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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2025年第56卷第20期文章目次
2025, 56(20):7273-7280.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.001
摘要:
目的 研究薰鲁香Pistacia lentiscus的化学成分及其体外抗炎活性。方法 综合运用开放硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20凝胶及半制备型高效液相色谱等技术进行分离,依据HR-ESI-MS、IR、NMR、ECD等谱学技术鉴定化合物结构。采用CCK-8法筛选化合物对小鼠单核巨噬细胞RAW264.7的细胞毒性,通过脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症模型对更低无毒性剂量化合物进行抗炎活性评价。结果 从薰鲁香中分离得到7个化合物,分别鉴定为13β-hydroxy-3-oxo-1,11-dien-28-oic acid(1)、11α,12α-epoxy-3,4-seco-olean-4(23)-en-13β,28-dihydroxy-3-oic acid(2)、22-oxo-20-taraxasten-3β-ol(3)、3,11-dioxoolean-12-en-28-oic acid(4)、krukovines A(5)、erythrodiol(6)、11-oxoerythrodiol(7),其中化合物1和2为新化合物。化合物4(40 μmol/L)对RAW264.7细胞显示出明显的细胞毒性,化合物1～3、5、6对LPS诱导下RAW264.7细胞释放NO具有一定的抑制作用,IC50值在(16.89±0.98)～(27.33±1.25)μmol/L,弱于阳性对照地塞米松[(11.27±2.25)μmol/L]。结论 化合物1、2为新齐墩果烷型三萜,分别命名为薰鲁香三萜酸A(1)和开环薰鲁香三萜酸B(2);化合物3、6、7为首次从该植物分离得到;化合物1～3、5、6表现出一定的抗炎活性。
目的 研究薰鲁香Pistacia lentiscus的化学成分及其体外抗炎活性。方法 综合运用开放硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20凝胶及半制备型高效液相色谱等技术进行分离,依据HR-ESI-MS、IR、NMR、ECD等谱学技术鉴定化合物结构。采用CCK-8法筛选化合物对小鼠单核巨噬细胞RAW264.7的细胞毒性,通过脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症模型对更低无毒性剂量化合物进行抗炎活性评价。结果 从薰鲁香中分离得到7个化合物,分别鉴定为13β-hydroxy-3-oxo-1,11-dien-28-oic acid(1)、11α,12α-epoxy-3,4-seco-olean-4(23)-en-13β,28-dihydroxy-3-oic acid(2)、22-oxo-20-taraxasten-3β-ol(3)、3,11-dioxoolean-12-en-28-oic acid(4)、krukovines A(5)、erythrodiol(6)、11-oxoerythrodiol(7),其中化合物1和2为新化合物。化合物4(40 μmol/L)对RAW264.7细胞显示出明显的细胞毒性,化合物1～3、5、6对LPS诱导下RAW264.7细胞释放NO具有一定的抑制作用,IC50值在(16.89±0.98)～(27.33±1.25)μmol/L,弱于阳性对照地塞米松[(11.27±2.25)μmol/L]。结论 化合物1、2为新齐墩果烷型三萜,分别命名为薰鲁香三萜酸A(1)和开环薰鲁香三萜酸B(2);化合物3、6、7为首次从该植物分离得到;化合物1～3、5、6表现出一定的抗炎活性。
2025, 56(20):7281-7287.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.002
摘要:
目的 研究涠洲岛来源的海洋真菌Penicillium sp. MDW-627产生的次级代谢产物及其促血管生成活性。方法 综合运用红外光谱(IR)、紫外吸收光谱(UV)、高分辨质谱(HR-ESI-MS)及核磁共振(1D/2D NMR)技术,鉴定化合物的结构,并通过圆二色谱(ECD)以及文献比对确定化合物的绝对构型。对化合物进行基于斑马鱼模型的促血管生成活性测试。结果 分离鉴定了1个新嗜氮酮类化合物以及9个已知化合物:5-Cl-peniazaphilone G(1)、sclerotioramine(2)、(＋)-sclerotiorin(3)、11-epi-geumsanol B(4)、isochromophilone VI(5)、peniazaphilone C(6)、弯孢菌霉素(7)、diaporthelactone(8)、8-hydroxy-6-methoxy-3-methylisocoumarin(9)、异麦芽酚(10)。促血管生成活性结果显示化合物5在浓度为40 μmol/L时具有促血管生成活性。结论 化合物1为新的嗜氮酮类化合物,命名为5-Cl-盘尼阿扎菲酮,化合物5具有促血管生成活性。
目的 研究涠洲岛来源的海洋真菌Penicillium sp. MDW-627产生的次级代谢产物及其促血管生成活性。方法 综合运用红外光谱(IR)、紫外吸收光谱(UV)、高分辨质谱(HR-ESI-MS)及核磁共振(1D/2D NMR)技术,鉴定化合物的结构,并通过圆二色谱(ECD)以及文献比对确定化合物的绝对构型。对化合物进行基于斑马鱼模型的促血管生成活性测试。结果 分离鉴定了1个新嗜氮酮类化合物以及9个已知化合物:5-Cl-peniazaphilone G(1)、sclerotioramine(2)、(＋)-sclerotiorin(3)、11-epi-geumsanol B(4)、isochromophilone VI(5)、peniazaphilone C(6)、弯孢菌霉素(7)、diaporthelactone(8)、8-hydroxy-6-methoxy-3-methylisocoumarin(9)、异麦芽酚(10)。促血管生成活性结果显示化合物5在浓度为40 μmol/L时具有促血管生成活性。结论 化合物1为新的嗜氮酮类化合物,命名为5-Cl-盘尼阿扎菲酮,化合物5具有促血管生成活性。
2025, 56(20):7288-7296.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.003
摘要:
目的 研究药用植物栀子Gardenia jasminoides内生球毛壳菌Chaetomium globosum HL-3菌株的次级代谢产物及其抗菌活性。方法 运用ITS序列分析与形态学对菌株进行鉴定;经大米固体发酵及醋酸乙酯提取后,采用多种色谱技术(硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、反相C18柱)分离纯化代谢产物;通过NMR和EI-MS解析化合物结构;采用微量稀释法评价化合物对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及白色念珠菌的抗菌活性。结果 从菌株HL-3中共分离鉴定出14个化合物,包括9个甾体:ergosta-5,7,22-trien-3β-ol(1)、5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3-ol(2)、3β,5α-dihydroxy-6β-methoxyergosta-7,22-diene(3)、melithasterol B(4)、(3β,5α,8α)-5,8-epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol(5)、谷甾醇(6)、5α,6α-epoxy-ergosta-8,22-diene-3β,7α-diol(7)、stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside(8)、β-sitosteryl-3-O-β-D-glucopyranoside-20-O-palmitate(9);1个螺甾烷苷:dispolongioside B(10);1个细胞松弛素:chaetoglobosin F(11);1个脂肪酸:deepoxyalchornoic acid(12);2个酚类化合物:N-乙酰基酪胺(13)、对羟基苯甲醛(14)。活性评价显示,化合物1～3对革兰阳性病原菌(枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌)具有选择性抑制活性,最小抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC)值范围为8～64 μg/mL。结论 系统揭示了栀子内生球毛壳菌HL-3的次级代谢产物组成。化合物2、3、5、8～10、12、13为首次从球毛壳菌属C. globosum中分离获得。化合物3对枯草芽孢杆菌的活性尤为显著(MIC为8 μg/mL)。该研究不仅丰富了球毛壳菌属次级代谢产物的化学多样性,也证实了药用植物栀子内生真菌是发掘具有抗菌活性天然产物的潜在资源,为抗菌药物先导化合物的发现提供了参考依据。
目的 研究药用植物栀子Gardenia jasminoides内生球毛壳菌Chaetomium globosum HL-3菌株的次级代谢产物及其抗菌活性。方法 运用ITS序列分析与形态学对菌株进行鉴定;经大米固体发酵及醋酸乙酯提取后,采用多种色谱技术(硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、反相C18柱)分离纯化代谢产物;通过NMR和EI-MS解析化合物结构;采用微量稀释法评价化合物对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及白色念珠菌的抗菌活性。结果 从菌株HL-3中共分离鉴定出14个化合物,包括9个甾体:ergosta-5,7,22-trien-3β-ol(1)、5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3-ol(2)、3β,5α-dihydroxy-6β-methoxyergosta-7,22-diene(3)、melithasterol B(4)、(3β,5α,8α)-5,8-epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol(5)、谷甾醇(6)、5α,6α-epoxy-ergosta-8,22-diene-3β,7α-diol(7)、stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside(8)、β-sitosteryl-3-O-β-D-glucopyranoside-20-O-palmitate(9);1个螺甾烷苷:dispolongioside B(10);1个细胞松弛素:chaetoglobosin F(11);1个脂肪酸:deepoxyalchornoic acid(12);2个酚类化合物:N-乙酰基酪胺(13)、对羟基苯甲醛(14)。活性评价显示,化合物1～3对革兰阳性病原菌(枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌)具有选择性抑制活性,最小抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC)值范围为8～64 μg/mL。结论 系统揭示了栀子内生球毛壳菌HL-3的次级代谢产物组成。化合物2、3、5、8～10、12、13为首次从球毛壳菌属C. globosum中分离获得。化合物3对枯草芽孢杆菌的活性尤为显著(MIC为8 μg/mL)。该研究不仅丰富了球毛壳菌属次级代谢产物的化学多样性,也证实了药用植物栀子内生真菌是发掘具有抗菌活性天然产物的潜在资源,为抗菌药物先导化合物的发现提供了参考依据。
2025, 56(20):7297-7308.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.004
摘要:
目的 通过对经典名方补阳还五汤加减方共煎剂与单煎混合剂的化学成分差异分析,为补阳还五汤加减方的不同剂型临床运用提供理论依据。方法 基于超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱法(ultra performance liquid chromatography-quadrupole-time-of-flight tandem mass,UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术,采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),以0.1%的甲酸乙腈溶液-0.1%的甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.35 mL/min,柱温为40 ℃,采用电喷雾离子源(ESI),在负离子模式下进行数据采集,并在此基础上运用Masslynx V4.2质谱分析软件分析并利用全球天然产物社会分子网络系统(global natural products social. molecular networking,GNPS)和PubChem等数据库进行成分鉴定。结果 补阳还五汤加减方的共煎剂检测到630个特征信号,单煎混合剂检测到724个特征信号,两者共有585个特征信号,其中45个特征信号为共煎剂特有,139个特征信号为单煎混合剂特有。通过数据库比对,共鉴定73个成分,主要包括黄酮类(20种)、脂肪酸类(16种),苯丙素类(8种)及少量的三萜、鞣质、蒽醌、糖苷类、生物碱及其他类化合物。其中,69种成分共同存在于共煎剂与单煎混合剂,4种成分为共煎剂特有。半定量分析表明,共煎剂与单煎混合剂化学成分差异显著,其中,表儿茶素、棉子糖、肉桂酸在共煎剂中显著高于单煎混合剂。而黄酮类成分如毛蕊异黄酮、芹糖基芹菜苷、芹菜素在共煎后含量下降。结论 通过对补阳还五汤加减方的共煎剂和单煎混合剂化学成分的系统研究,发现共煎剂与单煎混合剂化学成分差异明显。这些差异为指导传统汤剂与颗粒剂临床应用提供理论依据。
目的 通过对经典名方补阳还五汤加减方共煎剂与单煎混合剂的化学成分差异分析,为补阳还五汤加减方的不同剂型临床运用提供理论依据。方法 基于超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱法(ultra performance liquid chromatography-quadrupole-time-of-flight tandem mass,UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术,采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),以0.1%的甲酸乙腈溶液-0.1%的甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.35 mL/min,柱温为40 ℃,采用电喷雾离子源(ESI),在负离子模式下进行数据采集,并在此基础上运用Masslynx V4.2质谱分析软件分析并利用全球天然产物社会分子网络系统(global natural products social. molecular networking,GNPS)和PubChem等数据库进行成分鉴定。结果 补阳还五汤加减方的共煎剂检测到630个特征信号,单煎混合剂检测到724个特征信号,两者共有585个特征信号,其中45个特征信号为共煎剂特有,139个特征信号为单煎混合剂特有。通过数据库比对,共鉴定73个成分,主要包括黄酮类(20种)、脂肪酸类(16种),苯丙素类(8种)及少量的三萜、鞣质、蒽醌、糖苷类、生物碱及其他类化合物。其中,69种成分共同存在于共煎剂与单煎混合剂,4种成分为共煎剂特有。半定量分析表明,共煎剂与单煎混合剂化学成分差异显著,其中,表儿茶素、棉子糖、肉桂酸在共煎剂中显著高于单煎混合剂。而黄酮类成分如毛蕊异黄酮、芹糖基芹菜苷、芹菜素在共煎后含量下降。结论 通过对补阳还五汤加减方的共煎剂和单煎混合剂化学成分的系统研究,发现共煎剂与单煎混合剂化学成分差异明显。这些差异为指导传统汤剂与颗粒剂临床应用提供理论依据。
2025, 56(20):7309-7320.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.005
摘要:
目的 通过研究酒乌梢蛇Ptyas在不同炮制程度下颜色、气味和核苷类成分的差异及动态变化规律,辨识不同炮制程度的酒乌梢蛇饮片。方法 采用HPLC法测定不同炮制程度酒乌梢蛇饮片内在质量成分尿嘧啶、次黄嘌呤、黄嘌呤、肌苷、鸟苷的含量;分别采用高清相机和超快速气相电子鼻采集不同炮制程度酒乌梢蛇饮片的颜色和气味信息,结合偏最小二乘-判别分析(partial least squares-discriminant analysis,PLS-DA)、贝叶斯判别分析(Bayesian discriminant analysis,BDA)和正交偏最小二乘-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)等多元统计分析方法,建立判别模型,区分不同炮制程度的酒乌梢蛇饮片。结果 含量测定结果显示不同炮制程度的酒乌梢蛇核苷成分变化复杂,模型分类效果差;以高清图像RGB量化提取和电子鼻气味采集分别建立的OPLS-DA模型稳定可靠,适用于不同炮制程度酒乌梢蛇的分类及预测判别;其中醋酸乙酯、3-乙酰吡啶、1-戊烯-3-酮、正癸烯、2-乙氧基丁烷、2-壬烯醛等成分可能为区分不同炮制程度酒乌梢蛇饮片的气味差异标志物。结论 建立的颜色及气味辨别模型可用于不同炮制程度酒乌梢蛇饮片的快速区分,为乌梢蛇炮制过程中的质量控制及“辨状论质”提供依据。
目的 通过研究酒乌梢蛇Ptyas在不同炮制程度下颜色、气味和核苷类成分的差异及动态变化规律,辨识不同炮制程度的酒乌梢蛇饮片。方法 采用HPLC法测定不同炮制程度酒乌梢蛇饮片内在质量成分尿嘧啶、次黄嘌呤、黄嘌呤、肌苷、鸟苷的含量;分别采用高清相机和超快速气相电子鼻采集不同炮制程度酒乌梢蛇饮片的颜色和气味信息,结合偏最小二乘-判别分析(partial least squares-discriminant analysis,PLS-DA)、贝叶斯判别分析(Bayesian discriminant analysis,BDA)和正交偏最小二乘-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)等多元统计分析方法,建立判别模型,区分不同炮制程度的酒乌梢蛇饮片。结果 含量测定结果显示不同炮制程度的酒乌梢蛇核苷成分变化复杂,模型分类效果差;以高清图像RGB量化提取和电子鼻气味采集分别建立的OPLS-DA模型稳定可靠,适用于不同炮制程度酒乌梢蛇的分类及预测判别;其中醋酸乙酯、3-乙酰吡啶、1-戊烯-3-酮、正癸烯、2-乙氧基丁烷、2-壬烯醛等成分可能为区分不同炮制程度酒乌梢蛇饮片的气味差异标志物。结论 建立的颜色及气味辨别模型可用于不同炮制程度酒乌梢蛇饮片的快速区分,为乌梢蛇炮制过程中的质量控制及“辨状论质”提供依据。
2025, 56(20):7321-7331.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.006
摘要:
目的 分析太子参Pseudostellariae Radix不同加工品的非挥发性成分差异。方法 采用晒干、阴干、低温烘干、高温烘干、略烫后晒干对太子参新鲜块根加工,得到5种太子参不同加工品。建立太子参药材HPLC指纹图谱,通过相似度评价法分析太子参不同加工品整体内在成分的均一性。采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱质谱/质谱(UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS/MS)鉴定太子参药材95%乙醇提取物中的环肽类成分,并凭借聚类分析和正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)揭示太子参不同加工品的环肽类成分差异。结果 建立的指纹图谱具有重复性好、色谱峰分离度高的优点;从不同加工品中共筛选得到20个共有色谱峰;有2个峰为略烫后晒干品新生成的特有色谱峰;各类太子参加工品的指纹图谱相似度均超过0.97。从太子参药材中共鉴定得到14个环肽类成分,分别为太子参环肽A(heterophyllin A,HA)、太子参环肽B(heterophyllin B,HB)、太子参环肽C(heterophyllin C,HC)、太子参环肽D(heterophyllin D,HD)、太子参环肽J(heterophyllin J,HJ)、太子参环肽甲(pseudostellarin A,PA)、太子参环肽乙(pseudostellarin B,PB)、太子参环肽丙(pseudostellarin C,PC)、太子参环肽丁(pseudostellarin D,PD)、太子参环肽戊(pseudostellarin E,PE)、太子参环肽己(pseudostellarin F,PF)、太子参环肽庚(pseudostellarin G PG)、太子参环肽辛(pseudostellarin H,PH)及新的环肽类化合物(pseudostellarin L,PL)。经聚类分析,干燥温度、是否经过沸水烫处理对太子参环肽类成分的影响较大。与低温烘干品相比,高温烘干品中HA、HB、HD、HJ、PA、PF、PG、PE、PL的含量明显较低;与晒干品相比,略烫后晒干品中HA、HB、HC、HD、HJ、PA、PF、PG的含量明显较低,PB、PC、PD、PE、PH、PL这6种环肽成分的差异却不显著。结论 建立的HPLC指纹图谱可用于太子参不同加工品的内在成分分析,为太子参质量控制提供了技术手段。产地加工对太子参药材环肽类成分的影响较显著,太子参加工环节的合理化与标准化需要得到关注与重视。
目的 分析太子参Pseudostellariae Radix不同加工品的非挥发性成分差异。方法 采用晒干、阴干、低温烘干、高温烘干、略烫后晒干对太子参新鲜块根加工,得到5种太子参不同加工品。建立太子参药材HPLC指纹图谱,通过相似度评价法分析太子参不同加工品整体内在成分的均一性。采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱质谱/质谱(UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS/MS)鉴定太子参药材95%乙醇提取物中的环肽类成分,并凭借聚类分析和正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)揭示太子参不同加工品的环肽类成分差异。结果 建立的指纹图谱具有重复性好、色谱峰分离度高的优点;从不同加工品中共筛选得到20个共有色谱峰;有2个峰为略烫后晒干品新生成的特有色谱峰;各类太子参加工品的指纹图谱相似度均超过0.97。从太子参药材中共鉴定得到14个环肽类成分,分别为太子参环肽A(heterophyllin A,HA)、太子参环肽B(heterophyllin B,HB)、太子参环肽C(heterophyllin C,HC)、太子参环肽D(heterophyllin D,HD)、太子参环肽J(heterophyllin J,HJ)、太子参环肽甲(pseudostellarin A,PA)、太子参环肽乙(pseudostellarin B,PB)、太子参环肽丙(pseudostellarin C,PC)、太子参环肽丁(pseudostellarin D,PD)、太子参环肽戊(pseudostellarin E,PE)、太子参环肽己(pseudostellarin F,PF)、太子参环肽庚(pseudostellarin G PG)、太子参环肽辛(pseudostellarin H,PH)及新的环肽类化合物(pseudostellarin L,PL)。经聚类分析,干燥温度、是否经过沸水烫处理对太子参环肽类成分的影响较大。与低温烘干品相比,高温烘干品中HA、HB、HD、HJ、PA、PF、PG、PE、PL的含量明显较低;与晒干品相比,略烫后晒干品中HA、HB、HC、HD、HJ、PA、PF、PG的含量明显较低,PB、PC、PD、PE、PH、PL这6种环肽成分的差异却不显著。结论 建立的HPLC指纹图谱可用于太子参不同加工品的内在成分分析,为太子参质量控制提供了技术手段。产地加工对太子参药材环肽类成分的影响较显著,太子参加工环节的合理化与标准化需要得到关注与重视。
2025, 56(20):7332-7343.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.007
摘要:
目的 探讨不同蒸制次数对多花黄精Polygonatum cyrtonema化学成分、抗氧化活性及挥发性风味的影响,为优化其加工工艺和开发新型功能食品提供科学依据。方法 采用九蒸九制传统工艺,对多花黄精进行不同次数的蒸制处理,并通过多元仪器分析和化学计量学方法,系统比较其化学成分、抗氧化活性及挥发性风味化合物的变化。利用CRITIC客观权重赋值法建立综合评分模型。结果 随着蒸制次数的增加,多花黄精的颜色逐渐加深,多糖含量降低,而总黄酮和总多酚含量显著增加,抗氧化活性显著增强。HS-SPME-GC-MS分析结果显示,蒸制次数对挥发性风味化合物的组成有显著影响,部分短链挥发性化合物逐渐减少或消失,而美拉德反应相关产物显著增加,风味变得更加柔和、甜美。蒸制7次以上可显著提升抗氧化活性和风味,结合聚类分析和主成分分析(principal component analysis,PCA),“七蒸七制”多花黄精为多花黄精炮制的理想终点,使其更适合开发为功能性食品或药用产品。多花黄精从生品到第九次蒸制的CRITIC法综合评分分别为0.680 9、0.646 9、0.687 8、0.660 8、0.674 4、0.692 9、0.678 1、0.853 8、0.838 1和0.908 8。综合评分(Y)与黄色调b*、亮度L*、饱和度c*和色调h显著相关;与红色调a*没有明显的相关性。综合评分Y与色调h的回归方程为Y=1.35-0.01 h,模型具有统计学意义(R2=0.742,P=0.014)。结论 为优化多花黄精的传统炮制工艺提供了科学依据,并为其在食品和药用领域的应用提供了理论支持。
目的 探讨不同蒸制次数对多花黄精Polygonatum cyrtonema化学成分、抗氧化活性及挥发性风味的影响,为优化其加工工艺和开发新型功能食品提供科学依据。方法 采用九蒸九制传统工艺,对多花黄精进行不同次数的蒸制处理,并通过多元仪器分析和化学计量学方法,系统比较其化学成分、抗氧化活性及挥发性风味化合物的变化。利用CRITIC客观权重赋值法建立综合评分模型。结果 随着蒸制次数的增加,多花黄精的颜色逐渐加深,多糖含量降低,而总黄酮和总多酚含量显著增加,抗氧化活性显著增强。HS-SPME-GC-MS分析结果显示,蒸制次数对挥发性风味化合物的组成有显著影响,部分短链挥发性化合物逐渐减少或消失,而美拉德反应相关产物显著增加,风味变得更加柔和、甜美。蒸制7次以上可显著提升抗氧化活性和风味,结合聚类分析和主成分分析(principal component analysis,PCA),“七蒸七制”多花黄精为多花黄精炮制的理想终点,使其更适合开发为功能性食品或药用产品。多花黄精从生品到第九次蒸制的CRITIC法综合评分分别为0.680 9、0.646 9、0.687 8、0.660 8、0.674 4、0.692 9、0.678 1、0.853 8、0.838 1和0.908 8。综合评分(Y)与黄色调b*、亮度L*、饱和度c*和色调h显著相关;与红色调a*没有明显的相关性。综合评分Y与色调h的回归方程为Y=1.35-0.01 h,模型具有统计学意义(R2=0.742,P=0.014)。结论 为优化多花黄精的传统炮制工艺提供了科学依据,并为其在食品和药用领域的应用提供了理论支持。
2025, 56(20):7344-7354.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.008
摘要:
目的 优选酒柴胡炮制工艺,探究柴胡酒炙过程中外观颜色与有效成分动态变化关联性,为酒柴胡的规范化生产提供参考依据。方法 以外观性状、柴胡皂苷a(saikosaponin a,SSa)、柴胡皂苷b1(saikosaponin b1,SSb1)、柴胡皂苷b2(saikosaponin b2,SSb2)、柴胡皂苷c(saikosaponin c,SSc)、柴胡皂苷d(saikosaponin d,SSd)、醇溶性浸出物含量为评价指标,对炮制过程中的闷润时间、黄酒用量、炮制温度、炮制时间进行考察,采用AHP-CRITIC综合赋权法确定各评价指标权重系数,联合单因素实验与Box-Behnken设计-响应面法(Box-Behnken design-response surface method,BBD-RSM)优选酒柴胡最佳炮制工艺。采用电子眼测定柴胡酒炙后的色度值,运用SPSS AU软件进行指标成分含量与色度值的相关分析。结果 AHP-CRITIC综合赋权法确定外观性状、SSa、SSb1、SSb2、SSc、SSd、醇溶性浸出物的综合权重系数分别为0.574 7、0.084 3、0.079 1、0.083 5、0.041 2、0.086 7、0.050 6,响应面法优化酒柴胡最佳炮制工艺是黄酒用量为22%,炒制温度为140 ℃,炒制时间为14 min。回归分析可知,色度值可在一定程度上预测柴胡皂苷含量;L*越高,a*、b*值越低,SSa、SSc、SSd的含量越高,SSb1、SSb2含量越低。结论 优选的酒柴胡炮制工艺科学合理、简单可行,炮制过程中化学成分的变化与颜色具有显著相关性,可为柴胡酒炙工艺终点量化、化学成分的动态检测及质量评价提供参考。
目的 优选酒柴胡炮制工艺,探究柴胡酒炙过程中外观颜色与有效成分动态变化关联性,为酒柴胡的规范化生产提供参考依据。方法 以外观性状、柴胡皂苷a(saikosaponin a,SSa)、柴胡皂苷b1(saikosaponin b1,SSb1)、柴胡皂苷b2(saikosaponin b2,SSb2)、柴胡皂苷c(saikosaponin c,SSc)、柴胡皂苷d(saikosaponin d,SSd)、醇溶性浸出物含量为评价指标,对炮制过程中的闷润时间、黄酒用量、炮制温度、炮制时间进行考察,采用AHP-CRITIC综合赋权法确定各评价指标权重系数,联合单因素实验与Box-Behnken设计-响应面法(Box-Behnken design-response surface method,BBD-RSM)优选酒柴胡最佳炮制工艺。采用电子眼测定柴胡酒炙后的色度值,运用SPSS AU软件进行指标成分含量与色度值的相关分析。结果 AHP-CRITIC综合赋权法确定外观性状、SSa、SSb1、SSb2、SSc、SSd、醇溶性浸出物的综合权重系数分别为0.574 7、0.084 3、0.079 1、0.083 5、0.041 2、0.086 7、0.050 6,响应面法优化酒柴胡最佳炮制工艺是黄酒用量为22%,炒制温度为140 ℃,炒制时间为14 min。回归分析可知,色度值可在一定程度上预测柴胡皂苷含量;L*越高,a*、b*值越低,SSa、SSc、SSd的含量越高,SSb1、SSb2含量越低。结论 优选的酒柴胡炮制工艺科学合理、简单可行,炮制过程中化学成分的变化与颜色具有显著相关性,可为柴胡酒炙工艺终点量化、化学成分的动态检测及质量评价提供参考。
2025, 56(20):7355-7367.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.009
摘要:
目的 制备荷载甘草查耳酮A(licochalcone A,LA)柔性脂质体(elastic liposomes,LA-EL),并评价其体外透皮效果、变形性和抗炎活性。方法 采用薄膜分散法制备LA-EL,首先通过粒径、多分散指数(polydispersity index,PDI)、包封率及透皮性能优化膜软化剂配方,然后采用透射电子显微镜(transmission electron microscopy,TEM)和微孔挤压法表征LA-EL的形貌与变形能力,并考察LA-EL的低温贮存稳定性和体外释放特性,通过制备香豆素6(coumarin 6,C6)标记的柔性脂质体C6-EL,观察其在皮肤内的分布。最后通过RAW264.7巨噬细胞实验,分析LA-EL的细胞摄取、毒性及对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的NO、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)等炎症因子的抑制作用,评价其抗炎活性。结果 采用10 mg肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate,IPM)和5 mg聚氧乙烯蓖麻油(polyoxyethylene castor oil,PCO)共修饰制备的LA-EL,具有最优的LA透皮效果和脂质体理化特性,且能显著提高LA的水溶性。LA-EL的粒径呈现单峰分布特征,在TEM下显示类球形的微观形态。在4 ℃贮存14 d内,LA-EL稳定性良好,而无IPM/PCO共修饰普通脂质体(LA-L)的粒径、PDI和包封率均发生显著变化。LA-EL的变形指数高达0.874±0.125,是LA-L的6.83倍。与LA相比,LA-EL缓释特性显著,且释药行为与LA-L基本一致。IPM/PCO共修饰脂质体不仅能够将C6有效递送至皮肤深层,还显著提高了细胞摄取效率,并且增强了LA对LPS诱导的NO和TNF-α分泌的抑制作用。结论 LA-EL具有良好的低温贮存稳定性、变形性以及优异的透皮性能,能够显著促进细胞对药物的摄取,从而有效增强LA在细胞水平上的抗炎活性。
目的 制备荷载甘草查耳酮A(licochalcone A,LA)柔性脂质体(elastic liposomes,LA-EL),并评价其体外透皮效果、变形性和抗炎活性。方法 采用薄膜分散法制备LA-EL,首先通过粒径、多分散指数(polydispersity index,PDI)、包封率及透皮性能优化膜软化剂配方,然后采用透射电子显微镜(transmission electron microscopy,TEM)和微孔挤压法表征LA-EL的形貌与变形能力,并考察LA-EL的低温贮存稳定性和体外释放特性,通过制备香豆素6(coumarin 6,C6)标记的柔性脂质体C6-EL,观察其在皮肤内的分布。最后通过RAW264.7巨噬细胞实验,分析LA-EL的细胞摄取、毒性及对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的NO、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)等炎症因子的抑制作用,评价其抗炎活性。结果 采用10 mg肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate,IPM)和5 mg聚氧乙烯蓖麻油(polyoxyethylene castor oil,PCO)共修饰制备的LA-EL,具有最优的LA透皮效果和脂质体理化特性,且能显著提高LA的水溶性。LA-EL的粒径呈现单峰分布特征,在TEM下显示类球形的微观形态。在4 ℃贮存14 d内,LA-EL稳定性良好,而无IPM/PCO共修饰普通脂质体(LA-L)的粒径、PDI和包封率均发生显著变化。LA-EL的变形指数高达0.874±0.125,是LA-L的6.83倍。与LA相比,LA-EL缓释特性显著,且释药行为与LA-L基本一致。IPM/PCO共修饰脂质体不仅能够将C6有效递送至皮肤深层,还显著提高了细胞摄取效率,并且增强了LA对LPS诱导的NO和TNF-α分泌的抑制作用。结论 LA-EL具有良好的低温贮存稳定性、变形性以及优异的透皮性能,能够显著促进细胞对药物的摄取,从而有效增强LA在细胞水平上的抗炎活性。
2025, 56(20):7368-7383.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.010
摘要:
目的 构建pH敏感/叶酸修饰白藜芦醇脂质体(pH-sensitive/folic acid-modified resveratrol liposomes,pH/FA-Res-Lips),并进行理化性质和抗肿瘤评价。方法 单因素法考察pH/FA-Res-Lips主要影响因素,使用Box-Behnken设计-效应面法(Box-Behnken design-response surface method,BBD-RSM)优化pH/FA-Res-Lips处方工艺。采用紫外-可见光吸收光谱(ultraviolet-visible absorption spectroscopy,UV)、傅里叶变换红外光谱法(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)、透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)进行表征,考察pH/FA-Res-Lips在不同pH值磷酸盐缓冲液(PBS)中的释药行为。采用MTT法和Annexin V/PI双染法考察pH/FA-Res-Lips对人子宫内膜癌Ishikawa细胞的生长抑制及促凋亡作用。采用Ishikawa细胞建立子宫内膜癌荷瘤小鼠模型,分为模型对照组(生理盐水)、阳性对照组(顺铂,2.0 mg/kg)、白藜芦醇组(15 mg/kg)、白藜芦醇脂质体组(Res-Lips,15 mg/kg)、pH-Res-Lips组(15 mg/kg)、FA-Res-Lips组(15 mg/kg)、pH/FA-Res-Lips低剂量组(10 mg/kg)和pH/FA-Res-Lips高剂量组(15 mg/kg),比较pH/FA-Res-Lips体内抗肿瘤效果。通过血液生化指标和小鼠主要脏器HE染色来评价pH/FA-Res-Lips安全性。结果 pH/FA-Res-Lips最佳处方为磷脂与白藜芦醇用量比为5.80∶1,磷脂与胆固醇用量比为5.00∶1,磷脂与DSPE-PEOz-FA用量比为5.30∶1。pH/FA-Res-Lips平均包封率、载药量、平均粒径和ζ电位分别为(85.74±1.09)%、(8.77±0.11)%、(192.25±5.38)nm和(-28.12±1.20)mV。pH/FA-Res-Lips未影响白藜芦醇化学结构,白藜芦醇与脂质材料之间存在氢键络合作用。pH/FA-Res-Lips外貌呈囊泡状。pH/FA-Res-Lips在pH 5.5、6.0 PBS中累积释放度较高,具有明显的pH敏感性。MTT法结果显示,白藜芦醇和pH/FA-Res-Lips对Ishikawa细胞半数抑制浓度(IC50)分别为98.14、48.43 μg/mL,并有效诱导细胞凋亡。pH/FA-Res-Lips显著抑制了子宫内膜癌荷瘤小鼠肿瘤生长,体质量未见显著性下降,pH/FA-Res-Lips(15 mg/kg)将白藜芦醇(15 mg/kg)抑瘤率由17.35%提高至66.67%。pH/FA-Res-Lips未对荷瘤小鼠各个脏器产生影响,使用安全性较高。结论 pH/FA-Res-Lips显著性提高了白藜芦醇抗肿瘤作用,为进一步开发成抗肿瘤药物提供了实验依据。
目的 构建pH敏感/叶酸修饰白藜芦醇脂质体(pH-sensitive/folic acid-modified resveratrol liposomes,pH/FA-Res-Lips),并进行理化性质和抗肿瘤评价。方法 单因素法考察pH/FA-Res-Lips主要影响因素,使用Box-Behnken设计-效应面法(Box-Behnken design-response surface method,BBD-RSM)优化pH/FA-Res-Lips处方工艺。采用紫外-可见光吸收光谱(ultraviolet-visible absorption spectroscopy,UV)、傅里叶变换红外光谱法(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)、透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)进行表征,考察pH/FA-Res-Lips在不同pH值磷酸盐缓冲液(PBS)中的释药行为。采用MTT法和Annexin V/PI双染法考察pH/FA-Res-Lips对人子宫内膜癌Ishikawa细胞的生长抑制及促凋亡作用。采用Ishikawa细胞建立子宫内膜癌荷瘤小鼠模型,分为模型对照组(生理盐水)、阳性对照组(顺铂,2.0 mg/kg)、白藜芦醇组(15 mg/kg)、白藜芦醇脂质体组(Res-Lips,15 mg/kg)、pH-Res-Lips组(15 mg/kg)、FA-Res-Lips组(15 mg/kg)、pH/FA-Res-Lips低剂量组(10 mg/kg)和pH/FA-Res-Lips高剂量组(15 mg/kg),比较pH/FA-Res-Lips体内抗肿瘤效果。通过血液生化指标和小鼠主要脏器HE染色来评价pH/FA-Res-Lips安全性。结果 pH/FA-Res-Lips最佳处方为磷脂与白藜芦醇用量比为5.80∶1,磷脂与胆固醇用量比为5.00∶1,磷脂与DSPE-PEOz-FA用量比为5.30∶1。pH/FA-Res-Lips平均包封率、载药量、平均粒径和ζ电位分别为(85.74±1.09)%、(8.77±0.11)%、(192.25±5.38)nm和(-28.12±1.20)mV。pH/FA-Res-Lips未影响白藜芦醇化学结构,白藜芦醇与脂质材料之间存在氢键络合作用。pH/FA-Res-Lips外貌呈囊泡状。pH/FA-Res-Lips在pH 5.5、6.0 PBS中累积释放度较高,具有明显的pH敏感性。MTT法结果显示,白藜芦醇和pH/FA-Res-Lips对Ishikawa细胞半数抑制浓度(IC50)分别为98.14、48.43 μg/mL,并有效诱导细胞凋亡。pH/FA-Res-Lips显著抑制了子宫内膜癌荷瘤小鼠肿瘤生长,体质量未见显著性下降,pH/FA-Res-Lips(15 mg/kg)将白藜芦醇(15 mg/kg)抑瘤率由17.35%提高至66.67%。pH/FA-Res-Lips未对荷瘤小鼠各个脏器产生影响,使用安全性较高。结论 pH/FA-Res-Lips显著性提高了白藜芦醇抗肿瘤作用,为进一步开发成抗肿瘤药物提供了实验依据。
2025, 56(20):7384-7394.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.011
摘要:
目的 探究柚皮苷对急性肺损伤(acute lung injury,ALI)小鼠的治疗作用及机制,考察柚皮苷的药效作用是否通过肠道菌群代谢产物介导产生。方法 以脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的ALI小鼠为动物模型,以小鼠存活率、炎症因子表达、肺组织形态等为指标,明确柚皮苷抗ALI的药效作用;采用Western blotting检测小鼠肺组织中腺苷酸活化蛋白激酶(adenosine monophosphate-activated protein kinase,AMPK)/沉默信息调节因子1(silent information regulator 1,SIRT1)/核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)通路与闭锁小带蛋白-1(zonula occluding-1,ZO-1)、Occludin蛋白表达。将正常小鼠肠道菌液与柚皮苷共孵育,采用UPLC-Q TOF MS/MS法检测柚皮苷经肠道菌转化的代谢产物。体外构建LPS诱导的肺上皮细胞炎症损伤模型,给予柚皮苷及其肠道代谢产物柚皮素与对羟基苯丙酸[3-(4′-hydroxyphenyl) propanoic acid,HPPA]干预后,采用ELISA法检测细胞培养上清液炎症因子水平,Western blotting检测AMPK/SIRT1/NF-κB通路相关蛋白的表达。结果 与模型组比较,给予柚皮苷干预后,ALI小鼠血清和肺组织中炎症因子表达显著降低(P＜0.05、0.01),肺功能得到明显改善(P＜0.05、0.01),肺组织中p-AMPK/AMPK值、SIRT1、ZO-1和Occludin蛋白表达水平显著升高(P＜0.01),p-NF-κB/NF-κB值显著降低(P＜0.05)。柚皮苷与小鼠肠道菌群共孵育24 h后部分被转化为柚皮素与HPPA。在细胞炎症模型中,100 μmol/L柚皮素、HPPA均能显著提高细胞存活率(P＜0.01),降低细胞培养上清中炎症因子水平(P＜0.05、0.01),激活AMPK/SIRT1通路(P＜0.05、0.01),降低p-NF-κB/NF-κB值(P＜0.01),而柚皮苷未表现出上述作用。结论 柚皮苷通过肠道菌群生物转化产生的代谢物柚皮素与HPPA激活AMPK/SIRT1通路,抑制NF-κB表达,从而改善LPS诱导的小鼠ALI。
目的 探究柚皮苷对急性肺损伤(acute lung injury,ALI)小鼠的治疗作用及机制,考察柚皮苷的药效作用是否通过肠道菌群代谢产物介导产生。方法 以脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的ALI小鼠为动物模型,以小鼠存活率、炎症因子表达、肺组织形态等为指标,明确柚皮苷抗ALI的药效作用;采用Western blotting检测小鼠肺组织中腺苷酸活化蛋白激酶(adenosine monophosphate-activated protein kinase,AMPK)/沉默信息调节因子1(silent information regulator 1,SIRT1)/核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)通路与闭锁小带蛋白-1(zonula occluding-1,ZO-1)、Occludin蛋白表达。将正常小鼠肠道菌液与柚皮苷共孵育,采用UPLC-Q TOF MS/MS法检测柚皮苷经肠道菌转化的代谢产物。体外构建LPS诱导的肺上皮细胞炎症损伤模型,给予柚皮苷及其肠道代谢产物柚皮素与对羟基苯丙酸[3-(4′-hydroxyphenyl) propanoic acid,HPPA]干预后,采用ELISA法检测细胞培养上清液炎症因子水平,Western blotting检测AMPK/SIRT1/NF-κB通路相关蛋白的表达。结果 与模型组比较,给予柚皮苷干预后,ALI小鼠血清和肺组织中炎症因子表达显著降低(P＜0.05、0.01),肺功能得到明显改善(P＜0.05、0.01),肺组织中p-AMPK/AMPK值、SIRT1、ZO-1和Occludin蛋白表达水平显著升高(P＜0.01),p-NF-κB/NF-κB值显著降低(P＜0.05)。柚皮苷与小鼠肠道菌群共孵育24 h后部分被转化为柚皮素与HPPA。在细胞炎症模型中,100 μmol/L柚皮素、HPPA均能显著提高细胞存活率(P＜0.01),降低细胞培养上清中炎症因子水平(P＜0.05、0.01),激活AMPK/SIRT1通路(P＜0.05、0.01),降低p-NF-κB/NF-κB值(P＜0.01),而柚皮苷未表现出上述作用。结论 柚皮苷通过肠道菌群生物转化产生的代谢物柚皮素与HPPA激活AMPK/SIRT1通路,抑制NF-κB表达,从而改善LPS诱导的小鼠ALI。
2025, 56(20):7395-7406.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.012
摘要:
目的 探讨双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)治疗2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)小鼠肝脏糖代谢紊乱、炎症反应的作用及作用机制。方法 利用高糖高脂饲料喂养联合ip链脲佐菌素(40 mg/kg)诱导建立T2DM小鼠模型,设置对照组、模型组、二甲双胍(200 mg/kg)组和DHA低、中、高剂量(30、60、120 mg/kg)组,每组6只。给予药物干预4周后,检测小鼠体质量、空腹血糖(fasting blood glucose,FBG)、胰岛素抵抗指数(homeostatic model assessment for insulin resistance,HOMA-IR)、血脂四项、肝功能指标;采用ELISA法检测肝组织白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、IL-6、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)水平;采用苏木素-伊红(hematoxylin-eosin,HE)、PAS、油红O染色观察胰岛、肝脏组织病理变化;采用免疫组化法检测肝组织F4/80阳性表达;采用Western blotting检测肝组织糖代谢和炎症通路相关蛋白表达。采用高浓度胰岛素诱导建立肝细胞胰岛素抵抗(insulin resistance-human hepatocellular carcinoma,IR-HepG2)模型,给予DHA和己糖激酶(hexokinase,HK)抑制剂3-溴丙酮酸(3-bromopyruvic acid,3-BrPA)干预后,检测细胞存活率和葡萄糖消耗量。结果 与模型组比较,DHA显著降低小鼠FBG(P＜0.05、0.01),改善糖耐量损伤(P＜0.05、0.01),减少HOMA-IR(P＜0.01、0.001),升高高密度脂蛋白胆固醇(high-density lipoprotein cholesterol,HDL-C)水平(P＜0.05、0.01),降低三酰甘油(triglyceride,TG)水平(P＜0.001),降低丙氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)活性(P＜0.05),减少肝脏炎症因子水平(P＜0.05、0.01、0.001)。病理染色结果显示,DHA能够增加小鼠胰岛面积(P＜0.001),改善β细胞损伤和肝细胞萎缩,减少肝脏脂质堆积,增加肝糖原含量。免疫组化结果显示,DHA能够减少肝脏F4/80阳性表达。Western blotting结果显示,DHA显著下调肝脏叉头框蛋白1(forkhead box O1,FOXO1)、葡萄糖-6-磷酸酶(glucose-6-phosphatase,G6PC)、髓样分化因子88(myeloid differentiation factor 88,MyD88)、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)、F4/80蛋白表达(P＜0.05、0.01、0.001),上调HK2蛋白表达(P＜0.01)。细胞实验结果显示,1 μmol/L胰岛素处理HepG2细胞36 h,可成功构建IR-HepG2模型;给予DHA干预后,葡萄糖消耗量显著增加(P＜0.05、0.01);给予DHA和3-BrPA同时干预后,3-BrPA可部分抑制DHA对葡萄糖消耗量上调的作用。结论 DHA通过调节FOXO1/HK2/G6PC和MyD88/NF-κB通路降低FBG,改善胰岛素抵抗和糖耐量,保护胰岛和肝细胞,进而改善T2DM小鼠肝脏糖代谢紊乱和炎症反应。
目的 探讨双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)治疗2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)小鼠肝脏糖代谢紊乱、炎症反应的作用及作用机制。方法 利用高糖高脂饲料喂养联合ip链脲佐菌素(40 mg/kg)诱导建立T2DM小鼠模型,设置对照组、模型组、二甲双胍(200 mg/kg)组和DHA低、中、高剂量(30、60、120 mg/kg)组,每组6只。给予药物干预4周后,检测小鼠体质量、空腹血糖(fasting blood glucose,FBG)、胰岛素抵抗指数(homeostatic model assessment for insulin resistance,HOMA-IR)、血脂四项、肝功能指标;采用ELISA法检测肝组织白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、IL-6、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)水平;采用苏木素-伊红(hematoxylin-eosin,HE)、PAS、油红O染色观察胰岛、肝脏组织病理变化;采用免疫组化法检测肝组织F4/80阳性表达;采用Western blotting检测肝组织糖代谢和炎症通路相关蛋白表达。采用高浓度胰岛素诱导建立肝细胞胰岛素抵抗(insulin resistance-human hepatocellular carcinoma,IR-HepG2)模型,给予DHA和己糖激酶(hexokinase,HK)抑制剂3-溴丙酮酸(3-bromopyruvic acid,3-BrPA)干预后,检测细胞存活率和葡萄糖消耗量。结果 与模型组比较,DHA显著降低小鼠FBG(P＜0.05、0.01),改善糖耐量损伤(P＜0.05、0.01),减少HOMA-IR(P＜0.01、0.001),升高高密度脂蛋白胆固醇(high-density lipoprotein cholesterol,HDL-C)水平(P＜0.05、0.01),降低三酰甘油(triglyceride,TG)水平(P＜0.001),降低丙氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)活性(P＜0.05),减少肝脏炎症因子水平(P＜0.05、0.01、0.001)。病理染色结果显示,DHA能够增加小鼠胰岛面积(P＜0.001),改善β细胞损伤和肝细胞萎缩,减少肝脏脂质堆积,增加肝糖原含量。免疫组化结果显示,DHA能够减少肝脏F4/80阳性表达。Western blotting结果显示,DHA显著下调肝脏叉头框蛋白1(forkhead box O1,FOXO1)、葡萄糖-6-磷酸酶(glucose-6-phosphatase,G6PC)、髓样分化因子88(myeloid differentiation factor 88,MyD88)、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)、F4/80蛋白表达(P＜0.05、0.01、0.001),上调HK2蛋白表达(P＜0.01)。细胞实验结果显示,1 μmol/L胰岛素处理HepG2细胞36 h,可成功构建IR-HepG2模型;给予DHA干预后,葡萄糖消耗量显著增加(P＜0.05、0.01);给予DHA和3-BrPA同时干预后,3-BrPA可部分抑制DHA对葡萄糖消耗量上调的作用。结论 DHA通过调节FOXO1/HK2/G6PC和MyD88/NF-κB通路降低FBG,改善胰岛素抵抗和糖耐量,保护胰岛和肝细胞,进而改善T2DM小鼠肝脏糖代谢紊乱和炎症反应。
2025, 56(20):7407-7421.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.013
摘要:
目的 基于磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)通路探讨麻黄-苦杏仁药对(Ephedrae Herba and Armeniacae Semen Amarum combination,EAC)通过调控巨噬细胞极化缓解急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的作用机制。方法 采用高效液相色谱法(high-performance liquid chromatography,HPLC)检测EAC提取物中主要成分含量。结合网络药理学分析筛选EAC的潜在作用靶点及关键通路。建立脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的ALI小鼠模型,给予EAC或地塞米松干预后,通过肺组织病理学、肺组织湿/干质量比、炎性因子水平检测,结合免疫荧光、流式细胞术、qRT-PCR及Western blotting评估EAC的抗炎效应及其对巨噬细胞极化和PI3K/Akt/mTOR信号通路的调控作用。结果 网络药理学结果显示,PI3K/Akt/mTOR通路为EAC治疗ALI的核心调控机制。动物实验结果显示,EAC呈剂量相关性地缓解ALI,显著降低ALI小鼠肺组织病理评分、肺组织湿/干质量比及血清中促炎因子水平(P＜0.05、0.01),显著升高血清中抗炎因子水平(P＜0.01)。机制研究结果显示,EAC可促进M2型巨噬细胞极化,抑制PI3K/Akt/mTOR通路异常激活,从而有效减轻肺部炎症反应。结论 EAC通过调节巨噬细胞M1/M2极化状态并抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路,有效缓解LPS诱导的ALI炎症损伤。
目的 基于磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)通路探讨麻黄-苦杏仁药对(Ephedrae Herba and Armeniacae Semen Amarum combination,EAC)通过调控巨噬细胞极化缓解急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的作用机制。方法 采用高效液相色谱法(high-performance liquid chromatography,HPLC)检测EAC提取物中主要成分含量。结合网络药理学分析筛选EAC的潜在作用靶点及关键通路。建立脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的ALI小鼠模型,给予EAC或地塞米松干预后,通过肺组织病理学、肺组织湿/干质量比、炎性因子水平检测,结合免疫荧光、流式细胞术、qRT-PCR及Western blotting评估EAC的抗炎效应及其对巨噬细胞极化和PI3K/Akt/mTOR信号通路的调控作用。结果 网络药理学结果显示,PI3K/Akt/mTOR通路为EAC治疗ALI的核心调控机制。动物实验结果显示,EAC呈剂量相关性地缓解ALI,显著降低ALI小鼠肺组织病理评分、肺组织湿/干质量比及血清中促炎因子水平(P＜0.05、0.01),显著升高血清中抗炎因子水平(P＜0.01)。机制研究结果显示,EAC可促进M2型巨噬细胞极化,抑制PI3K/Akt/mTOR通路异常激活,从而有效减轻肺部炎症反应。结论 EAC通过调节巨噬细胞M1/M2极化状态并抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路,有效缓解LPS诱导的ALI炎症损伤。
2025, 56(20):7422-7436.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.014
摘要:
目的 基于Kelch样ECH相关蛋白1(Kelch-like ECH-associated protein 1,Keap1)/核因子E2相关因子2(nuclear factor erythroid 2-related factor 2,Nrf2)/抗氧化反应元件(antioxidant response elements,ARE)通路和铜稳态研究珠子参总皂苷(total saponins of Panax japonicus,TSPJ)对伊利司莫和二水合氯化铜(elesclomol-CuCl2·2H2O,Ele-Cu2+)诱导的肝细胞铜死亡的影响。方法 设置对照组、模型组、TSPJ(25 μg/mL)组、Nrf2抑制剂ML385(10 μmol/L)组和TSPJ(25 μg/mL)＋ML385(10 μmol/L)组。构建Ele-Cu2+诱导的AML-12细胞铜死亡模型,给予药物干预后,采用MTT法检测细胞活力;采用试剂盒检测乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)释放率及细胞中过氧化氢酶(catalase,CAT)、谷胱甘肽(glutathione,GSH)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)、髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、总抗氧化能力(total antioxidant capacity,T-AOC)水平;采用Sytox Green、DCFH-DA、JC-1、R6G荧光探针分别检测细胞坏死性凋亡、活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平、线粒体膜电位(mitochondrial membrane potential,MMP)和Cu2+水平;采用qRT-PCR和Western blotting检测细胞中Keap1、Nrf2、谷氨酸半胱氨酸连接酶催化亚基(glutamate-cysteine ligase catalytic subunit,GCLC)、血红素加氧酶-1(heme oxygenase-1,HO-1)、NAD(P)H醌氧化还原酶1[NAD(P)H quinone oxidoreductase 1,NQO1]、二氢硫辛酸乙酰转移酶(dihydrolipoamide acetyltransferase,DLAT)、铁氧还蛋白1(ferredoxin 1,FDX1)、硫辛酸合酶(lipoic acid synthase,LIAS)、热休克蛋白70(heat shock protein 70,HSP70)、三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)酶铜转运蛋白7A(ATPase copper-transporting 7α,ATP7A)、ATP酶铜转运蛋白7B(ATPase copper-transporting 7β,ATP7B)、铜离子通道溶质载体家族31成员1(copper ion channels solute carrier family 31 member 1,SLC31A1)、抗氧化剂1铜伴侣蛋白(antioxidant 1,ATOX1)、超氧化物歧化酶的铜伴侣蛋白(copper chaperone for Sod1,CCS)、细胞色素C氧化酶铜伴侣蛋白17(cytochrome C oxidase 17,COX17)mRNA和蛋白表达。结果 与模型组比较,TSPJ组细胞存活率和MMP水平显著升高(P＜0.05、0.01),细胞坏死性凋亡率、LDH释放率、ROS、Cu2+、MDA水平和MPO活性显著降低(P＜0.05、0.01),CAT、GSH、SOD、T-AOC活性显著升高(P＜0.01),Nrf2、GCLC、HO-1、NQO1、FDX1、LIAS、DLAT、ATP7A、ATP7B、CCS、COX17 mRNA和蛋白表达水平显著升高(P＜0.01),Keap1、HSP90、SLC31A1、ATOX1 mRNA和蛋白表达水平显著降低(P＜0.01);而ML385能够显著抑制TSPJ对细胞铜死亡的改善作用(P＜0.01)。结论 TSPJ可能通过激活Keap1/Nrf2/ARE信号通路,调节铜稳态改善Ele-Cu2+诱导的肝细胞铜死亡。
目的 基于Kelch样ECH相关蛋白1(Kelch-like ECH-associated protein 1,Keap1)/核因子E2相关因子2(nuclear factor erythroid 2-related factor 2,Nrf2)/抗氧化反应元件(antioxidant response elements,ARE)通路和铜稳态研究珠子参总皂苷(total saponins of Panax japonicus,TSPJ)对伊利司莫和二水合氯化铜(elesclomol-CuCl2·2H2O,Ele-Cu2+)诱导的肝细胞铜死亡的影响。方法 设置对照组、模型组、TSPJ(25 μg/mL)组、Nrf2抑制剂ML385(10 μmol/L)组和TSPJ(25 μg/mL)＋ML385(10 μmol/L)组。构建Ele-Cu2+诱导的AML-12细胞铜死亡模型,给予药物干预后,采用MTT法检测细胞活力;采用试剂盒检测乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)释放率及细胞中过氧化氢酶(catalase,CAT)、谷胱甘肽(glutathione,GSH)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)、髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、总抗氧化能力(total antioxidant capacity,T-AOC)水平;采用Sytox Green、DCFH-DA、JC-1、R6G荧光探针分别检测细胞坏死性凋亡、活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平、线粒体膜电位(mitochondrial membrane potential,MMP)和Cu2+水平;采用qRT-PCR和Western blotting检测细胞中Keap1、Nrf2、谷氨酸半胱氨酸连接酶催化亚基(glutamate-cysteine ligase catalytic subunit,GCLC)、血红素加氧酶-1(heme oxygenase-1,HO-1)、NAD(P)H醌氧化还原酶1[NAD(P)H quinone oxidoreductase 1,NQO1]、二氢硫辛酸乙酰转移酶(dihydrolipoamide acetyltransferase,DLAT)、铁氧还蛋白1(ferredoxin 1,FDX1)、硫辛酸合酶(lipoic acid synthase,LIAS)、热休克蛋白70(heat shock protein 70,HSP70)、三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)酶铜转运蛋白7A(ATPase copper-transporting 7α,ATP7A)、ATP酶铜转运蛋白7B(ATPase copper-transporting 7β,ATP7B)、铜离子通道溶质载体家族31成员1(copper ion channels solute carrier family 31 member 1,SLC31A1)、抗氧化剂1铜伴侣蛋白(antioxidant 1,ATOX1)、超氧化物歧化酶的铜伴侣蛋白(copper chaperone for Sod1,CCS)、细胞色素C氧化酶铜伴侣蛋白17(cytochrome C oxidase 17,COX17)mRNA和蛋白表达。结果 与模型组比较,TSPJ组细胞存活率和MMP水平显著升高(P＜0.05、0.01),细胞坏死性凋亡率、LDH释放率、ROS、Cu2+、MDA水平和MPO活性显著降低(P＜0.05、0.01),CAT、GSH、SOD、T-AOC活性显著升高(P＜0.01),Nrf2、GCLC、HO-1、NQO1、FDX1、LIAS、DLAT、ATP7A、ATP7B、CCS、COX17 mRNA和蛋白表达水平显著升高(P＜0.01),Keap1、HSP90、SLC31A1、ATOX1 mRNA和蛋白表达水平显著降低(P＜0.01);而ML385能够显著抑制TSPJ对细胞铜死亡的改善作用(P＜0.01)。结论 TSPJ可能通过激活Keap1/Nrf2/ARE信号通路,调节铜稳态改善Ele-Cu2+诱导的肝细胞铜死亡。
2025, 56(20):7437-7449.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.015
摘要:
目的 基于序贯代谢方法结合超高效液相色谱-四极杆-轨道阱-线性离子阱质谱(UPLC-Q-OT-qIT MS)联用技术,系统分析一枝蒿提取物及其肠代谢、肝代谢和综合代谢产物,全面表征其入血原型成分及体内代谢转化规律。方法 制备一枝蒿提取物,通过肠灌流收集肠壁代谢、肠道菌群代谢、肝代谢的血浆样本,ig给药收集综合代谢血浆样本,结合UPLC-Q-OT-qIT MS对各个样本所含成分进行分析与鉴定。结果 从一枝蒿提取物中共发现黄酮类、倍半萜类、有机酸类等53个化学成分。在肠代谢样品中发现43个原型入血成分和20个代谢产物,肝代谢样品中发现28个原型入血成分和20个代谢产物,综合代谢组样品中发现18个原型入血成分和17个代谢产物。结论 基于序贯代谢研究,系统探究一枝蒿于大鼠体内的代谢规律,鉴定其原型入血成分及代谢产物,揭示不同代谢部位的成分差异及生物转化过程,为明确一枝蒿药效物质基础及其质量标准提升提供科学依据与数据支持。
目的 基于序贯代谢方法结合超高效液相色谱-四极杆-轨道阱-线性离子阱质谱(UPLC-Q-OT-qIT MS)联用技术,系统分析一枝蒿提取物及其肠代谢、肝代谢和综合代谢产物,全面表征其入血原型成分及体内代谢转化规律。方法 制备一枝蒿提取物,通过肠灌流收集肠壁代谢、肠道菌群代谢、肝代谢的血浆样本,ig给药收集综合代谢血浆样本,结合UPLC-Q-OT-qIT MS对各个样本所含成分进行分析与鉴定。结果 从一枝蒿提取物中共发现黄酮类、倍半萜类、有机酸类等53个化学成分。在肠代谢样品中发现43个原型入血成分和20个代谢产物,肝代谢样品中发现28个原型入血成分和20个代谢产物,综合代谢组样品中发现18个原型入血成分和17个代谢产物。结论 基于序贯代谢研究,系统探究一枝蒿于大鼠体内的代谢规律,鉴定其原型入血成分及代谢产物,揭示不同代谢部位的成分差异及生物转化过程,为明确一枝蒿药效物质基础及其质量标准提升提供科学依据与数据支持。
2025, 56(20):7450-7460.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.016
摘要:
目的 通过蛋白组学联合分子生物学技术解析荆防颗粒对博来霉素诱导的急性肺损伤(acute lung injury,ALI)小鼠肠道屏障的改善作用及机制。方法 利用博来霉素气管滴注建立小鼠ALI模型,并给予荆防颗粒进行干预。检测小鼠肺指数和肺组织病理学变化;ELISA检测血清中二胺氧化酶(diamine oxidase,DAO)、脂多糖特异性免疫球蛋白A抗体(lipopolysaccharide specific immunoglobulin A antibody,LPS-SIgA)和D-乳酸水平;试剂盒检测血清中丙二醛(malondialdehyde,MDA)、活性氧(reactive oxygen species,ROS)、谷胱甘肽(glutathione,GSH)水平及过氧化氢酶(catalase,CAT)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性;Lebel-free蛋白组学技术检测结肠组织蛋白表达谱,寻找荆防颗粒调控的差异表达蛋白和关键信号通路;Western blotting检测结肠组织闭合蛋白(Occludin)、闭锁小带蛋白1 (zonula occludens 1,ZO-1)、激活转录因子4(activating transcription factor 4,ATF4)、C/EBP同源蛋白(C/EBP-homologous protein,CHOP)、磷酸化真核翻译起始因子2α(phosphorylated eukaryotic initiation factor 2α,p-EIF2α)、磷酸化蛋白质激酶RNA样内质网激酶(phosphorylated protein kinase RNA-like endoplasmic reticulum kinase,p-PERK)的表达;Western blotting检测肺组织核因子E2相关因子2(nuclear factor E2-related factor 2,Nrf2)、血红素加氧酶-1(heme oxygenase-1,HO-1)和NAD(P)H醌氧化还原酶1(NAD(P)H: quinone oxidoreductase 1,NQO-1)蛋白表达。结果 与模型组比较,荆防颗粒显著降低ALI小鼠肺指数(P＜0.05、0.01),改善肺组织病理损伤,降低血清中DAO、LPS-SIgA和D-乳酸水平(P＜0.05、0.01),上调结肠组织Occludin和ZO-1的表达(P＜0.05)。蛋白组学和Western blotting分析发现,荆防颗粒调控了内质网蛋白加工紊乱,进而下调p-PERK、p-EIF2α、ATF4及CHOP的表达(P＜0.05),抑制结肠组织内质网应激。同时,荆防颗粒降低了ALI小鼠血清中ROS和MDA水平(P＜0.01),升高了GSH水平及CAT、SOD活性(P＜0.05),并上调肺组织Nrf2、HO-1及NQO-1的表达(P＜0.01)。结论 荆防颗粒通过抑制内质网应激维持肠道屏障功能,抑制肺组织氧化应激,改善ALI小鼠肺损伤。
目的 通过蛋白组学联合分子生物学技术解析荆防颗粒对博来霉素诱导的急性肺损伤(acute lung injury,ALI)小鼠肠道屏障的改善作用及机制。方法 利用博来霉素气管滴注建立小鼠ALI模型,并给予荆防颗粒进行干预。检测小鼠肺指数和肺组织病理学变化;ELISA检测血清中二胺氧化酶(diamine oxidase,DAO)、脂多糖特异性免疫球蛋白A抗体(lipopolysaccharide specific immunoglobulin A antibody,LPS-SIgA)和D-乳酸水平;试剂盒检测血清中丙二醛(malondialdehyde,MDA)、活性氧(reactive oxygen species,ROS)、谷胱甘肽(glutathione,GSH)水平及过氧化氢酶(catalase,CAT)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性;Lebel-free蛋白组学技术检测结肠组织蛋白表达谱,寻找荆防颗粒调控的差异表达蛋白和关键信号通路;Western blotting检测结肠组织闭合蛋白(Occludin)、闭锁小带蛋白1 (zonula occludens 1,ZO-1)、激活转录因子4(activating transcription factor 4,ATF4)、C/EBP同源蛋白(C/EBP-homologous protein,CHOP)、磷酸化真核翻译起始因子2α(phosphorylated eukaryotic initiation factor 2α,p-EIF2α)、磷酸化蛋白质激酶RNA样内质网激酶(phosphorylated protein kinase RNA-like endoplasmic reticulum kinase,p-PERK)的表达;Western blotting检测肺组织核因子E2相关因子2(nuclear factor E2-related factor 2,Nrf2)、血红素加氧酶-1(heme oxygenase-1,HO-1)和NAD(P)H醌氧化还原酶1(NAD(P)H: quinone oxidoreductase 1,NQO-1)蛋白表达。结果 与模型组比较,荆防颗粒显著降低ALI小鼠肺指数(P＜0.05、0.01),改善肺组织病理损伤,降低血清中DAO、LPS-SIgA和D-乳酸水平(P＜0.05、0.01),上调结肠组织Occludin和ZO-1的表达(P＜0.05)。蛋白组学和Western blotting分析发现,荆防颗粒调控了内质网蛋白加工紊乱,进而下调p-PERK、p-EIF2α、ATF4及CHOP的表达(P＜0.05),抑制结肠组织内质网应激。同时,荆防颗粒降低了ALI小鼠血清中ROS和MDA水平(P＜0.01),升高了GSH水平及CAT、SOD活性(P＜0.05),并上调肺组织Nrf2、HO-1及NQO-1的表达(P＜0.01)。结论 荆防颗粒通过抑制内质网应激维持肠道屏障功能,抑制肺组织氧化应激,改善ALI小鼠肺损伤。
2025, 56(20):7461-7471.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.017
摘要:
目的 基于专利数据挖掘与转录组学分析,探索中药复方治疗肌萎缩侧索硬化症(amyotrophic lateral sclerosis,ALS)的配伍规律及精准治疗策略。方法 从中国专利数据库筛选ALS中药复方专利,通过频次统计与关联分析挖掘核心药物及配伍规律;利用中药系统药理学数据库(traditional Chinese medicine systems pharmacology,TCMSP)和中药高通量实验和参考数据库(a high-throughput experiment and reference-guided database of TCM,HERB)构建复方-靶点网络,通过模块划分识别核心靶点模块;基于转录组数据集,采用非负矩阵分解(non-negative matrix factorization,NMF)对ALS患者进行转录组分型;运用网络相似性分析(Vertex/Edge Overlap,VEO算法)筛选各亚组优势复方,结合重启随机游走(random walk with restart,RWR)和SymMap平台预测证候特征。结果 通过对中国专利数据库中11项治疗ALS的中药复方专利(含101味中药)进行配伍规律分析,发现黄芪、茯苓、人参、淫羊藿和当归为高频核心药物。关联规则分析进一步揭示关键药对组合,其中白术-淫羊藿、白术-茯苓的配伍关联性最强。基于GSE16989数据集的转录组NMF分析,ALS患者被划分为4个亚组:组1显著富集白细胞介素-17(interleukin 17,IL-17)信号通路;组2未富集显著通路;组3与组4共同富集病毒-细胞因子互作通路。通过VEO算法计算复方蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络与各亚组的相似性,筛选出亚组特异性优势复方:复方11匹配组1;复方9匹配组2;复方8匹配组3、4。RWR算法结合SymMap平台进行亚组证候分型。结论 研究揭示了ALS的潜在优势中药复方,将转录组亚型与中医证候关联,为ALS“病证结合”精准治疗提供科学依据。
目的 基于专利数据挖掘与转录组学分析,探索中药复方治疗肌萎缩侧索硬化症(amyotrophic lateral sclerosis,ALS)的配伍规律及精准治疗策略。方法 从中国专利数据库筛选ALS中药复方专利,通过频次统计与关联分析挖掘核心药物及配伍规律;利用中药系统药理学数据库(traditional Chinese medicine systems pharmacology,TCMSP)和中药高通量实验和参考数据库(a high-throughput experiment and reference-guided database of TCM,HERB)构建复方-靶点网络,通过模块划分识别核心靶点模块;基于转录组数据集,采用非负矩阵分解(non-negative matrix factorization,NMF)对ALS患者进行转录组分型;运用网络相似性分析(Vertex/Edge Overlap,VEO算法)筛选各亚组优势复方,结合重启随机游走(random walk with restart,RWR)和SymMap平台预测证候特征。结果 通过对中国专利数据库中11项治疗ALS的中药复方专利(含101味中药)进行配伍规律分析,发现黄芪、茯苓、人参、淫羊藿和当归为高频核心药物。关联规则分析进一步揭示关键药对组合,其中白术-淫羊藿、白术-茯苓的配伍关联性最强。基于GSE16989数据集的转录组NMF分析,ALS患者被划分为4个亚组:组1显著富集白细胞介素-17(interleukin 17,IL-17)信号通路;组2未富集显著通路;组3与组4共同富集病毒-细胞因子互作通路。通过VEO算法计算复方蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络与各亚组的相似性,筛选出亚组特异性优势复方:复方11匹配组1;复方9匹配组2;复方8匹配组3、4。RWR算法结合SymMap平台进行亚组证候分型。结论 研究揭示了ALS的潜在优势中药复方,将转录组亚型与中医证候关联,为ALS“病证结合”精准治疗提供科学依据。
2025, 56(20):7472-7484.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.018
摘要:
目的 基于GEO数据库挖掘多发性硬化症(multiple sclerosis,MS)疾病进展的潜在药物靶点,并通过反向筛选预测具有干预作用的中药活性成分,为MS的中医药治疗提供理论依据。方法 整合GSE224377和GSE149326数据集,筛选MS患者白质病灶区与正常外观白质的差异表达基因(differentially expressed genes,DEGs),结合加权基因共表达网络分析(weighted gene co-expression network analysis,WGCNA)鉴定疾病进展相关核心模块。利用基因本体(gene ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)富集分析关键基因的生物学功能及通路。通过ETCM、TCMIP和NPASS数据库反向筛选靶向中药成分,结合Swiss Target Prediction评估成药性,使用Autodock vina进行分子对接验证核心靶点髓鞘碱性蛋白(myelin basic protein,MBP)和少突胶质细胞转录因子2(oligodendrocyte transcription factor 2,OLIG2)与中药成分的结合潜力。结果 共鉴定172个DEGs(59个上调、113个下调),加权基因共表达网络分析(weighted correlation network analysis,WGCNA)揭示11个与MS表型显著相关的基因模块,其中蓝色模块(107个枢纽基因)与疾病进展相关性最高(相关系数=0.74)。GO和KEGG分析显示,关键基因富集于髓鞘形成、轴突导向及血脑屏障破坏相关通路。根据8个疾病核心靶点匹配到45个中药成分,来源于62个中药。45个成分与MBP、OLIG2分子对接结果表明,凉薯素(与OLIG2结合能:-8.2 kcal/mol,与MBP结合能:7 kcal/mol)、白屈菜红碱(与MBP结合能:-7.5 kcal/mol)等成分与靶点的结合能力显著。结论 系统鉴定了MS进展的核心基因及通路,并预测了多种潜在中药活性成分,为MS的分子机制解析及中药干预策略开发提供新思路。
目的 基于GEO数据库挖掘多发性硬化症(multiple sclerosis,MS)疾病进展的潜在药物靶点,并通过反向筛选预测具有干预作用的中药活性成分,为MS的中医药治疗提供理论依据。方法 整合GSE224377和GSE149326数据集,筛选MS患者白质病灶区与正常外观白质的差异表达基因(differentially expressed genes,DEGs),结合加权基因共表达网络分析(weighted gene co-expression network analysis,WGCNA)鉴定疾病进展相关核心模块。利用基因本体(gene ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)富集分析关键基因的生物学功能及通路。通过ETCM、TCMIP和NPASS数据库反向筛选靶向中药成分,结合Swiss Target Prediction评估成药性,使用Autodock vina进行分子对接验证核心靶点髓鞘碱性蛋白(myelin basic protein,MBP)和少突胶质细胞转录因子2(oligodendrocyte transcription factor 2,OLIG2)与中药成分的结合潜力。结果 共鉴定172个DEGs(59个上调、113个下调),加权基因共表达网络分析(weighted correlation network analysis,WGCNA)揭示11个与MS表型显著相关的基因模块,其中蓝色模块(107个枢纽基因)与疾病进展相关性最高(相关系数=0.74)。GO和KEGG分析显示,关键基因富集于髓鞘形成、轴突导向及血脑屏障破坏相关通路。根据8个疾病核心靶点匹配到45个中药成分,来源于62个中药。45个成分与MBP、OLIG2分子对接结果表明,凉薯素(与OLIG2结合能:-8.2 kcal/mol,与MBP结合能:7 kcal/mol)、白屈菜红碱(与MBP结合能:-7.5 kcal/mol)等成分与靶点的结合能力显著。结论 系统鉴定了MS进展的核心基因及通路,并预测了多种潜在中药活性成分,为MS的分子机制解析及中药干预策略开发提供新思路。
2025, 56(20):7485-7497.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.019
摘要:
目的 低灌注性脑梗死(hypoperfusion cerebral infarction,HCI)是脑梗死的重要亚型,其当前治疗方案存在一定局限性。通过整合多源异构数据库及测量网络模块距离的方法为参麦注射液(Shenmai Injection,SMI)治疗HCI提供证据支持。方法 采用3种不同的方法在开源数据库中获取HCI的疾病靶点。通过在蛋白质互作网络中比较SMI、常规化学药、中成药与疾病靶点的SAB、Z值,探索SMI治疗HCI的潜力;通过“靶点-成分-中药”路径,结合PageRank与Hscore方法验证SMI药物组成在治疗HCI中药推荐中的排名情况。结果 与常规化学药相比,治疗脑梗死的中成药SAB、Z值普遍较小;与其他中成药相比,SMI的SAB值在疾病靶点整合方法2(数据集2、数据集3)中排名靠前,在其余疾病靶点整合方法中的距离优势未凸显出来。687味中药推荐排名结果发现,在整合的4个不同的数据集中,红参排名均排在前20名,麦冬排名在前302名以内。结论 SMI可能在治疗HCI尤其是慢性心系疾病导致的HCI方面具有一定优势。其作用机制除了直接促进脑组织修复和再生外,还涉及流体剪切应力与动脉粥样硬化通路,可能与通过改善心脏泵血能力而间接达到增加脑灌注的作用有关。
目的 低灌注性脑梗死(hypoperfusion cerebral infarction,HCI)是脑梗死的重要亚型,其当前治疗方案存在一定局限性。通过整合多源异构数据库及测量网络模块距离的方法为参麦注射液(Shenmai Injection,SMI)治疗HCI提供证据支持。方法 采用3种不同的方法在开源数据库中获取HCI的疾病靶点。通过在蛋白质互作网络中比较SMI、常规化学药、中成药与疾病靶点的SAB、Z值,探索SMI治疗HCI的潜力;通过“靶点-成分-中药”路径,结合PageRank与Hscore方法验证SMI药物组成在治疗HCI中药推荐中的排名情况。结果 与常规化学药相比,治疗脑梗死的中成药SAB、Z值普遍较小;与其他中成药相比,SMI的SAB值在疾病靶点整合方法2(数据集2、数据集3)中排名靠前,在其余疾病靶点整合方法中的距离优势未凸显出来。687味中药推荐排名结果发现,在整合的4个不同的数据集中,红参排名均排在前20名,麦冬排名在前302名以内。结论 SMI可能在治疗HCI尤其是慢性心系疾病导致的HCI方面具有一定优势。其作用机制除了直接促进脑组织修复和再生外,还涉及流体剪切应力与动脉粥样硬化通路,可能与通过改善心脏泵血能力而间接达到增加脑灌注的作用有关。
2025, 56(20):7498-7511.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.020
摘要:
目的 通过CiteSpace软件对川芎Chuanxiong Rhizoma相关研究文献进行可视化分析,系统梳理近年研究动态,挖掘研究热点及未来趋势,为川芎的深度研究与应用提供参考。方法 以“川芎”为核心关键词,系统检索中国知网、万方、维普及Web of Science(WOS)数据库。利用NoteExpress软件对检索结果进行去重与筛选。基于筛选后的文献数据集,运用Excel和CiteSpace工具,从年度发文量及国家分布、核心研究机构、高产作者群体、高频关键词及其聚类等维度,对国内外川芎研究态势进行可视化呈现与计量分析。结果 筛选后共纳入8 809篇中文文献,1 076篇英文文献;其中,年发文量呈先增后减的趋势,发文量最多的国家是中国,发文量最多的作者是王万铁、Peng Cheng(彭成),作者合作网络显示团队内部合作较多,团队间合作不足;研究机构中以南京中医药大学和Chengdu University of Traditional Chinese Medicine(成都中医药大学)的发文量最多,核心机构来自中医药类的高校与附属医院;关键词分析显示中文文献的研究热点主要为化学成分分析、数据挖掘、临床研究等方面,英文文献更偏向于药理作用、分子机制等方面。结论 川芎在中医药领域的研究热度持续。现阶段,川芎在冠心病、缺血性脑卒中、偏头痛等疾病中的临床应用价值挖掘及基于数据的规律探索构成研究热点。未来研究应积极融合多种现代技术手段,深度挖掘川芎的应用潜力,拓展其临床适应证范围,推动其向多元化应用方向发展,从而为该领域开辟新的研究路径。
目的 通过CiteSpace软件对川芎Chuanxiong Rhizoma相关研究文献进行可视化分析,系统梳理近年研究动态,挖掘研究热点及未来趋势,为川芎的深度研究与应用提供参考。方法 以“川芎”为核心关键词,系统检索中国知网、万方、维普及Web of Science(WOS)数据库。利用NoteExpress软件对检索结果进行去重与筛选。基于筛选后的文献数据集,运用Excel和CiteSpace工具,从年度发文量及国家分布、核心研究机构、高产作者群体、高频关键词及其聚类等维度,对国内外川芎研究态势进行可视化呈现与计量分析。结果 筛选后共纳入8 809篇中文文献,1 076篇英文文献;其中,年发文量呈先增后减的趋势,发文量最多的国家是中国,发文量最多的作者是王万铁、Peng Cheng(彭成),作者合作网络显示团队内部合作较多,团队间合作不足;研究机构中以南京中医药大学和Chengdu University of Traditional Chinese Medicine(成都中医药大学)的发文量最多,核心机构来自中医药类的高校与附属医院;关键词分析显示中文文献的研究热点主要为化学成分分析、数据挖掘、临床研究等方面,英文文献更偏向于药理作用、分子机制等方面。结论 川芎在中医药领域的研究热度持续。现阶段,川芎在冠心病、缺血性脑卒中、偏头痛等疾病中的临床应用价值挖掘及基于数据的规律探索构成研究热点。未来研究应积极融合多种现代技术手段,深度挖掘川芎的应用潜力,拓展其临床适应证范围,推动其向多元化应用方向发展,从而为该领域开辟新的研究路径。
2025, 56(20):7512-7525.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.021
摘要:
目的 系统解析七叶树Aesculus chinensis R2R3-MYB转录因子家族成员信息,明确其在不同组织器官中的表达模式,为该类基因在七叶树中生物学功能的研究提供参考。方法 利用生物信息学方法对七叶树的R2R3-MYB转录因子家族成员进行鉴定,并对其进化关系、基因结构、理化性质、染色体定位和基因表达模式进行分析。结果 在七叶树全基因组中共鉴定出129条R2R3-MYB基因,分布在20条染色体上,进化分析结果显示R2R3-MYB家族基因被聚类到34个亚组中,其中S15亚组分布的七叶树R2R3-MYB成员最多为9个;共线性基因对在进化树的分支距离更近,且遗传距离较近的基因具有类似的内含子-外显子结构;在七叶树R2R3-MYB基因家族成员中共鉴定出53种不同类型的顺式作用元件;对七叶树不同组织部位的转录组数据分析,结合系统进化分析及七叶皂苷合成关键酶转录因子结合位点预测,推测AcMYB043、AcMYB059、AcMYB022、AcMYB012、AcMYB075、AcMYB111和AcMYB125基因可能参与七叶皂苷生物合成的调控。结论 通过对七叶树全基因组129个七叶树R2R3-MYB基因进行生物信息学分析,筛选出7个可能参与七叶皂苷生物合成调控的候选基因,为后续解析七叶皂苷转录调控机制研究奠定分子基础,对七叶皂苷的合成生物学研究和高产七叶皂苷七叶树的新品种培育具有重要指导意义。
目的 系统解析七叶树Aesculus chinensis R2R3-MYB转录因子家族成员信息,明确其在不同组织器官中的表达模式,为该类基因在七叶树中生物学功能的研究提供参考。方法 利用生物信息学方法对七叶树的R2R3-MYB转录因子家族成员进行鉴定,并对其进化关系、基因结构、理化性质、染色体定位和基因表达模式进行分析。结果 在七叶树全基因组中共鉴定出129条R2R3-MYB基因,分布在20条染色体上,进化分析结果显示R2R3-MYB家族基因被聚类到34个亚组中,其中S15亚组分布的七叶树R2R3-MYB成员最多为9个;共线性基因对在进化树的分支距离更近,且遗传距离较近的基因具有类似的内含子-外显子结构;在七叶树R2R3-MYB基因家族成员中共鉴定出53种不同类型的顺式作用元件;对七叶树不同组织部位的转录组数据分析,结合系统进化分析及七叶皂苷合成关键酶转录因子结合位点预测,推测AcMYB043、AcMYB059、AcMYB022、AcMYB012、AcMYB075、AcMYB111和AcMYB125基因可能参与七叶皂苷生物合成的调控。结论 通过对七叶树全基因组129个七叶树R2R3-MYB基因进行生物信息学分析,筛选出7个可能参与七叶皂苷生物合成调控的候选基因,为后续解析七叶皂苷转录调控机制研究奠定分子基础,对七叶皂苷的合成生物学研究和高产七叶皂苷七叶树的新品种培育具有重要指导意义。
2025, 56(20):7526-7539.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.022
摘要:
目的 bHLH转录因子家族在植物生长发育、环境胁迫以及次生代谢调控等过程中发挥重要作用,初步筛选金钱草Lysimachia christinae与黄酮类物质合成相关的bHLH基因,为后续深入研究金钱草黄酮类物质合成代谢提供基础。方法 基于PacBio平台开展金钱草全长转录组测序分析,系统筛选鉴定金钱草LcbHLHs基因家族成员,对其蛋白序列特征、跨膜结构域、信号肽、亚细胞定位、系统进化等进行预测分析,并检测部分LcbHLHs基因在不同器官和不同透光率下的表达模式,利用烟草瞬时表达系统验证LcbHLH26和LcbHLH27的功能。结果 金钱草全长转录组测序共获得37.29 Gb数据量,去冗余后得到15 045条转录本序列,平均长度为2 288 bp,N50长度为2 463 bp。基于金钱草全长转录组数据共筛选得到45个LcbHLHs基因家族成员,氨基酸数目为214～777 aa,相对分子质量为22 634.57～85 044.11,等电点4.58～9.36,均为亲水蛋白,均定位在细胞核上。与拟南芥AtbHLHs蛋白序列进行聚类分析发现,金钱草LcbHLHs家族成员聚在14个亚族上。基于金钱草不同器官及不同透光率处理的RNA-Seq转录组数据,分别检测到23和4个差异表达的LcbHLHs基因,qRT-PCR验证部分LcbHLHs基因的差异表达与转录组数据结果基本一致。过表达金钱草LcbHLH26、LcbHLH27可以显著提高烟草叶片总黄酮含量。结论 获得金钱草全长转录组信息,鉴定分析了金钱草LcbHLHs基因家族,为深入研究bHLH基因在金钱草黄酮类物质合成调控中的功能奠定基础。
目的 bHLH转录因子家族在植物生长发育、环境胁迫以及次生代谢调控等过程中发挥重要作用,初步筛选金钱草Lysimachia christinae与黄酮类物质合成相关的bHLH基因,为后续深入研究金钱草黄酮类物质合成代谢提供基础。方法 基于PacBio平台开展金钱草全长转录组测序分析,系统筛选鉴定金钱草LcbHLHs基因家族成员,对其蛋白序列特征、跨膜结构域、信号肽、亚细胞定位、系统进化等进行预测分析,并检测部分LcbHLHs基因在不同器官和不同透光率下的表达模式,利用烟草瞬时表达系统验证LcbHLH26和LcbHLH27的功能。结果 金钱草全长转录组测序共获得37.29 Gb数据量,去冗余后得到15 045条转录本序列,平均长度为2 288 bp,N50长度为2 463 bp。基于金钱草全长转录组数据共筛选得到45个LcbHLHs基因家族成员,氨基酸数目为214～777 aa,相对分子质量为22 634.57～85 044.11,等电点4.58～9.36,均为亲水蛋白,均定位在细胞核上。与拟南芥AtbHLHs蛋白序列进行聚类分析发现,金钱草LcbHLHs家族成员聚在14个亚族上。基于金钱草不同器官及不同透光率处理的RNA-Seq转录组数据,分别检测到23和4个差异表达的LcbHLHs基因,qRT-PCR验证部分LcbHLHs基因的差异表达与转录组数据结果基本一致。过表达金钱草LcbHLH26、LcbHLH27可以显著提高烟草叶片总黄酮含量。结论 获得金钱草全长转录组信息,鉴定分析了金钱草LcbHLHs基因家族,为深入研究bHLH基因在金钱草黄酮类物质合成调控中的功能奠定基础。
2025, 56(20):7540-7548.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.023
摘要:
目的 在考虑中药整体观特点前提下,采用虚拟筛选-成分敲除-效应成分指数联合的新策略,筛选通关藤潜在质量标志物(quality marker,Q-Marker),并建立以临床功效为导向的基于效应成分指数的通关藤质量评价新方法。方法 采用网络药理学,虚拟筛选通关藤抗肿瘤潜在Q-Marker;通过成分敲除方法,以H22荷瘤小鼠为模型,验证潜在Q-Marker筛选的正确性;采用高效液相色谱-紫外检测器-蒸发光散射检测器(HPLC-VWD-ELSD)技术,测定30批药材中各潜在Q-Marker的含量,并以人胃癌细胞HGC-27、人肝癌细胞SMMC-7721为体外模型,检测各Q-Marker对22种细胞的生长抑制率;最后结合自定义权重系数分配法,建立基于潜在Q-Marker含量和药效值的效应成分指数方法。结果 确定了通关藤抗肿瘤的潜在Q-Marker为通关藤苷G、通关藤苷H和通关藤苷I,三者药效可达药材整体药效的50%以上;建立的效应成分指数与HGC-27、SMMC-7721细胞抑制率呈显著正相关,r分别为0.757、0.884,说明效应成分指数越大,抗肿瘤药效越强。结论 采用虚拟筛选-成分敲除-效应成分指数联合新策略,构建了“以效论质、效从质变”的通关藤质量评价新模式,兼顾了中药质量整体性和临床特异性的双重属性,为中药质量评价提供新思路。
目的 在考虑中药整体观特点前提下,采用虚拟筛选-成分敲除-效应成分指数联合的新策略,筛选通关藤潜在质量标志物(quality marker,Q-Marker),并建立以临床功效为导向的基于效应成分指数的通关藤质量评价新方法。方法 采用网络药理学,虚拟筛选通关藤抗肿瘤潜在Q-Marker;通过成分敲除方法,以H22荷瘤小鼠为模型,验证潜在Q-Marker筛选的正确性;采用高效液相色谱-紫外检测器-蒸发光散射检测器(HPLC-VWD-ELSD)技术,测定30批药材中各潜在Q-Marker的含量,并以人胃癌细胞HGC-27、人肝癌细胞SMMC-7721为体外模型,检测各Q-Marker对22种细胞的生长抑制率;最后结合自定义权重系数分配法,建立基于潜在Q-Marker含量和药效值的效应成分指数方法。结果 确定了通关藤抗肿瘤的潜在Q-Marker为通关藤苷G、通关藤苷H和通关藤苷I,三者药效可达药材整体药效的50%以上;建立的效应成分指数与HGC-27、SMMC-7721细胞抑制率呈显著正相关,r分别为0.757、0.884,说明效应成分指数越大,抗肿瘤药效越强。结论 采用虚拟筛选-成分敲除-效应成分指数联合新策略,构建了“以效论质、效从质变”的通关藤质量评价新模式,兼顾了中药质量整体性和临床特异性的双重属性,为中药质量评价提供新思路。
2025, 56(20):7549-7555.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.024
摘要:
目的 建立不同产地17批茺蔚子Leonuri Fructus药材指纹图谱,对其进行成分研究并结合化学计量学分析进行质量评价。方法 通过超高效液相色谱法(UPLC),以YMC Trait C18(150 mm×2.1 mm,1.9 μm)为色谱柱,乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.3 mL/min,柱温为28 ℃,检测波长为205 nm,进样体积为2 μL。采用中药指纹图谱相似度评价软件进行相似度评价,运用化学计量学对不同产地茺蔚子进行分析,同时对益母草苷B、刺桐碱、7R,8S-7′,8′-二羟基-二氢脱氢松柏醇-9-O-β-D-葡萄糖苷、落叶松脂素-9-O-β-D-葡萄糖苷、环益母草肽A进行含量测定。结果 建立的指纹图谱共标识出11个共有峰,经与对照品比对,指认6个成分;经聚类分析和主成分分析(principal component analysis,PCA),可将不同茺蔚子聚为3类,并通过正交偏最小二乘判别法(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)筛选出峰5、峰4、峰7(刺桐碱)、峰11(环益母草肽A)、峰10(落叶松脂素-9-O-β-D-葡萄糖苷)、峰6(益母草苷B)、峰9(7R,8S-7′,8′-二羟基-二氢脱氢松柏醇-9-O-β-D-葡萄糖苷)和峰8可以作为区分不同产地茺蔚子药材的主要差异成分。17批茺蔚子中益母草苷B、刺桐碱、7R,8S-7′,8′-二羟基-二氢脱氢松柏醇-9-O-β-D-葡萄糖苷、落叶松脂素-9-O-β-D-葡萄糖苷、环益母草肽A的含量范围分别为11.434～57.262、2.386～7.825、0.068～0.236、0.101～0.439、0.732～1.604 mg/g;经方法学考察,各成分呈现良好的线性关系。结论 建立的茺蔚子指纹图谱能反映不同产地的茺蔚子样品差异,多成分含量测定方法稳定、可靠,为茺蔚子质量评价提供参考。
目的 建立不同产地17批茺蔚子Leonuri Fructus药材指纹图谱,对其进行成分研究并结合化学计量学分析进行质量评价。方法 通过超高效液相色谱法(UPLC),以YMC Trait C18(150 mm×2.1 mm,1.9 μm)为色谱柱,乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.3 mL/min,柱温为28 ℃,检测波长为205 nm,进样体积为2 μL。采用中药指纹图谱相似度评价软件进行相似度评价,运用化学计量学对不同产地茺蔚子进行分析,同时对益母草苷B、刺桐碱、7R,8S-7′,8′-二羟基-二氢脱氢松柏醇-9-O-β-D-葡萄糖苷、落叶松脂素-9-O-β-D-葡萄糖苷、环益母草肽A进行含量测定。结果 建立的指纹图谱共标识出11个共有峰,经与对照品比对,指认6个成分;经聚类分析和主成分分析(principal component analysis,PCA),可将不同茺蔚子聚为3类,并通过正交偏最小二乘判别法(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)筛选出峰5、峰4、峰7(刺桐碱)、峰11(环益母草肽A)、峰10(落叶松脂素-9-O-β-D-葡萄糖苷)、峰6(益母草苷B)、峰9(7R,8S-7′,8′-二羟基-二氢脱氢松柏醇-9-O-β-D-葡萄糖苷)和峰8可以作为区分不同产地茺蔚子药材的主要差异成分。17批茺蔚子中益母草苷B、刺桐碱、7R,8S-7′,8′-二羟基-二氢脱氢松柏醇-9-O-β-D-葡萄糖苷、落叶松脂素-9-O-β-D-葡萄糖苷、环益母草肽A的含量范围分别为11.434～57.262、2.386～7.825、0.068～0.236、0.101～0.439、0.732～1.604 mg/g;经方法学考察,各成分呈现良好的线性关系。结论 建立的茺蔚子指纹图谱能反映不同产地的茺蔚子样品差异,多成分含量测定方法稳定、可靠,为茺蔚子质量评价提供参考。
2025, 56(20):7556-7563.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.025
摘要:
目的 研究不同产地藤茶药材(显齿蛇葡萄Ampelopsis grossedentata茎叶)贮藏期间有效成分的含量变化,为藤茶药材的贮藏条件和有效期的制定提供依据。方法 采用加速试验和长期试验法,以藤茶药材的性状、水分、二氢杨梅素含量和HPLC-PDA指纹图谱为考察指标,采用主成分分析法和相关性分析法考察成分变化之间的相关性,并采用紫外法、HPLC-MS质谱及圆二色谱法对未知成分及转化机制进行解析。结果 在加速试验9个月过程中,藤茶中二氢杨梅素的含量基本稳定,水分有所增加,但仍符合标准要求;杨梅素含量呈升高趋势,未知峰呈下降趋势,二者变化具有显著的相关性,未知峰推测为二氢杨梅素的异构体。在36个月的长期试验过程中,藤茶水分、二氢杨梅素含量及各特征峰的单位质量峰面积均趋于稳定。结论 藤茶常温条件下,贮藏3年内质量稳定,其贮藏过程应避免高温高湿的环境。
目的 研究不同产地藤茶药材(显齿蛇葡萄Ampelopsis grossedentata茎叶)贮藏期间有效成分的含量变化,为藤茶药材的贮藏条件和有效期的制定提供依据。方法 采用加速试验和长期试验法,以藤茶药材的性状、水分、二氢杨梅素含量和HPLC-PDA指纹图谱为考察指标,采用主成分分析法和相关性分析法考察成分变化之间的相关性,并采用紫外法、HPLC-MS质谱及圆二色谱法对未知成分及转化机制进行解析。结果 在加速试验9个月过程中,藤茶中二氢杨梅素的含量基本稳定,水分有所增加,但仍符合标准要求;杨梅素含量呈升高趋势,未知峰呈下降趋势,二者变化具有显著的相关性,未知峰推测为二氢杨梅素的异构体。在36个月的长期试验过程中,藤茶水分、二氢杨梅素含量及各特征峰的单位质量峰面积均趋于稳定。结论 藤茶常温条件下,贮藏3年内质量稳定,其贮藏过程应避免高温高湿的环境。
2025, 56(20):7564-7580.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.026
摘要:
逍遥散出自《太平惠民和剂局方》,具疏肝健脾养血、理气调情怡性之效,原为妇人之疾所设,后世在其核心组方基础上衍生黑逍遥散、丹栀逍遥散等系列加减方,应用范围从妇科拓展至多学科,近年在肿瘤领域研究颇丰。通过方证、机制及临床应用3方面梳理其在恶性肿瘤中的价值。发现本核心组方以“和”“疏”为要,兼具扶正祛邪之功;机制上通过调控肿瘤细胞增殖、自噬、凋亡及肿瘤微环境、外泌体、代谢重编程等发挥作用,分子机制明确且经体内外实验验证;临床可阻断癌前病变,联合常规西医疗法减毒增效,改善终末期患者生活质量,对肿瘤相关抑郁、失眠等并发症疗效确切,且安全性高、适合长期服用。为其临床推广、中西医协作及抗肿瘤药物研发提供参考。
逍遥散出自《太平惠民和剂局方》,具疏肝健脾养血、理气调情怡性之效,原为妇人之疾所设,后世在其核心组方基础上衍生黑逍遥散、丹栀逍遥散等系列加减方,应用范围从妇科拓展至多学科,近年在肿瘤领域研究颇丰。通过方证、机制及临床应用3方面梳理其在恶性肿瘤中的价值。发现本核心组方以“和”“疏”为要,兼具扶正祛邪之功;机制上通过调控肿瘤细胞增殖、自噬、凋亡及肿瘤微环境、外泌体、代谢重编程等发挥作用,分子机制明确且经体内外实验验证;临床可阻断癌前病变,联合常规西医疗法减毒增效,改善终末期患者生活质量,对肿瘤相关抑郁、失眠等并发症疗效确切,且安全性高、适合长期服用。为其临床推广、中西医协作及抗肿瘤药物研发提供参考。
2025, 56(20):7581-7593.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.027
摘要:
含硬角蛋白的动物类中药主要有水牛角、羚羊角、猪蹄甲、穿山甲、人指甲等,具清热、凉血、镇静、定惊、止血、活血消癥、通经下乳等功效,临床应用广泛。系统整理了角蛋白结构特点、来源、提取方法等,归纳总结了几种动物药的物质组成、鉴定方法、生物效应评价,梳理了硬角蛋白在生物材料、农业、食品等领域的开发应用,对含硬角蛋白动物药的作用机制及产品开发提出了思考与展望,为进一步阐明其功效物质基础、作用机制,提升质量标准提供研究思路,为促进动物类中药资源产业的可持续发展提供科学依据。
含硬角蛋白的动物类中药主要有水牛角、羚羊角、猪蹄甲、穿山甲、人指甲等,具清热、凉血、镇静、定惊、止血、活血消癥、通经下乳等功效,临床应用广泛。系统整理了角蛋白结构特点、来源、提取方法等,归纳总结了几种动物药的物质组成、鉴定方法、生物效应评价,梳理了硬角蛋白在生物材料、农业、食品等领域的开发应用,对含硬角蛋白动物药的作用机制及产品开发提出了思考与展望,为进一步阐明其功效物质基础、作用机制,提升质量标准提供研究思路,为促进动物类中药资源产业的可持续发展提供科学依据。
2025, 56(20):7594-7604.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.028
摘要:
淫羊藿Epimedii Folium作为我国传统滋补类中药材,凭借丰富的活性成分和广泛的药理作用,在保健食品领域占据重要地位。为了解淫羊藿保健食品功效及应用现状,对国家食品药品监督管理局和药智网获批上市的580种淫羊藿保健食品功效及剂型进行分类和整理,对其使用依据、功效成分、安全性评价等情况进行阐述。同时,介绍了淫羊藿中活性成分黄酮类化合物、多糖等化合物在缓解疲劳、改善骨密度、提高免疫力、抗氧化等作用及其机制。为淫羊藿及其提取物在我国保健食品领域的合规性使用及未来的研究开发提供参考。
淫羊藿Epimedii Folium作为我国传统滋补类中药材,凭借丰富的活性成分和广泛的药理作用,在保健食品领域占据重要地位。为了解淫羊藿保健食品功效及应用现状,对国家食品药品监督管理局和药智网获批上市的580种淫羊藿保健食品功效及剂型进行分类和整理,对其使用依据、功效成分、安全性评价等情况进行阐述。同时,介绍了淫羊藿中活性成分黄酮类化合物、多糖等化合物在缓解疲劳、改善骨密度、提高免疫力、抗氧化等作用及其机制。为淫羊藿及其提取物在我国保健食品领域的合规性使用及未来的研究开发提供参考。
2025, 56(20):7605-7613.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.029
摘要:
脓毒症是由宿主对感染反应失调引发的危及生命的器官功能障碍综合征,其高发病率与死亡率对全球公共卫生构成严峻挑战。当前治疗以对症支持为主,但存在疗效局限及不良反应。人参皂苷作为人参的核心活性成分,具有抗炎、免疫调节、抗氧化等药理活性,近年来在脓毒症治疗中的多靶点、多途径作用机制逐渐受到关注。通过对脓毒症的发病机制及病理特点进行总结,并详细探讨人参皂苷在调节炎症反应、纠正免疫功能紊乱、改善凝血功能和微循环障碍、抑制氧化应激、协调神经-内分泌-免疫网络、减轻线粒体损伤及缓解内质网应激等方面的研究进展。此外,以参麦注射液等为代表的制剂,通过人参皂苷与其他活性成分的协同增效,在临床与实验研究中表现出改善器官功能、重建免疫稳态的整合优势。为人参皂苷及其制剂作为脓毒症治疗新策略提供理论依据和研究方向。未来需通过深化分子机制解析、明确药动学特征及开展高质量临床试验,进一步验证其疗效,推动其在脓毒症中西医结合精准治疗中的转化应用。
脓毒症是由宿主对感染反应失调引发的危及生命的器官功能障碍综合征,其高发病率与死亡率对全球公共卫生构成严峻挑战。当前治疗以对症支持为主,但存在疗效局限及不良反应。人参皂苷作为人参的核心活性成分,具有抗炎、免疫调节、抗氧化等药理活性,近年来在脓毒症治疗中的多靶点、多途径作用机制逐渐受到关注。通过对脓毒症的发病机制及病理特点进行总结,并详细探讨人参皂苷在调节炎症反应、纠正免疫功能紊乱、改善凝血功能和微循环障碍、抑制氧化应激、协调神经-内分泌-免疫网络、减轻线粒体损伤及缓解内质网应激等方面的研究进展。此外,以参麦注射液等为代表的制剂,通过人参皂苷与其他活性成分的协同增效,在临床与实验研究中表现出改善器官功能、重建免疫稳态的整合优势。为人参皂苷及其制剂作为脓毒症治疗新策略提供理论依据和研究方向。未来需通过深化分子机制解析、明确药动学特征及开展高质量临床试验,进一步验证其疗效,推动其在脓毒症中西医结合精准治疗中的转化应用。
2025, 56(20):7614-7622.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.030
摘要:
抗氧化是通过清除活性氧、提升金属离子螯合能力、激活内源性抗氧化酶系统、调控抗氧化信号通路、修复氧化损伤的生物分子等方式保护机体免受氧化损伤的。抗氧化不仅是维持细胞健康的基础,还对预防疾病和延缓衰老具有关键作用。研究发现红芪Hedysari Radix中的多糖类、黄酮类化合物可以通过“清除-提升-激活-调控-修复”五联机制发挥抗氧化作用。但现有文献对红芪抗氧化作用机制的系统性总结相对较少,基于此,通过梳理整合红芪活性成分及其抗氧化作用机制,为红芪抗氧化作用的深入探讨和有效成分的进一步开发利用提供科学思路和理论依据。
抗氧化是通过清除活性氧、提升金属离子螯合能力、激活内源性抗氧化酶系统、调控抗氧化信号通路、修复氧化损伤的生物分子等方式保护机体免受氧化损伤的。抗氧化不仅是维持细胞健康的基础,还对预防疾病和延缓衰老具有关键作用。研究发现红芪Hedysari Radix中的多糖类、黄酮类化合物可以通过“清除-提升-激活-调控-修复”五联机制发挥抗氧化作用。但现有文献对红芪抗氧化作用机制的系统性总结相对较少,基于此,通过梳理整合红芪活性成分及其抗氧化作用机制,为红芪抗氧化作用的深入探讨和有效成分的进一步开发利用提供科学思路和理论依据。
33 远志的药理作用研究进展
2025, 56(20):7623-7632.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.031
摘要:
远志为远志科植物远志Polygala tenuifolia或卵叶远志P. sibirica的干燥根,药用历史悠久。现代研究表明,远志具有神经保护、抗氧化、抗肿瘤、抗抑郁、改善认知功能障碍及镇静催眠等药理活性,其炮制工艺与药效关联性已成为研究热点。然而,目前尚缺乏对远志古今功效关联性及整体药理作用的系统分析。通过文献计量学方法,结合本草典籍考证、《中国药典》2025年版成方制剂分析及CiteSpace可视化技术,系统梳理了远志的传统功效与现代药理活性研究,为远志的深入研究和临床应用提供参考。
远志为远志科植物远志Polygala tenuifolia或卵叶远志P. sibirica的干燥根,药用历史悠久。现代研究表明,远志具有神经保护、抗氧化、抗肿瘤、抗抑郁、改善认知功能障碍及镇静催眠等药理活性,其炮制工艺与药效关联性已成为研究热点。然而,目前尚缺乏对远志古今功效关联性及整体药理作用的系统分析。通过文献计量学方法,结合本草典籍考证、《中国药典》2025年版成方制剂分析及CiteSpace可视化技术,系统梳理了远志的传统功效与现代药理活性研究,为远志的深入研究和临床应用提供参考。
2025, 56(20):7633-7644.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.032
摘要:
山银花Lonicerae Flos作为一种常用的药食两用中药,具有清热解毒、疏散风热的功效,广泛应用于中成药、食品和保健品。近年来,市场需求的增加使山银花的成分、药效和质量成为研究焦点。山银花的质量受到基原、产地、批次和加工方式等多种因素的影响,其化学成分复杂、不稳定,给质量控制带来严峻挑战。通过系统梳理中国知网(China national knowledge infrastructure,CNKI)与Web of Science(WOS)中山银花的基原、成分、生物效应质量评控相关文献,明确山银花的变异成分、活性成分,并通过计算变异系数(coefficient of variation,CV)预测山银花可能的I类质控指标。通过网络药理学和分子对接技术,将预测的I类质控指标与清热解毒功效相关联。以绿原酸为例,分析了I类质控指标在山银花的“基原鉴别-生产过程监控-制剂药效保障”全产业链的参与方式,为后续山银花在生产加工以及制剂过程中关键监控成分提供参考,也为其质量标准优化提供理论依据。
山银花Lonicerae Flos作为一种常用的药食两用中药,具有清热解毒、疏散风热的功效,广泛应用于中成药、食品和保健品。近年来,市场需求的增加使山银花的成分、药效和质量成为研究焦点。山银花的质量受到基原、产地、批次和加工方式等多种因素的影响,其化学成分复杂、不稳定,给质量控制带来严峻挑战。通过系统梳理中国知网(China national knowledge infrastructure,CNKI)与Web of Science(WOS)中山银花的基原、成分、生物效应质量评控相关文献,明确山银花的变异成分、活性成分,并通过计算变异系数(coefficient of variation,CV)预测山银花可能的I类质控指标。通过网络药理学和分子对接技术,将预测的I类质控指标与清热解毒功效相关联。以绿原酸为例,分析了I类质控指标在山银花的“基原鉴别-生产过程监控-制剂药效保障”全产业链的参与方式,为后续山银花在生产加工以及制剂过程中关键监控成分提供参考,也为其质量标准优化提供理论依据。
2025, 56(20):7645-7656.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.033
摘要:
功能性消化不良(functional dyspepsia,FD)是一种以餐后饱胀、早饱、上腹痛为主要症状的常见消化系统疾病,其发病机制涉及胃肠动力障碍、内脏超敏、脑-肠轴失调及肠道微生态失衡等多因素。目前西医治疗存在疗效有限及不良反应等问题,而中医药凭借整体调节和安全性优势,逐渐成为FD治疗的重要选择。多组学技术(转录组学、蛋白质组学、代谢组学、微生物组学)在中医药复杂的“多成分-多靶点-多通路”方面具有全面解析药物发挥具体作用,在揭示中医药治疗FD作用机制方面发挥了重要作用。因此,通过多组学技术的整合应用为系统解析中医药治疗FD的作用机制进行综述,为中医药临床治疗提供科学依据和新视角。
功能性消化不良(functional dyspepsia,FD)是一种以餐后饱胀、早饱、上腹痛为主要症状的常见消化系统疾病,其发病机制涉及胃肠动力障碍、内脏超敏、脑-肠轴失调及肠道微生态失衡等多因素。目前西医治疗存在疗效有限及不良反应等问题,而中医药凭借整体调节和安全性优势,逐渐成为FD治疗的重要选择。多组学技术(转录组学、蛋白质组学、代谢组学、微生物组学)在中医药复杂的“多成分-多靶点-多通路”方面具有全面解析药物发挥具体作用,在揭示中医药治疗FD作用机制方面发挥了重要作用。因此,通过多组学技术的整合应用为系统解析中医药治疗FD的作用机制进行综述,为中医药临床治疗提供科学依据和新视角。
36 天麻育种研究进展
2025, 56(20):7657-7664.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.20.034
摘要:
天麻Gastrodia elata作为我国重要的药食同源植物,其干燥块茎是传统名贵中药材,天麻素可通过抑制β-淀粉样蛋白聚集、减少神经元凋亡等机制,在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病治疗中发挥关键作用,市场需求持续攀升。目前天麻人工栽培已形成规模,年产量超3万t、产值突破40亿元,但产业发展受到种质退化、产量和质量不稳定等核心问题的制约。以“资源现状-生产育种需求-品种选育研究”为主线,系统梳理天麻育种研究进展,并总结当前成果与未来方向,为构建高效天麻育种体系提供理论框架。
天麻Gastrodia elata作为我国重要的药食同源植物,其干燥块茎是传统名贵中药材,天麻素可通过抑制β-淀粉样蛋白聚集、减少神经元凋亡等机制,在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病治疗中发挥关键作用,市场需求持续攀升。目前天麻人工栽培已形成规模,年产量超3万t、产值突破40亿元,但产业发展受到种质退化、产量和质量不稳定等核心问题的制约。以“资源现状-生产育种需求-品种选育研究”为主线,系统梳理天麻育种研究进展,并总结当前成果与未来方向,为构建高效天麻育种体系提供理论框架。
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