温馨提示：建议您使用Chrome80、火狐74+、IE9+浏览器 ，当您的浏览器版本过低，可能会影响部分功能正常使用。
主办：天津药物研究院 中国药学会
微信公众号
网站二维码
2025年第56卷第14期文章目次
2025, 56(14):4933-4937.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.001
摘要:
目的 研究草麻黄Ephedra sinica根中的活性成分，并对其进行活性评价。方法 采用硅胶和Sephadex LH-20柱色谱及高效液相进行分离纯化，利用核磁共振、质谱、旋光等谱学技术对化合物进行结构鉴定。选用缺氧诱导建立肺动脉平滑肌细胞恶性增殖模型进行化合物活性筛选。结果 从草麻黄根的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物，分别鉴定为7-methoxy-6-methyl-1-naphthoic acid（1）、对二苯酚（2）、对羟基苯甲酸乙酯（3）、原儿茶酸甲酯（4）、原儿茶酸乙酯（5）、苯甲酸（6）、脱氢姜酮（7）、4-氧甲基肉桂酸（8）、3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl) propan-1-one（9）、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛（10）。结论 化合物1为新的萘类化合物，命名为麻黄根酚H；化合物2～9为首次从草麻黄根中分离得到，化合物5、7为首次从麻黄属植物中分离得到。化合物1～9能显著抑制肺动脉平滑肌细胞的异常增殖。
目的 研究草麻黄Ephedra sinica根中的活性成分，并对其进行活性评价。方法 采用硅胶和Sephadex LH-20柱色谱及高效液相进行分离纯化，利用核磁共振、质谱、旋光等谱学技术对化合物进行结构鉴定。选用缺氧诱导建立肺动脉平滑肌细胞恶性增殖模型进行化合物活性筛选。结果 从草麻黄根的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物，分别鉴定为7-methoxy-6-methyl-1-naphthoic acid（1）、对二苯酚（2）、对羟基苯甲酸乙酯（3）、原儿茶酸甲酯（4）、原儿茶酸乙酯（5）、苯甲酸（6）、脱氢姜酮（7）、4-氧甲基肉桂酸（8）、3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl) propan-1-one（9）、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛（10）。结论 化合物1为新的萘类化合物，命名为麻黄根酚H；化合物2～9为首次从草麻黄根中分离得到，化合物5、7为首次从麻黄属植物中分离得到。化合物1～9能显著抑制肺动脉平滑肌细胞的异常增殖。
2025, 56(14):4938-4946.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.002
摘要:
目的 研究皱叶香薷Elsholtzia rugulosa的化学成分及其抗炎抗病毒活性。方法 采用溶剂提取法对皱叶香薷进行分级萃取，运用多种色谱方法分离纯化，通过核磁共振和质谱等波谱方法鉴定分离物的结构，并通过RT-qPCR法进一步测定化合物对H1N1流感病毒诱导的炎症因子白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、白细胞介素-1β（interleukin-1beta，IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）及γ干扰素诱导蛋白-10（interferon-γ-inducible protein 10，IP-10）mRNA表达水平的影响，以评价其抗炎活性。结果 从皱叶香薷的95%乙醇提取物中共分离出14种化合物，分别鉴定为5-hydroxy-4-methyl-5-(3-methylbut-2-enoyl) furan-2(5H)-one（1）、rugulolide A（2）、rugulolide B（3）、rugulolide D（4）、迷迭香酸（5）、迷迭香酸甲酯（6）、迷迭香酸丁酯（7）、3'''-deoxyshimobashiraside A（8）、木犀草素（9）、木犀草苷（10）、大波斯菊苷（11）、植物醇（12）、齐墩果酸（13）、咖啡酸（14）。RT-qPCR法从14个化合物中筛选得出5个抗炎活性较好的化合物（化合物1～4、10），能显著下调细胞中H1N1流感病毒诱导的炎症因子（IL-6、IL-1β、TNF-α及IP-10）mRNA表达水平，可显著抑制流感引起的炎症反应。结论 化合物1为1个新的单帖内酯类化合物，命名为皱叶香薷内酯E；化合物2～4为首次从香薷属植物中分离得到。化合物1能剂量相关性地抑制流感病毒诱导的炎症因子（IL-6、IL-1β、TNF-α及IP-10）mRNA表达水平，从而发挥显著的抗炎抗病毒效果。
目的 研究皱叶香薷Elsholtzia rugulosa的化学成分及其抗炎抗病毒活性。方法 采用溶剂提取法对皱叶香薷进行分级萃取，运用多种色谱方法分离纯化，通过核磁共振和质谱等波谱方法鉴定分离物的结构，并通过RT-qPCR法进一步测定化合物对H1N1流感病毒诱导的炎症因子白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、白细胞介素-1β（interleukin-1beta，IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）及γ干扰素诱导蛋白-10（interferon-γ-inducible protein 10，IP-10）mRNA表达水平的影响，以评价其抗炎活性。结果 从皱叶香薷的95%乙醇提取物中共分离出14种化合物，分别鉴定为5-hydroxy-4-methyl-5-(3-methylbut-2-enoyl) furan-2(5H)-one（1）、rugulolide A（2）、rugulolide B（3）、rugulolide D（4）、迷迭香酸（5）、迷迭香酸甲酯（6）、迷迭香酸丁酯（7）、3'''-deoxyshimobashiraside A（8）、木犀草素（9）、木犀草苷（10）、大波斯菊苷（11）、植物醇（12）、齐墩果酸（13）、咖啡酸（14）。RT-qPCR法从14个化合物中筛选得出5个抗炎活性较好的化合物（化合物1～4、10），能显著下调细胞中H1N1流感病毒诱导的炎症因子（IL-6、IL-1β、TNF-α及IP-10）mRNA表达水平，可显著抑制流感引起的炎症反应。结论 化合物1为1个新的单帖内酯类化合物，命名为皱叶香薷内酯E；化合物2～4为首次从香薷属植物中分离得到。化合物1能剂量相关性地抑制流感病毒诱导的炎症因子（IL-6、IL-1β、TNF-α及IP-10）mRNA表达水平，从而发挥显著的抗炎抗病毒效果。
2025, 56(14):4947-4965.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.003
摘要:
目的 借助超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术分析鉴定柴胡清肝汤（Chaihu Qinggan Decoction，CHQGD）的化学成分及其小鼠ig后体内分布。方法 采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7μm），以0.1%甲酸水溶液（A）-甲醇（B）为流动相体系，梯度洗脱。质谱采用正、负离子一级全扫描/数据依赖二级扫描模式（Full MS/dd-MS2）采集数据，综合离子峰相对保留时间、一级离子碎片信息，经Xcalibur 4.2软件拟合组成元素。通过对照品、文献以及数据库提供的二级碎片离子信息比对，实现对柴胡清肝汤化学成分及入血、组织原型成分的鉴定。结果 从柴胡清肝汤中共鉴定出187种化学成分，包括黄酮类59种、环烯醚萜类36种、萜（皂苷）类32种、有机（酚）酸类16种、苯酞类15种、苯乙醇苷类12种、色原酮类6种及其他类11种（包括4种香豆素类、2种木脂素、2种苯丙素、1种苯并吡喃酮类、1种强心苷及其他类）。小鼠ig柴胡清肝汤后取样检测到血清中66种、脑中31种、肺脏中89种、心脏中57种、肝脏中66种、脾脏中95种、肾脏中77种、回肠中105种原型成分。其中梓醇、栀子酸、羟异栀子苷、益母草苷、芍药内酯B、地黄苦苷元、洋川芎内酯G、升麻素、5-O-甲基维斯阿米醇苷、黄芩苷等28个成分在血清和各组织中均有暴露。结论 该研究利用高分辨质谱技术完成了柴胡清肝汤化学物质组及入血、组织移行成分的快速鉴定，可为柴胡清肝汤效应物质的解析及药效成分在不同组织中的药动学研究提供参考。
目的 借助超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术分析鉴定柴胡清肝汤（Chaihu Qinggan Decoction，CHQGD）的化学成分及其小鼠ig后体内分布。方法 采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7μm），以0.1%甲酸水溶液（A）-甲醇（B）为流动相体系，梯度洗脱。质谱采用正、负离子一级全扫描/数据依赖二级扫描模式（Full MS/dd-MS2）采集数据，综合离子峰相对保留时间、一级离子碎片信息，经Xcalibur 4.2软件拟合组成元素。通过对照品、文献以及数据库提供的二级碎片离子信息比对，实现对柴胡清肝汤化学成分及入血、组织原型成分的鉴定。结果 从柴胡清肝汤中共鉴定出187种化学成分，包括黄酮类59种、环烯醚萜类36种、萜（皂苷）类32种、有机（酚）酸类16种、苯酞类15种、苯乙醇苷类12种、色原酮类6种及其他类11种（包括4种香豆素类、2种木脂素、2种苯丙素、1种苯并吡喃酮类、1种强心苷及其他类）。小鼠ig柴胡清肝汤后取样检测到血清中66种、脑中31种、肺脏中89种、心脏中57种、肝脏中66种、脾脏中95种、肾脏中77种、回肠中105种原型成分。其中梓醇、栀子酸、羟异栀子苷、益母草苷、芍药内酯B、地黄苦苷元、洋川芎内酯G、升麻素、5-O-甲基维斯阿米醇苷、黄芩苷等28个成分在血清和各组织中均有暴露。结论 该研究利用高分辨质谱技术完成了柴胡清肝汤化学物质组及入血、组织移行成分的快速鉴定，可为柴胡清肝汤效应物质的解析及药效成分在不同组织中的药动学研究提供参考。
2025, 56(14):4966-4978.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.004
摘要:
目的 分析苦杏仁Armeniacae Semen Amarum炒制过程中色泽、气味的动态变化规律，建立炒苦杏仁“火候”判别模型，为其智能化生产和应用提供科学依据。方法 制备不同炒制程度的苦杏仁样品，利用测色仪和电子鼻技术获取各苦杏仁样品色泽、气味数据信息，结合层次聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）、偏最小二乘-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）、秩相关分析（rank correlation analysis，RCA）和线性判别分析（linear discriminant analysis，LDA）等方法构建判别模型。结果 随着炒制程度的加深，苦杏仁的明度（L*）逐渐降低，红绿色度（a*）和黄蓝色度（b*）显著增加；气味方面，生品在W1S传感器响应值最强，而炒制品在W5S、W1W、W2W传感器上的响应值随炒制程度加深而增大。基于色泽参数L*、a*、b*及气味参数建立的判别模型，对苦杏仁生品及不同程度炒制品的判别正确率分别达到98%和96%。通过百分位数法进一步计算了不同炒制程度苦杏仁的色泽和气味双侧90%参考范围。结论 测色仪和电子鼻技术可快速、准确地辨识苦杏仁的炒制程度，为苦杏仁的质量控制提供了科学依据，同时为其他种子类中药的炒制程度快速辨识研究提供了新思路。
目的 分析苦杏仁Armeniacae Semen Amarum炒制过程中色泽、气味的动态变化规律，建立炒苦杏仁“火候”判别模型，为其智能化生产和应用提供科学依据。方法 制备不同炒制程度的苦杏仁样品，利用测色仪和电子鼻技术获取各苦杏仁样品色泽、气味数据信息，结合层次聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）、偏最小二乘-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）、秩相关分析（rank correlation analysis，RCA）和线性判别分析（linear discriminant analysis，LDA）等方法构建判别模型。结果 随着炒制程度的加深，苦杏仁的明度（L*）逐渐降低，红绿色度（a*）和黄蓝色度（b*）显著增加；气味方面，生品在W1S传感器响应值最强，而炒制品在W5S、W1W、W2W传感器上的响应值随炒制程度加深而增大。基于色泽参数L*、a*、b*及气味参数建立的判别模型，对苦杏仁生品及不同程度炒制品的判别正确率分别达到98%和96%。通过百分位数法进一步计算了不同炒制程度苦杏仁的色泽和气味双侧90%参考范围。结论 测色仪和电子鼻技术可快速、准确地辨识苦杏仁的炒制程度，为苦杏仁的质量控制提供了科学依据，同时为其他种子类中药的炒制程度快速辨识研究提供了新思路。
2025, 56(14):4979-4990.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.005
摘要:
目的 研究黄芪Astragali Radix-大黄Rhei Radix et Rhizoma最佳配比的内在关系。方法 利用高效液相色谱法-光电二极管阵列检测器/蒸发光散射检测器（high performance liquid chromatography-photo-diode array/evaporative light-scattering detector，HPLC-PDA/ELSD）法建立不同配比黄芪-大黄（1∶1、2∶1、3∶1、4∶1、5∶1）指纹图谱，采用网络药理学寻找计算黄芪-大黄治疗慢性肾衰钙磷代谢紊乱的特征性成分归一化度（degree）值并对标准化峰面积进行加权；用主成分分析（principal component analysis，PCA）综合化学成分和药效这2个层面，寻找其配比的变化。结果 15批不同配比黄芪-大黄指纹图谱中有19个共有峰（PDA条件下18个，ELSD条件下5个，两者重叠峰4个）。除了ELSD中1∶1的相似度大于或等于0.77外，其余配比指纹图谱相似度均大于或等于0.96。黄芪-大黄活性成分指认中，黄芪甲苷degree值最大，其次是芒柄花苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和大黄素。不同配比黄芪-大黄PCA综合评价得分中，黄芪-大黄3∶1时得分最高（0.764），质量最好。结论 黄芪-大黄最佳配比筛选结果与临床验方中黄芪-大黄的常用配比一致；为临床用药用量配比关系提供一定的数据参考。
目的 研究黄芪Astragali Radix-大黄Rhei Radix et Rhizoma最佳配比的内在关系。方法 利用高效液相色谱法-光电二极管阵列检测器/蒸发光散射检测器（high performance liquid chromatography-photo-diode array/evaporative light-scattering detector，HPLC-PDA/ELSD）法建立不同配比黄芪-大黄（1∶1、2∶1、3∶1、4∶1、5∶1）指纹图谱，采用网络药理学寻找计算黄芪-大黄治疗慢性肾衰钙磷代谢紊乱的特征性成分归一化度（degree）值并对标准化峰面积进行加权；用主成分分析（principal component analysis，PCA）综合化学成分和药效这2个层面，寻找其配比的变化。结果 15批不同配比黄芪-大黄指纹图谱中有19个共有峰（PDA条件下18个，ELSD条件下5个，两者重叠峰4个）。除了ELSD中1∶1的相似度大于或等于0.77外，其余配比指纹图谱相似度均大于或等于0.96。黄芪-大黄活性成分指认中，黄芪甲苷degree值最大，其次是芒柄花苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和大黄素。不同配比黄芪-大黄PCA综合评价得分中，黄芪-大黄3∶1时得分最高（0.764），质量最好。结论 黄芪-大黄最佳配比筛选结果与临床验方中黄芪-大黄的常用配比一致；为临床用药用量配比关系提供一定的数据参考。
2025, 56(14):4991-5005.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.006
摘要:
目的 基于UHPLC-ESI-MS/MS多组分定量技术，系统研究乌头汤制备过程中化学成分的动态变化规律，阐明其量值传递特征，为优化制备工艺提供科学依据。方法 采用Waters Acquity UPLC Hss T3色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.8 μm），以0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液为流动相进行梯度洗脱，结合三重四极杆质谱检测器，建立测定乌头汤中29种化学成分的定量分析方法，并进行方法学验证。基于该方法监测乌头汤现代制备工艺各阶段化学成分的动态变化规律，通过量值传递分析优化乌头汤关键工艺参数。结果 所建立的UHPLC-ESI-MS/MS方法符合《中国药典》2020年版相关要求，29种成分在方法学验证各项检测指标的RSD均小于10.0%。量值传递结果表明，制川乌先煎90 min双酯型生物碱含量波动下降，可有效控制以乌头碱、次乌头碱、新乌头碱为例的双酯型生物碱的总量，而一煎煎煮60 min可显著提高单酯型生物碱及黄酮类成分的溶出，二煎煎煮30 min各化学成分已达最大溶出率。优化后的制备工艺：制川乌单独煎煮90 min后，下麻黄、白芍、黄芪及炙甘草，合煎60 min，药渣再煎30 min。9批验证试验结果显示，测定大部分化学成分含量的RSD值均低于20%，7种微量成分或热敏性成分的RSD值也≤30.5%，表明当前优化工艺基本稳定可控。结论 通过UHPLC-ESI-MS/MS多组分定量技术，系统揭示了乌头汤制备过程中的量值传递规律，并据此优化了关键工艺参数；建立的制备方法可有效控制毒性成分含量，同时保证药效成分的充分溶出，为乌头汤临床安全药效的应用奠定基础。
目的 基于UHPLC-ESI-MS/MS多组分定量技术，系统研究乌头汤制备过程中化学成分的动态变化规律，阐明其量值传递特征，为优化制备工艺提供科学依据。方法 采用Waters Acquity UPLC Hss T3色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.8 μm），以0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液为流动相进行梯度洗脱，结合三重四极杆质谱检测器，建立测定乌头汤中29种化学成分的定量分析方法，并进行方法学验证。基于该方法监测乌头汤现代制备工艺各阶段化学成分的动态变化规律，通过量值传递分析优化乌头汤关键工艺参数。结果 所建立的UHPLC-ESI-MS/MS方法符合《中国药典》2020年版相关要求，29种成分在方法学验证各项检测指标的RSD均小于10.0%。量值传递结果表明，制川乌先煎90 min双酯型生物碱含量波动下降，可有效控制以乌头碱、次乌头碱、新乌头碱为例的双酯型生物碱的总量，而一煎煎煮60 min可显著提高单酯型生物碱及黄酮类成分的溶出，二煎煎煮30 min各化学成分已达最大溶出率。优化后的制备工艺：制川乌单独煎煮90 min后，下麻黄、白芍、黄芪及炙甘草，合煎60 min，药渣再煎30 min。9批验证试验结果显示，测定大部分化学成分含量的RSD值均低于20%，7种微量成分或热敏性成分的RSD值也≤30.5%，表明当前优化工艺基本稳定可控。结论 通过UHPLC-ESI-MS/MS多组分定量技术，系统揭示了乌头汤制备过程中的量值传递规律，并据此优化了关键工艺参数；建立的制备方法可有效控制毒性成分含量，同时保证药效成分的充分溶出，为乌头汤临床安全药效的应用奠定基础。
2025, 56(14):5006-5018.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.007
摘要:
目的 制备聚乙二醇修饰的大黄素/大黄酸脂质体（PEGylated emodin/rhein-liposomes，PEG-Emo/Rhe-Lips）温敏凝胶，考察其对溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）模型小鼠的治疗作用。方法 薄膜水化法制备PEG-Emo/Rhe-Lips，采用Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化处方；透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察PEG-Emo/Rhe-Lips微观形貌；将PEG-Emo/Rhe-Lips混悬液制备成温敏凝胶，考察其体外释药行为。建立小鼠UC模型，考察PEG-Emo/Rhe-Lips温敏凝胶对UC模型小鼠的治疗作用。结果 PEG-Emo/Rhe-Lips最佳处方：磷脂与胆固醇用量为10.4∶1，总脂质和总药物用量比为9.2∶1，磷脂与DSPE-mPEG2000用量比为3.9∶1。PEG-Emo/Rhe-Lips的包封率、载药量、粒径及ζ电位分别为（83.72±1.09）%、（7.51±0.12）%和（199.22±9.06）nm和（−17.64±0.58）mV，其形态近似球形。PEG-Emo/Rhe-Lips温敏凝胶表现出明显的缓释特征，大黄酸和大黄素在24 h累积释放率分别为88.16%和89.90%，释药机制均为扩散与溶蚀共同协调。药效学结果显示，PEG-Emo/Rhe-Lips温敏凝胶高剂量组（大黄素、大黄酸均为25 mg/kg）结肠长度、结肠湿质量、结肠指数和胸腺指数显著性增加（P＜0.05），疾病活动指数（disease activity index，DAI）、肠黏膜损伤评分和脾脏指数显著性下降（P＜0.05、0.01），其UC治疗效果更优。结论 PEG-Emo/Rhe-Lips温敏凝胶极大地提高了大黄素和大黄酸对UC的治疗作用，无明显刺激性，值得进一步开发。
目的 制备聚乙二醇修饰的大黄素/大黄酸脂质体（PEGylated emodin/rhein-liposomes，PEG-Emo/Rhe-Lips）温敏凝胶，考察其对溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）模型小鼠的治疗作用。方法 薄膜水化法制备PEG-Emo/Rhe-Lips，采用Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化处方；透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察PEG-Emo/Rhe-Lips微观形貌；将PEG-Emo/Rhe-Lips混悬液制备成温敏凝胶，考察其体外释药行为。建立小鼠UC模型，考察PEG-Emo/Rhe-Lips温敏凝胶对UC模型小鼠的治疗作用。结果 PEG-Emo/Rhe-Lips最佳处方：磷脂与胆固醇用量为10.4∶1，总脂质和总药物用量比为9.2∶1，磷脂与DSPE-mPEG2000用量比为3.9∶1。PEG-Emo/Rhe-Lips的包封率、载药量、粒径及ζ电位分别为（83.72±1.09）%、（7.51±0.12）%和（199.22±9.06）nm和（−17.64±0.58）mV，其形态近似球形。PEG-Emo/Rhe-Lips温敏凝胶表现出明显的缓释特征，大黄酸和大黄素在24 h累积释放率分别为88.16%和89.90%，释药机制均为扩散与溶蚀共同协调。药效学结果显示，PEG-Emo/Rhe-Lips温敏凝胶高剂量组（大黄素、大黄酸均为25 mg/kg）结肠长度、结肠湿质量、结肠指数和胸腺指数显著性增加（P＜0.05），疾病活动指数（disease activity index，DAI）、肠黏膜损伤评分和脾脏指数显著性下降（P＜0.05、0.01），其UC治疗效果更优。结论 PEG-Emo/Rhe-Lips温敏凝胶极大地提高了大黄素和大黄酸对UC的治疗作用，无明显刺激性，值得进一步开发。
2025, 56(14):5019-5028.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.008
摘要:
目的 建立疏风解毒颗粒（Shufeng Jiedu Granules，SJG）安慰剂的感官与物理参数的模拟与评价方法，研制其安慰剂并构建质量标准体系，开展稳定性考察。方法 基于感官指标（颜色、气味、味道）及物理参数（粒度分布、堆密度）等关键质量属性（CQAs）构建相似性评价模型，采用Pearson相关系数（Pearson correlation coefficient，PCC）量化安慰剂与模拟对象的属性相似度；建立HPLC法同步测定安慰剂中人工色素（柠檬黄、苋菜红、亮蓝）及蔗糖八醋酸酯的含量，用于质量控制。结果 安慰剂与SJG的人工感官相似性评分均＞3分（满分为5分），颜色与物理特性PCC＞0.998；电子舌/鼻分析显示味道与气味特征相似度与人工评价一致；HPLC方法学验证显示专属性与线性关系良好（R2≥0.999 4），精密度等方法学考察指标符合相关规定，稳定性试验6个月内含量变化率＜7.0%。结论 通过整合感官评价、物理表征与化学定量分析，首次构建中药安慰剂多维质量评价体系，阐明感官指标稳定性的化学基础，为双盲临床试验中SJG安慰剂的相似性控制提供方法学保障。
目的 建立疏风解毒颗粒（Shufeng Jiedu Granules，SJG）安慰剂的感官与物理参数的模拟与评价方法，研制其安慰剂并构建质量标准体系，开展稳定性考察。方法 基于感官指标（颜色、气味、味道）及物理参数（粒度分布、堆密度）等关键质量属性（CQAs）构建相似性评价模型，采用Pearson相关系数（Pearson correlation coefficient，PCC）量化安慰剂与模拟对象的属性相似度；建立HPLC法同步测定安慰剂中人工色素（柠檬黄、苋菜红、亮蓝）及蔗糖八醋酸酯的含量，用于质量控制。结果 安慰剂与SJG的人工感官相似性评分均＞3分（满分为5分），颜色与物理特性PCC＞0.998；电子舌/鼻分析显示味道与气味特征相似度与人工评价一致；HPLC方法学验证显示专属性与线性关系良好（R2≥0.999 4），精密度等方法学考察指标符合相关规定，稳定性试验6个月内含量变化率＜7.0%。结论 通过整合感官评价、物理表征与化学定量分析，首次构建中药安慰剂多维质量评价体系，阐明感官指标稳定性的化学基础，为双盲临床试验中SJG安慰剂的相似性控制提供方法学保障。
2025, 56(14):5029-5039.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.009
摘要:
目的 建立妇康宝口服液（Fukangbao oral liquid，FOL）的HPLC指纹图谱、化学计量学和多指标成分定量测定相结合的质量评价方法。方法 采用菲罗门色谱柱，以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，进行梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温35℃，检测波长237 nm，芍药苷对照品为参照，建立了FOL HPLC指纹图谱，结合层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和偏最小二乘法-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）对5家生产企业共29批FOL进行质量评价，开发并验证了3种指标成分的定量测定分析方法。结果 指纹图谱及定量测定的方法学验证均良好，29批FOL样品指纹图谱相似度均大于0.85，共确定了22个共有峰，并通过与对照品比较指认了其中3个色谱峰，分别为甘草苷、甘草酸和芍药苷。HCA与PLS-DA结果一致，29批FOL样品可按不同生产厂家、不同生产日期聚类，并筛选出引起FOL质量差异的9个差异性成分，分别为色谱峰12、3、4、18、14、9、20、21、22。9个差异性成分主要来自于药味白芍和甘草，建立的芍药苷、甘草苷和甘草酸定量测定方法能够同时快速、准确测定FOL中关键差异性成分含量。结果显示，不同厂家、不同批次FOL样品中芍药苷、甘草苷和甘草酸含量差异明显。结论 建立的FOL HPLC指纹图谱、化学计量学和多指标成分含测方法相结合的FOL质量评价方法，快速、准确、高效、特征性强、重复性和稳定性较好，可用于市售FOL产品的质量评价，也可为各生产企业完善FOL质量控制体系提供参考。
目的 建立妇康宝口服液（Fukangbao oral liquid，FOL）的HPLC指纹图谱、化学计量学和多指标成分定量测定相结合的质量评价方法。方法 采用菲罗门色谱柱，以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，进行梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温35℃，检测波长237 nm，芍药苷对照品为参照，建立了FOL HPLC指纹图谱，结合层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和偏最小二乘法-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）对5家生产企业共29批FOL进行质量评价，开发并验证了3种指标成分的定量测定分析方法。结果 指纹图谱及定量测定的方法学验证均良好，29批FOL样品指纹图谱相似度均大于0.85，共确定了22个共有峰，并通过与对照品比较指认了其中3个色谱峰，分别为甘草苷、甘草酸和芍药苷。HCA与PLS-DA结果一致，29批FOL样品可按不同生产厂家、不同生产日期聚类，并筛选出引起FOL质量差异的9个差异性成分，分别为色谱峰12、3、4、18、14、9、20、21、22。9个差异性成分主要来自于药味白芍和甘草，建立的芍药苷、甘草苷和甘草酸定量测定方法能够同时快速、准确测定FOL中关键差异性成分含量。结果显示，不同厂家、不同批次FOL样品中芍药苷、甘草苷和甘草酸含量差异明显。结论 建立的FOL HPLC指纹图谱、化学计量学和多指标成分含测方法相结合的FOL质量评价方法，快速、准确、高效、特征性强、重复性和稳定性较好，可用于市售FOL产品的质量评价，也可为各生产企业完善FOL质量控制体系提供参考。
2025, 56(14):5040-5048.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.010
摘要:
目的 分离小檗余甘子汤中纳米超分子部位，进行理化表征，并探究其改善胰岛素抵抗（insulin resistance，IR）作用及机制。方法 采用离心透析法从小檗余甘子汤煎液中分离纳米超分子部位，以扫描电镜（scanning electron microscope，SEM）进行形态表征，根据丁达尔效应评价稳定性。采用UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS技术对纳米超分子进行化学成分分析。以葡萄糖胺为诱导剂建立HepG2细胞IR模型，通过CCK-8法筛选合适的给药浓度。以葡萄糖消耗量为指标评价小檗余甘子汤不同部位对HepG2细胞IR的影响。采用免疫蛋白印记法测定磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，AKT）通路相关蛋白的表达。结果 小檗余甘子汤中形成的超分子为性质稳定、均一的球形纳米颗粒，粒径约为514 nm，多分散系数（polydispersity index，PDI）为0.398，Zeta电位为–14.1 mV。纳米超分子主要以小檗碱等生物碱类和没食子酸等多酚类成分组成，具有较好的pH稳定性和离子稳定性。与模型组比较，纳米超分子部位可显著提高葡萄糖消耗量，明显上调p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT蛋白表达，且药效与小檗余甘子汤全汤相当。结论 小檗余甘子汤中存在形态均一、性质稳定的超分子纳米颗粒，是改善胰岛素抵抗的关键药效物质，其作用机制与激活PI3K/AKT信号通路有关。
目的 分离小檗余甘子汤中纳米超分子部位，进行理化表征，并探究其改善胰岛素抵抗（insulin resistance，IR）作用及机制。方法 采用离心透析法从小檗余甘子汤煎液中分离纳米超分子部位，以扫描电镜（scanning electron microscope，SEM）进行形态表征，根据丁达尔效应评价稳定性。采用UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS技术对纳米超分子进行化学成分分析。以葡萄糖胺为诱导剂建立HepG2细胞IR模型，通过CCK-8法筛选合适的给药浓度。以葡萄糖消耗量为指标评价小檗余甘子汤不同部位对HepG2细胞IR的影响。采用免疫蛋白印记法测定磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，AKT）通路相关蛋白的表达。结果 小檗余甘子汤中形成的超分子为性质稳定、均一的球形纳米颗粒，粒径约为514 nm，多分散系数（polydispersity index，PDI）为0.398，Zeta电位为–14.1 mV。纳米超分子主要以小檗碱等生物碱类和没食子酸等多酚类成分组成，具有较好的pH稳定性和离子稳定性。与模型组比较，纳米超分子部位可显著提高葡萄糖消耗量，明显上调p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT蛋白表达，且药效与小檗余甘子汤全汤相当。结论 小檗余甘子汤中存在形态均一、性质稳定的超分子纳米颗粒，是改善胰岛素抵抗的关键药效物质，其作用机制与激活PI3K/AKT信号通路有关。
2025, 56(14):5049-5060.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.011
摘要:
目的 探讨黄芪甲苷IV通过调控肿瘤进展位点2（tumor progression locus 2，TPL2）-结缔组织生长因子（connective tissue growth factor，CTGF）信号通路减轻肾缺血再灌注损伤（ischemia-reperfusion injury，IRI）后的纤维化损伤，并阐明其对急性肾损伤（acute kidney injury，AKI）向慢性肾脏病（chronic kidney disease，CKD）进展的干预作用。方法 采用单侧肾动脉夹闭法建立小鼠IRI模型，设置假手术组、模型组和黄芪甲苷IV低、高剂量（40、80 mg/kg）组。分别于术后1、28 d取材，考察黄芪甲苷IV对肾缺血再灌注急性期和肾缺血再灌注后纤维化损伤小鼠的影响。通过检测血清肌酐（serum creatinine，Scr）和血尿素氮（blood urea nitrogen，BUN）评估肾功能；采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin staining，HE）染色、过碘酸雪夫（periodic acid-schiff，PAS）染色、Masson染色、天狼星红（Sirius red）染色观察肾脏组织病理损伤及纤维化程度。建立转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）诱导的人肾皮质近曲小管上皮细胞（human kidney-2，HK-2）体外损伤模型，采用TPL2的小干扰RNA（small interfering RNA，siRNA）转染HK-2细胞进行分子机制研究；采用Western blotting检测小鼠肾脏和HK-2细胞纤维化标志物[α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α-SMA）、I型胶原蛋白（collagen I，COL1）、TGF-β1]及TPL2、CTGF和下游炎症因子肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）的蛋白表达。结果 在IRI后的肾脏急性损伤期，黄芪甲苷IV显著降低Scr和BUN水平（P＜0.05、0.01、0.001），缓解肾小管扩张及刷状缘脱落。在肾脏纤维化进展期，黄芪甲苷IV持续抑制Scr和BUN的升高（P＜0.05、0.01、0.001），同时减少肾间质胶原纤维沉积（P＜0.001）。Western blotting结果显示，黄芪甲苷IV呈剂量相关性地下调TPL2蛋白表达及其下游效应分子CTGF表达水平（P＜0.001），并显著抑制肾间质纤维化相关蛋白的表达水平（P＜0.05、0.01、0.001）。体外实验结果显示，加入黄芪甲苷IV后，TGF-β1诱导的TPL2、CTGF、α-SMA以及TNF-α高表达水平均被显著抑制（P＜0.01、0.001）；转染si-TPL2，继续给予黄芪甲苷IV处理后TPL2、CTGF、α-SMA、TNF-α表达水平较黄芪甲苷IV单独处理组无显著差异。结论 黄芪甲苷IV通过抑制TPL2-CTGF通路，减轻IRI后肾炎症反应与纤维化进程，阻断AKI向CKD转化，为临床防治缺血性肾损伤提供潜在治疗策略。
目的 探讨黄芪甲苷IV通过调控肿瘤进展位点2（tumor progression locus 2，TPL2）-结缔组织生长因子（connective tissue growth factor，CTGF）信号通路减轻肾缺血再灌注损伤（ischemia-reperfusion injury，IRI）后的纤维化损伤，并阐明其对急性肾损伤（acute kidney injury，AKI）向慢性肾脏病（chronic kidney disease，CKD）进展的干预作用。方法 采用单侧肾动脉夹闭法建立小鼠IRI模型，设置假手术组、模型组和黄芪甲苷IV低、高剂量（40、80 mg/kg）组。分别于术后1、28 d取材，考察黄芪甲苷IV对肾缺血再灌注急性期和肾缺血再灌注后纤维化损伤小鼠的影响。通过检测血清肌酐（serum creatinine，Scr）和血尿素氮（blood urea nitrogen，BUN）评估肾功能；采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin staining，HE）染色、过碘酸雪夫（periodic acid-schiff，PAS）染色、Masson染色、天狼星红（Sirius red）染色观察肾脏组织病理损伤及纤维化程度。建立转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）诱导的人肾皮质近曲小管上皮细胞（human kidney-2，HK-2）体外损伤模型，采用TPL2的小干扰RNA（small interfering RNA，siRNA）转染HK-2细胞进行分子机制研究；采用Western blotting检测小鼠肾脏和HK-2细胞纤维化标志物[α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α-SMA）、I型胶原蛋白（collagen I，COL1）、TGF-β1]及TPL2、CTGF和下游炎症因子肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）的蛋白表达。结果 在IRI后的肾脏急性损伤期，黄芪甲苷IV显著降低Scr和BUN水平（P＜0.05、0.01、0.001），缓解肾小管扩张及刷状缘脱落。在肾脏纤维化进展期，黄芪甲苷IV持续抑制Scr和BUN的升高（P＜0.05、0.01、0.001），同时减少肾间质胶原纤维沉积（P＜0.001）。Western blotting结果显示，黄芪甲苷IV呈剂量相关性地下调TPL2蛋白表达及其下游效应分子CTGF表达水平（P＜0.001），并显著抑制肾间质纤维化相关蛋白的表达水平（P＜0.05、0.01、0.001）。体外实验结果显示，加入黄芪甲苷IV后，TGF-β1诱导的TPL2、CTGF、α-SMA以及TNF-α高表达水平均被显著抑制（P＜0.01、0.001）；转染si-TPL2，继续给予黄芪甲苷IV处理后TPL2、CTGF、α-SMA、TNF-α表达水平较黄芪甲苷IV单独处理组无显著差异。结论 黄芪甲苷IV通过抑制TPL2-CTGF通路，减轻IRI后肾炎症反应与纤维化进程，阻断AKI向CKD转化，为临床防治缺血性肾损伤提供潜在治疗策略。
2025, 56(14):5061-5073.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.012
摘要:
目的 基于网络药理学和动物实验验证探讨地黄环烯醚萜苷类（Rehmannia glutinosa iridoid glycosides，RIG）治疗2型糖尿病（type 2 diabetes，T2DM）的作用机制。方法 利用Swisstargetprediction和PharmMapper数据库预测筛选RIG相关作用靶点，OMMI、Genecard、DisGeNET数据库获取T2DM的相关靶标基因，将获得的共同靶点导入STRING数据库构建蛋白相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，Cytoscape软件构建“药物-成分-靶点”和核心靶点网络，通过DAVID数据库和微生信平台进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。采用高糖高脂喂养联合ip链脲佐菌素建立T2DM小鼠模型，将造模成功的小鼠随机分为模型组、二甲双胍（250 mg/kg）组和RIG低、高剂量（200、400 mg/kg）组，每组9只，另取10只正常小鼠作为对照组。药物干预8周，每周测定体质量、空腹血糖（fasting blood glucose，FBG）。给药结束后，分离血清，检测低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）、胰岛素（fasting insulin，FINS）水平，并计算胰岛素抵抗指数（homeostasis model assessment of insulin resistance，HOMA-IR）；采用苏木素-伊红（HE）、Masson和油红O染色观察小鼠肝脏病理变化；采用免疫组化法测定肝组织炎症因子白细胞介素-1（interleukin-1，IL-1）、IL-6、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）的表达量；采用Western blotting法检测肝组织晚期糖基化终末产物（advanced glycation end products，AGEs）、晚期糖基化末端受体（receptor for advanced glycation end products，RAGE）蛋白表达及p-p38丝裂原活化蛋白激酶（mitogen activated protein kinase，MAPK）/p38 MAPK水平；采用qRT-PCR法检测肝组织RAGE、p38 MAPK mRNA表达。结果 共筛选得到RIG治疗T2DM潜在靶点175个，关键核心靶点有原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src（proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src，SRC）、表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）、信号转导和转录激活因子3（signal transducer and activator of transcription 3，STAT3）等。GO富集分析显示潜在作用靶点主要涉及炎症反应的调节等生物过程，KEGG通路分析筛选得到了277条信号通路，显示脂质和动脉粥样硬化、AGEs/RAGE信号通路和MAPK信号通路可能在治疗T2DM过程中发挥关键作用。动物实验结果显示，与模型组比较，RIG可以降低T2DM小鼠饮水量、FBG、FINS、HOMA-IR、LDL-C水平（P＜0.01），升高HDL-C水平（P＜0.01），改善肝细胞形态，减轻肝损伤，减少胶原沉积及脂质沉积，抑制肝组织IL-1、IL-6、TNF-α表达（P＜0.01），下调肝组织AGEs、RAGE、p-p38 MAPK/p38 MAPK蛋白表达及RAGE、p38 MAPK mRNA表达（P＜0.05、0.01）。结论 RIG能够有效降低T2DM小鼠FBG，改善胰岛素抵抗，减轻炎症反应，保护肝组织，其机制可能与调控AGEs/RAGE/MAPK信号通路有关。
目的 基于网络药理学和动物实验验证探讨地黄环烯醚萜苷类（Rehmannia glutinosa iridoid glycosides，RIG）治疗2型糖尿病（type 2 diabetes，T2DM）的作用机制。方法 利用Swisstargetprediction和PharmMapper数据库预测筛选RIG相关作用靶点，OMMI、Genecard、DisGeNET数据库获取T2DM的相关靶标基因，将获得的共同靶点导入STRING数据库构建蛋白相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，Cytoscape软件构建“药物-成分-靶点”和核心靶点网络，通过DAVID数据库和微生信平台进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。采用高糖高脂喂养联合ip链脲佐菌素建立T2DM小鼠模型，将造模成功的小鼠随机分为模型组、二甲双胍（250 mg/kg）组和RIG低、高剂量（200、400 mg/kg）组，每组9只，另取10只正常小鼠作为对照组。药物干预8周，每周测定体质量、空腹血糖（fasting blood glucose，FBG）。给药结束后，分离血清，检测低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）、胰岛素（fasting insulin，FINS）水平，并计算胰岛素抵抗指数（homeostasis model assessment of insulin resistance，HOMA-IR）；采用苏木素-伊红（HE）、Masson和油红O染色观察小鼠肝脏病理变化；采用免疫组化法测定肝组织炎症因子白细胞介素-1（interleukin-1，IL-1）、IL-6、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）的表达量；采用Western blotting法检测肝组织晚期糖基化终末产物（advanced glycation end products，AGEs）、晚期糖基化末端受体（receptor for advanced glycation end products，RAGE）蛋白表达及p-p38丝裂原活化蛋白激酶（mitogen activated protein kinase，MAPK）/p38 MAPK水平；采用qRT-PCR法检测肝组织RAGE、p38 MAPK mRNA表达。结果 共筛选得到RIG治疗T2DM潜在靶点175个，关键核心靶点有原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src（proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src，SRC）、表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）、信号转导和转录激活因子3（signal transducer and activator of transcription 3，STAT3）等。GO富集分析显示潜在作用靶点主要涉及炎症反应的调节等生物过程，KEGG通路分析筛选得到了277条信号通路，显示脂质和动脉粥样硬化、AGEs/RAGE信号通路和MAPK信号通路可能在治疗T2DM过程中发挥关键作用。动物实验结果显示，与模型组比较，RIG可以降低T2DM小鼠饮水量、FBG、FINS、HOMA-IR、LDL-C水平（P＜0.01），升高HDL-C水平（P＜0.01），改善肝细胞形态，减轻肝损伤，减少胶原沉积及脂质沉积，抑制肝组织IL-1、IL-6、TNF-α表达（P＜0.01），下调肝组织AGEs、RAGE、p-p38 MAPK/p38 MAPK蛋白表达及RAGE、p38 MAPK mRNA表达（P＜0.05、0.01）。结论 RIG能够有效降低T2DM小鼠FBG，改善胰岛素抵抗，减轻炎症反应，保护肝组织，其机制可能与调控AGEs/RAGE/MAPK信号通路有关。
2025, 56(14):5074-5085.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.013
摘要:
目的 探究天花粉蛋白（trichosanthin，TCS）治疗糖尿病肾病（diabetic kidney disease，DKD）的作用及机制。方法 将30只SD大鼠随机分为对照组、模型组和TCS（20 μg/kg）组，造模后给予TCS干预9周。实验过程中监测大鼠血糖和体质量变化；给药结束后，通过苏木素-伊红（HE）和Masson染色观察肾脏结构改变；检测血清胰岛素和血脂水平；检测尿液白蛋白和血清肌酐、尿素氮水平以评价肾脏功能；通过非靶向代谢组学分析对照组、模型组和TCS组大鼠尿液代谢物差异；采用Western blotting检测大鼠肾组织α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α-SMA）、B细胞淋巴瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、腺苷酸活化蛋白激酶（adenosine 5′-monophosphate-activated protein kinase，AMPK）、p-AMPK和芳香烃受体（aryl hydrocarbon receptor，AHR）的蛋白表达。体外以高糖诱导的HK-2细胞为研究对象，通过免疫荧光分析TCS对高糖诱导的HK-2细胞内ROS水平及凋亡的影响，通过Western blotting分析TCS对高糖诱导的HK-2细胞α-SMA、Bcl-2、AMPK、p-AMPK和AhR蛋白表达的影响。结果 与模型组比较，TCS组大鼠肾脏中空泡明显减少，炎症减轻，胶原沉积显著减少；TCS可显著降低DKD大鼠血糖（P＜0.05、0.001），增加体质量（P＜0.05、0.01、0.001），调控胰岛素、血脂和肾功能相关指标水平（P＜0.001），保护肾脏滤过功能。大鼠尿液非靶向代谢组学分析结果显示，色氨酸代谢为TCS治疗DKD的主要作用途径。细胞实验结果显示，高糖诱导后细胞凋亡增加，而25μg/mL TCS能够明显抑制细胞内ROS水平和细胞凋亡。Western blotting结果显示，TCS显著下调DKD大鼠肾组织和高糖诱导的HK-2细胞α-SMA、AhR和p-AMPK/AMPK表达（P＜0.01、0.001），显著上调Bcl-2蛋白表达（P＜0.05、0.001）。结论 TCS可以通过调节AhR介导的色氨酸代谢途径改善凋亡，从而治疗DKD。
目的 探究天花粉蛋白（trichosanthin，TCS）治疗糖尿病肾病（diabetic kidney disease，DKD）的作用及机制。方法 将30只SD大鼠随机分为对照组、模型组和TCS（20 μg/kg）组，造模后给予TCS干预9周。实验过程中监测大鼠血糖和体质量变化；给药结束后，通过苏木素-伊红（HE）和Masson染色观察肾脏结构改变；检测血清胰岛素和血脂水平；检测尿液白蛋白和血清肌酐、尿素氮水平以评价肾脏功能；通过非靶向代谢组学分析对照组、模型组和TCS组大鼠尿液代谢物差异；采用Western blotting检测大鼠肾组织α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α-SMA）、B细胞淋巴瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、腺苷酸活化蛋白激酶（adenosine 5′-monophosphate-activated protein kinase，AMPK）、p-AMPK和芳香烃受体（aryl hydrocarbon receptor，AHR）的蛋白表达。体外以高糖诱导的HK-2细胞为研究对象，通过免疫荧光分析TCS对高糖诱导的HK-2细胞内ROS水平及凋亡的影响，通过Western blotting分析TCS对高糖诱导的HK-2细胞α-SMA、Bcl-2、AMPK、p-AMPK和AhR蛋白表达的影响。结果 与模型组比较，TCS组大鼠肾脏中空泡明显减少，炎症减轻，胶原沉积显著减少；TCS可显著降低DKD大鼠血糖（P＜0.05、0.001），增加体质量（P＜0.05、0.01、0.001），调控胰岛素、血脂和肾功能相关指标水平（P＜0.001），保护肾脏滤过功能。大鼠尿液非靶向代谢组学分析结果显示，色氨酸代谢为TCS治疗DKD的主要作用途径。细胞实验结果显示，高糖诱导后细胞凋亡增加，而25μg/mL TCS能够明显抑制细胞内ROS水平和细胞凋亡。Western blotting结果显示，TCS显著下调DKD大鼠肾组织和高糖诱导的HK-2细胞α-SMA、AhR和p-AMPK/AMPK表达（P＜0.01、0.001），显著上调Bcl-2蛋白表达（P＜0.05、0.001）。结论 TCS可以通过调节AhR介导的色氨酸代谢途径改善凋亡，从而治疗DKD。
2025, 56(14):5086-5097.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.014
摘要:
目的 比较白矾及其不同炮制品[枯矾、蜂巢煅制白矾（蜡矾）]对急性胃溃疡小鼠的治疗作用，优选最佳炮制方法，并借助代谢组学技术揭示其潜在机制。方法 采用乙醇诱导急性胃溃疡小鼠模型，通过胃溃疡指数、胃组织病理学染色、氧化应激指标、炎症因子及黏膜修复因子评估药效；采用非靶向代谢组学分析白矾及其不同炮制品治疗急性胃溃疡的潜在作用机制。结果 模型组小鼠胃黏膜呈现大面积出血性糜烂，各给药组胃溃疡评分、胃溃疡指数均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），溃疡抑制率排序由高到低为蜡矾＞白矾＞枯矾。胃组织病理学染色结果表明，各给药组均能减轻胃黏膜损伤，炎症细胞浸润、胶原纤维降解较模型组减少，糖蛋白含量较模型组升高，其中蜡矾组效果最佳。与模型组比较，各给药组均能显著提高血清中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性（P＜0.01、0.001），降低血清中丙二醛（malondialdehyde，MDA）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平（P＜0.01、0.001），上调胃组织中表皮生长因子（epidermal growth factor，EGF）和碱性成纤维细胞生长因子（basic fibroblast growth factor，bFGF）的表达（P＜0.01、0.001），下调胃组织中IL-1β、IL-6和TNF-α的表达（P＜0.01、0.001）。代谢组学分析揭示了白矾和蜡矾在调节α-亚麻酸代谢、牛磺酸和亚牛磺酸代谢、卟啉和叶绿素代谢、类固醇生物合成以及D-精氨酸和D-鸟氨酸代谢等关键代谢途径中的作用，其中蜡矾的代谢特征与黏膜保护和氧化应激缓解的相关性最强。结论 白矾及其不同炮制品对急性胃溃疡均有疗效，其中蜡矾组综合效果最佳，表明古法炮制可增强白矾药效。白矾和蜡矾可调节α-亚麻酸代谢、牛磺酸代谢等关键途径，蜡矾的代谢特征与黏膜保护和氧化应激缓解相关性最强，可能通过抗氧化、抗炎及促进黏膜修复发挥疗效。
目的 比较白矾及其不同炮制品[枯矾、蜂巢煅制白矾（蜡矾）]对急性胃溃疡小鼠的治疗作用，优选最佳炮制方法，并借助代谢组学技术揭示其潜在机制。方法 采用乙醇诱导急性胃溃疡小鼠模型，通过胃溃疡指数、胃组织病理学染色、氧化应激指标、炎症因子及黏膜修复因子评估药效；采用非靶向代谢组学分析白矾及其不同炮制品治疗急性胃溃疡的潜在作用机制。结果 模型组小鼠胃黏膜呈现大面积出血性糜烂，各给药组胃溃疡评分、胃溃疡指数均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），溃疡抑制率排序由高到低为蜡矾＞白矾＞枯矾。胃组织病理学染色结果表明，各给药组均能减轻胃黏膜损伤，炎症细胞浸润、胶原纤维降解较模型组减少，糖蛋白含量较模型组升高，其中蜡矾组效果最佳。与模型组比较，各给药组均能显著提高血清中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性（P＜0.01、0.001），降低血清中丙二醛（malondialdehyde，MDA）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平（P＜0.01、0.001），上调胃组织中表皮生长因子（epidermal growth factor，EGF）和碱性成纤维细胞生长因子（basic fibroblast growth factor，bFGF）的表达（P＜0.01、0.001），下调胃组织中IL-1β、IL-6和TNF-α的表达（P＜0.01、0.001）。代谢组学分析揭示了白矾和蜡矾在调节α-亚麻酸代谢、牛磺酸和亚牛磺酸代谢、卟啉和叶绿素代谢、类固醇生物合成以及D-精氨酸和D-鸟氨酸代谢等关键代谢途径中的作用，其中蜡矾的代谢特征与黏膜保护和氧化应激缓解的相关性最强。结论 白矾及其不同炮制品对急性胃溃疡均有疗效，其中蜡矾组综合效果最佳，表明古法炮制可增强白矾药效。白矾和蜡矾可调节α-亚麻酸代谢、牛磺酸代谢等关键途径，蜡矾的代谢特征与黏膜保护和氧化应激缓解相关性最强，可能通过抗氧化、抗炎及促进黏膜修复发挥疗效。
2025, 56(14):5098-5107.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.015
摘要:
目的 探究生白术Atractylodes Macrocephala与炒白术对功能性便秘（functional constipation，FC）大鼠肠道菌群的影响及作用机制。方法 雄性SD大鼠随机分为对照组、模型组、莫沙比利（1.5 mg/kg）组及生白术高、中、低剂量（9、3、1 g/kg）组和炒白术高、中、低剂量（9、3、1 g/kg）组，每组8只。采用复方地芬诺酯诱导大鼠FC模型，给予药物干预14 d后，测定大鼠首粒黑便排出时间和粪便含水量；采用苏木素-伊红（HE）染色考察结肠组织病理变化；ELISA检测结肠组织中5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）、P物质（substance P，SP）和血管活性肠肽（vasoactive intestinal peptide，VIP）水平；通过16S rRNA基因测序对大鼠肠道菌群进行分析。结果 与生白术水煎液相比，炒白术水煎液中白术内酯I、白术内酯II含量升高，白术内酯III、苍术酮含量降低。与模型组比较，生白术和炒白术能显著恢复大鼠首粒黑便排出时间、粪便含水量和小肠推进率等关键排泄参数（P＜0.05、0.01），提高结肠组织中SP、VIP和5-HT水平（P＜0.01），改善结肠组织黏膜损伤，且生白术治疗效果略优于炒白术。16S rRNA基因测序结果显示，生白术和炒白术能够改变肠道微生物群落结构，升高拟杆菌门（Bacteroidota）相对丰度（P＜0.05、0.01），降低厚壁菌门（Firmicutes）相对丰度（P＜0.01）。结论 生白术和炒白术可能通过促进SP、VIP、和5-HT分泌并调节拟杆菌门、厚壁菌门丰度，改善肠道炎症，从而治疗FC。
目的 探究生白术Atractylodes Macrocephala与炒白术对功能性便秘（functional constipation，FC）大鼠肠道菌群的影响及作用机制。方法 雄性SD大鼠随机分为对照组、模型组、莫沙比利（1.5 mg/kg）组及生白术高、中、低剂量（9、3、1 g/kg）组和炒白术高、中、低剂量（9、3、1 g/kg）组，每组8只。采用复方地芬诺酯诱导大鼠FC模型，给予药物干预14 d后，测定大鼠首粒黑便排出时间和粪便含水量；采用苏木素-伊红（HE）染色考察结肠组织病理变化；ELISA检测结肠组织中5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）、P物质（substance P，SP）和血管活性肠肽（vasoactive intestinal peptide，VIP）水平；通过16S rRNA基因测序对大鼠肠道菌群进行分析。结果 与生白术水煎液相比，炒白术水煎液中白术内酯I、白术内酯II含量升高，白术内酯III、苍术酮含量降低。与模型组比较，生白术和炒白术能显著恢复大鼠首粒黑便排出时间、粪便含水量和小肠推进率等关键排泄参数（P＜0.05、0.01），提高结肠组织中SP、VIP和5-HT水平（P＜0.01），改善结肠组织黏膜损伤，且生白术治疗效果略优于炒白术。16S rRNA基因测序结果显示，生白术和炒白术能够改变肠道微生物群落结构，升高拟杆菌门（Bacteroidota）相对丰度（P＜0.05、0.01），降低厚壁菌门（Firmicutes）相对丰度（P＜0.01）。结论 生白术和炒白术可能通过促进SP、VIP、和5-HT分泌并调节拟杆菌门、厚壁菌门丰度，改善肠道炎症，从而治疗FC。
2025, 56(14):5108-5118.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.016
摘要:
目的 探究积雪草苷抑制转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）诱导的心肌成纤维细胞活化的作用机制。方法 采用TGF-β1诱导建立心肌成纤维细胞活化模型，给予积雪草苷处理后，采用CCK-8法检测积雪草苷对TGF-β1诱导的心肌成纤维细胞活力的影响；采用免疫荧光检测积雪草苷对TGF-β1诱导的心肌成纤维细胞活化的影响；采用划痕实验检测积雪草苷对TGF-β1诱导的心肌成纤维细胞迁移能力的影响。通过GEO数据库筛选纤维化相关转录组数据，对差异表达基因进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析，采用分子对接和分子动力学模拟检测积雪草苷与核心靶点的结合能力。通过qRT-PCR检测积雪草苷对核心靶点mRNA表达的影响，采用ELISA试剂盒检测积雪草苷对TGF-β1诱导的心肌成纤维细胞上清液中软骨寡聚蛋白（cartilage oligomeric protein，COMP）和甘露糖结合凝集素2（mannose-binding lectin 2，MBL2）水平的影响。结果 积雪草苷显著抑制TGF-β1诱导的心肌成纤维细胞活化（P＜0.05、0.01），并提高细胞迁移能力（P＜0.01）。GEO数据库筛选出542个差异表达基因，主要影响MHC Ⅱ类蛋白复合物结合、浓缩染色体、超分子纤维组织等生物功能和吞噬体、细胞黏附分子、哮喘等信号通路。分子对接结果显示，积雪草苷与吞噬体通路中的磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基3（phosphatidylinositol 3-kinase catalytic subunit 3，PIK3C3）、动力蛋白细胞质2重链1（dynein cytoplasmic 2 heavy chain 1，DYNC2H1）、微管蛋白（tubulin，TUB）结合密切。分子动力学模拟结果显示，积雪草苷可以促进PIK3C3的结构稳定。qRT-PCR结果显示，积雪草苷显著下调PIK3C3、DYNC2H1、TUB的mRNA表达（P＜0.01）。ELISA结果显示，积雪草苷显著降低COMP和MBL2的释放（P＜0.01）。结论 积雪草苷可以通过抑制PIK3C3、DYNC2H1、TUB的表达，抑制吞噬体的形成，进而减少COMP、MBL2等促纤维化因子的释放，降低心肌成纤维细胞活化，减轻TGF-β1诱导的细胞损伤。
目的 探究积雪草苷抑制转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）诱导的心肌成纤维细胞活化的作用机制。方法 采用TGF-β1诱导建立心肌成纤维细胞活化模型，给予积雪草苷处理后，采用CCK-8法检测积雪草苷对TGF-β1诱导的心肌成纤维细胞活力的影响；采用免疫荧光检测积雪草苷对TGF-β1诱导的心肌成纤维细胞活化的影响；采用划痕实验检测积雪草苷对TGF-β1诱导的心肌成纤维细胞迁移能力的影响。通过GEO数据库筛选纤维化相关转录组数据，对差异表达基因进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析，采用分子对接和分子动力学模拟检测积雪草苷与核心靶点的结合能力。通过qRT-PCR检测积雪草苷对核心靶点mRNA表达的影响，采用ELISA试剂盒检测积雪草苷对TGF-β1诱导的心肌成纤维细胞上清液中软骨寡聚蛋白（cartilage oligomeric protein，COMP）和甘露糖结合凝集素2（mannose-binding lectin 2，MBL2）水平的影响。结果 积雪草苷显著抑制TGF-β1诱导的心肌成纤维细胞活化（P＜0.05、0.01），并提高细胞迁移能力（P＜0.01）。GEO数据库筛选出542个差异表达基因，主要影响MHC Ⅱ类蛋白复合物结合、浓缩染色体、超分子纤维组织等生物功能和吞噬体、细胞黏附分子、哮喘等信号通路。分子对接结果显示，积雪草苷与吞噬体通路中的磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基3（phosphatidylinositol 3-kinase catalytic subunit 3，PIK3C3）、动力蛋白细胞质2重链1（dynein cytoplasmic 2 heavy chain 1，DYNC2H1）、微管蛋白（tubulin，TUB）结合密切。分子动力学模拟结果显示，积雪草苷可以促进PIK3C3的结构稳定。qRT-PCR结果显示，积雪草苷显著下调PIK3C3、DYNC2H1、TUB的mRNA表达（P＜0.01）。ELISA结果显示，积雪草苷显著降低COMP和MBL2的释放（P＜0.01）。结论 积雪草苷可以通过抑制PIK3C3、DYNC2H1、TUB的表达，抑制吞噬体的形成，进而减少COMP、MBL2等促纤维化因子的释放，降低心肌成纤维细胞活化，减轻TGF-β1诱导的细胞损伤。
2025, 56(14):5119-5134.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.017
摘要:
目的 采用孟德尔随机化（mendelian randomization，MR）的方法探索与支气管哮喘存在遗传因果关联的肠道菌群，探析“肠-肺轴”干预哮喘的生物学基础，预测对其具有调控作用的中药。方法 获取肠道菌群和哮喘的全基因组关联研究数据（genome-wide association study，GWAS）。使用R语言以逆方差加权法（inverse variance weighted，IVW）为主要方法进行MR分析。采用异质性检验、敏感性分析、水平多效性和离群值检验对结果进行质量控制。对单核苷酸多态性（single nucleotide polymorphisms，SNPs）邻近基因进行蛋白质-蛋白质互作（protein-protein interaction，PPI）分析以筛选核心基因，对邻近基因进行功能富集分析以探索肠道菌群介导哮喘发生的潜在机制。使用中药系统药理学数据库与分析平台（Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform，TCMSP）预测对“肠-肺轴”存在潜在治疗作用的化合物与中药，并统计分析潜在干预中药特征。筛选核心中药成分，使用分子对接进行验证。结果 MR分析发现4种肠道菌群——毛状假黄素发酵菌、粪拟杆菌、布劳特氏菌属Blautia obeum、真细菌属Eubacterium ramulus和4条功能路径——同型乳酸发酵路径、辅酶A生物合成路径、葡萄糖和葡萄糖-1-磷酸降解路径、尿囊素降解乙醛酸路径与哮喘具有相对稳定的因果关系。SNPs间无异质性、水平多效性和离群值，敏感性良好。获得以胰岛素基因（insulin，INS）、胰岛素样生长因子2（insulin-like growth factor 2，IGF2）、免疫球蛋白λ样多肽5（immunoglobulin lambda-like polypeptide 5，IGLL5）、胸腺细胞分化抗原1（thy-1 cell surface antigen，THY1）、脂联素（adiponectin,C1Q and collagen domain containing，ADIPOQ）为核心的202个SNPs邻近基因，邻近基因功能主要富集在糖鞘脂生物合成、酪氨酸代谢、苯丙氨酸代谢、环磷酸鸟苷（cyclic guanosine monosphosphate，cGMP）-蛋白激酶G（protein kinase G，PKG）信号通路等路径。获得以芹菜素、油酸、芦丁为代表的15种化合物和以麻黄、红花、银杏叶为代表的254味中药。中药的四气以寒、温为主，五味以苦、甘、辛为主，归经以肝、肺经为主，功效以清热为主。分子对接显示核心中药成分与核心基因具有良好结合效能。结论 基于MR发现8种与哮喘存在因果关联的肠道菌群和功能路径，其机制可能与糖鞘脂生物合成、酪氨酸和苯丙氨酸代谢等信号通路相关。预测麻黄、红花、银杏叶等中药对肠道菌群介导哮喘发生具有潜在调控作用。
目的 采用孟德尔随机化（mendelian randomization，MR）的方法探索与支气管哮喘存在遗传因果关联的肠道菌群，探析“肠-肺轴”干预哮喘的生物学基础，预测对其具有调控作用的中药。方法 获取肠道菌群和哮喘的全基因组关联研究数据（genome-wide association study，GWAS）。使用R语言以逆方差加权法（inverse variance weighted，IVW）为主要方法进行MR分析。采用异质性检验、敏感性分析、水平多效性和离群值检验对结果进行质量控制。对单核苷酸多态性（single nucleotide polymorphisms，SNPs）邻近基因进行蛋白质-蛋白质互作（protein-protein interaction，PPI）分析以筛选核心基因，对邻近基因进行功能富集分析以探索肠道菌群介导哮喘发生的潜在机制。使用中药系统药理学数据库与分析平台（Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform，TCMSP）预测对“肠-肺轴”存在潜在治疗作用的化合物与中药，并统计分析潜在干预中药特征。筛选核心中药成分，使用分子对接进行验证。结果 MR分析发现4种肠道菌群——毛状假黄素发酵菌、粪拟杆菌、布劳特氏菌属Blautia obeum、真细菌属Eubacterium ramulus和4条功能路径——同型乳酸发酵路径、辅酶A生物合成路径、葡萄糖和葡萄糖-1-磷酸降解路径、尿囊素降解乙醛酸路径与哮喘具有相对稳定的因果关系。SNPs间无异质性、水平多效性和离群值，敏感性良好。获得以胰岛素基因（insulin，INS）、胰岛素样生长因子2（insulin-like growth factor 2，IGF2）、免疫球蛋白λ样多肽5（immunoglobulin lambda-like polypeptide 5，IGLL5）、胸腺细胞分化抗原1（thy-1 cell surface antigen，THY1）、脂联素（adiponectin,C1Q and collagen domain containing，ADIPOQ）为核心的202个SNPs邻近基因，邻近基因功能主要富集在糖鞘脂生物合成、酪氨酸代谢、苯丙氨酸代谢、环磷酸鸟苷（cyclic guanosine monosphosphate，cGMP）-蛋白激酶G（protein kinase G，PKG）信号通路等路径。获得以芹菜素、油酸、芦丁为代表的15种化合物和以麻黄、红花、银杏叶为代表的254味中药。中药的四气以寒、温为主，五味以苦、甘、辛为主，归经以肝、肺经为主，功效以清热为主。分子对接显示核心中药成分与核心基因具有良好结合效能。结论 基于MR发现8种与哮喘存在因果关联的肠道菌群和功能路径，其机制可能与糖鞘脂生物合成、酪氨酸和苯丙氨酸代谢等信号通路相关。预测麻黄、红花、银杏叶等中药对肠道菌群介导哮喘发生具有潜在调控作用。
2025, 56(14):5135-5150.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.018
摘要:
目的 基于“病-药-量”分析中医古籍含延胡索复方用药规律，为临床运用及研发提供依据。方法 从《中华医典》收集含延胡索复方，通过频次统计、关联规则及聚类分析解析配伍规律与剂量特征。基中药系统药理学数据库与分析平台（Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform，TCMSP）筛选延胡索活性成分及靶点，联合CTD、Drugbank等数据库获取疾病靶标，利用Cytoscape构建药效网络，经STRING建立蛋白质互作（protein-protein interaction，PPI）网络，通过Metascape进行基因本体论（gene ontology，GO）功能注释和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。通过AutoDock Vina进行分子对接验证结合特性，SwissADME评估类药性，Pro-Tox 3.0预测毒性等级，GROMACS完成分子动力学模拟验证稳定性。结果 共收集716首复方，主治133种病症。高频病症用药分析显示，治疗“月经不调”时，剂型多为丸剂，延胡索用量多为41.31 g，核心药物配伍为当归、川芎、肉桂；治疗“疝气”时，剂型多为丸剂，延胡索用量多为37.3 g，核心药物配伍为木香、八角茴香；治疗“闭经”时，剂型多为散剂，延胡索用量多为41.31 g，核心药物配伍为丁香、当归。网络药理学鉴定延胡索活性成分与月经不调有197个交集靶点，PPI拓扑分析识别出10个关键靶点。GO分析显示靶点富集于蛋白质结合功能，KEGG分析提示参与肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）通路等生物过程。分子对接与动力学模拟证实活性成分槲皮素、隐品碱、小檗碱、荷包牡丹碱与核心靶点CASP3、BCL2、TNF、IL-6具有高亲和力，且类药性良好、毒性较低。结论 含延胡索复方主要用于月经不调类病症，高频配伍药物为当归、川芎、肉桂等温通活血类中药。网络药理学及计算机模拟证实，槲皮素、隐品碱、小檗碱等核心成分通过BCL2、TNF、CASP3、IL-6等靶点改善月经不调。
目的 基于“病-药-量”分析中医古籍含延胡索复方用药规律，为临床运用及研发提供依据。方法 从《中华医典》收集含延胡索复方，通过频次统计、关联规则及聚类分析解析配伍规律与剂量特征。基中药系统药理学数据库与分析平台（Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform，TCMSP）筛选延胡索活性成分及靶点，联合CTD、Drugbank等数据库获取疾病靶标，利用Cytoscape构建药效网络，经STRING建立蛋白质互作（protein-protein interaction，PPI）网络，通过Metascape进行基因本体论（gene ontology，GO）功能注释和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。通过AutoDock Vina进行分子对接验证结合特性，SwissADME评估类药性，Pro-Tox 3.0预测毒性等级，GROMACS完成分子动力学模拟验证稳定性。结果 共收集716首复方，主治133种病症。高频病症用药分析显示，治疗“月经不调”时，剂型多为丸剂，延胡索用量多为41.31 g，核心药物配伍为当归、川芎、肉桂；治疗“疝气”时，剂型多为丸剂，延胡索用量多为37.3 g，核心药物配伍为木香、八角茴香；治疗“闭经”时，剂型多为散剂，延胡索用量多为41.31 g，核心药物配伍为丁香、当归。网络药理学鉴定延胡索活性成分与月经不调有197个交集靶点，PPI拓扑分析识别出10个关键靶点。GO分析显示靶点富集于蛋白质结合功能，KEGG分析提示参与肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）通路等生物过程。分子对接与动力学模拟证实活性成分槲皮素、隐品碱、小檗碱、荷包牡丹碱与核心靶点CASP3、BCL2、TNF、IL-6具有高亲和力，且类药性良好、毒性较低。结论 含延胡索复方主要用于月经不调类病症，高频配伍药物为当归、川芎、肉桂等温通活血类中药。网络药理学及计算机模拟证实，槲皮素、隐品碱、小檗碱等核心成分通过BCL2、TNF、CASP3、IL-6等靶点改善月经不调。
2025, 56(14):5151-5168.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.019
摘要:
目的 从文献计量学和全球专利的角度对半夏Pinelliae Rhizoma的研究现状与热点进行全面分析，为未来半夏的临床应用和深入研究提供理论指导。方法 以半夏为关键词检索中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）、Web of Science（WOS）4个数据库，将文献导入NoteExpress文献管理软件中进行查重和筛选。利用Excel、CiteSpace、VOSviewer等软件，从发文趋势与国家分布、发文机构、发文作者、关键词等维度对国内外的半夏研究现状与发展趋势进行可视化分析。通过Incopat专利数据库从专利申请趋势、全球地域分布、专利申请人及专利技术领域等方面检索并分析半夏相关全球专利申请情况。结果 共检索到符合标准的中文文献2 376篇，英文文献741篇。发文国家以中国为主，近些年来国际关注度逐渐升高。半夏领域的核心团队已经初步形成，但机构之间的合作效应尚未充分展现。近年来半夏领域中英文文献研究热点存在重叠，均聚焦于半夏及其方剂、有效成分与作用机制，且广泛运用了网络药理学等系统生物学方法。基于Incopat专利数据库检索得到专利数据16 325件，进行同族合并后得到专利13 672件，其中国内专利有13 337件，占比97.48%，占据了绝对的主导地位。结论 半夏领域的研究正不断拓展和深入，整体来看，研究正从传统中医药应用向多学科交叉、分子机制深度解析方向拓展。我国半夏专利申请量在全球专利申请格局中占据绝对主导地位，但当前仍面临专利失效数量较多、成果转化程度偏低、市场竞争力不强等现实问题。
目的 从文献计量学和全球专利的角度对半夏Pinelliae Rhizoma的研究现状与热点进行全面分析，为未来半夏的临床应用和深入研究提供理论指导。方法 以半夏为关键词检索中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）、Web of Science（WOS）4个数据库，将文献导入NoteExpress文献管理软件中进行查重和筛选。利用Excel、CiteSpace、VOSviewer等软件，从发文趋势与国家分布、发文机构、发文作者、关键词等维度对国内外的半夏研究现状与发展趋势进行可视化分析。通过Incopat专利数据库从专利申请趋势、全球地域分布、专利申请人及专利技术领域等方面检索并分析半夏相关全球专利申请情况。结果 共检索到符合标准的中文文献2 376篇，英文文献741篇。发文国家以中国为主，近些年来国际关注度逐渐升高。半夏领域的核心团队已经初步形成，但机构之间的合作效应尚未充分展现。近年来半夏领域中英文文献研究热点存在重叠，均聚焦于半夏及其方剂、有效成分与作用机制，且广泛运用了网络药理学等系统生物学方法。基于Incopat专利数据库检索得到专利数据16 325件，进行同族合并后得到专利13 672件，其中国内专利有13 337件，占比97.48%，占据了绝对的主导地位。结论 半夏领域的研究正不断拓展和深入，整体来看，研究正从传统中医药应用向多学科交叉、分子机制深度解析方向拓展。我国半夏专利申请量在全球专利申请格局中占据绝对主导地位，但当前仍面临专利失效数量较多、成果转化程度偏低、市场竞争力不强等现实问题。
2025, 56(14):5169-5178.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.020
摘要:
目的 探究棘豆属Oxytropis物种密码子使用模式及影响因素。方法 基于棘豆属9个代表物种的叶绿体基因组数据，采用CodonW1.4.2、SPSS23等软件分析密码子偏好性。结果 棘豆属9个代表物种密码子的不同位点GC含量差异较大，均小于50%，GC1＞GC2＞GC3；碱基组成与密码子适应指数（codon adaptation index，CAI）、密码子偏好指数（codon bias index，CBI）、密码子使用频率（frequency of optional codons，FOP）等密码子参数存在显著正相关；棘豆属9个代表物种有效密码子数大于35，偏好性较弱；ENC-plot、PR2-plot和中性绘图分析显示，自然选择是影响棘豆属物种密码子偏好性的主要因素；9个代表物种鉴定到23个最优密码子，均以A/U结尾；系统发育和聚类分析表明，棘豆属物种具有明显的属内分化，黄花棘豆和甘肃棘豆的亲缘关系较近。结论 棘豆属9个代表物种的密码子偏好性较弱，自然选择是影响棘豆属物种密码子偏好性的主要因素，为棘豆属物种遗传进化研究提供了重要参考数据。
目的 探究棘豆属Oxytropis物种密码子使用模式及影响因素。方法 基于棘豆属9个代表物种的叶绿体基因组数据，采用CodonW1.4.2、SPSS23等软件分析密码子偏好性。结果 棘豆属9个代表物种密码子的不同位点GC含量差异较大，均小于50%，GC1＞GC2＞GC3；碱基组成与密码子适应指数（codon adaptation index，CAI）、密码子偏好指数（codon bias index，CBI）、密码子使用频率（frequency of optional codons，FOP）等密码子参数存在显著正相关；棘豆属9个代表物种有效密码子数大于35，偏好性较弱；ENC-plot、PR2-plot和中性绘图分析显示，自然选择是影响棘豆属物种密码子偏好性的主要因素；9个代表物种鉴定到23个最优密码子，均以A/U结尾；系统发育和聚类分析表明，棘豆属物种具有明显的属内分化，黄花棘豆和甘肃棘豆的亲缘关系较近。结论 棘豆属9个代表物种的密码子偏好性较弱，自然选择是影响棘豆属物种密码子偏好性的主要因素，为棘豆属物种遗传进化研究提供了重要参考数据。
2025, 56(14):5179-5189.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.021
摘要:
目的 基于转录组和代谢组联合挖掘佛手Citrus medica中关键黄酮类物质生物合成关键基因，为进一步探究佛手中黄酮类物质的合成调控机制提供基础。方法 采用Illumina HiSeqTM 4 000高通量测序平台对佛手不同发育时期的果实组织进行转录组测序，借助LC-MS/MS技术，对其黄酮类物质进行表征，通过KEGG数据库和关联分析，充分挖掘佛手黄酮类物质生物合成关键基因。结果 通过代谢组学和转录组学分析共获得21个差异黄酮类物质和25个差异表达基因，均存在明显差异。佛手黄酮类物质生物合成途径中，香橙素-7-O-葡萄糖苷、圣草次苷、柚皮苷、芸香柚皮苷、橙皮素-3-O-葡萄糖苷等随果实的发育逐渐降低，芹菜素-5-O-葡萄糖苷、木犀草素-4-O-葡萄糖苷等物质随果实的发育逐渐升高；在佛手黄酮类物质代谢途径中，成功鉴定到苯丙氨酸解氨酶（phenylalanine ammonialyase，PAL）、4-香豆酸辅酶a连接酶（4-comarate coenzyme a ligase，4CL）、查耳酮合成酶（chalcone synthase，CHS）、查耳酮异构酶（chalcone isomerase，CHI）、黄酮3-羟化酶（flavonol-3-dehydrogenase，F3H）、黄酮3’-羟化酶（flavonol-3’-dehydrogenase，F3’H）、黄酮合酶（flavone synthase，FNS）、花青素合成酶（anthocyanidin synthase，ANS）、糖基转移酶（UDP-glyotransferases，UGTs）等关键酶基因。关键酶基因PAL、4CL、CHS、F3H、FNS等负向调控下游代谢物，CHI、UGTs等正向调控下游代谢物，均与下游代谢物显著相关。结论 揭示了佛手在不同发育阶段黄酮类代谢物和相关基因的差异表达模式，为阐明佛手黄酮类物质生物合成调控机制奠定理论基础。
目的 基于转录组和代谢组联合挖掘佛手Citrus medica中关键黄酮类物质生物合成关键基因，为进一步探究佛手中黄酮类物质的合成调控机制提供基础。方法 采用Illumina HiSeqTM 4 000高通量测序平台对佛手不同发育时期的果实组织进行转录组测序，借助LC-MS/MS技术，对其黄酮类物质进行表征，通过KEGG数据库和关联分析，充分挖掘佛手黄酮类物质生物合成关键基因。结果 通过代谢组学和转录组学分析共获得21个差异黄酮类物质和25个差异表达基因，均存在明显差异。佛手黄酮类物质生物合成途径中，香橙素-7-O-葡萄糖苷、圣草次苷、柚皮苷、芸香柚皮苷、橙皮素-3-O-葡萄糖苷等随果实的发育逐渐降低，芹菜素-5-O-葡萄糖苷、木犀草素-4-O-葡萄糖苷等物质随果实的发育逐渐升高；在佛手黄酮类物质代谢途径中，成功鉴定到苯丙氨酸解氨酶（phenylalanine ammonialyase，PAL）、4-香豆酸辅酶a连接酶（4-comarate coenzyme a ligase，4CL）、查耳酮合成酶（chalcone synthase，CHS）、查耳酮异构酶（chalcone isomerase，CHI）、黄酮3-羟化酶（flavonol-3-dehydrogenase，F3H）、黄酮3’-羟化酶（flavonol-3’-dehydrogenase，F3’H）、黄酮合酶（flavone synthase，FNS）、花青素合成酶（anthocyanidin synthase，ANS）、糖基转移酶（UDP-glyotransferases，UGTs）等关键酶基因。关键酶基因PAL、4CL、CHS、F3H、FNS等负向调控下游代谢物，CHI、UGTs等正向调控下游代谢物，均与下游代谢物显著相关。结论 揭示了佛手在不同发育阶段黄酮类代谢物和相关基因的差异表达模式，为阐明佛手黄酮类物质生物合成调控机制奠定理论基础。
2025, 56(14):5190-5201.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.022
摘要:
目的 克隆山豆根Sophora tonkinensis StNAC46基因，并对其进行生物信息学、亚细胞定位及功能验证分析，探究StNAC46基因在山豆根中的作用。方法 以山豆根总RNA反转录得到的cDNA作为模板，通过PCR技术克隆StNAC46基因。利用生物信息学分析、融合报告基因定位、实时荧光定量PCR（quantitative real-time PCR，qRT-PCR）、农杆菌介导的遗传转化以及高效液相色谱电喷雾串联质谱法（ESI-HPLC-MS/MS）等方法，分析StNAC46蛋白的结构特性、启动子序列、亚细胞定位以及转基因功能。结果 StNAC46基因全长1 083 bp，编码360个氨基酸，其蛋白质相对分子质量为39 800，等电点为8.67，属于亲水性蛋白，含有32个丝氨酸磷酸化位点。StNAC46包含1个NAM结构域，与毒羊豆、相思子以及密花豆等多种植物中的NAC（NAM、ATAF1/2、CUC1/2）蛋白显示出较高的同源性。StNAC46基因启动子包含核心元件（CAAT-box和TATA-box）以及响应植物激素—脱落酸（abscisic acid，ABA）、赤霉素（gibberellic acid，GA）和茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）的特定反应元件。亚细胞定位结果显示，StNAC46蛋白定位于细胞核与细胞质中。酵母单杂交验证发现，StNAC46与StCAO基因启动子区域存在相互作用。与野生型（wide type，WT）相比，StNAC46转基因烟草中苦参碱和氧化苦参碱含量增加。结论 山豆根StNAC46基因能够促进植物的生物碱合成，为山豆根的品种选育以及深入解析山豆根生物碱生物合成途径的分子机制奠定了重要基础。
目的 克隆山豆根Sophora tonkinensis StNAC46基因，并对其进行生物信息学、亚细胞定位及功能验证分析，探究StNAC46基因在山豆根中的作用。方法 以山豆根总RNA反转录得到的cDNA作为模板，通过PCR技术克隆StNAC46基因。利用生物信息学分析、融合报告基因定位、实时荧光定量PCR（quantitative real-time PCR，qRT-PCR）、农杆菌介导的遗传转化以及高效液相色谱电喷雾串联质谱法（ESI-HPLC-MS/MS）等方法，分析StNAC46蛋白的结构特性、启动子序列、亚细胞定位以及转基因功能。结果 StNAC46基因全长1 083 bp，编码360个氨基酸，其蛋白质相对分子质量为39 800，等电点为8.67，属于亲水性蛋白，含有32个丝氨酸磷酸化位点。StNAC46包含1个NAM结构域，与毒羊豆、相思子以及密花豆等多种植物中的NAC（NAM、ATAF1/2、CUC1/2）蛋白显示出较高的同源性。StNAC46基因启动子包含核心元件（CAAT-box和TATA-box）以及响应植物激素—脱落酸（abscisic acid，ABA）、赤霉素（gibberellic acid，GA）和茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）的特定反应元件。亚细胞定位结果显示，StNAC46蛋白定位于细胞核与细胞质中。酵母单杂交验证发现，StNAC46与StCAO基因启动子区域存在相互作用。与野生型（wide type，WT）相比，StNAC46转基因烟草中苦参碱和氧化苦参碱含量增加。结论 山豆根StNAC46基因能够促进植物的生物碱合成，为山豆根的品种选育以及深入解析山豆根生物碱生物合成途径的分子机制奠定了重要基础。
2025, 56(14):5202-5212.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.023
摘要:
目的 基于数字化指纹图谱、多指标成分含量测定整合策略，对不同产地板蓝根Isatidis Radix品质进行评价。方法 采用UPLC方法建立不同产地板蓝根数字化指纹图谱，通过N强峰、共有峰等筛选及模糊化处理，提取得到板蓝根特征指纹谱。测定各产地板蓝根中尿苷、鸟苷、(R,S)-告依春、腺苷等指标成分含量。在此基础上，以板蓝根特征指纹参数与各指标成分含量占比进行整合分析，探究板蓝根特征指纹总差异率影响因素。结果 以(R,S)-告依春为内参计算各样本色谱峰相对保留时间和相对峰面积，建立了21个产地板蓝根UPLC数字化指纹图谱。通过各样本色谱峰峰面积占比和（＞70%），筛选得到各样本13个N强峰，并在共有峰频次（＞15）基础上，得到含有34个特征峰的板蓝根特征指纹谱；不同产地板蓝根特征指纹重叠率、检出率多在80%～90%，相比之下，板蓝根特征指纹总差异率变化更为显著（33%～111%）。含量测定结果表明，不同产地板蓝根中尿苷、鸟苷、(R,S)-告依春、腺苷等指标成分含量存在较大差异。将不同产地板蓝根特征指纹参数与其指标成分含量占比组成进行整合可视化分析，结果表明，尿苷、鸟苷、腺苷与各样本特征指纹总差异率呈现二级聚类相关性，与(R,S)-告依春占比及指标成分总含量呈现三级聚类相关性，上述指标成分占比过高或过低均会导致板蓝根样本总差异率升高。结论 建立的基于数字化指纹图谱整合多指标含量测定方法，能够有效地发现不同产地板蓝根特征指纹差异率原因，为不同产地板蓝根品质评价提供了方法参考。
目的 基于数字化指纹图谱、多指标成分含量测定整合策略，对不同产地板蓝根Isatidis Radix品质进行评价。方法 采用UPLC方法建立不同产地板蓝根数字化指纹图谱，通过N强峰、共有峰等筛选及模糊化处理，提取得到板蓝根特征指纹谱。测定各产地板蓝根中尿苷、鸟苷、(R,S)-告依春、腺苷等指标成分含量。在此基础上，以板蓝根特征指纹参数与各指标成分含量占比进行整合分析，探究板蓝根特征指纹总差异率影响因素。结果 以(R,S)-告依春为内参计算各样本色谱峰相对保留时间和相对峰面积，建立了21个产地板蓝根UPLC数字化指纹图谱。通过各样本色谱峰峰面积占比和（＞70%），筛选得到各样本13个N强峰，并在共有峰频次（＞15）基础上，得到含有34个特征峰的板蓝根特征指纹谱；不同产地板蓝根特征指纹重叠率、检出率多在80%～90%，相比之下，板蓝根特征指纹总差异率变化更为显著（33%～111%）。含量测定结果表明，不同产地板蓝根中尿苷、鸟苷、(R,S)-告依春、腺苷等指标成分含量存在较大差异。将不同产地板蓝根特征指纹参数与其指标成分含量占比组成进行整合可视化分析，结果表明，尿苷、鸟苷、腺苷与各样本特征指纹总差异率呈现二级聚类相关性，与(R,S)-告依春占比及指标成分总含量呈现三级聚类相关性，上述指标成分占比过高或过低均会导致板蓝根样本总差异率升高。结论 建立的基于数字化指纹图谱整合多指标含量测定方法，能够有效地发现不同产地板蓝根特征指纹差异率原因，为不同产地板蓝根品质评价提供了方法参考。
2025, 56(14):5213-5224.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.024
摘要:
目的 比较分析云南不同产区根茎类药用植物三年生三七Panax notoginseng的品质，并为高海拔产区三七的质量评价提供科学依据。方法 通过测定比较分析云南9个产区（红河建水、保山施甸、玉溪红塔、版纳勐海、文山砚山、楚雄禄丰、曲靖沾益、昆明寻甸、大理宾川，海拔跨度1 475～2 615 m）三年生三七的农药残留、重金属含量、灰分含量、浸出物含量、皂苷含量等指标，并进行综合评价。结果 所有产区三七中均未检测出《中国药典》2020年版规定的33项农药残留物，三七在部分中海拔产区（版纳勐海、保山施甸）中检测出苯醚甲环唑、腈菌唑、肟菌酯、戊唑醇、烯唑醇等农药残留，但未超过《GB 23200.113-2018食品安全国家标准》规定的限定量。所有产区三七重金属（镉、汞、铅、铜、砷）含量都远低于《中国药典》2020年版规定的限定量，且楚雄禄丰、曲靖沾益、大理宾川等高海拔产区三七中镉和铅含量较低。所有产区三七灰分含量都低于《中国药典》2020年规定的6%，且产区海拔与三七灰分含量呈正相关。所有产区三七浸出物含量都超过《中国药典》2020年版规定的16%，其中传统道地产区（文山）三七浸出物含量最高，中海拔产区（玉溪红塔、版纳勐海）三七浸出物含量最低。楚雄禄丰、曲靖沾益、昆明寻甸等高海拔产区的三七单体皂苷及总皂苷含量显著高于红河建水、保山施甸、玉溪红塔和版纳勐海等中海拔产区，所有产区三七中三七皂苷R1＋人参皂苷Rg1＋人参皂苷Rb1皂苷含量均高于《中国药典》2020年版规定的5%，且高海拔产区三七高于中海拔产区三七。结论 高海拔产区三七的农药残留量低，灰分与浸出物含量高，有效成分皂苷的积累高，因此高海拔种植三七有利于提高药材品质。
目的 比较分析云南不同产区根茎类药用植物三年生三七Panax notoginseng的品质，并为高海拔产区三七的质量评价提供科学依据。方法 通过测定比较分析云南9个产区（红河建水、保山施甸、玉溪红塔、版纳勐海、文山砚山、楚雄禄丰、曲靖沾益、昆明寻甸、大理宾川，海拔跨度1 475～2 615 m）三年生三七的农药残留、重金属含量、灰分含量、浸出物含量、皂苷含量等指标，并进行综合评价。结果 所有产区三七中均未检测出《中国药典》2020年版规定的33项农药残留物，三七在部分中海拔产区（版纳勐海、保山施甸）中检测出苯醚甲环唑、腈菌唑、肟菌酯、戊唑醇、烯唑醇等农药残留，但未超过《GB 23200.113-2018食品安全国家标准》规定的限定量。所有产区三七重金属（镉、汞、铅、铜、砷）含量都远低于《中国药典》2020年版规定的限定量，且楚雄禄丰、曲靖沾益、大理宾川等高海拔产区三七中镉和铅含量较低。所有产区三七灰分含量都低于《中国药典》2020年规定的6%，且产区海拔与三七灰分含量呈正相关。所有产区三七浸出物含量都超过《中国药典》2020年版规定的16%，其中传统道地产区（文山）三七浸出物含量最高，中海拔产区（玉溪红塔、版纳勐海）三七浸出物含量最低。楚雄禄丰、曲靖沾益、昆明寻甸等高海拔产区的三七单体皂苷及总皂苷含量显著高于红河建水、保山施甸、玉溪红塔和版纳勐海等中海拔产区，所有产区三七中三七皂苷R1＋人参皂苷Rg1＋人参皂苷Rb1皂苷含量均高于《中国药典》2020年版规定的5%，且高海拔产区三七高于中海拔产区三七。结论 高海拔产区三七的农药残留量低，灰分与浸出物含量高，有效成分皂苷的积累高，因此高海拔种植三七有利于提高药材品质。
2025, 56(14):5225-5236.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.025
摘要:
大黄Rhei Radix et Rhizoma是我国大宗药材之一，具有丰富的化学成分及多种药理作用，具有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄的功效，临床应用广泛。但在市场与临床中大黄质量参差不齐，大黄的品质决定其疗效，化学成分是质量评价的重要指标，大黄化学成分受种质、不同部位、环境、栽培、产地加工因素的影响。通过对大黄品质概况、化学成分、大黄化学成分品质评价及影响因素研究现状进行综述，为大黄更科学的质量评价提供参考，推动大黄产业的可持续发展。
大黄Rhei Radix et Rhizoma是我国大宗药材之一，具有丰富的化学成分及多种药理作用，具有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄的功效，临床应用广泛。但在市场与临床中大黄质量参差不齐，大黄的品质决定其疗效，化学成分是质量评价的重要指标，大黄化学成分受种质、不同部位、环境、栽培、产地加工因素的影响。通过对大黄品质概况、化学成分、大黄化学成分品质评价及影响因素研究现状进行综述，为大黄更科学的质量评价提供参考，推动大黄产业的可持续发展。
2025, 56(14):5237-5247.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.026
摘要:
睡眠障碍主要表现为入睡困难，睡眠质量差和情绪烦躁，严重影响患者的生活质量，并与多种慢性疾病密切相关。近年来我国睡眠障碍患者发病率逐年上升，甚至出现年轻化的发展趋势，急需有效药物进行治疗。化学药虽有良好的治疗效果，但存在一定的不良反应和影响睡眠结构等问题，而中药不良反应较小，且在治疗睡眠障碍方面展现巨大潜力，并在临床上多用于治疗睡眠障碍，但具体机制尚未完全明晰，同时缺乏系统性的梳理和归纳。因此通过对中西医对睡眠障碍的认识，中药活性成分和复方治疗睡眠障碍的研究现状进行综述，旨在探讨中药治疗睡眠障碍的有效性和作用机制，为临床药物应用、研究和开发提供参考。
睡眠障碍主要表现为入睡困难，睡眠质量差和情绪烦躁，严重影响患者的生活质量，并与多种慢性疾病密切相关。近年来我国睡眠障碍患者发病率逐年上升，甚至出现年轻化的发展趋势，急需有效药物进行治疗。化学药虽有良好的治疗效果，但存在一定的不良反应和影响睡眠结构等问题，而中药不良反应较小，且在治疗睡眠障碍方面展现巨大潜力，并在临床上多用于治疗睡眠障碍，但具体机制尚未完全明晰，同时缺乏系统性的梳理和归纳。因此通过对中西医对睡眠障碍的认识，中药活性成分和复方治疗睡眠障碍的研究现状进行综述，旨在探讨中药治疗睡眠障碍的有效性和作用机制，为临床药物应用、研究和开发提供参考。
2025, 56(14):5248-5257.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.027
摘要:
马齿苋Portulacae Herba是传统的药食兼用植物，具有清热解毒、凉血止血、止痢的功效。现代研究表明，马齿苋中主要含有黄酮、生物碱、多糖、酚酸、脂肪酸和维生素等成分，具有抗炎、抗氧化、调血脂、降尿酸、抗真菌和抗肿瘤等活性，其抗肿瘤活性主要体现在对肝癌、肺癌、宫颈癌、乳腺癌等恶性肿瘤细胞具有抑制增殖、侵袭和转移、诱导凋亡、抗氧化、调节代谢、提高机体免疫力等方面。通过对马齿苋抗肿瘤的活性成分和作用机制进行阐述，旨在揭示马齿苋活性成分发挥抗肿瘤作用的分子机制，为马齿苋抗肿瘤作用的深入研究和开发利用提供依据。
马齿苋Portulacae Herba是传统的药食兼用植物，具有清热解毒、凉血止血、止痢的功效。现代研究表明，马齿苋中主要含有黄酮、生物碱、多糖、酚酸、脂肪酸和维生素等成分，具有抗炎、抗氧化、调血脂、降尿酸、抗真菌和抗肿瘤等活性，其抗肿瘤活性主要体现在对肝癌、肺癌、宫颈癌、乳腺癌等恶性肿瘤细胞具有抑制增殖、侵袭和转移、诱导凋亡、抗氧化、调节代谢、提高机体免疫力等方面。通过对马齿苋抗肿瘤的活性成分和作用机制进行阐述，旨在揭示马齿苋活性成分发挥抗肿瘤作用的分子机制，为马齿苋抗肿瘤作用的深入研究和开发利用提供依据。
2025, 56(14):5258-5266.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.028
摘要:
中药挥发油是芳香中药所蕴含的一类挥发性成分，在抗菌、抗氧化、抗炎等方面疗效显著，但存在易挥发、易氧化降解等问题，极大影响了中成药制剂质量品质。因此，创新中药挥发油稳定化技术已成为该领域的研究热点。系统总结了中药挥发油稳定化技术的研究进展，包括环糊精包合技术、乳化技术、微囊包封技术、多孔吸附技术等，并综述了以上技术在含挥发油液体制剂、半固体制剂与固体制剂中的应用，同时简要论述了中药挥发油稳定化技术转化、成分检测与控制以及质量标准化方面存在的问题与挑战，为中药挥发油稳定技术的制剂转化应用提供参考。
中药挥发油是芳香中药所蕴含的一类挥发性成分，在抗菌、抗氧化、抗炎等方面疗效显著，但存在易挥发、易氧化降解等问题，极大影响了中成药制剂质量品质。因此，创新中药挥发油稳定化技术已成为该领域的研究热点。系统总结了中药挥发油稳定化技术的研究进展，包括环糊精包合技术、乳化技术、微囊包封技术、多孔吸附技术等，并综述了以上技术在含挥发油液体制剂、半固体制剂与固体制剂中的应用，同时简要论述了中药挥发油稳定化技术转化、成分检测与控制以及质量标准化方面存在的问题与挑战，为中药挥发油稳定技术的制剂转化应用提供参考。
2025, 56(14):5267-5275.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.029
摘要:
肥胖由脂肪过度积累引发，其病理变化复杂，涉及脂肪细胞、基质血管细胞等细胞及一系列分子机制的改变。研究表明，中药活性成分、单味药及复方制剂通过多组分、多靶点、多途径机制改善肥胖。然而，传统研究方法存在明显局限性，既无法揭示靶细胞对中药作用的动态响应过程，也难以体现组织内不同细胞对中药反应的异质性。单细胞/单细胞核转录组测序（single-cell/single-nucleus RNA sequencing，sc/snRNA-seq）技术能够在单个细胞层面精准获取RNA表达情况，准确反映中药干预后脂肪组织异质性和细胞功能状态。通过介绍以sc/snRNA-seq为代表的单细胞组学技术在肥胖相关脂肪组织中的研究进展，并探讨中药干预预防肥胖的研究现状及sc/snRNA-seq在中药治疗肥胖研究中的应用前景，简析该技术面临的挑战与未来发展趋势，旨在为肥胖治疗及相关中药研究提供新思路与参考。
肥胖由脂肪过度积累引发，其病理变化复杂，涉及脂肪细胞、基质血管细胞等细胞及一系列分子机制的改变。研究表明，中药活性成分、单味药及复方制剂通过多组分、多靶点、多途径机制改善肥胖。然而，传统研究方法存在明显局限性，既无法揭示靶细胞对中药作用的动态响应过程，也难以体现组织内不同细胞对中药反应的异质性。单细胞/单细胞核转录组测序（single-cell/single-nucleus RNA sequencing，sc/snRNA-seq）技术能够在单个细胞层面精准获取RNA表达情况，准确反映中药干预后脂肪组织异质性和细胞功能状态。通过介绍以sc/snRNA-seq为代表的单细胞组学技术在肥胖相关脂肪组织中的研究进展，并探讨中药干预预防肥胖的研究现状及sc/snRNA-seq在中药治疗肥胖研究中的应用前景，简析该技术面临的挑战与未来发展趋势，旨在为肥胖治疗及相关中药研究提供新思路与参考。
2025, 56(14):5276-5287.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.030
摘要:
姜黄属Curcuma隶属于姜科，常用中药姜黄、莪术、郁金及片姜黄均来源于该属植物。姜黄属中药的主要药效成分为姜黄素类和挥发油类，近年来姜黄属中药的多糖成分因具有多种药效活性而备受关注。现代药理学研究表明，多糖作为姜黄属中药的主要活性成分之一，具有抗氧化、抗肝纤维化、抗肿瘤、抗溃疡、降血糖、增强免疫、抗炎、抗凝血等药理活性，已成为姜黄属中药开发应用研究的热点之一。基于国内外对姜黄属中药多糖的研究报道，系统地总结了姜黄属中药多糖的植物来源、提取、分离和纯化方法、结构特征、药理活性及其潜在机制，为姜黄属中药多糖的进一步研究和开发提供一定的科学依据。
姜黄属Curcuma隶属于姜科，常用中药姜黄、莪术、郁金及片姜黄均来源于该属植物。姜黄属中药的主要药效成分为姜黄素类和挥发油类，近年来姜黄属中药的多糖成分因具有多种药效活性而备受关注。现代药理学研究表明，多糖作为姜黄属中药的主要活性成分之一，具有抗氧化、抗肝纤维化、抗肿瘤、抗溃疡、降血糖、增强免疫、抗炎、抗凝血等药理活性，已成为姜黄属中药开发应用研究的热点之一。基于国内外对姜黄属中药多糖的研究报道，系统地总结了姜黄属中药多糖的植物来源、提取、分离和纯化方法、结构特征、药理活性及其潜在机制，为姜黄属中药多糖的进一步研究和开发提供一定的科学依据。
2025, 56(14):5288-5302.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.031
摘要:
近年来，肠道菌群在缺血性卒中和脑缺血再灌注损伤中所起的作用越来越受到关注。国内外对中医药基于肠道菌群防治脑缺血再灌注损伤开展了大量研究。通过对微生物-肠-脑轴及其功能，脑缺血再灌注损伤后肠道屏障与菌群的变化及其关联，肠道菌群及其部分重要代谢产物包括短链脂肪酸、三甲胺-N-氧化物、脂多糖、次级胆汁酸等对脑缺血再灌注损伤的影响，以及中医药基于肠道菌群对脑缺血再灌注损伤的干预作用和相关机制进行总结，以期为临床基于肠道微生态调控和中医药干预防治脑缺血再灌注损伤提供新思路。
近年来，肠道菌群在缺血性卒中和脑缺血再灌注损伤中所起的作用越来越受到关注。国内外对中医药基于肠道菌群防治脑缺血再灌注损伤开展了大量研究。通过对微生物-肠-脑轴及其功能，脑缺血再灌注损伤后肠道屏障与菌群的变化及其关联，肠道菌群及其部分重要代谢产物包括短链脂肪酸、三甲胺-N-氧化物、脂多糖、次级胆汁酸等对脑缺血再灌注损伤的影响，以及中医药基于肠道菌群对脑缺血再灌注损伤的干预作用和相关机制进行总结，以期为临床基于肠道微生态调控和中医药干预防治脑缺血再灌注损伤提供新思路。
2025, 56(14):5303-5310.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.032
摘要:
稳定性研究是评价中药质量的重要依据，也是中药质量控制研究的重要工作。中药制剂大多具有成分复杂、有效成分和作用机制不明确等特点，其稳定性的相关基础研究薄弱，给科学合理地研究与评价中药制剂的稳定性带来了挑战。基于中药制剂特点、中药制剂质量控制研究成果和认识，通过借鉴化学药物稳定性研究要求、国际植物药稳定性研究的认识，研究思考中药制剂稳定性研究评价指标和评价方法、结果评价，对中药制剂稳定性研究中业界关注的问题进行讨论分析。认为目前阶段，中药制剂稳定性研究的考察指标、结果评价及研究要求等应具有与其相适应的考虑和要求，应鼓励药品上市许可持有人发挥主体责任，加强相关基础研究，多角度、多维度选择考察指标反映中药制剂的整体质量以及制剂质量变化，积极研究建立反映中药制剂质量的指标，并开展有针对性研究，控制其潜在的风险，更好地促进中药质量提高，真正发挥和体现中药制剂稳定性研究的价值和意义。
稳定性研究是评价中药质量的重要依据，也是中药质量控制研究的重要工作。中药制剂大多具有成分复杂、有效成分和作用机制不明确等特点，其稳定性的相关基础研究薄弱，给科学合理地研究与评价中药制剂的稳定性带来了挑战。基于中药制剂特点、中药制剂质量控制研究成果和认识，通过借鉴化学药物稳定性研究要求、国际植物药稳定性研究的认识，研究思考中药制剂稳定性研究评价指标和评价方法、结果评价，对中药制剂稳定性研究中业界关注的问题进行讨论分析。认为目前阶段，中药制剂稳定性研究的考察指标、结果评价及研究要求等应具有与其相适应的考虑和要求，应鼓励药品上市许可持有人发挥主体责任，加强相关基础研究，多角度、多维度选择考察指标反映中药制剂的整体质量以及制剂质量变化，积极研究建立反映中药制剂质量的指标，并开展有针对性研究，控制其潜在的风险，更好地促进中药质量提高，真正发挥和体现中药制剂稳定性研究的价值和意义。
2025, 56(14):5311-5323.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.033
摘要:
中药挥发油又称中药精油，是中药材中一类重要的活性组分，具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗肿瘤等多元生物活性，其化学组成以单萜、倍半萜及其衍生物为主。分离纯化精油中的活性成分，去除毒性、光敏性等有害物质，对于阐明挥发油药效物质基础、筛选活性成分、质量控制及进一步开发利用都具有重要意义。目前精油的分离纯化主要依靠液-液萃取技术、分子蒸馏技术、精馏技术、色谱技术、结晶技术，基于PubMed、CNKI等数据库近10年文献，就精油分离纯化技术的工作原理、应用进展以及存在的局限性进行系统的总结和分析，以期为中药精油的高效分离纯化及安全应用提供科学参考，促进中药精油产业进一步发展。
中药挥发油又称中药精油，是中药材中一类重要的活性组分，具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗肿瘤等多元生物活性，其化学组成以单萜、倍半萜及其衍生物为主。分离纯化精油中的活性成分，去除毒性、光敏性等有害物质，对于阐明挥发油药效物质基础、筛选活性成分、质量控制及进一步开发利用都具有重要意义。目前精油的分离纯化主要依靠液-液萃取技术、分子蒸馏技术、精馏技术、色谱技术、结晶技术，基于PubMed、CNKI等数据库近10年文献，就精油分离纯化技术的工作原理、应用进展以及存在的局限性进行系统的总结和分析，以期为中药精油的高效分离纯化及安全应用提供科学参考，促进中药精油产业进一步发展。
2025, 56(14):5324-5332.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.14.034
摘要:
血管内皮细胞功能异常是多种疾病的重要病因，并在相关病理过程中发挥关键作用。同时，血管内皮细胞也是活血化瘀类中药的关键靶细胞之一。丹参作为活血化瘀的代表药物，具有活血祛瘀、通经止痛、宁心安神等多重功效，临床常用于治疗心脑血管疾病。水溶性的丹酚酸类及脂溶性的丹参酮类成分是丹参中含量最丰富、研究最广泛的活性成分。现代药理研究表明，丹参及其有效成分通过减少细胞氧化应激、降低炎症反应、抑制糖酵解、调节自噬、抑制凋亡等途径调节内皮细胞功能，从而在心脑血管疾病、动脉粥样硬化、肿瘤、糖尿病、肾病等疾病中发挥作用。研究持续揭示丹参的多种药理作用，为其在调节内皮细胞功能、治疗相关疾病提供了科学依据。通过对丹参及其有效成分调节血管内皮细胞功能的药理机制进展进行综述，并总结了其在相关疾病中的应用，为深入理解丹参的药理作用提供了重要参考。
血管内皮细胞功能异常是多种疾病的重要病因，并在相关病理过程中发挥关键作用。同时，血管内皮细胞也是活血化瘀类中药的关键靶细胞之一。丹参作为活血化瘀的代表药物，具有活血祛瘀、通经止痛、宁心安神等多重功效，临床常用于治疗心脑血管疾病。水溶性的丹酚酸类及脂溶性的丹参酮类成分是丹参中含量最丰富、研究最广泛的活性成分。现代药理研究表明，丹参及其有效成分通过减少细胞氧化应激、降低炎症反应、抑制糖酵解、调节自噬、抑制凋亡等途径调节内皮细胞功能，从而在心脑血管疾病、动脉粥样硬化、肿瘤、糖尿病、肾病等疾病中发挥作用。研究持续揭示丹参的多种药理作用，为其在调节内皮细胞功能、治疗相关疾病提供了科学依据。通过对丹参及其有效成分调节血管内皮细胞功能的药理机制进展进行综述，并总结了其在相关疾病中的应用，为深入理解丹参的药理作用提供了重要参考。
友情链接中华人民共和国科学技术部