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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2024年第55卷第7期文章目次
2024, 55(7):2131-2141.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.001
摘要:
目的 研究新疆紫草Arnebia euchroma的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、凝胶柱色谱等多种柱色谱分离技术进行分离纯化，通过质谱、核磁共振波谱、圆二色谱等技术并结合文献报道的数据，对化合物进行结构鉴定。采用CCK8法，研究化合物对体外培养的人乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响。结果 从新疆紫草石油醚部位中共分离得到24个化合物，分别鉴定为 (S)-1-(6-异丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)乙-1-酮（1）、(Z)-2-(2-(2,5-二羟基苯基)-2-氧亚乙基)-6-甲基庚-5-烯酸乙酯（2）、2-(2Z)-(3-羟基-3,7-二甲基-2,6-辛二烯基)-1,4-苯二醇（3）、新藏紫草酚（4）、(+)-(R)-脱氧碘化叶黄素（5）、3-(4-甲基-3-戊烯-1-基)-6-羟基-9-甲氧基-2H-1-苯并氧杂环庚烯-5-酮（6）、对羟基苯甲醛（7）、香草醛（8）、乙酰香草酮（9）、2-羟基-4-甲氧基肉桂醛（10）、guttaquinol B（11）、岩大戟内酯E（12）、3-乙酰氧基齐墩果酸（13）、羟基何帕酮（14）、β-谷甾醇（15）、豆甾-4-烯-3,6-二酮（16）、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮（17）、柠黄醇（18）、euchroquinol B（19）、docosanyl ferulate（20）、arnebin-7（21）、阿卡宁（22）、β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁（23）、异丁酰阿卡宁（24）。化合物21、22对MCF-7细胞的增殖具有抑制作用，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为（16.58±0.02）μmol/L和（9.19±0.02）μmol/L。结论 化合物1和2为新化合物，分别命名为新疆紫草酮（euchromone）和新疆紫草酚（euchromol）。化合物7～11、16、18为首次从软紫草属中分离得到，化合物3和12为首次从新疆紫草中分离得到。化合物21、22具有良好的抑制MCF-7细胞增殖活性。
目的 研究新疆紫草Arnebia euchroma的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、凝胶柱色谱等多种柱色谱分离技术进行分离纯化，通过质谱、核磁共振波谱、圆二色谱等技术并结合文献报道的数据，对化合物进行结构鉴定。采用CCK8法，研究化合物对体外培养的人乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响。结果 从新疆紫草石油醚部位中共分离得到24个化合物，分别鉴定为 (S)-1-(6-异丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)乙-1-酮（1）、(Z)-2-(2-(2,5-二羟基苯基)-2-氧亚乙基)-6-甲基庚-5-烯酸乙酯（2）、2-(2Z)-(3-羟基-3,7-二甲基-2,6-辛二烯基)-1,4-苯二醇（3）、新藏紫草酚（4）、(+)-(R)-脱氧碘化叶黄素（5）、3-(4-甲基-3-戊烯-1-基)-6-羟基-9-甲氧基-2H-1-苯并氧杂环庚烯-5-酮（6）、对羟基苯甲醛（7）、香草醛（8）、乙酰香草酮（9）、2-羟基-4-甲氧基肉桂醛（10）、guttaquinol B（11）、岩大戟内酯E（12）、3-乙酰氧基齐墩果酸（13）、羟基何帕酮（14）、β-谷甾醇（15）、豆甾-4-烯-3,6-二酮（16）、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮（17）、柠黄醇（18）、euchroquinol B（19）、docosanyl ferulate（20）、arnebin-7（21）、阿卡宁（22）、β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁（23）、异丁酰阿卡宁（24）。化合物21、22对MCF-7细胞的增殖具有抑制作用，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为（16.58±0.02）μmol/L和（9.19±0.02）μmol/L。结论 化合物1和2为新化合物，分别命名为新疆紫草酮（euchromone）和新疆紫草酚（euchromol）。化合物7～11、16、18为首次从软紫草属中分离得到，化合物3和12为首次从新疆紫草中分离得到。化合物21、22具有良好的抑制MCF-7细胞增殖活性。
2024, 55(7):2142-2151.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.002
摘要:
目的 研究涠洲岛来源的海洋真菌Penicillium sp. HD-1-1产生的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用硅胶柱色谱和半制备液相等技术进行化合物的分离纯化，运用HRESIMS、NMR等方法对化合物的结构进行鉴定，使用CCK-8法评估化合物的细胞毒活性。结果 从涠洲岛海洋真菌Penicilliumsp. HD-1-1次级代谢产物中分离鉴定了1个新的霉酚酸类化合物以及16个已知化合物，分别为6-(5-甲氧羰基-3-甲基戊-2-烯)-7-羟基-3,5-双甲氧基-4-甲基苯酚-1-酮（1）、霉酚酸（2）、甲基麦考酚酸（3）、6-(5-甲氧羰基-3-甲基戊-2-烯)-3,7-二羟基-5-甲氧基-4-甲基苯酚-1-酮（4）、6-(5-羧基-3-甲基戊-2-烯)-3,7-二羟基-5-甲氧基-4-甲基苯酚-1-酮（5）、7-羟基-5-甲氧基-4-甲基-6-(3-甲基-4-氧代戊基)-二氢异苯并呋喃-l-酮（6）、6-(3-羧基丁酯)-7-羟基-5-甲氧基-4-甲基苯酞-1-酮（7）、breynivosamide A（8）、伞形香青酰胺（9）、N-(N'-苯甲酰基-S*-苯丙氨酰基)-S*-苯丙氨醇苯甲酸酯（10）、(3S,6R)-6-(对-羟苯基)-1,4-二甲基-3,6-二甲硫基哌嗪-2,5-二酮（11）、(3R,6R)-6-(对-羟苯基)-1,4-二甲基-3,6-二甲硫基哌嗪-2,5-二酮（12）、(+)-新海胆灵A（13）、(3R,8S)-5,7-二羟基-3-(1-羟乙基)苯酚（14）、5,7-二甲氧基-4-甲基异苯并呋喃-1(3H)-酮（15）、saccharonol A（16）、6,8-二羟基-3-羟甲基异香豆素（17）。细胞毒活性结果表明化合物2和3对人胃癌AGS细胞显示出强细胞毒活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别是0.69、1.12 μmol/L，此外化合物2对人非小细胞肺癌NCI-H1581细胞表现出中等程度的抑制活性，IC50值为17.95 μmol/L，化合物3对人结肠癌HT29细胞也显示出中等抑制活性，IC50值为19.30 μmol/L。结论 化合物1为新的霉酚酸类化合物，命名为甲氧基霉酸酯。化合物2和3具有肿瘤细胞毒活性。
目的 研究涠洲岛来源的海洋真菌Penicillium sp. HD-1-1产生的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用硅胶柱色谱和半制备液相等技术进行化合物的分离纯化，运用HRESIMS、NMR等方法对化合物的结构进行鉴定，使用CCK-8法评估化合物的细胞毒活性。结果 从涠洲岛海洋真菌Penicilliumsp. HD-1-1次级代谢产物中分离鉴定了1个新的霉酚酸类化合物以及16个已知化合物，分别为6-(5-甲氧羰基-3-甲基戊-2-烯)-7-羟基-3,5-双甲氧基-4-甲基苯酚-1-酮（1）、霉酚酸（2）、甲基麦考酚酸（3）、6-(5-甲氧羰基-3-甲基戊-2-烯)-3,7-二羟基-5-甲氧基-4-甲基苯酚-1-酮（4）、6-(5-羧基-3-甲基戊-2-烯)-3,7-二羟基-5-甲氧基-4-甲基苯酚-1-酮（5）、7-羟基-5-甲氧基-4-甲基-6-(3-甲基-4-氧代戊基)-二氢异苯并呋喃-l-酮（6）、6-(3-羧基丁酯)-7-羟基-5-甲氧基-4-甲基苯酞-1-酮（7）、breynivosamide A（8）、伞形香青酰胺（9）、N-(N'-苯甲酰基-S*-苯丙氨酰基)-S*-苯丙氨醇苯甲酸酯（10）、(3S,6R)-6-(对-羟苯基)-1,4-二甲基-3,6-二甲硫基哌嗪-2,5-二酮（11）、(3R,6R)-6-(对-羟苯基)-1,4-二甲基-3,6-二甲硫基哌嗪-2,5-二酮（12）、(+)-新海胆灵A（13）、(3R,8S)-5,7-二羟基-3-(1-羟乙基)苯酚（14）、5,7-二甲氧基-4-甲基异苯并呋喃-1(3H)-酮（15）、saccharonol A（16）、6,8-二羟基-3-羟甲基异香豆素（17）。细胞毒活性结果表明化合物2和3对人胃癌AGS细胞显示出强细胞毒活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别是0.69、1.12 μmol/L，此外化合物2对人非小细胞肺癌NCI-H1581细胞表现出中等程度的抑制活性，IC50值为17.95 μmol/L，化合物3对人结肠癌HT29细胞也显示出中等抑制活性，IC50值为19.30 μmol/L。结论 化合物1为新的霉酚酸类化合物，命名为甲氧基霉酸酯。化合物2和3具有肿瘤细胞毒活性。
2024, 55(7):2152-2159.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.003
摘要:
目的 研究大发表Campylotropis trigonoclada干燥全株的化学成分。方法 利用HPD-100大孔吸附树脂、硅胶、反相RP-18、凝胶Sephadex LH-20、HPLC等色谱方法进行分离纯化，并运用MS、NMR等波谱方法鉴定化合物的结构。结果 从大发表中分离得到24个化合物，分别鉴定为 (+)-儿茶酸（1）、芦丁（2）、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷（3）、广寄生苷（4）、槲皮素-3-O-葡萄糖苷（5）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖苷（6）、木犀草素-7-O-β-龙胆二糖苷（7）、荭草素（8）、异牧荆素-2″-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、voilanthin（10）、染料木素（11）、bolusanthin III（12）、二羟四氢黄酮-7-O-葡萄糖苷（13）、白皮杉醇4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（14）、(Z)-虎杖苷（15）、二氢菜豆酸（16）、millettiaspecoside B（17）、七叶内酯（18）、交链孢酚（19）、邻苯二甲酸二丁酯（20）、邻苯二甲酸二辛酯（21）、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯（22）、3,4-二羟基苯甲醛（23）和没食子酸乙酯（24）。其中黄酮类化合物13个、二苯乙烯苷类化合物2个、倍半萜类化合物1个、苯酚苷类化合物1个、香豆素类化合物1个和其他芳香化合物6个。结论 除化合物11外，其余23个化合物均为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究大发表Campylotropis trigonoclada干燥全株的化学成分。方法 利用HPD-100大孔吸附树脂、硅胶、反相RP-18、凝胶Sephadex LH-20、HPLC等色谱方法进行分离纯化，并运用MS、NMR等波谱方法鉴定化合物的结构。结果 从大发表中分离得到24个化合物，分别鉴定为 (+)-儿茶酸（1）、芦丁（2）、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷（3）、广寄生苷（4）、槲皮素-3-O-葡萄糖苷（5）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖苷（6）、木犀草素-7-O-β-龙胆二糖苷（7）、荭草素（8）、异牧荆素-2″-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、voilanthin（10）、染料木素（11）、bolusanthin III（12）、二羟四氢黄酮-7-O-葡萄糖苷（13）、白皮杉醇4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（14）、(Z)-虎杖苷（15）、二氢菜豆酸（16）、millettiaspecoside B（17）、七叶内酯（18）、交链孢酚（19）、邻苯二甲酸二丁酯（20）、邻苯二甲酸二辛酯（21）、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯（22）、3,4-二羟基苯甲醛（23）和没食子酸乙酯（24）。其中黄酮类化合物13个、二苯乙烯苷类化合物2个、倍半萜类化合物1个、苯酚苷类化合物1个、香豆素类化合物1个和其他芳香化合物6个。结论 除化合物11外，其余23个化合物均为首次从该属植物中分离得到。
2024, 55(7):2160-2174.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.004
摘要:
目的 建立超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术（ultra performance liquid chromatography quadrupole time of flight mass spectrometry，UPLC-Q-TOF-MS/MS）结合多元统计分析技术的分析方法，比较不同品种牛膝的化学成分差异。方法 基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对怀牛膝Achyranthes bidentata、川牛膝Cyathula officinalis、红牛膝Cyathula capitata和土牛膝Achyranthes aspera的化学成分进行分析与鉴别，并运用多元统计分析筛选不同品种牛膝的差异性成分。结果 共初步指认出230种化学成分，其中皂苷类81种、生物碱类26种、甾酮类12种、有机酸类75种、木脂素类19种和黄酮类17种。根据变量重要性投影（variable importance in projection，VIP）值＞1，t检验（P＜0.05）从4种牛膝中共筛选出25个化学标志物。其中，竹节参皂苷、牛膝皂苷在怀牛膝中占比居多；竹节参皂苷IVa在红牛膝中的占比最高；甾醇、黄酮醇、有机酸和糖苷类成分在川牛膝中的占比最高；齐墩果烷型皂苷和酪胺类生物碱类成分则在安徽土牛膝中占比最多。结论 该方法快速、全面地对牛膝植物资源的成分进行系统分析，为牛膝的品种分类鉴别和资源开发利用提供了基础。
目的 建立超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术（ultra performance liquid chromatography quadrupole time of flight mass spectrometry，UPLC-Q-TOF-MS/MS）结合多元统计分析技术的分析方法，比较不同品种牛膝的化学成分差异。方法 基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对怀牛膝Achyranthes bidentata、川牛膝Cyathula officinalis、红牛膝Cyathula capitata和土牛膝Achyranthes aspera的化学成分进行分析与鉴别，并运用多元统计分析筛选不同品种牛膝的差异性成分。结果 共初步指认出230种化学成分，其中皂苷类81种、生物碱类26种、甾酮类12种、有机酸类75种、木脂素类19种和黄酮类17种。根据变量重要性投影（variable importance in projection，VIP）值＞1，t检验（P＜0.05）从4种牛膝中共筛选出25个化学标志物。其中，竹节参皂苷、牛膝皂苷在怀牛膝中占比居多；竹节参皂苷IVa在红牛膝中的占比最高；甾醇、黄酮醇、有机酸和糖苷类成分在川牛膝中的占比最高；齐墩果烷型皂苷和酪胺类生物碱类成分则在安徽土牛膝中占比最多。结论 该方法快速、全面地对牛膝植物资源的成分进行系统分析，为牛膝的品种分类鉴别和资源开发利用提供了基础。
2024, 55(7):2175-2182.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.005
摘要:
目的 对栀子姜炙过程中的外观性状、含量变化进行客观量化，以此优选出姜栀子的最佳炮制工艺。方法 建立Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface methodology，BBD-RSM）考察炒制火力、炒制时间、姜汁用量3因素对姜炙过程的影响；采用CM-5型分光测色计（电子眼）从外在角度测定栀子姜炙后的颜色变化（同时辅以姜炙后的气味变化综合得分）；选取栀子苷与西红花苷I 2个指标性成分的含量作为内在指标，结合醇溶性浸出物的含量变化进行组合加权评分，以评分作为响应值，在此基础上优选出姜栀子的最佳炮制工艺并用试验进行验证。结果 姜栀子的最佳炮制工艺为炒制功率400 W、炒制时间4.5 min、姜汁用量10%。最佳工艺的色度范围为L*：44.600～45.500，a*：21.800～22.700，b*：23.500～23.700，Eab*：55.300～56.600。含量测定结果表明，栀子饮片经姜炙后京尼平龙胆双糖苷、栀子苷的含量均有上升，西红花苷I、II的含量显著降低。结论 成功优化了姜栀子的炮制工艺参数，以仿生技术对栀子姜炙过程中的色泽变化进行研究，为基于外观性状研究中药饮片炮制工艺提供了参考。
目的 对栀子姜炙过程中的外观性状、含量变化进行客观量化，以此优选出姜栀子的最佳炮制工艺。方法 建立Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface methodology，BBD-RSM）考察炒制火力、炒制时间、姜汁用量3因素对姜炙过程的影响；采用CM-5型分光测色计（电子眼）从外在角度测定栀子姜炙后的颜色变化（同时辅以姜炙后的气味变化综合得分）；选取栀子苷与西红花苷I 2个指标性成分的含量作为内在指标，结合醇溶性浸出物的含量变化进行组合加权评分，以评分作为响应值，在此基础上优选出姜栀子的最佳炮制工艺并用试验进行验证。结果 姜栀子的最佳炮制工艺为炒制功率400 W、炒制时间4.5 min、姜汁用量10%。最佳工艺的色度范围为L*：44.600～45.500，a*：21.800～22.700，b*：23.500～23.700，Eab*：55.300～56.600。含量测定结果表明，栀子饮片经姜炙后京尼平龙胆双糖苷、栀子苷的含量均有上升，西红花苷I、II的含量显著降低。结论 成功优化了姜栀子的炮制工艺参数，以仿生技术对栀子姜炙过程中的色泽变化进行研究，为基于外观性状研究中药饮片炮制工艺提供了参考。
2024, 55(7):2183-2196.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.006
摘要:
目的 指认疏肝和胃汤（Shugan Hewei Decoction，SHD）主要化学成分，建立其HPLC指纹图谱，并结合化学模式识别评价其质量，同时确定9种成分含量测定方法。方法 通过UPLC-Q-TOF-MS/MS对SHD中化学成分进行分析；HPLC建立SHD指纹图谱及含量测定方法；采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012年版），结合层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）与正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA），寻找影响SHD质量的主要化学成分。结果 从SHD中共鉴定出88个成分，包括26个黄酮类成分、27个萜类成分、18个生物碱类成分、6个香豆素类成分、6个有机酸类成分、2个苯丙素类化合物、3个其他类成分；建立了SHD的HPLC指纹图谱，确定了20个共有峰，10批样品相似度0.972～1.000。3种化学模式识别均将样品分为2类，造成主要差异的质量差异物来源于槲皮苷。建立的多成分含量测定方法耐用性良好。结论UPLC-Q-TOF- MS/MS定性鉴别结合HPLC指纹图谱，可以体现SHD组分的整体特征，为其质量控制研究奠定基础。
目的 指认疏肝和胃汤（Shugan Hewei Decoction，SHD）主要化学成分，建立其HPLC指纹图谱，并结合化学模式识别评价其质量，同时确定9种成分含量测定方法。方法 通过UPLC-Q-TOF-MS/MS对SHD中化学成分进行分析；HPLC建立SHD指纹图谱及含量测定方法；采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012年版），结合层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）与正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA），寻找影响SHD质量的主要化学成分。结果 从SHD中共鉴定出88个成分，包括26个黄酮类成分、27个萜类成分、18个生物碱类成分、6个香豆素类成分、6个有机酸类成分、2个苯丙素类化合物、3个其他类成分；建立了SHD的HPLC指纹图谱，确定了20个共有峰，10批样品相似度0.972～1.000。3种化学模式识别均将样品分为2类，造成主要差异的质量差异物来源于槲皮苷。建立的多成分含量测定方法耐用性良好。结论UPLC-Q-TOF- MS/MS定性鉴别结合HPLC指纹图谱，可以体现SHD组分的整体特征，为其质量控制研究奠定基础。
2024, 55(7):2197-2205.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.007
摘要:
目的 优选染料木素三元包合物的制备工艺，并对其体外抗癌活性进行评价。方法 通过相溶解度及分子模拟对染料木素二元与三元包合物的溶解性和稳定性进行评价，优选染料木素包合物的种类。通过处方和制备工艺研究，确定三元包合物的处方组成和制备工艺。利用傅里叶变换红外光谱、X射线粉末衍射、差示扫描量热法和扫描电子显微镜等对染料木素三元包合物进行表征，采用人乳腺癌MCF-7细胞和人非小细胞肺癌A549细胞对染料木素三元包合物的抗癌活性进行考察。结果 染料木素三元包合物与二元包合物相比溶解度更高、稳定性更好。研究表明，以处方染料木素与HP-β-CD物质的量比（1∶1.8），加入染料木素-HP-β-CD总质量5%聚乙烯吡咯烷酮（PVP）K30，通过酸碱位移结合喷雾干燥法制备染料木素三元包合物，染料木素的溶解度可达8.8 mg/mL，溶出度为93%；体外抗癌活性实验表明，染料木素三元包合物能明显增强染料木素对MCF-7细胞和A549细胞的抑制作用。结论 优选工艺为酸碱位移结合喷雾干燥法制备染料木素三元包合物，能明显提高染料木素的溶解性，并显著增强染料木素对MCF-7细胞和A549细胞的抑制作用。
目的 优选染料木素三元包合物的制备工艺，并对其体外抗癌活性进行评价。方法 通过相溶解度及分子模拟对染料木素二元与三元包合物的溶解性和稳定性进行评价，优选染料木素包合物的种类。通过处方和制备工艺研究，确定三元包合物的处方组成和制备工艺。利用傅里叶变换红外光谱、X射线粉末衍射、差示扫描量热法和扫描电子显微镜等对染料木素三元包合物进行表征，采用人乳腺癌MCF-7细胞和人非小细胞肺癌A549细胞对染料木素三元包合物的抗癌活性进行考察。结果 染料木素三元包合物与二元包合物相比溶解度更高、稳定性更好。研究表明，以处方染料木素与HP-β-CD物质的量比（1∶1.8），加入染料木素-HP-β-CD总质量5%聚乙烯吡咯烷酮（PVP）K30，通过酸碱位移结合喷雾干燥法制备染料木素三元包合物，染料木素的溶解度可达8.8 mg/mL，溶出度为93%；体外抗癌活性实验表明，染料木素三元包合物能明显增强染料木素对MCF-7细胞和A549细胞的抑制作用。结论 优选工艺为酸碱位移结合喷雾干燥法制备染料木素三元包合物，能明显提高染料木素的溶解性，并显著增强染料木素对MCF-7细胞和A549细胞的抑制作用。
2024, 55(7):2206-2215.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.008
摘要:
目的 提出一种基于集成学习和反向传播（back propagation，BP）神经网络的智能集成建模方法，用于建立前胡切片微波真空干燥过程水分比预测模型。方法 合理设计前胡切片微波真空干燥实验方案，探究不同微波功率、切片厚度和干燥层数对前胡切片干燥过程水分比的影响，并构建用于水分比建模的原始数据集。将原始数据集合理划分为训练集、验证集和测试集，利用训练集建立不同隐含层神经元个数的BP神经网络子模型，验证集用于防止训练过程过拟合，利用测试集建立前胡切片干燥过程水分比的智能集成模型，并进行模型应用。结果 干燥实验结果表明，提高微波功率或减少切片厚度都能够有效缩短前胡切片的总干燥时间，达到提高干燥效率、节能的目的。模型应用结果表明，智能集成模型具有较好的稳定性、泛化性和预测精度，可以快速准确地实现前胡切片微波真空干燥过程水分比预测。结论 智能集成模型为前胡切片干燥过程优化与控制提供了重要的技术支持。智能集成建模方法为中药材干燥过程建模提供了一种有效的新建模方法。
目的 提出一种基于集成学习和反向传播（back propagation，BP）神经网络的智能集成建模方法，用于建立前胡切片微波真空干燥过程水分比预测模型。方法 合理设计前胡切片微波真空干燥实验方案，探究不同微波功率、切片厚度和干燥层数对前胡切片干燥过程水分比的影响，并构建用于水分比建模的原始数据集。将原始数据集合理划分为训练集、验证集和测试集，利用训练集建立不同隐含层神经元个数的BP神经网络子模型，验证集用于防止训练过程过拟合，利用测试集建立前胡切片干燥过程水分比的智能集成模型，并进行模型应用。结果 干燥实验结果表明，提高微波功率或减少切片厚度都能够有效缩短前胡切片的总干燥时间，达到提高干燥效率、节能的目的。模型应用结果表明，智能集成模型具有较好的稳定性、泛化性和预测精度，可以快速准确地实现前胡切片微波真空干燥过程水分比预测。结论 智能集成模型为前胡切片干燥过程优化与控制提供了重要的技术支持。智能集成建模方法为中药材干燥过程建模提供了一种有效的新建模方法。
2024, 55(7):2216-2226.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.009
摘要:
目的 通过质量源于设计（quality by design，QbD）理论制备大黄素固体脂质纳米粒（emodin solid lipid nanoparticle，Emo-SLN）。方法 利用鱼骨法和使用故障模式、影响和危害性分析（failure mode and effects criticality analysis，FMECA）方法筛选出关键质量属性（critical quality attributes，CQAs）、关键物料属性（critical material attributes，CMAs）以及关键工艺参数（critical process parameters，CPPs），并采用熔融-乳化法制备固体脂质纳米粒，用Box-Behnken设计（Box-Behnken design，BBD）优化制剂。结果 确定CMAs为脂质、表面活性剂、药脂比；CPPs为超声功率；CQAs为粒径、ζ电位、包封率、载药量、体外释放率。通过BBD优化制剂，测得其CMAs：脂质单辛酸丙二醇酯（CapryolTM 90），表面活性剂聚氧乙烯氢化蓖麻油（Cremophor® RH40），药脂比1∶170；CPPs：超声功率216 W；CQAs：粒径（138.900±1.143）nm，ζ电位（−21.90±0.50）mV，包封率（98.28±1.43）%、载药量（0.23±0.01）%、体外释放表现为在48 h内累积释放率达80%，具有缓释特性。结论 该项目利用QbD成功制备质量符合CQAs要求的Emo-SLN，提高其生物利用度，从而促进其临床应用。
目的 通过质量源于设计（quality by design，QbD）理论制备大黄素固体脂质纳米粒（emodin solid lipid nanoparticle，Emo-SLN）。方法 利用鱼骨法和使用故障模式、影响和危害性分析（failure mode and effects criticality analysis，FMECA）方法筛选出关键质量属性（critical quality attributes，CQAs）、关键物料属性（critical material attributes，CMAs）以及关键工艺参数（critical process parameters，CPPs），并采用熔融-乳化法制备固体脂质纳米粒，用Box-Behnken设计（Box-Behnken design，BBD）优化制剂。结果 确定CMAs为脂质、表面活性剂、药脂比；CPPs为超声功率；CQAs为粒径、ζ电位、包封率、载药量、体外释放率。通过BBD优化制剂，测得其CMAs：脂质单辛酸丙二醇酯（CapryolTM 90），表面活性剂聚氧乙烯氢化蓖麻油（Cremophor® RH40），药脂比1∶170；CPPs：超声功率216 W；CQAs：粒径（138.900±1.143）nm，ζ电位（−21.90±0.50）mV，包封率（98.28±1.43）%、载药量（0.23±0.01）%、体外释放表现为在48 h内累积释放率达80%，具有缓释特性。结论 该项目利用QbD成功制备质量符合CQAs要求的Emo-SLN，提高其生物利用度，从而促进其临床应用。
2024, 55(7):2227-2236.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.010
摘要:
目的 综合评价地黄不同入药形式制千金黄连丸（Qianjin Huanglian Pills，QHP）的质量。方法 建立地黄不同入药形式制QHP的HPLC指纹图谱，通过多元统计分析及2种环烯醚萜苷类成分（梓醇、益母草苷）、5种生物碱类成分（黄连碱、表小檗碱、药根碱、小檗碱、巴马丁）、5种糖类成分（果糖、葡萄糖、蔗糖、棉子糖、水苏糖）定量分析对30批地黄不同入药形式制QHP的质量进行评价。结果 30批QHP样品指纹图谱相似度较高，采用SPSS 19.0和SIMCA-P14.1软件对黄连丸19个共有峰峰面积进行系统聚类分析和主成分分析，30批样品可按鲜地黄连丸、鲜干黄连丸、生地黄连丸明显分为3类；采用正交偏最小二乘法-判别分析标记了黄连丸中8个差异性成分，分别为峰1、6、15（表小檗碱）、3、4、2（梓醇）、16、9。含量测定结果表明，2种环烯醚萜苷类成分梓醇、益母草苷总含量顺序为鲜干黄连丸＞鲜地黄连丸＞生地黄连丸，5种生物碱类成分总含量顺序为生地黄连丸＞鲜地黄连丸＞鲜干黄连丸，5种糖类成分总含量顺序为鲜地黄连丸＞鲜干黄连丸＞生地黄连丸，棉子糖和水苏糖的含量均值顺序为鲜地黄连丸＞鲜干黄连丸＞生地黄连丸，提示鲜地黄连丸、鲜干黄连丸中梓醇、益母草苷、棉子糖、水苏糖含量较高，鲜地黄连丸、鲜干黄连丸中生物碱类成分含量略低于生地黄连丸。结论 建立的方法操作简便、重复性好，可用于QHP的定性定量分析；研究结果可为完善QHP质量标准提供依据。
目的 综合评价地黄不同入药形式制千金黄连丸（Qianjin Huanglian Pills，QHP）的质量。方法 建立地黄不同入药形式制QHP的HPLC指纹图谱，通过多元统计分析及2种环烯醚萜苷类成分（梓醇、益母草苷）、5种生物碱类成分（黄连碱、表小檗碱、药根碱、小檗碱、巴马丁）、5种糖类成分（果糖、葡萄糖、蔗糖、棉子糖、水苏糖）定量分析对30批地黄不同入药形式制QHP的质量进行评价。结果 30批QHP样品指纹图谱相似度较高，采用SPSS 19.0和SIMCA-P14.1软件对黄连丸19个共有峰峰面积进行系统聚类分析和主成分分析，30批样品可按鲜地黄连丸、鲜干黄连丸、生地黄连丸明显分为3类；采用正交偏最小二乘法-判别分析标记了黄连丸中8个差异性成分，分别为峰1、6、15（表小檗碱）、3、4、2（梓醇）、16、9。含量测定结果表明，2种环烯醚萜苷类成分梓醇、益母草苷总含量顺序为鲜干黄连丸＞鲜地黄连丸＞生地黄连丸，5种生物碱类成分总含量顺序为生地黄连丸＞鲜地黄连丸＞鲜干黄连丸，5种糖类成分总含量顺序为鲜地黄连丸＞鲜干黄连丸＞生地黄连丸，棉子糖和水苏糖的含量均值顺序为鲜地黄连丸＞鲜干黄连丸＞生地黄连丸，提示鲜地黄连丸、鲜干黄连丸中梓醇、益母草苷、棉子糖、水苏糖含量较高，鲜地黄连丸、鲜干黄连丸中生物碱类成分含量略低于生地黄连丸。结论 建立的方法操作简便、重复性好，可用于QHP的定性定量分析；研究结果可为完善QHP质量标准提供依据。
2024, 55(7):2237-2247.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.011
摘要:
目的 确定生地黄Rehmanniae Radix的性味功效物质基础，阐明生地黄及其拆分组分的寒热药性归属以及中药药性的内部精细结构。方法 采用水煎煮法、水提醇沉法和色谱分离技术，对生地黄的主要化学成分进行拆分。在建立寒证大鼠模型的基础上，测定与能量代谢和物质代谢密切相关的生理生化指标。同时，对大鼠尿液进行代谢组学分析，筛选出各给药组大鼠尿液中的差异代谢物，从而确定潜在的生物标志物和代谢通路。结果 水煎液、多糖、环烯醚萜苷对寒证模型大鼠呈现相同的药性作用倾向，均能降低肝组织Na+,K+-三磷酸腺苷（adenosine triphosphate，ATP）酶活性和血浆中三碘甲状腺原氨酸（3,5,3′-triiodothyronine，T3）、甲状腺素（thyroxine，T4）、丙酮酸（pyruvic acid，PA）、多巴胺（dopamine，DA）、去甲肾上腺素（norepinephrine，NE）的水平及琥珀酸脱氢酶（succinate dehydrogenase，SDH）活性，升高血浆中乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AchE）活性。低聚糖对寒证模型大鼠呈现相反的药性作用倾向，能升高大鼠肝组织Na+,K+-ATP酶活性和血浆中T3、T4、PA、DA、NE的水平及SDH活性，降低血浆中AchE活性。结论 水煎液、多糖、环烯醚萜苷抑制能量代谢和物质代谢，具有寒凉性；低聚糖促进能量代谢和物质代谢，具有温热性。
目的 确定生地黄Rehmanniae Radix的性味功效物质基础，阐明生地黄及其拆分组分的寒热药性归属以及中药药性的内部精细结构。方法 采用水煎煮法、水提醇沉法和色谱分离技术，对生地黄的主要化学成分进行拆分。在建立寒证大鼠模型的基础上，测定与能量代谢和物质代谢密切相关的生理生化指标。同时，对大鼠尿液进行代谢组学分析，筛选出各给药组大鼠尿液中的差异代谢物，从而确定潜在的生物标志物和代谢通路。结果 水煎液、多糖、环烯醚萜苷对寒证模型大鼠呈现相同的药性作用倾向，均能降低肝组织Na+,K+-三磷酸腺苷（adenosine triphosphate，ATP）酶活性和血浆中三碘甲状腺原氨酸（3,5,3′-triiodothyronine，T3）、甲状腺素（thyroxine，T4）、丙酮酸（pyruvic acid，PA）、多巴胺（dopamine，DA）、去甲肾上腺素（norepinephrine，NE）的水平及琥珀酸脱氢酶（succinate dehydrogenase，SDH）活性，升高血浆中乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AchE）活性。低聚糖对寒证模型大鼠呈现相反的药性作用倾向，能升高大鼠肝组织Na+,K+-ATP酶活性和血浆中T3、T4、PA、DA、NE的水平及SDH活性，降低血浆中AchE活性。结论 水煎液、多糖、环烯醚萜苷抑制能量代谢和物质代谢，具有寒凉性；低聚糖促进能量代谢和物质代谢，具有温热性。
2024, 55(7):2248-2258.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.012
摘要:
目的 探索土木香内酯体内外的抗病毒作用，并基于I型干扰素（type I interferon，IFN-Ⅰ）通路探究其抗病毒作用机制。方法 CCK-8法检测土木香内酯对A549细胞活力的影响；利用表达绿色荧光蛋白的水疱性口炎病毒（vesicular stomatitis virus expressing green fluorescent protein，VSV-GFP）感染细胞模型，结合流式细胞术检测土木香内酯对病毒复制的影响；qRT-PCR检测土木香内酯对甲型流感病毒（influenza A virus，H1N1）、脑心肌炎病毒（encephalomyocarditis virus，EMCV）复制的影响；Western blotting检测土木香内酯对VSV病毒G蛋白和H1N1病毒NP蛋白表达的影响；利用生物信息学初步分析土木香内酯的抗病毒分子机制；qRT-PCR检测药物处理后干扰素α1（interferon α1，Ifna1）、干扰素β1（interferonβ1，Ifnb1）、干扰素诱导蛋白1（interferon-induced protein with tetratricopeptide repeats 1，Ifit1）、干扰素刺激基因15（interferon stimulated gene 15，Isg15）的mRNA表达变化；流式细胞术和qRT-PCR检测I型干扰素受体1（type I interferon receptor 1，IFNAR1）敲除（Ifnar1−/−）细胞中，土木香内酯的抗病毒作用与干扰素信号通路的关系；构建小鼠H1N1病毒滴鼻感染模型探究土木香内酯的体内抗病毒作用。结果 土木香内酯体外抑制VSV、H1N1和EMCV病毒复制；土木香内酯激活IFN-I信号通路；在Ifnar1−/−细胞中土木香内酯抗病毒作用被削弱；土木香内酯提高H1N1感染小鼠的存活率，降低脏器H1N1病毒载量。结论 土木香内酯激活基于IFN-I信号通路的抗病毒天然免疫反应，发挥抵抗多种病毒复制的作用。
目的 探索土木香内酯体内外的抗病毒作用，并基于I型干扰素（type I interferon，IFN-Ⅰ）通路探究其抗病毒作用机制。方法 CCK-8法检测土木香内酯对A549细胞活力的影响；利用表达绿色荧光蛋白的水疱性口炎病毒（vesicular stomatitis virus expressing green fluorescent protein，VSV-GFP）感染细胞模型，结合流式细胞术检测土木香内酯对病毒复制的影响；qRT-PCR检测土木香内酯对甲型流感病毒（influenza A virus，H1N1）、脑心肌炎病毒（encephalomyocarditis virus，EMCV）复制的影响；Western blotting检测土木香内酯对VSV病毒G蛋白和H1N1病毒NP蛋白表达的影响；利用生物信息学初步分析土木香内酯的抗病毒分子机制；qRT-PCR检测药物处理后干扰素α1（interferon α1，Ifna1）、干扰素β1（interferonβ1，Ifnb1）、干扰素诱导蛋白1（interferon-induced protein with tetratricopeptide repeats 1，Ifit1）、干扰素刺激基因15（interferon stimulated gene 15，Isg15）的mRNA表达变化；流式细胞术和qRT-PCR检测I型干扰素受体1（type I interferon receptor 1，IFNAR1）敲除（Ifnar1−/−）细胞中，土木香内酯的抗病毒作用与干扰素信号通路的关系；构建小鼠H1N1病毒滴鼻感染模型探究土木香内酯的体内抗病毒作用。结果 土木香内酯体外抑制VSV、H1N1和EMCV病毒复制；土木香内酯激活IFN-I信号通路；在Ifnar1−/−细胞中土木香内酯抗病毒作用被削弱；土木香内酯提高H1N1感染小鼠的存活率，降低脏器H1N1病毒载量。结论 土木香内酯激活基于IFN-I信号通路的抗病毒天然免疫反应，发挥抵抗多种病毒复制的作用。
2024, 55(7):2259-2270.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.013
摘要:
目的 基于体外耐药细胞模型，研究白屈菜-元胡药对（Chelidonii Herba-Corydalis Rhizoma drug pair，CMCR）逆转乳腺癌阿霉素（adriamycin，ADR）耐药药效物质。方法 运用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术（UPLC-Q-TOF-MS）对CMCR不同配伍比例（1∶1、2∶1）95%、80%、70%、60%、50%乙醇提取部位的化学成分进行表征，确定共有成分；以人乳腺癌阿霉素耐药细胞（MCF-7/ADR）为研究对象，采用CCK-8法检测ADR联合CMCR各提取部位对MCF-7/ADR细胞增殖的影响，计算耐药倍数；利用灰色关联度、Pearson相关性分析和偏最小二乘回归分析建立表征图谱中共有成分峰面积与逆转耐药倍数的相关性，筛选出CMCR最佳逆转耐药活性部位及相关药效物质。采用荧光显微镜观察白屈菜碱联合延胡索乙素作用细胞后罗丹明123累积量的影响；Western blotting和qRT-PCR法检测P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）、乳腺癌耐药蛋白（breast cancer resistant protein，BCRP）、肺耐药蛋白（lung resistance protein，LRP）蛋白和基因表达。结果 CMCR 10个提取部位分析得到30个共有成分。CMCR（1∶1）95%乙醇提取部位对ADR的逆转耐药活性最强，其逆转耐药倍数为11.08。根据相关性分析结果初步确定白屈菜碱、延胡索乙素、小檗碱、二氢血根碱和白屈菜红碱为CMCR逆转乳腺癌ADR耐药的潜在药效物质。选择药效相关性最高的白屈菜碱和延胡索乙素联合进行实验验证，发现白屈菜碱-延胡索乙素能够增加细胞内罗丹明123累积，显著下调MCF-7/ADR细胞P-gp、BCRP和LRP蛋白和基因表达（P＜0.01、0.001）。结论 阐明了CMCR逆转乳腺癌阿霉素耐药的药效物质，为其临床应用及后续抗肿瘤辅助用药开发奠定了基础。
目的 基于体外耐药细胞模型，研究白屈菜-元胡药对（Chelidonii Herba-Corydalis Rhizoma drug pair，CMCR）逆转乳腺癌阿霉素（adriamycin，ADR）耐药药效物质。方法 运用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术（UPLC-Q-TOF-MS）对CMCR不同配伍比例（1∶1、2∶1）95%、80%、70%、60%、50%乙醇提取部位的化学成分进行表征，确定共有成分；以人乳腺癌阿霉素耐药细胞（MCF-7/ADR）为研究对象，采用CCK-8法检测ADR联合CMCR各提取部位对MCF-7/ADR细胞增殖的影响，计算耐药倍数；利用灰色关联度、Pearson相关性分析和偏最小二乘回归分析建立表征图谱中共有成分峰面积与逆转耐药倍数的相关性，筛选出CMCR最佳逆转耐药活性部位及相关药效物质。采用荧光显微镜观察白屈菜碱联合延胡索乙素作用细胞后罗丹明123累积量的影响；Western blotting和qRT-PCR法检测P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）、乳腺癌耐药蛋白（breast cancer resistant protein，BCRP）、肺耐药蛋白（lung resistance protein，LRP）蛋白和基因表达。结果 CMCR 10个提取部位分析得到30个共有成分。CMCR（1∶1）95%乙醇提取部位对ADR的逆转耐药活性最强，其逆转耐药倍数为11.08。根据相关性分析结果初步确定白屈菜碱、延胡索乙素、小檗碱、二氢血根碱和白屈菜红碱为CMCR逆转乳腺癌ADR耐药的潜在药效物质。选择药效相关性最高的白屈菜碱和延胡索乙素联合进行实验验证，发现白屈菜碱-延胡索乙素能够增加细胞内罗丹明123累积，显著下调MCF-7/ADR细胞P-gp、BCRP和LRP蛋白和基因表达（P＜0.01、0.001）。结论 阐明了CMCR逆转乳腺癌阿霉素耐药的药效物质，为其临床应用及后续抗肿瘤辅助用药开发奠定了基础。
2024, 55(7):2271-2282.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.014
摘要:
目的 探究柴胡Bupleuri Radix不同极性部位对人肝癌SMMC-7721细胞的影响及相关机制。方法 不同极性部位的柴胡作用于SMMC-7221细胞后，采用MTT法考察细胞增殖能力；采用划痕实验考察细胞迁移能力；采用流式细胞仪检测细胞周期及凋亡；采用qRT-PCR及Western blotting检测柴胡低极性部位（LPB）组和中极性部位（MPB）组干预后肝癌细胞与周期阻滞、凋亡及迁移相关的基因与蛋白表达；采用代谢组学技术检测LPB和MPB干预前后肝癌细胞内源性差异物的变化，采用京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）分析LPB和MPB调节的代谢通路。结果 与对照组比较，LPB、MPB能够显著抑制SMMC-7721细胞增殖（P＜0.05、0.01、0.001），LPB能够显著抑制细胞迁移（P＜0.05、0.01）。LPB阻滞细胞于G1期和G2期，MPB阻滞细胞于G2期。LPB显著下调肝癌细胞中神经元PAS结构域蛋白2（neuronal pas domain protein 2，NPAS2）、细胞周期蛋白依赖性激酶1（cyclin dependent kinase 1，CDK1）、CDK2、细胞周期蛋白B1（Cyclin B1）、Cyclin E基因表达（P＜0.05），MPB显著下调细胞分裂周期蛋白25B（cell division cycle 25B，CDC25B）、CDK1、Cyclin B1基因表达（P＜0.05）。LPB显著下调NPAS2、CDC25A蛋白表达（P＜0.01），LPB和MPB显著下调B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）蛋白表达（P＜0.01、0.001），上调Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、细胞色素C（cytochrome C，Cyt-C）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）、基质金属蛋白酶-9（matrix metalloproteinase 9，MMP-9）、组织金属蛋白酶抑制因子-1（tissue inhibitor of metalloproteinase-1，TIMP-1）蛋白表达（P＜0.05、0.01、0.001）。代谢组学结果显示肝癌的发生与甘油磷脂代谢、鞘磷脂代谢等7种代谢通路的紊乱密切相关。结论 LPB和MPB能够抑制肝癌细胞的增殖，并促进其凋亡，肝癌细胞阻滞于G1期主要与Npas2-CDC25A-CDK2-Cyclin E复合物有关，阻滞于G2期主要与CDC25B-CDK1-Cyclin B1复合物有关，凋亡主要与Npas2-CDC25A靶点以及激活线粒体凋亡途径相关。此外，LPB和MPB可干预甘油磷脂代谢、鞘磷脂代谢等代谢途径发挥抗肝癌作用。
目的 探究柴胡Bupleuri Radix不同极性部位对人肝癌SMMC-7721细胞的影响及相关机制。方法 不同极性部位的柴胡作用于SMMC-7221细胞后，采用MTT法考察细胞增殖能力；采用划痕实验考察细胞迁移能力；采用流式细胞仪检测细胞周期及凋亡；采用qRT-PCR及Western blotting检测柴胡低极性部位（LPB）组和中极性部位（MPB）组干预后肝癌细胞与周期阻滞、凋亡及迁移相关的基因与蛋白表达；采用代谢组学技术检测LPB和MPB干预前后肝癌细胞内源性差异物的变化，采用京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）分析LPB和MPB调节的代谢通路。结果 与对照组比较，LPB、MPB能够显著抑制SMMC-7721细胞增殖（P＜0.05、0.01、0.001），LPB能够显著抑制细胞迁移（P＜0.05、0.01）。LPB阻滞细胞于G1期和G2期，MPB阻滞细胞于G2期。LPB显著下调肝癌细胞中神经元PAS结构域蛋白2（neuronal pas domain protein 2，NPAS2）、细胞周期蛋白依赖性激酶1（cyclin dependent kinase 1，CDK1）、CDK2、细胞周期蛋白B1（Cyclin B1）、Cyclin E基因表达（P＜0.05），MPB显著下调细胞分裂周期蛋白25B（cell division cycle 25B，CDC25B）、CDK1、Cyclin B1基因表达（P＜0.05）。LPB显著下调NPAS2、CDC25A蛋白表达（P＜0.01），LPB和MPB显著下调B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）蛋白表达（P＜0.01、0.001），上调Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、细胞色素C（cytochrome C，Cyt-C）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）、基质金属蛋白酶-9（matrix metalloproteinase 9，MMP-9）、组织金属蛋白酶抑制因子-1（tissue inhibitor of metalloproteinase-1，TIMP-1）蛋白表达（P＜0.05、0.01、0.001）。代谢组学结果显示肝癌的发生与甘油磷脂代谢、鞘磷脂代谢等7种代谢通路的紊乱密切相关。结论 LPB和MPB能够抑制肝癌细胞的增殖，并促进其凋亡，肝癌细胞阻滞于G1期主要与Npas2-CDC25A-CDK2-Cyclin E复合物有关，阻滞于G2期主要与CDC25B-CDK1-Cyclin B1复合物有关，凋亡主要与Npas2-CDC25A靶点以及激活线粒体凋亡途径相关。此外，LPB和MPB可干预甘油磷脂代谢、鞘磷脂代谢等代谢途径发挥抗肝癌作用。
2024, 55(7):2283-2291.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.015
摘要:
目的 采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠抑郁样模型，探究逍遥散拆方药队（柴胡、当归、薄荷，CDB）挥发油部位的抗抑郁作用，及对磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶（protein kinase B，Akt）/核因子E2相关因子2（nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）信号通路的影响。方法 雄性C57BL/6J小鼠按体质量分层随机分为对照组、模型组、盐酸氟西汀（10 mg/kg）组和CDB挥发油高、低剂量（73.6、36.8 mg/kg）组。小鼠连续ig给药16 d，给药第13～15天，ip 1 mg/kg LPS（20 mL/kg）建立模型。通过糖水偏好测试、强迫游泳实验和悬尾实验观察动物抑郁样行为；ELISA法检测小鼠血清白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平；化学法检测小鼠海马组织丙二醛（malondialdehyde，MDA）、谷胱甘肽（glutathione，GSH）水平和超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性；尼氏染色法检测小鼠海马尼氏小体数量；免疫荧光法检测小鼠海马CA3区离子钙结合衔接分子-1（ionized calcium-binding adapter molecule-1，Iba-1）表达；Western blotting检测小鼠海马脑源性神经营养因子（brain-derived neurotrophic factor，BDNF）、p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、Nrf2、血红素加氧酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）、SOD1、p-p65/p65、IL-1β、Iba-1蛋白表达。结果 CDB挥发油显著提高模型小鼠糖水偏好率（P＜0.01），缩短强迫游泳和悬尾实验不动时间（P＜0.05、0.01）；显著降低海马MDA水平（P＜0.05），提高GSH水平及SOD活性（P＜0.05），降低血清IL-1β和TNF-α水平（P＜0.01）；显著增加小鼠海马CA3区尼氏小体平均荧光强度并抑制CA3区Iba-1表达（P＜0.05、0.01）；显著上调海马组织BDNF、p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、Nrf2、HO-1和SOD1表达水平（P＜0.05、0.01），抑制p-p65/p65、IL-1β、Iba-1蛋白表达（P＜0.05、0.01）。结论 CDB挥发油能激活PI3K/Akt/Nrf2信号通路，提高抗氧化水平并减轻神经炎症，从而发挥抗抑郁作用。
目的 采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠抑郁样模型，探究逍遥散拆方药队（柴胡、当归、薄荷，CDB）挥发油部位的抗抑郁作用，及对磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶（protein kinase B，Akt）/核因子E2相关因子2（nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）信号通路的影响。方法 雄性C57BL/6J小鼠按体质量分层随机分为对照组、模型组、盐酸氟西汀（10 mg/kg）组和CDB挥发油高、低剂量（73.6、36.8 mg/kg）组。小鼠连续ig给药16 d，给药第13～15天，ip 1 mg/kg LPS（20 mL/kg）建立模型。通过糖水偏好测试、强迫游泳实验和悬尾实验观察动物抑郁样行为；ELISA法检测小鼠血清白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平；化学法检测小鼠海马组织丙二醛（malondialdehyde，MDA）、谷胱甘肽（glutathione，GSH）水平和超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性；尼氏染色法检测小鼠海马尼氏小体数量；免疫荧光法检测小鼠海马CA3区离子钙结合衔接分子-1（ionized calcium-binding adapter molecule-1，Iba-1）表达；Western blotting检测小鼠海马脑源性神经营养因子（brain-derived neurotrophic factor，BDNF）、p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、Nrf2、血红素加氧酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）、SOD1、p-p65/p65、IL-1β、Iba-1蛋白表达。结果 CDB挥发油显著提高模型小鼠糖水偏好率（P＜0.01），缩短强迫游泳和悬尾实验不动时间（P＜0.05、0.01）；显著降低海马MDA水平（P＜0.05），提高GSH水平及SOD活性（P＜0.05），降低血清IL-1β和TNF-α水平（P＜0.01）；显著增加小鼠海马CA3区尼氏小体平均荧光强度并抑制CA3区Iba-1表达（P＜0.05、0.01）；显著上调海马组织BDNF、p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、Nrf2、HO-1和SOD1表达水平（P＜0.05、0.01），抑制p-p65/p65、IL-1β、Iba-1蛋白表达（P＜0.05、0.01）。结论 CDB挥发油能激活PI3K/Akt/Nrf2信号通路，提高抗氧化水平并减轻神经炎症，从而发挥抗抑郁作用。
2024, 55(7):2292-2302.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.016
摘要:
目的 探讨稳心颗粒对心律失常大鼠凋亡、炎症及氧化应激的影响。方法 60只雄性SD大鼠随机分为对照组、模型组及稳心颗粒低、中、高剂量（1.34、2.68、5.36 g/kg）组和胺碘酮（35.7 mg/kg）组。各组大鼠连续预防性给药21 d，对照组和模型组ig纯水。末次给药后1 h将大鼠麻醉，尾iv乌头碱以诱导心律失常。采用多道生理信号采集处理系统记录大鼠注射乌头碱前后的心电图变化；采用苏木素-伊红（HE）、Masson染色观察心肌组织病理损伤情况；TUNEL染色观察心肌细胞凋亡情况；采用试剂盒检测血清中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性及丙二醛（malonaldehyde，MDA）、还原型谷胱甘肽（glutathione，GSH）、白细胞介素-18（interleukin-18，IL-18）、IL-1β、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平；采用Western blotting检测心肌组织兰尼碱受体2（ryanodine receptor 2，RYR2）、NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3（NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3，NLRP3）、Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）以及B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠室早及室速频发，心律失常评分增加（P＜0.01），心肌组织病理损伤及细胞凋亡情况明显，血清氧化应激指标（SOD、MDA）变化明显（P＜0.01）；血清炎症因子水平均显著升高（P＜0.01），心肌组织RYR2、NLRP3、TLR4、Bax蛋白表达水平显著升高（P＜0.01），Bcl-2蛋白表达水平显著降低（P＜0.01）。与模型组比较，胺碘酮组及稳心颗粒高剂量组大鼠心律失常持续时间缩短，心律失常评分降低（P＜0.05、0.01）；心肌组织病理损伤减轻，心肌细胞凋亡指数降低；氧化应激状态（SOD、MDA）改善（P＜0.05、0.01）；血清炎症因子水平降低（P＜0.05、0.01）；离子通道蛋白RYR2表达降低（P＜0.01），炎症相关蛋白NLRP3、TLR4表达降低（P＜0.01），凋亡蛋白Bax表达降低（P＜0.01），抗凋亡蛋白Bcl-2表达升高（P＜0.01）。结论 稳心颗粒可以有效改善乌头碱所诱导的大鼠心律失常，其作用机制可能与抑制氧化应激和炎症反应、降低凋亡水平从而减轻心肌细胞损伤有关。
目的 探讨稳心颗粒对心律失常大鼠凋亡、炎症及氧化应激的影响。方法 60只雄性SD大鼠随机分为对照组、模型组及稳心颗粒低、中、高剂量（1.34、2.68、5.36 g/kg）组和胺碘酮（35.7 mg/kg）组。各组大鼠连续预防性给药21 d，对照组和模型组ig纯水。末次给药后1 h将大鼠麻醉，尾iv乌头碱以诱导心律失常。采用多道生理信号采集处理系统记录大鼠注射乌头碱前后的心电图变化；采用苏木素-伊红（HE）、Masson染色观察心肌组织病理损伤情况；TUNEL染色观察心肌细胞凋亡情况；采用试剂盒检测血清中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性及丙二醛（malonaldehyde，MDA）、还原型谷胱甘肽（glutathione，GSH）、白细胞介素-18（interleukin-18，IL-18）、IL-1β、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平；采用Western blotting检测心肌组织兰尼碱受体2（ryanodine receptor 2，RYR2）、NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3（NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3，NLRP3）、Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）以及B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠室早及室速频发，心律失常评分增加（P＜0.01），心肌组织病理损伤及细胞凋亡情况明显，血清氧化应激指标（SOD、MDA）变化明显（P＜0.01）；血清炎症因子水平均显著升高（P＜0.01），心肌组织RYR2、NLRP3、TLR4、Bax蛋白表达水平显著升高（P＜0.01），Bcl-2蛋白表达水平显著降低（P＜0.01）。与模型组比较，胺碘酮组及稳心颗粒高剂量组大鼠心律失常持续时间缩短，心律失常评分降低（P＜0.05、0.01）；心肌组织病理损伤减轻，心肌细胞凋亡指数降低；氧化应激状态（SOD、MDA）改善（P＜0.05、0.01）；血清炎症因子水平降低（P＜0.05、0.01）；离子通道蛋白RYR2表达降低（P＜0.01），炎症相关蛋白NLRP3、TLR4表达降低（P＜0.01），凋亡蛋白Bax表达降低（P＜0.01），抗凋亡蛋白Bcl-2表达升高（P＜0.01）。结论 稳心颗粒可以有效改善乌头碱所诱导的大鼠心律失常，其作用机制可能与抑制氧化应激和炎症反应、降低凋亡水平从而减轻心肌细胞损伤有关。
2024, 55(7):2303-2315.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.017
摘要:
目的 探寻年龄相关性黄斑变性（age-related macular degeneration，AMD）能量代谢的关键基因和潜在调控的中药化合物。方法 从GEO数据库获取AMD相关Bulk RNA测序数据集GSE135092，利用R语言筛选差异表达基因，并与GSEA数据库下载的能量代谢相关基因（energy metabolism-related genes，EMRGs）映射取交集，获取AMD差异表达EMRGs，通过Cytoscape软件构建蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）、转录因子（transcription factor，TF）、微小RNA（microRNA，miRNA）网络。使用LASSO回归在差异表达EMRGs中筛选AMD标志物，构建风险评分。同时，将AMD相关Single-cell RNA测序数据集GSE188280进行主成分分析（principal component analysis，PCA）及统一流形逼近与投影（uniform manifold approximation and projection，UMAP）分析以聚 类降维，并进行细胞类型注释，进一步评估AMD关键差异表达EMRGs在不同细胞类型间的表达水平。将关键差异表达EMRGs导入Coremine Medical数据库中进行相关中药活性成分预测及分子对接、分子动力学验证。结果 筛选出6个AMD关键差异表达EMRGs：FOXO3、GSK3B、MEF2A、NCOA1、HDAC1、PPARG，并构建相应PPI、TF-mRNA、mRNA-miRNA网络。LASSO回归得出NCOA1、MEF2A、FOXO3、GSK3B表达与AMD发生呈正相关，HDAC1表达与AMD发生呈负相关。分析AMD相关Single-cell RNA测序将32 714个细胞分类为19个簇，使用marker基因将细胞簇鉴定为9种细胞类型，进一步得到HDAC1、MEF2A、FOXO3及NCOA1在内皮细胞中高表达。根据关键基因HDAC1、MEF2A、FOXO3筛选到9味中药及其285种活性成分，经分子对接及分子动力学模拟，其中丹参醇B治疗AMD潜力最大。结论 HDAC1和丹参醇B为AMD能量代谢的潜在关键基因及作用化合物。
目的 探寻年龄相关性黄斑变性（age-related macular degeneration，AMD）能量代谢的关键基因和潜在调控的中药化合物。方法 从GEO数据库获取AMD相关Bulk RNA测序数据集GSE135092，利用R语言筛选差异表达基因，并与GSEA数据库下载的能量代谢相关基因（energy metabolism-related genes，EMRGs）映射取交集，获取AMD差异表达EMRGs，通过Cytoscape软件构建蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）、转录因子（transcription factor，TF）、微小RNA（microRNA，miRNA）网络。使用LASSO回归在差异表达EMRGs中筛选AMD标志物，构建风险评分。同时，将AMD相关Single-cell RNA测序数据集GSE188280进行主成分分析（principal component analysis，PCA）及统一流形逼近与投影（uniform manifold approximation and projection，UMAP）分析以聚 类降维，并进行细胞类型注释，进一步评估AMD关键差异表达EMRGs在不同细胞类型间的表达水平。将关键差异表达EMRGs导入Coremine Medical数据库中进行相关中药活性成分预测及分子对接、分子动力学验证。结果 筛选出6个AMD关键差异表达EMRGs：FOXO3、GSK3B、MEF2A、NCOA1、HDAC1、PPARG，并构建相应PPI、TF-mRNA、mRNA-miRNA网络。LASSO回归得出NCOA1、MEF2A、FOXO3、GSK3B表达与AMD发生呈正相关，HDAC1表达与AMD发生呈负相关。分析AMD相关Single-cell RNA测序将32 714个细胞分类为19个簇，使用marker基因将细胞簇鉴定为9种细胞类型，进一步得到HDAC1、MEF2A、FOXO3及NCOA1在内皮细胞中高表达。根据关键基因HDAC1、MEF2A、FOXO3筛选到9味中药及其285种活性成分，经分子对接及分子动力学模拟，其中丹参醇B治疗AMD潜力最大。结论 HDAC1和丹参醇B为AMD能量代谢的潜在关键基因及作用化合物。
2024, 55(7):2316-2331.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.018
摘要:
目的 基于网状Meta分析对不同种类的口服中成药治疗眩晕的有效性及安全性进行评价。方法 计算机检索中国知网、万方数据、维普、中国生物医学文献数据库、PubMed、Web of Science、Scopus、Embase、Cochrane Library数据库的随机对照试验（randomized controlled trials，RCTs），时间限定为建库至2023年7月31日，运用Review Manager 5.3、Stata 15进行数据分析。结果 最终纳入108篇RCTs，涉及12种中成药，总样本量10 639例，其中试验组5 368例，对照组5 271例。网状Meta分析显示：在提高临床总有效率方面，累积排序曲线下面积（surface under the cumulative ranking curve，SUCRA）排名前3的干预措施为眩晕灵＋西医常规、舒颈定眩颗粒＋西医常规、养血清脑颗粒＋西医常规；在降低眩晕障碍调查量表（dizziness handicap inventory，DHI）评分方面，SUCRA排名前3的干预措施为强力定眩片＋西医常规、银杏叶片＋西医常规、清眩醒脑颗粒＋西医常规；在加快基底动脉（basilar artery，BA）收缩峰流速方面，SUCRA排名前3的干预措施为脑得生丸＋西医常规、眩晕宁＋西医常规、定眩颗粒＋西医常规；在加快椎动脉（vertebral artery，VA）收缩峰流速方面，SUCRA排名前3的干预措施为眩晕宁＋西医常规、脑得生丸＋西医常规、银杏叶片＋西医常规；在降低血浆黏度（plasma viscosity，PV）方面，SUCRA排名前3的干预措施为眩晕灵＋西医常规、强力定眩片＋西医常规、银杏叶片＋西医常规。结论 口服中成药联合西医常规治疗眩晕能够提高临床总有效率，降低DHI评分，增加基底动脉、椎动脉血流速度，降低血浆黏度。受纳入研究的质量限制，仍需要更多的大样本、多中心、高质量的RCTs加以验证。
目的 基于网状Meta分析对不同种类的口服中成药治疗眩晕的有效性及安全性进行评价。方法 计算机检索中国知网、万方数据、维普、中国生物医学文献数据库、PubMed、Web of Science、Scopus、Embase、Cochrane Library数据库的随机对照试验（randomized controlled trials，RCTs），时间限定为建库至2023年7月31日，运用Review Manager 5.3、Stata 15进行数据分析。结果 最终纳入108篇RCTs，涉及12种中成药，总样本量10 639例，其中试验组5 368例，对照组5 271例。网状Meta分析显示：在提高临床总有效率方面，累积排序曲线下面积（surface under the cumulative ranking curve，SUCRA）排名前3的干预措施为眩晕灵＋西医常规、舒颈定眩颗粒＋西医常规、养血清脑颗粒＋西医常规；在降低眩晕障碍调查量表（dizziness handicap inventory，DHI）评分方面，SUCRA排名前3的干预措施为强力定眩片＋西医常规、银杏叶片＋西医常规、清眩醒脑颗粒＋西医常规；在加快基底动脉（basilar artery，BA）收缩峰流速方面，SUCRA排名前3的干预措施为脑得生丸＋西医常规、眩晕宁＋西医常规、定眩颗粒＋西医常规；在加快椎动脉（vertebral artery，VA）收缩峰流速方面，SUCRA排名前3的干预措施为眩晕宁＋西医常规、脑得生丸＋西医常规、银杏叶片＋西医常规；在降低血浆黏度（plasma viscosity，PV）方面，SUCRA排名前3的干预措施为眩晕灵＋西医常规、强力定眩片＋西医常规、银杏叶片＋西医常规。结论 口服中成药联合西医常规治疗眩晕能够提高临床总有效率，降低DHI评分，增加基底动脉、椎动脉血流速度，降低血浆黏度。受纳入研究的质量限制，仍需要更多的大样本、多中心、高质量的RCTs加以验证。
2024, 55(7):2332-2342.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.019
摘要:
目的 基于中药系统毒理学数据库分析探讨中药致心脏毒性的作用特点及规律，为中药增效减毒和临床应用提供一定依据。方法 检索中药系统毒理学数据库收录的252味中药，汇总数据库中收录的文献，研究探讨中药致心脏毒性的作用特点，采用频数算法分析致心脏毒性中药的功效、四气五味、归经、毒性等级及毒性成分，总结分布规律。结果 筛选并纳入致心脏毒性药物共74味，同时具有其他脏器毒性的中药共65味，其中兼有肝毒性的中药最多，肾毒性、神经系统毒性次之。祛风湿药占比最高（除其他类），活血化瘀药、外用药次之；药味以苦为主，辛、甘次之；药性以温为主，寒、平次之；归经主入肝、肺、脾经；毒性以中毒为主。致心脏毒性的活性成分主要为生物碱类，其次为甾体类、萜类。结论 中药致心脏毒性临床病理表现主要为心肌细胞损伤；临床毒性表现主要为心律失常、心力衰竭、心肌梗死等；机制研究多以细胞能量代谢、离子通道为主；减毒方法包括炮制、配伍、针刺等；致心脏毒性中药多性温，味苦，归肝、肺、脾经，毒性等级多为中毒；心脏毒性物质基础以生物碱类成分为主。
目的 基于中药系统毒理学数据库分析探讨中药致心脏毒性的作用特点及规律，为中药增效减毒和临床应用提供一定依据。方法 检索中药系统毒理学数据库收录的252味中药，汇总数据库中收录的文献，研究探讨中药致心脏毒性的作用特点，采用频数算法分析致心脏毒性中药的功效、四气五味、归经、毒性等级及毒性成分，总结分布规律。结果 筛选并纳入致心脏毒性药物共74味，同时具有其他脏器毒性的中药共65味，其中兼有肝毒性的中药最多，肾毒性、神经系统毒性次之。祛风湿药占比最高（除其他类），活血化瘀药、外用药次之；药味以苦为主，辛、甘次之；药性以温为主，寒、平次之；归经主入肝、肺、脾经；毒性以中毒为主。致心脏毒性的活性成分主要为生物碱类，其次为甾体类、萜类。结论 中药致心脏毒性临床病理表现主要为心肌细胞损伤；临床毒性表现主要为心律失常、心力衰竭、心肌梗死等；机制研究多以细胞能量代谢、离子通道为主；减毒方法包括炮制、配伍、针刺等；致心脏毒性中药多性温，味苦，归肝、肺、脾经，毒性等级多为中毒；心脏毒性物质基础以生物碱类成分为主。
2024, 55(7):2343-2350.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.020
摘要:
目的 以2013年1月—2023年7月我国中药材市场当归价格指数数据为基础，采用自回归条件异方差模型（autoregressive conditional heteroscedasticity，ARCH）类模型分析当归价格指数波动阶段性特征，并结合实地调研结果探讨造成当归价格指数出现非周期性异动的影响因素，为引导当归市场价格回归合理区间提供对策建议。方法 利用Eviews 10.0软件对127个当归价格指数原始样本数据进行平稳序列处理，构建ARCH类模型，检验数据的聚集效应和杠杆效应，分析风险收益特点，并完成价格指数拟合和趋势预测。结果 当归价格指数波动呈现波动集簇并具有“长期记忆性”，且存在不对称性和杠杆效应，“利空消息”的影响程度大于“利好消息”，价格指数拟合结果预测未来仍将呈上涨趋势，不排除非周期性异动可能。基于实证结果和调研数据分析可知，产业外部环境、政策配套机制的完善程度、外部资本进入以及供应端集约化水平成为现阶段对当归价格指数波动造成影响的主要因素。结论 当归价格指数在中长期仍会震荡，可通过建立价格监测和预警机制；加快中药集采政策配套机制落地；建设产业大数据平台，发挥市场调控作用；并构建当归药材产业技术体系，突破关键技术问题，配合以相关政策实现平稳保供，从而实现整个产业可持续健康发展。
目的 以2013年1月—2023年7月我国中药材市场当归价格指数数据为基础，采用自回归条件异方差模型（autoregressive conditional heteroscedasticity，ARCH）类模型分析当归价格指数波动阶段性特征，并结合实地调研结果探讨造成当归价格指数出现非周期性异动的影响因素，为引导当归市场价格回归合理区间提供对策建议。方法 利用Eviews 10.0软件对127个当归价格指数原始样本数据进行平稳序列处理，构建ARCH类模型，检验数据的聚集效应和杠杆效应，分析风险收益特点，并完成价格指数拟合和趋势预测。结果 当归价格指数波动呈现波动集簇并具有“长期记忆性”，且存在不对称性和杠杆效应，“利空消息”的影响程度大于“利好消息”，价格指数拟合结果预测未来仍将呈上涨趋势，不排除非周期性异动可能。基于实证结果和调研数据分析可知，产业外部环境、政策配套机制的完善程度、外部资本进入以及供应端集约化水平成为现阶段对当归价格指数波动造成影响的主要因素。结论 当归价格指数在中长期仍会震荡，可通过建立价格监测和预警机制；加快中药集采政策配套机制落地；建设产业大数据平台，发挥市场调控作用；并构建当归药材产业技术体系，突破关键技术问题，配合以相关政策实现平稳保供，从而实现整个产业可持续健康发展。
2024, 55(7):2351-2365.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.021
摘要:
目的 明确甘草研究现状，把握研究热点和前沿动态，为经济新常态下的甘草科研创新及甘草产业发展提供科学参考和理论依据。方法 在国内外核心学术期刊数据平台检索2000年1月1日—2021年12月31日有关甘草的文献，运用Coocation（COOC）软件进行数据处理和筛选，采用VOSviewer可视化技术从国家、机构、作者、关键词及期刊等方面对甘草的研究热点、前沿动态及研究主题的时序与地域分布进行梳理和总结。结果 2000—2021年，甘草相关研究发文量总体呈多元增长趋势。中国是甘草研究的核心国家，国内医药院校是甘草科研的主体机构。国际科研环境中对甘草的定位主要是“天然药物甘草”，研究主题集中于甘草的有效成分、药理活性、作用机制和生长特性；国内则多以“中药甘草”为研究对象，在甘草及复方的临床疗效及用药经验总结方面积累了大量科研成果。结论 甘草研究已进入多元、深入的稳定发展阶段，未来的研究主要是对现有研究成果的补充和拓展；用药经验的数据挖掘与传统用药规律分析是现阶段甘草的热门研究主题。
目的 明确甘草研究现状，把握研究热点和前沿动态，为经济新常态下的甘草科研创新及甘草产业发展提供科学参考和理论依据。方法 在国内外核心学术期刊数据平台检索2000年1月1日—2021年12月31日有关甘草的文献，运用Coocation（COOC）软件进行数据处理和筛选，采用VOSviewer可视化技术从国家、机构、作者、关键词及期刊等方面对甘草的研究热点、前沿动态及研究主题的时序与地域分布进行梳理和总结。结果 2000—2021年，甘草相关研究发文量总体呈多元增长趋势。中国是甘草研究的核心国家，国内医药院校是甘草科研的主体机构。国际科研环境中对甘草的定位主要是“天然药物甘草”，研究主题集中于甘草的有效成分、药理活性、作用机制和生长特性；国内则多以“中药甘草”为研究对象，在甘草及复方的临床疗效及用药经验总结方面积累了大量科研成果。结论 甘草研究已进入多元、深入的稳定发展阶段，未来的研究主要是对现有研究成果的补充和拓展；用药经验的数据挖掘与传统用药规律分析是现阶段甘草的热门研究主题。
2024, 55(7):2366-2374.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.022
摘要:
目的 以蒙古黄芪Astragalus membranaceus var. mongholicus为材料，解析其叶绿体基因组的序列特征，并进行系统发育分析。方法 利用Illumina NovaSeq测序平台对蒙古黄芪叶绿体全基因组进行测序，完成其组装、注释、特征分析，构建系统发育树。结果 蒙古黄芪叶绿体基因组全长为123 349 bp，GC含量为34.09%，由于缺失反向重复IR区，Circos图呈现出非典型四分体结构，属于IRLC群体。获得注释基因109个，其中蛋白编码基因76个，rRNA基因4个，tRNA基因29个。蒙古黄芪叶绿体基因组的密码子偏好性较弱，密码子偏向使用A碱基和U碱基。MISA检测出263个SSR位点，以A/T重复为主；叶绿体全基因组比较分析可知17种豆科植物叶绿体基因组的基因区间组成差异较小；但trnF-GAA～trnT-UGU、trnfM-CUA～psbC、trnE～trnD、psbM～rpoB、ycf1和ycf2等编码区存在差异性；系统发育树显示，蒙古黄芪与胶黄芪A. gummifer聚为一类，与阿纳卡黄芪A. nakaianus、膜荚黄芪A. membranaceus具有一定亲缘性。结论 可为开展黄芪属遗传多样性研究、DNA条形码构建和分子鉴定标记开发提供参考。
目的 以蒙古黄芪Astragalus membranaceus var. mongholicus为材料，解析其叶绿体基因组的序列特征，并进行系统发育分析。方法 利用Illumina NovaSeq测序平台对蒙古黄芪叶绿体全基因组进行测序，完成其组装、注释、特征分析，构建系统发育树。结果 蒙古黄芪叶绿体基因组全长为123 349 bp，GC含量为34.09%，由于缺失反向重复IR区，Circos图呈现出非典型四分体结构，属于IRLC群体。获得注释基因109个，其中蛋白编码基因76个，rRNA基因4个，tRNA基因29个。蒙古黄芪叶绿体基因组的密码子偏好性较弱，密码子偏向使用A碱基和U碱基。MISA检测出263个SSR位点，以A/T重复为主；叶绿体全基因组比较分析可知17种豆科植物叶绿体基因组的基因区间组成差异较小；但trnF-GAA～trnT-UGU、trnfM-CUA～psbC、trnE～trnD、psbM～rpoB、ycf1和ycf2等编码区存在差异性；系统发育树显示，蒙古黄芪与胶黄芪A. gummifer聚为一类，与阿纳卡黄芪A. nakaianus、膜荚黄芪A. membranaceus具有一定亲缘性。结论 可为开展黄芪属遗传多样性研究、DNA条形码构建和分子鉴定标记开发提供参考。
2024, 55(7):2375-2382.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.023
摘要:
目的 探究不同生态类型菘蓝Isatis tinctoria表型差异和特异位点扩增片段测序（specific-locus amplified fragment sequencing，SLAF-seq）分子标记。方法 以25个不同生态类型菘蓝为研究对象，利用SLAF-seq技术开发SLAF标签，再结合菘蓝叶片叶表观特征的田间观测，分析不同生态类型菘蓝植株表观差异。结果 测序后各样品所获得的读长总量各不相同，测序质量值Q30为95.66%～96.60%，GC比例为38.13%～41.37%。共开发535 105个菘蓝SLAF标签，多态性SLAF标签有34 412个，共得到63 002个群体单核苷酸多态性（single nucleotide polymorphism，SNP）标记。测序分析结果与叶表观特征调查结果相结合，可以将25个不同生态类型菘蓝分为5类，分别为倒卵圆形无缺刻皱缩叶、倒卵圆形缺刻皱缩叶、倒卵圆形无缺刻平坦叶、倒卵圆形缺刻平坦叶、披针形无缺刻平坦叶。结论 为后期进一步研究不同类型菘蓝的基因来源和遗传进化提供参考，为菘蓝种质分类、品种鉴定和分子辅助育种提供借鉴。
目的 探究不同生态类型菘蓝Isatis tinctoria表型差异和特异位点扩增片段测序（specific-locus amplified fragment sequencing，SLAF-seq）分子标记。方法 以25个不同生态类型菘蓝为研究对象，利用SLAF-seq技术开发SLAF标签，再结合菘蓝叶片叶表观特征的田间观测，分析不同生态类型菘蓝植株表观差异。结果 测序后各样品所获得的读长总量各不相同，测序质量值Q30为95.66%～96.60%，GC比例为38.13%～41.37%。共开发535 105个菘蓝SLAF标签，多态性SLAF标签有34 412个，共得到63 002个群体单核苷酸多态性（single nucleotide polymorphism，SNP）标记。测序分析结果与叶表观特征调查结果相结合，可以将25个不同生态类型菘蓝分为5类，分别为倒卵圆形无缺刻皱缩叶、倒卵圆形缺刻皱缩叶、倒卵圆形无缺刻平坦叶、倒卵圆形缺刻平坦叶、披针形无缺刻平坦叶。结论 为后期进一步研究不同类型菘蓝的基因来源和遗传进化提供参考，为菘蓝种质分类、品种鉴定和分子辅助育种提供借鉴。
2024, 55(7):2383-2396.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.024
摘要:
目的 分析大果沙棘Hippophae rhamnoides vat. sp L.与中华沙棘H. rhamnoides初生/次生代谢物的差异，并对其生物合成途径变化进行分析。方法 采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS/MS）法对2个种属的沙棘进行初生及次生代谢产物表征，基于二水平析因-星点设计法（plackett burman-central composite design，PB-CCD）设计对沙棘UPLC-DAD指纹图谱进行研究，优化液相方法，指认共有峰；以偏最小二乘-判别分析（partial least squares discriminant analysis，PLS-DA）、聚类分析及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析对大果沙棘、中华沙棘进行差异初生代谢物筛选及相关代谢通路富集；进一步采用质谱多反应检测（multiple reaction monitoring，MRM）对筛选得到具有差异的初生代谢物和次生代谢物进行定量分析；最后，对2个品种沙棘的差异性成分进行分析并对其进行生物合成途径的关联和阐释。结果 基于成分表征和PLS-DA初步鉴定出中华、大果沙棘含量差异较大的成分有11个，其中包括2个氨基酸类初生代谢物和9个黄酮类次生代谢物。结论 建立的方法能鉴定出中华沙棘、大果沙棘中的差异性成分。分析结果显示，总黄酮在中华沙棘中含量较高，说明中华沙棘在药用功效上可能强于大果沙棘；其次异鼠李素在大果沙棘中含量较高，说明其对临床的质控和应用可能不太适用。
目的 分析大果沙棘Hippophae rhamnoides vat. sp L.与中华沙棘H. rhamnoides初生/次生代谢物的差异，并对其生物合成途径变化进行分析。方法 采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS/MS）法对2个种属的沙棘进行初生及次生代谢产物表征，基于二水平析因-星点设计法（plackett burman-central composite design，PB-CCD）设计对沙棘UPLC-DAD指纹图谱进行研究，优化液相方法，指认共有峰；以偏最小二乘-判别分析（partial least squares discriminant analysis，PLS-DA）、聚类分析及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析对大果沙棘、中华沙棘进行差异初生代谢物筛选及相关代谢通路富集；进一步采用质谱多反应检测（multiple reaction monitoring，MRM）对筛选得到具有差异的初生代谢物和次生代谢物进行定量分析；最后，对2个品种沙棘的差异性成分进行分析并对其进行生物合成途径的关联和阐释。结果 基于成分表征和PLS-DA初步鉴定出中华、大果沙棘含量差异较大的成分有11个，其中包括2个氨基酸类初生代谢物和9个黄酮类次生代谢物。结论 建立的方法能鉴定出中华沙棘、大果沙棘中的差异性成分。分析结果显示，总黄酮在中华沙棘中含量较高，说明中华沙棘在药用功效上可能强于大果沙棘；其次异鼠李素在大果沙棘中含量较高，说明其对临床的质控和应用可能不太适用。
2024, 55(7):2397-2404.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.025
摘要:
目的 建立多元统计分析和熵权逼近理想解排序法的绵马贯众炭Dryopteridis Crassirhizomatis Rhizoma Carbonisatum质量评价方法。方法 收集不同产地的16批次样品，以绵马贯众素ABBA为内参物，采用一测多评（QAMS）法同时检测绵马贯众炭中白绵马素AA、二去甲基伪绵马素AA、伪绵马素、白绵马素AP、绵马酸ABA、绵马贯众素ABBA、山柰素、大豆素、去甲氧基荚果蕨素、异槲皮素和圣草次苷含量；采用多元统计分析和熵权逼近理想解排序（entropy weight technique for order preferenceby similarity to ideal solution，EW-TOPSIS）法对绵马贯众炭质量进行评价。结果 外标法方法学验证符合《中国药典》2020年版规定，所建立的相对校正因子耐用性良好，QAMS法可用于绵马贯众炭中11个成分含量的同步检测；多元统计分析结果显示16批样品呈现一定的区域差异，去甲氧基荚果蕨素、绵马贯众素ABBA、伪绵马素和山柰素是引起不同批次绵马贯众炭分组的主要变量因子，EW-TOPSIS法结果显示16批绵马贯众炭质量评价贴近度（Jb）为0.137 1～0.706 7，S12～S16的排序位于前5位，表明吉林产地所得绵马贯众炭整体质量较好。结论 所建立的集HPLC-QAMS、多元统计分析及EW-TOPSIS法于一身的综合质量评价方法，省时便捷，为绵马贯众炭的品质评价和质量控制提供参考。
目的 建立多元统计分析和熵权逼近理想解排序法的绵马贯众炭Dryopteridis Crassirhizomatis Rhizoma Carbonisatum质量评价方法。方法 收集不同产地的16批次样品，以绵马贯众素ABBA为内参物，采用一测多评（QAMS）法同时检测绵马贯众炭中白绵马素AA、二去甲基伪绵马素AA、伪绵马素、白绵马素AP、绵马酸ABA、绵马贯众素ABBA、山柰素、大豆素、去甲氧基荚果蕨素、异槲皮素和圣草次苷含量；采用多元统计分析和熵权逼近理想解排序（entropy weight technique for order preferenceby similarity to ideal solution，EW-TOPSIS）法对绵马贯众炭质量进行评价。结果 外标法方法学验证符合《中国药典》2020年版规定，所建立的相对校正因子耐用性良好，QAMS法可用于绵马贯众炭中11个成分含量的同步检测；多元统计分析结果显示16批样品呈现一定的区域差异，去甲氧基荚果蕨素、绵马贯众素ABBA、伪绵马素和山柰素是引起不同批次绵马贯众炭分组的主要变量因子，EW-TOPSIS法结果显示16批绵马贯众炭质量评价贴近度（Jb）为0.137 1～0.706 7，S12～S16的排序位于前5位，表明吉林产地所得绵马贯众炭整体质量较好。结论 所建立的集HPLC-QAMS、多元统计分析及EW-TOPSIS法于一身的综合质量评价方法，省时便捷，为绵马贯众炭的品质评价和质量控制提供参考。
2024, 55(7):2405-2412.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.026
摘要:
目的 建立鸡血藤Spatholobus suberectus HPLC指纹图谱，研究鸡血藤指纹图谱与抗肿瘤活性之间的谱效关系。方法 采用HPLC法建立鸡血藤指纹图谱；以人肝癌HepG2细胞为供试细胞，采用MTT法测定鸡血藤抗肿瘤活性，运用灰色关联度和偏最小二乘法分析鸡血藤指纹图谱与抗肿瘤作用的谱效关系。结果 构建鸡血藤的HPLC图谱，标出了14个共有峰，并指认了其中6个共有峰，其中2号峰儿茶素、3号峰葛根素、9号峰大豆苷元偏最小二乘标准方程回归系数为正值，与抗肿瘤活性呈正相关，且VIP值＞1.0；同时，通过活性成分验证结果显示儿茶素、葛根素、大豆苷元均具可抑制HepG2细胞生长，且存在浓度相关性，可认为是鸡血藤抗HepG2细胞的物质基础。结论 通过鸡血藤HPLC指纹图谱与抗肿瘤活性之间的相关性分析，为挖掘鸡血藤的质量标志物以及药材质量控制提供参考。
目的 建立鸡血藤Spatholobus suberectus HPLC指纹图谱，研究鸡血藤指纹图谱与抗肿瘤活性之间的谱效关系。方法 采用HPLC法建立鸡血藤指纹图谱；以人肝癌HepG2细胞为供试细胞，采用MTT法测定鸡血藤抗肿瘤活性，运用灰色关联度和偏最小二乘法分析鸡血藤指纹图谱与抗肿瘤作用的谱效关系。结果 构建鸡血藤的HPLC图谱，标出了14个共有峰，并指认了其中6个共有峰，其中2号峰儿茶素、3号峰葛根素、9号峰大豆苷元偏最小二乘标准方程回归系数为正值，与抗肿瘤活性呈正相关，且VIP值＞1.0；同时，通过活性成分验证结果显示儿茶素、葛根素、大豆苷元均具可抑制HepG2细胞生长，且存在浓度相关性，可认为是鸡血藤抗HepG2细胞的物质基础。结论 通过鸡血藤HPLC指纹图谱与抗肿瘤活性之间的相关性分析，为挖掘鸡血藤的质量标志物以及药材质量控制提供参考。
2024, 55(7):2413-2422.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.027
摘要:
蛹虫草Cordyceps militaris是食药两用真菌，在传统医学中应用广泛，并于2009年被我国卫生部批准为新资源食品。已有研究表明，蛹虫草提取物及其活性成分（虫草多糖、虫草素等）具有多种药理作用。从化学成分、体内/体外药理作用和产业化现状3个方面对蛹虫草相关文献进行梳理，对其调节免疫、抗肿瘤、调血脂、神经保护等药理作用及其相关大健康产品进行综述，并指出蛹虫草在药效物质基础发现、大健康产品研发方面存在的问题及解决思路，以期充分发掘其菌种资源，创造更大的医药价值、经济价值和社会价值。
蛹虫草Cordyceps militaris是食药两用真菌，在传统医学中应用广泛，并于2009年被我国卫生部批准为新资源食品。已有研究表明，蛹虫草提取物及其活性成分（虫草多糖、虫草素等）具有多种药理作用。从化学成分、体内/体外药理作用和产业化现状3个方面对蛹虫草相关文献进行梳理，对其调节免疫、抗肿瘤、调血脂、神经保护等药理作用及其相关大健康产品进行综述，并指出蛹虫草在药效物质基础发现、大健康产品研发方面存在的问题及解决思路，以期充分发掘其菌种资源，创造更大的医药价值、经济价值和社会价值。
2024, 55(7):2423-2432.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.028
摘要:
恶性肿瘤是全球面临的共同难题，同时也给世界各国带来了超负荷的经济负担。藤黄酸是藤黄Garcinia hanburyi中一种笼状呫吨酮类活性成分，具有抗炎、改善视网膜病变、脏器保护等多种药理活性。近年来，大量研究证实藤黄酸可作为一种潜力巨大的抗肿瘤化合物用于肝癌、肺癌、乳腺癌、结直肠癌等多种癌症的治疗，其机制涉及抑制细胞增殖、阻碍迁移和侵袭、诱导凋亡和自噬、抑制血管生成、诱导铁死亡和焦亡、靶向肿瘤炎症微环境和免疫调控等。此外，大量研究发现藤黄酸可与多种化疗药物或天然产物联合用于癌症的协同治疗。因此，重点总结了藤黄酸的抗肿瘤作用机制及其协同其他药物抗肿瘤的研究进展，为藤黄酸抗肿瘤研究提供参考依据。
恶性肿瘤是全球面临的共同难题，同时也给世界各国带来了超负荷的经济负担。藤黄酸是藤黄Garcinia hanburyi中一种笼状呫吨酮类活性成分，具有抗炎、改善视网膜病变、脏器保护等多种药理活性。近年来，大量研究证实藤黄酸可作为一种潜力巨大的抗肿瘤化合物用于肝癌、肺癌、乳腺癌、结直肠癌等多种癌症的治疗，其机制涉及抑制细胞增殖、阻碍迁移和侵袭、诱导凋亡和自噬、抑制血管生成、诱导铁死亡和焦亡、靶向肿瘤炎症微环境和免疫调控等。此外，大量研究发现藤黄酸可与多种化疗药物或天然产物联合用于癌症的协同治疗。因此，重点总结了藤黄酸的抗肿瘤作用机制及其协同其他药物抗肿瘤的研究进展，为藤黄酸抗肿瘤研究提供参考依据。
2024, 55(7):2433-2441.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.029
摘要:
2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）是一种由多因素导致的系统代谢紊乱疾病，可能由胰岛β细胞的胰岛素分泌缺陷、肌肉组织对葡萄糖的摄取减少、肝糖原输出量增加、脂代谢紊乱、肠促胰岛素效应减弱、肾脏对葡萄糖的处理失调和神经递质紊乱等造成。目前，T2DM的治疗机制主要是通过增加胰岛素的分泌，减少肝糖原的输出，抑制肠道葡萄糖的摄取和吸收，改善C肽的分泌来实现。当药黄素是酸枣仁、菥蓂和淡竹叶等的主要活性成分之一，可诱导干细胞分化成胰岛素产生细胞，调节胰岛素分泌、干预肌肉组织和肝糖原的代谢过程，抑制糖脂和神经递质代谢紊乱，抑制炎症和氧化应激反应的发生，此外还有抗炎、抗氧化、增强记忆力等作用。通过查阅近年来国内外当药黄素治疗T2DM的作用机制，对其分析归纳整理，为T2DM的治疗和研究提供科学的理论依据。
2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）是一种由多因素导致的系统代谢紊乱疾病，可能由胰岛β细胞的胰岛素分泌缺陷、肌肉组织对葡萄糖的摄取减少、肝糖原输出量增加、脂代谢紊乱、肠促胰岛素效应减弱、肾脏对葡萄糖的处理失调和神经递质紊乱等造成。目前，T2DM的治疗机制主要是通过增加胰岛素的分泌，减少肝糖原的输出，抑制肠道葡萄糖的摄取和吸收，改善C肽的分泌来实现。当药黄素是酸枣仁、菥蓂和淡竹叶等的主要活性成分之一，可诱导干细胞分化成胰岛素产生细胞，调节胰岛素分泌、干预肌肉组织和肝糖原的代谢过程，抑制糖脂和神经递质代谢紊乱，抑制炎症和氧化应激反应的发生，此外还有抗炎、抗氧化、增强记忆力等作用。通过查阅近年来国内外当药黄素治疗T2DM的作用机制，对其分析归纳整理，为T2DM的治疗和研究提供科学的理论依据。
2024, 55(7):2442-2451.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.030
摘要:
在全球范围内，抑郁症是导致自杀的主要原因之一，造成巨大的经济损失和社会负担。其病因复杂，临床症状多样，确切的发病机制暂无定论。中医理论认为“郁证”的“气郁化火”证型与炎症关系密切。近年来，大量研究证实神经炎症调控在抑郁症发病过程中起到关键作用，提示从神经炎症的角度研发新型抗抑郁药物具有广阔前景。丹栀逍遥散可通过减轻神经炎症治疗抑郁症，且具有显著疗效，相比临床常用抗抑郁药物显示出诸多优势。目前关于丹栀逍遥散基于炎症通路发挥抗抑郁功效的机制探讨较少，因此基于抑郁症的神经炎症发病机制，结合中医“郁证”理论，从丹栀逍遥散及方中药对和核心抗炎活性成分的抗抑郁作用机制进行综述，为丹栀逍遥散及其类方抗抑郁功效提供科学依据，也为抑郁症的机制研究和新型抗抑郁药物研发提供借鉴。
在全球范围内，抑郁症是导致自杀的主要原因之一，造成巨大的经济损失和社会负担。其病因复杂，临床症状多样，确切的发病机制暂无定论。中医理论认为“郁证”的“气郁化火”证型与炎症关系密切。近年来，大量研究证实神经炎症调控在抑郁症发病过程中起到关键作用，提示从神经炎症的角度研发新型抗抑郁药物具有广阔前景。丹栀逍遥散可通过减轻神经炎症治疗抑郁症，且具有显著疗效，相比临床常用抗抑郁药物显示出诸多优势。目前关于丹栀逍遥散基于炎症通路发挥抗抑郁功效的机制探讨较少，因此基于抑郁症的神经炎症发病机制，结合中医“郁证”理论，从丹栀逍遥散及方中药对和核心抗炎活性成分的抗抑郁作用机制进行综述，为丹栀逍遥散及其类方抗抑郁功效提供科学依据，也为抑郁症的机制研究和新型抗抑郁药物研发提供借鉴。
2024, 55(7):2452-2462.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.031
摘要:
建立符合中药特点的制药过程质量监测体系是提升中药质量水平的关键措施。中药质量标志物（quality marker，Q-Marker）创新概念的提出，为中药质量表征开辟了新模式。中药产业智能化转型中产生的工业大数据将成为企业的核心资产，对这些数据进行充分挖掘将为质量监测技术开发提供有力支撑。依托前期研究成果，提出基于数据驱动的中药制药过程Q-Marker监测方法，介绍了该方法的技术路线，包括中药Q-Marker监测指标识别，制药工业质量数据挖掘及过程分析技术体系建立3个关键步骤，并阐述了实施各步骤所涉及的关键技术。最后，以注射用益气复脉（冻干）生产过程超滤工序为例，介绍了该方法在中药工业质量监测中的具体应用，为智能化时代下，中药工业构建具有自身特色的质量控制技术提供参考。
建立符合中药特点的制药过程质量监测体系是提升中药质量水平的关键措施。中药质量标志物（quality marker，Q-Marker）创新概念的提出，为中药质量表征开辟了新模式。中药产业智能化转型中产生的工业大数据将成为企业的核心资产，对这些数据进行充分挖掘将为质量监测技术开发提供有力支撑。依托前期研究成果，提出基于数据驱动的中药制药过程Q-Marker监测方法，介绍了该方法的技术路线，包括中药Q-Marker监测指标识别，制药工业质量数据挖掘及过程分析技术体系建立3个关键步骤，并阐述了实施各步骤所涉及的关键技术。最后，以注射用益气复脉（冻干）生产过程超滤工序为例，介绍了该方法在中药工业质量监测中的具体应用，为智能化时代下，中药工业构建具有自身特色的质量控制技术提供参考。
2024, 55(7):2463-2471.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.032
摘要:
原儿茶醛是一种存在于常用中药及一些草本植物中的酚酸类化合物，已被证明具有多种药理活性，如抗动脉粥样硬化、抗血栓形成、保护心肌细胞等。近年来的研究结果显示原儿茶醛对多种神经系统疾病具有改善作用，表明其在神经病变方面具有潜在的开发应用前景。结合国内外最新报道，综述了近25年原儿茶醛的神经保护作用及其机制的研究进展，为原儿茶醛用于神经系统疾病的进一步研究提供依据和思路。
原儿茶醛是一种存在于常用中药及一些草本植物中的酚酸类化合物，已被证明具有多种药理活性，如抗动脉粥样硬化、抗血栓形成、保护心肌细胞等。近年来的研究结果显示原儿茶醛对多种神经系统疾病具有改善作用，表明其在神经病变方面具有潜在的开发应用前景。结合国内外最新报道，综述了近25年原儿茶醛的神经保护作用及其机制的研究进展，为原儿茶醛用于神经系统疾病的进一步研究提供依据和思路。
2024, 55(7):2472-2490.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.033
摘要:
秦艽Gentianae Macrophyllae Radix是我国重要的常用传统中药品种之一，其资源丰富，成分多样，作用广泛，具有极大的药用价值。目前发现秦艽药材中化学成分主要有环烯醚萜类、三萜、木脂素、黄酮、生物碱、甾体、多糖等类型成分，药理作用主要有抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、保护肝脏、抗氧化等药理活性。通过检索近20年国内外相关文献，对秦艽的成分和药理活性进行综述，旨在探究对秦艽成分和药理的客观认识，为其临床合理用药和质量评价等提供参考。
秦艽Gentianae Macrophyllae Radix是我国重要的常用传统中药品种之一，其资源丰富，成分多样，作用广泛，具有极大的药用价值。目前发现秦艽药材中化学成分主要有环烯醚萜类、三萜、木脂素、黄酮、生物碱、甾体、多糖等类型成分，药理作用主要有抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、保护肝脏、抗氧化等药理活性。通过检索近20年国内外相关文献，对秦艽的成分和药理活性进行综述，旨在探究对秦艽成分和药理的客观认识，为其临床合理用药和质量评价等提供参考。
2024, 55(7):2491-2502.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.07.034
摘要:
结直肠癌（colorectal cancer，CRC）作为国内外常见的恶性肿瘤，严重影响人们的生命健康，传统的治疗手段对生存期的改善有限，因此，寻求新的治疗方式成为目前研究的热点之一。其中，植物化合物小檗碱对于CRC的治疗作用逐渐受到关注，它具有抑制肿瘤细胞的增殖迁移、促进肿瘤细胞的自噬凋亡、改善肠道菌群及代谢等作用。通过对小檗碱在结直肠癌治疗中的作用机制进行综述，为进一步开发小檗碱的抗肿瘤作用以及形成中医药治疗CRC的治疗策略提供一定的理论参考。
结直肠癌（colorectal cancer，CRC）作为国内外常见的恶性肿瘤，严重影响人们的生命健康，传统的治疗手段对生存期的改善有限，因此，寻求新的治疗方式成为目前研究的热点之一。其中，植物化合物小檗碱对于CRC的治疗作用逐渐受到关注，它具有抑制肿瘤细胞的增殖迁移、促进肿瘤细胞的自噬凋亡、改善肠道菌群及代谢等作用。通过对小檗碱在结直肠癌治疗中的作用机制进行综述，为进一步开发小檗碱的抗肿瘤作用以及形成中医药治疗CRC的治疗策略提供一定的理论参考。
友情链接中华人民共和国科学技术部