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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2024年第55卷第22期文章目次
2024, 55(22):7575-7582.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.001
摘要:
目的 研究黔产草珊瑚Sarcandra glabra的化学成分及抗神经炎活性。方法 通过硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS C18柱色谱以及HPLC等多种方法进行提取分离化学成分，并采用核磁共振波谱、质谱等方法对分离到单体化合物的结构进行鉴定。采用Griess法测试脂多糖诱导小鼠小胶质细胞（BV-2细胞）释放炎症因子模型，对化合物进行抗炎神经活性评价。结果 从黔产草珊瑚95%乙醇提取物中分离并鉴定出14个化合物，分别为 (7S,8S)-7,8,5',9'-四羟基-3'-甲基-3,4-亚甲基二氧基-1'-丙烷-新木脂素（1）、臭矢菜素D（2）、蛇菰宁B（3）、松脂素（4）、异美五针松二氢黄酮（5）、7,4'-二甲氧基二氢黄酮（6）、2',6'-二羟基-4'-甲氧基二氢查耳酮（7）、3-[2-(4-羟基-3-甲氧苯基)-3-(羟甲基)-7-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基]丙基（8）、异嗪皮啶（9）、圣草酚（10）、香豌豆酚（11）、花柏色酮（12）、6,7-二甲氧基香豆素（13）、rel-(3R,3'S,4R,4'S)-3,3',4,4'-四氢-6,6'-二甲氧基(3,3'-bi-2H-苯并吡喃)-4,4'-二醇（14）。抗神经炎实验结果显示，化合物1、3、5、6、8、10和11均具有一定的抗神经炎活性，其中化合物1、3和8对脂多糖刺激的BV-2细胞NO的生成极显著抑制作用，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）为2.71～8.80μnol/L，优于吲哚美辛。结论 化合物1为新的木脂素，命名为草珊瑚素A。化合物2、3、8、10～12及14均为首次从草珊瑚中分离得到，且有3个化合物表现出良好的抗神经炎活性。
目的 研究黔产草珊瑚Sarcandra glabra的化学成分及抗神经炎活性。方法 通过硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS C18柱色谱以及HPLC等多种方法进行提取分离化学成分，并采用核磁共振波谱、质谱等方法对分离到单体化合物的结构进行鉴定。采用Griess法测试脂多糖诱导小鼠小胶质细胞（BV-2细胞）释放炎症因子模型，对化合物进行抗炎神经活性评价。结果 从黔产草珊瑚95%乙醇提取物中分离并鉴定出14个化合物，分别为 (7S,8S)-7,8,5',9'-四羟基-3'-甲基-3,4-亚甲基二氧基-1'-丙烷-新木脂素（1）、臭矢菜素D（2）、蛇菰宁B（3）、松脂素（4）、异美五针松二氢黄酮（5）、7,4'-二甲氧基二氢黄酮（6）、2',6'-二羟基-4'-甲氧基二氢查耳酮（7）、3-[2-(4-羟基-3-甲氧苯基)-3-(羟甲基)-7-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基]丙基（8）、异嗪皮啶（9）、圣草酚（10）、香豌豆酚（11）、花柏色酮（12）、6,7-二甲氧基香豆素（13）、rel-(3R,3'S,4R,4'S)-3,3',4,4'-四氢-6,6'-二甲氧基(3,3'-bi-2H-苯并吡喃)-4,4'-二醇（14）。抗神经炎实验结果显示，化合物1、3、5、6、8、10和11均具有一定的抗神经炎活性，其中化合物1、3和8对脂多糖刺激的BV-2细胞NO的生成极显著抑制作用，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）为2.71～8.80μnol/L，优于吲哚美辛。结论 化合物1为新的木脂素，命名为草珊瑚素A。化合物2、3、8、10～12及14均为首次从草珊瑚中分离得到，且有3个化合物表现出良好的抗神经炎活性。
2024, 55(22):7583-7590.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.002
摘要:
目的 研究玉米Zea mays须醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱，半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化，综合应用MS、NMR等现代波谱技术并结合现有文献资料，对得到的单体化合物进行结构鉴定。结果 从玉米须醋酸乙酯部位中分离得到20个化合物，分别鉴定为 (2'R)-4-O-(2'-吡咯烷酮)丁酸甲酯（1）、1,3-二羟基-2,4己烯酸丙酯（2）、ryecyanatine A（3）、邻羟基肉桂酸（4）、4-羟基-2丁酮（5）、6,7-二甲氧基-2-苯并噁唑啉酮（6）、吲哚-3-甲醛（7）、阿魏酸（8）、丁二酸单乙酯（9）、玉米烯F（10）、香草酸（11）、对羟基肉桂酸（12）、zeaol B（13）、山梨酸甘油酯（14）、(2R)-2,3-二羟基丙基己酸酯（15）、(2S)-2,3-二羟基丙基己酸酯（16）、对羟基苯甲酸（17）、N-顺式对羟基肉桂酰酸对羟基苯乙胺（18）、N-反式对羟基肉桂酰酸对羟基苯乙胺（19）、壬二酸（20）。结论 化合物1和2为新化合物，分别命名为玉米酰胺A和玉米酯A。化合物14首次作为天然产物分离得到，化合物3、5～7、9、15～16为首次从该植物中分离得到。
目的 研究玉米Zea mays须醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱，半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化，综合应用MS、NMR等现代波谱技术并结合现有文献资料，对得到的单体化合物进行结构鉴定。结果 从玉米须醋酸乙酯部位中分离得到20个化合物，分别鉴定为 (2'R)-4-O-(2'-吡咯烷酮)丁酸甲酯（1）、1,3-二羟基-2,4己烯酸丙酯（2）、ryecyanatine A（3）、邻羟基肉桂酸（4）、4-羟基-2丁酮（5）、6,7-二甲氧基-2-苯并噁唑啉酮（6）、吲哚-3-甲醛（7）、阿魏酸（8）、丁二酸单乙酯（9）、玉米烯F（10）、香草酸（11）、对羟基肉桂酸（12）、zeaol B（13）、山梨酸甘油酯（14）、(2R)-2,3-二羟基丙基己酸酯（15）、(2S)-2,3-二羟基丙基己酸酯（16）、对羟基苯甲酸（17）、N-顺式对羟基肉桂酰酸对羟基苯乙胺（18）、N-反式对羟基肉桂酰酸对羟基苯乙胺（19）、壬二酸（20）。结论 化合物1和2为新化合物，分别命名为玉米酰胺A和玉米酯A。化合物14首次作为天然产物分离得到，化合物3、5～7、9、15～16为首次从该植物中分离得到。
2024, 55(22):7591-7600.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.003
摘要:
目的 对圆锥乌头Aconitum paniculigerum中二萜生物碱化学成分及其化学分类学意义进行研究，以促进该植物物种的鉴定与分类。方法 采用正相硅胶柱色谱对圆锥乌头中总生物碱进行分离纯化，并通过高分辨率电喷雾质谱、1D NMR和2D NMR等谱学技术鉴定化合物的结构。同时，通过网络分析探讨这些化合物的化学分类学意义。结果 从圆锥乌头块根中分离得到15个二萜生物碱和1个异喹啉生物碱，分别鉴定为圆锥乌碱甲（1）、次乌头碱（2）、黄草乌碱丁（3）、塔拉萨敏（4）、乌头碱（5）、尼奥灵（6）、beiwudine（7）、12-epi-acetyldehydronapelline（8）、12-epi-19-dehydrolucidusculine（9）、15-acetylsongoramine（10）、12-epi-15-acetylnapelline（11）、12-表欧乌头碱（12）、宋果灵（13）、yesoxine（14）、中乌头碱（15）、海罂粟碱（16）。结论 化合物1为新天然产物，其余化合物均为首次从该植物中分离得到。其中化合物7在乌头属植物中分布有限，可作为区分圆锥乌头与其他相似物种的潜在化学分类标记，具有一定的化学分类学价值。
目的 对圆锥乌头Aconitum paniculigerum中二萜生物碱化学成分及其化学分类学意义进行研究，以促进该植物物种的鉴定与分类。方法 采用正相硅胶柱色谱对圆锥乌头中总生物碱进行分离纯化，并通过高分辨率电喷雾质谱、1D NMR和2D NMR等谱学技术鉴定化合物的结构。同时，通过网络分析探讨这些化合物的化学分类学意义。结果 从圆锥乌头块根中分离得到15个二萜生物碱和1个异喹啉生物碱，分别鉴定为圆锥乌碱甲（1）、次乌头碱（2）、黄草乌碱丁（3）、塔拉萨敏（4）、乌头碱（5）、尼奥灵（6）、beiwudine（7）、12-epi-acetyldehydronapelline（8）、12-epi-19-dehydrolucidusculine（9）、15-acetylsongoramine（10）、12-epi-15-acetylnapelline（11）、12-表欧乌头碱（12）、宋果灵（13）、yesoxine（14）、中乌头碱（15）、海罂粟碱（16）。结论 化合物1为新天然产物，其余化合物均为首次从该植物中分离得到。其中化合物7在乌头属植物中分布有限，可作为区分圆锥乌头与其他相似物种的潜在化学分类标记，具有一定的化学分类学价值。
2024, 55(22):7601-7613.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.004
摘要:
目的 以临床常用经典方左金丸黄连Coptidis Rhizoma-吴茱萸Evodiae Fructus药对为例，鉴定药对全局化学成分并推导药对中代表性成分的质谱碎裂规律，为黄连-吴茱萸药对后续质量控制、药效评价、机制研究提供参考。方法 运用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术（UPLC-Q-TOF-MS），基于MZmine-SIRIUS质谱自动化注释工作流，辅助进行黄连-吴茱萸药对的全局化学成分解析。结果 共鉴定了包括生物碱、有机酸、黄酮、苷类、苦味素类等在内的成分144种，其中已报道成分123种，未报道的新成分21种。此外，根据SIRIUS中Fragmentation Tree推导并绘制黄连及吴茱萸中代表性成分木兰花碱、药根碱、巴马汀、小檗碱、柠檬苦素、奎宁酸、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱共9个成分的质谱裂解途径。结论 采用质谱自动化注释工作流鉴定了黄连-吴茱萸药对成分，推导药对中代表性的9种主要成分质谱裂解规律，为黄连-吴茱萸药对全成分鉴定和质量控制研究提供参考，为后续基于成分的配伍药效比较及机制考察提供研究基础。
目的 以临床常用经典方左金丸黄连Coptidis Rhizoma-吴茱萸Evodiae Fructus药对为例，鉴定药对全局化学成分并推导药对中代表性成分的质谱碎裂规律，为黄连-吴茱萸药对后续质量控制、药效评价、机制研究提供参考。方法 运用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术（UPLC-Q-TOF-MS），基于MZmine-SIRIUS质谱自动化注释工作流，辅助进行黄连-吴茱萸药对的全局化学成分解析。结果 共鉴定了包括生物碱、有机酸、黄酮、苷类、苦味素类等在内的成分144种，其中已报道成分123种，未报道的新成分21种。此外，根据SIRIUS中Fragmentation Tree推导并绘制黄连及吴茱萸中代表性成分木兰花碱、药根碱、巴马汀、小檗碱、柠檬苦素、奎宁酸、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱共9个成分的质谱裂解途径。结论 采用质谱自动化注释工作流鉴定了黄连-吴茱萸药对成分，推导药对中代表性的9种主要成分质谱裂解规律，为黄连-吴茱萸药对全成分鉴定和质量控制研究提供参考，为后续基于成分的配伍药效比较及机制考察提供研究基础。
2024, 55(22):7614-7624.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.005
摘要:
目的 基于UHPLC-QTOF-MS分析，获取单味中药的化学成分“数字身份证”信息，并基于中药“数字身份证”探索中药复方的数字化鉴定方法。方法 首先利用UHPLC-QTOF-MS技术对不同批次的当归、人参、甘草等中药进行质谱分析；然后经Progenesis QI软件量化后，分别提取不同批次同一药材的共有离子；进而在每味中药共有离子的基础上交叉去重，筛选得到每味中药相较于其他中药的特异性离子群，并统一根据离子强度输出前N个离子信息来动态调控、锁定每味中药的“数字身份证”；最后以每味中药的“数字身份证”为基准，进行中药复方的数字化鉴定，反馈得到匹配可信度（matching credibility，MC）和锐降率（sharp drop rate，SDR），并根据MC和锐降率判断中药复方的单味中药组成。结果 以MC≥50%和锐降率≥2为判定标准， 基于单味中药的“数字身份证”，能够高效快速地鉴定当归散、四君子汤、厚朴三物汤等中药复方中的单味中药。结论 基于单味中药“数字身份证”的数字化复方鉴定方法是高效可行的，能够高效快速地鉴定复方组成。该研究亦为中药数字化体系建设提供了新的思路和参考。
目的 基于UHPLC-QTOF-MS分析，获取单味中药的化学成分“数字身份证”信息，并基于中药“数字身份证”探索中药复方的数字化鉴定方法。方法 首先利用UHPLC-QTOF-MS技术对不同批次的当归、人参、甘草等中药进行质谱分析；然后经Progenesis QI软件量化后，分别提取不同批次同一药材的共有离子；进而在每味中药共有离子的基础上交叉去重，筛选得到每味中药相较于其他中药的特异性离子群，并统一根据离子强度输出前N个离子信息来动态调控、锁定每味中药的“数字身份证”；最后以每味中药的“数字身份证”为基准，进行中药复方的数字化鉴定，反馈得到匹配可信度（matching credibility，MC）和锐降率（sharp drop rate，SDR），并根据MC和锐降率判断中药复方的单味中药组成。结果 以MC≥50%和锐降率≥2为判定标准， 基于单味中药的“数字身份证”，能够高效快速地鉴定当归散、四君子汤、厚朴三物汤等中药复方中的单味中药。结论 基于单味中药“数字身份证”的数字化复方鉴定方法是高效可行的，能够高效快速地鉴定复方组成。该研究亦为中药数字化体系建设提供了新的思路和参考。
2024, 55(22):7625-7632.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.006
摘要:
目的 基于三勒浆口服液（Sanajon Oral Liquid，SOL）多元沉淀形成原理，通过优化稳定剂的选择，改善中药口服液SOL的稳定性，并评估复配稳定剂的优化效果。方法 以离心沉淀量为关键评价指标，以乙二胺四乙酸二钠（EDTA-Na2）、黄原胶、亚硫酸氢钠添加量为调控配方，通过单因素实验和正交试验进行调控配方的优化；测定调控前、后SOL在长期贮藏条件下的离心沉淀量、黏度、色度、光学参数以及化学成分（诃子次酸、没食子酸、儿茶素、柯里拉京、诃黎勒酸、鞣花酸）含量，以评估复配稳定剂优化的效果。结果 添加0.020 g/kg EDTA-Na2、0.10%黄原胶、0.050 g/kg亚硫酸氢钠的复配稳定剂后，SOL稳定性得到显著改善；调控后的SOL在90 d内沉淀生成量减少41.38%（P＜0.01），黏度、色度及溶液稳定性均有所提高，有效成分较未调控组稳定，沉淀生成得到有效抑制。结论 调控后的SOL在长达90 d的贮藏期间内具有良好的稳定性；研究结果为其制剂开发的工艺研究及质量控制提供了实验基础。
目的 基于三勒浆口服液（Sanajon Oral Liquid，SOL）多元沉淀形成原理，通过优化稳定剂的选择，改善中药口服液SOL的稳定性，并评估复配稳定剂的优化效果。方法 以离心沉淀量为关键评价指标，以乙二胺四乙酸二钠（EDTA-Na2）、黄原胶、亚硫酸氢钠添加量为调控配方，通过单因素实验和正交试验进行调控配方的优化；测定调控前、后SOL在长期贮藏条件下的离心沉淀量、黏度、色度、光学参数以及化学成分（诃子次酸、没食子酸、儿茶素、柯里拉京、诃黎勒酸、鞣花酸）含量，以评估复配稳定剂优化的效果。结果 添加0.020 g/kg EDTA-Na2、0.10%黄原胶、0.050 g/kg亚硫酸氢钠的复配稳定剂后，SOL稳定性得到显著改善；调控后的SOL在90 d内沉淀生成量减少41.38%（P＜0.01），黏度、色度及溶液稳定性均有所提高，有效成分较未调控组稳定，沉淀生成得到有效抑制。结论 调控后的SOL在长达90 d的贮藏期间内具有良好的稳定性；研究结果为其制剂开发的工艺研究及质量控制提供了实验基础。
2024, 55(22):7633-7643.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.007
摘要:
目的 通过测算补中益气汤（Buzhong Yiqi Decoction，BYD）单味中药、配伍组合及复方的HPLC指纹图谱印迹特征参数及总量统计矩相似度，探讨BYD配伍理论的科学内涵。方法 根据BYD复方中君臣佐使、药性组方规律将各单味中药重新进行配伍分组，采用HPLC法测定8个单味中药、22个配伍组合及复方的指纹图谱，并运用总量统计矩相似度等方法进行定性定量分析。结果 BYD单味中药、君臣佐使及四性组合到复方的峰数、零阶矩、信息熵、信息量传递率不足100%；五味组合到复方的峰数、零阶矩、信息量传递率高于100%；归经组合的峰数、零阶矩传递率高于100%，说明四性、五味、归经等不同层面药性的传递性存在差异。单味中药中当归Angelicae Sinensis Radix、炙黄芪Astragali Radix Praeparata Cum Melle、柴胡Bupleuri Radix与复方的总量统计矩相似度较高，分别为0.913±0.076、0.867±0.040、0.820±0.071；君臣佐使配伍组合，君药（炙黄芪）、君＋臣组合（炙黄芪＋炙甘草Glycyrrhizae Radix et RhizomaPraeparata Cum Melle、党参Codonopsis Radix、炒白术fried Atractylodis MacrocephalaeRhizoma）与复方的总量统计矩相似度最高，分别为0.867±0.040、0.836±0.026，核心药味为炙黄芪；四气组合与复方的总量统计矩相似度最高的是热性组合，为0.864±0.042，核心药味为炙黄芪、当归和陈皮Citri Reticulatae Pericarpium；五味组合与复方的总量统计矩相似度最高的是甘味组合，为0.890±0.025，核心药味为炙黄芪、当归；归经组合与复方相似度最高的是肝经组合，为0.899±0.059，其次是脾经组合，为0.847±0.018，归肝经的核心药味为当归、柴胡，归脾经的核心药味为当归、陈皮、升麻Cimicifugae Rhizoma。结论 BYD复方药性趋向于热性，甘味，归肝、脾经，其不同层次的药性由相应的药味传递而来，其中炙黄芪是处方中核心药味，其次则是当归；为中药复方配伍及复方药性的现代化研究奠定基础。
目的 通过测算补中益气汤（Buzhong Yiqi Decoction，BYD）单味中药、配伍组合及复方的HPLC指纹图谱印迹特征参数及总量统计矩相似度，探讨BYD配伍理论的科学内涵。方法 根据BYD复方中君臣佐使、药性组方规律将各单味中药重新进行配伍分组，采用HPLC法测定8个单味中药、22个配伍组合及复方的指纹图谱，并运用总量统计矩相似度等方法进行定性定量分析。结果 BYD单味中药、君臣佐使及四性组合到复方的峰数、零阶矩、信息熵、信息量传递率不足100%；五味组合到复方的峰数、零阶矩、信息量传递率高于100%；归经组合的峰数、零阶矩传递率高于100%，说明四性、五味、归经等不同层面药性的传递性存在差异。单味中药中当归Angelicae Sinensis Radix、炙黄芪Astragali Radix Praeparata Cum Melle、柴胡Bupleuri Radix与复方的总量统计矩相似度较高，分别为0.913±0.076、0.867±0.040、0.820±0.071；君臣佐使配伍组合，君药（炙黄芪）、君＋臣组合（炙黄芪＋炙甘草Glycyrrhizae Radix et RhizomaPraeparata Cum Melle、党参Codonopsis Radix、炒白术fried Atractylodis MacrocephalaeRhizoma）与复方的总量统计矩相似度最高，分别为0.867±0.040、0.836±0.026，核心药味为炙黄芪；四气组合与复方的总量统计矩相似度最高的是热性组合，为0.864±0.042，核心药味为炙黄芪、当归和陈皮Citri Reticulatae Pericarpium；五味组合与复方的总量统计矩相似度最高的是甘味组合，为0.890±0.025，核心药味为炙黄芪、当归；归经组合与复方相似度最高的是肝经组合，为0.899±0.059，其次是脾经组合，为0.847±0.018，归肝经的核心药味为当归、柴胡，归脾经的核心药味为当归、陈皮、升麻Cimicifugae Rhizoma。结论 BYD复方药性趋向于热性，甘味，归肝、脾经，其不同层次的药性由相应的药味传递而来，其中炙黄芪是处方中核心药味，其次则是当归；为中药复方配伍及复方药性的现代化研究奠定基础。
2024, 55(22):7644-7652.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.008
摘要:
目的 分析比较5种算法对杏贝止咳颗粒（Xingbei Zhike Granules，XZG）溶解性的模型预测效果，确定最优算法和影响颗粒溶解性的中间体粉末关键物料属性（critical material attributes，CMA），提升XZG的溶解性。方法 以25个制粒前粉末物料属性为输入，颗粒溶化率为输出，对比偏最小二乘（partial least squares，PLS）、决策树（decision tree，DT）、随机森林（random forest，RF）、反向传播神经网络（back propagation neural network，BPNN）和支持向量机回归（support vector regression，SVR）算法的模型拟合与预测效果，同时结合变量重要性与方差膨胀因子（variance inflation factor，VIF），筛选关键物料属性。结果 5个算法中，RF算法的模型拟合与预测效果最好，训练集决定系数（R2）为0.865，测试集R2为0.854，均方根误差（root mean square error，RMSE）为1.375，平均绝对百分比误差（mean absolute percent error，MAPE）为1.153%。筛选出的关键物料属性有休止角（α）、崩溃角（β）、平板角（γ）、吸湿性（H）、含水量（HR）、100～212 μm颗粒含量（Fm）、长度平均径（D21）。结论 RF算法建立的模型更适合预测XZG的溶解性；通过控制制剂成型用主药和辅料的关键物料属性，可以提高XZG的溶解性，为提升中药颗粒剂的溶解性和品质提供新的思路。
目的 分析比较5种算法对杏贝止咳颗粒（Xingbei Zhike Granules，XZG）溶解性的模型预测效果，确定最优算法和影响颗粒溶解性的中间体粉末关键物料属性（critical material attributes，CMA），提升XZG的溶解性。方法 以25个制粒前粉末物料属性为输入，颗粒溶化率为输出，对比偏最小二乘（partial least squares，PLS）、决策树（decision tree，DT）、随机森林（random forest，RF）、反向传播神经网络（back propagation neural network，BPNN）和支持向量机回归（support vector regression，SVR）算法的模型拟合与预测效果，同时结合变量重要性与方差膨胀因子（variance inflation factor，VIF），筛选关键物料属性。结果 5个算法中，RF算法的模型拟合与预测效果最好，训练集决定系数（R2）为0.865，测试集R2为0.854，均方根误差（root mean square error，RMSE）为1.375，平均绝对百分比误差（mean absolute percent error，MAPE）为1.153%。筛选出的关键物料属性有休止角（α）、崩溃角（β）、平板角（γ）、吸湿性（H）、含水量（HR）、100～212 μm颗粒含量（Fm）、长度平均径（D21）。结论 RF算法建立的模型更适合预测XZG的溶解性；通过控制制剂成型用主药和辅料的关键物料属性，可以提高XZG的溶解性，为提升中药颗粒剂的溶解性和品质提供新的思路。
2024, 55(22):7653-7662.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.009
摘要:
目的 比较浸淬与淋淬2种醋淬工艺对醋鳖甲vinegar Trionycis Carapax质量的影响，为砂烫醋淬制备醋鳖甲工艺中醋淬的操作方法提供依据。方法 分别采用质构仪、色差仪测定醋鳖甲的酥脆度和颜色值，按照《中国药典》2020年版方法测定浸出物；采用HPLC技术建立醋鳖甲指纹图谱，通过方差分析法、配对样本t检验、聚类热图分析和主成分分析（principal components analysis，PCA），综合评价2种淬法对醋鳖甲质量的影响。结果 单因素方差分析显示，2种醋鳖甲的酥脆度、色度值和浸出物没有显著性差异（P＞0.05）；建立了醋鳖甲HPLC指纹图谱，指认了15个共有峰中的12个；配对样本t检验结果表明，两者共有成分均无显著性差异（P＞0.05）；聚类热图分析结果表明，两者相互交织区分不开；PCA分析结果表明，两者主成分得分的三维散点融为一体，不能分开；进一步证明2种淬法所得醋鳖甲的内在质量具有一致性。结论 采用浸淬和淋淬所制醋鳖甲的品质基本一致，2种操作均可用于砂烫醋淬法。拓展了淬法操作的含义，为补充完善国家标准中砂烫醋淬法的淬制工艺提供实验依据。
目的 比较浸淬与淋淬2种醋淬工艺对醋鳖甲vinegar Trionycis Carapax质量的影响，为砂烫醋淬制备醋鳖甲工艺中醋淬的操作方法提供依据。方法 分别采用质构仪、色差仪测定醋鳖甲的酥脆度和颜色值，按照《中国药典》2020年版方法测定浸出物；采用HPLC技术建立醋鳖甲指纹图谱，通过方差分析法、配对样本t检验、聚类热图分析和主成分分析（principal components analysis，PCA），综合评价2种淬法对醋鳖甲质量的影响。结果 单因素方差分析显示，2种醋鳖甲的酥脆度、色度值和浸出物没有显著性差异（P＞0.05）；建立了醋鳖甲HPLC指纹图谱，指认了15个共有峰中的12个；配对样本t检验结果表明，两者共有成分均无显著性差异（P＞0.05）；聚类热图分析结果表明，两者相互交织区分不开；PCA分析结果表明，两者主成分得分的三维散点融为一体，不能分开；进一步证明2种淬法所得醋鳖甲的内在质量具有一致性。结论 采用浸淬和淋淬所制醋鳖甲的品质基本一致，2种操作均可用于砂烫醋淬法。拓展了淬法操作的含义，为补充完善国家标准中砂烫醋淬法的淬制工艺提供实验依据。
2024, 55(22):7663-7673.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.010
摘要:
目的 制备活性氧响应型透明质酸修饰的鬼臼毒素纳米胶束（reactive oxygen species-responsive hyaluronic acid-modified podophyllotoxin nano-micelles，HA-oxi-Ms/Pod），并对其进行处方优化、理化表征以及体外生物活性评价。方法 采用薄膜分散法制备HA-oxi-Ms/Pod；利用Box-Benhken设计-响应面法（Box-Benhken design-response surface method，BBD-RSM）对影响其包封率的3个因素［聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus）与维生素E琥珀酸酯聚乙二醇1000（TPGS1000）质量比、Soluplus与鬼臼毒素质量比、水化温度］进行优化；利用激光散射粒度仪测定胶束的粒径和ζ电位；利用透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察胶束的形态；利用透析袋法考察胶束的体外释放行为；采用CCK-8法考察胶束对卵巢癌细胞的毒性；采用流式细胞仪和荧光显微镜考察细胞摄取情况；利用Transwell实验评价胶束对人卵巢癌SK-OV-3细胞迁移能力的影响。结果 HA-oxi-Ms/Pod的最佳制备工艺为Soluplus与TPGS1000质量比2∶1，Soluplus与鬼臼毒素质量比40∶1，水化温度30 ℃；按最佳处方以Soluplus、TPGS1000、DSPE-PEG2000-活性氧响应键-PEG5000及DSPE-PEG2000-HA为膜材，制备的HA-oxi-Ms/Pod包封率为（94.28±0.51）%；激光散射粒度仪测得HA-oxi-Ms/Pod的粒径为（104.85±1.03）nm，活性氧响应后粒径缩短为（86.94±0.62）nm；HA-oxi-Ms/Pod的ζ电位为（−6.40±0.43）mV，活性氧响应后ζ电位为（−4.7±0.29）mV；TEM观察结果显示，HA-oxi-Ms/Pod为类球形。体外释放结果显示，在第30小时，鬼臼毒素游离药体外释放率为（87.12±6.62）%，Pod-Ms体外释放率为（40.04±3.18）%，HA-oxi-Ms/Pod体外释放率为（35.42±3.91）%，HA-oxi-Ms/Pod＋H2O2体外释放率为（80.73±1.82）%，表明HA-oxi-Ms/Pod中装载的鬼臼毒素能够在氧化环境中响应性的释放。细胞毒实验结果表明，HA-oxi-Ms/Pod的半抑制浓度（half maximal inhibitory concentration，IC50）值为18.94 μmol/L；体外细胞摄取实验和Transwell实验结果表明，与非靶向Pod-Ms相比，透明质酸的修饰明显增加了卵巢癌细胞对胶束的摄取，HA-oxi-Ms/Pod具有更显著抑制卵巢癌细胞迁移的能力。结论 成功制备的HA-oxi-Ms/Pod展现出良好的药物包封和释放特性，透明质酸的修饰显著增强了其对卵巢癌细胞的靶向能力，表明其在肿瘤治疗中具有潜在应用价值。
目的 制备活性氧响应型透明质酸修饰的鬼臼毒素纳米胶束（reactive oxygen species-responsive hyaluronic acid-modified podophyllotoxin nano-micelles，HA-oxi-Ms/Pod），并对其进行处方优化、理化表征以及体外生物活性评价。方法 采用薄膜分散法制备HA-oxi-Ms/Pod；利用Box-Benhken设计-响应面法（Box-Benhken design-response surface method，BBD-RSM）对影响其包封率的3个因素［聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus）与维生素E琥珀酸酯聚乙二醇1000（TPGS1000）质量比、Soluplus与鬼臼毒素质量比、水化温度］进行优化；利用激光散射粒度仪测定胶束的粒径和ζ电位；利用透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察胶束的形态；利用透析袋法考察胶束的体外释放行为；采用CCK-8法考察胶束对卵巢癌细胞的毒性；采用流式细胞仪和荧光显微镜考察细胞摄取情况；利用Transwell实验评价胶束对人卵巢癌SK-OV-3细胞迁移能力的影响。结果 HA-oxi-Ms/Pod的最佳制备工艺为Soluplus与TPGS1000质量比2∶1，Soluplus与鬼臼毒素质量比40∶1，水化温度30 ℃；按最佳处方以Soluplus、TPGS1000、DSPE-PEG2000-活性氧响应键-PEG5000及DSPE-PEG2000-HA为膜材，制备的HA-oxi-Ms/Pod包封率为（94.28±0.51）%；激光散射粒度仪测得HA-oxi-Ms/Pod的粒径为（104.85±1.03）nm，活性氧响应后粒径缩短为（86.94±0.62）nm；HA-oxi-Ms/Pod的ζ电位为（−6.40±0.43）mV，活性氧响应后ζ电位为（−4.7±0.29）mV；TEM观察结果显示，HA-oxi-Ms/Pod为类球形。体外释放结果显示，在第30小时，鬼臼毒素游离药体外释放率为（87.12±6.62）%，Pod-Ms体外释放率为（40.04±3.18）%，HA-oxi-Ms/Pod体外释放率为（35.42±3.91）%，HA-oxi-Ms/Pod＋H2O2体外释放率为（80.73±1.82）%，表明HA-oxi-Ms/Pod中装载的鬼臼毒素能够在氧化环境中响应性的释放。细胞毒实验结果表明，HA-oxi-Ms/Pod的半抑制浓度（half maximal inhibitory concentration，IC50）值为18.94 μmol/L；体外细胞摄取实验和Transwell实验结果表明，与非靶向Pod-Ms相比，透明质酸的修饰明显增加了卵巢癌细胞对胶束的摄取，HA-oxi-Ms/Pod具有更显著抑制卵巢癌细胞迁移的能力。结论 成功制备的HA-oxi-Ms/Pod展现出良好的药物包封和释放特性，透明质酸的修饰显著增强了其对卵巢癌细胞的靶向能力，表明其在肿瘤治疗中具有潜在应用价值。
2024, 55(22):7674-7683.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.011
摘要:
目的 制备靶向分离大豆素及柚皮素的表面分子印迹聚合物（surface molecularly imprinted polymers，SMIPs）并对其进行结构表征和吸附性能测试。方法 以大豆素和柚皮素为模板分子，改性的四氧化三铁纳米粒子为磁性载体，甲基丙烯酸（methylacrylic acid，MAA）为单体，乙二醇二甲基丙烯酸酯（ethylene dimethacrylate，EGDMA）为交联剂，在偶氮二异丁腈 [2,2'-azobis(2-methylpropionitrile)，AIBN] 引发下进行聚合。采用傅里叶变换红外光谱仪（Fourier transform infrared spectrometer，FT-IR）、热重分析仪（thermal gravimetric analyzer，TG）、扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）对表面分子印迹聚合物的形貌与结构进行表征。通过动态吸附与静态吸附测试分析其吸附行为；选择性吸附测试表征其吸附特异性；再生吸附测试其循环使用性能。结果 溶液初始浓度为300 μg/mL时，振荡吸附20 min后，双模板磁性表面分子印迹聚合物（Daidzein-Naringin/SMIPs，D-N/SMIPs）对大豆素的吸附量可达21.05 mg/g，对柚皮素的吸附量为27.45 mg/g。准一级、准二级动力学模型和Langmuir、Freundlich等温吸附模型拟合数据表明D-N/SMIPs对大豆素和柚皮素的吸附以单分子层化学吸附行为为主。D-N/SMIPs对模板分子大豆素和柚皮素具有良好的选择性识别能力，对大豆素的印迹因子为2.05、对柚皮素的印迹因子为2.43，远高于对槲皮素的0.88、茜素的1.17和芦丁的1.26，可以靶向吸附分离目标化合物。经9次吸附-解吸循环后，D-N/SMIPs对大豆素和柚皮素的吸附能力仍维持在16.58 mg/g和20.08 mg/g，结构稳定可重复分离应用。结论 制备的表面分子印迹聚合物对模板分子具有良好的靶向吸附能力，可用于大豆素和柚皮素的快速定向分离。
目的 制备靶向分离大豆素及柚皮素的表面分子印迹聚合物（surface molecularly imprinted polymers，SMIPs）并对其进行结构表征和吸附性能测试。方法 以大豆素和柚皮素为模板分子，改性的四氧化三铁纳米粒子为磁性载体，甲基丙烯酸（methylacrylic acid，MAA）为单体，乙二醇二甲基丙烯酸酯（ethylene dimethacrylate，EGDMA）为交联剂，在偶氮二异丁腈 [2,2'-azobis(2-methylpropionitrile)，AIBN] 引发下进行聚合。采用傅里叶变换红外光谱仪（Fourier transform infrared spectrometer，FT-IR）、热重分析仪（thermal gravimetric analyzer，TG）、扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）对表面分子印迹聚合物的形貌与结构进行表征。通过动态吸附与静态吸附测试分析其吸附行为；选择性吸附测试表征其吸附特异性；再生吸附测试其循环使用性能。结果 溶液初始浓度为300 μg/mL时，振荡吸附20 min后，双模板磁性表面分子印迹聚合物（Daidzein-Naringin/SMIPs，D-N/SMIPs）对大豆素的吸附量可达21.05 mg/g，对柚皮素的吸附量为27.45 mg/g。准一级、准二级动力学模型和Langmuir、Freundlich等温吸附模型拟合数据表明D-N/SMIPs对大豆素和柚皮素的吸附以单分子层化学吸附行为为主。D-N/SMIPs对模板分子大豆素和柚皮素具有良好的选择性识别能力，对大豆素的印迹因子为2.05、对柚皮素的印迹因子为2.43，远高于对槲皮素的0.88、茜素的1.17和芦丁的1.26，可以靶向吸附分离目标化合物。经9次吸附-解吸循环后，D-N/SMIPs对大豆素和柚皮素的吸附能力仍维持在16.58 mg/g和20.08 mg/g，结构稳定可重复分离应用。结论 制备的表面分子印迹聚合物对模板分子具有良好的靶向吸附能力，可用于大豆素和柚皮素的快速定向分离。
2024, 55(22):7684-7693.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.012
摘要:
目的 研究制霜对千金子Euphorbiae Semen总蛋白结构及肠道毒性的影响。方法 采用凝胶电泳、紫外光谱、红外光谱、圆二光谱、荧光光谱等研究千金子总蛋白经模拟制霜前后蛋白结构的变化；通过MTT、ELISA、Western blotting法研究千金子总蛋白经模拟制霜前后对IEC-6细胞存活率、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）和IL-10含量、闭合蛋白（occludin）和紧密连接蛋白-1（claudin-1）蛋白表达的影响；利用HE染色、Western blotting法探讨千金子总蛋白经模拟制霜前后对小鼠结肠组织病理形态及occludin、claudin-1蛋白表达的影响。结果 千金子总蛋白经模拟制霜后总蛋白变性、溶解度降低（P＜0.01），其相对分子质量分布发生改变；280 nm处的紫外特征吸收峰强度降低；荧光强度降低，最大荧光吸收波长发生红移；α-螺旋结构含量减少，β-折叠、β-转角和无规卷曲结构含量增加（P＜0.01）；红外光谱中酰胺I带向低波数发生位移，且峰形趋于平缓。与千金子总蛋白相应剂量组比较，千金子总蛋白模拟制霜品对TNF-α、IL-1β含量的上调作用、对IL-10含量的下调作用以及对occludin、claudin-1蛋白表达的下调作用均明显减弱（P＜0.05、0.01）。结论 千金子制霜减毒的机制可能与制霜后毒性成分总蛋白发生变性，总蛋白结构发生改变，致使千金子总蛋白的肠黏膜刺激性毒性降低有关。
目的 研究制霜对千金子Euphorbiae Semen总蛋白结构及肠道毒性的影响。方法 采用凝胶电泳、紫外光谱、红外光谱、圆二光谱、荧光光谱等研究千金子总蛋白经模拟制霜前后蛋白结构的变化；通过MTT、ELISA、Western blotting法研究千金子总蛋白经模拟制霜前后对IEC-6细胞存活率、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）和IL-10含量、闭合蛋白（occludin）和紧密连接蛋白-1（claudin-1）蛋白表达的影响；利用HE染色、Western blotting法探讨千金子总蛋白经模拟制霜前后对小鼠结肠组织病理形态及occludin、claudin-1蛋白表达的影响。结果 千金子总蛋白经模拟制霜后总蛋白变性、溶解度降低（P＜0.01），其相对分子质量分布发生改变；280 nm处的紫外特征吸收峰强度降低；荧光强度降低，最大荧光吸收波长发生红移；α-螺旋结构含量减少，β-折叠、β-转角和无规卷曲结构含量增加（P＜0.01）；红外光谱中酰胺I带向低波数发生位移，且峰形趋于平缓。与千金子总蛋白相应剂量组比较，千金子总蛋白模拟制霜品对TNF-α、IL-1β含量的上调作用、对IL-10含量的下调作用以及对occludin、claudin-1蛋白表达的下调作用均明显减弱（P＜0.05、0.01）。结论 千金子制霜减毒的机制可能与制霜后毒性成分总蛋白发生变性，总蛋白结构发生改变，致使千金子总蛋白的肠黏膜刺激性毒性降低有关。
2024, 55(22):7694-7703.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.013
摘要:
目的 探究黄芪多糖-Ⅱ（Astragalus polysaccharides-Ⅱ，APS-Ⅱ）在微褶皱细胞上的转运机制。方法 通过人结直肠腺癌Caco-2细胞和人Burkitt淋巴瘤Raji细胞共培养构建微褶皱细胞模型；将APS-Ⅱ进行荧光标记，分别加入Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）、TLR2、C型凝集素-1（dendritic cell-associated C-type lectin-1，Dectin-1）和补体成分5a受体（complement component 5a receptor 1，C5aR）抑制剂，以探讨各受体在APS-Ⅱ转运中的作用。结果 TLR4受体抑制剂和C5aR受体抑制剂显著减少了APS-Ⅱ的转运量（P＜0.001），表明APS-Ⅱ的转运可能与TLR4和C5aR受体有关，相反，TLR2受体抑制剂和Dectin-1受体抑制剂未显著影响APS-Ⅱ的转运量，提示TLR2和Dectin-1受体可能不参与APS-Ⅱ的转运。结论 APS-Ⅱ在微褶皱细胞上的转运机制可能依赖于TLR4和C5aR受体，而TLR2和Dectin-1受体可能不参与此过程。
目的 探究黄芪多糖-Ⅱ（Astragalus polysaccharides-Ⅱ，APS-Ⅱ）在微褶皱细胞上的转运机制。方法 通过人结直肠腺癌Caco-2细胞和人Burkitt淋巴瘤Raji细胞共培养构建微褶皱细胞模型；将APS-Ⅱ进行荧光标记，分别加入Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）、TLR2、C型凝集素-1（dendritic cell-associated C-type lectin-1，Dectin-1）和补体成分5a受体（complement component 5a receptor 1，C5aR）抑制剂，以探讨各受体在APS-Ⅱ转运中的作用。结果 TLR4受体抑制剂和C5aR受体抑制剂显著减少了APS-Ⅱ的转运量（P＜0.001），表明APS-Ⅱ的转运可能与TLR4和C5aR受体有关，相反，TLR2受体抑制剂和Dectin-1受体抑制剂未显著影响APS-Ⅱ的转运量，提示TLR2和Dectin-1受体可能不参与APS-Ⅱ的转运。结论 APS-Ⅱ在微褶皱细胞上的转运机制可能依赖于TLR4和C5aR受体，而TLR2和Dectin-1受体可能不参与此过程。
2024, 55(22):7704-7713.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.014
摘要:
目的 阐明生姜Zingiber officinale鲜榨汁纳米囊泡结构对其中成分离体肠吸收的影响及其被肠细胞摄取的机制。方法 富集生姜中的纳米囊泡进行冻干处理，复溶后对其进行表征；同时，超声制备的纳米囊泡破碎组样品，采用液质联用技术对二者肠吸收液中的6种姜辣素类成分进行测定，计算各成分在不同肠段中的累积吸收量、吸收速率常数及表观渗透系数。通过CCK-8法测定纳米囊泡对人结直肠腺癌Caco-2细胞的细胞毒性；利用PKH67、鬼笔环肽和DAPI分别对纳米囊泡、Caco-2细胞的细胞骨架及细胞核进行标记，观察细胞对纳米囊泡的摄取情况；加入不同类型的摄取抑制剂，采用流式细胞术检测荧光强度，探究纳米囊泡的细胞摄取机制。结果 生姜鲜榨汁纳米囊泡冻干粉得率为2.21%；纳米囊泡组肠吸收样品中未检测到6-去氢姜二酮（6-dehydrogingerdione，6-De），纳米囊泡破碎组肠吸收样品中未检测到6-De和10-姜酚（10-gingerol，10-Gi）；纳米囊泡组4-Gi和6-姜烯酚（6-shogaol，6-Sh）在各肠段中的表观渗透系数均高于纳米囊泡破碎组（P＜0.05）；确定纳米囊泡冻干粉质量浓度为500 μg/mL进行PKH67荧光染色，加入阿米洛利与甲基-β-环糊精抑制剂的2组细胞荧光强度分别下降了26%、30%。结论 纳米囊泡可促进生姜中成分的吸收，且可被Caco-2细胞完整摄取，其可能通过巨胞饮途径和脂筏介导途径进入细胞。
目的 阐明生姜Zingiber officinale鲜榨汁纳米囊泡结构对其中成分离体肠吸收的影响及其被肠细胞摄取的机制。方法 富集生姜中的纳米囊泡进行冻干处理，复溶后对其进行表征；同时，超声制备的纳米囊泡破碎组样品，采用液质联用技术对二者肠吸收液中的6种姜辣素类成分进行测定，计算各成分在不同肠段中的累积吸收量、吸收速率常数及表观渗透系数。通过CCK-8法测定纳米囊泡对人结直肠腺癌Caco-2细胞的细胞毒性；利用PKH67、鬼笔环肽和DAPI分别对纳米囊泡、Caco-2细胞的细胞骨架及细胞核进行标记，观察细胞对纳米囊泡的摄取情况；加入不同类型的摄取抑制剂，采用流式细胞术检测荧光强度，探究纳米囊泡的细胞摄取机制。结果 生姜鲜榨汁纳米囊泡冻干粉得率为2.21%；纳米囊泡组肠吸收样品中未检测到6-去氢姜二酮（6-dehydrogingerdione，6-De），纳米囊泡破碎组肠吸收样品中未检测到6-De和10-姜酚（10-gingerol，10-Gi）；纳米囊泡组4-Gi和6-姜烯酚（6-shogaol，6-Sh）在各肠段中的表观渗透系数均高于纳米囊泡破碎组（P＜0.05）；确定纳米囊泡冻干粉质量浓度为500 μg/mL进行PKH67荧光染色，加入阿米洛利与甲基-β-环糊精抑制剂的2组细胞荧光强度分别下降了26%、30%。结论 纳米囊泡可促进生姜中成分的吸收，且可被Caco-2细胞完整摄取，其可能通过巨胞饮途径和脂筏介导途径进入细胞。
2024, 55(22):7714-7723.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.015
摘要:
目的 探讨原儿茶醛（protocatechuic aldehyde，PCA）对环磷酰胺（cyclophosphamide，CPA）所致急性肝损伤的预防作用及其机制。方法 分别以PCA（15、30 mg/kg）和甘草酸二铵（diammonium glycyrrhizinate，DG，67.5 mg/kg）ig小鼠，1次/d，连续14 d后，ip CPA（200 mg/kg）建立急性肝损伤小鼠模型，第2天收集小鼠血清和肝脏组织；采用生化法检测小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）水平以及肝脏组织匀浆中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、过氧化氢酶（catalase，CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）和丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平；采用苏木素-伊红（hematoxylin eosin，HE）染色观察各组小鼠肝组织病理变化；TUNEL染色检测小鼠肝脏细胞凋亡情况；采用超氧阴离子荧光探针检测小鼠肝细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）的表达情况；采用免疫组织化学染色检测小鼠肝细胞中核因子-E2相关因子2（nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）的易位情况；采用蛋白质免疫印迹法检测小鼠肝组织凋亡淋巴细胞瘤-2（B cell lymphoma 2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2-associated X protein，Bax）和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cysteine containing cysteinyl aspartate-3，Caspase-3）的表达，及氧化应激相关蛋白Kelch样ECH关联蛋白1（Kelch-like ECH-associated protein 1，Keap1）、Nrf2、血红素加氧酶（heme oxygenase，HO-1）、谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化亚基（glutamate - cysteine ligase catalytic subunit，GCLC）、谷氨酸-半胱氨酸连接酶调节亚基（glutamate-cysteine ligase modifier subunit，GCLM）、醌氧化还原酶1 [NAD(P)H quinone oxidoreductase 1，NQO1]的表达情况。结果 PCA可以增加肝脏指数，降低血清ALT和AST水平，减少肝组织的细胞间隙和细胞肿胀，呈剂量相关性地减轻CPA诱导的肝损伤（P＜0.05、0.01、0.001）；PCA能明显降低肝组织TUNEL荧光染色强度（P＜0.005）。此外，蛋白质免疫印迹结果显示，PCA可以增加Bcl2的表达（P＜0.001），降低cleaved-Caspase3和Bax的表达（P＜0.05、0.001），表明PCA可以有效抑制肝细胞凋亡。氧化应激指标测定结果显示，PCA提高了肝脏SOD、CAT和GSH-PX酶活性（P＜0.05、0.01、0.001），降低了ROS和MDA水平（P＜0.01、0.001）。此外，PCA还能显著降低Keap1的表达（P＜0.01、0.001），引起Nrf2的核易位，并增加Nrf2及下游抗氧化蛋白的表达（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 PCA可以预防CPA所致急性肝损伤，其作用机制可能与抑制氧化应激和细胞凋亡有关。
目的 探讨原儿茶醛（protocatechuic aldehyde，PCA）对环磷酰胺（cyclophosphamide，CPA）所致急性肝损伤的预防作用及其机制。方法 分别以PCA（15、30 mg/kg）和甘草酸二铵（diammonium glycyrrhizinate，DG，67.5 mg/kg）ig小鼠，1次/d，连续14 d后，ip CPA（200 mg/kg）建立急性肝损伤小鼠模型，第2天收集小鼠血清和肝脏组织；采用生化法检测小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）水平以及肝脏组织匀浆中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、过氧化氢酶（catalase，CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）和丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平；采用苏木素-伊红（hematoxylin eosin，HE）染色观察各组小鼠肝组织病理变化；TUNEL染色检测小鼠肝脏细胞凋亡情况；采用超氧阴离子荧光探针检测小鼠肝细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）的表达情况；采用免疫组织化学染色检测小鼠肝细胞中核因子-E2相关因子2（nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）的易位情况；采用蛋白质免疫印迹法检测小鼠肝组织凋亡淋巴细胞瘤-2（B cell lymphoma 2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2-associated X protein，Bax）和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cysteine containing cysteinyl aspartate-3，Caspase-3）的表达，及氧化应激相关蛋白Kelch样ECH关联蛋白1（Kelch-like ECH-associated protein 1，Keap1）、Nrf2、血红素加氧酶（heme oxygenase，HO-1）、谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化亚基（glutamate - cysteine ligase catalytic subunit，GCLC）、谷氨酸-半胱氨酸连接酶调节亚基（glutamate-cysteine ligase modifier subunit，GCLM）、醌氧化还原酶1 [NAD(P)H quinone oxidoreductase 1，NQO1]的表达情况。结果 PCA可以增加肝脏指数，降低血清ALT和AST水平，减少肝组织的细胞间隙和细胞肿胀，呈剂量相关性地减轻CPA诱导的肝损伤（P＜0.05、0.01、0.001）；PCA能明显降低肝组织TUNEL荧光染色强度（P＜0.005）。此外，蛋白质免疫印迹结果显示，PCA可以增加Bcl2的表达（P＜0.001），降低cleaved-Caspase3和Bax的表达（P＜0.05、0.001），表明PCA可以有效抑制肝细胞凋亡。氧化应激指标测定结果显示，PCA提高了肝脏SOD、CAT和GSH-PX酶活性（P＜0.05、0.01、0.001），降低了ROS和MDA水平（P＜0.01、0.001）。此外，PCA还能显著降低Keap1的表达（P＜0.01、0.001），引起Nrf2的核易位，并增加Nrf2及下游抗氧化蛋白的表达（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 PCA可以预防CPA所致急性肝损伤，其作用机制可能与抑制氧化应激和细胞凋亡有关。
2024, 55(22):7724-7735.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.016
摘要:
目的 研究左归降糖解郁方调控糖尿病并发抑郁症海马乳酸代谢的作用及机制。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、阳性对照（二甲双胍0.18 mg/kg＋氟西汀1.8 mg/kg）组和左归降糖解郁方高、中、低剂量（20.52、10.26、5.13 g/kg）组，每组8只。除对照组外，其余大鼠采用高脂饲料饲养、尾iv链脲佐菌素（streptozotocin，STZ）、慢性温和不可预知应激法进行糖尿病并发抑郁症疾病构建糖尿病并发抑郁症大鼠模型。给予药物干预28 d，采用强迫游泳实验和水迷宫实验评价大鼠的抑郁行为；采用血糖试纸测定空腹血糖，采用试剂盒检测大鼠空腹胰岛素和海马丙酮酸、乳酸、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（nicotinamide adenine dinucleotide＋，NAD＋）含量，并计算胰岛素敏感性和胰岛素抵抗指数；采用液相色谱-质谱联用仪（liquid chromatography tandem mass spectrometry，LC-MS/MS）以及多元统计分析方法对海马进行代谢组学分析并筛选差异代谢物；采用Western blotting检测沉默调节蛋白1（sirtuin 1，SIRT1）/Myc原癌基因（cancer-Myc，c-Myc）/乳酸脱氢酶A（lactate dehydrogenase A，LDHA）信号通路蛋白表达。给予SIRT1抑制剂干预后，考察左归降糖解郁方对糖尿病并发抑郁症大鼠的影响。结果 左归降糖解郁方高剂量组可显著降低糖尿病并发抑郁症大鼠的空腹血糖和胰岛素含量（P＜0.05、0.01），升高胰岛素敏感指数（P＜0.01），降低胰岛素抵抗指数（P＜0.01），缩短大鼠在强迫游泳实验中的不动时间和水迷宫实验中的登台时间（P＜0.05、0.01），增加在目标象限的路程比（P＜0.01）。代谢组学研究发现，乳酸对于区分模型组和左归降糖解郁方高剂量组代谢差异的贡献值最大。Western blotting结果显示，左归降糖解郁方高剂量组可显著增加模型大鼠海马SIRT1、c-Myc、LDHA蛋白表达（P＜0.01）。给予SIRT1抑制剂干预后，左归降糖解郁方对模型大鼠血糖、胰岛素抵抗以及抑郁样行为的改善作用被抑制（P＜0.05、0.01）。对乳酸相关代谢物的研究发现，SIRT1抑制剂可抑制左归降糖解郁方对SIRT1/c-Myc/LDHA信号通路的激活作用（P＜0.01），从而抑制乳酸的生成，减少海马乳酸含量（P＜0.05）。结论 左归降糖解郁方通过调控海马SIRT1/c-Myc/LDHA信号通路，催化丙酮酸转化为乳酸，从而改善糖尿病并发抑郁症大鼠海马乳酸代谢。
目的 研究左归降糖解郁方调控糖尿病并发抑郁症海马乳酸代谢的作用及机制。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、阳性对照（二甲双胍0.18 mg/kg＋氟西汀1.8 mg/kg）组和左归降糖解郁方高、中、低剂量（20.52、10.26、5.13 g/kg）组，每组8只。除对照组外，其余大鼠采用高脂饲料饲养、尾iv链脲佐菌素（streptozotocin，STZ）、慢性温和不可预知应激法进行糖尿病并发抑郁症疾病构建糖尿病并发抑郁症大鼠模型。给予药物干预28 d，采用强迫游泳实验和水迷宫实验评价大鼠的抑郁行为；采用血糖试纸测定空腹血糖，采用试剂盒检测大鼠空腹胰岛素和海马丙酮酸、乳酸、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（nicotinamide adenine dinucleotide＋，NAD＋）含量，并计算胰岛素敏感性和胰岛素抵抗指数；采用液相色谱-质谱联用仪（liquid chromatography tandem mass spectrometry，LC-MS/MS）以及多元统计分析方法对海马进行代谢组学分析并筛选差异代谢物；采用Western blotting检测沉默调节蛋白1（sirtuin 1，SIRT1）/Myc原癌基因（cancer-Myc，c-Myc）/乳酸脱氢酶A（lactate dehydrogenase A，LDHA）信号通路蛋白表达。给予SIRT1抑制剂干预后，考察左归降糖解郁方对糖尿病并发抑郁症大鼠的影响。结果 左归降糖解郁方高剂量组可显著降低糖尿病并发抑郁症大鼠的空腹血糖和胰岛素含量（P＜0.05、0.01），升高胰岛素敏感指数（P＜0.01），降低胰岛素抵抗指数（P＜0.01），缩短大鼠在强迫游泳实验中的不动时间和水迷宫实验中的登台时间（P＜0.05、0.01），增加在目标象限的路程比（P＜0.01）。代谢组学研究发现，乳酸对于区分模型组和左归降糖解郁方高剂量组代谢差异的贡献值最大。Western blotting结果显示，左归降糖解郁方高剂量组可显著增加模型大鼠海马SIRT1、c-Myc、LDHA蛋白表达（P＜0.01）。给予SIRT1抑制剂干预后，左归降糖解郁方对模型大鼠血糖、胰岛素抵抗以及抑郁样行为的改善作用被抑制（P＜0.05、0.01）。对乳酸相关代谢物的研究发现，SIRT1抑制剂可抑制左归降糖解郁方对SIRT1/c-Myc/LDHA信号通路的激活作用（P＜0.01），从而抑制乳酸的生成，减少海马乳酸含量（P＜0.05）。结论 左归降糖解郁方通过调控海马SIRT1/c-Myc/LDHA信号通路，催化丙酮酸转化为乳酸，从而改善糖尿病并发抑郁症大鼠海马乳酸代谢。
2024, 55(22):7736-7745.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.017
摘要:
目的 探讨小檗碱抑制APCmin/+小鼠结直肠腺瘤的作用机制。方法 随机取8只C57BL/6小鼠作为对照组，将APCmin/+小鼠随机分为模型组和小檗碱低、高（50、100 mg/kg）剂量组，每组8只，60%高脂饲料饲养，持续给药10周，观察结直肠肿瘤数量、最大肿瘤直径；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察结直肠病理表现，免疫组化观察结直肠ki67、p53阳性率；高分辨非靶向代谢组学检测各组血清代谢物，运用正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis, OPLS-DA）筛选差异代谢物，对差异代谢物进行功能富集分析；RT-qPCR检测结直肠组织中鸟氨酸转氨甲酰酶（ornithine transcarbamylase，OTC）、精氨酸酶1/2（arginase 1/2，ARG1/2）、一氧化氮合酶2（nitric oxide synthase 2，NOS2）、精氨酸代琥珀酸裂解酶（argininosuccinate lyase，ASL）mRNA表达水平。结果 小檗碱可以显著减少APCmin/+小鼠结直肠肿瘤数量与最大肿瘤直径，改善肠道非典型增生和炎性浸润，抑制ki67和p53阳性表达率（P＜0.001）；代谢组学结果发现，与对照组比较，模型组小鼠有145个差异代谢物，与模型组比较，小檗碱组小鼠有51种差异代谢物，功能富集分析显示精氨酸生物合成途径代谢物DL-谷氨酸、L-瓜氨酸、N-乙酰-L-谷氨酸、N-α-乙酰-L-鸟氨酸在模型组小鼠血清中上调，小檗碱治疗后下调；RT-qPCR结果显示，与对照组比较，模型组小鼠肠道中OTC的mRNA表达水平下降（P＜0.001），ARG1、ARG2、NOS2的mRNA表达升高（P＜0.001）；与模型组比较，小檗碱低、高（50、100 mg/kg）剂量组可以恢复OTC mRNA表达（P＜0.001）、抑制ARG1、ARG2、NOS2的mRNA表达水平（P＜0.001）。结论 小檗碱对结直肠腺瘤的治疗作用可能与抑制血清精氨酸合成、调控精氨酸代谢关键基因表达有关。
目的 探讨小檗碱抑制APCmin/+小鼠结直肠腺瘤的作用机制。方法 随机取8只C57BL/6小鼠作为对照组，将APCmin/+小鼠随机分为模型组和小檗碱低、高（50、100 mg/kg）剂量组，每组8只，60%高脂饲料饲养，持续给药10周，观察结直肠肿瘤数量、最大肿瘤直径；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察结直肠病理表现，免疫组化观察结直肠ki67、p53阳性率；高分辨非靶向代谢组学检测各组血清代谢物，运用正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis, OPLS-DA）筛选差异代谢物，对差异代谢物进行功能富集分析；RT-qPCR检测结直肠组织中鸟氨酸转氨甲酰酶（ornithine transcarbamylase，OTC）、精氨酸酶1/2（arginase 1/2，ARG1/2）、一氧化氮合酶2（nitric oxide synthase 2，NOS2）、精氨酸代琥珀酸裂解酶（argininosuccinate lyase，ASL）mRNA表达水平。结果 小檗碱可以显著减少APCmin/+小鼠结直肠肿瘤数量与最大肿瘤直径，改善肠道非典型增生和炎性浸润，抑制ki67和p53阳性表达率（P＜0.001）；代谢组学结果发现，与对照组比较，模型组小鼠有145个差异代谢物，与模型组比较，小檗碱组小鼠有51种差异代谢物，功能富集分析显示精氨酸生物合成途径代谢物DL-谷氨酸、L-瓜氨酸、N-乙酰-L-谷氨酸、N-α-乙酰-L-鸟氨酸在模型组小鼠血清中上调，小檗碱治疗后下调；RT-qPCR结果显示，与对照组比较，模型组小鼠肠道中OTC的mRNA表达水平下降（P＜0.001），ARG1、ARG2、NOS2的mRNA表达升高（P＜0.001）；与模型组比较，小檗碱低、高（50、100 mg/kg）剂量组可以恢复OTC mRNA表达（P＜0.001）、抑制ARG1、ARG2、NOS2的mRNA表达水平（P＜0.001）。结论 小檗碱对结直肠腺瘤的治疗作用可能与抑制血清精氨酸合成、调控精氨酸代谢关键基因表达有关。
2024, 55(22):7746-7755.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.018
摘要:
目的 分析半夏-乌头类临床同方使用方剂，探讨其配伍应用规律。方法 检索半夏乌头类临床同方使用文献，纳入相关方剂，构建中药数据库，筛选高频中药并统计高频中药的用量范围和常用量，分析剂型和给药途径、药性（四气、五味、归经、毒性）和功效分类情况，并进行关联规则分析、因子分析和主成分分析及系统聚类分析。结果 纳入处方1 761首。高频中药用量范围广，常用量多为10 g和15 g。运用剂型以汤剂最多，用药途径以内服最多。合用中药的药性中，四气以温、平为主，五味以辛、甘为主，归经以归脾、肺经为主，毒性以无毒为主；功效以补虚药和化痰止咳平喘药为主；得到中药关联组合40组，公因子20个，系统聚类为13个。结论 半夏-乌头类反药组合临床同方使用呈现药性、功效间多维结合，配伍形式为药对、方剂和合方加减，为指导中药十八反的临床安全应用提供一定参考。
目的 分析半夏-乌头类临床同方使用方剂，探讨其配伍应用规律。方法 检索半夏乌头类临床同方使用文献，纳入相关方剂，构建中药数据库，筛选高频中药并统计高频中药的用量范围和常用量，分析剂型和给药途径、药性（四气、五味、归经、毒性）和功效分类情况，并进行关联规则分析、因子分析和主成分分析及系统聚类分析。结果 纳入处方1 761首。高频中药用量范围广，常用量多为10 g和15 g。运用剂型以汤剂最多，用药途径以内服最多。合用中药的药性中，四气以温、平为主，五味以辛、甘为主，归经以归脾、肺经为主，毒性以无毒为主；功效以补虚药和化痰止咳平喘药为主；得到中药关联组合40组，公因子20个，系统聚类为13个。结论 半夏-乌头类反药组合临床同方使用呈现药性、功效间多维结合，配伍形式为药对、方剂和合方加减，为指导中药十八反的临床安全应用提供一定参考。
2024, 55(22):7756-7772.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.019
摘要:
目的 旨在通过对《中国药典》2020年版（简称《中国药典》）收录的中药制剂的关键信息进行系统分析，为中药制剂的研发提供重要参考。方法 以《中国药典》收录的1 607个中药制剂作为研究对象，利用《中国药典》网页版、蒲标网及《中国药典》电子版检索相关信息。采用Microsoft Excel 2019软件构建《中国药典》成方制剂和单味制剂数据库，系统分析其处方、制法、鉴别、检查、含量测定等研究内容的信息。结果 通过对《中国药典》收录的中药制剂的系统分析，总结了中药制剂的内在规律，明确其关键信息。这些关键信息包括处方组成、制备方法、鉴别特征、质量检查和含量测定等方面的内容。结论 通过对《中国药典》中药制剂的系统分析，不仅为中医药研究提供了丰富而准确的数据支持，更为中医药高层次人才的培养和科研能力的提升提供了重要支撑。
目的 旨在通过对《中国药典》2020年版（简称《中国药典》）收录的中药制剂的关键信息进行系统分析，为中药制剂的研发提供重要参考。方法 以《中国药典》收录的1 607个中药制剂作为研究对象，利用《中国药典》网页版、蒲标网及《中国药典》电子版检索相关信息。采用Microsoft Excel 2019软件构建《中国药典》成方制剂和单味制剂数据库，系统分析其处方、制法、鉴别、检查、含量测定等研究内容的信息。结果 通过对《中国药典》收录的中药制剂的系统分析，总结了中药制剂的内在规律，明确其关键信息。这些关键信息包括处方组成、制备方法、鉴别特征、质量检查和含量测定等方面的内容。结论 通过对《中国药典》中药制剂的系统分析，不仅为中医药研究提供了丰富而准确的数据支持，更为中医药高层次人才的培养和科研能力的提升提供了重要支撑。
2024, 55(22):7773-7785.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.020
摘要:
目的 利用多种广义生物信息学技术从遗传流行病学方向发掘变应性鼻炎易感基因，发扬中医药在变应性鼻炎疾病管理中的优势，助力于变应性鼻炎预防。方法 利用孟德尔随机化及汇总数据的孟德尔随机化分别获取蛋白质及基因表达水平遗传变异相关基因，取交集获取对遗传变异影响较大的变应性鼻炎易感基因，并利用基因集数据对其进行表达富集分析，探寻基因生物功能。利用共定位分析进一步筛选出关键变应性鼻炎易感基因，并对其进行可药性分析。同时利用分子对接及中药数据库筛选关键变应性鼻炎易感基因相关活性成分及潜在干预中药。结果 筛选出6个变应性鼻炎易感基因TLR1、NFKB1、TNFSF8、TAPBP、ITPKA、MAP1LC3A，其表达与Toll样受体、NOD样受体、吞噬细胞等免疫与炎症相关成分功能密切相关，同时参与激素的分解代谢。其中TLR1、ITPKA是关键变应性鼻炎易感基因且具有开发靶向药物潜力。活性成分中丙酸成分具有防治变应性鼻炎的潜力。通过靶点预测补益肺脾药是靶向关键变应性鼻炎易感基因主要潜在中药。而“肺脾同治，气阴同调”或是预防变应性鼻炎的中药配伍关键思路之一。结论 挖掘变应性鼻炎易感基因和潜在干预中药，为变应性鼻炎的研究提供了新的视角，实现遗传流行病学在变应性鼻炎领域的中医药临床转化。
目的 利用多种广义生物信息学技术从遗传流行病学方向发掘变应性鼻炎易感基因，发扬中医药在变应性鼻炎疾病管理中的优势，助力于变应性鼻炎预防。方法 利用孟德尔随机化及汇总数据的孟德尔随机化分别获取蛋白质及基因表达水平遗传变异相关基因，取交集获取对遗传变异影响较大的变应性鼻炎易感基因，并利用基因集数据对其进行表达富集分析，探寻基因生物功能。利用共定位分析进一步筛选出关键变应性鼻炎易感基因，并对其进行可药性分析。同时利用分子对接及中药数据库筛选关键变应性鼻炎易感基因相关活性成分及潜在干预中药。结果 筛选出6个变应性鼻炎易感基因TLR1、NFKB1、TNFSF8、TAPBP、ITPKA、MAP1LC3A，其表达与Toll样受体、NOD样受体、吞噬细胞等免疫与炎症相关成分功能密切相关，同时参与激素的分解代谢。其中TLR1、ITPKA是关键变应性鼻炎易感基因且具有开发靶向药物潜力。活性成分中丙酸成分具有防治变应性鼻炎的潜力。通过靶点预测补益肺脾药是靶向关键变应性鼻炎易感基因主要潜在中药。而“肺脾同治，气阴同调”或是预防变应性鼻炎的中药配伍关键思路之一。结论 挖掘变应性鼻炎易感基因和潜在干预中药，为变应性鼻炎的研究提供了新的视角，实现遗传流行病学在变应性鼻炎领域的中医药临床转化。
2024, 55(22):7786-7798.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.021
摘要:
目的 对药食同源中药抗衰老研究现状和热点进行可视化分析，为今后的深入研究和临床应用提供参考。方法 研究数据来源于中国知网（CNKI）和Web of Science数据库，对数据库自建库起至2024年的文献进行筛选。利用CiteSpace和VOSviewer软件对文献的关键词、作者、机构进行可视化分析。结果 纳入中文文献588篇，英文文献277篇。药食同源中药抗衰老领域发文量呈波动上升的趋势，中英文文献各有60位和59位作者发文量突出，中文文献以吉林农业大学等机构为中心形成紧密合作网络，英文文献中Chinese Academy of Sciences（中国科学院）与Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas（CONICET）等机构发文量位于前列。发文期刊方面，食品工业科技和Journal of Ethnobiology and Ethnomedicine分别在中英文领域发文量领先。中文文献中抗氧化、药理、化学成分和多糖等关键词频繁出现，英文文献则聚焦于药用植物和氧化应激等。聚类和突现分析显示药食同源、桑叶、肠道菌群等为研究热点，英文文献突出抗氧化活性和食物活性成分的作用。共现密度视图显示了抗氧化、多糖、抗衰老等关键词的研究热度。结论 目前药食同源中药抗衰老的研究热点主要集中在分离纯化、药理作用、营养成分、抗氧化、多糖等方面，尚存在团队间缺乏大规模合作、研究深度不够等不足。未来针对具有抗衰老的药食同源中药研究将聚焦于代谢组学、转录组学、肠道菌群等多方面的相互作用。
目的 对药食同源中药抗衰老研究现状和热点进行可视化分析，为今后的深入研究和临床应用提供参考。方法 研究数据来源于中国知网（CNKI）和Web of Science数据库，对数据库自建库起至2024年的文献进行筛选。利用CiteSpace和VOSviewer软件对文献的关键词、作者、机构进行可视化分析。结果 纳入中文文献588篇，英文文献277篇。药食同源中药抗衰老领域发文量呈波动上升的趋势，中英文文献各有60位和59位作者发文量突出，中文文献以吉林农业大学等机构为中心形成紧密合作网络，英文文献中Chinese Academy of Sciences（中国科学院）与Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas（CONICET）等机构发文量位于前列。发文期刊方面，食品工业科技和Journal of Ethnobiology and Ethnomedicine分别在中英文领域发文量领先。中文文献中抗氧化、药理、化学成分和多糖等关键词频繁出现，英文文献则聚焦于药用植物和氧化应激等。聚类和突现分析显示药食同源、桑叶、肠道菌群等为研究热点，英文文献突出抗氧化活性和食物活性成分的作用。共现密度视图显示了抗氧化、多糖、抗衰老等关键词的研究热度。结论 目前药食同源中药抗衰老的研究热点主要集中在分离纯化、药理作用、营养成分、抗氧化、多糖等方面，尚存在团队间缺乏大规模合作、研究深度不够等不足。未来针对具有抗衰老的药食同源中药研究将聚焦于代谢组学、转录组学、肠道菌群等多方面的相互作用。
2024, 55(22):7799-7811.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.022
摘要:
目的 查耳酮合成酶（chalcone synthase，CHS）是类黄酮物质合成的首个关键酶，在植物类黄酮物质积累及逆境应答过程中起着重要作用。旨在鉴定掌叶覆盆子CHS基因家族成员，明确其在不同组织器官中及果实成熟中的表达模式。方法 通过生物信息学方法鉴定掌叶覆盆子CHS家族成员，分析了它们的理化性质、染色体定位、系统进化树、保守基序、基因结构和顺式作用元件等，同时通过荧光定量PCR检测它们在果实不同发育时期及不同组织中的表达量。结果 掌叶覆盆子有15个CHS家族成员，分为7个亚族，不均匀地分布在4条染色体上。这些RcCHS蛋白的长度蛋白数介于361～541，都定位于细胞质，且存在1对串联复制基因。同一亚族成员基因结构、保守基序和蛋白质二级结构相类似。RcCHS家族基因的启动子区域存在大量生长发育、激素和环境胁迫应答相关的调控元件。RcCHS家族基因在掌叶覆盆子不同组织中均有表达，并具有明显的组织特异性，此外在掌叶覆盆子果实不同成熟阶段和100 μmol/L茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）处理下的表达量均存在显著差异。发现RcCHS11在果实中高丰度表达，并受到MeJA强烈诱导，与类黄酮物质在掌叶覆盆子果实中的积累规律相一致，推测是类黄酮成分合成途径上的关键酶。结论 在全基因组上鉴别出15个掌叶覆盆子RcCHS家族成员，它们的表达呈现器官特异性，并在果实不同时期呈现差异表达，RcCHS11与果实中类黄酮积累呈现正向响应。
目的 查耳酮合成酶（chalcone synthase，CHS）是类黄酮物质合成的首个关键酶，在植物类黄酮物质积累及逆境应答过程中起着重要作用。旨在鉴定掌叶覆盆子CHS基因家族成员，明确其在不同组织器官中及果实成熟中的表达模式。方法 通过生物信息学方法鉴定掌叶覆盆子CHS家族成员，分析了它们的理化性质、染色体定位、系统进化树、保守基序、基因结构和顺式作用元件等，同时通过荧光定量PCR检测它们在果实不同发育时期及不同组织中的表达量。结果 掌叶覆盆子有15个CHS家族成员，分为7个亚族，不均匀地分布在4条染色体上。这些RcCHS蛋白的长度蛋白数介于361～541，都定位于细胞质，且存在1对串联复制基因。同一亚族成员基因结构、保守基序和蛋白质二级结构相类似。RcCHS家族基因的启动子区域存在大量生长发育、激素和环境胁迫应答相关的调控元件。RcCHS家族基因在掌叶覆盆子不同组织中均有表达，并具有明显的组织特异性，此外在掌叶覆盆子果实不同成熟阶段和100 μmol/L茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）处理下的表达量均存在显著差异。发现RcCHS11在果实中高丰度表达，并受到MeJA强烈诱导，与类黄酮物质在掌叶覆盆子果实中的积累规律相一致，推测是类黄酮成分合成途径上的关键酶。结论 在全基因组上鉴别出15个掌叶覆盆子RcCHS家族成员，它们的表达呈现器官特异性，并在果实不同时期呈现差异表达，RcCHS11与果实中类黄酮积累呈现正向响应。
2024, 55(22):7812-7819.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.023
摘要:
目的 基于ITS2序列对天冬Asparagus cochinchinensis及其近缘种的样品进行分子鉴定，并通过HPLC特征图谱技术对不同产地天冬样品进行质量评价，为天冬的质量控制提供参考。方法 采用CTAB法提取19批天冬样品的DNA，进行PCR扩增、测序；从GenBank公共网站获取天冬及其近缘种的序列，通过MEGA 6.0软件分析序列特征、计算遗传距离、构建系统发育树；建立天冬HPLC特征图谱，结合相似度评价、聚类分析、主成分分析、正交偏最小二乘判别分析对天冬样品进行质量评价，筛选差异标志物。结果 天冬及其近缘种样品的ITS2序列长度为244～245 bp，GC含量在64.34%～64.75%，变异位点数为12；遗传距离结果表明，天冬种内平均遗传距离小于天冬及其相近基原的种间平均遗传距离；系统发育树聚类分析结果表明，19份样品聚为3类，具有良好的单系性，能较直观地将天冬及其相近基原的样品进行区分；从12批天冬样品的特征图谱中共标定了13个共有峰，指认了2个成分，分别为原薯蓣皂苷、伪原薯蓣皂苷；聚类分析将12批天冬样品分为2类，分类主要与种植、采收加工、经纬度、环境气候等因素有关；主成分分析结果表明，四川、广西产地的天冬质量较优；正交偏最小二乘判别分析筛选出峰1、7、12（原薯蓣皂苷）这3个质量标志差异物。结论 ITS2序列分析可作为区分天冬及其相近基原样品的分子鉴定方法，以及建立的HPLC特征图谱操作简单、重复性好；可为天冬药材的质量评价和控制提供参考。
目的 基于ITS2序列对天冬Asparagus cochinchinensis及其近缘种的样品进行分子鉴定，并通过HPLC特征图谱技术对不同产地天冬样品进行质量评价，为天冬的质量控制提供参考。方法 采用CTAB法提取19批天冬样品的DNA，进行PCR扩增、测序；从GenBank公共网站获取天冬及其近缘种的序列，通过MEGA 6.0软件分析序列特征、计算遗传距离、构建系统发育树；建立天冬HPLC特征图谱，结合相似度评价、聚类分析、主成分分析、正交偏最小二乘判别分析对天冬样品进行质量评价，筛选差异标志物。结果 天冬及其近缘种样品的ITS2序列长度为244～245 bp，GC含量在64.34%～64.75%，变异位点数为12；遗传距离结果表明，天冬种内平均遗传距离小于天冬及其相近基原的种间平均遗传距离；系统发育树聚类分析结果表明，19份样品聚为3类，具有良好的单系性，能较直观地将天冬及其相近基原的样品进行区分；从12批天冬样品的特征图谱中共标定了13个共有峰，指认了2个成分，分别为原薯蓣皂苷、伪原薯蓣皂苷；聚类分析将12批天冬样品分为2类，分类主要与种植、采收加工、经纬度、环境气候等因素有关；主成分分析结果表明，四川、广西产地的天冬质量较优；正交偏最小二乘判别分析筛选出峰1、7、12（原薯蓣皂苷）这3个质量标志差异物。结论 ITS2序列分析可作为区分天冬及其相近基原样品的分子鉴定方法，以及建立的HPLC特征图谱操作简单、重复性好；可为天冬药材的质量评价和控制提供参考。
2024, 55(22):7820-7827.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.024
摘要:
目的 找到适宜桃儿七Sinopodophyllum hexandrum幼苗成活和植株生长的育苗基质和种植施肥量，为高效种植和植株生长提供技术支撑。方法 以桃儿七成熟种子和温室植株为材料，分别利用6种育苗基质（S1～S6）和施用4个水平施肥量（F1～F4），测定幼苗成活特性、植株生长特性及主要活性物质含量。结果 不同育苗基质和施肥量对桃儿七幼苗成活和生长及主要活性物质积累具有显著影响。S2育苗基质优于其他处理，幼苗成活率相对于对照增加22.90倍。F1和F2施肥量（2 400和4 200 kg/hm2）优于其他处理，根干质量相对于对照分别增加1.12和1.34倍；F1施肥量较有利于主要活性物质积累，以单株计算，根中鬼臼毒素、4'-去甲基表鬼臼毒素、异槲皮苷、槲皮素、总黄酮类和总酚类化合物含量相对于对照分别增加1.08、1.68、1.28、1.39、1.42和1.47倍。结论 适宜的育苗基质和施肥量可显著促进桃儿七幼苗成活、植株生长及主要活性物质的积累。为后续桃儿七生态种植提供科学依据和参考。
目的 找到适宜桃儿七Sinopodophyllum hexandrum幼苗成活和植株生长的育苗基质和种植施肥量，为高效种植和植株生长提供技术支撑。方法 以桃儿七成熟种子和温室植株为材料，分别利用6种育苗基质（S1～S6）和施用4个水平施肥量（F1～F4），测定幼苗成活特性、植株生长特性及主要活性物质含量。结果 不同育苗基质和施肥量对桃儿七幼苗成活和生长及主要活性物质积累具有显著影响。S2育苗基质优于其他处理，幼苗成活率相对于对照增加22.90倍。F1和F2施肥量（2 400和4 200 kg/hm2）优于其他处理，根干质量相对于对照分别增加1.12和1.34倍；F1施肥量较有利于主要活性物质积累，以单株计算，根中鬼臼毒素、4'-去甲基表鬼臼毒素、异槲皮苷、槲皮素、总黄酮类和总酚类化合物含量相对于对照分别增加1.08、1.68、1.28、1.39、1.42和1.47倍。结论 适宜的育苗基质和施肥量可显著促进桃儿七幼苗成活、植株生长及主要活性物质的积累。为后续桃儿七生态种植提供科学依据和参考。
2024, 55(22):7828-7836.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.025
摘要:
目的 建立升麻饮片的高效液相色谱（HPLC）指纹图谱和分析其5种成分含量的一测多评（quantitative analysis of multicomponents by single-marker，QAMS）方法，实现对升麻饮片质量的系统评价。方法 采用HPLC法建立升麻饮片指纹图谱，运用相似度评价、聚类分析（cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）等化学模式识别对指纹图谱进行分析；以异阿魏酸为内参物，建立分析咖啡酸、升麻素苷、阿魏酸、升麻素含量的QAMS法，并与外标法（external standard method，ESM）测定结果进行比较。结果 12批升麻饮片的HPLC指纹图谱中有13个共有峰，指认了该指纹图谱中的5个成分，分别为咖啡酸、升麻素苷、阿魏酸、异阿魏酸、升麻素，12批升麻饮片相似度为0.92～1.00，CA、PCA和OPLS-DA分析表明，供试升麻饮片可分为2类，差异性成分为峰2、3、4、7（阿魏酸）、8（异阿魏酸）、9（升麻素）；建立了分析所指认的5种成分含量的QAMS方法，分析结果与ESM法测定的相应成分含量无显著差异。结论 所建立的HPLC指纹图谱和QAMS法操作简便、高效、经济、可靠，可为升麻饮片及其衍生产品的质量评价提供参考和依据。
目的 建立升麻饮片的高效液相色谱（HPLC）指纹图谱和分析其5种成分含量的一测多评（quantitative analysis of multicomponents by single-marker，QAMS）方法，实现对升麻饮片质量的系统评价。方法 采用HPLC法建立升麻饮片指纹图谱，运用相似度评价、聚类分析（cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）等化学模式识别对指纹图谱进行分析；以异阿魏酸为内参物，建立分析咖啡酸、升麻素苷、阿魏酸、升麻素含量的QAMS法，并与外标法（external standard method，ESM）测定结果进行比较。结果 12批升麻饮片的HPLC指纹图谱中有13个共有峰，指认了该指纹图谱中的5个成分，分别为咖啡酸、升麻素苷、阿魏酸、异阿魏酸、升麻素，12批升麻饮片相似度为0.92～1.00，CA、PCA和OPLS-DA分析表明，供试升麻饮片可分为2类，差异性成分为峰2、3、4、7（阿魏酸）、8（异阿魏酸）、9（升麻素）；建立了分析所指认的5种成分含量的QAMS方法，分析结果与ESM法测定的相应成分含量无显著差异。结论 所建立的HPLC指纹图谱和QAMS法操作简便、高效、经济、可靠，可为升麻饮片及其衍生产品的质量评价提供参考和依据。
2024, 55(22):7837-7846.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.026
摘要:
目的 建立白前Cynanchum stauntonii色谱指纹图谱定性、多组分定量与化学计量学的整合分析方法，评价野生与栽培白前的质量差异。方法 采用infinity LabPoroshell 120 Aq-C18（100 mm×4.6 mm，2.7 μm）色谱柱，流动相为乙腈（B）-0.1%磷酸水溶液（A），梯度洗脱，检测波长为260 nm（0～14 min）、274 nm（14～52 min）、210 nm（52～70 min），体积流量为0.5 mL/min，柱温为30 ℃，进样量为7 μL。以对照药材为参照，建立了白前的超高效液相色谱法（UPLC）指纹图谱，结合聚类分析（cluster analysis，CA），主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）对20批白前进行质量评价，开发并验证了6种指标成分的含量测定分析方法。结果 指纹图谱及含量测定的方法学验证均良好，20批白前与对照药材的指纹图谱相似度均大于0.737，共标定14个共有峰，并指认了对羟基苯甲酸、香草酸、丁香酸、4-羟基苯乙酮、2,4-二羟基苯乙酮、anhydrohirundigenin 3-O-α-L-diginopyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopy-ranosyl-(1→4)-β-D-thevetopyranoside（A-O-DCDT）6种指标成分；主成分得分结果与聚类分析结果一致，可将20批白前样品聚为2类，野生白前聚为一类，栽培白前聚为一类，OPLS-DA筛选出引起野生与栽培白前质量差异的5个差异性标志物，分别为色谱峰7、8、11、12、14；同时，多成分定量测定结果表明，野生栽培白前中6个指标成分之间存在明显差异。结论 建立的20批白前UPLC指纹图谱、多指标成分含量测定和化学计量学相结合的质量评价方法，高效、准确、特征性强、重复性和稳定性好，可为白前质量评价体系的完善提供参考。
目的 建立白前Cynanchum stauntonii色谱指纹图谱定性、多组分定量与化学计量学的整合分析方法，评价野生与栽培白前的质量差异。方法 采用infinity LabPoroshell 120 Aq-C18（100 mm×4.6 mm，2.7 μm）色谱柱，流动相为乙腈（B）-0.1%磷酸水溶液（A），梯度洗脱，检测波长为260 nm（0～14 min）、274 nm（14～52 min）、210 nm（52～70 min），体积流量为0.5 mL/min，柱温为30 ℃，进样量为7 μL。以对照药材为参照，建立了白前的超高效液相色谱法（UPLC）指纹图谱，结合聚类分析（cluster analysis，CA），主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）对20批白前进行质量评价，开发并验证了6种指标成分的含量测定分析方法。结果 指纹图谱及含量测定的方法学验证均良好，20批白前与对照药材的指纹图谱相似度均大于0.737，共标定14个共有峰，并指认了对羟基苯甲酸、香草酸、丁香酸、4-羟基苯乙酮、2,4-二羟基苯乙酮、anhydrohirundigenin 3-O-α-L-diginopyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopy-ranosyl-(1→4)-β-D-thevetopyranoside（A-O-DCDT）6种指标成分；主成分得分结果与聚类分析结果一致，可将20批白前样品聚为2类，野生白前聚为一类，栽培白前聚为一类，OPLS-DA筛选出引起野生与栽培白前质量差异的5个差异性标志物，分别为色谱峰7、8、11、12、14；同时，多成分定量测定结果表明，野生栽培白前中6个指标成分之间存在明显差异。结论 建立的20批白前UPLC指纹图谱、多指标成分含量测定和化学计量学相结合的质量评价方法，高效、准确、特征性强、重复性和稳定性好，可为白前质量评价体系的完善提供参考。
2024, 55(22):7847-7856.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.027
摘要:
中医药现代化是实现健康中国战略的重要支撑，突破中医药系统性、复杂性等关键问题，构建符合中医药特点的中药质量评价体系是迈向中药现代化的重要基础，特别是中药复方制剂质量评价成为中药质量评价的主要挑战。通过对近年来中药复方制剂质量评价的主要研究方法，特别是对整合质量评价的研究进展进行系统梳理，并就未来中药复方制剂质量评价体系关键要素和特征进行了展望，旨在更好地推动中药复方制剂的整合质量评价向科学化、多元化、可控化方向发展，服务中药产业高质量发展和新质生产力形成。
中医药现代化是实现健康中国战略的重要支撑，突破中医药系统性、复杂性等关键问题，构建符合中医药特点的中药质量评价体系是迈向中药现代化的重要基础，特别是中药复方制剂质量评价成为中药质量评价的主要挑战。通过对近年来中药复方制剂质量评价的主要研究方法，特别是对整合质量评价的研究进展进行系统梳理，并就未来中药复方制剂质量评价体系关键要素和特征进行了展望，旨在更好地推动中药复方制剂的整合质量评价向科学化、多元化、可控化方向发展，服务中药产业高质量发展和新质生产力形成。
2024, 55(22):7857-7869.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.028
摘要:
溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）是一种高复发率的炎症性肠病。研究表明微生物生态失调和肠道免疫异常是在UC中引发一系列炎症反应的关键因素。调节肠道微生物-肠道免疫环路被认为是缓解UC的关键策略之一。已有研究表明中药复方、中药单体、中药提取物及其衍生物通过调节肠道微生物菌群参与肠道免疫的调控，达到对UC的保护作用。临床试验表明部分中药在治疗UC方面已取得显著的效果。通过从微生物菌群参与肠道免疫调节和肠道稳态的机制方面，探讨目前利用中药治疗UC的研究进展，并进一步对现有的中药治疗UC的临床试验进行总结，为促进中药资源的开发利用和UC的新药研发提供科学参考。
溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）是一种高复发率的炎症性肠病。研究表明微生物生态失调和肠道免疫异常是在UC中引发一系列炎症反应的关键因素。调节肠道微生物-肠道免疫环路被认为是缓解UC的关键策略之一。已有研究表明中药复方、中药单体、中药提取物及其衍生物通过调节肠道微生物菌群参与肠道免疫的调控，达到对UC的保护作用。临床试验表明部分中药在治疗UC方面已取得显著的效果。通过从微生物菌群参与肠道免疫调节和肠道稳态的机制方面，探讨目前利用中药治疗UC的研究进展，并进一步对现有的中药治疗UC的临床试验进行总结，为促进中药资源的开发利用和UC的新药研发提供科学参考。
2024, 55(22):7870-7879.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.029
摘要:
目前，癫痫发病率和死亡率处于不断上升阶段，化学药治疗虽能较好地控制癫痫症状，但存在疗效欠佳、不良反应多及耐药等局限性。药对作为中医药配伍的最小单位及方剂配伍的重要组成部分，在中医理论指导下将2味药相对固定结合使用，有助于增强药效并降低毒性，近年来在癫痫防治方面发挥重要作用。通过梳理近年来中医药对抗癫痫药理作用的相关研究文献，整理了研究较为深入且具有代表性的药对16对，主要通过抗细胞凋亡、减轻炎症反应、修复血脑屏障、调节神经递质及相关信号通路，减少神经元异常放电，最终抑制癫痫发作。为临床合理用药及新药开发拓展思路。
目前，癫痫发病率和死亡率处于不断上升阶段，化学药治疗虽能较好地控制癫痫症状，但存在疗效欠佳、不良反应多及耐药等局限性。药对作为中医药配伍的最小单位及方剂配伍的重要组成部分，在中医理论指导下将2味药相对固定结合使用，有助于增强药效并降低毒性，近年来在癫痫防治方面发挥重要作用。通过梳理近年来中医药对抗癫痫药理作用的相关研究文献，整理了研究较为深入且具有代表性的药对16对，主要通过抗细胞凋亡、减轻炎症反应、修复血脑屏障、调节神经递质及相关信号通路，减少神经元异常放电，最终抑制癫痫发作。为临床合理用药及新药开发拓展思路。
2024, 55(22):7880-7888.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.030
摘要:
脑小血管病（cerebral small vessel disease，cSVD）是导致老年缺血性和出血性中风及引发血管性痴呆的主要原因。目前，多项基础和临床研究发现中药具有改善cSVD动物神经损伤和cSVD患者临床症状的效果，其作用机制包括减轻神经炎症、促进突触形成、调控细胞自噬、抑制细胞凋亡和焦亡、改善神经递质释放、减少毒性蛋白积累、抗氧化应激和钙超载、抗血小板聚集及调节脑肠轴功能等。通过从中药复方和中药单体2个方面总结该领域研究进展和热点问题，为今后cSVD的药物研发和临床治疗提供有益借鉴。
脑小血管病（cerebral small vessel disease，cSVD）是导致老年缺血性和出血性中风及引发血管性痴呆的主要原因。目前，多项基础和临床研究发现中药具有改善cSVD动物神经损伤和cSVD患者临床症状的效果，其作用机制包括减轻神经炎症、促进突触形成、调控细胞自噬、抑制细胞凋亡和焦亡、改善神经递质释放、减少毒性蛋白积累、抗氧化应激和钙超载、抗血小板聚集及调节脑肠轴功能等。通过从中药复方和中药单体2个方面总结该领域研究进展和热点问题，为今后cSVD的药物研发和临床治疗提供有益借鉴。
2024, 55(22):7889-7896.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.031
摘要:
泄泻是一种临床表现为大便质地稀薄，排便频次与排便量均增多的胃肠道病症，缠绵难愈，给患者的生活质量带来严重影响，而在治疗上，中医药展现出了独特的优势。众多研究表明，肠道菌群失衡乃引发泄泻的关键因素之一。中药复方凭借其多组分、多靶点的综合效应，能够有效调节肠道菌群及其代谢产物平衡，通过多种途径改善泄泻，如抑制肠道炎症、修复肠道屏障、抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴活性失调等。通过聚焦于不同中医证候泄泻的肠道菌群特征，系统梳理了常用的中药复方对这些特征的调控作用，并深入探讨了肠道菌群在泄泻发病中的作用机制，为中药复方治疗泄泻及相关肠道疾病提供更为坚实的理论支撑。
泄泻是一种临床表现为大便质地稀薄，排便频次与排便量均增多的胃肠道病症，缠绵难愈，给患者的生活质量带来严重影响，而在治疗上，中医药展现出了独特的优势。众多研究表明，肠道菌群失衡乃引发泄泻的关键因素之一。中药复方凭借其多组分、多靶点的综合效应，能够有效调节肠道菌群及其代谢产物平衡，通过多种途径改善泄泻，如抑制肠道炎症、修复肠道屏障、抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴活性失调等。通过聚焦于不同中医证候泄泻的肠道菌群特征，系统梳理了常用的中药复方对这些特征的调控作用，并深入探讨了肠道菌群在泄泻发病中的作用机制，为中药复方治疗泄泻及相关肠道疾病提供更为坚实的理论支撑。
2024, 55(22):7897-7906.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.032
摘要:
刺五加Acanthopanax senticosus是五加科传统药用植物，具有益气健脾、补肾安神的功效。现代药理研究表明，刺五加可通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移、阻滞细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡、自噬、提高机体免疫功能等发挥抗肿瘤作用。通过对刺五加抗肿瘤活性成分作用机制及刺五加抗肿瘤的临床应用进行综述，探究其在抗肿瘤应用中的不足和改善策略，旨在揭示刺五加活性成分发挥抗肿瘤作用的具体机制，为刺五加具有抗肿瘤作用的活性成分提供新的认识，提示刺五加抗肿瘤活性成分具有开发成新的抗肿瘤药物的潜力。
刺五加Acanthopanax senticosus是五加科传统药用植物，具有益气健脾、补肾安神的功效。现代药理研究表明，刺五加可通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移、阻滞细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡、自噬、提高机体免疫功能等发挥抗肿瘤作用。通过对刺五加抗肿瘤活性成分作用机制及刺五加抗肿瘤的临床应用进行综述，探究其在抗肿瘤应用中的不足和改善策略，旨在揭示刺五加活性成分发挥抗肿瘤作用的具体机制，为刺五加具有抗肿瘤作用的活性成分提供新的认识，提示刺五加抗肿瘤活性成分具有开发成新的抗肿瘤药物的潜力。
2024, 55(22):7907-7913.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.033
摘要:
当归Angelica sinensis作为药食同源中药，被广泛应用于药品、食品和化妆品等领域，其质量安全是否可控与人民饮食用药安全紧密相关。然而，当归种植过程中农残检出率较高且种类繁杂、禁限用农药时有检出等问题日趋严重，不仅影响了其质量与药效，更对用药安全带来隐患。综述了当归病虫害发生及农药使用、农药残留特点、膳食暴露评估技术及其在当归农药残留风险评估中的应用等方面的研究进展，并针对当归农药残留暴露评估体系存在的问题提出合理建议，旨在为建立当归膳食暴露评估模型、促进质量安全风险评估、制定和修改农药残留限量标准等提供重要参考。
当归Angelica sinensis作为药食同源中药，被广泛应用于药品、食品和化妆品等领域，其质量安全是否可控与人民饮食用药安全紧密相关。然而，当归种植过程中农残检出率较高且种类繁杂、禁限用农药时有检出等问题日趋严重，不仅影响了其质量与药效，更对用药安全带来隐患。综述了当归病虫害发生及农药使用、农药残留特点、膳食暴露评估技术及其在当归农药残留风险评估中的应用等方面的研究进展，并针对当归农药残留暴露评估体系存在的问题提出合理建议，旨在为建立当归膳食暴露评估模型、促进质量安全风险评估、制定和修改农药残留限量标准等提供重要参考。
2024, 55(22):7914-7922.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.22.034
摘要:
从天然中草药中提取活性成分已成为治疗骨缺损修复的新方案。小檗碱作为一种异喹啉生物碱，广泛存在于黄连等植物根茎中。近年来研究发现小檗碱可以通过促进成骨细胞的骨形成、抑制破骨细胞的骨吸收、发挥抗菌能力、降低氧化应激反应、调节巨噬细胞的免疫反应减轻炎症等多种途径促进骨缺损修复。据研究报道，小檗碱的促成骨能力已被证实，但具体的作用机制尚未完全阐明。因此，通过整理、分析总结国内外相关文献，对小檗碱治疗骨缺损修复的作用机制、药动学、改良应用等研究进行综述，为小檗碱的开发和临床应用提供理论依据。
从天然中草药中提取活性成分已成为治疗骨缺损修复的新方案。小檗碱作为一种异喹啉生物碱，广泛存在于黄连等植物根茎中。近年来研究发现小檗碱可以通过促进成骨细胞的骨形成、抑制破骨细胞的骨吸收、发挥抗菌能力、降低氧化应激反应、调节巨噬细胞的免疫反应减轻炎症等多种途径促进骨缺损修复。据研究报道，小檗碱的促成骨能力已被证实，但具体的作用机制尚未完全阐明。因此，通过整理、分析总结国内外相关文献，对小檗碱治疗骨缺损修复的作用机制、药动学、改良应用等研究进行综述，为小檗碱的开发和临床应用提供理论依据。
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