温馨提示：建议您使用Chrome80、火狐74+、IE9+浏览器 ，当您的浏览器版本过低，可能会影响部分功能正常使用。
主办：天津药物研究院 中国药学会
微信公众号
网站二维码
2025年第56卷第21期文章目次
2025, 56(21):7665-7674.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.001
摘要:
目的 研究华泽兰Eupatorium chinense根部的化学成分及其药理活性。方法 采用正相硅胶柱色谱、薄层硅胶色谱、凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等色谱方法进行分离纯化，并通过现代波谱技术鉴定化合物结构。对化合物开展体外药理活性研究，选取α-葡萄糖苷酶和乙酰胆碱酯酶作为体外活性研究靶点，并利用分子对接技术计算化合物分别与α-葡萄糖苷酶和乙酰胆碱酯酶的相互作用。结果 从华泽兰根部分离得到6个单体化合物，分别鉴定为 (2S,3R)-2-((R)-1,2-二羟丙-2-基)-3-羟基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基乙酮（1）、(2R,3S)-3-羟基-2-(2-羟基-2-丙基)-7-甲氧基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基乙酮（2）、12,13-二羟基泽兰素（3）、泽兰酮（4）、泽兰素（5）、(2S,3R)-7-hydroxytoxol（6）。体外药理活性实验表明，化合物2、5、6对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为0.15、10.33、1.30 μg/mL；化合物1、3～5对乙酰胆碱酯酶的IC50值分别为139.35、104.66、63.60、0.75 μg/mL。分子对接分析结果显示，化合物2、5和6与α-葡萄糖苷酶的对接结合能分别为−8.1、−7.7、−7.8 kcal/mol；化合物1、3、4和5与乙酰胆碱酯酶的对接结合能分别为−6.1、−6.7、−8.9、−5.9 kcal/mol。结论 化合物1和2为新化合物。分别命名为泽兰苯并呋喃F（1）和泽兰苯并呋喃H（2）。化合物6首次从华泽兰植物中分离得到。化合物2、5和6对α-葡萄糖苷酶呈现良好的抑制活性（IC50＜20 μg/mL）；化合物1、3～5对乙酰胆碱酯酶表现出良好的抑制活性（IC50＜200 μg/mL）。化合物2、5和6与α-葡萄糖苷酶蛋白结合能结合情况较好；化合物1、3～5与乙酰胆碱酯酶蛋白结合能结合作用较强。
目的 研究华泽兰Eupatorium chinense根部的化学成分及其药理活性。方法 采用正相硅胶柱色谱、薄层硅胶色谱、凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等色谱方法进行分离纯化，并通过现代波谱技术鉴定化合物结构。对化合物开展体外药理活性研究，选取α-葡萄糖苷酶和乙酰胆碱酯酶作为体外活性研究靶点，并利用分子对接技术计算化合物分别与α-葡萄糖苷酶和乙酰胆碱酯酶的相互作用。结果 从华泽兰根部分离得到6个单体化合物，分别鉴定为 (2S,3R)-2-((R)-1,2-二羟丙-2-基)-3-羟基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基乙酮（1）、(2R,3S)-3-羟基-2-(2-羟基-2-丙基)-7-甲氧基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基乙酮（2）、12,13-二羟基泽兰素（3）、泽兰酮（4）、泽兰素（5）、(2S,3R)-7-hydroxytoxol（6）。体外药理活性实验表明，化合物2、5、6对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为0.15、10.33、1.30 μg/mL；化合物1、3～5对乙酰胆碱酯酶的IC50值分别为139.35、104.66、63.60、0.75 μg/mL。分子对接分析结果显示，化合物2、5和6与α-葡萄糖苷酶的对接结合能分别为−8.1、−7.7、−7.8 kcal/mol；化合物1、3、4和5与乙酰胆碱酯酶的对接结合能分别为−6.1、−6.7、−8.9、−5.9 kcal/mol。结论 化合物1和2为新化合物。分别命名为泽兰苯并呋喃F（1）和泽兰苯并呋喃H（2）。化合物6首次从华泽兰植物中分离得到。化合物2、5和6对α-葡萄糖苷酶呈现良好的抑制活性（IC50＜20 μg/mL）；化合物1、3～5对乙酰胆碱酯酶表现出良好的抑制活性（IC50＜200 μg/mL）。化合物2、5和6与α-葡萄糖苷酶蛋白结合能结合情况较好；化合物1、3～5与乙酰胆碱酯酶蛋白结合能结合作用较强。
2025, 56(21):7675-7679.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.002
摘要:
目的 研究蕨菜Pteridium aquilinum的化学成分。方法 采用大孔树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20凝胶和半制备HPLC等柱色谱分离纯化，根据理化性质，应用MS、NMR等波谱手段并结合文献，鉴定化合物结构。通过抑制一氧化氮（NO）生成实验，评价单体化合物的抗炎活性。结果 从蕨菜中分离得到7个具8-2′连接的新木脂素类化合物，分别为蕨菜酸A（1）、乌毛蕨酸（2）、7-epiblechnic acid（3）、7-epiblechnic acid 9-methy ester（4）、tournefolic acid B（5）、tournefolic acid A（6）和丹酚酸F（7）。结论 化合物1为新降木脂素类化合物，化合物4为新天然产物，化合物2、3、5～7均为首次从蕨菜中分离得到。另外，首次报道了丹酚酸F（7）的碳谱数据。化合物1～7均显示一定的抗炎活性，其中化合物7活性最强，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值15.8 μmol/L。
目的 研究蕨菜Pteridium aquilinum的化学成分。方法 采用大孔树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20凝胶和半制备HPLC等柱色谱分离纯化，根据理化性质，应用MS、NMR等波谱手段并结合文献，鉴定化合物结构。通过抑制一氧化氮（NO）生成实验，评价单体化合物的抗炎活性。结果 从蕨菜中分离得到7个具8-2′连接的新木脂素类化合物，分别为蕨菜酸A（1）、乌毛蕨酸（2）、7-epiblechnic acid（3）、7-epiblechnic acid 9-methy ester（4）、tournefolic acid B（5）、tournefolic acid A（6）和丹酚酸F（7）。结论 化合物1为新降木脂素类化合物，化合物4为新天然产物，化合物2、3、5～7均为首次从蕨菜中分离得到。另外，首次报道了丹酚酸F（7）的碳谱数据。化合物1～7均显示一定的抗炎活性，其中化合物7活性最强，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值15.8 μmol/L。
2025, 56(21):7680-7689.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.003
摘要:
目的 研究白背叶楤木Aralia chinensis var. nuda芽苞中三萜类化学成分及其抗气道炎症活性。方法 白背叶楤木芽苞70%乙醇提取物采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、半制备液相色谱进行分离纯化，根据理化特征及核磁数据对化合物进行结构鉴定。采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导人气道上皮细胞（16HBE）建立体外气道炎症模型，测定化合物对炎症因子白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）释放的影响。结果 从白背叶楤木芽苞70%乙醇提取物中分离得到20个三萜类化合物，分别鉴定为2β,3β-dihydroxyolean-12-en-28-oic acid 28-O-β-D-glucopyranoside（1）、chikusetsusaponin V methyl ester（2）、pseudo-ginsenoside-RT1（3）、hemsloside Mal（4）、momordin Ⅱa（5）、3-O-β-D-glucopyranosyl(1→3)-β-D-glucuronopyranoside-28-O-β-D-glucopyranosyl oleanolic acid methyl ester（6）、3-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-(6'-O-ethyl)-glucuronopyranosyl]-oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside（7）、ginsenoside-Ro-6'-O-butyl ester（8）、姜状三七皂苷R1（9）、oleanolic acid 3β-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-(6'-O-methyl-glucuronopyranoside)（10）、pseudo-ginsenoside-RP1（11）、momordinⅠa（12）、银莲花苷（13）、narcissiflorine methyl ester（14）、人参皂苷Ro（15）、齐墩果酸（16）、hederagenin 3-O-β-D-glucuronopyranoside-6'-O-methyl ester（17）、quinoasaponin 9（18）、hederagenin 3-O-β-D-glucuronopyranosyl methyl ester-28-O-β-D-glucopyranoside（19）、3-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucuronopyranosyl] hederagenin 28-O-β-D-glucopyranoside（20）。化合物3、9～14、17能有效降低LPS诱导的16HBE气道上皮细胞中IL-6水平。结论 化合物1、5、7、8、12、19为首次从五加科植物中分离得到，1、4～8、12、17～20首次在楤木属中分离得到，20个化合物均为首次在白背叶楤木中分离得到；部分化合物可显著抑制炎症因子IL-6的释放。
目的 研究白背叶楤木Aralia chinensis var. nuda芽苞中三萜类化学成分及其抗气道炎症活性。方法 白背叶楤木芽苞70%乙醇提取物采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、半制备液相色谱进行分离纯化，根据理化特征及核磁数据对化合物进行结构鉴定。采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导人气道上皮细胞（16HBE）建立体外气道炎症模型，测定化合物对炎症因子白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）释放的影响。结果 从白背叶楤木芽苞70%乙醇提取物中分离得到20个三萜类化合物，分别鉴定为2β,3β-dihydroxyolean-12-en-28-oic acid 28-O-β-D-glucopyranoside（1）、chikusetsusaponin V methyl ester（2）、pseudo-ginsenoside-RT1（3）、hemsloside Mal（4）、momordin Ⅱa（5）、3-O-β-D-glucopyranosyl(1→3)-β-D-glucuronopyranoside-28-O-β-D-glucopyranosyl oleanolic acid methyl ester（6）、3-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-(6'-O-ethyl)-glucuronopyranosyl]-oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside（7）、ginsenoside-Ro-6'-O-butyl ester（8）、姜状三七皂苷R1（9）、oleanolic acid 3β-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-(6'-O-methyl-glucuronopyranoside)（10）、pseudo-ginsenoside-RP1（11）、momordinⅠa（12）、银莲花苷（13）、narcissiflorine methyl ester（14）、人参皂苷Ro（15）、齐墩果酸（16）、hederagenin 3-O-β-D-glucuronopyranoside-6'-O-methyl ester（17）、quinoasaponin 9（18）、hederagenin 3-O-β-D-glucuronopyranosyl methyl ester-28-O-β-D-glucopyranoside（19）、3-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucuronopyranosyl] hederagenin 28-O-β-D-glucopyranoside（20）。化合物3、9～14、17能有效降低LPS诱导的16HBE气道上皮细胞中IL-6水平。结论 化合物1、5、7、8、12、19为首次从五加科植物中分离得到，1、4～8、12、17～20首次在楤木属中分离得到，20个化合物均为首次在白背叶楤木中分离得到；部分化合物可显著抑制炎症因子IL-6的释放。
2025, 56(21):7690-7699.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.004
摘要:
目的 建立基于高分辨质谱、全球天然产物分子网络（global natural products social molecular networking，GNPS）和网络药理学的中药治疗共病物质基础研究策略，并对开心散治疗抑郁症-阿尔茨海默病的物质基础进行系统分析。方法 采用超高效液相色谱-轨道阱串联质谱（ultra-performance liquid chromatography-orbitrap tandem mass spectrometry，UPLC-Orbitrap-MS/MS）对开心散提取物及其血浆和脑组织暴露样品进行非靶向二级质谱分析。然后，利用GNPS平台，基于开心散提取物和血浆样品所得质谱数据构建分子网络，结合化合物的精确质量数、保留时间、碎片信息、质谱裂解规律，快速鉴定开心散血浆暴露成分。基于血浆暴露成分，结合脑组织样品的高分辨质谱数据，鉴定开心散入脑成分。结合脑组织暴露成分和网络药理学技术探究开心散治疗抑郁症-阿尔茨海默病共病物质基础。结果 从血浆中鉴定出开心散暴露成分共34个，从脑组织中鉴定出开心散暴露成分共21个，并筛选出开心散中具有治疗抑郁症-阿尔茨海默病共病活性的成分共19个，涉及皂苷类成分9个、寡糖酯类成分9个、𠮿酮类成分1个。结论 建立了中药共病物质基础快速发现的新策略，为中药“异病同治”研究提供方法支撑，且为开心散治疗抑郁症-阿尔茨海默病共病的物质基础阐释及其临床应用提供数据支撑。
目的 建立基于高分辨质谱、全球天然产物分子网络（global natural products social molecular networking，GNPS）和网络药理学的中药治疗共病物质基础研究策略，并对开心散治疗抑郁症-阿尔茨海默病的物质基础进行系统分析。方法 采用超高效液相色谱-轨道阱串联质谱（ultra-performance liquid chromatography-orbitrap tandem mass spectrometry，UPLC-Orbitrap-MS/MS）对开心散提取物及其血浆和脑组织暴露样品进行非靶向二级质谱分析。然后，利用GNPS平台，基于开心散提取物和血浆样品所得质谱数据构建分子网络，结合化合物的精确质量数、保留时间、碎片信息、质谱裂解规律，快速鉴定开心散血浆暴露成分。基于血浆暴露成分，结合脑组织样品的高分辨质谱数据，鉴定开心散入脑成分。结合脑组织暴露成分和网络药理学技术探究开心散治疗抑郁症-阿尔茨海默病共病物质基础。结果 从血浆中鉴定出开心散暴露成分共34个，从脑组织中鉴定出开心散暴露成分共21个，并筛选出开心散中具有治疗抑郁症-阿尔茨海默病共病活性的成分共19个，涉及皂苷类成分9个、寡糖酯类成分9个、𠮿酮类成分1个。结论 建立了中药共病物质基础快速发现的新策略，为中药“异病同治”研究提供方法支撑，且为开心散治疗抑郁症-阿尔茨海默病共病的物质基础阐释及其临床应用提供数据支撑。
2025, 56(21):7700-7712.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.005
摘要:
目的 青黛Indigo Naturalis浸泡发酵环节存在工艺稳定性差、有效成分波动大的问题，为提高青黛的品质，系统解析马蓝叶的浸泡发酵机制是关键。方法 采用溶氧仪等连续监测6、12、24、36、48、60、72 h发酵液中的pH值、氧化还原电位（oxidation-reduction potential，ORP）、溶氧量等物理指标。利用HPLC法测定不同发酵时间下样品中靛蓝、靛玉红、色胺酮、靛红等关键化学成分含量变化，同时采用高通量测序对样品中微生物组成进行鉴定和考察。对微生物和理化参数进行相关性分析，微生物群落动态演替与理化参数的关联变化。结果 随着发酵时间的不断增加，pH值、ORP、溶氧量等物理指标均呈现先下降后相对平稳的趋势，靛蓝、靛玉红等靛类成分均呈现先上升后缓慢下降的趋势。发酵6 h样本细菌和真菌的多样性最丰富，且群落结构与后期发酵样品的差异显著。主要的优势菌群包括细菌中的梭状芽孢杆菌属Clostridium_sensu_stricto_1、乳酸球菌属Lactococcus、肠杆菌属Enterobacter、肠球菌属Enterococcus，以及真菌中的丝孢酵母属Trichosporon、unclassified_f_Didymellaceae、季也蒙迈耶氏酵母属Meyerozyma、帚枝霉属Sarocladium、Cutaneotrichosporon。相关性分析揭示，门水平上，细菌中的厚壁菌门（Firmicutes）与pH值和ORP呈显著负相关（P＜0.01），而变形菌门（Proteobacteria）则相反；真菌中的担子菌门（Basidiomycota）与之呈显著负相关（P＜0.01），而子囊菌门（Ascomycota）则相反；属水平上，梭状芽孢杆菌属、乳酸球菌属等细菌属与关键成分的含量呈显著正相关（P＜0.01），与丝孢酵母属、皮肤孢菌属Cutaneotrichosporon等真菌属呈显著性正相关（P＜0.01）。结论 初步阐明了在青黛浸泡发酵过程中，微生物群落动态演替与理化参数的显著互作，构建了二者的关联网络，为进一步通过理化参数对发酵过程靛类成分含量与发酵程度进行快速预测，从而实现青黛工业生产的可观、可控及可调提供理论支撑。
目的 青黛Indigo Naturalis浸泡发酵环节存在工艺稳定性差、有效成分波动大的问题，为提高青黛的品质，系统解析马蓝叶的浸泡发酵机制是关键。方法 采用溶氧仪等连续监测6、12、24、36、48、60、72 h发酵液中的pH值、氧化还原电位（oxidation-reduction potential，ORP）、溶氧量等物理指标。利用HPLC法测定不同发酵时间下样品中靛蓝、靛玉红、色胺酮、靛红等关键化学成分含量变化，同时采用高通量测序对样品中微生物组成进行鉴定和考察。对微生物和理化参数进行相关性分析，微生物群落动态演替与理化参数的关联变化。结果 随着发酵时间的不断增加，pH值、ORP、溶氧量等物理指标均呈现先下降后相对平稳的趋势，靛蓝、靛玉红等靛类成分均呈现先上升后缓慢下降的趋势。发酵6 h样本细菌和真菌的多样性最丰富，且群落结构与后期发酵样品的差异显著。主要的优势菌群包括细菌中的梭状芽孢杆菌属Clostridium_sensu_stricto_1、乳酸球菌属Lactococcus、肠杆菌属Enterobacter、肠球菌属Enterococcus，以及真菌中的丝孢酵母属Trichosporon、unclassified_f_Didymellaceae、季也蒙迈耶氏酵母属Meyerozyma、帚枝霉属Sarocladium、Cutaneotrichosporon。相关性分析揭示，门水平上，细菌中的厚壁菌门（Firmicutes）与pH值和ORP呈显著负相关（P＜0.01），而变形菌门（Proteobacteria）则相反；真菌中的担子菌门（Basidiomycota）与之呈显著负相关（P＜0.01），而子囊菌门（Ascomycota）则相反；属水平上，梭状芽孢杆菌属、乳酸球菌属等细菌属与关键成分的含量呈显著正相关（P＜0.01），与丝孢酵母属、皮肤孢菌属Cutaneotrichosporon等真菌属呈显著性正相关（P＜0.01）。结论 初步阐明了在青黛浸泡发酵过程中，微生物群落动态演替与理化参数的显著互作，构建了二者的关联网络，为进一步通过理化参数对发酵过程靛类成分含量与发酵程度进行快速预测，从而实现青黛工业生产的可观、可控及可调提供理论支撑。
2025, 56(21):7713-7724.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.006
摘要:
目的 通过比较北苍术Atractylodes chinensis生品与北苍术麸炒过程样品之间挥发性成分的组成和含量差异，探究北苍术麸炒过程中挥发性成分的变化，为麸炒北苍术的质量标准制定提供依据。方法 采用电子鼻识别北苍术生品与北苍术麸炒过程样品的气味，联合顶空进样气相色谱质谱法（headspace sampling gas chromatography-mass spectrometry，HS-GC-MS）检测北苍术生品与北苍术麸炒过程样品的挥发性成分。采用峰面积归一化法测定各成分的相对质量分数，通过SIMCA 14.1软件对所得样品数据进行主成分分析（principal component analysis，PCA）及正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA），根据变量重要性投影（variable importance in projection，VIP）值＞1且P＜0.05筛选得到的差异性成分；应用短时间序列表达挖掘器（short time-series expression miner，STEM）对北苍术麸炒过程中挥发性成分进行分析。结果 电子鼻检测结果显示，生品和麸炒品气味差别大，但麸炒过程取样的麸炒品差异小，差异主要体现在传感器S1、S2、S4～S6、S11（P＜0.05）。从北苍术生品与北苍术麸炒过程样品中共鉴定出76个化合物，其中北苍术生品及北苍术麸炒过程6个样品分别鉴定出43、46、46、51、49、54、52个化合物。生品与炮制不及间存在8个差异性成分；生品与炮制适中间存在10个差异性成分；生品与炮制太过间存在8个差异性成分；炮制不及与炮制适中间存在14个差异性成分；炮制不及与炮制太过间存在10个差异性成分；炮制适中与炮制太过间存在4个差异性成分。STEM结果表明，检测出的挥发性成分可划分成8种变化趋势，且在2种趋势模型中有显著性富集，其中α-蒎烯、水芹烯、4-异丙基甲苯、罗勒烯、β-倍半水芹烯等挥发性成分带有特殊香气并随着麸炒时间的增加而发生变化。结论 北苍术麸炒过程中挥发性成分类别的比例和所含物质都会随炮制过程而有所变化，大部分挥发性成分含量发生了明显变化，其中β-倍半水芹烯、水芹烯、β-榄香烯等成分可作为北苍术麸炒过程挥发性成分的候选差异性标志物。
目的 通过比较北苍术Atractylodes chinensis生品与北苍术麸炒过程样品之间挥发性成分的组成和含量差异，探究北苍术麸炒过程中挥发性成分的变化，为麸炒北苍术的质量标准制定提供依据。方法 采用电子鼻识别北苍术生品与北苍术麸炒过程样品的气味，联合顶空进样气相色谱质谱法（headspace sampling gas chromatography-mass spectrometry，HS-GC-MS）检测北苍术生品与北苍术麸炒过程样品的挥发性成分。采用峰面积归一化法测定各成分的相对质量分数，通过SIMCA 14.1软件对所得样品数据进行主成分分析（principal component analysis，PCA）及正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA），根据变量重要性投影（variable importance in projection，VIP）值＞1且P＜0.05筛选得到的差异性成分；应用短时间序列表达挖掘器（short time-series expression miner，STEM）对北苍术麸炒过程中挥发性成分进行分析。结果 电子鼻检测结果显示，生品和麸炒品气味差别大，但麸炒过程取样的麸炒品差异小，差异主要体现在传感器S1、S2、S4～S6、S11（P＜0.05）。从北苍术生品与北苍术麸炒过程样品中共鉴定出76个化合物，其中北苍术生品及北苍术麸炒过程6个样品分别鉴定出43、46、46、51、49、54、52个化合物。生品与炮制不及间存在8个差异性成分；生品与炮制适中间存在10个差异性成分；生品与炮制太过间存在8个差异性成分；炮制不及与炮制适中间存在14个差异性成分；炮制不及与炮制太过间存在10个差异性成分；炮制适中与炮制太过间存在4个差异性成分。STEM结果表明，检测出的挥发性成分可划分成8种变化趋势，且在2种趋势模型中有显著性富集，其中α-蒎烯、水芹烯、4-异丙基甲苯、罗勒烯、β-倍半水芹烯等挥发性成分带有特殊香气并随着麸炒时间的增加而发生变化。结论 北苍术麸炒过程中挥发性成分类别的比例和所含物质都会随炮制过程而有所变化，大部分挥发性成分含量发生了明显变化，其中β-倍半水芹烯、水芹烯、β-榄香烯等成分可作为北苍术麸炒过程挥发性成分的候选差异性标志物。
2025, 56(21):7725-7735.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.007
摘要:
目的 制备共载人参皂苷Rg3和五味子乙素脂质体（co-loaded ginsenoside Rg3 and schisandrin B liposomes，RS-LPs），并对其进行质量评价。方法 采用薄膜超声法制备共载脂质体RS-LPs，以包封率为指标，通过单因素考察和正交试验设计优化共载脂质体处方工艺；并对其表面特征、粒径、多分散系数（polydispersity index，PDI）、ζ电位、体外释放度及稳定性进行考察。结果 优选RS-LPs的制备处方工艺为胆固醇-磷脂质量比1∶5、成膜温度45 ℃、水化剂体积10 mL、超声时间15 min。制得的RS-LPs的平均包封率为（93.31±2.45）%，平均粒径为（121.4±2.6）nm，PDI为0.261±0.024，ζ电位为（−46.8±1.1）mV。体外释放研究表明，RS-LPs在4 h释放了60%，达到释放平衡；RS-LPs在12 h时的累积释放率为80%，24 h内持续缓慢释放。稳定性实验结果表明，RS-LPs在30 d内粒径、PDI、ζ电位无明显变化。并通过初步体外细胞实验对所制备的脂质体的抗肿瘤活性进行测定，表明所制备的脂质体对HepG2细胞拥有明显的抑制作用。结论 优选的RS-LPs制备处方工艺重现性好、包封率高、粒径小，具有明显的缓释效果和良好的抗肿瘤活性，且质量稳定，为人参-五味子药对分子配伍药的应用提供了参考。
目的 制备共载人参皂苷Rg3和五味子乙素脂质体（co-loaded ginsenoside Rg3 and schisandrin B liposomes，RS-LPs），并对其进行质量评价。方法 采用薄膜超声法制备共载脂质体RS-LPs，以包封率为指标，通过单因素考察和正交试验设计优化共载脂质体处方工艺；并对其表面特征、粒径、多分散系数（polydispersity index，PDI）、ζ电位、体外释放度及稳定性进行考察。结果 优选RS-LPs的制备处方工艺为胆固醇-磷脂质量比1∶5、成膜温度45 ℃、水化剂体积10 mL、超声时间15 min。制得的RS-LPs的平均包封率为（93.31±2.45）%，平均粒径为（121.4±2.6）nm，PDI为0.261±0.024，ζ电位为（−46.8±1.1）mV。体外释放研究表明，RS-LPs在4 h释放了60%，达到释放平衡；RS-LPs在12 h时的累积释放率为80%，24 h内持续缓慢释放。稳定性实验结果表明，RS-LPs在30 d内粒径、PDI、ζ电位无明显变化。并通过初步体外细胞实验对所制备的脂质体的抗肿瘤活性进行测定，表明所制备的脂质体对HepG2细胞拥有明显的抑制作用。结论 优选的RS-LPs制备处方工艺重现性好、包封率高、粒径小，具有明显的缓释效果和良好的抗肿瘤活性，且质量稳定，为人参-五味子药对分子配伍药的应用提供了参考。
2025, 56(21):7736-7748.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.008
摘要:
目的 制备补阳还五汤（Buyang Huanwu Decoction，BHD）成分分子印迹聚合物（molecularly imprinted polymers，MIP），并建立印迹性评价体系，为精确靶向提取中药复方成分提供实验基础。方法 以BHD单个和全方的有效小分子成分为模板分子，采用悬浮聚合法制备成MIP；采用扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）、红外吸收光谱观察方法比较分析其特征；运用亲和色谱原理、指纹图谱总量统计矩法和分子连接性指数建立动力学的印迹性评价体系。结果 制得了刺芒柄花素、苦杏仁苷、黄芪甲苷和全方的MIP，其红外吸收光谱在1 720 cm−1羰基振动峰、1 450 cm−1碳氢弯曲振动峰、1 389 cm−1氢氧弯曲振动峰、1 254 cm−1碳氮单键伸缩振动峰处、1 154 cm−1碳氧单键伸缩振动峰等波长处，模板分子与MIP均出现较强的差异特征峰；SEM的形貌扫描呈现多孔状态，证明MIP制备成功。BHD全方成分的印迹动力学总量一阶矩由低至高，证明MIP对模板分子具有较强的选择性。刺芒柄花素印迹性系数为1.022，印构量为63.098 7；苦杏仁苷印迹性指数为0.798，印构量为64.228 6；黄芪甲苷印迹性系数为0.996，印构量为393.112 3；全方印迹性指数为1.121，印构量为79.610 2。结论 HD成分MIP对模板分子具有较强的靶向性吸附能力，其印迹吸附程度可由所建立印迹性评价指标进行定量评价，这为中药复方成分的精准靶向提取提供了理论和实验基础。
目的 制备补阳还五汤（Buyang Huanwu Decoction，BHD）成分分子印迹聚合物（molecularly imprinted polymers，MIP），并建立印迹性评价体系，为精确靶向提取中药复方成分提供实验基础。方法 以BHD单个和全方的有效小分子成分为模板分子，采用悬浮聚合法制备成MIP；采用扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）、红外吸收光谱观察方法比较分析其特征；运用亲和色谱原理、指纹图谱总量统计矩法和分子连接性指数建立动力学的印迹性评价体系。结果 制得了刺芒柄花素、苦杏仁苷、黄芪甲苷和全方的MIP，其红外吸收光谱在1 720 cm−1羰基振动峰、1 450 cm−1碳氢弯曲振动峰、1 389 cm−1氢氧弯曲振动峰、1 254 cm−1碳氮单键伸缩振动峰处、1 154 cm−1碳氧单键伸缩振动峰等波长处，模板分子与MIP均出现较强的差异特征峰；SEM的形貌扫描呈现多孔状态，证明MIP制备成功。BHD全方成分的印迹动力学总量一阶矩由低至高，证明MIP对模板分子具有较强的选择性。刺芒柄花素印迹性系数为1.022，印构量为63.098 7；苦杏仁苷印迹性指数为0.798，印构量为64.228 6；黄芪甲苷印迹性系数为0.996，印构量为393.112 3；全方印迹性指数为1.121，印构量为79.610 2。结论 HD成分MIP对模板分子具有较强的靶向性吸附能力，其印迹吸附程度可由所建立印迹性评价指标进行定量评价，这为中药复方成分的精准靶向提取提供了理论和实验基础。
2025, 56(21):7749-7761.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.009
摘要:
目的 制备异甘草素-玉米肽纳米复合物（isoliquiritigenin-corn peptide nanocomplexes，ISL-CP-NCs），考察理化性质及口服药动学行为。方法 分子模拟对接法探究异甘草素与玉米肽结合的相互作用。采用自组装法制备ISL-CP-NCs，Box-Behnken设计-效应面法优化ISL-CP-NCs处方。透射电子显微镜（transmission electron microscopy，TEM）观察ISL-CP-NCs形貌，X-射线粉末衍射法（X-ray powder diffraction，XRPD）分析异甘草素晶型，傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）分析研究异甘草素和玉米肽结合机制。测定ISL-CP-NCs饱和溶解度，透析袋法考察ISL-CP-NCs释药行为。SD大鼠分别ig给予异甘草素和ISL-CP-NCs，计算主要药动学参数及相对生物利用度。结果 ISL-CP-NCs最佳处方为甘草素质量浓度为8.90 mg/mL，玉米肽质量浓度为100.00 mg/mL，制备时间为2.25 h。ISL-CP-NCs包封率、载药量、粒径及ζ电位分别为（88.57±0.57）%、（7.37±0.11）%、（84.40±2.02）nm和（−21.84±0.80）mV，微观形貌为类球形。异甘草素可能与玉米肽之间发生了络合作用，并使异甘草素转变为无定形态。ISL-CP-NCs将异甘草素在纯化水、模拟胃、肠液中溶解度分别增加至233.41、309.61和213.48倍。ISL-CP-NCs在模拟胃、肠液中12 h累积释放度分别提高至83.83%和78.87%，释药行为符合Weibull模型。ISL-CP-NCs半衰期（t1/2）延长至（4.23±1.61）h，达峰时间（tmax）延后至（2.17±0.56）h，达峰浓度（Cmax）和相对口服吸收生物利用度分别提高至3.40倍和3.88倍。结论 ISL-CP-NCs显著增加了异甘草素的溶解度、释放度及相对生物利用度，为后续药效学研究奠定实验基础。
目的 制备异甘草素-玉米肽纳米复合物（isoliquiritigenin-corn peptide nanocomplexes，ISL-CP-NCs），考察理化性质及口服药动学行为。方法 分子模拟对接法探究异甘草素与玉米肽结合的相互作用。采用自组装法制备ISL-CP-NCs，Box-Behnken设计-效应面法优化ISL-CP-NCs处方。透射电子显微镜（transmission electron microscopy，TEM）观察ISL-CP-NCs形貌，X-射线粉末衍射法（X-ray powder diffraction，XRPD）分析异甘草素晶型，傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）分析研究异甘草素和玉米肽结合机制。测定ISL-CP-NCs饱和溶解度，透析袋法考察ISL-CP-NCs释药行为。SD大鼠分别ig给予异甘草素和ISL-CP-NCs，计算主要药动学参数及相对生物利用度。结果 ISL-CP-NCs最佳处方为甘草素质量浓度为8.90 mg/mL，玉米肽质量浓度为100.00 mg/mL，制备时间为2.25 h。ISL-CP-NCs包封率、载药量、粒径及ζ电位分别为（88.57±0.57）%、（7.37±0.11）%、（84.40±2.02）nm和（−21.84±0.80）mV，微观形貌为类球形。异甘草素可能与玉米肽之间发生了络合作用，并使异甘草素转变为无定形态。ISL-CP-NCs将异甘草素在纯化水、模拟胃、肠液中溶解度分别增加至233.41、309.61和213.48倍。ISL-CP-NCs在模拟胃、肠液中12 h累积释放度分别提高至83.83%和78.87%，释药行为符合Weibull模型。ISL-CP-NCs半衰期（t1/2）延长至（4.23±1.61）h，达峰时间（tmax）延后至（2.17±0.56）h，达峰浓度（Cmax）和相对口服吸收生物利用度分别提高至3.40倍和3.88倍。结论 ISL-CP-NCs显著增加了异甘草素的溶解度、释放度及相对生物利用度，为后续药效学研究奠定实验基础。
2025, 56(21):7762-7771.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.010
摘要:
目的 优化白芍的清炒炮制工艺，确定最佳工艺参数，为中药饮片的标准化生产提供依据。方法 采用HPLC法测定炒白芍中没食子酸、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖（1,2,3,4,6-pentagalloylglucose，PGG）和苯甲酰芍药苷的含量。以这6种成分及水溶性浸出物含量的总评归一化值（OD）作为综合评价指标。在单因素考察投药量、炒制温度和炒制时间的基础上，结合CRITIC权重赋权法和Box-Benhnken设计-响应面法（Box-Benhnken design-response surface methodology，BBD-RSM）进行炒白芍炮制工艺的优化试验。最后，使用MATLAB R2020b深度学习工具箱构建人工神经网络，对BBD-RSM得出的最优工艺参数进行验证，并分析投药量、炒制温度、炒制时间与OD值之间的关系。结果 BBD-RSM结合人工神经网络优化试验得出最佳炮制工艺参数为白芍饮片投药量46 g/L，炒制温度143 ℃，炒制时间8.4 min，预测综合评分OD值为0.612 2。在此最优条件下进行3次重复验证，测得没食子酸、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、PGG、苯甲酰芍药苷的平均质量分数分别为1.78、0.56、6.70、26.95、4.02、0.51 mg/g，水溶性浸出物的平均含量为31.62%。综合评分OD值分别为0.640 9、0.628 4、0.596 2，平均值为0.621 8，RSD为3.71%（＜5%），与预测值接近。这表明建立的炒白芍炮制工艺稳定可行。结论 优化的炒白芍工艺稳定可行，可为炒白芍的质量控制提供参考。
目的 优化白芍的清炒炮制工艺，确定最佳工艺参数，为中药饮片的标准化生产提供依据。方法 采用HPLC法测定炒白芍中没食子酸、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖（1,2,3,4,6-pentagalloylglucose，PGG）和苯甲酰芍药苷的含量。以这6种成分及水溶性浸出物含量的总评归一化值（OD）作为综合评价指标。在单因素考察投药量、炒制温度和炒制时间的基础上，结合CRITIC权重赋权法和Box-Benhnken设计-响应面法（Box-Benhnken design-response surface methodology，BBD-RSM）进行炒白芍炮制工艺的优化试验。最后，使用MATLAB R2020b深度学习工具箱构建人工神经网络，对BBD-RSM得出的最优工艺参数进行验证，并分析投药量、炒制温度、炒制时间与OD值之间的关系。结果 BBD-RSM结合人工神经网络优化试验得出最佳炮制工艺参数为白芍饮片投药量46 g/L，炒制温度143 ℃，炒制时间8.4 min，预测综合评分OD值为0.612 2。在此最优条件下进行3次重复验证，测得没食子酸、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、PGG、苯甲酰芍药苷的平均质量分数分别为1.78、0.56、6.70、26.95、4.02、0.51 mg/g，水溶性浸出物的平均含量为31.62%。综合评分OD值分别为0.640 9、0.628 4、0.596 2，平均值为0.621 8，RSD为3.71%（＜5%），与预测值接近。这表明建立的炒白芍炮制工艺稳定可行。结论 优化的炒白芍工艺稳定可行，可为炒白芍的质量控制提供参考。
2025, 56(21):7772-7782.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.011
摘要:
目的 基于药物亲和反应的靶点稳定性（drug affinity responsive target stability，DARTS）技术筛选京尼平龙胆双糖苷（genipin-1-β-D-gentiobioside，GG）脑内抗抑郁靶点，并探讨GG基于靶点发挥抗抑郁作用的潜在机制。方法 通过DARTS联合无标记液相色谱质谱联用（liquid chromatography-mass spectrometry，LC-MS）蛋白质组学筛选GG在脑组织内潜在蛋白质靶点，再将给药组特有的差异表达基因与抑郁症疾病靶点数据库取交集，共交集出1个潜在抗抑郁靶点蛋白激酶C相互作用蛋白1（protein interacting with C kinase 1，PICK1）。通过生物层干涉技术（biolayer interferometry，BLI）、分子对接和氨基酸定点突变对潜在靶标PICK1与GG之间的亲和力和结合位点进行分析。通过qRT-PCR和Western blotting考察GG对慢性不可预见性轻度应激（chronic unpredictable mild stress，CUMS）小鼠海马组织PICK1、谷氨酸受体A2（glutamate receptor A2，GluA2）和突触后致密蛋白95（postsynaptic density protein 95，PSD95）表达的影响，阐释GG基于靶点PICK1发挥抗抑郁作用的潜在机制。结果 基于DARTS联合无标记LC-MS蛋白质组学共获得29个潜在靶点，将29个潜在靶点与抑郁症靶点数据库交集获得1个GG在脑内的潜在抗抑郁靶标PICK1。BLI结果显示，GG与PICK1存在相互作用，亲和力（KD）值为1.915×10−5 mol/L。分子对接结果显示，GG与PICK1存在相互作用，GLN91、LYS83、ILE37、SER36和ILE35与GG形成的氢键为主要作用力。氨基酸定点突变结果显示，突变SER36、GLN91、LYS83后GG与PICK1之间的亲和力变化显著，SER36、GLN91、LYS83为GG与PICK1结合的关键位点。qRT-PCR和Western blotting结果显示，GG显著下调抑郁模型小鼠海马组织中PICK1、GluA2和PSD95的mRNA和蛋白表达（P＜0.05、0.01）。结论 GG可能通过结合PICK1影响突触可塑性相关蛋白的表达水平，进而改善CUMS小鼠海马突触可塑性，发挥抗抑郁作用。
目的 基于药物亲和反应的靶点稳定性（drug affinity responsive target stability，DARTS）技术筛选京尼平龙胆双糖苷（genipin-1-β-D-gentiobioside，GG）脑内抗抑郁靶点，并探讨GG基于靶点发挥抗抑郁作用的潜在机制。方法 通过DARTS联合无标记液相色谱质谱联用（liquid chromatography-mass spectrometry，LC-MS）蛋白质组学筛选GG在脑组织内潜在蛋白质靶点，再将给药组特有的差异表达基因与抑郁症疾病靶点数据库取交集，共交集出1个潜在抗抑郁靶点蛋白激酶C相互作用蛋白1（protein interacting with C kinase 1，PICK1）。通过生物层干涉技术（biolayer interferometry，BLI）、分子对接和氨基酸定点突变对潜在靶标PICK1与GG之间的亲和力和结合位点进行分析。通过qRT-PCR和Western blotting考察GG对慢性不可预见性轻度应激（chronic unpredictable mild stress，CUMS）小鼠海马组织PICK1、谷氨酸受体A2（glutamate receptor A2，GluA2）和突触后致密蛋白95（postsynaptic density protein 95，PSD95）表达的影响，阐释GG基于靶点PICK1发挥抗抑郁作用的潜在机制。结果 基于DARTS联合无标记LC-MS蛋白质组学共获得29个潜在靶点，将29个潜在靶点与抑郁症靶点数据库交集获得1个GG在脑内的潜在抗抑郁靶标PICK1。BLI结果显示，GG与PICK1存在相互作用，亲和力（KD）值为1.915×10−5 mol/L。分子对接结果显示，GG与PICK1存在相互作用，GLN91、LYS83、ILE37、SER36和ILE35与GG形成的氢键为主要作用力。氨基酸定点突变结果显示，突变SER36、GLN91、LYS83后GG与PICK1之间的亲和力变化显著，SER36、GLN91、LYS83为GG与PICK1结合的关键位点。qRT-PCR和Western blotting结果显示，GG显著下调抑郁模型小鼠海马组织中PICK1、GluA2和PSD95的mRNA和蛋白表达（P＜0.05、0.01）。结论 GG可能通过结合PICK1影响突触可塑性相关蛋白的表达水平，进而改善CUMS小鼠海马突触可塑性，发挥抗抑郁作用。
2025, 56(21):7783-7794.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.012
摘要:
目的 探讨隐丹参酮在丹参抑制NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3（NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3，NLRP3）炎症小体活化中的作用。方法 采用骨髓源性巨噬细胞（bone marrow derived macrophage，BMDMs）建立NLRP3炎症小体活化模型，评价丹参提取物对NLRP3炎症小体活化的影响。利用目标成分敲出/敲入评价隐丹参酮在丹参抑制NLRP3炎症小体活化中的作用，采用薄层色谱法“敲出”隐丹参酮得到目标成分样品（隐丹参酮样品）及阴性样品（丹参提取物中敲出隐丹参酮的样品），并利用NLRP3炎症小体活化模型，比较其对NLRP3炎症小体活化的抑制作用，通过ELISA和Western blotting检测相关炎症因子的释放和蛋白的表达；利用“敲入”方法，在阴性样品中加入目标成分样品，并将之与丹参提取物进行比较，评价二者对NLRP3炎症小体活化的调控作用；同时利用质谱对目标成分样品、阴性样品进行检测。结果 丹参提取物对NLRP3炎症小体的活化有抑制作用；“敲出”隐丹参酮后丹参提取物对NLRP3炎症小体活化的抑制作用减弱，“敲入”后抑制作用回升。结论 隐丹参酮是丹参抑制NLRP3炎症小体活化的关键成分。
目的 探讨隐丹参酮在丹参抑制NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3（NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3，NLRP3）炎症小体活化中的作用。方法 采用骨髓源性巨噬细胞（bone marrow derived macrophage，BMDMs）建立NLRP3炎症小体活化模型，评价丹参提取物对NLRP3炎症小体活化的影响。利用目标成分敲出/敲入评价隐丹参酮在丹参抑制NLRP3炎症小体活化中的作用，采用薄层色谱法“敲出”隐丹参酮得到目标成分样品（隐丹参酮样品）及阴性样品（丹参提取物中敲出隐丹参酮的样品），并利用NLRP3炎症小体活化模型，比较其对NLRP3炎症小体活化的抑制作用，通过ELISA和Western blotting检测相关炎症因子的释放和蛋白的表达；利用“敲入”方法，在阴性样品中加入目标成分样品，并将之与丹参提取物进行比较，评价二者对NLRP3炎症小体活化的调控作用；同时利用质谱对目标成分样品、阴性样品进行检测。结果 丹参提取物对NLRP3炎症小体的活化有抑制作用；“敲出”隐丹参酮后丹参提取物对NLRP3炎症小体活化的抑制作用减弱，“敲入”后抑制作用回升。结论 隐丹参酮是丹参抑制NLRP3炎症小体活化的关键成分。
2025, 56(21):7795-7805.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.013
摘要:
目的 基于高迁移率族蛋白B1（high mobility group box 1，HMGB1）-晚期糖基化末端受体（receptor for advanced glycation end products，RAGE）/Toll样受体（Toll-like receptors，TLRs）-核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）信号通路探讨红芪多糖对糖尿病肾病（diabetic kidney disease，DKD）的治疗作用。方法 db/db小鼠随机分为模型组、二甲双胍（200 mg/kg）组和红芪多糖高、中、低剂量（200、100、50 mg/kg）组，每组10只，另取10只db/m小鼠作为对照组。连续给药4周，每周测定体质量和空腹血糖。给药结束后，测定血脂、血肌酐、24 h尿蛋白、胰岛素和炎症因子水平；采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察肾组织病理变化；采用透射电子显微镜观察肾组织超微结构变化；采用qRT-PCR和Western blotting检测肾组织HMGB1-RAGE/TLRs-NF-κB信号通路相关基因及蛋白表达变化。采用50 mmol/L葡萄糖诱导SV40 MES-13小鼠肾小球系膜细胞凋亡，给予红芪多糖干预后，采用流式细胞仪检测细胞凋亡情况；采用Western blotting检测HMGB1-RAGE/TLRs-NF-κB信号通路相关蛋白表达变化。结果 与模型组比较，红芪多糖组小鼠体质量和空腹血糖显著降低（P＜0.001），24 h尿蛋白含量显著减少（P＜0.01、0.001），血清中胰岛素、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、血肌酐、三酰甘油水平均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），高密度脂蛋白胆固醇水平显著升高（P＜0.001），血清中白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和IL-1β水平显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），肾脏病理损伤得到显著改善，肾组织中HMGB1-RAGE/TLRs-NF-κB信号通路相关基因及蛋白表达水平均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）。细胞实验结果显示，红芪多糖显著抑制高糖诱导的SV40 MES-13细胞凋亡（P＜0.05、0.001），且抑制HMGB1-RAGE/TLRs-NF-κB信号通路活化和炎症因子产生（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 红芪多糖能够通过抑制HMGB1-RAGE/TLRs-NF-κB信号通路活化，降低炎症因子表达，从而缓解DKD。
目的 基于高迁移率族蛋白B1（high mobility group box 1，HMGB1）-晚期糖基化末端受体（receptor for advanced glycation end products，RAGE）/Toll样受体（Toll-like receptors，TLRs）-核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）信号通路探讨红芪多糖对糖尿病肾病（diabetic kidney disease，DKD）的治疗作用。方法 db/db小鼠随机分为模型组、二甲双胍（200 mg/kg）组和红芪多糖高、中、低剂量（200、100、50 mg/kg）组，每组10只，另取10只db/m小鼠作为对照组。连续给药4周，每周测定体质量和空腹血糖。给药结束后，测定血脂、血肌酐、24 h尿蛋白、胰岛素和炎症因子水平；采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察肾组织病理变化；采用透射电子显微镜观察肾组织超微结构变化；采用qRT-PCR和Western blotting检测肾组织HMGB1-RAGE/TLRs-NF-κB信号通路相关基因及蛋白表达变化。采用50 mmol/L葡萄糖诱导SV40 MES-13小鼠肾小球系膜细胞凋亡，给予红芪多糖干预后，采用流式细胞仪检测细胞凋亡情况；采用Western blotting检测HMGB1-RAGE/TLRs-NF-κB信号通路相关蛋白表达变化。结果 与模型组比较，红芪多糖组小鼠体质量和空腹血糖显著降低（P＜0.001），24 h尿蛋白含量显著减少（P＜0.01、0.001），血清中胰岛素、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、血肌酐、三酰甘油水平均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），高密度脂蛋白胆固醇水平显著升高（P＜0.001），血清中白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和IL-1β水平显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），肾脏病理损伤得到显著改善，肾组织中HMGB1-RAGE/TLRs-NF-κB信号通路相关基因及蛋白表达水平均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）。细胞实验结果显示，红芪多糖显著抑制高糖诱导的SV40 MES-13细胞凋亡（P＜0.05、0.001），且抑制HMGB1-RAGE/TLRs-NF-κB信号通路活化和炎症因子产生（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 红芪多糖能够通过抑制HMGB1-RAGE/TLRs-NF-κB信号通路活化，降低炎症因子表达，从而缓解DKD。
2025, 56(21):7806-7818.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.014
摘要:
目的 探究露水草醋酸乙酯部位（ethyl acetate fraction of Cyanotis arachnoidea，ECA）对2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）小鼠的改善作用及其机制。方法 通过高脂饲料喂养联合ip链脲佐菌素建立T2DM小鼠模型。ECA干预4周后，检测ECA对T2DM小鼠糖脂代谢生化指标及组织病理变化的影响。采用非靶向代谢组学分析各组小鼠血清中的代谢物变化及所涉及代谢通路。采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱表征ECA的化学组成，结合网络药理学方法筛选ECA改善T2DM的关键靶点及通路，并采用Western blotting验证相关靶标蛋白表达。结果 ECA可有效增加T2DM小鼠体质量并显著降低T2DM小鼠空腹血糖（P＜0.01），改善糖耐量、胰岛素抵抗及空腹胰岛素水平（P＜0.01）。ECA可显著改善T2DM小鼠血清中三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇以及高密度脂蛋白胆固醇水平（P＜0.01），缓解肝脏和胰腺病理损伤。代谢组学分析显示，ECA主要调控18种差异代谢物介导的甘油磷脂代谢、嘌呤代谢以及赖氨酸降解等代谢通路。网络药理学结果显示，ECA可能通过调节蛋白激酶B1、磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基α、糖原合成酶激酶-3β（glycogen synthase kinase-3β，GSK-3β）等靶点介导的磷酸肌醇3-激酶（phosphoinositide 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路改善T2DM。Western blotting实验结果表明，与模型组比较，ECA显著上调小鼠肝脏组织中PI3K、Akt、GSK-3β的磷酸化水平（P＜0.05、0.01）。结论 ECA可能通过调控PI3K/Akt轴及恢复代谢稳态减轻T2DM小鼠的糖脂代谢异常。
目的 探究露水草醋酸乙酯部位（ethyl acetate fraction of Cyanotis arachnoidea，ECA）对2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）小鼠的改善作用及其机制。方法 通过高脂饲料喂养联合ip链脲佐菌素建立T2DM小鼠模型。ECA干预4周后，检测ECA对T2DM小鼠糖脂代谢生化指标及组织病理变化的影响。采用非靶向代谢组学分析各组小鼠血清中的代谢物变化及所涉及代谢通路。采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱表征ECA的化学组成，结合网络药理学方法筛选ECA改善T2DM的关键靶点及通路，并采用Western blotting验证相关靶标蛋白表达。结果 ECA可有效增加T2DM小鼠体质量并显著降低T2DM小鼠空腹血糖（P＜0.01），改善糖耐量、胰岛素抵抗及空腹胰岛素水平（P＜0.01）。ECA可显著改善T2DM小鼠血清中三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇以及高密度脂蛋白胆固醇水平（P＜0.01），缓解肝脏和胰腺病理损伤。代谢组学分析显示，ECA主要调控18种差异代谢物介导的甘油磷脂代谢、嘌呤代谢以及赖氨酸降解等代谢通路。网络药理学结果显示，ECA可能通过调节蛋白激酶B1、磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基α、糖原合成酶激酶-3β（glycogen synthase kinase-3β，GSK-3β）等靶点介导的磷酸肌醇3-激酶（phosphoinositide 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路改善T2DM。Western blotting实验结果表明，与模型组比较，ECA显著上调小鼠肝脏组织中PI3K、Akt、GSK-3β的磷酸化水平（P＜0.05、0.01）。结论 ECA可能通过调控PI3K/Akt轴及恢复代谢稳态减轻T2DM小鼠的糖脂代谢异常。
2025, 56(21):7819-7828.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.015
摘要:
目的 探讨神香草提取物对慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）大鼠气道炎症及黏液高分泌的影响，并分析其潜在作用机制。方法 雄性SD大鼠随机分为对照组、模型组、氨溴索（6.3 mg/kg）组、鲜竹沥（6.3 mL/kg）及神香草提取物低、中、高剂量（35、70、140 mg/kg）组，每组10只。除对照组外，其余各组均采用香烟烟雾暴露联合气道内脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）注入法建立COPD模型，连续给药18 d。观察大鼠一般状态，检测每分钟通气量（minute volume，MV）、吸气峰流速（peak inspiratory，flow，PIF）、呼气峰流速（peak expiratory flow，PEF）和呼气中期流速（expiratory flow-50，EF50）；分别测定外周血和肺泡灌洗液（bronchial alveolar lavage fluid，BALF）中炎性细胞数量；ELISA法检测肺组织中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、趋化因子C-X-C基序配体1（chemokine C-X-C motif ligand 1，CXCL1）、黏蛋白5AC（mucin 5AC，MUC5AC）水平；qRT-PCR和Western blotting检测肺组织表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）/磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）通路相关基因及蛋白表达；免疫组化法检测肺组织中MUC5AC表达。结果 与模型组比较，神香草提取物组大鼠一般状态改善，体质量显著升高（P＜0.05），肺功能指标显著升高（P＜0.05、0.01、0.001），外周血和BALF中白细胞、中性粒细胞和巨噬细胞数量显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），肺组织中TNF-α水平显著降低（P＜0.01），肺组织病理损伤减轻，炎症浸润、胶原沉积及黏液分泌减少，肺组织中EGFR/PI3K通路及黏蛋白1（mucin 1，MUC1）、MUC5AC的mRNA和蛋白表达水平均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 神香草提取物可有效缓解COPD大鼠气道炎症，抑制气道黏液高分泌，改善肺功能，其作用机制可能与抑制EGFR/PI3K信号通路相关。
目的 探讨神香草提取物对慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）大鼠气道炎症及黏液高分泌的影响，并分析其潜在作用机制。方法 雄性SD大鼠随机分为对照组、模型组、氨溴索（6.3 mg/kg）组、鲜竹沥（6.3 mL/kg）及神香草提取物低、中、高剂量（35、70、140 mg/kg）组，每组10只。除对照组外，其余各组均采用香烟烟雾暴露联合气道内脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）注入法建立COPD模型，连续给药18 d。观察大鼠一般状态，检测每分钟通气量（minute volume，MV）、吸气峰流速（peak inspiratory，flow，PIF）、呼气峰流速（peak expiratory flow，PEF）和呼气中期流速（expiratory flow-50，EF50）；分别测定外周血和肺泡灌洗液（bronchial alveolar lavage fluid，BALF）中炎性细胞数量；ELISA法检测肺组织中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、趋化因子C-X-C基序配体1（chemokine C-X-C motif ligand 1，CXCL1）、黏蛋白5AC（mucin 5AC，MUC5AC）水平；qRT-PCR和Western blotting检测肺组织表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）/磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）通路相关基因及蛋白表达；免疫组化法检测肺组织中MUC5AC表达。结果 与模型组比较，神香草提取物组大鼠一般状态改善，体质量显著升高（P＜0.05），肺功能指标显著升高（P＜0.05、0.01、0.001），外周血和BALF中白细胞、中性粒细胞和巨噬细胞数量显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），肺组织中TNF-α水平显著降低（P＜0.01），肺组织病理损伤减轻，炎症浸润、胶原沉积及黏液分泌减少，肺组织中EGFR/PI3K通路及黏蛋白1（mucin 1，MUC1）、MUC5AC的mRNA和蛋白表达水平均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 神香草提取物可有效缓解COPD大鼠气道炎症，抑制气道黏液高分泌，改善肺功能，其作用机制可能与抑制EGFR/PI3K信号通路相关。
2025, 56(21):7829-7839.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.016
摘要:
目的 从细胞自噬和线粒体动力学途径探究千金子制霜前后提取物对人胚胎肾细胞（HEK293）和大鼠小肠上皮细胞（IEC-6）的影响。方法 将HEK293和IEC-6细胞分为对照组及千金子生品提取物（100、200、400 μg/mL）组和千金子霜品提取物（100、200、400 μg/mL）组，分别采用MTT法和流式细胞术测定细胞活力、细胞凋亡、活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平和线粒体膜电位；使用丹酰尸胺（dansylcadaverine，MDC）染色法观察细胞自噬囊泡数量；利用Western blotting检测细胞中微管相关蛋白1轻链3（microtubule-associated protein1 light chain 3，LC3）、p62、线粒体融合蛋白2（mitofusin 2，Mfn2）、视神经萎缩蛋白1（optic atrophic protein 1，OPA1）、动力相关蛋白1（dynamin-related protein 1，Drp1）的表达。结果 与对照组比较，千金子制霜前后提取物作用于HEK293细胞、IEC-6细胞后存活率显著降低（P＜0.01），细胞凋亡率显著升高（P＜0.05、0.01），自噬囊泡显著增多（P＜0.01），细胞内ROS水平显著升高（P＜0.01），线粒体膜电位显著降低（P＜0.05、0.01），p62、Mfn2、OPA1蛋白表达水平显著降低（P＜0.01），LC3-II/I、Drp1蛋白表达水平显著升高（P＜0.01）。与相同剂量的生品比较，千金子制霜后细胞存活率升高（P＜0.01），诱导HEK293和IEC-6细胞凋亡的能力减弱（P＜0.01），细胞自噬囊泡的数量减少（P＜0.01），线粒体膜电位升高（P＜0.05、0.01），ROS水平降低（P＜0.05、0.01），并能减弱对p62、Mfn2、OPA1蛋白表达的下调作用及LC3-II/I、Drp1蛋白表达的上调作用（P＜0.05、0.01）。结论 千金子制霜减毒的作用机制可能与通过调控细胞自噬途径和线粒体动力学平衡、影响细胞增殖及凋亡有关。
目的 从细胞自噬和线粒体动力学途径探究千金子制霜前后提取物对人胚胎肾细胞（HEK293）和大鼠小肠上皮细胞（IEC-6）的影响。方法 将HEK293和IEC-6细胞分为对照组及千金子生品提取物（100、200、400 μg/mL）组和千金子霜品提取物（100、200、400 μg/mL）组，分别采用MTT法和流式细胞术测定细胞活力、细胞凋亡、活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平和线粒体膜电位；使用丹酰尸胺（dansylcadaverine，MDC）染色法观察细胞自噬囊泡数量；利用Western blotting检测细胞中微管相关蛋白1轻链3（microtubule-associated protein1 light chain 3，LC3）、p62、线粒体融合蛋白2（mitofusin 2，Mfn2）、视神经萎缩蛋白1（optic atrophic protein 1，OPA1）、动力相关蛋白1（dynamin-related protein 1，Drp1）的表达。结果 与对照组比较，千金子制霜前后提取物作用于HEK293细胞、IEC-6细胞后存活率显著降低（P＜0.01），细胞凋亡率显著升高（P＜0.05、0.01），自噬囊泡显著增多（P＜0.01），细胞内ROS水平显著升高（P＜0.01），线粒体膜电位显著降低（P＜0.05、0.01），p62、Mfn2、OPA1蛋白表达水平显著降低（P＜0.01），LC3-II/I、Drp1蛋白表达水平显著升高（P＜0.01）。与相同剂量的生品比较，千金子制霜后细胞存活率升高（P＜0.01），诱导HEK293和IEC-6细胞凋亡的能力减弱（P＜0.01），细胞自噬囊泡的数量减少（P＜0.01），线粒体膜电位升高（P＜0.05、0.01），ROS水平降低（P＜0.05、0.01），并能减弱对p62、Mfn2、OPA1蛋白表达的下调作用及LC3-II/I、Drp1蛋白表达的上调作用（P＜0.05、0.01）。结论 千金子制霜减毒的作用机制可能与通过调控细胞自噬途径和线粒体动力学平衡、影响细胞增殖及凋亡有关。
2025, 56(21):7840-7858.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.017
摘要:
目的 利用生物信息学和孟德尔随机化（Mendelian randomization，MR）分析探索慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）的潜在靶点，并预测相关干预中药。方法 从基因表达综合数据库（Gene Expression Omnibus，GEO）获得COPD微阵列数据集，鉴定差异表达基因（differentially expressed genes，DEGs）。基于表达数量性状位点数据（expression quantitative trait locus，eQTL）和COPD全基因组关联研究数据，采用MR分析筛选与COPD密切相关的基因，并与DEGs取交集以确定COPD的核心靶点。采用异质性检验、敏感性分析、水平多效性和离群值检验对结果进行质量控制。利用富集分析方法探寻核心靶点介导COPD发生的潜在机制；采用免疫浸润分析探索核心靶点与免疫细胞之间的联系；利用验证组对核心靶点的结果进行验证。基于比较毒理基因组学数据库（Comparative Toxicogenomics Database，CTD）和Coremine Medical平台筛选对核心靶点有干预作用的中药及化学成分，并对中药特征进行归纳分析。筛选核心中药，并通过分子对接验证其关键成分与核心靶点的相互作用。结果 生物信息学分析确定了289个高表达基因和1 191个低表达基因；MR分析得到了286个与COPD密切相关的基因。二者取交集后，得到5个核心靶点：Fc受体样B（Fc receptor-like B，FCRLB）、锌指蛋白101（Zinc inger protein 101，ZNF101）、髓系相关分化标志物（myeloid associated differentiation marker，MYADM）、甲基转移酶样蛋白7A（methyltransferase-like protein 7A，METTL7A）、鞘磷脂合酶2（sphingomyelin synthase 2，SGMS2）。核心靶点主要富集在JAK激酶（Janus kinase，JAK）-信号传导及转录激活蛋白（signal transducer and activator of transcription，STAT）、核苷酸结合寡聚化结构域（nucleotide-binding oligomerization domain，NOD）样受体及P53信号通路等炎症与免疫调节途径；验证组结果与MR分析的结果基本一致。共预测到42个化学成分及135味中药。预测中药四气以温、寒、平为主，五味以甘、苦、辛为主，归经以肺、肝为主，脾、胃、肾、心经次之，功效以清热、补虚、化痰止咳平喘为主，兼以活血、理气及解表等。通过CytoNCA插件进行筛选，将白果、银杏叶、人参、黄芩、黄芪、苦杏仁、冬虫夏草确定为核心中药。分子对接揭示了核心靶点与中药的关键化学成分可形成稳定的相互作用。结论 研究共确定了5个COPD核心靶点，这些靶点可能主要通过NOD样受体、P53及JAK-STAT等炎症与免疫调节途径介导COPD发生，预测到白果、银杏叶、人参、黄芩、黄芪、苦杏仁、冬虫夏草可能是调控核心靶点的关键中药。
目的 利用生物信息学和孟德尔随机化（Mendelian randomization，MR）分析探索慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）的潜在靶点，并预测相关干预中药。方法 从基因表达综合数据库（Gene Expression Omnibus，GEO）获得COPD微阵列数据集，鉴定差异表达基因（differentially expressed genes，DEGs）。基于表达数量性状位点数据（expression quantitative trait locus，eQTL）和COPD全基因组关联研究数据，采用MR分析筛选与COPD密切相关的基因，并与DEGs取交集以确定COPD的核心靶点。采用异质性检验、敏感性分析、水平多效性和离群值检验对结果进行质量控制。利用富集分析方法探寻核心靶点介导COPD发生的潜在机制；采用免疫浸润分析探索核心靶点与免疫细胞之间的联系；利用验证组对核心靶点的结果进行验证。基于比较毒理基因组学数据库（Comparative Toxicogenomics Database，CTD）和Coremine Medical平台筛选对核心靶点有干预作用的中药及化学成分，并对中药特征进行归纳分析。筛选核心中药，并通过分子对接验证其关键成分与核心靶点的相互作用。结果 生物信息学分析确定了289个高表达基因和1 191个低表达基因；MR分析得到了286个与COPD密切相关的基因。二者取交集后，得到5个核心靶点：Fc受体样B（Fc receptor-like B，FCRLB）、锌指蛋白101（Zinc inger protein 101，ZNF101）、髓系相关分化标志物（myeloid associated differentiation marker，MYADM）、甲基转移酶样蛋白7A（methyltransferase-like protein 7A，METTL7A）、鞘磷脂合酶2（sphingomyelin synthase 2，SGMS2）。核心靶点主要富集在JAK激酶（Janus kinase，JAK）-信号传导及转录激活蛋白（signal transducer and activator of transcription，STAT）、核苷酸结合寡聚化结构域（nucleotide-binding oligomerization domain，NOD）样受体及P53信号通路等炎症与免疫调节途径；验证组结果与MR分析的结果基本一致。共预测到42个化学成分及135味中药。预测中药四气以温、寒、平为主，五味以甘、苦、辛为主，归经以肺、肝为主，脾、胃、肾、心经次之，功效以清热、补虚、化痰止咳平喘为主，兼以活血、理气及解表等。通过CytoNCA插件进行筛选，将白果、银杏叶、人参、黄芩、黄芪、苦杏仁、冬虫夏草确定为核心中药。分子对接揭示了核心靶点与中药的关键化学成分可形成稳定的相互作用。结论 研究共确定了5个COPD核心靶点，这些靶点可能主要通过NOD样受体、P53及JAK-STAT等炎症与免疫调节途径介导COPD发生，预测到白果、银杏叶、人参、黄芩、黄芪、苦杏仁、冬虫夏草可能是调控核心靶点的关键中药。
2025, 56(21):7859-7882.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.018
摘要:
目的 探讨香囊核心药对“苍术-白芷”挥发油通过Toll样受体3（Toll-like receptor 3，TLR3）/血管紧张素转化酶2（angiotensin-converting enzyme 2，ACE2）/分泌型免疫球蛋白A（secretory immunoglobulin A，sIgA）轴调控脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的免疫抑制人鼻上皮细胞（human nasal epithelial cells，HNEpC）模型的免疫-代谢交互机制，旨在从免疫稳态重建的视角阐释香囊蕴含的“芳香辟秽”理论的分子内涵。方法 系统整合中国知网、万方等数据库文献，梳理香囊现代研究脉络。采用水蒸气蒸馏法提取苍术-白芷挥发油，并以气相色谱-质谱（GC-MS）联用技术鉴定其活性成分；通过蛋白质印迹法分析苍术-白芷挥发油成分对LPS诱导的人鼻上皮细胞免疫抑制模型中TLR3、ACE2、sIgA等鼻黏膜免疫相关标志物的影响。结合代谢组学与网络药理学方法，探讨香囊药对“苍术-白芷”挥发油在鼻黏膜代谢和免疫双维度的调控机制。结果 挥发油是中药香囊防治新型冠状病毒肺炎（corona virus disease 2019，COVID-19）及其他呼吸系统传染疾病的重要成分；鼻上皮细胞是香囊发挥鼻黏膜免疫防御功能的重要单位；“苍术-白芷”为香囊的高频用药及核心药对。蛋白质印迹分析显示，苍术-白芷挥发油能够逆转LPS诱导的HNEpC上sIgA信号抑制，并下调ACE2/TLR3表达（P＜0.01）。代谢组学分析显示，LPS诱导的免疫抑制HNEpC模型中多条代谢通路显著紊乱，尤其涉及精氨酸、鞘脂和核苷酸代谢。苍术-白芷挥发油可能通过正向调节这些代谢通路，促进屏障功能、提升sIgA及免疫信号传递；负向抑制类固醇代谢，以助于解除免疫抑制状态；调控核黄素和抗坏血酸代谢以提供能量和抗氧化支持及维持上皮细胞免疫应答的持续性，而显示对鼻黏膜的免疫防御效应的潜在影响。网络药理学分析显示，苍术-白芷挥发油可能通过调节脾酪氨酸激酶（spleen tyrosine kinase，SYK）、磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶催化亚基δ（phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta，PIK3CD）及丝裂原活化蛋白激酶8（mitogen-activated protein kinase 8，MAPK8）免疫轴，具有促进鼻黏膜sIgA分泌的潜在能力（体现“正气”充盈）；同时通过一氧化氮合酶2（nitric oxide synthase，NOS2）/NO抗菌及代谢重塑机制具备清除病原的潜力（体现“除邪”效应），与“香者气之正，正气盛则除邪辟秽”理论相符。免疫防御相关蛋白与代谢效应相关蛋白存在互作关系，且MAPK8显示关键调控作用；2类效应蛋白的关键靶点与ACE2、TLR3呈现蛋白互作，进一步表明苍术-白芷挥发油作用于鼻黏膜发挥免疫防御作用与ACE2/TLR3轴调控密切相关。结论 香囊药对“苍术-白芷”挥发油通过“正气（免疫代谢）-邪秽（病原入侵）”双重轴线调控鼻黏膜免疫防御作用，展示了中医“芳香辟秽”理论的“香者气之正，正气盛则除邪辟秽”的现代科学意义。
目的 探讨香囊核心药对“苍术-白芷”挥发油通过Toll样受体3（Toll-like receptor 3，TLR3）/血管紧张素转化酶2（angiotensin-converting enzyme 2，ACE2）/分泌型免疫球蛋白A（secretory immunoglobulin A，sIgA）轴调控脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的免疫抑制人鼻上皮细胞（human nasal epithelial cells，HNEpC）模型的免疫-代谢交互机制，旨在从免疫稳态重建的视角阐释香囊蕴含的“芳香辟秽”理论的分子内涵。方法 系统整合中国知网、万方等数据库文献，梳理香囊现代研究脉络。采用水蒸气蒸馏法提取苍术-白芷挥发油，并以气相色谱-质谱（GC-MS）联用技术鉴定其活性成分；通过蛋白质印迹法分析苍术-白芷挥发油成分对LPS诱导的人鼻上皮细胞免疫抑制模型中TLR3、ACE2、sIgA等鼻黏膜免疫相关标志物的影响。结合代谢组学与网络药理学方法，探讨香囊药对“苍术-白芷”挥发油在鼻黏膜代谢和免疫双维度的调控机制。结果 挥发油是中药香囊防治新型冠状病毒肺炎（corona virus disease 2019，COVID-19）及其他呼吸系统传染疾病的重要成分；鼻上皮细胞是香囊发挥鼻黏膜免疫防御功能的重要单位；“苍术-白芷”为香囊的高频用药及核心药对。蛋白质印迹分析显示，苍术-白芷挥发油能够逆转LPS诱导的HNEpC上sIgA信号抑制，并下调ACE2/TLR3表达（P＜0.01）。代谢组学分析显示，LPS诱导的免疫抑制HNEpC模型中多条代谢通路显著紊乱，尤其涉及精氨酸、鞘脂和核苷酸代谢。苍术-白芷挥发油可能通过正向调节这些代谢通路，促进屏障功能、提升sIgA及免疫信号传递；负向抑制类固醇代谢，以助于解除免疫抑制状态；调控核黄素和抗坏血酸代谢以提供能量和抗氧化支持及维持上皮细胞免疫应答的持续性，而显示对鼻黏膜的免疫防御效应的潜在影响。网络药理学分析显示，苍术-白芷挥发油可能通过调节脾酪氨酸激酶（spleen tyrosine kinase，SYK）、磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶催化亚基δ（phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta，PIK3CD）及丝裂原活化蛋白激酶8（mitogen-activated protein kinase 8，MAPK8）免疫轴，具有促进鼻黏膜sIgA分泌的潜在能力（体现“正气”充盈）；同时通过一氧化氮合酶2（nitric oxide synthase，NOS2）/NO抗菌及代谢重塑机制具备清除病原的潜力（体现“除邪”效应），与“香者气之正，正气盛则除邪辟秽”理论相符。免疫防御相关蛋白与代谢效应相关蛋白存在互作关系，且MAPK8显示关键调控作用；2类效应蛋白的关键靶点与ACE2、TLR3呈现蛋白互作，进一步表明苍术-白芷挥发油作用于鼻黏膜发挥免疫防御作用与ACE2/TLR3轴调控密切相关。结论 香囊药对“苍术-白芷”挥发油通过“正气（免疫代谢）-邪秽（病原入侵）”双重轴线调控鼻黏膜免疫防御作用，展示了中医“芳香辟秽”理论的“香者气之正，正气盛则除邪辟秽”的现代科学意义。
2025, 56(21):7883-7895.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.019
摘要:
目的 挖掘中医药治疗腹膜透析相关性腹膜炎（peritoneal dialysis-associated peritonitis，PDAP）的组方规律，并探讨核心药物组合的作用机制。方法 以2013年1月至2024年12月于天津中医药大学第一附属医院肾病科住院患者的病历为资料来源，建立PDAP证型及处方信息数据库，运用WPS表格（20305）和R语言对纳入患者的证型和中药进行频次统计，并对中药进行关联规则分析和聚类分析，筛选出核心药物组合；通过中药系统药理学数据库（Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database，TCMSP）、HERB、ETCM、BATMAN-TCM数据库获取核心药物组合的活性成分，并结合Swiss Target Prediction预测药物作用靶点；运用Digsee、DrugBank、GeneCard、OMIM、NCBI Gene数据库预测疾病相关靶点；运用微生信平台得到疾病与药物的交集靶点；运用Cytoscape建立“活性成分-交集靶点”网络，筛选出关键成分；以STRING平台数据为基础，利用Cytoscape软件构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，筛选核心靶点；通过DAVID数据库对交集靶点进行基因本体论（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析；采用AutoDockVina对关键成分与核心靶点进行分子对接。结果 共纳入109例患者，提取处方109首，涉及2种单一证型、22种复合证型，210味药物，药性以温、平、寒、微寒为主，药味以甘、苦、辛为主，归经以脾、胃、肝、肺经居多，系统聚类分析可归为7大类；筛选出“半夏-陈皮-砂仁-枳壳”核心药物组合，涉及94个活性成分、1 494个作用靶点，与PDAP有561个交集靶点；槲皮素（quercetin）、柚皮素（naringenin）、5,7,8,3',4'-五甲氧基黄酮（5,7,8,3',4'-pentamethoxyflavone）、胡萝卜素（carotene）、那可汀（norcotine）、黄芩黄酮I（skullcapflavone I）等为核心成分，白细胞介素-6（interleukin-6，IL6）、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）、甘油醛-3-磷酸脱氢酶（glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase，GAPDH）、白蛋白（albumin，ALB）、丝氨酸/苏氨酸激酶1（serine/threonine kinase 1，AKT1）、白细胞介素-1β（interleukin-1 beta，IL1B）等为关键靶点；KEGG分析显示主要涉及糖尿病并发症中晚期糖基化终产物及其受体（advanced glycation end products-receptor for advanced glycation end products，AGE-RAGE）信号通路、磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）-蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路、缺氧诱导因子-1（hypoxia-inducible factor-1，HIF-1）、黏着斑（focal adhesion）等信号通路；分子对接结果显示关键靶点与核心成分具有良好亲和力。结论 PDAP的中医治法主要以固护脾肾、祛湿解毒、理气通腑为主，兼以活血化瘀，其核心药物组合“半夏-陈皮-砂仁-枳壳”治疗PDAP的潜在靶点主要涉及IL6、TNF、GAPDH、ALB、AKT1、IL1B等，其作用机制主要涉及炎症反应、细胞凋亡过程的调控以及细胞群体增殖的调控等生物学过程，为中医药治疗PDAP提供理论依据，为进一步探究其作用机制提供方向。
目的 挖掘中医药治疗腹膜透析相关性腹膜炎（peritoneal dialysis-associated peritonitis，PDAP）的组方规律，并探讨核心药物组合的作用机制。方法 以2013年1月至2024年12月于天津中医药大学第一附属医院肾病科住院患者的病历为资料来源，建立PDAP证型及处方信息数据库，运用WPS表格（20305）和R语言对纳入患者的证型和中药进行频次统计，并对中药进行关联规则分析和聚类分析，筛选出核心药物组合；通过中药系统药理学数据库（Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database，TCMSP）、HERB、ETCM、BATMAN-TCM数据库获取核心药物组合的活性成分，并结合Swiss Target Prediction预测药物作用靶点；运用Digsee、DrugBank、GeneCard、OMIM、NCBI Gene数据库预测疾病相关靶点；运用微生信平台得到疾病与药物的交集靶点；运用Cytoscape建立“活性成分-交集靶点”网络，筛选出关键成分；以STRING平台数据为基础，利用Cytoscape软件构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，筛选核心靶点；通过DAVID数据库对交集靶点进行基因本体论（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析；采用AutoDockVina对关键成分与核心靶点进行分子对接。结果 共纳入109例患者，提取处方109首，涉及2种单一证型、22种复合证型，210味药物，药性以温、平、寒、微寒为主，药味以甘、苦、辛为主，归经以脾、胃、肝、肺经居多，系统聚类分析可归为7大类；筛选出“半夏-陈皮-砂仁-枳壳”核心药物组合，涉及94个活性成分、1 494个作用靶点，与PDAP有561个交集靶点；槲皮素（quercetin）、柚皮素（naringenin）、5,7,8,3',4'-五甲氧基黄酮（5,7,8,3',4'-pentamethoxyflavone）、胡萝卜素（carotene）、那可汀（norcotine）、黄芩黄酮I（skullcapflavone I）等为核心成分，白细胞介素-6（interleukin-6，IL6）、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）、甘油醛-3-磷酸脱氢酶（glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase，GAPDH）、白蛋白（albumin，ALB）、丝氨酸/苏氨酸激酶1（serine/threonine kinase 1，AKT1）、白细胞介素-1β（interleukin-1 beta，IL1B）等为关键靶点；KEGG分析显示主要涉及糖尿病并发症中晚期糖基化终产物及其受体（advanced glycation end products-receptor for advanced glycation end products，AGE-RAGE）信号通路、磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）-蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路、缺氧诱导因子-1（hypoxia-inducible factor-1，HIF-1）、黏着斑（focal adhesion）等信号通路；分子对接结果显示关键靶点与核心成分具有良好亲和力。结论 PDAP的中医治法主要以固护脾肾、祛湿解毒、理气通腑为主，兼以活血化瘀，其核心药物组合“半夏-陈皮-砂仁-枳壳”治疗PDAP的潜在靶点主要涉及IL6、TNF、GAPDH、ALB、AKT1、IL1B等，其作用机制主要涉及炎症反应、细胞凋亡过程的调控以及细胞群体增殖的调控等生物学过程，为中医药治疗PDAP提供理论依据，为进一步探究其作用机制提供方向。
2025, 56(21):7896-7915.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.020
摘要:
目的 分析2000—2025年中医药防治亚健康的研究现状，并探讨研究热点与前沿趋势，为今后的研究提供参考和方向。方法 检索中国知网、万方数据、中国生物医学文献数据库、中华医学期刊全文数据库、Web of Science核心合集数据库中2000—2025年关于中医药防治亚健康的相关文献，运用CiteSpace软件对其机构、作者、关键词等进行可视化分析。结果 共纳入中文文献2 372篇，英文文献375篇。年发文量呈波动趋势，中文文献发表量远多于英文；发文量最多的中英文期刊分别是《中国中医药现代远程教育》和Evidence-based Complementary and Alternative Medicine；发文量最多、中心性最高的机构为北京中医药大学；中、英文文献作者发文量最多的分别是罗仁和Wang Qi；关键词显示，中医体质、中医干预、体质辨识等为该领域的热点研究内容。结论 在国家自然基金重点项目和重点研发计划的推动下，以北京中医药大学为首的高校和科研机构对中医药防治亚健康展开了大量研究。目前中医药防治亚健康的研究热点集中在中医体质与亚健康的关系，亚健康的分类、评估和辨识，亚健康的症状及其中医干预方式等。未来可向亚健康与体质学说理论整合构建、创新亚健康诊断评估路径、加强症状与亚健康关联性、深化亚健康的中医疗法验证与治疗策略、大数据和人工智能助力等方面进行该领域的深化研究。
目的 分析2000—2025年中医药防治亚健康的研究现状，并探讨研究热点与前沿趋势，为今后的研究提供参考和方向。方法 检索中国知网、万方数据、中国生物医学文献数据库、中华医学期刊全文数据库、Web of Science核心合集数据库中2000—2025年关于中医药防治亚健康的相关文献，运用CiteSpace软件对其机构、作者、关键词等进行可视化分析。结果 共纳入中文文献2 372篇，英文文献375篇。年发文量呈波动趋势，中文文献发表量远多于英文；发文量最多的中英文期刊分别是《中国中医药现代远程教育》和Evidence-based Complementary and Alternative Medicine；发文量最多、中心性最高的机构为北京中医药大学；中、英文文献作者发文量最多的分别是罗仁和Wang Qi；关键词显示，中医体质、中医干预、体质辨识等为该领域的热点研究内容。结论 在国家自然基金重点项目和重点研发计划的推动下，以北京中医药大学为首的高校和科研机构对中医药防治亚健康展开了大量研究。目前中医药防治亚健康的研究热点集中在中医体质与亚健康的关系，亚健康的分类、评估和辨识，亚健康的症状及其中医干预方式等。未来可向亚健康与体质学说理论整合构建、创新亚健康诊断评估路径、加强症状与亚健康关联性、深化亚健康的中医疗法验证与治疗策略、大数据和人工智能助力等方面进行该领域的深化研究。
2025, 56(21):7916-7927.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.021
摘要:
目的 对半夏生长素响应因子（auxin response factors，ARF）基因（PtARF）进行全基因组鉴定及不同温度和脱落酸（abscisic acid，ABA）调控下的表达模式解析，以期为解析PtARF的生物学功能提供理论依据。方法 基于已发表的半夏全基因组数据，利用生物信息学方法对PtARF基因家族成员进行鉴定，并系统分析其理化性质、染色体定位、系统进化关系、保守结构域、基因结构及启动子顺式作用元件；采用实时荧光定量PCR（quantitative real-time PCR，qRT-PCR）技术，分析半夏在高温（35 ℃）、低温（20 ℃）及ABA处理下的PtARF表达特征。结果 共鉴定出22个PtARF基因（PtARF1～PtARF22），分为3个亚家族；编码氨基酸长度为202～1 205 aa，相对分子质量为23 177.42～135 132.80，等电点（pI）为5.38～9.59。基因结构分析显示，所有成员基因均含有B3保守结构域；启动子顺式作用元件预测显示，PtARF基因启动子区分布温度响应元件和ABA响应元件。基因组共线性分析显示，片段复制事件在PtARF基因家族进化中起关键作用。qRT-PCR结果显示，所有PtARFs基因在高温（35 ℃）胁迫下表达量显著上调，低温（20 ℃）胁迫对大部分基因无显著影响；ABA处理可诱导PtARF基因表达水平升高。结论 从全基因组水平系统鉴定了半夏ARF基因家族，揭示了不同PtARF成员对温度胁迫及ABA处理的表达模式差异，为进一步阐释PtARF在半夏“高温倒苗”生理过程中的潜在功能奠定基础。
目的 对半夏生长素响应因子（auxin response factors，ARF）基因（PtARF）进行全基因组鉴定及不同温度和脱落酸（abscisic acid，ABA）调控下的表达模式解析，以期为解析PtARF的生物学功能提供理论依据。方法 基于已发表的半夏全基因组数据，利用生物信息学方法对PtARF基因家族成员进行鉴定，并系统分析其理化性质、染色体定位、系统进化关系、保守结构域、基因结构及启动子顺式作用元件；采用实时荧光定量PCR（quantitative real-time PCR，qRT-PCR）技术，分析半夏在高温（35 ℃）、低温（20 ℃）及ABA处理下的PtARF表达特征。结果 共鉴定出22个PtARF基因（PtARF1～PtARF22），分为3个亚家族；编码氨基酸长度为202～1 205 aa，相对分子质量为23 177.42～135 132.80，等电点（pI）为5.38～9.59。基因结构分析显示，所有成员基因均含有B3保守结构域；启动子顺式作用元件预测显示，PtARF基因启动子区分布温度响应元件和ABA响应元件。基因组共线性分析显示，片段复制事件在PtARF基因家族进化中起关键作用。qRT-PCR结果显示，所有PtARFs基因在高温（35 ℃）胁迫下表达量显著上调，低温（20 ℃）胁迫对大部分基因无显著影响；ABA处理可诱导PtARF基因表达水平升高。结论 从全基因组水平系统鉴定了半夏ARF基因家族，揭示了不同PtARF成员对温度胁迫及ABA处理的表达模式差异，为进一步阐释PtARF在半夏“高温倒苗”生理过程中的潜在功能奠定基础。
2025, 56(21):7928-7943.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.022
摘要:
目的 探究不同生长时期覆盆子Rubus chingii果实中的黄酮类物质的变化规律，解析其苷类物质积累分子机制。方法 利用UPLC-MS/MS靶向代谢组学技术和高通量转录组测序（RNA sequencing，RNA-seq）分析了覆盆子果实5个不同生长时期S1（小青果）、S2（大青果）、S3（绿转黄果）、S4（黄转红果）、S5（红果）黄酮类化合物积累的变化，利用MetaboAnalyst结合KEGG、MWDB等数据库进行代谢物的功能注释，并利用主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）筛选差异代谢物，并将2组学进行联合分析。结果 利用UPLC-MS/MS从5个不同时期覆盆子果实共鉴定出87种代谢物，其中分别检测出81（S1）、77（S2）、78（S3）、76（S4）、77（S5）种差异积累代谢物，差异代谢物主要富集在黄酮生物合成、异黄酮生物合成、黄酮和黄酮醇生物合成、次级代谢物的生物合成等途径。利用高通量测序对5个不同时期覆盆子果实进行转录组文库构建，共获得114.7 Gb的Clean Data，每个样品均达到6.23 M clean reads以上，各样本Q30碱基占92.3%及以上。将不同生长时期的转录组进行比对，差异基因表达分别为有2 354个（S1 vs S2）、1 027个（S1 vs S3）、3 370个（S1 vs S4）、10 249个（S1 vs S5）。结论 从代谢和转录的2个层面上对覆盆子不同生长时期中的黄酮代谢物变化和转录变化展开分析，共注释到了黄酮合成途径的15个黄酮代谢物和95个基因，将其进行相关性分析发现，查耳酮异构酶（chalcone isomerase，CHI）、对羟基肉桂酰转移酶（hydroxycinnamoyl transferase，HCT）、查耳酮合酶（chalcone synthase，CHS）、黄酮醇合酶（flavonol synthase，FLS）、黄烷酮-3-羟化酶（flavanone 3-hydroxylase，F3H）、黄酮3’-羟化酶（flavonoid 3'-hydroxylase，F3′H）等基因的表达水平与黄酮代谢物的积累显著相关，表明这些基因参与调控黄酮类化合物的生物合成。首次阐述了覆盆子的黄酮类成分的合成途径和相关基因，为利用生物工程技术生产其黄酮类化合物提供了依据，对于扩大药用资源具有重要意义。
目的 探究不同生长时期覆盆子Rubus chingii果实中的黄酮类物质的变化规律，解析其苷类物质积累分子机制。方法 利用UPLC-MS/MS靶向代谢组学技术和高通量转录组测序（RNA sequencing，RNA-seq）分析了覆盆子果实5个不同生长时期S1（小青果）、S2（大青果）、S3（绿转黄果）、S4（黄转红果）、S5（红果）黄酮类化合物积累的变化，利用MetaboAnalyst结合KEGG、MWDB等数据库进行代谢物的功能注释，并利用主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）筛选差异代谢物，并将2组学进行联合分析。结果 利用UPLC-MS/MS从5个不同时期覆盆子果实共鉴定出87种代谢物，其中分别检测出81（S1）、77（S2）、78（S3）、76（S4）、77（S5）种差异积累代谢物，差异代谢物主要富集在黄酮生物合成、异黄酮生物合成、黄酮和黄酮醇生物合成、次级代谢物的生物合成等途径。利用高通量测序对5个不同时期覆盆子果实进行转录组文库构建，共获得114.7 Gb的Clean Data，每个样品均达到6.23 M clean reads以上，各样本Q30碱基占92.3%及以上。将不同生长时期的转录组进行比对，差异基因表达分别为有2 354个（S1 vs S2）、1 027个（S1 vs S3）、3 370个（S1 vs S4）、10 249个（S1 vs S5）。结论 从代谢和转录的2个层面上对覆盆子不同生长时期中的黄酮代谢物变化和转录变化展开分析，共注释到了黄酮合成途径的15个黄酮代谢物和95个基因，将其进行相关性分析发现，查耳酮异构酶（chalcone isomerase，CHI）、对羟基肉桂酰转移酶（hydroxycinnamoyl transferase，HCT）、查耳酮合酶（chalcone synthase，CHS）、黄酮醇合酶（flavonol synthase，FLS）、黄烷酮-3-羟化酶（flavanone 3-hydroxylase，F3H）、黄酮3’-羟化酶（flavonoid 3'-hydroxylase，F3′H）等基因的表达水平与黄酮代谢物的积累显著相关，表明这些基因参与调控黄酮类化合物的生物合成。首次阐述了覆盆子的黄酮类成分的合成途径和相关基因，为利用生物工程技术生产其黄酮类化合物提供了依据，对于扩大药用资源具有重要意义。
2025, 56(21):7944-7955.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.023
摘要:
目的 利用生物信息学的方法分析决明WRKY转录因子家族成员，为深入研究其生物学功能提供参考。方法 基于决明基因组注释信息，利用生物信息学的方法对WRKY家族成员的理化性质、进化关系、基因结构、保守基序进行分析。通过实时荧光定量PCR的方法（quantitative real-time PCR，qRT-PCR），测定茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）处理条件下决明WRKY与蒽醌类代谢物合成途径关键酶基因的表达模式。结果 从决明基因组中共鉴定出82个SoWRKYs家族成员，编码氨基酸数量为69～1 394 aa，蛋白相对分子质量为8 006.1～158 759.11，等电点4.68～10.13，除SoWRKY72为疏水性蛋白以外，其余SoWRKYs均为亲水性蛋白。大部分SoWRKY蛋白定位于细胞核。82个SoWRKYs不均匀地分布于13条染色体上。根据基因结构的特点将SoWRKYs家族成员分为3个亚家族。顺式作用元件分析表明SoWRKYs的表达受到光、激素和胁迫的影响。qRT-PCR分析的结果表明7个SoWRKYs对于MeJA均有响应，其中SoWRKY6和SoWRKY38在6 h表达水平最高，而SoWRKY10/39/72/73的表达峰值出现在12 h。SoWRKYs与蒽醌代谢途径关键酶基因之间的相关性分析表明，SoWRKYs能够调节蒽醌类物质合成途径SoCHS、SoICS、SoMenB等酶基因的表达。结论 为解析SoWRKYs对MeJA的响应提供了参考，也为深入探究SoWRKYs在蒽醌类物质积累调控中的功能奠定了理论基础。
目的 利用生物信息学的方法分析决明WRKY转录因子家族成员，为深入研究其生物学功能提供参考。方法 基于决明基因组注释信息，利用生物信息学的方法对WRKY家族成员的理化性质、进化关系、基因结构、保守基序进行分析。通过实时荧光定量PCR的方法（quantitative real-time PCR，qRT-PCR），测定茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）处理条件下决明WRKY与蒽醌类代谢物合成途径关键酶基因的表达模式。结果 从决明基因组中共鉴定出82个SoWRKYs家族成员，编码氨基酸数量为69～1 394 aa，蛋白相对分子质量为8 006.1～158 759.11，等电点4.68～10.13，除SoWRKY72为疏水性蛋白以外，其余SoWRKYs均为亲水性蛋白。大部分SoWRKY蛋白定位于细胞核。82个SoWRKYs不均匀地分布于13条染色体上。根据基因结构的特点将SoWRKYs家族成员分为3个亚家族。顺式作用元件分析表明SoWRKYs的表达受到光、激素和胁迫的影响。qRT-PCR分析的结果表明7个SoWRKYs对于MeJA均有响应，其中SoWRKY6和SoWRKY38在6 h表达水平最高，而SoWRKY10/39/72/73的表达峰值出现在12 h。SoWRKYs与蒽醌代谢途径关键酶基因之间的相关性分析表明，SoWRKYs能够调节蒽醌类物质合成途径SoCHS、SoICS、SoMenB等酶基因的表达。结论 为解析SoWRKYs对MeJA的响应提供了参考，也为深入探究SoWRKYs在蒽醌类物质积累调控中的功能奠定了理论基础。
2025, 56(21):7956-7963.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.024
摘要:
目的 建立连翘Forsythia suspensa花HPLC指纹图谱及多指标成分含量测定方法，并结合化学计量学方法对不同产地连翘花化学成分进行分析与比较，为连翘花的质量控制提供方法支撑与科学依据。方法 采用HPLC对20批不同产地连翘花样品化学成分进行分析，建立连翘花化学指纹图谱，并应用聚类分析和主成分分析等化学计量学方法对不同产地连翘花样品进行区分与比较；进一步采用HPLC法对不同产地连翘花样品中7个指标性成分的含量进行测定与比较。结果 建立了连翘花HPLC指纹图谱，共指认出7个共有峰，分别为绿原酸、芦丁、连翘酯苷A、(＋)-松脂素-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷、连翘苷、槲皮素、连翘脂素。20批不同产地连翘花样品的化学指纹图谱相似度在0.853～1.000，所建立的指纹图谱方法专属性良好，可用于连翘花质量控制与评价。聚类分析和主成分分析结果提示不同产地连翘花所含化学成分有一定差异，整体可被分为山东、河南、山西/河北3类。含量测定结果表明不同产地连翘花样品中7种指标性成分差异明显，山东产连翘花中绿原酸和连翘脂素的含量明显高于其他3省，山西和河北产连翘花中(＋)-松脂素-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷和连翘苷的含量明显高于河南和山东。结论 建立的连翘花化学指纹图谱和多指标含量测定方法稳定、可靠，可为连翘花的质量控制与评价提供方法支撑，也可为连翘花资源的合理开发利用提供科学依据。
目的 建立连翘Forsythia suspensa花HPLC指纹图谱及多指标成分含量测定方法，并结合化学计量学方法对不同产地连翘花化学成分进行分析与比较，为连翘花的质量控制提供方法支撑与科学依据。方法 采用HPLC对20批不同产地连翘花样品化学成分进行分析，建立连翘花化学指纹图谱，并应用聚类分析和主成分分析等化学计量学方法对不同产地连翘花样品进行区分与比较；进一步采用HPLC法对不同产地连翘花样品中7个指标性成分的含量进行测定与比较。结果 建立了连翘花HPLC指纹图谱，共指认出7个共有峰，分别为绿原酸、芦丁、连翘酯苷A、(＋)-松脂素-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷、连翘苷、槲皮素、连翘脂素。20批不同产地连翘花样品的化学指纹图谱相似度在0.853～1.000，所建立的指纹图谱方法专属性良好，可用于连翘花质量控制与评价。聚类分析和主成分分析结果提示不同产地连翘花所含化学成分有一定差异，整体可被分为山东、河南、山西/河北3类。含量测定结果表明不同产地连翘花样品中7种指标性成分差异明显，山东产连翘花中绿原酸和连翘脂素的含量明显高于其他3省，山西和河北产连翘花中(＋)-松脂素-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷和连翘苷的含量明显高于河南和山东。结论 建立的连翘花化学指纹图谱和多指标含量测定方法稳定、可靠，可为连翘花的质量控制与评价提供方法支撑，也可为连翘花资源的合理开发利用提供科学依据。
2025, 56(21):7964-7972.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.025
摘要:
目的 建立多指标定量与化学计量学及Logistic回归分析的整合分析方法，评价不同产地白英Solanum lyratum的质量差异。方法 采用Purospher STAR RP18色谱柱，流动相为乙腈-0.5%磷酸，梯度洗脱，检测波长为254 nm（原儿茶酸、绿原酸、香草酸、咖啡酸、阿魏酸、芦丁、大豆苷、蒙花苷和16-妊娠双烯醇酮）和210 nm（延龄草苷、去半乳糖替告皂苷和薯蓣皂苷元）。结合多指标定量分析、化学计量学及Logistic回归分析对48批白英样品进行质量差异评价。结果 含量测定的方法学验证均良好，定量分析的12个成分线性关系、分离度均良好，平均加样回收率为96.86%～99.47%，RSD均＜2.0%；化学计量学分析结果显示不同产地白英的区分度较大，48批样品分为3类，延龄草苷、芦丁、16-妊娠双烯醇酮、绿原酸和薯蓣皂苷元的变量权重值（variable importance projection，VIP）值＞1；因子分析法结果显示48批白英的综合得分为−1.351～1.190，其中S42综合得分最高。Logistic回归分析结果与因子分析的分级结果一致。结论 基于多指标定量分析方法操作简便，结果准确，结合化学计量学及Logistic回归分析手段可实现对不同产地白英的质量分析与评价，可以其质量控制与评价提供参考。
目的 建立多指标定量与化学计量学及Logistic回归分析的整合分析方法，评价不同产地白英Solanum lyratum的质量差异。方法 采用Purospher STAR RP18色谱柱，流动相为乙腈-0.5%磷酸，梯度洗脱，检测波长为254 nm（原儿茶酸、绿原酸、香草酸、咖啡酸、阿魏酸、芦丁、大豆苷、蒙花苷和16-妊娠双烯醇酮）和210 nm（延龄草苷、去半乳糖替告皂苷和薯蓣皂苷元）。结合多指标定量分析、化学计量学及Logistic回归分析对48批白英样品进行质量差异评价。结果 含量测定的方法学验证均良好，定量分析的12个成分线性关系、分离度均良好，平均加样回收率为96.86%～99.47%，RSD均＜2.0%；化学计量学分析结果显示不同产地白英的区分度较大，48批样品分为3类，延龄草苷、芦丁、16-妊娠双烯醇酮、绿原酸和薯蓣皂苷元的变量权重值（variable importance projection，VIP）值＞1；因子分析法结果显示48批白英的综合得分为−1.351～1.190，其中S42综合得分最高。Logistic回归分析结果与因子分析的分级结果一致。结论 基于多指标定量分析方法操作简便，结果准确，结合化学计量学及Logistic回归分析手段可实现对不同产地白英的质量分析与评价，可以其质量控制与评价提供参考。
2025, 56(21):7973-7982.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.026
摘要:
高血压是全球重大慢性非传染性疾病，其复杂的发病机制涉及多系统功能失调。传统研究模型如二维细胞培养和动物模型在精确模拟人类生理病理过程方面存在局限，尤其难以完整阐释中医药多成分、多靶点、整体调节的复杂作用机制。类器官技术作为一种新兴三维细胞培养平台，能高度模拟人体器官的微结构、细胞组成与功能，为高血压病理生理研究和药物开发提供创新工具。通过系统阐述类器官技术在高血压及相关器官模型构建的最新进展，分析其如何弥补传统方法的不足，并重点探讨类器官在中医药防治高血压研究中的独特应用价值，为提升中医药在该领域的影响力与转化应用提供科学依据。
高血压是全球重大慢性非传染性疾病，其复杂的发病机制涉及多系统功能失调。传统研究模型如二维细胞培养和动物模型在精确模拟人类生理病理过程方面存在局限，尤其难以完整阐释中医药多成分、多靶点、整体调节的复杂作用机制。类器官技术作为一种新兴三维细胞培养平台，能高度模拟人体器官的微结构、细胞组成与功能，为高血压病理生理研究和药物开发提供创新工具。通过系统阐述类器官技术在高血压及相关器官模型构建的最新进展，分析其如何弥补传统方法的不足，并重点探讨类器官在中医药防治高血压研究中的独特应用价值，为提升中医药在该领域的影响力与转化应用提供科学依据。
2025, 56(21):7983-7994.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.027
摘要:
乳腺癌是全球女性中最常见的恶性肿瘤，其发病率呈现上升趋势。尽管手术、放疗、化疗、靶向治疗等手段使患者生存率得到提高，但往往伴随着一些不良反应，影响患者的生活质量。中药作为我国传统医学的瑰宝，在乳腺癌防治中发挥着独特的作用。其不仅显著抑制乳腺癌的发展，还改善患者的免疫功能，且不良反应相对较少。通过对中药在乳腺癌治疗领域的最新实验研究与临床研究成果进行系统梳理，内容涵盖经典复方中药在治疗乳腺癌中的最新进展，中药活性成分抑制乳腺癌细胞周期、促进细胞凋亡、诱导细胞自噬和铁死亡等抗癌作用机制，以及抑制乳腺癌转移、调节宿主免疫力的机制，为实现中医治疗与常规治疗的协同增效、改善乳腺癌患者的预后提供科学依据。
乳腺癌是全球女性中最常见的恶性肿瘤，其发病率呈现上升趋势。尽管手术、放疗、化疗、靶向治疗等手段使患者生存率得到提高，但往往伴随着一些不良反应，影响患者的生活质量。中药作为我国传统医学的瑰宝，在乳腺癌防治中发挥着独特的作用。其不仅显著抑制乳腺癌的发展，还改善患者的免疫功能，且不良反应相对较少。通过对中药在乳腺癌治疗领域的最新实验研究与临床研究成果进行系统梳理，内容涵盖经典复方中药在治疗乳腺癌中的最新进展，中药活性成分抑制乳腺癌细胞周期、促进细胞凋亡、诱导细胞自噬和铁死亡等抗癌作用机制，以及抑制乳腺癌转移、调节宿主免疫力的机制，为实现中医治疗与常规治疗的协同增效、改善乳腺癌患者的预后提供科学依据。
2025, 56(21):7995-8004.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.028
摘要:
多囊卵巢综合征（polycystic ovary syndrome，PCOS）是女性中较为常见的生殖内分泌疾病，且临床异质性高。PCOS的病因是多方面的，包括遗传易感性、环境影响、生活方式及内分泌代谢失调等。近年研究表明，生物钟在PCOS发生发展中扮演着重要角色，尤其是在线粒体功能、肠道菌群、炎症反应、脂肪组织功能等生理过程的调控方面。中药单体、中药复方及针刺疗法可通过调控生物钟改善PCOS的临床症状。通过对生物钟与PCOS的关系及中医药通过调控生物钟防治PCOS的研究进行总结，为该病临床诊治提供新的思路与方法。
多囊卵巢综合征（polycystic ovary syndrome，PCOS）是女性中较为常见的生殖内分泌疾病，且临床异质性高。PCOS的病因是多方面的，包括遗传易感性、环境影响、生活方式及内分泌代谢失调等。近年研究表明，生物钟在PCOS发生发展中扮演着重要角色，尤其是在线粒体功能、肠道菌群、炎症反应、脂肪组织功能等生理过程的调控方面。中药单体、中药复方及针刺疗法可通过调控生物钟改善PCOS的临床症状。通过对生物钟与PCOS的关系及中医药通过调控生物钟防治PCOS的研究进行总结，为该病临床诊治提供新的思路与方法。
2025, 56(21):8005-8014.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.029
摘要:
我国癌症发病率持续攀升且呈地域异质性，已成为威胁人类生命健康、影响经济社会发展的重大公共卫生问题。实体瘤患者的高凝状态是癌症患者的重要病理特征，也是导致血栓栓塞事件的核心风险因素，更是通过重塑肿瘤微环境从而加速肿瘤血管新生、免疫逃逸及转移进程的重要病理状态。中医学认为高凝状态属“血瘀”范畴，病机涉及气血功能失调与痰湿瘀阻的叠加。基于“气血双补”与“活血化瘀”原则，中医药通过多靶点调控凝血系统展现出独特优势。系统阐释了中医药干预肿瘤相关高凝状态的作用机制及临床转化价值，重点探讨中药复方、单味药及其活性成分通过调控炎症-凝血交互网络、改善血管内皮功能及抑制血小板异常活化等途径发挥的抗凝效应，为优化肿瘤防治策略提供中西医结合新思路。
我国癌症发病率持续攀升且呈地域异质性，已成为威胁人类生命健康、影响经济社会发展的重大公共卫生问题。实体瘤患者的高凝状态是癌症患者的重要病理特征，也是导致血栓栓塞事件的核心风险因素，更是通过重塑肿瘤微环境从而加速肿瘤血管新生、免疫逃逸及转移进程的重要病理状态。中医学认为高凝状态属“血瘀”范畴，病机涉及气血功能失调与痰湿瘀阻的叠加。基于“气血双补”与“活血化瘀”原则，中医药通过多靶点调控凝血系统展现出独特优势。系统阐释了中医药干预肿瘤相关高凝状态的作用机制及临床转化价值，重点探讨中药复方、单味药及其活性成分通过调控炎症-凝血交互网络、改善血管内皮功能及抑制血小板异常活化等途径发挥的抗凝效应，为优化肿瘤防治策略提供中西医结合新思路。
2025, 56(21):8015-8023.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.030
摘要:
随着天然药物化学不断地发展，植物中具有良好活性的天然产物逐渐受到广泛关注。川陈皮素是一种天然的多甲氧基黄酮类成分，主要存在于芸香科柑橘属植物中，具有抗炎、抗氧化、抗凋亡等生物活性。近年来，神经系统疾病发生率逐年增高，川陈皮素在阿尔茨海默病、缺血性脑卒中、神经毒性、多发性硬化、抑郁症等神经系统疾病中具有潜在的治疗作用。通过查阅文献，总结近年来国内外川陈皮素的研究，对川陈皮素治疗神经系统疾病的作用机制及其药动学研究进行归纳总结，为临床用药与新药研发提供理论参考依据。
随着天然药物化学不断地发展，植物中具有良好活性的天然产物逐渐受到广泛关注。川陈皮素是一种天然的多甲氧基黄酮类成分，主要存在于芸香科柑橘属植物中，具有抗炎、抗氧化、抗凋亡等生物活性。近年来，神经系统疾病发生率逐年增高，川陈皮素在阿尔茨海默病、缺血性脑卒中、神经毒性、多发性硬化、抑郁症等神经系统疾病中具有潜在的治疗作用。通过查阅文献，总结近年来国内外川陈皮素的研究，对川陈皮素治疗神经系统疾病的作用机制及其药动学研究进行归纳总结，为临床用药与新药研发提供理论参考依据。
2025, 56(21):8024-8032.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.031
摘要:
随着对中药药效物质研究的不断深入，花粉、孢子粉等中药微粉结构不仅具备显著的药理活性，而且展现出作为药物递送系统的潜能。中药微粉结构性质稳定，生物相容性良好，具备较为均一的微粒结构，既能够将药物吸附于表面，也可以包载于内部空腔，并能够通过修饰实现多功能化，从而显著提高药物疗效。对近年来中药微粉结构在药物递送系统领域的研究进展进行总结，系统整理了中药微粉结构作为药物递送载体的制备方法，探讨了其在提高药物递送效率、增强治疗效果方面的潜力，并对未来研究方向进行了展望，为中药制剂现代化研究提供新思路。
随着对中药药效物质研究的不断深入，花粉、孢子粉等中药微粉结构不仅具备显著的药理活性，而且展现出作为药物递送系统的潜能。中药微粉结构性质稳定，生物相容性良好，具备较为均一的微粒结构，既能够将药物吸附于表面，也可以包载于内部空腔，并能够通过修饰实现多功能化，从而显著提高药物疗效。对近年来中药微粉结构在药物递送系统领域的研究进展进行总结，系统整理了中药微粉结构作为药物递送载体的制备方法，探讨了其在提高药物递送效率、增强治疗效果方面的潜力，并对未来研究方向进行了展望，为中药制剂现代化研究提供新思路。
2025, 56(21):8033-8042.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.032
摘要:
中药药效物质基础的多元组分协同作用机制不清、有效形态难以捕获，是制约中药现代化研究的核心瓶颈。自组装技术作为一种新兴的纳米技术，凭借其独特的分子定向聚集能力，为深入解析中药药效物质基础提供了新的研究思路与手段。通过聚焦中药炮制、煎煮等过程中的自组装现象，以及解析这种自组装现象的分子机制及其与中药药效的相关性，阐释基于“成分-结构-药效”的药效物质基础学说。系统总结了多种中药自组装纳米结构的制备技术，包括冷冻干燥制备法、煎煮-分离制备法、中药碳点技术、中药囊泡技术及中药单体自组装法，这些技术不仅为阐明中药复杂体系的有效成分及其作用形式提供了关键解析工具，也为中药现代化研究开辟了新路径。
中药药效物质基础的多元组分协同作用机制不清、有效形态难以捕获，是制约中药现代化研究的核心瓶颈。自组装技术作为一种新兴的纳米技术，凭借其独特的分子定向聚集能力，为深入解析中药药效物质基础提供了新的研究思路与手段。通过聚焦中药炮制、煎煮等过程中的自组装现象，以及解析这种自组装现象的分子机制及其与中药药效的相关性，阐释基于“成分-结构-药效”的药效物质基础学说。系统总结了多种中药自组装纳米结构的制备技术，包括冷冻干燥制备法、煎煮-分离制备法、中药碳点技术、中药囊泡技术及中药单体自组装法，这些技术不仅为阐明中药复杂体系的有效成分及其作用形式提供了关键解析工具，也为中药现代化研究开辟了新路径。
2025, 56(21):8043-8054.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.033
摘要:
白藜芦醇（resveratrol，RES）是1种天然多酚类化合物，广泛存在于葡萄Vitis vinifera、花生Arachis hypogaea和虎杖Polygonum cuspidatum等植物中，具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。放射治疗（radiotherapy，RT）是一种使用高能射线或粒子束来治疗疾病的手段，其凭借非侵入性治疗方式以及高精度的定位，是目前治疗癌症的重要手段之一，但放疗受限于正常组织损伤、肿瘤抵抗性和安全性。近年来，研究发现白藜芦醇可以通过调节肿瘤细胞周期、诱导凋亡和抑制DNA修复等方式提高放疗疗效，同时其抗炎和抗氧化等生物活性可减轻放疗对正常组织的不良反应。总结了白藜芦醇联合放疗的增效减毒作用及其分子机制，并探讨其临床应用前景及挑战。
白藜芦醇（resveratrol，RES）是1种天然多酚类化合物，广泛存在于葡萄Vitis vinifera、花生Arachis hypogaea和虎杖Polygonum cuspidatum等植物中，具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。放射治疗（radiotherapy，RT）是一种使用高能射线或粒子束来治疗疾病的手段，其凭借非侵入性治疗方式以及高精度的定位，是目前治疗癌症的重要手段之一，但放疗受限于正常组织损伤、肿瘤抵抗性和安全性。近年来，研究发现白藜芦醇可以通过调节肿瘤细胞周期、诱导凋亡和抑制DNA修复等方式提高放疗疗效，同时其抗炎和抗氧化等生物活性可减轻放疗对正常组织的不良反应。总结了白藜芦醇联合放疗的增效减毒作用及其分子机制，并探讨其临床应用前景及挑战。
2025, 56(21):8055-8068.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.21.034
摘要:
肾纤维化作为慢性肾脏病的核心病理机制，早期干预对于延缓疾病进程具有重要临床价值。研究表明，多种细胞死亡方式通过释放炎症介质、激活成纤维细胞并促进细胞外基质异常沉积，在肾纤维化发生发展中发挥着关键调控作用。近年来，中药活性成分及复方制剂通过靶向调控细胞死亡途径干预肾纤维化的研究取得显著进展，为肾脏纤维化治疗提供了新的干预策略。通过系统梳理国内外最新研究进展，重点围绕中药活性成分及复方调控细胞死亡的作用机制，深入探讨其在肾纤维化治疗中的应用前景，为临床实践提供理论依据和用药参考。
肾纤维化作为慢性肾脏病的核心病理机制，早期干预对于延缓疾病进程具有重要临床价值。研究表明，多种细胞死亡方式通过释放炎症介质、激活成纤维细胞并促进细胞外基质异常沉积，在肾纤维化发生发展中发挥着关键调控作用。近年来，中药活性成分及复方制剂通过靶向调控细胞死亡途径干预肾纤维化的研究取得显著进展，为肾脏纤维化治疗提供了新的干预策略。通过系统梳理国内外最新研究进展，重点围绕中药活性成分及复方调控细胞死亡的作用机制，深入探讨其在肾纤维化治疗中的应用前景，为临床实践提供理论依据和用药参考。
友情链接中华人民共和国科学技术部