2023年第54卷第7期文章目次

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  • 1  封面
    2023, 54(7):0-0.
    [摘要](145) [HTML](0) [PDF 5.22 M](346)
    摘要:
    2  目录
    2023, 54(7):0-0.
    [摘要](114) [HTML](0) [PDF 662.12 K](438)
    摘要:
    3  壮药斜叶黄檀中1对新的异黄烷类对映异构体
    王维玉,何欢,朱敏,宁小燕,覃川娴,卢澄生,刘锴,冯旭,韦建华
    2023, 54(7):2021-2027. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.001
    [摘要](584) [HTML](0) [PDF 849.68 K](440)
    摘要:
    目的 研究壮药斜叶黄檀Dalbergia pinnata根茎的化学成分。方法 通过硅胶柱色谱、RP-C18及半制备高效液相色谱法进行分离和纯化,根据理化性质、波谱数据及结合参考文献鉴定化合物结构并对分离得到的化合物进行体外抗氧化活性测试。结果 从斜叶黄檀乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为斜叶黄檀素A(1a)、斜叶黄檀素B(1b)、2'-甲氧基-4'-羟基-α,β-二氢查耳酮(2)、3,7-二羟基-6-甲氧基-二氢黄酮(3)、8-羟基-4',7-二甲氧基异黄酮(4)、黑黄檀素(5)、黄檀素(6)、6-羟基-7-甲氧基-二氢黄酮(7)、赝靛黄素(8)、8-O-methylretusin(9)、二氢芒柄花黄素(10)、2'-甲氧基-4'-羟基查耳酮(11)、5,7,3'-三羟基-5'-甲氧基-异黄酮(12)。结论 化合物1a1b为1对新的异黄烷对映异构体,化合物7为新的天然产物,所有化合物均为首次从斜叶黄檀植物中分离得到。化合物11a1b)、3467912表现出较好的体外抗氧化能力,与阳性对照维生素C相当。
    4  峨眉唐松草的化学成分研究
    王晶,张红梅,朱文鹏,彭煜婷,薛春梅,陈昭静,李占林,李达翃,华会明
    2023, 54(7):2028-2035. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.002
    [摘要](607) [HTML](0) [PDF 888.58 K](481)
    摘要:
    目的 对峨眉唐松草Thalictrum omeiense根中的化学成分进行研究。方法 运用硅胶、ODS柱色谱、制备高效液相色谱等分离手段对峨眉唐松草根95%乙醇提取物的化学成分进行分离,采用核磁、质谱等多种波谱技术鉴定化合物结构。结果 从峨眉唐松草根95%乙醇提取物中分离得到了19个化合物,分别鉴定为5S-对羟基苯基乙氧基-吡咯烷-2-酮(1a)和5R-对羟基苯基乙氧基-吡咯烷-2-酮(1b)、discretine(2)、(—)-argemonine(3)、O-methylthalisopavine(4)、magnolamide(5)、马尿酸(6)、氧化小檗碱(7)、polyberbine(8)、O-methylpallidine(9)、(—)-ocobotrine(10)、8,9-dihydroprooxocryptochine(11)、唐松草亭碱(12)、小檗碱(13)、meliasendanin D(14)、(+)-(7R,7'R,8S,8'S)-新橄榄树脂素(15)、(—)-南烛木树脂酚(16)、5'-甲氧基异落叶松脂素(17)、(7R)-7,8-二氢-7-甲氧基松柏醇(18)。结论 化合物1a1b为新化合物,命名为 (—)-峨眉唐松草碱A和 (+)-峨眉唐松草碱A;化合物891114为首次从唐松草属植物中分离得到。
    5  药用狗牙花化学成分及其抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究
    王若超,石倪霏,王然,陈子昭,梁财欢,邓猛妮,刘艳萍,付艳辉
    2023, 54(7):2036-2043. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.003
    [摘要](539) [HTML](0) [PDF 822.36 K](397)
    摘要:
    目的 研究夹竹桃科狗牙花属植物药用狗牙花Tabernaemontana bovina枝叶中的化学成分及其抑制滑膜成纤维细胞增殖活性。方法 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱方法进行系统分离和纯化,根据分离得到化合物的理化性质及其波谱数据,并通过与文献中报道的相应化合物的波谱数据进行对比,鉴定分离得到化合物的化学结构;通过对分离得到化合物的体外抑制滑膜细胞增殖的活性测试以评价其抗类风湿性关节炎活性。结果 从药用狗牙花枝叶的85%乙醇提取物中分离得到了19个化合物,分别鉴定为苏门树脂酸(1)、2α,19α-dihydroxy-3-oxo-12-ursen-28-oic acid(2)、6α-羟基齐墩果酮酸(3)、19α-羟基齐墩果酮酸(4)、garcinielliptone Q(5)、阿里二醇(6)、款冬二醇(7)、taraxast-20-ene-3β,30-diol(8)、马尼拉二醇(9)、16β-羟基羽扇豆烷-20(29)-烯-3-酮(10)、eupha-8,24-diene-3β, 11β-diol-7-one(11)、2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(12)、busaliol(13)、tripterygiol(14)、polystachyol(15)、rosalaevin B(16)、cephafortin B(17)、burselignan(18)和latifoliamide A(19)。对分离得到的化合物的抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究评价结果表明,化合物1318对MH7A滑膜成纤维细胞增殖抑制活性的IC50值为(6.49±0.08)~(123.58±0.23)μmol/L。结论 所有化合物均为首次从药用狗牙花中分离得到,化合物1318表现出了较为显著的抗类风湿性关节炎活性。
    6  灵芝酸A-靛红拼合物的合成、抗肿瘤活性及靶点预测研究
    贾怡,李艳,王晓琳,尚海,田瑜
    2023, 54(7):2044-2055. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.004
    [摘要](439) [HTML](0) [PDF 1.33 M](392)
    摘要:
    目的 将灵芝三萜中的主要成分灵芝酸A与具有抗肿瘤作用的靛红片段进行拼合,对所得的拼合物进行体外抗肿瘤活性评价,分析构效关系,并对灵芝酸A及其拼合物的靶点进行预测。方法 将灵芝酸A与1个单元或3个单元长度的聚乙二醇连接,再通过点击化学反应与靛红片段进行拼合,采用噻唑蓝(MTT)法考察合成拼合物对乳腺癌MCF-7细胞、肝癌HepG2细胞、骨肉瘤SJSA-1细胞和正常细胞系HK-2细胞的抗增殖活性。结果 共合成16个不同长度及不同取代的灵芝酸A-靛红拼合物,确定结构,为结构全新的化合物。部分拼合物表现出良好的抗肿瘤活性,且靛红片段上的取代基对抗肿瘤效果影响较大,其中6位取代活性最优。反向找靶及分子对接结果表明,灵芝酸A及拼合物可能通过调控鼠双微体2/X蛋白(mouse double minute 2/X,MDM2/X)发挥抗肿瘤作用。结论 该系列化合物对MCF-7细胞的选择性较强,化合物A11A16具有进一步研究的价值,具有开发为双靶点或多靶点抗肿瘤化合物的潜力。
    7  甘草浸膏超声辅助真空干燥传热传质模拟与试验
    王学成,王晓辉,伍志成,张浩铭,王雅琪,李远辉,郑琴,易兵,刘振峰,伍振峰,杨明
    2023, 54(7):2056-2065. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.005
    [摘要](370) [HTML](0) [PDF 2.61 M](370)
    摘要:
    目的 以甘草浸膏为研究对象,探索浸膏超声辅助真空干燥强化传热传质机制,为新技术在中药浸膏干燥中的应用提供理论依据。方法 基于过程模拟软件建立“超声场-温度场-压力场”多场耦合的甘草浸膏超声辅助真空干燥传热传质模型并求解;进行了干燥温度70、80、90 ℃,超声功率40、80、120、160、200 W的干燥试验,以特征点温度及干燥水分试验结果与模型计算理论值进行比较。结果 甘草浸膏干燥过程水分有效扩散系数(Deff)和传质系数(kc)随温度和超声功率的升高而增大,超声功率由40 W提高至200 W,Deffkc分别提高200.65%、154.46%;结果验证了建立的浸膏超声辅助真空干燥模型精度良好,在一定条件下能反映真实干燥过程。结论 通过建立精度良好的甘草浸膏超声辅助真空干燥过程仿真模型,直观得到了浸膏内部超声场强分布及热质传递规律,为该技术用于中药浸膏高效干燥工艺开发和装备设计提供参考。
    8  液质联用技术联合化学计量法分析比较续断盐制前后质量差异
    吴杭莎,吕悦,韦飞扬,李昌煜,葛卫红,杜伟锋
    2023, 54(7):2066-2076. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.006
    [摘要](487) [HTML](0) [PDF 2.43 M](350)
    摘要:
    目的 通过超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱技术(UPLC-Q-TOF-MS/MS)鉴定续断Dipsaci Radix盐制前后化学成分,并寻找其差异性成分。方法 液相采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5.0 μm),流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,柱温25 ℃,体积流量0.8 mL/min,检测波长215 nm。质谱采用电喷雾离子源负离子模式采集样品数据,扫描范围为m/z 100~2000。根据质谱信息,结合碎片裂解规律,与数据库、文献及对照品的比对对检测到的化学成分进行综合鉴定;通过主成分分析(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)对比分析续断盐制前后的质量差异。结果 共鉴定和推测出生续断与盐续断中54种共有化学成分,主要包括皂苷类、环烯醚萜类和酚酸类化合物等。通过多元统计分析表明,生续断和盐续断在PCA模型中能清晰地分为2类,OPLS-DA模型筛选得到12个主要差异成分,分别为马钱苷酸、绿原酸、咖啡酸、马钱苷、异绿原酸B、异绿原酸A、茶茱萸苷、异绿原酸C、续断苷B、续断苷A、川续断皂苷VI、木通皂苷St(b)。结论 建立了生续断与盐续断化学成分定性分析的方法,初步筛选了影响续断盐制前后质量变化的主要化合物,为后续对续断药效物质基础的研究提供了依据,有助于提高续断的质量控制水平。
    9  藿香正气软胶囊囊壳配方优化及性能评价
    陈艳,刘冲英,赵鹏,李瑾,史亚军
    2023, 54(7):2077-2085. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.007
    [摘要](449) [HTML](0) [PDF 1.89 M](518)
    摘要:
    目的 为了改善藿香正气软胶囊内容物与囊壳间物质迁移所导致的崩解迟缓现象,对囊壳处方进行优化及性能评估。方法 用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法研究了藿香正气软胶囊囊壳中铁元素的迁移率;在单因素实验基础之上,以囊壳崩解时间和囊壳拉伸强度作为评价指标,采用响应曲面法对枸橼酸与氨基乙酸质量比、抗氧剂添加量、甘油与明胶质量比和PEG400添加量进行优化;用电子万能试验机分析了囊壳的力学性能;利用红外光谱分析了囊壳的老化现象。结果 藿香正气软胶囊的内容物与囊壳中存在铁迁移现象;当枸橼酸和氨基乙酸质量比为0.70,抗氧剂添加量为0.027(以明胶质量计,下同),甘油与明胶质量比为0.875,PEG400添加量为0.068时,崩解时间较短为24.04 min;根据优化处方制备的囊壳相较于未优化的囊壳具有较好的抗拉强度和柔韧度;红外结果显示优化的囊壳不容易发生老化。结论 通过优化得到的软胶囊囊壳处方较好地改善了由于物质迁移而引起的崩解迟缓现象。
    10  基于混料设计的经典名方当归补血汤喷雾干燥工艺研究
    高武锋,周湘杰,庄欣雅,卞海雯,张佳,张云羽,汤志锋,谢辉,陆兔林,严国俊
    2023, 54(7):2086-2095. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.008
    [摘要](497) [HTML](0) [PDF 2.18 M](328)
    摘要:
    目的 采用混料设计的方法,对当归补血汤(Danggui Buxue Decoction,DBD)水提液进行喷雾干燥工艺研究,重点考察阿魏酸、藁本内酯等热不稳定性成分的保留率,优化喷雾干燥工艺。方法 以DBD喷干粉得率、吸湿性、流动性及指标性成分藁本内酯的含量为评价指标,对辅料进行筛选,同时基于混料设计对筛选辅料配比进行优化;在此基础上以喷干粉得率、阿魏酸、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、藁本内酯含量及保留率,为指标进一步优化喷雾干燥工艺参数。结果 筛选辅料为羟丙基-β-环糊精、微粉硅胶和微晶纤维素,分别建立喷干粉得率、吸湿率、休止角与筛选辅料配比的回归方程,并优选辅料配比为干膏-羟丙基-β-环糊精-微粉硅胶-微晶纤维素0.500∶0.226∶0.222∶0.052;优选DBD喷干工艺参数为进风温度170 ℃,空气流速37 m3/h,雾化压力0.061 MPa,此条件下喷干粉得率为58.92%,阿魏酸保留率为50.26%,毛蕊异黄酮葡萄糖苷保留率为54.98%,藁本内酯保留率为27.74%。结论 优选的辅料及其配比能较好提高喷雾干燥产率,改善喷干粉性质,优选的工艺条件较好保留阿魏酸、藁本内酯等热不稳定性成分,可为后续DBD制剂研究打下基础,同时为其他中药复方提取液喷雾干燥研究提供参考。
    11  基于柱前衍生-HPLC法研究焦栀子炮制过程单糖组成及含量变化
    乔梦如,王云,贾哲,刘艳萍,宋亚南,张村
    2023, 54(7):2096-2105. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.009
    [摘要](552) [HTML](0) [PDF 2.22 M](643)
    摘要:
    目的 建立柱前衍生-HPLC法测定焦栀子炮制过程样品中8种单糖(甘露糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、木糖、阿拉伯糖)的含量测定方法,通过分析比较总单糖、结合型单糖和游离单糖的组成及差异,为揭示焦栀子炒制过程颜色褐变机制奠定基础。方法 以Phenomenex Luna C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,流动相为100 mmol/L乙酸铵-乙腈(83∶17),柱温35 ℃,体积流量1.0 mL/min的条件下,分别对酸水解糖提取方法、游离糖提取条件进行优化,衍生化后样品进行方法学考察。结果 酸水解方法以1.5 mol/L硫酸、100 ℃水解4.0 h最佳,游离单糖为超声处理15 min。焦栀子炮制过程样品酸水解产物检测出甘露糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、木糖、阿拉伯糖共8种单糖;游离单糖检测出甘露糖、葡萄糖和半乳糖。经方法学验证,8种单糖的精密度、重复性、稳定性、加样回收率均符合方法学要求;酸水解得到的总单糖在种类上、含量上均高于游离单糖,总单糖和结合型单糖部分糖变化基本一致,甘露糖含量呈先降后升的趋势,半乳糖醛酸含量呈降低趋势,总单糖葡萄糖含量呈先升后降趋势,结合型葡萄糖含量呈升高的趋势,其他糖的变化幅度不大。随着炒制程度的加重,过程饮片的结合型单糖的组成类别不变,除结合型半乳糖醛酸外,各结合型单糖比例基本不变。游离葡萄糖和游离半乳糖含量随炮制程度的加深呈降低的趋势,其中游离半乳糖在焦栀子中未检出。结论 游离葡萄糖、游离半乳糖和结合型半乳糖醛酸是焦栀子炮制过程中变化最明显的单糖,可为栀子炒焦过程颜色褐变机制的反应物提供参考。
    12  4种消食中药的质量生物活性测定方法研究:消化酶种类选择与活力效价测定
    胡云瑶,谭鹏,杨婷,贺亚男,阳向波,林俊芝,许润春,张定堃
    2023, 54(7):2106-2113. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.010
    [摘要](467) [HTML](0) [PDF 1.78 M](381)
    摘要:
    目的 为有效评控消食类中药的质量,研究基于消化酶活力检测的消食类中药生物效价测定方法并结合传统论述以探索消食类中药的质量控制方法。方法 以山楂、六神曲、麦芽、谷芽为研究对象,筛选适宜消化酶种类;采用“质反应平行线法”建立基于酶活性的生物效价测定法,并进行方法学考察,测定10个批次各药物的生物效价;最后采用营养糊黏度测定法验证不同效价各药降低黏度的活性差异,评价酶活力效价与药物质量的相关性。结果 蛋白酶、脂肪酶与淀粉酶活力测定方法的吸光度与产物质量浓度有良好线性关系,r2均大于0.99;结合实验结果与传统论述,山楂善消肉积且蛋白酶活力效价系数为效价综合系数中的最大值,六神曲善消谷麦酒积但脂肪酶活力效价系数为效价综合系数中最大值,麦芽谷芽善消淀粉食积且淀粉酶活力效价系数为效价综合系数中的最大值,故山楂、六神曲、麦芽和谷芽分别选取蛋白酶、脂肪酶、淀粉酶做标准酶。实验所用供试品制备方法的量效曲线与阳性药胃蛋白酶片相似,重复性、精密度及中间精密度考察结果均符合要求;各药10批样品的效价差异较大,山楂蛋白酶活力效价为175.40~330.66 U/mg,六神曲脂肪酶活力效价为187.36~858.61 U/mg,麦芽淀粉酶活力效价为6.18~19.35 U/mg,谷芽淀粉酶活力效价为1.87~7.79 U/mg。验证实验结果显示,各药样品对应效价越高,营养糊黏度降低越明显,表明酶活力效价与药物质量有较高相关性。结论 结合药物传统论述所建立的基于消化酶活性的消食类中药生物效价测定方法可靠,可用于反映部分消化类中药的质量优劣,可为消食类中药的质量标准研究提供参考。
    13  基于HPLC指纹图谱结合化学模式识别辨析补中益气产品质量标志物
    金唯唯,金华燕,费状丽,施杰,白芮,颜继忠,张慧
    2023, 54(7):2114-2126. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.011
    [摘要](585) [HTML](0) [PDF 2.96 M](450)
    摘要:
    目的 建立补中益气产品HPLC指纹图谱,并结合化学模式识别对相关产品(口服液、合剂、水丸、蜜丸、浓缩丸)进行质量标志物分析。方法 以Kromasil 100-5-C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,流动相为乙腈-0.2%甲酸水溶液,体积流量0.80 mL/min,检测波长260 nm,梯度洗脱;对20批补中益气产品的HPLC指纹图谱进行相似度评价,结合层次聚类分析(hierarchical cluster analysis,HCA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)对色谱峰进行综合处理和分析。结果 以补中益气产品HPLC指纹图谱中的16个色谱峰为共有峰,20批样品的相似度为0.799~0.933;指认其中10个共有峰。HCA、PCA、OPLS-DA分类结果显示,20批补中益气产品可聚为4类,补中益气浓缩丸聚为一类,补中益气水丸聚为一类,补中益气蜜丸聚为一类,补中益气合剂与11批口服液聚为一类。OPLS-DA筛选出变量投影重要性分析值(variable importance in projection,VIP)大于1的共有峰依次为峰2(肌苷)、3(胸苷)、10(橙皮苷)、15(甘草酸)、6(毛蕊异黄酮-7-O-葡萄糖苷),以上特征峰可作为补中益气产品的质量标志物。结论 建立的HPLC指纹图谱方法简便快捷,专属性、重复性良好;结合化学模式识别分析,为补中益气产品质量评价标准体系的建立提供参考。
    14  基于分子对接与实验验证的板蓝根及其活性成分抗乙型肝炎病毒作用机制研究
    曹梦珍,赵旭,郑艳芳,葛斐林,思兰兰,李乐,王伽伯,刘妍,肖小河
    2023, 54(7):2127-2134. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.012
    [摘要](487) [HTML](0) [PDF 1.38 M](419)
    摘要:
    目的 通过体外实验评价板蓝根Isatidis Radix及活性成分4-羟基-1H-吲哚-3-甲醛对乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)的抑制作用,并探索其基于调控视黄酸诱导基因蛋白I-线粒体抗病毒信号蛋白(retinoic acid-inducible gene I-mitochondria antiviral signaling protein,RIG-I-MAVS)信号通路的抗病毒机制。方法 采用CCK-8方法在HBV稳定复制细胞系HepG2.2.15细胞分析板蓝根毒性,选择安全药物浓度进行抗HBV实验研究,计算药物对HBV DNA、乙型肝炎E抗原(HBeAg)、乙型肝炎表面抗原(HBsAg)的抑制率,评价板蓝根抗病毒药效;采用Western blotting方法检测板蓝根对宿主免疫相关RIG-I-MAVS信号通路中关键信号蛋白RIG-I、MAVS、干扰素调节因子7(interferon regulated-factor 7,IRF7)、磷酸化IRF7(phosphorylated IRF7,p-IRF7)表达水平的影响。基于TCMSP数据库检索板蓝根中的活性成分,使用Schr?oumldinger软件将板蓝根活性成分与RIG-I、MAVS、IRF7蛋白进行分子对接,初步筛选板蓝根中的抗HBV潜在活性成分,选定分子对接结果中与靶标蛋白结合能力较强的活性成分进行抗HBV活性评价并对其作用机制进行探索。结果 板蓝根对HepG2.2.15细胞中HBV DNA、HBeAg、HBsAg均具有明显的抑制作用(P<0.05、0.01、0.001),抑制率分别为54.67%、23.29%、66.62%;板蓝根可上调RIG-I、MAVS、IRF7、p-IRF7蛋白的表达,对RIG-I的上调作用最为显著(P<0.001);分子对接结果显示,4-羟基-1H-吲哚-3-甲醛与RIG-I、MAVS、IRF7蛋白具有较强的亲和力,结合能分别为—5.218、—6.525、—6.813 kJ/mol;4-羟基-1H-吲哚-3-甲醛对HepG2.2.15细胞的HBV DNA、HBeAg、HBsAg的抑制率分别为33.87%、28.14%、46.14%,可促进RIG-I、MAVS、IRF7、p-IRF7蛋白的表达。结论 板蓝根及活性成分4-羟基-1H-吲哚-3-甲醛均可抑制HBV DNA、HBeAg、HBsAg的分泌,可能通过上调RIG-I-MAVS信号通路发挥抗HBV作用。
    15  α-常春藤皂苷调控SNX10介导的谷氨酰胺代谢抑制肠上皮细胞恶性转化研究
    冯慧,周婷婷,黎子文,李柳,余成涛,范旻旻,孙东东,程海波,沈卫星
    2023, 54(7):2135-2143. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.013
    [摘要](496) [HTML](0) [PDF 1.77 M](364)
    摘要:
    目的 研究干扰分选连接蛋白10(sorting nexin 10,SNX10)表达对人正常肠上皮FHC、NCM460细胞增殖、谷氨酰胺代谢的影响及α-常春藤皂苷调控作用的分子机制。方法 利用转染技术构建稳定敲低SNX10的FHC、NCM460细胞,qRT-PCR和Western blotting检测敲低效率;CCK-8、克隆形成实验检测细胞增殖能力;MTT筛选α-常春藤皂苷实验浓度并检测其对SNX10表达的影响;检测细胞内还原型谷胱甘肽含量;Western blotting检测细胞SNX10、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1(mammalian target of rapamycin complex 1,mTORC1)/c-myc信号通路相关蛋白及下游谷氨酰胺转运蛋白SLC7A5表达情况。结果 敲低SNX10后FHC、NCM460细胞增殖异常加快(P<0.01),细胞内还原型谷胱甘肽含量异常升高(P<0.01),mTORC1/c-myc通路被激活,下游SLC7A5表达升高;而α-常春藤皂苷干预SNX10敲低细胞系后,细胞SNX10表达升高(P<0.05、0.01),且上述变化发生逆转并渐趋空载细胞水平。结论 SNX10有望成为结直肠癌临床诊断及防治的新靶点,α-常春藤皂苷可逆转肠上皮细胞因SNX10敲低导致的快速增殖、mTORC1/c-myc信号通路活化及谷氨酰胺代谢的异常升高,从而抑制正常肠上皮细胞的恶性转化。
    16  基于网络药理学及体外实验研究金莲花黄酮抑制肺纤维化的机制
    王家才,段星星,张波,辛杰,陈虞超,郭生虎,李新朋,王振
    2023, 54(7):2144-2154. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.014
    [摘要](543) [HTML](0) [PDF 1.91 M](453)
    摘要:
    目的 基于网络药理学结合体外实验,探究金莲花Trollius chinensis黄酮抑制肺纤维化的作用机制。方法 通过TCMSP数据库获取金莲花黄酮活性成分靶点,同时采用GeneCards数据库获取肺纤维化的疾病靶点,应用Cytoscape软件,采用蛋白互作的方式,筛选金莲花黄酮治疗肺纤维化的核心靶点,并采用Metascape对核心靶点进行基因本体(gene ontology,GO)功能及京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析。转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)诱导A549细胞建立体外模型,对网络药理学的研究结果进行验证。结果 筛选得到2个金莲花黄酮活性成分、153个对应的蛋白靶点及1444个肺纤维化疾病靶点,合并后得到96个核心靶点。Metascape富集分析发现,金莲花黄酮抑制肺纤维化与氧化应激密切相关,与细胞因子受体结合、细胞因子活性、受体配体活性调节等有关。KEGG通路分析显示涉及癌症途径、脂质与动脉粥样硬化、炎症响应途径等。体外实验结果表明,金莲花黄酮具有良好的体外抗氧化活性,明显抑制TGF-β1诱导的上皮间充质转化和氧化应激反应(P<0.05、0.01、0.001),抑制信号转导分子2/3(signal transduction molecule 2/3,Smad2/3)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)及核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)激活(P<0.001)。结论 金莲花黄酮可以通过体外抗氧化活性阻断肺纤维化进程,抑制肺纤维化发展。
    17  基于Wnt信号通路研究黄芩汤干预炎症微环境下结肠癌细胞上皮间质转化与细胞周期进程的作用机制
    马旭冉,王敦方,冯雪,刘雅清,刘滨,杨伟鹏
    2023, 54(7):2155-2162. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.015
    [摘要](416) [HTML](0) [PDF 1.36 M](455)
    摘要:
    目的 研究黄芩汤对炎症微环境下结肠癌HT-29细胞上皮间质转化与细胞周期进程的影响。方法 使用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导淋巴瘤THP-1细胞,取细胞上清液作为条件培养基,将条件培养基加入HT-29细胞培养体系中构建炎症微环境下结肠癌细胞模型,给予黄芩汤(500、250、125 μg/mL)干预后,Transwell法检测细胞迁移与侵袭能力;Western blotting检测海马无翅基因3a(recombinant wingless type MMTV integration site family member 3a,Wnt3a)、β-连环蛋白(β-catenin)、E-cadherin、糖原合酶激酶-3β(glycogen synthasc kinase-3β,GSK-3β)、细胞周期蛋白依赖激酶4(cyclin dependent kinase 4,CDK4)和细胞周期蛋白D1(cyclin D1)的蛋白表达;qRT-PCR检测Wnt3aβ-cateninE-cadherinGSK-3βCDK4cyclin D1的mRNA表达。结果 与对照组比较,黄芩汤组迁移与侵袭的细胞数目均显著减少(P<0.01),细胞中E-cadherin、GSK-3β蛋白和mRNA表达水平均显著升高(P<0.01),CDK4、cyclin D1、Wnt3a、β-catenin蛋白和mRNA表达水平均显著降低(P<0.01),呈剂量相关性。结论 黄芩汤能够有效抑制炎症微环境下结肠癌细胞的上皮间质转化异常,其作用机制可能与降低经典Wnt通路中Wnt3a、β-catenin表达,同时促进E-cadherin、GSK-3β表达有关。黄芩汤还可通过有效抑制CDK4、cyclin D1的表达来修复周期检查点,从而调节炎症微环境下结肠癌细胞的细胞周期紊乱。
    18  左归降糖解郁方调控经典Wnt信号改善糖尿病并发抑郁症海马神经干细胞增殖与分化研究
    杨蕙,雷诗卉,李薇,孟盼,王瑾茜,刘检,王宇红
    2023, 54(7):2163-2171. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.016
    [摘要](539) [HTML](0) [PDF 1.35 M](394)
    摘要:
    目的 研究左归降糖解郁方调控模拟糖尿病并发抑郁症脑环境下的体外海马神经干细胞增殖与分化作用及分子机制。方法 纯化和培养SD大鼠海马神经干细胞并通过标记巢蛋白(Nestin)进行荧光鉴定。取第3代海马神经干细胞进行实验,分为正常组、模型组、空白血清组、左归降糖解郁方含药血清组、左归降糖解郁方含药血清+海马无翅基因3a(recombinant wingless type MMTV integration site family member 3a,Wnt3a)信号抑制剂XAV-939组。在干细胞培养液中添加葡萄糖和皮质酮模拟糖尿病并发抑郁症脑环境进行造模,空白血清组和左归降糖解郁方含药血清组于造模同期分别给予不同血清。干预18 h后,采用WST-1检测干细胞活力,采用Brdu免疫荧光结合高内涵细胞成像技术评价干细胞的增殖能力,分别采用双皮质素(doublecortin,DCX)、胶质纤维酸性蛋白(glial fibrillary acidic protein,GFAP)、神经元核抗原(neuron specific nuclear protein,NeuN)免疫荧光评估干细胞的分化能力,采用Western blotting检测各组细胞Wnt3a、低密度脂蛋白受体相关蛋白5(low density lipoprotein receptor-related protein 5,LRP5)、LRP6、β-连环蛋白(β-catenin)表达,采用qRT-PCR法检测神经原素2(neurogenin 2,Ngn2)、细胞周期蛋白(cyclinD1)基因表达。结果 左归降糖解郁方能显著增加受损海马神经干细胞的活力(P<0.01),增加Brdu、DCX、GFAP、NeuN的表达(P<0.01),增强其增殖和分化的能力。机制研究发现,左归降糖解郁方能显著增加神经干细胞中的Wnt3a、LRP5、LRP6、总β-catenin、核β-catenin蛋白的表达(P<0.05、0.01),激活Wnt3a信号并增加β-catenin的蓄积和入核,从而促进下游Ngn2cyclinD1靶基因的转录(P<0.05、0.01)。XAV-939可通过增加β-catenin的降解(P<0.01),减少其进入细胞核,减少下游Ngn2cyclinD1的mRNA转录(P<0.05、0.01),从而降低干细胞的增殖与分化能力。结论 左归降糖解郁方能明显改善葡萄糖与皮质酮对体外海马神经干细胞增殖与分化的抑制作用,其改善作用与激活Wnt3a/β-catenin信号有关。
    19  基于谱-效关系的辽东楤木叶质量评价研究
    邹淑君,贾力维,吕邵娃,管庆霞,张又天,李靖,许树军
    2023, 54(7):2172-2181. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.017
    [摘要](504) [HTML](0) [PDF 1.48 M](381)
    摘要:
    目的 建立辽东楤木Aralia elata叶指纹图谱,并寻找能够反映辽东楤木叶抗肿瘤活性能力的质量评价方法。方法 采用70%乙醇和水饱和的正丁醇提取各批次辽东楤木叶总皂苷,运用HPLC-ELSD测试分析皂苷并建立指纹图谱,MTT法测试楤木叶总皂苷和单体皂苷对人肺腺癌A549细胞、人肝癌SMMC-7221细胞、人结肠癌HT-29细胞的抑制作用,用灰色关联法分析指纹图谱峰与抗肿瘤作用之间的关系。结果 建立了含有28个共有峰的辽东楤木叶HPLC-ELSD指纹图谱,各批次图谱与共有模式图谱间相似度在0.850以上,指认并归属其中5个峰成分。各批次楤木叶总皂苷抗肿瘤作用的半数抑制浓度(half inhibitory concentration,IC50)为7.39~79.13 mg/L,其中,黑龙江凤凰山7月的样品抗肿瘤效果最佳。谱-效相关性表明28个共有峰成分与抗肿瘤活性的关联度为0.469 2~0.810 3,其中10个成分与抗肿瘤活性间的关联度大于0.70,8个成分与抗肿瘤活性间的关联度小于0.60。图谱中有2个峰成分在各批次药材中含量都相当大,但谱-效关联度却很小。5个已知的峰成分中,楤木皂苷TTP和楤木皂苷V抗肿瘤作用的IC50均小于190 mg/L,楤木皂苷Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ抗肿瘤作用的IC50均大于200 mg/L。结论 辽东楤木叶HPLC指纹图谱及抗肿瘤相关性分析可以为辽东楤木叶的质量评价提供参考。若从已知的5种楤木皂苷中挑选质量控制成分,楤木皂苷TTP和V要优于楤木皂苷Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ。
    20  灵宝护心丹联合参松养心胶囊治疗窦性心动过缓的临床观察
    傅斌,范姝,万军,包奇昌,周微红,黄勇
    2023, 54(7):2182-2186. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.018
    [摘要](553) [HTML](0) [PDF 687.00 K](378)
    摘要:
    目的 探讨灵宝护心丹联合参松养心胶囊治疗窦性心动过缓的临床疗效。方法 选取2019年3月—2020年12月抚州市中医医院内科诊断为窦性心动过缓患者100例,随机分为对照组(50例)和治疗组(50例)。对照组给予参松养心胶囊(每天3次,每次4粒),治疗组在对照组的基础上给予灵宝护心丹(每天3次,每次4粒),治疗24周。治疗后比较两组的临床疗效、24 h动态心电图指标、心率变异性时域指标及不良反应。结果 治疗组中医证候有效率84.0%,对照组为60.0%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗组动态心电图总有效率86.0%,对照组64.0%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组平均心率、总心率、最快心率、最慢心率、24 h全部正常心室搏动间距(R wave-R wave,R-R)间期标准差(standard diviation of NN intervals,SDNN)、24 h连续5 min节段正常R-R间期的标准差(standard deviation of sequential five-minute R-R interval means,SDANN)、24 h内连续5 min节段平均正常R-R间期标准差平均数(mean value of the SD of all normal R-R intervals in every 5-min interval within 24 h,SDNN index)、24 h连续正常R-R间期差值均方的平方根(root mean of square of successive differences between adjacent normal NN intervals,RMSSD)、2个相邻R-R间期差>50 ms心率数所占分析信息期内HR数的百分比(percentage of heart rate between two adjacent R-R intervals > 50 ms in analysis information period,PNN50)均显著升高(P<0.05),且治疗组平均心率、总心率、最快心率、最慢心率、SDNN、SDANN、SDNN index明显高于对照组。治疗期间两组安全性较好,两组之间无显著性差异(P>0.05)。结论 灵宝护心丹联合参松养心胶囊治疗窦性心动过缓疗效好,值得临床推广。
    21  从铁死亡探讨溃疡性结肠炎不同时期的发病机制及相关天然药物筛选
    龚卓之,曹增,姚梦茜,孙梓宽,王倩影,刘涛
    2023, 54(7):2187-2196. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.019
    [摘要](566) [HTML](0) [PDF 1.39 M](590)
    摘要:
    目的 通过生物信息学从铁死亡角度探讨溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)活动期和缓解期的异同发病机制,并筛选可能干预UC的天然药物,为UC的治疗开辟新途径。方法 在GEO数据库中检索与UC相关并符合筛选条件的数据集,进行limma差异分析,分别获得UC活动期、UC缓解期的差异表达靶点。在FerrDb平台收集与铁死亡相关的靶点。构建铁死亡与UC差异表达共同靶点的蛋白互作(protein-protein interaction network,PPI)网络。通过R软件对与铁死亡相关的UC活动期和缓解期的靶点分别进行基因本体(gene ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)富集分析。利用CMap平台筛选干预不同时期UC的天然活性成分,并通过TCMSP找到天然活性成分所来源的中药。结果GEO数据库筛选出GSE53306、GSE38713、GSE11223数据集,从UC活动期和缓解期样本分别筛选出差异表达靶点3985个和659个。将收集得到的388个铁死亡相关靶点分别与UC不同时期相关靶点取交集,导入STRING数据库,得到与铁死亡相关的UC靶点间的PPI,筛选到10个核心基因。富集分析显示,UC活动期与刺激的反应相关性较高,UC缓解期与细胞解毒的反应、过氧化物的代谢相关性较高。神经退行性疾病-多种疾病是UC活动期与缓解期的共同信号通路。CMap平台筛选结果显示,大豆苷元、芦丁、胡椒碱、白藜芦醇、杨梅素、苦参碱、槲皮素、黄体酮、染料木素、大黄素为最有可能治疗UC的天然活性成分,且这些活性成分广泛来源于多种中药,分子对接结果显示天然活性成分与其对应的靶点结合能均<5.0 kcal/mol。结论IL-6、IL-1β、CD44是与UC最相关的靶点,可通过神经退行性疾病、脂质和动脉粥样硬化等信号通路影响UC病情严重程度。大豆苷元、芦丁、胡椒碱等10种天然活性成分可能成为治疗UC的关键药物,为UC的临床治疗开辟新途径。
    22  基于生物信息学与分子动力学的仙方活命饮治疗猴痘作用机制与分子靶点预测
    孙资金,张风君,吉静,徐甜,程发峰,刘媛,张林,彭敏,赵琼
    2023, 54(7):2197-2207. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.020
    [摘要](523) [HTML](0) [PDF 1.59 M](382)
    摘要:
    目的 利用生物信息学、分子对接与分子动力学的方法,识别仙方活命饮的生物活性成分和靶点,寻找仙方活命饮治疗猴痘的靶点与通路,以期对相关治疗药物与治疗策略的开发提供帮助。方法 使用中药系统药理学数据库与分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform,TCMSP)筛选仙方活命饮的活性成分和相关靶点,利用高通量基因表达数据库(Gene Expression Omnibus,GEO)获取猴痘病毒感染相关靶点。构建蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络,通过基因本体论(gene ontology,GO)功能富集分析和京都基因和基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析分析,获得关键的靶点和信号通路。将预测的活性化合物与核心靶点进行分子对接验证。使用GROMACS对对接的部分结果进行分子动力学分析,通过不同指标判断其结合的稳定程度与作用效果。结果 通过TCMSP共筛选出仙方活命饮191种活性成分,296种相关蛋白,259个相关基因。通过GEO数据库获得321个猴痘差异基因。二者交集靶点基因共有9个。GO富集分析获得502条有意义条目,KEGG富集分析获得73条有意义通路。有520组活性成分-靶点对接成功,其中前列腺素过氧化物内合酶1(prostaglandin-endoperoxide synthase 1,PTGS1)-甘草异黄烷酮、PTGS1-3′-甲氧基光甘草定、PTGS1-shinpterocarpin、PTGS1-4′-甲氧基光甘草定作为有继续研究意义的构象进一步进行分子动力学模拟分析,结合自由能分别为(—86.380±1.257)、(—61.168±1.088)、(—103.463±1.371)、(—96.986±1.236)kJ/mol,均可以稳定结合。结论 仙方活命饮治疗猴痘的作用机制可能为甘草异黄烷酮、3′-甲氧基光甘草定、shinpterocarpin、4′-甲氧基光甘草定分别与PTGS1结合,通过抗炎、抗氧化作用降低猴痘引发的炎症反应,减轻炎症损伤。其中,shinpterocarpin的结合能最优,可能发挥了主要作用效果。所得结果为猴痘后续的治疗方案与相关治疗药物的开发提供新的研究方向。
    23  近10年中药药物警戒文献计量分析
    李丽敏,肖霄,吴文宇,吴建茹,魏芬芳,唐碧雨
    2023, 54(7):2208-2216. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.021
    [摘要](504) [HTML](0) [PDF 1.33 M](365)
    摘要:
    目的 探讨我国近10年中药药物警戒的研究现状与热点,为开展中药药物警戒相关研究提供参考。方法 自中国知网和万方数据库中检索中药药物警戒相关关键词,检索时限为2012年1月至2022年6月。利用R语言等多个软件对年度发文量、作者、机构以及关键词的共现、聚类和突现情况等方面进行可视化分析。结果 共纳入研究文献4632篇,作者和机构之间合作关系较为薄弱。中药注射剂、中药疗法、分析、疗效、中西医结合等关键词是中药药物警戒领域的高频词,对关键词进行归纳,该领域主要分为管理、机制及方法学3个研究方向。其中,管理研究热点包括药事管理、药房管理、风险管理、预防措施等;机制研究热点主要为毒性、配伍、辨证论治、代谢组学、炮制等;方法学研究热点包括处方分析、处方点评、报告分析、回顾性分析、调查分析等。结论 当前高校、企业、监管机构、监测机构在中药的技术交流、全产业链监督、管理、监测、风险评估、预测等方面未形成有效合作网络,各机构应通过搭建信息共享平台,促进数据、技术互联互通,增进学术交流等进一步扩大研究规模与深度,共同推动我国中药药物警戒领域的发展。
    24  掌叶大黄转录组测序及蒽醌类合成关键酶基因差异表达分析
    邹建珍,胡晓晨,李依民,郝紫彤,张岗,刘蒙蒙
    2023, 54(7):2217-2225. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.022
    [摘要](461) [HTML](0) [PDF 1.86 M](443)
    摘要:
    目的 研究掌叶大黄Rheum palmatum蒽醌合成关键基因。方法 利用RNA-seq技术对掌叶大黄根、根茎、叶进行转录组测序和生物信息学分析。结果 经Trinity软件组装后获得140 224条Unigenes,全部Unigenes能被非冗余蛋白库、核酸序列数据库、京都基因组百科全书数据库、蛋白质序列数据库、蛋白家族数据库、基因本体联合数据库、同源蛋白簇数据库等公共数据库注释。差异基因分析结果显示,掌叶大黄的根与叶相比,差异表达基因总数为4175个,根与根茎相比,差异表达基因总数为992个,叶与根茎相比,差异表达基因总数为4469个。差异表达基因代谢途径分析分析发现,苯丙烷生物合成通路在叶比根中被显著富集。蒽醌类化合物合成相关关键差异表达基因分析发现,关键差异表达基因主要涉及甲羟戊酸(mevalonic acid,MVA)途径、甲基赤藓糖醇(methylerythritol 4-phosphate,MEP)、莽草酸及聚酮途径的13个基因。结论 为进一步挖掘大黄有效成分生物合成过程中的关键基因,为解析调控其有效成分生物合成途径提供研究基础。
    25  利用转录组数据挖掘枸杞雄性不育相关基因
    范文强,刘雪霞,马小兰,杨花,朱金忠,唐建宁,岳思君,郑蕊
    2023, 54(7):2226-2234. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.023
    [摘要](563) [HTML](0) [PDF 1.73 M](326)
    摘要:
    目的 探知宁夏枸杞Lycium barbarum雄性不育发生涉及的相关基因。方法 以雄性不育品种“宁杞5号”和正常可育品种“宁杞1号”单双核花粉时期花药为材料,构建cDNA文库,Illumina HiSeq2500高通量平台进行转录组测序。结果 组装得到14 154条Unigenes序列,在错误发现率(false discovery rate,FDR)<0.05且差异倍数(fold change,FC)≥2的条件下,获得3012个差异表达基因(differentially expressed genes,DEGs),其中,有2327个DEGs在NCBI的非冗余蛋白质数据库(non-redundant protein databasse,NR)、基因本体数据库(gene ontology,GO)、直源同源群集数据库(clusters of orthologous groups,COG)、基因功能和代谢途径数据库(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)、真核同源群数据库(euKaryotic orthologous Groups,KOG)、去冗余的蛋白序列数据库(swiss prot protein database,Swiss-Prot)等数据库中有注释信息。相对于“宁杞1号”,在“宁杞5号”中有1019个DEGs上调,1993个DEGs下调。GO分析表明,1116个DEGs被注释到生物学过程、细胞组分和分子功能中;此外,693个DEGs富集到KEGG数据库的50条代谢通路。结合PubMed文献库检索,筛选到细胞色素P450类蛋白(cytochrome P450 98A3-like,CYP450)、受体蛋白激酶(receptor-like protein kinase,RPK)、果胶裂解酶(pectate lyase-like,PLL)、查耳酮合酶(chalcone synthase,CHS)、花药特异蛋白(anther-specific protein,ASP)等23个参与雄性不育相关基因,选取其中9个基因进行qRT-PCR分析,结果与转录组测序基因表达趋势一致。结论 为进一步通过转基因技术验证基因功能提供了候选基因,为解析宁夏枸杞雄性不育发生的分子机制提供了研究基础。
    26  HPLC指纹图谱和多成分定量结合化学模式识别法评价不同生长期刺山柑果质量
    周雯雯,史银基,何江,杨伟俊
    2023, 54(7):2235-2242. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.024
    [摘要](530) [HTML](0) [PDF 1.68 M](387)
    摘要:
    目的 建立不同生长期刺山柑Capparis spinosa果实的HPLC指纹图谱及多成分含量测定,结合化学模式识别法评价不同生长期刺山柑果的质量,为其进一步研究和开发提供依据。方法 采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱,以0.1%磷酸溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为310 nm,柱温为25 ℃,进样量为10 μL。采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》建立18批次不同生长期刺山柑果的HPLC指纹图谱并分析相似度。使用SPSS 25.0和SIMCA-P 14.1软件进行聚类分析、主成分分析和偏最小二乘法-判别分析(partial least squares-discriminant analysis,PLS-DA)。通过对照品比对指认化学成分并进行定量测定。结果 18批次刺山柑果HPLC指纹图谱共匹配出14个共有峰,分别指认出2号峰为原儿茶酸、13号峰为芦丁、14号峰为山柰酚-3-O-芸香糖苷,指纹图谱相似度范围为0.924~0.991。聚类分析将18批次刺山柑果分为3类;主成分分析得刺山柑成熟果质量较好;经PLS-DA分析筛选出了芦丁和山柰酚-3-O-芸香糖苷等4个差异成分。样品中原儿茶酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷含量分别为0.032 3~0.059 4、0.115 7~0.464 0、0.062 9~0.330 7 mg/g。结论 建立的刺山柑果HPLC指纹图谱操作简便、结果可靠,原儿茶酸、芦丁和山柰酚-3-O-芸香糖苷可以作为刺山柑果质量评价的指标性成分。
    27  基于UPLC-Q-TOF-MSE结合多元统计方法的不同产地白芍药材质量评价
    李秋晗,张喜武,闫广利,孙晖,王喜军
    2023, 54(7):2243-2253. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.025
    [摘要](539) [HTML](0) [PDF 2.55 M](405)
    摘要:
    目的 分析不同产地白芍药材质量差异及特异性化学成分,为白芍的产地判别和质量评价提供依据。方法 采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MSE)对不同产地白芍样品全成分分析,应用主成分分析(principal component analysis,PCA)、正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)及聚类分析(cluster analysis,CA)对安徽亳州、四川中江、浙江磐安3个产地共15批次白芍药材进行多元统计分析,根据VIP值>1和t检验(P<0.05)筛选不同产地白芍药材中具有显著差异的化学成分。结果 从不同产地白芍药材中共鉴定出44个化学成分,以单萜类、鞣质类、三萜类、黄酮类、挥发油类等成分为主,其中以单萜类成分含量最高。不同产地白芍的化学成分差异明显,共鉴定出16个差异化学成分,其中牡丹皮苷G为安徽亳州产地特有成分,1,2,3,6-四-O-没食子酰-β-D-葡萄糖为浙江磐安产地的特有成分,1-O-β-D-glucopyranosyl paeonisuffrone为四川中江产地特有成分;柠檬酸、1-没食子酸酰葡萄糖、去苯甲酰基芍药苷或异构体、没食子酸、氧化芍药苷、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、没食子酸甲酯、没食子酰芍药苷或异构体、1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖、白芍苷R1、牡丹皮苷B为3个产地共有成分,但含量呈现不同的变化规律。结论 不同产地白芍质量差异明显,在共有成分基础上,安徽亳州白芍含有特异成分牡丹皮苷G,浙江磐安白芍含有特异成分1,2,3,6-四-O-没食子酰-β-D-葡萄糖,四川中江白芍的特有成分为1-O-β-D-glucopyranosylpaeonisuffrone,可作为产地鉴别的依据,共有成分及差异成分的含量可作为质量评价的依据。
    28  狗脊药材的化学成分表征及原儿茶酸含量测定
    陈艳熙,于猛,戴晓月,贾红梅,张宏武,马卓,邹忠梅
    2023, 54(7):2254-2261. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.08.026
    [摘要](501) [HTML](0) [PDF 1.74 M](444)
    摘要:
    目的 鉴定狗脊中的化学成分并建立原儿茶酸的UPLC含量测定方法,比较狗脊药材与饮片中原儿茶酸的含量差异。方法 采用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)法,ESI电离源,负离子扫描模式采集狗脊药材质谱数据,根据质谱精确相对分子质量、二级碎片离子、紫外特征吸收光谱,并与文献数据或标准品比对鉴定狗脊药材中的主要化学成分;UPLC色谱条件为采用ACQUITY UPLC CORTECS T3(100 mm×2.1 mm,1.6 μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈-甲醇(70∶30,B)为流动相进行梯度洗脱,柱温40 ℃,体积流量0.4 mL/min,进样量4 μL。结果 从狗脊药材中共鉴定出26个化学成分,主要包括糖苷类成分16个、酚酸类成分2个、皂苷类成分1个、苯丙素类成分1个、脂类成分1个、其他类成分5个;原儿茶酸在0.94~202.00 μg/mL(R2=0.999 9)线性关系良好,平均回收率为101.90%,检测限为0.20 μg/mL,定量限为0.79 μg/mL。狗脊饮片中原儿茶酸的含量均符合药典规定标准(大于0.020%);狗脊药材中原儿茶酸的含量(质量分数为0.003 8%~0.005 3%)显著低于饮片(0.556 0%~0.850 9%),虽然经酸水解处理后,原儿茶酸的含量显著升高(0.205 2%~0.450 1%),但仍低于饮片含量。结论 建立的UPLC-Q-TOF/MS方法可快速识别狗脊药材中的主要化学成分,可为狗脊药材的质量控制和药效物质基础研究奠定基础;建立的原儿茶酸UPLC含量测定方法灵敏度高,准确度好,具有可行性,可用于狗脊药材的质量控制。
    29  发酵中药的研究进展及其“发酵配伍”理论探索
    屈青松,李智勋,周晴,杨翠婷,史新元,乔延江
    2023, 54(7):2262-2273. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.027
    [摘要](671) [HTML](0) [PDF 1.40 M](832)
    摘要:
    中药发酵技术是传统中药炮制方法之一。目前发酵中药研究多集中在发酵菌种筛选、发酵体系优化、化学成分分析和药理功能的证明上,尚缺乏对中药发酵理论的深入探讨。通过对传统发酵中药的炮制及功效、现代发酵中药的工艺和“减毒、增效”的研究进展进行综述,在此基础上提出了发酵中药的“发酵配伍”理论,并对其理论内涵、论证方法和未来发展方向进行讨论。该理论可弥补发酵中药领域中理论的缺失,为发酵中药的实验和理论研究提供思路,为阐明中药发酵的科学内涵提供理论基础。
    30  天然产物及其衍生物来源光敏剂的研究进展
    滕俊,王洪武
    2023, 54(7):2274-2283. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.028
    [摘要](291) [HTML](0) [PDF 1.35 M](572)
    摘要:
    光动力治疗(photodynamic therapy,PDT)已被广泛用于癌症和各种非恶性疾病。光敏剂是PDT的关键要素之一,在被特定波长的光激发后,与氧发生反应,在靶组织中产生活性氧,选择性的杀伤细胞。当前大量具有光敏特性的天然化合物已被作为高效、低毒的光敏剂。通过对天然化合物型光敏剂和具有光敏剂作用的中药提取物依据其化学结构或来源进行分类及系统回顾,为PDT未来的研究方向提供理论依据。
    31  天然产物通过调控神经炎症改善阿尔茨海默病的研究进展
    索宗武,魏凯欣,徐依,唐思琪,程齐来,黄浩,李春莹,刘东旭,刘向前,李小军
    2023, 54(7):2284-2300. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.029
    [摘要](537) [HTML](0) [PDF 1.62 M](602)
    摘要:
    阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种进行性神经退行性疾病,研究表明神经炎症与AD的发生和发展有着密切的联系。天然来源的活性成分和提取物具有多靶点、多途径、高效低毒、疗效持久等优点,在AD防治方面表现出巨大的潜力。通过对近5年天然产物及提取物在AD防治中的抗炎作用机制包括调控小胶质细胞活化、抑制核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)通路、抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen activated protein kinases,MAPK)通路、抑制活性氧通路等进行综述,为天然产物及提取物对AD的临床防治及新药开发提供科学理论参考。
    32  有毒中药稳定性和有效期的研究进展
    徐振娜,刘思佳,宋丽丽,李遇伯
    2023, 54(7):2301-2308. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.030
    [摘要](456) [HTML](0) [PDF 1.09 M](503)
    摘要:
    中药品种众多成分复杂,易受贮藏条件、炮制工艺、包装材料等条件的影响,发生质量变异现象,导致疗效降低甚至产生有毒成分。明确中药有效期可以保障中药质量及临床用药的安全性和有效性,为中药国际化的发展奠定基础。通过对有毒中药稳定性和有效期的研究进展进行综述,将有毒中药根据“毒-效”关系分为“毒-效”成分相同、“毒-效”成分不同、“毒-效”成分的相互转化3类,并对有毒中药稳定性和有效期研究方法进行介绍,为后续中药有效期的制定提供参考。
    33  中药防治疲劳作用机制的研究进展
    杨言言,李惠珍,艾志福,宋永贵,陈丽玲,刘亚丽,杨明,朱根华,苏丹
    2023, 54(7):2309-2318. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.031
    [摘要](607) [HTML](0) [PDF 1.31 M](566)
    摘要:
    疲劳是亚健康的典型表现,会导致身体发生一系列的生理变化。长期疲劳如不及时缓解,可诱发心血管功能障碍、精神障碍等严重病理反应。中药为防治疲劳、减缓继发性疾病提供了可靠的临床实践,具有抗疲劳作用的天然药物种类丰富,为开发利用新型抗疲劳药物提供崭新领域。通过对疲劳的认识、中药与天然药物防治疲劳的复杂机制进行综述,为揭示中药干预疲劳提供理论依据,也为开发具有抗疲劳潜力的新产品提供指导。
    34  中药配方颗粒国家标准中同源异效现象的分析与讨论
    张文慧,雷燕莉,谢志伟,田佩灵,雷诗懿,刘涛
    2023, 54(7):2319-2326. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.032
    [摘要](391) [HTML](0) [PDF 1.16 M](392)
    摘要:
    中药配方颗粒因其具有使用方便、快速,便于储存运输,有利于实现中药的标准化等优点,使其行业发展进入了新的阶段。我国药品监管部门加强了配方颗粒的研制、生产和使用相关法规的制定,截至2022年9月,国家已公示200个中药配方颗粒的标准(简称国家标准),这些标准中包括同源异效的配方颗粒,通过对“同源异效”配方颗粒的现象进行分析和讨论,并就同源异效配方颗粒质量标准研究提出建议,为完善配方颗粒的研究提供参考。
    35  羊栖菜化学成分及药理活性研究进展
    何维彬,高亮,艾玉廷,周建富,龚行楚,杨振中,蒋剑平
    2023, 54(7):2327-2337. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.033
    [摘要](634) [HTML](0) [PDF 1.03 M](518)
    摘要:
    羊栖菜Sargassum fusiforme是一种生长在太平洋西北部的暖温带至亚热带性藻类植物,用于消痰软坚散结、利水消肿。因其具有多样的药用价值和丰富的营养价值而广受关注,长期研究证据表明羊栖菜在抗阿尔茨海默病、抗抑郁、抗氧化、抗衰老、降血糖、调节肠道菌群、抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、抗凝血等方面均表现出显著的药理活性。对羊栖菜化学成分及其药理作用的前沿研究进行综述,为羊栖菜药理活性物质的合理开发与综合利用提供参考。
    36  党参治疗胃溃疡的作用机制研究进展
    史奇,陈正君,刘雪枫,黄钰芳,赵鲲鹏,杨扶德
    2023, 54(7):2338-2348. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.034
    [摘要](516) [HTML](0) [PDF 1.09 M](382)
    摘要:
    胃溃疡是一类患病率高的脾胃病,具有多发、易患、反复、难愈等特点。目前临床上已有众多相关治疗药物,然多数仅有助于缓解症状,难以根本治愈。党参具有健脾益肺、生津养血的功效,药效偏缓且滋益,在治疗胃溃疡方面具有突出疗效,能够有效降低溃疡指数、调节胃肠动力、加速溃疡愈合。通过检索查阅CNKI、万方、Pubmed等数据库文献,综合论述党参药材、党参提取物及其药效成分治愈胃溃疡的作用机制,以期为进一步深入挖掘党参在脾胃方面的应用价值提供科学依据和科研思路。
    37  中药通过调控自噬信号通路治疗脓毒症的研究进展
    常静,尚婷,王欣桐,周正灿,张智森,冯宇新
    2023, 54(7):2349-2356. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.07.035
    [摘要](504) [HTML](0) [PDF 913.25 K](1147)
    摘要:
    脓毒症被定义为由宿主对感染反应失调引起的危及生命的器官功能障碍,是全世界重症监护病房患者的主要死因。在脓毒症中自噬作为细胞适应性调节机制,对于机体免疫、呼吸、循环及凝血等系统具有保护作用。多项研究发现中药可通过多途径、多靶点调节细胞自噬,抑制细胞凋亡,减轻炎症反应与器官损伤,从而有效防治脓毒症。基于相关研究,综述了中药通过干预自噬相关通路和靶点防治脓毒症的研究进展,为中药治疗脓毒症提供依据。

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