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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2024年第55卷第6期文章目次
2024, 55(6):1780-1787.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.001
摘要:
随着中西医结合模式的推广，中西药联用的合理性与安全性话题引起医药界乃至社会各界的广泛关注。面对中西药联用的临床获益-风险证据不足、科学内涵尚不明确的现状，探索基于临床实践的中西药相互作用（Chinese and western medicine interactions，CWI）研究路径，有助于回答中西药联用的合理性与安全性。据此提出以临床获益-风险为导向的CWI发现和评价的研究策略：（1）构建以临床获益-风险信号为主、以物质体内暴露信号为辅的CWI发现路径；（2）探索以代谢酶、转运体等药动学靶标及功效靶标为突破点的相互作用评价路径；（3）形成以临床价值为导向的CWI发现及评价的证据体系。旨在优化并推广合理的中西药联用方案，揭示中西药联用有效性与安全性的科学内涵，助力提高中西医结合临床水平。
随着中西医结合模式的推广，中西药联用的合理性与安全性话题引起医药界乃至社会各界的广泛关注。面对中西药联用的临床获益-风险证据不足、科学内涵尚不明确的现状，探索基于临床实践的中西药相互作用（Chinese and western medicine interactions，CWI）研究路径，有助于回答中西药联用的合理性与安全性。据此提出以临床获益-风险为导向的CWI发现和评价的研究策略：（1）构建以临床获益-风险信号为主、以物质体内暴露信号为辅的CWI发现路径；（2）探索以代谢酶、转运体等药动学靶标及功效靶标为突破点的相互作用评价路径；（3）形成以临床价值为导向的CWI发现及评价的证据体系。旨在优化并推广合理的中西药联用方案，揭示中西药联用有效性与安全性的科学内涵，助力提高中西医结合临床水平。
2024, 55(6):1788-1798.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.002
摘要:
中药与化学药的联用可能改变药物的吸收、分布、代谢、排泄过程，引起中西药药动学相互作用，导致药物的药效和不良反应的改变。当前中药的药物相互作用研究方法主要参考了化学药的研究体系，但这些方法是否适用于具有多组分多靶点作用特征的中药仍未可知。通过对化学药的药物相互作用研究方法及其适用条件进行总结，收集并分析现有中西药药物相互作用的临床试验研究结果，探讨了中药药物相互作用体内外不相关的原因，提出了中药的药物相互作用体外研究方法需根据其多组分多靶点的作用特征进行构建，并在此基础上对中药药物相互作用研究方法进行了展望。
中药与化学药的联用可能改变药物的吸收、分布、代谢、排泄过程，引起中西药药动学相互作用，导致药物的药效和不良反应的改变。当前中药的药物相互作用研究方法主要参考了化学药的研究体系，但这些方法是否适用于具有多组分多靶点作用特征的中药仍未可知。通过对化学药的药物相互作用研究方法及其适用条件进行总结，收集并分析现有中西药药物相互作用的临床试验研究结果，探讨了中药药物相互作用体内外不相关的原因，提出了中药的药物相互作用体外研究方法需根据其多组分多靶点的作用特征进行构建，并在此基础上对中药药物相互作用研究方法进行了展望。
2024, 55(6):1799-1805.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.003
摘要:
近年来，中药-化学药在临床实践中的联合应用非常广泛，其药物相互作用不容忽视。为优化药物的合理使用、拓宽药物的应用范围，定量药理学模型逐步被引入到药物相互作用的研究中，该模型种类涵盖较广，其中用于预测中药-化学药相互作用（herb-drug interaction，HDI）的模型主要包括药动学/药效学模型、群体药动学模型及生理药动学模型。通过对上述模型在HDI领域的应用进行概述，提炼定量药理学模型在HDI研究中的主要思路与方法，为中药和化学药的合理联用提供参考。
近年来，中药-化学药在临床实践中的联合应用非常广泛，其药物相互作用不容忽视。为优化药物的合理使用、拓宽药物的应用范围，定量药理学模型逐步被引入到药物相互作用的研究中，该模型种类涵盖较广，其中用于预测中药-化学药相互作用（herb-drug interaction，HDI）的模型主要包括药动学/药效学模型、群体药动学模型及生理药动学模型。通过对上述模型在HDI领域的应用进行概述，提炼定量药理学模型在HDI研究中的主要思路与方法，为中药和化学药的合理联用提供参考。
2024, 55(6):1806-1811.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.004
摘要:
中西医结合日益深入，中西药联用日渐普遍。在临床诊疗过程中，中药与化学药各具优势，各有特色，二者合理联用则能够取长补短、减毒增效、趋利避害、缩短疗程，但二者不合理联用也在临床用药的有效性和安全性方面产生了新的挑战。目前感染性疾病的治疗面临着世界性难题，而中西医联合防治为解决问题的有效途径之一。通过对中药与化学药联用治疗感染性疾病的有效性与安全性进行总结分析，以评价二者临床联用的优势与风险。同时结合药理学及中药的现代化研究成果进行相关机制探索，提出促进中药与化学药合理联用的思考，为临床上中药与化学药联用治疗感染性疾病提供参考。
中西医结合日益深入，中西药联用日渐普遍。在临床诊疗过程中，中药与化学药各具优势，各有特色，二者合理联用则能够取长补短、减毒增效、趋利避害、缩短疗程，但二者不合理联用也在临床用药的有效性和安全性方面产生了新的挑战。目前感染性疾病的治疗面临着世界性难题，而中西医联合防治为解决问题的有效途径之一。通过对中药与化学药联用治疗感染性疾病的有效性与安全性进行总结分析，以评价二者临床联用的优势与风险。同时结合药理学及中药的现代化研究成果进行相关机制探索，提出促进中药与化学药合理联用的思考，为临床上中药与化学药联用治疗感染性疾病提供参考。
2024, 55(6):1812-1838.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.005
摘要:
有毒中药是中医临床用药的重要组成部分。传统中医药在使用有毒中药的过程中逐渐加深对毒性的认识，并通过炮制减毒、配伍减毒、对证用药、剂量与疗程控制等方式保障其安全使用。吴茱萸是临床常用“小毒”中药，一方面，吴茱萸的药效作用明确，既是治疗肝寒气滞诸痛的主药，又是治疗脾胃阳虚、五更泄泻的常用药，现代药理研究表明吴茱萸具有抗炎、抗肿瘤和心脏保护等作用；另一方面，吴茱萸具有潜在的毒性，古代多部经典医书中对其有“小毒”的描述，现代研究也证实其具有肝毒性。为保障吴茱萸的临床安全使用，需要对吴茱萸的毒性相关研究和减毒措施进行全面了解。以吴茱萸的现代药物科学研究为中心，对吴茱萸所含的化学成分、药理作用、不良反应和毒理研究、药代特征进行系统阐述，结合已有配伍研究对吴茱萸的后续减毒配伍研究进行探讨，以期达到毒性作用明确、毒性物质明确、减毒配伍物质和机制明确的目标，明确临床安全用药的技术条件，使其能够安全有效地应用于临床治疗，由此扩大中医的用药范围和选择。
有毒中药是中医临床用药的重要组成部分。传统中医药在使用有毒中药的过程中逐渐加深对毒性的认识，并通过炮制减毒、配伍减毒、对证用药、剂量与疗程控制等方式保障其安全使用。吴茱萸是临床常用“小毒”中药，一方面，吴茱萸的药效作用明确，既是治疗肝寒气滞诸痛的主药，又是治疗脾胃阳虚、五更泄泻的常用药，现代药理研究表明吴茱萸具有抗炎、抗肿瘤和心脏保护等作用；另一方面，吴茱萸具有潜在的毒性，古代多部经典医书中对其有“小毒”的描述，现代研究也证实其具有肝毒性。为保障吴茱萸的临床安全使用，需要对吴茱萸的毒性相关研究和减毒措施进行全面了解。以吴茱萸的现代药物科学研究为中心，对吴茱萸所含的化学成分、药理作用、不良反应和毒理研究、药代特征进行系统阐述，结合已有配伍研究对吴茱萸的后续减毒配伍研究进行探讨，以期达到毒性作用明确、毒性物质明确、减毒配伍物质和机制明确的目标，明确临床安全用药的技术条件，使其能够安全有效地应用于临床治疗，由此扩大中医的用药范围和选择。
2024, 55(6):1839-1848.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.006
摘要:
目的 考察谷红注射液对体外及体内细胞色素P450（cytochrome P450，CYP450）酶的影响。方法 人肝微粒体“Cocktail”探针底物法进行体外酶抑制实验，检测7种探针底物代谢产物的相对生成量，计算半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50），评估谷红注射液（0.05%～10%）对7种CYP450亚酶抑制作用。人原代肝细胞体系进行体外酶诱导实验，分别检测酶活性及其mRNA表达水平，评估谷红注射液对CYP450酶诱导作用。采用整体动物法进行体内酶活性实验，检测7种特异性探针底物血浆药物浓度，评估谷红注射液（0.9、3.6 mL/kg）对大鼠7种CYP450亚酶活性的影响。结果 谷红注射液对人肝微粒体CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的IC50值分别为1.98%、7.95%、2.85%、5.39%、4.92%、7.76%和3.41%，均大于0.5%（理论临床最大血药浓度值）；人原代肝细胞CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4 mRNA表达增加＞2倍，且前两者呈浓度相关性增加，对CYP1A2酶活性高于阳性对照40%。谷红注射液在超临床剂量下使大鼠CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19和CYP3A4酶的体内探针底物茶碱、安非他酮、奥美拉唑和咪达唑仑的总清除率明显增加、系统暴露降低。结论 谷红注射液在临床剂量下对7种CYP450酶无显著抑制作用，但不排除高剂量下对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19和CYP3A4的诱导效应，建议开展使用敏感探针底物的临床试验以进一步确认潜在的药物相互作用。
目的 考察谷红注射液对体外及体内细胞色素P450（cytochrome P450，CYP450）酶的影响。方法 人肝微粒体“Cocktail”探针底物法进行体外酶抑制实验，检测7种探针底物代谢产物的相对生成量，计算半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50），评估谷红注射液（0.05%～10%）对7种CYP450亚酶抑制作用。人原代肝细胞体系进行体外酶诱导实验，分别检测酶活性及其mRNA表达水平，评估谷红注射液对CYP450酶诱导作用。采用整体动物法进行体内酶活性实验，检测7种特异性探针底物血浆药物浓度，评估谷红注射液（0.9、3.6 mL/kg）对大鼠7种CYP450亚酶活性的影响。结果 谷红注射液对人肝微粒体CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的IC50值分别为1.98%、7.95%、2.85%、5.39%、4.92%、7.76%和3.41%，均大于0.5%（理论临床最大血药浓度值）；人原代肝细胞CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4 mRNA表达增加＞2倍，且前两者呈浓度相关性增加，对CYP1A2酶活性高于阳性对照40%。谷红注射液在超临床剂量下使大鼠CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19和CYP3A4酶的体内探针底物茶碱、安非他酮、奥美拉唑和咪达唑仑的总清除率明显增加、系统暴露降低。结论 谷红注射液在临床剂量下对7种CYP450酶无显著抑制作用，但不排除高剂量下对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19和CYP3A4的诱导效应，建议开展使用敏感探针底物的临床试验以进一步确认潜在的药物相互作用。
2024, 55(6):1849-1856.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.007
摘要:
目的 基于构建生理药动学（physiologically-based pharmacokinetics，PBPK）模型的方法，对五味子甲素与西罗莫司之间的药物-药物相互作用（drug-drug interaction，DDI）特征进行研究。方法 应用PK-Sim®软件，建立西罗莫司、五味子甲素的PBPK模型，经验证用于预测成人及儿童中的DDI。结果 联用五味子甲素时，成人中西罗莫司的最大血浆药物浓度（maximum concentration，Cmax）和血药浓度-时间曲线下面积（area under the plasma concentration-time curve，AUC）分别升高至1.0、1.3倍。0～6岁的儿童群体DDI较成人更加显著，Cmax和AUC的变化比率分别为1.63和4.59，且随着年龄逐渐增加，最终与成人DDI程度持平。结论 五味子甲素可增加西罗莫司的疗效，且与年龄有关。临床使用五味子甲素与西罗莫司的联用时，应重视血药浓度监测并及时进行剂量调整，尤其是在儿童群体中。
目的 基于构建生理药动学（physiologically-based pharmacokinetics，PBPK）模型的方法，对五味子甲素与西罗莫司之间的药物-药物相互作用（drug-drug interaction，DDI）特征进行研究。方法 应用PK-Sim®软件，建立西罗莫司、五味子甲素的PBPK模型，经验证用于预测成人及儿童中的DDI。结果 联用五味子甲素时，成人中西罗莫司的最大血浆药物浓度（maximum concentration，Cmax）和血药浓度-时间曲线下面积（area under the plasma concentration-time curve，AUC）分别升高至1.0、1.3倍。0～6岁的儿童群体DDI较成人更加显著，Cmax和AUC的变化比率分别为1.63和4.59，且随着年龄逐渐增加，最终与成人DDI程度持平。结论 五味子甲素可增加西罗莫司的疗效，且与年龄有关。临床使用五味子甲素与西罗莫司的联用时，应重视血药浓度监测并及时进行剂量调整，尤其是在儿童群体中。
2024, 55(6):1857-1865.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.008
摘要:
目的 研究肾病综合征（nephrotic syndrome，NS）大鼠体内雷公藤多苷片（Tripterygium Glycosides Tablets，GTW）和袢利尿剂呋塞米（furosemide，FSM）单独及合用后的药动学变化特征，为临床合理用药提供参考。方法 采用尾iv多柔比星诱导NS模型大鼠，单独及联合ig GTW和FSM，进行血药浓度测定，绘制药时曲线并计算药动学参数；并观察单独及联合ig GTW和FSM对NS模型大鼠肝肾功能、血脂、肾脏病理学及肾脏有机阴离子转运蛋白（organic anion transporters，OATs）的影响。结果 与对照组比较，NS大鼠体内GTW生物碱类成分暴露升高，FSM暴露降低；肌酐、白蛋白、血脂差异显著（P＜0.05），OATs表达下降，肾脏病理学显示组织受损。经过GTW及FSM治疗后，生化指标血肌酐明显好转，OATs表达有所恢复，合用后FSM的体内暴露有所回升，GTW成分体内暴露的降低。结论 药动学/药效学结果证明了2药正常剂量合用对NS的治疗效果，其总体安全性较好。建议临床实践中，关注患者的肝肾功能，把控GTW的使用剂量和频率，对症使用FSM，促进2药合理联用。
目的 研究肾病综合征（nephrotic syndrome，NS）大鼠体内雷公藤多苷片（Tripterygium Glycosides Tablets，GTW）和袢利尿剂呋塞米（furosemide，FSM）单独及合用后的药动学变化特征，为临床合理用药提供参考。方法 采用尾iv多柔比星诱导NS模型大鼠，单独及联合ig GTW和FSM，进行血药浓度测定，绘制药时曲线并计算药动学参数；并观察单独及联合ig GTW和FSM对NS模型大鼠肝肾功能、血脂、肾脏病理学及肾脏有机阴离子转运蛋白（organic anion transporters，OATs）的影响。结果 与对照组比较，NS大鼠体内GTW生物碱类成分暴露升高，FSM暴露降低；肌酐、白蛋白、血脂差异显著（P＜0.05），OATs表达下降，肾脏病理学显示组织受损。经过GTW及FSM治疗后，生化指标血肌酐明显好转，OATs表达有所恢复，合用后FSM的体内暴露有所回升，GTW成分体内暴露的降低。结论 药动学/药效学结果证明了2药正常剂量合用对NS的治疗效果，其总体安全性较好。建议临床实践中，关注患者的肝肾功能，把控GTW的使用剂量和频率，对症使用FSM，促进2药合理联用。
2024, 55(6):1866-1877.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.06.009
摘要:
目的 运用网状Meta分析评价各类中成药治疗2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）合并脑卒中的疗效。方法 2名研究员独立检索4大中文数据库（中国知网、万方、维普、中国生物医学文献数据库）和4大英文数据库（PubMed、Web of Science、Embase、Cochrane Library），选取建库至2023年5月31日收录的中成药治疗T2DM合并脑卒中的随机对照试验（randomized controlled trials，RCTs），并进行数据提取与整理，按照Cochrane 5.3偏倚风险评估方法进行质量评价，应用R软件进行网状Meta分析。结果 最终共纳入25篇文献，包括脑心通胶囊、芪冬瘫复胶囊、通脉降糖胶囊、通心络胶囊以及银丹心脑通软胶囊5种中成药。在改善临床总有效率方面，与常规西医治疗相比，联合5种中成药疗效更佳，且通心络胶囊联合常规西医治疗＞脑心通胶囊联合常规西医治疗＞芪冬瘫复胶囊联合常规西医治疗＞通脉降糖胶囊联合常规西医治疗＞银丹心脑通软胶囊联合常规西医治疗；在改善美国国立卫生研究院卒中量表（National Institutes of Health stroke scale，NIHSS）评分方面，与常规西医治疗相比，联合2种中成药疗效更佳，且脑心通胶囊联合常规西医治疗＞银丹心脑通软胶囊联合常规西医治疗；在提高日常生活活动能力（ability of daily living activities，ADL）方面，与常规西医治疗相比，联合脑心通胶囊效果最佳；常规西医治疗的基础上联合口服中成药可以减少不良反应发生。结论 常规西医治疗的基础上，加用中成药可有效改善NIHSS，提高T2DM合并脑卒中患者的日常生活能力，且安全性良好，脑心通胶囊联合常规西医治疗可能是T2DM合并脑卒中的最佳干预措施。此外，不同的中成药作为治疗组的RCT研究在数目和质量上存在差异，故仍需要大样本、高质量的RCT研究用于不同中成药在疗效评价上的进一步验证。
目的 运用网状Meta分析评价各类中成药治疗2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）合并脑卒中的疗效。方法 2名研究员独立检索4大中文数据库（中国知网、万方、维普、中国生物医学文献数据库）和4大英文数据库（PubMed、Web of Science、Embase、Cochrane Library），选取建库至2023年5月31日收录的中成药治疗T2DM合并脑卒中的随机对照试验（randomized controlled trials，RCTs），并进行数据提取与整理，按照Cochrane 5.3偏倚风险评估方法进行质量评价，应用R软件进行网状Meta分析。结果 最终共纳入25篇文献，包括脑心通胶囊、芪冬瘫复胶囊、通脉降糖胶囊、通心络胶囊以及银丹心脑通软胶囊5种中成药。在改善临床总有效率方面，与常规西医治疗相比，联合5种中成药疗效更佳，且通心络胶囊联合常规西医治疗＞脑心通胶囊联合常规西医治疗＞芪冬瘫复胶囊联合常规西医治疗＞通脉降糖胶囊联合常规西医治疗＞银丹心脑通软胶囊联合常规西医治疗；在改善美国国立卫生研究院卒中量表（National Institutes of Health stroke scale，NIHSS）评分方面，与常规西医治疗相比，联合2种中成药疗效更佳，且脑心通胶囊联合常规西医治疗＞银丹心脑通软胶囊联合常规西医治疗；在提高日常生活活动能力（ability of daily living activities，ADL）方面，与常规西医治疗相比，联合脑心通胶囊效果最佳；常规西医治疗的基础上联合口服中成药可以减少不良反应发生。结论 常规西医治疗的基础上，加用中成药可有效改善NIHSS，提高T2DM合并脑卒中患者的日常生活能力，且安全性良好，脑心通胶囊联合常规西医治疗可能是T2DM合并脑卒中的最佳干预措施。此外，不同的中成药作为治疗组的RCT研究在数目和质量上存在差异，故仍需要大样本、高质量的RCT研究用于不同中成药在疗效评价上的进一步验证。
2024, 55(6):1878-1883.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.010
摘要:
目的 评估芪参益气滴丸联合沙库巴曲缬沙坦治疗慢性心力衰竭（chronic heart failure，CHF）的效益与风险，指导实际临床合理用药。方法 检索数据库中芪参益气滴丸联合沙库巴曲缬沙坦治疗CHF的随机对照研究（randomized controlled trials，RCTs），检索时间截至2023年7月1日。根据纳排标准筛选文献，按照不同方案分为单用沙库巴曲缬沙坦的对照组和联用芪参益气滴丸的观察组，利用RevMan 5.3软件合并效益风险指标，构建基于多准则决策分析（multi-criteria decision analysis，MCDA）模型的评价体系；利用Hiview 3软件计算芪参益气滴丸联合沙库巴曲缬沙坦治疗CHF的相关效益值、风险值及效益风险总值，采用蒙特卡洛模拟以优化所得结果，并通过敏感性分析验证所得结果的稳定性。结果 最终纳入6项RCTs。MCDA模型评价结果显示，当一级指标效益和风险权重分别占比78%和22%时，单用沙库巴曲缬沙坦与联用芪参益气滴丸的效益风险总值分别为31和63，蒙特卡洛模拟后差异为−32 [95% CI (−48, −17)]，评价结果稳定性较好。结论 芪参益气滴丸联合沙库巴曲缬沙坦治疗CHF较单用组的疗效显著，安全性较好；基于MCDA模型建立了芪参益气滴丸联合沙库巴曲缬沙坦治疗CHF的效益风险评价体系，为决策者临床合理应用中西药联合治疗疾病提供参考依据。
目的 评估芪参益气滴丸联合沙库巴曲缬沙坦治疗慢性心力衰竭（chronic heart failure，CHF）的效益与风险，指导实际临床合理用药。方法 检索数据库中芪参益气滴丸联合沙库巴曲缬沙坦治疗CHF的随机对照研究（randomized controlled trials，RCTs），检索时间截至2023年7月1日。根据纳排标准筛选文献，按照不同方案分为单用沙库巴曲缬沙坦的对照组和联用芪参益气滴丸的观察组，利用RevMan 5.3软件合并效益风险指标，构建基于多准则决策分析（multi-criteria decision analysis，MCDA）模型的评价体系；利用Hiview 3软件计算芪参益气滴丸联合沙库巴曲缬沙坦治疗CHF的相关效益值、风险值及效益风险总值，采用蒙特卡洛模拟以优化所得结果，并通过敏感性分析验证所得结果的稳定性。结果 最终纳入6项RCTs。MCDA模型评价结果显示，当一级指标效益和风险权重分别占比78%和22%时，单用沙库巴曲缬沙坦与联用芪参益气滴丸的效益风险总值分别为31和63，蒙特卡洛模拟后差异为−32 [95% CI (−48, −17)]，评价结果稳定性较好。结论 芪参益气滴丸联合沙库巴曲缬沙坦治疗CHF较单用组的疗效显著，安全性较好；基于MCDA模型建立了芪参益气滴丸联合沙库巴曲缬沙坦治疗CHF的效益风险评价体系，为决策者临床合理应用中西药联合治疗疾病提供参考依据。
2024, 55(6):1884-1889.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.011
摘要:
目的 对多籽五层龙Salacia polysperma枝叶进行化学成分研究。方法 采用正反相硅胶柱色谱、MCI、Sephadex LH-20柱色谱以及半制备高效液相色谱等分离手段进行分离纯化，根据1D和2D NMR、MS、IR等波谱数据和理化性质对化合物进行结构鉴定。采用分光光度法测定化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果 从多籽五层龙枝叶90%乙醇提取物的石油醚萃取部分中分离鉴定了7个化合物，分别为3α,27,28-三羟基木栓烷（1）、kokoonol（2）、28-hydroxyfriedelan- 3-one-29-oic acid（3）、maytenfolone（4）、黑蔓醇酯乙（5）、α-香树脂素（6）、赤桐甾醇（7）。化合物3表现出较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为15.1 μmol/L。化合物1、2、4也具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制作用，IC50值分别为57.8、39.4、27.6 μmol/L，其余化合物在100 μmol/L的较高浓度下未显示出对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结论 化合物1为1个新的木栓烷型三萜，命名为多籽五层龙醇（polysperol）；所有化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物3具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。
目的 对多籽五层龙Salacia polysperma枝叶进行化学成分研究。方法 采用正反相硅胶柱色谱、MCI、Sephadex LH-20柱色谱以及半制备高效液相色谱等分离手段进行分离纯化，根据1D和2D NMR、MS、IR等波谱数据和理化性质对化合物进行结构鉴定。采用分光光度法测定化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果 从多籽五层龙枝叶90%乙醇提取物的石油醚萃取部分中分离鉴定了7个化合物，分别为3α,27,28-三羟基木栓烷（1）、kokoonol（2）、28-hydroxyfriedelan- 3-one-29-oic acid（3）、maytenfolone（4）、黑蔓醇酯乙（5）、α-香树脂素（6）、赤桐甾醇（7）。化合物3表现出较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为15.1 μmol/L。化合物1、2、4也具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制作用，IC50值分别为57.8、39.4、27.6 μmol/L，其余化合物在100 μmol/L的较高浓度下未显示出对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结论 化合物1为1个新的木栓烷型三萜，命名为多籽五层龙醇（polysperol）；所有化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物3具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。
2024, 55(6):1890-1898.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.012
摘要:
目的 研究红紫珠Callicarpa rubella枝叶的二萜类化学成分及其体外抗炎活性。方法 采用多种色谱方法对红紫珠化学成分进行系统分离纯化，运用核磁共振谱、质谱及X-单晶衍射实验等技术鉴定化合物结构。以脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7为抗炎模型，选择6个结构差异明显的二萜类化合物进行抗炎活性评价。结果 从红紫珠石油醚部位和醋酸乙酯部位共分离得到20个二萜类化合物，分别鉴定为kolavic acid-15-metyl ester（1）、rubellapene A（2）、rubellapene B（3）、rubellapene C（4）、13,14,15,16-四降碳-3-克罗-12,18-二羧酸（5）、对映异海松烷-8(14),15-烯-19-羧酸（6）、dichrocephnoids C（7）、15-去甲基半日-8(20)12E-二烯-14-甲醛-19-羧酸（8）、8S-kolavic acid 15-methyl ester（9）、粘叶莸酸（10）、melanocane B（11）、dodovislactones B（12）、tinotufolin B（13）、amphiacric acid A（14）、patagonic acid（15）、(+)-15-methoxyfloridolide A（16）、去甲基-左旋哈氏豆属酸（17）、15-羟基-16-羰基-15,16H-左旋哈氏豆属酸（18）、(−)-顺式-克罗-3,13-烯-16-羟基-15,18-二羧酸-15,16-内酯（19）、polylauioid J（20）。结论 首次得到化合物1的单晶X射线衍射晶体结构数据。化合物5、7～14、16～20为首次从紫珠属植物中分离，其余化合物为首次从红紫珠中分离得到，主要以克罗烷型和半日花烷型二环二萜为主。体外抗炎活性实验表明，6个二萜类化合物均能够抑制LPS刺激的小鼠RAW264.7巨噬细胞中NO的分泌，其中化合物1抑制NO能力最强，推测C-13位双键的存在有利于提高抗炎活性。
目的 研究红紫珠Callicarpa rubella枝叶的二萜类化学成分及其体外抗炎活性。方法 采用多种色谱方法对红紫珠化学成分进行系统分离纯化，运用核磁共振谱、质谱及X-单晶衍射实验等技术鉴定化合物结构。以脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7为抗炎模型，选择6个结构差异明显的二萜类化合物进行抗炎活性评价。结果 从红紫珠石油醚部位和醋酸乙酯部位共分离得到20个二萜类化合物，分别鉴定为kolavic acid-15-metyl ester（1）、rubellapene A（2）、rubellapene B（3）、rubellapene C（4）、13,14,15,16-四降碳-3-克罗-12,18-二羧酸（5）、对映异海松烷-8(14),15-烯-19-羧酸（6）、dichrocephnoids C（7）、15-去甲基半日-8(20)12E-二烯-14-甲醛-19-羧酸（8）、8S-kolavic acid 15-methyl ester（9）、粘叶莸酸（10）、melanocane B（11）、dodovislactones B（12）、tinotufolin B（13）、amphiacric acid A（14）、patagonic acid（15）、(+)-15-methoxyfloridolide A（16）、去甲基-左旋哈氏豆属酸（17）、15-羟基-16-羰基-15,16H-左旋哈氏豆属酸（18）、(−)-顺式-克罗-3,13-烯-16-羟基-15,18-二羧酸-15,16-内酯（19）、polylauioid J（20）。结论 首次得到化合物1的单晶X射线衍射晶体结构数据。化合物5、7～14、16～20为首次从紫珠属植物中分离，其余化合物为首次从红紫珠中分离得到，主要以克罗烷型和半日花烷型二环二萜为主。体外抗炎活性实验表明，6个二萜类化合物均能够抑制LPS刺激的小鼠RAW264.7巨噬细胞中NO的分泌，其中化合物1抑制NO能力最强，推测C-13位双键的存在有利于提高抗炎活性。
16 中麻黄中2个新天然产物
2024, 55(6):1899-1907.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.013
摘要:
目的 研究中麻黄Ephedra intermedia的化学成分。方法 采用Toyopreal HW-40C、Sephadex LH-20、硅胶和半制备高效液相等多种色谱学技术分离得到单体化合物，并根据其理化性质和波谱学数据鉴定其结构，并通过建立C48/80诱导RBL-2H3细胞脱颗粒体外模型，对中麻黄中所得单体化合物进行体外抗哮喘活性筛选。结果 从中麻黄50%丙酮提取物中分离得到21个化合物，分别鉴定为3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸乙酯（1）、3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸甲酯（2）、儿茶酚（3）、苯甲酸（4）、5-(4-羟基苯基)-2-戊烯酸（5）、(＋)-rhododendrol（6）、frambinone（7）、香草乙酮（8）、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯（9）、3,4-二羟基苯乙醇（10）、姜酮（11）、原儿茶酸（12）、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸（13）、丁香酸（14）、3-hydroxy-4-methoxy-benzene carboxylic acid（15）、香草酸（16）、丁香酸甲酯（17）、4-羟基-3-甲氧基苯丙酮（18）、去甲丁香色原酮（19）、5-(3,4-dihydroxyphenyl)-γ-valerolactone（20）、2-guaiacylpropane-1,3-diol（21）。对所得单体化合物进行体外抗哮喘活性筛选，结果显示，与模型组相比，在给药10 μmol/L条件下，化合物5、18、19能够显著抑制β-氨基己糖苷酶的释放（P＜0.05、0.01），化合物4、6、8、11、20、21能够轻微抑制β-氨基己糖苷酶的释放。结论 化合物1和2为2个首次确定绝对构型的新天然产物，化合物3、5～15、17～21首次从该植物中分离得到，其体外抗哮喘活性筛选结果表明，在给药10 μmol/L条件下，化合物5、18、19能够显著改善RBL-2H3脱颗粒现象，化合物4、6、8、11、20、21能够轻微改善RBL-2H3脱颗粒现象。
目的 研究中麻黄Ephedra intermedia的化学成分。方法 采用Toyopreal HW-40C、Sephadex LH-20、硅胶和半制备高效液相等多种色谱学技术分离得到单体化合物，并根据其理化性质和波谱学数据鉴定其结构，并通过建立C48/80诱导RBL-2H3细胞脱颗粒体外模型，对中麻黄中所得单体化合物进行体外抗哮喘活性筛选。结果 从中麻黄50%丙酮提取物中分离得到21个化合物，分别鉴定为3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸乙酯（1）、3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸甲酯（2）、儿茶酚（3）、苯甲酸（4）、5-(4-羟基苯基)-2-戊烯酸（5）、(＋)-rhododendrol（6）、frambinone（7）、香草乙酮（8）、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯（9）、3,4-二羟基苯乙醇（10）、姜酮（11）、原儿茶酸（12）、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸（13）、丁香酸（14）、3-hydroxy-4-methoxy-benzene carboxylic acid（15）、香草酸（16）、丁香酸甲酯（17）、4-羟基-3-甲氧基苯丙酮（18）、去甲丁香色原酮（19）、5-(3,4-dihydroxyphenyl)-γ-valerolactone（20）、2-guaiacylpropane-1,3-diol（21）。对所得单体化合物进行体外抗哮喘活性筛选，结果显示，与模型组相比，在给药10 μmol/L条件下，化合物5、18、19能够显著抑制β-氨基己糖苷酶的释放（P＜0.05、0.01），化合物4、6、8、11、20、21能够轻微抑制β-氨基己糖苷酶的释放。结论 化合物1和2为2个首次确定绝对构型的新天然产物，化合物3、5～15、17～21首次从该植物中分离得到，其体外抗哮喘活性筛选结果表明，在给药10 μmol/L条件下，化合物5、18、19能够显著改善RBL-2H3脱颗粒现象，化合物4、6、8、11、20、21能够轻微改善RBL-2H3脱颗粒现象。
2024, 55(6):1908-1924.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.014
摘要:
目的 基于UPLC-Q-TOF/MS技术研究健脾益肠散在正常大鼠体内的原型成分和代谢产物，归纳总结不同类型化合物的体内代谢规律。方法 采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18（100 mm×2.1 mm，1.8 μm）色谱柱，流动相为甲醇（A）- 0.1%甲酸水（B），梯度洗脱，体积流量0.4 mL/min，柱温30 ℃，电喷雾离子源（ESI），在正、负离子模式下对色谱流出物进行质谱检测。结果 从大鼠血浆、尿液、粪便中鉴定出34个原型成分、79个代谢成分，主要代谢途径包括氧化、还原、甲基化、葡糖醛酸结合、硫酸结合等。结论 对健脾益肠散在大鼠体内的外源物成分进行快速有效的定性，为揭示其功效成分的作用机制提供物质基础。
目的 基于UPLC-Q-TOF/MS技术研究健脾益肠散在正常大鼠体内的原型成分和代谢产物，归纳总结不同类型化合物的体内代谢规律。方法 采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18（100 mm×2.1 mm，1.8 μm）色谱柱，流动相为甲醇（A）- 0.1%甲酸水（B），梯度洗脱，体积流量0.4 mL/min，柱温30 ℃，电喷雾离子源（ESI），在正、负离子模式下对色谱流出物进行质谱检测。结果 从大鼠血浆、尿液、粪便中鉴定出34个原型成分、79个代谢成分，主要代谢途径包括氧化、还原、甲基化、葡糖醛酸结合、硫酸结合等。结论 对健脾益肠散在大鼠体内的外源物成分进行快速有效的定性，为揭示其功效成分的作用机制提供物质基础。
2024, 55(6):1925-1934.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.015
摘要:
目的 设计一类共载锰单原子纳米酶（manganese single-atom nanozyme，MnSAE）和驱蛔素（ascaridole，Asc）的壳聚糖靶向水凝胶，为幽门螺杆菌Helicobacter pylori的根除治疗提供一种新思路。方法 首先以NH2-PEG-COOH为连接臂，将脲基（urea-）修饰到壳聚糖的C6-羟基上，制备壳聚糖靶向材料脲基PEG壳聚糖（Urea-PEG-Cs，UPCs），然后以中空的沸石咪唑酯骨架材料-8（zeolitic imidazolate frameworks-8，ZIF-8）为模板吸附锰离子（Mn2+），并通过高温热解法构建MnSAE，最后将MnSAE和土荆芥Chenopodium ambrosioides的药效成分驱蛔素加入到UPCs溶液中，构建共递送MnSAE和驱蛔素的壳聚糖靶向水凝胶（Asc/MnSAE@UPCs）；利用核磁共振氢谱（1H-NMR）、傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）对UPCs结构进行鉴定，扫描电子显微镜和透射电子显微镜观察水凝胶的形态和元素分布。并对水凝胶的释药、溶胀率、黏附性、类酶催化活性和体外安全性进行评价；最后考察其体外抗幽门螺杆菌活性和胞内产生活性氧能力。结果 1H-NMR、FTIR结果表明，脲基修饰到壳聚糖骨架上。Asc/MnSAE@UPCs水凝胶为片状多孔结构，具有良好的溶胀性、黏附强度和体外安全性；该水凝胶具有过氧化物酶和氧化物酶活性，能够产生羟基自由基和超氧阴离子，与驱蛔素联用发挥优异的抗幽门螺杆菌活性。结论 Asc/MnSAE@UPCs水凝胶能够整合MnSAE和土荆芥的中药单体成分驱蛔素的优势，发挥优异的化学动力、化学治疗的协同靶向抗菌作用，具有重要的研究价值和临床意义。
目的 设计一类共载锰单原子纳米酶（manganese single-atom nanozyme，MnSAE）和驱蛔素（ascaridole，Asc）的壳聚糖靶向水凝胶，为幽门螺杆菌Helicobacter pylori的根除治疗提供一种新思路。方法 首先以NH2-PEG-COOH为连接臂，将脲基（urea-）修饰到壳聚糖的C6-羟基上，制备壳聚糖靶向材料脲基PEG壳聚糖（Urea-PEG-Cs，UPCs），然后以中空的沸石咪唑酯骨架材料-8（zeolitic imidazolate frameworks-8，ZIF-8）为模板吸附锰离子（Mn2+），并通过高温热解法构建MnSAE，最后将MnSAE和土荆芥Chenopodium ambrosioides的药效成分驱蛔素加入到UPCs溶液中，构建共递送MnSAE和驱蛔素的壳聚糖靶向水凝胶（Asc/MnSAE@UPCs）；利用核磁共振氢谱（1H-NMR）、傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）对UPCs结构进行鉴定，扫描电子显微镜和透射电子显微镜观察水凝胶的形态和元素分布。并对水凝胶的释药、溶胀率、黏附性、类酶催化活性和体外安全性进行评价；最后考察其体外抗幽门螺杆菌活性和胞内产生活性氧能力。结果 1H-NMR、FTIR结果表明，脲基修饰到壳聚糖骨架上。Asc/MnSAE@UPCs水凝胶为片状多孔结构，具有良好的溶胀性、黏附强度和体外安全性；该水凝胶具有过氧化物酶和氧化物酶活性，能够产生羟基自由基和超氧阴离子，与驱蛔素联用发挥优异的抗幽门螺杆菌活性。结论 Asc/MnSAE@UPCs水凝胶能够整合MnSAE和土荆芥的中药单体成分驱蛔素的优势，发挥优异的化学动力、化学治疗的协同靶向抗菌作用，具有重要的研究价值和临床意义。
2024, 55(6):1935-1945.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.016
摘要:
目的 采用星点设计-效应面法（central composite design-response surface methodology，CCD-RSM）优化pH值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒（dehydrocavidine-chitosan/pectin-nanoparticles，DC-CS/PT-NPs）制备工艺，并对其进行质量表征及体外释放行为评价。方法 采用离子凝胶法制备DC-CS/PT-NPs，以粒径、PDI、ζ电位、包封率、载药量作为评价指标，采用单因素考察和CCD-RSM优化DC-CS/PT-NPs制备工艺。通过透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）、扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）、傅里叶红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FT-IR）、差示扫描量热法（differential scanning calorimetry，DSC）和X射线衍射法（X-ray diffraction，XRD）对DC-CS/PT-NPs进行表征，并进行体外释放性能评价。结果 最佳处方为壳聚糖质量浓度为1.5 mg/mL，果胶质量浓度为1.5 mg/mL，TPP质量浓度为2.0 mg/mL，壳聚糖pH值为5.0。DC-CS/PT-NPs包封率为（61.64±1.77）%，载药量为（8.05±0.18）%，粒径为（418.65±4.92）nm，ζ电位为（−14.14±0.22）mV。DC-CS/PT-NPs呈均匀的球形或类球形；制备成纳米粒后，药物的晶型发生了改变；体外释药结果表明，DC-CS/PT-NPs在人工胃液中2 h仅释放24.35%，在人工小肠液中4 h累积释放率＜40%，在人工结肠液中10 h累积释放率＞85%。结论 CCD-RSM所建立的模型可用于DC-CS/PT-NPs处方优化，DC-CS/PT- NPs具有良好的体外结肠释药特征。
目的 采用星点设计-效应面法（central composite design-response surface methodology，CCD-RSM）优化pH值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒（dehydrocavidine-chitosan/pectin-nanoparticles，DC-CS/PT-NPs）制备工艺，并对其进行质量表征及体外释放行为评价。方法 采用离子凝胶法制备DC-CS/PT-NPs，以粒径、PDI、ζ电位、包封率、载药量作为评价指标，采用单因素考察和CCD-RSM优化DC-CS/PT-NPs制备工艺。通过透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）、扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）、傅里叶红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FT-IR）、差示扫描量热法（differential scanning calorimetry，DSC）和X射线衍射法（X-ray diffraction，XRD）对DC-CS/PT-NPs进行表征，并进行体外释放性能评价。结果 最佳处方为壳聚糖质量浓度为1.5 mg/mL，果胶质量浓度为1.5 mg/mL，TPP质量浓度为2.0 mg/mL，壳聚糖pH值为5.0。DC-CS/PT-NPs包封率为（61.64±1.77）%，载药量为（8.05±0.18）%，粒径为（418.65±4.92）nm，ζ电位为（−14.14±0.22）mV。DC-CS/PT-NPs呈均匀的球形或类球形；制备成纳米粒后，药物的晶型发生了改变；体外释药结果表明，DC-CS/PT-NPs在人工胃液中2 h仅释放24.35%，在人工小肠液中4 h累积释放率＜40%，在人工结肠液中10 h累积释放率＞85%。结论 CCD-RSM所建立的模型可用于DC-CS/PT-NPs处方优化，DC-CS/PT- NPs具有良好的体外结肠释药特征。
2024, 55(6):1946-1959.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.017
摘要:
目的 建立清宁散HPLC指纹图谱检测方法，并对其质量标志物（quality markers，Q-Marker）进行预测分析，为清宁散质量控制提供参考依据。方法 基于指纹图谱和网络药理学方法，通过响应面优化法确定清宁散基准样品的最佳制备工艺；采用HPLC法建立清宁散指纹图谱，对共有峰进行归属和指认；基于可行性和可追溯性进行活性成分筛选，通过网络药理学构建“成分-靶点-通路”网络，分析清宁散潜在的Q-Marker。结果 确定了清宁散中桑白皮、赤茯苓、甘草的最佳炮制工艺，清宁散HPLC指纹图谱共标定了39个共有峰，通过对照品色谱及质谱，指认出18个共有成分，分别为1号峰异鼠李素、2号峰甘草苷、3号峰芥子碱硫氰酸盐、4号峰β-胡萝卜苷、10号峰松苓新酸、15号峰去氢土莫酸、16号峰甘草酸铵、19号峰槲皮素、20号峰绿原酸、21号峰甘草查耳酮A、22号峰桑黄酮G、24号峰京尼平苷酸、26号峰桑皮苷A、29号峰桑辛素、31号峰槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-龙胆双糖苷、34号峰毛蕊花糖苷、35号峰芹菜素、38号峰茯苓新酸A，相似度均大于0.93；经网络药理学分析，筛选出桑皮苷A、桑辛素、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-龙胆双糖苷、茯苓新酸A、京尼平苷酸、毛蕊花糖苷、甘草苷、甘草酸铵8个活性成分，进行“成分-靶点-通路”网络构建分析，富集的通路包括T细胞受体信号通路、白细胞介素-17（interleukin-17，IL-17）信号通路、磷脂酰肌醇-3-激酶-蛋白激酶B（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase-protein kinase B，PI3K-Akt）信号通路等，根据连接度分析，初步预测8个活性成分可能通过调节相关信号通路达到清肺止咳的作用。结论 响应面优化结合指纹图谱和网络药理学分析预测清宁散治疗疾病的Q-Marker，所建立的方法操作简捷，结果准确，稳定性好，可用于清宁散的质量控制评价，也为进一步研究清宁散的作用机制提供参考。
目的 建立清宁散HPLC指纹图谱检测方法，并对其质量标志物（quality markers，Q-Marker）进行预测分析，为清宁散质量控制提供参考依据。方法 基于指纹图谱和网络药理学方法，通过响应面优化法确定清宁散基准样品的最佳制备工艺；采用HPLC法建立清宁散指纹图谱，对共有峰进行归属和指认；基于可行性和可追溯性进行活性成分筛选，通过网络药理学构建“成分-靶点-通路”网络，分析清宁散潜在的Q-Marker。结果 确定了清宁散中桑白皮、赤茯苓、甘草的最佳炮制工艺，清宁散HPLC指纹图谱共标定了39个共有峰，通过对照品色谱及质谱，指认出18个共有成分，分别为1号峰异鼠李素、2号峰甘草苷、3号峰芥子碱硫氰酸盐、4号峰β-胡萝卜苷、10号峰松苓新酸、15号峰去氢土莫酸、16号峰甘草酸铵、19号峰槲皮素、20号峰绿原酸、21号峰甘草查耳酮A、22号峰桑黄酮G、24号峰京尼平苷酸、26号峰桑皮苷A、29号峰桑辛素、31号峰槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-龙胆双糖苷、34号峰毛蕊花糖苷、35号峰芹菜素、38号峰茯苓新酸A，相似度均大于0.93；经网络药理学分析，筛选出桑皮苷A、桑辛素、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-龙胆双糖苷、茯苓新酸A、京尼平苷酸、毛蕊花糖苷、甘草苷、甘草酸铵8个活性成分，进行“成分-靶点-通路”网络构建分析，富集的通路包括T细胞受体信号通路、白细胞介素-17（interleukin-17，IL-17）信号通路、磷脂酰肌醇-3-激酶-蛋白激酶B（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase-protein kinase B，PI3K-Akt）信号通路等，根据连接度分析，初步预测8个活性成分可能通过调节相关信号通路达到清肺止咳的作用。结论 响应面优化结合指纹图谱和网络药理学分析预测清宁散治疗疾病的Q-Marker，所建立的方法操作简捷，结果准确，稳定性好，可用于清宁散的质量控制评价，也为进一步研究清宁散的作用机制提供参考。
2024, 55(6):1960-1969.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.018
摘要:
目的 采用超声辅助低共熔溶剂（deep eutectic solvents，DESs）提取莱菔子中的萝卜硫素，并对其提取工艺、提取效率、溶剂回收利用率及其对铜绿假单胞菌生物膜抑制活性进行研究。方法 采用响应面法（response surface methodology，RSM）实验优化莱菔子中萝卜硫素提取工艺，并结合大孔树脂吸附法回收DESs。结果 由氯化胆碱和乳酸合成的DESs具有最高提取率，经响应面实验优化后，在乳酸与氯化胆碱物质的量比3.16∶1、含水量40.82%、液料比20.96∶1、超声时间39.94 min、超声温度40 ℃、超声功率400 W下，萝卜硫素的提取率高达22.20 mg/g，回收实验表明，回收后的DESs重复提取的萝卜硫素提取率达20.92 mg/g，回收利用率为95.05%。此外，铜绿假单胞菌生物膜抑制实验表明，在256 μg/mL质量浓度下，莱菔子DESs提取物的生物膜抑制率为53.84%。结论 DESs作为提取介质具有高效、绿色环保及可重复利用等优点，可用于莱菔子中萝卜硫素的提取，同时，DESs作为提取介质应用于其他中药有效成分的提取提供了新思路。
目的 采用超声辅助低共熔溶剂（deep eutectic solvents，DESs）提取莱菔子中的萝卜硫素，并对其提取工艺、提取效率、溶剂回收利用率及其对铜绿假单胞菌生物膜抑制活性进行研究。方法 采用响应面法（response surface methodology，RSM）实验优化莱菔子中萝卜硫素提取工艺，并结合大孔树脂吸附法回收DESs。结果 由氯化胆碱和乳酸合成的DESs具有最高提取率，经响应面实验优化后，在乳酸与氯化胆碱物质的量比3.16∶1、含水量40.82%、液料比20.96∶1、超声时间39.94 min、超声温度40 ℃、超声功率400 W下，萝卜硫素的提取率高达22.20 mg/g，回收实验表明，回收后的DESs重复提取的萝卜硫素提取率达20.92 mg/g，回收利用率为95.05%。此外，铜绿假单胞菌生物膜抑制实验表明，在256 μg/mL质量浓度下，莱菔子DESs提取物的生物膜抑制率为53.84%。结论 DESs作为提取介质具有高效、绿色环保及可重复利用等优点，可用于莱菔子中萝卜硫素的提取，同时，DESs作为提取介质应用于其他中药有效成分的提取提供了新思路。
2024, 55(6):1970-1976.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.019
摘要:
目的 为了解决配方颗粒的质量标准无法检识原料是否进行炮制的弊端，引入电子舌识别技术进行“炮制痕迹”挖掘，建立枇杷叶配方颗粒（Eriobotryae Folium formula granules，EF-FG）和蜜枇杷叶配方颗粒（honey-fried Eriobotryae Folium formula granules，HEF-FG）的电子滋味识别方法，对EF-FG和HEF-FG进行了味值定量表征。方法 利用电子舌技术，对EF-FG、HEF-FG的酸味、咸味、鲜味、甜味、苦味、通用6种味值进行检测，并通过配对样本t检验、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）对用电子舌技术所获得的各种味值进行统计分析。结果 电子舌配对样本t检验表明，枇杷叶蜜炙对AHS（酸味）、CPS（通用）、SCS（苦味）味阈值的改变都有作用；PCA有助于识别HEF-FG和EF-FG；利用OPLS-DA可以构建EF-FG和HEF-FG的滋味判别模式，该模型对X矩阵的解释率（RX2）为0.978、对Y矩阵的解释率（RY2）为0.852、预测能力（Q2）为0.788，表明该模式预测性较好。结论 电子舌技术能够利用数字客观显示出蜜炙对EF-FG滋味的差异，有助于对EF-FG与HEF-FG进行有效的区分，可作为HEF-FG“炮制痕迹”的探索技术。
目的 为了解决配方颗粒的质量标准无法检识原料是否进行炮制的弊端，引入电子舌识别技术进行“炮制痕迹”挖掘，建立枇杷叶配方颗粒（Eriobotryae Folium formula granules，EF-FG）和蜜枇杷叶配方颗粒（honey-fried Eriobotryae Folium formula granules，HEF-FG）的电子滋味识别方法，对EF-FG和HEF-FG进行了味值定量表征。方法 利用电子舌技术，对EF-FG、HEF-FG的酸味、咸味、鲜味、甜味、苦味、通用6种味值进行检测，并通过配对样本t检验、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）对用电子舌技术所获得的各种味值进行统计分析。结果 电子舌配对样本t检验表明，枇杷叶蜜炙对AHS（酸味）、CPS（通用）、SCS（苦味）味阈值的改变都有作用；PCA有助于识别HEF-FG和EF-FG；利用OPLS-DA可以构建EF-FG和HEF-FG的滋味判别模式，该模型对X矩阵的解释率（RX2）为0.978、对Y矩阵的解释率（RY2）为0.852、预测能力（Q2）为0.788，表明该模式预测性较好。结论 电子舌技术能够利用数字客观显示出蜜炙对EF-FG滋味的差异，有助于对EF-FG与HEF-FG进行有效的区分，可作为HEF-FG“炮制痕迹”的探索技术。
2024, 55(6):1977-1987.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.020
摘要:
目的 建立经典名方达原饮基准样品的HPLC特征图谱，并对其关键质量属性量值传递进行研究。方法 按照古代工艺制备15批达原饮基准样品，建立其特征图谱，明确其特征峰并对其进行特征峰归属分析；对达原饮基准样品进行多成分含量测定，分析主要成分从饮片到基准样品的传递规律。结果 15批达原饮基准样品的特征图谱相似度均大于0.97，特征图谱相似度良好，共指认20个共有峰，其中4号峰来自槟榔，3、11、19、20号峰来自厚朴，12～16、18号峰来自黄芩，1、7、8、10号峰来自白芍，2、6号峰来自知母，5、17号峰来自甘草，9号峰为厚朴和白芍共有；全处方干膏率范围和平均转移率为12.88%～16.42%和72.41%。各指标成分的含量范围及饮片到基准样品的平均转移率分别为槟榔碱0.08%～0.19%和17.48%，厚朴酚与和厚朴酚0.021 5%～0.052 2%和15.85%，黄芩苷22.12%～28.72%和59.36%，芍药苷0.84%～1.32%和38.88%，芒果苷0.08%～0.13%和21.58%，甘草酸铵0.15%～0.25%和10.39%。结论 特征图谱结合出膏率和多指标成分含量测定对达原饮基准样品的量值传递规律进行研究，为达原饮的质量控制和制剂开发提供了科学依据。
目的 建立经典名方达原饮基准样品的HPLC特征图谱，并对其关键质量属性量值传递进行研究。方法 按照古代工艺制备15批达原饮基准样品，建立其特征图谱，明确其特征峰并对其进行特征峰归属分析；对达原饮基准样品进行多成分含量测定，分析主要成分从饮片到基准样品的传递规律。结果 15批达原饮基准样品的特征图谱相似度均大于0.97，特征图谱相似度良好，共指认20个共有峰，其中4号峰来自槟榔，3、11、19、20号峰来自厚朴，12～16、18号峰来自黄芩，1、7、8、10号峰来自白芍，2、6号峰来自知母，5、17号峰来自甘草，9号峰为厚朴和白芍共有；全处方干膏率范围和平均转移率为12.88%～16.42%和72.41%。各指标成分的含量范围及饮片到基准样品的平均转移率分别为槟榔碱0.08%～0.19%和17.48%，厚朴酚与和厚朴酚0.021 5%～0.052 2%和15.85%，黄芩苷22.12%～28.72%和59.36%，芍药苷0.84%～1.32%和38.88%，芒果苷0.08%～0.13%和21.58%，甘草酸铵0.15%～0.25%和10.39%。结论 特征图谱结合出膏率和多指标成分含量测定对达原饮基准样品的量值传递规律进行研究，为达原饮的质量控制和制剂开发提供了科学依据。
2024, 55(6):1988-2001.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.021
摘要:
目的 研究黄芪甲苷治疗心肌梗死的量-时-效关系、药效机制通路和改善肠道菌群作用。方法 采用左前降支冠状动脉结扎手术建立心肌梗死大鼠模型，给予黄芪甲苷14、28 d后，考察其量-时-效关系。利用非靶向代谢组学技术和Ingenuity Pathway Analysis数据库对效果最好的黄芪甲苷中剂量组大鼠血清进行相关代谢物分析，并采用Western blotting进行通路验证。利用肠菌多样性分析，探究黄芪甲苷对心肌梗死大鼠肠道菌群的改善作用，并对部分有益菌进行体外验证。结果 黄芪甲苷可显著改善心肌梗死大鼠心功能指标（P＜0.05、0.01、0.001），调控心肌梗死大鼠心肌组织白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）/Janus激酶（Janus kinase，JAK）/信号传导和转录激活蛋白6（signal transducer and activator of transcription 6，STAT6）通路（P＜0.05、0.01）。黄芪甲苷可回调心肌梗死大鼠部分菌群丰度，体外实验验证结果显示黄芪甲苷可上调有益菌Lactobacillus_johnsonii丰度。结论 黄芪甲苷可改善心肌梗死大鼠心功能指标，且给药28 d、剂量为20 mg/kg时药效最为显著，其机制可能与调控IL-6/JAK/STAT6通路有关。此外，黄芪甲苷可通过改善肠道菌群辅助治疗心肌梗死。
目的 研究黄芪甲苷治疗心肌梗死的量-时-效关系、药效机制通路和改善肠道菌群作用。方法 采用左前降支冠状动脉结扎手术建立心肌梗死大鼠模型，给予黄芪甲苷14、28 d后，考察其量-时-效关系。利用非靶向代谢组学技术和Ingenuity Pathway Analysis数据库对效果最好的黄芪甲苷中剂量组大鼠血清进行相关代谢物分析，并采用Western blotting进行通路验证。利用肠菌多样性分析，探究黄芪甲苷对心肌梗死大鼠肠道菌群的改善作用，并对部分有益菌进行体外验证。结果 黄芪甲苷可显著改善心肌梗死大鼠心功能指标（P＜0.05、0.01、0.001），调控心肌梗死大鼠心肌组织白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）/Janus激酶（Janus kinase，JAK）/信号传导和转录激活蛋白6（signal transducer and activator of transcription 6，STAT6）通路（P＜0.05、0.01）。黄芪甲苷可回调心肌梗死大鼠部分菌群丰度，体外实验验证结果显示黄芪甲苷可上调有益菌Lactobacillus_johnsonii丰度。结论 黄芪甲苷可改善心肌梗死大鼠心功能指标，且给药28 d、剂量为20 mg/kg时药效最为显著，其机制可能与调控IL-6/JAK/STAT6通路有关。此外，黄芪甲苷可通过改善肠道菌群辅助治疗心肌梗死。
2024, 55(6):2002-2012.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.022
摘要:
目的 研究泽泻提取物（Alisma orientale extract，AE）及其3种主要单体成分对游离脂肪酸（free fatty acid，FFA）诱导的HepG2脂肪变性细胞模型的脂质代谢及氧化应激异常的改善作用及机制。方法 利用FFA（油酸-棕榈酸2∶1）建立稳定的HepG2脂肪变性细胞模型，CCK-8法测定AE、泽泻醇A、泽泻醇A-23-乙酸酯及泽泻醇A-24-乙酸酯对HepG2细胞的安全剂量；在FFA诱导同时给予AE（25.00、12.50、6.25 mg/L）、泽泻醇A（50.0、25.0、12.5 μmol/L）、泽泻醇A-23-乙酸酯（25.00、12.50、6.25 μmol/L）、泽泻醇A-24-乙酸酯（50.0、25.0、12.5 μmol/L）处理24 h，检测细胞内脂滴的形成情况，利用生化试剂盒测定各组细胞内三酰甘油（triglyceride，TG）、总胆固醇（total cholesterol，TC）水平，DCFH-DA检测药物对细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）生成的影响，采用试剂盒检测细胞内氧化应激关键指标丙二醛（malondialdehyde，MDA）、总谷胱甘肽（glutathione，GSH）水平以及超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性；采用Western blotting检测过氧化物酶体增殖物激活受体α（peroxisome proliferator-activated receptor α，PPARα）、PPAR共激活因子-1α（peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator-1α，PGC-1α）、下游脂肪酸氧化和胆固醇代谢相关蛋白及核因子红细胞2相关因子2/血红素加氧酶-1（nuclear factor red blood cell 2 associated factor 2/hemeoxygenase-1，Nrf2/HO-1）通路蛋白表达。结果 与对照组比较，HepG2脂肪变性细胞模型细胞内TC、TG、ROS及MDA水平显著升高（P＜0.001），SOD活性及GSH水平降低（P＜0.01、0.001）；同时，细胞中PPARα、PGC-1α、肉碱棕榈酰转移酶1A（carnitine palmitoyl transferase 1A，CPT1A）、酰基辅酶A氧化酶1（acyl coenzyme A oxidase 1，ACOX1）、Nrf2及HO-1蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）。与模型组比较，AE、泽泻醇A及泽泻醇A-23-乙酸酯给药组细胞内脂滴、TG和TC水平显著下降（P＜0.05、0.01、0.001），AE、泽泻醇A及泽泻醇A-24-乙酸酯给药组细胞内ROS及MDA水平均显著降低（P＜0.05、0.001），SOD活性和GSH水平显著升高（P＜0.05、0.01）；各给药组细胞中PPARα、PGC-1α、CPT1A、ACOX1、细胞色素P450酶7A1（cytochrome P450 enzyme 7A1，CYP7A1）、Nrf2及HO-1蛋白表达水平显著上调（P＜0.05、0.01）。结论 AE、泽泻醇A、泽泻醇A-23-乙酸酯及泽泻醇A-24-乙酸酯可以改善FFA诱导的HepG2脂肪变性细胞模型的脂质代谢及氧化应激异常，其机制可能是通过调控PPARα和Nrf2/HO-1通路，进而促进脂肪酸氧化及胆固醇代谢，抑制氧化应激。
目的 研究泽泻提取物（Alisma orientale extract，AE）及其3种主要单体成分对游离脂肪酸（free fatty acid，FFA）诱导的HepG2脂肪变性细胞模型的脂质代谢及氧化应激异常的改善作用及机制。方法 利用FFA（油酸-棕榈酸2∶1）建立稳定的HepG2脂肪变性细胞模型，CCK-8法测定AE、泽泻醇A、泽泻醇A-23-乙酸酯及泽泻醇A-24-乙酸酯对HepG2细胞的安全剂量；在FFA诱导同时给予AE（25.00、12.50、6.25 mg/L）、泽泻醇A（50.0、25.0、12.5 μmol/L）、泽泻醇A-23-乙酸酯（25.00、12.50、6.25 μmol/L）、泽泻醇A-24-乙酸酯（50.0、25.0、12.5 μmol/L）处理24 h，检测细胞内脂滴的形成情况，利用生化试剂盒测定各组细胞内三酰甘油（triglyceride，TG）、总胆固醇（total cholesterol，TC）水平，DCFH-DA检测药物对细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）生成的影响，采用试剂盒检测细胞内氧化应激关键指标丙二醛（malondialdehyde，MDA）、总谷胱甘肽（glutathione，GSH）水平以及超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性；采用Western blotting检测过氧化物酶体增殖物激活受体α（peroxisome proliferator-activated receptor α，PPARα）、PPAR共激活因子-1α（peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator-1α，PGC-1α）、下游脂肪酸氧化和胆固醇代谢相关蛋白及核因子红细胞2相关因子2/血红素加氧酶-1（nuclear factor red blood cell 2 associated factor 2/hemeoxygenase-1，Nrf2/HO-1）通路蛋白表达。结果 与对照组比较，HepG2脂肪变性细胞模型细胞内TC、TG、ROS及MDA水平显著升高（P＜0.001），SOD活性及GSH水平降低（P＜0.01、0.001）；同时，细胞中PPARα、PGC-1α、肉碱棕榈酰转移酶1A（carnitine palmitoyl transferase 1A，CPT1A）、酰基辅酶A氧化酶1（acyl coenzyme A oxidase 1，ACOX1）、Nrf2及HO-1蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）。与模型组比较，AE、泽泻醇A及泽泻醇A-23-乙酸酯给药组细胞内脂滴、TG和TC水平显著下降（P＜0.05、0.01、0.001），AE、泽泻醇A及泽泻醇A-24-乙酸酯给药组细胞内ROS及MDA水平均显著降低（P＜0.05、0.001），SOD活性和GSH水平显著升高（P＜0.05、0.01）；各给药组细胞中PPARα、PGC-1α、CPT1A、ACOX1、细胞色素P450酶7A1（cytochrome P450 enzyme 7A1，CYP7A1）、Nrf2及HO-1蛋白表达水平显著上调（P＜0.05、0.01）。结论 AE、泽泻醇A、泽泻醇A-23-乙酸酯及泽泻醇A-24-乙酸酯可以改善FFA诱导的HepG2脂肪变性细胞模型的脂质代谢及氧化应激异常，其机制可能是通过调控PPARα和Nrf2/HO-1通路，进而促进脂肪酸氧化及胆固醇代谢，抑制氧化应激。
2024, 55(6):2013-2026.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.023
摘要:
目的 探讨脑心通胶囊“心脑同治”的免疫和炎症标志物。方法 采用结扎左前降支冠状动脉（left anterior descending coronary artery ligation，LAD）模型为心肌缺血模型，大脑中动脉阻塞（middle cerebral artery occlusion，MCAO）模型为脑缺血模型。雄性SD大鼠随机分为8组，包括用于心肌缺血研究的假手术组、LAD模型组、脑心通（110 mg/kg）组和卡托普利（10.125 mg/kg）组，以及用于脑缺血研究的假手术组、MCAO模型组、脑心通（220 mg/kg）组和银杏提取物（50 mg/kg）组，每组15只。药效学指标选择心电图、心肌酶谱、透射电镜等；生物信息学和蛋白质组学预测并筛选免疫炎症标志物；利用qRT-PCR和Western blotting验证关键备选标志物靶点的mRNA和蛋白相对表达量。结果 脑心通胶囊不仅降低LAD大鼠的心梗死率、心肌酶活性（P＜0.01），改善心肌损伤，还能降低LAD大鼠的脑海马组织损伤和脑水肿（P＜0.05）。对于MCAO大鼠，脑心通胶囊显著降低脑梗死率、神经功能评分和脑组织含水率（P＜0.05、0.01），同时减轻心肌组织和细胞损伤，降低心肌酶活性（P＜0.01）。根据生物信息学和蛋白质组学结果，Toll受体信号通路的相关靶点是“心脑同治”的关键所在，有成为标志物的潜力。在心肌缺血和脑缺血2种状态下，α-干扰素（interferon-α，IFN-α）、Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）、TLR7、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）共4个靶点的mRNA和蛋白相对表达量显著变化（P＜0.05、0.01），表明LAD大鼠和MCAO大鼠的海马中出现炎症因子风暴和免疫反应瀑布。结论 IFN-α、TLR4、TLR7、TNF-α能够作为海马中“心脑互损”“心脑同治”的免疫和炎症标志物。
目的 探讨脑心通胶囊“心脑同治”的免疫和炎症标志物。方法 采用结扎左前降支冠状动脉（left anterior descending coronary artery ligation，LAD）模型为心肌缺血模型，大脑中动脉阻塞（middle cerebral artery occlusion，MCAO）模型为脑缺血模型。雄性SD大鼠随机分为8组，包括用于心肌缺血研究的假手术组、LAD模型组、脑心通（110 mg/kg）组和卡托普利（10.125 mg/kg）组，以及用于脑缺血研究的假手术组、MCAO模型组、脑心通（220 mg/kg）组和银杏提取物（50 mg/kg）组，每组15只。药效学指标选择心电图、心肌酶谱、透射电镜等；生物信息学和蛋白质组学预测并筛选免疫炎症标志物；利用qRT-PCR和Western blotting验证关键备选标志物靶点的mRNA和蛋白相对表达量。结果 脑心通胶囊不仅降低LAD大鼠的心梗死率、心肌酶活性（P＜0.01），改善心肌损伤，还能降低LAD大鼠的脑海马组织损伤和脑水肿（P＜0.05）。对于MCAO大鼠，脑心通胶囊显著降低脑梗死率、神经功能评分和脑组织含水率（P＜0.05、0.01），同时减轻心肌组织和细胞损伤，降低心肌酶活性（P＜0.01）。根据生物信息学和蛋白质组学结果，Toll受体信号通路的相关靶点是“心脑同治”的关键所在，有成为标志物的潜力。在心肌缺血和脑缺血2种状态下，α-干扰素（interferon-α，IFN-α）、Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）、TLR7、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）共4个靶点的mRNA和蛋白相对表达量显著变化（P＜0.05、0.01），表明LAD大鼠和MCAO大鼠的海马中出现炎症因子风暴和免疫反应瀑布。结论 IFN-α、TLR4、TLR7、TNF-α能够作为海马中“心脑互损”“心脑同治”的免疫和炎症标志物。
2024, 55(6):2027-2039.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.024
摘要:
目的 通过数据挖掘、网络药理学及分子对接技术分析含淫羊藿的保健食品的组方规律并对其潜在的机制进行研究。方法 通过检索国家市场监督管理总局及药智网含淫羊藿的保健食品，采用频数统计和关联规则等方法分析基本信息及组方规律。通过检索TCMSP等数据库、整理相关文献获得淫羊藿相关化学成分及潜在靶点；根据保健功能频次分析结果，从GeneCards等数据库中筛选相关的潜在靶点信息；借助R语言相关软件包、String数据库、Cytoscape软件等筛选出关键成分和关键靶点。随后进行蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络分析，根据度（degree）值筛选出核心靶点，并进行基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。最后，利用分子对接技术验证核心靶点和关键成分的作用亲和力。结果 筛选纳入501种含淫羊藿保健食品。剂型以胶囊剂为主；保健功能频次排名前3的分别为缓解体力疲劳（343次）、有助于增强免疫力（140次）、有助于改善骨密度（87次）；涉及116种中药，以补虚药为主，四气以温为主，五味以甘为主，归经以肾经为主。获得淫羊藿有效成分139个、靶基因1 677个，获得体力疲劳相关潜在靶点849个、免疫力相关潜在靶点2 076个、骨质疏松相关潜在靶点1 440个；将淫羊藿和主要保健功能的靶基因取交集，得到淫羊藿缓解体力疲劳关键靶点227个、有助于增强免疫力关键靶点358个、有助于改善骨密度关键靶点332个；淫羊藿通过激酶活性的正向调节等过程及磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）等信号通路起到缓解体力疲劳的作用，通过细胞因子产生的正向调节等过程及Th17细胞分化等信号通路起到增强免疫力的作用，通过对肽的反应等过程及PI3K/Akt等信号通路起到改善骨密度的作用。分子对接结果提示淫羊藿的关键成分与核心靶点能自发稳定地结合。结论 通过数据挖掘、网络药理学和分子对接研究，分析了含淫羊藿的保健食品相关信息，初步揭示淫羊藿主要保健功能的潜在靶点与机制通路，为淫羊藿后续产品的研发提供了理论依据。
目的 通过数据挖掘、网络药理学及分子对接技术分析含淫羊藿的保健食品的组方规律并对其潜在的机制进行研究。方法 通过检索国家市场监督管理总局及药智网含淫羊藿的保健食品，采用频数统计和关联规则等方法分析基本信息及组方规律。通过检索TCMSP等数据库、整理相关文献获得淫羊藿相关化学成分及潜在靶点；根据保健功能频次分析结果，从GeneCards等数据库中筛选相关的潜在靶点信息；借助R语言相关软件包、String数据库、Cytoscape软件等筛选出关键成分和关键靶点。随后进行蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络分析，根据度（degree）值筛选出核心靶点，并进行基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。最后，利用分子对接技术验证核心靶点和关键成分的作用亲和力。结果 筛选纳入501种含淫羊藿保健食品。剂型以胶囊剂为主；保健功能频次排名前3的分别为缓解体力疲劳（343次）、有助于增强免疫力（140次）、有助于改善骨密度（87次）；涉及116种中药，以补虚药为主，四气以温为主，五味以甘为主，归经以肾经为主。获得淫羊藿有效成分139个、靶基因1 677个，获得体力疲劳相关潜在靶点849个、免疫力相关潜在靶点2 076个、骨质疏松相关潜在靶点1 440个；将淫羊藿和主要保健功能的靶基因取交集，得到淫羊藿缓解体力疲劳关键靶点227个、有助于增强免疫力关键靶点358个、有助于改善骨密度关键靶点332个；淫羊藿通过激酶活性的正向调节等过程及磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）等信号通路起到缓解体力疲劳的作用，通过细胞因子产生的正向调节等过程及Th17细胞分化等信号通路起到增强免疫力的作用，通过对肽的反应等过程及PI3K/Akt等信号通路起到改善骨密度的作用。分子对接结果提示淫羊藿的关键成分与核心靶点能自发稳定地结合。结论 通过数据挖掘、网络药理学和分子对接研究，分析了含淫羊藿的保健食品相关信息，初步揭示淫羊藿主要保健功能的潜在靶点与机制通路，为淫羊藿后续产品的研发提供了理论依据。
2024, 55(6):2040-2047.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.025
摘要:
目的 采用Orbit数据库对近年来中药健康食品的研究概况进行可视化分析。方法 从全球专利角度，针对中药健康食品开展技术主题分析，着重对2016年以来中药健康食品相关专利申请的国家（地区）、时间以及主要申请人分布进行分析，并且对技术进行分支、聚类分析。结果 从整体而言，中药健康产品的申请一直处于稳定的活跃状态，且中药健康食品正处于专利生命周期的高速稳定发展期。技术分布上显示，2016年以来中药健康食品专利申请国家（地区）主要为中国，其次为韩国、美国、印度、欧洲及日本；其中，中国的中药健康食品技术发展最为稳定，且2016年以来在这一技术领域中国处于绝对优势地位。技术构成上显示，技术热点为制药、食品化学；技术聚类显示，改变食品的营养性质、营养制品及其制备或处理为热点聚类。结论 虽然目前中药健康食品相关技术专利申请体量巨大，但是尚未形成有效的专利保护，创新主体需要更加有针对性地布局研发，提升创新高度。
目的 采用Orbit数据库对近年来中药健康食品的研究概况进行可视化分析。方法 从全球专利角度，针对中药健康食品开展技术主题分析，着重对2016年以来中药健康食品相关专利申请的国家（地区）、时间以及主要申请人分布进行分析，并且对技术进行分支、聚类分析。结果 从整体而言，中药健康产品的申请一直处于稳定的活跃状态，且中药健康食品正处于专利生命周期的高速稳定发展期。技术分布上显示，2016年以来中药健康食品专利申请国家（地区）主要为中国，其次为韩国、美国、印度、欧洲及日本；其中，中国的中药健康食品技术发展最为稳定，且2016年以来在这一技术领域中国处于绝对优势地位。技术构成上显示，技术热点为制药、食品化学；技术聚类显示，改变食品的营养性质、营养制品及其制备或处理为热点聚类。结论 虽然目前中药健康食品相关技术专利申请体量巨大，但是尚未形成有效的专利保护，创新主体需要更加有针对性地布局研发，提升创新高度。
2024, 55(6):2048-2056.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.026
摘要:
目的 克隆西伯利亚白刺Nitraria sibirica维生素C合成过程中L-半乳糖-1-磷酸磷酸酶（L-galactose-1-phosphate phosphatase，GPP）编码基因。方法 利用生物信息学方法对西伯利亚白刺三代转录组数据进行分析，共鉴定出2个GPP基因，并从西伯利亚白刺中成功克隆得到2条NsGPP基因序列，进一步利用生物信息学方法对其理化性质、蛋白结构、保守序列以及系统进化等进行分析，并结合RNA-seq数据分析其在盐胁迫下的表达模式，利用qRT-PCR实验检测其在不同组织中的表达水平。结果 从西伯利亚白刺中成功鉴定克隆出2个NsGPP基因，2个NsGPP基因所编码蛋白均含有保守的FBPase/IMPase/glpX-like（FIG）结构域，且与其他植物GPP蛋白具有较高的相似性。利用多个物种的GPP蛋白序列构建系统进化树，结果显示西伯利亚白刺与灌木或半木质化草本植物亲缘关系更近。Motif分析发现NsGPP蛋白与拟南芥等GPP蛋白较为相似，但也存在差异，并且2个NsGPP蛋白之间也存在差异。此外，NsGPP1与NsGPP2的蛋白三维结构之间也存在微小差别。RNA-seq分析表明，不同浓度NaCl处理下，NsGPP1的表达逐步升高的趋势，而NsGPP2的表达量则较低，且在盐胁迫后其表达水平逐渐降低。qRT-PCR实验结果显示，白刺GPP基因的表达存在组织表达特异性，且在同一组织中NsGPP1的表达水平显著高于NsGPP2。结论 从西伯利亚白刺中成功克隆到2个NsGPP基因，其编码蛋白均含有保守的FIG结构域，且与拟南芥等草本植物的GPP蛋白更为相似。NsGPP基因在不同组织中表达水平具有显著差异，其中NsGPP1可能参与西伯利亚白刺维生素C生物合成并参与白刺抵抗盐胁迫。为进一步解析白刺维生素C生物合成以及耐盐分子机制提供了理论依据。
目的 克隆西伯利亚白刺Nitraria sibirica维生素C合成过程中L-半乳糖-1-磷酸磷酸酶（L-galactose-1-phosphate phosphatase，GPP）编码基因。方法 利用生物信息学方法对西伯利亚白刺三代转录组数据进行分析，共鉴定出2个GPP基因，并从西伯利亚白刺中成功克隆得到2条NsGPP基因序列，进一步利用生物信息学方法对其理化性质、蛋白结构、保守序列以及系统进化等进行分析，并结合RNA-seq数据分析其在盐胁迫下的表达模式，利用qRT-PCR实验检测其在不同组织中的表达水平。结果 从西伯利亚白刺中成功鉴定克隆出2个NsGPP基因，2个NsGPP基因所编码蛋白均含有保守的FBPase/IMPase/glpX-like（FIG）结构域，且与其他植物GPP蛋白具有较高的相似性。利用多个物种的GPP蛋白序列构建系统进化树，结果显示西伯利亚白刺与灌木或半木质化草本植物亲缘关系更近。Motif分析发现NsGPP蛋白与拟南芥等GPP蛋白较为相似，但也存在差异，并且2个NsGPP蛋白之间也存在差异。此外，NsGPP1与NsGPP2的蛋白三维结构之间也存在微小差别。RNA-seq分析表明，不同浓度NaCl处理下，NsGPP1的表达逐步升高的趋势，而NsGPP2的表达量则较低，且在盐胁迫后其表达水平逐渐降低。qRT-PCR实验结果显示，白刺GPP基因的表达存在组织表达特异性，且在同一组织中NsGPP1的表达水平显著高于NsGPP2。结论 从西伯利亚白刺中成功克隆到2个NsGPP基因，其编码蛋白均含有保守的FIG结构域，且与拟南芥等草本植物的GPP蛋白更为相似。NsGPP基因在不同组织中表达水平具有显著差异，其中NsGPP1可能参与西伯利亚白刺维生素C生物合成并参与白刺抵抗盐胁迫。为进一步解析白刺维生素C生物合成以及耐盐分子机制提供了理论依据。
2024, 55(6):2057-2065.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.027
摘要:
目的 利用COI序列对中药材蝉蜕Cicadae Periostracum及其混淆品进行DNA条形码鉴定研究，为蝉蜕药材的快速准确鉴定提供新的技术手段。方法 收集全国市售蝉蜕药材、基地自采蝉蜕及其混淆品总45份样本，同时采集江苏徐州黑蚱养殖基地不同树种中蝉卵样品5份作为对照。提取DNA，进行PCR扩增及双向测序，测序结果采用DNAMAN和SnapGene进行拼接校对，运用MEGA11.0进行比对分析，计算种内及种间Kimura 2-Parameter（K2P）遗传距离并构建邻接法（neighbor-joining，NJ）系统发育树。结果 黑蚱种内遗传距离远小于种间最小遗传距离，NJ树结果显示，黑蚱蝉蜕样品全部聚集为独立的一支，支持率为99%。混淆品样品分别聚集为单独的一支，支持率均大于90%，表明基于COI序列的DNA条形码技术可以有效鉴别蝉蜕药材真伪。结论 应用COI序列作为DNA条形码能够准确有效地鉴别蝉蜕及其混淆品。
目的 利用COI序列对中药材蝉蜕Cicadae Periostracum及其混淆品进行DNA条形码鉴定研究，为蝉蜕药材的快速准确鉴定提供新的技术手段。方法 收集全国市售蝉蜕药材、基地自采蝉蜕及其混淆品总45份样本，同时采集江苏徐州黑蚱养殖基地不同树种中蝉卵样品5份作为对照。提取DNA，进行PCR扩增及双向测序，测序结果采用DNAMAN和SnapGene进行拼接校对，运用MEGA11.0进行比对分析，计算种内及种间Kimura 2-Parameter（K2P）遗传距离并构建邻接法（neighbor-joining，NJ）系统发育树。结果 黑蚱种内遗传距离远小于种间最小遗传距离，NJ树结果显示，黑蚱蝉蜕样品全部聚集为独立的一支，支持率为99%。混淆品样品分别聚集为单独的一支，支持率均大于90%，表明基于COI序列的DNA条形码技术可以有效鉴别蝉蜕药材真伪。结论 应用COI序列作为DNA条形码能够准确有效地鉴别蝉蜕及其混淆品。
2024, 55(6):2066-2076.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.028
摘要:
目的 对败酱草Herba Patriniae及其市场常见混伪品的显微鉴别特征和HPLC指纹图谱进行研究，明确不同品种的败酱草及其混伪品间的差异，为败酱草的准确鉴定提供技术保障。方法 收集败酱草正品药材黄花败酱和白花败酱，市场常见败酱草混用品异叶败酱、菥蓂和苣荬菜，采用显微鉴别方法对5种药材粉末的显微特征进行研究；优化败酱草总皂苷的提取工艺，比较不同品种的总皂苷含量；建立败酱草及其混伪品的HPLC指纹图谱，基于指纹图谱相似度评价、聚类分析和主成分分析，对败酱草及其混伪品进行鉴别和药材质量的综合评价。结果 败酱草及其混伪品药材粉末的显微特征存在显著差异；优化了败酱草总皂苷的提取工艺，结果表明，败酱草及其混伪品总皂苷含量存在差异；建立了败酱草及其混伪品共26批的HPLC指纹图谱，共标定了11个共有峰，明确了败酱草及其混伪品指纹图谱的差异，通过相似度分析、聚类分析和主成分分析，可将败酱草及其混伪品进行准确区分；综合评价分析结果表明，败酱草及其混伪品的得分差异较大，其中正品白花败酱和黄花败酱的得分最高。结论 获得了败酱草及其市场常见混伪品在粉末的显微特征和HPLC指纹图谱的差异，为败酱草的准确鉴别和临床用药安全提供了技术支撑。
目的 对败酱草Herba Patriniae及其市场常见混伪品的显微鉴别特征和HPLC指纹图谱进行研究，明确不同品种的败酱草及其混伪品间的差异，为败酱草的准确鉴定提供技术保障。方法 收集败酱草正品药材黄花败酱和白花败酱，市场常见败酱草混用品异叶败酱、菥蓂和苣荬菜，采用显微鉴别方法对5种药材粉末的显微特征进行研究；优化败酱草总皂苷的提取工艺，比较不同品种的总皂苷含量；建立败酱草及其混伪品的HPLC指纹图谱，基于指纹图谱相似度评价、聚类分析和主成分分析，对败酱草及其混伪品进行鉴别和药材质量的综合评价。结果 败酱草及其混伪品药材粉末的显微特征存在显著差异；优化了败酱草总皂苷的提取工艺，结果表明，败酱草及其混伪品总皂苷含量存在差异；建立了败酱草及其混伪品共26批的HPLC指纹图谱，共标定了11个共有峰，明确了败酱草及其混伪品指纹图谱的差异，通过相似度分析、聚类分析和主成分分析，可将败酱草及其混伪品进行准确区分；综合评价分析结果表明，败酱草及其混伪品的得分差异较大，其中正品白花败酱和黄花败酱的得分最高。结论 获得了败酱草及其市场常见混伪品在粉末的显微特征和HPLC指纹图谱的差异，为败酱草的准确鉴别和临床用药安全提供了技术支撑。
2024, 55(6):2077-2084.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.029
摘要:
目的 分析不同产地板蓝根Isatidis Radix主要活性成分与其根际土壤理化性质的相关性，探究土壤理化性质对板蓝根质量的影响。方法 采用HPLC建立板蓝根的指纹图谱，测定板蓝根中胞苷、尿苷、腺苷、鸟苷和(R, S)-告依春5个指标成分的含量；应用Origin软件对板蓝根主要指标成分与其根际土壤理化性质进行相关性分析。结果 建立了16批板蓝根的HPLC指纹图谱，指认了5个成分，指纹图谱相似度为0.858～0.998，具有较好的相似性；含量测定结果表明，不同产地板蓝根药材中5个指标成分含量存在较大差异；板蓝根主要活性成分胞苷含量与土壤有效磷含量呈显著正相关（P＜0.05），尿苷含量与pH呈显著负相关（P＜0.05），腺苷含量与含水量和速效钾含量呈显著正相关（P＜0.05）。结论 板蓝根主要活性成分含量与其根际土壤理化性质具有一定的相关性，土壤pH、含水量、有效磷、速效钾是影响板蓝根药材质量的主控因子。为进一步探讨板蓝根适宜的土壤环境和提升其质量标准提供一定依据，为板蓝根药材的标准化种植与质量控制提供参考。
目的 分析不同产地板蓝根Isatidis Radix主要活性成分与其根际土壤理化性质的相关性，探究土壤理化性质对板蓝根质量的影响。方法 采用HPLC建立板蓝根的指纹图谱，测定板蓝根中胞苷、尿苷、腺苷、鸟苷和(R, S)-告依春5个指标成分的含量；应用Origin软件对板蓝根主要指标成分与其根际土壤理化性质进行相关性分析。结果 建立了16批板蓝根的HPLC指纹图谱，指认了5个成分，指纹图谱相似度为0.858～0.998，具有较好的相似性；含量测定结果表明，不同产地板蓝根药材中5个指标成分含量存在较大差异；板蓝根主要活性成分胞苷含量与土壤有效磷含量呈显著正相关（P＜0.05），尿苷含量与pH呈显著负相关（P＜0.05），腺苷含量与含水量和速效钾含量呈显著正相关（P＜0.05）。结论 板蓝根主要活性成分含量与其根际土壤理化性质具有一定的相关性，土壤pH、含水量、有效磷、速效钾是影响板蓝根药材质量的主控因子。为进一步探讨板蓝根适宜的土壤环境和提升其质量标准提供一定依据，为板蓝根药材的标准化种植与质量控制提供参考。
2024, 55(6):2085-2093.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.030
摘要:
目的 比较河南、河北、山东产地金银花挥发性成分、气味和味道的差异，为鉴别不同产地金银花提供参考。方法 基于顶空-气相色谱-质谱法（head space-gas chromatography-mass spectrometry，HS-GC-MS）及电子鼻和电子舌2种智能感官技术对不同产地金银花药材进行测定。以变量投影重要性（variable importance projection，VIP）＞1、P＜0.05为标准筛选出每个产地间的差异挥发性成分。对电子鼻与HS-GC-MS结果进行pearson相关分析，使用SPSS25软件建立不同产地金银花味道判别模型。结果 经HS-GC-MS分析从金银花中共鉴定出73个挥发性成分。筛选出河南与河北、河南与山东、河北与山东样品间差异挥发性成分分别为15、11、13个，其中己醛和丁香醛为3个产地的共有差异性挥发成分。电子鼻和电子舌均能较好区分不同产地的金银花样品。通过pearson相关分析确定了11种引起金银花气味差异的挥发性成分。另外，建立的味道判别函数模型可对不同产地金银花进行准确判别。结论 HS-GC-MS、电子鼻和电子舌技术结合多元统计分析可较好的区分不同产地的金银花，并阐明其挥发性成分、气味与味道的差异，对金银花的产地鉴别和质量评价具有一定指导意义。
目的 比较河南、河北、山东产地金银花挥发性成分、气味和味道的差异，为鉴别不同产地金银花提供参考。方法 基于顶空-气相色谱-质谱法（head space-gas chromatography-mass spectrometry，HS-GC-MS）及电子鼻和电子舌2种智能感官技术对不同产地金银花药材进行测定。以变量投影重要性（variable importance projection，VIP）＞1、P＜0.05为标准筛选出每个产地间的差异挥发性成分。对电子鼻与HS-GC-MS结果进行pearson相关分析，使用SPSS25软件建立不同产地金银花味道判别模型。结果 经HS-GC-MS分析从金银花中共鉴定出73个挥发性成分。筛选出河南与河北、河南与山东、河北与山东样品间差异挥发性成分分别为15、11、13个，其中己醛和丁香醛为3个产地的共有差异性挥发成分。电子鼻和电子舌均能较好区分不同产地的金银花样品。通过pearson相关分析确定了11种引起金银花气味差异的挥发性成分。另外，建立的味道判别函数模型可对不同产地金银花进行准确判别。结论 HS-GC-MS、电子鼻和电子舌技术结合多元统计分析可较好的区分不同产地的金银花，并阐明其挥发性成分、气味与味道的差异，对金银花的产地鉴别和质量评价具有一定指导意义。
2024, 55(6):2094-2100.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.031
摘要:
中药及其活性成分防治阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）是当前的研究热点之一。黄芪Astragali Radix作为传统的药食同源中药，具有抗炎、抗氧化等药理作用。研究表明，黄芪及其提取物在中枢神经系统中具有多种药理作用，在改善学习记忆和防治AD方面报道最多的主要是其活性成分（如黄芪皂苷、黄芪多糖等）。黄芪不仅能改善学习记忆能力，还可通过抑制β-淀粉样蛋白产生或聚集、抑制神经细胞损伤或凋亡、抑制神经炎症等，在AD中发挥神经保护作用。在查阅相关国内外文献基础上，对黄芪及其活性成分在AD中的神经保护作用及其可能机制的研究进展进行总结和概述，为黄芪的进一步研究与开发应用提供参考。
中药及其活性成分防治阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）是当前的研究热点之一。黄芪Astragali Radix作为传统的药食同源中药，具有抗炎、抗氧化等药理作用。研究表明，黄芪及其提取物在中枢神经系统中具有多种药理作用，在改善学习记忆和防治AD方面报道最多的主要是其活性成分（如黄芪皂苷、黄芪多糖等）。黄芪不仅能改善学习记忆能力，还可通过抑制β-淀粉样蛋白产生或聚集、抑制神经细胞损伤或凋亡、抑制神经炎症等，在AD中发挥神经保护作用。在查阅相关国内外文献基础上，对黄芪及其活性成分在AD中的神经保护作用及其可能机制的研究进展进行总结和概述，为黄芪的进一步研究与开发应用提供参考。
2024, 55(6):2101-2112.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.032
摘要:
传统中医认为“百病皆由脾胃衰而生”，现代社会因饮食不节、嗜烟好酒、作息无序及工作和生活压力等诸多因素，造成“脾失健运”。中医药学研究结果显示，健脾开胃的食品疗法因其耐受性及依从性好，被中医医家及患者广泛接受。通过对健脾开胃中药成方制剂、食药同源中药材及饮片和国内外食药同源政策进行综述，以促进食药物质在普通食品领域的开发，为健脾开胃类保健食品、特医食品等的研发提供理论依据。
传统中医认为“百病皆由脾胃衰而生”，现代社会因饮食不节、嗜烟好酒、作息无序及工作和生活压力等诸多因素，造成“脾失健运”。中医药学研究结果显示，健脾开胃的食品疗法因其耐受性及依从性好，被中医医家及患者广泛接受。通过对健脾开胃中药成方制剂、食药同源中药材及饮片和国内外食药同源政策进行综述，以促进食药物质在普通食品领域的开发，为健脾开胃类保健食品、特医食品等的研发提供理论依据。
2024, 55(6):2113-2122.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.033
摘要:
由于生长因子类生物制剂药物在治疗伤口愈合中的局限性，从传统中药中挖掘缓解炎症反应、促血管生成、重塑上皮组织、加速伤口愈合的中药及其活性成分，对治疗慢性伤口有积极意义。除传统的活血止血类药物如丹参Salviae Miltiorrhizae Radix et Rhizoma、三七Notoginseng Radix et Rhizoma、姜黄Curcumae Longae Rhizoma、乳香Olibanum等及其活性成分外，清热药如积雪草Centellae Herba、黄连Coptidis Rhizoma，补益药中黄芪Astragali Radix、淫羊藿Epimedii Folium等及其活性成分，复方托里消毒散、生肌化瘀汤等在伤口愈合各阶段都具有积极的调控作用。通过对活血止血类、清热类、补益类药物及其活性成分和复方治疗伤口愈合作用机制进行综述，为了解中药药效物质在治疗慢性伤口的相关研究提供参考和依据。
由于生长因子类生物制剂药物在治疗伤口愈合中的局限性，从传统中药中挖掘缓解炎症反应、促血管生成、重塑上皮组织、加速伤口愈合的中药及其活性成分，对治疗慢性伤口有积极意义。除传统的活血止血类药物如丹参Salviae Miltiorrhizae Radix et Rhizoma、三七Notoginseng Radix et Rhizoma、姜黄Curcumae Longae Rhizoma、乳香Olibanum等及其活性成分外，清热药如积雪草Centellae Herba、黄连Coptidis Rhizoma，补益药中黄芪Astragali Radix、淫羊藿Epimedii Folium等及其活性成分，复方托里消毒散、生肌化瘀汤等在伤口愈合各阶段都具有积极的调控作用。通过对活血止血类、清热类、补益类药物及其活性成分和复方治疗伤口愈合作用机制进行综述，为了解中药药效物质在治疗慢性伤口的相关研究提供参考和依据。
2024, 55(6):2123-2130.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.034
摘要:
作为mRNA最常见的内部修饰，m6A富含于许多哺乳动物、植物中，影响RNA的加工、转运、翻译及降解。目前对m6A RNA甲基化研究方法的扩展及对其机制的深入挖掘使其有希望成为预防和检测肿瘤发生的生物标志物。越来越多的研究表明，中药在肿瘤的治疗中具有多靶点、效果显著、不良反应小等优势，且在该方面取得了一定进展。为总结中药活性成分通过调节m6A修饰发挥抗癌作用的机制，简述了m6A修饰相关蛋白的分类及其功能，回顾了中药活性成分通过调节m6A甲基化修饰抗癌的研究进展及其在癌症中的治疗前景。旨在进一步对抗肿瘤的发病机制加深认识，为中药通过调控m6A修饰发挥抗肿瘤作用提供思路。
作为mRNA最常见的内部修饰，m6A富含于许多哺乳动物、植物中，影响RNA的加工、转运、翻译及降解。目前对m6A RNA甲基化研究方法的扩展及对其机制的深入挖掘使其有希望成为预防和检测肿瘤发生的生物标志物。越来越多的研究表明，中药在肿瘤的治疗中具有多靶点、效果显著、不良反应小等优势，且在该方面取得了一定进展。为总结中药活性成分通过调节m6A修饰发挥抗癌作用的机制，简述了m6A修饰相关蛋白的分类及其功能，回顾了中药活性成分通过调节m6A甲基化修饰抗癌的研究进展及其在癌症中的治疗前景。旨在进一步对抗肿瘤的发病机制加深认识，为中药通过调控m6A修饰发挥抗肿瘤作用提供思路。
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