接种AMF对宿主植物生长，活性成分积累，Cd吸收、积累、分布、迁移和转运的影响。总结了AMF提高宿主植物Cd胁迫抗性的作用机制，并分别从生理和分子角度阐释了各作用机制，探讨了各通路可能的调控机制。此外，基于课题组前期研究，以三七-AMF-Cd系统为例，绘制了AMF提高三七Cd胁迫抗性作用机制图解。对研究AMF与宿主植物协同调控Cd胁迫作用机制，解决土壤Cd污染问题，实施生态农业或中药材生态化种植，降低植物药用和食用部位Cd积累具有重要的参考价值。
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