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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2024年第55卷第12期文章目次
2024, 55(12):3935-3942.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.001
摘要:
目的 研究毛相思子Abrus mollis去除荚果后的干燥全草（毛鸡骨草）的化学成分及其体外抗炎活性。方法 综合运用硅胶、ODS反相柱色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，根据高分辨质谱，核磁共振波谱数据以及与文献对比进行结构鉴定，通过电子圆二色谱（electronic circular dichroism，ECD）数据分析确定化合物1和2的绝对构型。采用Griess法测定化合物对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠RAW264.7巨噬细胞产生一氧化氮（NO）的抑制活性。结果 从毛鸡骨草甲醇提取物中分离得到12个化合物，分别鉴定为 (αR)-α,4,2ʹ,4ʹ-四羟基-3-甲氧基二氢查耳酮（1）、(αR)-α,4,2ʹ,4ʹ-tetrahydroxydihydrochalcone（2）、(＋)-甘草素（3）、mucunone C（4）、(＋)-medicarpin（5）、abrusprecatin A（6）、7,4'-dihydroxy-8-methoxyisoflavone（7）、7,3'-dihydroxy-6,4'-dimethoxyisoflavone（8）、7,3'-dihydroxy-8,4'-dimethoxyisoflavone（9）、alopecuroides A（10）、hypaphorine（11）、7,8-二甲苯基蝶啶-2,4-(1H,3H)-二酮（12）。化合物3、4、7和10对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成有抑制作用，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为7.39～20.09 μmol/L，其中化合物7对NO生成的抑制活性相对较好，IC50值为7.39 μmol/L。结论 化合物1为1个新的二氢查耳酮，命名为毛鸡骨草素；化合物2和10为首次从相思子属植物中分离得到。化合物3、4、7和10具有潜在的抗炎活性。
目的 研究毛相思子Abrus mollis去除荚果后的干燥全草（毛鸡骨草）的化学成分及其体外抗炎活性。方法 综合运用硅胶、ODS反相柱色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，根据高分辨质谱，核磁共振波谱数据以及与文献对比进行结构鉴定，通过电子圆二色谱（electronic circular dichroism，ECD）数据分析确定化合物1和2的绝对构型。采用Griess法测定化合物对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠RAW264.7巨噬细胞产生一氧化氮（NO）的抑制活性。结果 从毛鸡骨草甲醇提取物中分离得到12个化合物，分别鉴定为 (αR)-α,4,2ʹ,4ʹ-四羟基-3-甲氧基二氢查耳酮（1）、(αR)-α,4,2ʹ,4ʹ-tetrahydroxydihydrochalcone（2）、(＋)-甘草素（3）、mucunone C（4）、(＋)-medicarpin（5）、abrusprecatin A（6）、7,4'-dihydroxy-8-methoxyisoflavone（7）、7,3'-dihydroxy-6,4'-dimethoxyisoflavone（8）、7,3'-dihydroxy-8,4'-dimethoxyisoflavone（9）、alopecuroides A（10）、hypaphorine（11）、7,8-二甲苯基蝶啶-2,4-(1H,3H)-二酮（12）。化合物3、4、7和10对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成有抑制作用，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为7.39～20.09 μmol/L，其中化合物7对NO生成的抑制活性相对较好，IC50值为7.39 μmol/L。结论 化合物1为1个新的二氢查耳酮，命名为毛鸡骨草素；化合物2和10为首次从相思子属植物中分离得到。化合物3、4、7和10具有潜在的抗炎活性。
2024, 55(12):3943-3948.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.002
摘要:
目的 研究啤酒花Humulus lupulus的化学成分，并评价其体外抗炎活性。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化，通过高分辨质谱、核磁共振等方法对化合物进行结构鉴定，并采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的RAW264.7细胞炎症模型评价其体外对NO释放的抑制作用。结果 从啤酒花带花果穗的95%乙醇提取部位中分离得到6个化合物，分别鉴定为2',4-二羟基-4',6'-二甲氧基-3'-(2-羟基-3-甲基-3-丁烯基)查耳酮（1）、tsugafolin（2）、dihydroxanthohumol（3）、4'-O-methylxanthohumol（4）、(2S,2''S)-4'-hydroxy-5-methoxy-7,8-(2,2-dimethyl-3-hydroxy-2,3-dihydro-4H-pyrano) flavanone（5）和 (2R,2''S)-4'-hydroxy-5-methoxy-7,8-(2,2-dimethyl-3-hydroxy-2,3-dihydro-4H-pyrano) flavanone（6）。体外抗炎实验表明，化合物1和4的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别为（5.83±1.76）和（10.45±2.36）μmol/L。结论 化合物1为1个新的查耳酮类化合物，命名为(±)-蛇麻花素A，化合物2为首次从葎草属中分离得到。化合物1和4均具有显著的抗炎活性。
目的 研究啤酒花Humulus lupulus的化学成分，并评价其体外抗炎活性。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化，通过高分辨质谱、核磁共振等方法对化合物进行结构鉴定，并采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的RAW264.7细胞炎症模型评价其体外对NO释放的抑制作用。结果 从啤酒花带花果穗的95%乙醇提取部位中分离得到6个化合物，分别鉴定为2',4-二羟基-4',6'-二甲氧基-3'-(2-羟基-3-甲基-3-丁烯基)查耳酮（1）、tsugafolin（2）、dihydroxanthohumol（3）、4'-O-methylxanthohumol（4）、(2S,2''S)-4'-hydroxy-5-methoxy-7,8-(2,2-dimethyl-3-hydroxy-2,3-dihydro-4H-pyrano) flavanone（5）和 (2R,2''S)-4'-hydroxy-5-methoxy-7,8-(2,2-dimethyl-3-hydroxy-2,3-dihydro-4H-pyrano) flavanone（6）。体外抗炎实验表明，化合物1和4的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别为（5.83±1.76）和（10.45±2.36）μmol/L。结论 化合物1为1个新的查耳酮类化合物，命名为(±)-蛇麻花素A，化合物2为首次从葎草属中分离得到。化合物1和4均具有显著的抗炎活性。
2024, 55(12):3949-3955.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.003
摘要:
目的 对艾绒的化学成分进行研究。方法 采用硅胶、ODS、MCI、Sephadex LH-20和prep HPLC等现代色谱技术对其化学成分进行分离纯化，利用MS、NMR等现代波谱技术鉴定单体化合物结构；采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型，开展新化合物的抗炎活性评价。结果 从艾绒醋酸乙酯提取物中分离得到13个化合物，分别鉴定为 (4S,5S)-5-[(R)-5'-hydroxy-2'-methyl-3'-oxocyclopent-1'-en-1'-yl]-3-methylene-4-(3-oxobutyl)dihydrofuran-2(3H)-one（1）、iso-seco-tanapartholide（2）、3-methoxy-tanapartholide（3）、3-acetyl-iso-seco-tanapartholide（4）、甲基条叶蓟素（5）、圣草酚（6）、泽兰黄素（7）、半齿泽兰素（8）、茵陈色原酮（9）、矢车菊黄素（10）、柚皮素（11）、高圣草酚（12）、异泽兰黄素（13）。化合物1能够抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中NO的生成量，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（31.15±2.30）μmol/L。结论 化合物1为新化合物，并命名为1R-长叶艾菊内酯，化合物4为首次从菊科植物中分离得到；化合物1具有一定的抗炎活性。
目的 对艾绒的化学成分进行研究。方法 采用硅胶、ODS、MCI、Sephadex LH-20和prep HPLC等现代色谱技术对其化学成分进行分离纯化，利用MS、NMR等现代波谱技术鉴定单体化合物结构；采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型，开展新化合物的抗炎活性评价。结果 从艾绒醋酸乙酯提取物中分离得到13个化合物，分别鉴定为 (4S,5S)-5-[(R)-5'-hydroxy-2'-methyl-3'-oxocyclopent-1'-en-1'-yl]-3-methylene-4-(3-oxobutyl)dihydrofuran-2(3H)-one（1）、iso-seco-tanapartholide（2）、3-methoxy-tanapartholide（3）、3-acetyl-iso-seco-tanapartholide（4）、甲基条叶蓟素（5）、圣草酚（6）、泽兰黄素（7）、半齿泽兰素（8）、茵陈色原酮（9）、矢车菊黄素（10）、柚皮素（11）、高圣草酚（12）、异泽兰黄素（13）。化合物1能够抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中NO的生成量，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（31.15±2.30）μmol/L。结论 化合物1为新化合物，并命名为1R-长叶艾菊内酯，化合物4为首次从菊科植物中分离得到；化合物1具有一定的抗炎活性。
2024, 55(12):3956-3965.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.004
摘要:
目的 采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱联用（UPLC-Q-TOF-MS/MS）技术比较板蓝根Isatidis Radix和大青叶Isatidis Folium的化学成分。方法 采用Accliam 120 C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm；Thermo Fisher），以0.1%甲酸的乙腈溶液-0.1%甲酸的水溶液为流动相，梯度洗脱，体积流量为0.3 mL/min，柱温为40 ℃，采用电喷雾离子源（ESI），在正、负离子模式下进行数据采集，以PeakView 1.2质谱分析软件分析数据。结果 通过化合物的保留时间、精确质荷比、二级质谱裂解碎片等信息，结合对照品、参考文献和Massbank等数据库共鉴定或指认出板蓝根和大青叶的71个共有成分，主要包括生物碱、黄酮、木脂素、含硫化合物、有机酸等类化合物；板蓝根特有成分6个，主要包括含硫化合物类等；大青叶特有成分2个，均为生物碱类。结论 该方法能够系统、快速地比较分析板蓝根和大青叶的化学成分，为其质量控制和药效物质基础研究提供了重要依据。
目的 采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱联用（UPLC-Q-TOF-MS/MS）技术比较板蓝根Isatidis Radix和大青叶Isatidis Folium的化学成分。方法 采用Accliam 120 C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm；Thermo Fisher），以0.1%甲酸的乙腈溶液-0.1%甲酸的水溶液为流动相，梯度洗脱，体积流量为0.3 mL/min，柱温为40 ℃，采用电喷雾离子源（ESI），在正、负离子模式下进行数据采集，以PeakView 1.2质谱分析软件分析数据。结果 通过化合物的保留时间、精确质荷比、二级质谱裂解碎片等信息，结合对照品、参考文献和Massbank等数据库共鉴定或指认出板蓝根和大青叶的71个共有成分，主要包括生物碱、黄酮、木脂素、含硫化合物、有机酸等类化合物；板蓝根特有成分6个，主要包括含硫化合物类等；大青叶特有成分2个，均为生物碱类。结论 该方法能够系统、快速地比较分析板蓝根和大青叶的化学成分，为其质量控制和药效物质基础研究提供了重要依据。
2024, 55(12):3966-3976.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.005
摘要:
目的 筛选多种常用的微针基质辅料，制备具有合适机械强度和柔韧性的载中华眼镜蛇神经毒素（neurotoxin，NT）可溶性微针（dissolvable microneedles，DMN）（DMN-NT），并对其进行体内外评价。方法 采用两步真空模板填充法制备不同材料构成的DMN，并对其进行力学特性分析，通过重量法对其吸湿性进行考察，利用正置显微镜对其形态特征进行考察，筛选最佳基质材料后制备DMN-NT，并对微针的载药量、机械性能、在体溶解、在体恢复、体外释放度、离体皮肤渗透与稳定性等进行评价。结果 针尖最佳基质材料为20%聚乙烯吡咯烷酮K90（PVP K90）和20%透明质酸（相对分子质量为10 000），背衬层最佳基质材料为7.5%羟丙基甲基纤维素（HPMC，E5LV型）和15%聚乙烯醇（PVA-0588）。正置显微镜和体式显微镜下观察发现DMN-NT针体垂直，排列整齐；每片DMN-NT的载药量为（172.22±1.30）μg或（17.38±0.57）μg；力学性能测试结果显示，DMN-NT针尖受力可达（39.88±3.09）N，大于微针穿刺皮肤所需的破坏力0.05 N，表明DMN-NT有较好的机械强度，亚甲基蓝染色实验结果表明微针具有较好的穿刺性；在体溶解实验结果显示，在10 min内DMN-NT大部分溶解；在体恢复实验结果为给药30 min后针孔痕迹几乎不见，表明DMN-NT的生物相容性好，安全性高；体外释放结果表明DMN-NT在pH值为7.4的PBS中8 min的累积释放率达（93.65±4.29）%；离体皮肤渗透结果显示，10 h后微针的累积药物渗透百分率达到（97.99±2.80）%，而药物水溶液中药物几乎没有透过皮肤；DMN-NT稳定性初步评价结果良好。结论 制备的DMN可以穿刺皮肤角质层，具有较好的溶解性和生物相容性，可以高效经皮递送大分子药物。
目的 筛选多种常用的微针基质辅料，制备具有合适机械强度和柔韧性的载中华眼镜蛇神经毒素（neurotoxin，NT）可溶性微针（dissolvable microneedles，DMN）（DMN-NT），并对其进行体内外评价。方法 采用两步真空模板填充法制备不同材料构成的DMN，并对其进行力学特性分析，通过重量法对其吸湿性进行考察，利用正置显微镜对其形态特征进行考察，筛选最佳基质材料后制备DMN-NT，并对微针的载药量、机械性能、在体溶解、在体恢复、体外释放度、离体皮肤渗透与稳定性等进行评价。结果 针尖最佳基质材料为20%聚乙烯吡咯烷酮K90（PVP K90）和20%透明质酸（相对分子质量为10 000），背衬层最佳基质材料为7.5%羟丙基甲基纤维素（HPMC，E5LV型）和15%聚乙烯醇（PVA-0588）。正置显微镜和体式显微镜下观察发现DMN-NT针体垂直，排列整齐；每片DMN-NT的载药量为（172.22±1.30）μg或（17.38±0.57）μg；力学性能测试结果显示，DMN-NT针尖受力可达（39.88±3.09）N，大于微针穿刺皮肤所需的破坏力0.05 N，表明DMN-NT有较好的机械强度，亚甲基蓝染色实验结果表明微针具有较好的穿刺性；在体溶解实验结果显示，在10 min内DMN-NT大部分溶解；在体恢复实验结果为给药30 min后针孔痕迹几乎不见，表明DMN-NT的生物相容性好，安全性高；体外释放结果表明DMN-NT在pH值为7.4的PBS中8 min的累积释放率达（93.65±4.29）%；离体皮肤渗透结果显示，10 h后微针的累积药物渗透百分率达到（97.99±2.80）%，而药物水溶液中药物几乎没有透过皮肤；DMN-NT稳定性初步评价结果良好。结论 制备的DMN可以穿刺皮肤角质层，具有较好的溶解性和生物相容性，可以高效经皮递送大分子药物。
2024, 55(12):3977-3986.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.006
摘要:
目的 分析不同配比“黄连-苦参”药对的特征性成分量-质变化相关性，为该药对的量-效相关性及临床应用提供合理的用量比例参考。方法 采用HPLC法，建立不同配比9批“黄连-苦参”药对（5∶1、4∶1、3∶1、2∶1、1∶1、1∶2、1∶3、1∶4、1∶5），建立药对HPLC特征指纹图谱及其特征性成分含量测定方法，分析9组样品成分的差异性与相关性。结果 9种配比的黄连-苦参药对共确定16个共有峰，指认苦参碱、槐定碱、氧化苦参碱、木兰花碱、非洲防己碱、表小檗碱、药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱共10个共有峰。含量测定结果显示，黄连-苦参配对后相比黄连药材及苦参药材，特征性成分均有显著性差异。黄连-苦参（5∶1）时苦参碱、槐定碱、木兰花碱含量为各比例最高，相比单药材提取具有显著性差异；黄连-苦参（4∶1）时，非洲防己碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱含量为各比例最高，相比单药材提取具有显著性差异，且黄连总生物碱溶出最高；黄连-苦参（1∶1）时苦参总生物碱含量最高，且药根碱含量为各比例最高；黄连-苦参（1∶3）时氧化苦参碱含量为各比例最高。结论 黄连-苦参不同配比时，以特征性成分个数与含量为标示的“质”与配伍用“量”之间的相关差异性较明显，显示出一定的成分相互促溶作用。苦参中3种成分的溶出量随黄连比例的降低呈现“U”型分布，而黄连中7种成分溶出量随黄连比例的降低整体呈现降低趋势。与黄连、苦参各药材单提相比，各比例下苦参中总生物碱类成分的溶出均有不同程度的提升，黄连中总生物碱类成分在黄连-苦参（5∶1）及（4∶1）比例下溶出表现为提升，其他比例表现为降低。药对中生物碱类成分的溶出规律与临床验方中药对的使用配比成正相关。为进一步开展该药对的量-效关联性分析确定了物质基础，也为临床潜方时确定适宜用量提供参考。
目的 分析不同配比“黄连-苦参”药对的特征性成分量-质变化相关性，为该药对的量-效相关性及临床应用提供合理的用量比例参考。方法 采用HPLC法，建立不同配比9批“黄连-苦参”药对（5∶1、4∶1、3∶1、2∶1、1∶1、1∶2、1∶3、1∶4、1∶5），建立药对HPLC特征指纹图谱及其特征性成分含量测定方法，分析9组样品成分的差异性与相关性。结果 9种配比的黄连-苦参药对共确定16个共有峰，指认苦参碱、槐定碱、氧化苦参碱、木兰花碱、非洲防己碱、表小檗碱、药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱共10个共有峰。含量测定结果显示，黄连-苦参配对后相比黄连药材及苦参药材，特征性成分均有显著性差异。黄连-苦参（5∶1）时苦参碱、槐定碱、木兰花碱含量为各比例最高，相比单药材提取具有显著性差异；黄连-苦参（4∶1）时，非洲防己碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱含量为各比例最高，相比单药材提取具有显著性差异，且黄连总生物碱溶出最高；黄连-苦参（1∶1）时苦参总生物碱含量最高，且药根碱含量为各比例最高；黄连-苦参（1∶3）时氧化苦参碱含量为各比例最高。结论 黄连-苦参不同配比时，以特征性成分个数与含量为标示的“质”与配伍用“量”之间的相关差异性较明显，显示出一定的成分相互促溶作用。苦参中3种成分的溶出量随黄连比例的降低呈现“U”型分布，而黄连中7种成分溶出量随黄连比例的降低整体呈现降低趋势。与黄连、苦参各药材单提相比，各比例下苦参中总生物碱类成分的溶出均有不同程度的提升，黄连中总生物碱类成分在黄连-苦参（5∶1）及（4∶1）比例下溶出表现为提升，其他比例表现为降低。药对中生物碱类成分的溶出规律与临床验方中药对的使用配比成正相关。为进一步开展该药对的量-效关联性分析确定了物质基础，也为临床潜方时确定适宜用量提供参考。
2024, 55(12):3987-3997.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.007
摘要:
目的 基于中药经典复方葛根芩连汤（Gegen Qinlian decoction，GQD）合煎过程中成分间相互作用，探讨其代表性成分葛根素、小檗碱、汉黄芩苷、黄芩苷、甘草酸、巴马汀体外结合形成自组装纳米粒的性能及改善伊立替康（CPT-11）所致肠毒性作用的药理活性，为来源于中药汤剂的活性成分间的自组装纳米粒提供参考。方法 采用溶剂挥发法分别制备小檗碱-汉黄芩苷自组装纳米粒（berberine-wogonoside nanoparticles，Ber-Wog NPs）、小檗碱-葛根素自组装纳米粒（berberine-puerarin nanoparticles，Ber-Pue NPs）、黄芩苷-葛根素自组装纳米粒（baicalin-puerarin nanoparticles，Bai-Pue NPs）、黄芩苷-巴马汀自组装纳米粒（baicalin-palmatine nanoparticles，Bai-Pal NPs）、黄芩苷-甘草酸自组装纳米粒（baicalin-glycyrrhizic acid nanoparticles，Bai-GA NPs）5种组分自组装纳米粒，测定其粒径分布、多分散指数（polydispersity index，PDI）、包封率、载药量，采用透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察其微观形貌，紫外光谱和傅里叶红外光谱考察成分间相互作用；考察5种组分自组装纳米粒缓解CPT-11致小鼠迟发性腹泻的药理作用。结果 组分间按1∶1投药比，制备所得Ber-Wog NPs、Ber-Pue NPs、Bai-Pue NPs、Bai-Pal NPs、Bai-GA NPs的平均粒径分别为（198.09±4.64）、（216.29±5.31）、（173.53±5.46）、（185.75±3.38）、（242.10±12.30）nm；PDI分别为0.14±0.06、0.13±0.06、0.19±0.03、0.19±0.01、0.21±0.05，TEM观察均为球状纳米粒，除Ber-Wog NPs外，其余4种纳米粒包封率均较高。紫外可见吸收光谱和红外光谱提示，5种纳米粒的组装均是通过分子间非共价键作用形成；分子对接模型进一步提示，其形成机制与分子间静电相互作用或氢键相关。药效试验结果显示，制剂组可缓解小鼠体质量降低，腹泻指数降低，结肠组织炎症因子肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin，IL-1β）含量降低，IL-10含量升高；苏木精-伊红染色（hematoxylin-eosin staining，HE染色）显示结肠黏膜组织病变显著缓解。结论 GQD来源的几种代表性成分可高效自组装形成纳米粒，且具有类似GQD缓解CPT-11所致肠毒性作用，为研究传统中药汤剂药效物质基础形态与药效的相关性提供了新思路。
目的 基于中药经典复方葛根芩连汤（Gegen Qinlian decoction，GQD）合煎过程中成分间相互作用，探讨其代表性成分葛根素、小檗碱、汉黄芩苷、黄芩苷、甘草酸、巴马汀体外结合形成自组装纳米粒的性能及改善伊立替康（CPT-11）所致肠毒性作用的药理活性，为来源于中药汤剂的活性成分间的自组装纳米粒提供参考。方法 采用溶剂挥发法分别制备小檗碱-汉黄芩苷自组装纳米粒（berberine-wogonoside nanoparticles，Ber-Wog NPs）、小檗碱-葛根素自组装纳米粒（berberine-puerarin nanoparticles，Ber-Pue NPs）、黄芩苷-葛根素自组装纳米粒（baicalin-puerarin nanoparticles，Bai-Pue NPs）、黄芩苷-巴马汀自组装纳米粒（baicalin-palmatine nanoparticles，Bai-Pal NPs）、黄芩苷-甘草酸自组装纳米粒（baicalin-glycyrrhizic acid nanoparticles，Bai-GA NPs）5种组分自组装纳米粒，测定其粒径分布、多分散指数（polydispersity index，PDI）、包封率、载药量，采用透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察其微观形貌，紫外光谱和傅里叶红外光谱考察成分间相互作用；考察5种组分自组装纳米粒缓解CPT-11致小鼠迟发性腹泻的药理作用。结果 组分间按1∶1投药比，制备所得Ber-Wog NPs、Ber-Pue NPs、Bai-Pue NPs、Bai-Pal NPs、Bai-GA NPs的平均粒径分别为（198.09±4.64）、（216.29±5.31）、（173.53±5.46）、（185.75±3.38）、（242.10±12.30）nm；PDI分别为0.14±0.06、0.13±0.06、0.19±0.03、0.19±0.01、0.21±0.05，TEM观察均为球状纳米粒，除Ber-Wog NPs外，其余4种纳米粒包封率均较高。紫外可见吸收光谱和红外光谱提示，5种纳米粒的组装均是通过分子间非共价键作用形成；分子对接模型进一步提示，其形成机制与分子间静电相互作用或氢键相关。药效试验结果显示，制剂组可缓解小鼠体质量降低，腹泻指数降低，结肠组织炎症因子肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin，IL-1β）含量降低，IL-10含量升高；苏木精-伊红染色（hematoxylin-eosin staining，HE染色）显示结肠黏膜组织病变显著缓解。结论 GQD来源的几种代表性成分可高效自组装形成纳米粒，且具有类似GQD缓解CPT-11所致肠毒性作用，为研究传统中药汤剂药效物质基础形态与药效的相关性提供了新思路。
2024, 55(12):3998-4007.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.008
摘要:
目的 通过制备木犀草素纳米混悬剂（luteolin nano-suspension，LNS），以提高木犀草素的水溶性、溶出速度和小肠吸收。方法 采用微沉淀-高压匀质法制备LNS，以粒径、稳定性、多分散指数（polydispersity index，PDI）、ζ电位为考察指标，通过单因素筛选法对处方进行了初步优化。采用动态光散射法、差示扫描量热法（differential scanning calorimetry，DSC）和X射线粉末衍射（X-ray powder diffraction，XRPD）对纳米混悬剂进行表征，再采用桨法考察纳米混悬剂的体外溶出度，通过大鼠外翻肠模型实验，考察十二指肠、空肠、回肠和结肠不同部位的肠段对药物的吸收情况。结果 以维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate，TPGS）作为稳定剂，稳定剂与药物质量比为1∶1时，可以制备得到粒径为210 nm左右，分散性和储存稳定性良好的LNS；其ζ电位在（−16.30±0.78）mV，透射电子显微镜图显示，LNS呈均匀分散的球形或椭圆形纳米粒；DSC和XRPD研究结果表明，制备成LNS后，没有改变木犀草素的结晶状态；而体外溶出实验结果表明，LNS可以明显提高木犀草素的过饱和溶出度；外翻肠实验结果证实，LNS虽然不能改变木犀草素在小肠中的吸收部位，但可以大幅度提高木犀草素的吸收速率和吸收量。结论 所制备的LNS可以显著提高药物的水溶性、溶出速度和小肠吸收，用于木犀草素口服给药的潜在剂型。
目的 通过制备木犀草素纳米混悬剂（luteolin nano-suspension，LNS），以提高木犀草素的水溶性、溶出速度和小肠吸收。方法 采用微沉淀-高压匀质法制备LNS，以粒径、稳定性、多分散指数（polydispersity index，PDI）、ζ电位为考察指标，通过单因素筛选法对处方进行了初步优化。采用动态光散射法、差示扫描量热法（differential scanning calorimetry，DSC）和X射线粉末衍射（X-ray powder diffraction，XRPD）对纳米混悬剂进行表征，再采用桨法考察纳米混悬剂的体外溶出度，通过大鼠外翻肠模型实验，考察十二指肠、空肠、回肠和结肠不同部位的肠段对药物的吸收情况。结果 以维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate，TPGS）作为稳定剂，稳定剂与药物质量比为1∶1时，可以制备得到粒径为210 nm左右，分散性和储存稳定性良好的LNS；其ζ电位在（−16.30±0.78）mV，透射电子显微镜图显示，LNS呈均匀分散的球形或椭圆形纳米粒；DSC和XRPD研究结果表明，制备成LNS后，没有改变木犀草素的结晶状态；而体外溶出实验结果表明，LNS可以明显提高木犀草素的过饱和溶出度；外翻肠实验结果证实，LNS虽然不能改变木犀草素在小肠中的吸收部位，但可以大幅度提高木犀草素的吸收速率和吸收量。结论 所制备的LNS可以显著提高药物的水溶性、溶出速度和小肠吸收，用于木犀草素口服给药的潜在剂型。
2024, 55(12):4008-4019.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.009
摘要:
目的 传承古法，建立白矾蜂巢制的炮制工艺。方法 以炮制品外观性状、硫酸铝钾的含量、蜂巢制白矾粉末色度、溃疡损伤程度为指标，采用单因素结合星点设计-响应面法对白矾蜂巢制炮制工艺进行考察。最后采用扫描电镜法和红外光谱法对白矾、蜂巢制白矾及煅制品枯矾进行鉴别与质量控制。结果 确定了白矾蜂巢制的最佳炮制工艺为取白矾样品，置于煅药炉中煅烧，加热温度为（587±5）℃，加热时间为60 min，取出，趁热加入0.6倍量蜂巢，保持温度继续加热180 min，取出晾凉后，研成粉末状，用麻纸包裹，埋于深12～15 cm的土壤中，土壤温度为20～25 ℃，土壤水分为20%～40%，坑埋时长为12 h，即得。白矾炮制前后微观形态变化显著，炮制品粒子粒度变小，表面结构更粗糙，疏松多孔结构明显，蜂巢制白矾与煅制品枯矾相比表面的碎屑呈圆柱状或椭圆状，加入蜂巢使晶体结构出现融合现象，晶体边缘更加圆钝。白矾的红外光谱特征峰为618、918、1 113、1 670、3 441 cm−1，蜂巢制白矾的特征峰为472、617、688、1 121、1 242、1 640、3 446 cm−1，枯矾的特征峰为477、618、688、1 112、1 645、3 458 cm−1，3者峰形和峰强度存在明显差异，且相似度分析和聚类分析结果均显示3者具有显著性差异。结论 白矾蜂巢制工艺遵古继承了《雷公炮炙论》中的传统炮制方法，保留了传统煅制的特点，量化了关键操作技术点温度以及前后时间等重要参数，经验证工艺条件稳定、合理、可行性强，为大工业的生产提供了理论基础。扫描电镜和红外光谱分析法可以从微观形态层面和成分结构变化2个方面对白矾生品、蜂巢制白矾和枯矾进行鉴别与质量控制。
目的 传承古法，建立白矾蜂巢制的炮制工艺。方法 以炮制品外观性状、硫酸铝钾的含量、蜂巢制白矾粉末色度、溃疡损伤程度为指标，采用单因素结合星点设计-响应面法对白矾蜂巢制炮制工艺进行考察。最后采用扫描电镜法和红外光谱法对白矾、蜂巢制白矾及煅制品枯矾进行鉴别与质量控制。结果 确定了白矾蜂巢制的最佳炮制工艺为取白矾样品，置于煅药炉中煅烧，加热温度为（587±5）℃，加热时间为60 min，取出，趁热加入0.6倍量蜂巢，保持温度继续加热180 min，取出晾凉后，研成粉末状，用麻纸包裹，埋于深12～15 cm的土壤中，土壤温度为20～25 ℃，土壤水分为20%～40%，坑埋时长为12 h，即得。白矾炮制前后微观形态变化显著，炮制品粒子粒度变小，表面结构更粗糙，疏松多孔结构明显，蜂巢制白矾与煅制品枯矾相比表面的碎屑呈圆柱状或椭圆状，加入蜂巢使晶体结构出现融合现象，晶体边缘更加圆钝。白矾的红外光谱特征峰为618、918、1 113、1 670、3 441 cm−1，蜂巢制白矾的特征峰为472、617、688、1 121、1 242、1 640、3 446 cm−1，枯矾的特征峰为477、618、688、1 112、1 645、3 458 cm−1，3者峰形和峰强度存在明显差异，且相似度分析和聚类分析结果均显示3者具有显著性差异。结论 白矾蜂巢制工艺遵古继承了《雷公炮炙论》中的传统炮制方法，保留了传统煅制的特点，量化了关键操作技术点温度以及前后时间等重要参数，经验证工艺条件稳定、合理、可行性强，为大工业的生产提供了理论基础。扫描电镜和红外光谱分析法可以从微观形态层面和成分结构变化2个方面对白矾生品、蜂巢制白矾和枯矾进行鉴别与质量控制。
2024, 55(12):4020-4031.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.010
摘要:
目的 基于指纹图谱和多指标定量测定对鲜地黄中地黄汁、地黄片、地黄渣的化学成分进行分析与比较，阐明鲜地黄药材不同加工方法指标性成分的分布规律。方法 采用HPLC法建立10批地黄汁、地黄片和地黄渣指纹图谱，相似度分析结合化学模式识别法进行分析。采用HPLC法，HPLC-蒸发光散射检测（ELSD）法分别测定地黄样品中苷类、糖类成分含量。结果 建立的HPLC指纹图谱共标定14个共有峰，聚类分析将样品分为3类；经主成分分析，主成分1～3是影响鲜地黄样品质量的主要因子；采用正交偏最小二乘-判别法标记了鲜地黄样品中8个差异性成分。苷类、糖类成分总含量测定均表明地黄汁＞地黄片＞地黄渣，苷类成分中除地黄苷A外，地黄汁中梓醇、桃叶珊瑚苷、地黄苷D、益母草苷含量都高于地黄片和地黄渣，质量分数为7.43%～7.78%、0.10%～0.11%、0.59%～0.66%、0.69%～0.72%；糖类成分除棉子糖外，地黄汁中果糖、葡萄糖、蔗糖、水苏糖的含量都高于地黄片和地黄渣，质量分数为2.40%～2.55%、1.84%～2.02%、12.33%～12.77%、33.03%～33.45%。结论 通过指纹图谱和含量测定方法，明确了鲜地黄不同加工方式化学成分变化，为临床上地黄汁、地黄片的使用提供参考，并为地黄渣的回收利用提供科学依据。
目的 基于指纹图谱和多指标定量测定对鲜地黄中地黄汁、地黄片、地黄渣的化学成分进行分析与比较，阐明鲜地黄药材不同加工方法指标性成分的分布规律。方法 采用HPLC法建立10批地黄汁、地黄片和地黄渣指纹图谱，相似度分析结合化学模式识别法进行分析。采用HPLC法，HPLC-蒸发光散射检测（ELSD）法分别测定地黄样品中苷类、糖类成分含量。结果 建立的HPLC指纹图谱共标定14个共有峰，聚类分析将样品分为3类；经主成分分析，主成分1～3是影响鲜地黄样品质量的主要因子；采用正交偏最小二乘-判别法标记了鲜地黄样品中8个差异性成分。苷类、糖类成分总含量测定均表明地黄汁＞地黄片＞地黄渣，苷类成分中除地黄苷A外，地黄汁中梓醇、桃叶珊瑚苷、地黄苷D、益母草苷含量都高于地黄片和地黄渣，质量分数为7.43%～7.78%、0.10%～0.11%、0.59%～0.66%、0.69%～0.72%；糖类成分除棉子糖外，地黄汁中果糖、葡萄糖、蔗糖、水苏糖的含量都高于地黄片和地黄渣，质量分数为2.40%～2.55%、1.84%～2.02%、12.33%～12.77%、33.03%～33.45%。结论 通过指纹图谱和含量测定方法，明确了鲜地黄不同加工方式化学成分变化，为临床上地黄汁、地黄片的使用提供参考，并为地黄渣的回收利用提供科学依据。
2024, 55(12):4032-4044.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.011
摘要:
目的 探究升麻三萜皂苷（Cimicifuga triterpene saponins）对破骨细胞形成分化和骨吸收功能的影响，并基于网络药理学探讨其作用机制。方法 采用CCK-8法测定升麻三萜皂苷阿克特素、升麻环氧醇苷、升麻醇对骨髓巨噬细胞（bone marrow macrophages，BMMs）增殖活性的影响；抗酒石酸酸性磷酸酶（tartrateresistant acid phosphatase，TRAP）染色测定破骨细胞数目；磷酸苯二钠法测定破骨细胞的TRAP活性；鬼笔环肽染色观察破骨细胞F-actin环的形成；甲苯胺蓝染色检测破骨细胞在牛皮质骨骨片上形成的骨吸收陷窝；Western blotting分析破骨细胞标志基因和蛋白的表达。采用GeneCards和DisGeNET数据库获取破骨细胞功能的靶点，应用Cytoscape 3.7.1软件，采用蛋白互作的方式，筛选升麻三萜皂苷调控破骨细胞功能的核心靶点，并采用DAVID 6.8对核心靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。结果 升麻三萜皂苷对BMMs增殖无显著影响，升麻三萜皂苷阿克特素、升麻环氧醇苷、升麻醇均可减少破骨细胞的数目，抑制破骨细胞TRAP活性和F-actin环的形成，显著抑制破骨细胞活化T细胞核因子1（nuclear factor of activated T cells 1，NFATc1）、原癌蛋白Fos（oncogene Fos，c-Fos）、基质金属蛋白酶9（matrix metalloproteinase 9，MMP9）和组织蛋白酶（cathepsin K，CTSK）的表达（P＜0.05、0.01），减少破骨细胞在骨片上形成的骨吸收陷窝的面积（P＜0.01）。网络药理学分析表明升麻三萜皂苷主要通过丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）通路调控破骨细胞的骨吸收功能。结论 升麻三萜皂苷通过MAPK通路抑制BMMs诱导的破骨细胞的形成分化和骨吸收，可为抗骨质疏松新药的研发提供先导化合物。
目的 探究升麻三萜皂苷（Cimicifuga triterpene saponins）对破骨细胞形成分化和骨吸收功能的影响，并基于网络药理学探讨其作用机制。方法 采用CCK-8法测定升麻三萜皂苷阿克特素、升麻环氧醇苷、升麻醇对骨髓巨噬细胞（bone marrow macrophages，BMMs）增殖活性的影响；抗酒石酸酸性磷酸酶（tartrateresistant acid phosphatase，TRAP）染色测定破骨细胞数目；磷酸苯二钠法测定破骨细胞的TRAP活性；鬼笔环肽染色观察破骨细胞F-actin环的形成；甲苯胺蓝染色检测破骨细胞在牛皮质骨骨片上形成的骨吸收陷窝；Western blotting分析破骨细胞标志基因和蛋白的表达。采用GeneCards和DisGeNET数据库获取破骨细胞功能的靶点，应用Cytoscape 3.7.1软件，采用蛋白互作的方式，筛选升麻三萜皂苷调控破骨细胞功能的核心靶点，并采用DAVID 6.8对核心靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。结果 升麻三萜皂苷对BMMs增殖无显著影响，升麻三萜皂苷阿克特素、升麻环氧醇苷、升麻醇均可减少破骨细胞的数目，抑制破骨细胞TRAP活性和F-actin环的形成，显著抑制破骨细胞活化T细胞核因子1（nuclear factor of activated T cells 1，NFATc1）、原癌蛋白Fos（oncogene Fos，c-Fos）、基质金属蛋白酶9（matrix metalloproteinase 9，MMP9）和组织蛋白酶（cathepsin K，CTSK）的表达（P＜0.05、0.01），减少破骨细胞在骨片上形成的骨吸收陷窝的面积（P＜0.01）。网络药理学分析表明升麻三萜皂苷主要通过丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）通路调控破骨细胞的骨吸收功能。结论 升麻三萜皂苷通过MAPK通路抑制BMMs诱导的破骨细胞的形成分化和骨吸收，可为抗骨质疏松新药的研发提供先导化合物。
2024, 55(12):4045-4055.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.012
摘要:
目的 研究牛至挥发油（Origanum vulgare volatile oil，OVO）抗外阴阴道念珠菌病（vulvovaginal candidiasis，VVC）的作用及机制。方法 体外实验评价OVO对白色念珠菌的抑菌效果。建立VVC小鼠模型，给予OVO干预后，检测小鼠阴道灌洗液中炎症因子含量，苏木素-伊红（hematoxylin-eosin staining，HE）染色、PAS染色及扫描电镜观察阴道组织的病理变化，Western blotting检测阴道组织Dectin-1信号通路相关蛋白的表达情况。结果 在体外抑菌实验中，OVO对白色念珠菌的抑菌圈直径为（24±2）mm，最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）为1.95 mg/mL；OVO明显抑制了白色念珠菌的生物膜形成、疏水性及黏附性（P＜0.05、0.01）。在动物实验中，与模型组比较，OVO组小鼠阴道冲洗液中菌落数和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-17、IL-22含量显著减少（P＜0.05、0.01、0.001），阴道组织上皮角化、炎细胞浸润及真菌负荷量明显减少，阴道组织中树突状细胞相关性C型凝集素-1（dendritic cell-associated C-type lectin 1，Dectin-1）、脾酪氨酸激酶（spleen tyrosine kinase，Syk）、磷脂酶-Cγ2（phospholipase-Cγ2，PLCγ-2）、胱天蛋白酶募集域蛋白9（caspase-associated recruitment domain-containing protein 9，CARD9）、磷酸化核因子-κB p65（phosphorylated nuclear factor-κB p65，p-NF-κB p65）蛋白表达水平明显降低（P＜0.05、0.01）。结论 OVO可能通过抑制小鼠阴道组织中的炎症反应来改善VVC，并有望成为治疗VVC感染的潜在候选药物。
目的 研究牛至挥发油（Origanum vulgare volatile oil，OVO）抗外阴阴道念珠菌病（vulvovaginal candidiasis，VVC）的作用及机制。方法 体外实验评价OVO对白色念珠菌的抑菌效果。建立VVC小鼠模型，给予OVO干预后，检测小鼠阴道灌洗液中炎症因子含量，苏木素-伊红（hematoxylin-eosin staining，HE）染色、PAS染色及扫描电镜观察阴道组织的病理变化，Western blotting检测阴道组织Dectin-1信号通路相关蛋白的表达情况。结果 在体外抑菌实验中，OVO对白色念珠菌的抑菌圈直径为（24±2）mm，最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）为1.95 mg/mL；OVO明显抑制了白色念珠菌的生物膜形成、疏水性及黏附性（P＜0.05、0.01）。在动物实验中，与模型组比较，OVO组小鼠阴道冲洗液中菌落数和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-17、IL-22含量显著减少（P＜0.05、0.01、0.001），阴道组织上皮角化、炎细胞浸润及真菌负荷量明显减少，阴道组织中树突状细胞相关性C型凝集素-1（dendritic cell-associated C-type lectin 1，Dectin-1）、脾酪氨酸激酶（spleen tyrosine kinase，Syk）、磷脂酶-Cγ2（phospholipase-Cγ2，PLCγ-2）、胱天蛋白酶募集域蛋白9（caspase-associated recruitment domain-containing protein 9，CARD9）、磷酸化核因子-κB p65（phosphorylated nuclear factor-κB p65，p-NF-κB p65）蛋白表达水平明显降低（P＜0.05、0.01）。结论 OVO可能通过抑制小鼠阴道组织中的炎症反应来改善VVC，并有望成为治疗VVC感染的潜在候选药物。
2024, 55(12):4056-4064.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.013
摘要:
目的 研究石蒜碱介导人乳腺癌MDA-MB-231细胞自噬及凋亡的作用机制。方法 采用CCK-8法检测石蒜碱对MDA-MB-231细胞增殖的影响；倒置显微镜、荧光显微镜和激光共聚焦扫描显微镜（laser scanning confocal microscopy，LSCM）观察细胞形态；细胞集落实验检测细胞克隆形成能力；划痕实验检测细胞迁移能力；流式细胞仪检测细胞凋亡率、细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平、线粒体膜电位；LSCM检测线粒体膜通透性转换孔（mitochondrial permeability transition pore，MPTP）开放情况；Western blotting检测线粒体自噬相关蛋白［线粒体内膜转位酶（translocase of inner membrane，TIM）、线粒体外膜转位酶（translocase of outer membrane，TOM）、E3泛素连接酶（E3 ubiquitin protein ligase，PARKIN）、PTEN诱导的激酶1（PTEN induced putative kinase 1，PINK1）、微管相关蛋白轻链3（microtubule-associated protein light chain 3，LC3-B）、p62］和凋亡相关蛋白［半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、细胞色素C（cytochrome-C，Cyt-C）］的表达。结果 石蒜碱对MDA-MB-231细胞具有生长抑制作用，其半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50）值为6.21 μmol/L；石蒜碱能够改变细胞形态，部分细胞出现凋亡迹象；石蒜碱能够显著抑制细胞的增殖和迁移能力（P＜0.01）；与对照组比较，随着石蒜碱给药浓度的增加，细胞凋亡率随之升高（P＜0.01），ROS水平升高（P＜0.01），线粒体膜电位下降（P＜0.01），MPTP开放（P＜0.01）；石蒜碱给药48 h后，细胞内TIM、TOM、p62和Bcl-2蛋白表达量下调（P＜0.01），PARKIN、PINK1、LC3-B、Caspase-3、Bax和Cyt-C蛋白表达量上调（P＜0.01），且呈浓度相关性。结论 石蒜碱对MDA-MB-231细胞具有生长抑制作用，并可通过调控线粒体氧化损伤介导MDA-MB-231细胞的自噬及凋亡。
目的 研究石蒜碱介导人乳腺癌MDA-MB-231细胞自噬及凋亡的作用机制。方法 采用CCK-8法检测石蒜碱对MDA-MB-231细胞增殖的影响；倒置显微镜、荧光显微镜和激光共聚焦扫描显微镜（laser scanning confocal microscopy，LSCM）观察细胞形态；细胞集落实验检测细胞克隆形成能力；划痕实验检测细胞迁移能力；流式细胞仪检测细胞凋亡率、细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平、线粒体膜电位；LSCM检测线粒体膜通透性转换孔（mitochondrial permeability transition pore，MPTP）开放情况；Western blotting检测线粒体自噬相关蛋白［线粒体内膜转位酶（translocase of inner membrane，TIM）、线粒体外膜转位酶（translocase of outer membrane，TOM）、E3泛素连接酶（E3 ubiquitin protein ligase，PARKIN）、PTEN诱导的激酶1（PTEN induced putative kinase 1，PINK1）、微管相关蛋白轻链3（microtubule-associated protein light chain 3，LC3-B）、p62］和凋亡相关蛋白［半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、细胞色素C（cytochrome-C，Cyt-C）］的表达。结果 石蒜碱对MDA-MB-231细胞具有生长抑制作用，其半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50）值为6.21 μmol/L；石蒜碱能够改变细胞形态，部分细胞出现凋亡迹象；石蒜碱能够显著抑制细胞的增殖和迁移能力（P＜0.01）；与对照组比较，随着石蒜碱给药浓度的增加，细胞凋亡率随之升高（P＜0.01），ROS水平升高（P＜0.01），线粒体膜电位下降（P＜0.01），MPTP开放（P＜0.01）；石蒜碱给药48 h后，细胞内TIM、TOM、p62和Bcl-2蛋白表达量下调（P＜0.01），PARKIN、PINK1、LC3-B、Caspase-3、Bax和Cyt-C蛋白表达量上调（P＜0.01），且呈浓度相关性。结论 石蒜碱对MDA-MB-231细胞具有生长抑制作用，并可通过调控线粒体氧化损伤介导MDA-MB-231细胞的自噬及凋亡。
2024, 55(12):4065-4074.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.014
摘要:
目的 探讨人参不定根对心肌缺血（myocardial ischemia，MI）诱导的心肌细胞凋亡和心肌纤维化的影响及作用机制。方法 采用高效液相色谱法和电感耦合等离子体质谱法检测人参不定根的主要成分。雄性C57BL/6小鼠sc异丙肾上腺素建立心肌缺血模型，心电图用于心肌缺血的诊断；采用苏木素-伊红（HE）染色和Masson染色评估心脏组织病理变化；ELISA检测血清中炎症因子水平；qRT-PCR和Western blotting检测心脏组织凋亡、纤维化和核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3（nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor pyrin domain containing 3，NLRP3）炎症小体、核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）相关因子表达。结果 人参不定根能明显缓解心肌缺血导致的心肌形态的病理变化，减少心肌纤维化面积，改善ST段抬高，抑制过度炎症。此外，人参不定根能明显抑制转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）、NF-κB和NLRP3炎症小体通路相关蛋白的表达水平（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 人参不定根可通过抑制TGF-β1、NF-κB通路和NLRP3炎症小体的激活，缓解心肌缺血诱发的损伤。人参不定根具有缓解心肌缺血损伤的潜力。
目的 探讨人参不定根对心肌缺血（myocardial ischemia，MI）诱导的心肌细胞凋亡和心肌纤维化的影响及作用机制。方法 采用高效液相色谱法和电感耦合等离子体质谱法检测人参不定根的主要成分。雄性C57BL/6小鼠sc异丙肾上腺素建立心肌缺血模型，心电图用于心肌缺血的诊断；采用苏木素-伊红（HE）染色和Masson染色评估心脏组织病理变化；ELISA检测血清中炎症因子水平；qRT-PCR和Western blotting检测心脏组织凋亡、纤维化和核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3（nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor pyrin domain containing 3，NLRP3）炎症小体、核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）相关因子表达。结果 人参不定根能明显缓解心肌缺血导致的心肌形态的病理变化，减少心肌纤维化面积，改善ST段抬高，抑制过度炎症。此外，人参不定根能明显抑制转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）、NF-κB和NLRP3炎症小体通路相关蛋白的表达水平（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 人参不定根可通过抑制TGF-β1、NF-κB通路和NLRP3炎症小体的激活，缓解心肌缺血诱发的损伤。人参不定根具有缓解心肌缺血损伤的潜力。
2024, 55(12):4075-4083.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.015
摘要:
目的 探讨灵宝护心丹对动脉粥样硬化模型小鼠的改善效果及其对肠道菌群结构的调节作用，并比较其与他汀类药物对肠道菌群影响的差异性。方法 高脂饮食喂养ApoE−/−小鼠12周诱导动脉粥样硬化模型，随机分为模型组及灵宝护心丹低、中、高剂量（4.68、9.36、18.72 mg/kg）组和阿托伐他汀（2.4 mg/kg）组。造模成功后连续给药8周，C57BL/6小鼠喂养普通饲料作为空白组。通过油红O染色和苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察小鼠主动脉窦的斑块面积和病理结构改变，检测血清总胆固醇（total cholesterol，TC）、三酰甘油（triacylglycerol，TG）、高密度脂蛋白胆固醇（high-density lipoprotein cholesterol，HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholestero，LDL-C）水平，采用16S rRNA测序技术检测小鼠粪便微生物群的多样性和丰度，免疫荧光染色和qRT-PCR检测结肠紧密连接蛋白Occludin的表达情况。结果 与模型组比较，灵宝护心丹能够有效减少动脉斑块沉积和局部炎症损伤，降低TC、TG、LDL-C水平（P＜0.01、0.001），改善肠道微生物的丰富度和多样性，且与他汀类药物治疗后的肠道微生物有显著差异，灵宝护心丹组的差异物种是Parasutterella属、Sutterellaceae科、Burkholderiales目和γ-变形菌纲等，阿托伐他汀组的差异物种是拟杆菌属、拟杆菌科、Butyricimonas属和Marinifilaceae科等。免疫荧光和qRT-PCR结果显示灵宝护心丹显著增加结肠Occludin的表达（P＜0.05），提高小鼠肠道黏膜屏障的完整性。结论 灵宝护心丹具有改善动脉粥样硬化、调血脂、保护肠黏膜屏障的作用，其机制可能与调节肠道菌群有关。
目的 探讨灵宝护心丹对动脉粥样硬化模型小鼠的改善效果及其对肠道菌群结构的调节作用，并比较其与他汀类药物对肠道菌群影响的差异性。方法 高脂饮食喂养ApoE−/−小鼠12周诱导动脉粥样硬化模型，随机分为模型组及灵宝护心丹低、中、高剂量（4.68、9.36、18.72 mg/kg）组和阿托伐他汀（2.4 mg/kg）组。造模成功后连续给药8周，C57BL/6小鼠喂养普通饲料作为空白组。通过油红O染色和苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色观察小鼠主动脉窦的斑块面积和病理结构改变，检测血清总胆固醇（total cholesterol，TC）、三酰甘油（triacylglycerol，TG）、高密度脂蛋白胆固醇（high-density lipoprotein cholesterol，HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholestero，LDL-C）水平，采用16S rRNA测序技术检测小鼠粪便微生物群的多样性和丰度，免疫荧光染色和qRT-PCR检测结肠紧密连接蛋白Occludin的表达情况。结果 与模型组比较，灵宝护心丹能够有效减少动脉斑块沉积和局部炎症损伤，降低TC、TG、LDL-C水平（P＜0.01、0.001），改善肠道微生物的丰富度和多样性，且与他汀类药物治疗后的肠道微生物有显著差异，灵宝护心丹组的差异物种是Parasutterella属、Sutterellaceae科、Burkholderiales目和γ-变形菌纲等，阿托伐他汀组的差异物种是拟杆菌属、拟杆菌科、Butyricimonas属和Marinifilaceae科等。免疫荧光和qRT-PCR结果显示灵宝护心丹显著增加结肠Occludin的表达（P＜0.05），提高小鼠肠道黏膜屏障的完整性。结论 灵宝护心丹具有改善动脉粥样硬化、调血脂、保护肠黏膜屏障的作用，其机制可能与调节肠道菌群有关。
2024, 55(12):4084-4098.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.016
摘要:
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术（UHPLC-Q-TOF-MS/MS）并结合多种数据后处理技术分析鉴定升麻素苷在正常大鼠及牙周炎模型大鼠体内外代谢物，并比较代谢差异。方法 收集正常大鼠和模型大鼠新鲜粪便，探究升麻素苷在肠道菌孵育体系中的体外代谢轮廓。正常及模型大鼠ig升麻素苷（100 mg/kg）后，分别于不同时间收集血浆、尿液、粪便、胆汁样本，合并相同样本，经适当方法进行处理后，采用COSMOCORE C18柱（150 mm×2.1 mm，2.6 μm），以0.1%甲酸水溶液（A）-甲醇（B）为流动相，梯度洗脱。在电喷雾离子源（electro-spray ionization，ESI）正离子模式下采集各生物样品的质谱数据，同时以右美沙芬为内标，采用峰面积相对定量法评估不同生物样品中代谢物的相对含量。结果 初步鉴定出正常大鼠中代谢产物25个（其中I相代谢产物21个、II相代谢产物4个），牙周炎模型大鼠中代谢产物27个（其中I相代谢产物22个、II相代谢产物5个）。通过峰面积相对定量比较发现在不同病理状态下及不同生物样本中各代谢物含量存在显著差异，其中升麻素在各生物样品中的含量普遍较高。结论 在不同病理状态下，同种化合物产生的代谢物种类及含量存在显著差异，模型动物的代谢研究更符合临床实际用药。升麻素可能是其在体内发挥抗炎、抗菌作用的药效物质。
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术（UHPLC-Q-TOF-MS/MS）并结合多种数据后处理技术分析鉴定升麻素苷在正常大鼠及牙周炎模型大鼠体内外代谢物，并比较代谢差异。方法 收集正常大鼠和模型大鼠新鲜粪便，探究升麻素苷在肠道菌孵育体系中的体外代谢轮廓。正常及模型大鼠ig升麻素苷（100 mg/kg）后，分别于不同时间收集血浆、尿液、粪便、胆汁样本，合并相同样本，经适当方法进行处理后，采用COSMOCORE C18柱（150 mm×2.1 mm，2.6 μm），以0.1%甲酸水溶液（A）-甲醇（B）为流动相，梯度洗脱。在电喷雾离子源（electro-spray ionization，ESI）正离子模式下采集各生物样品的质谱数据，同时以右美沙芬为内标，采用峰面积相对定量法评估不同生物样品中代谢物的相对含量。结果 初步鉴定出正常大鼠中代谢产物25个（其中I相代谢产物21个、II相代谢产物4个），牙周炎模型大鼠中代谢产物27个（其中I相代谢产物22个、II相代谢产物5个）。通过峰面积相对定量比较发现在不同病理状态下及不同生物样本中各代谢物含量存在显著差异，其中升麻素在各生物样品中的含量普遍较高。结论 在不同病理状态下，同种化合物产生的代谢物种类及含量存在显著差异，模型动物的代谢研究更符合临床实际用药。升麻素可能是其在体内发挥抗炎、抗菌作用的药效物质。
2024, 55(12):4099-4107.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.017
摘要:
目的 观察清咳平喘颗粒联合西医常规治疗成人社区获得性肺炎（community acquired pneumonia，CAP）痰热壅肺证患者的疗效和安全性。方法 采用多中心、随机双盲、安慰剂平行对照临床试验设计，纳入成人CAP痰热壅肺证患者80例，按1∶1比例随机分为治疗组和对照组，在西医常规治疗基础上，治疗组给予清咳平喘颗粒，对照组给予清咳平喘颗粒模拟剂，两组疗程均为10 d。观察两组患者的临床疗效，比较两组患者治疗前后肺炎影像学吸收评价得分、咳嗽和咳痰症状消失的患者比例和时间、咳嗽和咳痰评估问卷（cough and sputum assessment questionnaire，CASA-Q）、CURB-65（confusion, urea, respiratory rate blood pressure, age 65）评分、血白细胞计数、中性粒细胞百分比、C反应蛋白、抗感染治疗天数及不良事件发生率的差异。结果 治疗后，治疗组的总有效率为94.87%，明显高于对照组的74.36%，具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组患者肺炎影像学吸收评分较治疗前明显降低（P＜0.05）；但两组患者肺炎影像学吸收评分和肺炎总吸收率的差异无统计学意义（P＞0.05）；针对咳痰严重程度进行亚组分析，治疗组中重度咳痰患者的肺炎影像学吸收评分明显低于对照组（P＜0.05）。治疗组平均抗感染治疗天数、咳痰症状消失时间均短于对照组（P＜0.05）。治疗后，两组患者CASA-Q评分较治疗前显著升高、血炎症指标显著降低（P＜0.05）；但两组咳嗽症状消失时间、CASA-Q评分、CURB-65评分、血炎症指标比较，差异均无统计学意义（P＞0.05）。试验期间未发生严重不良事件，两组不良事件发生率无差异。结论 在西医常规治疗基础上，清咳平喘颗粒能有效减少CAP抗感染治疗天数，改善咳痰症状，缩短咳痰症状消失时间，且安全性良好。
目的 观察清咳平喘颗粒联合西医常规治疗成人社区获得性肺炎（community acquired pneumonia，CAP）痰热壅肺证患者的疗效和安全性。方法 采用多中心、随机双盲、安慰剂平行对照临床试验设计，纳入成人CAP痰热壅肺证患者80例，按1∶1比例随机分为治疗组和对照组，在西医常规治疗基础上，治疗组给予清咳平喘颗粒，对照组给予清咳平喘颗粒模拟剂，两组疗程均为10 d。观察两组患者的临床疗效，比较两组患者治疗前后肺炎影像学吸收评价得分、咳嗽和咳痰症状消失的患者比例和时间、咳嗽和咳痰评估问卷（cough and sputum assessment questionnaire，CASA-Q）、CURB-65（confusion, urea, respiratory rate blood pressure, age 65）评分、血白细胞计数、中性粒细胞百分比、C反应蛋白、抗感染治疗天数及不良事件发生率的差异。结果 治疗后，治疗组的总有效率为94.87%，明显高于对照组的74.36%，具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组患者肺炎影像学吸收评分较治疗前明显降低（P＜0.05）；但两组患者肺炎影像学吸收评分和肺炎总吸收率的差异无统计学意义（P＞0.05）；针对咳痰严重程度进行亚组分析，治疗组中重度咳痰患者的肺炎影像学吸收评分明显低于对照组（P＜0.05）。治疗组平均抗感染治疗天数、咳痰症状消失时间均短于对照组（P＜0.05）。治疗后，两组患者CASA-Q评分较治疗前显著升高、血炎症指标显著降低（P＜0.05）；但两组咳嗽症状消失时间、CASA-Q评分、CURB-65评分、血炎症指标比较，差异均无统计学意义（P＞0.05）。试验期间未发生严重不良事件，两组不良事件发生率无差异。结论 在西医常规治疗基础上，清咳平喘颗粒能有效减少CAP抗感染治疗天数，改善咳痰症状，缩短咳痰症状消失时间，且安全性良好。
2024, 55(12):4108-4120.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.018
摘要:
目的 在“肺与大肠相表里”理论指导下采用孟德尔随机化（Mendelian randomization，MR）明确与肺癌发生具遗传因果效应的肠道菌群，并预测能通过调控肠道菌群干预肺癌的潜在中药。方法 从IEU OpenGWAS数据库获取肠道菌群与肺癌的全基因组关联研究汇总数据。使用R语言TwoSampleMR软件包进行MR分析，以逆方差加权法为主要的遗传因果效应评估方法。对工具变量邻近基因进行功能富集分析以探析相关微生物介导肺癌发生的信号通路。结合CTD和Coremine数据库预测对工具变量邻近基因具有潜在调控作用的中药，统计其性味归经及功效信息。结果 MR分析发现了10个与肺癌发生具遗传因果效应的肠道菌群，其中变形菌门（Proteobacteria）、厚壁菌门（Firmicutes）、毛螺菌科（Lachnospiraceae）、Marvinbryantia、瘤胃球菌科（Ruminococcaceae UCG004）和粪居拟杆菌Bacteroides coprocola菌群与肺癌发生风险降低相关，草酸杆菌科（Oxalobacteraceae）、普氏菌属7（Prevotella 7）、黑臭杆菌属（Odoribacter）和大肠杆菌Escherichia coli菌群与肺癌发生风险升高相关。工具变量邻近基因主要富集在Janus激酶（Janus kinase，JAK）/信号转导和转录激活因子（signal transducer and activator of transcription，STAT）、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）、氧化物酶体增殖物激活受体（peroxisome proliferator activated receptor，PPAR）和磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）等信号通路。潜在调控中药四气以温为主，寒、平次之，五味以苦味为主，甘、辛次之，归经以肝为主，肺、脾、胃和肾次之，功效以清热为主，补虚次之，还包含活血、理气、祛风湿、化痰止咳平喘和利水渗湿等。其中映射频率靠前的代表中药包括人参、马齿苋、生姜、姜黄、郁金、白果、五味子和丹参等。结论 基于“肺与大肠相表里”中医经典理论，采用MR分析发现以厚壁菌门、Marvinbryantia和变形菌门为代表的10种肠道菌群可能通过JAK/STAT、MAPK、PPAR和PI3K/Akt等信号通路介导肺癌发生发展。潜在调控中药主要包括清热药、补虚药、活血药和理气药等。丰富了“肺与大肠相表里”的生物学内涵，将为从“肠道菌群”视角探索肺癌的中医药防治策略提供参考。
目的 在“肺与大肠相表里”理论指导下采用孟德尔随机化（Mendelian randomization，MR）明确与肺癌发生具遗传因果效应的肠道菌群，并预测能通过调控肠道菌群干预肺癌的潜在中药。方法 从IEU OpenGWAS数据库获取肠道菌群与肺癌的全基因组关联研究汇总数据。使用R语言TwoSampleMR软件包进行MR分析，以逆方差加权法为主要的遗传因果效应评估方法。对工具变量邻近基因进行功能富集分析以探析相关微生物介导肺癌发生的信号通路。结合CTD和Coremine数据库预测对工具变量邻近基因具有潜在调控作用的中药，统计其性味归经及功效信息。结果 MR分析发现了10个与肺癌发生具遗传因果效应的肠道菌群，其中变形菌门（Proteobacteria）、厚壁菌门（Firmicutes）、毛螺菌科（Lachnospiraceae）、Marvinbryantia、瘤胃球菌科（Ruminococcaceae UCG004）和粪居拟杆菌Bacteroides coprocola菌群与肺癌发生风险降低相关，草酸杆菌科（Oxalobacteraceae）、普氏菌属7（Prevotella 7）、黑臭杆菌属（Odoribacter）和大肠杆菌Escherichia coli菌群与肺癌发生风险升高相关。工具变量邻近基因主要富集在Janus激酶（Janus kinase，JAK）/信号转导和转录激活因子（signal transducer and activator of transcription，STAT）、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）、氧化物酶体增殖物激活受体（peroxisome proliferator activated receptor，PPAR）和磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）等信号通路。潜在调控中药四气以温为主，寒、平次之，五味以苦味为主，甘、辛次之，归经以肝为主，肺、脾、胃和肾次之，功效以清热为主，补虚次之，还包含活血、理气、祛风湿、化痰止咳平喘和利水渗湿等。其中映射频率靠前的代表中药包括人参、马齿苋、生姜、姜黄、郁金、白果、五味子和丹参等。结论 基于“肺与大肠相表里”中医经典理论，采用MR分析发现以厚壁菌门、Marvinbryantia和变形菌门为代表的10种肠道菌群可能通过JAK/STAT、MAPK、PPAR和PI3K/Akt等信号通路介导肺癌发生发展。潜在调控中药主要包括清热药、补虚药、活血药和理气药等。丰富了“肺与大肠相表里”的生物学内涵，将为从“肠道菌群”视角探索肺癌的中医药防治策略提供参考。
2024, 55(12):4121-4131.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.019
摘要:
目的 对中成药治疗绝经后骨质疏松症的系统评价/Meta分析进行再评价，以期为中成药的临床实践和决策提供证据支持。方法 运用计算机检索中国知网、中国生物医学数据库、万方、维普、Embase、PubMed、Cochrane Library数据库，检索时限均为建库至2023年6月20日，收集中成药治疗绝经后骨质疏松症的系统评价/Meta分析。通过建立文献重叠矩阵，计算校正后重叠面积（corrected covered area，CAA）评价原始文献重复率；采用系统评价的偏倚风险工具（risk of bias in systematic reviews，ROBIS）对纳入文献的偏倚风险评估进行评价；运用，AMSTAR-2评价工具对纳入文献进行方法学质量评价，运用PRISMA 2020声明对中成药治疗绝经后骨质疏松症系统评价/Meta分析的文献报告质量进行综合评估。另外，运用GRADE对所有纳入文献的结局指标进行质量分级。结果 共纳入6种中成药及其10篇系统评价/Meta分析，AMSTAR-2方法学质量评价结果显示纳入研究均为极低质量。PRISMA 2020报告质量评价结果显示纳入研究得分为18～30，其中8篇为中等质量，2篇为低质量。GRADE分析结果显示2项证据级别为中级，23项为低级，16项为极低级。ROBIS工具分析显示3项研究为低偏倚风险，7项研究为高偏倚风险。CCA为0.453，表示原始文献重复率较低。结论 目前中成药治疗绝经后骨质疏松症在改善骨密度、疼痛程度等方面的有效性与安全性良好，但这一发现受到文献方法学使用和质量报告等级较低的限制，建议未来研究严格按照相关规范进行系统评价，以获得更高质量的临床证据。
目的 对中成药治疗绝经后骨质疏松症的系统评价/Meta分析进行再评价，以期为中成药的临床实践和决策提供证据支持。方法 运用计算机检索中国知网、中国生物医学数据库、万方、维普、Embase、PubMed、Cochrane Library数据库，检索时限均为建库至2023年6月20日，收集中成药治疗绝经后骨质疏松症的系统评价/Meta分析。通过建立文献重叠矩阵，计算校正后重叠面积（corrected covered area，CAA）评价原始文献重复率；采用系统评价的偏倚风险工具（risk of bias in systematic reviews，ROBIS）对纳入文献的偏倚风险评估进行评价；运用，AMSTAR-2评价工具对纳入文献进行方法学质量评价，运用PRISMA 2020声明对中成药治疗绝经后骨质疏松症系统评价/Meta分析的文献报告质量进行综合评估。另外，运用GRADE对所有纳入文献的结局指标进行质量分级。结果 共纳入6种中成药及其10篇系统评价/Meta分析，AMSTAR-2方法学质量评价结果显示纳入研究均为极低质量。PRISMA 2020报告质量评价结果显示纳入研究得分为18～30，其中8篇为中等质量，2篇为低质量。GRADE分析结果显示2项证据级别为中级，23项为低级，16项为极低级。ROBIS工具分析显示3项研究为低偏倚风险，7项研究为高偏倚风险。CCA为0.453，表示原始文献重复率较低。结论 目前中成药治疗绝经后骨质疏松症在改善骨密度、疼痛程度等方面的有效性与安全性良好，但这一发现受到文献方法学使用和质量报告等级较低的限制，建议未来研究严格按照相关规范进行系统评价，以获得更高质量的临床证据。
2024, 55(12):4132-4139.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.020
摘要:
目的 比较莪术油注射液与利巴韦林注射液治疗儿童病毒性下呼吸道感染的临床疗效和安全性。方法 检索中国知网（CNKI）、万方数据库（Wanfang）、维普数据库（VIP）、中国生物医学文献数据库（CBM）、Cochrane Library、PubMed、Web of Science和Embase数据库，检索时限为各数据库建库至2023年12月，收集莪术油注射液与利巴韦林注射液治疗儿童下呼吸道感染的随机对照试验，采用Review Manager 5.3对纳入文献进行质量评价、数据整合分析。结果 最终纳入8项临床研究，合计1 096例患儿。Meta分析显示，同利巴韦林注射液比较，莪术油注射液治疗儿童病毒性下呼吸道感染可显著提升临床总有效率 [OR＝4.33，95% CI (2.57, 7.27)，P＜0.001]，显著缩短退热时间 [MD＝−1.02，95% CI (−1.36, −0.68)，P＜0.001]，显著缩短咳嗽消失时间 [MD＝−1.97，95% CI (−2.31, −1.63)，P＜0.001]，显著缩短肺部啰音消失时间 [MD＝−1.55，95% CI (−1.94, −1.16)，P＜0.001]，显著缩短憋喘消失时间 [MD＝−1.25，95% CI (−1.65, −0.85)，P＜0.001] 以及住院时间 [MD＝−2.04，95% CI (−3.25, −0.83)，P＝0.000 9]。莪术油注射液的不良反应发生率与利巴韦林注射液比较无显著性差异 [OR＝0.18，95% CI (0.02, 1.61)，P＝0.13]。所纳入的临床研究莪术油注射液组未见不良反应报道。结论 莪术油注射液治疗儿童病毒性下呼吸道感染的临床疗效显著优于利巴韦林注射液，且临床用药安全。
目的 比较莪术油注射液与利巴韦林注射液治疗儿童病毒性下呼吸道感染的临床疗效和安全性。方法 检索中国知网（CNKI）、万方数据库（Wanfang）、维普数据库（VIP）、中国生物医学文献数据库（CBM）、Cochrane Library、PubMed、Web of Science和Embase数据库，检索时限为各数据库建库至2023年12月，收集莪术油注射液与利巴韦林注射液治疗儿童下呼吸道感染的随机对照试验，采用Review Manager 5.3对纳入文献进行质量评价、数据整合分析。结果 最终纳入8项临床研究，合计1 096例患儿。Meta分析显示，同利巴韦林注射液比较，莪术油注射液治疗儿童病毒性下呼吸道感染可显著提升临床总有效率 [OR＝4.33，95% CI (2.57, 7.27)，P＜0.001]，显著缩短退热时间 [MD＝−1.02，95% CI (−1.36, −0.68)，P＜0.001]，显著缩短咳嗽消失时间 [MD＝−1.97，95% CI (−2.31, −1.63)，P＜0.001]，显著缩短肺部啰音消失时间 [MD＝−1.55，95% CI (−1.94, −1.16)，P＜0.001]，显著缩短憋喘消失时间 [MD＝−1.25，95% CI (−1.65, −0.85)，P＜0.001] 以及住院时间 [MD＝−2.04，95% CI (−3.25, −0.83)，P＝0.000 9]。莪术油注射液的不良反应发生率与利巴韦林注射液比较无显著性差异 [OR＝0.18，95% CI (0.02, 1.61)，P＝0.13]。所纳入的临床研究莪术油注射液组未见不良反应报道。结论 莪术油注射液治疗儿童病毒性下呼吸道感染的临床疗效显著优于利巴韦林注射液，且临床用药安全。
2024, 55(12):4140-4149.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.021
摘要:
目的 鉴定远志Polygala tenuifolia bZIP基因，为远志抗逆性改良及次生代谢调控研究提供参考。方法 基于远志三代全长转录组数据库，采用生物信息学方法对远志bZIP基因家族成员进行鉴定和分析，并利用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术分析其在不同组织及处理中的表达特性。结果 共鉴定得到27个含有特征性保守结构域的PtbZIP基因，编码蛋白质的氨基酸数量为143 aa（PtbZIP24）～846 aa（PtbZIP9），相对分子质量范围为16201.52～92932.30，等电点（pI）介于4.59～9.69，其中25个家族成员为不稳定蛋白，所有家族成员均为亲水性蛋白。蛋白二级结构主要由α螺旋和无规卷曲构成，均无信号肽，存在多种互作现象。进化树分析将27个PtbZIP蛋白分为A、B、C、D、F、G、I、S 8个亚组，其中G亚组含有PtbZIP家族成员数量最多（共有8个），占总数的29.63%，没有PtbZIP基因被归类到E和K组。PtbZIP家族基因的密码子偏好性较弱，适应性较弱。表达模式分析显示，PtbZIP4/15在叶中的表达量最高，茎和根次之；PtbZIP8/24在茎中的表达量最高，叶和根次之；PtbZIP1/17的表达量为根＞叶＞茎；其余21个的表达模式均为根＞茎＞叶。qPCR结果表明，PtbZIP26基因受脱落酸、壳聚糖的诱导，且能显著应答干旱和盐胁迫。结论 鉴定了远志bZIP家族基因及其分子特征，为进一步研究PtbZIP基因在调控远志发育及次生代谢物合成方面的生物学功能奠定基础。
目的 鉴定远志Polygala tenuifolia bZIP基因，为远志抗逆性改良及次生代谢调控研究提供参考。方法 基于远志三代全长转录组数据库，采用生物信息学方法对远志bZIP基因家族成员进行鉴定和分析，并利用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术分析其在不同组织及处理中的表达特性。结果 共鉴定得到27个含有特征性保守结构域的PtbZIP基因，编码蛋白质的氨基酸数量为143 aa（PtbZIP24）～846 aa（PtbZIP9），相对分子质量范围为16201.52～92932.30，等电点（pI）介于4.59～9.69，其中25个家族成员为不稳定蛋白，所有家族成员均为亲水性蛋白。蛋白二级结构主要由α螺旋和无规卷曲构成，均无信号肽，存在多种互作现象。进化树分析将27个PtbZIP蛋白分为A、B、C、D、F、G、I、S 8个亚组，其中G亚组含有PtbZIP家族成员数量最多（共有8个），占总数的29.63%，没有PtbZIP基因被归类到E和K组。PtbZIP家族基因的密码子偏好性较弱，适应性较弱。表达模式分析显示，PtbZIP4/15在叶中的表达量最高，茎和根次之；PtbZIP8/24在茎中的表达量最高，叶和根次之；PtbZIP1/17的表达量为根＞叶＞茎；其余21个的表达模式均为根＞茎＞叶。qPCR结果表明，PtbZIP26基因受脱落酸、壳聚糖的诱导，且能显著应答干旱和盐胁迫。结论 鉴定了远志bZIP家族基因及其分子特征，为进一步研究PtbZIP基因在调控远志发育及次生代谢物合成方面的生物学功能奠定基础。
2024, 55(12):4150-4158.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.022
摘要:
目的 以牛茄子Solanum capsicoides新鲜叶片为材料，对叶绿体基因组序列进行组装、注释和分析，探究牛茄子的序列特征和同属其他物种的系统发育关系。方法 基于Illumina HiSeq高通量测序，获得牛茄子完整叶绿体基因组序列，利用生物信息学方法进一步对其功能及特征、密码子偏好性、IR区域边界、核苷酸多样性、系统发育关系进行分析。结果 牛茄子叶绿体基因组全长为155 465 bp，为典型的四分体结构，总GC含量为37.85%，其中大单拷贝区、小单拷贝区和反向重复序列的长度分别为88 265、18 462、24 369 bp；共编码131个基因，包括86个蛋白编码基因、37个tRNA基因、8个rRNA基因。简单重复序列检测表明，叶绿体基因组包括51个SSR位点，其中以A和T组成的单核苷酸重复次数最多，占45.1%。密码子偏好性分析表明，亮氨酸是使用频率最高的氨基酸，AUU是使用次数最多的密码子，密码子偏向使用A/U结尾。属内叶绿体基因组比较分析显示，IR边界区域相对保守，但仍存在部分基因扩张和收缩等现象；核苷酸多样性分析获得了4个高突变热点：trnQ-psbK、psbF-psbE、clpP、ycf1，可作为物种鉴定和遗传多样性研究的潜在特征。系统发育分析显示牛茄子和喀西茄的亲缘关系更近，存在姐妹关系。结论 牛茄子叶绿体基因组的组装和系统发育分析，为茄属植物的分类和群体间遗传多样性的研究提供理论依据。
目的 以牛茄子Solanum capsicoides新鲜叶片为材料，对叶绿体基因组序列进行组装、注释和分析，探究牛茄子的序列特征和同属其他物种的系统发育关系。方法 基于Illumina HiSeq高通量测序，获得牛茄子完整叶绿体基因组序列，利用生物信息学方法进一步对其功能及特征、密码子偏好性、IR区域边界、核苷酸多样性、系统发育关系进行分析。结果 牛茄子叶绿体基因组全长为155 465 bp，为典型的四分体结构，总GC含量为37.85%，其中大单拷贝区、小单拷贝区和反向重复序列的长度分别为88 265、18 462、24 369 bp；共编码131个基因，包括86个蛋白编码基因、37个tRNA基因、8个rRNA基因。简单重复序列检测表明，叶绿体基因组包括51个SSR位点，其中以A和T组成的单核苷酸重复次数最多，占45.1%。密码子偏好性分析表明，亮氨酸是使用频率最高的氨基酸，AUU是使用次数最多的密码子，密码子偏向使用A/U结尾。属内叶绿体基因组比较分析显示，IR边界区域相对保守，但仍存在部分基因扩张和收缩等现象；核苷酸多样性分析获得了4个高突变热点：trnQ-psbK、psbF-psbE、clpP、ycf1，可作为物种鉴定和遗传多样性研究的潜在特征。系统发育分析显示牛茄子和喀西茄的亲缘关系更近，存在姐妹关系。结论 牛茄子叶绿体基因组的组装和系统发育分析，为茄属植物的分类和群体间遗传多样性的研究提供理论依据。
2024, 55(12):4159-4170.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.023
摘要:
目的 研究药食同源植物丝瓜Luffa cylindrica MYB（LcMYB）基因转录因子家族成员的结构和功能，鉴定参与抗褐化作用的主要成员及其作用机制。方法 基于Pfam数据库及NCBI保守结构域分析，对丝瓜全基因组水平MYB转录因子进行鉴定。通过Expasy、MEME等在线工具分析LcMYB转录因子家族蛋白理化性质、顺式作用元件及保守结构域。然后利用MEGA软件构建系统发育树，分析丝瓜与拟南芥、苹果、番茄、茄子及马铃薯等植物MYB蛋白的系统发育关系。结合2个褐化敏感程度不同的丝瓜转录组，筛选了丝瓜褐化相关的关键MYB转录因子及其靶基因。结果 全基因组水平共鉴定到449个具有相似基因结构及保守基序的MYB基因，可聚类为4个亚家族（R1_MYB、R2R3_MYB、R3_MYB和R4_MYB），并在正反链均存在可能的顺式调控元件。靶基因及基因表达分析结果显示多个MYB及其靶基因尤其是多铜氧化酶相关基因可能在鲜切丝瓜的不同褐化阶段起重要的作用，是丝瓜褐化的关键调节因子。结论 系统鉴定了LcMYB家族基因，并鉴定了可能参与丝瓜褐化的MYB基因及其靶基因，有助于进一步了解和丰富LcMYB基因家族的生理功能，并为进一步解析果实褐化调控机制，提高果实品质提供了候选基因。
目的 研究药食同源植物丝瓜Luffa cylindrica MYB（LcMYB）基因转录因子家族成员的结构和功能，鉴定参与抗褐化作用的主要成员及其作用机制。方法 基于Pfam数据库及NCBI保守结构域分析，对丝瓜全基因组水平MYB转录因子进行鉴定。通过Expasy、MEME等在线工具分析LcMYB转录因子家族蛋白理化性质、顺式作用元件及保守结构域。然后利用MEGA软件构建系统发育树，分析丝瓜与拟南芥、苹果、番茄、茄子及马铃薯等植物MYB蛋白的系统发育关系。结合2个褐化敏感程度不同的丝瓜转录组，筛选了丝瓜褐化相关的关键MYB转录因子及其靶基因。结果 全基因组水平共鉴定到449个具有相似基因结构及保守基序的MYB基因，可聚类为4个亚家族（R1_MYB、R2R3_MYB、R3_MYB和R4_MYB），并在正反链均存在可能的顺式调控元件。靶基因及基因表达分析结果显示多个MYB及其靶基因尤其是多铜氧化酶相关基因可能在鲜切丝瓜的不同褐化阶段起重要的作用，是丝瓜褐化的关键调节因子。结论 系统鉴定了LcMYB家族基因，并鉴定了可能参与丝瓜褐化的MYB基因及其靶基因，有助于进一步了解和丰富LcMYB基因家族的生理功能，并为进一步解析果实褐化调控机制，提高果实品质提供了候选基因。
2024, 55(12):4171-4184.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.024
摘要:
目的 基于遗传、环境因子与丹参Salvia miltiorrhiza品质性状之间的相关性，探究影响丹参品质的主导因子。方法 收集不同产区22个丹参居群（每个居群3个单株）、种植土壤以及气候因子数据。基于简单重复序列间区（inter-simple sequence repeat，ISSR）和目标起始密码子多态性（start codon targeted polymorphism，SCoT）标记分析了丹参不同居群遗传多样性和亲缘关系，利用高效液相色谱法（HPLC）测定了不同产区丹参中隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹酚酸B含量。利用原子吸收分光光度法、火焰光度计测定法、电感耦合等离子体原子发射光谱法（ICP-OES）等技术测定了土壤的理化指标及矿质含量。结果 ISSR和SCoT标记分析结果表明，四川丹参居群单独聚为一类，山东丹参居群分布在不同的聚类组中。经相关性分析，气压、风速与丹参酮类物质的含量呈显著正相关，日降水量≥0.1 mm日数与丹参酮Ⅰ含量以及等位基因数（number of alleles，Na）、有效等位基因数（effective number of alleles，Ne）、Nei氏基因多样性指数（Nei’s gene diversity index，H）、香农信息指数（Shannon information index，I）等遗传指数呈显著负相关；水汽压、相对湿度、日降水量≥0.1 mm日数等与丹酚酸B含量呈显著正相关，与Na、Ne、H、I显著负相关；日照时数与丹酚酸B含量呈显著负相关，与Na、Ne、H、I显著正相关。隐丹参酮含量与土壤质地、矿质元素Cu、Mg含量显著相关；丹酚酸B含量与土壤有机质、K、碱解N、速效K含量显著相关。结论 遗传与环境因子互相作用影响了丹参的品质。四川丹参居群间遗传变异小，山东丹参遗传变异大，降水、湿度、日照是影响丹参遗传变异以及丹参酮和丹酚酸B积累的主要气候因子。土壤质地能影响隐丹参酮的积累，N肥能促进丹酚酸B积累。
目的 基于遗传、环境因子与丹参Salvia miltiorrhiza品质性状之间的相关性，探究影响丹参品质的主导因子。方法 收集不同产区22个丹参居群（每个居群3个单株）、种植土壤以及气候因子数据。基于简单重复序列间区（inter-simple sequence repeat，ISSR）和目标起始密码子多态性（start codon targeted polymorphism，SCoT）标记分析了丹参不同居群遗传多样性和亲缘关系，利用高效液相色谱法（HPLC）测定了不同产区丹参中隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹酚酸B含量。利用原子吸收分光光度法、火焰光度计测定法、电感耦合等离子体原子发射光谱法（ICP-OES）等技术测定了土壤的理化指标及矿质含量。结果 ISSR和SCoT标记分析结果表明，四川丹参居群单独聚为一类，山东丹参居群分布在不同的聚类组中。经相关性分析，气压、风速与丹参酮类物质的含量呈显著正相关，日降水量≥0.1 mm日数与丹参酮Ⅰ含量以及等位基因数（number of alleles，Na）、有效等位基因数（effective number of alleles，Ne）、Nei氏基因多样性指数（Nei’s gene diversity index，H）、香农信息指数（Shannon information index，I）等遗传指数呈显著负相关；水汽压、相对湿度、日降水量≥0.1 mm日数等与丹酚酸B含量呈显著正相关，与Na、Ne、H、I显著负相关；日照时数与丹酚酸B含量呈显著负相关，与Na、Ne、H、I显著正相关。隐丹参酮含量与土壤质地、矿质元素Cu、Mg含量显著相关；丹酚酸B含量与土壤有机质、K、碱解N、速效K含量显著相关。结论 遗传与环境因子互相作用影响了丹参的品质。四川丹参居群间遗传变异小，山东丹参遗传变异大，降水、湿度、日照是影响丹参遗传变异以及丹参酮和丹酚酸B积累的主要气候因子。土壤质地能影响隐丹参酮的积累，N肥能促进丹酚酸B积累。
2024, 55(12):4185-4193.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.025
摘要:
目的 基于性状电子检测技术，结合多元分析算法，建立不同产地薏苡仁的快速鉴别方法。方法 使用CM-5分光测色仪测定薏苡仁的色度值，建立决策树（decision tree，DT）模型、k最邻近算法（k-nearest neighbor，KNN）模型和贝叶斯（Bayes）判别模型。其次，根据超快速气相电子鼻检测气味成分，建立不同产地薏苡仁的判别因子分析（discriminant factor analysis，DFA）模型及热图，探究不同产地薏苡仁的气味信息差异。同时，采用偏最小二乘法判别分析（partial least squares discrimination analysis，PLS-DA）模型探究不同产地的差异标志物。最后，将薏苡仁表面颜色与内在气味成分进行相关性分析。结果 2-丙烯酸、2-甲基丁醛、甲苯、丙醛可以作为区分不同产地薏苡仁的主要气味标志物，丁二酮、2,3-乙酰基丙酮、3-己醇等多种气味成分与L*、a*、b*值存在显著相关性。结论 电子眼联合超快速气相电子鼻技术能够快速、准确鉴别不同产地的薏苡仁，该方法对于多产地中药的鉴别和质量控制具有借鉴意义。
目的 基于性状电子检测技术，结合多元分析算法，建立不同产地薏苡仁的快速鉴别方法。方法 使用CM-5分光测色仪测定薏苡仁的色度值，建立决策树（decision tree，DT）模型、k最邻近算法（k-nearest neighbor，KNN）模型和贝叶斯（Bayes）判别模型。其次，根据超快速气相电子鼻检测气味成分，建立不同产地薏苡仁的判别因子分析（discriminant factor analysis，DFA）模型及热图，探究不同产地薏苡仁的气味信息差异。同时，采用偏最小二乘法判别分析（partial least squares discrimination analysis，PLS-DA）模型探究不同产地的差异标志物。最后，将薏苡仁表面颜色与内在气味成分进行相关性分析。结果 2-丙烯酸、2-甲基丁醛、甲苯、丙醛可以作为区分不同产地薏苡仁的主要气味标志物，丁二酮、2,3-乙酰基丙酮、3-己醇等多种气味成分与L*、a*、b*值存在显著相关性。结论 电子眼联合超快速气相电子鼻技术能够快速、准确鉴别不同产地的薏苡仁，该方法对于多产地中药的鉴别和质量控制具有借鉴意义。
2024, 55(12):4194-4203.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.026
摘要:
目的 建立不同产地白屈菜Chelidonium majus的HPLC指纹图谱及多指标含量测定方法，综合评价不同产地白屈菜药材质量，为其进一步研究和开发提供依据。方法 采用Agilent Extend C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为0.1%磷酸水溶液（A）-乙腈（B），梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长284 nm，柱温25 ℃，进样量10 μL。采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）》建立4个主产地19批次白屈菜药材的HPLC指纹图谱并分析相似度。使用Origin2022软件进行聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、SIMCA-14.1软件进行主成分分析（principal component analysis，PCA）和偏最小二乘法-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）。通过对照品比对指认指标成分并定量测定，结果采用化学模式识别、箱线图以及熵权TOPSIS法进行综合评价。结果 19批次白屈菜HPLC指纹图谱共匹配出16个共有峰，指认出白屈菜碱、盐酸黄连碱、紫堇碱、盐酸血根碱和白屈菜红碱。指纹图谱相似度范围为0.745～0.983。HCA将19批白屈菜分为4类；PCA得到5个主成分的累积方差贡献率为84.758%；PLS-DA表明盐酸血根碱和白屈菜红碱等5个成分是不同产地白屈菜药材质量差异的标志性成分。白屈菜碱、盐酸黄连碱、紫堇碱、盐酸血根碱、白屈菜红碱质量分数分别为0.658～1.547、0.718～2.577、0.029～0.108、0.095～0.527、0.069～0.253 mg/g。箱线图与熵权TOPSIS法评价均表明辽宁和陕西产地的白屈菜药材综合质量较优。结论 所建立的白屈菜药材HPLC指纹图谱方法分离度好，操作简单；含量测定方法具有较好的稳定性和重复性，可为白屈菜药材质量控制与进一步研究提供参考依据。
目的 建立不同产地白屈菜Chelidonium majus的HPLC指纹图谱及多指标含量测定方法，综合评价不同产地白屈菜药材质量，为其进一步研究和开发提供依据。方法 采用Agilent Extend C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为0.1%磷酸水溶液（A）-乙腈（B），梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长284 nm，柱温25 ℃，进样量10 μL。采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）》建立4个主产地19批次白屈菜药材的HPLC指纹图谱并分析相似度。使用Origin2022软件进行聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、SIMCA-14.1软件进行主成分分析（principal component analysis，PCA）和偏最小二乘法-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）。通过对照品比对指认指标成分并定量测定，结果采用化学模式识别、箱线图以及熵权TOPSIS法进行综合评价。结果 19批次白屈菜HPLC指纹图谱共匹配出16个共有峰，指认出白屈菜碱、盐酸黄连碱、紫堇碱、盐酸血根碱和白屈菜红碱。指纹图谱相似度范围为0.745～0.983。HCA将19批白屈菜分为4类；PCA得到5个主成分的累积方差贡献率为84.758%；PLS-DA表明盐酸血根碱和白屈菜红碱等5个成分是不同产地白屈菜药材质量差异的标志性成分。白屈菜碱、盐酸黄连碱、紫堇碱、盐酸血根碱、白屈菜红碱质量分数分别为0.658～1.547、0.718～2.577、0.029～0.108、0.095～0.527、0.069～0.253 mg/g。箱线图与熵权TOPSIS法评价均表明辽宁和陕西产地的白屈菜药材综合质量较优。结论 所建立的白屈菜药材HPLC指纹图谱方法分离度好，操作简单；含量测定方法具有较好的稳定性和重复性，可为白屈菜药材质量控制与进一步研究提供参考依据。
2024, 55(12):4204-4213.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.027
摘要:
中药网络药理学作为一门从系统层面揭示中药与机体关系的新兴学科。通过构建“药物-靶点-疾病”网络，将依据中医理论和经验为主的中药“翻译”成现代药理学理论，为传统中药与现代药理学间搭建了桥梁；通过预测揭示中药物质基础、作用靶点和分子机制网络，助力传统中药的现代化发展。基于此，对中药网络药理学的发展现状、研究模式与应用、面临的挑战及发展方向进行总结，为中药网络药理学阐释中医药科学内涵提供参考。
中药网络药理学作为一门从系统层面揭示中药与机体关系的新兴学科。通过构建“药物-靶点-疾病”网络，将依据中医理论和经验为主的中药“翻译”成现代药理学理论，为传统中药与现代药理学间搭建了桥梁；通过预测揭示中药物质基础、作用靶点和分子机制网络，助力传统中药的现代化发展。基于此，对中药网络药理学的发展现状、研究模式与应用、面临的挑战及发展方向进行总结，为中药网络药理学阐释中医药科学内涵提供参考。
2024, 55(12):4214-4224.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.028
摘要:
多基原中药质量评价是保障其临床用药有效性和安全性的重要环节。目前，多基原中药质量评价仍存在基原鉴定方法专属性较差，多基原中药品种间药效和毒性物质基础不明确，有效性、安全性数据缺乏等问题。近年来，围绕多基原中药质量评价涌现出许多新思路、新模式及新方法。在整理《中国药典》2020年版收载的多基原中药概况的基础上，对多基原中药基原鉴定及质量评价新思路、新方法进行综述。为完善多基原中药质量评价体系，保障多基原中药临床用药的有效性和安全性提供支持。
多基原中药质量评价是保障其临床用药有效性和安全性的重要环节。目前，多基原中药质量评价仍存在基原鉴定方法专属性较差，多基原中药品种间药效和毒性物质基础不明确，有效性、安全性数据缺乏等问题。近年来，围绕多基原中药质量评价涌现出许多新思路、新模式及新方法。在整理《中国药典》2020年版收载的多基原中药概况的基础上，对多基原中药基原鉴定及质量评价新思路、新方法进行综述。为完善多基原中药质量评价体系，保障多基原中药临床用药的有效性和安全性提供支持。
2024, 55(12):4225-4234.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.029
摘要:
膜分离技术由于其独特的分离机制，能够实现中药制药的高效分离与纯化，从而实现中药绿色制造，推动中药行业绿色、高质量发展。通过对近年来微滤、超滤、纳滤、膜蒸馏、集成膜技术及其他膜分离技术在中药绿色制造中的应用进行综述，并探讨膜分离技术在中药制药中的应用前景，可为中药绿色制造提供新思路，推动膜分离技术在中药制药过程中的新应用和新发展。
膜分离技术由于其独特的分离机制，能够实现中药制药的高效分离与纯化，从而实现中药绿色制造，推动中药行业绿色、高质量发展。通过对近年来微滤、超滤、纳滤、膜蒸馏、集成膜技术及其他膜分离技术在中药绿色制造中的应用进行综述，并探讨膜分离技术在中药制药中的应用前景，可为中药绿色制造提供新思路，推动膜分离技术在中药制药过程中的新应用和新发展。
2024, 55(12):4235-4247.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.030
摘要:
糖尿病周围神经病变（diabetic peripheral neuropathy，DPN）是指糖尿病患者出现周围神经功能障碍相关症状的慢性并发症，是足部溃疡、感染和截肢的高危因素。临床主要采用疼痛管理、控制血糖和营养神经的药物治疗，多产生耐药性和不良反应，治疗效果并不理想。研究发现黄芪桂枝五物汤（Huangqi Guizhi Wuwu Decoction，HGD）在防治DPN方面具有较好的效果，通过对HGD治疗DPN的药效基础、临床应用及相关作用机制进行综述，为HGD治疗DPN的进一步开发利用提供理论依据和参考。
糖尿病周围神经病变（diabetic peripheral neuropathy，DPN）是指糖尿病患者出现周围神经功能障碍相关症状的慢性并发症，是足部溃疡、感染和截肢的高危因素。临床主要采用疼痛管理、控制血糖和营养神经的药物治疗，多产生耐药性和不良反应，治疗效果并不理想。研究发现黄芪桂枝五物汤（Huangqi Guizhi Wuwu Decoction，HGD）在防治DPN方面具有较好的效果，通过对HGD治疗DPN的药效基础、临床应用及相关作用机制进行综述，为HGD治疗DPN的进一步开发利用提供理论依据和参考。
2024, 55(12):4248-4255.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.031
摘要:
病毒性肺炎（viral pneumonia，VP）是一种严重危害人类健康的高发传染病。从中医角度看，VP属“风温”和“温病”。中药对VP具有良好的治疗效果，其作用机制可能与其对机体免疫平衡的调控、体内微生态的调控、炎症反应的抑制、肺纤维化的抑制、组织保护及直接抗病毒活性有关。动物模型是药物研发领域重要的实验手段。现有的VP动物模型多以西医为主，缺乏对中医证候的研究，不能反映中医辨证论治的特色。近年来，研究者一直在努力探索建立VP病证结合动物模型，使其能够更加准确地反映VP的不同中医证型和本质。通过对近年来中医疾病动物模型及相关肺炎病证模型进行分析，对其常见的建模方法、证型分类、证候研究及评价指标等进行综述，为建立符合中医辨证论治特点的VP动物模型提供参考。
病毒性肺炎（viral pneumonia，VP）是一种严重危害人类健康的高发传染病。从中医角度看，VP属“风温”和“温病”。中药对VP具有良好的治疗效果，其作用机制可能与其对机体免疫平衡的调控、体内微生态的调控、炎症反应的抑制、肺纤维化的抑制、组织保护及直接抗病毒活性有关。动物模型是药物研发领域重要的实验手段。现有的VP动物模型多以西医为主，缺乏对中医证候的研究，不能反映中医辨证论治的特色。近年来，研究者一直在努力探索建立VP病证结合动物模型，使其能够更加准确地反映VP的不同中医证型和本质。通过对近年来中医疾病动物模型及相关肺炎病证模型进行分析，对其常见的建模方法、证型分类、证候研究及评价指标等进行综述，为建立符合中医辨证论治特点的VP动物模型提供参考。
2024, 55(12):4256-4267.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.032
摘要:
三物黄芩汤（Sanwu Huangqin Decoction，SHD）始载于《金匮要略》，由黄芩、苦参、地黄3味药组成，为滋阴清热之经典方剂。主要含有黄酮类、生物碱类、环烯醚萜苷类及苯乙醇苷类等化合物，具有抗肿瘤、抑菌、抗病毒、抗过敏、抗白塞病等药理作用，临床多用于发热性疾病、红斑性肢痛症、自身免疫性肝病、皮肤性疾病等。通过对SHD的处方考证与历史沿革、化学成分、药理作用及现代临床应用等进行系统分析，并在此基础之上，依据中药质量标志物（quality marker，Q-Marker）的五原则对SHD的Q-Marker进行预测，黄芩中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A，苦参中苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱、槐果碱、槐定碱、三叶豆紫檀苷、苦参酮，地黄中梓醇、地黄苷D可初步确定为SHD的Q-Marker，为完善SHD的制剂过程中质量溯源体系及其质量评价与控制体系奠定一定的基础。
三物黄芩汤（Sanwu Huangqin Decoction，SHD）始载于《金匮要略》，由黄芩、苦参、地黄3味药组成，为滋阴清热之经典方剂。主要含有黄酮类、生物碱类、环烯醚萜苷类及苯乙醇苷类等化合物，具有抗肿瘤、抑菌、抗病毒、抗过敏、抗白塞病等药理作用，临床多用于发热性疾病、红斑性肢痛症、自身免疫性肝病、皮肤性疾病等。通过对SHD的处方考证与历史沿革、化学成分、药理作用及现代临床应用等进行系统分析，并在此基础之上，依据中药质量标志物（quality marker，Q-Marker）的五原则对SHD的Q-Marker进行预测，黄芩中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A，苦参中苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱、槐果碱、槐定碱、三叶豆紫檀苷、苦参酮，地黄中梓醇、地黄苷D可初步确定为SHD的Q-Marker，为完善SHD的制剂过程中质量溯源体系及其质量评价与控制体系奠定一定的基础。
2024, 55(12):4268-4271.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.033
摘要:
神经退行性疾病发病机制复杂，且大多病程较长、缠绵难愈，对患者身体及心理均可造成一定不良影响。杜仲Eucommiae Cortex是临床上常用的补益类中药材，最早记载于《神农本草经》，被列为上品，具有悠久的药用历史，具有补肝肾、强筋骨、安胎等功效。现代药理学研究发现杜仲及其有效成分具有增强免疫力、抗炎、抗氧化应激等多重作用，对神经退行性疾病的治疗具有多靶点、多通路的优势。综合近10年杜仲防治神经退行性疾病如缺血性脑卒中、阿尔茨海默病、帕金森、癫痫及肌萎缩性侧索硬化的研究进展，对其作用机制进行综述，以期为杜仲在神经系统疾病的临床应用提供参考。
神经退行性疾病发病机制复杂，且大多病程较长、缠绵难愈，对患者身体及心理均可造成一定不良影响。杜仲Eucommiae Cortex是临床上常用的补益类中药材，最早记载于《神农本草经》，被列为上品，具有悠久的药用历史，具有补肝肾、强筋骨、安胎等功效。现代药理学研究发现杜仲及其有效成分具有增强免疫力、抗炎、抗氧化应激等多重作用，对神经退行性疾病的治疗具有多靶点、多通路的优势。综合近10年杜仲防治神经退行性疾病如缺血性脑卒中、阿尔茨海默病、帕金森、癫痫及肌萎缩性侧索硬化的研究进展，对其作用机制进行综述，以期为杜仲在神经系统疾病的临床应用提供参考。
2024, 55(12):4272-4286.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.034
摘要:
胶质母细胞瘤（glioblastoma multiforme， GBM）是一种高度侵袭性和破坏性的脑肿瘤，但单一化疗药物不良反应多、易产生耐药性，临床预后不良，复发率高。研究表明，中药单体联合化学药在治疗 GBM 中能提高药物疗效、减少化学药的耐药性和不良反应，显现出较好的应用前景。中药单体与化学药联用治疗 GBM 的给药途径涵盖口服、鼻腔给药、注射等多种途径，剂型涉及脂质体、纳米粒、纳米胶束等多种纳米制剂形式。总结了中药单体联合化药抗 GBM 的给药途径和纳米制剂的类型，以期为中药单体联合化药抗 GBM 的纳米制剂的研究与应用提供参考
胶质母细胞瘤（glioblastoma multiforme， GBM）是一种高度侵袭性和破坏性的脑肿瘤，但单一化疗药物不良反应多、易产生耐药性，临床预后不良，复发率高。研究表明，中药单体联合化学药在治疗 GBM 中能提高药物疗效、减少化学药的耐药性和不良反应，显现出较好的应用前景。中药单体与化学药联用治疗 GBM 的给药途径涵盖口服、鼻腔给药、注射等多种途径，剂型涉及脂质体、纳米粒、纳米胶束等多种纳米制剂形式。总结了中药单体联合化药抗 GBM 的给药途径和纳米制剂的类型，以期为中药单体联合化药抗 GBM 的纳米制剂的研究与应用提供参考
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