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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2025年第56卷第2期文章目次
2025, 56(2):377-388.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.001
摘要:
道地药材是中医药文化的精髓和中华民族文化的瑰宝，其道地性评价不仅关系中药产业的科学健康发展，而且也是推动中医药事业现代化和国际化的关键。近年来盲目引种致使道地产区道地药材种质资源产生了错乱等问题。因此，首先从历史学角度综述了道地药材的发展历程，其基本脉络是古人以药效为中心逐渐认识到产地、生境、形态、采收时节和部位、加工炮制方法、储藏方法等因素对药效的作用，进而分别从“（本草）植物分类学”“遗传学”“生态学”“栽培学”“炮制学”和“药理学”等对道地性所蕴含科学内涵进行解析；然后，在此基础上，提出对某类药材某个基因型（或品种）的道地性评价体系。该评价体系首先是根据主流本草考证、遗传学、植物学、药理学、化学和代谢组学等分析结果，确定某类药材的“道地基因型居群”，并以此为标准，对此后该类药材的某个基因型（或品种）进行较为可靠的道地性评价，为植物药材道地性的特征辨识、规范种植、品质估测、道地评价、交易流通、综合保护和持续利用提供理论依据与技术参考。
道地药材是中医药文化的精髓和中华民族文化的瑰宝，其道地性评价不仅关系中药产业的科学健康发展，而且也是推动中医药事业现代化和国际化的关键。近年来盲目引种致使道地产区道地药材种质资源产生了错乱等问题。因此，首先从历史学角度综述了道地药材的发展历程，其基本脉络是古人以药效为中心逐渐认识到产地、生境、形态、采收时节和部位、加工炮制方法、储藏方法等因素对药效的作用，进而分别从“（本草）植物分类学”“遗传学”“生态学”“栽培学”“炮制学”和“药理学”等对道地性所蕴含科学内涵进行解析；然后，在此基础上，提出对某类药材某个基因型（或品种）的道地性评价体系。该评价体系首先是根据主流本草考证、遗传学、植物学、药理学、化学和代谢组学等分析结果，确定某类药材的“道地基因型居群”，并以此为标准，对此后该类药材的某个基因型（或品种）进行较为可靠的道地性评价，为植物药材道地性的特征辨识、规范种植、品质估测、道地评价、交易流通、综合保护和持续利用提供理论依据与技术参考。
2025, 56(2):389-394.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.002
摘要:
目的 对狼毒大戟Euphorbia fischeriana中的酚酸类化学成分进行分离和结构鉴定，并评价化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化，通过红外、高分辨质谱及核磁共振等波谱学手段鉴定化合物结构，采用PNPG法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从狼毒大戟的根部分离并鉴定了8个酚酸类化合物，分别为苯甲酸甲酯-4-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷（1）、苯乙基-6-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-β-D-葡萄糖苷（2）、东莨菪苷（3）、corilagin（4）、6-羟基-2-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-葡萄糖苷（5）、6-羟基-2-甲氧基苯乙酮-4-O-α-L-阿拉伯糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷（6）、6-羟基-2-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-木糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷（7）、erythroxyloside B（8）。结论 化合物1为新化合物，命名为狼毒酚苷A（euphfischcoside A），化合物2～4为首次从大戟属中分离得到。化合物4和8对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为（7.44±3.95）μmol/L和（134.40±30.27）μmol/L。
目的 对狼毒大戟Euphorbia fischeriana中的酚酸类化学成分进行分离和结构鉴定，并评价化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化，通过红外、高分辨质谱及核磁共振等波谱学手段鉴定化合物结构，采用PNPG法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从狼毒大戟的根部分离并鉴定了8个酚酸类化合物，分别为苯甲酸甲酯-4-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷（1）、苯乙基-6-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-β-D-葡萄糖苷（2）、东莨菪苷（3）、corilagin（4）、6-羟基-2-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-葡萄糖苷（5）、6-羟基-2-甲氧基苯乙酮-4-O-α-L-阿拉伯糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷（6）、6-羟基-2-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-木糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷（7）、erythroxyloside B（8）。结论 化合物1为新化合物，命名为狼毒酚苷A（euphfischcoside A），化合物2～4为首次从大戟属中分离得到。化合物4和8对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为（7.44±3.95）μmol/L和（134.40±30.27）μmol/L。
2025, 56(2):395-400.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.003
摘要:
目的 研究丹参Salvia miltiorrhiza内生真菌细链格孢Alternaria malvae的次生代谢产物及生物活性。方法 采用正相柱色谱、MPLC-ODS、MCI、Sephadex LH-20，结合制备型高效液相等色谱手段进行分离纯化，利用核磁共振和质谱技术对单体化合物进行鉴定，通过检测脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠巨噬细胞（RAW264.7）一氧化氮（NO）的释放，评价化合物的抗炎活性。结果 从细链格孢的大米发酵产物中分离得到7个化合物，分别鉴定为3-甲氧基细链格孢内酯B（1）、4'-表细链格孢烯（2）、(＋)-(4'R,5'S,7'R)-细链格孢烯（3）、4'-表-二氢细链格孢烯A（4）、细链格孢三醇5-甲醚（5）、细链格孢三醇（6）和细链格甲醚孢醇（7）。化合物5和7表现出抗炎活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为（14.80±0.67）μmol/L和（27.76±2.75）μmol/L。结论 化合物1为聚酮类新化合物，命名为3-甲氧基细链格孢内酯B；化合物5有显著抗炎活性。
目的 研究丹参Salvia miltiorrhiza内生真菌细链格孢Alternaria malvae的次生代谢产物及生物活性。方法 采用正相柱色谱、MPLC-ODS、MCI、Sephadex LH-20，结合制备型高效液相等色谱手段进行分离纯化，利用核磁共振和质谱技术对单体化合物进行鉴定，通过检测脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠巨噬细胞（RAW264.7）一氧化氮（NO）的释放，评价化合物的抗炎活性。结果 从细链格孢的大米发酵产物中分离得到7个化合物，分别鉴定为3-甲氧基细链格孢内酯B（1）、4'-表细链格孢烯（2）、(＋)-(4'R,5'S,7'R)-细链格孢烯（3）、4'-表-二氢细链格孢烯A（4）、细链格孢三醇5-甲醚（5）、细链格孢三醇（6）和细链格甲醚孢醇（7）。化合物5和7表现出抗炎活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为（14.80±0.67）μmol/L和（27.76±2.75）μmol/L。结论 化合物1为聚酮类新化合物，命名为3-甲氧基细链格孢内酯B；化合物5有显著抗炎活性。
2025, 56(2):401-407.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.004
摘要:
目的 研究鹰爪花Artabotrys hexapetalus中的化学成分及其细胞毒活性。方法 运用多种色谱方法，对鹰爪花茎和根的95%乙醇提取物进行分离纯化，获得的化合物用核磁共振（NMR）、高分辨质谱（HRESIMS）和电子圆二色谱等手段进行结构鉴定。采用CCK-8法评估化合物对3种肿瘤细胞（人肝癌HepG2细胞、人非小细胞肺癌A549细胞和人结肠癌HCT116细胞）增殖的影响。结果 从鹰爪花95%乙醇提取物中分离得到8个化合物，其中1个新阿朴菲和7个已知的酰胺类生物碱，分别鉴定为(E)-(6aS,7R)-7-羟基-3-甲氧基-N-丙烯醛基-1,2-亚甲二氧基氧化阿朴菲碱（1）、trans-N-p-coumaroyl tyramine（2）、N-trans-3-hydroxy-4-methoxycinna moyltyramine（3）、N-trans-feruloyltyramine（4）、(E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-N-phenethyl-acrylamide（5）、northalifoline（6）、tribulusamide A（7）、大麻酰胺F（8）。化合物7和8能显著抑制HepG2细胞增殖，细胞半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别是（30.52±0.93）μmol/L和（16.26±1.97）μmol/L。结论 化合物1为新化合物，命名为鹰爪花碱E（hexapetalusine E）；化合物3～8为首次从鹰爪花属植物中分离得到，化合物7和8对HepG2细胞表现出明显的细胞毒性。
目的 研究鹰爪花Artabotrys hexapetalus中的化学成分及其细胞毒活性。方法 运用多种色谱方法，对鹰爪花茎和根的95%乙醇提取物进行分离纯化，获得的化合物用核磁共振（NMR）、高分辨质谱（HRESIMS）和电子圆二色谱等手段进行结构鉴定。采用CCK-8法评估化合物对3种肿瘤细胞（人肝癌HepG2细胞、人非小细胞肺癌A549细胞和人结肠癌HCT116细胞）增殖的影响。结果 从鹰爪花95%乙醇提取物中分离得到8个化合物，其中1个新阿朴菲和7个已知的酰胺类生物碱，分别鉴定为(E)-(6aS,7R)-7-羟基-3-甲氧基-N-丙烯醛基-1,2-亚甲二氧基氧化阿朴菲碱（1）、trans-N-p-coumaroyl tyramine（2）、N-trans-3-hydroxy-4-methoxycinna moyltyramine（3）、N-trans-feruloyltyramine（4）、(E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-N-phenethyl-acrylamide（5）、northalifoline（6）、tribulusamide A（7）、大麻酰胺F（8）。化合物7和8能显著抑制HepG2细胞增殖，细胞半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别是（30.52±0.93）μmol/L和（16.26±1.97）μmol/L。结论 化合物1为新化合物，命名为鹰爪花碱E（hexapetalusine E）；化合物3～8为首次从鹰爪花属植物中分离得到，化合物7和8对HepG2细胞表现出明显的细胞毒性。
2025, 56(2):408-420.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.005
摘要:
目的 研究中药白术（白术Atractylodes macrocephala干燥根茎）的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC及重结晶等多种分离方法对白术化学成分进行系统的分离纯化，并利用波谱解析和理化性质等对化合物的结构进行鉴定。同时采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7模型，检测化合物的抗炎活性。结果 从中药白术中分离鉴定了42个化合物，愈创木烷二醇（1）、1-愈创木烯-4α,7α-二醇（2）、7β-羟基-α-桉叶醇（3）、3-桉叶烯-1β,7,11-三醇（4）、珊瑚酰胺C（5）、亚油酸（6）、油酸（7）、α-亚麻酸（8）、(S)-马桑酸（9）、(8E,10E)-7-氧代-8,10-十七碳二烯酸（10）、(10E,12E)-9-酮-10,12-十八碳二烯酸（11）、(S)-马桑酸甲酯（12）、11-烃基花生酸（13）、1,2,4-苯三酚（14）、对甲氧基苯乙酸（15）、4-羟基-3-甲氧基苯乙酸甲酯（16）、4-乙基邻苯二酚（17）、2-溴-1,4-对苯二酚（18）、4-甲基苯-1,2-二醇（19）、4-硝基苯酚（20）、间羟基苯甲酸（21）、原儿茶酸（22）、香草酸（23）、4-羟基-3-甲氧基苯丙酮（24）、2,4-二羟基-3-甲基苯甲醛（25）、水杨醛（26）、间羟基苯甲醛（27）、厚朴酚（28）、嗪皮啶（29）、黄花菜木脂素A（30）、茅术色烯（31）、(±)-小构树醇B（32）、芹菜苷（33）、染料木素-7,4'-双葡萄糖苷（34）、芦丁（35）、山柰酚3-O-β-D-槐糖苷-7-O-α-L-鼠李糖苷（36）、山柰酚3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-葡萄糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷（37）、染料木素7-O-β-D-吡楠葡萄糖苷-4'-O-[(α-L-鼠李糖基)-(1→2)-β-D-葡萄糖苷（38）、(R)-2-丙基乙基-2H-1,2,3-三唑-4-羧酸酯（39）、1-乙酰基-β-咔啉（40）、2-巯基苯并噻唑（41）、木兰花碱（42）。结论 化合物1为新天然产物，化合物1～42均为首次从苍术属植物中分离得到，化合物13能够抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中NO的生成量，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（8.21±0.17）μmol/L。
目的 研究中药白术（白术Atractylodes macrocephala干燥根茎）的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC及重结晶等多种分离方法对白术化学成分进行系统的分离纯化，并利用波谱解析和理化性质等对化合物的结构进行鉴定。同时采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7模型，检测化合物的抗炎活性。结果 从中药白术中分离鉴定了42个化合物，愈创木烷二醇（1）、1-愈创木烯-4α,7α-二醇（2）、7β-羟基-α-桉叶醇（3）、3-桉叶烯-1β,7,11-三醇（4）、珊瑚酰胺C（5）、亚油酸（6）、油酸（7）、α-亚麻酸（8）、(S)-马桑酸（9）、(8E,10E)-7-氧代-8,10-十七碳二烯酸（10）、(10E,12E)-9-酮-10,12-十八碳二烯酸（11）、(S)-马桑酸甲酯（12）、11-烃基花生酸（13）、1,2,4-苯三酚（14）、对甲氧基苯乙酸（15）、4-羟基-3-甲氧基苯乙酸甲酯（16）、4-乙基邻苯二酚（17）、2-溴-1,4-对苯二酚（18）、4-甲基苯-1,2-二醇（19）、4-硝基苯酚（20）、间羟基苯甲酸（21）、原儿茶酸（22）、香草酸（23）、4-羟基-3-甲氧基苯丙酮（24）、2,4-二羟基-3-甲基苯甲醛（25）、水杨醛（26）、间羟基苯甲醛（27）、厚朴酚（28）、嗪皮啶（29）、黄花菜木脂素A（30）、茅术色烯（31）、(±)-小构树醇B（32）、芹菜苷（33）、染料木素-7,4'-双葡萄糖苷（34）、芦丁（35）、山柰酚3-O-β-D-槐糖苷-7-O-α-L-鼠李糖苷（36）、山柰酚3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-葡萄糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷（37）、染料木素7-O-β-D-吡楠葡萄糖苷-4'-O-[(α-L-鼠李糖基)-(1→2)-β-D-葡萄糖苷（38）、(R)-2-丙基乙基-2H-1,2,3-三唑-4-羧酸酯（39）、1-乙酰基-β-咔啉（40）、2-巯基苯并噻唑（41）、木兰花碱（42）。结论 化合物1为新天然产物，化合物1～42均为首次从苍术属植物中分离得到，化合物13能够抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中NO的生成量，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（8.21±0.17）μmol/L。
2025, 56(2):421-429.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.006
摘要:
目的 研究佛手Citrus medica var. sarcodactylis干燥果实的化学成分。方法 应用正相硅胶、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS以及半制备型HPLC等色谱技术进行系统分离纯化，并且通过核磁共振波谱、质谱等技术鉴定单体化合物的结构。结果 从佛手95%乙醇提取物中共分离得到26个化合物，分别鉴定为大黄酚（1）、大黄素甲醚（2）、大黄素（3）、芦荟大黄素（4）、卡枯醇（5）、2-甲氧基-4,5-亚甲二氧基苯丙酮（6）、methoxylatifolone（7）、和厚朴酚（8）、牛蒡子苷元（9）、罗汉松树脂酚（10）、表松脂酚（11）、lappaol F（12）、arctium B（13）、isolappaol A（14）、lappaol A（15）、3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1,2-propanediol（16）、lappaol B（17）、丁香脂素（18）、吴茱萸次碱（19）、墙草碱（20）、asaroidoxazine B（21）、蔓荆子黄素（22）、2-(3,4-dimethoxyphenyl)-3,5,8-trihydroxy-7-methoxy-4H-1-benzopyran-4-one（23）、2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5,6,7-trihydroxy-3-methoxy-4H-1-benzopyran-4-one（24）、(22E,24R)-5α,8α,-过氧麦角甾-6,9,22-三烯-3β-醇（25）和过氧麦角甾醇（26）。结论 所有化合物均为首次从佛手中分离得到，为佛手的开发利用提供一定的物质基础。
目的 研究佛手Citrus medica var. sarcodactylis干燥果实的化学成分。方法 应用正相硅胶、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS以及半制备型HPLC等色谱技术进行系统分离纯化，并且通过核磁共振波谱、质谱等技术鉴定单体化合物的结构。结果 从佛手95%乙醇提取物中共分离得到26个化合物，分别鉴定为大黄酚（1）、大黄素甲醚（2）、大黄素（3）、芦荟大黄素（4）、卡枯醇（5）、2-甲氧基-4,5-亚甲二氧基苯丙酮（6）、methoxylatifolone（7）、和厚朴酚（8）、牛蒡子苷元（9）、罗汉松树脂酚（10）、表松脂酚（11）、lappaol F（12）、arctium B（13）、isolappaol A（14）、lappaol A（15）、3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1,2-propanediol（16）、lappaol B（17）、丁香脂素（18）、吴茱萸次碱（19）、墙草碱（20）、asaroidoxazine B（21）、蔓荆子黄素（22）、2-(3,4-dimethoxyphenyl)-3,5,8-trihydroxy-7-methoxy-4H-1-benzopyran-4-one（23）、2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5,6,7-trihydroxy-3-methoxy-4H-1-benzopyran-4-one（24）、(22E,24R)-5α,8α,-过氧麦角甾-6,9,22-三烯-3β-醇（25）和过氧麦角甾醇（26）。结论 所有化合物均为首次从佛手中分离得到，为佛手的开发利用提供一定的物质基础。
2025, 56(2):430-440.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.007
摘要:
目的 探究不同煎煮方法与纯化工艺对吴茱萸汤相态以及成分的影响，力争在经典名方开发中还原“一碗汤”的药性。方法 通过文献考证与实验确定吴茱萸汤传统煎煮方法，以《医疗机构中药煎药室管理规范》中的中药汤剂煎煮方法作为现代煎煮方法，煎煮吴茱萸汤；采用醇沉法、澄清剂法精制2种煎煮方法的吴茱萸汤；采用差速离心结合透析法分离吴茱萸汤中的纳米相态和沉淀相态，对汤剂中纳米相态的形貌、粒径、ζ电位、颗粒浓度及纯度、多糖含量、蛋白浓度等进行测定和比较，测定原汤及2种相态的冻干粉得率，并利用UPLC-UV法测定6-O-反式咖啡酰葡萄糖酸、绿原酸、金丝桃苷、去氢吴茱萸碱、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、柠檬苦素、6-姜辣素、吴茱萸碱、吴茱萸次碱10种指标成分含量。结果 2种煎煮方法所得吴茱萸汤中均存在200 nm左右、表面呈现介孔状的球形颗粒（纳米相态）；2种纯化工艺减少了纳米相态中的颗粒数量，破坏颗粒结构并降低其蛋白质及多糖含量；现代煎煮吴茱萸汤及其纳米相态冻干粉得率均显著高于传统煎法；现代煎煮吴茱萸汤中除吴茱萸碱、吴茱萸次碱外的其他8种成分均显著高于传统煎法；澄清剂处理后纳米相态中多数成分含量降低或有降低的趋势，醇沉处理后多数成分含量升高或有升高的趋势，各成分分布比例也异于原汤纳米相态。结论 不同的煎煮与纯化方法均会显著改变经典名方吴茱萸汤成分与相态等理化性质，影响药性传递，在经典名方及其他中药复方制剂的研发过程中应予以重视。
目的 探究不同煎煮方法与纯化工艺对吴茱萸汤相态以及成分的影响，力争在经典名方开发中还原“一碗汤”的药性。方法 通过文献考证与实验确定吴茱萸汤传统煎煮方法，以《医疗机构中药煎药室管理规范》中的中药汤剂煎煮方法作为现代煎煮方法，煎煮吴茱萸汤；采用醇沉法、澄清剂法精制2种煎煮方法的吴茱萸汤；采用差速离心结合透析法分离吴茱萸汤中的纳米相态和沉淀相态，对汤剂中纳米相态的形貌、粒径、ζ电位、颗粒浓度及纯度、多糖含量、蛋白浓度等进行测定和比较，测定原汤及2种相态的冻干粉得率，并利用UPLC-UV法测定6-O-反式咖啡酰葡萄糖酸、绿原酸、金丝桃苷、去氢吴茱萸碱、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、柠檬苦素、6-姜辣素、吴茱萸碱、吴茱萸次碱10种指标成分含量。结果 2种煎煮方法所得吴茱萸汤中均存在200 nm左右、表面呈现介孔状的球形颗粒（纳米相态）；2种纯化工艺减少了纳米相态中的颗粒数量，破坏颗粒结构并降低其蛋白质及多糖含量；现代煎煮吴茱萸汤及其纳米相态冻干粉得率均显著高于传统煎法；现代煎煮吴茱萸汤中除吴茱萸碱、吴茱萸次碱外的其他8种成分均显著高于传统煎法；澄清剂处理后纳米相态中多数成分含量降低或有降低的趋势，醇沉处理后多数成分含量升高或有升高的趋势，各成分分布比例也异于原汤纳米相态。结论 不同的煎煮与纯化方法均会显著改变经典名方吴茱萸汤成分与相态等理化性质，影响药性传递，在经典名方及其他中药复方制剂的研发过程中应予以重视。
2025, 56(2):441-457.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.008
摘要:
目的 考察β-环糊精包合和Pickering乳液技术处理的石菖蒲和苍术挥发油（volatile oils from Acori Tatarinowii Rhizoma and Atractylodis Rhizoma，VAA），在强光照射条件下的稳定性，以提升挥发油的稳定性及品质，为其他含挥发油中药固体制剂稳定性的提升提供参考依据。方法 对VAA组、β-环糊精包合VAA组、Pickering乳组进行强光照射1、3、5 d稳定性考察，收集并测定挥发油保有率与过氧化物含量。采用GC-MS法测定各组挥发油成分，用OmicShare、Rmisc、Reshape2、Ggplot2包等分析数据，筛选差异成分，分析挥发性成分含量和组成，明确不同处理方式提升挥发油稳定性的效果。结果 在强光照射下，β-环糊精包合VAA组与Pickering乳组，保有率无显著性差异（P＞0.05），但相比于VAA组有更低的氧化程度（P＜0.001）。GC-MS分析结果表明，相比于VAA组，Pickering乳组与β-环糊精包合VAA组能够延缓强光照射环境下大部分差异成分与主要成分的含量变化，在强光照射1、3、5 d后，Pickering乳组阻止了10、9、10种差异成分的新生成，β-环糊精包合VAA组阻止了4、9、9种差异成分的新生成；Pickering乳组降低了2、2、3种新生成差异成分的相对含量，而β-环糊精包合VAA组分别降低了5、0、2种；另外，Pickering乳组有效保存了6、2、2种消失成分，β-环糊精包合VAA有效保存了5、1、8种消失成分。综上，Pickering乳与β-环糊精包合技术均能使VAA的稳定性显著提高。结论 β-环糊精包合VAA与Pickering乳能够显著提升VAA的稳定性及品质，Pickering乳更具优势。
目的 考察β-环糊精包合和Pickering乳液技术处理的石菖蒲和苍术挥发油（volatile oils from Acori Tatarinowii Rhizoma and Atractylodis Rhizoma，VAA），在强光照射条件下的稳定性，以提升挥发油的稳定性及品质，为其他含挥发油中药固体制剂稳定性的提升提供参考依据。方法 对VAA组、β-环糊精包合VAA组、Pickering乳组进行强光照射1、3、5 d稳定性考察，收集并测定挥发油保有率与过氧化物含量。采用GC-MS法测定各组挥发油成分，用OmicShare、Rmisc、Reshape2、Ggplot2包等分析数据，筛选差异成分，分析挥发性成分含量和组成，明确不同处理方式提升挥发油稳定性的效果。结果 在强光照射下，β-环糊精包合VAA组与Pickering乳组，保有率无显著性差异（P＞0.05），但相比于VAA组有更低的氧化程度（P＜0.001）。GC-MS分析结果表明，相比于VAA组，Pickering乳组与β-环糊精包合VAA组能够延缓强光照射环境下大部分差异成分与主要成分的含量变化，在强光照射1、3、5 d后，Pickering乳组阻止了10、9、10种差异成分的新生成，β-环糊精包合VAA组阻止了4、9、9种差异成分的新生成；Pickering乳组降低了2、2、3种新生成差异成分的相对含量，而β-环糊精包合VAA组分别降低了5、0、2种；另外，Pickering乳组有效保存了6、2、2种消失成分，β-环糊精包合VAA有效保存了5、1、8种消失成分。综上，Pickering乳与β-环糊精包合技术均能使VAA的稳定性显著提高。结论 β-环糊精包合VAA与Pickering乳能够显著提升VAA的稳定性及品质，Pickering乳更具优势。
2025, 56(2):458-466.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.009
摘要:
目的 建立香果健消片（Xiangguo Jianxiao Tablets，XJT）HPLC指纹图谱及多成分定量测定方法。方法 采用Infinity Lab Poroshell 120 SB-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，4 μm），流动相为乙腈-0.15%甲酸水，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温30℃，检测波长254 nm，进样量10 μL；建立XJT指纹图谱，采用层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）和主成分分析（principal component analysis，PCA）评价不同批次XJT质量，采用Hotelliing’s T2和DModX方法设定不同批次XJT质量控制范围；HPLC法测定13批XJT中原儿茶酸、绿原酸、咖啡酸、异绿原酸B、异绿原酸A、橙皮苷、异绿原酸C、木香烃内酯、去氢木香内酯的含量。结果 XJT指纹图谱方法学考察结果符合要求，标记18种共有成分，通过对照品指认鉴定出9种成分，13批样品的相似度均大于0.90；HCA和PCA表明批间一致性良好，Hotelliing’s T2和DModX的控制上限分别为23.58和1.70。13批XJT中原儿茶酸、绿原酸、咖啡酸、异绿原酸B、异绿原酸A、橙皮苷、异绿原酸C、木香烃内酯、去氢木香内酯9种成分的质量分数分别为23.0～68.7、558.7～2 463.9、39.3～109.6、117.1～294.2、228.7～1 001.7、372.2～839.1、151.4～800.6、124.3～1 073.9、589.0～2 229.8 μg/g。结论 所建立的HPLC指纹图谱和多成分定量测定方法准确可靠，可用于XJT的质量评价。
目的 建立香果健消片（Xiangguo Jianxiao Tablets，XJT）HPLC指纹图谱及多成分定量测定方法。方法 采用Infinity Lab Poroshell 120 SB-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，4 μm），流动相为乙腈-0.15%甲酸水，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温30℃，检测波长254 nm，进样量10 μL；建立XJT指纹图谱，采用层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）和主成分分析（principal component analysis，PCA）评价不同批次XJT质量，采用Hotelliing’s T2和DModX方法设定不同批次XJT质量控制范围；HPLC法测定13批XJT中原儿茶酸、绿原酸、咖啡酸、异绿原酸B、异绿原酸A、橙皮苷、异绿原酸C、木香烃内酯、去氢木香内酯的含量。结果 XJT指纹图谱方法学考察结果符合要求，标记18种共有成分，通过对照品指认鉴定出9种成分，13批样品的相似度均大于0.90；HCA和PCA表明批间一致性良好，Hotelliing’s T2和DModX的控制上限分别为23.58和1.70。13批XJT中原儿茶酸、绿原酸、咖啡酸、异绿原酸B、异绿原酸A、橙皮苷、异绿原酸C、木香烃内酯、去氢木香内酯9种成分的质量分数分别为23.0～68.7、558.7～2 463.9、39.3～109.6、117.1～294.2、228.7～1 001.7、372.2～839.1、151.4～800.6、124.3～1 073.9、589.0～2 229.8 μg/g。结论 所建立的HPLC指纹图谱和多成分定量测定方法准确可靠，可用于XJT的质量评价。
2025, 56(2):467-475.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.010
摘要:
目的 采用UPLC-MS/MS法测定麦冬Ophiopogonis Radix多指标成分结合偏最小二乘法-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）、熵权-TOPSIS法对不同厂家参麦颗粒质量进行综合评价。方法 采用UPLC-MS/MS法同时测定3家厂家85批参麦颗粒中麦冬苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-β-D-吡喃葡萄糖苷、龙脑7-O-[β-D-呋喃芹菜糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷、麦冬皂苷C、麦冬皂苷D、短葶山麦冬皂苷C、山麦冬皂苷B、甲基麦冬高黄酮A、甲基麦冬高黄酮B、甲基麦冬黄烷酮A、甲基麦冬黄烷酮B、麦冬黄烷酮A和对香豆酸12个麦冬成分的含量，运用PLS-DA及熵权-TOPSIS法建立参麦颗粒中投料用麦冬饮片综合质量优劣评价方法。结果 12个成分分别在考察的质量浓度范围内线性关系良好（r＞0.998 9），加样回收率为95.3%～105.3%，RSD值均小于2.9%，精密度、重复性、稳定性考察均符合分析要求。85批样品差异明显，甲基麦冬黄烷酮B、麦冬皂苷D、甲基麦冬高黄酮B、甲基麦冬黄烷酮A、甲基麦冬高黄酮A、麦冬苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-β-D-吡喃葡萄糖苷和麦冬皂苷C是影响参麦颗粒中麦冬质量的主要潜在标志物；熵权-TOPSIS法可用于不同厂家参麦颗粒中投料用麦冬的质量优劣的评价。结论 建立的多指标成分定量测定方法操作便捷、结果准确，结合PLS-DA及熵权-TOPSIS法可用于参麦颗粒中投料用麦冬的质量的综合评价。
目的 采用UPLC-MS/MS法测定麦冬Ophiopogonis Radix多指标成分结合偏最小二乘法-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）、熵权-TOPSIS法对不同厂家参麦颗粒质量进行综合评价。方法 采用UPLC-MS/MS法同时测定3家厂家85批参麦颗粒中麦冬苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-β-D-吡喃葡萄糖苷、龙脑7-O-[β-D-呋喃芹菜糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷、麦冬皂苷C、麦冬皂苷D、短葶山麦冬皂苷C、山麦冬皂苷B、甲基麦冬高黄酮A、甲基麦冬高黄酮B、甲基麦冬黄烷酮A、甲基麦冬黄烷酮B、麦冬黄烷酮A和对香豆酸12个麦冬成分的含量，运用PLS-DA及熵权-TOPSIS法建立参麦颗粒中投料用麦冬饮片综合质量优劣评价方法。结果 12个成分分别在考察的质量浓度范围内线性关系良好（r＞0.998 9），加样回收率为95.3%～105.3%，RSD值均小于2.9%，精密度、重复性、稳定性考察均符合分析要求。85批样品差异明显，甲基麦冬黄烷酮B、麦冬皂苷D、甲基麦冬高黄酮B、甲基麦冬黄烷酮A、甲基麦冬高黄酮A、麦冬苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-β-D-吡喃葡萄糖苷和麦冬皂苷C是影响参麦颗粒中麦冬质量的主要潜在标志物；熵权-TOPSIS法可用于不同厂家参麦颗粒中投料用麦冬的质量优劣的评价。结论 建立的多指标成分定量测定方法操作便捷、结果准确，结合PLS-DA及熵权-TOPSIS法可用于参麦颗粒中投料用麦冬的质量的综合评价。
2025, 56(2):476-486.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.011
摘要:
目的 系统探究蒸制次数对黄精性状、多糖和5-羟甲基糠醛（5-hydroxymethylfurfural，5-HMF）水平的影响，关联黄精多糖抗氧化活性揭示黄精传统炮制过程的演变规律。方法 采用色差仪量化黄精样品的颜色参数，测定黄精多糖和5-HMF的含量，全面评价黄精多糖的抗氧化活性。运用多元统计分析对数据进行降维、分类解析和相关性分析，构建综合评价体系对黄精各蒸制阶段的质量进行全面评估。结果 黄精的颜色特征随蒸制次数的不同而显著区分。“九蒸九制”过程中黄精多糖含量先降后升再趋于稳定，而5-HMF含量先升后趋于稳定。黄精“九蒸九制”过程划分为初期、中期和后期3个阶段。黄精多糖的抗氧化能力随着蒸制次数增加呈现先上升后下降的趋势，颜色与多糖、5-HMF含量及抗氧化活性之间的相关性显著（P＜0.05、0.01）。综合评价体系显示，“六蒸六制”黄精在各项指标上综合得分最高。结论 颜色可作为判断黄精炮制程度的有效手段。“六蒸六制”后，黄精色泽变黑、麻舌感消失、味甜而微苦，结合抗氧化活性，推测“六蒸六制”或为黄精炮制的理想终点。
目的 系统探究蒸制次数对黄精性状、多糖和5-羟甲基糠醛（5-hydroxymethylfurfural，5-HMF）水平的影响，关联黄精多糖抗氧化活性揭示黄精传统炮制过程的演变规律。方法 采用色差仪量化黄精样品的颜色参数，测定黄精多糖和5-HMF的含量，全面评价黄精多糖的抗氧化活性。运用多元统计分析对数据进行降维、分类解析和相关性分析，构建综合评价体系对黄精各蒸制阶段的质量进行全面评估。结果 黄精的颜色特征随蒸制次数的不同而显著区分。“九蒸九制”过程中黄精多糖含量先降后升再趋于稳定，而5-HMF含量先升后趋于稳定。黄精“九蒸九制”过程划分为初期、中期和后期3个阶段。黄精多糖的抗氧化能力随着蒸制次数增加呈现先上升后下降的趋势，颜色与多糖、5-HMF含量及抗氧化活性之间的相关性显著（P＜0.05、0.01）。综合评价体系显示，“六蒸六制”黄精在各项指标上综合得分最高。结论 颜色可作为判断黄精炮制程度的有效手段。“六蒸六制”后，黄精色泽变黑、麻舌感消失、味甜而微苦，结合抗氧化活性，推测“六蒸六制”或为黄精炮制的理想终点。
2025, 56(2):487-498.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.012
摘要:
目的 制备马来酰亚胺修饰的柠檬苦素纳米粒（maleimide-modified limonin nanoparticles，Mal-Lim-NPs），对其理化性质进行表征，并研究其口服药动学行为。方法 单因素结合Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化Mal-Lim-NPs处方工艺，并制成冻干粉。X射线粉末衍射法（X-ray powder diffraction，XRPD）分析柠檬苦素在Mal-Lim-NPs冻干粉中的晶型，透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察Mal-Lim-NPs微观外貌，测定Mal-Lim-NPs冻干粉在pH 2.0、5.0、6.8磷酸盐缓冲液（PBS）中的溶解度和释放度。SD大鼠分别ig给予柠檬苦素和Mal-Lim-NPs冻干粉，绘制血药浓度-时间曲线，计算主要药动学参数。结果 Mal-Lim-NPs最佳处方：马来酰亚胺-聚乙二醇-聚乳酸［maleimide-methoxy poly (ethylene glycol)-poly (lactic acid)，Mal-PEG-PLA］与柠檬苦素用量比为7.5∶1，水相体积为35 mL，超声时间为13 min。Mal-Lim-NPs的平均包封率、载药量、粒径和ζ电位分别为（81.63±1.30）%、（9.32±0.24）%、（171.56±6.63）nm和（−16.60±0.92）mV。柠檬苦素在Mal-Lim-NPs冻干粉中晶型状态可能发生了改变，冻干粉复溶后Mal-Lim-NPs微观外貌仍近似球形。Mal-Lim-NPs冻干粉在pH 2.0、5.0、6.8 PBS中的释药行为均符合Weibull模型。Mal-Lim-NPs达峰时间（tmax）延后至（2.61±0.40）h，末端消除半衰期（t1/2）延长至（6.73±1.54）h，药峰浓度（Cmax）和时间曲线下面积（AUC0～t、AUC0～¥）分别提高至柠檬苦素的4.01倍和5.65、5.89倍。结论 Mal-Lim-NPs改变了柠檬苦素体内药动学行为，显著增加了口服药物吸收，为后续研究奠定基础。
目的 制备马来酰亚胺修饰的柠檬苦素纳米粒（maleimide-modified limonin nanoparticles，Mal-Lim-NPs），对其理化性质进行表征，并研究其口服药动学行为。方法 单因素结合Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化Mal-Lim-NPs处方工艺，并制成冻干粉。X射线粉末衍射法（X-ray powder diffraction，XRPD）分析柠檬苦素在Mal-Lim-NPs冻干粉中的晶型，透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察Mal-Lim-NPs微观外貌，测定Mal-Lim-NPs冻干粉在pH 2.0、5.0、6.8磷酸盐缓冲液（PBS）中的溶解度和释放度。SD大鼠分别ig给予柠檬苦素和Mal-Lim-NPs冻干粉，绘制血药浓度-时间曲线，计算主要药动学参数。结果 Mal-Lim-NPs最佳处方：马来酰亚胺-聚乙二醇-聚乳酸［maleimide-methoxy poly (ethylene glycol)-poly (lactic acid)，Mal-PEG-PLA］与柠檬苦素用量比为7.5∶1，水相体积为35 mL，超声时间为13 min。Mal-Lim-NPs的平均包封率、载药量、粒径和ζ电位分别为（81.63±1.30）%、（9.32±0.24）%、（171.56±6.63）nm和（−16.60±0.92）mV。柠檬苦素在Mal-Lim-NPs冻干粉中晶型状态可能发生了改变，冻干粉复溶后Mal-Lim-NPs微观外貌仍近似球形。Mal-Lim-NPs冻干粉在pH 2.0、5.0、6.8 PBS中的释药行为均符合Weibull模型。Mal-Lim-NPs达峰时间（tmax）延后至（2.61±0.40）h，末端消除半衰期（t1/2）延长至（6.73±1.54）h，药峰浓度（Cmax）和时间曲线下面积（AUC0～t、AUC0～¥）分别提高至柠檬苦素的4.01倍和5.65、5.89倍。结论 Mal-Lim-NPs改变了柠檬苦素体内药动学行为，显著增加了口服药物吸收，为后续研究奠定基础。
2025, 56(2):499-508.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.013
摘要:
目的 研究白头翁皂苷D对结肠癌上皮间质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）的影响，并基于无翅型MMTV整合位点家族（wingless type MMTV integration site family，Wnt）/β-连环蛋白（β-catenin）信号通路研究其作用机制。方法 通过MTT细胞增殖实验研究白头翁皂苷D对人结肠癌LoVo细胞的影响，细胞划痕实验研究白头翁皂苷D对LoVo细胞迁移的影响，Transwell细胞侵袭实验研究白头翁皂苷D对LoVo细胞侵袭的影响，锚定非依赖性克隆形成实验研究白头翁皂苷D对LoVo细胞恶性转化的影响；采用实时荧光定量聚合酶链式反应（real-time fluorescent quantitative polymerase chain reaction，qRT-PCR）检测LoVo细胞EMT相关基因和Wnt/β-catenin信号通路基因的mRNA水平，采用Western blotting法检测LoVo细胞EMT相关蛋白和Wnt/β-catenin信号通路蛋白的表达水平。结果 白头翁皂苷D显著抑制LoVo细胞增殖活性、迁移、侵袭和克隆形成，与对照组比较，白头翁皂苷D可显著降低EMT相关的波形蛋白（Vimentin）和蜗牛蛋白（Snail）的mRNA和蛋白表达（P＜0.05、0.01）、升高E-钙黏蛋白（E-cadherin）的mRNA和蛋白的表达（P＜0.01），降低Wnt/β-catenin信号通路中Wnt3a、β-catenin、T细胞因子4（T-cell factor 4，TCF4）和原癌基因（myelocytomatosis viral oncogene homolog，c-Myc）的mRNA和蛋白表达（P＜0.05、0.01），升高糖原合成激酶-3β（glycogen synthase kinase-3β，GSK-3β）的mRNA和蛋白表达（P＜0.05、0.01）。白头翁皂苷D抑制LoVo细胞迁移和调节E-cadherin与Vimentin表达的作用可被Wnt/β-catenin信号通路抑制剂IWR-1协同增强，也被Wnt/β-catenin信号通路激动剂SKL2001拮抗减弱。结论 白头翁皂苷D可抑制结肠癌的EMT，其机制在于抑制Wnt/β-catenin信号通路活性。
目的 研究白头翁皂苷D对结肠癌上皮间质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）的影响，并基于无翅型MMTV整合位点家族（wingless type MMTV integration site family，Wnt）/β-连环蛋白（β-catenin）信号通路研究其作用机制。方法 通过MTT细胞增殖实验研究白头翁皂苷D对人结肠癌LoVo细胞的影响，细胞划痕实验研究白头翁皂苷D对LoVo细胞迁移的影响，Transwell细胞侵袭实验研究白头翁皂苷D对LoVo细胞侵袭的影响，锚定非依赖性克隆形成实验研究白头翁皂苷D对LoVo细胞恶性转化的影响；采用实时荧光定量聚合酶链式反应（real-time fluorescent quantitative polymerase chain reaction，qRT-PCR）检测LoVo细胞EMT相关基因和Wnt/β-catenin信号通路基因的mRNA水平，采用Western blotting法检测LoVo细胞EMT相关蛋白和Wnt/β-catenin信号通路蛋白的表达水平。结果 白头翁皂苷D显著抑制LoVo细胞增殖活性、迁移、侵袭和克隆形成，与对照组比较，白头翁皂苷D可显著降低EMT相关的波形蛋白（Vimentin）和蜗牛蛋白（Snail）的mRNA和蛋白表达（P＜0.05、0.01）、升高E-钙黏蛋白（E-cadherin）的mRNA和蛋白的表达（P＜0.01），降低Wnt/β-catenin信号通路中Wnt3a、β-catenin、T细胞因子4（T-cell factor 4，TCF4）和原癌基因（myelocytomatosis viral oncogene homolog，c-Myc）的mRNA和蛋白表达（P＜0.05、0.01），升高糖原合成激酶-3β（glycogen synthase kinase-3β，GSK-3β）的mRNA和蛋白表达（P＜0.05、0.01）。白头翁皂苷D抑制LoVo细胞迁移和调节E-cadherin与Vimentin表达的作用可被Wnt/β-catenin信号通路抑制剂IWR-1协同增强，也被Wnt/β-catenin信号通路激动剂SKL2001拮抗减弱。结论 白头翁皂苷D可抑制结肠癌的EMT，其机制在于抑制Wnt/β-catenin信号通路活性。
2025, 56(2):509-515.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.014
摘要:
目的 基于沉香镇静安神的传统功效，探讨其活性成分倍半萜ZH-13对内质网应激诱导神经元损伤的改善作用及作用机制。方法 采用内质网应激诱导剂衣霉素（tunicamycin，Tm）诱导大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤PC12细胞内质网应激，检测倍半萜ZH-13对细胞存活率、细胞凋亡及内质网应激相关蛋白表达的影响。结果 Tm以剂量相关性降低PC12细胞的存活率（P＜0.01），ZH-13显著提高Tm损伤PC12细胞的存活率（P＜0.01）并改善内质网应激。通过对蛋白激酶样内质网激酶（protein kinase RNA-like endoplasmic reticulum kinase，PERK）、肌醇需求酶1（inositol-requiring enzyme 1，IRE1）、转录活化因子6（activating transcription factor 6，ATF6）3条通路相关蛋白的分析，证实ZH-13显著抑制内质网应激PERK通路的过度激活（P＜0.05），而对IRE1、ATF6通路的作用不明显。结论 ZH-13通过调控PERK通路改善内质网应激介导的PC12细胞损伤，显示出良好的神经保护作用。
目的 基于沉香镇静安神的传统功效，探讨其活性成分倍半萜ZH-13对内质网应激诱导神经元损伤的改善作用及作用机制。方法 采用内质网应激诱导剂衣霉素（tunicamycin，Tm）诱导大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤PC12细胞内质网应激，检测倍半萜ZH-13对细胞存活率、细胞凋亡及内质网应激相关蛋白表达的影响。结果 Tm以剂量相关性降低PC12细胞的存活率（P＜0.01），ZH-13显著提高Tm损伤PC12细胞的存活率（P＜0.01）并改善内质网应激。通过对蛋白激酶样内质网激酶（protein kinase RNA-like endoplasmic reticulum kinase，PERK）、肌醇需求酶1（inositol-requiring enzyme 1，IRE1）、转录活化因子6（activating transcription factor 6，ATF6）3条通路相关蛋白的分析，证实ZH-13显著抑制内质网应激PERK通路的过度激活（P＜0.05），而对IRE1、ATF6通路的作用不明显。结论 ZH-13通过调控PERK通路改善内质网应激介导的PC12细胞损伤，显示出良好的神经保护作用。
2025, 56(2):516-528.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.015
摘要:
目的 基于核转录因子E2相关因子（nuclear factor E2-related factor 2，Nrf2）/血红素加氧酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）/谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）信号通路及血清代谢组学探讨诃子砂烫炮制前后对溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）的作用机制，揭示诃子炮制增效机制。方法采用葡聚糖硫酸钠（dextran sulfate sodium，DSS）法建立大鼠UC模型，ig给予诃子生品及砂烫品，观察大鼠一般体征、疾病活动指数（disease activity index，DAI）、结直肠长度及结肠病理状态；通过定量实时聚合酶链反应（quantitative real-time polymerase chain reaction，qRT-PCR）法检测结肠组织中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-alpha，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-10、Nrf2、HO-1、GPX4、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）的mRNA相对表达；通过Western blotting法检测结肠组织中Nrf2、HO-1、GPX4的蛋白相对表达；采用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱（ultra performance liquid chromatography coupled with quadrupole time-of-fight mass spectrometry，UPLC-Q-TOF-MS）检测大鼠血清中非靶向代谢物，筛选潜在生物标志物，并结合人类代谢组学数据库（human metabolomics database，HMDB）和京都基因与基因组百科全书数据库（Kyoto encyclopedia database of genes and genomes，KEGG）分析潜在代谢通路。结果 诃子生品与砂烫品均能缓解DSS诱导的UC大鼠疾病症状、降低DAI评分、恢复结直肠长度、改善结肠组织病理损伤；与模型组比较，各组大鼠结肠中炎症因子与氧化应激因子的mRNA表达水平显著逆转（P＜0.05、0.01、0.001）；Nrf2、HO-1、GPX4的蛋白表达被回调，除生品组对GPX4的调节作用外，其余各因子均具有显著性（P＜0.05、0.01、0.001）；与诃子生品组比较，诃子砂烫品在上述作用中表现出更佳效果，其中砂烫品对 Nrf2、HO-1 mRNA表达、HO-1蛋白表达的调节作用具有显著性（P＜0.001）。共筛选得到36个潜在生物标志物，其中，诃子生品与砂烫品分别调控10、12个潜在生物标志物。诃子砂烫品通过作用于精氨酸生物合成等8条信号通路，恢复机体内代谢物的平衡。结论 诃子经砂烫炮制后，可能通过抑制炎症反应，干预Nrf2/HO-1/GPX4信号通路，调节血清代谢物与精氨酸生物合成等代谢通路，发挥更强的改善UC作用。
目的 基于核转录因子E2相关因子（nuclear factor E2-related factor 2，Nrf2）/血红素加氧酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）/谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）信号通路及血清代谢组学探讨诃子砂烫炮制前后对溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）的作用机制，揭示诃子炮制增效机制。方法采用葡聚糖硫酸钠（dextran sulfate sodium，DSS）法建立大鼠UC模型，ig给予诃子生品及砂烫品，观察大鼠一般体征、疾病活动指数（disease activity index，DAI）、结直肠长度及结肠病理状态；通过定量实时聚合酶链反应（quantitative real-time polymerase chain reaction，qRT-PCR）法检测结肠组织中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-alpha，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-10、Nrf2、HO-1、GPX4、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）的mRNA相对表达；通过Western blotting法检测结肠组织中Nrf2、HO-1、GPX4的蛋白相对表达；采用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱（ultra performance liquid chromatography coupled with quadrupole time-of-fight mass spectrometry，UPLC-Q-TOF-MS）检测大鼠血清中非靶向代谢物，筛选潜在生物标志物，并结合人类代谢组学数据库（human metabolomics database，HMDB）和京都基因与基因组百科全书数据库（Kyoto encyclopedia database of genes and genomes，KEGG）分析潜在代谢通路。结果 诃子生品与砂烫品均能缓解DSS诱导的UC大鼠疾病症状、降低DAI评分、恢复结直肠长度、改善结肠组织病理损伤；与模型组比较，各组大鼠结肠中炎症因子与氧化应激因子的mRNA表达水平显著逆转（P＜0.05、0.01、0.001）；Nrf2、HO-1、GPX4的蛋白表达被回调，除生品组对GPX4的调节作用外，其余各因子均具有显著性（P＜0.05、0.01、0.001）；与诃子生品组比较，诃子砂烫品在上述作用中表现出更佳效果，其中砂烫品对 Nrf2、HO-1 mRNA表达、HO-1蛋白表达的调节作用具有显著性（P＜0.001）。共筛选得到36个潜在生物标志物，其中，诃子生品与砂烫品分别调控10、12个潜在生物标志物。诃子砂烫品通过作用于精氨酸生物合成等8条信号通路，恢复机体内代谢物的平衡。结论 诃子经砂烫炮制后，可能通过抑制炎症反应，干预Nrf2/HO-1/GPX4信号通路，调节血清代谢物与精氨酸生物合成等代谢通路，发挥更强的改善UC作用。
2025, 56(2):529-535.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.016
摘要:
目的 探讨紫龙金片联合埃克替尼通过表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）/磷脂酰肌醇3-激酶（phosphoinositide 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）通路对荷瘤小鼠的抑瘤作用及细胞凋亡的机制。方法 建立Lewis肺癌荷瘤小鼠模型，随机分为模型组、紫龙金片（375 mg/kg）组、埃克替尼（5 mg/kg）组、紫龙金片（375 mg/kg）＋埃克替尼（5 mg/kg）联合治疗组，每组10只。各给药组ig相应药物（10 mL/kg），模型组ig等量生理盐水，2次/d，间隔12 h，持续14 d。末次给药后切除移植瘤，观察肿瘤质量、肿瘤体积，计算肿瘤生长抑制率；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察小鼠瘤体病理形态学变化；末端脱氧核苷酸转移酶介导的缺口末端标记（terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick end labeling，TUNEL）法测定肿瘤细胞凋亡率；蛋白免疫印迹（Western blotting，WB）法检测瘤组织中Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2-associated X protein，Bax）、B细胞淋巴瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-9（cystein-asparate protease-9，Caspase-9）及EGFR/PI3K/Akt通路相关蛋白的表达情况。结果 与模型组比较，紫龙金片组、埃克替尼组及联合治疗组小鼠的移植瘤质量及肿瘤生长抑制率显著降低（P＜0.05）；与单独给药比较，联合治疗组的肿瘤生长抑制率显著降低（P＜0.05）。HE染色结果显示，各给药组肿瘤组织中均出现不同程度的坏死，其中联合治疗组的坏死区域最为明显。TUNEL检测结果显示，与模型组比较，各给药组的肿瘤细胞凋亡率显著升高（P＜0.05、0.01、0.001）；与单独给药组比较，联合治疗组的肿瘤细胞凋亡率显著升高（P＜0.05、0.01）。WB结果显示，与模型组比较，紫龙金片组、埃克替尼组及联合治疗组的瘤组织中Bax、Caspase-9表达显著升高（P＜0.05、0.01、0.001），Bcl-2表达显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）；与单独给药组比较，联合治疗组的变化最为明显（P＜0.05、0.01）。与模型组比较，各给药组的磷酸化-EGFR（phosphorylated-EGFR，p-EGFR）、p-PI3K、p-Akt和p-mTOR蛋白的表达均显著降低（P＜0.05）；与单独给药比较，联合治疗组的下降幅度最大（P＜0.05）。结论 紫龙金片联合埃克替尼能够显著抑制荷瘤小鼠肿瘤的生长，促进肿瘤细胞凋亡，其机制可能是通过调控EGFR/PI3K/Akt信号通路的关键靶点，上调促凋亡蛋白Bax和Caspase-9的表达，下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达，从而协同发挥抑瘤作用。
目的 探讨紫龙金片联合埃克替尼通过表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）/磷脂酰肌醇3-激酶（phosphoinositide 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）通路对荷瘤小鼠的抑瘤作用及细胞凋亡的机制。方法 建立Lewis肺癌荷瘤小鼠模型，随机分为模型组、紫龙金片（375 mg/kg）组、埃克替尼（5 mg/kg）组、紫龙金片（375 mg/kg）＋埃克替尼（5 mg/kg）联合治疗组，每组10只。各给药组ig相应药物（10 mL/kg），模型组ig等量生理盐水，2次/d，间隔12 h，持续14 d。末次给药后切除移植瘤，观察肿瘤质量、肿瘤体积，计算肿瘤生长抑制率；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察小鼠瘤体病理形态学变化；末端脱氧核苷酸转移酶介导的缺口末端标记（terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick end labeling，TUNEL）法测定肿瘤细胞凋亡率；蛋白免疫印迹（Western blotting，WB）法检测瘤组织中Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2-associated X protein，Bax）、B细胞淋巴瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-9（cystein-asparate protease-9，Caspase-9）及EGFR/PI3K/Akt通路相关蛋白的表达情况。结果 与模型组比较，紫龙金片组、埃克替尼组及联合治疗组小鼠的移植瘤质量及肿瘤生长抑制率显著降低（P＜0.05）；与单独给药比较，联合治疗组的肿瘤生长抑制率显著降低（P＜0.05）。HE染色结果显示，各给药组肿瘤组织中均出现不同程度的坏死，其中联合治疗组的坏死区域最为明显。TUNEL检测结果显示，与模型组比较，各给药组的肿瘤细胞凋亡率显著升高（P＜0.05、0.01、0.001）；与单独给药组比较，联合治疗组的肿瘤细胞凋亡率显著升高（P＜0.05、0.01）。WB结果显示，与模型组比较，紫龙金片组、埃克替尼组及联合治疗组的瘤组织中Bax、Caspase-9表达显著升高（P＜0.05、0.01、0.001），Bcl-2表达显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）；与单独给药组比较，联合治疗组的变化最为明显（P＜0.05、0.01）。与模型组比较，各给药组的磷酸化-EGFR（phosphorylated-EGFR，p-EGFR）、p-PI3K、p-Akt和p-mTOR蛋白的表达均显著降低（P＜0.05）；与单独给药比较，联合治疗组的下降幅度最大（P＜0.05）。结论 紫龙金片联合埃克替尼能够显著抑制荷瘤小鼠肿瘤的生长，促进肿瘤细胞凋亡，其机制可能是通过调控EGFR/PI3K/Akt信号通路的关键靶点，上调促凋亡蛋白Bax和Caspase-9的表达，下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达，从而协同发挥抑瘤作用。
2025, 56(2):536-545.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.017
摘要:
目的 探究原花青素B2（procyanidins B2，PCB2）治疗肥胖型多囊卵巢综合征（polycystic ovary syndrome，PCOS）的作用机制。方法 建立肥胖型PCOS大鼠模型，使用不同剂量的PCB2治疗肥胖型PCOS大鼠。苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察卵巢组织形态；酶联免疫吸附试验（enzyme linked immunosorbent assay，ELISA）法检测激素水平、乳酸、丙酮酸水平以及腺嘌呤核苷三磷酸（adenosine triphosphate，ATP）含量；免疫组化法检测增殖细胞核抗原（proliferating cell nuclear antigen，PCNA）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）、肝激酶B1（liver kinase B1，LKB1）和腺苷酸活化蛋白激酶（adenosine 5'-monophosphate-activated protein kinase，AMPK）的蛋白表达；蛋白质免疫印迹（Western blotting，WB）检测凋亡标志物、糖酵解关键限速酶以及LKB1/AMPK通路相关蛋白的表达。结果 与对照组比较，模型组卵泡闭锁，囊肿性卵泡数量增加，颗粒细胞层减薄，黄体减少；卵泡刺激素（follicle-stimulating hormone，FSH）、雌二醇（estradiol，E2）降低（P＜0.01），黄体生成素（luteinising hormone，LH）、睾酮（testosterone，T）、LH/FSH值升高（P＜0.01）；乳酸（lactic acid，LD）、ATP含量降低（P＜0.001）、丙酮酸升高（P＜0.001）；PCNA、AMPK、LKB1表达下调（P＜0.01），Caspase-3表达上调（P＜0.01）；B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）蛋白表达降低（P＜0.01）；Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2-associated X protein，Bax）蛋白表达增加（P＜0.01），糖酵解关键限速酶乳酸脱氢酶A（lactate dehydrogenase A，LDHA）和肌肉丙酮酸激酶同工酶2（pyruvate kinase isozyme type M2，PKM2）以及LKB1、AMPKα、磷酸化-AMPKα（phosphorylated-AMPKα，p-AMPKα）蛋白表达显著降低（P＜0.01）。与模型组比较，各剂量PCB2均逆转了以上变化（P＜0.05、0.01、0.001），缓解了PCOS。结论 PCB2可能通过LKB1/AMPK轴调控糖酵解代谢途径治疗肥胖型PCOS。
目的 探究原花青素B2（procyanidins B2，PCB2）治疗肥胖型多囊卵巢综合征（polycystic ovary syndrome，PCOS）的作用机制。方法 建立肥胖型PCOS大鼠模型，使用不同剂量的PCB2治疗肥胖型PCOS大鼠。苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察卵巢组织形态；酶联免疫吸附试验（enzyme linked immunosorbent assay，ELISA）法检测激素水平、乳酸、丙酮酸水平以及腺嘌呤核苷三磷酸（adenosine triphosphate，ATP）含量；免疫组化法检测增殖细胞核抗原（proliferating cell nuclear antigen，PCNA）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）、肝激酶B1（liver kinase B1，LKB1）和腺苷酸活化蛋白激酶（adenosine 5'-monophosphate-activated protein kinase，AMPK）的蛋白表达；蛋白质免疫印迹（Western blotting，WB）检测凋亡标志物、糖酵解关键限速酶以及LKB1/AMPK通路相关蛋白的表达。结果 与对照组比较，模型组卵泡闭锁，囊肿性卵泡数量增加，颗粒细胞层减薄，黄体减少；卵泡刺激素（follicle-stimulating hormone，FSH）、雌二醇（estradiol，E2）降低（P＜0.01），黄体生成素（luteinising hormone，LH）、睾酮（testosterone，T）、LH/FSH值升高（P＜0.01）；乳酸（lactic acid，LD）、ATP含量降低（P＜0.001）、丙酮酸升高（P＜0.001）；PCNA、AMPK、LKB1表达下调（P＜0.01），Caspase-3表达上调（P＜0.01）；B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）蛋白表达降低（P＜0.01）；Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2-associated X protein，Bax）蛋白表达增加（P＜0.01），糖酵解关键限速酶乳酸脱氢酶A（lactate dehydrogenase A，LDHA）和肌肉丙酮酸激酶同工酶2（pyruvate kinase isozyme type M2，PKM2）以及LKB1、AMPKα、磷酸化-AMPKα（phosphorylated-AMPKα，p-AMPKα）蛋白表达显著降低（P＜0.01）。与模型组比较，各剂量PCB2均逆转了以上变化（P＜0.05、0.01、0.001），缓解了PCOS。结论 PCB2可能通过LKB1/AMPK轴调控糖酵解代谢途径治疗肥胖型PCOS。
2025, 56(2):546-557.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.018
摘要:
目的 基于转录组测序技术探讨隐丹参酮（cryptotanshinone，CPT）联合顺铂（cisplatin，DDP）干预对A2780/DDP细胞的影响及其潜在作用机制。方法 体外培养人卵巢癌A2780和A2780/DDP细胞，将细胞分为对照组、DDP组、DDP＋CPT给药组，采用MTS细胞增殖与细胞毒性检测试剂盒检测细胞存活率、划痕实验检测迁移能力、Transwell实验检测迁移和侵袭能力，探究DDP＋CPT干预下对A2780/DDP细胞的影响。获取各组的细胞mRNA进行转录组测序，筛选差异表达基因，拓扑分析得到CPT改善A2780/DDP对DDP耐药的核心靶点，对差异表达基因进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析，采用分子对接技术研究CPT与核心靶点的结合能力，实时荧光定量反转录聚合酶链式反应（real-time reverse transcription quantitative polymerase chain reaction，RT-qPCR）法检测核心靶点的mRNA表达情况。结果 A2780/DDP细胞的耐药指数为4；DDP＋CPT干预可显著抑制A2780/DDP耐药株的细胞存活率、细胞迁移和细胞侵袭能力（P＜0.001）。差异表达基因筛选结果表明，给药组与模型组相比共有253个差异表达基因，其中JUN原癌基因（JUN proto-oncogene gene，JUN）、Toll样受体2（Toll-like receptor 2，TLR2）、醌氧化还原酶1（quinone oxidoreductase 1，NQO1）、一氧化氮合酶2（nitric oxide synthase 2，NOS2）显著上调（P＜0.05），而趋化因子受体4（chemokine receptor 4，CXCR4）显著下降（P＜0.05）。GO和KEGG结果表明，CPT可能影响TLR信号通路、B细胞受体信号通路、白细胞介素-17等信号通路，从而改善A2780/DDP细胞对DDP的耐药性；RT-qPCR结果表明，CPT可上调JUN、TLR2、NOS2、NQO1的mRNA表达（P＜0.001），抑制CXCR4的mRNA表达（P＜0.001），改善A2780/DDP对DDP的耐药性。结论 CPT可改善A2780/DDP耐药细胞对DDP的耐药性，其机制可能与CPT上调JUN、TLR2、NOS2、NQO1的mRNA表达，下调CXCR4的mRNA表达有关。
目的 基于转录组测序技术探讨隐丹参酮（cryptotanshinone，CPT）联合顺铂（cisplatin，DDP）干预对A2780/DDP细胞的影响及其潜在作用机制。方法 体外培养人卵巢癌A2780和A2780/DDP细胞，将细胞分为对照组、DDP组、DDP＋CPT给药组，采用MTS细胞增殖与细胞毒性检测试剂盒检测细胞存活率、划痕实验检测迁移能力、Transwell实验检测迁移和侵袭能力，探究DDP＋CPT干预下对A2780/DDP细胞的影响。获取各组的细胞mRNA进行转录组测序，筛选差异表达基因，拓扑分析得到CPT改善A2780/DDP对DDP耐药的核心靶点，对差异表达基因进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析，采用分子对接技术研究CPT与核心靶点的结合能力，实时荧光定量反转录聚合酶链式反应（real-time reverse transcription quantitative polymerase chain reaction，RT-qPCR）法检测核心靶点的mRNA表达情况。结果 A2780/DDP细胞的耐药指数为4；DDP＋CPT干预可显著抑制A2780/DDP耐药株的细胞存活率、细胞迁移和细胞侵袭能力（P＜0.001）。差异表达基因筛选结果表明，给药组与模型组相比共有253个差异表达基因，其中JUN原癌基因（JUN proto-oncogene gene，JUN）、Toll样受体2（Toll-like receptor 2，TLR2）、醌氧化还原酶1（quinone oxidoreductase 1，NQO1）、一氧化氮合酶2（nitric oxide synthase 2，NOS2）显著上调（P＜0.05），而趋化因子受体4（chemokine receptor 4，CXCR4）显著下降（P＜0.05）。GO和KEGG结果表明，CPT可能影响TLR信号通路、B细胞受体信号通路、白细胞介素-17等信号通路，从而改善A2780/DDP细胞对DDP的耐药性；RT-qPCR结果表明，CPT可上调JUN、TLR2、NOS2、NQO1的mRNA表达（P＜0.001），抑制CXCR4的mRNA表达（P＜0.001），改善A2780/DDP对DDP的耐药性。结论 CPT可改善A2780/DDP耐药细胞对DDP的耐药性，其机制可能与CPT上调JUN、TLR2、NOS2、NQO1的mRNA表达，下调CXCR4的mRNA表达有关。
2025, 56(2):558-565.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.019
摘要:
目的 评价小儿肺热咳喘颗粒治疗流行性感冒（热毒袭肺证）的疗效及其安全性。方法 采用分层区组随机、阳性药平行对照、多中心临床试验设计。随机将纳入的240例受试儿童分为治疗组和对照组。治疗组给予小儿肺热咳喘颗粒，对照组给予磷酸奥司他韦颗粒。观察两组中医证候疗效，临床痊愈时间，加拿大急性呼吸道疾病和流感量表（Canadian acute respiratory illness and flu scale，CARIFS）评分，完全退热时间，咳嗽、咯痰缓解时间，咳嗽、咳痰疼痛数字评价量表（NRS-11）评分，并发症、重症及危重症转化率及安全性指标。结果 共240例进入全分析数据集（full analysis set，FAS），两组各120例。治疗组中医证候疗效愈显率明显优于对照组（P＜0.05）。治疗后，治疗组临床痊愈时间明显短于对照组（P＜0.05）。两组CARIFS症状维度、功能维度、对父母影响维度评分相比于治疗前显著下降（P＜0.05），且治疗组的CARIFS评分显著低于对照组（P＜0.05）。治疗组完全退热时间、咳嗽缓解时间、咯痰缓解时间明显短于对照组（P＜0.05）。两组咳嗽、咯痰NRS-11评分相比于治疗前显著下降（P＜0.05），且治疗组显著低于对照组（P＜0.05）。两组并发症、重症及危重症转化率组间比较差异均无统计学意义（P＞0.05）。两组安全性指标差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论 小儿肺热咳喘颗粒可有效缓解儿童流行性感冒（热毒袭肺证）的发热、咳嗽、咯痰症状，缩短病程，临床应用安全性好。
目的 评价小儿肺热咳喘颗粒治疗流行性感冒（热毒袭肺证）的疗效及其安全性。方法 采用分层区组随机、阳性药平行对照、多中心临床试验设计。随机将纳入的240例受试儿童分为治疗组和对照组。治疗组给予小儿肺热咳喘颗粒，对照组给予磷酸奥司他韦颗粒。观察两组中医证候疗效，临床痊愈时间，加拿大急性呼吸道疾病和流感量表（Canadian acute respiratory illness and flu scale，CARIFS）评分，完全退热时间，咳嗽、咯痰缓解时间，咳嗽、咳痰疼痛数字评价量表（NRS-11）评分，并发症、重症及危重症转化率及安全性指标。结果 共240例进入全分析数据集（full analysis set，FAS），两组各120例。治疗组中医证候疗效愈显率明显优于对照组（P＜0.05）。治疗后，治疗组临床痊愈时间明显短于对照组（P＜0.05）。两组CARIFS症状维度、功能维度、对父母影响维度评分相比于治疗前显著下降（P＜0.05），且治疗组的CARIFS评分显著低于对照组（P＜0.05）。治疗组完全退热时间、咳嗽缓解时间、咯痰缓解时间明显短于对照组（P＜0.05）。两组咳嗽、咯痰NRS-11评分相比于治疗前显著下降（P＜0.05），且治疗组显著低于对照组（P＜0.05）。两组并发症、重症及危重症转化率组间比较差异均无统计学意义（P＞0.05）。两组安全性指标差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论 小儿肺热咳喘颗粒可有效缓解儿童流行性感冒（热毒袭肺证）的发热、咳嗽、咯痰症状，缩短病程，临床应用安全性好。
2025, 56(2):566-584.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.020
摘要:
目的 运用生物信息学、网络药理学及实验验证的方法探究熟地黄Rehmanniae Radix Praeparata治疗2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）的作用机制。方法 熟地黄的水提物ig给予T2DM小鼠，并通过超高效液相色谱-高分辨质谱（UPLC-HRMS）对入血及入胰腺成分进行辨识，在瑞士目标预测数据库（Swiss Target Prediction）预测潜在靶点，并与基因表达综合数据库（Gene Expression Omnibus，GEO）中GSE15932、GSE25724数据集及比较毒物基因组学数据库（Comparative Toxicogenomics Database，CTD）、人类基因数据库（GeneCards）取交集获取共同基因，并在Cytoscape中进行聚类分析，得到熟地黄入血和入胰腺靶点。对熟地黄入血和入胰腺的靶点取交集分析。在ADMETab3.0数据库中进行毒性预测、分子对接及信使核糖核酸（messenger ribonucleic acid，mRNA）-微小核糖核酸（microRNA，miRNA）-长链非编码核糖核酸（long non-coding RNA，lncRNA）互作网络分析，运用基因和蛋白相互作用和功能数据库（GeneMANIA）分析主要生物功能，并结合实时荧光定量PCR实验验证。结果 熟地黄可改善T2DM小鼠异常葡萄糖水平和糖耐受量。熟地黄入血化合物138个，相对应的潜在基因靶点分别为18个和1个聚类；入胰腺化合物为359个，相对应的潜在基因靶点分别为141个和6个聚类。甲状腺素转运蛋白基因（transthyretin，TTR）和ATP结合盒转运蛋白B1（ATP binding cassette subfamily B member 1，ABCB1）为熟地黄入血及胰腺的交集基因靶点；得到包含6个相同miRNA及14个相同lncRNA的mRNA-miRNA-lncRNA互作网络。主要生物功能涉及脂质运输和代谢、药物运输、离子和神经递质运输、血管过程及炎症反应的调节等。熟地黄可影响T2DM小鼠血液和胰腺中TTR、ABCB1的mRNA表达水平。结论 TTR和ABCB1可被视为熟地黄治疗T2DM的潜在作用靶点，为T2DM治疗提供依据的同时为后续深入研究熟地黄作用于T2DM的相关问题提供思路。
目的 运用生物信息学、网络药理学及实验验证的方法探究熟地黄Rehmanniae Radix Praeparata治疗2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）的作用机制。方法 熟地黄的水提物ig给予T2DM小鼠，并通过超高效液相色谱-高分辨质谱（UPLC-HRMS）对入血及入胰腺成分进行辨识，在瑞士目标预测数据库（Swiss Target Prediction）预测潜在靶点，并与基因表达综合数据库（Gene Expression Omnibus，GEO）中GSE15932、GSE25724数据集及比较毒物基因组学数据库（Comparative Toxicogenomics Database，CTD）、人类基因数据库（GeneCards）取交集获取共同基因，并在Cytoscape中进行聚类分析，得到熟地黄入血和入胰腺靶点。对熟地黄入血和入胰腺的靶点取交集分析。在ADMETab3.0数据库中进行毒性预测、分子对接及信使核糖核酸（messenger ribonucleic acid，mRNA）-微小核糖核酸（microRNA，miRNA）-长链非编码核糖核酸（long non-coding RNA，lncRNA）互作网络分析，运用基因和蛋白相互作用和功能数据库（GeneMANIA）分析主要生物功能，并结合实时荧光定量PCR实验验证。结果 熟地黄可改善T2DM小鼠异常葡萄糖水平和糖耐受量。熟地黄入血化合物138个，相对应的潜在基因靶点分别为18个和1个聚类；入胰腺化合物为359个，相对应的潜在基因靶点分别为141个和6个聚类。甲状腺素转运蛋白基因（transthyretin，TTR）和ATP结合盒转运蛋白B1（ATP binding cassette subfamily B member 1，ABCB1）为熟地黄入血及胰腺的交集基因靶点；得到包含6个相同miRNA及14个相同lncRNA的mRNA-miRNA-lncRNA互作网络。主要生物功能涉及脂质运输和代谢、药物运输、离子和神经递质运输、血管过程及炎症反应的调节等。熟地黄可影响T2DM小鼠血液和胰腺中TTR、ABCB1的mRNA表达水平。结论 TTR和ABCB1可被视为熟地黄治疗T2DM的潜在作用靶点，为T2DM治疗提供依据的同时为后续深入研究熟地黄作用于T2DM的相关问题提供思路。
2025, 56(2):585-597.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.021
摘要:
目的 采用孟德尔随机化（Mendelian randomization，MR）方法评估肠道菌群与类风湿关节炎（rheumatoid arthritis，RA）之间的因果关系，并预测能够通过调控肠道菌群治疗RA的潜在有效中药。方法 获取RA与肠道菌群全基因组关联研究数据（genome-wide association study，GWAS）。使用R语言进行MR分析，采用逆方差加权法（inverse variance weighted，IVW）探究肠道微生物群与RA之间的潜在因果关联，通过实施敏感性分析来评估分析结果的稳健性和可靠性。对工具变量对应的邻近基因进行基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析，探索可能涉及RA发病机制的相关通路。通过Coremine数据库、TCMSP数据库预测对“肠-关节”轴存在潜在治疗作用的中药，统计性味归经及有效成分。结果 MR分析发现肠道菌群多尔氏菌属Dorea（OR＝0.852，95% CI：0.744～0.975，P＝0.020）；副血链球菌Streptococcus parasanguinis（OR＝0.918，95% CI：0.847～0.995，P＝0.037）；韦荣球菌属Veillonella_unclassified（OR＝0.926，95% CI：0.869～0.987，P＝0.018）；毛螺菌科（Lachnospiraceae）细菌5_1_63FAA（OR＝1.070，95% CI：1.006～1.138，P＝0.031）与RA患病风险存在显著因果关系。主要通过病毒蛋白与细胞因子受体的相互作用、钙信号通路及自然杀伤细胞介导的细胞毒性通路干预RA。根据临近基因筛选出95味中药，四气主要以寒为主，温、平次之；五味以苦为主，甘、辛次之；归经以肝经为主，肺经、脾经次之；功效以清热药为主，补虚药、活血化瘀药次之。出现频次较高的有效成分为β-谷甾醇（β-sitosterol）、槲皮素（quercetin）、山柰酚（kaempferol）、豆甾醇（stigmasterol）。结论 通过MR分析发现多尔氏菌属、副血链球菌及韦荣球菌属Veillonella_unclassified与RA发病呈负相关，毛螺菌科细菌5_1_63FAA可增加RA发病风险，富集分析得到了肠道菌作用于RA的生物过程及信号通路，升麻、白花蛇舌草、苍耳子、高良姜等中药可以通过改善肠道微生物群治疗RA，其中β-谷甾醇、槲皮素等有效成分具有治疗潜力。这些发现为从“肠-关节”轴视角探索RA的中医药防治提供参考，对RA的达标治疗及药物研发提供新思路。
目的 采用孟德尔随机化（Mendelian randomization，MR）方法评估肠道菌群与类风湿关节炎（rheumatoid arthritis，RA）之间的因果关系，并预测能够通过调控肠道菌群治疗RA的潜在有效中药。方法 获取RA与肠道菌群全基因组关联研究数据（genome-wide association study，GWAS）。使用R语言进行MR分析，采用逆方差加权法（inverse variance weighted，IVW）探究肠道微生物群与RA之间的潜在因果关联，通过实施敏感性分析来评估分析结果的稳健性和可靠性。对工具变量对应的邻近基因进行基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析，探索可能涉及RA发病机制的相关通路。通过Coremine数据库、TCMSP数据库预测对“肠-关节”轴存在潜在治疗作用的中药，统计性味归经及有效成分。结果 MR分析发现肠道菌群多尔氏菌属Dorea（OR＝0.852，95% CI：0.744～0.975，P＝0.020）；副血链球菌Streptococcus parasanguinis（OR＝0.918，95% CI：0.847～0.995，P＝0.037）；韦荣球菌属Veillonella_unclassified（OR＝0.926，95% CI：0.869～0.987，P＝0.018）；毛螺菌科（Lachnospiraceae）细菌5_1_63FAA（OR＝1.070，95% CI：1.006～1.138，P＝0.031）与RA患病风险存在显著因果关系。主要通过病毒蛋白与细胞因子受体的相互作用、钙信号通路及自然杀伤细胞介导的细胞毒性通路干预RA。根据临近基因筛选出95味中药，四气主要以寒为主，温、平次之；五味以苦为主，甘、辛次之；归经以肝经为主，肺经、脾经次之；功效以清热药为主，补虚药、活血化瘀药次之。出现频次较高的有效成分为β-谷甾醇（β-sitosterol）、槲皮素（quercetin）、山柰酚（kaempferol）、豆甾醇（stigmasterol）。结论 通过MR分析发现多尔氏菌属、副血链球菌及韦荣球菌属Veillonella_unclassified与RA发病呈负相关，毛螺菌科细菌5_1_63FAA可增加RA发病风险，富集分析得到了肠道菌作用于RA的生物过程及信号通路，升麻、白花蛇舌草、苍耳子、高良姜等中药可以通过改善肠道微生物群治疗RA，其中β-谷甾醇、槲皮素等有效成分具有治疗潜力。这些发现为从“肠-关节”轴视角探索RA的中医药防治提供参考，对RA的达标治疗及药物研发提供新思路。
2025, 56(2):598-616.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.022
摘要:
目的 基于文献计量学方法分析覆盆子Rubus chingii的研究现状，把握覆盆子未来研究方向和发展趋势。方法 检索中国知网（CNKI）和Web of Science（WOS）核心合集数据库中2004年1月1日—2024年4月30日收录的覆盆子相关文献，使用CiteSpace软件对年发文量、期刊分布、作者及机构合作网络、关键词及高被引文献进行可视化分析。结果 分别纳入801篇和115篇符合要求的中英文文献，且年发文量整体呈上升趋势，中文发文量多于英文。收录文献最多的中英文期刊分别是《中草药》和Journal of Functional Foods。国内外核心作者分别为刘红宁、丁盛和Jiang Jianguo、Zhang Tiantian；核心研究机构有江西中医药大学、浙江中医药大学药学院、台州学院，主要集中于国内。国内外覆盆子研究主要关注化学成分、药理作用、植物基原等方面，但也存在差异，中文研究涉及中医药配伍分析，英文研究注重化学成分提取分离与活性验证。结论 抗氧化、抗衰老等药理作用研究是覆盆子研究领域的热点，使用数据挖掘、网络药理学等方法探究覆盆子用药规律，应用生物合成等技术优化覆盆子化学成分合成体系及药食同源研究是覆盆子未来研究的新方向。
目的 基于文献计量学方法分析覆盆子Rubus chingii的研究现状，把握覆盆子未来研究方向和发展趋势。方法 检索中国知网（CNKI）和Web of Science（WOS）核心合集数据库中2004年1月1日—2024年4月30日收录的覆盆子相关文献，使用CiteSpace软件对年发文量、期刊分布、作者及机构合作网络、关键词及高被引文献进行可视化分析。结果 分别纳入801篇和115篇符合要求的中英文文献，且年发文量整体呈上升趋势，中文发文量多于英文。收录文献最多的中英文期刊分别是《中草药》和Journal of Functional Foods。国内外核心作者分别为刘红宁、丁盛和Jiang Jianguo、Zhang Tiantian；核心研究机构有江西中医药大学、浙江中医药大学药学院、台州学院，主要集中于国内。国内外覆盆子研究主要关注化学成分、药理作用、植物基原等方面，但也存在差异，中文研究涉及中医药配伍分析，英文研究注重化学成分提取分离与活性验证。结论 抗氧化、抗衰老等药理作用研究是覆盆子研究领域的热点，使用数据挖掘、网络药理学等方法探究覆盆子用药规律，应用生物合成等技术优化覆盆子化学成分合成体系及药食同源研究是覆盆子未来研究的新方向。
2025, 56(2):617-625.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.023
摘要:
目的 基于全长转录组测序挖掘掌叶大黄Rheum palmatum GRAS基因（RpGRASs）家族成员，并分析其在掌叶大黄叶、根和根茎中的表达及茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）处理下的表达模式。方法 利用生物信息学对掌叶大黄GRAS成员进行系统发育、保守结构域、蛋白理化性质和亚细胞定位分析；基于转录组数据对RpGRASs基因的组织表达模式进行转录组测序（RNA sequencing，RNA-seq）分析，使用实时定量逆转录聚合酶链式反应（real-time quantitative reverse transcription PCR，RT-qPCR）对筛选到的3个RpGRASs进行MeJA处理下的表达模式检测。结果 在掌叶大黄全长转录组数据中共鉴定得到39个RpGRASs成员。RpGRASs蛋白主要为不稳定亲水蛋白，定位于细胞核、叶绿体和细胞质；各蛋白二级结构主要为无规则卷曲和α螺旋；系统发育将该家族分为PAT1、DELLA、HAM、SHR、SCR和SCL4/7 6个亚族；GRAS蛋白C端均含有典型的LHRI、VHIID、LHRII、PFYRE和SAW基序。RpGRASs基因表达具有组织特异性，在药用部位根及根茎中高表达的RpGRAS17、RpGRAS18、RpGRAS20受MeJA显著诱导。结论 掌叶大黄GRAS转录因子基因家族的系统鉴定及组织和MeJA诱导下的基因表达特征，为深入研究GRAS基因的功能奠定基础。
目的 基于全长转录组测序挖掘掌叶大黄Rheum palmatum GRAS基因（RpGRASs）家族成员，并分析其在掌叶大黄叶、根和根茎中的表达及茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）处理下的表达模式。方法 利用生物信息学对掌叶大黄GRAS成员进行系统发育、保守结构域、蛋白理化性质和亚细胞定位分析；基于转录组数据对RpGRASs基因的组织表达模式进行转录组测序（RNA sequencing，RNA-seq）分析，使用实时定量逆转录聚合酶链式反应（real-time quantitative reverse transcription PCR，RT-qPCR）对筛选到的3个RpGRASs进行MeJA处理下的表达模式检测。结果 在掌叶大黄全长转录组数据中共鉴定得到39个RpGRASs成员。RpGRASs蛋白主要为不稳定亲水蛋白，定位于细胞核、叶绿体和细胞质；各蛋白二级结构主要为无规则卷曲和α螺旋；系统发育将该家族分为PAT1、DELLA、HAM、SHR、SCR和SCL4/7 6个亚族；GRAS蛋白C端均含有典型的LHRI、VHIID、LHRII、PFYRE和SAW基序。RpGRASs基因表达具有组织特异性，在药用部位根及根茎中高表达的RpGRAS17、RpGRAS18、RpGRAS20受MeJA显著诱导。结论 掌叶大黄GRAS转录因子基因家族的系统鉴定及组织和MeJA诱导下的基因表达特征，为深入研究GRAS基因的功能奠定基础。
2025, 56(2):626-634.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.024
摘要:
目的 紫芝Ganoderma sinense次生代谢产物含量较低，筛选一种可以显著提高紫芝次生代谢物产量的方法。方法 基于紫芝基因组数据库筛选出编码芳樟醇合酶的基因GsSTS50，通过改善融合酶、共表达基因和引入异源甲羟戊酸（mevalonate pathway，MVA）代谢途径等方法使GsSTS50基因在大肠杆菌中高效表达，利用顶空固相微萃取-气相色谱-质谱联用（HS-SPME-GC-MS）检测大肠杆菌培养物中芳樟醇的含量。结果 优化融合酶的策略，使大肠杆菌中芳樟醇产量提高了约4.9倍；通过引入异源MVA途径，改造后菌株芳樟醇产量比初始培养提高了约49倍；将多个基因共表达的同时引入异源途径，优化菌株芳樟醇产量比原始菌株提高了42倍。结论 经过改造的重组菌株生产产物的量均有显著提高，为后续灵芝等担子菌中萜类化合物以及其他萜类物质产量的提升提供了参考。
目的 紫芝Ganoderma sinense次生代谢产物含量较低，筛选一种可以显著提高紫芝次生代谢物产量的方法。方法 基于紫芝基因组数据库筛选出编码芳樟醇合酶的基因GsSTS50，通过改善融合酶、共表达基因和引入异源甲羟戊酸（mevalonate pathway，MVA）代谢途径等方法使GsSTS50基因在大肠杆菌中高效表达，利用顶空固相微萃取-气相色谱-质谱联用（HS-SPME-GC-MS）检测大肠杆菌培养物中芳樟醇的含量。结果 优化融合酶的策略，使大肠杆菌中芳樟醇产量提高了约4.9倍；通过引入异源MVA途径，改造后菌株芳樟醇产量比初始培养提高了约49倍；将多个基因共表达的同时引入异源途径，优化菌株芳樟醇产量比原始菌株提高了42倍。结论 经过改造的重组菌株生产产物的量均有显著提高，为后续灵芝等担子菌中萜类化合物以及其他萜类物质产量的提升提供了参考。
2025, 56(2):635-646.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.025
摘要:
目的 为筛选川贝母Fritillaria cirrhosa优质种质资源，开展新品种和良种选育，通过性状变异进行表型调查。方法 采用隶属函数和偏最小二乘-回归分析（partial least square-regression analysis，PLS-R）、相关性分析（correlation analysis，CA）、聚类分析、主成分分析（principal component analysis，PCA）等方法，对23份种质资源的10个农艺性状、5个生理和9个品质性状进行综合评价。结果 农艺性状的多样性指数为1.808～2.337，其中鳞茎鲜质量和果质量的多样性指数最高，均为2.30。24个数量性状的变异系数为6.63%～102.36%，其中农艺性状的变异主要来源于果质量、花朵数目和鳞茎鲜质量；品质指标的变异主要来源于鸟苷、腺苷和胸苷的差异。相关性分析显示生物碱含量和鳞茎鲜质量与茎粗、叶长、果长、果直径以及果质量等都表现出了正相关关系。聚类分析将收集的种质分成3大类群，第Ⅰ类群具有鳞茎鲜质量、生物碱含量和果实质量较高的特点，第Ⅲ类群中核苷类物质含量较高。PCA将24个性状简化为6个主成分，累积贡献率为78.746%。PLS-R与偏最小二乘-判别分析（partial least square-discriminant analysis，PLS-DA）揭示果直径、叶宽和脱氧腺苷、鸟嘌呤对D值的贡献较大，可作为筛选优良种源的关键指标。结论 综合排名前3位的种质为ZA、HG、GH表型，具有品质优，含量丰富的特点，可作为潜在的良种进行培育。川贝母农艺性状中的叶宽、茎粗和鳞茎鲜质量，以及品质性状中的脱氧腺苷、鸟嘌呤和尿嘧啶，是区分川贝母优劣的关键性状。对川贝母表型进行了较为全面的分类并开展资源系统评价，可为川贝母遗传资源挖掘和良种选育奠定基础。
目的 为筛选川贝母Fritillaria cirrhosa优质种质资源，开展新品种和良种选育，通过性状变异进行表型调查。方法 采用隶属函数和偏最小二乘-回归分析（partial least square-regression analysis，PLS-R）、相关性分析（correlation analysis，CA）、聚类分析、主成分分析（principal component analysis，PCA）等方法，对23份种质资源的10个农艺性状、5个生理和9个品质性状进行综合评价。结果 农艺性状的多样性指数为1.808～2.337，其中鳞茎鲜质量和果质量的多样性指数最高，均为2.30。24个数量性状的变异系数为6.63%～102.36%，其中农艺性状的变异主要来源于果质量、花朵数目和鳞茎鲜质量；品质指标的变异主要来源于鸟苷、腺苷和胸苷的差异。相关性分析显示生物碱含量和鳞茎鲜质量与茎粗、叶长、果长、果直径以及果质量等都表现出了正相关关系。聚类分析将收集的种质分成3大类群，第Ⅰ类群具有鳞茎鲜质量、生物碱含量和果实质量较高的特点，第Ⅲ类群中核苷类物质含量较高。PCA将24个性状简化为6个主成分，累积贡献率为78.746%。PLS-R与偏最小二乘-判别分析（partial least square-discriminant analysis，PLS-DA）揭示果直径、叶宽和脱氧腺苷、鸟嘌呤对D值的贡献较大，可作为筛选优良种源的关键指标。结论 综合排名前3位的种质为ZA、HG、GH表型，具有品质优，含量丰富的特点，可作为潜在的良种进行培育。川贝母农艺性状中的叶宽、茎粗和鳞茎鲜质量，以及品质性状中的脱氧腺苷、鸟嘌呤和尿嘧啶，是区分川贝母优劣的关键性状。对川贝母表型进行了较为全面的分类并开展资源系统评价，可为川贝母遗传资源挖掘和良种选育奠定基础。
2025, 56(2):647-655.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.026
摘要:
目的 建立紫菀Aster tataricus的UPLC指纹图谱及多成分含量测定方法，并结合化学计量学方法寻找不同产地紫菀药材质量差异成分，为其质量控制研究提供技术方法和基础数据。方法 采用菲罗门Titank C18色谱柱（150 mm×2.1 mm，1.8μm），以0.2%甲酸水（A）-乙腈（B）溶液为流动相，梯度洗脱（0～3 min，5%～9% B；3～13 min，9%～10% B；13～15 min，10%～16% B；15～20 min，16% B；20～50 min，16%～28% B；50～54 min，28%～51% B；54～64 min，51%～100% B；64～74 min，100% B；74～76 min，100%～5% B），体积流量为0.3 mL/min，柱温为40℃，进样量为2 μL，检测波长采用定时波长（0～50 min，325 nm；50～70 min，260 nm；70～76 min，203 nm）。采用中药指纹图谱相似度评价软件进行相似度评价，结合化学计量学分析，同时对绿原酸、咖啡酸、阿魏酸、槲皮素、山柰酚、紫菀酮的含量进行测定。结果 建立了紫菀药材的指纹图谱，共标记了17个共有峰，基于对照品比对法及质谱鉴定指认9个色谱峰，分别为峰1（绿原酸）、峰3（咖啡酸）、峰5（阿魏酸）、峰10（槲皮素）、峰11（asterin）、峰12（山柰酚）、峰13（甘草素）、峰16（豆甾醇葡萄糖苷）、峰17（紫菀酮）。聚类分析（cluster analysis，CA）将18批紫菀样品分为河北产地和安徽产地。主成分分析（principal component analysis，PCA）表明，不同产地的紫菀样品间存在差异。通过正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）项下的VIP分析筛选出峰11（asterin）、12（山柰酚）、1（绿原酸）、14、10（槲皮素）、9、13（甘草素）、17（紫菀酮）可能是影响不同产地、不同加工方式紫菀质量差异的标志物。绿原酸、咖啡酸、阿魏酸、槲皮素、山柰酚、紫菀酮的质量分数分别为5.941 6～18.745 1、0.477 2～1.046 6、0.177 4～0.265 6、1.135 8～1.720 7、0.574 9～2.755 7、148.340 8～252.163 9 μg/g，经方法学考察，各成分呈现良好的线性关系。含量测定结果表明，熏硫对紫菀酮含量影响较大，经熏硫后的紫苑中紫菀酮含量显著降低。结论 以多指标成分定量结合化学计量学建立的评价方法区分了不同产地的紫菀，评价了不同加工方式的紫菀中化学成分的含量差异，可为紫菀药材的质量评价与控制提供科学依据及参考。
目的 建立紫菀Aster tataricus的UPLC指纹图谱及多成分含量测定方法，并结合化学计量学方法寻找不同产地紫菀药材质量差异成分，为其质量控制研究提供技术方法和基础数据。方法 采用菲罗门Titank C18色谱柱（150 mm×2.1 mm，1.8μm），以0.2%甲酸水（A）-乙腈（B）溶液为流动相，梯度洗脱（0～3 min，5%～9% B；3～13 min，9%～10% B；13～15 min，10%～16% B；15～20 min，16% B；20～50 min，16%～28% B；50～54 min，28%～51% B；54～64 min，51%～100% B；64～74 min，100% B；74～76 min，100%～5% B），体积流量为0.3 mL/min，柱温为40℃，进样量为2 μL，检测波长采用定时波长（0～50 min，325 nm；50～70 min，260 nm；70～76 min，203 nm）。采用中药指纹图谱相似度评价软件进行相似度评价，结合化学计量学分析，同时对绿原酸、咖啡酸、阿魏酸、槲皮素、山柰酚、紫菀酮的含量进行测定。结果 建立了紫菀药材的指纹图谱，共标记了17个共有峰，基于对照品比对法及质谱鉴定指认9个色谱峰，分别为峰1（绿原酸）、峰3（咖啡酸）、峰5（阿魏酸）、峰10（槲皮素）、峰11（asterin）、峰12（山柰酚）、峰13（甘草素）、峰16（豆甾醇葡萄糖苷）、峰17（紫菀酮）。聚类分析（cluster analysis，CA）将18批紫菀样品分为河北产地和安徽产地。主成分分析（principal component analysis，PCA）表明，不同产地的紫菀样品间存在差异。通过正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）项下的VIP分析筛选出峰11（asterin）、12（山柰酚）、1（绿原酸）、14、10（槲皮素）、9、13（甘草素）、17（紫菀酮）可能是影响不同产地、不同加工方式紫菀质量差异的标志物。绿原酸、咖啡酸、阿魏酸、槲皮素、山柰酚、紫菀酮的质量分数分别为5.941 6～18.745 1、0.477 2～1.046 6、0.177 4～0.265 6、1.135 8～1.720 7、0.574 9～2.755 7、148.340 8～252.163 9 μg/g，经方法学考察，各成分呈现良好的线性关系。含量测定结果表明，熏硫对紫菀酮含量影响较大，经熏硫后的紫苑中紫菀酮含量显著降低。结论 以多指标成分定量结合化学计量学建立的评价方法区分了不同产地的紫菀，评价了不同加工方式的紫菀中化学成分的含量差异，可为紫菀药材的质量评价与控制提供科学依据及参考。
2025, 56(2):656-666.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.027
摘要:
目的 通过检测白前Cynanchi Stauntonii Rhizoma et Radix中主要药效成分含量及醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分，建立用于白前质量等级预测的化学计量学及Logistic回归分析方法。方法 对12省36批白前样品进行回流提取，以熊果酸为内参物，采用一测多评（quantitative analysis of multi-components by single-marker，QAMS）法检测提取物中白薇苷A、白薇苷B、白前苷B、熊果酸、胡萝卜苷、β-谷甾醇含量，并与外标法测得结果进行比较，同时对醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分进行检测；采用化学识别模式、因子分析法及Logistic回归分析建立白前质量优劣评价模型，对其质量差异性进行综合评价。结果 熊果酸为内参物时，相对校正因子耐用性良好，相对保留时间值法可用于色谱峰定位，外标法与QAMS法所得含量结果无明显差异；白薇苷A、白薇苷B、白前苷B、熊果酸、胡萝卜苷、β-谷甾醇6个成分线性范围分别为0.37～9.25、1.56～39.00、1.85～46.25、0.29～7.25、0.58～14.50和1.15～28.75µg/mL，平均加样回收率为97.66%～100.12%，RSD为0.69%～1.51%；主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘判别分析法（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）能明确区分不同产地的白前药材，提取了2个主成分，3个质量差异因子；因子分析法结果显示36批白前的综合得分在−1.225～0.966，其中S25综合得分最高。Logistic回归模型结果与因子分析法分析结果一致。结论 PCA、OPLS-DA、因子分析和Logistic回归模型可以用于评价不同产地白前的质量差异，为白前质量控制提供参考。
目的 通过检测白前Cynanchi Stauntonii Rhizoma et Radix中主要药效成分含量及醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分，建立用于白前质量等级预测的化学计量学及Logistic回归分析方法。方法 对12省36批白前样品进行回流提取，以熊果酸为内参物，采用一测多评（quantitative analysis of multi-components by single-marker，QAMS）法检测提取物中白薇苷A、白薇苷B、白前苷B、熊果酸、胡萝卜苷、β-谷甾醇含量，并与外标法测得结果进行比较，同时对醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分进行检测；采用化学识别模式、因子分析法及Logistic回归分析建立白前质量优劣评价模型，对其质量差异性进行综合评价。结果 熊果酸为内参物时，相对校正因子耐用性良好，相对保留时间值法可用于色谱峰定位，外标法与QAMS法所得含量结果无明显差异；白薇苷A、白薇苷B、白前苷B、熊果酸、胡萝卜苷、β-谷甾醇6个成分线性范围分别为0.37～9.25、1.56～39.00、1.85～46.25、0.29～7.25、0.58～14.50和1.15～28.75µg/mL，平均加样回收率为97.66%～100.12%，RSD为0.69%～1.51%；主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘判别分析法（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）能明确区分不同产地的白前药材，提取了2个主成分，3个质量差异因子；因子分析法结果显示36批白前的综合得分在−1.225～0.966，其中S25综合得分最高。Logistic回归模型结果与因子分析法分析结果一致。结论 PCA、OPLS-DA、因子分析和Logistic回归模型可以用于评价不同产地白前的质量差异，为白前质量控制提供参考。
2025, 56(2):667-679.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.028
摘要:
中药饮片的质量评价在中药饮片的市场交易与临床应用中具有重要的作用，其质量直接影响到其临床的作用。为了确保中药饮片的安全性和有效性，对其进行质量控制方法的探索尤为重要。中药饮片的质量与其理化性质密切相关，对其进行定性和定量研究是目前中药饮片质量控制的常用手段。而中药饮片的成分复杂，对其进行质量判定方法的准确性和全面性仍需进一步完善。在前有研究成果的基础上，通过对近年来中药饮片等级量化评价方法进行系统的整理与总结，提出了一种基于“形质效”理论的中药等级综合评价方法。该方法结合了中药的外观形态、理化性质和药效等多维度因素，能够更全面地评估中药饮片的综合质量。为中药饮片质量评价体系的建立提供参考，同时为后续研究中药饮片的评价方法的研究提供理论基础。
中药饮片的质量评价在中药饮片的市场交易与临床应用中具有重要的作用，其质量直接影响到其临床的作用。为了确保中药饮片的安全性和有效性，对其进行质量控制方法的探索尤为重要。中药饮片的质量与其理化性质密切相关，对其进行定性和定量研究是目前中药饮片质量控制的常用手段。而中药饮片的成分复杂，对其进行质量判定方法的准确性和全面性仍需进一步完善。在前有研究成果的基础上，通过对近年来中药饮片等级量化评价方法进行系统的整理与总结，提出了一种基于“形质效”理论的中药等级综合评价方法。该方法结合了中药的外观形态、理化性质和药效等多维度因素，能够更全面地评估中药饮片的综合质量。为中药饮片质量评价体系的建立提供参考，同时为后续研究中药饮片的评价方法的研究提供理论基础。
2025, 56(2):680-695.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.029
摘要:
玉竹Polygonati Odorati Rhizoma作为传统的药食同源中药，呈现“甘凉滋虚、补而不腻、治养皆宜”的特色，具有滋肺护肺、调理肠胃、益心护心、生津养血、延缓衰老、滋肝补肾等生物活性。目前关于玉竹补益效用的研究丰富，但缺乏综合指导性文献以拓展玉竹的潜在应用方向。通过查阅PubMed、Web of Science、中国知网等数据库，整理近年来玉竹及其成分以补益效用为基础的相关研究，为深入挖掘玉竹在临床应用、药效机制、养生保健及食药研发等方面的价值提供研究理论和思路。
玉竹Polygonati Odorati Rhizoma作为传统的药食同源中药，呈现“甘凉滋虚、补而不腻、治养皆宜”的特色，具有滋肺护肺、调理肠胃、益心护心、生津养血、延缓衰老、滋肝补肾等生物活性。目前关于玉竹补益效用的研究丰富，但缺乏综合指导性文献以拓展玉竹的潜在应用方向。通过查阅PubMed、Web of Science、中国知网等数据库，整理近年来玉竹及其成分以补益效用为基础的相关研究，为深入挖掘玉竹在临床应用、药效机制、养生保健及食药研发等方面的价值提供研究理论和思路。
2025, 56(2):696-708.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.030
摘要:
人参属植物是中药重要来源种属之一，包含人参Ginseng Radix et Rhizoma、三七Notoginseng Radix et Rhizoma、西洋参Panacis Quinquefolii Radix、珠子参Panacis Majoris Rhizoma、竹节参Panacis Japonici Rhizoma等名贵中药，但其重金属污染问题严重影响了药材质量与进出贸易。通过对近30年本领域相关文献与数据进行系统整理，以《中国药典》2020年版为标准，对不同地区的人参、三七、西洋参、珠子参、竹节参中铜、铅、砷、镉、汞5种重金属污染现状进行总结。结果表明，目前人参属来源中药材的重金属检测方法多为电感耦合等离子体-质谱法等传统仪器检测方法，未来可以进一步开发更快速、更便捷、更灵敏的新型重金属检测方法。同时，针对重金属污染的消减措施方面，应从种植源头、运输及加工等减少重金属污染，提高人参属来源中药材的质量与用药安全。
人参属植物是中药重要来源种属之一，包含人参Ginseng Radix et Rhizoma、三七Notoginseng Radix et Rhizoma、西洋参Panacis Quinquefolii Radix、珠子参Panacis Majoris Rhizoma、竹节参Panacis Japonici Rhizoma等名贵中药，但其重金属污染问题严重影响了药材质量与进出贸易。通过对近30年本领域相关文献与数据进行系统整理，以《中国药典》2020年版为标准，对不同地区的人参、三七、西洋参、珠子参、竹节参中铜、铅、砷、镉、汞5种重金属污染现状进行总结。结果表明，目前人参属来源中药材的重金属检测方法多为电感耦合等离子体-质谱法等传统仪器检测方法，未来可以进一步开发更快速、更便捷、更灵敏的新型重金属检测方法。同时，针对重金属污染的消减措施方面，应从种植源头、运输及加工等减少重金属污染，提高人参属来源中药材的质量与用药安全。
2025, 56(2):709-720.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.031
摘要:
植物来源的细胞外囊泡（plant-derived extracellular vesicles，PDEVs）是植物细胞释放的纳米级囊泡，内含蛋白质、脂质、核酸等生物活性物质，不仅参与机体生理病理过程的调控，如跨界通讯、细胞增殖分化、免疫调节和炎症反应等，还可克服生物屏障作为药物载体靶向病变部位，对疾病的转归起到关键作用。随着对PDEVs研究的深入，其在肠肝疾病防治的应用潜力逐渐显现。然而关于PDEVs如何通过肠-肝轴发挥治疗作用的潜在机制尚未明确，鉴于PDEVs具备良好的自然靶向性、生物相容性等突出优势，从肠-肝轴的角度切入，在肠道、肝脏及二者之间相互调节和通信层面上对PDEVs防治肠肝疾病的分子作用机制进行总结探讨，为PDEVs治疗肠肝疾病的研究提供新的思路与方法。
植物来源的细胞外囊泡（plant-derived extracellular vesicles，PDEVs）是植物细胞释放的纳米级囊泡，内含蛋白质、脂质、核酸等生物活性物质，不仅参与机体生理病理过程的调控，如跨界通讯、细胞增殖分化、免疫调节和炎症反应等，还可克服生物屏障作为药物载体靶向病变部位，对疾病的转归起到关键作用。随着对PDEVs研究的深入，其在肠肝疾病防治的应用潜力逐渐显现。然而关于PDEVs如何通过肠-肝轴发挥治疗作用的潜在机制尚未明确，鉴于PDEVs具备良好的自然靶向性、生物相容性等突出优势，从肠-肝轴的角度切入，在肠道、肝脏及二者之间相互调节和通信层面上对PDEVs防治肠肝疾病的分子作用机制进行总结探讨，为PDEVs治疗肠肝疾病的研究提供新的思路与方法。
2025, 56(2):721-730.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.032
摘要:
黑色素瘤是高度易于转移的肿瘤之一，其主要的转移器官有肺、淋巴结、脑等。黑色素瘤的转移与上皮-间质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）、代谢重编程及免疫微环境密切相关。EMT使黑色素瘤细胞变得更具侵袭性，同时伴随代谢重编程，为细胞提供能量支持，助长免疫逃逸，促使肿瘤发展和转移。中药可通过抑制EMT过程、调控代谢重编程及重塑免疫微环境发挥抗黑色素瘤转移的作用。通过系统综述黑色素瘤的转移过程及中药抗黑色素瘤转移的研究，为中药抗黑色素瘤研究提供科学依据和理论基础。
黑色素瘤是高度易于转移的肿瘤之一，其主要的转移器官有肺、淋巴结、脑等。黑色素瘤的转移与上皮-间质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）、代谢重编程及免疫微环境密切相关。EMT使黑色素瘤细胞变得更具侵袭性，同时伴随代谢重编程，为细胞提供能量支持，助长免疫逃逸，促使肿瘤发展和转移。中药可通过抑制EMT过程、调控代谢重编程及重塑免疫微环境发挥抗黑色素瘤转移的作用。通过系统综述黑色素瘤的转移过程及中药抗黑色素瘤转移的研究，为中药抗黑色素瘤研究提供科学依据和理论基础。
2025, 56(2):731-741.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.033
摘要:
整合多组学策略为中药安全性评价开辟了新的研究视角，单细胞转录组学、蛋白质修饰组学、代谢组学、影像组学等前沿组学技术实现了从分子、细胞、组织到系统乃至整体不同层面揭示中药的毒性效应机制，帮助识别中药潜在毒性成分并发现特征生物标志物。基于中国知网、PubMed、Web of Science等权威数据库检索近10年与多组学技术和中药安全性评价/毒性研究的相关文献并进行梳理归纳。回顾中药毒性研究现状，系统阐述并总结各类组学新技术在中药毒性研究中的应用进展，为推动多组学联合应用作为中药毒性研究新策略提供参考。未来高通量数据处理技术的进步有望推动多组学技术为中药安全性评价体系的完善作出更大贡献。
整合多组学策略为中药安全性评价开辟了新的研究视角，单细胞转录组学、蛋白质修饰组学、代谢组学、影像组学等前沿组学技术实现了从分子、细胞、组织到系统乃至整体不同层面揭示中药的毒性效应机制，帮助识别中药潜在毒性成分并发现特征生物标志物。基于中国知网、PubMed、Web of Science等权威数据库检索近10年与多组学技术和中药安全性评价/毒性研究的相关文献并进行梳理归纳。回顾中药毒性研究现状，系统阐述并总结各类组学新技术在中药毒性研究中的应用进展，为推动多组学联合应用作为中药毒性研究新策略提供参考。未来高通量数据处理技术的进步有望推动多组学技术为中药安全性评价体系的完善作出更大贡献。
2025, 56(2):742-752.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.02.034
摘要:
结直肠癌（colorectal cancer，CRC）的全球患病率日益增加，尽管相关治疗研究取得了一定进展，但由于存在耐药、有效率低等问题，结直肠癌的死亡率仍位居前3。越来越多的证据表明，黄芩的提取物黄芩苷及黄芩素作为新型小分子抑制剂，不仅具有良好的抗CRC作用，且不易诱导癌细胞产生耐药性。对黄芩苷及黄芩素这2种黄酮类化合物在CRC治疗中的研究现状进行系统综述，回顾和讨论了其在抑制癌细胞增殖及侵袭转移、诱导癌细胞死亡、调节肿瘤微环境（tumor microenvironment，TME）等方面的潜在作用及相关机制，以期为CRC的治疗方案提供新思路。
结直肠癌（colorectal cancer，CRC）的全球患病率日益增加，尽管相关治疗研究取得了一定进展，但由于存在耐药、有效率低等问题，结直肠癌的死亡率仍位居前3。越来越多的证据表明，黄芩的提取物黄芩苷及黄芩素作为新型小分子抑制剂，不仅具有良好的抗CRC作用，且不易诱导癌细胞产生耐药性。对黄芩苷及黄芩素这2种黄酮类化合物在CRC治疗中的研究现状进行系统综述，回顾和讨论了其在抑制癌细胞增殖及侵袭转移、诱导癌细胞死亡、调节肿瘤微环境（tumor microenvironment，TME）等方面的潜在作用及相关机制，以期为CRC的治疗方案提供新思路。
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