温馨提示：建议您使用Chrome80、火狐74+、IE9+浏览器 ，当您的浏览器版本过低，可能会影响部分功能正常使用。
主办：天津药物研究院 中国药学会
微信公众号
网站二维码
2024年第55卷第4期文章目次
2024, 55(4):1053-1062.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.001
摘要:
该文通过对2005—2023年国家自然科学基金中医药领域资助的中药多糖相关的项目进行回顾性分析，系统梳理和总结中药多糖的研究内容和热点。分析发现，中药多糖的主要研究内容集中于“活性及作用机制”“构效关系”和“吸收和代谢”等方面，主要研究热点包括“黄芪多糖”“肠道菌群”“当归多糖”和“枸杞多糖”等。最后提出了我国中药多糖研究领域主要存在的3个潜在问题：多糖化学结构的表征技术无法满足实际需求；多糖吸收与代谢途径的有待明确；中药多糖与小分子的整体协同作用有待阐明。旨在为今后我国中药多糖的研究者提供参考，并为相关项目的申请者提供借鉴。
该文通过对2005—2023年国家自然科学基金中医药领域资助的中药多糖相关的项目进行回顾性分析，系统梳理和总结中药多糖的研究内容和热点。分析发现，中药多糖的主要研究内容集中于“活性及作用机制”“构效关系”和“吸收和代谢”等方面，主要研究热点包括“黄芪多糖”“肠道菌群”“当归多糖”和“枸杞多糖”等。最后提出了我国中药多糖研究领域主要存在的3个潜在问题：多糖化学结构的表征技术无法满足实际需求；多糖吸收与代谢途径的有待明确；中药多糖与小分子的整体协同作用有待阐明。旨在为今后我国中药多糖的研究者提供参考，并为相关项目的申请者提供借鉴。
2024, 55(4):1063-1074.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.002
摘要:
纤维化的主要病变过程包括细胞外基质的过度沉积及肌成纤维细胞异常增多，由此引发多种器官的损伤，与肝硬化、糖尿病、高血压及心肌梗塞等疾病密切相关，严重时可导致癌变和死亡。尽管一些药物如糖皮质激素和抗氧化剂，已被用于治疗纤维化，但目前这些药物存在严重的不良反应，且其有效性和长期安全性仍存在争议，因此迫切需要寻找新的治疗途径。近年来的研究发现，中药多糖可通过多种途径发挥抗纤维化活性，其中包括调节脂质代谢、抗氧化、抗炎及调控肠道菌群等机制。通过对近年来中药多糖在抗纤维化作用机制方面的研究进展进行综述，为中药多糖在纤维化疾病预防及治疗领域的应用提供科学依据和实际参考价值。
纤维化的主要病变过程包括细胞外基质的过度沉积及肌成纤维细胞异常增多，由此引发多种器官的损伤，与肝硬化、糖尿病、高血压及心肌梗塞等疾病密切相关，严重时可导致癌变和死亡。尽管一些药物如糖皮质激素和抗氧化剂，已被用于治疗纤维化，但目前这些药物存在严重的不良反应，且其有效性和长期安全性仍存在争议，因此迫切需要寻找新的治疗途径。近年来的研究发现，中药多糖可通过多种途径发挥抗纤维化活性，其中包括调节脂质代谢、抗氧化、抗炎及调控肠道菌群等机制。通过对近年来中药多糖在抗纤维化作用机制方面的研究进展进行综述，为中药多糖在纤维化疾病预防及治疗领域的应用提供科学依据和实际参考价值。
2024, 55(4):1075-1088.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.003
摘要:
杜仲属药食同源植物，在我国已有2000多年的药用历史。现代药理学研究表明，多糖作为杜仲的主要活性成分之一，具有增强免疫、骨保护、降血糖、调血脂、抗炎镇痛、抗氧化、抗疲劳、抗衰老、抗肝纤维化、心血管保护和神经保护等多种药理活性，已成为杜仲开发应用研究的热点之一，在生物医药和功能性食品等领域具有良好的应用前景。此外，提取、分离和纯化方法的多样性对杜仲多糖的含量、纯度及后续的结构表征均会产生不同程度的影响，进一步影响其生物活性的发挥。基于此，通过对近年来国内外对杜仲多糖的提取、分离和纯化方法、结构特征、药理活性及其潜在机制的最新研究进展进行综述，为杜仲多糖的深入研究与产品开发提供理论依据。
杜仲属药食同源植物，在我国已有2000多年的药用历史。现代药理学研究表明，多糖作为杜仲的主要活性成分之一，具有增强免疫、骨保护、降血糖、调血脂、抗炎镇痛、抗氧化、抗疲劳、抗衰老、抗肝纤维化、心血管保护和神经保护等多种药理活性，已成为杜仲开发应用研究的热点之一，在生物医药和功能性食品等领域具有良好的应用前景。此外，提取、分离和纯化方法的多样性对杜仲多糖的含量、纯度及后续的结构表征均会产生不同程度的影响，进一步影响其生物活性的发挥。基于此，通过对近年来国内外对杜仲多糖的提取、分离和纯化方法、结构特征、药理活性及其潜在机制的最新研究进展进行综述，为杜仲多糖的深入研究与产品开发提供理论依据。
2024, 55(4):1089-1099.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.004
摘要:
目的 对防风Saposhnikovia divaricata中分离得到均一多糖的结构及其免疫调节活性进行研究。方法 采用DEAE-纤维素、Sephadex G-75等柱色谱法，对防风多糖进行系统分离纯化，采用ESI-MSn、GC-MS、NMR等谱学技术，对分离得到的防风多糖SP800203的相对分子质量分布、单糖组成、寡糖片段、糖残基类型和糖苷键连接方式等进行分析，确定其结构。采用细胞实验和斑马鱼实验，研究防风多糖SP800203的免疫调节活性。结果 从防风中分离得到防风多糖SP800203，糖醛酸质量分数为75.73%，相对分子质量约为7.14×104，由鼠李糖、半乳糖、阿拉伯糖和半乳糖醛酸组成，单糖物质的量比为2.8∶6.7∶6∶84.5。主链由半乳糖醛酸聚合而成，2条支链分别由阿拉伯糖、半乳糖醛酸、半乳糖、鼠李糖，以及阿拉伯糖、半乳糖醛酸、半乳糖聚合而成，二者分别通过β、α糖苷键与主链相连。防风多糖SP800203可以促进巨噬细胞一氧化氮、肿瘤坏死因子-α、白介素-1β和白介素-6的释放，增加斑马鱼的免疫细胞密度和巨噬细胞数量。结论 防风多糖SP800203为从防风中分离得到的新的均一多糖，具有良好的免疫调节活性；研究结果为阐明防风免疫调节作用机制奠定了基础，为防风临床应用及进一步研究与开发提供科学依据。
目的 对防风Saposhnikovia divaricata中分离得到均一多糖的结构及其免疫调节活性进行研究。方法 采用DEAE-纤维素、Sephadex G-75等柱色谱法，对防风多糖进行系统分离纯化，采用ESI-MSn、GC-MS、NMR等谱学技术，对分离得到的防风多糖SP800203的相对分子质量分布、单糖组成、寡糖片段、糖残基类型和糖苷键连接方式等进行分析，确定其结构。采用细胞实验和斑马鱼实验，研究防风多糖SP800203的免疫调节活性。结果 从防风中分离得到防风多糖SP800203，糖醛酸质量分数为75.73%，相对分子质量约为7.14×104，由鼠李糖、半乳糖、阿拉伯糖和半乳糖醛酸组成，单糖物质的量比为2.8∶6.7∶6∶84.5。主链由半乳糖醛酸聚合而成，2条支链分别由阿拉伯糖、半乳糖醛酸、半乳糖、鼠李糖，以及阿拉伯糖、半乳糖醛酸、半乳糖聚合而成，二者分别通过β、α糖苷键与主链相连。防风多糖SP800203可以促进巨噬细胞一氧化氮、肿瘤坏死因子-α、白介素-1β和白介素-6的释放，增加斑马鱼的免疫细胞密度和巨噬细胞数量。结论 防风多糖SP800203为从防风中分离得到的新的均一多糖，具有良好的免疫调节活性；研究结果为阐明防风免疫调节作用机制奠定了基础，为防风临床应用及进一步研究与开发提供科学依据。
2024, 55(4):1100-1109.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.005
摘要:
目的 从罗汉果Siraitia grosuenorii根中分离纯化多糖组分，初步分析其结构特征并研究其免疫调节作用。方法 干燥罗汉果根经95%乙醇脱脂，用70 ℃水提醇沉得到粗多糖，再经Cellulose DE-52纤维素阴离子交换柱、Sephadex LH-20凝胶柱分离纯化，得到均一多糖LGP-A。采用高效凝胶渗透色谱法（high performance gel permeation chromatography，HPGPC）与PMP柱前衍生化法测定其相对分子质量和单糖组成；通过傅里叶红外光谱（FT-IR）、核磁共振波谱（NMR）、刚果红实验、扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）等方法对LGP-A的初步结构进行分析。利用CCK法、ELISA试剂盒、中性红实验对RAW264.7细胞的增殖、一氧化氮（NO）、白介素-6（interleukin-6，IL-6）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）及吞噬能力进行检测，评价LGP-A的免疫活性。结果 LGP-A的相对分子质量为1.83×106，主要由半乳糖（Galp，51.23%）和阿拉伯糖（Araf，44.68%）组成。红外光谱及核磁波共振波谱对其结构分析证明，LGP-A可能主要含有T-α-L-Araf（A）、→3)-α-L-Araf-(1→（B）、→5)-α-L-Araf-(1→（C）、→3,5)-α-L-Araf-(1→（D）、→3)-β-D-Galp-(1→（E）、→3,6)-β-D-Galp-(1→（F）、→6)-β-D-Galp-(1→（G）和→3)-α-D-Galp-(1→（H）片段。质量浓度在0.625～5.0 μg/mL时，LGP-A能促进RAW264.7细胞的增殖，并能明显促进细胞分泌NO、IL-6和TNF-α，提高细胞吞噬率，表明LGP-A具有显著的免疫调节活性。结论 LGP-A是从罗汉果根中得到的天然均一多糖，其初步结构和活性的研究为罗汉果根资源的开发提供了一定的依据。
目的 从罗汉果Siraitia grosuenorii根中分离纯化多糖组分，初步分析其结构特征并研究其免疫调节作用。方法 干燥罗汉果根经95%乙醇脱脂，用70 ℃水提醇沉得到粗多糖，再经Cellulose DE-52纤维素阴离子交换柱、Sephadex LH-20凝胶柱分离纯化，得到均一多糖LGP-A。采用高效凝胶渗透色谱法（high performance gel permeation chromatography，HPGPC）与PMP柱前衍生化法测定其相对分子质量和单糖组成；通过傅里叶红外光谱（FT-IR）、核磁共振波谱（NMR）、刚果红实验、扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）等方法对LGP-A的初步结构进行分析。利用CCK法、ELISA试剂盒、中性红实验对RAW264.7细胞的增殖、一氧化氮（NO）、白介素-6（interleukin-6，IL-6）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）及吞噬能力进行检测，评价LGP-A的免疫活性。结果 LGP-A的相对分子质量为1.83×106，主要由半乳糖（Galp，51.23%）和阿拉伯糖（Araf，44.68%）组成。红外光谱及核磁波共振波谱对其结构分析证明，LGP-A可能主要含有T-α-L-Araf（A）、→3)-α-L-Araf-(1→（B）、→5)-α-L-Araf-(1→（C）、→3,5)-α-L-Araf-(1→（D）、→3)-β-D-Galp-(1→（E）、→3,6)-β-D-Galp-(1→（F）、→6)-β-D-Galp-(1→（G）和→3)-α-D-Galp-(1→（H）片段。质量浓度在0.625～5.0 μg/mL时，LGP-A能促进RAW264.7细胞的增殖，并能明显促进细胞分泌NO、IL-6和TNF-α，提高细胞吞噬率，表明LGP-A具有显著的免疫调节活性。结论 LGP-A是从罗汉果根中得到的天然均一多糖，其初步结构和活性的研究为罗汉果根资源的开发提供了一定的依据。
2024, 55(4):1110-1123.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.006
摘要:
目的 探究一贯煎多糖（YGJP -W）的基本结构特征以及其改善四氯化碳（CCl4）诱导小鼠肝纤维化的活性，分析YGJP-W抗肝纤维化活性与其调节肠道菌群结构变化关系。方法 采用水提醇沉和弱阴离子交换色谱制备一贯煎多糖组分YGJP-W，依次采用苯酚-硫酸法、间羟基联苯法、BCA蛋白定量分析试剂盒、高效凝胶渗透色谱法（high performance gel permeation chromatography，HPGPC）、FT-IR、离子色谱仪及扫描电镜法（scanning electron microscope，SEM）对一贯煎多糖的总糖含量、糖醛酸含量、蛋白含量、相对分子质量分布、官能团、单糖组成及形貌特征进行表征，采用CCl4诱导的小鼠模型，检测YGJP-W（50、100 mg/kg）干预3周后的小鼠血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶及肝组织羟脯氨酸水平，并通过HE染色和天狼猩红染色观察肝脏组织学变化，评价YGJP-W改善肝纤维化活性；采用16S rDNA测序技术评价YGJP-W对小鼠肠道菌群的影响；采用抗生素联合YGJP-W干预，评价YGJP-W是否通过调节肠道菌群发挥药效作用。结果 YGJP-W总得率为11.60%，总糖质量分数为92.48%，至少由相对分子质量为1.74×105和5.6×103的2种多糖组成，单糖组成包含半乳糖、葡萄糖、甘露糖和果糖，其物质的量比为1.0∶2.8∶1.4∶1.6。YGJP-W干预3周后，能够显著改善CCl4引起的肝功能异常、肝组织病理损伤、胶原沉积和纤维化。YGJP-W在改善肝纤维化的同时能够引起小鼠肠道菌群结构变化，在门水平上，YGJP-W显著性降低拟杆菌门丰度[（57.4±14.6）% vs（79.3±8.1）%，P＜0.01]，增加变形菌门[（10.4±4.7）% vs（2.1±1.9）%，P＜0.01] 和放线菌门[（3.7±2.4%）% vs（0.3±0.1）%，P＜0.01）]丰度，在属水平上，YGJP-W增加狄氏副拟杆菌属Parabacteroides、埃希氏菌-志贺氏菌属Escherichia-Shigella、活泼瘤胃球菌属Ruminococcus_gnavus_group、萨特氏菌属Sutterella、毛螺菌属NK4A136组Lachnospiraceae_NK4A136_group和梭杆菌属Fusobacterium共6个菌属的丰度（LDA score＞3，P＜0.01），降低拟普雷沃氏菌属Alloprevotella），肠鼠杆菌属Muribaculum，普雷沃氏菌属UCG-001 Prevotellaceae_UCG-001和另枝杆菌Alistipes共4个菌属的丰度（LDA score＞3，P＜0.01）。抗生素联合YJGP-W干预，YJGP-W抗肝纤维化的活性显著减弱。结论 多糖类成分YJGP-W是一贯煎抗肝纤维化的重要物质基础，YJGP-W发挥抗肝纤维化的作用可能与其调控肠道菌群相关。
目的 探究一贯煎多糖（YGJP -W）的基本结构特征以及其改善四氯化碳（CCl4）诱导小鼠肝纤维化的活性，分析YGJP-W抗肝纤维化活性与其调节肠道菌群结构变化关系。方法 采用水提醇沉和弱阴离子交换色谱制备一贯煎多糖组分YGJP-W，依次采用苯酚-硫酸法、间羟基联苯法、BCA蛋白定量分析试剂盒、高效凝胶渗透色谱法（high performance gel permeation chromatography，HPGPC）、FT-IR、离子色谱仪及扫描电镜法（scanning electron microscope，SEM）对一贯煎多糖的总糖含量、糖醛酸含量、蛋白含量、相对分子质量分布、官能团、单糖组成及形貌特征进行表征，采用CCl4诱导的小鼠模型，检测YGJP-W（50、100 mg/kg）干预3周后的小鼠血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶及肝组织羟脯氨酸水平，并通过HE染色和天狼猩红染色观察肝脏组织学变化，评价YGJP-W改善肝纤维化活性；采用16S rDNA测序技术评价YGJP-W对小鼠肠道菌群的影响；采用抗生素联合YGJP-W干预，评价YGJP-W是否通过调节肠道菌群发挥药效作用。结果 YGJP-W总得率为11.60%，总糖质量分数为92.48%，至少由相对分子质量为1.74×105和5.6×103的2种多糖组成，单糖组成包含半乳糖、葡萄糖、甘露糖和果糖，其物质的量比为1.0∶2.8∶1.4∶1.6。YGJP-W干预3周后，能够显著改善CCl4引起的肝功能异常、肝组织病理损伤、胶原沉积和纤维化。YGJP-W在改善肝纤维化的同时能够引起小鼠肠道菌群结构变化，在门水平上，YGJP-W显著性降低拟杆菌门丰度[（57.4±14.6）% vs（79.3±8.1）%，P＜0.01]，增加变形菌门[（10.4±4.7）% vs（2.1±1.9）%，P＜0.01] 和放线菌门[（3.7±2.4%）% vs（0.3±0.1）%，P＜0.01）]丰度，在属水平上，YGJP-W增加狄氏副拟杆菌属Parabacteroides、埃希氏菌-志贺氏菌属Escherichia-Shigella、活泼瘤胃球菌属Ruminococcus_gnavus_group、萨特氏菌属Sutterella、毛螺菌属NK4A136组Lachnospiraceae_NK4A136_group和梭杆菌属Fusobacterium共6个菌属的丰度（LDA score＞3，P＜0.01），降低拟普雷沃氏菌属Alloprevotella），肠鼠杆菌属Muribaculum，普雷沃氏菌属UCG-001 Prevotellaceae_UCG-001和另枝杆菌Alistipes共4个菌属的丰度（LDA score＞3，P＜0.01）。抗生素联合YJGP-W干预，YJGP-W抗肝纤维化的活性显著减弱。结论 多糖类成分YJGP-W是一贯煎抗肝纤维化的重要物质基础，YJGP-W发挥抗肝纤维化的作用可能与其调控肠道菌群相关。
2024, 55(4):1124-1132.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.007
摘要:
目的 构建黄精炮制品多糖的酶水解产物指纹图谱，结合化学计量学方法评价不同蒸晒次数黄精炮制品多糖的差异。方法 采用糖苷酶水解，结合高效薄层色谱（high thin-layer chromatography，HPTLC）、亲水作用色谱-高效液相色谱-蒸发光检测器（hydrophilic interaction liquid chromatography-high performance liquid chromatography-evaporative light scattering detector，HILIC-HPLC-ELSD）和超高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱（ultra high pressure liquid chromatography-quadrupole time of flight tandem mass spectrometry，UHPLC-QTOF/MS）对相应的酶解产物进行高效分离和检测。由此产生的自下而上的指纹图谱反映了黄精炮制品多糖的变化，通过相似度和偏最小二乘-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）对指纹图谱进行综合评价。结果 HPTLC分析发现，果糖随着蒸晒次数的增加逐渐降低，结合色谱分析发现，六蒸六晒和十二蒸十二晒为黄精炮制过程中的转折点。同时根据酶水解中寡糖的变化，利用相似度和PLS-DA对不同蒸晒次数的黄精炮制品进行了清晰的聚类。结合UHPLC-QTOF/MS分析表明，不同蒸晒次数黄精炮制品中含有蔗糖、蔗果三糖、蔗果四糖、蔗果五糖、蔗果六糖、蔗果七糖及蔗果八糖。结论 基于酶解法分析不同蒸晒次数样品的质量动态变化，结合所建立的多元指纹图谱，进一步阐释了不同蒸晒次数黄精炮制品的科学内涵。
目的 构建黄精炮制品多糖的酶水解产物指纹图谱，结合化学计量学方法评价不同蒸晒次数黄精炮制品多糖的差异。方法 采用糖苷酶水解，结合高效薄层色谱（high thin-layer chromatography，HPTLC）、亲水作用色谱-高效液相色谱-蒸发光检测器（hydrophilic interaction liquid chromatography-high performance liquid chromatography-evaporative light scattering detector，HILIC-HPLC-ELSD）和超高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱（ultra high pressure liquid chromatography-quadrupole time of flight tandem mass spectrometry，UHPLC-QTOF/MS）对相应的酶解产物进行高效分离和检测。由此产生的自下而上的指纹图谱反映了黄精炮制品多糖的变化，通过相似度和偏最小二乘-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）对指纹图谱进行综合评价。结果 HPTLC分析发现，果糖随着蒸晒次数的增加逐渐降低，结合色谱分析发现，六蒸六晒和十二蒸十二晒为黄精炮制过程中的转折点。同时根据酶水解中寡糖的变化，利用相似度和PLS-DA对不同蒸晒次数的黄精炮制品进行了清晰的聚类。结合UHPLC-QTOF/MS分析表明，不同蒸晒次数黄精炮制品中含有蔗糖、蔗果三糖、蔗果四糖、蔗果五糖、蔗果六糖、蔗果七糖及蔗果八糖。结论 基于酶解法分析不同蒸晒次数样品的质量动态变化，结合所建立的多元指纹图谱，进一步阐释了不同蒸晒次数黄精炮制品的科学内涵。
2024, 55(4):1133-1144.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.008
摘要:
目的 分析茯苓多糖成分对秀丽隐杆线虫体内抗氧化和抗衰老作用的影响，并阐明其潜在机制。方法 将L4期线虫随机分为低、中、高剂量（10、20、40 μg/mL）的茯苓多糖组和空白组进行培养；采用百草枯抗氧化实验、寿命实验、脂褐素测定实验、应激实验（紫外/高温）、生理功能实验（吞咽频率/摆动次数/产卵量）探究茯苓多糖对野生型秀丽隐杆线虫抗氧化和抗衰老作用；将突变体线虫分为茯苓多糖组（40 μg/mL）和空白组，采用应激实验、寿命实验、线虫BZIP结构域蛋白1（protein skinhead-1，skn-1）绿色荧光蛋白的细胞定位检测、qRT-PCR实验、活性氧（reactive oxygen species，ROS）检测探究茯苓多糖的抗衰老的作用机制。结果 茯苓多糖显著延长线虫的寿命，减少脂褐素的产生，增强对紫外线和热胁迫的抵抗力，提高咽部泵血频率和运动能力，显示出显著的抗衰老生物活性。茯苓多糖的抗衰老作用是通过skn-1信号通路介导的，而不依赖于胰岛素样受体β亚基（insulin-like receptor subunit beta，daf-2）和神经元乙酰胆碱受体亚基eat-2（neuronal acetylcholine receptor subunit eat-2，eat-2）信号通路。茯苓多糖增加了线虫中skn-1转录因子的核定位，上调了下游抗氧化基因谷胱甘肽S-转移酶4（glutathione S-transferase 4，gst-4）和gst-7的转录水平，并显著降低了细胞内ROS水平。然而，在skn-1突变体蠕虫中未观察到这些效应。结论 茯苓多糖在秀丽隐杆线虫中表现出抗氧化和抗衰老的作用，其机制涉及调控skn-1转录因子及其下游抗氧化基因，最终降低ROS水平，增强机体的抗氧化应激能力。
目的 分析茯苓多糖成分对秀丽隐杆线虫体内抗氧化和抗衰老作用的影响，并阐明其潜在机制。方法 将L4期线虫随机分为低、中、高剂量（10、20、40 μg/mL）的茯苓多糖组和空白组进行培养；采用百草枯抗氧化实验、寿命实验、脂褐素测定实验、应激实验（紫外/高温）、生理功能实验（吞咽频率/摆动次数/产卵量）探究茯苓多糖对野生型秀丽隐杆线虫抗氧化和抗衰老作用；将突变体线虫分为茯苓多糖组（40 μg/mL）和空白组，采用应激实验、寿命实验、线虫BZIP结构域蛋白1（protein skinhead-1，skn-1）绿色荧光蛋白的细胞定位检测、qRT-PCR实验、活性氧（reactive oxygen species，ROS）检测探究茯苓多糖的抗衰老的作用机制。结果 茯苓多糖显著延长线虫的寿命，减少脂褐素的产生，增强对紫外线和热胁迫的抵抗力，提高咽部泵血频率和运动能力，显示出显著的抗衰老生物活性。茯苓多糖的抗衰老作用是通过skn-1信号通路介导的，而不依赖于胰岛素样受体β亚基（insulin-like receptor subunit beta，daf-2）和神经元乙酰胆碱受体亚基eat-2（neuronal acetylcholine receptor subunit eat-2，eat-2）信号通路。茯苓多糖增加了线虫中skn-1转录因子的核定位，上调了下游抗氧化基因谷胱甘肽S-转移酶4（glutathione S-transferase 4，gst-4）和gst-7的转录水平，并显著降低了细胞内ROS水平。然而，在skn-1突变体蠕虫中未观察到这些效应。结论 茯苓多糖在秀丽隐杆线虫中表现出抗氧化和抗衰老的作用，其机制涉及调控skn-1转录因子及其下游抗氧化基因，最终降低ROS水平，增强机体的抗氧化应激能力。
2024, 55(4):1145-1157.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.009
摘要:
目的 通过观察蒲公英多糖（dandelion polysaccharide，DP）联合小干扰RNA（small interfering RNA，siRNA）靶向沉默长链非编码RNA（LncRNA）结肠癌相关转录因子1（colon cancer-associated transcript 1，CCAT1）对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖、迁移、侵袭和上皮间质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）的影响，探究DP抗乳腺癌可能的分子机制。方法 在线数据工具分析CCAT1在乳腺癌组织中的差异表达，qRT-PCR分别检测CCAT1在乳腺癌细胞系中的差异表达、DP（100、200 μg/mL）对MCF-10A、MCF-7、MDA-MB-231细胞中CCAT1表达的影响以及siCCAT1对MDA-MB-231细胞中CCAT1表达的影响；CCK-8实验、划痕实验和Transwell实验分别检测DP联合siCCAT1对MDA-MB-231细胞活力、迁移和侵袭能力的影响；在线数据工具预测CCAT1下游靶基因及靶基因富集的信号通路；Western blotting检测DP联合siCCAT1对MDA-MB-231细胞EMT相关蛋白及蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）/糖原合成激酶-3β（glycogen synthase kinase-3β，GSK-3β）/细胞周期蛋白D1（Cyclin D1）/周期蛋白依赖性激酶6（cyclin-dependent kinases 6，CDK6）信号通路中关键蛋白表达的影响。结果 与癌旁正常组织及正常乳腺上皮细胞MCF-10A相比，CCAT1在人乳腺癌组织和细胞中高表达（P＜0.01）；与对照组比较，DP呈剂量和时间相关性地抑制MDA-MB-231及MCF-7细胞活力（P＜0.05、0.01），但对MCF-10A细胞活力无明显影响；与MCF-10A及MCF-7细胞相比，DP可显著下调MDA-MB-231细胞中CCAT1表达水平（P＜0.01）；与siNC组比较，siRNA可显著降低CCAT1在MDA-MB-231细胞中的表达（P＜0.01），且DP（200 μg/mL）联合siCCAT1更加显著降低了MDA-MB-231细胞中CCAT1的表达水平（P＜0.01）；与对照组及siNC组比较，DP（200 μg/mL）和siCCAT1均能抑制MDA-MB-231细胞活力（P＜0.01），且DP（200 μg/mL）联合siCCAT1对MDA-MB-231细胞活力的抑制作用更为明显（P＜0.01）；与对照组及siNC组比较，DP（200 μg/mL）和siCCAT1均能抑制MDA-MB-231细胞的迁移和侵袭（P＜0.01），且DP（200 μg/mL）联合siCCAT1抑制MDA-MB-231细胞迁移和侵袭能力的作用更为明显（P＜0.01）；与单独用DP或siCCAT1相比，DP联合siCCAT1处理MDA-MB-231细胞中EMT进程相关蛋白E-cadherin表达上调更为显著（P＜0.01），N-cadherin和Vimentin蛋白表达下调更为显著（P＜0.01）；在线生物工具预测出CCAT1靶基因共1 929个，这些靶基因主要富集在RNA聚合酶II启动子转录调控、信号转导、转录调控等关键生物过程；富集的通路主要有癌症、磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/Akt信号通路；与对照组及siNC组比较，DP（200 μg/mL）和siCCAT1均能下调MDA-MB-231细胞中Akt/GSK-3β/Cyclin D1/CDK6信号通路关键蛋白p-PI3K、p-Akt、p-GSK-3β、Cyclin D1、CDK6蛋白表达水平（P＜0.05、0.01），且DP（200 μg/mL）联合siCCAT1应用时对其关键蛋白下调作用更为显著（P＜0.01）。结论 DP联合siCCAT1显著抑制MDA-MB-231细胞增殖、迁移、侵袭和EMT进程，其机制可能与下调MDA-MB-231细胞中CCAT1表达进而抑制Akt/GSK-3β/Cyclin D1/CDK6信号通路有关。
目的 通过观察蒲公英多糖（dandelion polysaccharide，DP）联合小干扰RNA（small interfering RNA，siRNA）靶向沉默长链非编码RNA（LncRNA）结肠癌相关转录因子1（colon cancer-associated transcript 1，CCAT1）对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖、迁移、侵袭和上皮间质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）的影响，探究DP抗乳腺癌可能的分子机制。方法 在线数据工具分析CCAT1在乳腺癌组织中的差异表达，qRT-PCR分别检测CCAT1在乳腺癌细胞系中的差异表达、DP（100、200 μg/mL）对MCF-10A、MCF-7、MDA-MB-231细胞中CCAT1表达的影响以及siCCAT1对MDA-MB-231细胞中CCAT1表达的影响；CCK-8实验、划痕实验和Transwell实验分别检测DP联合siCCAT1对MDA-MB-231细胞活力、迁移和侵袭能力的影响；在线数据工具预测CCAT1下游靶基因及靶基因富集的信号通路；Western blotting检测DP联合siCCAT1对MDA-MB-231细胞EMT相关蛋白及蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）/糖原合成激酶-3β（glycogen synthase kinase-3β，GSK-3β）/细胞周期蛋白D1（Cyclin D1）/周期蛋白依赖性激酶6（cyclin-dependent kinases 6，CDK6）信号通路中关键蛋白表达的影响。结果 与癌旁正常组织及正常乳腺上皮细胞MCF-10A相比，CCAT1在人乳腺癌组织和细胞中高表达（P＜0.01）；与对照组比较，DP呈剂量和时间相关性地抑制MDA-MB-231及MCF-7细胞活力（P＜0.05、0.01），但对MCF-10A细胞活力无明显影响；与MCF-10A及MCF-7细胞相比，DP可显著下调MDA-MB-231细胞中CCAT1表达水平（P＜0.01）；与siNC组比较，siRNA可显著降低CCAT1在MDA-MB-231细胞中的表达（P＜0.01），且DP（200 μg/mL）联合siCCAT1更加显著降低了MDA-MB-231细胞中CCAT1的表达水平（P＜0.01）；与对照组及siNC组比较，DP（200 μg/mL）和siCCAT1均能抑制MDA-MB-231细胞活力（P＜0.01），且DP（200 μg/mL）联合siCCAT1对MDA-MB-231细胞活力的抑制作用更为明显（P＜0.01）；与对照组及siNC组比较，DP（200 μg/mL）和siCCAT1均能抑制MDA-MB-231细胞的迁移和侵袭（P＜0.01），且DP（200 μg/mL）联合siCCAT1抑制MDA-MB-231细胞迁移和侵袭能力的作用更为明显（P＜0.01）；与单独用DP或siCCAT1相比，DP联合siCCAT1处理MDA-MB-231细胞中EMT进程相关蛋白E-cadherin表达上调更为显著（P＜0.01），N-cadherin和Vimentin蛋白表达下调更为显著（P＜0.01）；在线生物工具预测出CCAT1靶基因共1 929个，这些靶基因主要富集在RNA聚合酶II启动子转录调控、信号转导、转录调控等关键生物过程；富集的通路主要有癌症、磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/Akt信号通路；与对照组及siNC组比较，DP（200 μg/mL）和siCCAT1均能下调MDA-MB-231细胞中Akt/GSK-3β/Cyclin D1/CDK6信号通路关键蛋白p-PI3K、p-Akt、p-GSK-3β、Cyclin D1、CDK6蛋白表达水平（P＜0.05、0.01），且DP（200 μg/mL）联合siCCAT1应用时对其关键蛋白下调作用更为显著（P＜0.01）。结论 DP联合siCCAT1显著抑制MDA-MB-231细胞增殖、迁移、侵袭和EMT进程，其机制可能与下调MDA-MB-231细胞中CCAT1表达进而抑制Akt/GSK-3β/Cyclin D1/CDK6信号通路有关。
2024, 55(4):1158-1166.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.010
摘要:
目的 合成一种雷公藤红素-氨基葡萄糖酰胺偶联物（celastrol-glucosamine conjugate，Cel-GlcN），并评估其细胞毒性、调脂活性，以缓解Cel不良反应强、水溶性差的问题。方法 采用氨基葡萄糖对Cel第20位的羧酸基团进行酰胺化修饰，分别在二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺（N,N-dimethylformamide，DMF）体系中使用1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺［1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide hydrochloride，EDC］、六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷（benzotriazol-1-yl-oxytripyrrolidino-phosphonium hexafluorophosphate，PyBOP）作为酰胺偶联反应的活化剂加速Cel-GlcN的合成，使用高效液相色谱-质谱（HPLC-MS/MS）、1H-NMR、13C-NMR和傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）对其结构进行了表征，基于人肝癌HepG2细胞模型评价其细胞毒性、调脂活性及氧化应激水平。结果 FTIR确定了化合物中酰胺键的存在，HPLC-MS/MS测定了化合物的相对分子质量，1H-NMR、13C-NMR鉴定了化合物的具体化学结构，相比于天然产物Cel，Cel-GlcN的水溶性得到了显著升高（由常温下的1.23 μg/mL提升为226.00 μg/mL），可能以缓控释作用释放Cel从而减轻其对细胞的毒性和机体内的氧化应激水平。结论 成功合成了Cel-GlcN，水溶性得到改善，体外细胞实验证实其调脂活性基本不变而细胞毒性降低，从而为Cel相关药物的研发提供有价值的参考。
目的 合成一种雷公藤红素-氨基葡萄糖酰胺偶联物（celastrol-glucosamine conjugate，Cel-GlcN），并评估其细胞毒性、调脂活性，以缓解Cel不良反应强、水溶性差的问题。方法 采用氨基葡萄糖对Cel第20位的羧酸基团进行酰胺化修饰，分别在二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺（N,N-dimethylformamide，DMF）体系中使用1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺［1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide hydrochloride，EDC］、六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷（benzotriazol-1-yl-oxytripyrrolidino-phosphonium hexafluorophosphate，PyBOP）作为酰胺偶联反应的活化剂加速Cel-GlcN的合成，使用高效液相色谱-质谱（HPLC-MS/MS）、1H-NMR、13C-NMR和傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）对其结构进行了表征，基于人肝癌HepG2细胞模型评价其细胞毒性、调脂活性及氧化应激水平。结果 FTIR确定了化合物中酰胺键的存在，HPLC-MS/MS测定了化合物的相对分子质量，1H-NMR、13C-NMR鉴定了化合物的具体化学结构，相比于天然产物Cel，Cel-GlcN的水溶性得到了显著升高（由常温下的1.23 μg/mL提升为226.00 μg/mL），可能以缓控释作用释放Cel从而减轻其对细胞的毒性和机体内的氧化应激水平。结论 成功合成了Cel-GlcN，水溶性得到改善，体外细胞实验证实其调脂活性基本不变而细胞毒性降低，从而为Cel相关药物的研发提供有价值的参考。
2024, 55(4):1167-1177.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.011
摘要:
目的 建立独活Angelicae Pubescentis Radix挥发油的高效提取方法，并预测其质量标志物（quality markers，Q- Marker）。方法 采用水蒸气蒸馏法（steam distillation，SD）、微波辅助水蒸气蒸馏法（microwave assisted steam distillation，MASD）和低共熔溶剂（deep eutectic solvents，DESs）辅助微波水蒸气蒸馏法（DESs assisted microwave steam distillation，DES-A-MSD）提取独活挥发油，并通过网络药理学和分子对接分析预测独活挥发油的Q-Marker。结果 通过对不同体系DESs和提取方法的比较，发现氯化胆碱与乳酸物质的量比为1∶2的DESs体系更有利于提取独活挥发油。通过对SD法和MASD法的比较，发现DES-A-MSD法的挥发油得率最高，约为SD法的2倍。采用单因素法对其提取条件进行优化，得到最佳提取条件为氯化胆碱与乳酸物质的量比1∶2，微波功率500 W，含水量10%。采用气相色谱-质谱法对其挥发油的化学成分进行分析，并将β-瑟林烯、α-蛇床烯、红没药醇、蛇床子素和2-羟基环十五酮5种主要成分作为Q-Marker候选物进行网络药理学分析。搭建了组分-靶点网络、蛋白-蛋白相互作用网络、组分-靶点-通路网络和靶点组织分布网络，从而预测挥发油的Q-Marker可能是红没药醇和α-蛇床烯。经过分子对接分析，从理论上验证了预测的Q-Marker的生物活性。结论 建立的DES-A-MSD法能够提高独活挥发油的得率，预测的Q-Marker能够用于独活挥发油的质量评价。
目的 建立独活Angelicae Pubescentis Radix挥发油的高效提取方法，并预测其质量标志物（quality markers，Q- Marker）。方法 采用水蒸气蒸馏法（steam distillation，SD）、微波辅助水蒸气蒸馏法（microwave assisted steam distillation，MASD）和低共熔溶剂（deep eutectic solvents，DESs）辅助微波水蒸气蒸馏法（DESs assisted microwave steam distillation，DES-A-MSD）提取独活挥发油，并通过网络药理学和分子对接分析预测独活挥发油的Q-Marker。结果 通过对不同体系DESs和提取方法的比较，发现氯化胆碱与乳酸物质的量比为1∶2的DESs体系更有利于提取独活挥发油。通过对SD法和MASD法的比较，发现DES-A-MSD法的挥发油得率最高，约为SD法的2倍。采用单因素法对其提取条件进行优化，得到最佳提取条件为氯化胆碱与乳酸物质的量比1∶2，微波功率500 W，含水量10%。采用气相色谱-质谱法对其挥发油的化学成分进行分析，并将β-瑟林烯、α-蛇床烯、红没药醇、蛇床子素和2-羟基环十五酮5种主要成分作为Q-Marker候选物进行网络药理学分析。搭建了组分-靶点网络、蛋白-蛋白相互作用网络、组分-靶点-通路网络和靶点组织分布网络，从而预测挥发油的Q-Marker可能是红没药醇和α-蛇床烯。经过分子对接分析，从理论上验证了预测的Q-Marker的生物活性。结论 建立的DES-A-MSD法能够提高独活挥发油的得率，预测的Q-Marker能够用于独活挥发油的质量评价。
2024, 55(4):1178-1188.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.012
摘要:
目的 筛选经典名方一贯煎的最优提取工艺，为其制剂研究提供实验依据。方法 对HPLC法测定的甜菜碱、地黄苷D、对香豆酸、阿魏酸、毛蕊花糖苷、洋川芎内酯I进行化学计量学分析；以筛选出的关键成分含量、出膏率及指纹图谱相似度为评价指标，采用改进AHP-熵权法确定各个指标的组合权重系数，以基准样品关联度评价样品与基准样品的质量一致性，在单因素试验的基础上，采用响应面法优选一贯煎的提取工艺参数。结果 Box-Behnken设计建立的数学模型具有统计学意义，一贯煎最佳提取工艺参数为加12倍量水，提取时间80 min，提取2次。此条件下设计空间的综合评分为0.963。结论 采用改进AHP-熵权-基准样品关联度法优选一贯煎提取工艺参数，所拟合的模型显著，与基准样品质量基本一致，为进一步研究经典名方一贯煎复方制剂究提供了参考。
目的 筛选经典名方一贯煎的最优提取工艺，为其制剂研究提供实验依据。方法 对HPLC法测定的甜菜碱、地黄苷D、对香豆酸、阿魏酸、毛蕊花糖苷、洋川芎内酯I进行化学计量学分析；以筛选出的关键成分含量、出膏率及指纹图谱相似度为评价指标，采用改进AHP-熵权法确定各个指标的组合权重系数，以基准样品关联度评价样品与基准样品的质量一致性，在单因素试验的基础上，采用响应面法优选一贯煎的提取工艺参数。结果 Box-Behnken设计建立的数学模型具有统计学意义，一贯煎最佳提取工艺参数为加12倍量水，提取时间80 min，提取2次。此条件下设计空间的综合评分为0.963。结论 采用改进AHP-熵权-基准样品关联度法优选一贯煎提取工艺参数，所拟合的模型显著，与基准样品质量基本一致，为进一步研究经典名方一贯煎复方制剂究提供了参考。
2024, 55(4):1189-1201.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.013
摘要:
目的 建立经典名方葛根芩连汤（Gegen Qinlian Decoction，GQD）基准样品的HPLC指纹图谱及指标性成分含量测定方法，研究GQD基准样品量质传递规律。方法 根据《伤寒论》记载方法遵古制备了15批GQD基准样品，并建立了15批基准样品的HPLC指纹图谱，明确指纹图谱中峰归属和相似度范围，并对出膏率范围、指标性成分含量范围及转移率范围等量质传递指标进行分析，初步建立GQD基准样品的质量控制体系。结果 15批GQD共标定了34个共有峰，且相似度良好（＞0.99）。基准样品中11种指标性成分质量分数分别为葛根素0.803 1%～1.093 8%，大豆苷0.104 8%～0.178 9%，大豆苷元0.011 7%～0.024 4%，黄芩苷0.470 9%～0.736 9%，汉黄芩苷0.211 2%～0.219 9%，黄芩素0.001 1%～0.002 2%，汉黄芩素0.001 2%～0.002 2%，盐酸小檗碱0.053 2%～0.115 4%，巴马汀0.022 4%～0.042 3%，甘草苷0.118 8%～0.195 4%，甘草酸0.087 6%～0.099 2%。饮片至水煎液、水煎液至基准样品的平均转移率分别为葛根素17.71%～19.69%、84.18%～104.00%，大豆苷10.32%～13.65%、86.90%～105.38%，大豆苷元21.13%～27.65%、64.64%～104.09%，黄芩苷22.46%～23.99%、71.58%～107.61%，汉黄芩苷21.38%～28.16%、82.54%～106.78%，黄芩素2.15%～3.81%、51.85%～83.33%，汉黄芩素4.83%～9.55%、43.75%～73.33%，盐酸小檗碱6.33%～8.70%、60.33%～99.95%，巴马汀11.09%～15.79%、60.56%～76.94%，甘草苷57.82%～76.53%、80.98%～103.70%，甘草酸14.98%～18.08%、87.96%～106.12%。15批基准样品干膏率传递率的均值为81.35%。结论 通过指纹图谱、出膏率及指标性成分含量测定相结合，对经典名方GQD基准样品的量质传递过程进行分析，可为后续GQD经典名方制剂的质量控制研究提供参考。
目的 建立经典名方葛根芩连汤（Gegen Qinlian Decoction，GQD）基准样品的HPLC指纹图谱及指标性成分含量测定方法，研究GQD基准样品量质传递规律。方法 根据《伤寒论》记载方法遵古制备了15批GQD基准样品，并建立了15批基准样品的HPLC指纹图谱，明确指纹图谱中峰归属和相似度范围，并对出膏率范围、指标性成分含量范围及转移率范围等量质传递指标进行分析，初步建立GQD基准样品的质量控制体系。结果 15批GQD共标定了34个共有峰，且相似度良好（＞0.99）。基准样品中11种指标性成分质量分数分别为葛根素0.803 1%～1.093 8%，大豆苷0.104 8%～0.178 9%，大豆苷元0.011 7%～0.024 4%，黄芩苷0.470 9%～0.736 9%，汉黄芩苷0.211 2%～0.219 9%，黄芩素0.001 1%～0.002 2%，汉黄芩素0.001 2%～0.002 2%，盐酸小檗碱0.053 2%～0.115 4%，巴马汀0.022 4%～0.042 3%，甘草苷0.118 8%～0.195 4%，甘草酸0.087 6%～0.099 2%。饮片至水煎液、水煎液至基准样品的平均转移率分别为葛根素17.71%～19.69%、84.18%～104.00%，大豆苷10.32%～13.65%、86.90%～105.38%，大豆苷元21.13%～27.65%、64.64%～104.09%，黄芩苷22.46%～23.99%、71.58%～107.61%，汉黄芩苷21.38%～28.16%、82.54%～106.78%，黄芩素2.15%～3.81%、51.85%～83.33%，汉黄芩素4.83%～9.55%、43.75%～73.33%，盐酸小檗碱6.33%～8.70%、60.33%～99.95%，巴马汀11.09%～15.79%、60.56%～76.94%，甘草苷57.82%～76.53%、80.98%～103.70%，甘草酸14.98%～18.08%、87.96%～106.12%。15批基准样品干膏率传递率的均值为81.35%。结论 通过指纹图谱、出膏率及指标性成分含量测定相结合，对经典名方GQD基准样品的量质传递过程进行分析，可为后续GQD经典名方制剂的质量控制研究提供参考。
2024, 55(4):1202-1214.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.014
摘要:
目的 建立指纹图谱、一测多评与化学模式识别分析相结合的忍冬藤配方颗粒质量评价方法。方法 利用制备的15批忍冬藤标准汤剂和10批忍冬藤配方颗粒建立了HPLC指纹图谱，进行相似度评价、层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）及偏最小二乘-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）。建立一测多评法同时测定忍冬藤标准汤剂与配方颗粒中新绿原酸、马钱苷酸、绿原酸、隐绿原酸、当药苷、马钱苷6种成分的含量，同时测定忍冬藤饮片中相应成分的含量，计算从饮片到标准汤剂及配方颗粒的转移率。结果 15批忍冬藤标准汤剂和10批配方颗粒（S16～S25）HPLC指纹图谱有16个共有峰，相似度评价、HCA、PCA、PLS-DA表明，忍冬藤配方颗粒和标准汤剂成分相似。15批忍冬藤标准汤剂（S1～S15）的出膏率为7.80%～14.57%，新绿原酸、马钱苷酸、绿原酸、隐绿原酸、当药苷、马钱苷质量分数分别为2.09～8.60、6.91～21.84、2.71～6.83、1.94～8.72、1.51～6.81、10.26～33.88 mg/g，6种成分从饮片到标准汤剂的转移率分别为24.14%～41.75%、40.64%～70.83%、26.48%～44.22%、29.58%～51.97%、28.96%～46.59%、45.73%～84.73%。10批忍冬藤配方颗粒（S16～S25）的出膏率为14.4%～14.8%，6种成分从饮片到配方颗粒的转移率分别为46.16%～47.20%、41.87%～42.26%、39.64%～40.17%、58.20%～59.42%、31.14%～31.26%、84.06%～86.26%，与饮片到标准汤剂的转移率基本一致。结论 建立基于标准汤剂的忍冬藤配方颗粒的质量控制标准，以出膏率、指纹图谱的一致性、新绿原酸等6种指标成分的含量及转移率等为指标，衡量忍冬藤配方颗粒与标准汤剂的一致性，结果合理可靠，可为忍冬藤配方颗粒的质量控制及工艺研究提供参考。
目的 建立指纹图谱、一测多评与化学模式识别分析相结合的忍冬藤配方颗粒质量评价方法。方法 利用制备的15批忍冬藤标准汤剂和10批忍冬藤配方颗粒建立了HPLC指纹图谱，进行相似度评价、层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）及偏最小二乘-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）。建立一测多评法同时测定忍冬藤标准汤剂与配方颗粒中新绿原酸、马钱苷酸、绿原酸、隐绿原酸、当药苷、马钱苷6种成分的含量，同时测定忍冬藤饮片中相应成分的含量，计算从饮片到标准汤剂及配方颗粒的转移率。结果 15批忍冬藤标准汤剂和10批配方颗粒（S16～S25）HPLC指纹图谱有16个共有峰，相似度评价、HCA、PCA、PLS-DA表明，忍冬藤配方颗粒和标准汤剂成分相似。15批忍冬藤标准汤剂（S1～S15）的出膏率为7.80%～14.57%，新绿原酸、马钱苷酸、绿原酸、隐绿原酸、当药苷、马钱苷质量分数分别为2.09～8.60、6.91～21.84、2.71～6.83、1.94～8.72、1.51～6.81、10.26～33.88 mg/g，6种成分从饮片到标准汤剂的转移率分别为24.14%～41.75%、40.64%～70.83%、26.48%～44.22%、29.58%～51.97%、28.96%～46.59%、45.73%～84.73%。10批忍冬藤配方颗粒（S16～S25）的出膏率为14.4%～14.8%，6种成分从饮片到配方颗粒的转移率分别为46.16%～47.20%、41.87%～42.26%、39.64%～40.17%、58.20%～59.42%、31.14%～31.26%、84.06%～86.26%，与饮片到标准汤剂的转移率基本一致。结论 建立基于标准汤剂的忍冬藤配方颗粒的质量控制标准，以出膏率、指纹图谱的一致性、新绿原酸等6种指标成分的含量及转移率等为指标，衡量忍冬藤配方颗粒与标准汤剂的一致性，结果合理可靠，可为忍冬藤配方颗粒的质量控制及工艺研究提供参考。
2024, 55(4):1215-1227.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.015
摘要:
目的 研究茱萸丸对动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）的影响及其相关机制。方法 采用高脂饲料喂养雄性低密度脂蛋白受体敲除（low density lipoprotein receptor knockout，LDLR-/-）小鼠诱导AS模型，造模周期为12周。造模成功的50只LDLR-/-小鼠随机分成模型组及茱萸丸低、中、高剂量（130.54、261.08、552.16 mg/kg）组和阿托伐他汀（10.40 mg/kg）组，每组10只，C57BL/6J小鼠10只作为对照组。给药12周后，采用生化法检测小鼠血清三酰甘油（triglyceride，TG）、总胆固醇（total cholesterol，TC）、低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）水平；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）、Masson、油红O染色观察小鼠主动脉的病理学改变；ELISA检测血清中白细胞介素-18（interleukin-18，IL-18）、IL-1β、活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平和超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性；超高液相色谱串联质谱法（ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry，UHPLC-MS/MS）检测小鼠血浆中三甲胺（trimethylamine，TMA）、氧化三甲胺（trimethylamine oxide，TMAO）含量；16S rRNA技术检测小鼠粪便中肠道菌群物种组成差异；荧光探针法检测主动脉ROS的荧光强度；免疫荧光及Western blotting检测小鼠主动脉硫氧还蛋白相互作用蛋白（thioredoxin interacting protein，TXNIP）和核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白（NOD like receptor family pyrin domain containing 3，NLRP3）蛋白表达；qRT-PCR检测主动脉硫氧还蛋白（thioredoxin，TRX）、TXNIP、凋亡相关斑点样蛋白（apoptosis-associated speck-like protein，ASC）、NLRP3、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）mRNA表达。结果 与对照组比较，模型组小鼠血清TC、TG、LDL-C水平升高（P＜0.01），HDL-C水平显著下降（P＜0.01），主动脉内膜大面积增厚，形成明显的泡沫细胞，脉壁胶原蛋白沉积增多，血清中IL-18、IL-1β、ROS、TMA、TMAO水平显著升高（P＜0.01），SOD活性显著降低（P＜0.01），Chao1、Ace以及observed species指数降低（P＜0.01），拟杆菌门、粪杆菌属、布劳特氏属、乳杆菌属菌群丰度显著下降（P＜0.01），主动脉中ROS含量增加（P＜0.01），TXNIP、NLRP3蛋白与mRNA表达水平升高（P＜0.01），TRX、ASC、Caspase-1 mRNA表达水平升高（P＜0.01）。与模型组比较，茱萸丸组血清TG、TC、LDL-C水平显著降低（P＜0.05、0.01），HDL-C水平显著升高（P＜0.01），主动脉斑块、血管壁泡沫细胞及胶原蛋白沉积均呈现不同程度的改善，血清中IL-18、IL-1β、ROS、TMA、TMAO水平显著降低（P＜0.05、0.01），SOD活性显著升高（P＜0.01），Chao1、Ace以及observed species指数均明显升高（P＜0.01），拟杆菌门、粪杆菌属、布劳特氏属、乳杆菌属菌群丰度升高（P＜0.05、0.01），厚壁菌门菌群丰度降低（P＜0.05），主动脉中ROS含量减少（P＜0.05、0.01），TXNIP、NLRP3蛋白与mRNA表达水平显著降低（P＜0.01），TRX、ASC、Caspase-1 mRNA表达水平显著降低（P＜0.01）。结论 茱萸丸能够显著抑制LDLR-/- AS小鼠主动脉病理改变、调节肠道菌群中有益菌和有害菌的相对丰度，减少TMAO生成，抑制ROS/TXNIP/NLRP3信号通路，改善炎症反应，减轻内皮细胞损伤，从而发挥抗AS的作用。
目的 研究茱萸丸对动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）的影响及其相关机制。方法 采用高脂饲料喂养雄性低密度脂蛋白受体敲除（low density lipoprotein receptor knockout，LDLR-/-）小鼠诱导AS模型，造模周期为12周。造模成功的50只LDLR-/-小鼠随机分成模型组及茱萸丸低、中、高剂量（130.54、261.08、552.16 mg/kg）组和阿托伐他汀（10.40 mg/kg）组，每组10只，C57BL/6J小鼠10只作为对照组。给药12周后，采用生化法检测小鼠血清三酰甘油（triglyceride，TG）、总胆固醇（total cholesterol，TC）、低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）水平；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）、Masson、油红O染色观察小鼠主动脉的病理学改变；ELISA检测血清中白细胞介素-18（interleukin-18，IL-18）、IL-1β、活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平和超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性；超高液相色谱串联质谱法（ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry，UHPLC-MS/MS）检测小鼠血浆中三甲胺（trimethylamine，TMA）、氧化三甲胺（trimethylamine oxide，TMAO）含量；16S rRNA技术检测小鼠粪便中肠道菌群物种组成差异；荧光探针法检测主动脉ROS的荧光强度；免疫荧光及Western blotting检测小鼠主动脉硫氧还蛋白相互作用蛋白（thioredoxin interacting protein，TXNIP）和核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白（NOD like receptor family pyrin domain containing 3，NLRP3）蛋白表达；qRT-PCR检测主动脉硫氧还蛋白（thioredoxin，TRX）、TXNIP、凋亡相关斑点样蛋白（apoptosis-associated speck-like protein，ASC）、NLRP3、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）mRNA表达。结果 与对照组比较，模型组小鼠血清TC、TG、LDL-C水平升高（P＜0.01），HDL-C水平显著下降（P＜0.01），主动脉内膜大面积增厚，形成明显的泡沫细胞，脉壁胶原蛋白沉积增多，血清中IL-18、IL-1β、ROS、TMA、TMAO水平显著升高（P＜0.01），SOD活性显著降低（P＜0.01），Chao1、Ace以及observed species指数降低（P＜0.01），拟杆菌门、粪杆菌属、布劳特氏属、乳杆菌属菌群丰度显著下降（P＜0.01），主动脉中ROS含量增加（P＜0.01），TXNIP、NLRP3蛋白与mRNA表达水平升高（P＜0.01），TRX、ASC、Caspase-1 mRNA表达水平升高（P＜0.01）。与模型组比较，茱萸丸组血清TG、TC、LDL-C水平显著降低（P＜0.05、0.01），HDL-C水平显著升高（P＜0.01），主动脉斑块、血管壁泡沫细胞及胶原蛋白沉积均呈现不同程度的改善，血清中IL-18、IL-1β、ROS、TMA、TMAO水平显著降低（P＜0.05、0.01），SOD活性显著升高（P＜0.01），Chao1、Ace以及observed species指数均明显升高（P＜0.01），拟杆菌门、粪杆菌属、布劳特氏属、乳杆菌属菌群丰度升高（P＜0.05、0.01），厚壁菌门菌群丰度降低（P＜0.05），主动脉中ROS含量减少（P＜0.05、0.01），TXNIP、NLRP3蛋白与mRNA表达水平显著降低（P＜0.01），TRX、ASC、Caspase-1 mRNA表达水平显著降低（P＜0.01）。结论 茱萸丸能够显著抑制LDLR-/- AS小鼠主动脉病理改变、调节肠道菌群中有益菌和有害菌的相对丰度，减少TMAO生成，抑制ROS/TXNIP/NLRP3信号通路，改善炎症反应，减轻内皮细胞损伤，从而发挥抗AS的作用。
2024, 55(4):1228-1236.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.016
摘要:
目的 基于脂肪可塑性探究大黄素改善肥胖的作用和机制。方法 通过高脂饲养8周建立肥胖小鼠模型，肥胖小鼠随机分为对照组、模型组、大黄素（40、80 mg/kg）组、CL316243（1 mg/kg）组和罗格列酮（10 mg/kg）组，连续给药4周。测量各组小鼠体质量，检测Lee’s指数和皮下腹股沟白色脂肪组织（inguinal white adipose tissue，iWAT）、附睾白色脂肪组织（epididymal white adipose tissue，eWAT）、肾周白色脂肪组织（perirenal white adipose tissue，pWAT）、肩胛区棕色脂肪组织（brown adipose tissue，BAT）指数，测量肩胛骨体温；检测口服葡萄糖耐受量、血糖曲线下面积（area under curve，AUC）及血清中总胆固醇（total cholesterol，TC）、三酰甘油（triglyceride，TG）、低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）水平；采用苏木素-伊红（HE）染色观察脂肪组织病理变化；免疫组化法检测脂肪组织中棕色化相关蛋白解偶联蛋白1（uncoupling protein 1，UCP1）表达；Western blotting检测皮下iWAT中脂肪可塑性相关蛋白葡萄糖转运蛋白4（glucose transporter 4，GLUT4）、过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活剂-1α（peroxisome proliferator-activated receptor-gamma coactivator-1α，PGC-1α）、PR结构域蛋白16（positive regulatory domain-containing 16，PRDM16）、线粒体转录因子A（mitochondrial transcription factor A，TFAM）、腺苷酸活化蛋白激酶（AMP-dependent/activated protein kinase，AMPK）、磷酸化AMPK（phosphorylated AMPK，p-AMPK）蛋白表达。结果 与模型组比较，大黄素组小鼠体质量、Lee’s指数及皮下iWAT、eWAT、pWAT指数均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），肩胛区体温升高（P＜0.01），血糖和血清中TC、TG、LDL-C水平均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）；BAT中UCP1表达显著增加（P＜0.001），皮下iWAT中PGC-1α、PRDM16、TFAM、p-AMPK/AMPK、GLUT4蛋白表达水平均显著升高（P＜0.05、0.01）。结论 大黄素能够有效抑制肥胖小鼠模型的体质量增加，改善糖脂代谢紊乱，其机制与激活BAT、诱导WAT棕色化有关。
目的 基于脂肪可塑性探究大黄素改善肥胖的作用和机制。方法 通过高脂饲养8周建立肥胖小鼠模型，肥胖小鼠随机分为对照组、模型组、大黄素（40、80 mg/kg）组、CL316243（1 mg/kg）组和罗格列酮（10 mg/kg）组，连续给药4周。测量各组小鼠体质量，检测Lee’s指数和皮下腹股沟白色脂肪组织（inguinal white adipose tissue，iWAT）、附睾白色脂肪组织（epididymal white adipose tissue，eWAT）、肾周白色脂肪组织（perirenal white adipose tissue，pWAT）、肩胛区棕色脂肪组织（brown adipose tissue，BAT）指数，测量肩胛骨体温；检测口服葡萄糖耐受量、血糖曲线下面积（area under curve，AUC）及血清中总胆固醇（total cholesterol，TC）、三酰甘油（triglyceride，TG）、低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）水平；采用苏木素-伊红（HE）染色观察脂肪组织病理变化；免疫组化法检测脂肪组织中棕色化相关蛋白解偶联蛋白1（uncoupling protein 1，UCP1）表达；Western blotting检测皮下iWAT中脂肪可塑性相关蛋白葡萄糖转运蛋白4（glucose transporter 4，GLUT4）、过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活剂-1α（peroxisome proliferator-activated receptor-gamma coactivator-1α，PGC-1α）、PR结构域蛋白16（positive regulatory domain-containing 16，PRDM16）、线粒体转录因子A（mitochondrial transcription factor A，TFAM）、腺苷酸活化蛋白激酶（AMP-dependent/activated protein kinase，AMPK）、磷酸化AMPK（phosphorylated AMPK，p-AMPK）蛋白表达。结果 与模型组比较，大黄素组小鼠体质量、Lee’s指数及皮下iWAT、eWAT、pWAT指数均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），肩胛区体温升高（P＜0.01），血糖和血清中TC、TG、LDL-C水平均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）；BAT中UCP1表达显著增加（P＜0.001），皮下iWAT中PGC-1α、PRDM16、TFAM、p-AMPK/AMPK、GLUT4蛋白表达水平均显著升高（P＜0.05、0.01）。结论 大黄素能够有效抑制肥胖小鼠模型的体质量增加，改善糖脂代谢紊乱，其机制与激活BAT、诱导WAT棕色化有关。
2024, 55(4):1237-1247.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.017
摘要:
目的 建立牛蒡子-甘草药对的HPLC指纹图谱，研究探讨牛蒡子-甘草药对抗炎活性的谱效关系。方法 采用HPLC法建立牛蒡子-甘草药对的指纹图谱，结合聚类分析与主成分分析（principal component analysis，PCA）对收集到的18批牛蒡子-甘草药对进行质量评价；以脂多糖刺激RAW264.7细胞制备炎性细胞模型，以一氧化氮分泌量为指标考察18批牛蒡子-甘草药对的抗炎活性，采用灰色关联度分析（gray correlation analysis，GCA）和偏最小二乘法回归（partial least squares regression，PLSR）分析HPLC共有峰与炎性指标间的谱效相关性。结果 指纹图谱研究共标定38个共有峰，经混合对照品指认出13个成分，聚类分析与PCA结果一致，综合评价结果显示，样品S7质量最佳。GCA结果显示，牛蒡子-甘草药对HPLC指纹图谱各共有峰抗炎活性关联度为F5（甘草苷）＞F17（甘草酸）＞F1＞F3＞F4＞F9＞F11（异甘草苷）＞F13（牛蒡子苷）＞F19＞F23＞F21（牛蒡苷元）＞F14；通过PLSR分析发现，牛蒡子-甘草药对38个共有峰中17个特征峰（VIP＞1）与其抗炎作用显著相关，且F21（VIP＞1.5）贡献较大。结论 建立的牛蒡子-甘草药对HPLC指纹图谱可用于其质量评价，谱效相关性研究初步筛选出的17个成分可作为其抗炎作用有效成分群，为牛蒡子-甘草药对抗炎活性物质基础与作用机制的阐释提供研究基础和科学依据。
目的 建立牛蒡子-甘草药对的HPLC指纹图谱，研究探讨牛蒡子-甘草药对抗炎活性的谱效关系。方法 采用HPLC法建立牛蒡子-甘草药对的指纹图谱，结合聚类分析与主成分分析（principal component analysis，PCA）对收集到的18批牛蒡子-甘草药对进行质量评价；以脂多糖刺激RAW264.7细胞制备炎性细胞模型，以一氧化氮分泌量为指标考察18批牛蒡子-甘草药对的抗炎活性，采用灰色关联度分析（gray correlation analysis，GCA）和偏最小二乘法回归（partial least squares regression，PLSR）分析HPLC共有峰与炎性指标间的谱效相关性。结果 指纹图谱研究共标定38个共有峰，经混合对照品指认出13个成分，聚类分析与PCA结果一致，综合评价结果显示，样品S7质量最佳。GCA结果显示，牛蒡子-甘草药对HPLC指纹图谱各共有峰抗炎活性关联度为F5（甘草苷）＞F17（甘草酸）＞F1＞F3＞F4＞F9＞F11（异甘草苷）＞F13（牛蒡子苷）＞F19＞F23＞F21（牛蒡苷元）＞F14；通过PLSR分析发现，牛蒡子-甘草药对38个共有峰中17个特征峰（VIP＞1）与其抗炎作用显著相关，且F21（VIP＞1.5）贡献较大。结论 建立的牛蒡子-甘草药对HPLC指纹图谱可用于其质量评价，谱效相关性研究初步筛选出的17个成分可作为其抗炎作用有效成分群，为牛蒡子-甘草药对抗炎活性物质基础与作用机制的阐释提供研究基础和科学依据。
2024, 55(4):1248-1254.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.018
摘要:
目的 探讨地榆皂苷I对卵巢癌细胞增殖、侵袭和迁移的影响及分子机制。方法 人卵巢癌A2780细胞分别用7.5、15.0、30.0 μmol/L的地榆皂苷I处理，同时设置si-NC组、si-IGFL2-AS1组、地榆皂苷I＋pcDNA-IGFL2-AS1组、地榆皂苷I＋pcDNA组；MTT检测细胞增殖抑制率；克隆形成实验检测细胞克隆形成数；Transwell法检测迁移和侵袭细胞数；Western blotting法检测E-钙黏蛋白（E-cadherin）和N-钙黏蛋白（N-cadherin）表达；双荧光素酶报告实验检测IGFL2-AS1和miR-138-5p的靶向关系。结果 不同浓度的地榆皂苷I处理A2780细胞后，细胞增殖、迁移和侵袭能力显著减弱（P＜0.05），E-cadherin和miR-138-5p表达上调（P＜0.05），N-cadherin和IGFL2-AS1表达下调（P＜0.05），呈剂量相关性。下调IGFL2-AS1抑制A2780增殖、迁移及侵袭（P＜0.05）。IGFL2-AS1靶向调控miR-138-5p，过表达IGFL2-AS1可减弱地榆皂苷I对A2780细胞增殖、迁移和侵袭的作用（P＜0.05）。结论 地榆皂苷I通过调控IGFL2-AS1/miR-138-5p抑制卵巢癌细胞增殖、侵袭和迁移。
目的 探讨地榆皂苷I对卵巢癌细胞增殖、侵袭和迁移的影响及分子机制。方法 人卵巢癌A2780细胞分别用7.5、15.0、30.0 μmol/L的地榆皂苷I处理，同时设置si-NC组、si-IGFL2-AS1组、地榆皂苷I＋pcDNA-IGFL2-AS1组、地榆皂苷I＋pcDNA组；MTT检测细胞增殖抑制率；克隆形成实验检测细胞克隆形成数；Transwell法检测迁移和侵袭细胞数；Western blotting法检测E-钙黏蛋白（E-cadherin）和N-钙黏蛋白（N-cadherin）表达；双荧光素酶报告实验检测IGFL2-AS1和miR-138-5p的靶向关系。结果 不同浓度的地榆皂苷I处理A2780细胞后，细胞增殖、迁移和侵袭能力显著减弱（P＜0.05），E-cadherin和miR-138-5p表达上调（P＜0.05），N-cadherin和IGFL2-AS1表达下调（P＜0.05），呈剂量相关性。下调IGFL2-AS1抑制A2780增殖、迁移及侵袭（P＜0.05）。IGFL2-AS1靶向调控miR-138-5p，过表达IGFL2-AS1可减弱地榆皂苷I对A2780细胞增殖、迁移和侵袭的作用（P＜0.05）。结论 地榆皂苷I通过调控IGFL2-AS1/miR-138-5p抑制卵巢癌细胞增殖、侵袭和迁移。
2024, 55(4):1255-1267.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.019
摘要:
目的 挖掘药食同源类中药治疗糖尿病足（diabetic foot，DF）的用药规律并探究其潜在分子机制，为开发针对DF的药膳疗法提供指导。方法 通过检索中国知网、万方数据库和中国生物医学文献数据库中中药方剂治疗DF的临床文献，将其中药名称规范化后与药食同源类中药名单比较，得到药食同源来源方药集；采用中医传承辅助系统分析其用药规律，根据关联规则和聚类分析确定对DF具有治疗作用的药食同源类核心中药；获取核心中药的活性成分及其治疗DF的作用靶点，进行蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）分析以及基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析；利用分子对接及动力学模拟，评估主要活性成分与其对应靶点的结合能力及结合稳定性。结果 共筛选出药食同源类中药方剂521条，其性温平，味甘苦，入心、脾经，以补虚和清热药为主；进一步分析得到具有强关联性组合药对4个，获得4个治疗DF的药食同源潜在新组方药；筛选出当归、黄芪、金银花、甘草和桃仁为治疗DF的药食同源类核心中药，其作用机制主要涉及高级糖基化终末产物-受体（advanced glycation end products，AGE-RAGE）、缺氧反应因子-1（hypoxia-inducible factor-1，HIF-1）、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）等信号通路；核心中药包含的主要活性成分槲皮素和β-谷甾醇分别与治疗DF的关键靶点蛋白基质金属蛋白酶9（matrix metalloproteinase 9，MMP9）及氧化物酶体增殖物激活受体γ（peroxisome proliferator activated receptor γ，PPARγ）具有较好的结合能力及稳定性。结论 药食同源类中药主要通过调节气血凝滞、筋脉阻塞等病机发挥治疗DF的作用，其关键活性成分可通过作用于DF主要治疗靶点MMP9、PPARγ等，进而调节AGE-RAGE、HIF-1和胰岛素抵抗等信号通路协同治疗DF，“黄芪-金银花-甘草”是极具潜力的DF药膳疗法新组方。
目的 挖掘药食同源类中药治疗糖尿病足（diabetic foot，DF）的用药规律并探究其潜在分子机制，为开发针对DF的药膳疗法提供指导。方法 通过检索中国知网、万方数据库和中国生物医学文献数据库中中药方剂治疗DF的临床文献，将其中药名称规范化后与药食同源类中药名单比较，得到药食同源来源方药集；采用中医传承辅助系统分析其用药规律，根据关联规则和聚类分析确定对DF具有治疗作用的药食同源类核心中药；获取核心中药的活性成分及其治疗DF的作用靶点，进行蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）分析以及基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析；利用分子对接及动力学模拟，评估主要活性成分与其对应靶点的结合能力及结合稳定性。结果 共筛选出药食同源类中药方剂521条，其性温平，味甘苦，入心、脾经，以补虚和清热药为主；进一步分析得到具有强关联性组合药对4个，获得4个治疗DF的药食同源潜在新组方药；筛选出当归、黄芪、金银花、甘草和桃仁为治疗DF的药食同源类核心中药，其作用机制主要涉及高级糖基化终末产物-受体（advanced glycation end products，AGE-RAGE）、缺氧反应因子-1（hypoxia-inducible factor-1，HIF-1）、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）等信号通路；核心中药包含的主要活性成分槲皮素和β-谷甾醇分别与治疗DF的关键靶点蛋白基质金属蛋白酶9（matrix metalloproteinase 9，MMP9）及氧化物酶体增殖物激活受体γ（peroxisome proliferator activated receptor γ，PPARγ）具有较好的结合能力及稳定性。结论 药食同源类中药主要通过调节气血凝滞、筋脉阻塞等病机发挥治疗DF的作用，其关键活性成分可通过作用于DF主要治疗靶点MMP9、PPARγ等，进而调节AGE-RAGE、HIF-1和胰岛素抵抗等信号通路协同治疗DF，“黄芪-金银花-甘草”是极具潜力的DF药膳疗法新组方。
2024, 55(4):1268-1280.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.020
摘要:
目的 基于“病-药-量”分析《中华医典》中含有丹参的中药方剂的用药规律，为丹参的临床应用及药品开发提供科学依据。方法 从《中华医典》中收集含有丹参的中药方剂，采用Excel 2020建立丹参临证方药数据库，对其病症、证型、药物使用频次、功效类别、性味归经、剂型及用量等进行统计分析，运用SPSS Statistics 22.0、IBM SPSS Modeler 18.0软件进行关联规则、聚类分析等数据挖掘。结果 共收集含丹参方剂1 196首，主治病证分类共511种，其中高频病证（频次≥9）主要为“中风”“脚气”“虚劳”“痹痛”“腰痛”。治疗“中风”证型以阴虚风动为主，“脚气”证型以湿热蕴结为主，“虚劳”证型以肾阳虚为主，“痹病”证型以风寒湿痹为主，“腰痛”证型以寒湿腰痛为主。组方中使用频次≥150的药物有16味，使用频次较高的有当归、人参、茯苓等。药物功效种类以活血调经药、补气药、发散风寒药、补血药、利水消肿药较多；药性使用频次由高到低为温、寒、平；药味多选用苦、甘、辛味；药物归经以肝、肺、肾、心经为主。高频病症剂型及药物用量分析显示，治疗“中风”时，丹参常用剂量为41.31 g，剂型多为汤剂和散剂，核心药物配伍防风以祛风止痉；治疗“脚气”时，丹参常用剂量为123.93 g，剂型多为汤剂，核心药物配伍防风以除湿止痉；治疗“虚劳”时，丹参常用剂量为41.31 g，剂型多为散剂，核心药物配伍熟地黄以滋阴补血；治疗“痹病”时，丹参常用剂量为37.3 g，剂型多为酒剂，核心药物配伍肉桂以温经散寒；治疗“腰痛”时，丹参常用剂量为41.31 g，剂型多为酒剂，核心药物配伍牛膝以通血下行。结论 丹参可治疗多系统疾病，在诸多疾病中主要发挥活血化瘀、通经止痛功效。根据不同疾病特点，与其他药物相配伍时，丹参又被赋予“祛风”“壮骨”“祛湿”“止痉”等功效，为丹参临床应用及新药开发提供了理论参考及科学依据。
目的 基于“病-药-量”分析《中华医典》中含有丹参的中药方剂的用药规律，为丹参的临床应用及药品开发提供科学依据。方法 从《中华医典》中收集含有丹参的中药方剂，采用Excel 2020建立丹参临证方药数据库，对其病症、证型、药物使用频次、功效类别、性味归经、剂型及用量等进行统计分析，运用SPSS Statistics 22.0、IBM SPSS Modeler 18.0软件进行关联规则、聚类分析等数据挖掘。结果 共收集含丹参方剂1 196首，主治病证分类共511种，其中高频病证（频次≥9）主要为“中风”“脚气”“虚劳”“痹痛”“腰痛”。治疗“中风”证型以阴虚风动为主，“脚气”证型以湿热蕴结为主，“虚劳”证型以肾阳虚为主，“痹病”证型以风寒湿痹为主，“腰痛”证型以寒湿腰痛为主。组方中使用频次≥150的药物有16味，使用频次较高的有当归、人参、茯苓等。药物功效种类以活血调经药、补气药、发散风寒药、补血药、利水消肿药较多；药性使用频次由高到低为温、寒、平；药味多选用苦、甘、辛味；药物归经以肝、肺、肾、心经为主。高频病症剂型及药物用量分析显示，治疗“中风”时，丹参常用剂量为41.31 g，剂型多为汤剂和散剂，核心药物配伍防风以祛风止痉；治疗“脚气”时，丹参常用剂量为123.93 g，剂型多为汤剂，核心药物配伍防风以除湿止痉；治疗“虚劳”时，丹参常用剂量为41.31 g，剂型多为散剂，核心药物配伍熟地黄以滋阴补血；治疗“痹病”时，丹参常用剂量为37.3 g，剂型多为酒剂，核心药物配伍肉桂以温经散寒；治疗“腰痛”时，丹参常用剂量为41.31 g，剂型多为酒剂，核心药物配伍牛膝以通血下行。结论 丹参可治疗多系统疾病，在诸多疾病中主要发挥活血化瘀、通经止痛功效。根据不同疾病特点，与其他药物相配伍时，丹参又被赋予“祛风”“壮骨”“祛湿”“止痉”等功效，为丹参临床应用及新药开发提供了理论参考及科学依据。
2024, 55(4):1281-1296.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.021
摘要:
目的 运用网状Meta分析不同中成药联合西医常规治疗冠心病合并高脂血症的有效性和安全性。方法 计算机检索中国知网、维普、万方、中国生物医学文献数据库、PubMed、Cochrane Library、Embase、Web of Science，搜集建库至2022年11月28日所发表的中成药治疗冠心病合并高脂血症的随机对照试验（randomized controlled trials，RCTs），采用RevMan 5.3、Stata 16.0软件进行数据统计分析。结果 最终纳入77项RCTs，共8 775例患者及8种中成药。网状Meta分析结果显示：在降低血清总胆固醇（total cholesterol，TC）方面，累积排序曲线下面积（surface under the cumulative ranking curve，SUCRA）排名前3的干预措施为通心络胶囊联合西医常规、脑心通胶囊联合西医常规、银丹心脑通软胶囊联合西医常规；在降低低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）方面，SUCRA排名前3的干预措施是通心络胶囊联合西医常规、脑心通胶囊联合西医常规、复方丹参滴丸联合西医常规；在提高临床总有效率方面，SUCRA排名前3的干预措施是脂必泰胶囊联合西医常规、麝香保心丸联合西医常规、血脂康胶囊联合西医常规；在改善心绞痛疗效方面，SUCRA排名前3的干预措施是银丹心脑通软胶囊联合西医常规、通心络胶囊联合西医常规、复方丹参滴丸联合西医常规；在改善心电图疗效方面，SUCRA排名前3的干预措施是复方丹参滴丸联合西医常规、银杏叶片联合西医常规、通心络胶囊联合西医常规；在增加心输出量（cardiac output，CO）方面，SUCRA排名前3的干预措施是通心络胶囊联合西医常规、银杏叶片联合西医常规、复方丹参滴丸联合西医常规；在安全性方面，试验组发生不良反应事件少于对照组。结论 不同中成药联合常规西医治疗冠心病合并高脂血症有效且各有优势，但由于纳入的研究少，研究质量一般，不同治疗方案间疗效排序差异大，以上排序结果还需今后开展高质量、大样本、随机双盲试验加以佐证。
目的 运用网状Meta分析不同中成药联合西医常规治疗冠心病合并高脂血症的有效性和安全性。方法 计算机检索中国知网、维普、万方、中国生物医学文献数据库、PubMed、Cochrane Library、Embase、Web of Science，搜集建库至2022年11月28日所发表的中成药治疗冠心病合并高脂血症的随机对照试验（randomized controlled trials，RCTs），采用RevMan 5.3、Stata 16.0软件进行数据统计分析。结果 最终纳入77项RCTs，共8 775例患者及8种中成药。网状Meta分析结果显示：在降低血清总胆固醇（total cholesterol，TC）方面，累积排序曲线下面积（surface under the cumulative ranking curve，SUCRA）排名前3的干预措施为通心络胶囊联合西医常规、脑心通胶囊联合西医常规、银丹心脑通软胶囊联合西医常规；在降低低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）方面，SUCRA排名前3的干预措施是通心络胶囊联合西医常规、脑心通胶囊联合西医常规、复方丹参滴丸联合西医常规；在提高临床总有效率方面，SUCRA排名前3的干预措施是脂必泰胶囊联合西医常规、麝香保心丸联合西医常规、血脂康胶囊联合西医常规；在改善心绞痛疗效方面，SUCRA排名前3的干预措施是银丹心脑通软胶囊联合西医常规、通心络胶囊联合西医常规、复方丹参滴丸联合西医常规；在改善心电图疗效方面，SUCRA排名前3的干预措施是复方丹参滴丸联合西医常规、银杏叶片联合西医常规、通心络胶囊联合西医常规；在增加心输出量（cardiac output，CO）方面，SUCRA排名前3的干预措施是通心络胶囊联合西医常规、银杏叶片联合西医常规、复方丹参滴丸联合西医常规；在安全性方面，试验组发生不良反应事件少于对照组。结论 不同中成药联合常规西医治疗冠心病合并高脂血症有效且各有优势，但由于纳入的研究少，研究质量一般，不同治疗方案间疗效排序差异大，以上排序结果还需今后开展高质量、大样本、随机双盲试验加以佐证。
2024, 55(4):1297-1308.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.022
摘要:
目的 中药质量标志物（quality marker，Q-Marker）的确定是完善《中国药典》、促进中医药产业健康发展的关键内容，是中医药走向国际化和现代化需要迈出的重要一步，对Q-Marker的研究现状进行充分认识很有必要。方法 采用科学计量分析方法，通过CNKI和Web of Science数据库检索中药Q-Marker相关文献，从论文的整体产出概况、研究国家和机构、研究热点及研究趋势等方面，借助VOSviewer、CiteSpace软件绘制可视化知识图谱。结果 共纳入1 030篇中、英文文献，分析可知中药Q-Marker研究正处于快速发展阶段，概念提出人刘昌孝院士的发文量最多，该研究领域在中药质量控制、药效物质基础、炮制机制研究、中药药理与安全性评价、中药资源种植等方向已取得大量研究成果。结论 中药Q-Marker正处于研究的上升阶段，研究领域内各机构和团队之间的交流合作有待加强。通过全面、科学地总结中药Q-Marker研究领域的发展进程、研究近况，并探讨其研究热点趋势，可为中药Q-Marker的深入研究提供参考依据。
目的 中药质量标志物（quality marker，Q-Marker）的确定是完善《中国药典》、促进中医药产业健康发展的关键内容，是中医药走向国际化和现代化需要迈出的重要一步，对Q-Marker的研究现状进行充分认识很有必要。方法 采用科学计量分析方法，通过CNKI和Web of Science数据库检索中药Q-Marker相关文献，从论文的整体产出概况、研究国家和机构、研究热点及研究趋势等方面，借助VOSviewer、CiteSpace软件绘制可视化知识图谱。结果 共纳入1 030篇中、英文文献，分析可知中药Q-Marker研究正处于快速发展阶段，概念提出人刘昌孝院士的发文量最多，该研究领域在中药质量控制、药效物质基础、炮制机制研究、中药药理与安全性评价、中药资源种植等方向已取得大量研究成果。结论 中药Q-Marker正处于研究的上升阶段，研究领域内各机构和团队之间的交流合作有待加强。通过全面、科学地总结中药Q-Marker研究领域的发展进程、研究近况，并探讨其研究热点趋势，可为中药Q-Marker的深入研究提供参考依据。
2024, 55(4):1309-1315.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.023
摘要:
目的 以忍冬Lonicera japonica八氢番茄红素脱氢酶（phytoene desaturase，PDS）基因为标记基因，利用ZMBJ-CMV载体建立基于病毒诱导的忍冬基因沉默体系。方法 以忍冬为材料，通过选取同源性较高的片段设计PDS基因的特异性引物，克隆出片段长度为135 bp的序列作为目的基因片段，经双酶切后与黄瓜花叶病毒载体连接构建VIGS重组载体，转化根癌农杆菌后，侵染忍冬幼苗。此外，还对农杆菌吸光度（A）值和侵染方法对PDS基因沉默效率的影响进行了比较。结果 被侵染植株叶片PDS基因表达水平显著降低，叶绿素和类胡萝卜素含量显著下降，叶片出现白化表型。结论 建立了以ZMBJ-CMV载体诱导的忍冬基因沉默体系，农杆菌A值为0.8、注射后再进行真空浸润，能够提高忍冬目标基因的沉默效率，为开展忍冬关键基因的功能研究提供了技术支撑。
目的 以忍冬Lonicera japonica八氢番茄红素脱氢酶（phytoene desaturase，PDS）基因为标记基因，利用ZMBJ-CMV载体建立基于病毒诱导的忍冬基因沉默体系。方法 以忍冬为材料，通过选取同源性较高的片段设计PDS基因的特异性引物，克隆出片段长度为135 bp的序列作为目的基因片段，经双酶切后与黄瓜花叶病毒载体连接构建VIGS重组载体，转化根癌农杆菌后，侵染忍冬幼苗。此外，还对农杆菌吸光度（A）值和侵染方法对PDS基因沉默效率的影响进行了比较。结果 被侵染植株叶片PDS基因表达水平显著降低，叶绿素和类胡萝卜素含量显著下降，叶片出现白化表型。结论 建立了以ZMBJ-CMV载体诱导的忍冬基因沉默体系，农杆菌A值为0.8、注射后再进行真空浸润，能够提高忍冬目标基因的沉默效率，为开展忍冬关键基因的功能研究提供了技术支撑。
2024, 55(4):1316-1325.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.024
摘要:
目的 探究枸杞密码子的使用模式及影响因素。方法 基于中国枸杞Lycium chinense、黄果枸杞L. barbarum和白果枸杞L. ruthenicum的叶绿体基因组，利用CodonW 1.4.2软件、Python软件和Excel软件等分析枸杞密码子使用偏性。结果 3个枸杞叶绿体基因组具有相似的密码子使用模式，密码子第3位碱基平均GC含量为25.68%～25.77%；3个枸杞的ENC值均在35以上，表明枸杞叶绿体基因组密码子偏性较弱。ENC-plot、PR2-plot和中性分析结果显示枸杞叶绿体基因组密码子偏性主要受自然选择影响。基于相对同义密码子分析，枸杞植物中共有最优密码子13个。结论 枸杞叶绿体基因组密码子第3位碱基主要以A/T结尾，且密码子偏性主要受自然选择的影响。通过对枸杞植物的聚类分析，揭示了枸杞植物的遗传关系以及枸杞植物密码子使用模式的影响因素，为后续探究枸杞植物的系统发育提供参考。
目的 探究枸杞密码子的使用模式及影响因素。方法 基于中国枸杞Lycium chinense、黄果枸杞L. barbarum和白果枸杞L. ruthenicum的叶绿体基因组，利用CodonW 1.4.2软件、Python软件和Excel软件等分析枸杞密码子使用偏性。结果 3个枸杞叶绿体基因组具有相似的密码子使用模式，密码子第3位碱基平均GC含量为25.68%～25.77%；3个枸杞的ENC值均在35以上，表明枸杞叶绿体基因组密码子偏性较弱。ENC-plot、PR2-plot和中性分析结果显示枸杞叶绿体基因组密码子偏性主要受自然选择影响。基于相对同义密码子分析，枸杞植物中共有最优密码子13个。结论 枸杞叶绿体基因组密码子第3位碱基主要以A/T结尾，且密码子偏性主要受自然选择的影响。通过对枸杞植物的聚类分析，揭示了枸杞植物的遗传关系以及枸杞植物密码子使用模式的影响因素，为后续探究枸杞植物的系统发育提供参考。
2024, 55(4):1326-1333.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.025
摘要:
目的 建立刺五加Acanthopanax senticosus HPLC指纹图谱及原儿茶酸、松柏苷、紫丁香苷、绿原酸、刺五加苷B1、刺五加苷E、丁香树脂酚7种成分含测定方法。方法 采用Diamonsil 5 μm C18（2）色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱；检测波长210 nm，柱温30 ℃，体积流量0.8 mL/min，进样量10 μL。通过“中国色谱指纹图谱相似度评价系统”（2012版），建立了刺五加HPLC指纹图谱，同时测定了7种成分的含量。结合主成分分析、正交偏最小二乘法判别分析和皮尔逊相关性分析对刺五加进行了质量评价。结果 建立了刺五加HPLC指纹图谱，共确定了18个共有色谱峰；原儿茶酸、松柏苷、紫丁香苷、绿原酸、刺五加苷B1、刺五加苷E以及丁香树脂酚线性关系良好，r2均大于等于0.999 1，平均回收率分别为92.51%、97.63%、95.11%、101.08%、105.29%、98.92%、85.44%、94.89%。主成分分析提取了2个主成分，其方差累积为66.920%，表明这2个主成分可包含原有数据的大部分信息；正交偏最小二乘法判别分析筛选出刺五加样品中2个差异性成分（紫丁香苷、刺五加苷B1）；皮尔逊相关性分析显示紫丁香苷、绿原酸和刺五加苷B1与其他化学成分的相关性最强。结论 建立的刺五加HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法简单、准确、重复性好，可用于刺五加的质量评价，为其质量控制提供依据。
目的 建立刺五加Acanthopanax senticosus HPLC指纹图谱及原儿茶酸、松柏苷、紫丁香苷、绿原酸、刺五加苷B1、刺五加苷E、丁香树脂酚7种成分含测定方法。方法 采用Diamonsil 5 μm C18（2）色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱；检测波长210 nm，柱温30 ℃，体积流量0.8 mL/min，进样量10 μL。通过“中国色谱指纹图谱相似度评价系统”（2012版），建立了刺五加HPLC指纹图谱，同时测定了7种成分的含量。结合主成分分析、正交偏最小二乘法判别分析和皮尔逊相关性分析对刺五加进行了质量评价。结果 建立了刺五加HPLC指纹图谱，共确定了18个共有色谱峰；原儿茶酸、松柏苷、紫丁香苷、绿原酸、刺五加苷B1、刺五加苷E以及丁香树脂酚线性关系良好，r2均大于等于0.999 1，平均回收率分别为92.51%、97.63%、95.11%、101.08%、105.29%、98.92%、85.44%、94.89%。主成分分析提取了2个主成分，其方差累积为66.920%，表明这2个主成分可包含原有数据的大部分信息；正交偏最小二乘法判别分析筛选出刺五加样品中2个差异性成分（紫丁香苷、刺五加苷B1）；皮尔逊相关性分析显示紫丁香苷、绿原酸和刺五加苷B1与其他化学成分的相关性最强。结论 建立的刺五加HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法简单、准确、重复性好，可用于刺五加的质量评价，为其质量控制提供依据。
2024, 55(4):1334-1343.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.026
摘要:
目的 建立多组分定量联合化学计量学及熵权TOPSIS分析对不同产地所得青钱柳Cyclocarya paliurus质量进行评价的方法，为青钱柳药材的品质评价和质量控制提供参考。方法 取不同产地所得18批青钱柳为检测样品，以熊果酸为内参物，采用一测多评（quantitative analysis of multi-components by single-marker，QAMS）法同时测定青钱柳中14个成分的含量，运用化学计量学和熵权TOPSIS分析法对不同产地青钱柳进行比较分析和综合评价。结果 含量测定方法学考察结果符合中国药典规定要求。以熊果酸为内参物的相对校正因子稳定性、耐用性良好（RSD均小于2.0%），外标法实测值与QAMS法计算结果没有显著差异。化学计量学方法显示18批青钱柳可聚为3类，呈现一定的区域差异；槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷、金丝桃苷、熊果酸、阿福豆苷和异槲皮苷是影响青钱柳产品质量的主要成分；EW-TOPSIS法分析结果显示贵州和四川地区所得青钱柳质量最优，其次为湖南、江西和安徽。结论 所建方法快速灵敏、准确可靠，可用于青钱柳内在质量的综合质量评价。
目的 建立多组分定量联合化学计量学及熵权TOPSIS分析对不同产地所得青钱柳Cyclocarya paliurus质量进行评价的方法，为青钱柳药材的品质评价和质量控制提供参考。方法 取不同产地所得18批青钱柳为检测样品，以熊果酸为内参物，采用一测多评（quantitative analysis of multi-components by single-marker，QAMS）法同时测定青钱柳中14个成分的含量，运用化学计量学和熵权TOPSIS分析法对不同产地青钱柳进行比较分析和综合评价。结果 含量测定方法学考察结果符合中国药典规定要求。以熊果酸为内参物的相对校正因子稳定性、耐用性良好（RSD均小于2.0%），外标法实测值与QAMS法计算结果没有显著差异。化学计量学方法显示18批青钱柳可聚为3类，呈现一定的区域差异；槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷、金丝桃苷、熊果酸、阿福豆苷和异槲皮苷是影响青钱柳产品质量的主要成分；EW-TOPSIS法分析结果显示贵州和四川地区所得青钱柳质量最优，其次为湖南、江西和安徽。结论 所建方法快速灵敏、准确可靠，可用于青钱柳内在质量的综合质量评价。
2024, 55(4):1344-1353.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.027
摘要:
目的 无歧视分析白术药材的整体化学成分，探究不同产地白术药材在化学成分上的差异。方法 采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱（UPLC-Q-TOF-MSE）对不同产地白术药材进行化学成分分析。应用主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）对河北、安徽、浙江3个产区白术药材进行多元统计分析并结合方差分析筛选不同产地白术药材主要的差异化学成分。结果 共鉴定出53个化学成分，包括21个萜类、11个有机酸类、3个氨基酸类、3个糖苷类以及15个其他类成分。表征出21个差异化学成分，包括3个特有成分及18个共有差异成分，其中河北安国白术的特有成分为9,10-环氧-12(Z)-十八碳烯酸，且腺苷、6,9-二羟基-3,3a-二氢白术内酯III、furan sesquiterpene、白术内酯I、白术内酯II、双白术内酯的含量最高。安徽亳州白术的特有成分为L-异亮氨酸，且新绿原酸、7-羟基香豆素、绿原酸、咖啡酸的含量最高。浙江磐安白术的特有成分为白术内酰胺，且尿苷、L-缬氨酸、8,9-epoxy atracolactone、4,6-二羟基-3,3a-二氢白术内酯III、白术内酯III、芹子二烯酮、3β-乙酰氧基苍术酮、棕榈酸含量最高。结论 不同产地白术化学成分差异明显，各产地的特有成分可作为产地区分的依据，21个差异化学成分可为不同产地白术质量评价提供依据，同时也为白术的开发利用提供了参考。
目的 无歧视分析白术药材的整体化学成分，探究不同产地白术药材在化学成分上的差异。方法 采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱（UPLC-Q-TOF-MSE）对不同产地白术药材进行化学成分分析。应用主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）对河北、安徽、浙江3个产区白术药材进行多元统计分析并结合方差分析筛选不同产地白术药材主要的差异化学成分。结果 共鉴定出53个化学成分，包括21个萜类、11个有机酸类、3个氨基酸类、3个糖苷类以及15个其他类成分。表征出21个差异化学成分，包括3个特有成分及18个共有差异成分，其中河北安国白术的特有成分为9,10-环氧-12(Z)-十八碳烯酸，且腺苷、6,9-二羟基-3,3a-二氢白术内酯III、furan sesquiterpene、白术内酯I、白术内酯II、双白术内酯的含量最高。安徽亳州白术的特有成分为L-异亮氨酸，且新绿原酸、7-羟基香豆素、绿原酸、咖啡酸的含量最高。浙江磐安白术的特有成分为白术内酰胺，且尿苷、L-缬氨酸、8,9-epoxy atracolactone、4,6-二羟基-3,3a-二氢白术内酯III、白术内酯III、芹子二烯酮、3β-乙酰氧基苍术酮、棕榈酸含量最高。结论 不同产地白术化学成分差异明显，各产地的特有成分可作为产地区分的依据，21个差异化学成分可为不同产地白术质量评价提供依据，同时也为白术的开发利用提供了参考。
2024, 55(4):1354-1364.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.028
摘要:
中医学强调整体观和辨证论治，在临床应用中多以复方的形式给药。中药复方成分复杂，各成分间相互作用，呈现多成分、多靶点、多途径的特点。在中药“整体调控”的认知模式下，中药复方制剂的作用机制尚不明确。代谢组学通过研究生物体体内的代谢变化来表征药物进入机体后的作用机制，其分析生物体代谢情况动态变化的整体性、系统性与中医“整体观”特点相吻合，与中医药的多靶点、多途径的特色相契合，近年来在中药研究中应用较广泛。通过对近年来代谢组学的研究思路及其在中药复方制剂研究中的应用进行综述，分析目前面临的挑战，为进一步完善代谢组学研究方法并阐明中药复方制剂作用机制提供新思路。
中医学强调整体观和辨证论治，在临床应用中多以复方的形式给药。中药复方成分复杂，各成分间相互作用，呈现多成分、多靶点、多途径的特点。在中药“整体调控”的认知模式下，中药复方制剂的作用机制尚不明确。代谢组学通过研究生物体体内的代谢变化来表征药物进入机体后的作用机制，其分析生物体代谢情况动态变化的整体性、系统性与中医“整体观”特点相吻合，与中医药的多靶点、多途径的特色相契合，近年来在中药研究中应用较广泛。通过对近年来代谢组学的研究思路及其在中药复方制剂研究中的应用进行综述，分析目前面临的挑战，为进一步完善代谢组学研究方法并阐明中药复方制剂作用机制提供新思路。
2024, 55(4):1365-1376.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.029
摘要:
铁皮石斛Dendrobii Officinalis Caulis是我国传统的名贵中药，具有益胃生津、滋阴清热等功效，其活性成分能够缓解、治疗及调节多种疾病，具有很高的开发价值。铁皮石斛主要活性成分包括多糖、生物碱、黄酮类化合物、酚类和氨基酸类等，目前铁皮石斛的相关研究已明确了其活性化合物的结构及传统记载功效。通过对铁皮石斛中不同活性成分种类对肝脏的保护与作用机制进行总结，初步分析了铁皮石斛多糖和其他活性成分保肝功能的构效关系。为铁皮石斛在植物医学和现代药物的应用提供依据，为铁皮石斛的进一步开发利用提供参考。
铁皮石斛Dendrobii Officinalis Caulis是我国传统的名贵中药，具有益胃生津、滋阴清热等功效，其活性成分能够缓解、治疗及调节多种疾病，具有很高的开发价值。铁皮石斛主要活性成分包括多糖、生物碱、黄酮类化合物、酚类和氨基酸类等，目前铁皮石斛的相关研究已明确了其活性化合物的结构及传统记载功效。通过对铁皮石斛中不同活性成分种类对肝脏的保护与作用机制进行总结，初步分析了铁皮石斛多糖和其他活性成分保肝功能的构效关系。为铁皮石斛在植物医学和现代药物的应用提供依据，为铁皮石斛的进一步开发利用提供参考。
2024, 55(4):1377-1388.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.04.030
摘要:
中药材质量的优劣直接关系中药临床疗效的高低，干燥是植物性中药材采收后广泛应用的重要加工工序，是形成药材品质的关键环节。一般认为，真空冷冻干燥可较好地保护中药材质量，但这些优势的形成机制鲜有总结。同时，真空冷冻干燥也存在挥发性成分易损失、部分有效成分转化不足、破坏细胞结构完整性、影响后续贮存等缺点。通过对真空冷冻干燥的优势与不足进行综述，同时为扬长避短，总结了调控技术和方法，为真空冷冻干燥技术在中药材干燥领域的合理应用提供参考。
中药材质量的优劣直接关系中药临床疗效的高低，干燥是植物性中药材采收后广泛应用的重要加工工序，是形成药材品质的关键环节。一般认为，真空冷冻干燥可较好地保护中药材质量，但这些优势的形成机制鲜有总结。同时，真空冷冻干燥也存在挥发性成分易损失、部分有效成分转化不足、破坏细胞结构完整性、影响后续贮存等缺点。通过对真空冷冻干燥的优势与不足进行综述，同时为扬长避短，总结了调控技术和方法，为真空冷冻干燥技术在中药材干燥领域的合理应用提供参考。
2024, 55(4):1389-1396.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.031
摘要:
肝纤维化为“肝病-肝纤维化-肝硬化/肝癌”的中间环节，存在于大部分肝病的发展过程中。有效逆转肝纤维化是防止其进一步发展的重要手段，但是目前还没有治疗肝纤维化的特效药，而女贞子Ligustri Lucidi Fructus作为一种天然药用植物，其活性成分具有抗肝纤维化功能。通过归纳梳理女贞子活性成分通过调控相关信号通路抗肝纤维化作用机制进行综述，为进一步对女贞子靶向治疗肝纤维化的研究提供理论参考。
肝纤维化为“肝病-肝纤维化-肝硬化/肝癌”的中间环节，存在于大部分肝病的发展过程中。有效逆转肝纤维化是防止其进一步发展的重要手段，但是目前还没有治疗肝纤维化的特效药，而女贞子Ligustri Lucidi Fructus作为一种天然药用植物，其活性成分具有抗肝纤维化功能。通过归纳梳理女贞子活性成分通过调控相关信号通路抗肝纤维化作用机制进行综述，为进一步对女贞子靶向治疗肝纤维化的研究提供理论参考。
2024, 55(4):1397-1406.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.032
摘要:
沉香Aquilariae Lignum Resinatum是沉香属植物含树脂的木材，广泛应用于传统医学、香料、宗教等领域。沉香的形成与沉香属植物应对伤害防御诱导反应有关，其中内生真菌在沉香形成过程中发挥着重要的作用。综述了沉香属植物内生真菌的多样性，概括了内生真菌在促进沉香属植物次生代谢物积累、提高抗生物胁迫能力等功能，并提出沉香内生真菌研究与开发存在的问题和对策，为沉香增产技术开发提供参考。
沉香Aquilariae Lignum Resinatum是沉香属植物含树脂的木材，广泛应用于传统医学、香料、宗教等领域。沉香的形成与沉香属植物应对伤害防御诱导反应有关，其中内生真菌在沉香形成过程中发挥着重要的作用。综述了沉香属植物内生真菌的多样性，概括了内生真菌在促进沉香属植物次生代谢物积累、提高抗生物胁迫能力等功能，并提出沉香内生真菌研究与开发存在的问题和对策，为沉香增产技术开发提供参考。
2024, 55(4):1407-1414.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.033
摘要:
泽泻作为利水渗湿类传统中药，在临床上应用十分广泛，近年来随着泽泻毒性的有关报道不断增多，其安全性也成为人们关注的热点。通过查阅历代医药典籍并结合国内外研究，对泽泻的毒性历史沿革、现代研究、影响因素以及减毒策略进行了整理归纳，以期为泽泻的临床应用提供参考。
泽泻作为利水渗湿类传统中药，在临床上应用十分广泛，近年来随着泽泻毒性的有关报道不断增多，其安全性也成为人们关注的热点。通过查阅历代医药典籍并结合国内外研究，对泽泻的毒性历史沿革、现代研究、影响因素以及减毒策略进行了整理归纳，以期为泽泻的临床应用提供参考。
2024, 55(4):1415-1426.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.04.034
摘要:
当归-川芎是临床方剂常见药对，二药配伍具有养血补血、活血化瘀功效。现代研究发现，当归-川芎药对富含生物碱、有机酸、挥发油等活性成分，具有抗炎镇痛、抗氧化、补血活血、神经保护等作用，临床应用广泛，可用于治疗各类妇科疾病、心脑血管疾病、血液系统疾病等。结合国内外文献，从化学成分、药理作用、临床应用角度出发，综述近年来当归-川芎的研究现状，以期为该药对的科学应用及新药研发提供理论依据。
当归-川芎是临床方剂常见药对，二药配伍具有养血补血、活血化瘀功效。现代研究发现，当归-川芎药对富含生物碱、有机酸、挥发油等活性成分，具有抗炎镇痛、抗氧化、补血活血、神经保护等作用，临床应用广泛，可用于治疗各类妇科疾病、心脑血管疾病、血液系统疾病等。结合国内外文献，从化学成分、药理作用、临床应用角度出发，综述近年来当归-川芎的研究现状，以期为该药对的科学应用及新药研发提供理论依据。
2024, 55(4):1427-1428.
摘要:
《中国药用植物志》是北京大学药学院艾铁民教授牵头主编的国家重点图书及重大出版项目，该书从分类、化学、药理与药材应用等多个方面对中国药用植物类群的最新研究进展进行了系统的梳理与总结，同时提供了丰富的图片与文献资源，对天然药物与药用植物领域的教育教学、研究应用具有重要的学术参考价值。该书在内容的系统性与专业性、形式的丰富与实用性、学术研究与术语考订的严谨性方面均表现出了突出的创新性特点，是一部高质量的学术巨著。
《中国药用植物志》是北京大学药学院艾铁民教授牵头主编的国家重点图书及重大出版项目，该书从分类、化学、药理与药材应用等多个方面对中国药用植物类群的最新研究进展进行了系统的梳理与总结，同时提供了丰富的图片与文献资源，对天然药物与药用植物领域的教育教学、研究应用具有重要的学术参考价值。该书在内容的系统性与专业性、形式的丰富与实用性、学术研究与术语考订的严谨性方面均表现出了突出的创新性特点，是一部高质量的学术巨著。
友情链接中华人民共和国科学技术部