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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2024年第55卷第15期文章目次
2024, 55(15):5011-5017.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.001
摘要:
目的 研究老挝厚叶沉香Aquilaria crassna植物所产沉香的化学成分及其抑制一氧化氮作用。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、高效液相色谱等多种色谱技术分离纯化得到单体化合物；通过质谱、核磁共振等谱学方法并结合理化性质鉴定其结构；采用脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7模型测试化合物抑制一氧化氮产生的抗炎活性。结果 从老挝沉香的乙醇提取物中分离鉴定3个化合物，分别是厚叶沉香醇（1）、8-氯-6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮（2）和8-氯-6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮（3）。化合物1对脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮具有抑制作用，其半数抑制浓度值为（47.53±2.14）μmol/L。结论 化合物1为新化合物，命名为厚叶沉香醇，是从沉香中首个发现的由2-(2-苯乙基)色酮和木脂素形成的杂合物，且对脂多糖诱导的RAW264.7细胞株产生一氧化氮呈现抑制活性。
目的 研究老挝厚叶沉香Aquilaria crassna植物所产沉香的化学成分及其抑制一氧化氮作用。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、高效液相色谱等多种色谱技术分离纯化得到单体化合物；通过质谱、核磁共振等谱学方法并结合理化性质鉴定其结构；采用脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7模型测试化合物抑制一氧化氮产生的抗炎活性。结果 从老挝沉香的乙醇提取物中分离鉴定3个化合物，分别是厚叶沉香醇（1）、8-氯-6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮（2）和8-氯-6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮（3）。化合物1对脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮具有抑制作用，其半数抑制浓度值为（47.53±2.14）μmol/L。结论 化合物1为新化合物，命名为厚叶沉香醇，是从沉香中首个发现的由2-(2-苯乙基)色酮和木脂素形成的杂合物，且对脂多糖诱导的RAW264.7细胞株产生一氧化氮呈现抑制活性。
2024, 55(15):5018-5023.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.002
摘要:
目的 研究东京银背藤Argyreia pierreana的化学成分及其抗炎活性。方法 运用硅胶、SephadexLH-20、C18等柱色谱和半制备高效液相色谱对其化学成分进行分离纯化，根据MS、1D/2D NMR等波谱技术确定化合物结构。采用Griess试剂法测试化合物抗炎活性。结果 从东京银背藤中分离得到13个化合物，分别鉴定为8-羟基-1,9-二甲氧基-[2′,2′-二甲基吡喃(5′,6′:2,3)]香豆酮并色酮（1）、derrusin（2）、东莨菪内酯（3）、caesalpiniaphenol D（4）、(−)-gynuraone（5）、咖啡酸甲酯（6）、咖啡酸乙酯（7）、阿魏酸乙酯（8）、反式对羟基肉桂酸乙酯（9）、对羟基苯甲酸（10）、香草酸（11）、咖啡酸（12）、阿魏酸（13）。结论 化合物1为新的苯并呋喃[3,2-c]香豆素类化合物，命名为银背藤内酯（argypierstan），化合物2、4～6、8～13为首次从东京银背藤分离得到。化合物4、6、8和9具有较好的抗炎活性，半数抑制浓度（half maximal inhibitory concentration，IC50）分别为（43.38±0.44）、（4.95±0.10）、（35.96±0.31）、（42.77±1.80）μmol/L。
目的 研究东京银背藤Argyreia pierreana的化学成分及其抗炎活性。方法 运用硅胶、SephadexLH-20、C18等柱色谱和半制备高效液相色谱对其化学成分进行分离纯化，根据MS、1D/2D NMR等波谱技术确定化合物结构。采用Griess试剂法测试化合物抗炎活性。结果 从东京银背藤中分离得到13个化合物，分别鉴定为8-羟基-1,9-二甲氧基-[2′,2′-二甲基吡喃(5′,6′:2,3)]香豆酮并色酮（1）、derrusin（2）、东莨菪内酯（3）、caesalpiniaphenol D（4）、(−)-gynuraone（5）、咖啡酸甲酯（6）、咖啡酸乙酯（7）、阿魏酸乙酯（8）、反式对羟基肉桂酸乙酯（9）、对羟基苯甲酸（10）、香草酸（11）、咖啡酸（12）、阿魏酸（13）。结论 化合物1为新的苯并呋喃[3,2-c]香豆素类化合物，命名为银背藤内酯（argypierstan），化合物2、4～6、8～13为首次从东京银背藤分离得到。化合物4、6、8和9具有较好的抗炎活性，半数抑制浓度（half maximal inhibitory concentration，IC50）分别为（43.38±0.44）、（4.95±0.10）、（35.96±0.31）、（42.77±1.80）μmol/L。
2024, 55(15):5024-5032.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.003
摘要:
目的 研究海风藤（风藤Piperis kadsurae干燥藤茎）的化学成分，对其抗菌及抗冠状病毒进行活性评价。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20、MCI柱色谱以及半制备高效液相色谱等进行分离纯化，并运用NMR、HR-ESI-MS等技术对化合物进行结构鉴定。采用梯度稀释法，对分离所得的化合物进行抗蜡样芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌以及耐甲氧西林金黄色球菌（MRSA）的活性评价，初步探讨了所分离化合物对SARS-CoV-2主蛋白酶（main protease，Mpro）的抑制活性。结果 从海风藤醋酸乙酯萃取部位分离得到16个化合物，分别鉴定trans-2-methoxy-4.5-methylenedioxy-cinnamoy1-piperidide（1）、cis-2-methoxy-4.5-methylenedioxy-cinnamoy1-piperidide（2）、3-(4,7-dimethoxy-1,3-benzodioxol-5-yl)-1-(1-piperidinyl)-2-propen-1-one（3）、4-[5-[(1E)-3-hydroxy-1-propen-1-yl]-7-methoxy-3-methyl-2-benzofuranyl]-2-methoxyphenol（4）、methyl (2E,4E)-5-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2,4-pentadienoate（5）、胡椒酸（6）、辛夷脂素（7）、denudatin B（8）、l-cinnamoylpyrrolidine（9）、假蒟亭碱（10）、胡椒碱（11）、胡椒新碱（12）、(E,E)-N-isobutyl-2,4-octadienamide（13）、4-allylbenzene-1,2-diol（14）、rabdosia acid A（15）、白桦脂酸（16）。与阳性对照药万古霉素相比，化合物1～2、4～10、12～16均具有显著的抗菌活性，其中，化合物1、5、6、10、12和15对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）值均为0.78µg/mL，化合物1～2、8～9、12和14对MRSA的MIC值均为3.12 µg/mL。同时，与阳性抑制剂（Ebselen）相比，化合物2～4、8、11～12、14、16具有潜在的抗冠状病毒活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）为4～7 μmol/L。结论 化合物1～6为首次分离得到的天然产物，并首次提供化合物1～5的核磁数据；化合物15和16为首次从胡椒科植物中分离得到；化合物7、9～12、14为首次从海风藤植物中分离得到；化合物2、8、12在抗菌及抗冠状病毒方面均有较为显著的药理活性，可为后续研究和开发相关新药提供科学依据。
目的 研究海风藤（风藤Piperis kadsurae干燥藤茎）的化学成分，对其抗菌及抗冠状病毒进行活性评价。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20、MCI柱色谱以及半制备高效液相色谱等进行分离纯化，并运用NMR、HR-ESI-MS等技术对化合物进行结构鉴定。采用梯度稀释法，对分离所得的化合物进行抗蜡样芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌以及耐甲氧西林金黄色球菌（MRSA）的活性评价，初步探讨了所分离化合物对SARS-CoV-2主蛋白酶（main protease，Mpro）的抑制活性。结果 从海风藤醋酸乙酯萃取部位分离得到16个化合物，分别鉴定trans-2-methoxy-4.5-methylenedioxy-cinnamoy1-piperidide（1）、cis-2-methoxy-4.5-methylenedioxy-cinnamoy1-piperidide（2）、3-(4,7-dimethoxy-1,3-benzodioxol-5-yl)-1-(1-piperidinyl)-2-propen-1-one（3）、4-[5-[(1E)-3-hydroxy-1-propen-1-yl]-7-methoxy-3-methyl-2-benzofuranyl]-2-methoxyphenol（4）、methyl (2E,4E)-5-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2,4-pentadienoate（5）、胡椒酸（6）、辛夷脂素（7）、denudatin B（8）、l-cinnamoylpyrrolidine（9）、假蒟亭碱（10）、胡椒碱（11）、胡椒新碱（12）、(E,E)-N-isobutyl-2,4-octadienamide（13）、4-allylbenzene-1,2-diol（14）、rabdosia acid A（15）、白桦脂酸（16）。与阳性对照药万古霉素相比，化合物1～2、4～10、12～16均具有显著的抗菌活性，其中，化合物1、5、6、10、12和15对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）值均为0.78µg/mL，化合物1～2、8～9、12和14对MRSA的MIC值均为3.12 µg/mL。同时，与阳性抑制剂（Ebselen）相比，化合物2～4、8、11～12、14、16具有潜在的抗冠状病毒活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）为4～7 μmol/L。结论 化合物1～6为首次分离得到的天然产物，并首次提供化合物1～5的核磁数据；化合物15和16为首次从胡椒科植物中分离得到；化合物7、9～12、14为首次从海风藤植物中分离得到；化合物2、8、12在抗菌及抗冠状病毒方面均有较为显著的药理活性，可为后续研究和开发相关新药提供科学依据。
2024, 55(15):5033-5049.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.004
摘要:
目的 基于UPLC-Q/TOF-MS技术，分析掌叶大黄Rheum palmatum酒蒸前后的化学成分，运用植物代谢组学方法对掌叶大黄酒蒸前后化学成分进行对比，研究掌叶大黄酒蒸前后的化学成分变化。方法 采用ACQUITY UPLC®HSS T3色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.8 μm），以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相，体积流量0.3 mL/min，在负离子模式下采集掌叶大黄生品及酒蒸品样品数据，并在此基础上使用正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）研究8个不同产地、批次掌叶大黄炮制前后化学成分的差异。结果 全面分析了8批掌叶大黄生熟品的化学成分，共指认出115个成分（鉴定106个），包含糖类3个、鞣质类40个、酚酸类2个、黄酮类20个、二苯乙烯类6个、苯丁酮类6个、蒽醌类22个、色原酮类1个、蒽酮类6个，以及9个未知成分。基于植物代谢组学分析，发现酒蒸前后掌叶大黄化学成分明显不同，与掌叶大黄生品比较酒蒸后鞣质类、黄酮类、蒽醌类等6类共30个化学成分呈现差异，其中有6个成分酒蒸后显著上调，即没食子酸、儿茶素-7-O-葡萄糖苷、儿茶素-3-O-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷和山柰酚；香叶木素-7-O-新橙皮苷、没食子酸-3-O-葡萄糖苷、1,6-二-O-没食子酰葡萄糖苷等22个成分酒蒸后显著下调。结论 掌叶大黄炮制前后化学成分结构发生改变，鞣质聚合体向鞣质单体转化，多级糖苷向次级糖苷和苷元转化，进一步阐释了掌叶大黄酒蒸加热过程成分变化的规律。
目的 基于UPLC-Q/TOF-MS技术，分析掌叶大黄Rheum palmatum酒蒸前后的化学成分，运用植物代谢组学方法对掌叶大黄酒蒸前后化学成分进行对比，研究掌叶大黄酒蒸前后的化学成分变化。方法 采用ACQUITY UPLC®HSS T3色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.8 μm），以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相，体积流量0.3 mL/min，在负离子模式下采集掌叶大黄生品及酒蒸品样品数据，并在此基础上使用正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）研究8个不同产地、批次掌叶大黄炮制前后化学成分的差异。结果 全面分析了8批掌叶大黄生熟品的化学成分，共指认出115个成分（鉴定106个），包含糖类3个、鞣质类40个、酚酸类2个、黄酮类20个、二苯乙烯类6个、苯丁酮类6个、蒽醌类22个、色原酮类1个、蒽酮类6个，以及9个未知成分。基于植物代谢组学分析，发现酒蒸前后掌叶大黄化学成分明显不同，与掌叶大黄生品比较酒蒸后鞣质类、黄酮类、蒽醌类等6类共30个化学成分呈现差异，其中有6个成分酒蒸后显著上调，即没食子酸、儿茶素-7-O-葡萄糖苷、儿茶素-3-O-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷和山柰酚；香叶木素-7-O-新橙皮苷、没食子酸-3-O-葡萄糖苷、1,6-二-O-没食子酰葡萄糖苷等22个成分酒蒸后显著下调。结论 掌叶大黄炮制前后化学成分结构发生改变，鞣质聚合体向鞣质单体转化，多级糖苷向次级糖苷和苷元转化，进一步阐释了掌叶大黄酒蒸加热过程成分变化的规律。
2024, 55(15):5050-5060.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.005
摘要:
目的 采用PEG化壳聚糖制备葫芦素B纳米混悬剂（cucurbitacin B nanosuspensions，CuB-NPs），考察CuB-NPs冻干粉口服吸收生物利用度。方法 反溶剂-高压均质法制备CuB-NPs，单因素实验结合Box-Behnken设计-效应面法（Box- Behnken design-response surface methodology，BBD-RSM）优化CuB-NPs处方。测定粒径、多分散指数（polydispersity index，PDI）及ζ电位等，透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察CuB-NPs微观形态。采用5%乳糖作为冻干保护剂制备冻干粉，X射线粉末衍射（X-ray powder diffraction，XRPD）法分析晶型，透析法考察CuB-NPs冻干粉在pH 2.0和pH 7.4磷酸盐缓冲液（PBS）中的释药行为。ig给予SD大鼠葫芦素B和CuB-NPs冻干粉，测定血药浓度，计算口服相对吸收生物利用度。结果 CuB-NPs最佳处方工艺：葫芦素B与PEG化壳聚糖用量比例为1.95∶1，均质压力为100 MPa，均质次数为11次。CuB-NPs粒径为（265.71±13.46）nm，PDI值为0.116±0.012，ζ电位为（33.14±1.39）mV。CuB-NPs微观形态为球形，葫芦素B在CuB-NPs冻干粉中结晶度下降。CuB-NPs在pH 2.0和pH 7.4 PBS中2 h溶出度均大于90%，溶解度提高至58.58倍。药动学显示，新制备CuB-NPs和加速条件下储存6个月后相对生物利用度分别为4.87倍和4.48倍，药动学参数之间无显著性差异。结论 CuB-NPs提高了葫芦素B的溶解度及溶出度，稳定性良好，有效促进了口服吸收。
目的 采用PEG化壳聚糖制备葫芦素B纳米混悬剂（cucurbitacin B nanosuspensions，CuB-NPs），考察CuB-NPs冻干粉口服吸收生物利用度。方法 反溶剂-高压均质法制备CuB-NPs，单因素实验结合Box-Behnken设计-效应面法（Box- Behnken design-response surface methodology，BBD-RSM）优化CuB-NPs处方。测定粒径、多分散指数（polydispersity index，PDI）及ζ电位等，透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察CuB-NPs微观形态。采用5%乳糖作为冻干保护剂制备冻干粉，X射线粉末衍射（X-ray powder diffraction，XRPD）法分析晶型，透析法考察CuB-NPs冻干粉在pH 2.0和pH 7.4磷酸盐缓冲液（PBS）中的释药行为。ig给予SD大鼠葫芦素B和CuB-NPs冻干粉，测定血药浓度，计算口服相对吸收生物利用度。结果 CuB-NPs最佳处方工艺：葫芦素B与PEG化壳聚糖用量比例为1.95∶1，均质压力为100 MPa，均质次数为11次。CuB-NPs粒径为（265.71±13.46）nm，PDI值为0.116±0.012，ζ电位为（33.14±1.39）mV。CuB-NPs微观形态为球形，葫芦素B在CuB-NPs冻干粉中结晶度下降。CuB-NPs在pH 2.0和pH 7.4 PBS中2 h溶出度均大于90%，溶解度提高至58.58倍。药动学显示，新制备CuB-NPs和加速条件下储存6个月后相对生物利用度分别为4.87倍和4.48倍，药动学参数之间无显著性差异。结论 CuB-NPs提高了葫芦素B的溶解度及溶出度，稳定性良好，有效促进了口服吸收。
2024, 55(15):5061-5069.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.006
摘要:
目的 考察复方葡配甘露聚糖水凝胶（专利号：ZL202010787982.9）处方中蛇床子挥发油纳米粒（Cnidii Fructus volatile oil nano-particulates，CVOP）在双骨架复合凝胶基质中的稳定性，以及CVOP对处方中积雪草总苷透黏膜吸收的影响。方法 通过冷冻电子显微镜（cryo-electron microsocopy，Cryo-EM）、扫描电子显微镜（SEM）、透射电子显微镜（TEM）对凝胶基质结构以及其中的CVOP进行观察，以CVOP的外观形态、粒径为评价指标，结合GS-MS法，以CVOP的组成成分谱图及含量变化为判断依据，评价CVOP的稳定性；采用体外透黏膜试验考察CVOP对处方中积雪草总苷透阴道黏膜吸收的影响。结果 蛇床子挥发油（Cnidii Fructus volatile oil，CO）在双骨架复合凝胶基质中能够形成圆整的球形粒子结构，平均粒径为（185±26）nm；CVOP在凝胶基质中稳定性良好，6个月加速试验后其形态结构、粒径与组成成分基本不变；CVOP对大鼠阴道黏膜不产生刺激性；在不含CVOP的空白水凝胶（B）中，积雪草苷（asiaticoside，AS）和羟基积雪草苷（madecassoside，MAS）的黏膜渗透性始终低于含有CVOP的水凝胶（A）组；在6.0 h时，水凝胶A中AS和MAS的累积渗透量分别是水凝胶B中AS和MAS的4.68倍与2.01倍，表明CVOP能够提高水溶性积雪草总苷的阴道黏膜渗透性。结论 CO在双骨架复合凝胶基质中能够形成稳定的球形纳米粒，并可提高积雪草总苷的黏膜渗透性而有利于发挥多成分间的协同治疗作用。
目的 考察复方葡配甘露聚糖水凝胶（专利号：ZL202010787982.9）处方中蛇床子挥发油纳米粒（Cnidii Fructus volatile oil nano-particulates，CVOP）在双骨架复合凝胶基质中的稳定性，以及CVOP对处方中积雪草总苷透黏膜吸收的影响。方法 通过冷冻电子显微镜（cryo-electron microsocopy，Cryo-EM）、扫描电子显微镜（SEM）、透射电子显微镜（TEM）对凝胶基质结构以及其中的CVOP进行观察，以CVOP的外观形态、粒径为评价指标，结合GS-MS法，以CVOP的组成成分谱图及含量变化为判断依据，评价CVOP的稳定性；采用体外透黏膜试验考察CVOP对处方中积雪草总苷透阴道黏膜吸收的影响。结果 蛇床子挥发油（Cnidii Fructus volatile oil，CO）在双骨架复合凝胶基质中能够形成圆整的球形粒子结构，平均粒径为（185±26）nm；CVOP在凝胶基质中稳定性良好，6个月加速试验后其形态结构、粒径与组成成分基本不变；CVOP对大鼠阴道黏膜不产生刺激性；在不含CVOP的空白水凝胶（B）中，积雪草苷（asiaticoside，AS）和羟基积雪草苷（madecassoside，MAS）的黏膜渗透性始终低于含有CVOP的水凝胶（A）组；在6.0 h时，水凝胶A中AS和MAS的累积渗透量分别是水凝胶B中AS和MAS的4.68倍与2.01倍，表明CVOP能够提高水溶性积雪草总苷的阴道黏膜渗透性。结论 CO在双骨架复合凝胶基质中能够形成稳定的球形纳米粒，并可提高积雪草总苷的黏膜渗透性而有利于发挥多成分间的协同治疗作用。
2024, 55(15):5070-5082.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.007
摘要:
目的 探究草果Tsaoko Fructus仁不同炮制品（清炒草果仁、姜制草果仁和麸炒草果仁）的气味特征和挥发性成分之间的差异与特点。方法 采用电子鼻联合顶空-气相色谱-质谱法（headspace-gas chromatography-mass spectrometry，HS-GC-MS）对清炒草果仁、姜制草果仁和麸炒草果仁共计30批草果仁不同炮制品中的成分进行检测，利用主成分分析（principal component analysis，PCA）、Loadings和绘制气味雷达图等方法分析电子鼻信号响应结果，同时对HS-GC-MS鉴定出的化合物做正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA），以筛选变量重要性投影（variable importance projection，VIP）值＞1为标准筛选潜在差异性成分。结果 电子鼻数据分析结果显示，气味差异主要集中在传感器W5S、W1W、W2W，表明草果仁不同炮制品在气味特征上存在差异。HS-GC-MS鉴定出66个化合物，其中共有化合物35个，进一步通过OPLS-DA对清炒草果仁、姜制草果仁和麸炒草果仁进行两两比较，筛选出差异成分25个。根据对挥发性差异成分与气味进行的Pearson相关性分析，结果显示区分草果仁3种不同炮制品的基础物质主要包括桉叶油醇、邻伞花烃等。据此推测，部分醇类、萜烯类、醛类和酚类成分可能通过引起传感器W5S、W1W、W2W的变化，进而实现对草果仁不同炮制品的区分。相关性热图分析结果进一步证实了这一推测。经查阅文献，选取了水芹烯、桉叶油醇、芳樟醇、萜品油烯、α-松油醇、柠檬醛、2,3-二氢-1H-茚-4-甲醛、甲基庚烯酮和月桂烯9种成分，通过系统的研究和对比分析，揭示了这9种成分与草果仁不同炮制品功效的关联。结论 采用多元统计分析方法，研究草果仁3种不同炮制品-传感器响应值-挥发性成分之间的相关性，探究草果仁不同炮制品挥发性成分的差异，为草果仁不同炮制品临床应用提供新思路。
目的 探究草果Tsaoko Fructus仁不同炮制品（清炒草果仁、姜制草果仁和麸炒草果仁）的气味特征和挥发性成分之间的差异与特点。方法 采用电子鼻联合顶空-气相色谱-质谱法（headspace-gas chromatography-mass spectrometry，HS-GC-MS）对清炒草果仁、姜制草果仁和麸炒草果仁共计30批草果仁不同炮制品中的成分进行检测，利用主成分分析（principal component analysis，PCA）、Loadings和绘制气味雷达图等方法分析电子鼻信号响应结果，同时对HS-GC-MS鉴定出的化合物做正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA），以筛选变量重要性投影（variable importance projection，VIP）值＞1为标准筛选潜在差异性成分。结果 电子鼻数据分析结果显示，气味差异主要集中在传感器W5S、W1W、W2W，表明草果仁不同炮制品在气味特征上存在差异。HS-GC-MS鉴定出66个化合物，其中共有化合物35个，进一步通过OPLS-DA对清炒草果仁、姜制草果仁和麸炒草果仁进行两两比较，筛选出差异成分25个。根据对挥发性差异成分与气味进行的Pearson相关性分析，结果显示区分草果仁3种不同炮制品的基础物质主要包括桉叶油醇、邻伞花烃等。据此推测，部分醇类、萜烯类、醛类和酚类成分可能通过引起传感器W5S、W1W、W2W的变化，进而实现对草果仁不同炮制品的区分。相关性热图分析结果进一步证实了这一推测。经查阅文献，选取了水芹烯、桉叶油醇、芳樟醇、萜品油烯、α-松油醇、柠檬醛、2,3-二氢-1H-茚-4-甲醛、甲基庚烯酮和月桂烯9种成分，通过系统的研究和对比分析，揭示了这9种成分与草果仁不同炮制品功效的关联。结论 采用多元统计分析方法，研究草果仁3种不同炮制品-传感器响应值-挥发性成分之间的相关性，探究草果仁不同炮制品挥发性成分的差异，为草果仁不同炮制品临床应用提供新思路。
2024, 55(15):5083-5092.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.008
摘要:
目的 通过分析黄芩Scutellariae Radix炒炭过程中化学成分与色度值的动态变化规律及其止血作用评价，以期为黄芩炒炭过程中的质量控制提供科学依据，同时为黄芩炒炭终点的判断奠定基础。方法 制备不同炮制程度的黄芩炭样品（H1～H10），采用紫外-可见分光光度法测定不同炮制程度黄芩炭样品的总黄酮含量和炭吸附力；采用HPLC法测定不同炮制程度黄芩炭样品中没食子酸、5-羟甲基糠醛、野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素及千层纸素A含量；采用分光测色仪测定不同炮制程度黄芩炭样品的L*（亮度值）、a*（红绿色值）、b*（黄蓝色值）、Eab*（总色值）；采用SPSS 19.0和SIMCA 14.1软件进行颜色与主要成分的关联分析。最后，采用剪尾法及玻片法进行不同炮制程度黄芩炭样品对正常小鼠止血及凝血时间的药效评价。结果 在黄芩炭炮制过程中，随着炭化程度的增加，样品中总黄酮、没食子酸、5-羟甲基糠醛、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A的含量呈先增后降的趋势，野黄芩苷呈下降趋势。样品粉末的L*、b*、Eab*值呈降低趋势，a*值呈先增后降趋势。L*值、b*值和Eab*值与野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷呈正相关，a*值与没食子酸、5-羟甲基糠醛、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A呈正相关，总黄酮与L*、a*、b*、Eab*呈正相关。主成分分析（principal component analysis，PCA）结果显示，不同炮制程度黄芩炭样品各自归类成簇，可区分不同程度的炮制品。回归分析显示，仅没食子酸、5-羟甲基糠醛、汉黄芩素可通过色度值结合回归方程来预测含量，其余成分则不能。结合PCA、炭吸附力及药理实验结果表明，黄芩炭炮制前后炭吸附力和止血、凝血作用差异较大，样品H7（180 ℃、9 min）炭吸附力作用较强，结合止血及凝血时间，H7样品止血作用较好。结论 黄芩炒炭过程中的颜色与化学成分的变化存在相关性，可为黄芩炒炭终点判断提供数据支撑。
目的 通过分析黄芩Scutellariae Radix炒炭过程中化学成分与色度值的动态变化规律及其止血作用评价，以期为黄芩炒炭过程中的质量控制提供科学依据，同时为黄芩炒炭终点的判断奠定基础。方法 制备不同炮制程度的黄芩炭样品（H1～H10），采用紫外-可见分光光度法测定不同炮制程度黄芩炭样品的总黄酮含量和炭吸附力；采用HPLC法测定不同炮制程度黄芩炭样品中没食子酸、5-羟甲基糠醛、野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素及千层纸素A含量；采用分光测色仪测定不同炮制程度黄芩炭样品的L*（亮度值）、a*（红绿色值）、b*（黄蓝色值）、Eab*（总色值）；采用SPSS 19.0和SIMCA 14.1软件进行颜色与主要成分的关联分析。最后，采用剪尾法及玻片法进行不同炮制程度黄芩炭样品对正常小鼠止血及凝血时间的药效评价。结果 在黄芩炭炮制过程中，随着炭化程度的增加，样品中总黄酮、没食子酸、5-羟甲基糠醛、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A的含量呈先增后降的趋势，野黄芩苷呈下降趋势。样品粉末的L*、b*、Eab*值呈降低趋势，a*值呈先增后降趋势。L*值、b*值和Eab*值与野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷呈正相关，a*值与没食子酸、5-羟甲基糠醛、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A呈正相关，总黄酮与L*、a*、b*、Eab*呈正相关。主成分分析（principal component analysis，PCA）结果显示，不同炮制程度黄芩炭样品各自归类成簇，可区分不同程度的炮制品。回归分析显示，仅没食子酸、5-羟甲基糠醛、汉黄芩素可通过色度值结合回归方程来预测含量，其余成分则不能。结合PCA、炭吸附力及药理实验结果表明，黄芩炭炮制前后炭吸附力和止血、凝血作用差异较大，样品H7（180 ℃、9 min）炭吸附力作用较强，结合止血及凝血时间，H7样品止血作用较好。结论 黄芩炒炭过程中的颜色与化学成分的变化存在相关性，可为黄芩炒炭终点判断提供数据支撑。
2024, 55(15):5093-5103.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.009
摘要:
目的 优化盐关黄柏salt-processed Phellodendri Amurensis Cortex炮制工艺，探讨盐关黄柏化学成分含量变化与色度值的相关性。方法 使用Hypers11 BDS C18色谱柱，0.1%磷酸水溶液-乙腈为流动相，梯度洗脱；柱温为25 ℃；体积流量为1.0 mL/min；检测波长为208 nm；进样量为10 μL；采用HPLC法测定盐关黄柏有效成分含量。以盐水量、炒制时间、炒制温度为影响因素，黄柏碱、木兰花碱、药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、柠檬苦素的含量为评价指标，采用熵权法计算各指标权重，得到综合评分，利用Design-Expert 12.0软件，Box-Behnken设计-响应面法优化炮制工艺，并测定响应面法项下不同工艺参数的17份样品色度值，对其成分与色度值进行Pearson相关性分析及回归分析。结果 盐关黄柏最佳炮制工艺为每200 g关黄柏饮片加6.67%盐水60 mL、炒制温度为140 ℃、炒制时间为30 min。盐关黄柏中黄柏碱、木兰花碱、药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、柠檬苦素含量与色度值L*（代表颜色明、暗）值呈负相关，与色度值a*（代表颜色红、绿色度）、b*（代表颜色黄、蓝色度）值均呈正相关。结论 优选的炮制工艺稳定可行，且盐关黄柏化学成分与色度有显著相关性，可通过外观色泽初步评价盐关黄柏的品质，对传统中药炮制工艺及其质量评价研究具有一定的参考价值。
目的 优化盐关黄柏salt-processed Phellodendri Amurensis Cortex炮制工艺，探讨盐关黄柏化学成分含量变化与色度值的相关性。方法 使用Hypers11 BDS C18色谱柱，0.1%磷酸水溶液-乙腈为流动相，梯度洗脱；柱温为25 ℃；体积流量为1.0 mL/min；检测波长为208 nm；进样量为10 μL；采用HPLC法测定盐关黄柏有效成分含量。以盐水量、炒制时间、炒制温度为影响因素，黄柏碱、木兰花碱、药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、柠檬苦素的含量为评价指标，采用熵权法计算各指标权重，得到综合评分，利用Design-Expert 12.0软件，Box-Behnken设计-响应面法优化炮制工艺，并测定响应面法项下不同工艺参数的17份样品色度值，对其成分与色度值进行Pearson相关性分析及回归分析。结果 盐关黄柏最佳炮制工艺为每200 g关黄柏饮片加6.67%盐水60 mL、炒制温度为140 ℃、炒制时间为30 min。盐关黄柏中黄柏碱、木兰花碱、药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、柠檬苦素含量与色度值L*（代表颜色明、暗）值呈负相关，与色度值a*（代表颜色红、绿色度）、b*（代表颜色黄、蓝色度）值均呈正相关。结论 优选的炮制工艺稳定可行，且盐关黄柏化学成分与色度有显著相关性，可通过外观色泽初步评价盐关黄柏的品质，对传统中药炮制工艺及其质量评价研究具有一定的参考价值。
2024, 55(15):5104-5111.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.010
摘要:
目的 考察经不同方法炮制前后补骨脂中补骨脂甲素（bavachin，BC）、补骨脂二氢黄酮甲醚（bavachinin，BVC）、补骨脂酚（bakuchiol，BAK）3种手性成分含量变化的差异，并结合分子对接技术初步明确此3种手性成分的对映异构体在毒性机制上的潜在差异。方法 采用高效液相色谱-手性固定相（high performance liquid chromatography-chiral stationary phase，HPLC-CSP）法，通过改变流动相的比例，建立了补骨脂中3种手性成分的最佳分离方法，并比较来源于河南、四川、云南、辽宁4个产地的补骨脂经清炒法、盐炙法、酒浸法炮制前后各个对映异构体的含量差异。以前期筛选出的补骨脂致肝毒性作用靶标原癌基因酪氨酸激酶ABL1（Abelson tyrosine-protein kinase ABL1，ABL1）为对接主体，利用AutoDock Tools 1.5.7软件，对各个对映异构体分别进行分子对接。结果 采用Chiralpak IG色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 µm），在以乙腈-纯水（50∶50）为流动相，体积流量为0.5 mL/min，柱温为35 ℃的条件下，实现了补骨脂中各个对映异构体的最佳分离。在4个产地的补骨脂生品中，(R)-BC、(S)-BVC、(S)-BAK为其主要构型，经清炒法、盐炙法、酒浸法炮制后，(R)-BC含量降低，(S)-BC含量升高，(R)-BVC、(S)-BAK的含量降低率分别高于其S、R构型。分子对接结果显示，(R)-BC、(R)-BVC、(S)-BAK与毒性靶标的结合能力分别强于其对映异构体。结论 补骨脂中3种手性成分的对映异构体的含量存在显著差异，经不同方法炮制后其含量变化也呈现明显区别，表明清炒法、盐炙法、酒浸法均能对补骨脂起到减毒作用。各个对映异构体与毒性靶标的相互作用能力及作用强度存在立体选择性差异。
目的 考察经不同方法炮制前后补骨脂中补骨脂甲素（bavachin，BC）、补骨脂二氢黄酮甲醚（bavachinin，BVC）、补骨脂酚（bakuchiol，BAK）3种手性成分含量变化的差异，并结合分子对接技术初步明确此3种手性成分的对映异构体在毒性机制上的潜在差异。方法 采用高效液相色谱-手性固定相（high performance liquid chromatography-chiral stationary phase，HPLC-CSP）法，通过改变流动相的比例，建立了补骨脂中3种手性成分的最佳分离方法，并比较来源于河南、四川、云南、辽宁4个产地的补骨脂经清炒法、盐炙法、酒浸法炮制前后各个对映异构体的含量差异。以前期筛选出的补骨脂致肝毒性作用靶标原癌基因酪氨酸激酶ABL1（Abelson tyrosine-protein kinase ABL1，ABL1）为对接主体，利用AutoDock Tools 1.5.7软件，对各个对映异构体分别进行分子对接。结果 采用Chiralpak IG色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 µm），在以乙腈-纯水（50∶50）为流动相，体积流量为0.5 mL/min，柱温为35 ℃的条件下，实现了补骨脂中各个对映异构体的最佳分离。在4个产地的补骨脂生品中，(R)-BC、(S)-BVC、(S)-BAK为其主要构型，经清炒法、盐炙法、酒浸法炮制后，(R)-BC含量降低，(S)-BC含量升高，(R)-BVC、(S)-BAK的含量降低率分别高于其S、R构型。分子对接结果显示，(R)-BC、(R)-BVC、(S)-BAK与毒性靶标的结合能力分别强于其对映异构体。结论 补骨脂中3种手性成分的对映异构体的含量存在显著差异，经不同方法炮制后其含量变化也呈现明显区别，表明清炒法、盐炙法、酒浸法均能对补骨脂起到减毒作用。各个对映异构体与毒性靶标的相互作用能力及作用强度存在立体选择性差异。
2024, 55(15):5112-5124.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.011
摘要:
目的 探究通关藤注射液（Tongguanteng Injection，TGT）对乳腺癌多柔比星（doxorubicin，DOX）耐药的逆转作用及潜在作用机制。方法 分别用DOX、TGT、DOX＋TGT干预人乳腺癌DOX耐药MCF-7/DOX细胞株，采用CCK-8法、克隆形成实验检测细胞增殖；Combenefit软件定量分析药物联合作用指数；Transwell实验观察细胞迁移能力；TUNEL染色检测细胞凋亡率；利用罗丹明外排实验检测TGT对MCF-7/DOX细胞外排功能的影响；采用生物信息学手段预测TGT逆转乳腺癌DOX耐药的作用机制，并采用Western blotting实验检测TGT对MCF-7/DOX细胞中耐药相关蛋白表达的调控作用。结果 TGT可逆转MCF-7/DOX细胞的耐药性，且能够协同DOX抑制MCF-7/DOX细胞的增殖、迁移，促进细胞凋亡；此外，TGT增加细胞内Rho-123的蓄积（P＜0.001）。TGT成分靶标的基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析结果表明其主要参与调控磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）、凋亡等信号通路。GEO数据库筛选得到MCF-7和MCF-7/DOX细胞差异表达基因823个，KEGG富集分析表明乳腺癌DOX耐药主要与PI3K/Akt、Ras相关蛋白1（Ras-proximate-1，Rap1）、凋亡等信号通路相关。TGT联合DOX显著下调MCF-7/DOX细胞中p-PI3K、p-Akt、B细胞淋巴瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、三磷酸腺苷结合转运蛋白B1（adenosine triphosphate-binding cassette transporter B1，ABCB1）、ABCG2蛋白表达（P＜0.05、0.01），且上调Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）表达（P＜0.05）。结论 基于生物信息学结合细胞实验验证TGT联合DOX可通过抑制PI3K/Akt介导的凋亡相关信号通路，同时下调ABCB1、ABCG2蛋白表达逆转乳腺癌DOX耐药。为临床TGT与DOX联合用药提供了实验依据，为乳腺癌耐药的治疗提供新的思路。
目的 探究通关藤注射液（Tongguanteng Injection，TGT）对乳腺癌多柔比星（doxorubicin，DOX）耐药的逆转作用及潜在作用机制。方法 分别用DOX、TGT、DOX＋TGT干预人乳腺癌DOX耐药MCF-7/DOX细胞株，采用CCK-8法、克隆形成实验检测细胞增殖；Combenefit软件定量分析药物联合作用指数；Transwell实验观察细胞迁移能力；TUNEL染色检测细胞凋亡率；利用罗丹明外排实验检测TGT对MCF-7/DOX细胞外排功能的影响；采用生物信息学手段预测TGT逆转乳腺癌DOX耐药的作用机制，并采用Western blotting实验检测TGT对MCF-7/DOX细胞中耐药相关蛋白表达的调控作用。结果 TGT可逆转MCF-7/DOX细胞的耐药性，且能够协同DOX抑制MCF-7/DOX细胞的增殖、迁移，促进细胞凋亡；此外，TGT增加细胞内Rho-123的蓄积（P＜0.001）。TGT成分靶标的基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析结果表明其主要参与调控磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）、凋亡等信号通路。GEO数据库筛选得到MCF-7和MCF-7/DOX细胞差异表达基因823个，KEGG富集分析表明乳腺癌DOX耐药主要与PI3K/Akt、Ras相关蛋白1（Ras-proximate-1，Rap1）、凋亡等信号通路相关。TGT联合DOX显著下调MCF-7/DOX细胞中p-PI3K、p-Akt、B细胞淋巴瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、三磷酸腺苷结合转运蛋白B1（adenosine triphosphate-binding cassette transporter B1，ABCB1）、ABCG2蛋白表达（P＜0.05、0.01），且上调Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）表达（P＜0.05）。结论 基于生物信息学结合细胞实验验证TGT联合DOX可通过抑制PI3K/Akt介导的凋亡相关信号通路，同时下调ABCB1、ABCG2蛋白表达逆转乳腺癌DOX耐药。为临床TGT与DOX联合用药提供了实验依据，为乳腺癌耐药的治疗提供新的思路。
2024, 55(15):5125-5134.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.012
摘要:
目的 探讨石蒜碱通过激活微管相关基因STMN1阻滞人乳腺癌MCF-7细胞周期相关分子机制。方法 MCF-7细胞给予石蒜碱干预后，采用CCK-8法检测细胞增殖抑制率；流式细胞术检测G2/M期细胞比例、磷酸化组蛋白H3（phosphorylated histone H3，p-H3）表达；荧光显微镜观察石蒜碱对MCF-7细胞微管形态的影响；qRT-PCR检测MCF-7细胞周期、骨架及微管相关基因的表达；Western blotting检测MCF-7细胞内5个周期阻滞相关蛋白的表达。结果 石蒜碱对MCF-7细胞的半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50）为13.98 μmol/L。石蒜碱呈剂量相关性地将MCF-7细胞阻滞于G2/M期（P＜0.01），并增加p-H3表达（P＜0.05、0.01）。当石蒜碱浓度为28 µmol/L时，细胞微管形态接近于阳性对照药物长春新碱。石蒜碱可下调5个信号传导相关基因，上调2个微管相关基因，下调2个M期相关基因，进而下调5个周期阻滞相关蛋白。相关性分析表明石蒜碱通过激活微管相关基因STMN1，导致微管动态平衡被破坏，最终导致M期阻滞。抑制STMN1基因后，石蒜碱无法将MCF-7细胞周期阻滞在M期。结论 石蒜碱抑制MCF-7细胞增殖并通过促进微管解聚将其阻滞于M期，且阻滞M期的关键位点是基因STMN1，为未来药物设计和癌症治疗策略的探索提供了有价值的信息。
目的 探讨石蒜碱通过激活微管相关基因STMN1阻滞人乳腺癌MCF-7细胞周期相关分子机制。方法 MCF-7细胞给予石蒜碱干预后，采用CCK-8法检测细胞增殖抑制率；流式细胞术检测G2/M期细胞比例、磷酸化组蛋白H3（phosphorylated histone H3，p-H3）表达；荧光显微镜观察石蒜碱对MCF-7细胞微管形态的影响；qRT-PCR检测MCF-7细胞周期、骨架及微管相关基因的表达；Western blotting检测MCF-7细胞内5个周期阻滞相关蛋白的表达。结果 石蒜碱对MCF-7细胞的半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50）为13.98 μmol/L。石蒜碱呈剂量相关性地将MCF-7细胞阻滞于G2/M期（P＜0.01），并增加p-H3表达（P＜0.05、0.01）。当石蒜碱浓度为28 µmol/L时，细胞微管形态接近于阳性对照药物长春新碱。石蒜碱可下调5个信号传导相关基因，上调2个微管相关基因，下调2个M期相关基因，进而下调5个周期阻滞相关蛋白。相关性分析表明石蒜碱通过激活微管相关基因STMN1，导致微管动态平衡被破坏，最终导致M期阻滞。抑制STMN1基因后，石蒜碱无法将MCF-7细胞周期阻滞在M期。结论 石蒜碱抑制MCF-7细胞增殖并通过促进微管解聚将其阻滞于M期，且阻滞M期的关键位点是基因STMN1，为未来药物设计和癌症治疗策略的探索提供了有价值的信息。
2024, 55(15):5135-5144.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.013
摘要:
目的 探究三七皂苷R1对高脂诱发的载脂蛋白E基因敲除（ApoE-/-）小鼠动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）的治疗作用及机制。方法 高脂喂养雄性ApoE-/-小鼠12周建立AS模型，将其随机分为模型组及三七皂苷R1低、高剂量（25、35 mg/kg）组和铁死亡抑制剂Ferrostatin-1（Fer-1，1 mg/kg）组。以相同周龄的雄性C57BL/6J小鼠作为对照组，给予普通饲料饲养。给药5周后采用全自动生化分析仪检测血清总胆固醇（total cholesterol，TC）、三酰甘油（triglycerides，TG）、低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）和高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）水平；苏木素-伊红（HE）染色和油红O染色观察主动脉粥样斑块程度；加强普鲁士蓝染色法评估斑块铁沉积；生化试剂盒检测主动脉超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活力及谷胱甘肽（glutathione，GSH）、丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平；免疫组化法检测主动脉4-羟基壬烯醛（4-hydroxynonenal，4-HNE）表达；Western blotting检测主动脉核因子E2相关因子2（nuclear factor-erythroid 2-related factor 2，Nrf2）、溶质载体家族7成员11（solute carrier family 7 member 11，SLC7A11）、谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）及4-HNE蛋白表达；qRT-PCR法检测主动脉Nrf2、Gpx4、前列腺素内过氧化物合酶2（prostaglandin-endoperoxide synthase 2，Ptgs2）mRNA表达。结果 三七皂苷R1低、高剂量组及Fer-1组不同程度地影响ApoE-/-小鼠的血脂水平（P＜0.05、0.01），明显减轻主动脉粥样斑块程度，抑制铁沉积（P＜0.01），提高SOD、GSH抗氧化能力（P＜0.05、0.01），减少脂质过氧化MDA水平和4-HNE蛋白表达（P＜0.05、0.01），上调铁死亡相关核Nrf2、SLC7A11、GPX4蛋白及Nrf2、Gpx4 mRNA的表达（P＜0.01），下调Ptgs2 mRNA的表达（P＜0.01），以三七皂苷R1高剂量组效果最为显著。结论 三七皂苷R1改善ApoE-/-小鼠脂代谢紊乱，抑制动脉粥样斑块形成，具有抗AS的作用，其机制可能与减少斑块铁沉积、激活Nrf2/SLC7A11/GPX4通路减少脂质过氧化，抑制铁死亡有关。
目的 探究三七皂苷R1对高脂诱发的载脂蛋白E基因敲除（ApoE-/-）小鼠动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）的治疗作用及机制。方法 高脂喂养雄性ApoE-/-小鼠12周建立AS模型，将其随机分为模型组及三七皂苷R1低、高剂量（25、35 mg/kg）组和铁死亡抑制剂Ferrostatin-1（Fer-1，1 mg/kg）组。以相同周龄的雄性C57BL/6J小鼠作为对照组，给予普通饲料饲养。给药5周后采用全自动生化分析仪检测血清总胆固醇（total cholesterol，TC）、三酰甘油（triglycerides，TG）、低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）和高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）水平；苏木素-伊红（HE）染色和油红O染色观察主动脉粥样斑块程度；加强普鲁士蓝染色法评估斑块铁沉积；生化试剂盒检测主动脉超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活力及谷胱甘肽（glutathione，GSH）、丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平；免疫组化法检测主动脉4-羟基壬烯醛（4-hydroxynonenal，4-HNE）表达；Western blotting检测主动脉核因子E2相关因子2（nuclear factor-erythroid 2-related factor 2，Nrf2）、溶质载体家族7成员11（solute carrier family 7 member 11，SLC7A11）、谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）及4-HNE蛋白表达；qRT-PCR法检测主动脉Nrf2、Gpx4、前列腺素内过氧化物合酶2（prostaglandin-endoperoxide synthase 2，Ptgs2）mRNA表达。结果 三七皂苷R1低、高剂量组及Fer-1组不同程度地影响ApoE-/-小鼠的血脂水平（P＜0.05、0.01），明显减轻主动脉粥样斑块程度，抑制铁沉积（P＜0.01），提高SOD、GSH抗氧化能力（P＜0.05、0.01），减少脂质过氧化MDA水平和4-HNE蛋白表达（P＜0.05、0.01），上调铁死亡相关核Nrf2、SLC7A11、GPX4蛋白及Nrf2、Gpx4 mRNA的表达（P＜0.01），下调Ptgs2 mRNA的表达（P＜0.01），以三七皂苷R1高剂量组效果最为显著。结论 三七皂苷R1改善ApoE-/-小鼠脂代谢紊乱，抑制动脉粥样斑块形成，具有抗AS的作用，其机制可能与减少斑块铁沉积、激活Nrf2/SLC7A11/GPX4通路减少脂质过氧化，抑制铁死亡有关。
2024, 55(15):5145-5153.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.014
摘要:
目的 基于蛋白组学探讨细辛水提物诱发肝损伤的作用机制。方法 30只大鼠随机分为对照组和细辛高、低剂量（12、6 g/kg）组，每组10只，每日ig给药1次，连续28 d。末次给药后采取血清样本和肝脏样本，检测血清丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）活性；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色法观察肝脏病理组织形态；串联质谱标签定量蛋白质组学法检测肝组织差异表达蛋白；免疫组化法测定大鼠肝脏组织细胞色素P450 1A1（cytochrome P450 1A1，CYP1A1）、金属硫蛋白-1（metallothionein-1，MT-1）、肌肉特异性烯醇化酶3（recombinant enolase 3，ENO3）、抗原转运蛋白（transporter associated with antigen processing 1，TAP1）蛋白表达。CCK-8法考察细辛水提物对小鼠肝实质AML-12细胞活力的影响，并采用qRT-PCR与Western blotting检测AML-12细胞中CYP1A1、MT-1、ENO3、TAP1蛋白及mRNA表达。结果 与对照组比较，细辛组大鼠血清AST、ALT活性均显著升高（P＜0.01）；肝组织出现明显炎性改变；肝组织中存在179个差异蛋白，主要富集于次级代谢产物的生物合成途径、视黄醇代谢途径、吞噬体等；肝组织CYP1A1、MT-1蛋白表达显著增加（P＜0.01），ENO3、TAP1蛋白表达显著减少（P＜0.01）。体外实验结果显示，细辛组AML-12细胞CYP1A1、MT-1 mRNA与蛋白表达显著增加（P＜0.05、0.01），ENO3、TAP1 mRNA与蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01）。结论 细辛水提物可诱发大鼠肝损伤，引起肝功能异常和肝组织病理改变，肝损伤机制与上调CYP1A1、MT-1 mRNA及蛋白表达及下调ENO3、TAP1 mRNA及蛋白表达有关。
目的 基于蛋白组学探讨细辛水提物诱发肝损伤的作用机制。方法 30只大鼠随机分为对照组和细辛高、低剂量（12、6 g/kg）组，每组10只，每日ig给药1次，连续28 d。末次给药后采取血清样本和肝脏样本，检测血清丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）活性；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色法观察肝脏病理组织形态；串联质谱标签定量蛋白质组学法检测肝组织差异表达蛋白；免疫组化法测定大鼠肝脏组织细胞色素P450 1A1（cytochrome P450 1A1，CYP1A1）、金属硫蛋白-1（metallothionein-1，MT-1）、肌肉特异性烯醇化酶3（recombinant enolase 3，ENO3）、抗原转运蛋白（transporter associated with antigen processing 1，TAP1）蛋白表达。CCK-8法考察细辛水提物对小鼠肝实质AML-12细胞活力的影响，并采用qRT-PCR与Western blotting检测AML-12细胞中CYP1A1、MT-1、ENO3、TAP1蛋白及mRNA表达。结果 与对照组比较，细辛组大鼠血清AST、ALT活性均显著升高（P＜0.01）；肝组织出现明显炎性改变；肝组织中存在179个差异蛋白，主要富集于次级代谢产物的生物合成途径、视黄醇代谢途径、吞噬体等；肝组织CYP1A1、MT-1蛋白表达显著增加（P＜0.01），ENO3、TAP1蛋白表达显著减少（P＜0.01）。体外实验结果显示，细辛组AML-12细胞CYP1A1、MT-1 mRNA与蛋白表达显著增加（P＜0.05、0.01），ENO3、TAP1 mRNA与蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01）。结论 细辛水提物可诱发大鼠肝损伤，引起肝功能异常和肝组织病理改变，肝损伤机制与上调CYP1A1、MT-1 mRNA及蛋白表达及下调ENO3、TAP1 mRNA及蛋白表达有关。
2024, 55(15):5154-5165.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.015
摘要:
目的 通过网络药理学与分子对接技术探究钩藤Uncaria rhynchophylla治疗热性惊厥的作用机制，并进行实验验证。方法 通过TCMSP与BATMAN-TCM数据库检索钩藤活性成分及相关作用靶点，用TCMSP、PubChem数据库和SwissADME平台对活性成分进行筛选；通过GeneCards数据库和OMIM数据库提取热性惊厥疾病靶点，经Uniprot数据库进行蛋白-基因symbol转换；药物靶点与疾病靶点取交集绘制Venn图，通过STRING数据库绘制蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，使用Cytoscape 3.7.2软件构建“中药-活性成分-关键靶点-疾病”网络，采用DAVID v6.8在线分析平台对关键靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析，利用Cytoscape 3.7.2软件将富集分析结果可视化并将分析所得关键化合物及靶点进行分子对接。通过免疫组化、Western blotting及脑片膜片钳技术对钩藤的作用机制进行验证。结果 得到钩藤活性成分29个，活性成分对应靶点297个，活性成分靶点与疾病靶点取交集得到关键靶点81个。KEGG通路富集分析结果显示，钩藤治疗热性惊厥主要作用于神经元配体-受体相互作用、尼古丁成瘾、环磷酸腺苷信号通路。GO功能富集分析结果显示，尼古丁反应、质膜和细胞外配体门控离子通道活性显著性最大。免疫组化及Western blotting结果显示，钩藤显著抑制热性惊厥模型乳鼠脑组织中N-甲基-D-天冬氨酸受体2A（N-methyl-D-aspartic acid receptor 2A，NMDAR2A）、N-甲基-D-天冬氨酸受体2B（N-methyl-D-aspartic acid receptor 2B，NMDAR2B）的表达（P＜0.05、0.01、0.001）。脑片膜片钳实验结果显示，钩藤对海马CA1区锥体神经元NMDA受体诱发兴奋性突触后电流（NMDA receptor evoked excitatory postsynaptic currents，eEPSCNMDA）具有抑制作用。结论 通过网络药理学及分子对接技术发现了钩藤治疗热性惊厥的活性成分及作用靶点，通过免疫组化、Western blotting及膜片钳技术证实了钩藤对NMDAR的抑制作用，为进一步研究钩藤治疗热性惊厥的作用机制、药物研发等提供理论基础。
目的 通过网络药理学与分子对接技术探究钩藤Uncaria rhynchophylla治疗热性惊厥的作用机制，并进行实验验证。方法 通过TCMSP与BATMAN-TCM数据库检索钩藤活性成分及相关作用靶点，用TCMSP、PubChem数据库和SwissADME平台对活性成分进行筛选；通过GeneCards数据库和OMIM数据库提取热性惊厥疾病靶点，经Uniprot数据库进行蛋白-基因symbol转换；药物靶点与疾病靶点取交集绘制Venn图，通过STRING数据库绘制蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，使用Cytoscape 3.7.2软件构建“中药-活性成分-关键靶点-疾病”网络，采用DAVID v6.8在线分析平台对关键靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析，利用Cytoscape 3.7.2软件将富集分析结果可视化并将分析所得关键化合物及靶点进行分子对接。通过免疫组化、Western blotting及脑片膜片钳技术对钩藤的作用机制进行验证。结果 得到钩藤活性成分29个，活性成分对应靶点297个，活性成分靶点与疾病靶点取交集得到关键靶点81个。KEGG通路富集分析结果显示，钩藤治疗热性惊厥主要作用于神经元配体-受体相互作用、尼古丁成瘾、环磷酸腺苷信号通路。GO功能富集分析结果显示，尼古丁反应、质膜和细胞外配体门控离子通道活性显著性最大。免疫组化及Western blotting结果显示，钩藤显著抑制热性惊厥模型乳鼠脑组织中N-甲基-D-天冬氨酸受体2A（N-methyl-D-aspartic acid receptor 2A，NMDAR2A）、N-甲基-D-天冬氨酸受体2B（N-methyl-D-aspartic acid receptor 2B，NMDAR2B）的表达（P＜0.05、0.01、0.001）。脑片膜片钳实验结果显示，钩藤对海马CA1区锥体神经元NMDA受体诱发兴奋性突触后电流（NMDA receptor evoked excitatory postsynaptic currents，eEPSCNMDA）具有抑制作用。结论 通过网络药理学及分子对接技术发现了钩藤治疗热性惊厥的活性成分及作用靶点，通过免疫组化、Western blotting及膜片钳技术证实了钩藤对NMDAR的抑制作用，为进一步研究钩藤治疗热性惊厥的作用机制、药物研发等提供理论基础。
2024, 55(15):5166-5173.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.016
摘要:
目的 基于网络医学与等辐射分析法探讨“杜仲-干姜”活性成分对神经炎症的协同抑制作用。方法 采用网络医学的方法，通过计算杜仲-干姜的活性成分靶点模块与神经炎症基因模块之间的距离，预测具有协同作用的2种活性成分组合。使用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠小胶质细胞（BV-2）建立神经炎症模型，评价药物组合对一氧化氮（nitric oxide，NO）释放的影响。以NO抑制率为指标，采用等辐射分析法和统计学方法计算药物组合之间的相互作用，从而判断2种成分之间协同作用。结果 使用网络医学的方法计算出2种可能具有协同关系的药物活性成分组合，即6-姜烯酚与杜仲醇、6-姜酚与杜仲醇。等辐射分析法及统计学方法对体外实验结果进行计算发现6-姜烯酚与杜仲醇1∶2配伍、6-姜酚与杜仲醇2∶1配伍在抑制小胶质细胞炎症方面均具有协同作用。结论 “杜仲-干姜”活性成分组合（6-姜烯酚与杜仲醇、6-姜酚与杜仲醇）在抑制神经炎症方面具有协同作用，为中药活性成分协同性研究提供了方法学参考，为活性成分的后续深入药理机制研究提供了重要信息。
目的 基于网络医学与等辐射分析法探讨“杜仲-干姜”活性成分对神经炎症的协同抑制作用。方法 采用网络医学的方法，通过计算杜仲-干姜的活性成分靶点模块与神经炎症基因模块之间的距离，预测具有协同作用的2种活性成分组合。使用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠小胶质细胞（BV-2）建立神经炎症模型，评价药物组合对一氧化氮（nitric oxide，NO）释放的影响。以NO抑制率为指标，采用等辐射分析法和统计学方法计算药物组合之间的相互作用，从而判断2种成分之间协同作用。结果 使用网络医学的方法计算出2种可能具有协同关系的药物活性成分组合，即6-姜烯酚与杜仲醇、6-姜酚与杜仲醇。等辐射分析法及统计学方法对体外实验结果进行计算发现6-姜烯酚与杜仲醇1∶2配伍、6-姜酚与杜仲醇2∶1配伍在抑制小胶质细胞炎症方面均具有协同作用。结论 “杜仲-干姜”活性成分组合（6-姜烯酚与杜仲醇、6-姜酚与杜仲醇）在抑制神经炎症方面具有协同作用，为中药活性成分协同性研究提供了方法学参考，为活性成分的后续深入药理机制研究提供了重要信息。
2024, 55(15):5174-5188.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.017
摘要:
目的 利用生物信息学的方法结合多种机器学习模型，寻找天南星治疗重度抑郁的潜在抗炎靶点，并从免疫炎症角度探讨其发病机制。采用分子对接、药物相似性评估和分子动力学模拟，筛选天南星治疗重度抑郁的关键活性成分，以期对相关治疗药物与治疗策略的开发提供参考。方法 利用CIBERSORT与基因集变异分析（gene set variation analysis，GSVA）验证免疫炎症假说，并寻找免疫标志物。基于TCMSP、GEO和Swiss Target Prediction数据库，获得天南星潜在作用靶点与重度抑郁相关靶点，并利用费舍尔精确检验探究相关靶点的关联性。采用加权基因共表达网络（weighted gene co-expression network analysis，WGCNA）分析获得与免疫炎症相关的基因共表达模块。通过将炎症相关基因、天南星潜在作用靶点、重度抑郁相关靶点、与免疫炎症相关的绿松石模块（Turquoise）取交集获得天南星治疗重度抑郁症的候选抗炎靶点。采用基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析探究候选抗炎靶点涉及的生物学过程和相关通路。构建8个机器学习模型，以筛选潜在抗炎靶点。利用受试者工作特征（receiver operator characteristic，ROC）曲线与相关分析筛选出潜在抗炎靶点并进行外部验证。使用分子对接与药物相似性评估筛选天南星的关键活性成分，并采用分子动力学模拟验证分子对接与药物相似性评估的结果。结果 正常组与重度抑郁患者的炎症得分存在显著性差异（P＜0.05），CD8 T细胞为重度抑郁患者的免疫标志物。天南星潜在作用靶点和重度抑郁相关靶点具有关联性，与免疫炎症最相关的基因共表达模块为绿松石模块。候选抗炎靶点具有8个，涉及的生物学过程为炎症反应调节，相关通路为Fc-RI信号通路与T细胞受体信号通路。随机森林为最优模型，且纳入的靶点都具有较高的辨别力。ROC曲线与相关分析指出，花生四烯酸5-脂氧合酶（arachidonate 5-lipoxygenase，ALOX5）为治疗重度抑郁的潜在抗炎靶点，且外部验证具有组间差异（P＜0.05）。分子对接结果显示，有6种天南星主要活性成分对接成功。药物相似性评估显示，8,11,14-二十二碳三烯酸甲酯、24-表柏甾醇具有较好的成药性。分子动力学模拟验证了分子对接与药物相似性评估的结果。结论 ALOX5和8,11,14-二十二碳三烯酸甲酯为天南星治疗重度抑郁的潜在抗炎靶点及关键活性成分。
目的 利用生物信息学的方法结合多种机器学习模型，寻找天南星治疗重度抑郁的潜在抗炎靶点，并从免疫炎症角度探讨其发病机制。采用分子对接、药物相似性评估和分子动力学模拟，筛选天南星治疗重度抑郁的关键活性成分，以期对相关治疗药物与治疗策略的开发提供参考。方法 利用CIBERSORT与基因集变异分析（gene set variation analysis，GSVA）验证免疫炎症假说，并寻找免疫标志物。基于TCMSP、GEO和Swiss Target Prediction数据库，获得天南星潜在作用靶点与重度抑郁相关靶点，并利用费舍尔精确检验探究相关靶点的关联性。采用加权基因共表达网络（weighted gene co-expression network analysis，WGCNA）分析获得与免疫炎症相关的基因共表达模块。通过将炎症相关基因、天南星潜在作用靶点、重度抑郁相关靶点、与免疫炎症相关的绿松石模块（Turquoise）取交集获得天南星治疗重度抑郁症的候选抗炎靶点。采用基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析探究候选抗炎靶点涉及的生物学过程和相关通路。构建8个机器学习模型，以筛选潜在抗炎靶点。利用受试者工作特征（receiver operator characteristic，ROC）曲线与相关分析筛选出潜在抗炎靶点并进行外部验证。使用分子对接与药物相似性评估筛选天南星的关键活性成分，并采用分子动力学模拟验证分子对接与药物相似性评估的结果。结果 正常组与重度抑郁患者的炎症得分存在显著性差异（P＜0.05），CD8 T细胞为重度抑郁患者的免疫标志物。天南星潜在作用靶点和重度抑郁相关靶点具有关联性，与免疫炎症最相关的基因共表达模块为绿松石模块。候选抗炎靶点具有8个，涉及的生物学过程为炎症反应调节，相关通路为Fc-RI信号通路与T细胞受体信号通路。随机森林为最优模型，且纳入的靶点都具有较高的辨别力。ROC曲线与相关分析指出，花生四烯酸5-脂氧合酶（arachidonate 5-lipoxygenase，ALOX5）为治疗重度抑郁的潜在抗炎靶点，且外部验证具有组间差异（P＜0.05）。分子对接结果显示，有6种天南星主要活性成分对接成功。药物相似性评估显示，8,11,14-二十二碳三烯酸甲酯、24-表柏甾醇具有较好的成药性。分子动力学模拟验证了分子对接与药物相似性评估的结果。结论 ALOX5和8,11,14-二十二碳三烯酸甲酯为天南星治疗重度抑郁的潜在抗炎靶点及关键活性成分。
2024, 55(15):5189-5200.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.018
摘要:
目的 分析冠心病伴抑郁与胃癌伴抑郁的靶点、核心药物与作用机制，探讨二者“异病同治”的科学内涵。方法 检索自建库至2023年7月19日收录于中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）、中国生物医学文献（CBM）数据库的冠心病伴抑郁与胃癌伴抑郁相关文献，筛选并构建数据库，对纳入处方中药进行频数统计、关联规则分析以及核心药物预测。结合GEO、Genecards、OMIM、TTD、DisGeNet数据库获取冠心病、胃癌、抑郁交集靶点，HERB数据库获取核心药物靶点，得到核心药物与疾病交集靶点。运用CytoHubba插件筛选核心基因，应用DAVID数据库进行基因本体论（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。结果 研究共纳入文献109篇，其中冠心病伴抑郁处方79首，胃癌伴抑郁处方30首。核心药物组合为“柴胡-甘草-白芍-当归”，并初步筛选出其“同治”冠心病伴抑郁与胃癌伴抑郁的核心靶点为白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）、缺氧诱导因子1α（hypoxia inducible factor-1α，HIF1A）、基质金属蛋白酶9（matrix metalloproteinase 9，MMP9）、肿瘤蛋白P53（tumor protein 53，TP53）等。共同富集通路主要有癌症通路、脂质和动脉粥样硬化、糖尿病并发症中的晚期糖基化终产物-晚期糖基化终产物受体（advanced glycation end products-receptor for advanced glycosylation end products，AGE-RAGE）信号通路、缺氧反应因子-1（hypoxia-inducible factor-1，HIF-1）信号通路等。结论 中医药治疗冠心病伴抑郁与胃癌伴抑郁符合“异病同治”理论，遵循中医共性病因病机要素与“虚、瘀、毒、郁”有关，病变脏腑为心、肝、脾、胃，治疗予以扶正基础上的化瘀解毒开郁大法，为临床重大慢性疾病防治提供一定参考。
目的 分析冠心病伴抑郁与胃癌伴抑郁的靶点、核心药物与作用机制，探讨二者“异病同治”的科学内涵。方法 检索自建库至2023年7月19日收录于中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）、中国生物医学文献（CBM）数据库的冠心病伴抑郁与胃癌伴抑郁相关文献，筛选并构建数据库，对纳入处方中药进行频数统计、关联规则分析以及核心药物预测。结合GEO、Genecards、OMIM、TTD、DisGeNet数据库获取冠心病、胃癌、抑郁交集靶点，HERB数据库获取核心药物靶点，得到核心药物与疾病交集靶点。运用CytoHubba插件筛选核心基因，应用DAVID数据库进行基因本体论（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。结果 研究共纳入文献109篇，其中冠心病伴抑郁处方79首，胃癌伴抑郁处方30首。核心药物组合为“柴胡-甘草-白芍-当归”，并初步筛选出其“同治”冠心病伴抑郁与胃癌伴抑郁的核心靶点为白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）、缺氧诱导因子1α（hypoxia inducible factor-1α，HIF1A）、基质金属蛋白酶9（matrix metalloproteinase 9，MMP9）、肿瘤蛋白P53（tumor protein 53，TP53）等。共同富集通路主要有癌症通路、脂质和动脉粥样硬化、糖尿病并发症中的晚期糖基化终产物-晚期糖基化终产物受体（advanced glycation end products-receptor for advanced glycosylation end products，AGE-RAGE）信号通路、缺氧反应因子-1（hypoxia-inducible factor-1，HIF-1）信号通路等。结论 中医药治疗冠心病伴抑郁与胃癌伴抑郁符合“异病同治”理论，遵循中医共性病因病机要素与“虚、瘀、毒、郁”有关，病变脏腑为心、肝、脾、胃，治疗予以扶正基础上的化瘀解毒开郁大法，为临床重大慢性疾病防治提供一定参考。
2024, 55(15):5201-5211.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.019
摘要:
目的 基于文献计量学对国内外中药DNA条形码的相关研究进行分析，进而了解此领域研究现状，揭示研究热点和趋势以及提供参考和指导。方法 收集整理Web of Science核心合集数据库和中国知网（CNKI）数据库中2000年至2023年12月31日中药DNA条形码的相关研究文献，使用CiteSpace和VOSviewer对发文量、作者、机构、关键词共现网络等进行可视化分析。结果 中药DNA条形码相关研究仍处于高水平研究阶段，预计未来几年该领域研究在国内外将继续保持较高关注度。中、英文文献均形成以陈士林院士、姚辉、宋经元、孙伟等为核心的研究团队。中国中医科学院中药研究所、中国医学科学院北京协和医学院分别为中、英文文献发文量最多的机构。高效通用的植物条形码的开发、基于DNA条形码和叶绿体基因组测序的中药物种鉴定、种质资源保护、质量控制及中成药生物组分鉴定研究可能是近年的研究热点。结论 广大科研工作者未来应致力开发高效通用的植物条形码，推动基于DNA条形码的中药种质资源鉴定及遗传多样性分析、药用植物全基因组和细胞器基因组测序，将DNA条形码与理化分析方法相结合以实现药材质量综合评价，进一步将DNA条形码技术引入中药全产业链，实现全程监管和可追溯。
目的 基于文献计量学对国内外中药DNA条形码的相关研究进行分析，进而了解此领域研究现状，揭示研究热点和趋势以及提供参考和指导。方法 收集整理Web of Science核心合集数据库和中国知网（CNKI）数据库中2000年至2023年12月31日中药DNA条形码的相关研究文献，使用CiteSpace和VOSviewer对发文量、作者、机构、关键词共现网络等进行可视化分析。结果 中药DNA条形码相关研究仍处于高水平研究阶段，预计未来几年该领域研究在国内外将继续保持较高关注度。中、英文文献均形成以陈士林院士、姚辉、宋经元、孙伟等为核心的研究团队。中国中医科学院中药研究所、中国医学科学院北京协和医学院分别为中、英文文献发文量最多的机构。高效通用的植物条形码的开发、基于DNA条形码和叶绿体基因组测序的中药物种鉴定、种质资源保护、质量控制及中成药生物组分鉴定研究可能是近年的研究热点。结论 广大科研工作者未来应致力开发高效通用的植物条形码，推动基于DNA条形码的中药种质资源鉴定及遗传多样性分析、药用植物全基因组和细胞器基因组测序，将DNA条形码与理化分析方法相结合以实现药材质量综合评价，进一步将DNA条形码技术引入中药全产业链，实现全程监管和可追溯。
2024, 55(15):5212-5221.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.020
摘要:
目的 克隆地涌金莲Musella lasiocarpa中O-甲基转移酶（O-methyltransferase，OMT）基因，并对其进行生物信息学及表达模式分析。方法 基于地涌金莲转录组数据，筛选并原核表达了3条MlOMTs酶基因（MlOMT1、MlOMT2和MlOMT3）。利用软件对其进行生物信息学分析，利用MEGA11构建系统发育树，采用实时荧光定量PCR检测基因表达模式。结果 PCR扩增得到3条MlOMTs基因；3个MlOMT蛋白长度为289～400个氨基酸，相对分子质量在3 147 360～4 526 756，3个蛋白均为不稳定的亲水性蛋白，其中MlOMT1和MlOMT2不含跨膜区，MlOMT3存在2个跨膜螺旋，其N端位于胞质内。3个蛋白主要定位于叶绿体，不含有信号肽，主要由α-螺旋和无规则卷曲构成，含有SAM依赖的甲基转移酶超家族的保守结构域，属于SAM依赖的甲基转移酶超级家族。系统进化分析表明，MlOMT1与来源于大麦Hordeum vulgare的Hv7OMT和粳稻Oryza sativa subsp. japonica的OsOMT17聚为一支，MlOMT2与冰叶日中花Mesembryanthemum crystallinum的McPFOMT聚为一支，而MlOMT3与拟南芥Arabidopsis thaliana的AtCCoAOMT1聚为一支，表明它们亲缘关系较近，推测它们具有类似的生物学功能。通过对表达条件的初步优化，重组工程菌pMal-c4X-MlOMT1和pMal-c4X-MlOMT2在大肠杆菌BL21（DE3）中实现蛋白可溶性表达。组织特异性表达分析结果显示，MlOMT1在地涌金莲不同组织相对表达量为：叶片＞苞片＞种子，MlOMT2和MlOMT3相对表达量为：苞片＞种子＞叶片。结论 成功克隆获得地涌金莲3条MlOMTs基因并进行生物信息学分析和原核表达，为后续酶的功能表征奠定基础。
目的 克隆地涌金莲Musella lasiocarpa中O-甲基转移酶（O-methyltransferase，OMT）基因，并对其进行生物信息学及表达模式分析。方法 基于地涌金莲转录组数据，筛选并原核表达了3条MlOMTs酶基因（MlOMT1、MlOMT2和MlOMT3）。利用软件对其进行生物信息学分析，利用MEGA11构建系统发育树，采用实时荧光定量PCR检测基因表达模式。结果 PCR扩增得到3条MlOMTs基因；3个MlOMT蛋白长度为289～400个氨基酸，相对分子质量在3 147 360～4 526 756，3个蛋白均为不稳定的亲水性蛋白，其中MlOMT1和MlOMT2不含跨膜区，MlOMT3存在2个跨膜螺旋，其N端位于胞质内。3个蛋白主要定位于叶绿体，不含有信号肽，主要由α-螺旋和无规则卷曲构成，含有SAM依赖的甲基转移酶超家族的保守结构域，属于SAM依赖的甲基转移酶超级家族。系统进化分析表明，MlOMT1与来源于大麦Hordeum vulgare的Hv7OMT和粳稻Oryza sativa subsp. japonica的OsOMT17聚为一支，MlOMT2与冰叶日中花Mesembryanthemum crystallinum的McPFOMT聚为一支，而MlOMT3与拟南芥Arabidopsis thaliana的AtCCoAOMT1聚为一支，表明它们亲缘关系较近，推测它们具有类似的生物学功能。通过对表达条件的初步优化，重组工程菌pMal-c4X-MlOMT1和pMal-c4X-MlOMT2在大肠杆菌BL21（DE3）中实现蛋白可溶性表达。组织特异性表达分析结果显示，MlOMT1在地涌金莲不同组织相对表达量为：叶片＞苞片＞种子，MlOMT2和MlOMT3相对表达量为：苞片＞种子＞叶片。结论 成功克隆获得地涌金莲3条MlOMTs基因并进行生物信息学分析和原核表达，为后续酶的功能表征奠定基础。
2024, 55(15):5222-5229.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.021
摘要:
目的 筛选参与调控甘松Nardostachys jatamansi主要活性倍半萜类化合物积累的bHLH、bZIP、MYB家族转录因子。方法 利用甘松全长转录组数据库注释信息获取bHLH、bZIP、MYB家族转录因子，利用WGCNA分析潜在能正向调控主要倍半萜类化合物积累的转录因子，利用实时荧光定量PCR（quantitative real-time polymeras chain reaction，qRT-PCR）进一步确认候选转录因子是否影响甘松主要活性倍半萜类化合物的积累，利用MEME在线网站分析候选bHLH、bZIP、MYB基因家族成员的保守基序。结果 在甘松全长转录组数据中分别筛选出bHLH家族893个、bZIP家族416个、MYB家族436个，WGCNA分析筛选能正向调控萜类化合物生物合成的转录因子共458个，qRT-PCR确认候选转录因子的表达水平与甘松主要活性倍半萜化合物的积累水平高度正相关。结论 甘松主要倍半萜类化合物的积累可能受到本研究筛选的458个转录因子的正向调控作用，可作为甘松主要药效物质生物合成调控机制研究的潜在靶基因。
目的 筛选参与调控甘松Nardostachys jatamansi主要活性倍半萜类化合物积累的bHLH、bZIP、MYB家族转录因子。方法 利用甘松全长转录组数据库注释信息获取bHLH、bZIP、MYB家族转录因子，利用WGCNA分析潜在能正向调控主要倍半萜类化合物积累的转录因子，利用实时荧光定量PCR（quantitative real-time polymeras chain reaction，qRT-PCR）进一步确认候选转录因子是否影响甘松主要活性倍半萜类化合物的积累，利用MEME在线网站分析候选bHLH、bZIP、MYB基因家族成员的保守基序。结果 在甘松全长转录组数据中分别筛选出bHLH家族893个、bZIP家族416个、MYB家族436个，WGCNA分析筛选能正向调控萜类化合物生物合成的转录因子共458个，qRT-PCR确认候选转录因子的表达水平与甘松主要活性倍半萜化合物的积累水平高度正相关。结论 甘松主要倍半萜类化合物的积累可能受到本研究筛选的458个转录因子的正向调控作用，可作为甘松主要药效物质生物合成调控机制研究的潜在靶基因。
2024, 55(15):5230-5237.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.022
摘要:
目的 针对炙黄芪中主要指标成分及经蜜炙转化的特征乙酰基成分，建立HPLC-PDA-ELSD测定炙黄芪中6种异黄酮及2种三萜皂苷的分析方法以及6种异黄酮的一测多评（quantitative determination analysis multi-component by a single-marker，QAMS）法。方法 选取毛蕊异黄酮7-O-β-D-葡萄糖苷（CYG）、黄芪皂苷I（AGI）分别为异黄酮和三萜皂苷类成分的内参物，并计算CYG与乙酰毛蕊异黄酮苷（CYA）、芒柄花苷（FMG）、毛蕊异黄酮（CY）、乙酰芒柄花苷（FMA）、芒柄花素（FM）及AGI与乙酰黄芪皂苷I（ATI）的相对校正因子（fk/s），在不同仪器、色谱柱、柱温、体积流量上考察各成分相对校正因子的稳定性与耐用性，比较QAMS法与外标法（ESM）结果差异。结果 对来自8个厂家共18批炙黄芪进行检测，PDA检测的6种异黄酮的QAMS法与ESM的结果相近，相对误差绝对值均在5%以内，表明针对异黄酮类成分建立的QAMS法准确性良好，可选用QAMS法与ESM进行质量控制；ELSD检测的2种三萜皂苷的QAMS法与ESM的结果差异明显，相对误差绝对值为0.40%～22.69%，显示针对三萜皂苷类成分建立的QAMS法不适用，应选用ESM进行质量控制。结论 建立的炙黄芪中6种异黄酮及2种三萜皂苷的分析方法及6种异黄酮的QAMS法准确可靠，操作简便，可反映黄芪的蜜炙程度，为更加全面地评价炙黄芪质量提供参考，以期提升炙黄芪饮片质量。
目的 针对炙黄芪中主要指标成分及经蜜炙转化的特征乙酰基成分，建立HPLC-PDA-ELSD测定炙黄芪中6种异黄酮及2种三萜皂苷的分析方法以及6种异黄酮的一测多评（quantitative determination analysis multi-component by a single-marker，QAMS）法。方法 选取毛蕊异黄酮7-O-β-D-葡萄糖苷（CYG）、黄芪皂苷I（AGI）分别为异黄酮和三萜皂苷类成分的内参物，并计算CYG与乙酰毛蕊异黄酮苷（CYA）、芒柄花苷（FMG）、毛蕊异黄酮（CY）、乙酰芒柄花苷（FMA）、芒柄花素（FM）及AGI与乙酰黄芪皂苷I（ATI）的相对校正因子（fk/s），在不同仪器、色谱柱、柱温、体积流量上考察各成分相对校正因子的稳定性与耐用性，比较QAMS法与外标法（ESM）结果差异。结果 对来自8个厂家共18批炙黄芪进行检测，PDA检测的6种异黄酮的QAMS法与ESM的结果相近，相对误差绝对值均在5%以内，表明针对异黄酮类成分建立的QAMS法准确性良好，可选用QAMS法与ESM进行质量控制；ELSD检测的2种三萜皂苷的QAMS法与ESM的结果差异明显，相对误差绝对值为0.40%～22.69%，显示针对三萜皂苷类成分建立的QAMS法不适用，应选用ESM进行质量控制。结论 建立的炙黄芪中6种异黄酮及2种三萜皂苷的分析方法及6种异黄酮的QAMS法准确可靠，操作简便，可反映黄芪的蜜炙程度，为更加全面地评价炙黄芪质量提供参考，以期提升炙黄芪饮片质量。
2024, 55(15):5238-5244.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.023
摘要:
目的 采用HPLC法对不同年限人参Panax ginseng（林下参）茎、叶中10种人参皂苷类成分含量进行测定，结合化学模式识别比较含量差异。方法 采用HPLC法对10、15、20、25年林下参茎、叶中人参皂苷Rg1、Re、Rf、Rg2、Ro、Rb1、Rc、Rb2、Rb3、Rd含量进行测定，采用化学计量学方法对结果进行分析。结果 HPLC结果显示，在林下参茎中未检测到人参皂苷Rb2、Rb3，林下参叶中10种皂苷含量远高于林下参茎中。在4种年限林下参叶中，10种人参皂苷总量在60～100 mg/g，20年时含量最高；在4种年限林下参茎中，除人参皂苷Rb2、Rb3外的8种人参皂苷总量在20年最高；原人参二醇型皂苷在20年林下参叶中最高。原人参三醇型皂苷在15年林下参叶中皂苷含量最高；4种年限林下参茎、叶中差异性成分为人参皂苷Re、Rd、Rg1和Rc。结论 不同生长年限的林下参茎、叶中皂苷含量存在差异，为林下参非药用部位资源的开发与利用提供理论依据。
目的 采用HPLC法对不同年限人参Panax ginseng（林下参）茎、叶中10种人参皂苷类成分含量进行测定，结合化学模式识别比较含量差异。方法 采用HPLC法对10、15、20、25年林下参茎、叶中人参皂苷Rg1、Re、Rf、Rg2、Ro、Rb1、Rc、Rb2、Rb3、Rd含量进行测定，采用化学计量学方法对结果进行分析。结果 HPLC结果显示，在林下参茎中未检测到人参皂苷Rb2、Rb3，林下参叶中10种皂苷含量远高于林下参茎中。在4种年限林下参叶中，10种人参皂苷总量在60～100 mg/g，20年时含量最高；在4种年限林下参茎中，除人参皂苷Rb2、Rb3外的8种人参皂苷总量在20年最高；原人参二醇型皂苷在20年林下参叶中最高。原人参三醇型皂苷在15年林下参叶中皂苷含量最高；4种年限林下参茎、叶中差异性成分为人参皂苷Re、Rd、Rg1和Rc。结论 不同生长年限的林下参茎、叶中皂苷含量存在差异，为林下参非药用部位资源的开发与利用提供理论依据。
2024, 55(15):5245-5255.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.024
摘要:
目的 采用指纹图谱与化学模式识别方法，以香豆素为指标，探讨不同种质白芷药材Angelicae Dahuricae Radix发育过程中有效成分的含量变化规律，评价不同种质白芷的质量，为白芷药材合理采收和质量控制提供参考和依据。方法 采用HPLC法测定5个种质白芷不同发育时期香豆素类成分含量，建立不同种质白芷药材化学指纹图谱，结合相似度分析、聚类分析、主成分分析对不同种质白芷进行比较和质量评价。结果 建立了不同种质白芷药材的化学指纹图谱，共标定了19个共有峰，35批白芷相似度均在0.871～0.995；在各种质白芷发育过程中，总香豆素含量呈现先增加后降低的趋势，在7月中旬达到最高；5个种质白芷不同采收期样本的主成分分析结果显示：5个种质白芷的综合评分均在7月中旬最高；5个种质白芷7月中旬样本的主成分分析的综合评分结果：川白芷＞南川白芷＞禹白芷＞祁白芷＞亳白芷，且川白芷的总香豆素含量及欧前胡素含量显著高于其余种质。结论 白芷香豆素类成分组成与含量既取决于种质又受发育程度的影响，各种质白芷最佳采收期为7月中旬，以川白芷质量最佳。
目的 采用指纹图谱与化学模式识别方法，以香豆素为指标，探讨不同种质白芷药材Angelicae Dahuricae Radix发育过程中有效成分的含量变化规律，评价不同种质白芷的质量，为白芷药材合理采收和质量控制提供参考和依据。方法 采用HPLC法测定5个种质白芷不同发育时期香豆素类成分含量，建立不同种质白芷药材化学指纹图谱，结合相似度分析、聚类分析、主成分分析对不同种质白芷进行比较和质量评价。结果 建立了不同种质白芷药材的化学指纹图谱，共标定了19个共有峰，35批白芷相似度均在0.871～0.995；在各种质白芷发育过程中，总香豆素含量呈现先增加后降低的趋势，在7月中旬达到最高；5个种质白芷不同采收期样本的主成分分析结果显示：5个种质白芷的综合评分均在7月中旬最高；5个种质白芷7月中旬样本的主成分分析的综合评分结果：川白芷＞南川白芷＞禹白芷＞祁白芷＞亳白芷，且川白芷的总香豆素含量及欧前胡素含量显著高于其余种质。结论 白芷香豆素类成分组成与含量既取决于种质又受发育程度的影响，各种质白芷最佳采收期为7月中旬，以川白芷质量最佳。
2024, 55(15):5256-5263.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.025
摘要:
目的 建立实时直接分析质谱（direct analysis in real-time-mass spectrometer，DART-MS）法检测姜黄属中药中姜黄素类化合物的分析方法，并探究该方法在中药领域应用的可行性。方法 利用DART-MS技术，通过单因素实验，优化进样速度、格栅电压、提取溶剂等实验参数条件，获得最佳检测限。与采用超高效液相色谱-电喷雾串联质谱（ultra performance liquid chromatography-electric spray ion source-mass spectrometer，UPLC-ESI-MS）技术检测的结果作比较，并进行方法学验证，以此评价采用DART-MS技术进行快速检测姜黄素类化合物的可行性。结果 优化后的DART检测条件：电离源气体温度300 ℃，格栅电压（grid voltage，GV）100 V，进样速度0.2 mm/s，并以60%丙酮水溶液作为提取剂，以获得最佳信号强度。结果表明，在负离子模式下，姜黄素（curcumin，CUR）、去甲氧基姜黄素（demethoxycurcumin，DMC）、双去甲氧基姜黄素（bisdemethoxycurcumin，BDMC）的标准曲线呈现良好线性关系，检测限分别为0.08、0.10、0.07 ng/mL，定量限分别为0.22、0.34、0.19 ng/mL，3种化合物的平均回收率处于98.75%～100.61%，相对标准偏差（relative standard deviation，RSD）均小于5%。采用DART-MS和UPLC-ESI-MS对3种姜黄素检测的结果一致。结论 该方法精确度高、准确度高、重复性好，能快速、准确、有效地检测姜黄属中药中姜黄素类化合物，在中药等领域具有潜在的应用价值。
目的 建立实时直接分析质谱（direct analysis in real-time-mass spectrometer，DART-MS）法检测姜黄属中药中姜黄素类化合物的分析方法，并探究该方法在中药领域应用的可行性。方法 利用DART-MS技术，通过单因素实验，优化进样速度、格栅电压、提取溶剂等实验参数条件，获得最佳检测限。与采用超高效液相色谱-电喷雾串联质谱（ultra performance liquid chromatography-electric spray ion source-mass spectrometer，UPLC-ESI-MS）技术检测的结果作比较，并进行方法学验证，以此评价采用DART-MS技术进行快速检测姜黄素类化合物的可行性。结果 优化后的DART检测条件：电离源气体温度300 ℃，格栅电压（grid voltage，GV）100 V，进样速度0.2 mm/s，并以60%丙酮水溶液作为提取剂，以获得最佳信号强度。结果表明，在负离子模式下，姜黄素（curcumin，CUR）、去甲氧基姜黄素（demethoxycurcumin，DMC）、双去甲氧基姜黄素（bisdemethoxycurcumin，BDMC）的标准曲线呈现良好线性关系，检测限分别为0.08、0.10、0.07 ng/mL，定量限分别为0.22、0.34、0.19 ng/mL，3种化合物的平均回收率处于98.75%～100.61%，相对标准偏差（relative standard deviation，RSD）均小于5%。采用DART-MS和UPLC-ESI-MS对3种姜黄素检测的结果一致。结论 该方法精确度高、准确度高、重复性好，能快速、准确、有效地检测姜黄属中药中姜黄素类化合物，在中药等领域具有潜在的应用价值。
2024, 55(15):5264-5273.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.026
摘要:
药用植物是中药的原材料之一，其品质高低是中医药产业保持活力的根源。以往研究强调道地产区、生态环境及基因型对中药材产量的影响，而近几年植物微生物组研究的发展为提升药用植物品质提供了新思路，内生菌与根际微生物对药用植物的作用受到广泛关注。科学合理利用药用植物-内生菌-根际微生物三者互作的原理，对促进药用植物生长、提高药用植物品质、消除连作障碍等具有重要意义。通过对近年来药用植物与内生菌及根际微生物的研究现状进行综述，为深入了解内生菌、根际微生物与药用植物间的三者互作关系提供参考。
药用植物是中药的原材料之一，其品质高低是中医药产业保持活力的根源。以往研究强调道地产区、生态环境及基因型对中药材产量的影响，而近几年植物微生物组研究的发展为提升药用植物品质提供了新思路，内生菌与根际微生物对药用植物的作用受到广泛关注。科学合理利用药用植物-内生菌-根际微生物三者互作的原理，对促进药用植物生长、提高药用植物品质、消除连作障碍等具有重要意义。通过对近年来药用植物与内生菌及根际微生物的研究现状进行综述，为深入了解内生菌、根际微生物与药用植物间的三者互作关系提供参考。
2024, 55(15):5274-5285.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.027
摘要:
桑椹Mori Fructus是使用历史悠久的药食两用中药，有滋阴补血及生津润燥之功效。现代研究表明桑椹主要含有黄酮、酚酸、生物碱、苯丙素、苯并呋喃、萜类及多糖等化学成分。药理学研究证实其主要具有调血脂、抗糖尿病、保肝、抗氧化、抗衰老、神经保护、免疫调节、抗炎、抗肿瘤、骨保护及抗便秘等作用。通过对近年来国内外关于桑椹化学成分和药理作用研究报道进行总结，为桑椹药用价值的深入挖掘和相关产品的开发提供参考。
桑椹Mori Fructus是使用历史悠久的药食两用中药，有滋阴补血及生津润燥之功效。现代研究表明桑椹主要含有黄酮、酚酸、生物碱、苯丙素、苯并呋喃、萜类及多糖等化学成分。药理学研究证实其主要具有调血脂、抗糖尿病、保肝、抗氧化、抗衰老、神经保护、免疫调节、抗炎、抗肿瘤、骨保护及抗便秘等作用。通过对近年来国内外关于桑椹化学成分和药理作用研究报道进行总结，为桑椹药用价值的深入挖掘和相关产品的开发提供参考。
30 安神补脑液的研究进展
2024, 55(15):5286-5297.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.028
摘要:
安神补脑液是由鹿茸、制何首乌、淫羊藿等6味中药及维生素B1组成的中药复方口服溶液，具有生精补髓、益气养血、强脑安神的功效，临床上多用于治疗睡眠障碍、神经衰弱等，效果显著。研究发现，安神补脑液在改善抑郁、缓解焦虑、增强记忆力及辅助治疗神经系统疾病方面亦有显著效果。通过归纳梳理近年来国内外相关文献，对安神补脑液的临床应用、基础研究及药学研究等方面的研究现状进行总结，为安神补脑液的深入研究与临床推广提供参考依据。
安神补脑液是由鹿茸、制何首乌、淫羊藿等6味中药及维生素B1组成的中药复方口服溶液，具有生精补髓、益气养血、强脑安神的功效，临床上多用于治疗睡眠障碍、神经衰弱等，效果显著。研究发现，安神补脑液在改善抑郁、缓解焦虑、增强记忆力及辅助治疗神经系统疾病方面亦有显著效果。通过归纳梳理近年来国内外相关文献，对安神补脑液的临床应用、基础研究及药学研究等方面的研究现状进行总结，为安神补脑液的深入研究与临床推广提供参考依据。
2024, 55(15):5298-5314.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.029
摘要:
菟丝子Cuscutae Semen始载于《神农本草经》，具有补益肝肾、固精缩尿、明目安胎的功效，主要含有黄酮类、木脂素类、多糖等化学成分。现代研究表明，菟丝子具有保护生殖系统、免疫调节、抗肿瘤等药理作用。《中国药典》2020年版仅将金丝桃苷作为菟丝子质量控制标准，对菟丝子质量整体评价较为单一且专属性差。通过对菟丝子的本草考证、化学成分、药理作用和临床应用进行综述，并基于质量标志物（quality marker，Q-Marker）的概念，从植物亲缘性、化学成分可测性、入血成分、药对配伍等进行Q-Marker预测。初步推测金丝桃苷、紫云英苷、异鼠李素、山柰酚、异槲皮苷、槲皮素、绿原酸、阿魏酸、芝麻素等成分为菟丝子主要的Q-Marker，为建立和完善菟丝子质量评价体系提供参考。
菟丝子Cuscutae Semen始载于《神农本草经》，具有补益肝肾、固精缩尿、明目安胎的功效，主要含有黄酮类、木脂素类、多糖等化学成分。现代研究表明，菟丝子具有保护生殖系统、免疫调节、抗肿瘤等药理作用。《中国药典》2020年版仅将金丝桃苷作为菟丝子质量控制标准，对菟丝子质量整体评价较为单一且专属性差。通过对菟丝子的本草考证、化学成分、药理作用和临床应用进行综述，并基于质量标志物（quality marker，Q-Marker）的概念，从植物亲缘性、化学成分可测性、入血成分、药对配伍等进行Q-Marker预测。初步推测金丝桃苷、紫云英苷、异鼠李素、山柰酚、异槲皮苷、槲皮素、绿原酸、阿魏酸、芝麻素等成分为菟丝子主要的Q-Marker，为建立和完善菟丝子质量评价体系提供参考。
2024, 55(15):5315-5330.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.030
摘要:
姜黄素是从姜黄Curcuma longa中提取出的多酚类天然化合物，其医疗价值已被发掘超过30年。低剂量的姜黄素就能在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面发挥显著的作用，但是由于其水溶性差、生物利用率较低，其临床疗效还有待提升。因此，如何有效提升姜黄素的生物利用度与靶向性，使其更稳定地发挥治疗或保健功能，是目前研究者迫切需要解决的关键问题。通过对近年来姜黄素的相关文献资料进行归纳总结，对姜黄素的体内代谢途径进行概括，并对提高姜黄素疗效的相关策略及技术研究进行综述，为姜黄素的进一步研究和开发提供参考。
姜黄素是从姜黄Curcuma longa中提取出的多酚类天然化合物，其医疗价值已被发掘超过30年。低剂量的姜黄素就能在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面发挥显著的作用，但是由于其水溶性差、生物利用率较低，其临床疗效还有待提升。因此，如何有效提升姜黄素的生物利用度与靶向性，使其更稳定地发挥治疗或保健功能，是目前研究者迫切需要解决的关键问题。通过对近年来姜黄素的相关文献资料进行归纳总结，对姜黄素的体内代谢途径进行概括，并对提高姜黄素疗效的相关策略及技术研究进行综述，为姜黄素的进一步研究和开发提供参考。
2024, 55(15):5331-5341.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.031
摘要:
心肌缺血再灌注损伤（myocardial ischemia reperfusion injury，MIRI）是心梗后血流恢复再灌注诱发的一种疾病，以心肌细胞坏死、凋亡、线粒体功能障碍为主要病理特征，可能出现心肌顿抑、再灌注性心律失常和再发心绞痛等症状。线粒体是细胞代谢的基石，而线粒体质量控制系统（mitochondrial quality control，MQC）是线粒体内环境稳态的根基，也是反映线粒体质量的一个网络系统，对于监测和维持线粒体内环境稳态至关重要。而MQC紊乱可能导致MIRI。近年来，中医药疗法可通过多途径、多靶点、多层次显著改善MIRI。通过对中医药基于MQC治疗MIRI的研究进展进行梳理，为中医药治疗MIRI相关基础研究的转化以及拓展临床思路提供借鉴。
心肌缺血再灌注损伤（myocardial ischemia reperfusion injury，MIRI）是心梗后血流恢复再灌注诱发的一种疾病，以心肌细胞坏死、凋亡、线粒体功能障碍为主要病理特征，可能出现心肌顿抑、再灌注性心律失常和再发心绞痛等症状。线粒体是细胞代谢的基石，而线粒体质量控制系统（mitochondrial quality control，MQC）是线粒体内环境稳态的根基，也是反映线粒体质量的一个网络系统，对于监测和维持线粒体内环境稳态至关重要。而MQC紊乱可能导致MIRI。近年来，中医药疗法可通过多途径、多靶点、多层次显著改善MIRI。通过对中医药基于MQC治疗MIRI的研究进展进行梳理，为中医药治疗MIRI相关基础研究的转化以及拓展临床思路提供借鉴。
2024, 55(15):5342-5353.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.032
摘要:
巴西苏木素是一种小分子高异黄酮类化合物，以S立体异构体形式广泛存在于豆科芸实属植物苏木Caesalpinia sappan的干燥心材中，且含量丰富。现代药理研究表明，巴西苏木素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抑菌、血管舒张、降血糖、免疫调节和神经保护等多种生物学活性，在预防和治疗心血管疾病、肿瘤、糖尿病、神经退行性疾病以及骨关节病等方面有着广阔的开发应用前景。因此，通过对巴西苏木素的药理作用及相关机制进行综述，重点总结巴西苏木素在发挥药效过程中可能涉及的重要靶点和分子信号通路，以期为巴西苏木素的研究开发和临床应用提供参考和依据
巴西苏木素是一种小分子高异黄酮类化合物，以S立体异构体形式广泛存在于豆科芸实属植物苏木Caesalpinia sappan的干燥心材中，且含量丰富。现代药理研究表明，巴西苏木素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抑菌、血管舒张、降血糖、免疫调节和神经保护等多种生物学活性，在预防和治疗心血管疾病、肿瘤、糖尿病、神经退行性疾病以及骨关节病等方面有着广阔的开发应用前景。因此，通过对巴西苏木素的药理作用及相关机制进行综述，重点总结巴西苏木素在发挥药效过程中可能涉及的重要靶点和分子信号通路，以期为巴西苏木素的研究开发和临床应用提供参考和依据
2024, 55(15):5354-5362.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.033
摘要:
茯苓为药食两用的传统中药材，其药用历史悠久，应用广泛，是中药方剂配伍的要药及中成药的重要原料。为满足市场需求，茯苓培养方式不断发生变革，从野生采收、人工栽培逐步发展至代料栽培和液体发酵，但不同的培养方式下，茯苓产量、药材品质、推广应用等的差异尚无明确的分析比较。笔者提出药材四性，即临床疗效“三性”（安全性、有效性、质量可控性）和经济性，用于综合评价药材种植、药材品质和临床药效的观点。因此，基于药材四性的视角对茯苓培养方式的沿革进行综述，探讨不同培养方式茯苓的品质差异及其推广应用，为茯苓生产和资源开发提供参考。
茯苓为药食两用的传统中药材，其药用历史悠久，应用广泛，是中药方剂配伍的要药及中成药的重要原料。为满足市场需求，茯苓培养方式不断发生变革，从野生采收、人工栽培逐步发展至代料栽培和液体发酵，但不同的培养方式下，茯苓产量、药材品质、推广应用等的差异尚无明确的分析比较。笔者提出药材四性，即临床疗效“三性”（安全性、有效性、质量可控性）和经济性，用于综合评价药材种植、药材品质和临床药效的观点。因此，基于药材四性的视角对茯苓培养方式的沿革进行综述，探讨不同培养方式茯苓的品质差异及其推广应用，为茯苓生产和资源开发提供参考。
2024, 55(15):5363-5370.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.15.034
摘要:
中国中医药上市企业国际学术影响力，不仅关乎其在国际医药领域的可持续性发展，更关乎中国中医药产业能否更多地走出国门，立足于世界医药产业之林，为更多的国家所认同，并在临床应用中逐步推广，为世界贡献中医药力量。践行“十四五”规划有关中医药发展交流进步的要求，运用熵权TOPSlS方法，对中国75家中医药上市企业国际学术影响力进行调研。在此基础上，进行综合分析与评估，旨在构建“中国中医药上市企业国际影响力评估体系”，以推动中医药在国际学术影响力舞台上更专业、更规范地展现中医药精髓。
中国中医药上市企业国际学术影响力，不仅关乎其在国际医药领域的可持续性发展，更关乎中国中医药产业能否更多地走出国门，立足于世界医药产业之林，为更多的国家所认同，并在临床应用中逐步推广，为世界贡献中医药力量。践行“十四五”规划有关中医药发展交流进步的要求，运用熵权TOPSlS方法，对中国75家中医药上市企业国际学术影响力进行调研。在此基础上，进行综合分析与评估，旨在构建“中国中医药上市企业国际影响力评估体系”，以推动中医药在国际学术影响力舞台上更专业、更规范地展现中医药精髓。
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