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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2024年第55卷第10期文章目次
2024, 55(10):3223-3229.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.001
摘要:
目的 研究海绵共附生青霉Penicillium sp. LHW5975的化学成分。方法 采用减压硅胶柱色谱、十八烷基硅烷键合硅胶填料（ODS）中压柱色谱和半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化，得到的单体化合物通过高分辨-电喷雾-质谱（HR-ESI-MS）、核磁共振波谱（NMR）以及与文献比对等方法进行鉴定。对分离得到的化合物进行斑马鱼促血管生成活性评价。结果 从Penicillium sp. LHW5975中分离纯化出9个生物碱类化合物，包括1个新的化合物，命名为青霉吲哚碱甲（1）；以及8个已知化合物，分别为17-羟基短密青霉酰胺N（2）、苯并玛尔维碱A（3）、苯并玛尔维碱B（4）、苯并玛尔维碱C（5）、苯并玛尔维碱D（6）、苯并玛尔维碱E（7）、(−)-苯并玛尔维碱E（8）和N-甲基诺喔苯并玛尔维碱A（9）。化合物2和7在50 µg/mL质量浓度下对斑马鱼节间血管的生长有促进作用。结论 化合物1为新化合物，化合物2和9为青霉属内首分化合物，化合物2和7具有一定的促血管生成活性。
目的 研究海绵共附生青霉Penicillium sp. LHW5975的化学成分。方法 采用减压硅胶柱色谱、十八烷基硅烷键合硅胶填料（ODS）中压柱色谱和半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化，得到的单体化合物通过高分辨-电喷雾-质谱（HR-ESI-MS）、核磁共振波谱（NMR）以及与文献比对等方法进行鉴定。对分离得到的化合物进行斑马鱼促血管生成活性评价。结果 从Penicillium sp. LHW5975中分离纯化出9个生物碱类化合物，包括1个新的化合物，命名为青霉吲哚碱甲（1）；以及8个已知化合物，分别为17-羟基短密青霉酰胺N（2）、苯并玛尔维碱A（3）、苯并玛尔维碱B（4）、苯并玛尔维碱C（5）、苯并玛尔维碱D（6）、苯并玛尔维碱E（7）、(−)-苯并玛尔维碱E（8）和N-甲基诺喔苯并玛尔维碱A（9）。化合物2和7在50 µg/mL质量浓度下对斑马鱼节间血管的生长有促进作用。结论 化合物1为新化合物，化合物2和9为青霉属内首分化合物，化合物2和7具有一定的促血管生成活性。
2024, 55(10):3230-3237.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.002
摘要:
目的 研究锦灯笼Physalis alkekengi var. franchetii宿萼95%乙醇提取物的化学成分与抗炎活性评价。方法 采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、HPLC制备等方法进行分离、纯化，通过波谱技术对化合物结构进行鉴定，采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的RAW264.7小鼠单核巨噬细胞体外炎症模型进行抗炎活性评价。结果 分离得到14个化合物，分别鉴定为7β-ethoxy-25,27-dihydro-3,6-didehydroisophysalin M（1）、异酸浆苦素B（2）、4,7-didehydroneophysalin B（3）、酸浆苦素B（4）、25,27-dihydro-4,7-dedehydro-7-deoxyneophysalin A（5）、酸浆苦素E（6）、酸浆苦素L（7）、酸浆苦素O（8）、酸浆苦素D（9）、ergosta-4,24(28)-diene-3-one（10）、24-ethylcholesta-4,24(28)-dien-3-one（11）、sitosterone（12）、gramisterol（13）、柠黄醇（14）；在抗炎活性评价实验中，化合物2～6、8～9对NO生成具有抑制作用。结论 化合物1为新化合物，命名为酸浆苦素M1；化合物10～12、14均为首次从该属植物中分离得到；此外，化合物6对NO具有显著抑制作用，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为 15.07 μmol/L，与阳性L-NMMA（IC50＝36.11 μmol/L）相比具有较好的抗炎活性。
目的 研究锦灯笼Physalis alkekengi var. franchetii宿萼95%乙醇提取物的化学成分与抗炎活性评价。方法 采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、HPLC制备等方法进行分离、纯化，通过波谱技术对化合物结构进行鉴定，采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的RAW264.7小鼠单核巨噬细胞体外炎症模型进行抗炎活性评价。结果 分离得到14个化合物，分别鉴定为7β-ethoxy-25,27-dihydro-3,6-didehydroisophysalin M（1）、异酸浆苦素B（2）、4,7-didehydroneophysalin B（3）、酸浆苦素B（4）、25,27-dihydro-4,7-dedehydro-7-deoxyneophysalin A（5）、酸浆苦素E（6）、酸浆苦素L（7）、酸浆苦素O（8）、酸浆苦素D（9）、ergosta-4,24(28)-diene-3-one（10）、24-ethylcholesta-4,24(28)-dien-3-one（11）、sitosterone（12）、gramisterol（13）、柠黄醇（14）；在抗炎活性评价实验中，化合物2～6、8～9对NO生成具有抑制作用。结论 化合物1为新化合物，命名为酸浆苦素M1；化合物10～12、14均为首次从该属植物中分离得到；此外，化合物6对NO具有显著抑制作用，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为 15.07 μmol/L，与阳性L-NMMA（IC50＝36.11 μmol/L）相比具有较好的抗炎活性。
2024, 55(10):3238-3247.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.003
摘要:
目的 研究秦艽Gentiana macrophylla干燥根部的化学成分及抗炎保肝活性。方法 采用多种色谱学方法对秦艽正丁醇和水层萃取物进行系统的分离纯化；采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的RAW 264.7巨噬细胞中炎症因子白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）的表达为指标，评价各化合物的抗炎活性；采用对乙酰氨基酚（paracetamol，APAP）诱导人肝细胞（LO2）为模型，研究对APAP诱导LO2细胞损伤的抑制作用，以评价各化合物的保肝活性。结果 从秦艽70%乙醇提取物中分离鉴定11个化合物，分别为 (＋)-秦艽酸甲（1a）、(−)-秦艽酸甲（1b）、gentiananoside A（2）、3′-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷（3）、chinshanol A（4）、8-羟基-落叶松脂醇-4'-O-β-D-葡萄吡喃糖苷（5）、berchemol（6）、6-去甲氧基茵陈色原酮（7）、1-(β-D-ribofuranosyl)-1H-1,2,4-triazone（8）、尿嘧啶苷（9）、β-D-吡喃葡萄糖基苯甲酸酯（10）和2-苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖（11）。活性研究显示，化合物1b对IL-6的分泌抑制效果明显；化合物1、1a、1b、2、8可降低APAP诱导的LO2细胞损伤中的丙氨酸转氨酶（alanine transaminase，ALT）和天冬氨酸转氨酶（aspartate aminotransferase，AST）水平。结论 化合物1a和1b为1对新的苯并二氢吡喃光学异构体，化合物2～3为环烯醚萜类化合物，化合物4～6为木脂素类化合物，还含有黄酮、苯环衍生物等，化合物4～5、8、10为首次从该属植物中分离得到，化合物9为首次从该植物中分离得到；部分化合物显示出良好的抗炎保肝作用前景。
目的 研究秦艽Gentiana macrophylla干燥根部的化学成分及抗炎保肝活性。方法 采用多种色谱学方法对秦艽正丁醇和水层萃取物进行系统的分离纯化；采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的RAW 264.7巨噬细胞中炎症因子白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）的表达为指标，评价各化合物的抗炎活性；采用对乙酰氨基酚（paracetamol，APAP）诱导人肝细胞（LO2）为模型，研究对APAP诱导LO2细胞损伤的抑制作用，以评价各化合物的保肝活性。结果 从秦艽70%乙醇提取物中分离鉴定11个化合物，分别为 (＋)-秦艽酸甲（1a）、(−)-秦艽酸甲（1b）、gentiananoside A（2）、3′-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷（3）、chinshanol A（4）、8-羟基-落叶松脂醇-4'-O-β-D-葡萄吡喃糖苷（5）、berchemol（6）、6-去甲氧基茵陈色原酮（7）、1-(β-D-ribofuranosyl)-1H-1,2,4-triazone（8）、尿嘧啶苷（9）、β-D-吡喃葡萄糖基苯甲酸酯（10）和2-苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖（11）。活性研究显示，化合物1b对IL-6的分泌抑制效果明显；化合物1、1a、1b、2、8可降低APAP诱导的LO2细胞损伤中的丙氨酸转氨酶（alanine transaminase，ALT）和天冬氨酸转氨酶（aspartate aminotransferase，AST）水平。结论 化合物1a和1b为1对新的苯并二氢吡喃光学异构体，化合物2～3为环烯醚萜类化合物，化合物4～6为木脂素类化合物，还含有黄酮、苯环衍生物等，化合物4～5、8、10为首次从该属植物中分离得到，化合物9为首次从该植物中分离得到；部分化合物显示出良好的抗炎保肝作用前景。
2024, 55(10):3248-3254.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.004
摘要:
目的 研究桑科植物构棘Maclura cochinchinensis中化学成分及其抗类风湿性关节炎活性研究。方法 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离纯化技术进行系统分离和纯化，根据分离得到化合物的理化性质及其波谱数据，并通过与文献比较，鉴定化合物的结构；通过体外抑制滑膜细胞增殖的活性测试评价其抗类风湿性关节炎活性。结果 从构棘枝叶90%乙醇提取物中分离得到了16个化合物，分别鉴定为pangelin（1）、oxypeucedanin hydrate（2）、smyrindiol（3）、isooxypeucedanin（4）、buddlenol A（5）、buddlenol E（6）、cedrusin（7）、curcasinlignan B（8）、3′,4-O-dimethylcedrusin（9）、pinnatifidanin C I（10）、杜仲树脂酚（11）、丁香脂素（12）、2,2′-氧代双(1,4-二叔丁苯)（13）、zanthopyranone（14）、对羟基苯甲醛（15）、1-(4-羟基-苯基)-乙酮（16）。对分离鉴定的化合物1～16的抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究评价结果表明，化合物1～4对滑膜成纤维细胞MH7A增殖抑制活性的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（5.08±0.16）～（23.47±0.12）μmol/L。结论 化合物1～7、9～11、14和16为首次从橙桑属植物中分离得到，化合物1～4表现出较为显著的抗类风湿性关节炎活性。
目的 研究桑科植物构棘Maclura cochinchinensis中化学成分及其抗类风湿性关节炎活性研究。方法 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离纯化技术进行系统分离和纯化，根据分离得到化合物的理化性质及其波谱数据，并通过与文献比较，鉴定化合物的结构；通过体外抑制滑膜细胞增殖的活性测试评价其抗类风湿性关节炎活性。结果 从构棘枝叶90%乙醇提取物中分离得到了16个化合物，分别鉴定为pangelin（1）、oxypeucedanin hydrate（2）、smyrindiol（3）、isooxypeucedanin（4）、buddlenol A（5）、buddlenol E（6）、cedrusin（7）、curcasinlignan B（8）、3′,4-O-dimethylcedrusin（9）、pinnatifidanin C I（10）、杜仲树脂酚（11）、丁香脂素（12）、2,2′-氧代双(1,4-二叔丁苯)（13）、zanthopyranone（14）、对羟基苯甲醛（15）、1-(4-羟基-苯基)-乙酮（16）。对分离鉴定的化合物1～16的抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究评价结果表明，化合物1～4对滑膜成纤维细胞MH7A增殖抑制活性的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（5.08±0.16）～（23.47±0.12）μmol/L。结论 化合物1～7、9～11、14和16为首次从橙桑属植物中分离得到，化合物1～4表现出较为显著的抗类风湿性关节炎活性。
2024, 55(10):3255-3266.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.005
摘要:
目的 对加味清络颗粒中生物碱类成分进行定性鉴别分析，建立加味清络颗粒生物碱类多成分含量测定方法。方法 采用HPLC-Q-TOF-MS/MS技术对加味清络颗粒进行正、负离子模式扫描，利用MassHunter软件计算化合物准确相对分子质量，结合质谱二级碎片信息及对照品比对，对加味清络颗粒中生物碱类成分进行定性鉴别，并总结化合物裂解规律；利用HPLC测定加味清络颗粒中6个生物碱成分的含量，检测条件：采用Phenomenex Gemini C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm)；以乙腈为流动相A，磷酸盐缓冲溶液（pH 5.8）为流动相B，梯度洗脱，柱温30 ℃，体积流量0.9 mL/min，进样量10 μL，检测波长210 nm。结果 加味清络颗粒中共鉴定出50个生物碱成分，分别来源于青风藤、苦参、延胡索、知母，其中喹诺里西啶类生物碱16个、苄基四氢异喹啉类生物碱31个、其他类型生物碱3个；建立了HPLC同时测定加味清络颗粒中苦参碱、槐果碱、青藤碱、原阿片碱、延胡索乙素、延胡索甲素的多指标含量测定方法，该方法中6个待测成分在检测质量浓度范围内线性关系良好（r≥0.999 9），精密度、重复性、稳定性RSD均小于4%，样品中苦参碱、槐果碱、青藤碱、原阿片碱、延胡索乙素、延胡索甲素的平均加样回收率分别为94.32%、96.89%、97.83%、109.53%、99.32%、87.13%，RSD值分别为3.24%、4.99%、4.95%、4.85%、2.52%、5.95%。结论 建立的方法可准确、灵敏地对加味清络颗粒中的生物碱类化学成分进行定性及定量分析，为加味清络颗粒后续物质基础研究、质量控制、制剂开发建立了基础。
目的 对加味清络颗粒中生物碱类成分进行定性鉴别分析，建立加味清络颗粒生物碱类多成分含量测定方法。方法 采用HPLC-Q-TOF-MS/MS技术对加味清络颗粒进行正、负离子模式扫描，利用MassHunter软件计算化合物准确相对分子质量，结合质谱二级碎片信息及对照品比对，对加味清络颗粒中生物碱类成分进行定性鉴别，并总结化合物裂解规律；利用HPLC测定加味清络颗粒中6个生物碱成分的含量，检测条件：采用Phenomenex Gemini C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm)；以乙腈为流动相A，磷酸盐缓冲溶液（pH 5.8）为流动相B，梯度洗脱，柱温30 ℃，体积流量0.9 mL/min，进样量10 μL，检测波长210 nm。结果 加味清络颗粒中共鉴定出50个生物碱成分，分别来源于青风藤、苦参、延胡索、知母，其中喹诺里西啶类生物碱16个、苄基四氢异喹啉类生物碱31个、其他类型生物碱3个；建立了HPLC同时测定加味清络颗粒中苦参碱、槐果碱、青藤碱、原阿片碱、延胡索乙素、延胡索甲素的多指标含量测定方法，该方法中6个待测成分在检测质量浓度范围内线性关系良好（r≥0.999 9），精密度、重复性、稳定性RSD均小于4%，样品中苦参碱、槐果碱、青藤碱、原阿片碱、延胡索乙素、延胡索甲素的平均加样回收率分别为94.32%、96.89%、97.83%、109.53%、99.32%、87.13%，RSD值分别为3.24%、4.99%、4.95%、4.85%、2.52%、5.95%。结论 建立的方法可准确、灵敏地对加味清络颗粒中的生物碱类化学成分进行定性及定量分析，为加味清络颗粒后续物质基础研究、质量控制、制剂开发建立了基础。
2024, 55(10):3267-3279.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.006
摘要:
目的 筛选二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸（DSPE-PEG 2000 folate，DSPE-PEG2k-FA）修饰的斑蝥素/黄芩苷共载脂质体（DSPE-PEG2k-FA-cantharidin & baicalin-lipsomes，FA-Can&Bai-Lips）的处方工艺并对其进行表征及评价。方法 由薄膜分散超声法制备FA-Can&Bai-Lips，以药脂比、胆脂比、水化温度及水化时间为考察因素，以两药包封率、粒径、多分散指数（polydispersity index，PDI）和ζ电位为评价指标，采用单因素考察和Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface methodology，BBD-RSM）优化其处方工艺。采用电位粒径仪和透射电子显微镜（TEM）分别测定其粒径、ζ电位及形态。通过溶血性实验、细胞摄取实验、CCK-8法实验及活体成像等方法进行安全性、靶向性评价。结果 FA-Can&Bai-Lips的最佳制备工艺为药脂比1∶11、胆脂比1∶6、DSPE-PEG2k-FA用量为10%、溶剂为50 mL、旋转蒸发及水化温度为55 ℃、水化介质为pH 6.8 PBS缓冲液、水化体积为10 mL、水化时间为94 min，超声时间为8 min。经BBD-RSM优化制得的FA-Can&Bai-Lips形态规整，为类球形粒子，稳定性及安全性好，斑蝥素与黄芩苷的包封率分别为（90.19±0.67）%、（81.24±0.72）%，粒径为（172.47±4.83）nm，PDI为0.268±0.018，ζ电位为（−1.07±0.07）mV。体外评价结果表明，FA-Can&Bai-Lips能有效抑制HepG2细胞增殖，具良好的肝肿瘤靶向性。结论FA-Can&Bai-Lips具有增效减毒作用，能高效靶向肿瘤组织，是一种极具开发潜力的抗肝肿瘤纳米递送系统。
目的 筛选二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸（DSPE-PEG 2000 folate，DSPE-PEG2k-FA）修饰的斑蝥素/黄芩苷共载脂质体（DSPE-PEG2k-FA-cantharidin & baicalin-lipsomes，FA-Can&Bai-Lips）的处方工艺并对其进行表征及评价。方法 由薄膜分散超声法制备FA-Can&Bai-Lips，以药脂比、胆脂比、水化温度及水化时间为考察因素，以两药包封率、粒径、多分散指数（polydispersity index，PDI）和ζ电位为评价指标，采用单因素考察和Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface methodology，BBD-RSM）优化其处方工艺。采用电位粒径仪和透射电子显微镜（TEM）分别测定其粒径、ζ电位及形态。通过溶血性实验、细胞摄取实验、CCK-8法实验及活体成像等方法进行安全性、靶向性评价。结果 FA-Can&Bai-Lips的最佳制备工艺为药脂比1∶11、胆脂比1∶6、DSPE-PEG2k-FA用量为10%、溶剂为50 mL、旋转蒸发及水化温度为55 ℃、水化介质为pH 6.8 PBS缓冲液、水化体积为10 mL、水化时间为94 min，超声时间为8 min。经BBD-RSM优化制得的FA-Can&Bai-Lips形态规整，为类球形粒子，稳定性及安全性好，斑蝥素与黄芩苷的包封率分别为（90.19±0.67）%、（81.24±0.72）%，粒径为（172.47±4.83）nm，PDI为0.268±0.018，ζ电位为（−1.07±0.07）mV。体外评价结果表明，FA-Can&Bai-Lips能有效抑制HepG2细胞增殖，具良好的肝肿瘤靶向性。结论FA-Can&Bai-Lips具有增效减毒作用，能高效靶向肿瘤组织，是一种极具开发潜力的抗肝肿瘤纳米递送系统。
2024, 55(10):3280-3290.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.007
摘要:
目的 制备木犀草素磷脂复合物牛血清白蛋白纳米粒（luteolin phospholipids complex bovine serum albumin nanoparticles，Lut-PC-BSA-NPs），考察口服药动学行为。方法 乳化-高压均质法制备Lut-PC-BSA-NPs，采用Box-Behnken设计-效应面法筛选Lut-PC-BSA-NPs最优处方，测定包封率、载药量、粒径及ζ电位等。冷冻干燥法制备成冻干粉末，X射线粉末衍射（X-ray powder diffraction，XRPD）法分析Lut-PC-BSA-NPs晶型，测定溶解度，考察在模拟胃肠液中的释药行为。SD大鼠按40 mg/kg剂量（以木犀草素计）ig给予Lut-PC-BSA-NPs后采血，计算Lut-PC-BSA-NPs主要药动学参数及相对生物利用度。结果 Lut-PC-BSA-NPs最佳处方为水相与有机相体积比为14.3∶1、白蛋白浓度为1.9%，均质压力为85 MPa。Lut-PC-BSA-NPs包封率为（81.24±1.07）%，载药量为（2.32±0.11）%，平均粒径为（153.64±7.28）nm，ζ电位为（−16.43±0.21）mV。木犀草素在Lut-PC-BSA-NPs冻干粉中存在状态为无定型，在不同介质中溶解度均得到显著增加，体外释药过程符合Weibull模型。口服药动学结果表明，Lut-PC-BSA-NPs半衰期（t1/2）增加至（5.03±0.97）h，血药浓度（Cmax）增加至（2 220.85±757.54）ng/mL，口服相对生物利用度提高至3.98倍。结论 Lut-PC-BSA-NPs显著增加了木犀草素溶解度及口服相对生物利用度。
目的 制备木犀草素磷脂复合物牛血清白蛋白纳米粒（luteolin phospholipids complex bovine serum albumin nanoparticles，Lut-PC-BSA-NPs），考察口服药动学行为。方法 乳化-高压均质法制备Lut-PC-BSA-NPs，采用Box-Behnken设计-效应面法筛选Lut-PC-BSA-NPs最优处方，测定包封率、载药量、粒径及ζ电位等。冷冻干燥法制备成冻干粉末，X射线粉末衍射（X-ray powder diffraction，XRPD）法分析Lut-PC-BSA-NPs晶型，测定溶解度，考察在模拟胃肠液中的释药行为。SD大鼠按40 mg/kg剂量（以木犀草素计）ig给予Lut-PC-BSA-NPs后采血，计算Lut-PC-BSA-NPs主要药动学参数及相对生物利用度。结果 Lut-PC-BSA-NPs最佳处方为水相与有机相体积比为14.3∶1、白蛋白浓度为1.9%，均质压力为85 MPa。Lut-PC-BSA-NPs包封率为（81.24±1.07）%，载药量为（2.32±0.11）%，平均粒径为（153.64±7.28）nm，ζ电位为（−16.43±0.21）mV。木犀草素在Lut-PC-BSA-NPs冻干粉中存在状态为无定型，在不同介质中溶解度均得到显著增加，体外释药过程符合Weibull模型。口服药动学结果表明，Lut-PC-BSA-NPs半衰期（t1/2）增加至（5.03±0.97）h，血药浓度（Cmax）增加至（2 220.85±757.54）ng/mL，口服相对生物利用度提高至3.98倍。结论 Lut-PC-BSA-NPs显著增加了木犀草素溶解度及口服相对生物利用度。
2024, 55(10):3291-3299.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.008
摘要:
目的 分析杜仲盐制前后杜仲胶胶丝力度与色度值及特征成分含量的相关性，为杜仲炮制过程质量控制提供理论依据。方法 以盐制前后的杜仲饮片为研究对象，使用Instron3343型材料试验机测定杜仲胶丝力度，利用测色仪采集色度值L*、a*、b*、Eab*，采用HPLC法测定京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷、京尼平、松脂醇二葡萄糖苷、金丝桃苷6个化学成分的含量，利用变量投影重要性分析（variable importance projection，VIP）与散点图（scatter plot，S-Plot）分析各成分的权重，结合SPSS 26.0与SIMCA 14.1软件分析样品胶丝力度与色度值、特征成分含量间的相关性。结果 与生品相比，杜仲盐制后胶丝力度极显著降低，L*、a*、b*、Eab*均不同程度降低，金丝桃苷的含量、色度值L*、a*、b*、Eab*与胶丝力度均呈显著正相关，京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷的含量与胶丝力度均呈显著负相关，松脂醇二葡萄糖苷、京尼平的含量与胶丝力度无明显相关性。结论 盐制后杜仲饮片的胶丝力度降低，杜仲饮片的色度值和金丝桃苷含量也一同降低，而京尼平苷酸、绿原酸与京尼平苷的含量反而增加。为盐杜仲饮片的定性判别提供了科学依据，同时为杜仲盐制的质量控制提供了一种新的研究思路和理论基础。
目的 分析杜仲盐制前后杜仲胶胶丝力度与色度值及特征成分含量的相关性，为杜仲炮制过程质量控制提供理论依据。方法 以盐制前后的杜仲饮片为研究对象，使用Instron3343型材料试验机测定杜仲胶丝力度，利用测色仪采集色度值L*、a*、b*、Eab*，采用HPLC法测定京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷、京尼平、松脂醇二葡萄糖苷、金丝桃苷6个化学成分的含量，利用变量投影重要性分析（variable importance projection，VIP）与散点图（scatter plot，S-Plot）分析各成分的权重，结合SPSS 26.0与SIMCA 14.1软件分析样品胶丝力度与色度值、特征成分含量间的相关性。结果 与生品相比，杜仲盐制后胶丝力度极显著降低，L*、a*、b*、Eab*均不同程度降低，金丝桃苷的含量、色度值L*、a*、b*、Eab*与胶丝力度均呈显著正相关，京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷的含量与胶丝力度均呈显著负相关，松脂醇二葡萄糖苷、京尼平的含量与胶丝力度无明显相关性。结论 盐制后杜仲饮片的胶丝力度降低，杜仲饮片的色度值和金丝桃苷含量也一同降低，而京尼平苷酸、绿原酸与京尼平苷的含量反而增加。为盐杜仲饮片的定性判别提供了科学依据，同时为杜仲盐制的质量控制提供了一种新的研究思路和理论基础。
2024, 55(10):3300-3309.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.009
摘要:
目的 建立当归破壁饮片沸腾干燥动力学模型，测定其干燥动力学参数，比较不同温度沸腾干燥产品质量，为优化干燥工艺参数提供参考。方法 采用沸腾干燥对当归破壁饮片软材进行干燥，研究其在60、75、90 ℃条件下的干燥特性；应用Weibull函数对其干燥曲线进行拟合；根据Fick扩散定律和Arrhenius方程求算干燥过程水分有效扩散系数和活化能；运用HPLC测定不同干燥温度当归破壁饮片挥发成分含量，测定指纹图谱并计算相似度；测定物理属性指标，建立以15个物理指标（D90、粒度分布范围、粒度分布宽度、相对均齐度Iθ、松密度、振实密度、颗粒间孔隙率、压缩度、比表面积、孔体积、休止角、平板角、色度L*、a*、b*）来表征当归破壁饮片的物理质量属性和构建物理指纹图；从物理和化学属性多角度综合评价不同干燥温度对其质量的影响。结果 当归破壁饮片沸腾干燥属于降速干燥过程，温度越高，达到目标水分控制点的时间越短；沸腾干燥过程中水分比随时间变化服从Weibull函数分布（R2为0.991 1～0.999 0，χ2为9.380 5×10−5～6.030 0×10−4，RMSE为0.007 7～0.021 3）；当归破壁饮片沸腾干燥的水分有效扩散系数（moisture effective diffusion coefficients，Deff）值（1.84×10−3～6.90×10−3 m2/s）和活化能（activation energy，Ea）值为39.70 kJ/mol。不同温度沸腾干燥的当归破壁饮片挥发性成分含量有一定差异，随温度升高，挥发性成分含量略有降低；HPLC指纹图谱及物理指纹图谱与对照图谱的相似度较高（相似度均＞0.90）。结论 Weibull函数能较好预测当归破壁饮片沸腾干燥过程中的水分迁移规律，不同温度沸腾干燥的当归破壁饮片整体质量差异不大，指纹图谱相似度均符合要求；对指导产品生产过程中干燥工艺参数优化和提高品质具有重要意义。
目的 建立当归破壁饮片沸腾干燥动力学模型，测定其干燥动力学参数，比较不同温度沸腾干燥产品质量，为优化干燥工艺参数提供参考。方法 采用沸腾干燥对当归破壁饮片软材进行干燥，研究其在60、75、90 ℃条件下的干燥特性；应用Weibull函数对其干燥曲线进行拟合；根据Fick扩散定律和Arrhenius方程求算干燥过程水分有效扩散系数和活化能；运用HPLC测定不同干燥温度当归破壁饮片挥发成分含量，测定指纹图谱并计算相似度；测定物理属性指标，建立以15个物理指标（D90、粒度分布范围、粒度分布宽度、相对均齐度Iθ、松密度、振实密度、颗粒间孔隙率、压缩度、比表面积、孔体积、休止角、平板角、色度L*、a*、b*）来表征当归破壁饮片的物理质量属性和构建物理指纹图；从物理和化学属性多角度综合评价不同干燥温度对其质量的影响。结果 当归破壁饮片沸腾干燥属于降速干燥过程，温度越高，达到目标水分控制点的时间越短；沸腾干燥过程中水分比随时间变化服从Weibull函数分布（R2为0.991 1～0.999 0，χ2为9.380 5×10−5～6.030 0×10−4，RMSE为0.007 7～0.021 3）；当归破壁饮片沸腾干燥的水分有效扩散系数（moisture effective diffusion coefficients，Deff）值（1.84×10−3～6.90×10−3 m2/s）和活化能（activation energy，Ea）值为39.70 kJ/mol。不同温度沸腾干燥的当归破壁饮片挥发性成分含量有一定差异，随温度升高，挥发性成分含量略有降低；HPLC指纹图谱及物理指纹图谱与对照图谱的相似度较高（相似度均＞0.90）。结论 Weibull函数能较好预测当归破壁饮片沸腾干燥过程中的水分迁移规律，不同温度沸腾干燥的当归破壁饮片整体质量差异不大，指纹图谱相似度均符合要求；对指导产品生产过程中干燥工艺参数优化和提高品质具有重要意义。
2024, 55(10):3310-3320.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.010
摘要:
目的 应用正交试验设计并结合基准关联度和熵权-优劣解距离（technique for order preference by similarity to an ideal solution，TOPSIS）模型筛选羌活胜湿汤现代提取工艺。方法 以加水倍数、提取时间、提取次数为考察因素进行正交试验设计制备9份样品，以样品中升麻素苷、阿魏酸、甘草苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、甘草酸、羌活醇、蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯含量和指纹图谱相似度以及干膏率作为评价指标，计算各样品指标基准关联度，用于熵权法计算以确定各指标所占权重，计算综合评分，采用TOPSIS模型计算样品与基准样品的相对接近度，并进行排序，结合综合评分筛选最佳提取工艺。结果 通过熵权-TOPSIS模型确定最佳提取工艺为加10倍水，提取2次，每次提取30 min，3批验证样品综合评分均值为85.53%，RSD值为1.74%，工艺稳定可行。结论 结合基准关联度和熵权-TOPSIS模型的综合策略可用于优选经典名方现代提取工艺，且工艺稳定可靠，该策略可为其他经典名方制剂研究提供参考。
目的 应用正交试验设计并结合基准关联度和熵权-优劣解距离（technique for order preference by similarity to an ideal solution，TOPSIS）模型筛选羌活胜湿汤现代提取工艺。方法 以加水倍数、提取时间、提取次数为考察因素进行正交试验设计制备9份样品，以样品中升麻素苷、阿魏酸、甘草苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、甘草酸、羌活醇、蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯含量和指纹图谱相似度以及干膏率作为评价指标，计算各样品指标基准关联度，用于熵权法计算以确定各指标所占权重，计算综合评分，采用TOPSIS模型计算样品与基准样品的相对接近度，并进行排序，结合综合评分筛选最佳提取工艺。结果 通过熵权-TOPSIS模型确定最佳提取工艺为加10倍水，提取2次，每次提取30 min，3批验证样品综合评分均值为85.53%，RSD值为1.74%，工艺稳定可行。结论 结合基准关联度和熵权-TOPSIS模型的综合策略可用于优选经典名方现代提取工艺，且工艺稳定可靠，该策略可为其他经典名方制剂研究提供参考。
2024, 55(10):3321-3330.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.011
摘要:
目的 建立黄芪注射液中亲水性成分和疏水性成分的1H-NMR定量分析方法。方法 以10%氘代水（10% D2O）和氘代甲醇（CD3OD）为氘代溶剂制备黄芪注射液亲水性成分和疏水性成分的1H-NMR样品。使用Bruker Avance III 600型核磁共振波谱仪采集1H-NMR图谱，具体实验参数如下：Noesygppr1D脉冲序列；温度为298 K，数据点32 K，采集时间（AQ）为2.980 s，脉冲宽度（SW）为7 211.54 Hz，弛豫延迟时间（D1）分别为15.0 s和20.0 s，频率偏移（O1）分别为2 816.65 Hz和2 930.31 Hz，接收器增益（RG）值为57，扫描次数（NS）32次。结果 在1H-NMR图谱中归属出33种成分，分别是异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、丙氨酸、乳酸、焦谷氨酸、天冬酰胺、γ-氨基丁酸、脯氨酸、甲酸、乙酸、富马酸、苹果酸、琥珀酸、丙二酸、蔗糖、果糖、半乳糖、葡萄糖、胆碱、甜菜碱、葫芦巴碱、尿苷、腺苷、胞苷、鸟苷、腺嘌呤、黄芪皂苷III、黄芪甲苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮苷、9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-葡萄糖苷以及异黄烷苷。对其中27种化学成分（异亮氨酸、缬氨酸、丙氨酸、乳酸、焦谷氨酸、天冬酰胺、γ-氨基丁酸、脯氨酸、甲酸、乙酸、富马酸、苹果酸、琥珀酸、丙二酸、蔗糖、果糖、葡萄糖、胆碱、甜菜碱、葫芦巴碱、尿苷、腺苷、鸟苷、腺嘌呤、黄芪皂苷III、黄芪甲苷、毛蕊异黄酮苷）进行定量，可定量的成分占注射液固含量90%以上。该方法的精密度、重复性、样品稳定性和耐用性良好，各个成分线性关系良好，r2大于0.999 0，加样回收回收率为98.19%～101.40%。结论 建立了一种简单、快速、可靠的1H-NMR定量方法用于测定黄芪注射液中的亲水性成分和疏水性成分，为黄芪注射液的质量评价提供了新的分析手段。
目的 建立黄芪注射液中亲水性成分和疏水性成分的1H-NMR定量分析方法。方法 以10%氘代水（10% D2O）和氘代甲醇（CD3OD）为氘代溶剂制备黄芪注射液亲水性成分和疏水性成分的1H-NMR样品。使用Bruker Avance III 600型核磁共振波谱仪采集1H-NMR图谱，具体实验参数如下：Noesygppr1D脉冲序列；温度为298 K，数据点32 K，采集时间（AQ）为2.980 s，脉冲宽度（SW）为7 211.54 Hz，弛豫延迟时间（D1）分别为15.0 s和20.0 s，频率偏移（O1）分别为2 816.65 Hz和2 930.31 Hz，接收器增益（RG）值为57，扫描次数（NS）32次。结果 在1H-NMR图谱中归属出33种成分，分别是异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、丙氨酸、乳酸、焦谷氨酸、天冬酰胺、γ-氨基丁酸、脯氨酸、甲酸、乙酸、富马酸、苹果酸、琥珀酸、丙二酸、蔗糖、果糖、半乳糖、葡萄糖、胆碱、甜菜碱、葫芦巴碱、尿苷、腺苷、胞苷、鸟苷、腺嘌呤、黄芪皂苷III、黄芪甲苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮苷、9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-葡萄糖苷以及异黄烷苷。对其中27种化学成分（异亮氨酸、缬氨酸、丙氨酸、乳酸、焦谷氨酸、天冬酰胺、γ-氨基丁酸、脯氨酸、甲酸、乙酸、富马酸、苹果酸、琥珀酸、丙二酸、蔗糖、果糖、葡萄糖、胆碱、甜菜碱、葫芦巴碱、尿苷、腺苷、鸟苷、腺嘌呤、黄芪皂苷III、黄芪甲苷、毛蕊异黄酮苷）进行定量，可定量的成分占注射液固含量90%以上。该方法的精密度、重复性、样品稳定性和耐用性良好，各个成分线性关系良好，r2大于0.999 0，加样回收回收率为98.19%～101.40%。结论 建立了一种简单、快速、可靠的1H-NMR定量方法用于测定黄芪注射液中的亲水性成分和疏水性成分，为黄芪注射液的质量评价提供了新的分析手段。
2024, 55(10):3331-3344.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.012
摘要:
目的 基于代谢组学和网络药理学分析相结合的方法探究蕲艾Artemisia argyi的安全性与毒理学机制。方法 采用气相色谱-质谱（gas chromatography-mass spectrometry，GC-MS）和超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱（ultra performance liquid chromatography coupled to tandem quadrupole time-of-flight mass spectrometry，UPLC-Q-TOF-MS）技术分析蕲艾挥发油组分（essential oil from A. argyi，AAEO）、石油醚组分、醋酸乙酯组分、正丁醇组分和水组分的化学组成；利用KM小鼠连续7 d给药评价AAEO和4个非挥发性组分的安全性；代谢组学技术检测AAEO干预前后肝脏内源性代谢物的变化；网络药理学分析AAEO肝毒性的潜在成分和作用靶点；整合代谢组学和网络药理学并构建“代谢物-反应-酶-基因”相互作用网络揭示AAEO肝毒性的毒理学机制。结果 共鉴定出AAEO中39个成分，占挥发油含量的89.30%；从4个非挥发性组分中共鉴定出34个成分。与对照组比较，AAEO显著增加小鼠肝脏指数（P＜0.05、0.01），上调肝脏丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）的活性（P＜0.01），并损伤肝脏组织病理结构呈现出明显肝毒性。代谢组学结果显示给予AAEO后肝脏的17个代谢物水平发生显著变化，包含9种氨基酸，主要涉及苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸生物合成，丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢等途径；网络药理学分析提示樟脑、侧柏酮、石竹素、(−)-宁酮等10个成分是AAEO中潜在的肝毒性物质；整合代谢组学和网络药理学分析筛选出苯丙氨酸羟化酶（phenylalanine hydroxylase，PAH）为AAEO肝毒性的关键靶点，且PAH mRNA和蛋白表达在AAEO高、低剂量组均显著降低（P＜0.05、0.01），揭示AAEO通过下调PAH表达抑制酪氨酸生物合成产生肝毒性。分子对接结果显示10个潜在毒性物质与PAH结合能均小于−20.00 kJ/mol。结论 结合代谢组学和网络药理学阐明了蕲艾的毒性组分、可能的毒性物质及毒理学机制，为蕲艾产业的发展和临床应用提供了依据。
目的 基于代谢组学和网络药理学分析相结合的方法探究蕲艾Artemisia argyi的安全性与毒理学机制。方法 采用气相色谱-质谱（gas chromatography-mass spectrometry，GC-MS）和超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱（ultra performance liquid chromatography coupled to tandem quadrupole time-of-flight mass spectrometry，UPLC-Q-TOF-MS）技术分析蕲艾挥发油组分（essential oil from A. argyi，AAEO）、石油醚组分、醋酸乙酯组分、正丁醇组分和水组分的化学组成；利用KM小鼠连续7 d给药评价AAEO和4个非挥发性组分的安全性；代谢组学技术检测AAEO干预前后肝脏内源性代谢物的变化；网络药理学分析AAEO肝毒性的潜在成分和作用靶点；整合代谢组学和网络药理学并构建“代谢物-反应-酶-基因”相互作用网络揭示AAEO肝毒性的毒理学机制。结果 共鉴定出AAEO中39个成分，占挥发油含量的89.30%；从4个非挥发性组分中共鉴定出34个成分。与对照组比较，AAEO显著增加小鼠肝脏指数（P＜0.05、0.01），上调肝脏丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）的活性（P＜0.01），并损伤肝脏组织病理结构呈现出明显肝毒性。代谢组学结果显示给予AAEO后肝脏的17个代谢物水平发生显著变化，包含9种氨基酸，主要涉及苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸生物合成，丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢等途径；网络药理学分析提示樟脑、侧柏酮、石竹素、(−)-宁酮等10个成分是AAEO中潜在的肝毒性物质；整合代谢组学和网络药理学分析筛选出苯丙氨酸羟化酶（phenylalanine hydroxylase，PAH）为AAEO肝毒性的关键靶点，且PAH mRNA和蛋白表达在AAEO高、低剂量组均显著降低（P＜0.05、0.01），揭示AAEO通过下调PAH表达抑制酪氨酸生物合成产生肝毒性。分子对接结果显示10个潜在毒性物质与PAH结合能均小于−20.00 kJ/mol。结论 结合代谢组学和网络药理学阐明了蕲艾的毒性组分、可能的毒性物质及毒理学机制，为蕲艾产业的发展和临床应用提供了依据。
2024, 55(10):3345-3353.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.013
摘要:
目的 探究槲皮素对黄药子致肝损伤的保护作用及其机制。方法 将48只昆明小鼠随机分为对照组、模型组、水飞蓟宾（100 mg/kg）组和槲皮素高、中、低剂量（80、50、20 mg/kg）组。对照组ig 0.5%羧甲基纤维素钠溶液，其余各组小鼠ig相应药物及黄药子醇提物（2 g/kg），1次/d，连续30 d。实验结束后称定小鼠体质量和肝脏质量，计算肝脏指数；测定血浆中天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性及丙二醛（malonaldehyde，MDA）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-10（interleukin-10，IL-10）、IL-1β水平；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin staining，HE）染色观察肝脏组织病理学变化；TUNEL染色法检测肝脏细胞凋亡情况；采用Western blotting检测肝脏核因子E2相关因子2（nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）、磷酸化核因子-κB p65（phosphorylated nuclear factor-κB p65，p-NF-κB p65）、血红素加氧酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）、B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、多药耐药相关蛋白2（multidrug resistance-associated protein 2，MRP2）、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶1A1（uridine diphosphate-glucuronosyltransferase 1A1，Ugt1a1）、P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）表达；采用qRT-PCR检测肝脏MRP2、P-gp、Ugt1a1的mRNA表达。结果 与模型组比较，槲皮素显著降低小鼠肝脏指数及肝功能（P＜0.05、0.01），减轻肝脏组织病理变化，降低血浆中MDA水平（P＜0.05、0.01），升高SOD活性（P＜0.01），降低TNF-α、IL-1β水平（P＜0.05、0.01），升高IL-10水平（P＜0.01），抑制肝脏p-NF-κB p65、Bax蛋白表达（P＜0.05、0.01），促进Nrf2、HO-1及药物转运体蛋白表达（P＜0.05、0.01），并上调MRP2、P-gp、Ugt1a1的mRNA表达（P＜0.01）。结论 槲皮素对黄药子诱导的肝损伤有一定保护作用，其作用机制可能与减轻炎症、抑制细胞凋亡、调控Nrf2及药物转运体的表达相关。
目的 探究槲皮素对黄药子致肝损伤的保护作用及其机制。方法 将48只昆明小鼠随机分为对照组、模型组、水飞蓟宾（100 mg/kg）组和槲皮素高、中、低剂量（80、50、20 mg/kg）组。对照组ig 0.5%羧甲基纤维素钠溶液，其余各组小鼠ig相应药物及黄药子醇提物（2 g/kg），1次/d，连续30 d。实验结束后称定小鼠体质量和肝脏质量，计算肝脏指数；测定血浆中天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性及丙二醛（malonaldehyde，MDA）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-10（interleukin-10，IL-10）、IL-1β水平；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin staining，HE）染色观察肝脏组织病理学变化；TUNEL染色法检测肝脏细胞凋亡情况；采用Western blotting检测肝脏核因子E2相关因子2（nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）、磷酸化核因子-κB p65（phosphorylated nuclear factor-κB p65，p-NF-κB p65）、血红素加氧酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）、B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、多药耐药相关蛋白2（multidrug resistance-associated protein 2，MRP2）、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶1A1（uridine diphosphate-glucuronosyltransferase 1A1，Ugt1a1）、P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）表达；采用qRT-PCR检测肝脏MRP2、P-gp、Ugt1a1的mRNA表达。结果 与模型组比较，槲皮素显著降低小鼠肝脏指数及肝功能（P＜0.05、0.01），减轻肝脏组织病理变化，降低血浆中MDA水平（P＜0.05、0.01），升高SOD活性（P＜0.01），降低TNF-α、IL-1β水平（P＜0.05、0.01），升高IL-10水平（P＜0.01），抑制肝脏p-NF-κB p65、Bax蛋白表达（P＜0.05、0.01），促进Nrf2、HO-1及药物转运体蛋白表达（P＜0.05、0.01），并上调MRP2、P-gp、Ugt1a1的mRNA表达（P＜0.01）。结论 槲皮素对黄药子诱导的肝损伤有一定保护作用，其作用机制可能与减轻炎症、抑制细胞凋亡、调控Nrf2及药物转运体的表达相关。
2024, 55(10):3354-3362.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.014
摘要:
目的 从抑制结直肠癌细胞HT29增殖角度研究去氢毛钩藤碱（hirsuteine，HST）对突变型p53（R273H）结直肠癌的体外抗癌作用机制。方法 采用MTT和平板克隆形成实验评价HST对HT29细胞增殖的影响；流式细胞术和丹酰尸胺（dansylcadaverine，MDC）染色法检测细胞周期分布和自噬情况；Western blotting、qRT-PCR分析细胞中p53蛋白、mRNA表达水平和p53下游效应子的表达情况；放线菌酮（actidione，CHX）-chase实验检测p53蛋白半衰期；染色质免疫共沉淀（chromatin immunoprecipitation，ChIP）实验检测p53与其下游靶基因p21启动子区的结合情况。结果 HST显著抑制突变型p53（R273H）结直肠癌HT29细胞增殖，引起细胞周期阻滞，诱导杀伤性细胞自噬，缩短突变型p53（R273H）蛋白半衰期，诱导其发生MDM2介导的泛素-蛋白酶体降解，增强其与p21启动子的结合，并上调p21的mRNA表达。结论 HST能够促进HT29细胞中突变型p53（R273H）降解并恢复p53野生型转录激活功能，其体外抗结直肠癌活性可能与p53通路密切相关。
目的 从抑制结直肠癌细胞HT29增殖角度研究去氢毛钩藤碱（hirsuteine，HST）对突变型p53（R273H）结直肠癌的体外抗癌作用机制。方法 采用MTT和平板克隆形成实验评价HST对HT29细胞增殖的影响；流式细胞术和丹酰尸胺（dansylcadaverine，MDC）染色法检测细胞周期分布和自噬情况；Western blotting、qRT-PCR分析细胞中p53蛋白、mRNA表达水平和p53下游效应子的表达情况；放线菌酮（actidione，CHX）-chase实验检测p53蛋白半衰期；染色质免疫共沉淀（chromatin immunoprecipitation，ChIP）实验检测p53与其下游靶基因p21启动子区的结合情况。结果 HST显著抑制突变型p53（R273H）结直肠癌HT29细胞增殖，引起细胞周期阻滞，诱导杀伤性细胞自噬，缩短突变型p53（R273H）蛋白半衰期，诱导其发生MDM2介导的泛素-蛋白酶体降解，增强其与p21启动子的结合，并上调p21的mRNA表达。结论 HST能够促进HT29细胞中突变型p53（R273H）降解并恢复p53野生型转录激活功能，其体外抗结直肠癌活性可能与p53通路密切相关。
2024, 55(10):3363-3374.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.015
摘要:
目的 基于干酵母混悬液诱导的发热大鼠模型，评价牛胆汁的解热效果，并进一步通过基于UPLC-MS/MS的代谢组学方法探索其潜在的作用机制。方法 40只SD大鼠随机分为对照组、模型组、对乙酰氨基酚（200 mg/kg）组、牛胆汁（10 mL/kg）组及猪胆汁（10 mL/kg）组，以背部sc 20%干酵母混悬液的方式构建发热大鼠模型，分别于造模前0.5 h及造模后3.5 h对各给药组大鼠给予药物干预，并于造模后第0、4、5、6、7、8小时测量大鼠肛温，收集造模后8 h大鼠血清及脑组织，采用ELISA法检测大鼠血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6及下丘脑中前列腺素E2（prostaglandin E2，PGE2）、环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）的含量；采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS）对大鼠的血清及下丘脑进行代谢组学分析，探究其潜在的生物标志物，结合血清及下丘脑代谢组学的相关分析结果及ELISA指标，共同阐释牛胆汁的解热作用机制。结果 造模4 h后模型组大鼠肛温显著升高（P＜0.01），牛胆汁组大鼠肛温显著低于模型组（P＜0.01），牛胆汁能够显著抑制发热导致的TNF-α、IL-1β、IL-6、PGE2、cAMP含量增加（P＜0.01）。代谢组学结果表明干酵母致大鼠发热后血清及下丘脑的代谢轮廓发生了显著的变化，分别从其中鉴定得到24、18种内源性代谢物，给予牛胆汁干预后其含量均显著回调，主要影响花生四烯酸代谢、甘油磷脂代谢、丙酮酸代谢、柠檬酸循环、鞘脂代谢、嘧啶代谢、氨基酸代谢、糖代谢等途径。结论 牛胆汁对干酵母所致发热大鼠模型具有显著的解热作用，其作用机制可能与抑制内源性致热源的释放及调节机体的脂质代谢、氨基酸代谢、糖代谢有关，具有多靶点、多途径的特征。
目的 基于干酵母混悬液诱导的发热大鼠模型，评价牛胆汁的解热效果，并进一步通过基于UPLC-MS/MS的代谢组学方法探索其潜在的作用机制。方法 40只SD大鼠随机分为对照组、模型组、对乙酰氨基酚（200 mg/kg）组、牛胆汁（10 mL/kg）组及猪胆汁（10 mL/kg）组，以背部sc 20%干酵母混悬液的方式构建发热大鼠模型，分别于造模前0.5 h及造模后3.5 h对各给药组大鼠给予药物干预，并于造模后第0、4、5、6、7、8小时测量大鼠肛温，收集造模后8 h大鼠血清及脑组织，采用ELISA法检测大鼠血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6及下丘脑中前列腺素E2（prostaglandin E2，PGE2）、环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）的含量；采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS）对大鼠的血清及下丘脑进行代谢组学分析，探究其潜在的生物标志物，结合血清及下丘脑代谢组学的相关分析结果及ELISA指标，共同阐释牛胆汁的解热作用机制。结果 造模4 h后模型组大鼠肛温显著升高（P＜0.01），牛胆汁组大鼠肛温显著低于模型组（P＜0.01），牛胆汁能够显著抑制发热导致的TNF-α、IL-1β、IL-6、PGE2、cAMP含量增加（P＜0.01）。代谢组学结果表明干酵母致大鼠发热后血清及下丘脑的代谢轮廓发生了显著的变化，分别从其中鉴定得到24、18种内源性代谢物，给予牛胆汁干预后其含量均显著回调，主要影响花生四烯酸代谢、甘油磷脂代谢、丙酮酸代谢、柠檬酸循环、鞘脂代谢、嘧啶代谢、氨基酸代谢、糖代谢等途径。结论 牛胆汁对干酵母所致发热大鼠模型具有显著的解热作用，其作用机制可能与抑制内源性致热源的释放及调节机体的脂质代谢、氨基酸代谢、糖代谢有关，具有多靶点、多途径的特征。
2024, 55(10):3375-3387.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.016
摘要:
目的 基于转录组学和网络药理学探讨肉豆蔻挥发油（volatile oil from Myristica fragrans，VOMF）干预低氧性肺动脉高压（hypoxic pulmonary artery hypertension，HPAH）的作用机制。方法 通过SwissTargetPrediction数据库获取VOMF活性成分和药物潜在靶点，应用GEO数据库获取HPAH疾病相关靶点，Cytoscape软件构建“成分-靶点-疾病”网络；运用Pymol和MOE软件对VOMF关键活性成分与作用靶点进行分子对接。采用雄性SD大鼠制备肺动脉平滑肌细胞（pulmonary artery smooth muscle cells，PASMCs），低氧处理并给予VOMF干预后，进行转录组学分析获取差异表达基因，采用Western blotting验证VOMF对细胞周期信号通路相关蛋白表达的影响。结果 网络药理学分析共得到VOMF潜在作用靶点512个，HPAH疾病相关差异靶点2 912个，交集基因80个；转录组学分析共得到40个共同差异表达基因。以P＜0.05为筛选条件将转录组学和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析结果进行交集，得到交集通路8条，其中与HPAH密切相关的包括细胞周期信号通路、丝裂原活化蛋白激酶信号通路、缺氧诱导因子-1信号通路。结合文献报道和课题组前期研究，选取细胞周期信号通路进行验证。Western blotting结果显示，与对照组比较，模型组细胞周期蛋白依赖性激酶2（cyclin dependent kinase 2，CDK2）、CDK4、细胞周期蛋白D1（cell cycle protein D1，Cyclin D1）、Cyclin A2蛋白表达水平升高（P＜0.01、0.001），p27Kip1蛋白表达水平降低（P＜0.01）；与模型组比较，VOMF组CDK2、CDK4、Cyclin D1、Cyclin A2蛋白表达水平降低（P＜0.05、0.01、0.001），p27Kip1蛋白表达水平升高（P＜0.05、0.01）。结论 从网络药理学和转录组学角度初步阐明了VOMF能够通过干预细胞周期信号通路，进而干预HPAH的发生，可为后续的药理学研究和临床应用提供依据与参考。
目的 基于转录组学和网络药理学探讨肉豆蔻挥发油（volatile oil from Myristica fragrans，VOMF）干预低氧性肺动脉高压（hypoxic pulmonary artery hypertension，HPAH）的作用机制。方法 通过SwissTargetPrediction数据库获取VOMF活性成分和药物潜在靶点，应用GEO数据库获取HPAH疾病相关靶点，Cytoscape软件构建“成分-靶点-疾病”网络；运用Pymol和MOE软件对VOMF关键活性成分与作用靶点进行分子对接。采用雄性SD大鼠制备肺动脉平滑肌细胞（pulmonary artery smooth muscle cells，PASMCs），低氧处理并给予VOMF干预后，进行转录组学分析获取差异表达基因，采用Western blotting验证VOMF对细胞周期信号通路相关蛋白表达的影响。结果 网络药理学分析共得到VOMF潜在作用靶点512个，HPAH疾病相关差异靶点2 912个，交集基因80个；转录组学分析共得到40个共同差异表达基因。以P＜0.05为筛选条件将转录组学和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析结果进行交集，得到交集通路8条，其中与HPAH密切相关的包括细胞周期信号通路、丝裂原活化蛋白激酶信号通路、缺氧诱导因子-1信号通路。结合文献报道和课题组前期研究，选取细胞周期信号通路进行验证。Western blotting结果显示，与对照组比较，模型组细胞周期蛋白依赖性激酶2（cyclin dependent kinase 2，CDK2）、CDK4、细胞周期蛋白D1（cell cycle protein D1，Cyclin D1）、Cyclin A2蛋白表达水平升高（P＜0.01、0.001），p27Kip1蛋白表达水平降低（P＜0.01）；与模型组比较，VOMF组CDK2、CDK4、Cyclin D1、Cyclin A2蛋白表达水平降低（P＜0.05、0.01、0.001），p27Kip1蛋白表达水平升高（P＜0.05、0.01）。结论 从网络药理学和转录组学角度初步阐明了VOMF能够通过干预细胞周期信号通路，进而干预HPAH的发生，可为后续的药理学研究和临床应用提供依据与参考。
2024, 55(10):3388-3398.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.017
摘要:
目的 探讨肉桂酸对糖尿病小鼠创面愈合及创口修复细胞迁移的影响。方法 将16只雄性db/db小鼠随机分为模型组和肉桂酸（10 mg/kg）组，建立切除性创面夹板模型，另取6只C57BL/6J小鼠作为对照组。连续给药16 d，每2天观察创面愈合程度；给药结束后对皮肤组织进行病理组织学和免疫荧光染色，检测小鼠创面愈合与组织形态学变化和创面血管密度。根据创面愈合的过程，采用不同细胞系进行体外实验。qRT-PCR检测肉桂酸对巨噬细胞炎症因子表达的影响；Matrigel基质胶成管法、划痕实验、qRT-PCR检测肉桂酸对创口修复细胞包括人脐静脉内皮细胞、小鼠成纤维细胞和人角质形成细胞的成管能力、迁移能力、分化能力的影响。结果 给药16 d后，肉桂酸显著加快糖尿病小鼠伤口愈合速度，提高体内微血管密度和创面周围再上皮化率及肉芽组织厚度。肉桂酸可显著降低巨噬细胞炎症因子表达，提高创口修复细胞的迁移能力。结论 肉桂酸通过抑制过度炎症反应，促进创口修复细胞迁移，促进血管生成和胶原沉积，加速糖尿病小鼠创面愈合。
目的 探讨肉桂酸对糖尿病小鼠创面愈合及创口修复细胞迁移的影响。方法 将16只雄性db/db小鼠随机分为模型组和肉桂酸（10 mg/kg）组，建立切除性创面夹板模型，另取6只C57BL/6J小鼠作为对照组。连续给药16 d，每2天观察创面愈合程度；给药结束后对皮肤组织进行病理组织学和免疫荧光染色，检测小鼠创面愈合与组织形态学变化和创面血管密度。根据创面愈合的过程，采用不同细胞系进行体外实验。qRT-PCR检测肉桂酸对巨噬细胞炎症因子表达的影响；Matrigel基质胶成管法、划痕实验、qRT-PCR检测肉桂酸对创口修复细胞包括人脐静脉内皮细胞、小鼠成纤维细胞和人角质形成细胞的成管能力、迁移能力、分化能力的影响。结果 给药16 d后，肉桂酸显著加快糖尿病小鼠伤口愈合速度，提高体内微血管密度和创面周围再上皮化率及肉芽组织厚度。肉桂酸可显著降低巨噬细胞炎症因子表达，提高创口修复细胞的迁移能力。结论 肉桂酸通过抑制过度炎症反应，促进创口修复细胞迁移，促进血管生成和胶原沉积，加速糖尿病小鼠创面愈合。
2024, 55(10):3399-3403.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.018
摘要:
目的 探讨苏合香丸治疗缺血性脑卒中康复期偏瘫患者的临床疗效。方法 选取滨州医学院附属医院于2022年2月—2023年2月的缺血性脑卒中康复期偏瘫患者116例，并将其随机分成对照组57例，观察组59例。对照组给予偏瘫肢体功能康复训练，观察组在对照组的基础上服用苏合香丸，连续治疗4周。观察并比较两组的临床疗效、神经功能、肢体功能、日常生活能力恢复情况以及血清脑源性神经营养因子（brain-derived neurotrophic factor，BDNF）、降钙素基因相关肽（calcitonin gene-related peptide，CGRP）、基质金属蛋白酶-9（matrix metalloproteinase-9，MMP-9）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）水平。结果 观察组治疗后总有效率为94.9%，显著高于对照组的82.5%（P＜0.05）。两组患者的改良Rankin量表（modified Rankin scale，mRS）评分较治疗前有所下降，且以观察组下降更为明显（P＜0.05）；两组日常生活活动能力（Barthel index，BI）评分及Fugl-Meyer评估（Fugl-Meyer assessment，FMA）量表上肢评分、下肢评分及总分较治疗前显著提高，且BI评分及FMA下肢评分、总分以观察组提高更为明显（P＜0.05），而观察组FMA上肢评分与对照组比较无显著差异（P＞0.05）；治疗后，两组患者血清BDNF、CGRP和SOD水平均明显升高，MMP-9水平均明显下降（P＜0.05），治疗后观察组与对照组相比血清BDNF、CGRP、SOD水平显著升高（P＜0.05），而MMP-9水平无明显差异（P＞0.05）。治疗期间两组的不良反应发生率未见明显差异。结论 在偏瘫肢体康复训练的基础上联用苏合香丸可显著改善脑卒中患者的神经、肢体运动功能以及神经细胞因子水平、氧化应激指标等，提高患者生活质量，是一种安全且有效的治疗方法，具有较好的临床应用价值。
目的 探讨苏合香丸治疗缺血性脑卒中康复期偏瘫患者的临床疗效。方法 选取滨州医学院附属医院于2022年2月—2023年2月的缺血性脑卒中康复期偏瘫患者116例，并将其随机分成对照组57例，观察组59例。对照组给予偏瘫肢体功能康复训练，观察组在对照组的基础上服用苏合香丸，连续治疗4周。观察并比较两组的临床疗效、神经功能、肢体功能、日常生活能力恢复情况以及血清脑源性神经营养因子（brain-derived neurotrophic factor，BDNF）、降钙素基因相关肽（calcitonin gene-related peptide，CGRP）、基质金属蛋白酶-9（matrix metalloproteinase-9，MMP-9）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）水平。结果 观察组治疗后总有效率为94.9%，显著高于对照组的82.5%（P＜0.05）。两组患者的改良Rankin量表（modified Rankin scale，mRS）评分较治疗前有所下降，且以观察组下降更为明显（P＜0.05）；两组日常生活活动能力（Barthel index，BI）评分及Fugl-Meyer评估（Fugl-Meyer assessment，FMA）量表上肢评分、下肢评分及总分较治疗前显著提高，且BI评分及FMA下肢评分、总分以观察组提高更为明显（P＜0.05），而观察组FMA上肢评分与对照组比较无显著差异（P＞0.05）；治疗后，两组患者血清BDNF、CGRP和SOD水平均明显升高，MMP-9水平均明显下降（P＜0.05），治疗后观察组与对照组相比血清BDNF、CGRP、SOD水平显著升高（P＜0.05），而MMP-9水平无明显差异（P＞0.05）。治疗期间两组的不良反应发生率未见明显差异。结论 在偏瘫肢体康复训练的基础上联用苏合香丸可显著改善脑卒中患者的神经、肢体运动功能以及神经细胞因子水平、氧化应激指标等，提高患者生活质量，是一种安全且有效的治疗方法，具有较好的临床应用价值。
2024, 55(10):3404-3419.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.019
摘要:
目的 通过数据挖掘与实验相结合，筛选抗湿疹中药并评价其活性。方法 收集具有抗湿疹活性的中药方剂，筛选后录入Excel软件建立数据库，运用中医传承计算平台V3.0对其高频药物、复方配伍进行关联规则分析，挖掘核心药物及其组合，并对核心药物组合及单味药的抑菌作用进行测定。将40只昆明种小鼠随机分为空白组、模型组、基质组、阳性药组及核心药物组合凝胶组，并采用2,4-二硝基氯苯建立小鼠湿疹模型，验证核心药物组合的抗湿疹药效。应用超高效液相色谱-串联质谱代谢组学技术检测核心药物组合治疗湿疹小鼠前后血清中内源性代谢物，并采用主成分分析及正交偏最小二乘法判别分析等多元统计分析，结合人类代谢数据库（HMDB）等数据库和相关文献指认、鉴定差异代谢物，通过MetaboAnalyst平台富集相关代谢通路。结果 筛选得到255首符合标准的抗湿疹中药方剂，包含中药347味，使用频次由高到低分别是黄柏、苦参、蛇床子、白鲜皮、枯矾等清热解毒、清热燥湿中药。通过用药模式分析，并结合《已使用化妆品原料目录（2021年版）》，得到“苦参-蛇床子”核心药物组合。抑菌实验结果表明，苦参抑菌活性优于蛇床子，而二者组合物的抗菌活性有所提高。皮肤形态学观察显示，苦参-蛇床子凝胶组能明显减轻皮损的严重程度，减少皮肤组织炎性细胞的浸润情况。从血清中筛选出与核心药物组合治疗湿疹相关的12种内源性差异代谢物，主要涉及甘油磷脂代谢、谷胱甘肽代谢、甘油酯代谢等代谢通路。结论 基于数据挖掘方法从抗湿疹中医方剂中筛选得到14味核心药物，在此基础上进一步结合《已使用化妆品原料目录（2021年版）》确定的苦参-蛇床子组合物呈现较好的抗菌和抗湿疹活性，其抗湿疹药效与调节甘油磷脂代谢、谷胱甘肽代谢、甘油酯代谢等有关，这为其进一步研究开发奠定了基础。
目的 通过数据挖掘与实验相结合，筛选抗湿疹中药并评价其活性。方法 收集具有抗湿疹活性的中药方剂，筛选后录入Excel软件建立数据库，运用中医传承计算平台V3.0对其高频药物、复方配伍进行关联规则分析，挖掘核心药物及其组合，并对核心药物组合及单味药的抑菌作用进行测定。将40只昆明种小鼠随机分为空白组、模型组、基质组、阳性药组及核心药物组合凝胶组，并采用2,4-二硝基氯苯建立小鼠湿疹模型，验证核心药物组合的抗湿疹药效。应用超高效液相色谱-串联质谱代谢组学技术检测核心药物组合治疗湿疹小鼠前后血清中内源性代谢物，并采用主成分分析及正交偏最小二乘法判别分析等多元统计分析，结合人类代谢数据库（HMDB）等数据库和相关文献指认、鉴定差异代谢物，通过MetaboAnalyst平台富集相关代谢通路。结果 筛选得到255首符合标准的抗湿疹中药方剂，包含中药347味，使用频次由高到低分别是黄柏、苦参、蛇床子、白鲜皮、枯矾等清热解毒、清热燥湿中药。通过用药模式分析，并结合《已使用化妆品原料目录（2021年版）》，得到“苦参-蛇床子”核心药物组合。抑菌实验结果表明，苦参抑菌活性优于蛇床子，而二者组合物的抗菌活性有所提高。皮肤形态学观察显示，苦参-蛇床子凝胶组能明显减轻皮损的严重程度，减少皮肤组织炎性细胞的浸润情况。从血清中筛选出与核心药物组合治疗湿疹相关的12种内源性差异代谢物，主要涉及甘油磷脂代谢、谷胱甘肽代谢、甘油酯代谢等代谢通路。结论 基于数据挖掘方法从抗湿疹中医方剂中筛选得到14味核心药物，在此基础上进一步结合《已使用化妆品原料目录（2021年版）》确定的苦参-蛇床子组合物呈现较好的抗菌和抗湿疹活性，其抗湿疹药效与调节甘油磷脂代谢、谷胱甘肽代谢、甘油酯代谢等有关，这为其进一步研究开发奠定了基础。
2024, 55(10):3420-3432.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.020
摘要:
目的 综合分析老年流感单细胞转录组测序（single cell transcriptome sequencing，scRNA-seq）和转录组测序（transcriptome sequencing，RNA-seq）数据集，构建老年重症流感风险预测模型，并预测调控相关免疫细胞群的中药。通过统计分析中药的性味归经、药物分类，为中医药治疗老年流感提供理论支持。方法 通过scRNA-seq和RNA-seq数据集得到具有较高预测能力的老年流感相关免疫细胞群及其关键基因。基因本体生物学过程（gene ontology biological process，GOBP）、标志性基因集（Hallmark gene set）、京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）和Reactome生物通路知识库富集分析揭示关键基因参与的生物过程及通路。循环算法用于构建老年重症流感风险预测模型。CTD和COREMINE数据库查找对关键基因有调控作用的化学成分及中药，并通过古今医案云平台统计高频中药的性味归经、药物分类。结果 单核细胞及其相关基因对于老年流感具有较高的预测能力。老年流感单核细胞相关基因显著富集在感染、代谢和炎症免疫等生物过程及信号通路。5个基因（BCL6、PLSCR1、FCGR1A、RETN、RPL9）的组合可较为准确预测老年重症流感。根据参考文献筛选出42种化学成分，得到高频中药石斛、灵芝、地骨皮、人参、桑叶等；药性以平、寒、温为主；药味以甘、苦、辛为主；归经以肝、脾、肺经居多；以补虚药、清热药、利水渗湿药、解表药、活血化瘀药、消食药、止咳平喘药为主。结论 单核细胞可能在老年流感中发挥重要作用。BCL6、PLSCR1、FCGR1A、RETN、RPL9可能是老年重症流感的潜在诊断及治疗靶标。通过生物信息学分析得出老年流感单核细胞相关基因及对应的高频中药，为治疗老年流感的中药新药开发及临床应用提供了新思路。
目的 综合分析老年流感单细胞转录组测序（single cell transcriptome sequencing，scRNA-seq）和转录组测序（transcriptome sequencing，RNA-seq）数据集，构建老年重症流感风险预测模型，并预测调控相关免疫细胞群的中药。通过统计分析中药的性味归经、药物分类，为中医药治疗老年流感提供理论支持。方法 通过scRNA-seq和RNA-seq数据集得到具有较高预测能力的老年流感相关免疫细胞群及其关键基因。基因本体生物学过程（gene ontology biological process，GOBP）、标志性基因集（Hallmark gene set）、京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）和Reactome生物通路知识库富集分析揭示关键基因参与的生物过程及通路。循环算法用于构建老年重症流感风险预测模型。CTD和COREMINE数据库查找对关键基因有调控作用的化学成分及中药，并通过古今医案云平台统计高频中药的性味归经、药物分类。结果 单核细胞及其相关基因对于老年流感具有较高的预测能力。老年流感单核细胞相关基因显著富集在感染、代谢和炎症免疫等生物过程及信号通路。5个基因（BCL6、PLSCR1、FCGR1A、RETN、RPL9）的组合可较为准确预测老年重症流感。根据参考文献筛选出42种化学成分，得到高频中药石斛、灵芝、地骨皮、人参、桑叶等；药性以平、寒、温为主；药味以甘、苦、辛为主；归经以肝、脾、肺经居多；以补虚药、清热药、利水渗湿药、解表药、活血化瘀药、消食药、止咳平喘药为主。结论 单核细胞可能在老年流感中发挥重要作用。BCL6、PLSCR1、FCGR1A、RETN、RPL9可能是老年重症流感的潜在诊断及治疗靶标。通过生物信息学分析得出老年流感单核细胞相关基因及对应的高频中药，为治疗老年流感的中药新药开发及临床应用提供了新思路。
2024, 55(10):3433-3444.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.021
摘要:
目的 基于文献计量学分析中药抗血栓研究领域的研究热点和发展趋势。方法 检索中国知网数据库（China National Knowledge Infrastructure，CNKI）与Web of Science（WOS）核心合集，2000年1月1日—2023年5月23日收录的中药抗血栓相关文献。应用CiteSpace 6.2 R2软件对作者、机构、关键词进行分析，绘制可视化图谱。采用Excel 2019汇总文献发布时间、期刊、研究类型、疾病等信息，分析和总结中药抗血栓领域临床研究和基础研究的趋势和进展。结果 纳入867篇文献，其中291篇基础研究，140篇临床研究，其他还包括综述、数据挖掘和网络药理学相关文献。中药抗血栓临床研究领域涉及缺血性脑卒中、深静脉血栓、急性冠脉综合征等16种疾病；血塞通胶囊、脑心通胶囊、冠心宁片等是研究较多的中成药。基础研究文献分析显示，中药通过抗血小板、抗凝、促纤溶、改善内皮功能等途径抑制血栓形成。关键词共现分析发现，中药与西医抗栓药物之间的相互作用是研究热点。结论 大量临床与基础研究证明中药具有抗血栓作用。深入探索中药与西医抗血栓药之间相互作用的机制，明确中西医结合抗血栓治疗优势是未来的研究趋势。
目的 基于文献计量学分析中药抗血栓研究领域的研究热点和发展趋势。方法 检索中国知网数据库（China National Knowledge Infrastructure，CNKI）与Web of Science（WOS）核心合集，2000年1月1日—2023年5月23日收录的中药抗血栓相关文献。应用CiteSpace 6.2 R2软件对作者、机构、关键词进行分析，绘制可视化图谱。采用Excel 2019汇总文献发布时间、期刊、研究类型、疾病等信息，分析和总结中药抗血栓领域临床研究和基础研究的趋势和进展。结果 纳入867篇文献，其中291篇基础研究，140篇临床研究，其他还包括综述、数据挖掘和网络药理学相关文献。中药抗血栓临床研究领域涉及缺血性脑卒中、深静脉血栓、急性冠脉综合征等16种疾病；血塞通胶囊、脑心通胶囊、冠心宁片等是研究较多的中成药。基础研究文献分析显示，中药通过抗血小板、抗凝、促纤溶、改善内皮功能等途径抑制血栓形成。关键词共现分析发现，中药与西医抗栓药物之间的相互作用是研究热点。结论 大量临床与基础研究证明中药具有抗血栓作用。深入探索中药与西医抗血栓药之间相互作用的机制，明确中西医结合抗血栓治疗优势是未来的研究趋势。
2024, 55(10):3445-3456.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.022
摘要:
目的 分析地黄Rehmannia glutinosa中的次生代谢产物在地黄根际土壤中的分布特征及其对根际土壤细菌群落特征的影响，为揭示地黄连作土壤形成过程中根系分泌物与根际微生物之间互作机制的研究提供理论参考。方法 以7、8、10月金九地黄根际土壤为研究对象，采用HPLC分析3个时期地黄根际土壤中苯乙醇苷类、环烯醚萜苷类及酚酸类次生代谢产物的分布；通过llumina MiSeq高通量测序法分析根际土壤中细菌群落的结构特征；利用SIMCA 14.1、SPSS 27等软件分析3个生长时期根际土壤中次生代谢产物及细菌群落结构的差异性，筛选出引起两者差异性的主要次生代谢产物和标志性菌群，并结合Canoco 5.0软件分析两者之间的相关性。结果 地黄3个生长时期根际土壤中均检测到6种苯乙醇苷类成分、3种环烯醚萜苷类成分及5种酚酸类成分，各单体成分的含量变化差异较大，其中香豆酸、异类叶升麻苷、红景天苷、香草酸为主要差异物质；地黄根际土壤中优势细菌的相对丰度随生育进程而发生变化，门水平及属水平上的放线菌门、厚壁菌门、绿弯菌门、不明蓝藻菌属、Gaiella的相对丰度逐渐降低，酸杆菌门、拟杆菌门、浮霉菌门、疣微菌门、热酸菌属、不明酸杆菌属的相对丰度则逐渐增加；相关性分析及冗余分析表明根际土壤中次生代谢产物与细菌群落结构之间存在着一定相关性，其中香豆酸、对羟基苯甲酸对根际细菌群落结构的影响较大。结论 地黄中的主要次生代谢产物在地黄根际土壤中均可以检测到，而且对根际土壤细菌群落的结构特征产生了一定影响。
目的 分析地黄Rehmannia glutinosa中的次生代谢产物在地黄根际土壤中的分布特征及其对根际土壤细菌群落特征的影响，为揭示地黄连作土壤形成过程中根系分泌物与根际微生物之间互作机制的研究提供理论参考。方法 以7、8、10月金九地黄根际土壤为研究对象，采用HPLC分析3个时期地黄根际土壤中苯乙醇苷类、环烯醚萜苷类及酚酸类次生代谢产物的分布；通过llumina MiSeq高通量测序法分析根际土壤中细菌群落的结构特征；利用SIMCA 14.1、SPSS 27等软件分析3个生长时期根际土壤中次生代谢产物及细菌群落结构的差异性，筛选出引起两者差异性的主要次生代谢产物和标志性菌群，并结合Canoco 5.0软件分析两者之间的相关性。结果 地黄3个生长时期根际土壤中均检测到6种苯乙醇苷类成分、3种环烯醚萜苷类成分及5种酚酸类成分，各单体成分的含量变化差异较大，其中香豆酸、异类叶升麻苷、红景天苷、香草酸为主要差异物质；地黄根际土壤中优势细菌的相对丰度随生育进程而发生变化，门水平及属水平上的放线菌门、厚壁菌门、绿弯菌门、不明蓝藻菌属、Gaiella的相对丰度逐渐降低，酸杆菌门、拟杆菌门、浮霉菌门、疣微菌门、热酸菌属、不明酸杆菌属的相对丰度则逐渐增加；相关性分析及冗余分析表明根际土壤中次生代谢产物与细菌群落结构之间存在着一定相关性，其中香豆酸、对羟基苯甲酸对根际细菌群落结构的影响较大。结论 地黄中的主要次生代谢产物在地黄根际土壤中均可以检测到，而且对根际土壤细菌群落的结构特征产生了一定影响。
2024, 55(10):3457-3468.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.023
摘要:
目的 研究梅Prunus mume的花色及花中黄酮类成分特征，揭示其遗传多样性及亲缘关系，为梅种质资源鉴定和新品种培育提供依据。方法 以52份梅花样品为材料，分别采用红绿蓝（red green blue，RGB）色值法和化学法调查花色特征，采用高效液相色谱法（HPLC）评估梅花的6种黄酮类成分特征，利用ISSR分子标记技术探究梅的遗传多样性。结果 RGB色值和亮度指数表明“乌梅帝”花色最暗，种质资源圃花色最亮。“乌梅帝”植株和“乌梅后”植株花均含有6种黄酮，部分“乌梅帝”和“乌梅后”区域梅花则未检测出金丝桃苷、山柰酚及异鼠李素。尽管主成分及相关分析结果表明梅花色与其黄酮的含量无内在关系，但其成分间存在相关性，梅花的异槲皮素与芦丁和金丝桃苷含量呈显著正相关，异槲皮素与槲皮素呈显著正相关。槲皮素与山柰酚和异鼠李素呈显著正相关，山柰酚与异鼠李素呈显著正相关。ISSR标记结果表明3个调查区域间存在着亲缘关系，资源圃部分植株可能源自“乌梅帝”和“乌梅后”区，“乌梅后”和“乌梅帝”区存在相互移栽的情况。结论 基于RGB色值法和化学法预测梅花黄酮含量仍有待优化，但进化树可将“乌梅帝”及“乌梅后”准确聚类。ISSR分子标记结果证实“乌梅帝”“乌梅后”及资源圃植株的亲缘关系，梅在群体水平上遗传多样性较高，且各调查区域间存在频繁遗传交流。
目的 研究梅Prunus mume的花色及花中黄酮类成分特征，揭示其遗传多样性及亲缘关系，为梅种质资源鉴定和新品种培育提供依据。方法 以52份梅花样品为材料，分别采用红绿蓝（red green blue，RGB）色值法和化学法调查花色特征，采用高效液相色谱法（HPLC）评估梅花的6种黄酮类成分特征，利用ISSR分子标记技术探究梅的遗传多样性。结果 RGB色值和亮度指数表明“乌梅帝”花色最暗，种质资源圃花色最亮。“乌梅帝”植株和“乌梅后”植株花均含有6种黄酮，部分“乌梅帝”和“乌梅后”区域梅花则未检测出金丝桃苷、山柰酚及异鼠李素。尽管主成分及相关分析结果表明梅花色与其黄酮的含量无内在关系，但其成分间存在相关性，梅花的异槲皮素与芦丁和金丝桃苷含量呈显著正相关，异槲皮素与槲皮素呈显著正相关。槲皮素与山柰酚和异鼠李素呈显著正相关，山柰酚与异鼠李素呈显著正相关。ISSR标记结果表明3个调查区域间存在着亲缘关系，资源圃部分植株可能源自“乌梅帝”和“乌梅后”区，“乌梅后”和“乌梅帝”区存在相互移栽的情况。结论 基于RGB色值法和化学法预测梅花黄酮含量仍有待优化，但进化树可将“乌梅帝”及“乌梅后”准确聚类。ISSR分子标记结果证实“乌梅帝”“乌梅后”及资源圃植株的亲缘关系，梅在群体水平上遗传多样性较高，且各调查区域间存在频繁遗传交流。
2024, 55(10):3469-3476.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.024
摘要:
目的 对喜马拉雅紫茉莉不同居群进行形态学研究，揭示其表型变异特征，为其种质收集、利用和保护、品种选育等提供依据，并探讨其种下分类问题。方法 采用野外调查取样，对28个野生居群叶、花的18个性状进行测量和统计分析。结果 18个性状的变异系数在12.06%～51.01%，花梗长变异最大，雄蕊数目变异最小。各性状在不同居群间、不同省区间差异均极显著；主成分分析显示，叶长宽比、叶形、花梗长、叶长、总苞裂片宽、叶柄长、花梗及总苞腺毛黏性7个性状是造成居群间表型差异的主要因素；相关性分析表明，喜马拉雅紫茉莉多个性状之间存在显著的相关性。经度和海拔对性状的影响较大；聚类结果显示，28个居群可分为3个类群，聚类结果与各居群的地域分布和地理距离并无关联。结论 喜马拉雅紫茉莉在叶和花的形态上具有丰富的表型变异，种质资源的保存要依据变异规律进行广泛的采样。目前用于喜马拉雅紫茉莉种下等级分类鉴定的性状并不可靠。
目的 对喜马拉雅紫茉莉不同居群进行形态学研究，揭示其表型变异特征，为其种质收集、利用和保护、品种选育等提供依据，并探讨其种下分类问题。方法 采用野外调查取样，对28个野生居群叶、花的18个性状进行测量和统计分析。结果 18个性状的变异系数在12.06%～51.01%，花梗长变异最大，雄蕊数目变异最小。各性状在不同居群间、不同省区间差异均极显著；主成分分析显示，叶长宽比、叶形、花梗长、叶长、总苞裂片宽、叶柄长、花梗及总苞腺毛黏性7个性状是造成居群间表型差异的主要因素；相关性分析表明，喜马拉雅紫茉莉多个性状之间存在显著的相关性。经度和海拔对性状的影响较大；聚类结果显示，28个居群可分为3个类群，聚类结果与各居群的地域分布和地理距离并无关联。结论 喜马拉雅紫茉莉在叶和花的形态上具有丰富的表型变异，种质资源的保存要依据变异规律进行广泛的采样。目前用于喜马拉雅紫茉莉种下等级分类鉴定的性状并不可靠。
2024, 55(10):3477-3486.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.026
摘要:
目的 基于关键氨基酸的含量差异，通过近红外技术实现淡水与海水珍珠的快速检测。方法 采用氨基酸分析仪考察108批次海水珍珠与淡水珍珠氨基酸种类与含量差异，依据氨基酸比较分析筛选关键氨基酸。针对关键氨基酸优化近红外定量模型，确立近红外光谱技术珍珠快速检测模型。结果 研究发现天冬氨酸（Asp）和甘氨酸（Gly）含量在淡水珍珠与海水珍珠有显著差异，且两者含量范围无交集。通过珍珠近红外光谱与Asp、Gly含量化学计量学拟合对珍珠样品进行检测，所得结果与传统的氨基酸分析技术测定结果一致。结论 基于化学计量学手段对珍珠的定量分析，结果准确可靠，结合近红外光谱技术对不同基原珍珠进行快速检测，为珍珠的质量控制提供方法依据。
目的 基于关键氨基酸的含量差异，通过近红外技术实现淡水与海水珍珠的快速检测。方法 采用氨基酸分析仪考察108批次海水珍珠与淡水珍珠氨基酸种类与含量差异，依据氨基酸比较分析筛选关键氨基酸。针对关键氨基酸优化近红外定量模型，确立近红外光谱技术珍珠快速检测模型。结果 研究发现天冬氨酸（Asp）和甘氨酸（Gly）含量在淡水珍珠与海水珍珠有显著差异，且两者含量范围无交集。通过珍珠近红外光谱与Asp、Gly含量化学计量学拟合对珍珠样品进行检测，所得结果与传统的氨基酸分析技术测定结果一致。结论 基于化学计量学手段对珍珠的定量分析，结果准确可靠，结合近红外光谱技术对不同基原珍珠进行快速检测，为珍珠的质量控制提供方法依据。
2024, 55(10):3487-3496.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.027
摘要:
目的 探索不同采收期黄芩Scutellaria baicalensis外观性状与内在成分含量之间的关联性，为黄芩的“辨状论质”提供理论依据。方法 通过分光测色仪及游标卡尺测定黄芩外观性状指标（药材粉末颜色、根长、根粗），采用HPLC测定黄芩12种黄酮类成分（野黄芩苷、野黄芩素、黄芩苷、木犀草素、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、芹菜素、去甲汉黄芩素、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素A）含量。运用皮尔逊相关性分析和线性回归分析黄芩外观性状与有效成分含量之间的关系。并对黄芩“外观性状指标-成分含量-产量”进行主成分分析。结果 黄芩外观性状与有效成分含量有相关性，但无显著性回归关系。黄芩色黄明者，黄酮苷类成分含量相对较高；色暗、根长、根粗者，黄酮苷元类成分含量相对较高。陕西省淳化地区黄芩药材秋季较适宜采收期为“寒露”节气前后。结论 黄芩饮片的色泽是其内在质量的具体体现，黄芩外观性状在一定程度上可作为快速评价黄芩药材质量的方法，为黄芩“辨状论质”提供理论依据，以指导黄芩的采收与药材优劣辨别。
目的 探索不同采收期黄芩Scutellaria baicalensis外观性状与内在成分含量之间的关联性，为黄芩的“辨状论质”提供理论依据。方法 通过分光测色仪及游标卡尺测定黄芩外观性状指标（药材粉末颜色、根长、根粗），采用HPLC测定黄芩12种黄酮类成分（野黄芩苷、野黄芩素、黄芩苷、木犀草素、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、芹菜素、去甲汉黄芩素、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素A）含量。运用皮尔逊相关性分析和线性回归分析黄芩外观性状与有效成分含量之间的关系。并对黄芩“外观性状指标-成分含量-产量”进行主成分分析。结果 黄芩外观性状与有效成分含量有相关性，但无显著性回归关系。黄芩色黄明者，黄酮苷类成分含量相对较高；色暗、根长、根粗者，黄酮苷元类成分含量相对较高。陕西省淳化地区黄芩药材秋季较适宜采收期为“寒露”节气前后。结论 黄芩饮片的色泽是其内在质量的具体体现，黄芩外观性状在一定程度上可作为快速评价黄芩药材质量的方法，为黄芩“辨状论质”提供理论依据，以指导黄芩的采收与药材优劣辨别。
2024, 55(10):3497-3505.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.027
摘要:
目的 探讨毛花猕猴桃Actinidia eriantha可培养内生真菌的菌群结构、多样性、分布规律及其活性，为内生真菌资源利用提供依据。方法 对毛花猕猴桃3个部位（根、茎、叶）内生真菌进行分离、纯化与ITS分子鉴定，分析其菌群结构、多样性与分布规律；采用拟南芥共培养、病原菌平板对峙的方法，对内生真菌进行促生与病原菌拮抗活性筛选。结果 共分离得到2 446株内生真菌，分为156个形态型，ITS分子鉴定为49个分类单位，归属于真菌界3门5纲10目14科18属，其中子囊菌门真菌数量最多，占比94.89%；根、茎、叶共有菌30种，其中Trichoderma spirale是根的特有种，Bionectria ochroleuca是茎的特有种；Shannon-Wiener（H’）以茎多样性指数最高，Simpson指数（D）以叶多样性指数最高；筛选得到显著促拟南芥生长活性的内生真菌AE16，鉴定为Clonostachys sp.，其共生拟南芥鲜质量增长率为（37.13±10.35）%；具有显著抑菌活性的内生真菌11株（木霉属10株，白僵菌属1株），其中AE175（Trichodermasp.）抑制效果最好，相对抑菌率为（87.59±9.36）%。结论 畲药毛花猕猴桃内生真菌资源丰富，筛选得到的活性菌株为毛花猕猴桃内生真菌资源开发和利用提供依据。
目的 探讨毛花猕猴桃Actinidia eriantha可培养内生真菌的菌群结构、多样性、分布规律及其活性，为内生真菌资源利用提供依据。方法 对毛花猕猴桃3个部位（根、茎、叶）内生真菌进行分离、纯化与ITS分子鉴定，分析其菌群结构、多样性与分布规律；采用拟南芥共培养、病原菌平板对峙的方法，对内生真菌进行促生与病原菌拮抗活性筛选。结果 共分离得到2 446株内生真菌，分为156个形态型，ITS分子鉴定为49个分类单位，归属于真菌界3门5纲10目14科18属，其中子囊菌门真菌数量最多，占比94.89%；根、茎、叶共有菌30种，其中Trichoderma spirale是根的特有种，Bionectria ochroleuca是茎的特有种；Shannon-Wiener（H’）以茎多样性指数最高，Simpson指数（D）以叶多样性指数最高；筛选得到显著促拟南芥生长活性的内生真菌AE16，鉴定为Clonostachys sp.，其共生拟南芥鲜质量增长率为（37.13±10.35）%；具有显著抑菌活性的内生真菌11株（木霉属10株，白僵菌属1株），其中AE175（Trichodermasp.）抑制效果最好，相对抑菌率为（87.59±9.36）%。结论 畲药毛花猕猴桃内生真菌资源丰富，筛选得到的活性菌株为毛花猕猴桃内生真菌资源开发和利用提供依据。
2024, 55(10):3506-3515.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.028
摘要:
鼻炎是一种临床常见的鼻黏膜炎性疾病，其迁延难愈、反复发作，严重影响人们的生活质量。目前鼻炎治疗主要以化学药为主，具有治标不治本、不良反应多的局限性，因此寻找安全有效的治疗方法迫在眉睫。中医临床治疗鼻炎疗效显著，具有多靶点、多通路、可逆转的优势。目前相关实验研究多在啮齿类动物模型中开展，因此，在对常见鼻炎动物模型的造模方法进行深入研究和总结基础上，对中药复方、中药单味药及中药活性成分治疗鼻炎的研究情况进行梳理和分析，为中医药治疗鼻炎的临床及科研工作提供理论参考。
鼻炎是一种临床常见的鼻黏膜炎性疾病，其迁延难愈、反复发作，严重影响人们的生活质量。目前鼻炎治疗主要以化学药为主，具有治标不治本、不良反应多的局限性，因此寻找安全有效的治疗方法迫在眉睫。中医临床治疗鼻炎疗效显著，具有多靶点、多通路、可逆转的优势。目前相关实验研究多在啮齿类动物模型中开展，因此，在对常见鼻炎动物模型的造模方法进行深入研究和总结基础上，对中药复方、中药单味药及中药活性成分治疗鼻炎的研究情况进行梳理和分析，为中医药治疗鼻炎的临床及科研工作提供理论参考。
2024, 55(10):3516-3528.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.029
摘要:
干燥综合征是一种慢性炎症性自身免疫病，多见于中老年女性，中医药对于该病的治疗有其独特的优势，且相关研究逐年增多，内治法涉及中药单体、中药提取物、中药复方，外治法涉及针刀、针刺、外敷等。通过从中医药基础和临床研究方面，对近年来中医药治疗原发性干燥综合征的研究进展进行综述，为探索更加全面有效的中医药治疗方案提供依据。
干燥综合征是一种慢性炎症性自身免疫病，多见于中老年女性，中医药对于该病的治疗有其独特的优势，且相关研究逐年增多，内治法涉及中药单体、中药提取物、中药复方，外治法涉及针刀、针刺、外敷等。通过从中医药基础和临床研究方面，对近年来中医药治疗原发性干燥综合征的研究进展进行综述，为探索更加全面有效的中医药治疗方案提供依据。
2024, 55(10):3529-3538.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.030
摘要:
补骨脂Psoraleae Fructus具有温肾助阳、纳气平喘、温脾止泻等功能，常用于心血管疾病、肾炎、骨质疏松症、癌症和白斑病等的治疗。现代研究表明，补骨脂中主要含有香豆素类、黄酮类、单萜酚类等多种化合物，其中含有多种抗肿瘤活性成分，包括补骨脂素、补骨脂定、补骨脂二氢黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂查耳酮和补骨脂酚等。对乳腺癌、肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌及前列腺癌等恶性肿瘤细胞具有较好的增殖抑制作用，其作用机制主要包括增殖凋亡、周期阻滞、氧化应激、多药耐药、自噬、迁移和侵袭。通过对补骨脂中活性成分抗肿瘤的作用机制进行综述，探讨其抗肿瘤研究现状及其开发应用前景，为补骨脂抗肿瘤的研究与发展提供有用的信息。
补骨脂Psoraleae Fructus具有温肾助阳、纳气平喘、温脾止泻等功能，常用于心血管疾病、肾炎、骨质疏松症、癌症和白斑病等的治疗。现代研究表明，补骨脂中主要含有香豆素类、黄酮类、单萜酚类等多种化合物，其中含有多种抗肿瘤活性成分，包括补骨脂素、补骨脂定、补骨脂二氢黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂查耳酮和补骨脂酚等。对乳腺癌、肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌及前列腺癌等恶性肿瘤细胞具有较好的增殖抑制作用，其作用机制主要包括增殖凋亡、周期阻滞、氧化应激、多药耐药、自噬、迁移和侵袭。通过对补骨脂中活性成分抗肿瘤的作用机制进行综述，探讨其抗肿瘤研究现状及其开发应用前景，为补骨脂抗肿瘤的研究与发展提供有用的信息。
2024, 55(10):3539-3548.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.031
摘要:
糖尿病周围神经病变（diabetic peripheral neuropathy，DPN）作为糖尿病最常见的慢性并发症之一。近年来，该病的发病率、致残致死率不断攀升，严重影响患者的健康及生活质量。积极控制血糖、抗氧化、改善微循环、镇痛等治疗效果有限。中药因其具有多成分、多靶点、多种作用机制的特点，越来越受到国内外的关注与重视。其中，黄酮类化合物可通过调节血糖水平、抑制醛糖还原酶活性、抑制晚期糖基化终产物的产生、改善血脂水平、抑制氧化应激、抑制炎症反应、恢复自噬平衡、抑制细胞凋亡和增强神经营养信号转导等改善DPN。通过对黄酮类化合物改善DPN的分子靶点和信号通路进行总结，为阐明黄酮类化合物改善DPN的机制及临床运用提供参考。
糖尿病周围神经病变（diabetic peripheral neuropathy，DPN）作为糖尿病最常见的慢性并发症之一。近年来，该病的发病率、致残致死率不断攀升，严重影响患者的健康及生活质量。积极控制血糖、抗氧化、改善微循环、镇痛等治疗效果有限。中药因其具有多成分、多靶点、多种作用机制的特点，越来越受到国内外的关注与重视。其中，黄酮类化合物可通过调节血糖水平、抑制醛糖还原酶活性、抑制晚期糖基化终产物的产生、改善血脂水平、抑制氧化应激、抑制炎症反应、恢复自噬平衡、抑制细胞凋亡和增强神经营养信号转导等改善DPN。通过对黄酮类化合物改善DPN的分子靶点和信号通路进行总结，为阐明黄酮类化合物改善DPN的机制及临床运用提供参考。
2024, 55(10):3549-3557.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.032
摘要:
黄芪Astragali Radix是临床上常用的补气药，具有抗炎、抗肿瘤及免疫调节等药理作用。研究表明，黄芪活性成分对结肠癌发生、发展具有预防和显著治疗作用。黄芪活性成分能够抑制结肠癌早期炎症的发生发展，抑制结肠癌细胞增殖、抑制侵袭及转移、诱导凋亡及增强免疫调节能力等发挥抗结肠癌的作用，还可通过调控相关信号通路达到防治结肠癌的作用。通过对黄芪活性成分抗结肠癌的分子机制进行综述，为促进黄芪资源的开发利用和结肠癌的新药研发提供参考。
黄芪Astragali Radix是临床上常用的补气药，具有抗炎、抗肿瘤及免疫调节等药理作用。研究表明，黄芪活性成分对结肠癌发生、发展具有预防和显著治疗作用。黄芪活性成分能够抑制结肠癌早期炎症的发生发展，抑制结肠癌细胞增殖、抑制侵袭及转移、诱导凋亡及增强免疫调节能力等发挥抗结肠癌的作用，还可通过调控相关信号通路达到防治结肠癌的作用。通过对黄芪活性成分抗结肠癌的分子机制进行综述，为促进黄芪资源的开发利用和结肠癌的新药研发提供参考。
2024, 55(10):3558-3568.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.033
摘要:
抑郁症属于神经精神障碍性疾病，患病人数呈现逐年递增，但发病机制复杂多样且尚未明确。目前临床治疗抑郁症的化学药存在疗效慢、易复发、周期长、不良反应多等缺点。如何有效改善抑郁症的治疗效果成为亟待解决问题。在中医理论指导下，以“疏肝解郁、行气解郁”为治则，发现理气类药对于抑郁症的治疗具有明显优势，发展前景广阔。通过查阅近年理气药论治抑郁症的相关实验研究，从理气药的提取物及活性成分2个方面进行研究总结，客观阐述理气药治疗抑郁症的研究进展，为抑郁症的治疗提供新思路。
抑郁症属于神经精神障碍性疾病，患病人数呈现逐年递增，但发病机制复杂多样且尚未明确。目前临床治疗抑郁症的化学药存在疗效慢、易复发、周期长、不良反应多等缺点。如何有效改善抑郁症的治疗效果成为亟待解决问题。在中医理论指导下，以“疏肝解郁、行气解郁”为治则，发现理气类药对于抑郁症的治疗具有明显优势，发展前景广阔。通过查阅近年理气药论治抑郁症的相关实验研究，从理气药的提取物及活性成分2个方面进行研究总结，客观阐述理气药治疗抑郁症的研究进展，为抑郁症的治疗提供新思路。
2024, 55(10):3569-3578.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.034
摘要:
纤维化涉及多种疾病，其发病机制复杂，细胞外基质过度沉积导致非生理性瘢痕形成为其主要病理改变，严重诱发器官衰竭，极大地威胁人类生命健康，目前并没有有效的治疗手段。雷公藤甲素（triptolide，TPL）作为雷公藤的主要活性成分之一，多年来的研究表明TPL具有良好的抗纤维化作用。通过对近年来关于TPL对器官纤维化的药理作用和机制研究的相关文献进行归纳分析，发现TPL能够通过阻止肌成纤维细胞活化、抑制上皮-间质转化进程、抗氧化应激、抑制炎症反应、缓解细胞外基质沉积和调控自噬等来防治器官纤维化，为纤维化疾病的治疗及药物研发提供参考。
纤维化涉及多种疾病，其发病机制复杂，细胞外基质过度沉积导致非生理性瘢痕形成为其主要病理改变，严重诱发器官衰竭，极大地威胁人类生命健康，目前并没有有效的治疗手段。雷公藤甲素（triptolide，TPL）作为雷公藤的主要活性成分之一，多年来的研究表明TPL具有良好的抗纤维化作用。通过对近年来关于TPL对器官纤维化的药理作用和机制研究的相关文献进行归纳分析，发现TPL能够通过阻止肌成纤维细胞活化、抑制上皮-间质转化进程、抗氧化应激、抑制炎症反应、缓解细胞外基质沉积和调控自噬等来防治器官纤维化，为纤维化疾病的治疗及药物研发提供参考。
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