温馨提示：建议您使用Chrome80、火狐74+、IE9+浏览器 ，当您的浏览器版本过低，可能会影响部分功能正常使用。
主办：天津药物研究院 中国药学会
微信公众号
网站二维码
2025年第56卷第13期文章目次
2025, 56(13):4549-4555.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.001
摘要:
目的 研究裸花紫珠Callicarpa nudiflora地上部分95%乙醇提取物正丁醇部位的化学成分及其体外抗炎活性。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和高效液相等多种色谱分离技术进行分离纯化，通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构，新化合物的绝对构型则采用电子圆二色谱（electronic circular dichroism，ECD）确定。结果 从裸花紫珠正丁醇部位分离得到9个化合物，分别鉴定为 (3S,7S)-n-butyl tuberonate-12-O-[6'-O-(E)-feruloyl]-β-D-glucopyranoside（1）、syringaresinol-4'-O-D-monoglucopyranoside（2）、杜仲脂素A（3）、毛蕊花糖苷（4）、异毛蕊花糖苷（5）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（6）、木犀草素-4'-O-β-D-葡萄糖苷（7）、(7R)-hydroxyeucommic acid n-butyl ester（8）、2-phenylethyl-β-D-glucopyranoside（9）。结论 化合物1为新化合物，命名为裸花紫珠苷E；化合物8为首次从裸花紫珠分离得到。体外抗炎实验表明，化合物1、3～5、7～9均有不同程度的抗炎活性。
目的 研究裸花紫珠Callicarpa nudiflora地上部分95%乙醇提取物正丁醇部位的化学成分及其体外抗炎活性。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和高效液相等多种色谱分离技术进行分离纯化，通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构，新化合物的绝对构型则采用电子圆二色谱（electronic circular dichroism，ECD）确定。结果 从裸花紫珠正丁醇部位分离得到9个化合物，分别鉴定为 (3S,7S)-n-butyl tuberonate-12-O-[6'-O-(E)-feruloyl]-β-D-glucopyranoside（1）、syringaresinol-4'-O-D-monoglucopyranoside（2）、杜仲脂素A（3）、毛蕊花糖苷（4）、异毛蕊花糖苷（5）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（6）、木犀草素-4'-O-β-D-葡萄糖苷（7）、(7R)-hydroxyeucommic acid n-butyl ester（8）、2-phenylethyl-β-D-glucopyranoside（9）。结论 化合物1为新化合物，命名为裸花紫珠苷E；化合物8为首次从裸花紫珠分离得到。体外抗炎实验表明，化合物1、3～5、7～9均有不同程度的抗炎活性。
2025, 56(13):4556-4564.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.002
摘要:
目的 对川木香Vladimiria souliei的干燥根的化学成分及其抗肝损伤作用进行研究。方法 运用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、Sephadex LH-20、MCI、半制备HPLC、制备TLC、重结晶等方法对醋酸乙酯部位进行分离纯化。采用脂多糖诱导的L02肝细胞损伤模型，考察化合物对肝细胞保护作用。结果 得到19个化合物，包括1个C21甾体类新化合物 (3β,20S)-pregn-5-ene-3,8,14,20-tetraol-20-O-β-D-glucopyranoside（1）；及18个已知化合物：erythro-guaiacylglycerol-β-ferulic acid ether（2）、原儿茶酸（3）、3-methoxy-4-hydroxy-phenylethanol（4）、4,5-二咖啡酰基奎宁酸（5）、2,3-dihydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone（6）、松柏醛（7）、芥子醛（mustard aldehyde，8）、1β,6α-dihydroxycostic acid（9）、丁香醛（10）、phenylpropanes coniferyl alcohol（11）、11β,13-dihydroglucozaluzanin C（12）、cynaropicrin（13）、zaluzanin C（14）、11β,13-dihydrozaluzanin C（15）、reynosin（16）、caraumbellogenin（17）、ethyl 3,4-dicaffeoylquinate（18）和baynol C（19）。体外实验结果表明，化合物1、11、12和16能显著逆转脂多糖（lipopolysaccharides，LPS）诱导的L02细胞存活率下降，且化合物11和12能显著逆转LPS导致的L02细胞中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）含量异常升高。结论 化合物1为新化合物，命名为川木香丁苷；10个化合物（2～7、9、10、18和19）为首次从该植物中分离得到。化合物11、12具有良好的抗肝损伤作用。
目的 对川木香Vladimiria souliei的干燥根的化学成分及其抗肝损伤作用进行研究。方法 运用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、Sephadex LH-20、MCI、半制备HPLC、制备TLC、重结晶等方法对醋酸乙酯部位进行分离纯化。采用脂多糖诱导的L02肝细胞损伤模型，考察化合物对肝细胞保护作用。结果 得到19个化合物，包括1个C21甾体类新化合物 (3β,20S)-pregn-5-ene-3,8,14,20-tetraol-20-O-β-D-glucopyranoside（1）；及18个已知化合物：erythro-guaiacylglycerol-β-ferulic acid ether（2）、原儿茶酸（3）、3-methoxy-4-hydroxy-phenylethanol（4）、4,5-二咖啡酰基奎宁酸（5）、2,3-dihydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone（6）、松柏醛（7）、芥子醛（mustard aldehyde，8）、1β,6α-dihydroxycostic acid（9）、丁香醛（10）、phenylpropanes coniferyl alcohol（11）、11β,13-dihydroglucozaluzanin C（12）、cynaropicrin（13）、zaluzanin C（14）、11β,13-dihydrozaluzanin C（15）、reynosin（16）、caraumbellogenin（17）、ethyl 3,4-dicaffeoylquinate（18）和baynol C（19）。体外实验结果表明，化合物1、11、12和16能显著逆转脂多糖（lipopolysaccharides，LPS）诱导的L02细胞存活率下降，且化合物11和12能显著逆转LPS导致的L02细胞中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）含量异常升高。结论 化合物1为新化合物，命名为川木香丁苷；10个化合物（2～7、9、10、18和19）为首次从该植物中分离得到。化合物11、12具有良好的抗肝损伤作用。
2025, 56(13):4565-4573.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.003
摘要:
目的 研究瑞香科植物芫花Daphne genkwa干燥花蕾的化学成分及其对肿瘤细胞的抑制活性。方法 采用D101大孔吸附树脂、ODS反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶、H/G正相硅胶以及半制备型高效液相等色谱柱色谱方法进行分离和纯化，并采用波谱数据和理化数据鉴定化合物的结构。同时采用CCK8法评估其抗肿瘤活性。结果 从芫花的乙醇提取物中分离得到15个化合物，分别鉴定为芹菜素（1）、3,7-二羟基-5,4'-二甲氧基黄酮（2）、3,5-二羟基-7,4'-二甲氧基黄酮（3）、木犀草素（4）、银椴苷（5）、西瑞香素（6）、胡萝卜苷（7）、金色酰胺醇酯（8）、橙黄胡椒酰胺乙酸酯/橙黄胡椒酰胺（9）、邻苯二甲酸二戊酯（10）、2-羟基-1-(3-羟基-3-(2-(2-甲氧基-2-氧乙基)苯基)丙酰氧基)戊烷-3-基苯甲酸酯（11）、3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酸甲酯（12）、连翘脂素（13）、9-顺式-视黄醇棕榈酸酯（14）、正十九酸（15）。40.0 μmol/L时，化合物3对人肝癌HepG2细胞的生长有一定的抑制作用，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（46.02±3.14）μmol/L；化合物2和12对BALB/c小鼠乳腺癌细胞4T1的生长有一定的抑制作用，其IC50值分别为（53.11±1.73）、（54.67±0.99）μmol/L。各化合物对人宫颈癌HeLa-NH2细胞和小鼠单核巨噬细胞白血病RAW264.7细胞均没有明显毒性作用。结论 从芫花中分离得到15个化合物，其中化合物12为首次从芫花属植物中分离得到，化合物2、3、5、9、11、15为首次从芫花干燥花蕾中分离得到。化合物2、3和12具有潜在的抗肿瘤作用。
目的 研究瑞香科植物芫花Daphne genkwa干燥花蕾的化学成分及其对肿瘤细胞的抑制活性。方法 采用D101大孔吸附树脂、ODS反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶、H/G正相硅胶以及半制备型高效液相等色谱柱色谱方法进行分离和纯化，并采用波谱数据和理化数据鉴定化合物的结构。同时采用CCK8法评估其抗肿瘤活性。结果 从芫花的乙醇提取物中分离得到15个化合物，分别鉴定为芹菜素（1）、3,7-二羟基-5,4'-二甲氧基黄酮（2）、3,5-二羟基-7,4'-二甲氧基黄酮（3）、木犀草素（4）、银椴苷（5）、西瑞香素（6）、胡萝卜苷（7）、金色酰胺醇酯（8）、橙黄胡椒酰胺乙酸酯/橙黄胡椒酰胺（9）、邻苯二甲酸二戊酯（10）、2-羟基-1-(3-羟基-3-(2-(2-甲氧基-2-氧乙基)苯基)丙酰氧基)戊烷-3-基苯甲酸酯（11）、3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酸甲酯（12）、连翘脂素（13）、9-顺式-视黄醇棕榈酸酯（14）、正十九酸（15）。40.0 μmol/L时，化合物3对人肝癌HepG2细胞的生长有一定的抑制作用，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（46.02±3.14）μmol/L；化合物2和12对BALB/c小鼠乳腺癌细胞4T1的生长有一定的抑制作用，其IC50值分别为（53.11±1.73）、（54.67±0.99）μmol/L。各化合物对人宫颈癌HeLa-NH2细胞和小鼠单核巨噬细胞白血病RAW264.7细胞均没有明显毒性作用。结论 从芫花中分离得到15个化合物，其中化合物12为首次从芫花属植物中分离得到，化合物2、3、5、9、11、15为首次从芫花干燥花蕾中分离得到。化合物2、3和12具有潜在的抗肿瘤作用。
2025, 56(13):4574-4593.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.004
摘要:
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法（UPLC-Q-TOF-MS/MS）分析鉴定大鼠ig给药白术后血清、尿液/粪便和组织中的原型成分及代谢产物，研究白术化学成分在大鼠体内的分布差异，并推测其代谢途径。方法 SD健康大鼠27只，按照人体等效剂量的2倍高倍剂量ig给予白术水煎液，制备给药后大鼠血清、尿液/粪便和组织（肠、肝、肾、脾、心、脑）的甲醇提取液，采用电喷雾离子源（ESI）正、负离子模式下检测。根据实验得到的化合物相对保留时间、质荷比、准分子离子峰及特征碎片离子等信息，与对照品、文献数据、MassBank Europe数据库、MassBank of North America数据库以及安捷伦个人化合物数据库与谱库（PCDL）进行比较，鉴定白术在大鼠体内的原型成分代谢产物与代谢产物，推测其代谢途径。结果 基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术结合本课题组前期对白术药材成分定性分析结果，大鼠血清中共鉴定出原型成分53个、代谢型成分54个；大鼠尿液中共鉴定出原型成分56个、代谢型成分48个；大鼠粪便中共鉴定出原型成分90个、代谢型成分53个；大鼠各组织中共鉴定出原型成分62个、代谢型成分54个。原型成分主要涉及酚酸类、萜类、有机酸类等；代谢型成分主要来自酚酸类、萜类等。其中，在肠、肝、肾、脾等组织中富集的原型成分主要以萜类物质为主。结论 建立的UPLC-Q-TOF-MS/MS分析方法能有效鉴别白术在大鼠体内的原型及代谢型成分群。白术在大鼠体内主要进行Ⅰ相和Ⅱ相代谢反应。其中，绿原酸类成分在大鼠体内代谢较快，生成多种酚酸类物质，且其代谢产物主要通过肾脏排泄。而萜类成分在大鼠体内多以原型形式存在，代谢较为缓慢，且在肠、肝、肾、脾等组织中显著富集，结合相关报道的白术健脾、补气、保肝的药理作用，推测萜类成分是白术潜在的药效物质基础。
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法（UPLC-Q-TOF-MS/MS）分析鉴定大鼠ig给药白术后血清、尿液/粪便和组织中的原型成分及代谢产物，研究白术化学成分在大鼠体内的分布差异，并推测其代谢途径。方法 SD健康大鼠27只，按照人体等效剂量的2倍高倍剂量ig给予白术水煎液，制备给药后大鼠血清、尿液/粪便和组织（肠、肝、肾、脾、心、脑）的甲醇提取液，采用电喷雾离子源（ESI）正、负离子模式下检测。根据实验得到的化合物相对保留时间、质荷比、准分子离子峰及特征碎片离子等信息，与对照品、文献数据、MassBank Europe数据库、MassBank of North America数据库以及安捷伦个人化合物数据库与谱库（PCDL）进行比较，鉴定白术在大鼠体内的原型成分代谢产物与代谢产物，推测其代谢途径。结果 基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术结合本课题组前期对白术药材成分定性分析结果，大鼠血清中共鉴定出原型成分53个、代谢型成分54个；大鼠尿液中共鉴定出原型成分56个、代谢型成分48个；大鼠粪便中共鉴定出原型成分90个、代谢型成分53个；大鼠各组织中共鉴定出原型成分62个、代谢型成分54个。原型成分主要涉及酚酸类、萜类、有机酸类等；代谢型成分主要来自酚酸类、萜类等。其中，在肠、肝、肾、脾等组织中富集的原型成分主要以萜类物质为主。结论 建立的UPLC-Q-TOF-MS/MS分析方法能有效鉴别白术在大鼠体内的原型及代谢型成分群。白术在大鼠体内主要进行Ⅰ相和Ⅱ相代谢反应。其中，绿原酸类成分在大鼠体内代谢较快，生成多种酚酸类物质，且其代谢产物主要通过肾脏排泄。而萜类成分在大鼠体内多以原型形式存在，代谢较为缓慢，且在肠、肝、肾、脾等组织中显著富集，结合相关报道的白术健脾、补气、保肝的药理作用，推测萜类成分是白术潜在的药效物质基础。
2025, 56(13):4594-4607.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.005
摘要:
目的 针对黄芩Scutellaria baicalensis黄酮类化合物水溶性不佳的问题，探索合理的解决策略。方法 通过变换溶剂类型，分别选用甲醇、乙醇、水及75%乙醇作为提取溶剂，采用超声辅助技术提取黄芩饮片中的有效成分。利用冷场发射扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）观察不同溶剂所得提取物的微观结构，通过紫外分光光度法与标准曲线法对黄芩饮片中黄芩黄酮进行定量分析。进一步采用1H-NMR法明确组装体中主要化合物的结构。通过自组装与物理交联技术，制备了黄芩黄酮调控结构的水凝胶，利用SEM对比分析了基底水凝胶与黄芩黄酮复合水凝胶的形貌特征。采用流变学方法评估了2类水凝胶的流变性能，同时运用红外光谱技术分析了相互作用方式。通过溶胀性测试和缓释性能测试实验，分别探究了复合水凝胶中黄芩黄酮的调控作用和释放行为，并利用自由基清除实验评估了黄芩黄酮调控水凝胶的抗氧化性能。结果 在超声辅助提取过程中，黄芩黄酮展现出与溶剂种类及超声功率密切相关的自组装特性。壳聚糖弱酸溶液（pH 3.0～3.5）的引入，显著提升了黄芩黄酮的溶解度，并通过氢键作用实现了对高分子网络结构的浓度相关性调控。随着黄芩黄酮质量浓度的增加，水凝胶的网络结构变得更加致密且均匀，比表面积增大，孔隙尺寸介于微米与亚微米之间，这一结构特征有效延长了黄芩黄酮的释放时间。释放出的黄芩黄酮表现出高效的自由基清除能力，制备的水凝胶敷料能够显著促进大鼠慢性炎症伤口愈合。结论 展示了黄芩黄酮提取过程中的溶剂效应，为合理选择提取溶剂提供了依据；提供了制备结构可调控水凝胶敷料的方法，为提高中药活性成分的生物利用度及设计高性能止血水凝胶敷料提供了理论基础。
目的 针对黄芩Scutellaria baicalensis黄酮类化合物水溶性不佳的问题，探索合理的解决策略。方法 通过变换溶剂类型，分别选用甲醇、乙醇、水及75%乙醇作为提取溶剂，采用超声辅助技术提取黄芩饮片中的有效成分。利用冷场发射扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）观察不同溶剂所得提取物的微观结构，通过紫外分光光度法与标准曲线法对黄芩饮片中黄芩黄酮进行定量分析。进一步采用1H-NMR法明确组装体中主要化合物的结构。通过自组装与物理交联技术，制备了黄芩黄酮调控结构的水凝胶，利用SEM对比分析了基底水凝胶与黄芩黄酮复合水凝胶的形貌特征。采用流变学方法评估了2类水凝胶的流变性能，同时运用红外光谱技术分析了相互作用方式。通过溶胀性测试和缓释性能测试实验，分别探究了复合水凝胶中黄芩黄酮的调控作用和释放行为，并利用自由基清除实验评估了黄芩黄酮调控水凝胶的抗氧化性能。结果 在超声辅助提取过程中，黄芩黄酮展现出与溶剂种类及超声功率密切相关的自组装特性。壳聚糖弱酸溶液（pH 3.0～3.5）的引入，显著提升了黄芩黄酮的溶解度，并通过氢键作用实现了对高分子网络结构的浓度相关性调控。随着黄芩黄酮质量浓度的增加，水凝胶的网络结构变得更加致密且均匀，比表面积增大，孔隙尺寸介于微米与亚微米之间，这一结构特征有效延长了黄芩黄酮的释放时间。释放出的黄芩黄酮表现出高效的自由基清除能力，制备的水凝胶敷料能够显著促进大鼠慢性炎症伤口愈合。结论 展示了黄芩黄酮提取过程中的溶剂效应，为合理选择提取溶剂提供了依据；提供了制备结构可调控水凝胶敷料的方法，为提高中药活性成分的生物利用度及设计高性能止血水凝胶敷料提供了理论基础。
2025, 56(13):4608-4620.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.006
摘要:
目的 优化三伏贴提取工艺和三伏贴凝胶膏剂（Sanfutie hydrogel patch，SHP）制剂成型工艺，并研究其透皮特性。方法 以芥子碱硫氰酸盐、延胡索乙素、去氢紫堇碱、十二碳四烯酰胺A/B、甘遂大戟萜酯C的含量以及浸膏得率的综合评分为考察指标，采用星点设计-响应面法（central composite design-response surface method，CCD-RSM）确定最佳提取工艺；以膏体的感官指标、初黏力、持黏力以及体外累积释放率的综合评分为考察指标，在单因素考察的基础上，采用正交试验设计法，对聚丙烯酸钠、甘羟铝、卡波姆940等辅料的用量进行优化，确定最佳处方；并采用Franz扩散池法进行体外透皮试验。结果 乙醇体积分数55%，料液比1∶15，回流时间100 min为最佳提取方式；聚丙烯酸钠4.1%，甘羟铝0.05%，卡波姆940 0.41%，酒石酸0.41%，聚乙二醇13.6%，三伏贴提取液用量22.7%为制备SHP的最优处方；凝胶膏剂中5个指标成分（芥子碱硫氰酸盐、延胡索乙素、去氢紫堇碱、十二碳四烯酰胺A/B、甘遂大戟萜酯C）的体外透皮行为均符合零级动力学过程。结论 采用最优提取工艺与制剂成型工艺制备的SHP外观色泽均一、黏性适中，且透皮特性良好。
目的 优化三伏贴提取工艺和三伏贴凝胶膏剂（Sanfutie hydrogel patch，SHP）制剂成型工艺，并研究其透皮特性。方法 以芥子碱硫氰酸盐、延胡索乙素、去氢紫堇碱、十二碳四烯酰胺A/B、甘遂大戟萜酯C的含量以及浸膏得率的综合评分为考察指标，采用星点设计-响应面法（central composite design-response surface method，CCD-RSM）确定最佳提取工艺；以膏体的感官指标、初黏力、持黏力以及体外累积释放率的综合评分为考察指标，在单因素考察的基础上，采用正交试验设计法，对聚丙烯酸钠、甘羟铝、卡波姆940等辅料的用量进行优化，确定最佳处方；并采用Franz扩散池法进行体外透皮试验。结果 乙醇体积分数55%，料液比1∶15，回流时间100 min为最佳提取方式；聚丙烯酸钠4.1%，甘羟铝0.05%，卡波姆940 0.41%，酒石酸0.41%，聚乙二醇13.6%，三伏贴提取液用量22.7%为制备SHP的最优处方；凝胶膏剂中5个指标成分（芥子碱硫氰酸盐、延胡索乙素、去氢紫堇碱、十二碳四烯酰胺A/B、甘遂大戟萜酯C）的体外透皮行为均符合零级动力学过程。结论 采用最优提取工艺与制剂成型工艺制备的SHP外观色泽均一、黏性适中，且透皮特性良好。
2025, 56(13):4621-4633.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.007
摘要:
目的 制备甜菊素-隐丹参酮自胶束化固体分散体（steviosin-cryptotanshinone self-micelle solid dispersion，Ste/Cry-SMSD），考察其口服生物利用度和降血糖作用。方法 采用Ste/Cry-SMSD自组装胶束的包封率和载药量为考察指标，使用Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化Ste/Cry-SMSD处方工艺。X射线粉末衍射（X-ray powder diffraction，XRPD）法分析隐丹参酮在Ste/Cry-SMSD粉末中的晶型，傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FT-IR）研究结合机制，透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察Ste/Cry-SMSD自组装胶束的微观形貌，透析袋法考察Ste/Cry-SMSD在模拟胃、肠液中释药情况。以隐丹参酮原料药为参考，考察Ste/Cry-SMSD相对口服生物利用度。建立大鼠糖尿病模型，以隐丹参酮原料药为参考，评价Ste/Cry-SMSD降血糖药效和口服糖耐量。结果 Ste/Cry-SMSD最佳处方：甜菊素质量浓度为2.70 mg/mL，制备温度为52.0 ℃，搅拌时间为60.00 min。Ste/Cry-SMSD自组装形成胶束的包封率为（94.77±0.57）%，载药量为（8.11±0.06）%，粒径为（8.69±0.56）nm，ζ电位为（−16.19±0.92）mV。隐丹参酮和甜菊素可能以氢键结合在一起，并以无定型形式存在于Ste/Cry-SMSD粉末中，Ste/Cry-SMSD在模拟胃、肠液中释药行为符合Weibull模型。药动学结果显示，Ste/Cry-SMSD达峰浓度（Cmax）为（1 129.34±206.13）ng/mL，半衰期（t1/2）延长至（4.15±0.82）h，与隐丹参酮原料药相比相对口服吸收生物利用度提高至6.11倍。Ste/Cry-SMSD显著增强了隐丹参酮降血糖药效、血糖调节能力及口服糖耐量。结论 Ste/Cry-SMSD处方简单，显著增加了隐丹参酮生物利用度，并增强了其降血糖作用。
目的 制备甜菊素-隐丹参酮自胶束化固体分散体（steviosin-cryptotanshinone self-micelle solid dispersion，Ste/Cry-SMSD），考察其口服生物利用度和降血糖作用。方法 采用Ste/Cry-SMSD自组装胶束的包封率和载药量为考察指标，使用Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化Ste/Cry-SMSD处方工艺。X射线粉末衍射（X-ray powder diffraction，XRPD）法分析隐丹参酮在Ste/Cry-SMSD粉末中的晶型，傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FT-IR）研究结合机制，透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察Ste/Cry-SMSD自组装胶束的微观形貌，透析袋法考察Ste/Cry-SMSD在模拟胃、肠液中释药情况。以隐丹参酮原料药为参考，考察Ste/Cry-SMSD相对口服生物利用度。建立大鼠糖尿病模型，以隐丹参酮原料药为参考，评价Ste/Cry-SMSD降血糖药效和口服糖耐量。结果 Ste/Cry-SMSD最佳处方：甜菊素质量浓度为2.70 mg/mL，制备温度为52.0 ℃，搅拌时间为60.00 min。Ste/Cry-SMSD自组装形成胶束的包封率为（94.77±0.57）%，载药量为（8.11±0.06）%，粒径为（8.69±0.56）nm，ζ电位为（−16.19±0.92）mV。隐丹参酮和甜菊素可能以氢键结合在一起，并以无定型形式存在于Ste/Cry-SMSD粉末中，Ste/Cry-SMSD在模拟胃、肠液中释药行为符合Weibull模型。药动学结果显示，Ste/Cry-SMSD达峰浓度（Cmax）为（1 129.34±206.13）ng/mL，半衰期（t1/2）延长至（4.15±0.82）h，与隐丹参酮原料药相比相对口服吸收生物利用度提高至6.11倍。Ste/Cry-SMSD显著增强了隐丹参酮降血糖药效、血糖调节能力及口服糖耐量。结论 Ste/Cry-SMSD处方简单，显著增加了隐丹参酮生物利用度，并增强了其降血糖作用。
2025, 56(13):4634-4642.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.008
摘要:
目的 采用表面改性技术优化葛根芩连方（Gegen Qinlian Compound，GQC）浸膏粉综合性能，筛选最佳改性剂及改性工艺，为制剂开发提供指导。方法 利用球磨机（ball mill，BM）和喷雾干燥（spray drying，SD）包覆改性技术，选用二氧化硅（SiO2）、乙基纤维素（ethylcellulose，EC）、硬脂酸镁（magnesium stearate，ST）3种改性剂，制备GQC改性浸膏粉（分别编号为GQC/BM-SiO2、GQC/BM-EC、GQC/BM-ST和GQC/SD-SiO2、GQC/SD-EC、GQC/SD-ST）。测定改性前后GQC浸膏粉的吸湿率（H）、含水量（HR）、休止角（α）、松密度（Da）、振实密度（Dc）、豪斯纳比（IH）、卡尔指数（IC）、间隙率（Ie）、中值径（D50）、粒径分布宽度（span）、粒径范围（width）及比表面积（SSA）总计12个二级指标，绘制物理指纹图谱，进行相似度分析。将各二级指标转换为5个一级指标，采用熵权-变异系数法确定权重，计算浸膏粉综合性能评分，筛选最优方案，扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）观察粒子表面形态结构变化。主成分分析（principal component analysis，PCA）法评价二级指标贡献率，偏最小二乘分析（partial least squares analysis，PLSA）法分析关键指标H、SSA的相关性。结果 获得GQC浸膏粉及其6组改性浸膏粉（GQC/BM-SiO2、GQC/BM-EC、GQC/BM-ST和GQC/SD-SiO2、GQC/SD-EC、GQC/SD-ST），绘制物理指纹图谱并计算相似度。BM改性时，与未改性GQC浸膏粉相比，GQC/BM-SiO2、GQC/BM-ST、GQC/BM-EC的相似度分别为0.953、0.920、0.969，改性不明显；SD改性时，与未改性GQC浸膏粉相比，GQC/SD-SiO2、GQC/SD-ST、GQC/SD-EC的相似度分别为0.477、0.449、0.439，改性效果好。一级指标权重系数为流动性0.104 8，积聚性0.134 1，压缩性0.111 0，稳定性0.133 1，均匀性0.517 0。BM组中，GQC/BM-ST综合评分最高，为50.54，提高了18.92%；SD组改性后综合评分均值为62.65，提高了47.41%，GQC/SD-ST效果最佳，为63.21。SEM显示，硬脂酸镁改性剂均匀包覆浸膏粉表面，粒子表面光滑，大小均匀，圆整度高。PCA显示，IH、D50、span、width、SSA贡献率大。PLSA显示，H与α、IC、width、IH、D50、span、SSA关联显著，与粉体密度相关；SSA与D50、width、span关联显著，粒径及跨距影响最大。结论 表面改性技术可提高GQC浸膏粉综合性能，SD改性效果较好，硬脂酸镁改性剂评分最高，为制剂开发提供参考。
目的 采用表面改性技术优化葛根芩连方（Gegen Qinlian Compound，GQC）浸膏粉综合性能，筛选最佳改性剂及改性工艺，为制剂开发提供指导。方法 利用球磨机（ball mill，BM）和喷雾干燥（spray drying，SD）包覆改性技术，选用二氧化硅（SiO2）、乙基纤维素（ethylcellulose，EC）、硬脂酸镁（magnesium stearate，ST）3种改性剂，制备GQC改性浸膏粉（分别编号为GQC/BM-SiO2、GQC/BM-EC、GQC/BM-ST和GQC/SD-SiO2、GQC/SD-EC、GQC/SD-ST）。测定改性前后GQC浸膏粉的吸湿率（H）、含水量（HR）、休止角（α）、松密度（Da）、振实密度（Dc）、豪斯纳比（IH）、卡尔指数（IC）、间隙率（Ie）、中值径（D50）、粒径分布宽度（span）、粒径范围（width）及比表面积（SSA）总计12个二级指标，绘制物理指纹图谱，进行相似度分析。将各二级指标转换为5个一级指标，采用熵权-变异系数法确定权重，计算浸膏粉综合性能评分，筛选最优方案，扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）观察粒子表面形态结构变化。主成分分析（principal component analysis，PCA）法评价二级指标贡献率，偏最小二乘分析（partial least squares analysis，PLSA）法分析关键指标H、SSA的相关性。结果 获得GQC浸膏粉及其6组改性浸膏粉（GQC/BM-SiO2、GQC/BM-EC、GQC/BM-ST和GQC/SD-SiO2、GQC/SD-EC、GQC/SD-ST），绘制物理指纹图谱并计算相似度。BM改性时，与未改性GQC浸膏粉相比，GQC/BM-SiO2、GQC/BM-ST、GQC/BM-EC的相似度分别为0.953、0.920、0.969，改性不明显；SD改性时，与未改性GQC浸膏粉相比，GQC/SD-SiO2、GQC/SD-ST、GQC/SD-EC的相似度分别为0.477、0.449、0.439，改性效果好。一级指标权重系数为流动性0.104 8，积聚性0.134 1，压缩性0.111 0，稳定性0.133 1，均匀性0.517 0。BM组中，GQC/BM-ST综合评分最高，为50.54，提高了18.92%；SD组改性后综合评分均值为62.65，提高了47.41%，GQC/SD-ST效果最佳，为63.21。SEM显示，硬脂酸镁改性剂均匀包覆浸膏粉表面，粒子表面光滑，大小均匀，圆整度高。PCA显示，IH、D50、span、width、SSA贡献率大。PLSA显示，H与α、IC、width、IH、D50、span、SSA关联显著，与粉体密度相关；SSA与D50、width、span关联显著，粒径及跨距影响最大。结论 表面改性技术可提高GQC浸膏粉综合性能，SD改性效果较好，硬脂酸镁改性剂评分最高，为制剂开发提供参考。
2025, 56(13):4643-4653.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.009
摘要:
目的 优选虎力散最佳提取工艺，为其制剂二次开发提供依据。方法 建立指标成分8-去乙酰滇乌碱（8-deacetyl yunaconitine，8DY）、滇乌碱、三七皂苷R1（notoginsenoside R1，R1）、人参皂苷Rg1（ginsenoside Rg1，Rg1）、人参皂苷Rb1（ginsenoside Rb1，Rb1）、告达亭和党参炔苷的UPLC测定方法，以指标成分含量、出膏率为关键质量属性（critical quality attributes，CQAs），采用AHP-熵权法结合化学计量学确定各指标的综合权重系数，在单因素实验的基础上，采用Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化虎力散提取工艺。结果 BBD-RSM建立的模型显著，虎力散最佳提取工艺为加10倍量60%乙醇溶液，提取时间2.0 h，提取2次，此条件下预测综合评分为0.659 2，3批工艺验证结果（平均综合评分0.659 5，RSD为0.45%）与模型预测结果相近，且各指标RSD均＜3%，表明建立的模型可用于虎力散提取工艺的分析和预测。结论 采用AHP-熵权法结合化学计量学优选虎力散提取工艺，所建立的模型可靠，提取工艺稳定可行，为虎力散制剂二次开发提供依据。
目的 优选虎力散最佳提取工艺，为其制剂二次开发提供依据。方法 建立指标成分8-去乙酰滇乌碱（8-deacetyl yunaconitine，8DY）、滇乌碱、三七皂苷R1（notoginsenoside R1，R1）、人参皂苷Rg1（ginsenoside Rg1，Rg1）、人参皂苷Rb1（ginsenoside Rb1，Rb1）、告达亭和党参炔苷的UPLC测定方法，以指标成分含量、出膏率为关键质量属性（critical quality attributes，CQAs），采用AHP-熵权法结合化学计量学确定各指标的综合权重系数，在单因素实验的基础上，采用Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化虎力散提取工艺。结果 BBD-RSM建立的模型显著，虎力散最佳提取工艺为加10倍量60%乙醇溶液，提取时间2.0 h，提取2次，此条件下预测综合评分为0.659 2，3批工艺验证结果（平均综合评分0.659 5，RSD为0.45%）与模型预测结果相近，且各指标RSD均＜3%，表明建立的模型可用于虎力散提取工艺的分析和预测。结论 采用AHP-熵权法结合化学计量学优选虎力散提取工艺，所建立的模型可靠，提取工艺稳定可行，为虎力散制剂二次开发提供依据。
2025, 56(13):4654-4667.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.010
摘要:
目的 建立经典名方身痛逐瘀汤（Shentong Zhuyu Decoction，SZD）基准样品的UPLC指纹图谱及7指标成分含量测定方法，明确关键质量属性的传递规律。方法 通过制备15批SZD基准样品，以指纹图谱、指标成分含量及出膏率为评价指标，结合多批次含量转移率范围，单味药与基准样品色谱峰相对峰面积和出膏率进行饮片-基准样品量值传递规律分析，阐明SZD基准样品关键质量属性。结果 采用UPLC建立指纹图谱方法重现性良好，15批基准样品相似度均大于0.90，共确定15个特征峰，通过与对照品比对指认了其中9个成分，其中秦艽、川芎、桃仁、红花、甘草、羌活、没药、当归、醋五灵脂9味药在指纹图谱中均有体现；基准样品中指标成分苦杏仁苷质量分数为0.306%～0.548%，甘草酸质量分数为0.179%～0.429%，马钱苷酸质量分数为0.106%～0.349%，龙胆苦苷质量分数为0.283%～0.695%，羟基红花黄色素A质量分数为0.129%～0.592%，阿魏酸质量分数为0.036%～0.069%，洋川芎内酯I质量分数为0.024%～0.046%；饮片至水煎液平均转移率分别为36.49%、47.46%、83.34%、72.07%、66.02%、61.35%、62.74%，水煎液-基准样品平均转移率分别为88.26%、89.47%、88.28%、90.22%、84.22%、91.00%、87.84%；15批基准样品出膏率为27.52%～32.26%。结论 初步构建SZD基准样品质量评价方法，为SZD基准样品的质量控制和复方制剂开发提供科学依据。
目的 建立经典名方身痛逐瘀汤（Shentong Zhuyu Decoction，SZD）基准样品的UPLC指纹图谱及7指标成分含量测定方法，明确关键质量属性的传递规律。方法 通过制备15批SZD基准样品，以指纹图谱、指标成分含量及出膏率为评价指标，结合多批次含量转移率范围，单味药与基准样品色谱峰相对峰面积和出膏率进行饮片-基准样品量值传递规律分析，阐明SZD基准样品关键质量属性。结果 采用UPLC建立指纹图谱方法重现性良好，15批基准样品相似度均大于0.90，共确定15个特征峰，通过与对照品比对指认了其中9个成分，其中秦艽、川芎、桃仁、红花、甘草、羌活、没药、当归、醋五灵脂9味药在指纹图谱中均有体现；基准样品中指标成分苦杏仁苷质量分数为0.306%～0.548%，甘草酸质量分数为0.179%～0.429%，马钱苷酸质量分数为0.106%～0.349%，龙胆苦苷质量分数为0.283%～0.695%，羟基红花黄色素A质量分数为0.129%～0.592%，阿魏酸质量分数为0.036%～0.069%，洋川芎内酯I质量分数为0.024%～0.046%；饮片至水煎液平均转移率分别为36.49%、47.46%、83.34%、72.07%、66.02%、61.35%、62.74%，水煎液-基准样品平均转移率分别为88.26%、89.47%、88.28%、90.22%、84.22%、91.00%、87.84%；15批基准样品出膏率为27.52%～32.26%。结论 初步构建SZD基准样品质量评价方法，为SZD基准样品的质量控制和复方制剂开发提供科学依据。
2025, 56(13):4668-4677.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.011
摘要:
目的 筛选与溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）和雷公藤多苷（Tripterygium wilfordii polycoride，TWP）治疗应答均相关的核心基因，探讨TWP在缓解UC炎症中的潜在机制。方法 构建2,4,6-三硝基苯磺酸（2,4,6-trinitrobenzenesulfonic acid，TNBS）/乙醇诱导的UC大鼠模型，利用Affymetrix GeneChip® Rat Genome 230 2.0芯片，开展表达谱芯片分析以明确与UC炎症及TWP治疗应答均相关的核心基因，并利用富集分析和和IPA分析发现与核心基因高度相关的通路，利用慢病毒转染进行验证，通过qRT-PCR和免疫荧光检测核心基因的表达。结果 大鼠结肠表达谱芯片检测结果表明，TWP可显著下调模型组中上调的1 056个差异表达基因，其中S100钙结合蛋白A8（S100 calcium binding protein A8，S100A8）的表达变化最为显著，提示其可能是TWP调控UC炎症的核心靶基因。富集分析、IPA网络分析及慢病毒转染结果进一步表明，S100A8主要通过调控核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）信号通路及相关炎症因子发挥作用。免疫荧光与qRT-PCR结果也证实，TWP干预可显著降低S100A8在UC模型中的表达，抑制作用呈剂量相关性。结论 S100A8可能是TWP调控UC炎症的关键靶点，其调控机制可能与NF-κB通路相关，为UC的药物干预提供了新的分子靶点和潜在的治疗策略。
目的 筛选与溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）和雷公藤多苷（Tripterygium wilfordii polycoride，TWP）治疗应答均相关的核心基因，探讨TWP在缓解UC炎症中的潜在机制。方法 构建2,4,6-三硝基苯磺酸（2,4,6-trinitrobenzenesulfonic acid，TNBS）/乙醇诱导的UC大鼠模型，利用Affymetrix GeneChip® Rat Genome 230 2.0芯片，开展表达谱芯片分析以明确与UC炎症及TWP治疗应答均相关的核心基因，并利用富集分析和和IPA分析发现与核心基因高度相关的通路，利用慢病毒转染进行验证，通过qRT-PCR和免疫荧光检测核心基因的表达。结果 大鼠结肠表达谱芯片检测结果表明，TWP可显著下调模型组中上调的1 056个差异表达基因，其中S100钙结合蛋白A8（S100 calcium binding protein A8，S100A8）的表达变化最为显著，提示其可能是TWP调控UC炎症的核心靶基因。富集分析、IPA网络分析及慢病毒转染结果进一步表明，S100A8主要通过调控核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）信号通路及相关炎症因子发挥作用。免疫荧光与qRT-PCR结果也证实，TWP干预可显著降低S100A8在UC模型中的表达，抑制作用呈剂量相关性。结论 S100A8可能是TWP调控UC炎症的关键靶点，其调控机制可能与NF-κB通路相关，为UC的药物干预提供了新的分子靶点和潜在的治疗策略。
2025, 56(13):4678-4690.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.012
摘要:
目的 探讨菝葜皂苷元（sarsasapogenin，SAR）对糖皮质激素性骨质疏松症（glucocorticoid-induced osteoporosis，GIOP）成骨细胞铁死亡的影响及作用机制。方法 地塞米松处理小鼠MC3T3-E1成骨细胞建立GIOP细胞模型，设置对照组、模型组及SAR（1、2、4 μmol/L）组和SAR（4μmol/L）＋铁死亡激活剂erastin（10 μmol/L）组、SAR（4μmol/L）＋磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）抑制剂LY294002（10 μmol/L）组。CCK-8法检测细胞活力；采用C11 BODIPY 581/591、二氢乙锭（dihydroethidium，DHE）和Ferro Orange染色检测脂质过氧化、活性氧（reactive oxygen species，ROS）和亚铁离子水平；试剂盒检测丙二醛（malondialdehyde，MDA）和谷胱甘肽（glutathione，GSH）含量；碱性磷酸酯酶（alkaline phosphatase，ALP）和茜素红S染色检测成骨分化；Western blotting检测乙酰辅酶A合成酶长链家族成员4（acetyl coenzyme A synthetase long-chain family member 4，ACSL4）、谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）、PI3K/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路及骨形成相关蛋白[ALP、I型胶原A1（collagen type I α1，COL1A1）、骨形态发生蛋白2（bone morphogenetic protein 2，BMP2）、Runt相关转录因子2（Runt-related transcription factor 2，RUNX2）]表达。ip地塞米松建立小鼠GIOP模型，随机分为对照组、模型组、SAR（10 mg/kg）组和SAR（10 mg/kg）＋LY294002（10 mg/kg）组。采用Micro-CT对小鼠股骨远端进行骨形态分析；苏木素-伊红（hematoxylin eosin，HE）和Masson染色评价股骨组织形态学改变；钙黄绿素-茜素红双标记实验测定矿化沉积率（mineral apposition rate，MAR）；Western blotting检测ACSL4、GPX4、PI3K/Akt信号通路相关蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组细胞活力显著降低（P＜0.001），脂质过氧化、ROS、亚铁离子、MDA水平及ACSL4蛋白表达显著升高（P＜0.001），GSH水平和GPX4蛋白表达显著降低（P＜0.001），ALP含量及活性、钙结节形成、骨形成相关蛋白表达及PI3K、Akt的磷酸化水平显著降低（P＜0.001）；与模型组比较，SAR处理可呈剂量相关性地增加细胞活力，抑制铁死亡，促进骨形成，并上调PI3K和Akt的磷酸化水平（P＜0.01）；与SAR组比较，SAR＋erastin组骨形成能力显著降低（P＜0.05），SAR＋LY294002组铁死亡明显增多（P＜0.05）。动物实验结果表明，与对照组比较，模型组小鼠股骨远端骨小梁出现严重的骨丢失，骨形态严重损坏，p-PI3K、p-Akt和GPX4蛋白表达显著降低（P＜0.001），ACSL4蛋白表达显著升高（P＜0.001）；与模型组比较，SAR组骨形态明显改善，p-PI3K、p-Akt和GPX4蛋白表达显著升高（P＜0.01），ACSL4蛋白表达显著降低（P＜0.001）；与SAR组比较，SAR＋LY294002组骨形态损坏，p-PI3K、p-Akt和GPX4蛋白表达显著降低（P＜0.05），ACSL4蛋白表达显著升高（P＜0.05）。结论 SAR可有效减轻GIOP，其机制可能是通过激活PI3K/Akt信号通路抑制成骨细胞铁死亡，进而促进骨形成。
目的 探讨菝葜皂苷元（sarsasapogenin，SAR）对糖皮质激素性骨质疏松症（glucocorticoid-induced osteoporosis，GIOP）成骨细胞铁死亡的影响及作用机制。方法 地塞米松处理小鼠MC3T3-E1成骨细胞建立GIOP细胞模型，设置对照组、模型组及SAR（1、2、4 μmol/L）组和SAR（4μmol/L）＋铁死亡激活剂erastin（10 μmol/L）组、SAR（4μmol/L）＋磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）抑制剂LY294002（10 μmol/L）组。CCK-8法检测细胞活力；采用C11 BODIPY 581/591、二氢乙锭（dihydroethidium，DHE）和Ferro Orange染色检测脂质过氧化、活性氧（reactive oxygen species，ROS）和亚铁离子水平；试剂盒检测丙二醛（malondialdehyde，MDA）和谷胱甘肽（glutathione，GSH）含量；碱性磷酸酯酶（alkaline phosphatase，ALP）和茜素红S染色检测成骨分化；Western blotting检测乙酰辅酶A合成酶长链家族成员4（acetyl coenzyme A synthetase long-chain family member 4，ACSL4）、谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）、PI3K/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路及骨形成相关蛋白[ALP、I型胶原A1（collagen type I α1，COL1A1）、骨形态发生蛋白2（bone morphogenetic protein 2，BMP2）、Runt相关转录因子2（Runt-related transcription factor 2，RUNX2）]表达。ip地塞米松建立小鼠GIOP模型，随机分为对照组、模型组、SAR（10 mg/kg）组和SAR（10 mg/kg）＋LY294002（10 mg/kg）组。采用Micro-CT对小鼠股骨远端进行骨形态分析；苏木素-伊红（hematoxylin eosin，HE）和Masson染色评价股骨组织形态学改变；钙黄绿素-茜素红双标记实验测定矿化沉积率（mineral apposition rate，MAR）；Western blotting检测ACSL4、GPX4、PI3K/Akt信号通路相关蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组细胞活力显著降低（P＜0.001），脂质过氧化、ROS、亚铁离子、MDA水平及ACSL4蛋白表达显著升高（P＜0.001），GSH水平和GPX4蛋白表达显著降低（P＜0.001），ALP含量及活性、钙结节形成、骨形成相关蛋白表达及PI3K、Akt的磷酸化水平显著降低（P＜0.001）；与模型组比较，SAR处理可呈剂量相关性地增加细胞活力，抑制铁死亡，促进骨形成，并上调PI3K和Akt的磷酸化水平（P＜0.01）；与SAR组比较，SAR＋erastin组骨形成能力显著降低（P＜0.05），SAR＋LY294002组铁死亡明显增多（P＜0.05）。动物实验结果表明，与对照组比较，模型组小鼠股骨远端骨小梁出现严重的骨丢失，骨形态严重损坏，p-PI3K、p-Akt和GPX4蛋白表达显著降低（P＜0.001），ACSL4蛋白表达显著升高（P＜0.001）；与模型组比较，SAR组骨形态明显改善，p-PI3K、p-Akt和GPX4蛋白表达显著升高（P＜0.01），ACSL4蛋白表达显著降低（P＜0.001）；与SAR组比较，SAR＋LY294002组骨形态损坏，p-PI3K、p-Akt和GPX4蛋白表达显著降低（P＜0.05），ACSL4蛋白表达显著升高（P＜0.05）。结论 SAR可有效减轻GIOP，其机制可能是通过激活PI3K/Akt信号通路抑制成骨细胞铁死亡，进而促进骨形成。
2025, 56(13):4691-4702.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.013
摘要:
目的 探讨脑泰方通过miRNA-124/信号转导和转录激活因子3（signal transducer and activator of transcription 3，STAT3）信号通路减轻脑缺血再灌注损伤（cerebral ischemia-reperfusion injury，CIRI）后胶质瘢痕的作用。方法 将48只SD大鼠随机分为假手术组、模型组、脑泰方、脑泰方＋miRNA-124拮抗剂组，每组12只。除假手术组外，各组采用大脑中动脉阻塞/复灌注方法建立大鼠CIRI模型。脑泰方＋miRNA-124拮抗剂组于术前20 min侧脑室注射miR-124-3P antagomir，给予脑泰方连续治疗14 d后，采用Longa法进行神经功能评分；水迷宫实验检测大鼠学习和记忆能力；旷场实验评估大鼠焦虑程度；TTC染色法检测脑梗死面积；苏木素-伊红（HE）染色法观察脑组织病理变化；免疫荧光法检测缺血脑皮质胶质纤维酸性蛋白（glial fibrillary acidic protein，GFAP）的表达；qRT-PCR检测脑缺血皮质组织miRNA-124基因表达；Western blotting检测脑缺血皮质组织M2型小胶质细胞标志分子[精氨酸酶-1（arginase-1，Arg-1）、CD206]，炎症因子[白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、IL-4]，胶质瘢痕相关蛋白[GFAP、神经蛋白聚糖（neurocan）、磷酸聚糖（phosphacan）]以及p-STAT3、STAT3蛋白表达。结果 与模型组比较，脑泰方组及脑泰方＋miRNA-124拮抗剂组大鼠脑组织病理损伤减轻，脑梗死面积减少（P＜0.05、0.01）；水迷宫和旷场实验结果显示，各给药组大鼠认知功能改善，卒中后焦虑减轻（P＜0.05、0.01）；免疫荧光结果显示，各给药组大鼠脑缺血皮质组织GFAP荧光表达减少（P＜0.01），瘢痕厚度减轻；qRT-PCR结果显示，各给药组大鼠脑缺血皮质组织miRNA-124基因表达水平升高（P＜0.01）；Western blotting结果显示，各给药组大鼠脑缺血皮质组织GFAP、neurocan、phosphacan、p-STAT/STAT3、IL-1β、IL-6蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01），CD206、Arg-1、IL-4蛋白表达水平显著升高（P＜0.05、0.01）。结论 脑泰方对CIRI具有神经保护作用，可能与通过miRNA-124/STAT3信号通路减轻CIRI大鼠星形胶质细胞增生和神经胶质瘢痕形成有关。
目的 探讨脑泰方通过miRNA-124/信号转导和转录激活因子3（signal transducer and activator of transcription 3，STAT3）信号通路减轻脑缺血再灌注损伤（cerebral ischemia-reperfusion injury，CIRI）后胶质瘢痕的作用。方法 将48只SD大鼠随机分为假手术组、模型组、脑泰方、脑泰方＋miRNA-124拮抗剂组，每组12只。除假手术组外，各组采用大脑中动脉阻塞/复灌注方法建立大鼠CIRI模型。脑泰方＋miRNA-124拮抗剂组于术前20 min侧脑室注射miR-124-3P antagomir，给予脑泰方连续治疗14 d后，采用Longa法进行神经功能评分；水迷宫实验检测大鼠学习和记忆能力；旷场实验评估大鼠焦虑程度；TTC染色法检测脑梗死面积；苏木素-伊红（HE）染色法观察脑组织病理变化；免疫荧光法检测缺血脑皮质胶质纤维酸性蛋白（glial fibrillary acidic protein，GFAP）的表达；qRT-PCR检测脑缺血皮质组织miRNA-124基因表达；Western blotting检测脑缺血皮质组织M2型小胶质细胞标志分子[精氨酸酶-1（arginase-1，Arg-1）、CD206]，炎症因子[白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、IL-4]，胶质瘢痕相关蛋白[GFAP、神经蛋白聚糖（neurocan）、磷酸聚糖（phosphacan）]以及p-STAT3、STAT3蛋白表达。结果 与模型组比较，脑泰方组及脑泰方＋miRNA-124拮抗剂组大鼠脑组织病理损伤减轻，脑梗死面积减少（P＜0.05、0.01）；水迷宫和旷场实验结果显示，各给药组大鼠认知功能改善，卒中后焦虑减轻（P＜0.05、0.01）；免疫荧光结果显示，各给药组大鼠脑缺血皮质组织GFAP荧光表达减少（P＜0.01），瘢痕厚度减轻；qRT-PCR结果显示，各给药组大鼠脑缺血皮质组织miRNA-124基因表达水平升高（P＜0.01）；Western blotting结果显示，各给药组大鼠脑缺血皮质组织GFAP、neurocan、phosphacan、p-STAT/STAT3、IL-1β、IL-6蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01），CD206、Arg-1、IL-4蛋白表达水平显著升高（P＜0.05、0.01）。结论 脑泰方对CIRI具有神经保护作用，可能与通过miRNA-124/STAT3信号通路减轻CIRI大鼠星形胶质细胞增生和神经胶质瘢痕形成有关。
2025, 56(13):4703-4711.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.014
摘要:
目的 基于NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3（NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3，NLRP3）炎症小体探讨三七龙血竭胶囊干预心梗后心室重构大鼠的作用及机制。方法 雄性SD大鼠通过冠状动脉左前降支结扎法构建心梗模型，随机分为模型组及三七龙血竭低、高剂量（0.17、0.34 g/kg）组和厄贝沙坦（6.6 mg/kg）组，每组12只，另取12只正常大鼠作为假手术组。术后第3天开始连续给药2周，心脏超声检测大鼠左室舒张末期内径（left ventricular end-diastolic dimension，LVEDD）、左室收缩末期内径（left ventricular end-systolic dimension，LVESD）、左室舒张末期容积（left ventricular end-diastolic volume，LVEDV）、左室收缩末期容积（left ventricular end-systolic volume，LVESV）、射血分数（ejection fraction，EF）和收缩分数（fractional shortening，FS）；心脏称定质量计算心脏指数；ELISA法检测血清中脑钠肽（brain natriuretic peptide，BNP）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）水平；TTC染色观察心梗面积；采用苏木素-伊红（HE）和Masson染色观察大鼠心肌组织病理改变及纤维化程度；Western blotting和qRT-PCR测定心肌组织钙敏感受体（calcium sensing receptor，CaSR）、NLRP3、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1（cystein-asparate protease-1，Caspase-1）、Gasdermin D（GSDMD）、IL-1β、IL-18 mRNA及蛋白的表达。结果 与模型组比较，三七龙血竭胶囊可显著抑制大鼠心肌梗死面积（P＜0.05、0.01），降低心脏指数（P＜0.05），减轻心肌组织心肌细胞排列紊乱、炎症细胞浸润等病理改变，降低心肌纤维化程度（P＜0.01）；显著提高心梗大鼠EF和FS（P＜0.05、0.01），降低LVEDD、LVESD、LVESV、LVEDV及血清中BNP、TNF-α、IL-1β水平（P＜0.05、0.01），改善心功能及心室重构；显著降低心梗大鼠心肌组织CaSR、NLRP3、Caspase-1、GSDMD、IL-1β、IL-18 mRNA及蛋白的表达（P＜0.05、0.01）。结论 三七龙血竭胶囊能够显著抑制心梗大鼠心肌组织炎症及纤维化程度，延缓心肌损伤及心室重构，改善心脏功能，其作用机制可能与抑制CaSR介导的NLRP3炎症小体引发的炎症反应有关。
目的 基于NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3（NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3，NLRP3）炎症小体探讨三七龙血竭胶囊干预心梗后心室重构大鼠的作用及机制。方法 雄性SD大鼠通过冠状动脉左前降支结扎法构建心梗模型，随机分为模型组及三七龙血竭低、高剂量（0.17、0.34 g/kg）组和厄贝沙坦（6.6 mg/kg）组，每组12只，另取12只正常大鼠作为假手术组。术后第3天开始连续给药2周，心脏超声检测大鼠左室舒张末期内径（left ventricular end-diastolic dimension，LVEDD）、左室收缩末期内径（left ventricular end-systolic dimension，LVESD）、左室舒张末期容积（left ventricular end-diastolic volume，LVEDV）、左室收缩末期容积（left ventricular end-systolic volume，LVESV）、射血分数（ejection fraction，EF）和收缩分数（fractional shortening，FS）；心脏称定质量计算心脏指数；ELISA法检测血清中脑钠肽（brain natriuretic peptide，BNP）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）水平；TTC染色观察心梗面积；采用苏木素-伊红（HE）和Masson染色观察大鼠心肌组织病理改变及纤维化程度；Western blotting和qRT-PCR测定心肌组织钙敏感受体（calcium sensing receptor，CaSR）、NLRP3、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1（cystein-asparate protease-1，Caspase-1）、Gasdermin D（GSDMD）、IL-1β、IL-18 mRNA及蛋白的表达。结果 与模型组比较，三七龙血竭胶囊可显著抑制大鼠心肌梗死面积（P＜0.05、0.01），降低心脏指数（P＜0.05），减轻心肌组织心肌细胞排列紊乱、炎症细胞浸润等病理改变，降低心肌纤维化程度（P＜0.01）；显著提高心梗大鼠EF和FS（P＜0.05、0.01），降低LVEDD、LVESD、LVESV、LVEDV及血清中BNP、TNF-α、IL-1β水平（P＜0.05、0.01），改善心功能及心室重构；显著降低心梗大鼠心肌组织CaSR、NLRP3、Caspase-1、GSDMD、IL-1β、IL-18 mRNA及蛋白的表达（P＜0.05、0.01）。结论 三七龙血竭胶囊能够显著抑制心梗大鼠心肌组织炎症及纤维化程度，延缓心肌损伤及心室重构，改善心脏功能，其作用机制可能与抑制CaSR介导的NLRP3炎症小体引发的炎症反应有关。
2025, 56(13):4712-4723.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.015
摘要:
目的 利用网络药理学、分子对接技术和细胞实验验证，探讨藏红花素改善阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）的作用机制。方法 运用Super-PRED、DisGenet、Genecards、Uniprot、STRING数据库构建藏红花素与AD的相互作用网络，导入Cytoscape软件根据连接程度筛选枢纽基因，并进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析，应用Autodock vina软件进行分子对接验证。体外采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导BV2小胶质细胞炎症模型，给予藏红花素干预后，采用CCK-8法检测细胞活力，qRT-PCR检测肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6 mRNA表达，Western blotting检测磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）/糖原合成酶激酶-3β（glycogen synthase kinase-3β，GSK-3β）通路相关蛋白表达。结果 网络药理学结果显示，藏红花素可能通过调控PI3K-Akt信号通路、缺氧诱导因子-1（hypoxia inducible factor-1，HIF-1）信号通路等，作用于热休克蛋白90AA1（heat shock protein 90 alpha family class A member 1，HSP90AA1）、核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）、Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）、磷脂酰肌醇3-激酶调节亚基1（phosphatidylinositol 3-kinase regulatory subunit 1，PIK3R1）、磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α（phosphatidylinositol 3-kinase catalytic subunit α，PIK3CA）、E1A结合蛋白p300（E1A-binding protein p300，EP300）等靶点，发挥治疗AD的作用。分子对接结果显示藏红花素与PIK3R1靶点对接效果良好。细胞实验结果显示，藏红花素显著抑制LPS诱导的BV2细胞中炎症因子表达（P＜0.05、0.01），促进PI3K、Akt、GSK-3β的磷酸化（P＜0.05）。结论 藏红花素具有改善小胶质细胞极化、抗神经炎症的作用，其作用机制与激活PI3K/Akt/GSK-3β通路有关。
目的 利用网络药理学、分子对接技术和细胞实验验证，探讨藏红花素改善阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）的作用机制。方法 运用Super-PRED、DisGenet、Genecards、Uniprot、STRING数据库构建藏红花素与AD的相互作用网络，导入Cytoscape软件根据连接程度筛选枢纽基因，并进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析，应用Autodock vina软件进行分子对接验证。体外采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导BV2小胶质细胞炎症模型，给予藏红花素干预后，采用CCK-8法检测细胞活力，qRT-PCR检测肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6 mRNA表达，Western blotting检测磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）/糖原合成酶激酶-3β（glycogen synthase kinase-3β，GSK-3β）通路相关蛋白表达。结果 网络药理学结果显示，藏红花素可能通过调控PI3K-Akt信号通路、缺氧诱导因子-1（hypoxia inducible factor-1，HIF-1）信号通路等，作用于热休克蛋白90AA1（heat shock protein 90 alpha family class A member 1，HSP90AA1）、核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）、Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）、磷脂酰肌醇3-激酶调节亚基1（phosphatidylinositol 3-kinase regulatory subunit 1，PIK3R1）、磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α（phosphatidylinositol 3-kinase catalytic subunit α，PIK3CA）、E1A结合蛋白p300（E1A-binding protein p300，EP300）等靶点，发挥治疗AD的作用。分子对接结果显示藏红花素与PIK3R1靶点对接效果良好。细胞实验结果显示，藏红花素显著抑制LPS诱导的BV2细胞中炎症因子表达（P＜0.05、0.01），促进PI3K、Akt、GSK-3β的磷酸化（P＜0.05）。结论 藏红花素具有改善小胶质细胞极化、抗神经炎症的作用，其作用机制与激活PI3K/Akt/GSK-3β通路有关。
2025, 56(13):4724-4731.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.016
摘要:
目的 基于Wnt/β-连环蛋白（β-catenin）信号通路探讨黄芩苷对动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）大鼠模型炎症反应的影响。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组及黄芩苷低、中、高剂量（50、100、150 mg/kg）组和黄芩苷（150 mg/kg）＋β-catenin激动剂SKL2001（10 mg/kg）组，每组14只。通过喂养高脂饲料与ip维生素D3的方法建立AS大鼠模型。给予药物干预4周后，采用苏木素-伊红（hematoxylin eosin，HE）染色观察各组大鼠胸主动脉组织病理学形态；油红O染色观察各组大鼠胸主动脉斑块变化；检测各组大鼠血脂、炎性因子和内皮细胞因子水平；Western blotting检测各组大鼠胸主动脉组织中Wnt5a、β-catenin、糖原合酶激酶-3β（glycogen synthase kinase-3β，GSK-3β）和p-GSK-3β蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠AS斑块面积、血清中低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol，LDL-C）、三酰甘油（triglyceride，TG）、总胆固醇（total cholesterol，TC）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β、内皮素-1（endothelin-1，ET-1）、细胞间黏附分子-1（intercellular cell adhesion molecule-1，ICAM-1）水平及主动脉Wnt5a、β-catenin、p-GSK-3β蛋白表达水平明显升高（P＜0.05），血清中高密度脂蛋白胆固醇（high-density lipoprotein cholesterol，HDL-C）、一氧化氮（nitric oxide，NO）水平及主动脉GSK-3β蛋白表达水平明显降低（P＜0.05）；与模型组比较，黄芩苷低、中、高剂量组大鼠AS斑块面积、血清LDL-C、TG、TC、TNF-α、IL-6、IL-1β、ET-1、ICAM-1水平及主动脉Wnt5a、β-catenin、p-GSK3β蛋白表达水平明显降低（P＜0.05），血清中HDL-C、NO水平及主动脉GSK-3β蛋白表达水平明显升高（P＜0.05），且呈剂量相关性；SKL2001显著逆转黄芩苷对AS大鼠的作用（P＜0.05）。结论 黄芩苷可能通过抑制Wnt/β-catenin信号通路抑制AS大鼠模型炎症反应。
目的 基于Wnt/β-连环蛋白（β-catenin）信号通路探讨黄芩苷对动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）大鼠模型炎症反应的影响。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组及黄芩苷低、中、高剂量（50、100、150 mg/kg）组和黄芩苷（150 mg/kg）＋β-catenin激动剂SKL2001（10 mg/kg）组，每组14只。通过喂养高脂饲料与ip维生素D3的方法建立AS大鼠模型。给予药物干预4周后，采用苏木素-伊红（hematoxylin eosin，HE）染色观察各组大鼠胸主动脉组织病理学形态；油红O染色观察各组大鼠胸主动脉斑块变化；检测各组大鼠血脂、炎性因子和内皮细胞因子水平；Western blotting检测各组大鼠胸主动脉组织中Wnt5a、β-catenin、糖原合酶激酶-3β（glycogen synthase kinase-3β，GSK-3β）和p-GSK-3β蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠AS斑块面积、血清中低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol，LDL-C）、三酰甘油（triglyceride，TG）、总胆固醇（total cholesterol，TC）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β、内皮素-1（endothelin-1，ET-1）、细胞间黏附分子-1（intercellular cell adhesion molecule-1，ICAM-1）水平及主动脉Wnt5a、β-catenin、p-GSK-3β蛋白表达水平明显升高（P＜0.05），血清中高密度脂蛋白胆固醇（high-density lipoprotein cholesterol，HDL-C）、一氧化氮（nitric oxide，NO）水平及主动脉GSK-3β蛋白表达水平明显降低（P＜0.05）；与模型组比较，黄芩苷低、中、高剂量组大鼠AS斑块面积、血清LDL-C、TG、TC、TNF-α、IL-6、IL-1β、ET-1、ICAM-1水平及主动脉Wnt5a、β-catenin、p-GSK3β蛋白表达水平明显降低（P＜0.05），血清中HDL-C、NO水平及主动脉GSK-3β蛋白表达水平明显升高（P＜0.05），且呈剂量相关性；SKL2001显著逆转黄芩苷对AS大鼠的作用（P＜0.05）。结论 黄芩苷可能通过抑制Wnt/β-catenin信号通路抑制AS大鼠模型炎症反应。
2025, 56(13):4732-4739.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.017
摘要:
目的 探讨六神丸口服治疗肝经郁热型带状疱疹的临床效果。方法 选取江西省皮肤病专科医院2022年10月—2024年10月门诊肝经郁热型带状疱疹患者100例，采用随机数字表法分组，治疗组和对照组每组各50例，对照组口服阿昔洛韦片及外用阿昔洛韦乳膏，治疗组在对照组基础上口服六神丸。比较两组临床疗效、中医证候积分、皮损评分、视觉模拟评分（visual analogue scale，VAS）、带状疱疹简明疼痛评估量表（zoster brief pain inventory，ZBPI）评分、匹兹堡睡眠量表（Pittsburgh sleep quality index，PSQI）评分、炎性因子、T淋巴细胞亚群、不良反应发生率、带状疱疹后神经痛（postherpetic neuralgia，PHN）发生率。结果 治疗后，治疗组总有效率（96.00%）和显效率（78.00%）明显优于对照组（分别为84.00%和52.00%）（P＜0.05）。治疗后，两组中医证候积分、皮损评分、VAS、ZBPI评分、PSQI评分均较治疗前降低，且治疗组显著低于对照组（P＜0.01）。治疗后，两组的炎性因子［白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）］均较治疗前降低，且治疗组显著低于对照组（P＜0.05）。治疗后，两组的T细胞CD4+、CD4+/CD8+较治疗前升高，且治疗组显著高于对照组（P＜0.05），两组CD8+均较治疗前降低，且治疗组显著低于对照组（P＜0.05）。治疗后，皮疹愈合后1个月及3个月，治疗组的PHN发生率均明显低于对照组（P＜0.05）；两组均未发生不良反应。结论 六神丸能快速消除带状疱疹皮损、强效止痛、改善睡眠、降低炎性因子水平、调节免疫，降低PHN发病率，显著提高疗效。
目的 探讨六神丸口服治疗肝经郁热型带状疱疹的临床效果。方法 选取江西省皮肤病专科医院2022年10月—2024年10月门诊肝经郁热型带状疱疹患者100例，采用随机数字表法分组，治疗组和对照组每组各50例，对照组口服阿昔洛韦片及外用阿昔洛韦乳膏，治疗组在对照组基础上口服六神丸。比较两组临床疗效、中医证候积分、皮损评分、视觉模拟评分（visual analogue scale，VAS）、带状疱疹简明疼痛评估量表（zoster brief pain inventory，ZBPI）评分、匹兹堡睡眠量表（Pittsburgh sleep quality index，PSQI）评分、炎性因子、T淋巴细胞亚群、不良反应发生率、带状疱疹后神经痛（postherpetic neuralgia，PHN）发生率。结果 治疗后，治疗组总有效率（96.00%）和显效率（78.00%）明显优于对照组（分别为84.00%和52.00%）（P＜0.05）。治疗后，两组中医证候积分、皮损评分、VAS、ZBPI评分、PSQI评分均较治疗前降低，且治疗组显著低于对照组（P＜0.01）。治疗后，两组的炎性因子［白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）］均较治疗前降低，且治疗组显著低于对照组（P＜0.05）。治疗后，两组的T细胞CD4+、CD4+/CD8+较治疗前升高，且治疗组显著高于对照组（P＜0.05），两组CD8+均较治疗前降低，且治疗组显著低于对照组（P＜0.05）。治疗后，皮疹愈合后1个月及3个月，治疗组的PHN发生率均明显低于对照组（P＜0.05）；两组均未发生不良反应。结论 六神丸能快速消除带状疱疹皮损、强效止痛、改善睡眠、降低炎性因子水平、调节免疫，降低PHN发病率，显著提高疗效。
2025, 56(13):4740-4751.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.018
摘要:
目的 综合运用数据挖掘、关联分析、网络药理学以及分子对接等方法研究含灵芝保健食品的组方规律，并探讨其潜在作用机制。方法 从国家市场监督管理总局和药智网收集含灵芝保健品的备案信息，分析原料中药及其配伍规律。整合中药系统药理学数据库与分析平台（Traditional Chinese Medicine Systematic Pharmacology Database and Analysis Platform，TCMSP）、本草组鉴（Herbal Expert Review，HERB）等多个数据库及检索相关文献，收集灵芝的活性成分，借助SwissTargetPrediction平台预测其作用靶点。通过GeneCards、OMIM等数据库收集灵芝主要保健功能的关键靶点，并运用String数据库、Cytoscape软件构建PPI网络筛选核心靶点，并进行基因本体（gene ontology，GO）功能和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集研究，最终运用AutoDock软件完成分子对接验证。结果 纳入857种含灵芝保健品，涉及201味中药，功效以止咳平喘、补气安神为主，四气以平为主，五味以甘为主，归经以肺经、肾经、心经、肝经为主，剂型以胶囊剂为主，主要保健功能为“有助于增强免疫力”（571次）。筛选得到灵芝活性成分298个、作用靶点1 114个，灵芝增强免疫力潜在靶点367个、核心靶点67个。灵芝增强免疫力的作用主要与对外源性刺激的反应等过程及癌症通路、乙型肝炎病毒、脂质与动脉粥样硬化通路等信号通路相关。分子对接表明，灵芝的关键活性成分与核心靶点能够自发稳定结合。结论 综合运用数据挖掘、网络药理学及分子对接等方法，深入剖析含灵芝保健食品的原料配伍规律及其增强免疫力机制通路，初步揭示灵芝活性成分的关键作用靶点及信号通路，从而为灵芝后续保健品开发提供科学的理论支持。
目的 综合运用数据挖掘、关联分析、网络药理学以及分子对接等方法研究含灵芝保健食品的组方规律，并探讨其潜在作用机制。方法 从国家市场监督管理总局和药智网收集含灵芝保健品的备案信息，分析原料中药及其配伍规律。整合中药系统药理学数据库与分析平台（Traditional Chinese Medicine Systematic Pharmacology Database and Analysis Platform，TCMSP）、本草组鉴（Herbal Expert Review，HERB）等多个数据库及检索相关文献，收集灵芝的活性成分，借助SwissTargetPrediction平台预测其作用靶点。通过GeneCards、OMIM等数据库收集灵芝主要保健功能的关键靶点，并运用String数据库、Cytoscape软件构建PPI网络筛选核心靶点，并进行基因本体（gene ontology，GO）功能和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集研究，最终运用AutoDock软件完成分子对接验证。结果 纳入857种含灵芝保健品，涉及201味中药，功效以止咳平喘、补气安神为主，四气以平为主，五味以甘为主，归经以肺经、肾经、心经、肝经为主，剂型以胶囊剂为主，主要保健功能为“有助于增强免疫力”（571次）。筛选得到灵芝活性成分298个、作用靶点1 114个，灵芝增强免疫力潜在靶点367个、核心靶点67个。灵芝增强免疫力的作用主要与对外源性刺激的反应等过程及癌症通路、乙型肝炎病毒、脂质与动脉粥样硬化通路等信号通路相关。分子对接表明，灵芝的关键活性成分与核心靶点能够自发稳定结合。结论 综合运用数据挖掘、网络药理学及分子对接等方法，深入剖析含灵芝保健食品的原料配伍规律及其增强免疫力机制通路，初步揭示灵芝活性成分的关键作用靶点及信号通路，从而为灵芝后续保健品开发提供科学的理论支持。
2025, 56(13):4752-4764.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.019
摘要:
目的 基于CiteSpace和VOSviewer文献计量学方法，分析竹节参Panacis Japonici Rhizoma研究现状并预测未来的研究热点和发展趋势。方法 利用CiteSpace和VOSviewer文献计量学方法，分别从中国知网（CNKI）数据库、维普数据库、万方数据库、Web of Science（WOS）数据库中收集2003—2023年竹节参研究文献，导入NoteExpress中删除重复文献、不合格文献并统一关键词，再利用Excel、CiteSpace、VOSviewer软件分别对中英文文献的发文量、发文期刊、发文作者、发文机构、发文国家、文献被引频次、关键词等进行可视化分析。结果 检索得到符合要求的文献783篇，其中中文文献658篇，英文文献125篇，竹节参年发文量整体呈上升趋势。中英文发文量最多机构均为三峡大学（170篇），发文最多的作者为袁丁（125篇）。开展竹节参研究的国家主要以中国为主，刊载量最多的中英文期刊分别是《中药材》和Journal of Ethnopharmacology。被引频次前10的中英文文献主要围绕竹节参化学成分、药理作用及其机制研究，包括抗氧化、保肝、抗肿瘤、抗炎作用及其作用机制。结论 竹节参研究热点集中在有效成分、含量测定、药理作用和作用机制方面，竹节参抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗肝损伤等方面作用机制的深入研究将成为未来主要的研究趋势。
目的 基于CiteSpace和VOSviewer文献计量学方法，分析竹节参Panacis Japonici Rhizoma研究现状并预测未来的研究热点和发展趋势。方法 利用CiteSpace和VOSviewer文献计量学方法，分别从中国知网（CNKI）数据库、维普数据库、万方数据库、Web of Science（WOS）数据库中收集2003—2023年竹节参研究文献，导入NoteExpress中删除重复文献、不合格文献并统一关键词，再利用Excel、CiteSpace、VOSviewer软件分别对中英文文献的发文量、发文期刊、发文作者、发文机构、发文国家、文献被引频次、关键词等进行可视化分析。结果 检索得到符合要求的文献783篇，其中中文文献658篇，英文文献125篇，竹节参年发文量整体呈上升趋势。中英文发文量最多机构均为三峡大学（170篇），发文最多的作者为袁丁（125篇）。开展竹节参研究的国家主要以中国为主，刊载量最多的中英文期刊分别是《中药材》和Journal of Ethnopharmacology。被引频次前10的中英文文献主要围绕竹节参化学成分、药理作用及其机制研究，包括抗氧化、保肝、抗肿瘤、抗炎作用及其作用机制。结论 竹节参研究热点集中在有效成分、含量测定、药理作用和作用机制方面，竹节参抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗肝损伤等方面作用机制的深入研究将成为未来主要的研究趋势。
2025, 56(13):4765-4778.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.020
摘要:
目的 研究芍药属4种药用植物叶绿体基因组特征、变异程度及芍药属和毛茛科植物的系统发育关系，为芍药属药用植物的分类地位和系统发育提供参考。方法 应用二代高通量测序技术测定芍药Paeonia lactiflora叶绿体基因组，利用比较基因组学方法分析了芍药与川赤芍P. Veitchii、牡丹P. suffruticosa及杨山牡丹P. ostii等芍药属药用植物叶绿体基因组之间的结构特征及变异程度，以山地虎耳草Saxifraga sinomontana等植物为外类群，分析了芍药属植物与毛茛科植物的系统发育关系。结果 芍药属4种药用植物的叶绿体基因组均为典型的四分结构，包含1个大单拷贝区（large single copy，LSC）、1个小单拷贝区（small single copy，SSC）和2个反向重复区（inverted repeats，IRa和IRb）。芍药叶绿体基因组序列长度为152 731 bp，GC含量为38.43%，共注释到基因126个，其中82个蛋白质编码基因、36个tRNA基因和8个核糖体rRNA基因。重复序列分析发现芍药叶绿体基因组重复序列数量最多为48个，杨山牡丹最少为39个；只有芍药同时含有4种类型的重复序列。芍药含有最多的SSR序列达52个，4种植物SSR序列中单核苷酸重复占比达81%～86%，绝大多数为A/T重复。密码子偏好性分析表明芍药属4种药用植物中氨基酸出现频率均以亮氨酸最高，半胱氨酸最低；31种密码子具偏好性，且密码子偏好性与密码子第3位碱基具显著相关性。LSC/IRb、IRb/SSC、SSC/IRa和IRa/LSC边界附近的基因类型相同，相对保守，但牡丹组和芍药组之间仍具有差异。选择压力分析结果表明，绝大多数基因Ka/Ks值均小于1，受纯化选择，matK、ndhB和rpoA受到正选择。叶绿体基因组比较分析发现芍药属内4种药用植物的叶绿体基因组中非编码区比基因编码区的变异程度大，筛选出了6个基因间区和2个基因编码区的高变异区。系统发育分析结果显示，芍药与美丽芍药亲缘关系最近，所有芍药属植物被聚为一个分支，外类群把芍药属和毛茛科植物分隔开来，芍药属植物与毛茛科植物亲缘关系较远。结论 芍药属4种植物在叶绿体基因组结构特征方面较为保守，但其变异程度存在一定差异；筛选出的8个高变异区可为芍药属药用植物的条形码开发、物种鉴定及药用植物质量控制提供候选片段；系统发育分析表明芍药属植物与外类群植物亲缘关系较近，而与毛茛科植物亲缘关系较远，为芍药属植物系统进化、芍药属药用植物的物种鉴定、质量控制及保护开发等研究奠定基础。
目的 研究芍药属4种药用植物叶绿体基因组特征、变异程度及芍药属和毛茛科植物的系统发育关系，为芍药属药用植物的分类地位和系统发育提供参考。方法 应用二代高通量测序技术测定芍药Paeonia lactiflora叶绿体基因组，利用比较基因组学方法分析了芍药与川赤芍P. Veitchii、牡丹P. suffruticosa及杨山牡丹P. ostii等芍药属药用植物叶绿体基因组之间的结构特征及变异程度，以山地虎耳草Saxifraga sinomontana等植物为外类群，分析了芍药属植物与毛茛科植物的系统发育关系。结果 芍药属4种药用植物的叶绿体基因组均为典型的四分结构，包含1个大单拷贝区（large single copy，LSC）、1个小单拷贝区（small single copy，SSC）和2个反向重复区（inverted repeats，IRa和IRb）。芍药叶绿体基因组序列长度为152 731 bp，GC含量为38.43%，共注释到基因126个，其中82个蛋白质编码基因、36个tRNA基因和8个核糖体rRNA基因。重复序列分析发现芍药叶绿体基因组重复序列数量最多为48个，杨山牡丹最少为39个；只有芍药同时含有4种类型的重复序列。芍药含有最多的SSR序列达52个，4种植物SSR序列中单核苷酸重复占比达81%～86%，绝大多数为A/T重复。密码子偏好性分析表明芍药属4种药用植物中氨基酸出现频率均以亮氨酸最高，半胱氨酸最低；31种密码子具偏好性，且密码子偏好性与密码子第3位碱基具显著相关性。LSC/IRb、IRb/SSC、SSC/IRa和IRa/LSC边界附近的基因类型相同，相对保守，但牡丹组和芍药组之间仍具有差异。选择压力分析结果表明，绝大多数基因Ka/Ks值均小于1，受纯化选择，matK、ndhB和rpoA受到正选择。叶绿体基因组比较分析发现芍药属内4种药用植物的叶绿体基因组中非编码区比基因编码区的变异程度大，筛选出了6个基因间区和2个基因编码区的高变异区。系统发育分析结果显示，芍药与美丽芍药亲缘关系最近，所有芍药属植物被聚为一个分支，外类群把芍药属和毛茛科植物分隔开来，芍药属植物与毛茛科植物亲缘关系较远。结论 芍药属4种植物在叶绿体基因组结构特征方面较为保守，但其变异程度存在一定差异；筛选出的8个高变异区可为芍药属药用植物的条形码开发、物种鉴定及药用植物质量控制提供候选片段；系统发育分析表明芍药属植物与外类群植物亲缘关系较近，而与毛茛科植物亲缘关系较远，为芍药属植物系统进化、芍药属药用植物的物种鉴定、质量控制及保护开发等研究奠定基础。
2025, 56(13):4779-4788.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.021
摘要:
目的 在全基因组水平鉴定蒙古黄芪生物调控因子（Growth-regulating factors，GRF）转录因子家族成员，开展系统的生物信息学分析，并探究该家族基因在黄芪不同生长期的表达模式，为研究GRF转录因子调控黄芪次生代谢的分子机制提供基础。方法 通过生物信息学方法鉴定黄芪GRF转录因子家族，对其编码蛋白的理化特性、保守结构域组成、潜在亚细胞定位、系统发育关系及启动子区顺式调控元件进行预测分析，利用转录组数据研究GRF基因在黄芪不同生长期的表达模式，并与黄芪根中黄酮皂苷含量数据进行基因表达与代谢物积累的相关性评估。结果 蒙古黄芪基因组共鉴定获得9个GRF转录因子家族成员，分别定位在7条染色体，聚类为5个亚家族。AmGRF蛋白氨基酸残基数目在320～642 aa，均表现为亲水性特征，不存在跨膜结构域及信号肽序列，亚细胞定位均在细胞核。系统进化分析显示，AmGRF转录因子与大豆GRF亲缘关系较近。AmGRF基因启动子区存在大量与光信号响应、激素信号转导、生长发育及逆境胁迫应答相关的顺势作用元件。转录组数据表明，AmGRF基因各成员在不同生长期根部组织的表达模式存在较大差异，表明各家族成员可能在黄芪不同生长阶段中发挥特异的调控作用。基因表达与黄芪黄酮皂苷含量相关性分析显示，AmGRF3和AmGRF4与黄芪根中黄酮代谢调控相关，AmGRF5、AmGRF6和AmGRF8与黄芪根中皂苷代谢调控相关。结论 在全基因组水平对蒙古黄芪GRF基因家族进行鉴定和生信分析，通过黄芪不同生长期根中皂苷黄酮含量测定和GRF基因表达数据，鉴定出与黄芪黄酮皂苷代谢相关的GRF转录因子，为深入解析该家族调控蒙古黄芪生长发育及次生代谢的生物学功能提供关键靶点。
目的 在全基因组水平鉴定蒙古黄芪生物调控因子（Growth-regulating factors，GRF）转录因子家族成员，开展系统的生物信息学分析，并探究该家族基因在黄芪不同生长期的表达模式，为研究GRF转录因子调控黄芪次生代谢的分子机制提供基础。方法 通过生物信息学方法鉴定黄芪GRF转录因子家族，对其编码蛋白的理化特性、保守结构域组成、潜在亚细胞定位、系统发育关系及启动子区顺式调控元件进行预测分析，利用转录组数据研究GRF基因在黄芪不同生长期的表达模式，并与黄芪根中黄酮皂苷含量数据进行基因表达与代谢物积累的相关性评估。结果 蒙古黄芪基因组共鉴定获得9个GRF转录因子家族成员，分别定位在7条染色体，聚类为5个亚家族。AmGRF蛋白氨基酸残基数目在320～642 aa，均表现为亲水性特征，不存在跨膜结构域及信号肽序列，亚细胞定位均在细胞核。系统进化分析显示，AmGRF转录因子与大豆GRF亲缘关系较近。AmGRF基因启动子区存在大量与光信号响应、激素信号转导、生长发育及逆境胁迫应答相关的顺势作用元件。转录组数据表明，AmGRF基因各成员在不同生长期根部组织的表达模式存在较大差异，表明各家族成员可能在黄芪不同生长阶段中发挥特异的调控作用。基因表达与黄芪黄酮皂苷含量相关性分析显示，AmGRF3和AmGRF4与黄芪根中黄酮代谢调控相关，AmGRF5、AmGRF6和AmGRF8与黄芪根中皂苷代谢调控相关。结论 在全基因组水平对蒙古黄芪GRF基因家族进行鉴定和生信分析，通过黄芪不同生长期根中皂苷黄酮含量测定和GRF基因表达数据，鉴定出与黄芪黄酮皂苷代谢相关的GRF转录因子，为深入解析该家族调控蒙古黄芪生长发育及次生代谢的生物学功能提供关键靶点。
2025, 56(13):4789-4798.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.022
摘要:
目的 基于ITS序列进行分子鉴定，采用指纹图谱、重金属元素定量与化学计量法相结合的方法，评价不同产地忍冬茶藨子叶状层菌Phylloporia lonicerae的质量，为其进一步开发利用提供依据。方法 分别提取采自4个不同产地的忍冬茶藨子叶状层菌的基因组DNA，扩增ITS序列后测序，并构建系统发育树；采用HPLC法，流动相为0.1%冰乙酸-乙腈进行梯度洗脱，柱温30 ℃，体积流量0.8 mL/min，检测波长280 nm，对12批忍冬茶藨子叶状层菌建立指纹图谱及铜、砷、镉、汞、铅5种重金属元素含量测定，运用聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）对忍冬茶藨子叶状层菌进行化学计量分析。结果 构建了基于ITS序列的系统发育树，12批忍冬茶藨子叶状层菌属于同一个种；建立了12批忍冬茶藨子叶状层菌的指纹图谱，相似度为0.829～0.992，共标定15个共有峰，指认了5个成分，ICP-MS测定结果表明不同产地忍冬茶藨子叶状层菌中重金属元素含量存在明显差异；HCA分析12批忍冬茶藨子叶状层菌明显分为2类；PCA得到4个主成分的累积方差贡献率为86.751%；OPLS-DA表明铜、砷可作为忍冬茶藨子叶状层菌的特征元素。忍冬茶藨子叶状层菌中共有峰2、3和13（原儿茶醛）可能是影响药材质量的差异标志物。结论 建立的忍冬茶藨子叶状层菌HPLC指纹图谱及5个重金属元素含量测定方法的专属性强，且准确、可靠，结合化学计量法可用于忍冬茶藨子叶状层菌的药材鉴别和质量控制。
目的 基于ITS序列进行分子鉴定，采用指纹图谱、重金属元素定量与化学计量法相结合的方法，评价不同产地忍冬茶藨子叶状层菌Phylloporia lonicerae的质量，为其进一步开发利用提供依据。方法 分别提取采自4个不同产地的忍冬茶藨子叶状层菌的基因组DNA，扩增ITS序列后测序，并构建系统发育树；采用HPLC法，流动相为0.1%冰乙酸-乙腈进行梯度洗脱，柱温30 ℃，体积流量0.8 mL/min，检测波长280 nm，对12批忍冬茶藨子叶状层菌建立指纹图谱及铜、砷、镉、汞、铅5种重金属元素含量测定，运用聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）对忍冬茶藨子叶状层菌进行化学计量分析。结果 构建了基于ITS序列的系统发育树，12批忍冬茶藨子叶状层菌属于同一个种；建立了12批忍冬茶藨子叶状层菌的指纹图谱，相似度为0.829～0.992，共标定15个共有峰，指认了5个成分，ICP-MS测定结果表明不同产地忍冬茶藨子叶状层菌中重金属元素含量存在明显差异；HCA分析12批忍冬茶藨子叶状层菌明显分为2类；PCA得到4个主成分的累积方差贡献率为86.751%；OPLS-DA表明铜、砷可作为忍冬茶藨子叶状层菌的特征元素。忍冬茶藨子叶状层菌中共有峰2、3和13（原儿茶醛）可能是影响药材质量的差异标志物。结论 建立的忍冬茶藨子叶状层菌HPLC指纹图谱及5个重金属元素含量测定方法的专属性强，且准确、可靠，结合化学计量法可用于忍冬茶藨子叶状层菌的药材鉴别和质量控制。
2025, 56(13):4799-4808.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.023
摘要:
目的 建立楮实子Broussonetiae Fructus中槲皮素、木犀草素、芹菜素、大黄素、大黄素甲醚、鹅掌楸碱、白屈菜红碱、氯化两面针碱、岩藻甾醇、胡萝卜苷、β-谷甾醇11种成分定量检测方法，同时检测其醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分含量，并结合化学模式识别和Logistic回归分析对不同产地楮实子进行等级预测。方法 采用Synergi Max-RP色谱柱；以乙腈-0.3%磷酸溶液为流动相，梯度洗脱；检测波长360 nm（槲皮素、木犀草素和芹菜素）、271 nm（大黄素、大黄素甲醚、鹅掌楸碱、白屈菜红碱和氯化两面针碱）和210 nm（岩藻甾醇、胡萝卜苷和β-谷甾醇）；采用外标法检测楮实子中11种成分含量。按《中国药典》2020年版四部检测楮实子中醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分含量。利用SPSS 26.0和SIMCA 14.1软件对14个定量检测指标结果进行化学模式识别分析，采用Logistic回归分析建立不同产地楮实子的等级预测模型，并进行验证。结果 11种成分在各自质量浓度范围内线性关系良好（r＞0.999）；平均加样回收率为96.98%～100.08%，RSD为0.71%～1.84%；精密度、重复性和稳定性良好（RSD均＜2.0%）。45批楮实子中槲皮素、木犀草素、芹菜素、大黄素、大黄素甲醚、鹅掌楸碱、白屈菜红碱、氯化两面针碱、岩藻甾醇、胡萝卜苷和β-谷甾醇质量分数分别为（2.319±0.377）、（1.957±0.342）、（4.818±0.779）、（0.301±0.054）、（0.701±0.158）、（0.936±0.158）、（1.771±0.295）、（0.431±0.085）、（0.123±0.037）、（0.088±0.023）、（0.409±0.084）mg/g；醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分含量分别为（18.1±2.6）%、（6.8±0.6）%和（0.9±0.4）%。主成分分析结果显示有2个主成分的特征值大于1，45批楮实子聚为3类；因子分析显示S17～S31排序靠前、S1～S16排序靠中、S32～S45排序靠后；正交偏最小二乘判别分析显示芹菜素、大黄素甲醚、槲皮素、木犀草素、白屈菜红碱和β-谷甾醇是不同产地楮实子质量差异因子。Logistic回归分析显示45批楮实子所对应的预测归属等级明确，拟合概率P值均大于98.0%。结论 HPLC多成分定量检测、化学模式识别及Logistic回归分析模型操作便捷、结果准确，可用于不同产地楮实子的等级预测，为中药楮实子的质量评价标准制定提供数据参考。
目的 建立楮实子Broussonetiae Fructus中槲皮素、木犀草素、芹菜素、大黄素、大黄素甲醚、鹅掌楸碱、白屈菜红碱、氯化两面针碱、岩藻甾醇、胡萝卜苷、β-谷甾醇11种成分定量检测方法，同时检测其醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分含量，并结合化学模式识别和Logistic回归分析对不同产地楮实子进行等级预测。方法 采用Synergi Max-RP色谱柱；以乙腈-0.3%磷酸溶液为流动相，梯度洗脱；检测波长360 nm（槲皮素、木犀草素和芹菜素）、271 nm（大黄素、大黄素甲醚、鹅掌楸碱、白屈菜红碱和氯化两面针碱）和210 nm（岩藻甾醇、胡萝卜苷和β-谷甾醇）；采用外标法检测楮实子中11种成分含量。按《中国药典》2020年版四部检测楮实子中醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分含量。利用SPSS 26.0和SIMCA 14.1软件对14个定量检测指标结果进行化学模式识别分析，采用Logistic回归分析建立不同产地楮实子的等级预测模型，并进行验证。结果 11种成分在各自质量浓度范围内线性关系良好（r＞0.999）；平均加样回收率为96.98%～100.08%，RSD为0.71%～1.84%；精密度、重复性和稳定性良好（RSD均＜2.0%）。45批楮实子中槲皮素、木犀草素、芹菜素、大黄素、大黄素甲醚、鹅掌楸碱、白屈菜红碱、氯化两面针碱、岩藻甾醇、胡萝卜苷和β-谷甾醇质量分数分别为（2.319±0.377）、（1.957±0.342）、（4.818±0.779）、（0.301±0.054）、（0.701±0.158）、（0.936±0.158）、（1.771±0.295）、（0.431±0.085）、（0.123±0.037）、（0.088±0.023）、（0.409±0.084）mg/g；醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分含量分别为（18.1±2.6）%、（6.8±0.6）%和（0.9±0.4）%。主成分分析结果显示有2个主成分的特征值大于1，45批楮实子聚为3类；因子分析显示S17～S31排序靠前、S1～S16排序靠中、S32～S45排序靠后；正交偏最小二乘判别分析显示芹菜素、大黄素甲醚、槲皮素、木犀草素、白屈菜红碱和β-谷甾醇是不同产地楮实子质量差异因子。Logistic回归分析显示45批楮实子所对应的预测归属等级明确，拟合概率P值均大于98.0%。结论 HPLC多成分定量检测、化学模式识别及Logistic回归分析模型操作便捷、结果准确，可用于不同产地楮实子的等级预测，为中药楮实子的质量评价标准制定提供数据参考。
2025, 56(13):4809-4815.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.024
摘要:
目的 系统评估汉白玉（Ar）、秸秆生物炭（Br）、粉煤灰（Fh）及菌渣（Me）对镉（Cd）污染土壤的钝化效果及其对艾蒿Artemisia argyi Cd吸收的影响。方法 以湖南省花垣县和岳阳市铅矿区Cd污染土壤为对象，开展盆栽试验，测定4种钝化材料对土壤总Cd、有效态Cd含量及1年生艾蒿地上与地下部位Cd富集的影响，分析其与土壤pH值、阳离子交换量（cation exchange capacity，CEC）的关联性。结果 艾蒿地上部分Cd富集量显著高于地下部分（P＜0.05）。钝化材料施用显著提升土壤pH和CEC，并降低土壤总Cd及有效态Cd含量。材料效果排序为Ar＞Br＞Fh＞Me。结论 艾蒿对Cd的转运富集能力集中于地上部分，可作为植物修复的靶向部位。钝化材料通过提升土壤pH和CEC显著抑制Cd生物有效性，其中Ar对Cd的固定效果最优，推荐为湖南铅矿区艾蒿种植土壤修复的首选材料。
目的 系统评估汉白玉（Ar）、秸秆生物炭（Br）、粉煤灰（Fh）及菌渣（Me）对镉（Cd）污染土壤的钝化效果及其对艾蒿Artemisia argyi Cd吸收的影响。方法 以湖南省花垣县和岳阳市铅矿区Cd污染土壤为对象，开展盆栽试验，测定4种钝化材料对土壤总Cd、有效态Cd含量及1年生艾蒿地上与地下部位Cd富集的影响，分析其与土壤pH值、阳离子交换量（cation exchange capacity，CEC）的关联性。结果 艾蒿地上部分Cd富集量显著高于地下部分（P＜0.05）。钝化材料施用显著提升土壤pH和CEC，并降低土壤总Cd及有效态Cd含量。材料效果排序为Ar＞Br＞Fh＞Me。结论 艾蒿对Cd的转运富集能力集中于地上部分，可作为植物修复的靶向部位。钝化材料通过提升土壤pH和CEC显著抑制Cd生物有效性，其中Ar对Cd的固定效果最优，推荐为湖南铅矿区艾蒿种植土壤修复的首选材料。
2025, 56(13):4816-4829.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.025
摘要:
空间代谢组学作为代谢组学领域的前沿技术，通过整合质谱成像与代谢组学分析，打破了传统代谢组学无法保留组织空间信息的局限性，实现了代谢物空间分布特征的原位可视化，为解析中药成分的动态分布规律及代谢通路提供了技术支撑。通过概述空间代谢组学在中药药理毒理机制研究中的相关应用，以揭示该技术在中药研究领域的应用潜力。基于基质辅助激光解吸电离质谱成像、解吸电喷雾电离质谱成像等质谱成像技术，直观展现出中药成分在靶器官中的分布特征及其代谢调控途径，阐释中药在治疗肿瘤、心脑血管疾病、肝病及其他炎症相关疾病中的药理作用机制；利用质谱成像技术对中药毒性成分进行空间定位，并动态监测中药炮制减毒的代谢网络，为中药安全性评价提供了新维度。尽管面临样品制备复杂、绝对定量困难等局限性，空间代谢组学与人工智能、多模态组学技术的深度融合，将推动中药研究从“宏观整体”向“精准时空”转变，推动中医药现代化。
空间代谢组学作为代谢组学领域的前沿技术，通过整合质谱成像与代谢组学分析，打破了传统代谢组学无法保留组织空间信息的局限性，实现了代谢物空间分布特征的原位可视化，为解析中药成分的动态分布规律及代谢通路提供了技术支撑。通过概述空间代谢组学在中药药理毒理机制研究中的相关应用，以揭示该技术在中药研究领域的应用潜力。基于基质辅助激光解吸电离质谱成像、解吸电喷雾电离质谱成像等质谱成像技术，直观展现出中药成分在靶器官中的分布特征及其代谢调控途径，阐释中药在治疗肿瘤、心脑血管疾病、肝病及其他炎症相关疾病中的药理作用机制；利用质谱成像技术对中药毒性成分进行空间定位，并动态监测中药炮制减毒的代谢网络，为中药安全性评价提供了新维度。尽管面临样品制备复杂、绝对定量困难等局限性，空间代谢组学与人工智能、多模态组学技术的深度融合，将推动中药研究从“宏观整体”向“精准时空”转变，推动中医药现代化。
2025, 56(13):4830-4840.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.026
摘要:
随着人口老龄化的加剧，与衰老相关的疾病发病率逐渐升高。菟丝子Cuscuta Semen不仅是补益类中药的代表性药材，也是抗衰老方剂中出现频次较高的中药之一。大量研究发现，菟丝子及其活性成分具有延缓多个靶器官衰老和治疗衰老相关疾病的作用。通过总结菟丝子不同提取组分及活性成分的抗衰老药效特征，并进一步从衰老相关的基因组不稳定性、细胞衰老、慢性炎症、线粒体功能障碍、干细胞耗竭及自噬功能障碍等生物学机制，分类梳理菟丝子活性成分延缓衰老的潜在作用机制，为菟丝子在抗衰老领域的临床应用提供参考。
随着人口老龄化的加剧，与衰老相关的疾病发病率逐渐升高。菟丝子Cuscuta Semen不仅是补益类中药的代表性药材，也是抗衰老方剂中出现频次较高的中药之一。大量研究发现，菟丝子及其活性成分具有延缓多个靶器官衰老和治疗衰老相关疾病的作用。通过总结菟丝子不同提取组分及活性成分的抗衰老药效特征，并进一步从衰老相关的基因组不稳定性、细胞衰老、慢性炎症、线粒体功能障碍、干细胞耗竭及自噬功能障碍等生物学机制，分类梳理菟丝子活性成分延缓衰老的潜在作用机制，为菟丝子在抗衰老领域的临床应用提供参考。
2025, 56(13):4841-4851.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.027
摘要:
巴利森类物质是天麻Gastrodiae Rhizoma的主要有效成分，属于多酚类或多酚苷类的柠檬酸酯化合物，具有保护神经、改善记忆、保护心肌、抗衰老、抗炎、抗肿瘤等药理作用。随着化学分离、分析手段的不断创新，现代科学技术与药理学方法应用于天麻中巴利森类物质的研究，目前已有39种巴利森类化学成分被相继发现并深入研究。巴利森类化合物的化学结构中含有酯键和糖苷键，化学性质不稳定，容易受温度、pH值、酶和辅料等因素影响，在体内、外均可被分解为天麻素和对羟基苯甲醇等小分子成分。巴利森类物质和天麻素均是天麻的活性成分，具有密切的内在联系。基于巴利森类化合物的化学特殊性、药效的独特性，通过查阅国内外文献，对天麻中巴利森类物质的化学结构、药理作用、体内外代谢相关研究进行总结，为巴利森类物质开发应用研究及挖掘天麻药用和食用价值提供较为全面的文献支撑。
巴利森类物质是天麻Gastrodiae Rhizoma的主要有效成分，属于多酚类或多酚苷类的柠檬酸酯化合物，具有保护神经、改善记忆、保护心肌、抗衰老、抗炎、抗肿瘤等药理作用。随着化学分离、分析手段的不断创新，现代科学技术与药理学方法应用于天麻中巴利森类物质的研究，目前已有39种巴利森类化学成分被相继发现并深入研究。巴利森类化合物的化学结构中含有酯键和糖苷键，化学性质不稳定，容易受温度、pH值、酶和辅料等因素影响，在体内、外均可被分解为天麻素和对羟基苯甲醇等小分子成分。巴利森类物质和天麻素均是天麻的活性成分，具有密切的内在联系。基于巴利森类化合物的化学特殊性、药效的独特性，通过查阅国内外文献，对天麻中巴利森类物质的化学结构、药理作用、体内外代谢相关研究进行总结，为巴利森类物质开发应用研究及挖掘天麻药用和食用价值提供较为全面的文献支撑。
2025, 56(13):4852-4865.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.028
摘要:
多囊卵巢综合征（polycystic ovary syndrome，PCOS）是一种常见的生殖内分泌疾病，且临床异质性高。PCOS的病因尚不清楚，但与遗传、代谢、内分泌和环境因素有密切联系。迄今为止，还没有治疗PCOS的特异性药物，PCOS治疗策略仅是针对某些症状。槲皮素具有抗炎、抗氧化、降低血糖和胆固醇及改善内皮功能等药理活性。研究发现，槲皮素能够通过其生物特性改善PCOS临床症状，如改善肥胖、调节性激素水平及缓解多囊卵巢形态等。然而，其确切机制尚未完全阐明。鉴于此，以PCOS的多种病理途径为切入点，探讨槲皮素的作用机制，为临床应用和药物开发提供参考。
多囊卵巢综合征（polycystic ovary syndrome，PCOS）是一种常见的生殖内分泌疾病，且临床异质性高。PCOS的病因尚不清楚，但与遗传、代谢、内分泌和环境因素有密切联系。迄今为止，还没有治疗PCOS的特异性药物，PCOS治疗策略仅是针对某些症状。槲皮素具有抗炎、抗氧化、降低血糖和胆固醇及改善内皮功能等药理活性。研究发现，槲皮素能够通过其生物特性改善PCOS临床症状，如改善肥胖、调节性激素水平及缓解多囊卵巢形态等。然而，其确切机制尚未完全阐明。鉴于此，以PCOS的多种病理途径为切入点，探讨槲皮素的作用机制，为临床应用和药物开发提供参考。
2025, 56(13):4866-4874.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.029
摘要:
随着全球人口老龄化的加剧，神经退行性疾病（neurodegenerative diseases，NDDs）的发病率逐年递增，已成为严重影响人类生活质量的公共卫生难题，因其发病机制的复杂性及神经退变的不可逆性，目前尚无有效治愈手段。近年来，随着小檗碱及其衍生物的药理研究不断深入，发现其具有抑制神经炎症、抗氧化应激、修复神经元损伤、维持血脑屏障稳定等作用，在NDDs防治方面显示出极大潜力。通过对2015—2025年涉及小檗碱及其衍生物治疗NDDs的研究文献进行归纳，系统总结了小檗碱及其衍生物对阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、多发性硬化、肌萎缩性侧索硬化的干预机制及应用，为小檗碱及其衍生物用于神经系统疾病提供参考。
随着全球人口老龄化的加剧，神经退行性疾病（neurodegenerative diseases，NDDs）的发病率逐年递增，已成为严重影响人类生活质量的公共卫生难题，因其发病机制的复杂性及神经退变的不可逆性，目前尚无有效治愈手段。近年来，随着小檗碱及其衍生物的药理研究不断深入，发现其具有抑制神经炎症、抗氧化应激、修复神经元损伤、维持血脑屏障稳定等作用，在NDDs防治方面显示出极大潜力。通过对2015—2025年涉及小檗碱及其衍生物治疗NDDs的研究文献进行归纳，系统总结了小檗碱及其衍生物对阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、多发性硬化、肌萎缩性侧索硬化的干预机制及应用，为小檗碱及其衍生物用于神经系统疾病提供参考。
2025, 56(13):4875-4889.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.030
摘要:
血脑屏障作为中枢神经系统内维持内环境稳态的重要生理结构，其高度选择性的通透特性在保护中枢神经系统免受有害物质侵袭的同时，亦成为脑部药物递送的重大障碍。大部分化学药物由于分子结构、理化性质等因素，难以透过血脑屏障抵达脑部病灶靶点，致使神经系统疾病的临床治疗面临诸多挑战。传统中医药实践中，常运用石菖蒲、冰片、麝香等具有芳香开窍功效的中药，借助其“引药上行”之特性防治脑部疾病。现代研究表明，中药精油挥发性成分可对血脑屏障通透性进行精准调节，进而提升药物在脑内的分布浓度。精油作为关键活性组分，因其良好的脂溶性以及小分子结构特征，在透血脑屏障方面展现出明显优势。基于中医“芳香开窍”理论，系统梳理并归纳了中药精油及其挥发性成分调节血脑屏障通透性的研究进展，揭示了其调节P-糖蛋白、紧密连接蛋白，如封闭蛋白-5（Claudin-5）、闭合蛋白（Occludin）、闭锁小带蛋白1（zonula occluden-1，ZO-1）及氧化应激反应的作用机制，以期为脑靶向药物递送提供新策略。
血脑屏障作为中枢神经系统内维持内环境稳态的重要生理结构，其高度选择性的通透特性在保护中枢神经系统免受有害物质侵袭的同时，亦成为脑部药物递送的重大障碍。大部分化学药物由于分子结构、理化性质等因素，难以透过血脑屏障抵达脑部病灶靶点，致使神经系统疾病的临床治疗面临诸多挑战。传统中医药实践中，常运用石菖蒲、冰片、麝香等具有芳香开窍功效的中药，借助其“引药上行”之特性防治脑部疾病。现代研究表明，中药精油挥发性成分可对血脑屏障通透性进行精准调节，进而提升药物在脑内的分布浓度。精油作为关键活性组分，因其良好的脂溶性以及小分子结构特征，在透血脑屏障方面展现出明显优势。基于中医“芳香开窍”理论，系统梳理并归纳了中药精油及其挥发性成分调节血脑屏障通透性的研究进展，揭示了其调节P-糖蛋白、紧密连接蛋白，如封闭蛋白-5（Claudin-5）、闭合蛋白（Occludin）、闭锁小带蛋白1（zonula occluden-1，ZO-1）及氧化应激反应的作用机制，以期为脑靶向药物递送提供新策略。
2025, 56(13):4890-4901.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.031
摘要:
乳腺癌已成为女性发病率最高的肿瘤，近年来发病人数呈逐年上升的趋势。组蛋白乙酰化是重要的表观遗传修饰之一，研究发现在乳腺癌病理进程中常伴随组蛋白乙酰化酶（histone acetyltransferases，HATs）与组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylases，HDACs）的表达失衡，通过动态调控染色质结构和基因转录活性参与乳腺癌的发生发展。中医药在乳腺癌治疗中具有多成分、多靶点的特点，显示出独特的治疗优势。研究表明萜类、酚类、黄酮类、多糖类等中药单体、中药及复方能够通过调控HATs和HDACs的表达水平，逆转组蛋白乙酰化异常，进而诱导肿瘤细胞凋亡或焦亡，抑制乳腺癌细胞增殖、侵袭和转移。基于目前国内外研究现状，对中药活性成分、中药及复方调节组蛋白乙酰化水平从不同途径发挥抗乳腺癌作用的机制进行综述，以期为乳腺癌药物的研发和应用提供理论依据。
乳腺癌已成为女性发病率最高的肿瘤，近年来发病人数呈逐年上升的趋势。组蛋白乙酰化是重要的表观遗传修饰之一，研究发现在乳腺癌病理进程中常伴随组蛋白乙酰化酶（histone acetyltransferases，HATs）与组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylases，HDACs）的表达失衡，通过动态调控染色质结构和基因转录活性参与乳腺癌的发生发展。中医药在乳腺癌治疗中具有多成分、多靶点的特点，显示出独特的治疗优势。研究表明萜类、酚类、黄酮类、多糖类等中药单体、中药及复方能够通过调控HATs和HDACs的表达水平，逆转组蛋白乙酰化异常，进而诱导肿瘤细胞凋亡或焦亡，抑制乳腺癌细胞增殖、侵袭和转移。基于目前国内外研究现状，对中药活性成分、中药及复方调节组蛋白乙酰化水平从不同途径发挥抗乳腺癌作用的机制进行综述，以期为乳腺癌药物的研发和应用提供理论依据。
2025, 56(13):4902-4913.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.032
摘要:
随着环境与社会因素的改变，患神志疾病的人数逐年增加。现代医学多运用抗精神病药物治疗，但长期服用易出现失眠、头晕、恶心、自主神经紊乱等不良反应，并且容易产生对药物的耐药性。百合Lilii Bulbus作为治疗神志疾病的常见药材，其最早记载于《神农本草经》，主要用于治疗阴虚燥咳、虚劳惊悸、失眠多梦等疾病。对百合及其有效化学成分在治疗失眠症、抑郁症、焦虑症以及围绝经期综合征等神志疾病的研究进行综述。百合主要通过调节单胺类神经递质、改善肠道菌群、调控下丘脑-垂体-肾上腺轴、缓解炎症及氧化应激等机制，发挥镇静安神的功效，在临床治疗失眠症、抑郁症、焦虑症等神志疾病，具有潜在的研究价值。
随着环境与社会因素的改变，患神志疾病的人数逐年增加。现代医学多运用抗精神病药物治疗，但长期服用易出现失眠、头晕、恶心、自主神经紊乱等不良反应，并且容易产生对药物的耐药性。百合Lilii Bulbus作为治疗神志疾病的常见药材，其最早记载于《神农本草经》，主要用于治疗阴虚燥咳、虚劳惊悸、失眠多梦等疾病。对百合及其有效化学成分在治疗失眠症、抑郁症、焦虑症以及围绝经期综合征等神志疾病的研究进行综述。百合主要通过调节单胺类神经递质、改善肠道菌群、调控下丘脑-垂体-肾上腺轴、缓解炎症及氧化应激等机制，发挥镇静安神的功效，在临床治疗失眠症、抑郁症、焦虑症等神志疾病，具有潜在的研究价值。
2025, 56(13):4914-4925.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.033
摘要:
原发性肝癌是全球范围内高发病率且高致死率的恶性肿瘤之一。在原发性肝癌治疗中，单一药物往往受到不良反应和耐药性的限制，联合用药可以发挥多机制协同作用增加疗效，降低毒副作用，延缓耐药性。中药单体具有良好的抗肝癌作用，较低的毒副作用以及可以拮抗化疗药物对正常组织细胞的损害等优点常被用于与化疗药物联合应用治疗肝癌。纳米制剂可以使联合使用的药物在吸收分布上呈现出同步性，更好地发挥联用药物的协同作用，常被用于联用药物的负载和递送。对化疗药物联合中药单体的优势、纳米共载的优势以及用于肝癌治疗的中药单体与化疗药物共载纳米制剂研究进展进行了综述，为联合用药抗肝癌的研究提供参考。
原发性肝癌是全球范围内高发病率且高致死率的恶性肿瘤之一。在原发性肝癌治疗中，单一药物往往受到不良反应和耐药性的限制，联合用药可以发挥多机制协同作用增加疗效，降低毒副作用，延缓耐药性。中药单体具有良好的抗肝癌作用，较低的毒副作用以及可以拮抗化疗药物对正常组织细胞的损害等优点常被用于与化疗药物联合应用治疗肝癌。纳米制剂可以使联合使用的药物在吸收分布上呈现出同步性，更好地发挥联用药物的协同作用，常被用于联用药物的负载和递送。对化疗药物联合中药单体的优势、纳米共载的优势以及用于肝癌治疗的中药单体与化疗药物共载纳米制剂研究进展进行了综述，为联合用药抗肝癌的研究提供参考。
2025, 56(13):4926-4932.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.13.034
摘要:
作为传统中药饮片的现代化剂型，中药配方颗粒在地方标准中的结构性矛盾，已成为制约该产业高质量发展的关键障碍。研究发现，地方标准在来源、制法、性状、鉴别、特征图谱及含量测定等关键要素上存在较显著的地域差异，其根源在于药材资源分布差异、配套政策执行力度不同、监管效能及科研水平不均衡等。地方标准的分散化直接导致跨省流通壁垒、质量稳定性不足及监管矛盾等问题。基于此，提出“技术赋能＋协同治理”整合路径的解决方案：通过构建国家级技术共享平台、推进开展技术下沉及实施标准动态更新机制，借助技术力量弥补区域能力差距；同时借由跨区域协调委员会、标准互认试点及多元主体协同参与，促进监管协同与标准统一。通过以上解决方案，为我国现行中药配方颗粒标准体系提供理论创新与实践路径，对提升中药配方颗粒标准化治理能力具有政策参考价值。
作为传统中药饮片的现代化剂型，中药配方颗粒在地方标准中的结构性矛盾，已成为制约该产业高质量发展的关键障碍。研究发现，地方标准在来源、制法、性状、鉴别、特征图谱及含量测定等关键要素上存在较显著的地域差异，其根源在于药材资源分布差异、配套政策执行力度不同、监管效能及科研水平不均衡等。地方标准的分散化直接导致跨省流通壁垒、质量稳定性不足及监管矛盾等问题。基于此，提出“技术赋能＋协同治理”整合路径的解决方案：通过构建国家级技术共享平台、推进开展技术下沉及实施标准动态更新机制，借助技术力量弥补区域能力差距；同时借由跨区域协调委员会、标准互认试点及多元主体协同参与，促进监管协同与标准统一。通过以上解决方案，为我国现行中药配方颗粒标准体系提供理论创新与实践路径，对提升中药配方颗粒标准化治理能力具有政策参考价值。
友情链接中华人民共和国科学技术部