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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2024年第55卷第13期文章目次
2024, 55(13):4287-4298.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.001
摘要:
定量药理学是一门运用数理统计方法定量表征药理作用规律的交叉学科，可通过建模与模拟技术预测药物的药动学、药效学及疾病机制和实验进程等，在化学药/生物药的创新研发中已体现出良好的应用价值。近年来，国内外研究者对于定量药理技术在中药领域的应用也做了有益的尝试，但由于成分复杂、物质基础不明确等原因，中药定量药理学的技术难度较大，仍处于实验探索阶段。通过结合近年来定量药理技术在中药研发中的研究实践，论述了相关模型的特点和适用场景，同时根据中药多组分、多靶点、协同起效、多相代谢等固有特征，认为基于“药代成分群-生物标志物群相关性”的多维整合研究思路是符合中医药特色的研发模式，有助于实现中药的量-时-毒/效数智化创新。为认识定量药理技术在中药研发中的价值，理解中药定量药理研究的特点提供依据，同时为中药新药研发技术指南的制定提供参考。
定量药理学是一门运用数理统计方法定量表征药理作用规律的交叉学科，可通过建模与模拟技术预测药物的药动学、药效学及疾病机制和实验进程等，在化学药/生物药的创新研发中已体现出良好的应用价值。近年来，国内外研究者对于定量药理技术在中药领域的应用也做了有益的尝试，但由于成分复杂、物质基础不明确等原因，中药定量药理学的技术难度较大，仍处于实验探索阶段。通过结合近年来定量药理技术在中药研发中的研究实践，论述了相关模型的特点和适用场景，同时根据中药多组分、多靶点、协同起效、多相代谢等固有特征，认为基于“药代成分群-生物标志物群相关性”的多维整合研究思路是符合中医药特色的研发模式，有助于实现中药的量-时-毒/效数智化创新。为认识定量药理技术在中药研发中的价值，理解中药定量药理研究的特点提供依据，同时为中药新药研发技术指南的制定提供参考。
2024, 55(13):4299-4304.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.002
摘要:
目的 研究玄参内生真菌Nigrospora oryzae D7的次生代谢产物及生物活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及HPLC进行分离纯化，利用核磁共振谱和质谱等谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果 从N. oryzae D7培养物的醋酸乙酯萃取物中共分离得到11个化合物，分别鉴定4,5,8-三羟基-6-甲氧基-2-甲基-3-2-丙酰-3,4-二氢萘-1(2H)-酮（1）、(S)-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-4-羧酸（2）、3-羟基-2-甲氧基-5,6-二甲基苯甲酸（3）、2-乙氧基-3-羟基-5,6-二甲基苯甲酸（4）、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲醛（5）、2,5-二甲基间苯二酚（6）、2-(4-羟苯基)乙酸乙酯（7）、酪醇（8）、α-acetylorcinol（9）、(20S,22E,24R)-5α,8α-桥二氧-麦角甾烷-6,22-二烯-3β-醇（10）、(3β,5α,6β,22E)-麦角甾-7,22-二烯-3,5,6-三醇（11）。化合物1为新化合物，活性测试结果表明化合物1对人肺癌A549细胞和人乳腺癌MDA-MB-435细胞具有较强的生长抑制活性，IC50分别为（9.25±1.60）、（11.37±2.10）μmol/L；化合物10和11对A549细胞的增殖有一定的抑制活性，IC50分别为（25.23±2.50）、（27.48±1.90）μmol/L。结论 化合物1为萘醌类新化合物，命名为稻黑孢醌A；化合物1对A549细胞和MDA-MB-435细胞的增殖有显著的抑制活性。化合物10和11对A549细胞增殖有一定的抑制作用。
目的 研究玄参内生真菌Nigrospora oryzae D7的次生代谢产物及生物活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及HPLC进行分离纯化，利用核磁共振谱和质谱等谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果 从N. oryzae D7培养物的醋酸乙酯萃取物中共分离得到11个化合物，分别鉴定4,5,8-三羟基-6-甲氧基-2-甲基-3-2-丙酰-3,4-二氢萘-1(2H)-酮（1）、(S)-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-4-羧酸（2）、3-羟基-2-甲氧基-5,6-二甲基苯甲酸（3）、2-乙氧基-3-羟基-5,6-二甲基苯甲酸（4）、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲醛（5）、2,5-二甲基间苯二酚（6）、2-(4-羟苯基)乙酸乙酯（7）、酪醇（8）、α-acetylorcinol（9）、(20S,22E,24R)-5α,8α-桥二氧-麦角甾烷-6,22-二烯-3β-醇（10）、(3β,5α,6β,22E)-麦角甾-7,22-二烯-3,5,6-三醇（11）。化合物1为新化合物，活性测试结果表明化合物1对人肺癌A549细胞和人乳腺癌MDA-MB-435细胞具有较强的生长抑制活性，IC50分别为（9.25±1.60）、（11.37±2.10）μmol/L；化合物10和11对A549细胞的增殖有一定的抑制活性，IC50分别为（25.23±2.50）、（27.48±1.90）μmol/L。结论 化合物1为萘醌类新化合物，命名为稻黑孢醌A；化合物1对A549细胞和MDA-MB-435细胞的增殖有显著的抑制活性。化合物10和11对A549细胞增殖有一定的抑制作用。
2024, 55(13):4305-4311.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.003
摘要:
目的 研究红叶野桐Mallotus paxii茎的化学成分。方法 采用硅胶、大孔树脂、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱以及半制备液相色谱等现代分离技术进行分离纯化，并运用HR-ESI-MS、NMR、CD等谱学技术鉴定化合物结构。通过测定化合物对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞释放炎症介质一氧化氮（NO）的抑制能力，评价化合物的抗炎作用；MTT法测定化合物的细胞毒性。结果 从红叶野桐茎的醋酸乙酯部位中分离鉴定了7个二萜类化合物，分别为17-羟基闭花木-12,15-二烯-2-酮-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、对映-16α,17-二羟基-贝壳衫-3-酮（2）、阿贝苦酮（3）、对映-16β,17-二羟基阿替生烷-3-酮（4）、圆叶乌桕素A（5）、野梧桐新素E（6）和2α-hydroxy-19-deoxy-jesromotetrol（7）。体外抗炎活性研究表明，化合物3和5对脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO生成具有显著的抑制作用，其半数抑制浓度值分别为28.21、31.73μmol/L，且无明显细胞毒性。结论 化合物1为1个新的二萜苷类化合物，命名为红叶野桐苷E。化合物1～5、7为首次从野桐属植物中分离得到，化合物6为首次从该植物中分离得到。化合物3和5具有潜在的抗炎活性。
目的 研究红叶野桐Mallotus paxii茎的化学成分。方法 采用硅胶、大孔树脂、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱以及半制备液相色谱等现代分离技术进行分离纯化，并运用HR-ESI-MS、NMR、CD等谱学技术鉴定化合物结构。通过测定化合物对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞释放炎症介质一氧化氮（NO）的抑制能力，评价化合物的抗炎作用；MTT法测定化合物的细胞毒性。结果 从红叶野桐茎的醋酸乙酯部位中分离鉴定了7个二萜类化合物，分别为17-羟基闭花木-12,15-二烯-2-酮-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、对映-16α,17-二羟基-贝壳衫-3-酮（2）、阿贝苦酮（3）、对映-16β,17-二羟基阿替生烷-3-酮（4）、圆叶乌桕素A（5）、野梧桐新素E（6）和2α-hydroxy-19-deoxy-jesromotetrol（7）。体外抗炎活性研究表明，化合物3和5对脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO生成具有显著的抑制作用，其半数抑制浓度值分别为28.21、31.73μmol/L，且无明显细胞毒性。结论 化合物1为1个新的二萜苷类化合物，命名为红叶野桐苷E。化合物1～5、7为首次从野桐属植物中分离得到，化合物6为首次从该植物中分离得到。化合物3和5具有潜在的抗炎活性。
2024, 55(13):4312-4317.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.004
摘要:
目的 研究大叶紫珠Callicarpa macrophylla二氯甲烷部位的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、聚酰胺柱色谱进行分离纯化，并采用波谱技术鉴定其结构。结果 从大叶紫珠的二氯甲烷部位分离出13个化合物，分别鉴别为5-羟基-3,7,4'-甲氧基黄酮（1）、3,7,3',4'-甲氧基槲皮素（2）、乌发醇（3）、木犀草素（4）、5-羟基-3,7-二甲氧基-4-甲基黄酮（5）、3,7-二甲氧基槲皮素（6）、胡萝卜苷（7）、linoleic acid（8）、异海松酸（9）、2-[(4aR,6aR,6aS,6bR,10S,12aR,14bS)- 10-hydroxy-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-1,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicen-4a-yl]（10）、豆甾醇（11）、熊果酸（12）、β-谷甾醇（13）。结论 化合物1、3、4、5、6、8、9、10、11、12为首次从该植物分离得到。
目的 研究大叶紫珠Callicarpa macrophylla二氯甲烷部位的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、聚酰胺柱色谱进行分离纯化，并采用波谱技术鉴定其结构。结果 从大叶紫珠的二氯甲烷部位分离出13个化合物，分别鉴别为5-羟基-3,7,4'-甲氧基黄酮（1）、3,7,3',4'-甲氧基槲皮素（2）、乌发醇（3）、木犀草素（4）、5-羟基-3,7-二甲氧基-4-甲基黄酮（5）、3,7-二甲氧基槲皮素（6）、胡萝卜苷（7）、linoleic acid（8）、异海松酸（9）、2-[(4aR,6aR,6aS,6bR,10S,12aR,14bS)- 10-hydroxy-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-1,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicen-4a-yl]（10）、豆甾醇（11）、熊果酸（12）、β-谷甾醇（13）。结论 化合物1、3、4、5、6、8、9、10、11、12为首次从该植物分离得到。
2024, 55(13):4318-4326.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.005
摘要:
目的 通过构建靶蛋白固定化磁珠，从威廉环毛蚓Pheretima guillemi中垂钓出与靶蛋白（纤维蛋白原、纤溶酶原）直接作用的抗血栓活性大分子成分，并经液相色谱-质谱联用（LC-MS/MS）技术鉴定。方法 优化并合成纤维蛋白原、纤溶酶原固定化羧基磁珠，分别通过固定化量、透射电镜、傅里叶红外光谱仪、激光纳米粒度分析仪表征功能化磁珠的靶蛋白固定量、微观形态、官能团及表面带电性；利用功能化磁珠从威廉环毛蚓抗血栓部位DPf3中垂钓与靶蛋白直接作用的抗血栓大分子活性成分，洗脱后经LC-MS/MS技术分析，并结合威廉环毛蚓物种蛋白质数据库比对鉴定。结果 靶蛋白固定化磁珠的最佳制备方案为将纤维蛋白原（0.4 mg/mL）或纤溶酶原（1 mg/mL）与磁珠于4 ℃混旋孵育8 h，纤维蛋白原和纤溶酶原的最大偶联量分别为（9.84±2.17）μg/mg和（7.24±0.91）μg/mg；经表征，靶蛋白均已成功固定于磁珠表面。DPf3经纤维蛋白原、纤溶酶原固定化磁珠垂钓所得洗脱液经扫描比对，分别鉴定到20种和27种蛋白质，多属于丝氨酸蛋白酶类成分。结论 通过磁珠配体垂钓策略和LC-MS/MS技术可从威廉环毛蚓中快速筛选和鉴定目标生物活性大分子，可为动物类中药大分子的分离鉴定提供参考。
目的 通过构建靶蛋白固定化磁珠，从威廉环毛蚓Pheretima guillemi中垂钓出与靶蛋白（纤维蛋白原、纤溶酶原）直接作用的抗血栓活性大分子成分，并经液相色谱-质谱联用（LC-MS/MS）技术鉴定。方法 优化并合成纤维蛋白原、纤溶酶原固定化羧基磁珠，分别通过固定化量、透射电镜、傅里叶红外光谱仪、激光纳米粒度分析仪表征功能化磁珠的靶蛋白固定量、微观形态、官能团及表面带电性；利用功能化磁珠从威廉环毛蚓抗血栓部位DPf3中垂钓与靶蛋白直接作用的抗血栓大分子活性成分，洗脱后经LC-MS/MS技术分析，并结合威廉环毛蚓物种蛋白质数据库比对鉴定。结果 靶蛋白固定化磁珠的最佳制备方案为将纤维蛋白原（0.4 mg/mL）或纤溶酶原（1 mg/mL）与磁珠于4 ℃混旋孵育8 h，纤维蛋白原和纤溶酶原的最大偶联量分别为（9.84±2.17）μg/mg和（7.24±0.91）μg/mg；经表征，靶蛋白均已成功固定于磁珠表面。DPf3经纤维蛋白原、纤溶酶原固定化磁珠垂钓所得洗脱液经扫描比对，分别鉴定到20种和27种蛋白质，多属于丝氨酸蛋白酶类成分。结论 通过磁珠配体垂钓策略和LC-MS/MS技术可从威廉环毛蚓中快速筛选和鉴定目标生物活性大分子，可为动物类中药大分子的分离鉴定提供参考。
2024, 55(13):4327-4337.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.006
摘要:
目的 根据三阴性乳腺癌（triple negative breast cancer，TNBC）细胞过度表达葡萄糖转运蛋白1（glucose transporter type 1，Glut1），而人参皂苷Rg3（ginsenoside Rg3，Rg3）的葡萄糖基可与Glut1底物高度结合的特点，以Rg3为脂质体膜材，制备包载雷公藤红素（celastrol，Cel）的靶向治疗TNBC的脂质体（Cel/Rg3-LPs），并对其靶向行为及抗TNBC疗效进行考察。方法 采用薄膜分散法制备Cel/Rg3-LPs并采用单因素考察法优化处方，对优化处方的Cel/Rg3-LPs进行形态、粒径、ζ电位、体外释放和稳定性的考察；通过Cel/Rg3-LPs在体外鼠源4T1细胞的摄取实验、及对BALB/c原位荷4T1瘤株小鼠的治疗效果综合评价其靶向性。结果Cel/Rg3-LPs优化处方为水化温度50 ℃，Cel为1.5 mg，Rg3为3.0 mg，大豆磷脂为21.0 mg，制备得到的脂质体外观呈圆球形，分布均匀，其粒径和PDI分别为（148.4±0.23）nm和0.19±0.01，ζ电位为（−29.70±0.34）mV，Cel在脂质体中包封率为（96.69±0.03）%，载药量为（5.62±0.01）%。Cel/Rg3-LPs在4T1细胞中的摄取作用显著增强，且显著抑制4T1细胞增殖；原位荷瘤小鼠体内实验表明，Cel/Rg3-LPs能降低肿瘤组织脂质，并明显抑制肿瘤生长，具有良好的肿瘤靶向性，无明显肝肾毒性和组织毒性。结论 利用Rg3替代胆固醇作为脂质体膜材可使雷公藤红素具有较好的TNBC靶向性，其药效相比胆固醇作为膜材显著增强，值得进一步研究。
目的 根据三阴性乳腺癌（triple negative breast cancer，TNBC）细胞过度表达葡萄糖转运蛋白1（glucose transporter type 1，Glut1），而人参皂苷Rg3（ginsenoside Rg3，Rg3）的葡萄糖基可与Glut1底物高度结合的特点，以Rg3为脂质体膜材，制备包载雷公藤红素（celastrol，Cel）的靶向治疗TNBC的脂质体（Cel/Rg3-LPs），并对其靶向行为及抗TNBC疗效进行考察。方法 采用薄膜分散法制备Cel/Rg3-LPs并采用单因素考察法优化处方，对优化处方的Cel/Rg3-LPs进行形态、粒径、ζ电位、体外释放和稳定性的考察；通过Cel/Rg3-LPs在体外鼠源4T1细胞的摄取实验、及对BALB/c原位荷4T1瘤株小鼠的治疗效果综合评价其靶向性。结果Cel/Rg3-LPs优化处方为水化温度50 ℃，Cel为1.5 mg，Rg3为3.0 mg，大豆磷脂为21.0 mg，制备得到的脂质体外观呈圆球形，分布均匀，其粒径和PDI分别为（148.4±0.23）nm和0.19±0.01，ζ电位为（−29.70±0.34）mV，Cel在脂质体中包封率为（96.69±0.03）%，载药量为（5.62±0.01）%。Cel/Rg3-LPs在4T1细胞中的摄取作用显著增强，且显著抑制4T1细胞增殖；原位荷瘤小鼠体内实验表明，Cel/Rg3-LPs能降低肿瘤组织脂质，并明显抑制肿瘤生长，具有良好的肿瘤靶向性，无明显肝肾毒性和组织毒性。结论 利用Rg3替代胆固醇作为脂质体膜材可使雷公藤红素具有较好的TNBC靶向性，其药效相比胆固醇作为膜材显著增强，值得进一步研究。
2024, 55(13):4338-4349.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.007
摘要:
目的 建立天麻Gastrodia elata鲜切片质量评价方法，为天麻饮片产地加工提供技术参考。方法 以7个指标（天麻素、对羟基苯甲醇、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷E、醇溶性浸出物）含量和外观性状得分的综合评分为指标，采用AHP-CRITIC法确定各指标权重系数。在单因素试验结果的基础上，应用响应曲面法考察干燥温度、切片厚度、干燥时间对天麻鲜切片质量的影响，筛选天麻饮片最佳趁鲜加工工艺参数，同时采用化学计量学的方法对不同单因素天麻趁鲜加工工艺进行比较。结果 天麻饮片最佳趁鲜加工工艺为新鲜天麻块茎，洗净，待水沸后置于蒸锅上，一级天麻蒸制25 min，二级天麻蒸制15 min，三级天麻蒸制10 min，取出，斜切6 mm，55 ℃干燥13 h。结论 AHP-CRITIC评分法将主客观相结合，综合评价天麻趁鲜加工饮片质量优劣，评分结果科学、可靠，优化后的工艺条件稳定性好、简便可行，可用于天麻饮片趁鲜加工。
目的 建立天麻Gastrodia elata鲜切片质量评价方法，为天麻饮片产地加工提供技术参考。方法 以7个指标（天麻素、对羟基苯甲醇、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷E、醇溶性浸出物）含量和外观性状得分的综合评分为指标，采用AHP-CRITIC法确定各指标权重系数。在单因素试验结果的基础上，应用响应曲面法考察干燥温度、切片厚度、干燥时间对天麻鲜切片质量的影响，筛选天麻饮片最佳趁鲜加工工艺参数，同时采用化学计量学的方法对不同单因素天麻趁鲜加工工艺进行比较。结果 天麻饮片最佳趁鲜加工工艺为新鲜天麻块茎，洗净，待水沸后置于蒸锅上，一级天麻蒸制25 min，二级天麻蒸制15 min，三级天麻蒸制10 min，取出，斜切6 mm，55 ℃干燥13 h。结论 AHP-CRITIC评分法将主客观相结合，综合评价天麻趁鲜加工饮片质量优劣，评分结果科学、可靠，优化后的工艺条件稳定性好、简便可行，可用于天麻饮片趁鲜加工。
2024, 55(13):4350-4360.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.008
摘要:
目的 制备鞣花酸自胶束化固体分散体（ellagic acid-loaded self-micelle solid dispersion，EA-SMSD），考察体外释药情况及口服药动学行为。方法 以EA-SMSD自组装形成胶束的包封率、载药量和沉降率为指标，Box-Behnken设计-效应面法优化EA-SMSD处方工艺。透射电子显微镜（TEM）观察自组装胶束的微观形貌，X射线粉末衍射法（XRPD）分析鞣花酸在EA-SMSD粉末中的晶型，透析袋法考察EA-SMSD在水及模拟胃、肠液中释药情况。以鞣花酸原料药为参考，比较EA-SMSD口服药动学行为。结果 EA-SMSD最佳处方：Soluplus与鞣花酸用量比为7.8∶1，制备温度为50 ℃，制备时间为1.6 h。自组装形成胶束的包封率为（94.62±1.12）%，载药量为（10.57±0.24）%，沉降率为（2.19±0.09）%，粒径为（68.90±6.87）nm，ζ电位为（−13.11±1.02）mV。鞣花酸以无定型形式存在于EA-SMSD粉末中，EA-SMSD在水及模拟胃、肠液中释药行为符合Weibull模型，且储存稳定性高。药动学结果显示，EA-SMSD达峰时间（tmax）延后至（5.15±0.98）h，达峰浓度（Cmax）提高至4.03倍，相对口服吸收生物利用度提高至6.03倍。结论 EA-SMSD制备工艺简单，可显著增加鞣花酸相对口服吸收生物利用度。
目的 制备鞣花酸自胶束化固体分散体（ellagic acid-loaded self-micelle solid dispersion，EA-SMSD），考察体外释药情况及口服药动学行为。方法 以EA-SMSD自组装形成胶束的包封率、载药量和沉降率为指标，Box-Behnken设计-效应面法优化EA-SMSD处方工艺。透射电子显微镜（TEM）观察自组装胶束的微观形貌，X射线粉末衍射法（XRPD）分析鞣花酸在EA-SMSD粉末中的晶型，透析袋法考察EA-SMSD在水及模拟胃、肠液中释药情况。以鞣花酸原料药为参考，比较EA-SMSD口服药动学行为。结果 EA-SMSD最佳处方：Soluplus与鞣花酸用量比为7.8∶1，制备温度为50 ℃，制备时间为1.6 h。自组装形成胶束的包封率为（94.62±1.12）%，载药量为（10.57±0.24）%，沉降率为（2.19±0.09）%，粒径为（68.90±6.87）nm，ζ电位为（−13.11±1.02）mV。鞣花酸以无定型形式存在于EA-SMSD粉末中，EA-SMSD在水及模拟胃、肠液中释药行为符合Weibull模型，且储存稳定性高。药动学结果显示，EA-SMSD达峰时间（tmax）延后至（5.15±0.98）h，达峰浓度（Cmax）提高至4.03倍，相对口服吸收生物利用度提高至6.03倍。结论 EA-SMSD制备工艺简单，可显著增加鞣花酸相对口服吸收生物利用度。
2024, 55(13):4361-4372.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.009
摘要:
目的 探究谷糠、麦麸、蜜糠和蜜麸特征风味成分及差异性风味成分。方法 利用顶空-气相色谱-质谱法（headspace-gas chromatography-mass spectrometry，HS-GC-MS）对谷糠、麦麸、蜜糠和蜜麸样品进行检测，运用相对气味活度值（relative odor activity value，ROAV）分析其关键香气成分，并结合多元统计分析及关键风味成分（ROAV＞1），对4种不同辅料挥发性成分中的差异性风味成分进行比较分析。结果 从谷糠、麦麸、蜜糠和蜜麸中分别鉴定出19种、12种、24种、26种挥发性成分。ROAV法确定了谷糠、麦麸、蜜糠、蜜麸风味贡献最大的成分分别为癸醛（柑橘香、青草味）、2-正戊基呋喃（青草味、熟谷味）、癸醛、5-甲基呋喃醛（甜香、焦糖气味）。差异性风味成分分析结果显示，庚醛、正辛醛、癸醛、壬醛、γ-松油烯可作为区分糠类辅料和麸类辅料的风味成分。谷糠、麦麸经蜜制为蜜糠、蜜麸后其原有的清香、果香、花香减弱，增加了引发食欲的焦糖香、烘烤香。结论 “蜜香气”“焦香味”可能与美拉德反应及糖降解反应生成的5-甲基呋喃醛、γ-丁内酯等醛类产物有关，“焦麸气”的香气来源与美拉德反应生成的2,5-二甲基吡嗪等吡嗪类成分密切相关。研究客观地评价4种不同辅料的风味成分，为糠类、麸类辅料炮制饮片提供科学内涵的理论依据。
目的 探究谷糠、麦麸、蜜糠和蜜麸特征风味成分及差异性风味成分。方法 利用顶空-气相色谱-质谱法（headspace-gas chromatography-mass spectrometry，HS-GC-MS）对谷糠、麦麸、蜜糠和蜜麸样品进行检测，运用相对气味活度值（relative odor activity value，ROAV）分析其关键香气成分，并结合多元统计分析及关键风味成分（ROAV＞1），对4种不同辅料挥发性成分中的差异性风味成分进行比较分析。结果 从谷糠、麦麸、蜜糠和蜜麸中分别鉴定出19种、12种、24种、26种挥发性成分。ROAV法确定了谷糠、麦麸、蜜糠、蜜麸风味贡献最大的成分分别为癸醛（柑橘香、青草味）、2-正戊基呋喃（青草味、熟谷味）、癸醛、5-甲基呋喃醛（甜香、焦糖气味）。差异性风味成分分析结果显示，庚醛、正辛醛、癸醛、壬醛、γ-松油烯可作为区分糠类辅料和麸类辅料的风味成分。谷糠、麦麸经蜜制为蜜糠、蜜麸后其原有的清香、果香、花香减弱，增加了引发食欲的焦糖香、烘烤香。结论 “蜜香气”“焦香味”可能与美拉德反应及糖降解反应生成的5-甲基呋喃醛、γ-丁内酯等醛类产物有关，“焦麸气”的香气来源与美拉德反应生成的2,5-二甲基吡嗪等吡嗪类成分密切相关。研究客观地评价4种不同辅料的风味成分，为糠类、麸类辅料炮制饮片提供科学内涵的理论依据。
2024, 55(13):4373-4385.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.010
摘要:
目的 建立同时适用于泽泻汤药材、饮片与基准样品的HPLC特征图谱检测方法，研究泽泻汤基准样品的物质群量值传递研究。方法 依据古代医籍记载的方法制备泽泻汤基准样品，采用HPLC-TOF/MS飞行时间高分辨质谱技术对泽泻汤化学成分进行鉴定和推导，初步阐述泽泻汤主要化学成分；建立基于HPLC-UV-ELSD的基准样品特征图谱方法，明确其特征图谱的相似度及峰归属，结合指标性成分23-乙酰泽泻醇B、蔗果三糖的含量范围和转移率范围以及出膏率，进行基准样品制备过程中物质群的的量值传递相关性分析。结果 在基准样品特征图谱中，泽泻汤的基准样品中共指认18个特征峰，其中10个特征峰来自泽泻、5个特征峰来自白术；指标性成分23-乙酰泽泻醇B质量分数为0.06～0.11 mg/g，平均转移率为（5.11±1.53）%；指标性成分蔗果三糖质量分数为4.29～7.41 mg/g，平均转移率为（71.11±21.33）%；15批基准样品的出膏率控制在13.00%～15.10%。结论 采用整体物质群控制的特征图谱方法、制备工艺过程中物质量值传递研究思路与技术经济指标评价相结合的模式，建立了科学合理的泽泻汤基准样品的评价方法，且明确了药材-饮片-基准样品的传递规律，为经典名方泽泻汤的进一步开发及相关制剂的质量控制提供依据。
目的 建立同时适用于泽泻汤药材、饮片与基准样品的HPLC特征图谱检测方法，研究泽泻汤基准样品的物质群量值传递研究。方法 依据古代医籍记载的方法制备泽泻汤基准样品，采用HPLC-TOF/MS飞行时间高分辨质谱技术对泽泻汤化学成分进行鉴定和推导，初步阐述泽泻汤主要化学成分；建立基于HPLC-UV-ELSD的基准样品特征图谱方法，明确其特征图谱的相似度及峰归属，结合指标性成分23-乙酰泽泻醇B、蔗果三糖的含量范围和转移率范围以及出膏率，进行基准样品制备过程中物质群的的量值传递相关性分析。结果 在基准样品特征图谱中，泽泻汤的基准样品中共指认18个特征峰，其中10个特征峰来自泽泻、5个特征峰来自白术；指标性成分23-乙酰泽泻醇B质量分数为0.06～0.11 mg/g，平均转移率为（5.11±1.53）%；指标性成分蔗果三糖质量分数为4.29～7.41 mg/g，平均转移率为（71.11±21.33）%；15批基准样品的出膏率控制在13.00%～15.10%。结论 采用整体物质群控制的特征图谱方法、制备工艺过程中物质量值传递研究思路与技术经济指标评价相结合的模式，建立了科学合理的泽泻汤基准样品的评价方法，且明确了药材-饮片-基准样品的传递规律，为经典名方泽泻汤的进一步开发及相关制剂的质量控制提供依据。
2024, 55(13):4386-4398.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.011
摘要:
目的 研究热风40、50、60 ℃干燥，微波和冷冻5种不同干燥方法对番红花Crocus sativus去柱头花朵品质和成分的影响，以期开发出干燥效果好、效率高、成本低的产地加工方式。方法 采用UPLC-Q-Orbitrap HRMS对不同干燥方法番红花去柱头花朵物质基础进行对比，并结合主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares method-discriminant analysis，OPLS-DA）进行差异分析；采用UHPLC-MS/MS法同时测定4种差异黄酮类化合物含量；利用抗氧化试剂以评价不同干燥方法番红花去柱头花朵体外抗氧化活性。结果 利用UPLC-Q-Orbitrap HRMS从5种干燥方法番红花去柱头花朵中共鉴定出59个共有化合物，包括1种生物碱、6种有机酸、11种氨基酸、2种核苷、33种黄酮、5种萜类、1种香豆素类成分。PCA表明，不同干燥方法番红花去柱头花朵中化学成分存在差异；OPLS-DA筛选出14个共有差异化合物，以黄酮类和氨基酸类化合物为主。UHPLC-MS/MS定量分析结果表明，不同干燥方法番红花去柱头花朵中的山柰酚、山柰酚3-O-葡萄糖苷、槲皮素、槲皮素3-O-葡萄糖苷含量存在差异，以微波干燥样品中槲皮素含量最高，为（63.07±2.69）μg/g。不同干燥方法样品均表现出抗氧化活性，以微波干燥效果最为显著。结论 不同干燥方法明显影响番红花去柱头花朵的品质。热风干燥和冷冻干燥存在不同程度破坏番红花去柱头花朵内部结构的问题，且热风干燥过程有效成分易被氧化，其自身的抗氧化活性降低。微波干燥番红花去柱头花朵的色泽、总黄酮含量、体外抗氧化能力都具有显著优势，可考虑作为番红花去柱头花朵的产地加工的首选干燥方法，以支撑番红花去柱头花朵进一步的综合开发利用。
目的 研究热风40、50、60 ℃干燥，微波和冷冻5种不同干燥方法对番红花Crocus sativus去柱头花朵品质和成分的影响，以期开发出干燥效果好、效率高、成本低的产地加工方式。方法 采用UPLC-Q-Orbitrap HRMS对不同干燥方法番红花去柱头花朵物质基础进行对比，并结合主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares method-discriminant analysis，OPLS-DA）进行差异分析；采用UHPLC-MS/MS法同时测定4种差异黄酮类化合物含量；利用抗氧化试剂以评价不同干燥方法番红花去柱头花朵体外抗氧化活性。结果 利用UPLC-Q-Orbitrap HRMS从5种干燥方法番红花去柱头花朵中共鉴定出59个共有化合物，包括1种生物碱、6种有机酸、11种氨基酸、2种核苷、33种黄酮、5种萜类、1种香豆素类成分。PCA表明，不同干燥方法番红花去柱头花朵中化学成分存在差异；OPLS-DA筛选出14个共有差异化合物，以黄酮类和氨基酸类化合物为主。UHPLC-MS/MS定量分析结果表明，不同干燥方法番红花去柱头花朵中的山柰酚、山柰酚3-O-葡萄糖苷、槲皮素、槲皮素3-O-葡萄糖苷含量存在差异，以微波干燥样品中槲皮素含量最高，为（63.07±2.69）μg/g。不同干燥方法样品均表现出抗氧化活性，以微波干燥效果最为显著。结论 不同干燥方法明显影响番红花去柱头花朵的品质。热风干燥和冷冻干燥存在不同程度破坏番红花去柱头花朵内部结构的问题，且热风干燥过程有效成分易被氧化，其自身的抗氧化活性降低。微波干燥番红花去柱头花朵的色泽、总黄酮含量、体外抗氧化能力都具有显著优势，可考虑作为番红花去柱头花朵的产地加工的首选干燥方法，以支撑番红花去柱头花朵进一步的综合开发利用。
2024, 55(13):4399-4410.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.012
摘要:
目的 探讨黄芩苷对对乙酰氨基酚（acetaminophen，APAP）诱导的肝损伤后肝再生的作用及机制。方法 C57BL/6小鼠随机分成对照组、模型组和黄芩苷（40、80 mg/kg）组，小鼠ip APAP（300 mg/kg）1 h后ig黄芩苷，ip APAP 24 h或48 h后检测血清中天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）活性；通过苏木素-伊红（HE）染色法观察肝脏的病理变化；采用qRT-PCR检测肝脏组织中肝细胞生长因子（hepatocyte growth factor，HGF）和表皮生长因子（epidermal growth factor，EGF）mRNA表达；通过BeyoClick™ EdU法检测肝脏组织细胞增殖情况；通过免疫组化染色法观察肝脏组织中增殖细胞核抗原（proliferating cell nuclear antigen，PCNA）阳性细胞数量；通过Western blotting检测肝脏组织中PCNA、细胞周期蛋白D1（Cyclin D1）、p62、微管相关蛋白1轻链3（microtubule-associated protein 1 light chain，LC3B）、磷酸化哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（phosphorylated mammalian target of rapamycin，p-mTOR）和p-S6蛋白的表达。给予mTOR抑制剂雷帕霉素后，观察雷帕霉素对黄芩苷促进肝修复作用的影响。结果 黄芩苷可以显著减少APAP诱导的急性肝损伤小鼠的肝坏死面积（P＜0.05、0.01），上调肝脏HGF、EGF mRNA表达和PCNA、Cyclin D1、p62、p-S6、p-mTOR蛋白表达（P＜0.05、0.01），下调LC3B蛋白表达（P＜0.05、0.01），从而激活mTOR信号通路，促进APAP诱导的肝损伤后肝再生。此外，黄芩苷对肝再生的促进作用在给予mTOR抑制剂雷帕霉素后减弱（P＜0.05）。结论 黄芩苷能够通过激活mTOR信号通路，促进肝细胞增殖，并抑制其介导的自噬，从而促进肝修复。
目的 探讨黄芩苷对对乙酰氨基酚（acetaminophen，APAP）诱导的肝损伤后肝再生的作用及机制。方法 C57BL/6小鼠随机分成对照组、模型组和黄芩苷（40、80 mg/kg）组，小鼠ip APAP（300 mg/kg）1 h后ig黄芩苷，ip APAP 24 h或48 h后检测血清中天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）活性；通过苏木素-伊红（HE）染色法观察肝脏的病理变化；采用qRT-PCR检测肝脏组织中肝细胞生长因子（hepatocyte growth factor，HGF）和表皮生长因子（epidermal growth factor，EGF）mRNA表达；通过BeyoClick™ EdU法检测肝脏组织细胞增殖情况；通过免疫组化染色法观察肝脏组织中增殖细胞核抗原（proliferating cell nuclear antigen，PCNA）阳性细胞数量；通过Western blotting检测肝脏组织中PCNA、细胞周期蛋白D1（Cyclin D1）、p62、微管相关蛋白1轻链3（microtubule-associated protein 1 light chain，LC3B）、磷酸化哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（phosphorylated mammalian target of rapamycin，p-mTOR）和p-S6蛋白的表达。给予mTOR抑制剂雷帕霉素后，观察雷帕霉素对黄芩苷促进肝修复作用的影响。结果 黄芩苷可以显著减少APAP诱导的急性肝损伤小鼠的肝坏死面积（P＜0.05、0.01），上调肝脏HGF、EGF mRNA表达和PCNA、Cyclin D1、p62、p-S6、p-mTOR蛋白表达（P＜0.05、0.01），下调LC3B蛋白表达（P＜0.05、0.01），从而激活mTOR信号通路，促进APAP诱导的肝损伤后肝再生。此外，黄芩苷对肝再生的促进作用在给予mTOR抑制剂雷帕霉素后减弱（P＜0.05）。结论 黄芩苷能够通过激活mTOR信号通路，促进肝细胞增殖，并抑制其介导的自噬，从而促进肝修复。
2024, 55(13):4411-4422.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.013
摘要:
目的 基于铁死亡途径探究五味子乙素（schisandrin B，Sch B）对肝癌细胞增殖的影响及其作用机制，并通过制备成微乳以增强其抑制肝癌细胞增殖的效果。方法 采用CCK-8法和平板克隆法检测Sch B对人肝癌HepG2、Huh7细胞增殖的影响；通过检测肝癌细胞内线粒体形态的变化、Fe2+及氧化相关指标的含量、铁死亡过程相关因子表达，来评估Sch B对肝癌细胞内Fe2+积累、脂质过氧化程度和铁死亡信号通路的影响。通过伪三元相图和Box-Behnken响应面法筛选基于D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯的微乳（D-α-tocopheryl polyethylene glycol succinate-based micromulsion，T-ME）处方，对五味子乙素微乳（Sch B-T-ME）的理化指标进行测定和表征。通过CCK-8法比较Sch B-T-ME与游离Sch B抑制肝癌细胞增殖的效果。结果 Sch B可呈剂量相关性地抑制肝癌细胞增殖。Sch B通过下调谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）和胱氨酸/谷氨酸逆向转运蛋白溶质载体家族7成员11（solute carrier family 7 member 11，SLC7A11）以及上调酰基辅酶A合成酶长链家族成员4（acyl-CoA synthetase long chain family member 4，ACSL4），导致肝癌细胞抗氧化系统失调，促进脂质过氧化，从而引起肝癌细胞死亡。成功制备了Sch B-T-ME，其平均粒径为（38.29±1.97）nm，Zeta电位为（−4.73±0.36）mV，聚合物分散性指数（polymer dispersity index，PDI）为0.266±0.011。与游离的Sch B相比，Sch B-T-ME对肝癌细胞增殖的抑制作用明显增强。结论 Sch B能够通过铁死亡途径抑制肝癌细胞增殖，且制备的Sch B-T-ME可明显增强Sch B抑制肝癌细胞增殖的作用。
目的 基于铁死亡途径探究五味子乙素（schisandrin B，Sch B）对肝癌细胞增殖的影响及其作用机制，并通过制备成微乳以增强其抑制肝癌细胞增殖的效果。方法 采用CCK-8法和平板克隆法检测Sch B对人肝癌HepG2、Huh7细胞增殖的影响；通过检测肝癌细胞内线粒体形态的变化、Fe2+及氧化相关指标的含量、铁死亡过程相关因子表达，来评估Sch B对肝癌细胞内Fe2+积累、脂质过氧化程度和铁死亡信号通路的影响。通过伪三元相图和Box-Behnken响应面法筛选基于D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯的微乳（D-α-tocopheryl polyethylene glycol succinate-based micromulsion，T-ME）处方，对五味子乙素微乳（Sch B-T-ME）的理化指标进行测定和表征。通过CCK-8法比较Sch B-T-ME与游离Sch B抑制肝癌细胞增殖的效果。结果 Sch B可呈剂量相关性地抑制肝癌细胞增殖。Sch B通过下调谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）和胱氨酸/谷氨酸逆向转运蛋白溶质载体家族7成员11（solute carrier family 7 member 11，SLC7A11）以及上调酰基辅酶A合成酶长链家族成员4（acyl-CoA synthetase long chain family member 4，ACSL4），导致肝癌细胞抗氧化系统失调，促进脂质过氧化，从而引起肝癌细胞死亡。成功制备了Sch B-T-ME，其平均粒径为（38.29±1.97）nm，Zeta电位为（−4.73±0.36）mV，聚合物分散性指数（polymer dispersity index，PDI）为0.266±0.011。与游离的Sch B相比，Sch B-T-ME对肝癌细胞增殖的抑制作用明显增强。结论 Sch B能够通过铁死亡途径抑制肝癌细胞增殖，且制备的Sch B-T-ME可明显增强Sch B抑制肝癌细胞增殖的作用。
2024, 55(13):4423-4433.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.014
摘要:
目的 探究五味沙棘散对卵清蛋白（ovalbumin，OVA）诱导的过敏性哮喘大鼠的保护作用及机制。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、地塞米松（0.5 mg/kg）组和五味沙棘散（0.5、2.0 g/kg）组，建立OVA诱导的大鼠早期支气管哮喘模型，苏木素-伊红（HE）和Masson染色观察支气管病理情况及纤维化程度；免疫组化检测支气管间隙连接蛋白43（connexin 43，Cx43）的表达和分布；ELISA检测血清中免疫球蛋白E（immunoglobulin E，IgE）和白细胞介素-13（interleukin-13，IL-13）水平；亚甲基蓝法和WSP-1荧光探针法测定血清中硫化氢（hydrogen sulfide，H2S）水平。建立CdCl2诱导的支气管上皮BEAS-2B细胞损伤模型，MTT法检测细胞活性；Hoechest 33342染色法观察细胞核形态变化；MitoSOX染色检测细胞线粒体活性氧（mitochondrial reactive oxygen species，mtROS）水平；Western blotting检测半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）、核因子红细胞系2相关因子（nuclear factor erythroid 2-related factor，Nrf2）和Kelch样ECH关联蛋白1（Kelch like ECH associated protein 1，Keap1）蛋白表达。结果 五味沙棘散能够减少支气管黏膜上皮细胞脱落和黏液分泌（P＜0.001），降低胶原纤维的沉积和Cx43的表达及分布（P＜0.05、0.01、0.001），降低血清中IgE、IL-13水平（P＜0.05），升高血清中H2S水平（P＜0.05、0.01）。五味沙棘散含药血清呈剂量相关性地抑制CdCl2诱导的BEAS-2B细胞凋亡及mtROS水平（P＜0.01、0.001），上调Caspase-3和Nrf2蛋白表达（P＜0.05、0.01），下调Keap1蛋白表达（P＜0.01）。结论 五味沙棘散对OVA诱导的哮喘大鼠和CdCl2诱导的支气管上皮细胞凋亡均具有保护作用，其机制可能与调控Nrf2/Keap1信号通路有关。
目的 探究五味沙棘散对卵清蛋白（ovalbumin，OVA）诱导的过敏性哮喘大鼠的保护作用及机制。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、地塞米松（0.5 mg/kg）组和五味沙棘散（0.5、2.0 g/kg）组，建立OVA诱导的大鼠早期支气管哮喘模型，苏木素-伊红（HE）和Masson染色观察支气管病理情况及纤维化程度；免疫组化检测支气管间隙连接蛋白43（connexin 43，Cx43）的表达和分布；ELISA检测血清中免疫球蛋白E（immunoglobulin E，IgE）和白细胞介素-13（interleukin-13，IL-13）水平；亚甲基蓝法和WSP-1荧光探针法测定血清中硫化氢（hydrogen sulfide，H2S）水平。建立CdCl2诱导的支气管上皮BEAS-2B细胞损伤模型，MTT法检测细胞活性；Hoechest 33342染色法观察细胞核形态变化；MitoSOX染色检测细胞线粒体活性氧（mitochondrial reactive oxygen species，mtROS）水平；Western blotting检测半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）、核因子红细胞系2相关因子（nuclear factor erythroid 2-related factor，Nrf2）和Kelch样ECH关联蛋白1（Kelch like ECH associated protein 1，Keap1）蛋白表达。结果 五味沙棘散能够减少支气管黏膜上皮细胞脱落和黏液分泌（P＜0.001），降低胶原纤维的沉积和Cx43的表达及分布（P＜0.05、0.01、0.001），降低血清中IgE、IL-13水平（P＜0.05），升高血清中H2S水平（P＜0.05、0.01）。五味沙棘散含药血清呈剂量相关性地抑制CdCl2诱导的BEAS-2B细胞凋亡及mtROS水平（P＜0.01、0.001），上调Caspase-3和Nrf2蛋白表达（P＜0.05、0.01），下调Keap1蛋白表达（P＜0.01）。结论 五味沙棘散对OVA诱导的哮喘大鼠和CdCl2诱导的支气管上皮细胞凋亡均具有保护作用，其机制可能与调控Nrf2/Keap1信号通路有关。
2024, 55(13):4434-4444.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.015
摘要:
目的 探讨北桑寄生总黄酮（total flavonoids of Loranthus tanakae，LTF）对硫代乙酰胺（thioacetamide，TAA）诱导的斑马鱼急性肝损伤（acute liver injury，ALI）的保护作用。方法 采用TAA诱导AB品系与转基因品系斑马鱼建立ALI模型，通过对斑马鱼的生长发育、肝脏形态、肝功能酶活性、脂质积累情况及氧化应激指标进行检测，考察LTF是否具有保肝活性。结果 25、50 µg/mL LTF可以明显抑制TAA引起的斑马鱼发育毒性，促进幼鱼生长及减缓卵黄囊的吸收滞后现象（P＜0.05、0.01）。与模型组比较，LTF可以明显增加斑马鱼幼鱼肝脏面积，提高肝脏的荧光强度（P＜0.05、0.01）。苏木素-伊红染色结果显示，LTF处理后斑马鱼肝脏病理状态得到缓解，空泡化现象明显减少。LTF显著降低TAA诱导的斑马鱼丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）活性（P＜0.05、0.01）。油红O染色结果显示，LTF显著降低幼鱼肝脏区域脂质积累程度（P＜0.05、0.01）。氧化应激指标测定结果显示，LTF处理后幼鱼体内的活性氧（reactive oxygen species，ROS）和丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平明显降低（P＜0.05、0.01），超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、过氧化物酶（catalase，CAT）和还原型谷胱甘肽（reduced glutathione，GSH）含量显著升高（P＜0.05、0.01）。结论 LTF在防治ALI方面具有较大的潜力，其肝脏保护活性可能与抗氧化作用有关。
目的 探讨北桑寄生总黄酮（total flavonoids of Loranthus tanakae，LTF）对硫代乙酰胺（thioacetamide，TAA）诱导的斑马鱼急性肝损伤（acute liver injury，ALI）的保护作用。方法 采用TAA诱导AB品系与转基因品系斑马鱼建立ALI模型，通过对斑马鱼的生长发育、肝脏形态、肝功能酶活性、脂质积累情况及氧化应激指标进行检测，考察LTF是否具有保肝活性。结果 25、50 µg/mL LTF可以明显抑制TAA引起的斑马鱼发育毒性，促进幼鱼生长及减缓卵黄囊的吸收滞后现象（P＜0.05、0.01）。与模型组比较，LTF可以明显增加斑马鱼幼鱼肝脏面积，提高肝脏的荧光强度（P＜0.05、0.01）。苏木素-伊红染色结果显示，LTF处理后斑马鱼肝脏病理状态得到缓解，空泡化现象明显减少。LTF显著降低TAA诱导的斑马鱼丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）活性（P＜0.05、0.01）。油红O染色结果显示，LTF显著降低幼鱼肝脏区域脂质积累程度（P＜0.05、0.01）。氧化应激指标测定结果显示，LTF处理后幼鱼体内的活性氧（reactive oxygen species，ROS）和丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平明显降低（P＜0.05、0.01），超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、过氧化物酶（catalase，CAT）和还原型谷胱甘肽（reduced glutathione，GSH）含量显著升高（P＜0.05、0.01）。结论 LTF在防治ALI方面具有较大的潜力，其肝脏保护活性可能与抗氧化作用有关。
2024, 55(13):4445-4454.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.016
摘要:
目的 通过观察葛根素对硝酸甘油诱导的慢性偏头痛模型小鼠行为学、三叉神经节细胞钠离子电流抑制率和动作电位的影响，探讨其治疗慢性偏头痛的作用机制。方法 随机取6只雄性C57BL/6小鼠，处死后分离三叉神经节细胞，检测不同浓度的葛根素对电压依赖性钠离子通道电流的抑制率。建立硝酸甘油诱导的慢性偏头痛小鼠模型，给予药物干预后，qRT-PCR检测三叉神经节细胞神经元电压门控钠通道基因（voltage-gated sodium channel α1-subunit gene，SCN1A）mRNA表达；用膜片钳记录各组小鼠三叉神经节细胞的动作电位参数。结果 葛根素对正常小鼠三叉神经节细胞的电压门控性钠离子通道抑制率的半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50）为29.96 μmol/L。与对照组比较，模型组小鼠0～30、30～60、60～90、90～120 min各时间段抓头次数及2 h内抓头次数总和显著增加（P＜0.05、0.001），三叉神经节细胞中SCN1A mRNA表达显著升高（P＜0.001），动作电位发放频率和静息膜电位显著升高（P＜0.001）。与模型组比较，葛根素（50、100、200 mg/kg）组30～60 min抓头次数和2 h内抓头次数总和显著减少（P＜0.05、0.01），葛根素（200 mg/kg）组90～120 min抓头次数显著减少（P＜0.001）；葛根素（100、200 mg/kg）组小鼠三叉神经节细胞中SCN1A mRNA表达显著降低（P＜0.001）；葛根素（50、100、200 mg/kg）组小鼠三叉神经节细胞动作电位发放频率和静息膜电位显著下降（P＜0.001）。结论 葛根素通过阻断三叉神经节细胞钠离子电流和SCN1A mRNA表达，降低动作电位静息膜电位和发放频率，减少慢性偏头痛发作，有望成为临床治疗慢性偏头痛的辅助治疗药物。
目的 通过观察葛根素对硝酸甘油诱导的慢性偏头痛模型小鼠行为学、三叉神经节细胞钠离子电流抑制率和动作电位的影响，探讨其治疗慢性偏头痛的作用机制。方法 随机取6只雄性C57BL/6小鼠，处死后分离三叉神经节细胞，检测不同浓度的葛根素对电压依赖性钠离子通道电流的抑制率。建立硝酸甘油诱导的慢性偏头痛小鼠模型，给予药物干预后，qRT-PCR检测三叉神经节细胞神经元电压门控钠通道基因（voltage-gated sodium channel α1-subunit gene，SCN1A）mRNA表达；用膜片钳记录各组小鼠三叉神经节细胞的动作电位参数。结果 葛根素对正常小鼠三叉神经节细胞的电压门控性钠离子通道抑制率的半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50）为29.96 μmol/L。与对照组比较，模型组小鼠0～30、30～60、60～90、90～120 min各时间段抓头次数及2 h内抓头次数总和显著增加（P＜0.05、0.001），三叉神经节细胞中SCN1A mRNA表达显著升高（P＜0.001），动作电位发放频率和静息膜电位显著升高（P＜0.001）。与模型组比较，葛根素（50、100、200 mg/kg）组30～60 min抓头次数和2 h内抓头次数总和显著减少（P＜0.05、0.01），葛根素（200 mg/kg）组90～120 min抓头次数显著减少（P＜0.001）；葛根素（100、200 mg/kg）组小鼠三叉神经节细胞中SCN1A mRNA表达显著降低（P＜0.001）；葛根素（50、100、200 mg/kg）组小鼠三叉神经节细胞动作电位发放频率和静息膜电位显著下降（P＜0.001）。结论 葛根素通过阻断三叉神经节细胞钠离子电流和SCN1A mRNA表达，降低动作电位静息膜电位和发放频率，减少慢性偏头痛发作，有望成为临床治疗慢性偏头痛的辅助治疗药物。
2024, 55(13):4455-4462.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.017
摘要:
目的 探讨川芎嗪对先兆子痫发展中滋养层细胞增殖、侵袭和迁移的影响及其作用机制。方法 用左旋硝基精氨酸甲酯建立先兆子痫动物模型，并随机分为对照组、模型组和川芎嗪组，采用苏木素-伊红染色观察胎盘组织病理学变化。人绒毛膜滋养层HTR8/SVneo细胞和人绒毛膜癌JEG3细胞给予川芎嗪干预后，采用CCK-8实验、EdU实验、Transwell实验以及划痕实验检测细胞增殖、侵袭及迁移能力；利用NCBI在线数据库（GSE165324）分析先兆子痫患者来源的人脐静脉血管内皮细胞和正常人脐静脉血管内皮细胞中前8个上调的circRNAs；qRT-PCR法检测川芎嗪对HTR8/SVneo和JEG3细胞circRNA表达的影响，以及先兆子痫患者和对照组胎盘组织中的circ_0026462表达量；利用RNase R分析circRNA稳定性。circRNA过表达后，检测川芎嗪对HTR8/SVneo和JEG3细胞增殖、侵袭及迁移能力的影响。结果 川芎嗪可以改善左旋硝基精氨酸甲酯诱导的大鼠胎盘组织细胞肿胀、空泡化增加以及炎症细胞浸润现象，并促进滋养层细胞增殖、侵袭和迁移（P＜0.05）。与对照组比较，circ_0026462在先兆子痫患者胎盘组织中高表达（P＜0.05）。川芎嗪抑制滋养层细胞中circ_0026462的表达（P＜0.05）。circ_0026462过表达抑制滋养层细胞增殖、侵袭和迁移（P＜0.05）。此外，circ_0026462过表达能够逆转川芎嗪对滋养层细胞增殖、侵袭和迁移的促进作用（P＜0.05）。结论 川芎嗪通过抑制circ_0026462的表达促进滋养层细胞增殖、侵袭和迁移。
目的 探讨川芎嗪对先兆子痫发展中滋养层细胞增殖、侵袭和迁移的影响及其作用机制。方法 用左旋硝基精氨酸甲酯建立先兆子痫动物模型，并随机分为对照组、模型组和川芎嗪组，采用苏木素-伊红染色观察胎盘组织病理学变化。人绒毛膜滋养层HTR8/SVneo细胞和人绒毛膜癌JEG3细胞给予川芎嗪干预后，采用CCK-8实验、EdU实验、Transwell实验以及划痕实验检测细胞增殖、侵袭及迁移能力；利用NCBI在线数据库（GSE165324）分析先兆子痫患者来源的人脐静脉血管内皮细胞和正常人脐静脉血管内皮细胞中前8个上调的circRNAs；qRT-PCR法检测川芎嗪对HTR8/SVneo和JEG3细胞circRNA表达的影响，以及先兆子痫患者和对照组胎盘组织中的circ_0026462表达量；利用RNase R分析circRNA稳定性。circRNA过表达后，检测川芎嗪对HTR8/SVneo和JEG3细胞增殖、侵袭及迁移能力的影响。结果 川芎嗪可以改善左旋硝基精氨酸甲酯诱导的大鼠胎盘组织细胞肿胀、空泡化增加以及炎症细胞浸润现象，并促进滋养层细胞增殖、侵袭和迁移（P＜0.05）。与对照组比较，circ_0026462在先兆子痫患者胎盘组织中高表达（P＜0.05）。川芎嗪抑制滋养层细胞中circ_0026462的表达（P＜0.05）。circ_0026462过表达抑制滋养层细胞增殖、侵袭和迁移（P＜0.05）。此外，circ_0026462过表达能够逆转川芎嗪对滋养层细胞增殖、侵袭和迁移的促进作用（P＜0.05）。结论 川芎嗪通过抑制circ_0026462的表达促进滋养层细胞增殖、侵袭和迁移。
2024, 55(13):4463-4477.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.018
摘要:
目的 利用生物信息学研究乳腺癌自噬相关分子模式和肿瘤微环境免疫细胞浸润特征，同时预测具有潜在治疗作用的中药。方法 从TCGA和GEO数据库下载乳腺癌数据，从UCSC Xena数据库获得乳腺癌拷贝数相关数据。使用R语言和Perl分析乳腺癌自噬相关基因在肿瘤组织和癌旁组织表达以及自噬相关基因的拷贝数情况。通过单因素Cox分析、Kaplan-Meier生存分析、最小绝对收缩和选择算子（logistic least absolute shrinkage and selection operator，Lasso）分析、受试者工作特征（receiver operator characteristic，ROC）、列线图构建自噬相关预后模型并评估其预后价值。利用基因集变异分析（gene set variation analysis，GSVA）、京都百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）、单样本基因集富集分析（single-sample gene set enrichment analysis，ssGSEA）和CIBERSORT算法，探索其在乳腺癌中的潜在生物学功能和免疫细胞浸润情况。在此基础上，将关键基因导入SymMap数据库获取相关中药，采用Cytocaspe构建“中药-成分-靶点”网络图，并通过体外实验验证代表性自噬相关中药对乳腺癌细胞增殖及侵袭的影响。结果 大部分自噬相关基因在乳腺癌肿瘤组织和癌旁组织中有表达差异和拷贝数变异，其中肿瘤蛋白P53（tumor protein P53，TP53）的突变频率最高。构建的自噬相关预后模型提示高风险乳腺癌患者预后更差。通过ssGSEA、ESTIMATE和CIBERSORT进一步表明，所建立的模型可能对免疫细胞丰度、免疫细胞类型等产生影响。此外，预测结果提示调控乳腺癌自噬的中药功效以清热解毒、活血化瘀、补阳类为主，药性以辛、苦、甘、寒为主，主要归肝、肺、胃经。实验验证进一步表明，清热解毒药白花蛇舌草、活血化瘀药郁金、补阳药肉苁蓉/淫羊藿可通过调控自噬活性抑制乳腺癌发展。结论 自噬指示乳腺癌不良预后，并与肿瘤免疫浸润密切相关。调控乳腺癌自噬的中药以清热解毒、活血化瘀、补阳类为主，为乳腺癌的免疫和中医药治疗提供新的方向。
目的 利用生物信息学研究乳腺癌自噬相关分子模式和肿瘤微环境免疫细胞浸润特征，同时预测具有潜在治疗作用的中药。方法 从TCGA和GEO数据库下载乳腺癌数据，从UCSC Xena数据库获得乳腺癌拷贝数相关数据。使用R语言和Perl分析乳腺癌自噬相关基因在肿瘤组织和癌旁组织表达以及自噬相关基因的拷贝数情况。通过单因素Cox分析、Kaplan-Meier生存分析、最小绝对收缩和选择算子（logistic least absolute shrinkage and selection operator，Lasso）分析、受试者工作特征（receiver operator characteristic，ROC）、列线图构建自噬相关预后模型并评估其预后价值。利用基因集变异分析（gene set variation analysis，GSVA）、京都百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）、单样本基因集富集分析（single-sample gene set enrichment analysis，ssGSEA）和CIBERSORT算法，探索其在乳腺癌中的潜在生物学功能和免疫细胞浸润情况。在此基础上，将关键基因导入SymMap数据库获取相关中药，采用Cytocaspe构建“中药-成分-靶点”网络图，并通过体外实验验证代表性自噬相关中药对乳腺癌细胞增殖及侵袭的影响。结果 大部分自噬相关基因在乳腺癌肿瘤组织和癌旁组织中有表达差异和拷贝数变异，其中肿瘤蛋白P53（tumor protein P53，TP53）的突变频率最高。构建的自噬相关预后模型提示高风险乳腺癌患者预后更差。通过ssGSEA、ESTIMATE和CIBERSORT进一步表明，所建立的模型可能对免疫细胞丰度、免疫细胞类型等产生影响。此外，预测结果提示调控乳腺癌自噬的中药功效以清热解毒、活血化瘀、补阳类为主，药性以辛、苦、甘、寒为主，主要归肝、肺、胃经。实验验证进一步表明，清热解毒药白花蛇舌草、活血化瘀药郁金、补阳药肉苁蓉/淫羊藿可通过调控自噬活性抑制乳腺癌发展。结论 自噬指示乳腺癌不良预后，并与肿瘤免疫浸润密切相关。调控乳腺癌自噬的中药以清热解毒、活血化瘀、补阳类为主，为乳腺癌的免疫和中医药治疗提供新的方向。
2024, 55(13):4478-4489.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.019
摘要:
目的 基于免疫相关基因构建神经母细胞瘤预后模型，探讨其在神经母细胞瘤中的作用，并预测挖掘潜在的干预中药。方法 通过limma包对TARGET-NBL数据集中高危患者组和非高危组表达谱数据进行差异分析。差异基因与ImmPort数据库中的免疫相关基因取交集，对差异免疫相关基因进行富集分析。应用单因素/多因素Cox回归分析、Lasso回归分析进一步筛选预后相关免疫差异基因，据此建立预后模型。采用CIBERSORT和单样本基因集富集分析（single-sample gene-set enrichment analysis，ssGSEA）评估高风险评分组和低风险评分组样本中免疫细胞的丰度。通过CTD和COREMINE数据库预测与预后模型中基因高度相关的化合物和中药。结果 在高危患者中147个差异免疫相关基因显著富集在Janus激酶（Janus kinase，JAK）/信号转导和转录激活因子（signal transducer and activator of transcription，STAT）、Ras、B细胞受体、环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）、磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）、Rap1、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）、转化生长因子-β（transforming growth factor-β，TGF-β）等多个信号通路。单因素/多因素Cox回归分析显示促甲状腺激素β亚基（thyroid stimulating hormone subunit beta，TSHB），肽脱甲酰基酶、线粒体（peptide deformylase, mitochondrial，PDF），血管生成素样蛋白3（angiopoietin like 3，ANGPTL3），前列腺素E受体1（prostaglandin E receptor 1，PTGER1）是高危神经母细胞瘤预后的独立影响因素。基于Lasso分析构建的免疫预后模型中，高风险评分组较低风险组评分组预后差（HR＝4.49，95% CI：2.40～8.38，P＜0.001)，Calibration校正曲线和决策曲线也证明了该模型具有较好的预后效能和一定的临床实用性。CIBERSORT和ssGSEA免疫分析均显示CD8+T细胞在预后模型低风险评分组中浸润水平较高风险评分组显著升高（P＜0.05），且与风险评分呈显著负相关（P＜0.05）。此外，发现双酚A（bisphenol A）可同时调控ANGPTL3、PDF、PTGER1、甲状旁腺激素受体2（parathyroid hormone receptor 2，PTH2R）、TSHB、神经生长因子诱导蛋白（nerve growth factor inducible，VGF）的表达，进而抑制神经母细胞瘤的进展。基于免疫预后模型基因靶点预测得到菟丝子、茶树根等130味核心干预中药，药味以苦、甘、辛为主，药性以寒、温为主，归经以肝、肺、脾、肾为主，功效以清热、补虚为主。结论 在高危型神经母细胞瘤中，免疫相关基因ANGPTL3、PDF、PTGER1、PTH2R、TSHB、VGF构建了具有较好预后效能和一定临床实用性的预后模型。通过整合多个数据库预测了作用于预后模型基因的药物，为高危型神经母细胞瘤的治疗提供新的方向。
目的 基于免疫相关基因构建神经母细胞瘤预后模型，探讨其在神经母细胞瘤中的作用，并预测挖掘潜在的干预中药。方法 通过limma包对TARGET-NBL数据集中高危患者组和非高危组表达谱数据进行差异分析。差异基因与ImmPort数据库中的免疫相关基因取交集，对差异免疫相关基因进行富集分析。应用单因素/多因素Cox回归分析、Lasso回归分析进一步筛选预后相关免疫差异基因，据此建立预后模型。采用CIBERSORT和单样本基因集富集分析（single-sample gene-set enrichment analysis，ssGSEA）评估高风险评分组和低风险评分组样本中免疫细胞的丰度。通过CTD和COREMINE数据库预测与预后模型中基因高度相关的化合物和中药。结果 在高危患者中147个差异免疫相关基因显著富集在Janus激酶（Janus kinase，JAK）/信号转导和转录激活因子（signal transducer and activator of transcription，STAT）、Ras、B细胞受体、环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）、磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）、Rap1、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）、转化生长因子-β（transforming growth factor-β，TGF-β）等多个信号通路。单因素/多因素Cox回归分析显示促甲状腺激素β亚基（thyroid stimulating hormone subunit beta，TSHB），肽脱甲酰基酶、线粒体（peptide deformylase, mitochondrial，PDF），血管生成素样蛋白3（angiopoietin like 3，ANGPTL3），前列腺素E受体1（prostaglandin E receptor 1，PTGER1）是高危神经母细胞瘤预后的独立影响因素。基于Lasso分析构建的免疫预后模型中，高风险评分组较低风险组评分组预后差（HR＝4.49，95% CI：2.40～8.38，P＜0.001)，Calibration校正曲线和决策曲线也证明了该模型具有较好的预后效能和一定的临床实用性。CIBERSORT和ssGSEA免疫分析均显示CD8+T细胞在预后模型低风险评分组中浸润水平较高风险评分组显著升高（P＜0.05），且与风险评分呈显著负相关（P＜0.05）。此外，发现双酚A（bisphenol A）可同时调控ANGPTL3、PDF、PTGER1、甲状旁腺激素受体2（parathyroid hormone receptor 2，PTH2R）、TSHB、神经生长因子诱导蛋白（nerve growth factor inducible，VGF）的表达，进而抑制神经母细胞瘤的进展。基于免疫预后模型基因靶点预测得到菟丝子、茶树根等130味核心干预中药，药味以苦、甘、辛为主，药性以寒、温为主，归经以肝、肺、脾、肾为主，功效以清热、补虚为主。结论 在高危型神经母细胞瘤中，免疫相关基因ANGPTL3、PDF、PTGER1、PTH2R、TSHB、VGF构建了具有较好预后效能和一定临床实用性的预后模型。通过整合多个数据库预测了作用于预后模型基因的药物，为高危型神经母细胞瘤的治疗提供新的方向。
2024, 55(13):4490-4499.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.020
摘要:
目的 基于失眠症状群分类，探究失眠处方用药情况。方法 借助生物信息学手段，从GEO数据库中获取失眠的相关基因，并在症状群聚类以及症状群回归分析的基础上探究中药在失眠症状群中的差异性分布。采用DAVID工具分析中药与失眠基因的关联关系，将关联关系映射至失眠症状群乃至其他相关疾病中。结果 失眠亚型可分为3类（A型、A-B型、B型），且在失眠亚型的基础上，中药用药也形成3种组合。针对于A型失眠主要以清热理气药为主，A-B型失眠主要以清热理气化痰药为主，B型失眠主要以理气化痰药为主；以基因为媒介的疾病注释结果显示失眠与精神障碍类疾病（抑郁症、双向情感障碍等）合病的可能性。结论 依据失眠症状群分类挖掘失眠处方为失眠的分型及治疗提供了一定证据，并为失眠亚型的治疗与研究提供了一定的参考。
目的 基于失眠症状群分类，探究失眠处方用药情况。方法 借助生物信息学手段，从GEO数据库中获取失眠的相关基因，并在症状群聚类以及症状群回归分析的基础上探究中药在失眠症状群中的差异性分布。采用DAVID工具分析中药与失眠基因的关联关系，将关联关系映射至失眠症状群乃至其他相关疾病中。结果 失眠亚型可分为3类（A型、A-B型、B型），且在失眠亚型的基础上，中药用药也形成3种组合。针对于A型失眠主要以清热理气药为主，A-B型失眠主要以清热理气化痰药为主，B型失眠主要以理气化痰药为主；以基因为媒介的疾病注释结果显示失眠与精神障碍类疾病（抑郁症、双向情感障碍等）合病的可能性。结论 依据失眠症状群分类挖掘失眠处方为失眠的分型及治疗提供了一定证据，并为失眠亚型的治疗与研究提供了一定的参考。
2024, 55(13):4500-4507.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.021
摘要:
目的 克隆获得丹参SmCYP76S7基因序列，并对其进行生物信息学和表达特性分析。方法 克隆获得SmCYP76S7 的cDNA及基因组DNA序列，运用生物信息学软件对该基因及其编码蛋白进行结构和理化性质分析。构建融合表达载体pEGAD-SmCYP76S7-eGFP，转化烟草后分析SmCYP76S7蛋白的亚细胞定位。利用qRT-PCR测定SmCYP76S7基因在各器官中的表达量，同时分别利用不同光质和茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）处理丹参幼苗和丹参毛状根，探究SmCYP76S7基因对光质和MeJA的响应。结果 SmCYP76S7基因包含2个外显子和1个1 506 bp的开放阅读框，编码501个氨基酸。该基因在根、茎、叶和花中均有表达，其中花中表达量最低。SmCYP76S7蛋白除定位于内质网外，还分布于多个细胞结构。SmCYP76S7基因的表达在红光处理和MeJA处理样品中显著上调，是典型的光和MeJA诱导基因。结论 SmCYP76S7基因是CYP76家族成员，结合其表达特性和同家族其他成员的催化活性，该蛋白很可能参与丹参酮类成分的生物合成，其具体的生物学作用值得进一步深入挖掘。
目的 克隆获得丹参SmCYP76S7基因序列，并对其进行生物信息学和表达特性分析。方法 克隆获得SmCYP76S7 的cDNA及基因组DNA序列，运用生物信息学软件对该基因及其编码蛋白进行结构和理化性质分析。构建融合表达载体pEGAD-SmCYP76S7-eGFP，转化烟草后分析SmCYP76S7蛋白的亚细胞定位。利用qRT-PCR测定SmCYP76S7基因在各器官中的表达量，同时分别利用不同光质和茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）处理丹参幼苗和丹参毛状根，探究SmCYP76S7基因对光质和MeJA的响应。结果 SmCYP76S7基因包含2个外显子和1个1 506 bp的开放阅读框，编码501个氨基酸。该基因在根、茎、叶和花中均有表达，其中花中表达量最低。SmCYP76S7蛋白除定位于内质网外，还分布于多个细胞结构。SmCYP76S7基因的表达在红光处理和MeJA处理样品中显著上调，是典型的光和MeJA诱导基因。结论 SmCYP76S7基因是CYP76家族成员，结合其表达特性和同家族其他成员的催化活性，该蛋白很可能参与丹参酮类成分的生物合成，其具体的生物学作用值得进一步深入挖掘。
2024, 55(13):4508-4515.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.022
摘要:
目的 克隆粉防己Stephania tetrandra苄基异喹啉类生物碱生物合成途径中的细胞色素P450基因StCYP80G，进行生物信息学分析、表达载体构建和组织特异性表达分析。方法 设计特异性引物，从粉防己cDNA中克隆得到StCYP80G编码蛋白的基因序列；利用生物信息学在线工具预测StCYP80G蛋白的结构域、理化性质和跨膜区等分子特征；利用MEGA11.0对氨基酸进行多序列比对和系统进化关系分析；通过同源重组法构建含有StCYP80G基因的重组质粒；采用实时荧光定量PCR技术分析该基因在粉防己不同组织中的相对表达量。结果 StCYP80G基因开放阅读框长度为1 458 bp，编码485个氨基酸，蛋白质相对分子质量为54 770，预测其具有CYP450的保守结构域，含有跨膜结构域，可能定位在内质网上。氨基酸序列比对与系统进化树分析显示，StCYP80G与莲NnCYP80G、智利桂LsCYP80G的序列具有同源性且一致度较高，推测StCYP80G与这2条序列具有相似的功能。StCYP80G基因在粉防己叶中表达量显著高于根中。质粒序列分析结果表明，重组质粒pESC-Leu-StCYP80G构建成功。结论 StCYP80G基因的克隆、生物信息学分析、重组质粒的构建、以及组织表达特异性的研究结果，为进一步探究其在苄基异喹啉类生物碱生物合成途径中的功能奠定了基础。
目的 克隆粉防己Stephania tetrandra苄基异喹啉类生物碱生物合成途径中的细胞色素P450基因StCYP80G，进行生物信息学分析、表达载体构建和组织特异性表达分析。方法 设计特异性引物，从粉防己cDNA中克隆得到StCYP80G编码蛋白的基因序列；利用生物信息学在线工具预测StCYP80G蛋白的结构域、理化性质和跨膜区等分子特征；利用MEGA11.0对氨基酸进行多序列比对和系统进化关系分析；通过同源重组法构建含有StCYP80G基因的重组质粒；采用实时荧光定量PCR技术分析该基因在粉防己不同组织中的相对表达量。结果 StCYP80G基因开放阅读框长度为1 458 bp，编码485个氨基酸，蛋白质相对分子质量为54 770，预测其具有CYP450的保守结构域，含有跨膜结构域，可能定位在内质网上。氨基酸序列比对与系统进化树分析显示，StCYP80G与莲NnCYP80G、智利桂LsCYP80G的序列具有同源性且一致度较高，推测StCYP80G与这2条序列具有相似的功能。StCYP80G基因在粉防己叶中表达量显著高于根中。质粒序列分析结果表明，重组质粒pESC-Leu-StCYP80G构建成功。结论 StCYP80G基因的克隆、生物信息学分析、重组质粒的构建、以及组织表达特异性的研究结果，为进一步探究其在苄基异喹啉类生物碱生物合成途径中的功能奠定了基础。
2024, 55(13):4516-4525.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.023
摘要:
目的 采用多指标成分定量结合化学计量学方法对不同产地和不同采收期的桔梗Platycodon grandiflorum进行质量评价。方法 采用热浸法测定其醇溶性浸出物含量，应用超高效液相-电喷雾检测器（UPLC-CAD）法同时测定桔梗皂苷D、桔梗皂苷D3、去芹糖桔梗皂苷D、桔梗皂苷E、去芹糖桔梗皂苷E 5个活性成分含量，揭示不同采收期桔梗化学成分含量动态积累规律。运用主成分分析法分别对不同生长年限、不同产地桔梗进行综合评价，单因素方差分析比较不同产地桔梗各指标成分含量。结果 以春季4月、秋季9～10月、三年生为桔梗的最佳采收期。主成分分析、方差分析表明不同产地桔梗中指标含量存在显著性差异，同一产地不同批次间也有区别；根据主成分分析对不同产地桔梗进行综合评分，排名靠前的产地为甘肃陇南及河南省地区，陕西商洛、安徽亳州、内蒙古赤峰产地次之，山东淄博和山西太原产地排名较后。结论 以多指标成分定量结合化学计量学建立的评价方法明确了桔梗最佳采收期，评价了不同产地桔梗的质量，为桔梗药材质量控制研究提供依据。
目的 采用多指标成分定量结合化学计量学方法对不同产地和不同采收期的桔梗Platycodon grandiflorum进行质量评价。方法 采用热浸法测定其醇溶性浸出物含量，应用超高效液相-电喷雾检测器（UPLC-CAD）法同时测定桔梗皂苷D、桔梗皂苷D3、去芹糖桔梗皂苷D、桔梗皂苷E、去芹糖桔梗皂苷E 5个活性成分含量，揭示不同采收期桔梗化学成分含量动态积累规律。运用主成分分析法分别对不同生长年限、不同产地桔梗进行综合评价，单因素方差分析比较不同产地桔梗各指标成分含量。结果 以春季4月、秋季9～10月、三年生为桔梗的最佳采收期。主成分分析、方差分析表明不同产地桔梗中指标含量存在显著性差异，同一产地不同批次间也有区别；根据主成分分析对不同产地桔梗进行综合评分，排名靠前的产地为甘肃陇南及河南省地区，陕西商洛、安徽亳州、内蒙古赤峰产地次之，山东淄博和山西太原产地排名较后。结论 以多指标成分定量结合化学计量学建立的评价方法明确了桔梗最佳采收期，评价了不同产地桔梗的质量，为桔梗药材质量控制研究提供依据。
2024, 55(13):4526-4534.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.024
摘要:
目的 建立腺毛菊苣Cichorium glandulosum种子（菊苣子药材）和混伪品菊苣Cichorium intybus种子HPLC指纹图谱及多成分含量测定，并结合化学模式识别法对二者进行分析比较，为其资源利用开发和进一步的质量控制研究提供参考。方法 采用YMC-PACK ODS-A色谱柱，以0.2%磷酸溶液（A）-甲醇（B）为流动相梯度洗脱，体积流量为1.0 mL/min，检测波长为254 nm，柱温为40 ℃，进样量为5 μL。利用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）》建立19批腺毛菊苣种子和4批菊苣种子样品的HPLC指纹叠加图谱并分析相似度，通过对照品比对指认，确定化学成分并进行含量测定，使用SPSS 20.0和SIMCA-P 14.1软件进行聚类分析、主成分分析（principal component analysis，PCA）分析和正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）分析，对不同批次样品进行质量评价。结果 建立了19批腺毛菊苣种子和4批菊苣种子HPLC指纹叠加图谱，并确定19个共有峰，通过对照品比对指认了其中8个色谱峰；建立了绿原酸、秦皮乙素、1,4-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸A、1,5-二咖啡酰奎宁酸含量测定方法；指纹图谱相似度在0.915～0.998；OPLS-DA分析与PCA分析结果一致，可将样品分为3组，并筛选出1,5-二咖啡酰奎宁酸、槲皮素、绿原酸、菊苣酸4个差异性成分。结论 通过HPLC指纹图谱结合化学模式识别方法，建立了一种简单可靠的菊苣子药材质量评价方法，为菊苣子药材的质量评价和资源化利用提供依据。
目的 建立腺毛菊苣Cichorium glandulosum种子（菊苣子药材）和混伪品菊苣Cichorium intybus种子HPLC指纹图谱及多成分含量测定，并结合化学模式识别法对二者进行分析比较，为其资源利用开发和进一步的质量控制研究提供参考。方法 采用YMC-PACK ODS-A色谱柱，以0.2%磷酸溶液（A）-甲醇（B）为流动相梯度洗脱，体积流量为1.0 mL/min，检测波长为254 nm，柱温为40 ℃，进样量为5 μL。利用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）》建立19批腺毛菊苣种子和4批菊苣种子样品的HPLC指纹叠加图谱并分析相似度，通过对照品比对指认，确定化学成分并进行含量测定，使用SPSS 20.0和SIMCA-P 14.1软件进行聚类分析、主成分分析（principal component analysis，PCA）分析和正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）分析，对不同批次样品进行质量评价。结果 建立了19批腺毛菊苣种子和4批菊苣种子HPLC指纹叠加图谱，并确定19个共有峰，通过对照品比对指认了其中8个色谱峰；建立了绿原酸、秦皮乙素、1,4-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸A、1,5-二咖啡酰奎宁酸含量测定方法；指纹图谱相似度在0.915～0.998；OPLS-DA分析与PCA分析结果一致，可将样品分为3组，并筛选出1,5-二咖啡酰奎宁酸、槲皮素、绿原酸、菊苣酸4个差异性成分。结论 通过HPLC指纹图谱结合化学模式识别方法，建立了一种简单可靠的菊苣子药材质量评价方法，为菊苣子药材的质量评价和资源化利用提供依据。
2024, 55(13):4535-4544.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.025
摘要:
目的 揭示远志属中6种药用植物的挥发性成分种类和差异，为远志属药用植物的快速、准确鉴别提供参考。方法 采用顶空-气相色谱-离子迁移谱（HS-GC-IMS）对远志属6种药用植物远志Polygala tenuifolia，卵叶远志P. sibirica，瓜子金P. japonica，黄花倒水莲P. fallax，小花远志P. arvensis和华南远志P. glomerata干燥根中的挥发性成分进行分析，结合主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘法-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）和聚类分析等化学模式识别方法，以数据可视化的形式解析远志属6种药用植物中挥发性有机物的差异性。结果 HS-GC-IMS共获得远志属6种药用植物中90个特征信号，定性鉴别出76种，包括38种醛类、10种醇类、10种酯类、9种酮类以及呋喃类等其他成分9种。其中，醇类和酮类成分数目最多的为华南远志，分别为8种和6种；醛类和酯类成分数目最多的为小花远志，分别为36种和9种。PCA、PLS-DA和聚类分析均能将远志属6种药用植物区分开来。聚类热图结果表明，筛选出的2-甲基丁酸丁酯、水杨酸甲酯等14种特征挥发性成分可作为鉴别远志属6种药用植物的标志物。结论 HS-GC-IMS技术结合化学模式识别能够鉴定及可视化远志属6种药用植物中的挥发性成分及其差异，为远志属不同药用植物的区分和鉴定提供参考。
目的 揭示远志属中6种药用植物的挥发性成分种类和差异，为远志属药用植物的快速、准确鉴别提供参考。方法 采用顶空-气相色谱-离子迁移谱（HS-GC-IMS）对远志属6种药用植物远志Polygala tenuifolia，卵叶远志P. sibirica，瓜子金P. japonica，黄花倒水莲P. fallax，小花远志P. arvensis和华南远志P. glomerata干燥根中的挥发性成分进行分析，结合主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘法-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）和聚类分析等化学模式识别方法，以数据可视化的形式解析远志属6种药用植物中挥发性有机物的差异性。结果 HS-GC-IMS共获得远志属6种药用植物中90个特征信号，定性鉴别出76种，包括38种醛类、10种醇类、10种酯类、9种酮类以及呋喃类等其他成分9种。其中，醇类和酮类成分数目最多的为华南远志，分别为8种和6种；醛类和酯类成分数目最多的为小花远志，分别为36种和9种。PCA、PLS-DA和聚类分析均能将远志属6种药用植物区分开来。聚类热图结果表明，筛选出的2-甲基丁酸丁酯、水杨酸甲酯等14种特征挥发性成分可作为鉴别远志属6种药用植物的标志物。结论 HS-GC-IMS技术结合化学模式识别能够鉴定及可视化远志属6种药用植物中的挥发性成分及其差异，为远志属不同药用植物的区分和鉴定提供参考。
2024, 55(13):4545-4554.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.026
摘要:
目的 建立重楼及其混伪品的近红外光谱（near-infrared spectroscopy，NIRS）快速鉴别方法。方法 采用NIRS仪获取样品光谱数据，结合主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）、线性判别分析（linear discriminant analysis，LDA）、人工神经网络机器学习算法（artificial neural network，ANN）和二维红外光谱（2D-IR），探讨NIRS技术在重楼及其混伪品快速鉴别的可行性。结果 重楼及其混伪品的NIRS光谱吸收峰的峰形整体相似，但在峰数和峰强方面均存在一定差异。PCA和OPLS-DA判别模型可将重楼及其混伪品区分，但模型预测能力差（Q2＜0.5）；LDA模型可将滇重楼与其他物种进行区分，但无法区分七叶一枝花的部分样本；ANN模型识别准确率达100.0%，不同物种的2D-IR图谱在5 897～5 600 cm−1和4 497～4 200 cm−1差异显著。结论 重楼及其混伪品的化学信息差异明显，不可混用。NIRS结合ANN模型或2D-IR方法可用于重楼及其混伪品的快速鉴别。
目的 建立重楼及其混伪品的近红外光谱（near-infrared spectroscopy，NIRS）快速鉴别方法。方法 采用NIRS仪获取样品光谱数据，结合主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）、线性判别分析（linear discriminant analysis，LDA）、人工神经网络机器学习算法（artificial neural network，ANN）和二维红外光谱（2D-IR），探讨NIRS技术在重楼及其混伪品快速鉴别的可行性。结果 重楼及其混伪品的NIRS光谱吸收峰的峰形整体相似，但在峰数和峰强方面均存在一定差异。PCA和OPLS-DA判别模型可将重楼及其混伪品区分，但模型预测能力差（Q2＜0.5）；LDA模型可将滇重楼与其他物种进行区分，但无法区分七叶一枝花的部分样本；ANN模型识别准确率达100.0%，不同物种的2D-IR图谱在5 897～5 600 cm−1和4 497～4 200 cm−1差异显著。结论 重楼及其混伪品的化学信息差异明显，不可混用。NIRS结合ANN模型或2D-IR方法可用于重楼及其混伪品的快速鉴别。
29 天麻镇静催眠作用研究进展
2024, 55(13):4555-4564.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.027
摘要:
睡眠障碍是现代社会普遍存在的神经类疾病，严重影响患者的生活质量，对人类健康造成巨大威胁。天麻Gastrodiae Rhizoma是一种药食同源物质，是我国名贵中药，具有一定的镇静催眠作用，被广泛应用于改善患者的睡眠问题。通过对天麻中的天麻素、天麻苷元、腺苷、N6-(4-羟基苄基)嘌呤核糖及其类似物等活性成分改善睡眠的作用及其作用机制进行阐述，并对具有镇静催眠的天麻保健食品的剂型、配伍、适应人群、功能效果等进行统计分析，为天麻镇静催眠产品的研究开发提供参考。
睡眠障碍是现代社会普遍存在的神经类疾病，严重影响患者的生活质量，对人类健康造成巨大威胁。天麻Gastrodiae Rhizoma是一种药食同源物质，是我国名贵中药，具有一定的镇静催眠作用，被广泛应用于改善患者的睡眠问题。通过对天麻中的天麻素、天麻苷元、腺苷、N6-(4-羟基苄基)嘌呤核糖及其类似物等活性成分改善睡眠的作用及其作用机制进行阐述，并对具有镇静催眠的天麻保健食品的剂型、配伍、适应人群、功能效果等进行统计分析，为天麻镇静催眠产品的研究开发提供参考。
2024, 55(13):4565-4574.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.028
摘要:
桃仁Persicae Semen具有活血祛瘀、润肠通便、止咳平喘的功效，在我国具有广泛且悠久的应用历史。通过查阅历代本草典籍及现代研究文献报道，梳理桃仁的历史沿革，并对其现代炮制规范的研究进展进行归纳。为了全面理解药材，对桃仁的化学成分和药理作用的研究进展进行综述，还特别关注了药对配伍使用角度。有助于从多个方面全面了解药材的特性和潜在效果，为后续对桃仁炮制前后主要成分、指纹图谱、药理活性变化和减毒增效机制的研究提供研究思路，以期为其质量评价、临床应用和资源开发提供科学的理论依据。
桃仁Persicae Semen具有活血祛瘀、润肠通便、止咳平喘的功效，在我国具有广泛且悠久的应用历史。通过查阅历代本草典籍及现代研究文献报道，梳理桃仁的历史沿革，并对其现代炮制规范的研究进展进行归纳。为了全面理解药材，对桃仁的化学成分和药理作用的研究进展进行综述，还特别关注了药对配伍使用角度。有助于从多个方面全面了解药材的特性和潜在效果，为后续对桃仁炮制前后主要成分、指纹图谱、药理活性变化和减毒增效机制的研究提供研究思路，以期为其质量评价、临床应用和资源开发提供科学的理论依据。
2024, 55(13):4575-4587.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.029
摘要:
补阳还五汤（Buyang Huanwu Decoction，BHD）具有补气活血通络之功效和抗血栓、抗神经损伤、抑制细胞凋亡等药理作用，临床上常用于治疗缺血性脑卒中。通过对BHD的化学成分、药理作用进行系统总结与梳理，依照质量标志物（quality marker，Q-Marker）理念，从传递与溯源、特有、有效、复方配伍、可测和超分子“印迹性”6个方面对BHD的Q-Marker进行预测分析，提示黄芪甲苷、黄芪皂苷I、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、芒柄花苷、阿魏酸、川芎嗪、藁本内酯、芍药苷、苦杏仁苷、羟基红花黄色素A可作为该复方的Q-Marker，后续可选择这些Q-Marker为指标，根据药材、饮片、制剂的量值传递规律建立并控制BHD全过程质量可溯源体系。
补阳还五汤（Buyang Huanwu Decoction，BHD）具有补气活血通络之功效和抗血栓、抗神经损伤、抑制细胞凋亡等药理作用，临床上常用于治疗缺血性脑卒中。通过对BHD的化学成分、药理作用进行系统总结与梳理，依照质量标志物（quality marker，Q-Marker）理念，从传递与溯源、特有、有效、复方配伍、可测和超分子“印迹性”6个方面对BHD的Q-Marker进行预测分析，提示黄芪甲苷、黄芪皂苷I、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、芒柄花苷、阿魏酸、川芎嗪、藁本内酯、芍药苷、苦杏仁苷、羟基红花黄色素A可作为该复方的Q-Marker，后续可选择这些Q-Marker为指标，根据药材、饮片、制剂的量值传递规律建立并控制BHD全过程质量可溯源体系。
2024, 55(13):4588-4597.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.030
摘要:
外阴阴道念珠菌病（vulvovaginal candidiasis，VVC）发生率近年来呈上升趋势，氟康唑等一线抗真菌药物因长期使用导致菌株耐药现象日益严重。中药治疗VVC具有低不良反应和低复发率、不易耐药等优势，其对于VVC的治疗除了一定程度直接作用于菌体外，主要通过调节机体免疫功能发挥效应。通过对近年来中药从免疫调节角度对VVC作用机制的最新研究进展进行综述，为中药干预VVC提供新的思路或借鉴。
外阴阴道念珠菌病（vulvovaginal candidiasis，VVC）发生率近年来呈上升趋势，氟康唑等一线抗真菌药物因长期使用导致菌株耐药现象日益严重。中药治疗VVC具有低不良反应和低复发率、不易耐药等优势，其对于VVC的治疗除了一定程度直接作用于菌体外，主要通过调节机体免疫功能发挥效应。通过对近年来中药从免疫调节角度对VVC作用机制的最新研究进展进行综述，为中药干预VVC提供新的思路或借鉴。
2024, 55(13):4598-4607.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.031
摘要:
果糖作为膳食中的主要糖，通常以蔗糖或高果糖玉米糖浆的形式添加到饮食中。流行病学研究表明，过量摄入果糖是2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）的一个风险因素，并且T2DM是在全球范围内流行的疾病。大量研究表明，中药具有明显的降糖作用，其生物活性成分主要包含多糖、黄酮、皂苷等。通过阐明高果糖摄入可能影响肝脏胰岛素抵抗和糖代谢导致T2DM的发生，讨论中药多糖改善这2种糖尿病发生机制的靶点和通路，为开发含有中药多糖的降血糖药物和功能性食品提供参考。
果糖作为膳食中的主要糖，通常以蔗糖或高果糖玉米糖浆的形式添加到饮食中。流行病学研究表明，过量摄入果糖是2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）的一个风险因素，并且T2DM是在全球范围内流行的疾病。大量研究表明，中药具有明显的降糖作用，其生物活性成分主要包含多糖、黄酮、皂苷等。通过阐明高果糖摄入可能影响肝脏胰岛素抵抗和糖代谢导致T2DM的发生，讨论中药多糖改善这2种糖尿病发生机制的靶点和通路，为开发含有中药多糖的降血糖药物和功能性食品提供参考。
2024, 55(13):4608-4621.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.032
摘要:
灯盏乙素是从菊科植物短莛飞蓬Erigeron breviscapus（灯盏花）中提取得到的黄酮类化合物。作为其最主要的有效成分，灯盏乙素具有抗炎、抗氧化、抗纤维化、抗胆固醇血症、抗心肌梗死等药理活性。近年来，其抗肿瘤作用被逐渐发现并受到广泛关注。研究发现灯盏乙素能显著抑制非小细胞肺癌、结直肠癌、肝癌、黑色素瘤、骨髓瘤、宫颈癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等癌症的发生发展。其抗肿瘤作用机制包括抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、阻碍肿瘤侵袭和迁移、减轻肿瘤炎症反应、增强抗肿瘤药物敏感性等多个方面，在抗肿瘤治疗领域具有巨大开发潜力。结合文献，针对灯盏乙素抗肿瘤作用机制进行综述，以期为进一步的研究和应用提供参考。
灯盏乙素是从菊科植物短莛飞蓬Erigeron breviscapus（灯盏花）中提取得到的黄酮类化合物。作为其最主要的有效成分，灯盏乙素具有抗炎、抗氧化、抗纤维化、抗胆固醇血症、抗心肌梗死等药理活性。近年来，其抗肿瘤作用被逐渐发现并受到广泛关注。研究发现灯盏乙素能显著抑制非小细胞肺癌、结直肠癌、肝癌、黑色素瘤、骨髓瘤、宫颈癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等癌症的发生发展。其抗肿瘤作用机制包括抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、阻碍肿瘤侵袭和迁移、减轻肿瘤炎症反应、增强抗肿瘤药物敏感性等多个方面，在抗肿瘤治疗领域具有巨大开发潜力。结合文献，针对灯盏乙素抗肿瘤作用机制进行综述，以期为进一步的研究和应用提供参考。
2024, 55(13):4622-4632.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.033
摘要:
柚皮素是一种广泛存在于柑橘类水果及药用植物中的天然黄酮类化合物，可通过调节肠道功能障碍、抗炎、抗氧化、抗纤维化、抗肿瘤、调节脂质代谢等多种药理活性对消化系统产生保护作用，有望成为治疗消化系统疾病的候选药物，具有广阔的开发应用前景。对近5年国内外相关文献进行查阅、比较与分析，通过归纳与整理，综述柚皮素治疗消化系统疾病的药理作用及机制研究进展，以期为其新用途开发提供参考。
柚皮素是一种广泛存在于柑橘类水果及药用植物中的天然黄酮类化合物，可通过调节肠道功能障碍、抗炎、抗氧化、抗纤维化、抗肿瘤、调节脂质代谢等多种药理活性对消化系统产生保护作用，有望成为治疗消化系统疾病的候选药物，具有广阔的开发应用前景。对近5年国内外相关文献进行查阅、比较与分析，通过归纳与整理，综述柚皮素治疗消化系统疾病的药理作用及机制研究进展，以期为其新用途开发提供参考。
2024, 55(13):4633-4642.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.034
摘要:
和厚朴酚是厚朴的主要酚类活性成分，具有抗氧化、抗炎、抗菌等多种药理作用。脓毒症可导致多器官损伤和休克性死亡，发病机制复杂。和厚朴酚对脓毒症所致的器官损伤（心、肺、肝、肾、脑）具有改善作用和降低脓毒症的死亡率，其治疗脓毒症所致的器官损伤的机制包括抑制氧化应激、抑制炎症因子、抑制细胞凋亡、阻断细胞焦亡、激活自噬和调节多种信号通路等。通过对脓毒症的发病机制简要概述，并对和厚朴酚治疗脓毒症所致器官损伤的作用及机制研究进行综述，为和厚朴酚治疗脓毒症的研究提供理论依据。
和厚朴酚是厚朴的主要酚类活性成分，具有抗氧化、抗炎、抗菌等多种药理作用。脓毒症可导致多器官损伤和休克性死亡，发病机制复杂。和厚朴酚对脓毒症所致的器官损伤（心、肺、肝、肾、脑）具有改善作用和降低脓毒症的死亡率，其治疗脓毒症所致的器官损伤的机制包括抑制氧化应激、抑制炎症因子、抑制细胞凋亡、阻断细胞焦亡、激活自噬和调节多种信号通路等。通过对脓毒症的发病机制简要概述，并对和厚朴酚治疗脓毒症所致器官损伤的作用及机制研究进行综述，为和厚朴酚治疗脓毒症的研究提供理论依据。
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