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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2024年第55卷第18期文章目次
2024, 55(18):6107-6114.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.001
摘要:
目的 研究尖萼紫珠Callicarpa loboapiculata枝叶的二萜类化学成分及其体外抗炎活性。方法 以脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型，筛选不同极性溶剂萃取物的体外抗炎活性，采用多种色谱分离方法对二氯甲烷活性部位展开化学成分分离，运用核磁共振谱、高分辨质谱及电子圆二色散谱等技术鉴定化合物的结构，并测试其体外抗炎活性。结果 从尖萼紫珠枝叶的乙醇提取物的二氯甲烷萃取物中共分离得到8个二萜类化合物，分别鉴定为 (4R,7S,9R,13R)-7β-羟基-5(10)-8(14)-15-异海松三烯-18-酸（1）、异海松酸（2）、14α-羟基异海松酸（3）、7-羟基异海松酸（4）、大叶紫珠烯B（5）、7β-羟基异海松-8(14)-15-二烯-18-酸（6）、(＋)-7-氧代-13-表-海松-14,15-二烯-18-酸（7）和3β-羟基-半日花-8(17),13E-二烯-15-酸（8）。结论 化合物1为新化合物，命名为尖萼紫珠酸A；化合物1～8为首次从尖萼紫珠中分离得到，包括7个异海松烷型二萜和1个半日花烷型二萜。8个二萜类化合物能够不同程度地抑制脂多糖诱导的RAW264.7细胞株一氧化氮（NO）的产生。
目的 研究尖萼紫珠Callicarpa loboapiculata枝叶的二萜类化学成分及其体外抗炎活性。方法 以脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型，筛选不同极性溶剂萃取物的体外抗炎活性，采用多种色谱分离方法对二氯甲烷活性部位展开化学成分分离，运用核磁共振谱、高分辨质谱及电子圆二色散谱等技术鉴定化合物的结构，并测试其体外抗炎活性。结果 从尖萼紫珠枝叶的乙醇提取物的二氯甲烷萃取物中共分离得到8个二萜类化合物，分别鉴定为 (4R,7S,9R,13R)-7β-羟基-5(10)-8(14)-15-异海松三烯-18-酸（1）、异海松酸（2）、14α-羟基异海松酸（3）、7-羟基异海松酸（4）、大叶紫珠烯B（5）、7β-羟基异海松-8(14)-15-二烯-18-酸（6）、(＋)-7-氧代-13-表-海松-14,15-二烯-18-酸（7）和3β-羟基-半日花-8(17),13E-二烯-15-酸（8）。结论 化合物1为新化合物，命名为尖萼紫珠酸A；化合物1～8为首次从尖萼紫珠中分离得到，包括7个异海松烷型二萜和1个半日花烷型二萜。8个二萜类化合物能够不同程度地抑制脂多糖诱导的RAW264.7细胞株一氧化氮（NO）的产生。
2024, 55(18):6115-6122.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.002
摘要:
目的 对采自西沙永乐群岛海域的杯叶海绵Phyllospongia foliascens进行系统的化学成分研究。方法 综合运用硅胶柱色谱、十八烷基硅烷键合硅胶填料（ODS）柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化得到单体化合物。采用高分辨电喷雾电离质谱、核磁共振波谱、圆二色谱结合文献比对等方法鉴定其结构。对分离得到的化合物进行细胞毒活性评价。结果 从杯叶海绵的石油醚萃取物中分离鉴定了7个单体化合物，包括1个新scalarane型二倍半萜：杯叶海绵萜U（1）；以及已知的4个scalarane型二倍半萜：phyllofolactone Q（2）、phyllofolactone R（3）、carteriofenone I（4）、carteriofenone G（5）；2个甾醇：5α,8α-epidioxycholest-6-en-3β-ol（6）和 (22E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol（7）。化合物1对Daudi细胞和Raji细胞增殖有抑制作用，半数抑制浓度（half maximal inhibitory concentration，IC50）值分别为2.23、15.24 μmol/L。结论 化合物1为新化合物，具有细胞毒活性，化合物4～6为杯叶海绵中首次分离得到的化合物。
目的 对采自西沙永乐群岛海域的杯叶海绵Phyllospongia foliascens进行系统的化学成分研究。方法 综合运用硅胶柱色谱、十八烷基硅烷键合硅胶填料（ODS）柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化得到单体化合物。采用高分辨电喷雾电离质谱、核磁共振波谱、圆二色谱结合文献比对等方法鉴定其结构。对分离得到的化合物进行细胞毒活性评价。结果 从杯叶海绵的石油醚萃取物中分离鉴定了7个单体化合物，包括1个新scalarane型二倍半萜：杯叶海绵萜U（1）；以及已知的4个scalarane型二倍半萜：phyllofolactone Q（2）、phyllofolactone R（3）、carteriofenone I（4）、carteriofenone G（5）；2个甾醇：5α,8α-epidioxycholest-6-en-3β-ol（6）和 (22E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol（7）。化合物1对Daudi细胞和Raji细胞增殖有抑制作用，半数抑制浓度（half maximal inhibitory concentration，IC50）值分别为2.23、15.24 μmol/L。结论 化合物1为新化合物，具有细胞毒活性，化合物4～6为杯叶海绵中首次分离得到的化合物。
2024, 55(18):6123-6130.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.003
摘要:
目的 对尖尾芋Alocasia cucullata的根茎进行化学成分及其抗肿瘤活性研究。方法 采用80%乙醇加热回流提取，依次用二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁醇萃取，用AB-8大孔吸附树脂、正相硅胶柱、ODS硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和制备型液相色谱对提取物进行分离纯化。根据化合物的波谱数据和理化性质进行结构鉴定。同时采用CCK-8检测法，以星形孢菌素（staurosporine，STSP）作为阳性对照，对化合物进行体外抗肿瘤活性实验。结果 从尖尾芋根茎的80%乙醇提取物中分离鉴定出17个化合物，包括7个生物碱类、3个长链脂肪酸类、4个萜类、3个甾体类，分别鉴定为3-吲哚甲醛（1）、黄胡椒酰胺（2）、5-羟基-1H-吲哚-3-甲醛（3）、(3R,8aS)-六氢-3-(2-甲基丙基)吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮（4）、新刺孢曲霉素A（5）、N-顺式-阿魏酰酪胺（6）、N-反式-阿魏酰酪胺（7）、(–)-β-谷甾醇（8）、(22E)-麦角甾-6,9,22-三烯-3β,5β,8α-三醇（9）、(22E)-麦角甾-6,22-二烯-3β,5β,8α-三醇（10）、(S)-5-羟基-3,4-二甲基-5-戊基呋喃-2(5H)-酮（11）、地芰普内酯（12）、表-地芰普内酯（13）、蚱蜢酮（14）、苯十三烷酸（15）、(16Z)-16-十八烯-12,14-二炔酸（16）、(13S)-羟基-十八碳二烯酸（17）。化合物9和10对人乳腺癌MCF-7细胞半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为32.13、31.49 μmol/L。结论 化合物1～3、9～17为海芋属首次分离，化合物4、5是尖尾芋首次分离得到。抗肿瘤活性实验结果表明，化合物9和10对MCF-7细胞具有增殖抑制作用。
目的 对尖尾芋Alocasia cucullata的根茎进行化学成分及其抗肿瘤活性研究。方法 采用80%乙醇加热回流提取，依次用二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁醇萃取，用AB-8大孔吸附树脂、正相硅胶柱、ODS硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和制备型液相色谱对提取物进行分离纯化。根据化合物的波谱数据和理化性质进行结构鉴定。同时采用CCK-8检测法，以星形孢菌素（staurosporine，STSP）作为阳性对照，对化合物进行体外抗肿瘤活性实验。结果 从尖尾芋根茎的80%乙醇提取物中分离鉴定出17个化合物，包括7个生物碱类、3个长链脂肪酸类、4个萜类、3个甾体类，分别鉴定为3-吲哚甲醛（1）、黄胡椒酰胺（2）、5-羟基-1H-吲哚-3-甲醛（3）、(3R,8aS)-六氢-3-(2-甲基丙基)吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮（4）、新刺孢曲霉素A（5）、N-顺式-阿魏酰酪胺（6）、N-反式-阿魏酰酪胺（7）、(–)-β-谷甾醇（8）、(22E)-麦角甾-6,9,22-三烯-3β,5β,8α-三醇（9）、(22E)-麦角甾-6,22-二烯-3β,5β,8α-三醇（10）、(S)-5-羟基-3,4-二甲基-5-戊基呋喃-2(5H)-酮（11）、地芰普内酯（12）、表-地芰普内酯（13）、蚱蜢酮（14）、苯十三烷酸（15）、(16Z)-16-十八烯-12,14-二炔酸（16）、(13S)-羟基-十八碳二烯酸（17）。化合物9和10对人乳腺癌MCF-7细胞半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为32.13、31.49 μmol/L。结论 化合物1～3、9～17为海芋属首次分离，化合物4、5是尖尾芋首次分离得到。抗肿瘤活性实验结果表明，化合物9和10对MCF-7细胞具有增殖抑制作用。
2024, 55(18):6131-6143.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.004
摘要:
目的 基于UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS联用技术研究中药复方五神汤中的化学成分，归纳总结不同类型化合物的裂解规律。方法 采用ShiM-pack XR-ODS C18色谱柱（75 mm×3.0 mm，2.2 μm），流动相为乙腈（B）-水（A），梯度洗脱；体积流量0.5 mL/min；柱温30 ℃；电喷雾离子源（ESI），在正、负离子模式下对五神汤提取液进行质谱检测。结果 从五神汤提取液中分析鉴定出95个化合物，包括27个黄酮类、15个酚酸类、11个环烯醚萜类、5个香豆素类、5个生物碱类、4个苯乙醇苷类以及28个其他类化合物，并对金丝桃苷、木犀草苷、新绿原酸、京尼平苷酸、马钱苷酸、毛蕊花糖苷、异麦角甾苷、秦皮甲素等主要化学成分进行裂解规律解析。结论 建立的方法准确可靠，揭示了中药复方五神汤的潜在有效成分。
目的 基于UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS联用技术研究中药复方五神汤中的化学成分，归纳总结不同类型化合物的裂解规律。方法 采用ShiM-pack XR-ODS C18色谱柱（75 mm×3.0 mm，2.2 μm），流动相为乙腈（B）-水（A），梯度洗脱；体积流量0.5 mL/min；柱温30 ℃；电喷雾离子源（ESI），在正、负离子模式下对五神汤提取液进行质谱检测。结果 从五神汤提取液中分析鉴定出95个化合物，包括27个黄酮类、15个酚酸类、11个环烯醚萜类、5个香豆素类、5个生物碱类、4个苯乙醇苷类以及28个其他类化合物，并对金丝桃苷、木犀草苷、新绿原酸、京尼平苷酸、马钱苷酸、毛蕊花糖苷、异麦角甾苷、秦皮甲素等主要化学成分进行裂解规律解析。结论 建立的方法准确可靠，揭示了中药复方五神汤的潜在有效成分。
2024, 55(18):6144-6153.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.005
摘要:
目的 建立银杏叶片体外溶出度与空间分布均匀度评价方法，探究体外溶出行为对空间分布均匀度的影响，实现银杏叶片质量控制。方法 首先，采用《中国药典》2020年版方法完成银杏叶片溶出度测定，并基于模型依赖法对银杏叶片体外溶出特性进行评价；其次，通过对称参数图像分析法（symetry parameterimage analysis，SPIA）和均匀度百分比指数法（percentage of homogeneity，H%）对银杏叶片空间分布均匀度进行评价；最后，建立偏最小二乘（partial least square，PLS）和标准正则变换（standardized normal variate，SVR）模型对银杏叶片体外溶出度与活性药物成分（active pharmaceutical ingredient，API）空间分布均匀度进行关联辨识研究。结果 银杏叶片在45 min内完全溶出且累积溶出率大于70%，且不同批次溶出行为存在差异；银杏叶片API空间分布均匀度范围为64.09%～76.54%，其中5个批次银杏叶片质量差异较大；银杏叶片体外溶出度与API空间分布均匀度PLS和SVR模型R2值分别为0.111 0和0.254 0，两者没有相关性。结论 所建方法可客观评价中药固体制剂的溶出度与空间分布均匀度，实现银杏叶片与空间分布均匀度的关联辨识研究，为银杏叶片制造过程质量控制及提升提供了方向。
目的 建立银杏叶片体外溶出度与空间分布均匀度评价方法，探究体外溶出行为对空间分布均匀度的影响，实现银杏叶片质量控制。方法 首先，采用《中国药典》2020年版方法完成银杏叶片溶出度测定，并基于模型依赖法对银杏叶片体外溶出特性进行评价；其次，通过对称参数图像分析法（symetry parameterimage analysis，SPIA）和均匀度百分比指数法（percentage of homogeneity，H%）对银杏叶片空间分布均匀度进行评价；最后，建立偏最小二乘（partial least square，PLS）和标准正则变换（standardized normal variate，SVR）模型对银杏叶片体外溶出度与活性药物成分（active pharmaceutical ingredient，API）空间分布均匀度进行关联辨识研究。结果 银杏叶片在45 min内完全溶出且累积溶出率大于70%，且不同批次溶出行为存在差异；银杏叶片API空间分布均匀度范围为64.09%～76.54%，其中5个批次银杏叶片质量差异较大；银杏叶片体外溶出度与API空间分布均匀度PLS和SVR模型R2值分别为0.111 0和0.254 0，两者没有相关性。结论 所建方法可客观评价中药固体制剂的溶出度与空间分布均匀度，实现银杏叶片与空间分布均匀度的关联辨识研究，为银杏叶片制造过程质量控制及提升提供了方向。
2024, 55(18):6154-6166.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.006
摘要:
目的 基于分析质量源于设计（analytical quality by design，AQbD）理念，同时开发检测盐酸青藤碱制药过程3种物料的指纹图谱分析方法。方法 采用实验设计优化方法参数，通过哑元（dummy variables，虚拟变量）表征物料类型，将物料类型纳入AQbD过程。建立定量模型，建立方法可操作设计区域（method operable design region，MODR）并进行验证，考察方法的耐用性及方法学，应用于多批次物料进行相似度评价。结果 建立了关键方法参数（critical method parameters，CMPs）、物料类型（material type，MT）与关键质量属性（critical quality attributes，CQAs）之间的定量模型，模型的P值 均＜0.000 1，R2均大于0.80。优化获得了MODR并成功进行验证，通过了方法学考察，相对保留时间RSD＜0.40%，相对峰面积RSD＜5.0%。除YC10批次药材、JH3批次碱化液之外，其余物料与对照图谱的相似度大于0.95。所建立方法适用于盐酸青藤碱生产过程所涉及的药材、渗漉液、碱化液3种物料的指纹图谱相似度评价。结论 所建立的HPLC指纹图谱方法适用于检测3种盐酸青藤碱制药过程物料。建立分析方法的流程有望推广用于中药制药工业系列相关物料检测方法开发。
目的 基于分析质量源于设计（analytical quality by design，AQbD）理念，同时开发检测盐酸青藤碱制药过程3种物料的指纹图谱分析方法。方法 采用实验设计优化方法参数，通过哑元（dummy variables，虚拟变量）表征物料类型，将物料类型纳入AQbD过程。建立定量模型，建立方法可操作设计区域（method operable design region，MODR）并进行验证，考察方法的耐用性及方法学，应用于多批次物料进行相似度评价。结果 建立了关键方法参数（critical method parameters，CMPs）、物料类型（material type，MT）与关键质量属性（critical quality attributes，CQAs）之间的定量模型，模型的P值 均＜0.000 1，R2均大于0.80。优化获得了MODR并成功进行验证，通过了方法学考察，相对保留时间RSD＜0.40%，相对峰面积RSD＜5.0%。除YC10批次药材、JH3批次碱化液之外，其余物料与对照图谱的相似度大于0.95。所建立方法适用于盐酸青藤碱生产过程所涉及的药材、渗漉液、碱化液3种物料的指纹图谱相似度评价。结论 所建立的HPLC指纹图谱方法适用于检测3种盐酸青藤碱制药过程物料。建立分析方法的流程有望推广用于中药制药工业系列相关物料检测方法开发。
2024, 55(18):6167-6173.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.007
摘要:
目的 通过对金银花Lonicerae Japonicae Flos-蒲公英Taraxaci Herba提取液的相态拆分，研究提取液及不同相态（真溶液相态、纳米相态、沉淀相态）中存在的主要成分（绿原酸、菊苣酸、异绿原酸A、异绿原酸C）含量及其对痤疮丙酸杆菌的抑制作用，筛选金银花-蒲公英提取液治疗痤疮的“有效相态”。方法 采用透析-离心方法对金银花-蒲公英提取液进行相态拆分，对其外观形态、粒径、多分散指数（polydispersity index，PDI）、ζ电位进行表征，并通过HPLC法对各相态主要成分含量进行测定以及各相态对痤疮丙酸杆菌最小抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）及最小杀菌浓度（minimum bactericidal concentration，MBC）进行测定。结果 金银花-蒲公英提取液各相态的粒径大小为总提取液＞沉淀相态＞纳米相态，真溶液相态未测定到粒径；各相态的PDI大小为纳米相态＞总提取液＞沉淀相态；各相态ζ电位大小为沉淀相态＞总提取液＞纳米相态＞真溶液相态；各相态绿原酸质量分数排序为纳米相态＞真溶液相态＞沉淀相态；菊苣酸质量分数排序为纳米相态＞真溶液相态＞沉淀相态；异绿原酸A质量分数排序为纳米相态＞真溶液相态＞沉淀相态；异绿原酸C质量分数排序为纳米相态＞沉淀相态＞真溶液相态；金银花-蒲公英总提取液与纳米相态抑菌结果一致，效果最好；杀菌效果为总提取液最佳，其次为纳米相态。结论 物理表征结果显示，金银花-蒲公英提取液中纳米相态体系稳定性较差，可能发生了团聚现象，但其主要成分质量分数最高，抑制痤疮丙酸杆菌效果最佳，能够证实纳米相态为金银花-蒲公英提取液治疗痤疮的有效相态，为中药提取工艺的科学性和合理性提供基础。
目的 通过对金银花Lonicerae Japonicae Flos-蒲公英Taraxaci Herba提取液的相态拆分，研究提取液及不同相态（真溶液相态、纳米相态、沉淀相态）中存在的主要成分（绿原酸、菊苣酸、异绿原酸A、异绿原酸C）含量及其对痤疮丙酸杆菌的抑制作用，筛选金银花-蒲公英提取液治疗痤疮的“有效相态”。方法 采用透析-离心方法对金银花-蒲公英提取液进行相态拆分，对其外观形态、粒径、多分散指数（polydispersity index，PDI）、ζ电位进行表征，并通过HPLC法对各相态主要成分含量进行测定以及各相态对痤疮丙酸杆菌最小抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）及最小杀菌浓度（minimum bactericidal concentration，MBC）进行测定。结果 金银花-蒲公英提取液各相态的粒径大小为总提取液＞沉淀相态＞纳米相态，真溶液相态未测定到粒径；各相态的PDI大小为纳米相态＞总提取液＞沉淀相态；各相态ζ电位大小为沉淀相态＞总提取液＞纳米相态＞真溶液相态；各相态绿原酸质量分数排序为纳米相态＞真溶液相态＞沉淀相态；菊苣酸质量分数排序为纳米相态＞真溶液相态＞沉淀相态；异绿原酸A质量分数排序为纳米相态＞真溶液相态＞沉淀相态；异绿原酸C质量分数排序为纳米相态＞沉淀相态＞真溶液相态；金银花-蒲公英总提取液与纳米相态抑菌结果一致，效果最好；杀菌效果为总提取液最佳，其次为纳米相态。结论 物理表征结果显示，金银花-蒲公英提取液中纳米相态体系稳定性较差，可能发生了团聚现象，但其主要成分质量分数最高，抑制痤疮丙酸杆菌效果最佳，能够证实纳米相态为金银花-蒲公英提取液治疗痤疮的有效相态，为中药提取工艺的科学性和合理性提供基础。
2024, 55(18):6174-6185.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.008
摘要:
目的 利用响应面法优选蜜炙百合Lilii Bulbus炮制工艺，并探究百合蜜炙过程中颜色与有效成分的相关性，为蜜炙百合的规范化生产提供参考依据。方法 以5-羟甲基糠醛（5-hydroxymethylfurfural，5-HMF）、表儿茶素、王百合苷C、王百合苷A、王百合苷B、根皮苷、圣草酚为评价指标，对炮制过程中的炼蜜用量、蜜水比、闷润时间、炮制温度、炮制时间进行考察，采用AHP-CRITIC综合赋权法确定各评价指标的权重系数，联合单因素实验与响应面法优选出蜜炙百合的最佳工艺参数，并运用SPSS AU在线软件，进行指标成分与颜色的相关性分析，从而建立相应回归模型。结果 AHP-CRITIC综合赋权法确定5-HMF、表儿茶素、王百合苷C、王百合苷A、王百合苷B、根皮苷、圣草酚的权重系数分别为0.138 9、0.164 0、0.232 1、0.256 1、0.070 1、0.072 5、0.066 5，以其综合评分优选出的最佳炮制工艺为炼蜜用量为5%，蜜水比为1∶2.05，闷润时间为9.7 h，炒制温度为128.4 ℃，炒制时间为7.7 min。由相关性分析可知，L值越小，5-HMF、王百合苷C、A含量越高，根皮苷含量越低，a值越大，王百合苷B含量越高，b值越大，5-HMF、王百合苷A、B含量越高。逐步回归分析可知，颜色值在一定程度上可以预测5-HMF、王百合苷C、A、B与根皮苷含量；5-HMF、王百合苷A、B可在一定程度上预测颜色值。结论 响应面法优选出的蜜百合炮制工艺合理、简单、可行，炮制过程中化学成分的变化与颜色具有显著相关性，可为百合蜜炙工艺终点量化、化学成分的动态检测及质量评价提供参考。
目的 利用响应面法优选蜜炙百合Lilii Bulbus炮制工艺，并探究百合蜜炙过程中颜色与有效成分的相关性，为蜜炙百合的规范化生产提供参考依据。方法 以5-羟甲基糠醛（5-hydroxymethylfurfural，5-HMF）、表儿茶素、王百合苷C、王百合苷A、王百合苷B、根皮苷、圣草酚为评价指标，对炮制过程中的炼蜜用量、蜜水比、闷润时间、炮制温度、炮制时间进行考察，采用AHP-CRITIC综合赋权法确定各评价指标的权重系数，联合单因素实验与响应面法优选出蜜炙百合的最佳工艺参数，并运用SPSS AU在线软件，进行指标成分与颜色的相关性分析，从而建立相应回归模型。结果 AHP-CRITIC综合赋权法确定5-HMF、表儿茶素、王百合苷C、王百合苷A、王百合苷B、根皮苷、圣草酚的权重系数分别为0.138 9、0.164 0、0.232 1、0.256 1、0.070 1、0.072 5、0.066 5，以其综合评分优选出的最佳炮制工艺为炼蜜用量为5%，蜜水比为1∶2.05，闷润时间为9.7 h，炒制温度为128.4 ℃，炒制时间为7.7 min。由相关性分析可知，L值越小，5-HMF、王百合苷C、A含量越高，根皮苷含量越低，a值越大，王百合苷B含量越高，b值越大，5-HMF、王百合苷A、B含量越高。逐步回归分析可知，颜色值在一定程度上可以预测5-HMF、王百合苷C、A、B与根皮苷含量；5-HMF、王百合苷A、B可在一定程度上预测颜色值。结论 响应面法优选出的蜜百合炮制工艺合理、简单、可行，炮制过程中化学成分的变化与颜色具有显著相关性，可为百合蜜炙工艺终点量化、化学成分的动态检测及质量评价提供参考。
2024, 55(18):6186-6195.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.009
摘要:
目的 优化鹿筋的提取工艺，深入分析鹿筋提取物的化学成分，同时考察鹿筋提取物的抗炎镇痛活性，以期为其实践应用提供科学依据。方法 以鹿筋浸膏得率为指标，料液比、提取时间、鹿筋大小为优化因素，利用单因素实验获得鹿筋提取的最佳工艺；利用超高效液相色谱-串联质谱法（ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry，UPLC-MS/MS）分析鹿筋提取物各萃取层的化学成分；利用脂多糖（lipopolysaccharides，LPS）诱导的RAW264.7炎症模型研究鹿筋提取物的体外抗炎活性，利用醋酸致小鼠扭体实验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验研究鹿筋提取物的体内抗炎镇痛活性。结果 鹿筋提取最佳工艺为料液比1∶40、提取时间6 d、鹿筋大小60目，该条件下浸膏得率为12.05%；通过数据库对比，推测鹿筋各萃取层中包含异香兰素、α-亚麻酸、胞嘧啶等38种化学成分，结合网络药理学结果，推测其中石斛碱、异阿魏酸、姜黄醇、辣椒素、金丝桃苷、山楂酸等具有抗炎镇痛作用；鹿筋提取物可以显著抑制LPS诱导的小鼠单核巨噬细胞白血病RAW264.7细胞中炎症因子一氧化氮（nitric oxide，NO）和白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）的分泌，可以显著抑制醋酸引起的小鼠扭体和二甲苯引起的小鼠耳肿胀。结论 优化的鹿筋提取工艺、利用UPLC-MS/MS测得的鹿筋化学成分及相关抗炎镇痛实验为鹿筋抗炎镇痛等保健方面的进一步应用提供了重要的数据支持，为我国东北等地丰富的鹿筋资源提供了新的发展路线。
目的 优化鹿筋的提取工艺，深入分析鹿筋提取物的化学成分，同时考察鹿筋提取物的抗炎镇痛活性，以期为其实践应用提供科学依据。方法 以鹿筋浸膏得率为指标，料液比、提取时间、鹿筋大小为优化因素，利用单因素实验获得鹿筋提取的最佳工艺；利用超高效液相色谱-串联质谱法（ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry，UPLC-MS/MS）分析鹿筋提取物各萃取层的化学成分；利用脂多糖（lipopolysaccharides，LPS）诱导的RAW264.7炎症模型研究鹿筋提取物的体外抗炎活性，利用醋酸致小鼠扭体实验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验研究鹿筋提取物的体内抗炎镇痛活性。结果 鹿筋提取最佳工艺为料液比1∶40、提取时间6 d、鹿筋大小60目，该条件下浸膏得率为12.05%；通过数据库对比，推测鹿筋各萃取层中包含异香兰素、α-亚麻酸、胞嘧啶等38种化学成分，结合网络药理学结果，推测其中石斛碱、异阿魏酸、姜黄醇、辣椒素、金丝桃苷、山楂酸等具有抗炎镇痛作用；鹿筋提取物可以显著抑制LPS诱导的小鼠单核巨噬细胞白血病RAW264.7细胞中炎症因子一氧化氮（nitric oxide，NO）和白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）的分泌，可以显著抑制醋酸引起的小鼠扭体和二甲苯引起的小鼠耳肿胀。结论 优化的鹿筋提取工艺、利用UPLC-MS/MS测得的鹿筋化学成分及相关抗炎镇痛实验为鹿筋抗炎镇痛等保健方面的进一步应用提供了重要的数据支持，为我国东北等地丰富的鹿筋资源提供了新的发展路线。
2024, 55(18):6196-6207.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.010
摘要:
目的 建立藤椒Zanthoxylum armatum油粕中黄酮类成分的提取纯化工艺，鉴定提取纯化物中的化学成分，并评价其抗细菌作用。方法 以总黄酮提取率为考察指标，通过单因素实验和Box-Behnken设计-响应面试验优化提取工艺。以总黄酮转移率、提取纯化物得率和总黄酮质量分数为考察指标，通过大孔吸附树脂类型、上样溶液pH值和乙醇体积分数、洗脱剂种类和用量等因素考察优化纯化工艺。对整合的提取纯化工艺进行6次重复性试验。利用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术鉴定提取纯化物中的化学成分。采用抑菌圈法及微量稀释法检测提取纯化物的抑菌效果。结果 藤椒油粕先用石油醚回流提取3次，料液比1∶10，每次提取60 min；再用65%乙醇回流提取130 min，料液比1∶20。提取液浓缩后，调节乙醇体积分数为10%～15%，调节pH值至3.0。将酸性乙醇溶液上样至HPD500树脂柱，先用5倍柱体积水洗脱，再用60%乙醇洗脱。乙醇洗脱液经浓缩干燥，得总黄酮提取纯化物。从该提取纯化物中鉴定了32种成分，包括23种黄酮、6种酚酸和3种酰胺。该提取纯化物对金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus和表皮葡萄球菌S. epidermidis的抑菌圈直径分别为（15.43±0.25）mm和（15.16±0.09）mm，最小杀菌质量浓度分别为5 mg/mL和＞5 mg/mL；对大肠杆菌Escherichia coli和铜绿假单胞菌Pseudomonas aeruginosa未形成明显的抑菌圈，最小抑菌质量浓度分别156.25 μg/mL和312.50 μg/mL。结论 建立的藤椒油粕中黄酮类成分的提取纯化工艺稳定，提取效率高，纯化效果好。该提取纯化物主要成分为黄酮类成分，对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有抑制作用。
目的 建立藤椒Zanthoxylum armatum油粕中黄酮类成分的提取纯化工艺，鉴定提取纯化物中的化学成分，并评价其抗细菌作用。方法 以总黄酮提取率为考察指标，通过单因素实验和Box-Behnken设计-响应面试验优化提取工艺。以总黄酮转移率、提取纯化物得率和总黄酮质量分数为考察指标，通过大孔吸附树脂类型、上样溶液pH值和乙醇体积分数、洗脱剂种类和用量等因素考察优化纯化工艺。对整合的提取纯化工艺进行6次重复性试验。利用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术鉴定提取纯化物中的化学成分。采用抑菌圈法及微量稀释法检测提取纯化物的抑菌效果。结果 藤椒油粕先用石油醚回流提取3次，料液比1∶10，每次提取60 min；再用65%乙醇回流提取130 min，料液比1∶20。提取液浓缩后，调节乙醇体积分数为10%～15%，调节pH值至3.0。将酸性乙醇溶液上样至HPD500树脂柱，先用5倍柱体积水洗脱，再用60%乙醇洗脱。乙醇洗脱液经浓缩干燥，得总黄酮提取纯化物。从该提取纯化物中鉴定了32种成分，包括23种黄酮、6种酚酸和3种酰胺。该提取纯化物对金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus和表皮葡萄球菌S. epidermidis的抑菌圈直径分别为（15.43±0.25）mm和（15.16±0.09）mm，最小杀菌质量浓度分别为5 mg/mL和＞5 mg/mL；对大肠杆菌Escherichia coli和铜绿假单胞菌Pseudomonas aeruginosa未形成明显的抑菌圈，最小抑菌质量浓度分别156.25 μg/mL和312.50 μg/mL。结论 建立的藤椒油粕中黄酮类成分的提取纯化工艺稳定，提取效率高，纯化效果好。该提取纯化物主要成分为黄酮类成分，对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有抑制作用。
2024, 55(18):6208-6225.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.011
摘要:
目的 通过持续光照4周复制睡眠-觉醒昼夜节律障碍（circadian rhythm sleep-wake disorder，CRSWD）模型，探讨炒酸枣仁对CRSWD小鼠的作用及作用机制。方法 采用雄性C57BL/6J小鼠，持续光照4周复制CRSWD模型，给予炒酸枣仁进行干预，期间测定小鼠的体质量和摄食量，实验结束后分4个时间点（ZT0、ZT6、ZT12、ZT18）取材，利用qRT-PCR检测小鼠下丘脑时钟基因（circadian locomotor output cycles kaput，Clock）、脑和肌肉ARNT样蛋白1基因（brain-muscle arnt-like protein 1，Bmal1）、周期基因1（period 1，Per1）、Per2、隐花色素基因1（cryptochrom 1，Cry1）、视黄酸受体相关孤儿受体基因（retinoic acid receptor-related orphan，ROrα）、孤束核基因（reverse erythroblastosis virus，Rev-erbα）的表达；利用16S rRNA测序和GC-MS技术研究小鼠肠道菌群及短链脂肪酸含量的变化；采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS技术研究模型小鼠大脑差异代谢物的变化。结果 炒酸枣仁显著调控模型小鼠下丘脑中Clock、Bmal1、Per1、Per2、Cry1、ROrα、Rev-erbα 7个生物钟基因的表达（P＜0.05、0.01、0.001），使其恢复到与空白组昼夜节律振荡趋势一致。肠道菌群16S rRNA测序与短链脂肪酸含量测定结果表明，炒酸枣仁可能通过升高梭状芽孢杆菌属Clostridium、乳酸杆菌属Lactobacillus、罗氏菌属Roseburia相对丰度，从而增加丁酸含量。脑代谢组学结果表明，ZT6和ZT18时共有的代谢通路有三羧酸循环、半胱氨酸和蛋氨酸代谢、烟酸和烟酰胺代谢。炒酸枣仁可以通过调节梭状芽孢杆菌属、乳酸杆菌属及其代谢产物丁酸的含量，进一步影响体内氨基酸代谢通路，从而恢复CRSWD小鼠模型睡眠-觉醒昼夜节律。结论 从节律生物钟基因水平、肠道菌群、脑代谢组学等多角度，揭示了炒酸枣仁治疗CRSWD小鼠模型的作用。
目的 通过持续光照4周复制睡眠-觉醒昼夜节律障碍（circadian rhythm sleep-wake disorder，CRSWD）模型，探讨炒酸枣仁对CRSWD小鼠的作用及作用机制。方法 采用雄性C57BL/6J小鼠，持续光照4周复制CRSWD模型，给予炒酸枣仁进行干预，期间测定小鼠的体质量和摄食量，实验结束后分4个时间点（ZT0、ZT6、ZT12、ZT18）取材，利用qRT-PCR检测小鼠下丘脑时钟基因（circadian locomotor output cycles kaput，Clock）、脑和肌肉ARNT样蛋白1基因（brain-muscle arnt-like protein 1，Bmal1）、周期基因1（period 1，Per1）、Per2、隐花色素基因1（cryptochrom 1，Cry1）、视黄酸受体相关孤儿受体基因（retinoic acid receptor-related orphan，ROrα）、孤束核基因（reverse erythroblastosis virus，Rev-erbα）的表达；利用16S rRNA测序和GC-MS技术研究小鼠肠道菌群及短链脂肪酸含量的变化；采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS技术研究模型小鼠大脑差异代谢物的变化。结果 炒酸枣仁显著调控模型小鼠下丘脑中Clock、Bmal1、Per1、Per2、Cry1、ROrα、Rev-erbα 7个生物钟基因的表达（P＜0.05、0.01、0.001），使其恢复到与空白组昼夜节律振荡趋势一致。肠道菌群16S rRNA测序与短链脂肪酸含量测定结果表明，炒酸枣仁可能通过升高梭状芽孢杆菌属Clostridium、乳酸杆菌属Lactobacillus、罗氏菌属Roseburia相对丰度，从而增加丁酸含量。脑代谢组学结果表明，ZT6和ZT18时共有的代谢通路有三羧酸循环、半胱氨酸和蛋氨酸代谢、烟酸和烟酰胺代谢。炒酸枣仁可以通过调节梭状芽孢杆菌属、乳酸杆菌属及其代谢产物丁酸的含量，进一步影响体内氨基酸代谢通路，从而恢复CRSWD小鼠模型睡眠-觉醒昼夜节律。结论 从节律生物钟基因水平、肠道菌群、脑代谢组学等多角度，揭示了炒酸枣仁治疗CRSWD小鼠模型的作用。
2024, 55(18):6226-6237.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.012
摘要:
目的 探讨龙胆Gentianae Radix et Rhizoma酒炙前后对四氯化碳（carbon tetrachloride，CCl4）诱导的急性肝损伤小鼠模型的保肝作用，并通过代谢组学技术揭示其潜在作用机制。方法 采用高效液相色谱及紫外分光光度计测定龙胆酒炙前后龙胆苦苷及多糖含量变化。将KM小鼠随机分为对照组、模型组、水飞蓟素（150 mg/kg）组及生龙胆低、中、高剂量（2.5、5.0、10.0 g/kg）组和酒龙胆低、中、高剂量（2.5、5.0、10.0 g/kg）组，每组6只。小鼠连续10 d ig相应药物，除对照组外其余小鼠ip含0.12% CCl4的花生油制备急性肝损伤模型。测定小鼠肝脏指数；采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察肝组织病理变化；采用试剂盒测定血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、碱性磷酸酶（alkaline phosphatase，ALP）活性及白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平和肝组织中谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）活性、丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平；采用免疫组化法检测肝组织中磷酸化核因子-κB（phosphorylated nuclear factor-κB，p-NF-κB）表达；采用超高效液相色谱串联飞行时间质谱分析技术（UPLC-Q-TOF-MS）对各组小鼠血清代谢物进行分析。结果 生、酒龙胆中龙胆苦苷质量分数分别为3.84%、3.12%，总多糖质量分数分别为3.27%、5.03%。与模型组比较，生、酒龙胆高剂量组小鼠肝损伤明显改善，血清中ALT、AST、ALP活性和TNF-α、IL-1β、IL-6水平显著降低（P＜0.01），肝组织MDA水平和p-NF-κB表达显著降低（P＜0.05、0.01），肝组织GSH-Px活性显著升高（P＜0.01）；与生龙胆高剂量组比较，酒龙胆高剂量组ALT、AST、ALP活性和TNF-α、IL-1β、IL-6水平显著降低（P＜0.01），肝组织MDA水平和p-NF-κB表达显著降低（P＜0.01），肝组织GSH-Px活性显著升高（P＜0.01）。代谢组学研究表明龙胆酒炙前后对肝损伤的保护作用主要涉及甘油磷脂代谢。结论 龙胆酒炙后对CCl4诱导的急性肝损伤小鼠的保肝效果优于生龙胆，龙胆保肝的作用机制可能与甘油磷脂代谢有关。
目的 探讨龙胆Gentianae Radix et Rhizoma酒炙前后对四氯化碳（carbon tetrachloride，CCl4）诱导的急性肝损伤小鼠模型的保肝作用，并通过代谢组学技术揭示其潜在作用机制。方法 采用高效液相色谱及紫外分光光度计测定龙胆酒炙前后龙胆苦苷及多糖含量变化。将KM小鼠随机分为对照组、模型组、水飞蓟素（150 mg/kg）组及生龙胆低、中、高剂量（2.5、5.0、10.0 g/kg）组和酒龙胆低、中、高剂量（2.5、5.0、10.0 g/kg）组，每组6只。小鼠连续10 d ig相应药物，除对照组外其余小鼠ip含0.12% CCl4的花生油制备急性肝损伤模型。测定小鼠肝脏指数；采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察肝组织病理变化；采用试剂盒测定血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、碱性磷酸酶（alkaline phosphatase，ALP）活性及白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平和肝组织中谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）活性、丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平；采用免疫组化法检测肝组织中磷酸化核因子-κB（phosphorylated nuclear factor-κB，p-NF-κB）表达；采用超高效液相色谱串联飞行时间质谱分析技术（UPLC-Q-TOF-MS）对各组小鼠血清代谢物进行分析。结果 生、酒龙胆中龙胆苦苷质量分数分别为3.84%、3.12%，总多糖质量分数分别为3.27%、5.03%。与模型组比较，生、酒龙胆高剂量组小鼠肝损伤明显改善，血清中ALT、AST、ALP活性和TNF-α、IL-1β、IL-6水平显著降低（P＜0.01），肝组织MDA水平和p-NF-κB表达显著降低（P＜0.05、0.01），肝组织GSH-Px活性显著升高（P＜0.01）；与生龙胆高剂量组比较，酒龙胆高剂量组ALT、AST、ALP活性和TNF-α、IL-1β、IL-6水平显著降低（P＜0.01），肝组织MDA水平和p-NF-κB表达显著降低（P＜0.01），肝组织GSH-Px活性显著升高（P＜0.01）。代谢组学研究表明龙胆酒炙前后对肝损伤的保护作用主要涉及甘油磷脂代谢。结论 龙胆酒炙后对CCl4诱导的急性肝损伤小鼠的保肝效果优于生龙胆，龙胆保肝的作用机制可能与甘油磷脂代谢有关。
2024, 55(18):6238-6249.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.013
摘要:
目的 探讨疏血通注射液是否通过抑制泛凋亡减轻大鼠脑缺血再灌注损伤。方法 雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组及疏血通注射液高、中、低剂量（1.08、0.54、0.27 mL/kg）组和依达拉奉（1.35 mL/kg）组，通过短暂性大脑中动脉闭塞制备脑缺血再灌注损伤大鼠模型，术后24 h进行指标评定及取材。神经功能评分检测神经功能；2,3,5-三苯基氯化四氮唑（2,3,5-triphenyltetrazolium chloride solution，TTC）法检测脑梗死面积；苏木素-伊红（hematoxylin eosin，HE）染色和尼氏染色观察脑组织形态结构；透射电镜观察神经元、小胶质细胞和星形胶质细胞的超微结构；TUNEL染色检测细胞凋亡率；碘化丙啶（propidium iodide，PI）染色检测细胞坏死情况；生化试剂盒检测血清和皮层丙二醛（malondialdehyde，MDA）含量和谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）活性；ELISA检测血清和皮层白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6和大鼠肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）含量；qRT-PCR和Western blotting检测脑组织核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3（NOD-like receptor protein 3，NLRP3）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1（cystein-asparate protease-1，CASP1）、消皮素D（gasdermin D，GSDMD）、CASP8、B细胞淋巴瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶1（receptor interacting serine/threonine kinase 1，RIPK1）、RIPK3、混合谱系激酶结构域样蛋白（mixed lineage kinase domain-like protein，MLKL）、Toll样受体2（Toll-like receptor 2，TLR2）、TLR4的mRNA和蛋白表达。结果 与模型组比较，疏血通注射液高剂量组大鼠神经功能评分和脑梗死率显著降低（P＜0.01），脑组织病理学改变减轻；神经元、小胶质细胞和星形胶质细胞体积减少，细胞肿胀情况减轻，细胞膜破裂减少，细胞凋亡率和坏死率显著降低（P＜0.01）；大鼠血清和皮层中MDA、IL-1β、IL-6和TNF-α含量显著降低（P＜0.01），GSH-Px活性显著升高（P＜0.01）；皮层中Bcl-2的mRNA和蛋白表达水平显著升高（P＜0.05、0.01），NLRP3、CASP1、GSDMD、CASP8、Bax、RIPK1、RIPK3、MLKL、TLR2、TLR4的mRNA和蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01）。结论 疏血通注射液可能通过抑制泛凋亡，减轻大鼠脑缺血再灌注损伤。
目的 探讨疏血通注射液是否通过抑制泛凋亡减轻大鼠脑缺血再灌注损伤。方法 雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组及疏血通注射液高、中、低剂量（1.08、0.54、0.27 mL/kg）组和依达拉奉（1.35 mL/kg）组，通过短暂性大脑中动脉闭塞制备脑缺血再灌注损伤大鼠模型，术后24 h进行指标评定及取材。神经功能评分检测神经功能；2,3,5-三苯基氯化四氮唑（2,3,5-triphenyltetrazolium chloride solution，TTC）法检测脑梗死面积；苏木素-伊红（hematoxylin eosin，HE）染色和尼氏染色观察脑组织形态结构；透射电镜观察神经元、小胶质细胞和星形胶质细胞的超微结构；TUNEL染色检测细胞凋亡率；碘化丙啶（propidium iodide，PI）染色检测细胞坏死情况；生化试剂盒检测血清和皮层丙二醛（malondialdehyde，MDA）含量和谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）活性；ELISA检测血清和皮层白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6和大鼠肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）含量；qRT-PCR和Western blotting检测脑组织核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3（NOD-like receptor protein 3，NLRP3）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1（cystein-asparate protease-1，CASP1）、消皮素D（gasdermin D，GSDMD）、CASP8、B细胞淋巴瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶1（receptor interacting serine/threonine kinase 1，RIPK1）、RIPK3、混合谱系激酶结构域样蛋白（mixed lineage kinase domain-like protein，MLKL）、Toll样受体2（Toll-like receptor 2，TLR2）、TLR4的mRNA和蛋白表达。结果 与模型组比较，疏血通注射液高剂量组大鼠神经功能评分和脑梗死率显著降低（P＜0.01），脑组织病理学改变减轻；神经元、小胶质细胞和星形胶质细胞体积减少，细胞肿胀情况减轻，细胞膜破裂减少，细胞凋亡率和坏死率显著降低（P＜0.01）；大鼠血清和皮层中MDA、IL-1β、IL-6和TNF-α含量显著降低（P＜0.01），GSH-Px活性显著升高（P＜0.01）；皮层中Bcl-2的mRNA和蛋白表达水平显著升高（P＜0.05、0.01），NLRP3、CASP1、GSDMD、CASP8、Bax、RIPK1、RIPK3、MLKL、TLR2、TLR4的mRNA和蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01）。结论 疏血通注射液可能通过抑制泛凋亡，减轻大鼠脑缺血再灌注损伤。
2024, 55(18):6250-6260.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.014
摘要:
目的 研究右归丸含药血清抑制香烟烟雾提取物（cigarette smoke extract，CSE）＋转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）诱导的大鼠II型肺泡上皮细胞（RLE-6TN）上皮间质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）的作用机制。方法 RLE-6TN细胞经5% CSE处理12 h，再给予10 mg/L TGF-β1处理72 h建立EMT模型，给予5%、10%、15%、20%右归丸含药血清进行干预，采用CCK-8法测定细胞活力；采用免疫荧光法检测瘦素（leptin，LEP）表达；采用Western blotting检测LEP、E-钙黏蛋白（E-cadherin）和α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α-SMA）表达。构建100 ng/mL LEP干预RLE-6TN细胞模型，给予10%右归丸含药血清进行干预，采用CCK-8法测定细胞活力；采用划痕实验测定细胞迁移能力；采用免疫荧光法检测E-cadherin、α-SMA表达；采用qRT-PCR法检测E-cadherin、α-SMA表达；采用Western blotting检测E-cadherin、α-SMA及Janus激酶2（Janus kinase 2，JAK2）/信号传导及转录激活因子3（signal transducer and activator of transcription 3，STAT3）信号通路相关蛋白表达。结果 RLE-6TN细胞经5% CSE＋10 mg/L TGF-β1干预后，LEP、α-SMA表达显著升高（P＜0.01），E-cadherin表达显著降低（P＜0.01）；与模型组比较，给予右归丸含药血清干预后，LEP、α-SMA表达显著降低（P＜0.05、0.01），E-cadherin表达显著升高（P＜0.05、0.01）。RLE-6TN细胞经100 ng/mL LEP干预后，细胞迁移率显著降低（P＜0.01），α-SMA蛋白及mRNA的表达显著升高（P＜0.01），E-cadherin蛋白及mRNA的表达显著降低（P＜0.01），p-JAK2/JAK2、p-STAT3/STAT3表达显著升高（P＜0.05、0.01）；与模型组比较，给予10%右归丸含药血清干预后，细胞迁移率显著升高（P＜0.01），α-SMA蛋白及mRNA的表达显著降低（P＜0.05、0.01），E-cadherin蛋白及mRNA的表达显著升高（P＜0.05、0.01），p-JAK2/JAK2、p-STAT3/STAT3表达显著降低（P＜0.05、0.01）。结论 右归丸含药血清能够通过降低LEP表达，抑制JAK2/STAT3信号通路，从而抑制RLE-6TN细胞EMT进程。
目的 研究右归丸含药血清抑制香烟烟雾提取物（cigarette smoke extract，CSE）＋转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）诱导的大鼠II型肺泡上皮细胞（RLE-6TN）上皮间质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）的作用机制。方法 RLE-6TN细胞经5% CSE处理12 h，再给予10 mg/L TGF-β1处理72 h建立EMT模型，给予5%、10%、15%、20%右归丸含药血清进行干预，采用CCK-8法测定细胞活力；采用免疫荧光法检测瘦素（leptin，LEP）表达；采用Western blotting检测LEP、E-钙黏蛋白（E-cadherin）和α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α-SMA）表达。构建100 ng/mL LEP干预RLE-6TN细胞模型，给予10%右归丸含药血清进行干预，采用CCK-8法测定细胞活力；采用划痕实验测定细胞迁移能力；采用免疫荧光法检测E-cadherin、α-SMA表达；采用qRT-PCR法检测E-cadherin、α-SMA表达；采用Western blotting检测E-cadherin、α-SMA及Janus激酶2（Janus kinase 2，JAK2）/信号传导及转录激活因子3（signal transducer and activator of transcription 3，STAT3）信号通路相关蛋白表达。结果 RLE-6TN细胞经5% CSE＋10 mg/L TGF-β1干预后，LEP、α-SMA表达显著升高（P＜0.01），E-cadherin表达显著降低（P＜0.01）；与模型组比较，给予右归丸含药血清干预后，LEP、α-SMA表达显著降低（P＜0.05、0.01），E-cadherin表达显著升高（P＜0.05、0.01）。RLE-6TN细胞经100 ng/mL LEP干预后，细胞迁移率显著降低（P＜0.01），α-SMA蛋白及mRNA的表达显著升高（P＜0.01），E-cadherin蛋白及mRNA的表达显著降低（P＜0.01），p-JAK2/JAK2、p-STAT3/STAT3表达显著升高（P＜0.05、0.01）；与模型组比较，给予10%右归丸含药血清干预后，细胞迁移率显著升高（P＜0.01），α-SMA蛋白及mRNA的表达显著降低（P＜0.05、0.01），E-cadherin蛋白及mRNA的表达显著升高（P＜0.05、0.01），p-JAK2/JAK2、p-STAT3/STAT3表达显著降低（P＜0.05、0.01）。结论 右归丸含药血清能够通过降低LEP表达，抑制JAK2/STAT3信号通路，从而抑制RLE-6TN细胞EMT进程。
2024, 55(18):6261-6268.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.015
摘要:
目的 探究人参皂苷Rg3通过磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）途径抑制胰腺癌细胞上皮间质转化及血管生成拟态的作用机制。方法 体外培养人胰腺癌SW1990细胞，使用5、10、20、40、80 μmol/L人参皂苷Rg3处理细胞24 h。采用CCK-8法检测细胞活力并计算半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50），后续实验使用IC50处理细胞；采用流式细胞术检测细胞凋亡；采用Transwell实验检测细胞迁移和侵袭能力；采用三维培养观察细胞血管的生成；采用qRT-PCR检测E-钙黏蛋白（E-cadherin）、N-cadherin及VE-cadherin mRNA表达；采用Western blotting检测E-cadherin、N-cadherin、VE-cadherin、PI3K及p-PI3K蛋白表达。给予PI3K激活剂740 Y-P后，考察各组细胞增殖、凋亡、迁移、侵袭、血管生成拟态及E-cadherin、N-cadherin、VE-cadherin、PI3K、p-PI3K表达情况。结果 与对照组比较，人参皂苷Rg3组细胞增殖、迁移和侵袭能力显著降低（P＜0.001），细胞凋亡率显著升高（P＜0.001），N-cadherin、VE-cadherin及p-PI3K的表达显著下调（P＜0.01、0.001），管腔样网状结构的数目显著减少（P＜0.01），E-cadherin的表达显著上调（P＜0.01、0.001）。给予PI3K激活剂后，部分逆转了人参皂苷Rg3对SW1990细胞增殖、迁移和侵袭、上皮间质转化和血管生成拟态的抑制作用（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 人参皂苷Rg3通过抑制PI3K途径的活化，进而抑制胰腺癌细胞上皮间质转化及血管生成拟态。
目的 探究人参皂苷Rg3通过磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）途径抑制胰腺癌细胞上皮间质转化及血管生成拟态的作用机制。方法 体外培养人胰腺癌SW1990细胞，使用5、10、20、40、80 μmol/L人参皂苷Rg3处理细胞24 h。采用CCK-8法检测细胞活力并计算半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50），后续实验使用IC50处理细胞；采用流式细胞术检测细胞凋亡；采用Transwell实验检测细胞迁移和侵袭能力；采用三维培养观察细胞血管的生成；采用qRT-PCR检测E-钙黏蛋白（E-cadherin）、N-cadherin及VE-cadherin mRNA表达；采用Western blotting检测E-cadherin、N-cadherin、VE-cadherin、PI3K及p-PI3K蛋白表达。给予PI3K激活剂740 Y-P后，考察各组细胞增殖、凋亡、迁移、侵袭、血管生成拟态及E-cadherin、N-cadherin、VE-cadherin、PI3K、p-PI3K表达情况。结果 与对照组比较，人参皂苷Rg3组细胞增殖、迁移和侵袭能力显著降低（P＜0.001），细胞凋亡率显著升高（P＜0.001），N-cadherin、VE-cadherin及p-PI3K的表达显著下调（P＜0.01、0.001），管腔样网状结构的数目显著减少（P＜0.01），E-cadherin的表达显著上调（P＜0.01、0.001）。给予PI3K激活剂后，部分逆转了人参皂苷Rg3对SW1990细胞增殖、迁移和侵袭、上皮间质转化和血管生成拟态的抑制作用（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 人参皂苷Rg3通过抑制PI3K途径的活化，进而抑制胰腺癌细胞上皮间质转化及血管生成拟态。
2024, 55(18):6269-6275.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.016
摘要:
目的 建立孕晚期大鼠暴露于七氟烷对子代大鼠产生神经毒性的动物模型，探讨姜黄素能否减轻七氟烷对子代大鼠的神经毒性。方法 将32只孕19 d母鼠随机分为对照组、模型组和姜黄素低、高剂量（20、40 mg/kg）组。除对照组外，其余各组母鼠吸入2.5%七氟烷6 h。子代出生后21 d，子代连续3周ip药物。观察各组子代的神经发育情况，评价子代海马CA1区神经元凋亡和脑源性神经营养因子（brain-derived neurotrophic factor，BDNF）、酪氨酸激酶受体B（tyrosine kinase receptor B，TrkB）蛋白表达情况，以及子代神经发育和学习记忆能力。结果 与对照组、模型组和姜黄素低剂量组比较，姜黄素高剂量组子代神经元细胞凋亡率显著升高（P＜0.001）。与对照组比较，模型组BDNF和TrkB蛋白表达水平均显著降低（P＜0.001），子代海马CA1区神经元树突棘密度显著降低（P＜0.001），子代逃避潜伏期显著延长（P＜0.001），子代穿越平台所在象限时间显著缩短（P＜0.001），穿越平台所在区域次数显著减少（P＜0.01）；与模型组比较，姜黄素低剂量组BDNF和TrkB蛋白表达水平显著升高（P＜0.001），姜黄素高剂量组BDNF蛋白表达水平显著升高（P＜0.001），姜黄素低剂量组神经元树突棘密度显著升高（P＜0.001），姜黄素各剂量组子代逃避潜伏期显著缩短（P＜0.05、0.001），姜黄素低剂量组子代穿越平台所在象限时间显著延长（P＜0.001）；与姜黄素低剂量组比较，姜黄素高剂量组BDNF和TrkB蛋白表达水平显著降低（P＜0.001），神经元树突棘密度显著降低（P＜0.05），子代穿越平台所在象限时间显著缩短（P＜0.05），穿越平台所在区域次数显著减少（P＜0.05）。结论 20 mg/kg姜黄素可通过增加海马CA1区BNDF、TrkB表达，促进海马神经元发育，减轻七氟烷对发育中大脑的神经毒性并改善子代的学习记忆能力。然而，40 mg/kg姜黄素可加速子代海马CA1区神经元凋亡，推测可能存在药物过量。
目的 建立孕晚期大鼠暴露于七氟烷对子代大鼠产生神经毒性的动物模型，探讨姜黄素能否减轻七氟烷对子代大鼠的神经毒性。方法 将32只孕19 d母鼠随机分为对照组、模型组和姜黄素低、高剂量（20、40 mg/kg）组。除对照组外，其余各组母鼠吸入2.5%七氟烷6 h。子代出生后21 d，子代连续3周ip药物。观察各组子代的神经发育情况，评价子代海马CA1区神经元凋亡和脑源性神经营养因子（brain-derived neurotrophic factor，BDNF）、酪氨酸激酶受体B（tyrosine kinase receptor B，TrkB）蛋白表达情况，以及子代神经发育和学习记忆能力。结果 与对照组、模型组和姜黄素低剂量组比较，姜黄素高剂量组子代神经元细胞凋亡率显著升高（P＜0.001）。与对照组比较，模型组BDNF和TrkB蛋白表达水平均显著降低（P＜0.001），子代海马CA1区神经元树突棘密度显著降低（P＜0.001），子代逃避潜伏期显著延长（P＜0.001），子代穿越平台所在象限时间显著缩短（P＜0.001），穿越平台所在区域次数显著减少（P＜0.01）；与模型组比较，姜黄素低剂量组BDNF和TrkB蛋白表达水平显著升高（P＜0.001），姜黄素高剂量组BDNF蛋白表达水平显著升高（P＜0.001），姜黄素低剂量组神经元树突棘密度显著升高（P＜0.001），姜黄素各剂量组子代逃避潜伏期显著缩短（P＜0.05、0.001），姜黄素低剂量组子代穿越平台所在象限时间显著延长（P＜0.001）；与姜黄素低剂量组比较，姜黄素高剂量组BDNF和TrkB蛋白表达水平显著降低（P＜0.001），神经元树突棘密度显著降低（P＜0.05），子代穿越平台所在象限时间显著缩短（P＜0.05），穿越平台所在区域次数显著减少（P＜0.05）。结论 20 mg/kg姜黄素可通过增加海马CA1区BNDF、TrkB表达，促进海马神经元发育，减轻七氟烷对发育中大脑的神经毒性并改善子代的学习记忆能力。然而，40 mg/kg姜黄素可加速子代海马CA1区神经元凋亡，推测可能存在药物过量。
2024, 55(18):6276-6282.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.017
摘要:
目的 探讨紫龙金片对Ⅲ～Ⅳ期非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）患者生存期影响及其特点。方法 利用前瞻性、观察性真实世界队列研究方法，以治疗中是否应用紫龙金片将患者分为暴露队列和非暴露队列，收集患者基本信息、人口学资料、肿瘤疾病学资料、肿瘤治疗资料、生活质量等，根据紫龙金片暴露与否、紫龙金片暴露强度及亚组分析等方面，对纳入患者进行生存分析。结果 最终纳入393例患者，其中暴露队列259例，非暴露队列134例。生存分析显示，暴露队列预估平均生存期为41.72个月，非暴露队列为33.42个月，两组差异具有统计学意义（P＜0.05）。Cox回归分析显示，紫龙金片暴露是患者生存的独立保护因素。根据患者用药时间长短分为低暴露队列（用药时长≤4个月）和高暴露队列（用药时长＞4个月），其中低暴露队列197例，高暴露队列62例，高暴露队列预估平均生存期高于低暴露队列约8.8个月（P＜0.05）。亚组分析显示，年龄＞65岁、男性、既往有吸烟史、无过敏史、无家族史、肺鳞癌、III期、接受西医系统治疗、无中草药治疗的患者中，紫龙金片暴露队列较非暴露队列生存期存在统计学差异（P＜0.05）。结论 紫龙金片暴露能够延长Ⅲ～Ⅳ期NSCLC患者生存期，且服用时间大于4个月，患者生存更易获益；年龄＞65岁、男性、既往有吸烟史、无过敏史及家族史、肺鳞癌、III期、经西医系统治疗但无中草药治疗的患者生存较易从紫龙金片暴露中获益。
目的 探讨紫龙金片对Ⅲ～Ⅳ期非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）患者生存期影响及其特点。方法 利用前瞻性、观察性真实世界队列研究方法，以治疗中是否应用紫龙金片将患者分为暴露队列和非暴露队列，收集患者基本信息、人口学资料、肿瘤疾病学资料、肿瘤治疗资料、生活质量等，根据紫龙金片暴露与否、紫龙金片暴露强度及亚组分析等方面，对纳入患者进行生存分析。结果 最终纳入393例患者，其中暴露队列259例，非暴露队列134例。生存分析显示，暴露队列预估平均生存期为41.72个月，非暴露队列为33.42个月，两组差异具有统计学意义（P＜0.05）。Cox回归分析显示，紫龙金片暴露是患者生存的独立保护因素。根据患者用药时间长短分为低暴露队列（用药时长≤4个月）和高暴露队列（用药时长＞4个月），其中低暴露队列197例，高暴露队列62例，高暴露队列预估平均生存期高于低暴露队列约8.8个月（P＜0.05）。亚组分析显示，年龄＞65岁、男性、既往有吸烟史、无过敏史、无家族史、肺鳞癌、III期、接受西医系统治疗、无中草药治疗的患者中，紫龙金片暴露队列较非暴露队列生存期存在统计学差异（P＜0.05）。结论 紫龙金片暴露能够延长Ⅲ～Ⅳ期NSCLC患者生存期，且服用时间大于4个月，患者生存更易获益；年龄＞65岁、男性、既往有吸烟史、无过敏史及家族史、肺鳞癌、III期、经西医系统治疗但无中草药治疗的患者生存较易从紫龙金片暴露中获益。
2024, 55(18):6283-6297.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.018
摘要:
目的 通过Meta分析、网络药理学分析及体内实验验证，阐述二陈汤（Erchen Decoction，ECD）发挥燥湿化痰功效治疗非酒精性脂肪性肝病（non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD）的临床证据和潜在机制网络与物质基础和靶点验证的现代表征关系。方法 筛选符合纳入标准的ECD治疗NAFLD的临床随机对照研究，进行研究质量评价和数据提取，并运用Revman 5.4软件进行数据分析。筛选ECD和燥湿化痰类中药的活性成分及对应靶点，运用Cytoscape 3.10.1等软件构建ECD燥湿化痰功效的“药物-活性成分-关键靶点”作用网络，并将ECD燥湿化痰功效的关键靶点与NAFLD疾病靶点取交集，通过Matescape平台对交集靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。根据网络药理学和现代物质基础研究，构建NAFLD动物模型，检测动物血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨酸转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、总胆固醇（total cholesterol，TC）、三酰甘油（triglyceride，TG）水平；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色和油红O染色检测肝脏组织病理变化；利用实时定量逆转录聚合酶链反应（real time fluorescence quantitative reverse transcriptase-polymerase chain reaction，qRT-PCR）技术对ECD治疗NAFLD的核心靶点进行实验验证。结果 Meta分析显示，ECD单独或联合其他方法治疗NAFLD的有效率明显高于对照组，且在改善ALT、AST、TC、TG等指标方面均优于对照组。网络药理学研究共获得ECD活性成分145种，相关靶点392个，与燥湿化痰类中药靶点取交集后，得到ECD燥湿化痰功效的关键作用靶点37个，治疗NAFLD涉及过氧化物酶体增殖物激活受体γ（peroxisome proliferator-activated receptor gamma，PPARG）、B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、前列腺素内过氧化物合酶2（prostaglandin G/H synthase 2，PTGS2）、肿瘤蛋白p53（tumor protein p53，TP53）、糖原合酶激酶-3β（glycogen synthase kinase-3 beta，GSK-3β）等25个关键靶点。富集分析揭示了545个生物学过程、13个细胞组成组分、40个分子功能和136条KEGG通路。其信号通路主要涉及脂质和动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝、细胞凋亡、磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）-蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）信号通路、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）信号通路白细胞介素-17（interleukin-17，IL-17）信号通路等。动物实验结果表明，ECD可以显著降低NAFLD小鼠血脂水平，改善肝功能异常，上调小鼠肝脏中PPARG和Bcl-2 mRNA的表达。结论 ECD对NAFLD具有一定的治疗作用，表现为发挥燥湿化痰功效，降低ALT、AST、TC、TG水平，改善肝细胞脂肪变性和积聚，改善右胁不适或胀闷、周身困重、大便黏滞不爽等证候，其功效作用网络与PPARG、Bcl-2、PTGS2等多个关键靶点以及脂质和动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝、细胞凋亡等信号通路有关，共同发挥调节脂质代谢、改善肝细胞凋亡的作用。结合动物实验发现PPARG和Bcl-2可能是ECD发挥燥湿化痰功效治疗NAFLD的核心靶点。
目的 通过Meta分析、网络药理学分析及体内实验验证，阐述二陈汤（Erchen Decoction，ECD）发挥燥湿化痰功效治疗非酒精性脂肪性肝病（non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD）的临床证据和潜在机制网络与物质基础和靶点验证的现代表征关系。方法 筛选符合纳入标准的ECD治疗NAFLD的临床随机对照研究，进行研究质量评价和数据提取，并运用Revman 5.4软件进行数据分析。筛选ECD和燥湿化痰类中药的活性成分及对应靶点，运用Cytoscape 3.10.1等软件构建ECD燥湿化痰功效的“药物-活性成分-关键靶点”作用网络，并将ECD燥湿化痰功效的关键靶点与NAFLD疾病靶点取交集，通过Matescape平台对交集靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。根据网络药理学和现代物质基础研究，构建NAFLD动物模型，检测动物血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨酸转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、总胆固醇（total cholesterol，TC）、三酰甘油（triglyceride，TG）水平；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色和油红O染色检测肝脏组织病理变化；利用实时定量逆转录聚合酶链反应（real time fluorescence quantitative reverse transcriptase-polymerase chain reaction，qRT-PCR）技术对ECD治疗NAFLD的核心靶点进行实验验证。结果 Meta分析显示，ECD单独或联合其他方法治疗NAFLD的有效率明显高于对照组，且在改善ALT、AST、TC、TG等指标方面均优于对照组。网络药理学研究共获得ECD活性成分145种，相关靶点392个，与燥湿化痰类中药靶点取交集后，得到ECD燥湿化痰功效的关键作用靶点37个，治疗NAFLD涉及过氧化物酶体增殖物激活受体γ（peroxisome proliferator-activated receptor gamma，PPARG）、B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、前列腺素内过氧化物合酶2（prostaglandin G/H synthase 2，PTGS2）、肿瘤蛋白p53（tumor protein p53，TP53）、糖原合酶激酶-3β（glycogen synthase kinase-3 beta，GSK-3β）等25个关键靶点。富集分析揭示了545个生物学过程、13个细胞组成组分、40个分子功能和136条KEGG通路。其信号通路主要涉及脂质和动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝、细胞凋亡、磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）-蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）信号通路、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）信号通路白细胞介素-17（interleukin-17，IL-17）信号通路等。动物实验结果表明，ECD可以显著降低NAFLD小鼠血脂水平，改善肝功能异常，上调小鼠肝脏中PPARG和Bcl-2 mRNA的表达。结论 ECD对NAFLD具有一定的治疗作用，表现为发挥燥湿化痰功效，降低ALT、AST、TC、TG水平，改善肝细胞脂肪变性和积聚，改善右胁不适或胀闷、周身困重、大便黏滞不爽等证候，其功效作用网络与PPARG、Bcl-2、PTGS2等多个关键靶点以及脂质和动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝、细胞凋亡等信号通路有关，共同发挥调节脂质代谢、改善肝细胞凋亡的作用。结合动物实验发现PPARG和Bcl-2可能是ECD发挥燥湿化痰功效治疗NAFLD的核心靶点。
2024, 55(18):6298-6304.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.019
摘要:
目的 实现海量中药方剂的功效自动化分类，辅助建设更加健全完备的中药方剂信息化编码体系。方法 以中药方剂为样本，以组成方剂的中药材和中药饮片为特征，利用方剂主成分相似性对样本间关系进行表征，设计一种图卷积神经网络模型，并基于国家标准《中药方剂编码规则及编码》（GB/T31773—2015）的方剂分类标准，以其中1 089首经典古方剂的功效分类作为数据集进行模型训练。结果 在少量样本条件下，可以实现中药方剂所在的Top-6功效分类87.96%的预测准确率，与其他方法对比性能更占优势。以国标中的方剂功效信息进行验证，可以很好地预测中药方剂的潜在功效。结论 基于图卷积神经网络的方法可以用于中药方剂的自动化分类，帮助转变中药标准化工作中大量专业人力投入的工作模式，并辅助中药研究者发现中药方剂的潜在临床功效。
目的 实现海量中药方剂的功效自动化分类，辅助建设更加健全完备的中药方剂信息化编码体系。方法 以中药方剂为样本，以组成方剂的中药材和中药饮片为特征，利用方剂主成分相似性对样本间关系进行表征，设计一种图卷积神经网络模型，并基于国家标准《中药方剂编码规则及编码》（GB/T31773—2015）的方剂分类标准，以其中1 089首经典古方剂的功效分类作为数据集进行模型训练。结果 在少量样本条件下，可以实现中药方剂所在的Top-6功效分类87.96%的预测准确率，与其他方法对比性能更占优势。以国标中的方剂功效信息进行验证，可以很好地预测中药方剂的潜在功效。结论 基于图卷积神经网络的方法可以用于中药方剂的自动化分类，帮助转变中药标准化工作中大量专业人力投入的工作模式，并辅助中药研究者发现中药方剂的潜在临床功效。
2024, 55(18):6305-6314.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.020
摘要:
目的 基于中英文数据库对中西医治疗射血分数保留的心力衰竭（heart failure with preserved ejection fraction，HFpEF）相关文献的研究现状进行分析，并进一步探讨研究热点及趋势，为HFpEF诊疗方案的创新及未来研究方向提供参考。方法 检索2000年1月1日—2024年3月1日国内外数据库中收录的HFpEF治疗相关的文献，采用VOSviewer 1.6.20、CiteSpace 6.3.R1及借助R4.3.3运行的Bibliometrix文献计量学工具进行分析，对发文量、国家、机构、期刊引文、作者及关键词等方面进行可视化展示，并解读其内涵。结果 共纳入中文文献2 968篇，英文文献3 569篇，发文均呈现上升趋势，中英文发文量最多的机构分别是中国中医科学院西苑医院及哈佛大学，国内作者及团队发表研究数量较少，合作稀疏。中医治疗HFpEF研究侧重病因病机理论研究、用药经验总结、中医证型研究及中西医结合治疗等方向，在具体治疗上侧重运用中药汤剂联合中成药、中药注射剂及化学药促进HFpEF患者健康的恢复。西医相关研究聚焦于药物临床试验及疾病病理生理机制的探讨，其多采用药物干预及运动训练等干预措施进行治疗。结论 目前HFpEF治疗的研究热度持续增加，中西医治疗存在着较大的差异，未来应在中医整体观念及辨证论治的指导下，挖掘出临床有效方药，采用中西医结合的综合疗法对HFpEF患者进行早期干预。
目的 基于中英文数据库对中西医治疗射血分数保留的心力衰竭（heart failure with preserved ejection fraction，HFpEF）相关文献的研究现状进行分析，并进一步探讨研究热点及趋势，为HFpEF诊疗方案的创新及未来研究方向提供参考。方法 检索2000年1月1日—2024年3月1日国内外数据库中收录的HFpEF治疗相关的文献，采用VOSviewer 1.6.20、CiteSpace 6.3.R1及借助R4.3.3运行的Bibliometrix文献计量学工具进行分析，对发文量、国家、机构、期刊引文、作者及关键词等方面进行可视化展示，并解读其内涵。结果 共纳入中文文献2 968篇，英文文献3 569篇，发文均呈现上升趋势，中英文发文量最多的机构分别是中国中医科学院西苑医院及哈佛大学，国内作者及团队发表研究数量较少，合作稀疏。中医治疗HFpEF研究侧重病因病机理论研究、用药经验总结、中医证型研究及中西医结合治疗等方向，在具体治疗上侧重运用中药汤剂联合中成药、中药注射剂及化学药促进HFpEF患者健康的恢复。西医相关研究聚焦于药物临床试验及疾病病理生理机制的探讨，其多采用药物干预及运动训练等干预措施进行治疗。结论 目前HFpEF治疗的研究热度持续增加，中西医治疗存在着较大的差异，未来应在中医整体观念及辨证论治的指导下，挖掘出临床有效方药，采用中西医结合的综合疗法对HFpEF患者进行早期干预。
2024, 55(18):6315-6323.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.021
摘要:
目的 系统评价稳心颗粒联合常规治疗方案治疗心肌病合并心律失常的有效性和安全性。方法 计算机检索PubMed、Cochrane Library、中国知网、万方、维普等数据库，搜集稳心颗粒治疗心肌病合并心律失常的相关随机对照试验（randomized controlled trials，RCTs），检索时限从建库至2024年2月。由2名研究者独立筛选文献、提取相关资料并评估纳入研究的偏倚风险后，采用Review Manager 5.4软件进行Meta分析。结果 共纳入23个RCTs，包括2 169例患者。Meta分析结果显示，在常规治疗方案基础上联用稳心颗粒可显著提升综合临床疗效 [OR＝3.96, 95% CI (3.03, 5.17), P＜0.000 01]，增加24 h超声心动图治疗有效率 [OR＝2.79, 95% CI (1.73, 4.50), P＜0.000 1]，有效改善左心室射血分数（left ventricular ejection fraction，LVEF）[MD＝3.37, 95% CI (0.79, 5.96), P＝0.01] 和心率（heart rate，HR）[MD＝-7.93, 95% CI (-15.09,-0.77), P＝0.03]，并降低总体不良反应发生率 [OR＝0.44, 95% CI (0.30, 0.64), P＜0.000 1]。结论 稳心颗粒联合常规治疗方案治疗心肌病合并心律失常可提高临床疗效，且安全性较高。受纳入研究的数量和质量的限制，研究结果尚需开展更多高质量研究予以证实。
目的 系统评价稳心颗粒联合常规治疗方案治疗心肌病合并心律失常的有效性和安全性。方法 计算机检索PubMed、Cochrane Library、中国知网、万方、维普等数据库，搜集稳心颗粒治疗心肌病合并心律失常的相关随机对照试验（randomized controlled trials，RCTs），检索时限从建库至2024年2月。由2名研究者独立筛选文献、提取相关资料并评估纳入研究的偏倚风险后，采用Review Manager 5.4软件进行Meta分析。结果 共纳入23个RCTs，包括2 169例患者。Meta分析结果显示，在常规治疗方案基础上联用稳心颗粒可显著提升综合临床疗效 [OR＝3.96, 95% CI (3.03, 5.17), P＜0.000 01]，增加24 h超声心动图治疗有效率 [OR＝2.79, 95% CI (1.73, 4.50), P＜0.000 1]，有效改善左心室射血分数（left ventricular ejection fraction，LVEF）[MD＝3.37, 95% CI (0.79, 5.96), P＝0.01] 和心率（heart rate，HR）[MD＝-7.93, 95% CI (-15.09,-0.77), P＝0.03]，并降低总体不良反应发生率 [OR＝0.44, 95% CI (0.30, 0.64), P＜0.000 1]。结论 稳心颗粒联合常规治疗方案治疗心肌病合并心律失常可提高临床疗效，且安全性较高。受纳入研究的数量和质量的限制，研究结果尚需开展更多高质量研究予以证实。
2024, 55(18):6324-6334.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.022
摘要:
目的 克隆蛇足石杉Huperzia serrata中石杉碱甲合成相关基因HsPKS1，解析其功能，为揭示石杉碱甲生物合成机制奠定基础。方法 基于蛇足石杉转录组及qRT-PCR，筛选并克隆HsPKS1基因，利用生物学信息分析预测其功能；采用同源重组方法构建基因表达载体，遗传转化至烟草中进行亚细胞定位和表达分析，利用广泛靶向代谢组分析HsPKS1基因参与的生物合成通路的作用机制。结果 qRT-PCR和HPLC结果表明不同组织间HsPKS1基因相对表达量与其石杉碱甲含量呈正相关。基因克隆、测序及生物信息学分析表明，HsPKS1基因开放阅读框为1 200 bp，编码399个氨基酸，编码蛋白具有酰基转移酶活性区域及多个辅酶A的结合位点。系统进化树分析表明，HsPKS1蛋白与25个物种的聚酮合酶均具有较高的同源性，其中与江南卷柏的亲缘关系最近。亚细胞定位结果表明HsPKS1蛋白在细胞核和细胞质均有表达。广泛靶向代谢组分析发现，HsPKS1基因可以显著影响烟草次生代谢产物的积累，并引起合成黄酮类的前体化合物和异喹啉类生物碱化合物的物质变化。结论 成功克隆并获得HsPKS1基因序列，分析了基因表达模式、生物学功能及亚细胞定位，揭示了该基因在类黄酮和生物碱合成等方面起重要作用，为研究和揭示HupA合成代谢通路的分子机制提供科学依据。
目的 克隆蛇足石杉Huperzia serrata中石杉碱甲合成相关基因HsPKS1，解析其功能，为揭示石杉碱甲生物合成机制奠定基础。方法 基于蛇足石杉转录组及qRT-PCR，筛选并克隆HsPKS1基因，利用生物学信息分析预测其功能；采用同源重组方法构建基因表达载体，遗传转化至烟草中进行亚细胞定位和表达分析，利用广泛靶向代谢组分析HsPKS1基因参与的生物合成通路的作用机制。结果 qRT-PCR和HPLC结果表明不同组织间HsPKS1基因相对表达量与其石杉碱甲含量呈正相关。基因克隆、测序及生物信息学分析表明，HsPKS1基因开放阅读框为1 200 bp，编码399个氨基酸，编码蛋白具有酰基转移酶活性区域及多个辅酶A的结合位点。系统进化树分析表明，HsPKS1蛋白与25个物种的聚酮合酶均具有较高的同源性，其中与江南卷柏的亲缘关系最近。亚细胞定位结果表明HsPKS1蛋白在细胞核和细胞质均有表达。广泛靶向代谢组分析发现，HsPKS1基因可以显著影响烟草次生代谢产物的积累，并引起合成黄酮类的前体化合物和异喹啉类生物碱化合物的物质变化。结论 成功克隆并获得HsPKS1基因序列，分析了基因表达模式、生物学功能及亚细胞定位，揭示了该基因在类黄酮和生物碱合成等方面起重要作用，为研究和揭示HupA合成代谢通路的分子机制提供科学依据。
2024, 55(18):6335-6343.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.023
摘要:
目的 通过分析药用植物长春花Cathranthus roseus萜类吲哚生物碱（terpenoid indole alkaloids，TIAs）合成途径上的抑制转录因子CrZCT1、CrZCT2和CrZCT3间的功能差异，为有效地调控TIAs合成提供必要的理论依据。方法 利用病毒诱导的基因沉默（virus induced gene silencing，VIGS）技术，采用不同的CrZCTs基因沉默组合方式，对CrZCTs进行沉默，分析CrZCTs和TIAs生物合成途径中关键酶基因的表达量以及文多灵和长春质碱的积累量变化。结果 当对CrZCTs进行单个或任意2个沉默时，其他未沉默处理的基因相对表达水平也均会随之下调，且CrZCT1和CrZCT2有相似的表达水平变化。对于7种不同组合的沉默处理下，5个关键酶基因（CrTDC、CrSTR、CrG10H、CrT16H和CrDAT）的相对表达量较对照均有不同程度的上调，为对照的1.43～14.65倍；而文多灵和长春质碱的积累量也均显著提升，分别比对照增加15.27%～128.24%和12.24%～96.35%。结论 由于CrZCTs三者间的同源性和功能的冗余性，基因表达和生物碱的合成均表现出同时沉默3个基因的效果大于任意2个的组合大于1个，且CrZCT1和CrZCT2的作用和能力相似，而CrZCT3促进和调控能力更大。
目的 通过分析药用植物长春花Cathranthus roseus萜类吲哚生物碱（terpenoid indole alkaloids，TIAs）合成途径上的抑制转录因子CrZCT1、CrZCT2和CrZCT3间的功能差异，为有效地调控TIAs合成提供必要的理论依据。方法 利用病毒诱导的基因沉默（virus induced gene silencing，VIGS）技术，采用不同的CrZCTs基因沉默组合方式，对CrZCTs进行沉默，分析CrZCTs和TIAs生物合成途径中关键酶基因的表达量以及文多灵和长春质碱的积累量变化。结果 当对CrZCTs进行单个或任意2个沉默时，其他未沉默处理的基因相对表达水平也均会随之下调，且CrZCT1和CrZCT2有相似的表达水平变化。对于7种不同组合的沉默处理下，5个关键酶基因（CrTDC、CrSTR、CrG10H、CrT16H和CrDAT）的相对表达量较对照均有不同程度的上调，为对照的1.43～14.65倍；而文多灵和长春质碱的积累量也均显著提升，分别比对照增加15.27%～128.24%和12.24%～96.35%。结论 由于CrZCTs三者间的同源性和功能的冗余性，基因表达和生物碱的合成均表现出同时沉默3个基因的效果大于任意2个的组合大于1个，且CrZCT1和CrZCT2的作用和能力相似，而CrZCT3促进和调控能力更大。
2024, 55(18):6344-6354.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.024
摘要:
目的 建立蜜款冬Tussilago farfara花HPLC指纹图谱和多成分含量测定分析方法，结合化学模式识别法综合评价蜜款冬花质量。方法 采用HPLC和中药指纹图谱相似度评价系统（2004 A）建立53批蜜款冬花的指纹图谱，同时测定款冬酮等14个有效成分含量，结合化学模式识别对不同批次蜜款冬花的质量进行评价。结果 蜜款冬花指纹图谱共标定了24个共有峰，指认了其中14个成分，相似度为0.763～0.997；聚类分析（cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）均将53批样品分为2类，PCA得到6个主成分的累积贡献率为82.457%，OPLS-DA筛选了异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、绿原酸、芦丁、10号峰（未知）6个影响蜜款冬花质量的差异性成分；含量测定结果表明不同批次蜜款冬花中14个有效成分含量存在明显差异，聚类热图将53批样品分为2类，第1类样品中的异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C、槲皮素、芦丁、绿原酸、隐绿原酸含量高于第2类，其中异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C、芦丁、绿原酸均来OPLS-DA筛选的差异性成分。结论 建立的蜜款冬花HPLC指纹图谱和多成分定量方法稳定性好、灵敏度高，结合化学模式识别法可为综合评价蜜款冬花质量提供参考。
目的 建立蜜款冬Tussilago farfara花HPLC指纹图谱和多成分含量测定分析方法，结合化学模式识别法综合评价蜜款冬花质量。方法 采用HPLC和中药指纹图谱相似度评价系统（2004 A）建立53批蜜款冬花的指纹图谱，同时测定款冬酮等14个有效成分含量，结合化学模式识别对不同批次蜜款冬花的质量进行评价。结果 蜜款冬花指纹图谱共标定了24个共有峰，指认了其中14个成分，相似度为0.763～0.997；聚类分析（cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）均将53批样品分为2类，PCA得到6个主成分的累积贡献率为82.457%，OPLS-DA筛选了异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、绿原酸、芦丁、10号峰（未知）6个影响蜜款冬花质量的差异性成分；含量测定结果表明不同批次蜜款冬花中14个有效成分含量存在明显差异，聚类热图将53批样品分为2类，第1类样品中的异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C、槲皮素、芦丁、绿原酸、隐绿原酸含量高于第2类，其中异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C、芦丁、绿原酸均来OPLS-DA筛选的差异性成分。结论 建立的蜜款冬花HPLC指纹图谱和多成分定量方法稳定性好、灵敏度高，结合化学模式识别法可为综合评价蜜款冬花质量提供参考。
2024, 55(18):6355-6362.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.025
摘要:
目的 对不同产地的紫苏Perilla frutescens叶进行研究，建立紫苏叶的指纹图谱并测定野黄芩苷、迷迭香酸含量，为紫苏叶的质量控制提供参考。方法 收集9个产地共36批紫苏叶药材，以乙腈-0.2%甲酸溶液为流动相，建立紫苏叶中野黄芩苷、迷迭香酸的HPLC含量测定方法，对36批紫苏叶进行含量测定，同时建立紫苏叶指纹图谱并进行相似度评价；采用微科盟生科云、SIMCA 14.1等工具进行聚类分析（cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘法判别分析（partial least squares discriminant analysis，PLS-DA）。结果 以野黄芩苷为参照峰建立了紫苏叶的指纹图谱，共标定了9个共有峰。36批紫苏叶与对照图谱相比较，相似度均大于0.900，聚类分析可将同一产地样品聚为一类；样品的9个共有峰变量投影重要性（VIP）值显示，其中7个成分可作为评价紫苏叶差异的指标。样品中野黄芩苷、迷迭香酸的含量测定方法学验证结果良好，36批紫苏叶中野黄芩苷、迷迭香酸质量分数分别为1.911%～4.968%、2.278%～10.257%，不同产地的样品含量差异较大。结论 建立的指纹图谱和含量测定方法稳定性较高，分离度良好，含量测定结果结合指纹图谱化学模式识别分析结果表明不同产地的紫苏叶中主要成分差异较明显，可为紫苏叶的质量评价提供依据。
目的 对不同产地的紫苏Perilla frutescens叶进行研究，建立紫苏叶的指纹图谱并测定野黄芩苷、迷迭香酸含量，为紫苏叶的质量控制提供参考。方法 收集9个产地共36批紫苏叶药材，以乙腈-0.2%甲酸溶液为流动相，建立紫苏叶中野黄芩苷、迷迭香酸的HPLC含量测定方法，对36批紫苏叶进行含量测定，同时建立紫苏叶指纹图谱并进行相似度评价；采用微科盟生科云、SIMCA 14.1等工具进行聚类分析（cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘法判别分析（partial least squares discriminant analysis，PLS-DA）。结果 以野黄芩苷为参照峰建立了紫苏叶的指纹图谱，共标定了9个共有峰。36批紫苏叶与对照图谱相比较，相似度均大于0.900，聚类分析可将同一产地样品聚为一类；样品的9个共有峰变量投影重要性（VIP）值显示，其中7个成分可作为评价紫苏叶差异的指标。样品中野黄芩苷、迷迭香酸的含量测定方法学验证结果良好，36批紫苏叶中野黄芩苷、迷迭香酸质量分数分别为1.911%～4.968%、2.278%～10.257%，不同产地的样品含量差异较大。结论 建立的指纹图谱和含量测定方法稳定性较高，分离度良好，含量测定结果结合指纹图谱化学模式识别分析结果表明不同产地的紫苏叶中主要成分差异较明显，可为紫苏叶的质量评价提供依据。
2024, 55(18):6363-6371.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.026
摘要:
目的 获得远志Polygala Radix及其炮制品中挥发性有机物的特征及其变化规律。方法 采用顶空-气相色谱-离子迁移质谱（headspace-gas-chromatographyion-mobility spectrometry，HS-GC-IMS）测定远志根、远志筒、蜜远志、制远志的挥发性有机物，构建HS-GC-IMS指纹图谱，VOCal软件对检测到的成分进行定性和定量分析，运用主成分分析（application of principal component analysis，PCA）、偏最小二乘判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）和聚类热图对样品进行识别和差异性分析。结果 基于HS-GC-IMS技术从远志及其炮制品中共获得了45种挥发性有机物，定性鉴别出41种；构建了远志及其炮制品的HS-GC-IMS指纹图谱，4组样品的指纹图谱整体轮廓类似，组内相对含量基本一致，但组间相对含量差异显著；聚类热图分析将4组样本聚为2类，远志根单独一类，远志筒、蜜远志和甘草炙远志聚为一类；PCA和PLS-DA可将远志根、远志筒、蜜远志、制远志明显区分开来，庚醛M、庚醛D等16个成分可作为品种识别和区分质量的关键因子。结论 HS-GC-IMS指纹图谱可用于识别与评价远志及其炮制品挥发性有机物的种类和差异，为远志饮片的质量评价及临床应用提供参考。
目的 获得远志Polygala Radix及其炮制品中挥发性有机物的特征及其变化规律。方法 采用顶空-气相色谱-离子迁移质谱（headspace-gas-chromatographyion-mobility spectrometry，HS-GC-IMS）测定远志根、远志筒、蜜远志、制远志的挥发性有机物，构建HS-GC-IMS指纹图谱，VOCal软件对检测到的成分进行定性和定量分析，运用主成分分析（application of principal component analysis，PCA）、偏最小二乘判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）和聚类热图对样品进行识别和差异性分析。结果 基于HS-GC-IMS技术从远志及其炮制品中共获得了45种挥发性有机物，定性鉴别出41种；构建了远志及其炮制品的HS-GC-IMS指纹图谱，4组样品的指纹图谱整体轮廓类似，组内相对含量基本一致，但组间相对含量差异显著；聚类热图分析将4组样本聚为2类，远志根单独一类，远志筒、蜜远志和甘草炙远志聚为一类；PCA和PLS-DA可将远志根、远志筒、蜜远志、制远志明显区分开来，庚醛M、庚醛D等16个成分可作为品种识别和区分质量的关键因子。结论 HS-GC-IMS指纹图谱可用于识别与评价远志及其炮制品挥发性有机物的种类和差异，为远志饮片的质量评价及临床应用提供参考。
2024, 55(18):6372-6382.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.027
摘要:
脑卒中发病机制复杂，临床上治疗方法常受限于时间窗和禁忌证等。川芎Chuanxiong Rhizoma被誉为“治风圣药”，常用于脑卒中的治疗。现代研究发现川芎含有多种活性成分，具有多靶点、多途径干预疾病的作用，对脑卒中的复杂病理进程具有治疗优势。通过对川芎治疗脑卒中进行总结，并对其现代背景下的发展前景进行展望，为川芎治疗脑卒中基础及临床使用提供支持，为川芎药物的进一步科学开发和应用提供参考。
脑卒中发病机制复杂，临床上治疗方法常受限于时间窗和禁忌证等。川芎Chuanxiong Rhizoma被誉为“治风圣药”，常用于脑卒中的治疗。现代研究发现川芎含有多种活性成分，具有多靶点、多途径干预疾病的作用，对脑卒中的复杂病理进程具有治疗优势。通过对川芎治疗脑卒中进行总结，并对其现代背景下的发展前景进行展望，为川芎治疗脑卒中基础及临床使用提供支持，为川芎药物的进一步科学开发和应用提供参考。
2024, 55(18):6383-6392.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.028
摘要:
在人体中，对蛋白质组进行系统性研究是充分了解生物过程的必要条件。关节炎是目前最常见的全身性炎症之一，其主要诊断依据为临床症状、影像学或一些常规的检验及检查结果。这些方法对于诊断急性发作期及慢性期的关节炎较为有效，但在评估和监测关节炎病程发展的方面具有一定局限性。因此，寻找可用于关节炎早期诊断与全程监测的生物标志物成为当前临床研究领域中亟待解决的问题。而蛋白质组学能够从整体上分析蛋白质的组成、结构及其功能，从而发现具有较高特异性及灵敏度的生物标记物，加深对关节炎发病机制和病程进展的认识。通过对近年来国内外基于蛋白质组学在关节炎领域筛选生物标志物的研究进行综述，并就其在关节炎诊疗中的功能及意义进行概述，为关节炎的临床诊疗研究提供参考。
在人体中，对蛋白质组进行系统性研究是充分了解生物过程的必要条件。关节炎是目前最常见的全身性炎症之一，其主要诊断依据为临床症状、影像学或一些常规的检验及检查结果。这些方法对于诊断急性发作期及慢性期的关节炎较为有效，但在评估和监测关节炎病程发展的方面具有一定局限性。因此，寻找可用于关节炎早期诊断与全程监测的生物标志物成为当前临床研究领域中亟待解决的问题。而蛋白质组学能够从整体上分析蛋白质的组成、结构及其功能，从而发现具有较高特异性及灵敏度的生物标记物，加深对关节炎发病机制和病程进展的认识。通过对近年来国内外基于蛋白质组学在关节炎领域筛选生物标志物的研究进行综述，并就其在关节炎诊疗中的功能及意义进行概述，为关节炎的临床诊疗研究提供参考。
2024, 55(18):6393-6401.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.029
摘要:
肾脏是维持人体内环境稳态的首要排泄器官，复杂的微环境和精密的调控机制是造成肾脏结构和功能障碍的根本原因。铁死亡是由Fe2+超载、氨基酸代谢失常、脂质过氧化物累积诱发的新型程序性细胞死亡。中医药在治疗肾脏疾病方面有着独特的理论和丰硕的临床经验，大量研究表明中医药通过调节肾内细胞铁死亡有助于改善肾脏病理损害、延缓肾病病程进展，应用前景广阔。基于铁死亡角度，从机制上探讨中医药干预肾脏疾病病程进展的最新研究成果，为临床防治肾脏疾病提供新的机制参考和思路启发。
肾脏是维持人体内环境稳态的首要排泄器官，复杂的微环境和精密的调控机制是造成肾脏结构和功能障碍的根本原因。铁死亡是由Fe2+超载、氨基酸代谢失常、脂质过氧化物累积诱发的新型程序性细胞死亡。中医药在治疗肾脏疾病方面有着独特的理论和丰硕的临床经验，大量研究表明中医药通过调节肾内细胞铁死亡有助于改善肾脏病理损害、延缓肾病病程进展，应用前景广阔。基于铁死亡角度，从机制上探讨中医药干预肾脏疾病病程进展的最新研究成果，为临床防治肾脏疾病提供新的机制参考和思路启发。
2024, 55(18):6402-6415.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.030
摘要:
恶性肿瘤作为全球第2大死因严重危害着人类生命健康，从天然植物中提取的药物在恶性肿瘤治疗中具有重要作用。现代药理学研究证实，丹参Salvia miltiorrhizae及其活性成分，如丹参酮ⅡA、二氢丹参酮、丹参素、丹酚酸B、木犀草素等具有抑制肿瘤细胞增殖、转移和侵袭，诱导肿瘤细胞凋亡、自噬等药理作用。通过总结近几年丹参在抗肿瘤方面的相关文献，对丹参活性成分抗肿瘤的分子机制进行综述，为丹参抗肿瘤作用的深入研究与开发利用提供依据。
恶性肿瘤作为全球第2大死因严重危害着人类生命健康，从天然植物中提取的药物在恶性肿瘤治疗中具有重要作用。现代药理学研究证实，丹参Salvia miltiorrhizae及其活性成分，如丹参酮ⅡA、二氢丹参酮、丹参素、丹酚酸B、木犀草素等具有抑制肿瘤细胞增殖、转移和侵袭，诱导肿瘤细胞凋亡、自噬等药理作用。通过总结近几年丹参在抗肿瘤方面的相关文献，对丹参活性成分抗肿瘤的分子机制进行综述，为丹参抗肿瘤作用的深入研究与开发利用提供依据。
2024, 55(18):6416-6424.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.031
摘要:
气味是中药最重要的质量标志之一，不同中药都有其独特的气味，这些气味来源于中药的挥发性成分。中药在炮制过程中，可能产生独特的气味变化，这也是判定饮片炮制程度的重要指标。大量研究者对中药炮制气味及其物质基础、内在变化机制展开研究，气味分析方法也日新月异。通过对中药炮制气味的主要变化及其物质基础、常见检测技术进行综述，提出了中药炮制气味研究存在的问题，为中药饮片炮制的气味分析研究提供参考。
气味是中药最重要的质量标志之一，不同中药都有其独特的气味，这些气味来源于中药的挥发性成分。中药在炮制过程中，可能产生独特的气味变化，这也是判定饮片炮制程度的重要指标。大量研究者对中药炮制气味及其物质基础、内在变化机制展开研究，气味分析方法也日新月异。通过对中药炮制气味的主要变化及其物质基础、常见检测技术进行综述，提出了中药炮制气味研究存在的问题，为中药饮片炮制的气味分析研究提供参考。
2024, 55(18):6425-6436.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.032
摘要:
类风湿关节炎作为一种临床常见的致残性慢性自身免疫疾病，近年来关于民族医药治疗类风湿关节炎的研究越来越多。部分研究表明民族医药通过调控炎性反应、调节免疫细胞、抗血管新生、促进成纤维样滑膜细胞凋亡、维持关节软骨及骨细胞内平衡以治疗类风湿关节炎，其多途径、多靶点的显著的优势备受关注。通过对近年来民族医药治疗类风湿关节炎的基础研究新进展进行综述，为该病的基础研究、新药研发提供借鉴。
类风湿关节炎作为一种临床常见的致残性慢性自身免疫疾病，近年来关于民族医药治疗类风湿关节炎的研究越来越多。部分研究表明民族医药通过调控炎性反应、调节免疫细胞、抗血管新生、促进成纤维样滑膜细胞凋亡、维持关节软骨及骨细胞内平衡以治疗类风湿关节炎，其多途径、多靶点的显著的优势备受关注。通过对近年来民族医药治疗类风湿关节炎的基础研究新进展进行综述，为该病的基础研究、新药研发提供借鉴。
2024, 55(18):6437-6447.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.033
摘要:
红参Ginseng Radix et Rhizoma Rubra为五加科植物人参Panax ginseng的栽培品经蒸制后的干燥根和根茎，具有大补元气、复脉固脱、益气摄血的功效。文献报道红参的化学成分主要有皂苷类、糖类、挥发油类等，药理作用主要有增强免疫、抗肿瘤、抗氧化等。而红参炮制工艺参数对其质量和临床疗效影响较大，且历版《中国药典》及地方炮制规范尚未对红参的炮制工艺参数进行明确规定，从而导致市面上的红参药材的质量参差不齐，质量评价指标也无法区别于人参，体现红参的炮制意义。基于现阶段红参炮制工艺及质量评价研究进展及存在的问题提出思考与解决方向，以期为红参质量评价提供依据。
红参Ginseng Radix et Rhizoma Rubra为五加科植物人参Panax ginseng的栽培品经蒸制后的干燥根和根茎，具有大补元气、复脉固脱、益气摄血的功效。文献报道红参的化学成分主要有皂苷类、糖类、挥发油类等，药理作用主要有增强免疫、抗肿瘤、抗氧化等。而红参炮制工艺参数对其质量和临床疗效影响较大，且历版《中国药典》及地方炮制规范尚未对红参的炮制工艺参数进行明确规定，从而导致市面上的红参药材的质量参差不齐，质量评价指标也无法区别于人参，体现红参的炮制意义。基于现阶段红参炮制工艺及质量评价研究进展及存在的问题提出思考与解决方向，以期为红参质量评价提供依据。
36 中药制剂量值传递研究进展
2024, 55(18):6448-6454.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.18.034
摘要:
中药制剂中量值传递的研究，是从“饮片-中间品-制剂”的制备工艺全程出发，基于对指纹图谱相似度、质量标志物转移率、出膏率等多方面指标进行控制，以确保中药制剂质量和药效的稳定。通过对近年来关于中药制剂量值传递相关报道的总结和分析，从量值传递研究内容、研究方法及应用实践对中药制剂工艺中量值传递的研究现状进行归纳和总结分析，同时对量值传递在中药制剂质量控制中的现有问题进行了讨论，为更好地开展中药制剂量值传递研究提供借鉴和参考，推动中药现代化发展。
中药制剂中量值传递的研究，是从“饮片-中间品-制剂”的制备工艺全程出发，基于对指纹图谱相似度、质量标志物转移率、出膏率等多方面指标进行控制，以确保中药制剂质量和药效的稳定。通过对近年来关于中药制剂量值传递相关报道的总结和分析，从量值传递研究内容、研究方法及应用实践对中药制剂工艺中量值传递的研究现状进行归纳和总结分析，同时对量值传递在中药制剂质量控制中的现有问题进行了讨论，为更好地开展中药制剂量值传递研究提供借鉴和参考，推动中药现代化发展。
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