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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2025年第56卷第19期文章目次
2025, 56(19):6875-6885.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2025.19.001
摘要:
肿瘤的发生、发展和侵袭伴随着肿瘤免疫抑制微环境的形成。肿瘤免疫微环境呈现低免疫细胞浸润、高免疫抑制细胞分布、低pH和高乳酸水平等特征，这些特殊的理化属性既能维持肿瘤正常的发生、发展和侵袭，又能导致肿瘤细胞对临床治疗的抵抗。中草药细胞外囊泡是近年新兴的一类天然活性物质，源自中药鲜汁液或煎煮液。其组成包含脂质、蛋白质、核酸及小分子活性物等，呈球状纳米形态。近年来研究表明，中草药细胞外囊泡在肿瘤防治中的应用前景广阔，其优势在于能多靶点调节肿瘤免疫抑制微环境，激活免疫应答，改善抗肿瘤免疫反应。探究不同的中草药细胞外囊泡调节肿瘤免疫微环境的机制可以为肿瘤的免疫疗法提供新的方向和思路。综述近10年来中草药细胞外囊泡通过调控肿瘤免疫抑制微环境来阻滞肿瘤生长的机制，为中草药细胞外囊泡在肿瘤治疗中的应用提供新的方向。
肿瘤的发生、发展和侵袭伴随着肿瘤免疫抑制微环境的形成。肿瘤免疫微环境呈现低免疫细胞浸润、高免疫抑制细胞分布、低pH和高乳酸水平等特征，这些特殊的理化属性既能维持肿瘤正常的发生、发展和侵袭，又能导致肿瘤细胞对临床治疗的抵抗。中草药细胞外囊泡是近年新兴的一类天然活性物质，源自中药鲜汁液或煎煮液。其组成包含脂质、蛋白质、核酸及小分子活性物等，呈球状纳米形态。近年来研究表明，中草药细胞外囊泡在肿瘤防治中的应用前景广阔，其优势在于能多靶点调节肿瘤免疫抑制微环境，激活免疫应答，改善抗肿瘤免疫反应。探究不同的中草药细胞外囊泡调节肿瘤免疫微环境的机制可以为肿瘤的免疫疗法提供新的方向和思路。综述近10年来中草药细胞外囊泡通过调控肿瘤免疫抑制微环境来阻滞肿瘤生长的机制，为中草药细胞外囊泡在肿瘤治疗中的应用提供新的方向。
2025, 56(19):6886-6899.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.002
摘要:
肌肉骨骼疾病（musculoskeletal diseases，MSDs）是源于运动系统损伤或慢性疼痛的炎性及退行性病变，其机制尚未明晰，现有疗法存在疗效有限、不良反应显著且成本高等缺陷，亟待开发新型安全治疗策略。中草药囊泡（Chinese herbal medicine derived extracellular vesicles-like particles，CHM-EVLP）在完整保留原生药材药理活性的同时，可突破传统制剂稳定性差、生物利用度低等瓶颈，兼具高效递送、组织靶向和良好生物相容性优势，为MSDs治疗提供了新思路。通过系统解析CHM-EVLP的生物合成机制、组分特性及其分离纯化与保存工艺，并多维度阐述其表征体系。重点评述其在MSDs治疗中的创新成果，深入分析其作为新型递药系统的功能优势与开发潜力，为CHM-EVLP的药理机制研究和临床转化提供科学依据。
肌肉骨骼疾病（musculoskeletal diseases，MSDs）是源于运动系统损伤或慢性疼痛的炎性及退行性病变，其机制尚未明晰，现有疗法存在疗效有限、不良反应显著且成本高等缺陷，亟待开发新型安全治疗策略。中草药囊泡（Chinese herbal medicine derived extracellular vesicles-like particles，CHM-EVLP）在完整保留原生药材药理活性的同时，可突破传统制剂稳定性差、生物利用度低等瓶颈，兼具高效递送、组织靶向和良好生物相容性优势，为MSDs治疗提供了新思路。通过系统解析CHM-EVLP的生物合成机制、组分特性及其分离纯化与保存工艺，并多维度阐述其表征体系。重点评述其在MSDs治疗中的创新成果，深入分析其作为新型递药系统的功能优势与开发潜力，为CHM-EVLP的药理机制研究和临床转化提供科学依据。
2025, 56(19):6900-6912.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.003
摘要:
近年来中草药衍生囊泡样纳米颗粒（Chinese herbal medicine-derived vesicle-like nanoparticles，CHMDVLNs）在治疗皮肤疾病和美容方面展现出独特疗效，相较于传统中药制剂，CHMDVLNs具有靶向性、生物相容性等优势，且工程化修饰和微针透皮给药结合的“首创性应用”，为CHMDVLNs防治皮肤疾病提供了高效、安全的应用方式。通过总结CHMDVLNs在治疗皮肤疾病及美容（抗炎、抗衰老、抑制黑色素生成、促进伤口愈合）方面的研究现状，论述CHMDVLNs对皮肤健康管理的重要作用，关注工程化修饰的CHMDVLNs与微针技术联合在未来应用的巨大潜力，为CHMDVLNs在皮肤健康管理领域的转化开发提供理论依据。
近年来中草药衍生囊泡样纳米颗粒（Chinese herbal medicine-derived vesicle-like nanoparticles，CHMDVLNs）在治疗皮肤疾病和美容方面展现出独特疗效，相较于传统中药制剂，CHMDVLNs具有靶向性、生物相容性等优势，且工程化修饰和微针透皮给药结合的“首创性应用”，为CHMDVLNs防治皮肤疾病提供了高效、安全的应用方式。通过总结CHMDVLNs在治疗皮肤疾病及美容（抗炎、抗衰老、抑制黑色素生成、促进伤口愈合）方面的研究现状，论述CHMDVLNs对皮肤健康管理的重要作用，关注工程化修饰的CHMDVLNs与微针技术联合在未来应用的巨大潜力，为CHMDVLNs在皮肤健康管理领域的转化开发提供理论依据。
2025, 56(19):6913-6926.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.004
摘要:
植物源纳米囊泡（plant-derived nanovesicles，PDNVs）是一类天然来源的纳米递送系统，具备良好的生物相容性、低免疫原性、靶向性等特征，在药物和生物活性成分递送方面具有显著优势和广阔应用前景。总结了PDNVs制备技术和表征方法，梳理了PDNVs功能化策略、载药技术、载药效能评价体系与安全性评估等方面的关键研究进展，重点分析了PDNVs载药技术在疾病治疗以及生物医学化妆品等领域的创新应用，探讨了PDNVs在标准化生产和应用推广等方面所面临的挑战和机遇。旨在为PDNVs的载药系统工程化和应用提供新的思路和方法学参考，推动该领域发展与技术革新。
植物源纳米囊泡（plant-derived nanovesicles，PDNVs）是一类天然来源的纳米递送系统，具备良好的生物相容性、低免疫原性、靶向性等特征，在药物和生物活性成分递送方面具有显著优势和广阔应用前景。总结了PDNVs制备技术和表征方法，梳理了PDNVs功能化策略、载药技术、载药效能评价体系与安全性评估等方面的关键研究进展，重点分析了PDNVs载药技术在疾病治疗以及生物医学化妆品等领域的创新应用，探讨了PDNVs在标准化生产和应用推广等方面所面临的挑战和机遇。旨在为PDNVs的载药系统工程化和应用提供新的思路和方法学参考，推动该领域发展与技术革新。
2025, 56(19):6927-6933.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.005
摘要:
中药及炮制品来源的细胞外囊泡（EVs）是一种来源于植物类中草药特定部位的细胞所分泌的纳米级膜囊泡，富含中草药活性成分，具有独特的生物活性、良好的生物相容性和靶向递送潜力，是中药现代化研究的重要方向。系统综述了中药及炮制品囊泡的研究进展，重点总结其提取技术、表征方法以及炮制工艺对囊泡性质的影响，并探讨其在疾病治疗中的应用潜力。通过整合传统炮制理论与现代纳米技术，中药炮制囊泡为中药炮制理论的现代化诠释和创新应用提供了新视角，同时为其临床转化提供理论依据和技术参考。
中药及炮制品来源的细胞外囊泡（EVs）是一种来源于植物类中草药特定部位的细胞所分泌的纳米级膜囊泡，富含中草药活性成分，具有独特的生物活性、良好的生物相容性和靶向递送潜力，是中药现代化研究的重要方向。系统综述了中药及炮制品囊泡的研究进展，重点总结其提取技术、表征方法以及炮制工艺对囊泡性质的影响，并探讨其在疾病治疗中的应用潜力。通过整合传统炮制理论与现代纳米技术，中药炮制囊泡为中药炮制理论的现代化诠释和创新应用提供了新视角，同时为其临床转化提供理论依据和技术参考。
2025, 56(19):6934-6946.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.006
摘要:
目的 制备经济高效、安全性高且具有强血脑屏障（blood-brain barrier，BBB）穿透能力的葡萄柚囊泡（grapefruit exosome-like vesicles，GEVs）载红景天苷（salidroside，Sal）仿生纳米粒（GEVs/Sal），并考察其体外抗脑缺血损伤作用。方法 采用差速离心法和超滤法提取GEVs，流式细胞术检测其特征性膜蛋白。采用超声破碎法制备GEVs/Sal，纳米颗粒跟踪分析对其粒径进行表征，HPLC法测定载药量和包封率；采用Transwell法考察BBB穿透及保护能力，采用MTT法、免疫荧光染色、qRT-PCR等技术考察GEVs/Sal对受损PC12细胞的保护作用。结果 GEVs表达CD81、CD9特征性膜蛋白，表明囊泡成功提取，且HPLC显示GEVs中含有特征组分柚皮苷（naringin，NAR），有望与中药发挥协同增效作用；GEVs/Sal的最佳处方比例为mGEVs∶mSal＝10∶1，载药量、包封率、粒径和Zeta电位分别为（8.07±0.23）%、（91.08±2.65）%、（173.9±3.8）nm、（−11.49±0.48）mV；MTT结果显示药物浓度在100 μmol/L以内时，GEVs/Sal对PC12细胞没有明显毒性作用，且50 μmol/L的GEVs/Sal能够显著改善氧糖剥夺/复氧（oxygen glucose deprivation/reoxygenation，OGD/R）诱导的PC12细胞活力；进一步证明PC12细胞通过网格蛋白和脂筏作用介导了GEVs/DiO的内化；通过构建体外BBB模型证明GEVs/Sal能有效穿过BBB，进一步确认hCMEC/D3细胞通过网格蛋白和巨胞饮作用介导GEVs/DiO的内化；FITC-Dextran渗漏实验结果表明GEVs/Sal减少OGD/R损伤后BBB的通透性；Calcein-AM/PI染色检测及线粒体功能考察发现GEVs/Sal具有抗细胞凋亡、改善线粒体膜电位、恢复细胞能量代谢过程的作用。通过qRT-PCR分析表明，GEVs/Sal升高了B淋巴细胞瘤-2（B cell lymphoma 2，Bcl-2）的基因表达，降低了Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2-associated X protein，Bax）和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cysteine containing cysteinyl aspartate-3，Caspase-3）的基因表达，从而发挥抑制细胞凋亡的作用。此外，免疫荧光染色表明GEVs/Sal干预可诱导BV2细胞向M2型极化，并介导抗炎作用。结论 成功制备高效载药、性质稳定的仿生纳米药物递送平台GEVs/Sal，并证明其对OGD/R引发的神经元损伤具有良好神经保护效果，有望为缺血性脑卒中提出了一种新的治疗策略。
目的 制备经济高效、安全性高且具有强血脑屏障（blood-brain barrier，BBB）穿透能力的葡萄柚囊泡（grapefruit exosome-like vesicles，GEVs）载红景天苷（salidroside，Sal）仿生纳米粒（GEVs/Sal），并考察其体外抗脑缺血损伤作用。方法 采用差速离心法和超滤法提取GEVs，流式细胞术检测其特征性膜蛋白。采用超声破碎法制备GEVs/Sal，纳米颗粒跟踪分析对其粒径进行表征，HPLC法测定载药量和包封率；采用Transwell法考察BBB穿透及保护能力，采用MTT法、免疫荧光染色、qRT-PCR等技术考察GEVs/Sal对受损PC12细胞的保护作用。结果 GEVs表达CD81、CD9特征性膜蛋白，表明囊泡成功提取，且HPLC显示GEVs中含有特征组分柚皮苷（naringin，NAR），有望与中药发挥协同增效作用；GEVs/Sal的最佳处方比例为mGEVs∶mSal＝10∶1，载药量、包封率、粒径和Zeta电位分别为（8.07±0.23）%、（91.08±2.65）%、（173.9±3.8）nm、（−11.49±0.48）mV；MTT结果显示药物浓度在100 μmol/L以内时，GEVs/Sal对PC12细胞没有明显毒性作用，且50 μmol/L的GEVs/Sal能够显著改善氧糖剥夺/复氧（oxygen glucose deprivation/reoxygenation，OGD/R）诱导的PC12细胞活力；进一步证明PC12细胞通过网格蛋白和脂筏作用介导了GEVs/DiO的内化；通过构建体外BBB模型证明GEVs/Sal能有效穿过BBB，进一步确认hCMEC/D3细胞通过网格蛋白和巨胞饮作用介导GEVs/DiO的内化；FITC-Dextran渗漏实验结果表明GEVs/Sal减少OGD/R损伤后BBB的通透性；Calcein-AM/PI染色检测及线粒体功能考察发现GEVs/Sal具有抗细胞凋亡、改善线粒体膜电位、恢复细胞能量代谢过程的作用。通过qRT-PCR分析表明，GEVs/Sal升高了B淋巴细胞瘤-2（B cell lymphoma 2，Bcl-2）的基因表达，降低了Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2-associated X protein，Bax）和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cysteine containing cysteinyl aspartate-3，Caspase-3）的基因表达，从而发挥抑制细胞凋亡的作用。此外，免疫荧光染色表明GEVs/Sal干预可诱导BV2细胞向M2型极化，并介导抗炎作用。结论 成功制备高效载药、性质稳定的仿生纳米药物递送平台GEVs/Sal，并证明其对OGD/R引发的神经元损伤具有良好神经保护效果，有望为缺血性脑卒中提出了一种新的治疗策略。
2025, 56(19):6947-6957.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.007
摘要:
目的 探索根茎类中药甘草鲜药材来源的细胞外囊泡（Glycyrrhiza uralensis derived exosome-like nanovesicles，GELNs）的提取工艺和性质表征，并考察其抑制乳腺癌细胞增殖及血管新生作用。方法 根据根茎类中药材性质，优选药材处理方法和提取工艺，采用动态光散射法、透射电子显微镜、纳米流式、脂质组学、蛋白质组学等方法对提取所得GELNs进行理化性质表征和物质组成分析；从细胞摄取、细胞增殖和细胞凋亡角度，考察GELNs对小鼠乳腺癌4T1细胞的体外抗肿瘤作用；采用人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cells，HUVEC）成管实验，探究GELNs抑制血管生成作用。结果 采用酶解法结合差速离心法提取得到GELNs，纳米颗粒跟踪分析（nanoparticle tracking analysis，NTA）、纳米流式测定粒径分布分别为（79.00±25.60）、（69.80±19.70）nm，其磷脂双分子膜结构占比75.20%；通过蛋白质组学与脂质组学分析，脂质组学共鉴定29种脂质亚类，其中三酰甘油占比最高，蛋白质组学定量38种蛋白并进行相关功能预测；4T1、HUVEC细胞均可高效摄取GELNs，其摄取结果呈剂量相关性，在细胞内主要分布于细胞质部位；GELNs可有效抑制4T1细胞增殖，且诱导4T1细胞发生程序性凋亡；GELNs可有效抑制HUVECs的体外成管，且呈剂量相关性。结论 对GELNs提取工艺和结构组成进行了研究，初步考察了其在4T1、HUVEC细胞的摄取能力、细胞增殖影响、促细胞凋亡和影响血管形成能力，提示GELNs是一种具有抗乳腺癌潜力的天然来源活性物质。
目的 探索根茎类中药甘草鲜药材来源的细胞外囊泡（Glycyrrhiza uralensis derived exosome-like nanovesicles，GELNs）的提取工艺和性质表征，并考察其抑制乳腺癌细胞增殖及血管新生作用。方法 根据根茎类中药材性质，优选药材处理方法和提取工艺，采用动态光散射法、透射电子显微镜、纳米流式、脂质组学、蛋白质组学等方法对提取所得GELNs进行理化性质表征和物质组成分析；从细胞摄取、细胞增殖和细胞凋亡角度，考察GELNs对小鼠乳腺癌4T1细胞的体外抗肿瘤作用；采用人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cells，HUVEC）成管实验，探究GELNs抑制血管生成作用。结果 采用酶解法结合差速离心法提取得到GELNs，纳米颗粒跟踪分析（nanoparticle tracking analysis，NTA）、纳米流式测定粒径分布分别为（79.00±25.60）、（69.80±19.70）nm，其磷脂双分子膜结构占比75.20%；通过蛋白质组学与脂质组学分析，脂质组学共鉴定29种脂质亚类，其中三酰甘油占比最高，蛋白质组学定量38种蛋白并进行相关功能预测；4T1、HUVEC细胞均可高效摄取GELNs，其摄取结果呈剂量相关性，在细胞内主要分布于细胞质部位；GELNs可有效抑制4T1细胞增殖，且诱导4T1细胞发生程序性凋亡；GELNs可有效抑制HUVECs的体外成管，且呈剂量相关性。结论 对GELNs提取工艺和结构组成进行了研究，初步考察了其在4T1、HUVEC细胞的摄取能力、细胞增殖影响、促细胞凋亡和影响血管形成能力，提示GELNs是一种具有抗乳腺癌潜力的天然来源活性物质。
2025, 56(19):6958-6967.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.008
摘要:
目的 制备一种包载白藜芦醇（resveratrol）的新型纳米囊泡（spanlastics，SPs），旨在提高药物在角膜前的滞留时间，用于治疗青光眼的眼部药物递送。方法 采用乙醇注入法，制备β-环糊精-壳聚糖修饰的白藜芦醇纳米囊泡（β-CD-CS-Res-SPs）。建立HPLC法测量其包封率和载药量，使用粒径仪、红外光谱仪和差示扫描量热仪对其进行制剂学表征。通过体外释放、刺激性、细胞摄取和体内药动学等对其有效性和安全性进行全面评估。结果 β-CD-CS-Res-SPs形态圆整，平均粒径为（301.40±2.57）nm、PDI为0.265±0.010、ζ电位为（33.50±0.72）mV，包封率和载药量分别为（92.78±2.81）%和（2.37±0.12）%。体外释放结果表明，与白藜芦醇溶液相比，β-CD-CS-Res-SPs中白藜芦醇的释放更为缓慢，说明其具有一定缓释效果；刺激性和细胞生物学研究表明，其安全无刺激，细胞无毒性且能够进入细胞核发挥作用；药动学研究表明，β-CD-CS-Res-SPs能够延长眼部滞留而提高生物利用度，较白藜芦醇溶液相比，生物利用度提高2.71倍。结论 制备的β-CD-CS-Res-SPs包封率高、粒径和ζ电位适宜，是一种安全、无刺激性、具有缓释作用的纳米给药系统，可延长药物在角膜前的滞留时间，从而提高生物利用度。
目的 制备一种包载白藜芦醇（resveratrol）的新型纳米囊泡（spanlastics，SPs），旨在提高药物在角膜前的滞留时间，用于治疗青光眼的眼部药物递送。方法 采用乙醇注入法，制备β-环糊精-壳聚糖修饰的白藜芦醇纳米囊泡（β-CD-CS-Res-SPs）。建立HPLC法测量其包封率和载药量，使用粒径仪、红外光谱仪和差示扫描量热仪对其进行制剂学表征。通过体外释放、刺激性、细胞摄取和体内药动学等对其有效性和安全性进行全面评估。结果 β-CD-CS-Res-SPs形态圆整，平均粒径为（301.40±2.57）nm、PDI为0.265±0.010、ζ电位为（33.50±0.72）mV，包封率和载药量分别为（92.78±2.81）%和（2.37±0.12）%。体外释放结果表明，与白藜芦醇溶液相比，β-CD-CS-Res-SPs中白藜芦醇的释放更为缓慢，说明其具有一定缓释效果；刺激性和细胞生物学研究表明，其安全无刺激，细胞无毒性且能够进入细胞核发挥作用；药动学研究表明，β-CD-CS-Res-SPs能够延长眼部滞留而提高生物利用度，较白藜芦醇溶液相比，生物利用度提高2.71倍。结论 制备的β-CD-CS-Res-SPs包封率高、粒径和ζ电位适宜，是一种安全、无刺激性、具有缓释作用的纳米给药系统，可延长药物在角膜前的滞留时间，从而提高生物利用度。
12 牛耳枫叶化学成分研究
2025, 56(19):6968-6974.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.009
摘要:
目的 研究牛耳枫Daphniphyllum calycinum叶的化学成分及对人非小细胞肺癌A549细胞的细胞毒活性。方法 运用多种柱色谱技术进行分离纯化，并采用多种波谱技术鉴定化合物结构；同时采用CCK8法对所分离化合物进行体外A549细胞毒活性测试。结果 从牛耳枫叶分离得到9个化合物，分别鉴定为 (Z)-6-羟基-2-(4-羟基苯基)-5-(1-丙烯基)苯并呋喃-3-甲酸甲酯（1）、(E)-2-(4-羟基苯基)-5-(1-丙烯基)苯并呋喃-3-甲酸甲酯（2）、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸-3,5-二羟基苯酯（3）、methyl (E)-6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(prop-1-en-1-yl)benzofuran3-carboxylate（4）、4-[(2S)-3,4-dihydro-5,7-dimethoxy-2H-1-benzopyran-2-yl]phenol（5）、5-O-methylafzelechin（6）、儿茶素（7）、表儿茶素（8）和香橙素（9）。细胞毒活性显示，化合物1、2和4有一定的抑制活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别为（8.32±1.50）、（14.03±2.10）、（27.42±0.95）μmol/L，其他化合物在40 μmol/L内无明显活性。结论 化合物1、2和4为苯骈呋喃类木脂素类化合物，3为香草酸衍生物，5～8为黄烷醇类化合物，9为黄酮醇化合物。其中化合物1和3为新化合物，分别命名为牛耳枫素A和牛耳枫素C；化合物2为新天然产物，命名为牛耳枫素B；化合物5～9为首次从牛耳枫中分离得到。化合物1和2具有较好的A549细胞毒活性。
目的 研究牛耳枫Daphniphyllum calycinum叶的化学成分及对人非小细胞肺癌A549细胞的细胞毒活性。方法 运用多种柱色谱技术进行分离纯化，并采用多种波谱技术鉴定化合物结构；同时采用CCK8法对所分离化合物进行体外A549细胞毒活性测试。结果 从牛耳枫叶分离得到9个化合物，分别鉴定为 (Z)-6-羟基-2-(4-羟基苯基)-5-(1-丙烯基)苯并呋喃-3-甲酸甲酯（1）、(E)-2-(4-羟基苯基)-5-(1-丙烯基)苯并呋喃-3-甲酸甲酯（2）、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸-3,5-二羟基苯酯（3）、methyl (E)-6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(prop-1-en-1-yl)benzofuran3-carboxylate（4）、4-[(2S)-3,4-dihydro-5,7-dimethoxy-2H-1-benzopyran-2-yl]phenol（5）、5-O-methylafzelechin（6）、儿茶素（7）、表儿茶素（8）和香橙素（9）。细胞毒活性显示，化合物1、2和4有一定的抑制活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别为（8.32±1.50）、（14.03±2.10）、（27.42±0.95）μmol/L，其他化合物在40 μmol/L内无明显活性。结论 化合物1、2和4为苯骈呋喃类木脂素类化合物，3为香草酸衍生物，5～8为黄烷醇类化合物，9为黄酮醇化合物。其中化合物1和3为新化合物，分别命名为牛耳枫素A和牛耳枫素C；化合物2为新天然产物，命名为牛耳枫素B；化合物5～9为首次从牛耳枫中分离得到。化合物1和2具有较好的A549细胞毒活性。
2025, 56(19):6975-6981.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.010
摘要:
目的 研究白毛长叶紫珠Callicarpa longifolia var. floccosa枝叶的化学成分及抗炎活性。方法 采用多种色谱分离方法对白毛长叶紫珠枝叶乙醇提取物的石油醚及二氯甲烷部位进行化学成分分离，运用核磁共振谱、高分辨质谱及电子圆二色谱等技术鉴定化合物的结构；并采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型，对化合物的体外抗炎活性进行评价。结果 从白毛长叶紫珠枝叶乙醇提取物的石油醚及二氯甲烷部位中共分离得到9个化合物，分别鉴定为11E-6β-羟基-15,16-降半日花-8(17),11-二烯-13-酮（1）、8(14),15-异海松二烯-3β,18-二醇（2）、8(14),15-异海松二烯-7α,18-二醇（3）、白桦脂酸（4）、3-羟基-4-甲氧基苯乙酮（5）、香兰素（6）、(E)-3-羟基-4-甲氧基-5-甲酰基肉桂醛（7）、丁香醛（8）、吲哚-3-甲醛（9）。结论 化合物1为1个新的半日花烷型降二萜，命名为白毛长叶紫珠酮A；化合物2～9均首次从白毛长叶紫珠中分离获得，包括2个海松烷型二萜、1个三萜、4个酚类及1个生物碱。9个化合物能够不同程度地抑制LPS诱导的RAW264.7细胞一氧化氮（nitric oxide，NO）的生成，其中化合物4和7的NO抑制率分别达到（55.9±4.4）%和（59.5±7.3）%。
目的 研究白毛长叶紫珠Callicarpa longifolia var. floccosa枝叶的化学成分及抗炎活性。方法 采用多种色谱分离方法对白毛长叶紫珠枝叶乙醇提取物的石油醚及二氯甲烷部位进行化学成分分离，运用核磁共振谱、高分辨质谱及电子圆二色谱等技术鉴定化合物的结构；并采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型，对化合物的体外抗炎活性进行评价。结果 从白毛长叶紫珠枝叶乙醇提取物的石油醚及二氯甲烷部位中共分离得到9个化合物，分别鉴定为11E-6β-羟基-15,16-降半日花-8(17),11-二烯-13-酮（1）、8(14),15-异海松二烯-3β,18-二醇（2）、8(14),15-异海松二烯-7α,18-二醇（3）、白桦脂酸（4）、3-羟基-4-甲氧基苯乙酮（5）、香兰素（6）、(E)-3-羟基-4-甲氧基-5-甲酰基肉桂醛（7）、丁香醛（8）、吲哚-3-甲醛（9）。结论 化合物1为1个新的半日花烷型降二萜，命名为白毛长叶紫珠酮A；化合物2～9均首次从白毛长叶紫珠中分离获得，包括2个海松烷型二萜、1个三萜、4个酚类及1个生物碱。9个化合物能够不同程度地抑制LPS诱导的RAW264.7细胞一氧化氮（nitric oxide，NO）的生成，其中化合物4和7的NO抑制率分别达到（55.9±4.4）%和（59.5±7.3）%。
2025, 56(19):6982-6989.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.011
摘要:
目的 研究茄科枸杞属植物宁夏枸杞Lycium barbarum种子中苯丙素类以及含氮类的化学成分，考察枸杞籽化学成分的抗肿瘤作用。方法 系统应用硅胶、十八烷基硅烷键合硅胶、高效液相，薄层色谱（Silica gel、ODS及HPLC、TLC）等方法进行分离纯化，使用紫外、红外、核磁共振、质谱（UV、IR、NMR、MS）等光谱、波谱学手段进行结构鉴定，采用MTT法评价化合物对小鼠乳腺癌4T1细胞、人肺腺癌H1299细胞、人肝癌HepG2细胞、人结肠癌RKO细胞的抑制作用。结果 自宁夏枸杞籽75%乙醇提取物中分离并鉴定了12个苯丙素类化合物以及8个含氮类化合物，分别鉴定为顺式阿魏酰酪胺（1）、反式阿魏酰酪胺（2）、川楝素D（3）、木黄酮（4）、异莨菪亭（5）、焦谷氨酸正丁酯（6）、丁基-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯（7）、(−)-丁香脂素（8）、β-羟基丙烯香豆酮（9）、ω-hydroxypropioguaiacone（10）、7-(3-ethoxy-5-methoxyphenyl) propane-7,8,9-triol（11）、7-O-ethylguaiacylglycerol（12）、(2S,3S)-枸杞酰胺D（13）、1-(β-D-核糖呋喃糖基)-1H-1,2,4-三唑（14）、东莨菪素（15）、对香豆酸（16）、尿苷（17）、1-O-香豆酰基-β-D-葡萄糖吡喃糖（18）、(＋)-丁香脂素（19）、反式对羟基苯乙基阿魏酸酯（20）；MTT体外实验表明，化合物半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值在2.99～43.80µmol/L，显示出不同程度的抗肿瘤活性。结论 化合物4、6、9、11、12、14、18为首次从茄科植物中分离得到，化合物3、7、10首次从枸杞属植物中分离得到。体外MTT实验表明，化合物10、13、14、16、19对4T1细胞具有抑制作用，1～4、6、7、13、14、18、19对H1299细胞具有抗增殖活性，化合物3、11、12、15对HepG2细胞具有抑制作用，化合物1、3～5、11、12、14、15、17、18、20对RKO细胞具有抗增殖活性。
目的 研究茄科枸杞属植物宁夏枸杞Lycium barbarum种子中苯丙素类以及含氮类的化学成分，考察枸杞籽化学成分的抗肿瘤作用。方法 系统应用硅胶、十八烷基硅烷键合硅胶、高效液相，薄层色谱（Silica gel、ODS及HPLC、TLC）等方法进行分离纯化，使用紫外、红外、核磁共振、质谱（UV、IR、NMR、MS）等光谱、波谱学手段进行结构鉴定，采用MTT法评价化合物对小鼠乳腺癌4T1细胞、人肺腺癌H1299细胞、人肝癌HepG2细胞、人结肠癌RKO细胞的抑制作用。结果 自宁夏枸杞籽75%乙醇提取物中分离并鉴定了12个苯丙素类化合物以及8个含氮类化合物，分别鉴定为顺式阿魏酰酪胺（1）、反式阿魏酰酪胺（2）、川楝素D（3）、木黄酮（4）、异莨菪亭（5）、焦谷氨酸正丁酯（6）、丁基-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯（7）、(−)-丁香脂素（8）、β-羟基丙烯香豆酮（9）、ω-hydroxypropioguaiacone（10）、7-(3-ethoxy-5-methoxyphenyl) propane-7,8,9-triol（11）、7-O-ethylguaiacylglycerol（12）、(2S,3S)-枸杞酰胺D（13）、1-(β-D-核糖呋喃糖基)-1H-1,2,4-三唑（14）、东莨菪素（15）、对香豆酸（16）、尿苷（17）、1-O-香豆酰基-β-D-葡萄糖吡喃糖（18）、(＋)-丁香脂素（19）、反式对羟基苯乙基阿魏酸酯（20）；MTT体外实验表明，化合物半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值在2.99～43.80µmol/L，显示出不同程度的抗肿瘤活性。结论 化合物4、6、9、11、12、14、18为首次从茄科植物中分离得到，化合物3、7、10首次从枸杞属植物中分离得到。体外MTT实验表明，化合物10、13、14、16、19对4T1细胞具有抑制作用，1～4、6、7、13、14、18、19对H1299细胞具有抗增殖活性，化合物3、11、12、15对HepG2细胞具有抑制作用，化合物1、3～5、11、12、14、15、17、18、20对RKO细胞具有抗增殖活性。
2025, 56(19):6990-7002.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.012
摘要:
目的 在不改变儿科中药羚珠散抗惊厥药效的前提下，基于溶剂挥发法的粒子设计技术对羚珠散进行制剂改良，提高其流动性和均一性，降低其Hg元素的暴露量，保证其用药安全性。方法 借助粒子设计技术对羚珠散进行制剂改良，制备并表征“朱砂-琥珀”复合粒子，通过构建幼龄大鼠惊厥模型，对比羚珠散及其改良制剂的抗惊厥效果，探讨两者的体内药动学行为，分析其体内过程和安全性。结果 以复合粒子与琥珀表面润湿性差异最小的各比例参数水平为优化目标对复合粒子进行工艺优化，得到最优制备工艺为溶剂体积250 mL，超声20 min，转速15 r/min。复合粒子表征结果表明，粒子设计羚珠散（后简称为粒子设计散）为结构均一的粒子，其流动性和均匀性均优于物理混合物，且溶剂挥发法改变了朱砂和琥珀的表面形貌，使得其形成了全新的微观结构。溶剂残留实验结果表明，样品中不存在二氯甲烷残留。药效实验结果表明，羚珠散组、粒子设计散组可显著延长惊厥潜伏期（P＜0.05、0.01），缩短惊厥持续时间（P＜0.001），显著降低酰化刺激蛋白（acylated stimulatory protein，ASP）含量，且对肝肾没有明显的毒性作用。药动学结果表明粒子设计散中Hg元素的AUC0～t、Cmax是羚珠散的0.80、0.66倍，一定程度上降低了Hg元素的暴露量。另外，粒子设计散的胆酸和猪去氧胆酸的药时曲线与羚珠散的基本一致，均表现出先吸收后降低的趋势。结论 粒子设计技术成功改善了儿科中药羚珠散的流动性和均一性，并在一定程度上降低了Hg元素的溶出，且羚珠散及其粒子设计散均表现出良好的抗惊厥效果。粒子设计散相较于传统羚珠散而言，能够保障在不影响有效成分胆酸和猪去氧胆酸的体内药动学行为的前提下，一定程度上降低制剂中Hg元素的暴露量，从而提升该制剂的安全性，保障儿童的用药安全。
目的 在不改变儿科中药羚珠散抗惊厥药效的前提下，基于溶剂挥发法的粒子设计技术对羚珠散进行制剂改良，提高其流动性和均一性，降低其Hg元素的暴露量，保证其用药安全性。方法 借助粒子设计技术对羚珠散进行制剂改良，制备并表征“朱砂-琥珀”复合粒子，通过构建幼龄大鼠惊厥模型，对比羚珠散及其改良制剂的抗惊厥效果，探讨两者的体内药动学行为，分析其体内过程和安全性。结果 以复合粒子与琥珀表面润湿性差异最小的各比例参数水平为优化目标对复合粒子进行工艺优化，得到最优制备工艺为溶剂体积250 mL，超声20 min，转速15 r/min。复合粒子表征结果表明，粒子设计羚珠散（后简称为粒子设计散）为结构均一的粒子，其流动性和均匀性均优于物理混合物，且溶剂挥发法改变了朱砂和琥珀的表面形貌，使得其形成了全新的微观结构。溶剂残留实验结果表明，样品中不存在二氯甲烷残留。药效实验结果表明，羚珠散组、粒子设计散组可显著延长惊厥潜伏期（P＜0.05、0.01），缩短惊厥持续时间（P＜0.001），显著降低酰化刺激蛋白（acylated stimulatory protein，ASP）含量，且对肝肾没有明显的毒性作用。药动学结果表明粒子设计散中Hg元素的AUC0～t、Cmax是羚珠散的0.80、0.66倍，一定程度上降低了Hg元素的暴露量。另外，粒子设计散的胆酸和猪去氧胆酸的药时曲线与羚珠散的基本一致，均表现出先吸收后降低的趋势。结论 粒子设计技术成功改善了儿科中药羚珠散的流动性和均一性，并在一定程度上降低了Hg元素的溶出，且羚珠散及其粒子设计散均表现出良好的抗惊厥效果。粒子设计散相较于传统羚珠散而言，能够保障在不影响有效成分胆酸和猪去氧胆酸的体内药动学行为的前提下，一定程度上降低制剂中Hg元素的暴露量，从而提升该制剂的安全性，保障儿童的用药安全。
2025, 56(19):7003-7018.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.013
摘要:
目的 探究泻白散中佐使药甘草和粳米配伍的合理性和科学性。方法 按照古代工艺制备泻白散，采用UPLC-Q-Exactive-MS/MS技术，对泻白散全方、缺甘草方、缺粳米方、缺甘草和粳米方样品开展化学成分研究，确定共有化学成分和差异化学成分，以泻白散全方化学成分为基础，以共有桑白皮和地骨皮的化学成分为研究对象，进行成分归类研究，通过计算各类成分峰面积占总峰面积的相对权重，研究4组样品中化学成分种类的动态变化规律，结合主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）筛选影响显著变化的化学成分，确定甘草和粳米药对在泻白散中配伍后化学成分种类的变化和影响变化的差异成分，确定差异化合物。结果 泻白散全方共鉴定化学成分158个，包括黄酮类、有机酸类、生物碱类、三萜类及皂苷类、香豆素类、杂环、苯及取代物类、核苷类、酚类、醌类、有机氧化物类以及其他类共13类化合物。其中158个成分中归属于共有药材桑白皮、地骨皮的化学成分125个，经筛选后确定差异成分22个。粳米能促进有机酸类、酚类化合物溶出，抑制黄酮类、生物碱类、其他类化合物的溶出。甘草能促进黄酮类、生物碱类、酰胺类化合物的溶出，抑制有机酸类和杂环类化合物的溶出，甘草和粳米对黄酮类和生物碱类有相互制衡的作用。缺甘草和粳米方与泻白散全方对比，黄酮类、生物碱类相对权重降低，可见甘草和粳米配伍后泻白散化学成分发生变化，根据PCA和OPLS-DA结果，以变量重要性投影（variable importance in projection，VIP）值＞1为筛选条件，确定影响成分变化的28主要种差异化学成分，包括boldenone undecylenate、甜菜碱、桑皮苷A、L-焦谷氨酸、L-脯氨酸、地骨皮甲素等。结论 泻白散中甘草和粳米配伍具有合理性和科学性，二者配伍有助于方中黄酮类和生物碱类成分释放均衡，故甘草和粳米对泻白散处方药味加减缺一不可，为后续泻白散处方研究及制剂研发奠定基础。
目的 探究泻白散中佐使药甘草和粳米配伍的合理性和科学性。方法 按照古代工艺制备泻白散，采用UPLC-Q-Exactive-MS/MS技术，对泻白散全方、缺甘草方、缺粳米方、缺甘草和粳米方样品开展化学成分研究，确定共有化学成分和差异化学成分，以泻白散全方化学成分为基础，以共有桑白皮和地骨皮的化学成分为研究对象，进行成分归类研究，通过计算各类成分峰面积占总峰面积的相对权重，研究4组样品中化学成分种类的动态变化规律，结合主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）筛选影响显著变化的化学成分，确定甘草和粳米药对在泻白散中配伍后化学成分种类的变化和影响变化的差异成分，确定差异化合物。结果 泻白散全方共鉴定化学成分158个，包括黄酮类、有机酸类、生物碱类、三萜类及皂苷类、香豆素类、杂环、苯及取代物类、核苷类、酚类、醌类、有机氧化物类以及其他类共13类化合物。其中158个成分中归属于共有药材桑白皮、地骨皮的化学成分125个，经筛选后确定差异成分22个。粳米能促进有机酸类、酚类化合物溶出，抑制黄酮类、生物碱类、其他类化合物的溶出。甘草能促进黄酮类、生物碱类、酰胺类化合物的溶出，抑制有机酸类和杂环类化合物的溶出，甘草和粳米对黄酮类和生物碱类有相互制衡的作用。缺甘草和粳米方与泻白散全方对比，黄酮类、生物碱类相对权重降低，可见甘草和粳米配伍后泻白散化学成分发生变化，根据PCA和OPLS-DA结果，以变量重要性投影（variable importance in projection，VIP）值＞1为筛选条件，确定影响成分变化的28主要种差异化学成分，包括boldenone undecylenate、甜菜碱、桑皮苷A、L-焦谷氨酸、L-脯氨酸、地骨皮甲素等。结论 泻白散中甘草和粳米配伍具有合理性和科学性，二者配伍有助于方中黄酮类和生物碱类成分释放均衡，故甘草和粳米对泻白散处方药味加减缺一不可，为后续泻白散处方研究及制剂研发奠定基础。
2025, 56(19):7019-7031.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.014
摘要:
目的 针对中药连续制造过程中制粒工艺的关键环节，探讨双螺杆湿法制粒（twin-screw wet granulation，TSWG）技术在桂枝茯苓胶囊（Guizhi Fuling Capsules，GFC）制粒过程中的应用。系统评估不同工艺参数对颗粒质量的影响，并优化工艺参数组合，以构建符合生产要求的TSWG工艺体系。方法 采用风险评估方法确定TSWG的关键影响因素，包括设备参数（双螺杆结构配置）和工艺参数（喂料质量流率、双螺杆质量流率、液固比等）。通过析因设计进一步分析工艺参数对颗粒物性参数的关键影响因素及其交互作用，通过Box-Behnken设计（Box-Behnken design，BBD）-响应面法（response surface methodology，RSM）构建了满足生产要求的TSWG工艺参数组合空间，筛选最优工艺参数组合，并与生产颗粒样品的物性参数进行比较与验证，以评价不同工艺参数组合对TSWG制粒性能的影响。结果 液固比及润湿剂乙醇体积分数对颗粒粒径、休止角等关键质量属性具有显著影响，而喂料质量流率和双螺杆质量流率对颗粒质量的影响相对较小。此外，TSWG颗粒能够满足生产要求，并且在控制颗粒松装密度和休止角的稳定性、改善颗粒流动性和溶化性方面表现出更优的性能。结论 系统优化了TSWG工艺参数，提高了GFC双螺杆湿法制粒工艺的可行性和成功率，为中药连续制造中的湿法制粒工艺提供了数据支持和优化方向。
目的 针对中药连续制造过程中制粒工艺的关键环节，探讨双螺杆湿法制粒（twin-screw wet granulation，TSWG）技术在桂枝茯苓胶囊（Guizhi Fuling Capsules，GFC）制粒过程中的应用。系统评估不同工艺参数对颗粒质量的影响，并优化工艺参数组合，以构建符合生产要求的TSWG工艺体系。方法 采用风险评估方法确定TSWG的关键影响因素，包括设备参数（双螺杆结构配置）和工艺参数（喂料质量流率、双螺杆质量流率、液固比等）。通过析因设计进一步分析工艺参数对颗粒物性参数的关键影响因素及其交互作用，通过Box-Behnken设计（Box-Behnken design，BBD）-响应面法（response surface methodology，RSM）构建了满足生产要求的TSWG工艺参数组合空间，筛选最优工艺参数组合，并与生产颗粒样品的物性参数进行比较与验证，以评价不同工艺参数组合对TSWG制粒性能的影响。结果 液固比及润湿剂乙醇体积分数对颗粒粒径、休止角等关键质量属性具有显著影响，而喂料质量流率和双螺杆质量流率对颗粒质量的影响相对较小。此外，TSWG颗粒能够满足生产要求，并且在控制颗粒松装密度和休止角的稳定性、改善颗粒流动性和溶化性方面表现出更优的性能。结论 系统优化了TSWG工艺参数，提高了GFC双螺杆湿法制粒工艺的可行性和成功率，为中药连续制造中的湿法制粒工艺提供了数据支持和优化方向。
2025, 56(19):7032-7039.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.015
摘要:
目的 制备小檗碱-氧化锌纳米粒（berberine-zinc oxide nanoparticles，Ber-ZnO NPs）考察其理化性质与体外透皮行为，并探索其透皮机制。方法 采用高压均质法制备Ber-ZnO NPs，以平均粒径、多分散指数（polydispersity index，PDI）作为评价指标进行工艺优化。通过透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）、紫外-可见光谱（ultraviolet-visible spectroscopy，UV-Vis）、傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）及X射线衍射（X-ray diffraction，XRD）等手段对Ber-ZnO NPs的形貌及理化性质进行表征。利用Franz扩散池考察Ber-ZnO NPs的体外透皮性能并结合扫描电镜探究透皮机制。结果 所制得Ber-ZnO NPs的平均粒径为（219.75±0.89）nm，PDI为0.21±0.02，ζ电位为（15.96±1.63）mV。TEM结果显示，Ber-ZnO NPs呈类圆形纳米团簇结构；UV-Vis及FTIR结果提示，小檗碱可能通过氢键成功负载于ZnO表面。XRD结果显示，Ber-ZnO NPs的结晶度显著降低，表明小檗碱与ZnO之间存在较强的相互作用。在体外透皮实验中，Ber-ZnO NPs在24 h内的累积透过量为（1 431.98±298.31）μg/cm2，是小檗碱溶液的6.6倍，皮肤滞留量为小檗碱溶液的2.6倍。SEM结果显示，Ber-ZnO NPs可明显改变皮肤角质层结构，增强药物的渗透能力。结论 采用高压均质法制备的Ber-ZnO NPs粒径小、分散性好，能够显著提高小檗碱的体外透皮能力，为小檗碱的经皮给药系统的开发提供了新的思路。
目的 制备小檗碱-氧化锌纳米粒（berberine-zinc oxide nanoparticles，Ber-ZnO NPs）考察其理化性质与体外透皮行为，并探索其透皮机制。方法 采用高压均质法制备Ber-ZnO NPs，以平均粒径、多分散指数（polydispersity index，PDI）作为评价指标进行工艺优化。通过透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）、紫外-可见光谱（ultraviolet-visible spectroscopy，UV-Vis）、傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）及X射线衍射（X-ray diffraction，XRD）等手段对Ber-ZnO NPs的形貌及理化性质进行表征。利用Franz扩散池考察Ber-ZnO NPs的体外透皮性能并结合扫描电镜探究透皮机制。结果 所制得Ber-ZnO NPs的平均粒径为（219.75±0.89）nm，PDI为0.21±0.02，ζ电位为（15.96±1.63）mV。TEM结果显示，Ber-ZnO NPs呈类圆形纳米团簇结构；UV-Vis及FTIR结果提示，小檗碱可能通过氢键成功负载于ZnO表面。XRD结果显示，Ber-ZnO NPs的结晶度显著降低，表明小檗碱与ZnO之间存在较强的相互作用。在体外透皮实验中，Ber-ZnO NPs在24 h内的累积透过量为（1 431.98±298.31）μg/cm2，是小檗碱溶液的6.6倍，皮肤滞留量为小檗碱溶液的2.6倍。SEM结果显示，Ber-ZnO NPs可明显改变皮肤角质层结构，增强药物的渗透能力。结论 采用高压均质法制备的Ber-ZnO NPs粒径小、分散性好，能够显著提高小檗碱的体外透皮能力，为小檗碱的经皮给药系统的开发提供了新的思路。
2025, 56(19):7040-7054.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.016
摘要:
目的 构建负载异鼠李素的类沸石咪唑酯骨架材料-8（ZIF-8）纳米粒（isorhamnetin loaded by ZIF-8 nanoparticles，ZIF-8@Iso），评价ZIF-8@Iso体内组织分布及对肺癌荷瘤小鼠的抗肿瘤作用。方法 采用自组装法制备ZIF-8纳米粒粉末，采用浸渍法制备ZIF-8@Iso。选择ZIF-8与异鼠李素质量比、异鼠李素质量浓度和制备时间作为ZIF-8@Iso主要影响因素，采用包封率、载药量和粒径的总评归一值（overall desirability，OD）为指标，使用Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnken design-response surface methodology，BBD-RSM）优化ZIF-8@Iso处方工艺。X射线粉末衍射（X-ray powder diffraction，XRPD）、透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）及BET比表面积分析仪对ZIF-8@Iso进行表征。考察ZIF-8@Iso的丁达尔现象、pH值敏感性、血浆稳定性、溶血安全性及储存稳定性。采用Lewis肺癌细胞建立肿瘤模型，评价ZIF-8@Iso体内组织分布及抗肿瘤效果。采用HE染色法观察肿瘤组织病理学变化。结果 通过XRPD、TEM及傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FT-IR）分析，表明ZIF-8纳米粒粉末制备成功。ZIF-8@Iso最佳处方工艺：ZIF-8与异鼠李素质量比为2.50∶1，异鼠李素质量浓度为2.05 mg/mL，制备时间为12.00 h。ZIF-8@Iso的平均包封率、载药量、粒径和ζ电位分别为（84.82±0.56）%、（24.05±0.16）%、（136.94±0.29）nm和（30.66±1.15）mV。异鼠李素在ZIF-8@Iso中可能以无定形态存在，ZIF-8@Iso粒径均一，ZIF-8@Iso比表面积、孔容和孔径均低于ZIF-8。ZIF-8@Iso混悬液具有丁达尔现象，体外释药具有pH敏感性。ZIF-8@Iso血浆稳定性、溶血安全性及储存稳定性均良好。ZIF-8@Iso在肿瘤组织中相对摄取率（relative uptake efficiency，RUE）达2.12，极大提高了其靶向性。体内抗肿瘤结果显示，ZIF-8@Iso（50 mg/kg）将异鼠李素抑瘤率由46.15%提高至62.64%。HE染色结果显示，ZIF-8@Iso组肿瘤细胞大面积坏死，坏死程度高于异鼠李素组。结论 成功构建了ZIF-8@Iso，包封率较高，具有良好的pH敏感性，增加了异鼠李素对肺癌荷瘤小鼠的抗肿瘤作用，值得进一步开发研究。
目的 构建负载异鼠李素的类沸石咪唑酯骨架材料-8（ZIF-8）纳米粒（isorhamnetin loaded by ZIF-8 nanoparticles，ZIF-8@Iso），评价ZIF-8@Iso体内组织分布及对肺癌荷瘤小鼠的抗肿瘤作用。方法 采用自组装法制备ZIF-8纳米粒粉末，采用浸渍法制备ZIF-8@Iso。选择ZIF-8与异鼠李素质量比、异鼠李素质量浓度和制备时间作为ZIF-8@Iso主要影响因素，采用包封率、载药量和粒径的总评归一值（overall desirability，OD）为指标，使用Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnken design-response surface methodology，BBD-RSM）优化ZIF-8@Iso处方工艺。X射线粉末衍射（X-ray powder diffraction，XRPD）、透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）及BET比表面积分析仪对ZIF-8@Iso进行表征。考察ZIF-8@Iso的丁达尔现象、pH值敏感性、血浆稳定性、溶血安全性及储存稳定性。采用Lewis肺癌细胞建立肿瘤模型，评价ZIF-8@Iso体内组织分布及抗肿瘤效果。采用HE染色法观察肿瘤组织病理学变化。结果 通过XRPD、TEM及傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FT-IR）分析，表明ZIF-8纳米粒粉末制备成功。ZIF-8@Iso最佳处方工艺：ZIF-8与异鼠李素质量比为2.50∶1，异鼠李素质量浓度为2.05 mg/mL，制备时间为12.00 h。ZIF-8@Iso的平均包封率、载药量、粒径和ζ电位分别为（84.82±0.56）%、（24.05±0.16）%、（136.94±0.29）nm和（30.66±1.15）mV。异鼠李素在ZIF-8@Iso中可能以无定形态存在，ZIF-8@Iso粒径均一，ZIF-8@Iso比表面积、孔容和孔径均低于ZIF-8。ZIF-8@Iso混悬液具有丁达尔现象，体外释药具有pH敏感性。ZIF-8@Iso血浆稳定性、溶血安全性及储存稳定性均良好。ZIF-8@Iso在肿瘤组织中相对摄取率（relative uptake efficiency，RUE）达2.12，极大提高了其靶向性。体内抗肿瘤结果显示，ZIF-8@Iso（50 mg/kg）将异鼠李素抑瘤率由46.15%提高至62.64%。HE染色结果显示，ZIF-8@Iso组肿瘤细胞大面积坏死，坏死程度高于异鼠李素组。结论 成功构建了ZIF-8@Iso，包封率较高，具有良好的pH敏感性，增加了异鼠李素对肺癌荷瘤小鼠的抗肿瘤作用，值得进一步开发研究。
2025, 56(19):7055-7067.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.017
摘要:
目的 探究复方阿胶浆对乳腺癌联合化疗诱导疲乏小鼠抑郁情绪的内源性代谢物及代谢途径的影响。方法 构建乳腺癌联合化疗诱导疲乏小鼠模型，给予复方阿胶浆或养正消积胶囊干预后，以小鼠体质量、摄食量、肿瘤体积、糖水偏好率、悬尾实验及强迫游泳实验不动时间、海马区组织病理形态、外周血中免疫细胞数量百分比、血清及脑组织中炎症因子水平为指标，观察复方阿胶浆对乳腺癌联合化疗诱导疲乏小鼠抑郁情绪的治疗作用；采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱法分析小鼠血清代谢物水平，筛选差异代谢物，考察复方阿胶浆对乳腺癌联合化疗诱导疲乏小鼠抑郁情绪治疗作用的潜在机制。结果 给予复方阿胶浆干预后，与模型组比较，小鼠糖水偏好率显著增加（P＜0.01），悬尾实验和强迫游泳实验不动时间显著降低（P＜0.01），脑组织海马区神经元细胞损伤得到改善，尼氏小体数量增加，外周血中CD45+、CD3+、CD4+、CD8+、CD4+/CD8+细胞百分比显著增加（P＜0.05、0.01），血清及脑组织中炎症因子白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平显著降低（P＜0.05、0.01）。代谢组学研究表征了乳腺癌联合化疗诱导疲乏小鼠抑郁情绪32个血清生物标记物，其中26个在给予复方阿胶浆治疗后回调，通路富集分析得到4条主要潜在代谢通路，分别为苯丙氨酸代谢途径、色氨酸代谢途径、精氨酸生物合成途径以及鞘脂代谢途径。结论 复方阿胶浆可能通过提高免疫功能、降低炎症因子水平进而调节氨基酸的合成与代谢、脂质代谢等途径发挥治疗乳腺癌联合化疗诱导疲乏小鼠抑郁情绪的作用。
目的 探究复方阿胶浆对乳腺癌联合化疗诱导疲乏小鼠抑郁情绪的内源性代谢物及代谢途径的影响。方法 构建乳腺癌联合化疗诱导疲乏小鼠模型，给予复方阿胶浆或养正消积胶囊干预后，以小鼠体质量、摄食量、肿瘤体积、糖水偏好率、悬尾实验及强迫游泳实验不动时间、海马区组织病理形态、外周血中免疫细胞数量百分比、血清及脑组织中炎症因子水平为指标，观察复方阿胶浆对乳腺癌联合化疗诱导疲乏小鼠抑郁情绪的治疗作用；采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱法分析小鼠血清代谢物水平，筛选差异代谢物，考察复方阿胶浆对乳腺癌联合化疗诱导疲乏小鼠抑郁情绪治疗作用的潜在机制。结果 给予复方阿胶浆干预后，与模型组比较，小鼠糖水偏好率显著增加（P＜0.01），悬尾实验和强迫游泳实验不动时间显著降低（P＜0.01），脑组织海马区神经元细胞损伤得到改善，尼氏小体数量增加，外周血中CD45+、CD3+、CD4+、CD8+、CD4+/CD8+细胞百分比显著增加（P＜0.05、0.01），血清及脑组织中炎症因子白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平显著降低（P＜0.05、0.01）。代谢组学研究表征了乳腺癌联合化疗诱导疲乏小鼠抑郁情绪32个血清生物标记物，其中26个在给予复方阿胶浆治疗后回调，通路富集分析得到4条主要潜在代谢通路，分别为苯丙氨酸代谢途径、色氨酸代谢途径、精氨酸生物合成途径以及鞘脂代谢途径。结论 复方阿胶浆可能通过提高免疫功能、降低炎症因子水平进而调节氨基酸的合成与代谢、脂质代谢等途径发挥治疗乳腺癌联合化疗诱导疲乏小鼠抑郁情绪的作用。
2025, 56(19):7068-7078.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.018
摘要:
目的 探讨青藤碱通过长链非编码RNA（long non-coding RNA，LncRNA）核富集转录本1（nuclear-enriched autosomal transcript 1，NEAT1）/高迁移率族蛋白B1（high mobility group box-1 protein，HMGB1）-核因子-κB p65（nuclear factor-κB p65，NF-κB p65）途径改善胶原诱导性关节炎（collagen-induced arthritis，CIA）大鼠炎症反应的免疫学机制。方法 24只雌性Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、甲氨蝶呤（0.9 mg/kg）组和青藤碱（100 mg/kg）组，每组6只。除对照组外，其余大鼠构建CIA模型，造模成功后，连续给药4周。检测各组大鼠关节炎评分、足趾容积及血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、IL-17A、IL-10、IL-13水平；检测大鼠踝关节骨微结构；检测大鼠肝、肾功能指标及肝、肾、脾、关节病理学变化；qRT-PCR和Western blotting检测大鼠关节中LncRNA NEAT1、HMGB1、Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）、NF-κB p65 mRNA和蛋白表达水平；免疫组化法分析大鼠关节中HMGB1、TLR4、NF-κB p65蛋白表达及定位。结果 与对照组比较，模型组大鼠踝关节肿胀明显，足趾容积显著升高（P＜0.05、0.01、0.001），血清中TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-17A水平显著升高（P＜0.001），IL-10、IL-13水平显著降低（P＜0.001）；踝关节骨侵蚀严重，骨密度（bone mineral density，BMD）、骨体积分数（bone volume fraction，BV/TV）、骨小梁厚度（trabecular thickness，Tb.Th）显著降低（P＜0.001），骨小梁分离度（trabecular separation，Tb.Sp）显著升高（P＜0.01）；脾脏淋巴小结大小及数量显著增加，关节腔缩小并且有大量炎性细胞浸润，软骨组织破坏；关节中LncRNA NEAT1、HMGB1、TLR4、NF-κB p65 mRNA表达水平显著升高（P＜0.001），HMGB1、TLR4、NF-κB p65蛋白表达水平显著升高（P＜0.05、0.01、0.001）。与模型组比较，各给药组大鼠踝关节肿胀程度明显减轻，关节炎评分、足趾容积显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），血清中TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-17A水平显著降低（P＜0.001），IL-10、IL-13水平显著升高（P＜0.001）；踝关节表面侵蚀情况有不同程度的缓解，BMD、BV/TV、Tb.Th显著升高（P＜0.01、0.001），Tb.Sp显著降低（P＜0.05、0.01）；肝、肾功能指标及病理学检测正常；淋巴小结数量减少，关节、软骨破坏情况明显减轻；关节中LncRNA NEAT1、HMGB1、TLR4、NF-κB p65 mRNA表达水平显著降低（P＜0.001），HMGB1、TLR4、NF-κB p65蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 青藤碱通过调控LncRNA NEAT1/HMGB1-NF-κB p65途径，减轻关节肿胀和损伤，抑制炎症反应，缓解类风湿关节炎进程。
目的 探讨青藤碱通过长链非编码RNA（long non-coding RNA，LncRNA）核富集转录本1（nuclear-enriched autosomal transcript 1，NEAT1）/高迁移率族蛋白B1（high mobility group box-1 protein，HMGB1）-核因子-κB p65（nuclear factor-κB p65，NF-κB p65）途径改善胶原诱导性关节炎（collagen-induced arthritis，CIA）大鼠炎症反应的免疫学机制。方法 24只雌性Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、甲氨蝶呤（0.9 mg/kg）组和青藤碱（100 mg/kg）组，每组6只。除对照组外，其余大鼠构建CIA模型，造模成功后，连续给药4周。检测各组大鼠关节炎评分、足趾容积及血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、IL-17A、IL-10、IL-13水平；检测大鼠踝关节骨微结构；检测大鼠肝、肾功能指标及肝、肾、脾、关节病理学变化；qRT-PCR和Western blotting检测大鼠关节中LncRNA NEAT1、HMGB1、Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）、NF-κB p65 mRNA和蛋白表达水平；免疫组化法分析大鼠关节中HMGB1、TLR4、NF-κB p65蛋白表达及定位。结果 与对照组比较，模型组大鼠踝关节肿胀明显，足趾容积显著升高（P＜0.05、0.01、0.001），血清中TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-17A水平显著升高（P＜0.001），IL-10、IL-13水平显著降低（P＜0.001）；踝关节骨侵蚀严重，骨密度（bone mineral density，BMD）、骨体积分数（bone volume fraction，BV/TV）、骨小梁厚度（trabecular thickness，Tb.Th）显著降低（P＜0.001），骨小梁分离度（trabecular separation，Tb.Sp）显著升高（P＜0.01）；脾脏淋巴小结大小及数量显著增加，关节腔缩小并且有大量炎性细胞浸润，软骨组织破坏；关节中LncRNA NEAT1、HMGB1、TLR4、NF-κB p65 mRNA表达水平显著升高（P＜0.001），HMGB1、TLR4、NF-κB p65蛋白表达水平显著升高（P＜0.05、0.01、0.001）。与模型组比较，各给药组大鼠踝关节肿胀程度明显减轻，关节炎评分、足趾容积显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），血清中TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-17A水平显著降低（P＜0.001），IL-10、IL-13水平显著升高（P＜0.001）；踝关节表面侵蚀情况有不同程度的缓解，BMD、BV/TV、Tb.Th显著升高（P＜0.01、0.001），Tb.Sp显著降低（P＜0.05、0.01）；肝、肾功能指标及病理学检测正常；淋巴小结数量减少，关节、软骨破坏情况明显减轻；关节中LncRNA NEAT1、HMGB1、TLR4、NF-κB p65 mRNA表达水平显著降低（P＜0.001），HMGB1、TLR4、NF-κB p65蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 青藤碱通过调控LncRNA NEAT1/HMGB1-NF-κB p65途径，减轻关节肿胀和损伤，抑制炎症反应，缓解类风湿关节炎进程。
2025, 56(19):7079-7089.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.019
摘要:
目的 探究牛膝炭纳米类成分（Achyranthis Bidentatae Radix Carbonisatum nano-components，ABRC-NCs）对酒精性肝病（alcoholic liver disease，ALD）的保护作用及潜在机制。方法 从牛膝炭中提取分离出ABRC-NCs，通过CCK-8实验评估其安全性，利用纳米材料表征方法分析其形态结构、光学性质和官能团性质等。将36只雄性C57BL/6J小鼠随机分为对照组、模型组、联苯双酯（450 mg/kg）组及ABRC-NCs高、中、低剂量（5.00、2.50、1.25 mg/kg）组，每组6只，连续给药6 d。末次给药2 h后ig 50%乙醇溶液造模，每12小时ig 1次，连续2次，构建急性ALD小鼠模型。造模结束后观察肝组织形态及病理变化；检测血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）活性及肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β、IL-10水平；检测肝组织中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性及丙二醛（malondialdehyde，MDA）、谷胱甘肽（glutathione，GSH）、三酰甘油（triglyceride，TG）水平；采用免疫组化法检测肝组织核因子E2相关因子（nuclear factor E2-related factor 2，Nrf2）、血红素氧合酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）蛋白表达。结果 3.91～1 000.00 μg/mL的ABRC-NCs对RAW264.7细胞无毒性作用。ABRC-NCs为近球形结构，表面含有丰富的官能团。体内实验结果表明，ABRC-NCs可减轻ALD小鼠肝组织损伤，显著降低血清中ALT、AST活性及促炎因子TNF-α、IL-6、IL-1β水平（P＜0.01），升高抗炎因子IL-10水平（P＜0.01），提高肝组织抗氧化酶SOD活性及GSH水平（P＜0.01），下调肝组织MDA和TG水平（P＜0.01），同时上调肝组织Nrf2、HO-1蛋白表达（P＜0.05、0.01）。结论 ABRC-NCs可能通过抑制炎症反应、减轻氧化应激损伤，对急性ALD发挥保护作用，为牛膝炭的临床应用及ALD的临床治疗提供新思路。
目的 探究牛膝炭纳米类成分（Achyranthis Bidentatae Radix Carbonisatum nano-components，ABRC-NCs）对酒精性肝病（alcoholic liver disease，ALD）的保护作用及潜在机制。方法 从牛膝炭中提取分离出ABRC-NCs，通过CCK-8实验评估其安全性，利用纳米材料表征方法分析其形态结构、光学性质和官能团性质等。将36只雄性C57BL/6J小鼠随机分为对照组、模型组、联苯双酯（450 mg/kg）组及ABRC-NCs高、中、低剂量（5.00、2.50、1.25 mg/kg）组，每组6只，连续给药6 d。末次给药2 h后ig 50%乙醇溶液造模，每12小时ig 1次，连续2次，构建急性ALD小鼠模型。造模结束后观察肝组织形态及病理变化；检测血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）活性及肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β、IL-10水平；检测肝组织中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性及丙二醛（malondialdehyde，MDA）、谷胱甘肽（glutathione，GSH）、三酰甘油（triglyceride，TG）水平；采用免疫组化法检测肝组织核因子E2相关因子（nuclear factor E2-related factor 2，Nrf2）、血红素氧合酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）蛋白表达。结果 3.91～1 000.00 μg/mL的ABRC-NCs对RAW264.7细胞无毒性作用。ABRC-NCs为近球形结构，表面含有丰富的官能团。体内实验结果表明，ABRC-NCs可减轻ALD小鼠肝组织损伤，显著降低血清中ALT、AST活性及促炎因子TNF-α、IL-6、IL-1β水平（P＜0.01），升高抗炎因子IL-10水平（P＜0.01），提高肝组织抗氧化酶SOD活性及GSH水平（P＜0.01），下调肝组织MDA和TG水平（P＜0.01），同时上调肝组织Nrf2、HO-1蛋白表达（P＜0.05、0.01）。结论 ABRC-NCs可能通过抑制炎症反应、减轻氧化应激损伤，对急性ALD发挥保护作用，为牛膝炭的临床应用及ALD的临床治疗提供新思路。
2025, 56(19):7090-7100.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.020
摘要:
目的 将黄芩炭成分分离纯化为黄芩炭透析袋内纳米类成分（Scutellariae Radix Carbonisata intra dialysate nano-components，SRC-I）及黄芩炭透析袋外自身指标成分（Scutellariae Radix Carbonisata out dialysate endogenous marker components，SRC-O）2部分，明确SRC-I的理化性质并探究黄芩炭及各组分的凉血止血效果。方法 通过对黄芩炭提取、分离、透析得到SRC-I，利用纳米材料表征方法明确其形态、光学性质、官能团及元素组成等信息。利用小鼠断尾出血及肝脏出血实验初步评价黄芩炭和SRC-I的止血效果。构建大鼠血热出血模型，通过比较大鼠一般体征、病理学变化、凝血四项参数、血浆中还原型谷胱甘肽（reduced glutathione，GSH）、氧化型谷胱甘肽（oxidized glutathione，GSSG）、丙二醛（malondialdehyde，MDA）的水平、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）的活力，评价黄芩炭及各组分的凉血止血作用。结果 SRC-I为类球形，粒径分布在3.40～11.70 nm，晶格间距为0.285 nm，具有荧光特性，主要由C、O、N元素构成，表面含有羰基，可能含有羟基、氨基等官能团，未检测到黄芩炭中传统意义上的黄酮类成分。SRC-I能显著缩短小鼠断尾出血和肝脏出血时间（P＜0.01），且止血效果与黄芩炭无显著性差异；改善血热出血大鼠的异常体征，有效减轻肺、胃组织损伤；显著缩短凝血酶原时间（prothrombin time，PT）、活化部分凝血活酶时间（activated partial thromboplastin time，APTT）及凝血酶时间（thrombin time，TT）（P＜0.01），降低纤维蛋白原（fibrinogen，FIB）含量（P＜0.01），效果优于黄芩炭及SRC-O；显著提高GSH水平及SOD活性（P＜0.01），下调GSSG、MDA水平（P＜0.05、0.01），升高GSH/GSSG值（P＜0.05），效果优于黄芩炭及SRC-O。结论 黄芩炒炭过程中出现的纳米类成分是黄芩炭凉血止血的关键物质，其纳米学特性使其表现出优于黄芩炭的凉血止血效应，而SRC-O是黄芩炭发挥清热凉血功效的活性组分，2部分共同发挥凉血止血功效。不仅为诠释黄芩炭凉血止血的科学内涵提供了新的思路，也为规范黄芩炭炮制工艺、质量标准及其临床合理应用提供了科学依据。
目的 将黄芩炭成分分离纯化为黄芩炭透析袋内纳米类成分（Scutellariae Radix Carbonisata intra dialysate nano-components，SRC-I）及黄芩炭透析袋外自身指标成分（Scutellariae Radix Carbonisata out dialysate endogenous marker components，SRC-O）2部分，明确SRC-I的理化性质并探究黄芩炭及各组分的凉血止血效果。方法 通过对黄芩炭提取、分离、透析得到SRC-I，利用纳米材料表征方法明确其形态、光学性质、官能团及元素组成等信息。利用小鼠断尾出血及肝脏出血实验初步评价黄芩炭和SRC-I的止血效果。构建大鼠血热出血模型，通过比较大鼠一般体征、病理学变化、凝血四项参数、血浆中还原型谷胱甘肽（reduced glutathione，GSH）、氧化型谷胱甘肽（oxidized glutathione，GSSG）、丙二醛（malondialdehyde，MDA）的水平、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）的活力，评价黄芩炭及各组分的凉血止血作用。结果 SRC-I为类球形，粒径分布在3.40～11.70 nm，晶格间距为0.285 nm，具有荧光特性，主要由C、O、N元素构成，表面含有羰基，可能含有羟基、氨基等官能团，未检测到黄芩炭中传统意义上的黄酮类成分。SRC-I能显著缩短小鼠断尾出血和肝脏出血时间（P＜0.01），且止血效果与黄芩炭无显著性差异；改善血热出血大鼠的异常体征，有效减轻肺、胃组织损伤；显著缩短凝血酶原时间（prothrombin time，PT）、活化部分凝血活酶时间（activated partial thromboplastin time，APTT）及凝血酶时间（thrombin time，TT）（P＜0.01），降低纤维蛋白原（fibrinogen，FIB）含量（P＜0.01），效果优于黄芩炭及SRC-O；显著提高GSH水平及SOD活性（P＜0.01），下调GSSG、MDA水平（P＜0.05、0.01），升高GSH/GSSG值（P＜0.05），效果优于黄芩炭及SRC-O。结论 黄芩炒炭过程中出现的纳米类成分是黄芩炭凉血止血的关键物质，其纳米学特性使其表现出优于黄芩炭的凉血止血效应，而SRC-O是黄芩炭发挥清热凉血功效的活性组分，2部分共同发挥凉血止血功效。不仅为诠释黄芩炭凉血止血的科学内涵提供了新的思路，也为规范黄芩炭炮制工艺、质量标准及其临床合理应用提供了科学依据。
2025, 56(19):7101-7117.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.021
摘要:
目的 分析鲜生地-淡豆豉同打炮制和配伍水煎液成分差异，比较两组药物改善血热模型大鼠的功效差异，并基于血浆和尿液代谢组学探究其清热凉血及同打增效的潜在作用机制。方法 基于超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱（ultra high performance liquid chromatography Q-exactive HF-X，UHPLC-Q-Exactive HF-X）技术分析水煎液成分差异。采用干酵母结合无水乙醇复制血热模型，监测各组大鼠体质量及肛温变化，腹主动脉取血测定各切变率下全血黏度及凝血四项，HE染色观察肺、胃组织的病理学变化。基于超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱（ultra high performance liquid chromatography quadrupole-time of flight tandem mass spectrometry，UHPLC-Q-TOF-MS/MS）技术结合多元统计方法筛选大鼠血浆和尿液中与血热证相关的潜在生物标记物，并分析同打组与配伍组改善血热证的代谢调控机制及差异。结果 同打组水煎液共检测出66种成分，配伍组水煎液共检测出57种成分。给药干预后，血热大鼠的体质量增长率显著上升、肛温明显下降、各切变率下的全血黏度降低、凝血酶原时间（prothrombin time，PT）显著延长而活化部分凝血活酶时间（activated partial thromboplastin time，APTT）显著缩短，肺、胃组织的炎症细胞浸润及出血等病理变化显著改善。其中，与配伍组相比，同打组对肛温、中高切变率下的全血黏度及肺胃组织的改善作用明显更佳。代谢组学结果显示，在血热模型大鼠血浆及尿液中共鉴定出55种潜在生物标志物，涉及8条代谢通路。药物干预后，配伍组中有20种发生显著回调，涉及α-亚麻酸代谢、三羧酸循环和类固醇激素生物合成代谢通路；而同打组中有26种发生显著回调，涉及5条代谢通路。结论 淡豆豉鲜生地同打可能通过调节鞘脂代谢及色氨酸代谢通路增强其清热凉血作用，为鲜生地淡豆豉同打在中医临床上的应用提供了科学依据和合理支撑。
目的 分析鲜生地-淡豆豉同打炮制和配伍水煎液成分差异，比较两组药物改善血热模型大鼠的功效差异，并基于血浆和尿液代谢组学探究其清热凉血及同打增效的潜在作用机制。方法 基于超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱（ultra high performance liquid chromatography Q-exactive HF-X，UHPLC-Q-Exactive HF-X）技术分析水煎液成分差异。采用干酵母结合无水乙醇复制血热模型，监测各组大鼠体质量及肛温变化，腹主动脉取血测定各切变率下全血黏度及凝血四项，HE染色观察肺、胃组织的病理学变化。基于超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱（ultra high performance liquid chromatography quadrupole-time of flight tandem mass spectrometry，UHPLC-Q-TOF-MS/MS）技术结合多元统计方法筛选大鼠血浆和尿液中与血热证相关的潜在生物标记物，并分析同打组与配伍组改善血热证的代谢调控机制及差异。结果 同打组水煎液共检测出66种成分，配伍组水煎液共检测出57种成分。给药干预后，血热大鼠的体质量增长率显著上升、肛温明显下降、各切变率下的全血黏度降低、凝血酶原时间（prothrombin time，PT）显著延长而活化部分凝血活酶时间（activated partial thromboplastin time，APTT）显著缩短，肺、胃组织的炎症细胞浸润及出血等病理变化显著改善。其中，与配伍组相比，同打组对肛温、中高切变率下的全血黏度及肺胃组织的改善作用明显更佳。代谢组学结果显示，在血热模型大鼠血浆及尿液中共鉴定出55种潜在生物标志物，涉及8条代谢通路。药物干预后，配伍组中有20种发生显著回调，涉及α-亚麻酸代谢、三羧酸循环和类固醇激素生物合成代谢通路；而同打组中有26种发生显著回调，涉及5条代谢通路。结论 淡豆豉鲜生地同打可能通过调节鞘脂代谢及色氨酸代谢通路增强其清热凉血作用，为鲜生地淡豆豉同打在中医临床上的应用提供了科学依据和合理支撑。
2025, 56(19):7118-7129.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.022
摘要:
目的 基于中医药治疗扩张型心肌病（dilated cardiomyopathy，DCM）的临床文献，分析其用药规律，并利用网络药理学及实验验证探讨清毒稳心方治疗DCM的作用机制。方法 在中国知网、万方和维普数据库中搜索与中医药治疗DCM相关的文献，经过筛选后建立中药处方数据库。采用SPSS Modeler及SPSS Statistics等软件工具，通过频数分析、关联规则及聚类分析等方法，总结中医药治疗DCM的用药规律，并得到核心方。借助中药系统药理学数据库与分析平台（traditional Chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform，TCMSP）、Swiss Target Prediction和Swiss ADME数据库筛选药物活性成分及作用靶点，使用InteractiVenn获取相应药物与疾病靶点的交集，构建蛋白相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，并筛选核心靶点，构建“药物-有效成分-靶点”相互作用网络。采用Metascape数据库进行基因本体（gene ontology，GO）富集分析和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）信号通路富集分析；并基于以上分析借助阿霉素诱导的小鼠DCM模型展开体内实验验证。结果 共纳入124篇文献，涵盖131个处方和166味中药，用药频次总计1 424次。其中高频药物（频次≥10次）32味，前5位的中药分别为黄芪、茯苓、丹参、甘草、桂枝；其中具有解毒作用的中药为益母草、升麻、黄连。在益气温阳、活血化瘀的基础上，优化配伍得到清毒稳心方，对清毒稳心方进行网络药理学分析，得到177个药物-疾病交集靶点以及10个药物核心活性成分，通过PPI网络分析，确定了7个核心靶点。KEGG通路分析主要富集在Apelin信号通路、钙信号通路等。实验验证发现，清毒稳心方可以明显改善心功能，治疗阿霉素诱导的DCM。结论 目前中医药治疗DCM主要以益气温阳、活血化瘀为主，基于毒邪理论及数据挖掘结果分析得到清毒稳心方。其主要活性成分可作用于酪氨酸蛋白激酶Src（proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src，SRC）、丝裂原活化蛋白激酶1（mitogen-activated protein kinase 1，MAPK1）、MAPK3等潜在靶点；并且在Apelin和钙离子等信号通路发挥治疗作用。清毒稳心方可改善阿霉素诱导的DCM，其机制可能与调控SRC/蛋白激酶B（protein kinase B，AKT）/细胞外调节蛋白激酶（extracellular regulated kinase，ERK）信号通路有关。
目的 基于中医药治疗扩张型心肌病（dilated cardiomyopathy，DCM）的临床文献，分析其用药规律，并利用网络药理学及实验验证探讨清毒稳心方治疗DCM的作用机制。方法 在中国知网、万方和维普数据库中搜索与中医药治疗DCM相关的文献，经过筛选后建立中药处方数据库。采用SPSS Modeler及SPSS Statistics等软件工具，通过频数分析、关联规则及聚类分析等方法，总结中医药治疗DCM的用药规律，并得到核心方。借助中药系统药理学数据库与分析平台（traditional Chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform，TCMSP）、Swiss Target Prediction和Swiss ADME数据库筛选药物活性成分及作用靶点，使用InteractiVenn获取相应药物与疾病靶点的交集，构建蛋白相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，并筛选核心靶点，构建“药物-有效成分-靶点”相互作用网络。采用Metascape数据库进行基因本体（gene ontology，GO）富集分析和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）信号通路富集分析；并基于以上分析借助阿霉素诱导的小鼠DCM模型展开体内实验验证。结果 共纳入124篇文献，涵盖131个处方和166味中药，用药频次总计1 424次。其中高频药物（频次≥10次）32味，前5位的中药分别为黄芪、茯苓、丹参、甘草、桂枝；其中具有解毒作用的中药为益母草、升麻、黄连。在益气温阳、活血化瘀的基础上，优化配伍得到清毒稳心方，对清毒稳心方进行网络药理学分析，得到177个药物-疾病交集靶点以及10个药物核心活性成分，通过PPI网络分析，确定了7个核心靶点。KEGG通路分析主要富集在Apelin信号通路、钙信号通路等。实验验证发现，清毒稳心方可以明显改善心功能，治疗阿霉素诱导的DCM。结论 目前中医药治疗DCM主要以益气温阳、活血化瘀为主，基于毒邪理论及数据挖掘结果分析得到清毒稳心方。其主要活性成分可作用于酪氨酸蛋白激酶Src（proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src，SRC）、丝裂原活化蛋白激酶1（mitogen-activated protein kinase 1，MAPK1）、MAPK3等潜在靶点；并且在Apelin和钙离子等信号通路发挥治疗作用。清毒稳心方可改善阿霉素诱导的DCM，其机制可能与调控SRC/蛋白激酶B（protein kinase B，AKT）/细胞外调节蛋白激酶（extracellular regulated kinase，ERK）信号通路有关。
2025, 56(19):7130-7145.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.023
摘要:
目的 对肠道菌群与溃疡性结肠炎相关性研究现状及趋势进行可视化分析，为其深入研究和临床应用提供参考。方法 研究数据来源于中国知网（CNKI）和Web of Science数据库，对数据库自2005—2025年的文献进行筛选。利用CiteSpace和VOSviewer软件对文献的关键词、作者、期刊、机构、国家等进行可视化分析。结果 纳入中文文献926篇，英文文献2 241篇。肠道菌群与溃疡性结肠炎相关性研究领域发文量呈波动上升的趋势，中英文文献各有29位和73位作者发文量突出，北京中医药大学和Nanjing University of Chinese Medicine（南京中医药大学）的发文量分别在中英文机构中名列前茅。发文期刊方面，中国微生态学杂志和International Journal of Biological Macromolecules分别在中英文领域的发文量处于领先地位。国家层面中国以1 242篇的发文量位居全球首位，美国以342篇发文量位居第2。中文文献中溃疡性结肠炎、肠道菌群、益生菌、美沙拉嗪、中医药、参苓白术散、炎症因子等关键词频繁出现，英文文献还聚焦于粪便微生物群移植、氧化应激、肠道屏障等。聚类和突现分析显示中文文献以炎症因子、肠黏膜屏障、扶正平溃汤、参苓白术散、方证对应等为研究热点，英文文献突出肠道屏障与菌群的相互作用、肠道微生态与代谢产物、中药复方及其活性成分通过肠道菌群对炎症性肠病的作用机制等。共现密度视图显示了美沙拉嗪、炎症、氧化应激、芍药汤、黄芩汤、粪菌移植、益生菌、肠道微生态、双歧杆菌等研究受关注较多。结论 肠道菌群与溃疡性结肠炎的相关性研究热点集中在肠道微生态、粪菌移植、中药复方及其活性成分、免疫功能、代谢组学、抗炎、肠道屏障以及抗氧化应激等作用机制的研究，随着新技术的涌现，如高通量筛选、基因编辑技术、系统生物学方法等，未来该领域需要聚焦于精准调控菌群代谢产物以恢复肠道稳态，开发基于代谢产物的生物标志物辅助溃疡性结肠炎诊断和预后评估，中医药治疗与微生态疗法结合代谢产物调节，实现溃疡性结肠炎个体化治疗。
目的 对肠道菌群与溃疡性结肠炎相关性研究现状及趋势进行可视化分析，为其深入研究和临床应用提供参考。方法 研究数据来源于中国知网（CNKI）和Web of Science数据库，对数据库自2005—2025年的文献进行筛选。利用CiteSpace和VOSviewer软件对文献的关键词、作者、期刊、机构、国家等进行可视化分析。结果 纳入中文文献926篇，英文文献2 241篇。肠道菌群与溃疡性结肠炎相关性研究领域发文量呈波动上升的趋势，中英文文献各有29位和73位作者发文量突出，北京中医药大学和Nanjing University of Chinese Medicine（南京中医药大学）的发文量分别在中英文机构中名列前茅。发文期刊方面，中国微生态学杂志和International Journal of Biological Macromolecules分别在中英文领域的发文量处于领先地位。国家层面中国以1 242篇的发文量位居全球首位，美国以342篇发文量位居第2。中文文献中溃疡性结肠炎、肠道菌群、益生菌、美沙拉嗪、中医药、参苓白术散、炎症因子等关键词频繁出现，英文文献还聚焦于粪便微生物群移植、氧化应激、肠道屏障等。聚类和突现分析显示中文文献以炎症因子、肠黏膜屏障、扶正平溃汤、参苓白术散、方证对应等为研究热点，英文文献突出肠道屏障与菌群的相互作用、肠道微生态与代谢产物、中药复方及其活性成分通过肠道菌群对炎症性肠病的作用机制等。共现密度视图显示了美沙拉嗪、炎症、氧化应激、芍药汤、黄芩汤、粪菌移植、益生菌、肠道微生态、双歧杆菌等研究受关注较多。结论 肠道菌群与溃疡性结肠炎的相关性研究热点集中在肠道微生态、粪菌移植、中药复方及其活性成分、免疫功能、代谢组学、抗炎、肠道屏障以及抗氧化应激等作用机制的研究，随着新技术的涌现，如高通量筛选、基因编辑技术、系统生物学方法等，未来该领域需要聚焦于精准调控菌群代谢产物以恢复肠道稳态，开发基于代谢产物的生物标志物辅助溃疡性结肠炎诊断和预后评估，中医药治疗与微生态疗法结合代谢产物调节，实现溃疡性结肠炎个体化治疗。
2025, 56(19):7146-7156.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.024
摘要:
目的 基于CiteSpace和VOSviewer文献计量学方法，分析赤芍的研究现状，预测其未来研究热点与发展趋势，为开发新型中药提供有价值的参考和指导。方法 分别检索中国知网数据库（CNKI）、万方数据库及Web of Science（WOS）核心合集数据库中赤芍研究相关文献，利用NoteExpress软件删除重复及不合格文献，并统一关键词格式。运用CiteSpace、VOSviewer和Excel软件，分别对中英文文献的发文量、发文期刊、发文作者、发文机构及关键词等进行可视化分析。结果 共纳入有效文献932篇，其中中文文献848篇，英文文献84篇。中文文献发文量呈现波动趋势，而英文文献则呈上升趋势，刊载赤芍研究文献最多的中英文期刊分别为《中草药》（17篇）和Journal of Ethnopharmacology（13篇）；发文量最高的作者分别为毛德文（14篇）和Cai Shaoqing（5篇）。在相关研究机构中，中英文发文量最多的机构分别为北京中医药大学（46篇）和天津中医药大学（6篇）。中英文关键词共现与聚类分析结果表明，当前研究热点主要集中于赤芍的化学成分、提取工艺、药理作用、临床应用及作用机制。结论 赤芍研究目前仍处于上升发展阶段。未来研究应重点关注作用机制解析、化学成分深入研究及分子对接技术应用等方面。
目的 基于CiteSpace和VOSviewer文献计量学方法，分析赤芍的研究现状，预测其未来研究热点与发展趋势，为开发新型中药提供有价值的参考和指导。方法 分别检索中国知网数据库（CNKI）、万方数据库及Web of Science（WOS）核心合集数据库中赤芍研究相关文献，利用NoteExpress软件删除重复及不合格文献，并统一关键词格式。运用CiteSpace、VOSviewer和Excel软件，分别对中英文文献的发文量、发文期刊、发文作者、发文机构及关键词等进行可视化分析。结果 共纳入有效文献932篇，其中中文文献848篇，英文文献84篇。中文文献发文量呈现波动趋势，而英文文献则呈上升趋势，刊载赤芍研究文献最多的中英文期刊分别为《中草药》（17篇）和Journal of Ethnopharmacology（13篇）；发文量最高的作者分别为毛德文（14篇）和Cai Shaoqing（5篇）。在相关研究机构中，中英文发文量最多的机构分别为北京中医药大学（46篇）和天津中医药大学（6篇）。中英文关键词共现与聚类分析结果表明，当前研究热点主要集中于赤芍的化学成分、提取工艺、药理作用、临床应用及作用机制。结论 赤芍研究目前仍处于上升发展阶段。未来研究应重点关注作用机制解析、化学成分深入研究及分子对接技术应用等方面。
2025, 56(19):7157-7167.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.025
摘要:
目的 解析百合科贝母属Fritillaria多年生药用植物太白贝母Fritillaria taipaiensis叶绿体全基因组的结构特征，探究其系统发育关系。方法 采用CTAB法提取太白贝母叶片基因组DNA，基于Illumina novaseq X plus平台进行测序，使用GetOrganelle组装叶绿体基因组，利用生物信息学方法比较中药材川贝母6种基原药用植物叶绿体基因组之间的结构特征及变异程度，并通过MEGA11.0软件以邻接（neighbor-joining，NJ）法构建系统发育树。结果 太白贝母叶绿体基因组全长151 700 bp，包括1个大单拷贝区（large single copy，LSC），1个小单拷贝区（small single copy，SSC）和1对反向重复区（inverted repeats，IRa和IRb），GC含量为36.97%。太白贝母叶绿体基因组共注释到131个基因，其中包含8个rRNA、38个tRNA、84个蛋白编码基因和1个假基因。密码子使用偏好分析显示，50.00%的密码子相对使用度大于1，且偏好以A/T结尾。共鉴定216个简单重复序列（simple sequence repeats，SSR），其中单核苷酸重复占比最高（52.78%），且主要由A和T构成，表明A/T碱基使用频率较高。边界比较分析表明，6种川贝母基原植物（川贝母、瓦布贝母、梭砂贝母、太白贝母、暗紫贝母和甘肃贝母）的叶绿体基因组边界结构保守。变异分析和共线性分析则揭示，6种川贝母基原植物叶绿体基因组变异程度较低，且均存在一个保守共线区块。系统发育分析中，贝母属9个物种聚为一支，其中6种川贝母基原物种再形成独立分支，贝母属与百合属互为姐妹支，与老鸦瓣属区分开来。结论 成功组装了高质量的太白贝母叶绿体基因组，为其遗传结构解析与多样性研究提供了基础。
目的 解析百合科贝母属Fritillaria多年生药用植物太白贝母Fritillaria taipaiensis叶绿体全基因组的结构特征，探究其系统发育关系。方法 采用CTAB法提取太白贝母叶片基因组DNA，基于Illumina novaseq X plus平台进行测序，使用GetOrganelle组装叶绿体基因组，利用生物信息学方法比较中药材川贝母6种基原药用植物叶绿体基因组之间的结构特征及变异程度，并通过MEGA11.0软件以邻接（neighbor-joining，NJ）法构建系统发育树。结果 太白贝母叶绿体基因组全长151 700 bp，包括1个大单拷贝区（large single copy，LSC），1个小单拷贝区（small single copy，SSC）和1对反向重复区（inverted repeats，IRa和IRb），GC含量为36.97%。太白贝母叶绿体基因组共注释到131个基因，其中包含8个rRNA、38个tRNA、84个蛋白编码基因和1个假基因。密码子使用偏好分析显示，50.00%的密码子相对使用度大于1，且偏好以A/T结尾。共鉴定216个简单重复序列（simple sequence repeats，SSR），其中单核苷酸重复占比最高（52.78%），且主要由A和T构成，表明A/T碱基使用频率较高。边界比较分析表明，6种川贝母基原植物（川贝母、瓦布贝母、梭砂贝母、太白贝母、暗紫贝母和甘肃贝母）的叶绿体基因组边界结构保守。变异分析和共线性分析则揭示，6种川贝母基原植物叶绿体基因组变异程度较低，且均存在一个保守共线区块。系统发育分析中，贝母属9个物种聚为一支，其中6种川贝母基原物种再形成独立分支，贝母属与百合属互为姐妹支，与老鸦瓣属区分开来。结论 成功组装了高质量的太白贝母叶绿体基因组，为其遗传结构解析与多样性研究提供了基础。
2025, 56(19):7168-7177.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.026
摘要:
目的 采用智能感官结合化学计量学方法对春秋两季节采收肉苁蓉Cistanche deserticola进行品质评价，为肉苁蓉的生产和质量控制提供参考。方法 利用色差仪测定肉苁蓉样品的色度值，利用电子鼻测定肉苁蓉的气味，采用HPLC测定肉苁蓉的环烯醚萜和苯乙醇苷含量，最后测定其多糖含量，采用皮尔逊相关性分析、正交-偏最小二乘法判别分析等方法进行综合分析，比较春季和秋季采收肉苁蓉的质量。结果 秋季和春季采收肉苁蓉药材气味差异主要在氮氧化合物和萜烯类成分。颜色上春季采收肉苁蓉的色度值L*和b*高于秋季，说明春季的明亮色和黄色高于秋季，秋季采收肉苁蓉颜色更深。质地上秋季采收肉苁蓉硬度值显著低于春季，秋季采收肉苁蓉质地更为柔软；苯乙醇苷类和环烯醚萜类含量二者差异显著，秋季采收肉苁蓉的京尼平苷酸、马钱苷酸、松果菊苷、肉苁蓉苷A和毛蕊花糖苷含量均显著高于春季，分别是春季采收肉苁蓉的2.1、4.1、3.1、3.4、1.4倍。多糖含量为秋季采收肉苁蓉低于春季，但二者差异不显著。结论 秋季采收肉苁蓉较春季在颜色上更深，质地上更柔软，主要活性成分苯乙醇苷类和环烯醚萜类成分含量更高。研究结果可为不同季节采收肉苁蓉的品质评价提供依据。
目的 采用智能感官结合化学计量学方法对春秋两季节采收肉苁蓉Cistanche deserticola进行品质评价，为肉苁蓉的生产和质量控制提供参考。方法 利用色差仪测定肉苁蓉样品的色度值，利用电子鼻测定肉苁蓉的气味，采用HPLC测定肉苁蓉的环烯醚萜和苯乙醇苷含量，最后测定其多糖含量，采用皮尔逊相关性分析、正交-偏最小二乘法判别分析等方法进行综合分析，比较春季和秋季采收肉苁蓉的质量。结果 秋季和春季采收肉苁蓉药材气味差异主要在氮氧化合物和萜烯类成分。颜色上春季采收肉苁蓉的色度值L*和b*高于秋季，说明春季的明亮色和黄色高于秋季，秋季采收肉苁蓉颜色更深。质地上秋季采收肉苁蓉硬度值显著低于春季，秋季采收肉苁蓉质地更为柔软；苯乙醇苷类和环烯醚萜类含量二者差异显著，秋季采收肉苁蓉的京尼平苷酸、马钱苷酸、松果菊苷、肉苁蓉苷A和毛蕊花糖苷含量均显著高于春季，分别是春季采收肉苁蓉的2.1、4.1、3.1、3.4、1.4倍。多糖含量为秋季采收肉苁蓉低于春季，但二者差异不显著。结论 秋季采收肉苁蓉较春季在颜色上更深，质地上更柔软，主要活性成分苯乙醇苷类和环烯醚萜类成分含量更高。研究结果可为不同季节采收肉苁蓉的品质评价提供依据。
2025, 56(19):7178-7185.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.027
摘要:
目的 探讨蒙古黄芪Astragalus membranaceus var. mongholicus内生真菌的菌群结构、多样性及其对病原菌的拮抗活性，为黄芪内生真菌资源开发利用提供依据。方法 采集9个产地的新鲜蒙古黄芪样本，对蒙古黄芪3个部位（根、茎、叶）的内生真菌进行分离与纯化，根据菌株的培养特征与ITS分子序列扩增对菌种进行鉴定；分析内生真菌菌群结构，并采用Shannon-Wiener多样性指数（H’）和Simpson多样性指数（I）分析多样性；采用平板对峙法考察内生真菌对8种常见病原菌的拮抗活性。结果 共分离得到蒙古黄芪内生真菌1 531株，ITS分子鉴定为22个分类单位，归属于真菌界1门3纲4目7科10属；根、茎、叶共有内生真菌11种；9个产地优势共有目为肉座菌目（Hypocreales）与多孔菌目（Pleosporales）；组织部位方面，内生真菌H’指数与I指数分别在1.942～2.265与0.805～0.855，以根的多样性最高；产地方面，内生真菌内生真菌H’指数与I指数分别在1.202～2.193与0.514～0.850，以内蒙古自治区和林格尔县的多样性最高；68.18%的内生真菌对8种常见病原菌均有抑制作用，其中AMH104粉红螺旋聚孢霉菌Clonostachys rosea、AMH95蜡蚧刺束梗孢菌Akanthomyces lecanii抑菌效果较好。结论 蒙古黄芪内生真菌资源丰富，筛选得到的活性菌株为蒙古黄芪病害防治提供了候选菌株。
目的 探讨蒙古黄芪Astragalus membranaceus var. mongholicus内生真菌的菌群结构、多样性及其对病原菌的拮抗活性，为黄芪内生真菌资源开发利用提供依据。方法 采集9个产地的新鲜蒙古黄芪样本，对蒙古黄芪3个部位（根、茎、叶）的内生真菌进行分离与纯化，根据菌株的培养特征与ITS分子序列扩增对菌种进行鉴定；分析内生真菌菌群结构，并采用Shannon-Wiener多样性指数（H’）和Simpson多样性指数（I）分析多样性；采用平板对峙法考察内生真菌对8种常见病原菌的拮抗活性。结果 共分离得到蒙古黄芪内生真菌1 531株，ITS分子鉴定为22个分类单位，归属于真菌界1门3纲4目7科10属；根、茎、叶共有内生真菌11种；9个产地优势共有目为肉座菌目（Hypocreales）与多孔菌目（Pleosporales）；组织部位方面，内生真菌H’指数与I指数分别在1.942～2.265与0.805～0.855，以根的多样性最高；产地方面，内生真菌内生真菌H’指数与I指数分别在1.202～2.193与0.514～0.850，以内蒙古自治区和林格尔县的多样性最高；68.18%的内生真菌对8种常见病原菌均有抑制作用，其中AMH104粉红螺旋聚孢霉菌Clonostachys rosea、AMH95蜡蚧刺束梗孢菌Akanthomyces lecanii抑菌效果较好。结论 蒙古黄芪内生真菌资源丰富，筛选得到的活性菌株为蒙古黄芪病害防治提供了候选菌株。
2025, 56(19):7186-7199.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.028
摘要:
目的 测定川芎Ligusticum chuanxiong及其近缘药材金芎L. sinense cv. Jinxiong和抚芎L. sinense cv. Fuxiong中有害元素和无机营养元素的含量，评价其安全性、营养性和道地性。方法 建立微波消解-ICP/MS测定这3种药材中9种有害元素（Pb、Cd、As、Hg、Cu、Cr、Al、Li、Sn）和15种营养元素（K、Ca、Na、Mg、Fe、Mn、Zn、Sr、B、Rb、Ni、V、Mo、Co、Se）含量的方法，并测定54份不同产地的样品，用正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）和Pearson相关系数法分析不同品种、不同产地样品中元素之间的差异及相关性。结果 这些药材中Pb、Cd、As、Hg、Cu、Cr、Al、Li、Sn的质量分数分别为0.36～2.82、0.05～1.22、0.01～1.08、0.000 2～0.28、4.22～16.49、0.04～15.43、25.99～1 863.75、0.13～2.15、0.03～1.97 mg/kg。川芎中Pb、As、Cr、Al含量最低，金芎中Cd、Hg、Cu、Li含量最低，抚芎中Sn含量最低。这些药材均含这15种营养元素，川芎中Ca（3.96 g/kg）、Mg、Na含量最高，金芎中Rb （36.62 mg/kg）、Sr和Mo含量最高，抚芎中Fe（1.05 g/kg）、Mn、Zn等元素的含量最高。这9种有害元素和15种营养元素与这3种药材品种和川芎5个产地之间具有相关性。这24种元素中有77对元素之间为正相关，33对元素之间为负相关。结论 建立的ICP/MS法能准确测定这3种药材中这24种元素的含量。有部分样品中的有害元素含量超过相关标准。这些元素的含量与药材品种及产地有关，有些元素之间具有显著的相关性。
目的 测定川芎Ligusticum chuanxiong及其近缘药材金芎L. sinense cv. Jinxiong和抚芎L. sinense cv. Fuxiong中有害元素和无机营养元素的含量，评价其安全性、营养性和道地性。方法 建立微波消解-ICP/MS测定这3种药材中9种有害元素（Pb、Cd、As、Hg、Cu、Cr、Al、Li、Sn）和15种营养元素（K、Ca、Na、Mg、Fe、Mn、Zn、Sr、B、Rb、Ni、V、Mo、Co、Se）含量的方法，并测定54份不同产地的样品，用正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）和Pearson相关系数法分析不同品种、不同产地样品中元素之间的差异及相关性。结果 这些药材中Pb、Cd、As、Hg、Cu、Cr、Al、Li、Sn的质量分数分别为0.36～2.82、0.05～1.22、0.01～1.08、0.000 2～0.28、4.22～16.49、0.04～15.43、25.99～1 863.75、0.13～2.15、0.03～1.97 mg/kg。川芎中Pb、As、Cr、Al含量最低，金芎中Cd、Hg、Cu、Li含量最低，抚芎中Sn含量最低。这些药材均含这15种营养元素，川芎中Ca（3.96 g/kg）、Mg、Na含量最高，金芎中Rb （36.62 mg/kg）、Sr和Mo含量最高，抚芎中Fe（1.05 g/kg）、Mn、Zn等元素的含量最高。这9种有害元素和15种营养元素与这3种药材品种和川芎5个产地之间具有相关性。这24种元素中有77对元素之间为正相关，33对元素之间为负相关。结论 建立的ICP/MS法能准确测定这3种药材中这24种元素的含量。有部分样品中的有害元素含量超过相关标准。这些元素的含量与药材品种及产地有关，有些元素之间具有显著的相关性。
2025, 56(19):7200-7210.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.029
摘要:
中药材在仓储过程中易受环境因素的影响，导致性状劣变、成分降解和微生物污染等，进而影响药效及用药安全。为了保障中药材在仓储过程的质量，构建科学的质控体系至关重要。系统梳理了中药材储存期间质量的变化规律，剖析了传统仓储质量控制模式的局限性，并提出构建基于过程监测理念的质量控制新体系，探讨中药材仓储质量控制的未来发展趋势与研究方向。旨在构建科学、合理的仓储质量控制体系，提升中药材在仓储阶段的质量稳定性与安全性。
中药材在仓储过程中易受环境因素的影响，导致性状劣变、成分降解和微生物污染等，进而影响药效及用药安全。为了保障中药材在仓储过程的质量，构建科学的质控体系至关重要。系统梳理了中药材储存期间质量的变化规律，剖析了传统仓储质量控制模式的局限性，并提出构建基于过程监测理念的质量控制新体系，探讨中药材仓储质量控制的未来发展趋势与研究方向。旨在构建科学、合理的仓储质量控制体系，提升中药材在仓储阶段的质量稳定性与安全性。
2025, 56(19):7211-7221.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.030
摘要:
中药制剂质量的均一、稳定是保障其发挥临床疗效的关键，也是患者安全用药的前提。然而，由于中药材质量的波动、制剂制造工序繁多、工艺影响因素复杂，中药制剂质量均一稳定性易受到影响。基于传统中医药理论与现代研究进展，聚焦于中药制剂质量均一性“控什么”及“如何控”2点，思考总结中药质量均一性评价指标、均一性调控策略与技术，并探讨未来的研究发展趋势，为提高中药制剂质量均一性提供研究思路。
中药制剂质量的均一、稳定是保障其发挥临床疗效的关键，也是患者安全用药的前提。然而，由于中药材质量的波动、制剂制造工序繁多、工艺影响因素复杂，中药制剂质量均一稳定性易受到影响。基于传统中医药理论与现代研究进展，聚焦于中药制剂质量均一性“控什么”及“如何控”2点，思考总结中药质量均一性评价指标、均一性调控策略与技术，并探讨未来的研究发展趋势，为提高中药制剂质量均一性提供研究思路。
2025, 56(19):7222-7236.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.031
摘要:
抑郁症是全球疾病负担最重的精神障碍之一，其临床治疗目前仍面临治疗反应率低和传统药物不良反应较多等挑战。近年来，微生物-肠-脑轴（microbiota-gut-brain axis，MGBA）研究的进展表明，肠道菌群及其生物活性代谢产物可通过整合神经-内分泌-免疫通路，对神经系统功能起到关键调控作用，为抑郁症干预提供了新靶点。通过对可调节肠道菌群的天然多糖及其改善抑郁症的研究进行综述，系统阐释多糖经由MGBA介导的多模式抗抑郁机制，为推进抑郁症防治策略提供新见解。
抑郁症是全球疾病负担最重的精神障碍之一，其临床治疗目前仍面临治疗反应率低和传统药物不良反应较多等挑战。近年来，微生物-肠-脑轴（microbiota-gut-brain axis，MGBA）研究的进展表明，肠道菌群及其生物活性代谢产物可通过整合神经-内分泌-免疫通路，对神经系统功能起到关键调控作用，为抑郁症干预提供了新靶点。通过对可调节肠道菌群的天然多糖及其改善抑郁症的研究进行综述，系统阐释多糖经由MGBA介导的多模式抗抑郁机制，为推进抑郁症防治策略提供新见解。
2025, 56(19):7237-7246.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.032
摘要:
酸枣仁汤出自东汉末年张仲景所著的《金匮要略》，由酸枣仁、甘草、知母、茯苓、川芎组成，具有养血安神、清热除烦等功效，主治肝血不足、虚热内扰证。近年来，酸枣仁汤的药理作用机制的研究主要集中在催眠镇静、抗焦虑抑郁、神经保护等神经系统及保护心肌、抗炎等方面。临床上，常用于治疗失眠症、焦虑症、抑郁症及心血管系统等疾病，疗效显著。通过对酸枣仁汤的药理作用和临床应用进行综述，为酸枣仁汤的进一步研究提供参考。
酸枣仁汤出自东汉末年张仲景所著的《金匮要略》，由酸枣仁、甘草、知母、茯苓、川芎组成，具有养血安神、清热除烦等功效，主治肝血不足、虚热内扰证。近年来，酸枣仁汤的药理作用机制的研究主要集中在催眠镇静、抗焦虑抑郁、神经保护等神经系统及保护心肌、抗炎等方面。临床上，常用于治疗失眠症、焦虑症、抑郁症及心血管系统等疾病，疗效显著。通过对酸枣仁汤的药理作用和临床应用进行综述，为酸枣仁汤的进一步研究提供参考。
2025, 56(19):7247-7258.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.033
摘要:
药用植物品质表现为外观性状与内在质量，然而在现有的评价体系中，基于化学成分的中药质量鉴定方法得到广泛应用，而传统的“辨状论质”逐渐被忽视，成为中药质量评价的局限。“三优”理论的提出逐步打破此局限性，为中药品质评价指明了方向，中药道地性的自然属性、物质属性、药效属性及其相互关系逐步被揭示。在“三优”理论的背景下，野山参因其具有“五形六体”的独特鉴定评价特征，被作为“三优”论证的范式材料，并开展了系列研究，探讨了野山参“外在优形”“内在优质”及“优质功效”的相关性。据此，从“三优”理论的提出及论证为切入点，梳理了“三优”理论的形成及其科学内涵，归纳了野山参“优形优质”特征的历史演进路径与现代研究进展，并展望了未来野山参“优形优质”特征的研究方向，以期为野山参的品质调控及其道地性形成机制解析提供参考。
药用植物品质表现为外观性状与内在质量，然而在现有的评价体系中，基于化学成分的中药质量鉴定方法得到广泛应用，而传统的“辨状论质”逐渐被忽视，成为中药质量评价的局限。“三优”理论的提出逐步打破此局限性，为中药品质评价指明了方向，中药道地性的自然属性、物质属性、药效属性及其相互关系逐步被揭示。在“三优”理论的背景下，野山参因其具有“五形六体”的独特鉴定评价特征，被作为“三优”论证的范式材料，并开展了系列研究，探讨了野山参“外在优形”“内在优质”及“优质功效”的相关性。据此，从“三优”理论的提出及论证为切入点，梳理了“三优”理论的形成及其科学内涵，归纳了野山参“优形优质”特征的历史演进路径与现代研究进展，并展望了未来野山参“优形优质”特征的研究方向，以期为野山参的品质调控及其道地性形成机制解析提供参考。
2025, 56(19):7259-7272.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.19.034
摘要:
西洋参作为常用的中药材，亦是药食同源物质，对其历史背景和分类的探讨有助于深化对其本草考证的理解。结合古代文献与现代研究，在梳理其本草考证中的分类与品种的基础上，系统总结了西洋参的主要活性成分及其在免疫调节、抗氧化和抗炎等方面的药理学研究进展，揭示了其在现代医学中防治疾病的应用潜力。同时，展望了西洋参的研究前景，为其临床应用及其在治未病领域的研究奠定基础，也为推广其创新应用提供了新思路。
西洋参作为常用的中药材，亦是药食同源物质，对其历史背景和分类的探讨有助于深化对其本草考证的理解。结合古代文献与现代研究，在梳理其本草考证中的分类与品种的基础上，系统总结了西洋参的主要活性成分及其在免疫调节、抗氧化和抗炎等方面的药理学研究进展，揭示了其在现代医学中防治疾病的应用潜力。同时，展望了西洋参的研究前景，为其临床应用及其在治未病领域的研究奠定基础，也为推广其创新应用提供了新思路。
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