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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2024年第55卷第16期文章目次
2024, 55(16):5371-5385.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.001
摘要:
正常人体保持在一个相对稳定的状态，当机体受到内外界因素干扰时，稳态失衡，阴阳失调，人体系统紊乱，则可能导致一系列疾病的产生。在应变稳态的过程中，适应原类植物可帮助机体在应激状态下保持在最佳的平衡状态。现代研究阐明其能够多途径、多靶点作用于机体的神经-免疫-内分泌轴等，并与神经、内分泌、消化、代谢、心血管等系统关联密切。补益药中药多具有适应原样作用，有调节神经-内分泌、增强免疫、促进能量代谢、增强适应性等功能，在此基础上笔者首次提出“适应原-补益”样作用，深入归纳研究此类药物的有效成分及其作用机制，并根据中医药原理分析不同适应原样中药的适用范围，同时用适应原样调节作用分析研究中医药，为进一步研究、开发和利用适应原样中药提供参考，有利于取得理论突破与提高疗效，促进中医药的现代化和国际化。
正常人体保持在一个相对稳定的状态，当机体受到内外界因素干扰时，稳态失衡，阴阳失调，人体系统紊乱，则可能导致一系列疾病的产生。在应变稳态的过程中，适应原类植物可帮助机体在应激状态下保持在最佳的平衡状态。现代研究阐明其能够多途径、多靶点作用于机体的神经-免疫-内分泌轴等，并与神经、内分泌、消化、代谢、心血管等系统关联密切。补益药中药多具有适应原样作用，有调节神经-内分泌、增强免疫、促进能量代谢、增强适应性等功能，在此基础上笔者首次提出“适应原-补益”样作用，深入归纳研究此类药物的有效成分及其作用机制，并根据中医药原理分析不同适应原样中药的适用范围，同时用适应原样调节作用分析研究中医药，为进一步研究、开发和利用适应原样中药提供参考，有利于取得理论突破与提高疗效，促进中医药的现代化和国际化。
2024, 55(16):5386-5397.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.002
摘要:
目的 对青蒿Artemisiae Annuae Herba中酚酸类成分进行系统研究。方法 综合应用各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化，根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定，并通过分子对接技术和酶活性检测的方法，对分离得到的咖啡酰奎宁酸类化合物进行了靶向磷酸二酯酶的抑制活性研究。结果 从青蒿水提取物经HP-20大孔吸附树脂50%乙醇洗脱部位中共分离鉴定20个咖啡酰奎宁酸类化合物，分别为4-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（1）、3-O-阿魏酰奎宁酸（2）、3-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（3）、4-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（4）、5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（5）、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸（6）、3-O-咖啡酰基-4-O-阿魏酰奎宁酸（7）、3,4-O-二阿魏酰奎宁酸甲酯（8）、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸（9）、3-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯（10）、1-O-咖啡酰基-3-O-阿魏酰奎宁酸（11）、1,3-O-二阿魏酰奎宁酸（12）、1,5-O-二咖啡酰奎宁酸（13）、1-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸（14）、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸（15）、4-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸（16）、4-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸（17）、4-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯（18）、4,5-O-二阿魏酰奎宁酸（19）、3,4,5-O-三咖啡酰取代奎宁酸（20）；分离得到的奎宁酸类化合物对磷酸二酯酶的不同亚型蛋白具有较好的抑制潜力，其中化合物9对磷酸二酯酶PDE4B的抑制活性半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值在0.36 μmol/L左右。结论 化合物1为新化合物，命名为青蒿酸A，化合物3～5、8、10～12、14、18为首次从蒿属植物中分离得到，该类化合物具有靶向抑制磷酸二酯酶的作用。
目的 对青蒿Artemisiae Annuae Herba中酚酸类成分进行系统研究。方法 综合应用各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化，根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定，并通过分子对接技术和酶活性检测的方法，对分离得到的咖啡酰奎宁酸类化合物进行了靶向磷酸二酯酶的抑制活性研究。结果 从青蒿水提取物经HP-20大孔吸附树脂50%乙醇洗脱部位中共分离鉴定20个咖啡酰奎宁酸类化合物，分别为4-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（1）、3-O-阿魏酰奎宁酸（2）、3-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（3）、4-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（4）、5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（5）、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸（6）、3-O-咖啡酰基-4-O-阿魏酰奎宁酸（7）、3,4-O-二阿魏酰奎宁酸甲酯（8）、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸（9）、3-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯（10）、1-O-咖啡酰基-3-O-阿魏酰奎宁酸（11）、1,3-O-二阿魏酰奎宁酸（12）、1,5-O-二咖啡酰奎宁酸（13）、1-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸（14）、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸（15）、4-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸（16）、4-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸（17）、4-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯（18）、4,5-O-二阿魏酰奎宁酸（19）、3,4,5-O-三咖啡酰取代奎宁酸（20）；分离得到的奎宁酸类化合物对磷酸二酯酶的不同亚型蛋白具有较好的抑制潜力，其中化合物9对磷酸二酯酶PDE4B的抑制活性半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值在0.36 μmol/L左右。结论 化合物1为新化合物，命名为青蒿酸A，化合物3～5、8、10～12、14、18为首次从蒿属植物中分离得到，该类化合物具有靶向抑制磷酸二酯酶的作用。
2024, 55(16):5398-5406.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.003
摘要:
目的 对贵州锥Castanopsis kweichowensis叶的化学成分进行研究，并探究其对酪氨酸酶活性的影响。方法 采用Sephadex LH-20、Chromatorex C18、Diaion HP20SS、MCI gel CHP 20P等柱色谱分离技术对贵州锥叶提取物进行分离纯化，根据NMR、UV、MS以及IR等波谱技术对化合物进行结构鉴定。采用酪氨酸酶多巴速率氧化法测定化合物对酪氨酸酶的抑制作用。结果 从贵州锥叶80%甲醇提取物中共分离得到18个化合物，分别鉴定为 (4S)-α-松油醇-7-O-β-D-(6'-O-没食子酰基)葡萄糖苷（1）、没食子酸（2）、没食子酸甲酯（3）、2,5-二羟基苯甲酸（4）、原儿茶酸（5）、鞣花酸（6）、4-O-α-L-鼠李糖基-鞣花酸（7）、6-O-没食子酰基葡萄糖苷（8）、6-O-没食子酰基熊果苷（9）、4-羟基-2-甲氧基苯酚-1-O-β-D-(6'-O-没食子酰基)葡萄糖苷（10）、绿原酸（11）、芦丁（12）、macropteranthol（13）、28-β-D-glucopyranosyl-2α,3β,19α-23-trihydroxyolean- 12-ene-24,28-dioic acid（14）、(7S,8R,7'R,8'S)-icariol A2-9-O-β-xylopyranoside（15）、(＋)-isolariciresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside（16）、transtorine（17）、蔗糖（18）。化合物2对酪氨酸酶抑制活性的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（6.05±0.27）mmol/L。结论 所有化合物均为首次从贵州锥中分离得到，其中化合物1为新化合物，命名为贵州锥苷A。化合物2具有较好的酪氨酸酶抑制活性。
目的 对贵州锥Castanopsis kweichowensis叶的化学成分进行研究，并探究其对酪氨酸酶活性的影响。方法 采用Sephadex LH-20、Chromatorex C18、Diaion HP20SS、MCI gel CHP 20P等柱色谱分离技术对贵州锥叶提取物进行分离纯化，根据NMR、UV、MS以及IR等波谱技术对化合物进行结构鉴定。采用酪氨酸酶多巴速率氧化法测定化合物对酪氨酸酶的抑制作用。结果 从贵州锥叶80%甲醇提取物中共分离得到18个化合物，分别鉴定为 (4S)-α-松油醇-7-O-β-D-(6'-O-没食子酰基)葡萄糖苷（1）、没食子酸（2）、没食子酸甲酯（3）、2,5-二羟基苯甲酸（4）、原儿茶酸（5）、鞣花酸（6）、4-O-α-L-鼠李糖基-鞣花酸（7）、6-O-没食子酰基葡萄糖苷（8）、6-O-没食子酰基熊果苷（9）、4-羟基-2-甲氧基苯酚-1-O-β-D-(6'-O-没食子酰基)葡萄糖苷（10）、绿原酸（11）、芦丁（12）、macropteranthol（13）、28-β-D-glucopyranosyl-2α,3β,19α-23-trihydroxyolean- 12-ene-24,28-dioic acid（14）、(7S,8R,7'R,8'S)-icariol A2-9-O-β-xylopyranoside（15）、(＋)-isolariciresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside（16）、transtorine（17）、蔗糖（18）。化合物2对酪氨酸酶抑制活性的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（6.05±0.27）mmol/L。结论 所有化合物均为首次从贵州锥中分离得到，其中化合物1为新化合物，命名为贵州锥苷A。化合物2具有较好的酪氨酸酶抑制活性。
2024, 55(16):5407-5417.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.004
摘要:
目的 研究高山猴头菌Hericium alpestre大米固体发酵物中的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、HP20柱色谱和高效液相色谱（high performance liquid chromatography，HPLC）等色谱方法进行分离纯化，利用质谱（mass spectrometer，MS）、核磁共振（nuclear magnetic resonance，NMR）等方法对单体化合物进行结构鉴定。同时通过pNPG法对化合物进行抑制α-葡萄糖苷酶活性的测试。结果 从高山猴头菌固体发酵物中分离得到21个化合物，分别鉴定为枸橼蒽类固醇B（1）、7-氧代-β-谷甾醇（2）、22E-7α-甲氧基-5α,6α-环氧麦角甾-8(14),22-二烯-3β-醇（3）、5α,8α-过氧麦角甾醇（4）、4-羟基-17R-甲基甾醇（5）、dankasterones A（6）、14α-羟基麦角甾-4,7,9,22-四烯-3,6-二酮（7）、5'-epichaxine B（8）、dankasterone B（9）、灵芝果苷D（10）、5α,6α-环氧-3β-羟基-(22E,24R)-麦角甾-8,22-二烯-7-酮（11）、(3β,5α,6β,22E)-6-甲氧基麦角甾-7,22-二烯-3,5-二醇（12）、6β-甲氧基麦角甾-7,9(11),22E-三烯-3β,5α-二醇（13）、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯- 3β,5α,6β-三醇（14）、3β,5α,9α-三羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-6-酮（15）、4-对羟基苯甲醛（16）、(S)-2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙酸（17）、对羟基苯乙醇（18）、1-O-(9Z,12Z-十八碳二烯酰基)甘油（19）、亚油酸甲酯（20）和9,10-二羟基十八烷酸酯（21）。化合物1、3、6、8、10、14、15、17和19具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别为1.38、2.61、2.61、6.22、2.28、1.86、1.59、3.15、2.96 μmol/L。结论 化合物17为新天然产物，化合物1～3、9～11、13、16～21首次从猴头菌属真菌中分离得到，化合物1、3、6、8、10、14、15、17和19具有潜在的降血糖作用。
目的 研究高山猴头菌Hericium alpestre大米固体发酵物中的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、HP20柱色谱和高效液相色谱（high performance liquid chromatography，HPLC）等色谱方法进行分离纯化，利用质谱（mass spectrometer，MS）、核磁共振（nuclear magnetic resonance，NMR）等方法对单体化合物进行结构鉴定。同时通过pNPG法对化合物进行抑制α-葡萄糖苷酶活性的测试。结果 从高山猴头菌固体发酵物中分离得到21个化合物，分别鉴定为枸橼蒽类固醇B（1）、7-氧代-β-谷甾醇（2）、22E-7α-甲氧基-5α,6α-环氧麦角甾-8(14),22-二烯-3β-醇（3）、5α,8α-过氧麦角甾醇（4）、4-羟基-17R-甲基甾醇（5）、dankasterones A（6）、14α-羟基麦角甾-4,7,9,22-四烯-3,6-二酮（7）、5'-epichaxine B（8）、dankasterone B（9）、灵芝果苷D（10）、5α,6α-环氧-3β-羟基-(22E,24R)-麦角甾-8,22-二烯-7-酮（11）、(3β,5α,6β,22E)-6-甲氧基麦角甾-7,22-二烯-3,5-二醇（12）、6β-甲氧基麦角甾-7,9(11),22E-三烯-3β,5α-二醇（13）、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯- 3β,5α,6β-三醇（14）、3β,5α,9α-三羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-6-酮（15）、4-对羟基苯甲醛（16）、(S)-2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙酸（17）、对羟基苯乙醇（18）、1-O-(9Z,12Z-十八碳二烯酰基)甘油（19）、亚油酸甲酯（20）和9,10-二羟基十八烷酸酯（21）。化合物1、3、6、8、10、14、15、17和19具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别为1.38、2.61、2.61、6.22、2.28、1.86、1.59、3.15、2.96 μmol/L。结论 化合物17为新天然产物，化合物1～3、9～11、13、16～21首次从猴头菌属真菌中分离得到，化合物1、3、6、8、10、14、15、17和19具有潜在的降血糖作用。
2024, 55(16):5418-5427.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.005
摘要:
目的 从制黄精中提取制黄精粗多糖（Polygonatum cyrtonema polysaccharides，PSP），分离得到制黄精部位多糖，对其结构特征和抗氧化活性进行研究。方法 采用水提醇沉法得到PSP，再经DEAE-Sepharose Fast Flow凝胶色谱柱分离得到制黄精部位多糖，并通过高效凝胶过滤法（high performance gel permeation chromatography，HPGPC）、离子色谱仪和近红外光谱（fourier transform infrared spectroscopy，FT-IR）等方法对多糖的相对分子质量、单糖组成和结构特征进行研究；采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（1,1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl，DPPH）自由基清除法、2,2'-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸 [2,2'-azino-bis (3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid)，ABTS] 自由基清除法、羟自由基清除法和Fe3+还原力测定法对多糖的体外抗氧化活性进行评价。结果 从PSP中分离得到3个制黄精部位多糖（PSP-W、PSP-1和PSP-2），各部位多糖的得率分别为12.55%、4.22%和14.60%。HPGPC测定3个部位多糖相对分子质量分别为4.903×104、1.127×104和2.575×104。PSP-W的主要单糖组成为阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖和甘露糖，PSP-1和PSP-2的主要单糖组成为阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖和半乳糖醛酸。FT-IR光谱表明3个部位多糖含有β-糖苷键且具有吡喃环。抗氧化研究结果表明，PSP-W、PSP-1和PSP-2均具有抗氧化活性，并且存在明显的浓度相关性，其中PSP-1的抗氧化活性最强。结论 从PSP中分离得到3个制黄精部位多糖，均具有一定的抗氧化活性，可作为潜在天然抗氧化剂。为制黄精抗氧化活性机制深入研究以及制黄精多糖相关药物、食品和保健品等开发利用提供研究基础。
目的 从制黄精中提取制黄精粗多糖（Polygonatum cyrtonema polysaccharides，PSP），分离得到制黄精部位多糖，对其结构特征和抗氧化活性进行研究。方法 采用水提醇沉法得到PSP，再经DEAE-Sepharose Fast Flow凝胶色谱柱分离得到制黄精部位多糖，并通过高效凝胶过滤法（high performance gel permeation chromatography，HPGPC）、离子色谱仪和近红外光谱（fourier transform infrared spectroscopy，FT-IR）等方法对多糖的相对分子质量、单糖组成和结构特征进行研究；采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（1,1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl，DPPH）自由基清除法、2,2'-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸 [2,2'-azino-bis (3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid)，ABTS] 自由基清除法、羟自由基清除法和Fe3+还原力测定法对多糖的体外抗氧化活性进行评价。结果 从PSP中分离得到3个制黄精部位多糖（PSP-W、PSP-1和PSP-2），各部位多糖的得率分别为12.55%、4.22%和14.60%。HPGPC测定3个部位多糖相对分子质量分别为4.903×104、1.127×104和2.575×104。PSP-W的主要单糖组成为阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖和甘露糖，PSP-1和PSP-2的主要单糖组成为阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖和半乳糖醛酸。FT-IR光谱表明3个部位多糖含有β-糖苷键且具有吡喃环。抗氧化研究结果表明，PSP-W、PSP-1和PSP-2均具有抗氧化活性，并且存在明显的浓度相关性，其中PSP-1的抗氧化活性最强。结论 从PSP中分离得到3个制黄精部位多糖，均具有一定的抗氧化活性，可作为潜在天然抗氧化剂。为制黄精抗氧化活性机制深入研究以及制黄精多糖相关药物、食品和保健品等开发利用提供研究基础。
2024, 55(16):5428-5436.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.006
摘要:
目的 制备白藜芦醇脂质体（resveratrol-liposomes，Res-Lip），并考察经鼻腔给药的药动学行为。方法 通过单因素考察氢化大豆卵磷脂（HSPC）与胆固醇质量比、药脂比、药物含量、超声功率及超声时间对Res-Lip的粒径和包封率的影响，优化处方，以得到粒径分布均匀、稳定的Res-Lip。采用LC-MS/MS测定大鼠经鼻腔给药的血药浓度，初步评价Res-Lip在大鼠体内的药动学特征。结果 采用薄膜分散法，以HSPC与胆固醇质量比为3∶1、药脂比为1∶16、药物含量为30 mg、超声功率为550 W、超声时间为6 min制备的脂质体平均粒径为（75.25±0.33）nm，ζ电位为（-33.80±0.74）mV，包封率达到（92.94±0.32）%。Res-Lip经鼻腔给药后，相比于口服给药，药物清除半衰期（t1/2）提高了2.11倍，最大血药浓度（Cmax）提高了1.94倍，滞留时间延长2.42倍。结论 使用薄膜分散法制备的Res-Lip，能有效增强白藜芦醇的稳定性与溶解度，提高其在体内的生物利用度，为白藜芦醇新剂型的开发具有一定的参考价值。
目的 制备白藜芦醇脂质体（resveratrol-liposomes，Res-Lip），并考察经鼻腔给药的药动学行为。方法 通过单因素考察氢化大豆卵磷脂（HSPC）与胆固醇质量比、药脂比、药物含量、超声功率及超声时间对Res-Lip的粒径和包封率的影响，优化处方，以得到粒径分布均匀、稳定的Res-Lip。采用LC-MS/MS测定大鼠经鼻腔给药的血药浓度，初步评价Res-Lip在大鼠体内的药动学特征。结果 采用薄膜分散法，以HSPC与胆固醇质量比为3∶1、药脂比为1∶16、药物含量为30 mg、超声功率为550 W、超声时间为6 min制备的脂质体平均粒径为（75.25±0.33）nm，ζ电位为（-33.80±0.74）mV，包封率达到（92.94±0.32）%。Res-Lip经鼻腔给药后，相比于口服给药，药物清除半衰期（t1/2）提高了2.11倍，最大血药浓度（Cmax）提高了1.94倍，滞留时间延长2.42倍。结论 使用薄膜分散法制备的Res-Lip，能有效增强白藜芦醇的稳定性与溶解度，提高其在体内的生物利用度，为白藜芦醇新剂型的开发具有一定的参考价值。
2024, 55(16):5437-5447.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.007
摘要:
目的 对仲景炮附子Aconiti Lateralis Radix Praeparata及4种现代炮附子理化性质和毒效物质基础进行对比研究，为仲景炮附子的现代炮制生产提供依据。方法 以饮片质构特征、淀粉粒形态特征、多糖含量、生物碱含量等为指标，比较4种现代炮附子与仲景炮附子的差异。结果 5种炮附子表面硬度、内部硬度及韧性值均呈现炮附片2（炒白附片）＞炮附片1（炒黑顺片）＞炒附片＞微波炮附子≈仲景炮附子；5种炮附子的淀粉红外吸收峰图谱相似，炒附片可明显观察到淀粉粒，其他4种炮附子的淀粉呈高度糊化。粗多糖得率为微波炮附子＞仲景炮附子＞炒附片＞炮附片2≈炮附片1。仲景炮附子与4种现代炮附子的生物碱含量均存在显著性差异，双酯型生物碱总含量为仲景炮附子＞微波炮附子＞炒附片＞炮附片 2≈炮附片1；单酯型生物碱总含量为微波炮附子＞炒附片＞仲景炮附子＞炮附片2＞炮附片1。微波炮附子与仲景炮附子生物碱总煎出率相近且高于其他3种炮附子。聚类分析以上指标，结果表明仲景炮附子和微波炮附子可聚为一类，炒附片、炮附片1和炮附片2聚为一类。结论 微波炮附子相较其他3种现代炮附子更符合仲景炮附子，且减毒效果更好，生产周期更短，工业化生产更简便，是仲景炮附子的现代传承与创新。
目的 对仲景炮附子Aconiti Lateralis Radix Praeparata及4种现代炮附子理化性质和毒效物质基础进行对比研究，为仲景炮附子的现代炮制生产提供依据。方法 以饮片质构特征、淀粉粒形态特征、多糖含量、生物碱含量等为指标，比较4种现代炮附子与仲景炮附子的差异。结果 5种炮附子表面硬度、内部硬度及韧性值均呈现炮附片2（炒白附片）＞炮附片1（炒黑顺片）＞炒附片＞微波炮附子≈仲景炮附子；5种炮附子的淀粉红外吸收峰图谱相似，炒附片可明显观察到淀粉粒，其他4种炮附子的淀粉呈高度糊化。粗多糖得率为微波炮附子＞仲景炮附子＞炒附片＞炮附片2≈炮附片1。仲景炮附子与4种现代炮附子的生物碱含量均存在显著性差异，双酯型生物碱总含量为仲景炮附子＞微波炮附子＞炒附片＞炮附片 2≈炮附片1；单酯型生物碱总含量为微波炮附子＞炒附片＞仲景炮附子＞炮附片2＞炮附片1。微波炮附子与仲景炮附子生物碱总煎出率相近且高于其他3种炮附子。聚类分析以上指标，结果表明仲景炮附子和微波炮附子可聚为一类，炒附片、炮附片1和炮附片2聚为一类。结论 微波炮附子相较其他3种现代炮附子更符合仲景炮附子，且减毒效果更好，生产周期更短，工业化生产更简便，是仲景炮附子的现代传承与创新。
2024, 55(16):5448-5458.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.008
摘要:
目的 探究改性工艺及参数对栀子水提物可压性的影响，并对工艺进行优化。方法 以羟丙甲基纤维素（HPMC E2）为改性剂，考察流化包裹、共喷雾干燥、高剪切等粒子修饰技术对栀子水提物可压性的影响，筛选修饰技术；基于质量源于设计（quality by design，QbD）理念结合模糊层次分析法（fuzzy analytics hierarchy process，FAHP）-熵权法对关键质量属性进行综合赋权得到总评归一值（overall desirability，OD），以其作为评价指标对改性工艺参数进行优化设计。结果 相比于其他修饰技术，流化包裹改性效果最佳，可显著改善栀子水提物压缩成型性和流动性；工艺参数影响研究结果显示，OD值与进风温度和进料速度呈正相关，与改性剂质量浓度呈负相关，各因素影响程度顺序为进风温度＞进料速度＞改性剂质量浓度；单因素与响应面优化得到的最佳参数为进风温度70 ℃，进料速度11 r/min，改性剂质量浓度12%，最优条件所得实测值与预测值RSD＜5%；经过系统优化后栀子水提物片剂抗张强度＞2 MPa、休止角＜40°，达到片剂生产要求。结论 改性工艺和工艺参数对可压性改善效果有显著影响，且优选的改性工艺具有较好的可行性和可靠性，为可压性差的中药片剂的工业化生产提供参考依据。
目的 探究改性工艺及参数对栀子水提物可压性的影响，并对工艺进行优化。方法 以羟丙甲基纤维素（HPMC E2）为改性剂，考察流化包裹、共喷雾干燥、高剪切等粒子修饰技术对栀子水提物可压性的影响，筛选修饰技术；基于质量源于设计（quality by design，QbD）理念结合模糊层次分析法（fuzzy analytics hierarchy process，FAHP）-熵权法对关键质量属性进行综合赋权得到总评归一值（overall desirability，OD），以其作为评价指标对改性工艺参数进行优化设计。结果 相比于其他修饰技术，流化包裹改性效果最佳，可显著改善栀子水提物压缩成型性和流动性；工艺参数影响研究结果显示，OD值与进风温度和进料速度呈正相关，与改性剂质量浓度呈负相关，各因素影响程度顺序为进风温度＞进料速度＞改性剂质量浓度；单因素与响应面优化得到的最佳参数为进风温度70 ℃，进料速度11 r/min，改性剂质量浓度12%，最优条件所得实测值与预测值RSD＜5%；经过系统优化后栀子水提物片剂抗张强度＞2 MPa、休止角＜40°，达到片剂生产要求。结论 改性工艺和工艺参数对可压性改善效果有显著影响，且优选的改性工艺具有较好的可行性和可靠性，为可压性差的中药片剂的工业化生产提供参考依据。
2024, 55(16):5459-5469.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.009
摘要:
目的 针对配方颗粒质控现状，提出中药配方颗粒标准参考物（traditional Chinese medicine formula granules standard reference，TCMFGSR）的概念，并以丹参配方颗粒（Danshen formula granules，DFG）为研究对象，研究标准参考物同时应用于薄层鉴别、特征/指纹图谱、含量测定项检测的可行性。方法 基于丹参标准汤剂（Danshen standard decoction，DSD）制备3批次丹参配方颗粒标准参考物（Danshen formula granules standard references，DFGSR）。并分别对3批次DFGSR进行薄层鉴别、指纹图谱、含量测定项的质量检测，以及影响因素研究。随后，以DFGSR为对照物质，考察DFGSR在市售DFG产品质量控制中的应用可行性。结果 DFGSR在薄层鉴别中与迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B对照品，及丹参对照药材在相同位置显示相同颜色斑点。且经质谱鉴定，DFGSR的8个特征成分与DFG国家药品标准对照指纹图谱一致。此外，3批次DFGSR之间的相似度均大于0.99、与国标对照图谱相似度均大于0.98、丹酚酸B含量波动范围均在±10%以内。在市售DFG质量控制的实际应用中，DFGSR不仅实现了指纹图谱项的特征峰定位及相似度评价、与对照药材在薄层鉴别项下的鉴别效果一致、与对照品在含量测定项下的测定结果偏差仅为1.08%；而且可以将检测效率提升8倍、检测成本降低90%。结论 DFGSR的研制与应用，实现了对DFG的质量控制，以及一个对照物质同时用于中药配方颗粒薄层鉴别、特征/指纹图谱、含量测定项的检测，对中药配方颗粒的高质量发展具有良好的促进作用。
目的 针对配方颗粒质控现状，提出中药配方颗粒标准参考物（traditional Chinese medicine formula granules standard reference，TCMFGSR）的概念，并以丹参配方颗粒（Danshen formula granules，DFG）为研究对象，研究标准参考物同时应用于薄层鉴别、特征/指纹图谱、含量测定项检测的可行性。方法 基于丹参标准汤剂（Danshen standard decoction，DSD）制备3批次丹参配方颗粒标准参考物（Danshen formula granules standard references，DFGSR）。并分别对3批次DFGSR进行薄层鉴别、指纹图谱、含量测定项的质量检测，以及影响因素研究。随后，以DFGSR为对照物质，考察DFGSR在市售DFG产品质量控制中的应用可行性。结果 DFGSR在薄层鉴别中与迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B对照品，及丹参对照药材在相同位置显示相同颜色斑点。且经质谱鉴定，DFGSR的8个特征成分与DFG国家药品标准对照指纹图谱一致。此外，3批次DFGSR之间的相似度均大于0.99、与国标对照图谱相似度均大于0.98、丹酚酸B含量波动范围均在±10%以内。在市售DFG质量控制的实际应用中，DFGSR不仅实现了指纹图谱项的特征峰定位及相似度评价、与对照药材在薄层鉴别项下的鉴别效果一致、与对照品在含量测定项下的测定结果偏差仅为1.08%；而且可以将检测效率提升8倍、检测成本降低90%。结论 DFGSR的研制与应用，实现了对DFG的质量控制，以及一个对照物质同时用于中药配方颗粒薄层鉴别、特征/指纹图谱、含量测定项的检测，对中药配方颗粒的高质量发展具有良好的促进作用。
2024, 55(16):5470-5483.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.010
摘要:
目的 基于盘龙七片“祛风除湿”抗炎功效，通过分析盘龙七片“功效成分群”在“饮片-成药-入血成分”间传递的动态规律，筛选出质量标志物（quality markers，Q-Marker）。方法 采用超高效液相-四极杆-飞行时间质谱联用技术（UPLC-Q-TOF-MS/MS）对盘龙七片化学成分群进行表征，根据前期网络药理学分析结果，筛选候选“功效成分群”并以多重反应监测（MRM）模式建立同时定量测定方法。进一步通过评估功效成分群在“饮片-成药-入血成分”间转移规律确定“功效成分群”组成，然后以虚拟分子对接技术筛选候选Q-Marker，最后以“成分-体外活性”关联算法分析候选Q-Marker与关键靶点的结合活性，确定能代表盘龙七片“祛风除湿”抗炎作用的Q-Marker。结果 成分表征鉴定并确定得到44个化学成分，结合网络药理学分析选择其中24个成分作为候选“功效成分群”。进一步评估“饮片-成药-入血”间动态传递规律筛选出7个转移率较高成分。最后通过分子对接及“成分-活性”关联算法确定了6个成分作为盘龙七片“祛风除湿”抗炎功效的Q-Marker。结论 综合盘龙七片化学成分表征、“饮片-成药-入血”间转移规律、关键靶点结合能力和体外活性关联分析结果，将去氢木香内酯、龙胆苦苷、木香烃内酯、β-蜕皮甾酮、迷迭香酸和染料木素6个化合物作为盘龙七片Q-Marker。
目的 基于盘龙七片“祛风除湿”抗炎功效，通过分析盘龙七片“功效成分群”在“饮片-成药-入血成分”间传递的动态规律，筛选出质量标志物（quality markers，Q-Marker）。方法 采用超高效液相-四极杆-飞行时间质谱联用技术（UPLC-Q-TOF-MS/MS）对盘龙七片化学成分群进行表征，根据前期网络药理学分析结果，筛选候选“功效成分群”并以多重反应监测（MRM）模式建立同时定量测定方法。进一步通过评估功效成分群在“饮片-成药-入血成分”间转移规律确定“功效成分群”组成，然后以虚拟分子对接技术筛选候选Q-Marker，最后以“成分-体外活性”关联算法分析候选Q-Marker与关键靶点的结合活性，确定能代表盘龙七片“祛风除湿”抗炎作用的Q-Marker。结果 成分表征鉴定并确定得到44个化学成分，结合网络药理学分析选择其中24个成分作为候选“功效成分群”。进一步评估“饮片-成药-入血”间动态传递规律筛选出7个转移率较高成分。最后通过分子对接及“成分-活性”关联算法确定了6个成分作为盘龙七片“祛风除湿”抗炎功效的Q-Marker。结论 综合盘龙七片化学成分表征、“饮片-成药-入血”间转移规律、关键靶点结合能力和体外活性关联分析结果，将去氢木香内酯、龙胆苦苷、木香烃内酯、β-蜕皮甾酮、迷迭香酸和染料木素6个化合物作为盘龙七片Q-Marker。
2024, 55(16):5484-5493.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.011
摘要:
目的 建立HPLC-ABTS-DAD-ESI-TOF/MS在线筛选、鉴别柴银颗粒抗氧化活性成分的方法，并探讨抗氧化活性成分指纹图谱联合多成分定量用于柴银颗粒质量评价的可行性。方法 采用Phenomenex Luna C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5.0 μm），以甲醇-0.2%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，体积流量为0.8 mL/min，柱温为25 ℃，在280 nm下实现柴银颗粒提取物的色谱分析。柱后通过三通与ABTS溶液混合进入反应线圈，ABTS体积流量为0.6 mL/min，反应管内径为0.25 mm，长度为10 m。通过检测ABTS在734 nm下产生倒峰所对应的色谱峰，筛选出抗氧化成分。结果 在柴银颗粒中筛选出44种抗氧化成分，采用DAD-ESI-Q-TOF/MS初步鉴别出37种。活性验证表明，连翘酯苷A、木犀草苷、黄芩苷、绿原酸、葛根素均具有较好的抗氧化活性，其中，连翘酯苷A半数清除浓度（IC50）为（11.08±1.21）μmol/L，优于阳性对照抗坏血酸。对该5种活性成分进行了含量测定。以筛选出的抗氧化成分为共有峰，建立了柴银颗粒抗氧化成分指纹图谱；相似度分析表明，不同批次样品相似度均在0.99以上。结论 建立的抗氧化成分在线筛选、鉴别方法分析速度快、灵敏度高，可以快速辨识柴银颗粒中的抗氧化成分。由此建立的抗氧化活性成分指纹图谱，把化学成分与生物活性相关联，为中成药的整体质量评价研究提供方法与思路支持。
目的 建立HPLC-ABTS-DAD-ESI-TOF/MS在线筛选、鉴别柴银颗粒抗氧化活性成分的方法，并探讨抗氧化活性成分指纹图谱联合多成分定量用于柴银颗粒质量评价的可行性。方法 采用Phenomenex Luna C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5.0 μm），以甲醇-0.2%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，体积流量为0.8 mL/min，柱温为25 ℃，在280 nm下实现柴银颗粒提取物的色谱分析。柱后通过三通与ABTS溶液混合进入反应线圈，ABTS体积流量为0.6 mL/min，反应管内径为0.25 mm，长度为10 m。通过检测ABTS在734 nm下产生倒峰所对应的色谱峰，筛选出抗氧化成分。结果 在柴银颗粒中筛选出44种抗氧化成分，采用DAD-ESI-Q-TOF/MS初步鉴别出37种。活性验证表明，连翘酯苷A、木犀草苷、黄芩苷、绿原酸、葛根素均具有较好的抗氧化活性，其中，连翘酯苷A半数清除浓度（IC50）为（11.08±1.21）μmol/L，优于阳性对照抗坏血酸。对该5种活性成分进行了含量测定。以筛选出的抗氧化成分为共有峰，建立了柴银颗粒抗氧化成分指纹图谱；相似度分析表明，不同批次样品相似度均在0.99以上。结论 建立的抗氧化成分在线筛选、鉴别方法分析速度快、灵敏度高，可以快速辨识柴银颗粒中的抗氧化成分。由此建立的抗氧化活性成分指纹图谱，把化学成分与生物活性相关联，为中成药的整体质量评价研究提供方法与思路支持。
2024, 55(16):5494-5502.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.012
摘要:
目的 探究香芹酚对肝星状细胞（hepatic stellate cell，HSC）铁死亡的影响及其抗肝纤维化的作用机制。方法 体内实验以四氯化碳诱导的小鼠肝纤维化模型为研究对象，设置对照组、模型组和香芹酚低、中、高剂量（25、50、100 mg/kg）组。采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）和Masson染色观察各组小鼠肝组织病理变化；采用试剂盒检测小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）活性和羟脯氨酸（hydroxyproline，HYP）水平；采用Western blotting检测小鼠肝组织谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）、α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α-SMA）、I型胶原α1（collagen type 1α1，Col1α1）蛋白表达。体外实验以HSC-T6细胞为研究对象，用不同浓度（100、200、300、400、500、600 μmol/L）的香芹酚或铁死亡抑制剂Ferrostatin-1（Fer-1）或缺氧诱导因子-1α（hypoxia inducible factor-1α，HIF-1α）稳定剂DMOG（1 mmol/L）进行干预，CCK-8检测细胞活力；试剂盒检测HSC-T6细胞中Fe2+、谷胱甘肽（glutathione，GSH）、丙二醛（malondialdehyde，MDA）和活性氧（reactive oxygen species，ROS）含量；Western blotting检测HSC-T6细胞中GPX4、α-SMA、Col1α1、HIF-1α、溶质载体家族7成员11（solute carrier family 7 member 11，SLC7A11）蛋白表达。结果 与模型组比较，香芹酚组小鼠血清中ALT、AST活性和HYP水平显著降低（P＜0.05、0.01），肝脏肿胀、炎性细胞浸润和胶原沉积减少，肝组织α-SMA、COL1α1和GPX4蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01）。香芹酚可降低HSC-T6细胞中GSH水平（P＜0.05、0.01），并提高Fe2+、MDA、ROS的含量（P＜0.05、0.01），其对HSC-T6细胞活力的抑制作用可被Fer-1逆转（P＜0.05、0.01）；香芹酚对HSC-T6细胞中HIF-1α总蛋白水平无显著影响，但可降低细胞核中的HIF-1α水平以及细胞SLC7A11总蛋白水平（P＜0.01）；HIF-1α稳定剂DMOG可阻断香芹酚对HSC-T6细胞铁死亡的诱导作用（P＜0.05、0.01）。结论 香芹酚能够通过HIF-1α/SLC7A11轴诱导HSC铁死亡，进而发挥抗肝纤维化的作用。
目的 探究香芹酚对肝星状细胞（hepatic stellate cell，HSC）铁死亡的影响及其抗肝纤维化的作用机制。方法 体内实验以四氯化碳诱导的小鼠肝纤维化模型为研究对象，设置对照组、模型组和香芹酚低、中、高剂量（25、50、100 mg/kg）组。采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）和Masson染色观察各组小鼠肝组织病理变化；采用试剂盒检测小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）活性和羟脯氨酸（hydroxyproline，HYP）水平；采用Western blotting检测小鼠肝组织谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）、α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α-SMA）、I型胶原α1（collagen type 1α1，Col1α1）蛋白表达。体外实验以HSC-T6细胞为研究对象，用不同浓度（100、200、300、400、500、600 μmol/L）的香芹酚或铁死亡抑制剂Ferrostatin-1（Fer-1）或缺氧诱导因子-1α（hypoxia inducible factor-1α，HIF-1α）稳定剂DMOG（1 mmol/L）进行干预，CCK-8检测细胞活力；试剂盒检测HSC-T6细胞中Fe2+、谷胱甘肽（glutathione，GSH）、丙二醛（malondialdehyde，MDA）和活性氧（reactive oxygen species，ROS）含量；Western blotting检测HSC-T6细胞中GPX4、α-SMA、Col1α1、HIF-1α、溶质载体家族7成员11（solute carrier family 7 member 11，SLC7A11）蛋白表达。结果 与模型组比较，香芹酚组小鼠血清中ALT、AST活性和HYP水平显著降低（P＜0.05、0.01），肝脏肿胀、炎性细胞浸润和胶原沉积减少，肝组织α-SMA、COL1α1和GPX4蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01）。香芹酚可降低HSC-T6细胞中GSH水平（P＜0.05、0.01），并提高Fe2+、MDA、ROS的含量（P＜0.05、0.01），其对HSC-T6细胞活力的抑制作用可被Fer-1逆转（P＜0.05、0.01）；香芹酚对HSC-T6细胞中HIF-1α总蛋白水平无显著影响，但可降低细胞核中的HIF-1α水平以及细胞SLC7A11总蛋白水平（P＜0.01）；HIF-1α稳定剂DMOG可阻断香芹酚对HSC-T6细胞铁死亡的诱导作用（P＜0.05、0.01）。结论 香芹酚能够通过HIF-1α/SLC7A11轴诱导HSC铁死亡，进而发挥抗肝纤维化的作用。
2024, 55(16):5503-5513.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.013
摘要:
目的 研究葛根Pueraria lobata水提物的体内外抗病毒作用，基于溶酶体生物发生探究其抗病毒作用的细胞学机制。方法 CCK-8检测葛根水提物对非小细胞肺癌A549细胞活力的影响。利用表达绿色荧光蛋白的水疱性口炎病毒（vesicular stomatitis virus expressing green fluorescent protein，VSV-GFP）感染A549细胞，荧光显微镜和流式细胞术检测葛根水提物对GFP阳性细胞比例的影响；Western blotting检测葛根水提物对VSV病毒G蛋白表达的影响；qRT-PCR检测葛根水提物对甲型流感病毒（influenza A virus，H1N1）、脑心肌炎病毒（encephalomyocarditis virus，EMCV）、单纯疱疹病毒1型（herpes simplex virus type 1，HSV-1）病毒复制的影响。葛根水提物（0.8、1.6 g/kg）治疗H1N1病毒滴鼻感染小鼠，观察记录其对小鼠的生存曲线、体质量变化和肺指数的影响，利用小动物CT、肺组织苏木素-伊红（HE）染色观察药物治疗对肺组织病理变化的影响；qRT-PCR检测肺组织病毒载量、白细胞介素-6（interleukin-6，Il6）和肿瘤坏死因子α（tumor necrosis factor α，Tnfα）的基因表达。葛根水提物处理MEF胚胎成纤维细胞并进行转录组测序分析，qRT-PCR检测溶酶体相关基因表达。流式细胞术检测葛根水提物在转录因子EB（transcription factor EB，TFEB）敲除的鼠永生化骨髓源性巨噬细胞（Tfeb-/- iBMDM）中对GFP阳性细胞比例的影响。结果 葛根水提物显著抑制细胞内VSV-GFP病毒复制和VSV病毒G蛋白表达（P＜0.001），降低H1N1、EMCV和HSV-1病毒复制（P＜0.001）。葛根水提物能够提升H1N1感染小鼠的存活率，降低肺部病毒载量，改善小鼠肺部病变情况。生物信息学分析表明葛根水提物上调溶酶体相关基因表达，并证明葛根水提物通过TFEB促进溶酶体生物发生抵抗VSV病毒感染（P＜0.001）。结论 葛根水提物通过TFEB促进溶酶体生物发生，从而在体内外抑制病毒感染。
目的 研究葛根Pueraria lobata水提物的体内外抗病毒作用，基于溶酶体生物发生探究其抗病毒作用的细胞学机制。方法 CCK-8检测葛根水提物对非小细胞肺癌A549细胞活力的影响。利用表达绿色荧光蛋白的水疱性口炎病毒（vesicular stomatitis virus expressing green fluorescent protein，VSV-GFP）感染A549细胞，荧光显微镜和流式细胞术检测葛根水提物对GFP阳性细胞比例的影响；Western blotting检测葛根水提物对VSV病毒G蛋白表达的影响；qRT-PCR检测葛根水提物对甲型流感病毒（influenza A virus，H1N1）、脑心肌炎病毒（encephalomyocarditis virus，EMCV）、单纯疱疹病毒1型（herpes simplex virus type 1，HSV-1）病毒复制的影响。葛根水提物（0.8、1.6 g/kg）治疗H1N1病毒滴鼻感染小鼠，观察记录其对小鼠的生存曲线、体质量变化和肺指数的影响，利用小动物CT、肺组织苏木素-伊红（HE）染色观察药物治疗对肺组织病理变化的影响；qRT-PCR检测肺组织病毒载量、白细胞介素-6（interleukin-6，Il6）和肿瘤坏死因子α（tumor necrosis factor α，Tnfα）的基因表达。葛根水提物处理MEF胚胎成纤维细胞并进行转录组测序分析，qRT-PCR检测溶酶体相关基因表达。流式细胞术检测葛根水提物在转录因子EB（transcription factor EB，TFEB）敲除的鼠永生化骨髓源性巨噬细胞（Tfeb-/- iBMDM）中对GFP阳性细胞比例的影响。结果 葛根水提物显著抑制细胞内VSV-GFP病毒复制和VSV病毒G蛋白表达（P＜0.001），降低H1N1、EMCV和HSV-1病毒复制（P＜0.001）。葛根水提物能够提升H1N1感染小鼠的存活率，降低肺部病毒载量，改善小鼠肺部病变情况。生物信息学分析表明葛根水提物上调溶酶体相关基因表达，并证明葛根水提物通过TFEB促进溶酶体生物发生抵抗VSV病毒感染（P＜0.001）。结论 葛根水提物通过TFEB促进溶酶体生物发生，从而在体内外抑制病毒感染。
2024, 55(16):5514-5524.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.014
摘要:
目的 从黄芪多糖（Astragalus polysaccharides，APS）中分离制备APS-II，探究其体外消化后产物的结构和免疫活性的变化。方法 采用体外模拟唾液、胃液和肠模型研究APS-II经唾液、胃液和小肠液消化后的相对分子质量分布、单糖组成、还原糖含量、官能团和表面形态的变化，同时进行体外免疫活性实验，比较APS-II经体外消化以后的形式及活性的变化。结果 唾液对APS-II无明显影响；而在胃消化0～6 h的过程中，多糖的相对分子质量从5.956×103降至3.745×103，还原糖含量从0.333 mg/mL增加至0.348 mg/mL，红外光谱显示在1 649～1 029 cm-1吸收峰强度不同，游离单糖半乳糖醛酸（galacturonic acid，GalA）被释放；甲基化结果显示发现APS-II经唾液、胃液消化后，糖苷键以1,4葡萄糖连接为主；肠液消化产物中糖苷键存在1,3半乳糖连接。体外免疫活性实验表明，肠液消化产物促进RAW264.7巨噬细胞吞噬活力以及释放一氧化氮（nitric oxide，NO）、白细胞介素-10（interleukin-10，IL-10）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）的能力较强。结论 APS-II在胃肠道中可以被消化，且经胃肠液消化后免疫活性增强，推测与其相对分子质量、单糖组成和糖苷键连接方式相关。
目的 从黄芪多糖（Astragalus polysaccharides，APS）中分离制备APS-II，探究其体外消化后产物的结构和免疫活性的变化。方法 采用体外模拟唾液、胃液和肠模型研究APS-II经唾液、胃液和小肠液消化后的相对分子质量分布、单糖组成、还原糖含量、官能团和表面形态的变化，同时进行体外免疫活性实验，比较APS-II经体外消化以后的形式及活性的变化。结果 唾液对APS-II无明显影响；而在胃消化0～6 h的过程中，多糖的相对分子质量从5.956×103降至3.745×103，还原糖含量从0.333 mg/mL增加至0.348 mg/mL，红外光谱显示在1 649～1 029 cm-1吸收峰强度不同，游离单糖半乳糖醛酸（galacturonic acid，GalA）被释放；甲基化结果显示发现APS-II经唾液、胃液消化后，糖苷键以1,4葡萄糖连接为主；肠液消化产物中糖苷键存在1,3半乳糖连接。体外免疫活性实验表明，肠液消化产物促进RAW264.7巨噬细胞吞噬活力以及释放一氧化氮（nitric oxide，NO）、白细胞介素-10（interleukin-10，IL-10）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）的能力较强。结论 APS-II在胃肠道中可以被消化，且经胃肠液消化后免疫活性增强，推测与其相对分子质量、单糖组成和糖苷键连接方式相关。
2024, 55(16):5525-5540.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.015
摘要:
目的 考察厚朴三物汤对乙醇诱导的急性胃溃疡大鼠的改善作用，并从胃脑相关角度探究厚朴三物汤改善胃溃疡大鼠的作用机制。方法 采用UPLC-Q-Exactive-MS分析厚朴三物汤中的化学成分。SD大鼠随机分为对照组、模型组、奥美拉唑（30 mg/kg）组及厚朴三物汤低、中、高剂量（4.725、9.450、18.900 g/kg）组，建立乙醇致胃溃疡模型，采用苏木素-伊红（HE）染色观察大鼠胃黏膜损伤情况；ELISA测定大鼠胃组织中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β、前列腺素E2（prostaglandin E2，PGE2）、表皮生长因子（epidermal growth factor，EGF）和脑组织中5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）含量；比色法测定大鼠胃组织超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）和过氧化氢酶（catalase，CAT）活性；微板法测定大鼠胃组织丙二醛（malondialdehyde，MDA）和还原型谷胱甘肽（glutathione，GSH）含量；运用转录组学测序（transcriptome sequencing，RNA-Seq）和生物信息学技术筛选厚朴三物汤中剂量组治疗胃溃疡大鼠可能干预的信号通路。结果 初步鉴定出厚朴三物汤共71个化学成分，包括黄酮类26个、鞣质类6个、蒽醌及蒽酮类14个、苯丙素类15个等。与模型组比较，厚朴三物汤能在不同程度上减轻炎症、改善氧化应激和增加胃黏膜因子水平，进而修复胃溃疡大鼠的胃黏膜损伤，其中厚朴三物汤高剂量组效果最优，能显著降低胃溃疡大鼠炎症因子TNF-α、IL-6和IL-1β水平（P＜0.001），增加胃黏膜保护因子PGE2和EGF含量（P＜0.01），升高胃溃疡大鼠胃组织中CAT活性和GSH水平（P＜0.01），降低MDA水平（P＜0.01）。给予厚朴三物汤干预后，胃溃疡大鼠脑组织中5-HT含量下降趋势均得到不同程度的逆转（P＜0.05）。RNA-Seq分析结果显示，模型组相较于厚朴三物汤中剂量组脑组织中上调基因113个，下调基因59个。基因本体（gene ontology，GO）功能分析发现厚朴三物汤治疗后差异基因主要富集在离子转运、细胞骨架与胞质膜、突触受体传递等方面。京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路分析发现厚朴三物汤治疗后主要富集在NOD样受体信号通路、神经活性配体-受体相互作用和人乳头瘤病毒感染等代谢通路，说明其可能是厚朴三物汤干预胃溃疡脑神经从而改善胃黏膜损伤的重要通路。结论 厚朴三物汤能明显改善胃溃疡大鼠的胃黏膜损伤，其作用机制与胃、脑的炎症反应与代谢紊乱有关。从胃脑相关角度出发，探索厚朴三物汤通过调节脑神经系统改善胃溃疡大鼠胃黏膜损伤的作用，为经典名方厚朴三物汤的抗胃溃疡作用机制研究提供新思路。
目的 考察厚朴三物汤对乙醇诱导的急性胃溃疡大鼠的改善作用，并从胃脑相关角度探究厚朴三物汤改善胃溃疡大鼠的作用机制。方法 采用UPLC-Q-Exactive-MS分析厚朴三物汤中的化学成分。SD大鼠随机分为对照组、模型组、奥美拉唑（30 mg/kg）组及厚朴三物汤低、中、高剂量（4.725、9.450、18.900 g/kg）组，建立乙醇致胃溃疡模型，采用苏木素-伊红（HE）染色观察大鼠胃黏膜损伤情况；ELISA测定大鼠胃组织中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β、前列腺素E2（prostaglandin E2，PGE2）、表皮生长因子（epidermal growth factor，EGF）和脑组织中5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）含量；比色法测定大鼠胃组织超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）和过氧化氢酶（catalase，CAT）活性；微板法测定大鼠胃组织丙二醛（malondialdehyde，MDA）和还原型谷胱甘肽（glutathione，GSH）含量；运用转录组学测序（transcriptome sequencing，RNA-Seq）和生物信息学技术筛选厚朴三物汤中剂量组治疗胃溃疡大鼠可能干预的信号通路。结果 初步鉴定出厚朴三物汤共71个化学成分，包括黄酮类26个、鞣质类6个、蒽醌及蒽酮类14个、苯丙素类15个等。与模型组比较，厚朴三物汤能在不同程度上减轻炎症、改善氧化应激和增加胃黏膜因子水平，进而修复胃溃疡大鼠的胃黏膜损伤，其中厚朴三物汤高剂量组效果最优，能显著降低胃溃疡大鼠炎症因子TNF-α、IL-6和IL-1β水平（P＜0.001），增加胃黏膜保护因子PGE2和EGF含量（P＜0.01），升高胃溃疡大鼠胃组织中CAT活性和GSH水平（P＜0.01），降低MDA水平（P＜0.01）。给予厚朴三物汤干预后，胃溃疡大鼠脑组织中5-HT含量下降趋势均得到不同程度的逆转（P＜0.05）。RNA-Seq分析结果显示，模型组相较于厚朴三物汤中剂量组脑组织中上调基因113个，下调基因59个。基因本体（gene ontology，GO）功能分析发现厚朴三物汤治疗后差异基因主要富集在离子转运、细胞骨架与胞质膜、突触受体传递等方面。京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路分析发现厚朴三物汤治疗后主要富集在NOD样受体信号通路、神经活性配体-受体相互作用和人乳头瘤病毒感染等代谢通路，说明其可能是厚朴三物汤干预胃溃疡脑神经从而改善胃黏膜损伤的重要通路。结论 厚朴三物汤能明显改善胃溃疡大鼠的胃黏膜损伤，其作用机制与胃、脑的炎症反应与代谢紊乱有关。从胃脑相关角度出发，探索厚朴三物汤通过调节脑神经系统改善胃溃疡大鼠胃黏膜损伤的作用，为经典名方厚朴三物汤的抗胃溃疡作用机制研究提供新思路。
2024, 55(16):5541-5550.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.016
摘要:
目的 探讨荆防颗粒增强免疫作用及作用机制。方法 采用模式生物斑马鱼，分别建立雷帕霉素致中性粒细胞减少、酒石酸长春瑞滨致巨噬细胞和胸腺T细胞减少的斑马鱼免疫低下模型，以中性粒细胞数目、巨噬细胞荧光强度、T细胞荧光强度以及γ干扰素（interferon-γ，IFN-γ）含量为药效评价指标，探究荆防颗粒增强免疫的药效作用。采用环磷酰胺免疫低下小鼠模型，以脏器指数、血清细胞因子、血清免疫球蛋白等指标评价荆防颗粒的免疫调节活性，采用qRT-PCR探究荆防颗粒的免疫调节作用机制。结果 荆防颗粒可以增加中性粒细胞、巨噬细胞和T细胞数量及IFN-γ含量（P＜0.05、0.01、0.001），增加环磷酰胺免疫低下小鼠的脏器指数（P＜0.05），增加小鼠血清中白细胞介素-2（interleukin-2，IL-2）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor，TNF-α）、免疫球蛋白G（immunoglobulin G，IgG）、免疫球蛋白M（immunoglobulin M，IgM）的含量（P＜0.05、0.01、0.001），显著下调小鼠脾组织中核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）通路相关基因表达（P＜0.05、0.01），从而起到增强免疫的作用。结论 荆防颗粒具有增强免疫的作用，其作用机制与抑制NF-κB通路有关。
目的 探讨荆防颗粒增强免疫作用及作用机制。方法 采用模式生物斑马鱼，分别建立雷帕霉素致中性粒细胞减少、酒石酸长春瑞滨致巨噬细胞和胸腺T细胞减少的斑马鱼免疫低下模型，以中性粒细胞数目、巨噬细胞荧光强度、T细胞荧光强度以及γ干扰素（interferon-γ，IFN-γ）含量为药效评价指标，探究荆防颗粒增强免疫的药效作用。采用环磷酰胺免疫低下小鼠模型，以脏器指数、血清细胞因子、血清免疫球蛋白等指标评价荆防颗粒的免疫调节活性，采用qRT-PCR探究荆防颗粒的免疫调节作用机制。结果 荆防颗粒可以增加中性粒细胞、巨噬细胞和T细胞数量及IFN-γ含量（P＜0.05、0.01、0.001），增加环磷酰胺免疫低下小鼠的脏器指数（P＜0.05），增加小鼠血清中白细胞介素-2（interleukin-2，IL-2）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor，TNF-α）、免疫球蛋白G（immunoglobulin G，IgG）、免疫球蛋白M（immunoglobulin M，IgM）的含量（P＜0.05、0.01、0.001），显著下调小鼠脾组织中核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）通路相关基因表达（P＜0.05、0.01），从而起到增强免疫的作用。结论 荆防颗粒具有增强免疫的作用，其作用机制与抑制NF-κB通路有关。
2024, 55(16):5551-5558.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.017
摘要:
目的 基于斑马鱼模型研究丹红注射液促进血管生成作用，并利用代谢组学和qRT-PCR技术探索其代谢机制。方法 利用血管特异标记绿色荧光蛋白的转基因品系Tg（fli1:EGFP）斑马鱼作为模式动物，观察丹红注射液对斑马鱼节间血管的促进作用。利用基于超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术（ultra performance liquid chromatography quadrupole time of flightmass spectrometry，UPLC-Q-TOF-MS）的非靶向代谢组学检测斑马鱼在血管生成表型变化过程中的内源性差异代谢物，进一步利用qRT-PCR技术探索与丹红注射液促进血管生成作用相关的潜在代谢机制。结果 丹红注射液能够呈剂量相关性地逆转血管内皮细胞生长因子受体抑制剂PTK787对斑马鱼节间血管的抑制作用（P＜0.01）。与模型组比较，丹红注射液组有7个内源性代谢物水平发生了显著变化，主要与戊糖磷酸途径、精氨酸和鸟氨酸代谢途径相关。qRT-PCR结果显示，丹红注射液显著逆转了斑马鱼体内与戊糖磷酸通路关键酶6-磷酸葡萄糖脱氢酶（glucose-6-phosphate dehydrogenase，g6pd）、转醛缩酶（transaldolase 1，taldo1）、转酮醇酶（transketolase a，tkta）、核糖-5-磷酸异构酶A（ribose 5-phosphate isomerase A，rpia）和5-磷酸核酮糖3-差向异构酶（ribulose-5-phosphate-3-epimerase，rpe）基因的表达水平（P＜0.05、0.01）。结论 利用斑马鱼模型验证了丹红注射液的显著血管生成作用，代谢组学和qRT-PCR研究结果表明其血管生成主要与磷酸戊糖途径有关。
目的 基于斑马鱼模型研究丹红注射液促进血管生成作用，并利用代谢组学和qRT-PCR技术探索其代谢机制。方法 利用血管特异标记绿色荧光蛋白的转基因品系Tg（fli1:EGFP）斑马鱼作为模式动物，观察丹红注射液对斑马鱼节间血管的促进作用。利用基于超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术（ultra performance liquid chromatography quadrupole time of flightmass spectrometry，UPLC-Q-TOF-MS）的非靶向代谢组学检测斑马鱼在血管生成表型变化过程中的内源性差异代谢物，进一步利用qRT-PCR技术探索与丹红注射液促进血管生成作用相关的潜在代谢机制。结果 丹红注射液能够呈剂量相关性地逆转血管内皮细胞生长因子受体抑制剂PTK787对斑马鱼节间血管的抑制作用（P＜0.01）。与模型组比较，丹红注射液组有7个内源性代谢物水平发生了显著变化，主要与戊糖磷酸途径、精氨酸和鸟氨酸代谢途径相关。qRT-PCR结果显示，丹红注射液显著逆转了斑马鱼体内与戊糖磷酸通路关键酶6-磷酸葡萄糖脱氢酶（glucose-6-phosphate dehydrogenase，g6pd）、转醛缩酶（transaldolase 1，taldo1）、转酮醇酶（transketolase a，tkta）、核糖-5-磷酸异构酶A（ribose 5-phosphate isomerase A，rpia）和5-磷酸核酮糖3-差向异构酶（ribulose-5-phosphate-3-epimerase，rpe）基因的表达水平（P＜0.05、0.01）。结论 利用斑马鱼模型验证了丹红注射液的显著血管生成作用，代谢组学和qRT-PCR研究结果表明其血管生成主要与磷酸戊糖途径有关。
2024, 55(16):5559-5572.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.018
摘要:
目的 通过数据挖掘、网络药理学、分子对接及动力学模拟和实验验证等方法研究中药治疗糖尿病足溃疡（diabetic foot ulcer，DFU）的用药规律及其作用机制。方法 检索中国知网、万方数据库、维普数据库和《中国药典》筛选建立治疗DFU的中成药数据库。利用中医传承辅助平台分析其用药频次、性味归经等规律；对上述药物进行关联规则和聚类分析，筛选治疗DFU的核心药物。检索获取核心药物活性成分及其对应的DFU疾病靶点；构建上述靶点间网络关系并筛选核心靶点，同时进行基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析；通过分子对接及动力学模拟预测评价核心靶点与其对应的活性成分间的结合能力及稳定性。利用CCK8评价活性成分对细胞增殖率的影响；定量聚合酶链反应（quantitative polymerase chain reaction，qPCR）检测黄芩苷对肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）及木犀草素对磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）、蛋白激酶B1（protein kinase B1，AKT1）转录水平的影响；Western blotting检测木犀草素对PI3K及AKT蛋白磷酸化水平的影响。构建大鼠DFU模型用以评价黄芩苷及木犀草素ig治疗后创面愈合状况。结果 共筛选得到108种中成药，包含180味中药。寒性和甘味药使用频次最高，归经以肝经、脾经为主；聚类分析得到治疗DFU的5种新药物组合；进一步筛选得到当归、黄芪、冰片、丹参为核心药物，其主要活性成分有木犀草素、黄芩苷、槲皮素等，对应的核心作用靶点为TNF-α、AKT1等；作用机制涉及PI3K-AKT、TNF、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen activated protein kinases，MAPK）等信号通路；分子对接和动力学模拟表明木犀草素、黄芩苷与AKT1、TNF-α靶点具有较高的结合亲和力及稳定性。细胞实验显示，黄芩苷可剂量相关性降低脂多糖激活的TNF-α转录表达；木犀草素处理后PI3K和AKT1的转录水平及蛋白磷酸化水平显著升高。与模型组相比，黄芩苷或木犀草素ig治疗能显著促进DFU大鼠的创面愈合。结论 筛选出治疗DFU的核心药物为当归、黄芪、冰片、丹参，主要发挥清热解毒、补气止痛的作用，核心成分为木犀草素、黄芩苷，通过作用于PI3K、AKT1和TNF-α等通路靶点发挥疗效。
目的 通过数据挖掘、网络药理学、分子对接及动力学模拟和实验验证等方法研究中药治疗糖尿病足溃疡（diabetic foot ulcer，DFU）的用药规律及其作用机制。方法 检索中国知网、万方数据库、维普数据库和《中国药典》筛选建立治疗DFU的中成药数据库。利用中医传承辅助平台分析其用药频次、性味归经等规律；对上述药物进行关联规则和聚类分析，筛选治疗DFU的核心药物。检索获取核心药物活性成分及其对应的DFU疾病靶点；构建上述靶点间网络关系并筛选核心靶点，同时进行基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析；通过分子对接及动力学模拟预测评价核心靶点与其对应的活性成分间的结合能力及稳定性。利用CCK8评价活性成分对细胞增殖率的影响；定量聚合酶链反应（quantitative polymerase chain reaction，qPCR）检测黄芩苷对肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）及木犀草素对磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）、蛋白激酶B1（protein kinase B1，AKT1）转录水平的影响；Western blotting检测木犀草素对PI3K及AKT蛋白磷酸化水平的影响。构建大鼠DFU模型用以评价黄芩苷及木犀草素ig治疗后创面愈合状况。结果 共筛选得到108种中成药，包含180味中药。寒性和甘味药使用频次最高，归经以肝经、脾经为主；聚类分析得到治疗DFU的5种新药物组合；进一步筛选得到当归、黄芪、冰片、丹参为核心药物，其主要活性成分有木犀草素、黄芩苷、槲皮素等，对应的核心作用靶点为TNF-α、AKT1等；作用机制涉及PI3K-AKT、TNF、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen activated protein kinases，MAPK）等信号通路；分子对接和动力学模拟表明木犀草素、黄芩苷与AKT1、TNF-α靶点具有较高的结合亲和力及稳定性。细胞实验显示，黄芩苷可剂量相关性降低脂多糖激活的TNF-α转录表达；木犀草素处理后PI3K和AKT1的转录水平及蛋白磷酸化水平显著升高。与模型组相比，黄芩苷或木犀草素ig治疗能显著促进DFU大鼠的创面愈合。结论 筛选出治疗DFU的核心药物为当归、黄芪、冰片、丹参，主要发挥清热解毒、补气止痛的作用，核心成分为木犀草素、黄芩苷，通过作用于PI3K、AKT1和TNF-α等通路靶点发挥疗效。
2024, 55(16):5573-5582.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.019
摘要:
目的 基于活性成分属性，探究药材主归经络判别模型的构建及优化。方法 收集药材归经属性及活性成分，以单经络药材所含活性成分为基础，构建活性成分结构特征、理化性质分类集合以及活性成分频数分类集合。应用余弦相似度算法，量化不同经络药材间活性成分的属性差异，计算药材所含活性成分组成的集合与不同活性成分类别间的相似性，构建集合相似度矩阵作为建模数据集。应用人工智能算法建立药材主归经络判别模型，并对模型进行优化及评价。结果 收集209味药材并建立了药材-归经属性-活性成分数据集，通过对单经络药材活性成分分类，获取了34个活性成分分类集合。计算每味药所含成分与不同活性成分类别之间的余弦相似度，得到维度为209×34的集合相似度矩阵。使用K近邻算法、随机森林、极端梯度提升算法构建药材主归经络判别模型，并进行超参数调优，根据最优参数下测试集上的指标，评价模型的优劣。随机森林算法表现出了最优的性能，平衡准确率、曲线下面积（area under curve，AUC）分别为0.86、0.90。结论 构建的药材主归经络判别模型达到了较好的结果并且运行稳定，探索了药材归经属性的理论基础，为揭示药材归经属性与药材活性成分间关系提供了新的研究方向，为药材归经判别研究提供一种新的思路。
目的 基于活性成分属性，探究药材主归经络判别模型的构建及优化。方法 收集药材归经属性及活性成分，以单经络药材所含活性成分为基础，构建活性成分结构特征、理化性质分类集合以及活性成分频数分类集合。应用余弦相似度算法，量化不同经络药材间活性成分的属性差异，计算药材所含活性成分组成的集合与不同活性成分类别间的相似性，构建集合相似度矩阵作为建模数据集。应用人工智能算法建立药材主归经络判别模型，并对模型进行优化及评价。结果 收集209味药材并建立了药材-归经属性-活性成分数据集，通过对单经络药材活性成分分类，获取了34个活性成分分类集合。计算每味药所含成分与不同活性成分类别之间的余弦相似度，得到维度为209×34的集合相似度矩阵。使用K近邻算法、随机森林、极端梯度提升算法构建药材主归经络判别模型，并进行超参数调优，根据最优参数下测试集上的指标，评价模型的优劣。随机森林算法表现出了最优的性能，平衡准确率、曲线下面积（area under curve，AUC）分别为0.86、0.90。结论 构建的药材主归经络判别模型达到了较好的结果并且运行稳定，探索了药材归经属性的理论基础，为揭示药材归经属性与药材活性成分间关系提供了新的研究方向，为药材归经判别研究提供一种新的思路。
2024, 55(16):5583-5595.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.020
摘要:
目的 探究冰片产业的研究热点与前沿动态，为冰片后续研究创新及产业高质量发展提供可视化依据。方法 收集整理中国知网（CNKI）与Web of Science（WOS）核心数据库中冰片的相关文献，利用CiteSpace软件分别对中英文文献的发文量、作者、发文机构、关键词进行可视化处理，并结合可视化图谱分析各热点前沿主题在中英文文献中的分布特征与差异。结果 检索到中文文献3 515篇，英文文献1 718篇。发文较活跃的作者为王建、郑晓晖、Salakhutdinov Nariman F，中国科学院、成都中医药大学、广州中医药大学和俄罗斯科学院（Russian Academy of Sciences）是目前的主要研究机构。关键词分析显示，近20年来国内外的研究热点主要集中在冰片对血脑屏障通透性的影响及促透作用，中文文献多以中医药理论与文化为背景，研究冰片的引药上行作用以及含冰片中药制剂的质量控制等，英文文献则更多探究冰片来源植物的分子机制、冰片衍生物的合成，以及冰片和富含冰片精油的成分分析与生物活性。结论 目前冰片产业正处在备受关注的快速发展阶段，研究人员在未来应当基于中医药理论与临床实践，结合前沿科技探明冰片透过血脑屏障的调控机制，加强龙脑樟的靶向改良和精油开发，并利用人工智能技术赋能中医药传承创新，深挖中医药大数据，推动冰片新药研发，走多学科、多方向、多途径开发的道路，突破制约发展的瓶颈问题，切实推进冰片全产业链高质量发展。
目的 探究冰片产业的研究热点与前沿动态，为冰片后续研究创新及产业高质量发展提供可视化依据。方法 收集整理中国知网（CNKI）与Web of Science（WOS）核心数据库中冰片的相关文献，利用CiteSpace软件分别对中英文文献的发文量、作者、发文机构、关键词进行可视化处理，并结合可视化图谱分析各热点前沿主题在中英文文献中的分布特征与差异。结果 检索到中文文献3 515篇，英文文献1 718篇。发文较活跃的作者为王建、郑晓晖、Salakhutdinov Nariman F，中国科学院、成都中医药大学、广州中医药大学和俄罗斯科学院（Russian Academy of Sciences）是目前的主要研究机构。关键词分析显示，近20年来国内外的研究热点主要集中在冰片对血脑屏障通透性的影响及促透作用，中文文献多以中医药理论与文化为背景，研究冰片的引药上行作用以及含冰片中药制剂的质量控制等，英文文献则更多探究冰片来源植物的分子机制、冰片衍生物的合成，以及冰片和富含冰片精油的成分分析与生物活性。结论 目前冰片产业正处在备受关注的快速发展阶段，研究人员在未来应当基于中医药理论与临床实践，结合前沿科技探明冰片透过血脑屏障的调控机制，加强龙脑樟的靶向改良和精油开发，并利用人工智能技术赋能中医药传承创新，深挖中医药大数据，推动冰片新药研发，走多学科、多方向、多途径开发的道路，突破制约发展的瓶颈问题，切实推进冰片全产业链高质量发展。
2024, 55(16):5596-5608.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.021
摘要:
目的 通过对药食同源中药肉桂Cinnamomi Cortex的相关文献进行分析，探析肉桂研究领域的现状和发展态势，为进一步的研究和开发利用提供参考。方法 以中国知网（CNKI）与Web of Science（WOS）国内外数据库为数据源，应用VOSviewer（1.6.19）、CiteSpace（6.1.6）、Excel 2019软件分别对肉桂中英文文献的整体产出、研究主体及合作网络、高被引文献、关键词等进行分析。结果 共纳入文献6 485篇，其中中文文献3 604篇，英文文献2 881篇。肉桂的年发文量总体呈现增长趋势；研究机构以广西大学和中国科学院为代表；收录文献最多的中英文期刊分别是《中草药》和Journal of Ethnopharmacology；中英文关键词显示，肉桂的研究热点集中于活性成分、药理作用、临床应用等。结论 肉桂研究仍处于上升期，今后学者应结合经典名方和现代分析技术，加强对肉桂油等有效成分，特别是基于肉桂传统功效的作用机制、物质基础的科学内涵研究，以提供新的研究思路，推动肉桂药食同源产品的发展。此外，相关领域的专家团队要加强多方面的合作，进行多元化发展和拓展，推动肉桂这一药食同源中药材的国际化。
目的 通过对药食同源中药肉桂Cinnamomi Cortex的相关文献进行分析，探析肉桂研究领域的现状和发展态势，为进一步的研究和开发利用提供参考。方法 以中国知网（CNKI）与Web of Science（WOS）国内外数据库为数据源，应用VOSviewer（1.6.19）、CiteSpace（6.1.6）、Excel 2019软件分别对肉桂中英文文献的整体产出、研究主体及合作网络、高被引文献、关键词等进行分析。结果 共纳入文献6 485篇，其中中文文献3 604篇，英文文献2 881篇。肉桂的年发文量总体呈现增长趋势；研究机构以广西大学和中国科学院为代表；收录文献最多的中英文期刊分别是《中草药》和Journal of Ethnopharmacology；中英文关键词显示，肉桂的研究热点集中于活性成分、药理作用、临床应用等。结论 肉桂研究仍处于上升期，今后学者应结合经典名方和现代分析技术，加强对肉桂油等有效成分，特别是基于肉桂传统功效的作用机制、物质基础的科学内涵研究，以提供新的研究思路，推动肉桂药食同源产品的发展。此外，相关领域的专家团队要加强多方面的合作，进行多元化发展和拓展，推动肉桂这一药食同源中药材的国际化。
2024, 55(16):5609-5618.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.022
摘要:
目的 基于灵芝Ganoderma lucidum的基因组和转录组数据，挖掘灵芝C2H2型锌指转录因子（C2H2-ZFPs）基因家族成员，并分析其菌丝在茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）诱导后的表达模式，以期发现在灵芝的生长发育、胁迫应对及次生代谢等方面起作用的C2H2-ZFPs。方法 通过隐马尔可夫模型搜索和保守结构域分析，对灵芝中的C2H2转录因子进行全基因组鉴定，利用Peptides软件包分析C2H2-ZFPs的理化性质，利用IQtree构建C2H2锌指蛋白系统发育树，利用MEME和GSDS 2.0在线工具分析保守基序和基因结构，利用qRT-PCR测定MeJA诱导后菌丝中C2H2基因的相对表达量。结果 灵芝中含有20个C2H2型基因家族成员（GlC2H2.01～GlC2H2.20），可分为5个亚群，分布在灵芝的10条染色体上。系统发育和保守基序显示灵芝中C2H2转录因子具有进化上的保守性，且至少含有1个zf-C2H2，启动子区预测分析发现了多类激素及逆境响应顺式作用元件。转录组分析结果表明C2H2基因在灵芝原基期表达最高，在孢子粉中几乎不表达。MeJA诱导9 h后，菌丝中GlC2H2.11和GlC2H2.20表达显著下降，其他GlC2H2在处理后3～9 h呈下降趋势，12 h后恢复至正常表达水平。结论 从灵芝全基因组中系统鉴定了C2H2转录因子家族基因，为进一步研究C2H2转录因子在调控灵芝发育及次生代谢方面的生物学功能提供理论参考。
目的 基于灵芝Ganoderma lucidum的基因组和转录组数据，挖掘灵芝C2H2型锌指转录因子（C2H2-ZFPs）基因家族成员，并分析其菌丝在茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）诱导后的表达模式，以期发现在灵芝的生长发育、胁迫应对及次生代谢等方面起作用的C2H2-ZFPs。方法 通过隐马尔可夫模型搜索和保守结构域分析，对灵芝中的C2H2转录因子进行全基因组鉴定，利用Peptides软件包分析C2H2-ZFPs的理化性质，利用IQtree构建C2H2锌指蛋白系统发育树，利用MEME和GSDS 2.0在线工具分析保守基序和基因结构，利用qRT-PCR测定MeJA诱导后菌丝中C2H2基因的相对表达量。结果 灵芝中含有20个C2H2型基因家族成员（GlC2H2.01～GlC2H2.20），可分为5个亚群，分布在灵芝的10条染色体上。系统发育和保守基序显示灵芝中C2H2转录因子具有进化上的保守性，且至少含有1个zf-C2H2，启动子区预测分析发现了多类激素及逆境响应顺式作用元件。转录组分析结果表明C2H2基因在灵芝原基期表达最高，在孢子粉中几乎不表达。MeJA诱导9 h后，菌丝中GlC2H2.11和GlC2H2.20表达显著下降，其他GlC2H2在处理后3～9 h呈下降趋势，12 h后恢复至正常表达水平。结论 从灵芝全基因组中系统鉴定了C2H2转录因子家族基因，为进一步研究C2H2转录因子在调控灵芝发育及次生代谢方面的生物学功能提供理论参考。
2024, 55(16):5619-5626.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.023
摘要:
目的 沪地龙3个基原药材（通俗环毛蚓Pheretima vulgaris、威廉环毛蚓P. guillelmi、栉盲环毛蚓P. pectinifera）在外观性状方面相似度高，传统鉴定方法难以有效区分，通过建立多重位点特异性PCR方法同时鉴别沪地龙3个基原。方法 通过比对沪地龙和其他7个蚯蚓品种线粒体全基因序列的多态性位点差异，分别设计通俗环毛蚓、威廉环毛蚓及栉盲环毛蚓的特异性鉴别引物，建立单基原反应体系，并对耐受性和适用性进行考察和验证；而后优化特异性引物组合，构建多重位点特异性PCR鉴别体系；反应体系为25 μL：2×Rapid Taq Master Mix 12.5 μL，引物1.5 μL（通俗环毛蚓∶威廉环毛蚓∶栉盲环毛蚓＝1∶1.2∶0.8），DNA模板0.5 μL（50 ng/μL），灭菌水补足至25 μL。PCR扩增条件：95 ℃预变性4 min；95 ℃变性15 s，60 ℃退火15 s，72 ℃延伸20 s，循环33次；产物末端72 ℃延伸7 min。结果 通俗环毛蚓可得到535 bp条带，威廉环毛蚓可得到219 bp条带，栉盲环毛蚓可得到435 bp条带，其他品种蚯蚓样品均无条带。结论 多重位点特异性PCR鉴别体系可根据条带位置同时鉴别沪地龙3个基原。该方法可用于沪地龙基原和真伪鉴别，并为地龙的质量控制和研究提供参考。
目的 沪地龙3个基原药材（通俗环毛蚓Pheretima vulgaris、威廉环毛蚓P. guillelmi、栉盲环毛蚓P. pectinifera）在外观性状方面相似度高，传统鉴定方法难以有效区分，通过建立多重位点特异性PCR方法同时鉴别沪地龙3个基原。方法 通过比对沪地龙和其他7个蚯蚓品种线粒体全基因序列的多态性位点差异，分别设计通俗环毛蚓、威廉环毛蚓及栉盲环毛蚓的特异性鉴别引物，建立单基原反应体系，并对耐受性和适用性进行考察和验证；而后优化特异性引物组合，构建多重位点特异性PCR鉴别体系；反应体系为25 μL：2×Rapid Taq Master Mix 12.5 μL，引物1.5 μL（通俗环毛蚓∶威廉环毛蚓∶栉盲环毛蚓＝1∶1.2∶0.8），DNA模板0.5 μL（50 ng/μL），灭菌水补足至25 μL。PCR扩增条件：95 ℃预变性4 min；95 ℃变性15 s，60 ℃退火15 s，72 ℃延伸20 s，循环33次；产物末端72 ℃延伸7 min。结果 通俗环毛蚓可得到535 bp条带，威廉环毛蚓可得到219 bp条带，栉盲环毛蚓可得到435 bp条带，其他品种蚯蚓样品均无条带。结论 多重位点特异性PCR鉴别体系可根据条带位置同时鉴别沪地龙3个基原。该方法可用于沪地龙基原和真伪鉴别，并为地龙的质量控制和研究提供参考。
2024, 55(16):5627-5638.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.024
摘要:
目的 建立HPLC指纹图谱与一测多评（quantitative analysis of multi-components with a single-marker，QAMS）结合的方法同时检测顶羽菊Rhaponticum repens药材中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、1,5-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸C、芹菜素、高车前素的含量，并建立不同产地顶羽菊药材的综合质量评价模型，为顶羽菊药材的整体质量评价提供参考。方法 采用HPLC法建立不同产地16批顶羽菊药材的指纹图谱，利用化学计量学模式聚类分析（cluster analysis，CA）和正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares-discrimination analysis，OPLS-DA）对采集的指纹图谱信息进行分析，同时运用加权逼近理想解排序法（technique for order preference by similarity to ideal solution，TOPSIS）、加权秩和比法（rank sum ratio，RSR）及两者模糊联合的方法构建评价模型；以绿原酸为内标，确定新绿原酸、隐绿原酸、1,5-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸C、芹菜素、高车前素的相对校正因子并计算其含量，建立QAMS法。结果 建立的顶羽菊药材指纹图谱共标定23个共有峰，指认出其中7个峰。化学计量学模式研究显示不同产地顶羽菊存在明显差异。通过OPLS-DA法筛选出10个主要的差异性成分。构建的熵权TOPSIS法、RSR法以及两者模糊联合的综合质量评价模型，对不同产地顶羽菊药材的质量评价排序结果较为一致。以绿原酸为内标建立的QAMS和外标法含量测定结果无显著性差异（P＞0.05）。结论 所建立的HPLC指纹图谱结合QAMS法简便可靠，重复性好；建立的综合质量评价模型的分析结果全面客观，可用于顶羽菊药材整体质量的综合评价。
目的 建立HPLC指纹图谱与一测多评（quantitative analysis of multi-components with a single-marker，QAMS）结合的方法同时检测顶羽菊Rhaponticum repens药材中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、1,5-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸C、芹菜素、高车前素的含量，并建立不同产地顶羽菊药材的综合质量评价模型，为顶羽菊药材的整体质量评价提供参考。方法 采用HPLC法建立不同产地16批顶羽菊药材的指纹图谱，利用化学计量学模式聚类分析（cluster analysis，CA）和正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares-discrimination analysis，OPLS-DA）对采集的指纹图谱信息进行分析，同时运用加权逼近理想解排序法（technique for order preference by similarity to ideal solution，TOPSIS）、加权秩和比法（rank sum ratio，RSR）及两者模糊联合的方法构建评价模型；以绿原酸为内标，确定新绿原酸、隐绿原酸、1,5-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸C、芹菜素、高车前素的相对校正因子并计算其含量，建立QAMS法。结果 建立的顶羽菊药材指纹图谱共标定23个共有峰，指认出其中7个峰。化学计量学模式研究显示不同产地顶羽菊存在明显差异。通过OPLS-DA法筛选出10个主要的差异性成分。构建的熵权TOPSIS法、RSR法以及两者模糊联合的综合质量评价模型，对不同产地顶羽菊药材的质量评价排序结果较为一致。以绿原酸为内标建立的QAMS和外标法含量测定结果无显著性差异（P＞0.05）。结论 所建立的HPLC指纹图谱结合QAMS法简便可靠，重复性好；建立的综合质量评价模型的分析结果全面客观，可用于顶羽菊药材整体质量的综合评价。
2024, 55(16):5639-5648.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.025
摘要:
目的 建立不同产地川牛膝Cyathula officinalis UPLC指纹图谱，并与不同部位川牛膝及混淆品进行对比分析。方法 采用Waters acquity UPLC HSS T3色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.8 µm），流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱，体积流量为0.3 mL/min，波长为210 nm，柱温为30 ℃，进样量为4 μL。结合相似度评价、聚类分析（cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法-判别式分析（orthogonal partial least squares method-discriminant analysis，OPLS-DA）比较不同产地、不同部位川牛膝及其混淆品的差异。结果 UPLC指纹图谱共标定了川牛膝19个特征峰，并指认了2-羟基-3-[(4-羟基-3-甲氧基苯甲酰)氧基]琥珀酸、杯苋甾酮、滨蒿内酯、2-(苯甲酰基)-3-[(4-羟基-3-甲氧基苯甲酰)氧基]琥珀酸4个特征峰。通过相似度分析发现，川牛膝的不同产地、不同部位及混淆品样品均存在一定的差异，CA、PCA、OPLS-DA可将62批样品根据主产地、部位、基原进行区分，通过OPLS-DA项下的投影中的变量重要性投影（variable importance in projection，VIP）各筛选出9个差异性标志物。结论 建立的指纹图谱方法能准确有效区分川牛膝的不同产地、不同部位及其混淆品，为川牛膝的质量评价及鉴别提供参考。
目的 建立不同产地川牛膝Cyathula officinalis UPLC指纹图谱，并与不同部位川牛膝及混淆品进行对比分析。方法 采用Waters acquity UPLC HSS T3色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.8 µm），流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱，体积流量为0.3 mL/min，波长为210 nm，柱温为30 ℃，进样量为4 μL。结合相似度评价、聚类分析（cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法-判别式分析（orthogonal partial least squares method-discriminant analysis，OPLS-DA）比较不同产地、不同部位川牛膝及其混淆品的差异。结果 UPLC指纹图谱共标定了川牛膝19个特征峰，并指认了2-羟基-3-[(4-羟基-3-甲氧基苯甲酰)氧基]琥珀酸、杯苋甾酮、滨蒿内酯、2-(苯甲酰基)-3-[(4-羟基-3-甲氧基苯甲酰)氧基]琥珀酸4个特征峰。通过相似度分析发现，川牛膝的不同产地、不同部位及混淆品样品均存在一定的差异，CA、PCA、OPLS-DA可将62批样品根据主产地、部位、基原进行区分，通过OPLS-DA项下的投影中的变量重要性投影（variable importance in projection，VIP）各筛选出9个差异性标志物。结论 建立的指纹图谱方法能准确有效区分川牛膝的不同产地、不同部位及其混淆品，为川牛膝的质量评价及鉴别提供参考。
2024, 55(16):5649-5655.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.026
摘要:
目的 通过HPLC多成分含量测定与指纹图谱的多模式化学识别方法对地榆Sanguisorba officinalis进行不同产地质量分析研究，为地榆质评质控体系的构建及其潜在质量标志物的探索提供参考和依据。方法 采用HPLC法建立10批不同产地地榆指纹图谱，测定地榆中的7个有效成分含量；使用SPSS 21.0软件对地榆进行聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA），使用SIMCA 14.0软件对地榆进行正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）。结果 建立了10批不同产地地榆药材的指纹图谱，相似度为0.816～0.976，共标定20个共有峰，指认了7个成分（没食子酸、儿茶素、表儿茶素、没食子酸乙酯、金丝桃苷、鞣花酸、槲皮素），含量测定结果表明不同产地地榆中化学成分含量存在显著差异。HCA分析结果显示，当欧氏距离为4时，将10批地榆分为3类；PCA提取了3个主成分，累积方差贡献率为91.98%，说明3个主成分在反映不同产地地榆样品共有成分关系中起主导作用。OPLS-DA结果表明，金丝桃苷、没食子酸、儿茶素可能是影响不同产地地榆药材质量的差异标志物。结论 通过建立地榆HPLC指纹图谱及7个成分含量测定，结合化学模式识别法评价了不同产地地榆药材质量，为地榆质量标准的研究及其潜在质量标志物的研究提供依据。
目的 通过HPLC多成分含量测定与指纹图谱的多模式化学识别方法对地榆Sanguisorba officinalis进行不同产地质量分析研究，为地榆质评质控体系的构建及其潜在质量标志物的探索提供参考和依据。方法 采用HPLC法建立10批不同产地地榆指纹图谱，测定地榆中的7个有效成分含量；使用SPSS 21.0软件对地榆进行聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA），使用SIMCA 14.0软件对地榆进行正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）。结果 建立了10批不同产地地榆药材的指纹图谱，相似度为0.816～0.976，共标定20个共有峰，指认了7个成分（没食子酸、儿茶素、表儿茶素、没食子酸乙酯、金丝桃苷、鞣花酸、槲皮素），含量测定结果表明不同产地地榆中化学成分含量存在显著差异。HCA分析结果显示，当欧氏距离为4时，将10批地榆分为3类；PCA提取了3个主成分，累积方差贡献率为91.98%，说明3个主成分在反映不同产地地榆样品共有成分关系中起主导作用。OPLS-DA结果表明，金丝桃苷、没食子酸、儿茶素可能是影响不同产地地榆药材质量的差异标志物。结论 通过建立地榆HPLC指纹图谱及7个成分含量测定，结合化学模式识别法评价了不同产地地榆药材质量，为地榆质量标准的研究及其潜在质量标志物的研究提供依据。
2024, 55(16):5656-5668.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.027
摘要:
红芪作为甘肃道地药材，历史悠久、应用广泛、补治皆宜，具有补气升阳、固表止汗等功效。现代研究表明红芪的免疫调节药效显著，具备多组分、多机制、多通路协同作用的特色，可有效改善免疫器官形态功能，刺激免疫细胞增殖活化，调节免疫因子分泌释放，治疗多种免疫紊乱性疾病等。通过梳理整合红芪免疫调节作用的相关文献研究，归纳论述其调节免疫功能所涉及的作用机制，为拓宽延伸红芪的研究应用提供科学思路和理论依据。
红芪作为甘肃道地药材，历史悠久、应用广泛、补治皆宜，具有补气升阳、固表止汗等功效。现代研究表明红芪的免疫调节药效显著，具备多组分、多机制、多通路协同作用的特色，可有效改善免疫器官形态功能，刺激免疫细胞增殖活化，调节免疫因子分泌释放，治疗多种免疫紊乱性疾病等。通过梳理整合红芪免疫调节作用的相关文献研究，归纳论述其调节免疫功能所涉及的作用机制，为拓宽延伸红芪的研究应用提供科学思路和理论依据。
2024, 55(16):5669-5677.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.028
摘要:
蛋白质组学是一门关注细胞动态变化和整体联系的现代科学，通过对特定蛋白质组进行大规模全面的研究，可以深入了解生命系统的内在机制。这种重视联系、动态和整体的研究思路与中药药性理论的指导思想和科学内涵高度相符。因此，在中药药性研究中应用蛋白质组学技术，不仅能为中药药性理论的现代科学认识提供新的思路和方法，同时也有助于推进中医药理论的守正清源，创新发展。通过对蛋白质组学的研究内容及其与中医整体观的联系进行简要概述，着重从中药药性理论溯源及蛋白组学的角度对中药药性理论的内容，包括四气、归经、毒性、配伍等的现代化研究进行综述，为相关研究中的应用提供参考。
蛋白质组学是一门关注细胞动态变化和整体联系的现代科学，通过对特定蛋白质组进行大规模全面的研究，可以深入了解生命系统的内在机制。这种重视联系、动态和整体的研究思路与中药药性理论的指导思想和科学内涵高度相符。因此，在中药药性研究中应用蛋白质组学技术，不仅能为中药药性理论的现代科学认识提供新的思路和方法，同时也有助于推进中医药理论的守正清源，创新发展。通过对蛋白质组学的研究内容及其与中医整体观的联系进行简要概述，着重从中药药性理论溯源及蛋白组学的角度对中药药性理论的内容，包括四气、归经、毒性、配伍等的现代化研究进行综述，为相关研究中的应用提供参考。
2024, 55(16):5678-5691.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.029
摘要:
随着对中药药效物质研究的不断深入，萜类、生物碱类、黄酮类、醌类、多糖等中药活性成分不仅具备显著的药理活性，而且展现出作为药物递送纳米载体的潜能。这些成分可以通过自组装、共组装或人工合成等形成胶束、聚合物、脂质体、纳米粒、水凝胶、乳液等多种药物递送纳米载体，从而提高药效、改善药性、实现药物共递释、减少不良反应。通过对近年来中药活性成分作为纳米载体材料在药物递送系统中的应用进行总结，分析了这些化合物形成药物递送纳米载体的机制，并展望了中药活性成分作为纳米载体材料在药物递送系统领域的发展潜力。有助于为中药活性成分实现“药辅合一”开辟新的研究方向，为中药现代化提供新的研究热点。
随着对中药药效物质研究的不断深入，萜类、生物碱类、黄酮类、醌类、多糖等中药活性成分不仅具备显著的药理活性，而且展现出作为药物递送纳米载体的潜能。这些成分可以通过自组装、共组装或人工合成等形成胶束、聚合物、脂质体、纳米粒、水凝胶、乳液等多种药物递送纳米载体，从而提高药效、改善药性、实现药物共递释、减少不良反应。通过对近年来中药活性成分作为纳米载体材料在药物递送系统中的应用进行总结，分析了这些化合物形成药物递送纳米载体的机制，并展望了中药活性成分作为纳米载体材料在药物递送系统领域的发展潜力。有助于为中药活性成分实现“药辅合一”开辟新的研究方向，为中药现代化提供新的研究热点。
2024, 55(16):5692-5703.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.030
摘要:
阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）是一种慢性神经系统退行性疾病，以智力障碍和认知功能减退为主要症状。AD病因复杂，目前临床上尚无有效的治疗药物，中医药通过多成分、多靶点和多通路协同作用发挥疗效，对治疗AD具有一定优势。AD在中医学中属“痴呆”等范畴，其核心病机为肾虚髓亏，治疗上应注重肾脑相济、生精补髓。通过基于“肾脑相济”理论探讨安神补脑液防治AD的可行性，为安神补脑液的深度开发、中医药防治AD的研究做出有益探索。
阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）是一种慢性神经系统退行性疾病，以智力障碍和认知功能减退为主要症状。AD病因复杂，目前临床上尚无有效的治疗药物，中医药通过多成分、多靶点和多通路协同作用发挥疗效，对治疗AD具有一定优势。AD在中医学中属“痴呆”等范畴，其核心病机为肾虚髓亏，治疗上应注重肾脑相济、生精补髓。通过基于“肾脑相济”理论探讨安神补脑液防治AD的可行性，为安神补脑液的深度开发、中医药防治AD的研究做出有益探索。
2024, 55(16):5704-5713.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.031
摘要:
二十五味松石丸（Ershiwuwei Songshi Pills，ESP）为藏医治疗肝胆疾病的常用经典方剂，具有清热解毒、疏肝利胆及化瘀等功效。通过梳理传统藏医药本草典籍及现代论著，系统考证了ESP的处方来源及历史变迁，初步探讨并核实组成药味的基原。现代研究表明ESP具有抗肝损伤、抗肝纤维化、改善非酒精性脂肪肝、抑菌及抗内毒素血症等作用。在现代临床应用中，ESP广泛用于治疗病毒性肝炎、脂肪肝、慢性胆囊炎及肝硬化等肝胆系统疾病。通过考证ESP的处方演变，归纳其药理作用和临床功效，为该成方制剂的临床合理应用和二次开发提供参考依据。
二十五味松石丸（Ershiwuwei Songshi Pills，ESP）为藏医治疗肝胆疾病的常用经典方剂，具有清热解毒、疏肝利胆及化瘀等功效。通过梳理传统藏医药本草典籍及现代论著，系统考证了ESP的处方来源及历史变迁，初步探讨并核实组成药味的基原。现代研究表明ESP具有抗肝损伤、抗肝纤维化、改善非酒精性脂肪肝、抑菌及抗内毒素血症等作用。在现代临床应用中，ESP广泛用于治疗病毒性肝炎、脂肪肝、慢性胆囊炎及肝硬化等肝胆系统疾病。通过考证ESP的处方演变，归纳其药理作用和临床功效，为该成方制剂的临床合理应用和二次开发提供参考依据。
2024, 55(16):5714-5722.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.032
摘要:
亚精胺是一类天然的多胺，普遍存在于鱼类、家禽等动物，谷物、蔬菜、中草药等植物以及乳酸菌、双歧杆菌等微生物细胞中，具有抗衰老、抗氧化、抗炎、心血管保护等多种药理作用。目前亚精胺在保健品、医药、植物生理等领域得到国内外的广泛研究。通过查阅亚精胺国内外相关文献资料并结合文献计量学，对亚精胺的植物源、动物源性食品、体内合成等多种来源，体内吸收、代谢、分布，药理作用及开发应用进行系统综述，以期为亚精胺在药品、保健品、化妆品等方面的开发应用提供参考。
亚精胺是一类天然的多胺，普遍存在于鱼类、家禽等动物，谷物、蔬菜、中草药等植物以及乳酸菌、双歧杆菌等微生物细胞中，具有抗衰老、抗氧化、抗炎、心血管保护等多种药理作用。目前亚精胺在保健品、医药、植物生理等领域得到国内外的广泛研究。通过查阅亚精胺国内外相关文献资料并结合文献计量学，对亚精胺的植物源、动物源性食品、体内合成等多种来源，体内吸收、代谢、分布，药理作用及开发应用进行系统综述，以期为亚精胺在药品、保健品、化妆品等方面的开发应用提供参考。
2024, 55(16):5723-5734.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.033
摘要:
基于本草古籍和现代文献资料，厘清吴茱萸Evodiae Fructus的古今发展脉络，对其名称、基原、产地、品质、采收炮制、使用禁忌、药理作用等进行梳理，为含有吴茱萸的古代经典名方中药复方制剂的发展及吴茱萸的开发利用提供理论依据。历代本草多以吴茱萸为正名，不同著作中吴茱萸及其种属的拉丁学名存在差异，经考证Tetradium ruticarpum作为其拉丁学名较为合理，且吴茱萸和食茱萸Zanthoxylum ailanthoides二者并非一物。吴茱萸以贵州、湖南所产量大、质优，为道地产区，品质以饱满、色绿、香气浓、无杂质为佳。吴茱萸多于秋季果实尚未开裂时采集，晒干或低温干燥收藏，炮制通常为沸汤浸洗、甘草水制和盐汤炒制。不宜多服久服，阴虚火旺及无寒湿滞气者禁服，不宜与丹参、硝石、白垩同用。吴茱萸在现代医学领域应用广泛，其在炮制、功效等方面仍有潜在的研究价值，值得进一步临床开发应用。
基于本草古籍和现代文献资料，厘清吴茱萸Evodiae Fructus的古今发展脉络，对其名称、基原、产地、品质、采收炮制、使用禁忌、药理作用等进行梳理，为含有吴茱萸的古代经典名方中药复方制剂的发展及吴茱萸的开发利用提供理论依据。历代本草多以吴茱萸为正名，不同著作中吴茱萸及其种属的拉丁学名存在差异，经考证Tetradium ruticarpum作为其拉丁学名较为合理，且吴茱萸和食茱萸Zanthoxylum ailanthoides二者并非一物。吴茱萸以贵州、湖南所产量大、质优，为道地产区，品质以饱满、色绿、香气浓、无杂质为佳。吴茱萸多于秋季果实尚未开裂时采集，晒干或低温干燥收藏，炮制通常为沸汤浸洗、甘草水制和盐汤炒制。不宜多服久服，阴虚火旺及无寒湿滞气者禁服，不宜与丹参、硝石、白垩同用。吴茱萸在现代医学领域应用广泛，其在炮制、功效等方面仍有潜在的研究价值，值得进一步临床开发应用。
2024, 55(16):5735-5746.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.16.034
摘要:
动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）是一种脂质驱动的免疫炎症性疾病，可引发冠心病、脑卒中等严重的心脑血管疾病，具有全球高发病率和高致死率的特点。中医认为脾运失健、痰浊阻滞是AS发生发展的内在机制，健脾化浊法为其主要治则。泽泻-白术为具有健脾祛湿功效的经典药对，已有研究表明该药对及其活性成分具有明确的防治AS作用，通过对泽泻-白术药对及其活性成分防治AS作用机制相关文献进行梳理，从保护血管内皮细胞（endothelial cells，ECs）功能、抑制巨噬细胞泡沫化、调节巨噬细胞M1/M2极化平衡、抑制血管平滑肌细胞（vascular smooth muscle cells，VSMCs）增殖、表型转化、延缓血管平滑肌细胞迁移、抑制血小板活化和聚集、抗炎、调节脂质代谢、影响与AS相关的风险因素等角度对其防治AS作用机制进行综述，以期为该药对防治AS的临床应用和功能性食品及药品领域的开发和综合利用提供理论依据。
动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）是一种脂质驱动的免疫炎症性疾病，可引发冠心病、脑卒中等严重的心脑血管疾病，具有全球高发病率和高致死率的特点。中医认为脾运失健、痰浊阻滞是AS发生发展的内在机制，健脾化浊法为其主要治则。泽泻-白术为具有健脾祛湿功效的经典药对，已有研究表明该药对及其活性成分具有明确的防治AS作用，通过对泽泻-白术药对及其活性成分防治AS作用机制相关文献进行梳理，从保护血管内皮细胞（endothelial cells，ECs）功能、抑制巨噬细胞泡沫化、调节巨噬细胞M1/M2极化平衡、抑制血管平滑肌细胞（vascular smooth muscle cells，VSMCs）增殖、表型转化、延缓血管平滑肌细胞迁移、抑制血小板活化和聚集、抗炎、调节脂质代谢、影响与AS相关的风险因素等角度对其防治AS作用机制进行综述，以期为该药对防治AS的临床应用和功能性食品及药品领域的开发和综合利用提供理论依据。
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