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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2023年第54卷第19期文章目次
2023, 54(19):6197-6207.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.001
摘要:
外源性有害残留物污染引起的中药安全性问题日益受到关注。中药在种植、采集、贮藏、制备、运输过程中可导致真菌毒素污染，给中药带来安全风险。通过对中药中真菌毒素质量控制、限量标准制订情况进行概述，分析梳理中药中真菌毒素质量控制及限量标准的现状，并对存在的问题进行归纳总结，针对中药真菌毒素的监管提出建议，以保证中药质量，促进行业发展。
外源性有害残留物污染引起的中药安全性问题日益受到关注。中药在种植、采集、贮藏、制备、运输过程中可导致真菌毒素污染，给中药带来安全风险。通过对中药中真菌毒素质量控制、限量标准制订情况进行概述，分析梳理中药中真菌毒素质量控制及限量标准的现状，并对存在的问题进行归纳总结，针对中药真菌毒素的监管提出建议，以保证中药质量，促进行业发展。
2023, 54(19):6208-6213.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.002
摘要:
目的 研究沉香Aquilariae Lignum Resinatum的2-（2-苯乙基）色酮类成分及其胃黏膜上皮细胞保护活性。方法 采用硅胶和ODS等多种色谱技术对沉香中2-（2-苯乙基）色酮进行分离纯化，结合波谱数据及其理化性质对化合物进行结构鉴定；采用牛磺胆酸诱导人胃黏膜上皮细胞GES-1损伤模型对分离得到的单体化合物进行胃黏膜保护活性筛选。结果 从沉香醋酸乙酯萃取部位中分离得到5个化合物，分别鉴定为（5R，6S，7S）-5，6，7-三羟基-2-苯乙基-5，6，7，8-四氢-4H-色烯-4-酮（1）、（6S，7S，8S）-6，7，8-三羟基-2-（3-羟基-4-甲氧基）-5，6，7，8-四氢-4H-色烯-4-酮（2）、oxidoagarochromone C（3）、rel-（1αR，2R，3R，7βR）-1α，2，3，7β-tetrahydro-2，3-dihydroxy-5-[2-（4-methoxyphenyl） ethyl]-7H-oxireno[f] [1]benzopyran-7-one（4）、沉香色酮J（5）。化合物3～5 在20 μmol/L浓度时，相对模型组细胞存活率分别提高（27.17±4.38）%、（16.02±2.95）%和（14.84±2.86）%。结论 化合物1 为新化合物，命名为四氢色酮N，通过计算电子圆二色谱（electronic circular dichroism，ECD）确定了其绝对构型。化合物3～5 能显著改善牛磺胆酸诱导的人胃黏膜上皮细胞GES-1损伤，表现出一定的胃黏膜上皮细胞保护活性。
目的 研究沉香Aquilariae Lignum Resinatum的2-（2-苯乙基）色酮类成分及其胃黏膜上皮细胞保护活性。方法 采用硅胶和ODS等多种色谱技术对沉香中2-（2-苯乙基）色酮进行分离纯化，结合波谱数据及其理化性质对化合物进行结构鉴定；采用牛磺胆酸诱导人胃黏膜上皮细胞GES-1损伤模型对分离得到的单体化合物进行胃黏膜保护活性筛选。结果 从沉香醋酸乙酯萃取部位中分离得到5个化合物，分别鉴定为（5R，6S，7S）-5，6，7-三羟基-2-苯乙基-5，6，7，8-四氢-4H-色烯-4-酮（1）、（6S，7S，8S）-6，7，8-三羟基-2-（3-羟基-4-甲氧基）-5，6，7，8-四氢-4H-色烯-4-酮（2）、oxidoagarochromone C（3）、rel-（1αR，2R，3R，7βR）-1α，2，3，7β-tetrahydro-2，3-dihydroxy-5-[2-（4-methoxyphenyl） ethyl]-7H-oxireno[f] [1]benzopyran-7-one（4）、沉香色酮J（5）。化合物3～5 在20 μmol/L浓度时，相对模型组细胞存活率分别提高（27.17±4.38）%、（16.02±2.95）%和（14.84±2.86）%。结论 化合物1 为新化合物，命名为四氢色酮N，通过计算电子圆二色谱（electronic circular dichroism，ECD）确定了其绝对构型。化合物3～5 能显著改善牛磺胆酸诱导的人胃黏膜上皮细胞GES-1损伤，表现出一定的胃黏膜上皮细胞保护活性。
2023, 54(19):6214-6219.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.003
摘要:
目的 对鹿角锥Castanopsis lamontii叶的化学成分进行分离与鉴定，并探讨其化学成分对酪氨酸酶活性的影响。方法 综合利用Sephadex LH-20、Chromatorex C18、Diaion HP20SS等柱色谱分离技术进行分离纯化，通过化合物的质谱、波谱数据分析及与文献对比鉴定其结构。采用酪氨酸酶多巴速率氧化法，对分离得到的化合物进行酪氨酸酶抑制活性研究。结果 从鹿角锥叶的甲醇提取物中共分离得到了13个化合物，分别鉴定为2'，3'，4'，5，6-五羟基-[1，1'-联苯]-2-羧酸（1）、没食子酸（2）、原儿茶酸（3）、鞣花酸（4）、香草酸（5）、丁香酸（6）、脱氢双没食子酸（7）、dehydrotrigallic acid（8）、（-）-莽草酸-4-O-没食子酸酯（9）、（-）-莽草酸-5-O-没食子酸酯（10）、6-O-没食子酰葡萄糖（11）、6-O-对羟基苯甲酰葡萄糖（12）、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（13）。结论 化合物5 、9 、13 为首次从锥属植物中分离得到，化合物1～13 为首次从鹿角锥中分离得到，其中化合1 为新化合物，命名为鹿角锥A。实验结果表明化合物8 对酪氨酸酶的抑制活性最强，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（0.31±0.11）μmol/L。
目的 对鹿角锥Castanopsis lamontii叶的化学成分进行分离与鉴定，并探讨其化学成分对酪氨酸酶活性的影响。方法 综合利用Sephadex LH-20、Chromatorex C18、Diaion HP20SS等柱色谱分离技术进行分离纯化，通过化合物的质谱、波谱数据分析及与文献对比鉴定其结构。采用酪氨酸酶多巴速率氧化法，对分离得到的化合物进行酪氨酸酶抑制活性研究。结果 从鹿角锥叶的甲醇提取物中共分离得到了13个化合物，分别鉴定为2'，3'，4'，5，6-五羟基-[1，1'-联苯]-2-羧酸（1）、没食子酸（2）、原儿茶酸（3）、鞣花酸（4）、香草酸（5）、丁香酸（6）、脱氢双没食子酸（7）、dehydrotrigallic acid（8）、（-）-莽草酸-4-O-没食子酸酯（9）、（-）-莽草酸-5-O-没食子酸酯（10）、6-O-没食子酰葡萄糖（11）、6-O-对羟基苯甲酰葡萄糖（12）、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（13）。结论 化合物5 、9 、13 为首次从锥属植物中分离得到，化合物1～13 为首次从鹿角锥中分离得到，其中化合1 为新化合物，命名为鹿角锥A。实验结果表明化合物8 对酪氨酸酶的抑制活性最强，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（0.31±0.11）μmol/L。
2023, 54(19):6220-6227.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.004
摘要:
目的 研究雷公藤Tripterygium wilfordii的化学成分及其黄烷醇类化合物抗氧化活性。方法 利用硅胶色谱柱、中压制备液相、半制备液相等色谱技术进行分离纯化，通过NMR光谱并结合文献报道的数据对化合物进行鉴定，并通过DPPH自由基的清除能力为评价指标对其黄烷醇类单体化合物体外抗氧化活性进行评估。结果 从雷公藤的干燥根茎中分离得到12个化合物，分别鉴定为右旋儿茶素（1）、左旋儿茶素（2）、左旋表阿福豆素（3）、右旋阿福豆素（4）、雷酚二萜酸（5）、雷藤二萜醌A（6）、壬二酸（7）、整合素A（8）、（S）-5-（3，4-二羟基苯基）-γ-缬草内酯（9）、茶曲霉酚（10）、雷藤二萜醌F（11）、冬青卫矛倍半萜4（12）。化合物1～4 对DPPH自由基的半数清除率（half inhibitory concentration，IC50）分别为1.29、0.75、0.81、1.49 mmol/L。结论 化合物3～4 、7～10 为首次从该植物中分离得到。化合物1～4 清除DPPH自由基能力较强，具有良好的抗氧化活性。
目的 研究雷公藤Tripterygium wilfordii的化学成分及其黄烷醇类化合物抗氧化活性。方法 利用硅胶色谱柱、中压制备液相、半制备液相等色谱技术进行分离纯化，通过NMR光谱并结合文献报道的数据对化合物进行鉴定，并通过DPPH自由基的清除能力为评价指标对其黄烷醇类单体化合物体外抗氧化活性进行评估。结果 从雷公藤的干燥根茎中分离得到12个化合物，分别鉴定为右旋儿茶素（1）、左旋儿茶素（2）、左旋表阿福豆素（3）、右旋阿福豆素（4）、雷酚二萜酸（5）、雷藤二萜醌A（6）、壬二酸（7）、整合素A（8）、（S）-5-（3，4-二羟基苯基）-γ-缬草内酯（9）、茶曲霉酚（10）、雷藤二萜醌F（11）、冬青卫矛倍半萜4（12）。化合物1～4 对DPPH自由基的半数清除率（half inhibitory concentration，IC50）分别为1.29、0.75、0.81、1.49 mmol/L。结论 化合物3～4 、7～10 为首次从该植物中分离得到。化合物1～4 清除DPPH自由基能力较强，具有良好的抗氧化活性。
2023, 54(19):6228-6240.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.005
摘要:
目的 研究杜仲Eucommia ulmoides不同部位提取物中的主要成分，并对其降血糖活性进行研究，阐明其降血糖的药效物质基础。方法 基于HPLC-Q-TOF-MS技术研究杜仲中主要类型化合物的质谱裂解规律，基于质谱裂解规律结合质谱挖掘技术对杜仲不同部位提取物中的活性成分进行系统鉴定，并基于糖尿病小鼠模型对杜仲不同部位提取物及主要成分降血糖活性进行评价。结果 阐明了杜仲中环烯醚萜、呋喃型木脂素、黄酮及多酚类化合物的质谱裂解规律，构建了杜仲植株中化合物的挖掘方法，从杜仲的皮、叶、枝、根中共鉴定了60个化合物，包括环烯醚萜类化合物17个、呋喃型木脂素类化合物13个、黄酮类化合物18个、多酚类化合物10个、其他类型化合物2个。其中25个化合物首次在杜仲中报道。杜仲枝提取物及其主要成分（化合物27 ，京尼平苷）表现出显著的降血糖活性，使小鼠血糖水平从最初的（26.33±0.57）、（25.34±0.24）mmol/L分别下降到（20.56±1.23）、（21.56±1.56）mmol/L。杜仲枝提取物及化合物27 还能改善糖尿病引起的多饮、多食及体质量减轻的症状。结论 环烯醚萜、呋喃型木脂素、黄酮及多酚类化合物为杜仲中主要成分，且杜仲枝提取物及其主要成分-京尼平苷具有显著的降血糖活性，具有开发成为降血糖药物的潜力。
目的 研究杜仲Eucommia ulmoides不同部位提取物中的主要成分，并对其降血糖活性进行研究，阐明其降血糖的药效物质基础。方法 基于HPLC-Q-TOF-MS技术研究杜仲中主要类型化合物的质谱裂解规律，基于质谱裂解规律结合质谱挖掘技术对杜仲不同部位提取物中的活性成分进行系统鉴定，并基于糖尿病小鼠模型对杜仲不同部位提取物及主要成分降血糖活性进行评价。结果 阐明了杜仲中环烯醚萜、呋喃型木脂素、黄酮及多酚类化合物的质谱裂解规律，构建了杜仲植株中化合物的挖掘方法，从杜仲的皮、叶、枝、根中共鉴定了60个化合物，包括环烯醚萜类化合物17个、呋喃型木脂素类化合物13个、黄酮类化合物18个、多酚类化合物10个、其他类型化合物2个。其中25个化合物首次在杜仲中报道。杜仲枝提取物及其主要成分（化合物27 ，京尼平苷）表现出显著的降血糖活性，使小鼠血糖水平从最初的（26.33±0.57）、（25.34±0.24）mmol/L分别下降到（20.56±1.23）、（21.56±1.56）mmol/L。杜仲枝提取物及化合物27 还能改善糖尿病引起的多饮、多食及体质量减轻的症状。结论 环烯醚萜、呋喃型木脂素、黄酮及多酚类化合物为杜仲中主要成分，且杜仲枝提取物及其主要成分-京尼平苷具有显著的降血糖活性，具有开发成为降血糖药物的潜力。
2023, 54(19):6241-6252.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.006
摘要:
目的 基于指纹图谱、指标成分含量探索饮片-基准样品的量值传递关系，采用网络药理学预测温胆汤潜在的质量标志物（quality markers，Q-Marker）。方法 采用HPLC建立温胆汤指纹图谱和指标成分含量测定检测方法，应用网络药理学构建温胆汤“成分-靶点-通路”的网络，对其潜在Q-Marker进行预测。结果 温胆汤基准样品指纹图谱共标定14个共有峰，并指认出6个色谱峰，相似度均>0.90；温胆汤基准样品指标成分含量转移率分别为柚皮苷15.61%～25.15%，橙皮苷5.45%～9.68%；采用网络药理学初步预测温胆汤可能通过调节鞘脂代谢通路、内分泌抵抗、代谢途径等信号通路发挥理气化痰、和胃利胆的功效；根据化合物、靶点及信号通路之间的连接度，初步预测甘草苷、芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、甘草酸是温胆汤潜在的Q-Marker。结论 采用指纹图谱、含量测定方法探索温胆汤基准样品量值传递关系，结合网络药理学预测温胆汤治疗疾病的潜在Q-Marker，为温胆汤质量标准的建立及作用机制的研究提供参考。
目的 基于指纹图谱、指标成分含量探索饮片-基准样品的量值传递关系，采用网络药理学预测温胆汤潜在的质量标志物（quality markers，Q-Marker）。方法 采用HPLC建立温胆汤指纹图谱和指标成分含量测定检测方法，应用网络药理学构建温胆汤“成分-靶点-通路”的网络，对其潜在Q-Marker进行预测。结果 温胆汤基准样品指纹图谱共标定14个共有峰，并指认出6个色谱峰，相似度均>0.90；温胆汤基准样品指标成分含量转移率分别为柚皮苷15.61%～25.15%，橙皮苷5.45%～9.68%；采用网络药理学初步预测温胆汤可能通过调节鞘脂代谢通路、内分泌抵抗、代谢途径等信号通路发挥理气化痰、和胃利胆的功效；根据化合物、靶点及信号通路之间的连接度，初步预测甘草苷、芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、甘草酸是温胆汤潜在的Q-Marker。结论 采用指纹图谱、含量测定方法探索温胆汤基准样品量值传递关系，结合网络药理学预测温胆汤治疗疾病的潜在Q-Marker，为温胆汤质量标准的建立及作用机制的研究提供参考。
2023, 54(19):6253-6263.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.007
摘要:
目的 优化柚皮素磷脂酰胆碱复合物滴丸（naringenin-phosphatidylcholine complex dropping pills，Nar-PC-DPs）处方，考察口服药动学行为及生物利用度。方法 溶剂挥发法制备柚皮素磷脂酰胆碱复合物（naringenin-phosphatidylcholine complex，Nar-PC）。采用成型率和丸重差异为指标，单因素实验联合Box-Behnken效应面法筛选Nar-PC-DPs处方。扫描电子显微镜（SEM）观察Nar-PC-DPs微观形态，X射线粉末衍射法（XRPD）分析柚皮素在Nar-PC-DPs中存在状态，测定Nar-PC-DPs溶解度和体外释药情况。比格犬分别给予柚皮素原料药、Nar-PC和Nar-PC-DPs，测定血药浓度，计算主要药动学参数。结果 Nar-PC-DPs最佳处方工艺为聚乙二醇4000（PEG 4000）占基质百分比为49%，基质与Nar-PC质量比为5.2：1，滴距为8.2 cm。Nar-PC-DPs外观圆整、光滑。柚皮素在Nar-PC-DPs中以无定型形式存在，在不同介质中溶解度均明显增加。Nar-PC-DPs在60 min内累积溶出度为95.10%，储存稳定性良好。药动学结果显示，Nar-PC-DPs的达峰时间（tmax）提前至（0.95±0.14）h，半衰期（t1/2）增加至（6.85±0.71）h，达峰浓度（Cmax）增加至3.25倍，相对口服吸收生物利用提高至3.79倍。结论 Nar-PC-DPs增加了柚皮素溶解度，促进了药物溶出，提高了口服吸收生物利用度。
目的 优化柚皮素磷脂酰胆碱复合物滴丸（naringenin-phosphatidylcholine complex dropping pills，Nar-PC-DPs）处方，考察口服药动学行为及生物利用度。方法 溶剂挥发法制备柚皮素磷脂酰胆碱复合物（naringenin-phosphatidylcholine complex，Nar-PC）。采用成型率和丸重差异为指标，单因素实验联合Box-Behnken效应面法筛选Nar-PC-DPs处方。扫描电子显微镜（SEM）观察Nar-PC-DPs微观形态，X射线粉末衍射法（XRPD）分析柚皮素在Nar-PC-DPs中存在状态，测定Nar-PC-DPs溶解度和体外释药情况。比格犬分别给予柚皮素原料药、Nar-PC和Nar-PC-DPs，测定血药浓度，计算主要药动学参数。结果 Nar-PC-DPs最佳处方工艺为聚乙二醇4000（PEG 4000）占基质百分比为49%，基质与Nar-PC质量比为5.2：1，滴距为8.2 cm。Nar-PC-DPs外观圆整、光滑。柚皮素在Nar-PC-DPs中以无定型形式存在，在不同介质中溶解度均明显增加。Nar-PC-DPs在60 min内累积溶出度为95.10%，储存稳定性良好。药动学结果显示，Nar-PC-DPs的达峰时间（tmax）提前至（0.95±0.14）h，半衰期（t1/2）增加至（6.85±0.71）h，达峰浓度（Cmax）增加至3.25倍，相对口服吸收生物利用提高至3.79倍。结论 Nar-PC-DPs增加了柚皮素溶解度，促进了药物溶出，提高了口服吸收生物利用度。
2023, 54(19):6264-6275.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.008
摘要:
目的 合成两亲性聚合物聚乙二醇-聚L-天冬氨酸［methoxy poly （ethylene glycol）-b-poly （β-benzyl L-aspartate），PEG-b-PBLA］和pH敏感性聚合物［octadecylamine-p （API-Asp）10，OAPI］，并利用PEG-b-PBLA包载OAPI和抗肿瘤药物姜黄素，构建pH敏感性载药胶束，考察其理化性质，并评价其体内外抗非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）效果。方法 利用甲氧基聚乙二醇胺［methoxy poly （ethylene glycol） amine，mPEG2000-NH2］引发L-天冬氨酸-4-苄酯-N-羧基环内酸酐［benzyl （S）-2，5-dioxooxazolidine-4-acetate，BLA-NCA］开环聚合制备两亲性聚合物PEG-b-PBLA。利用硬脂胺引发BLA-NCA开环聚合和氨解反应合成具有pH敏感特性的聚合物OAPI。采用透析法制备载姜黄素的具pH敏感特性胶束（C-NP），并对其粒径、稳定性和pH响应性体外药物释放等性质进行了考察。最后，利用NSCLC A549细胞、三维肿瘤球模型以及A549细胞建立的荷瘤小鼠模型考察了C-NP胶束的体内外抗肿瘤效果。结果 透射电子显微镜结果显示，所制备的C-NP呈类球形，具有明显的核壳结构，且分布均匀，其粒径为（165.32±1.53）nm，ζ电位为（-5.24±0.42）mV，载药量为（5.27±0.14）%，包封率为（88.46±3.28）%，临界胶束浓度为4.82 μg/mL。体外稳定性实验显示在生理条件下，C-NP具有较好的稳定性，敏感性实验显示在酸性条件下，C-NP不稳定，具pH敏感特性。体外药物释放结果表明，在pH 5.0的介质中孵育72 h后，C-NP的累积释放量高达（81.44±5.90）%，表明C-NP胶束具有良好的pH敏感性。细胞毒性实验、肿瘤球生长抑制实验证明C-NP能增强姜黄素体外抗肿瘤活性。细胞共定位实验显示，相比较pH不敏感组C-B-NP，C-NP可以在酸性溶酶体中快速分解，从而逃逸发挥抗肿瘤效应。体内药效学实验结果表明，C-NP组显著抑制了荷瘤裸鼠的肿瘤生长。结论 成功构建了载有姜黄素的pH敏感性胶束C-NP，其具有良好的理化性质和pH敏感性，且通过多种模型初步证实其对NSCLC非小细胞肺癌具有较强的抑制作用。
目的 合成两亲性聚合物聚乙二醇-聚L-天冬氨酸［methoxy poly （ethylene glycol）-b-poly （β-benzyl L-aspartate），PEG-b-PBLA］和pH敏感性聚合物［octadecylamine-p （API-Asp）10，OAPI］，并利用PEG-b-PBLA包载OAPI和抗肿瘤药物姜黄素，构建pH敏感性载药胶束，考察其理化性质，并评价其体内外抗非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）效果。方法 利用甲氧基聚乙二醇胺［methoxy poly （ethylene glycol） amine，mPEG2000-NH2］引发L-天冬氨酸-4-苄酯-N-羧基环内酸酐［benzyl （S）-2，5-dioxooxazolidine-4-acetate，BLA-NCA］开环聚合制备两亲性聚合物PEG-b-PBLA。利用硬脂胺引发BLA-NCA开环聚合和氨解反应合成具有pH敏感特性的聚合物OAPI。采用透析法制备载姜黄素的具pH敏感特性胶束（C-NP），并对其粒径、稳定性和pH响应性体外药物释放等性质进行了考察。最后，利用NSCLC A549细胞、三维肿瘤球模型以及A549细胞建立的荷瘤小鼠模型考察了C-NP胶束的体内外抗肿瘤效果。结果 透射电子显微镜结果显示，所制备的C-NP呈类球形，具有明显的核壳结构，且分布均匀，其粒径为（165.32±1.53）nm，ζ电位为（-5.24±0.42）mV，载药量为（5.27±0.14）%，包封率为（88.46±3.28）%，临界胶束浓度为4.82 μg/mL。体外稳定性实验显示在生理条件下，C-NP具有较好的稳定性，敏感性实验显示在酸性条件下，C-NP不稳定，具pH敏感特性。体外药物释放结果表明，在pH 5.0的介质中孵育72 h后，C-NP的累积释放量高达（81.44±5.90）%，表明C-NP胶束具有良好的pH敏感性。细胞毒性实验、肿瘤球生长抑制实验证明C-NP能增强姜黄素体外抗肿瘤活性。细胞共定位实验显示，相比较pH不敏感组C-B-NP，C-NP可以在酸性溶酶体中快速分解，从而逃逸发挥抗肿瘤效应。体内药效学实验结果表明，C-NP组显著抑制了荷瘤裸鼠的肿瘤生长。结论 成功构建了载有姜黄素的pH敏感性胶束C-NP，其具有良好的理化性质和pH敏感性，且通过多种模型初步证实其对NSCLC非小细胞肺癌具有较强的抑制作用。
2023, 54(19):6276-6285.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.009
摘要:
目的 建立一种基于近红外光谱（near infrared spectroscopy，NIRS）快速检测维C银翘片（Vitamin C Yinqiao Tablets，VCYT）引湿率与包衣增重的方法，用于包衣过程的实时检测。方法 参考《中国药典》2020年版测量引湿率，将其作为包衣防潮效果的指标。通过在线NIRS技术实时采集包衣过程中的片剂光谱，比较了区间偏最小二乘法（interval partial least squares，iPLS）、随机蛙跳（rand frog，RF）、蒙特卡罗-无信息变量消除（Monte Carlo-uninformative variable elimination，MC-UVE）、竞争自适应重采样法（competitive adaptive reweighted sampling，CARS）4种波长选择算法对偏最小二乘回归（partial least squares regression，PLSR）的影响。结果 所得定量模型可准确、稳定地预测引湿率与包衣增重，其决定系数（Rp2）分别为0.891 8和0.939 6，预测均方根误差（root mean square error of prediction，RMSEP）分别为0.175 4和0.274 2，相对分析误差（relative prediction errors，RPD）分别为3.121 9和4.148 4。另外，在1批包衣过程实时检测的结果显示，预测模型对引湿率的预测效果良好（RPD=4.199 1），但对包衣增重的预测效果较差（RPD=1.815 2）。结论 NIRS对维C银翘片包衣过程的实时检测是可行的。
目的 建立一种基于近红外光谱（near infrared spectroscopy，NIRS）快速检测维C银翘片（Vitamin C Yinqiao Tablets，VCYT）引湿率与包衣增重的方法，用于包衣过程的实时检测。方法 参考《中国药典》2020年版测量引湿率，将其作为包衣防潮效果的指标。通过在线NIRS技术实时采集包衣过程中的片剂光谱，比较了区间偏最小二乘法（interval partial least squares，iPLS）、随机蛙跳（rand frog，RF）、蒙特卡罗-无信息变量消除（Monte Carlo-uninformative variable elimination，MC-UVE）、竞争自适应重采样法（competitive adaptive reweighted sampling，CARS）4种波长选择算法对偏最小二乘回归（partial least squares regression，PLSR）的影响。结果 所得定量模型可准确、稳定地预测引湿率与包衣增重，其决定系数（Rp2）分别为0.891 8和0.939 6，预测均方根误差（root mean square error of prediction，RMSEP）分别为0.175 4和0.274 2，相对分析误差（relative prediction errors，RPD）分别为3.121 9和4.148 4。另外，在1批包衣过程实时检测的结果显示，预测模型对引湿率的预测效果良好（RPD=4.199 1），但对包衣增重的预测效果较差（RPD=1.815 2）。结论 NIRS对维C银翘片包衣过程的实时检测是可行的。
2023, 54(19):6286-6294.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.010
摘要:
目的 以色空间法结合化学计量学研究麦麸对麸炒山药外观颜色的影响，为中药炮制辅料麦麸质量标准的制定和麸炒炮制工艺的优选提供依据。方法 以不同含水量（ω）、不同粒径（Φ）的麦麸为辅料以及加入不同用量（n）的麦麸，分别制备麸炒山药。采用色差仪测定麸炒山药外观色度值L*、a*、b*及总色度值Eab*［L*为亮度，a*为红绿色度值，b*为黄蓝色度值，Eab*=（L*2＋a*2＋b*2）1/2］，采用SIMCA 14.1和SPSS statistics 26对麸炒山药外观色度值进行数据分析。结果 麦麸含水量主要影响麸炒山药外观色度值a*，含水量越大，a*值越小；麦麸粒径主要影响麸炒山药外观色度值L*，粒径越细，L*值越分散；麦麸用量则主要影响麸炒山药外观色度值a*、b*，每100 g山药用麦麸5～20 g，麦麸用量越大，a*、b*值越大。合适规格麦麸炮制的麸炒山药外观色度值及总色度值范围分别为81.09≤Eab*<90.12。基于色度值的麦麸规格参数非标准化典则判别函数式分别为ω=0.688 L*＋1.264 a*－0.872 b*－18.113，Φ=0.058 L*＋0.049 a*－3.696，n=0.346 L*＋0.867 a*－24.666。结论 麦麸含水量<25%，粒径10～50目，每100 g山药饮片用麦麸10～15 g，炮制出的麸炒山药饮片符合《中国药典》2020年版性状要求。过于潮湿、粒径过细及麦麸用量过大或过小均难以满足麸炒山药的外观颜色要求。
目的 以色空间法结合化学计量学研究麦麸对麸炒山药外观颜色的影响，为中药炮制辅料麦麸质量标准的制定和麸炒炮制工艺的优选提供依据。方法 以不同含水量（ω）、不同粒径（Φ）的麦麸为辅料以及加入不同用量（n）的麦麸，分别制备麸炒山药。采用色差仪测定麸炒山药外观色度值L*、a*、b*及总色度值Eab*［L*为亮度，a*为红绿色度值，b*为黄蓝色度值，Eab*=（L*2＋a*2＋b*2）1/2］，采用SIMCA 14.1和SPSS statistics 26对麸炒山药外观色度值进行数据分析。结果 麦麸含水量主要影响麸炒山药外观色度值a*，含水量越大，a*值越小；麦麸粒径主要影响麸炒山药外观色度值L*，粒径越细，L*值越分散；麦麸用量则主要影响麸炒山药外观色度值a*、b*，每100 g山药用麦麸5～20 g，麦麸用量越大，a*、b*值越大。合适规格麦麸炮制的麸炒山药外观色度值及总色度值范围分别为81.09≤Eab*<90.12。基于色度值的麦麸规格参数非标准化典则判别函数式分别为ω=0.688 L*＋1.264 a*－0.872 b*－18.113，Φ=0.058 L*＋0.049 a*－3.696，n=0.346 L*＋0.867 a*－24.666。结论 麦麸含水量<25%，粒径10～50目，每100 g山药饮片用麦麸10～15 g，炮制出的麸炒山药饮片符合《中国药典》2020年版性状要求。过于潮湿、粒径过细及麦麸用量过大或过小均难以满足麸炒山药的外观颜色要求。
2023, 54(19):6295-6304.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.011
摘要:
目的 通过多种评价指标，利用综合加权评分法以及Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）全面优化蒲公英Taraxacum mongolicum产地加工关键技术。方法 蒲公英根的产地加工主要与切制前不同含水量、不同干燥方式及烘干温度、不同切制厚度3个因素密切相关。比较了蒲公英根在10种不同干燥方法、5种不同切制厚度下各类化学成分的变化。结果 优选了蒲公英根产地初加工工艺最优参数为含水量70%，烘干温度50℃，切制厚度（13±2）mm。结论 优化出的蒲公英根产地最佳工艺切实可行，工艺简便，可操作性强，进一步丰富蒲公英根质量评价标准，为蒲公英根产地初加工提供参考依据。
目的 通过多种评价指标，利用综合加权评分法以及Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）全面优化蒲公英Taraxacum mongolicum产地加工关键技术。方法 蒲公英根的产地加工主要与切制前不同含水量、不同干燥方式及烘干温度、不同切制厚度3个因素密切相关。比较了蒲公英根在10种不同干燥方法、5种不同切制厚度下各类化学成分的变化。结果 优选了蒲公英根产地初加工工艺最优参数为含水量70%，烘干温度50℃，切制厚度（13±2）mm。结论 优化出的蒲公英根产地最佳工艺切实可行，工艺简便，可操作性强，进一步丰富蒲公英根质量评价标准，为蒲公英根产地初加工提供参考依据。
2023, 54(19):6305-6313.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.012
摘要:
目的 研究二氧化硅固化感冒清热颗粒（Ganmao Qingre Granules，GQG）中挥发油成分的球磨法制备工艺，优化工艺参数。方法 建立二氧化硅固化GQG挥发油中薄荷酮、L-薄荷醇、胡薄荷酮的气相色谱（gas chromatography，GC）含量测定方法；以制成物的外观性状和薄荷酮、L-薄荷醇、胡薄荷酮的含量变化为评价指标，优选球磨罐材质；以薄荷酮、L-薄荷醇、胡薄荷酮的混合均匀度（relative standard deviatio，RSD）、吸附率及挥发率为评价指标，采用熵权法优选二氧化硅型号；采用Box-Behnken设计（Box-Behnken design，BBD）-响应面法（response surface methodology，RSM）结合熵权法优化制备工艺，确定球磨罐填充率、球磨机转速、油料比以及球磨时间等4个关键工艺参数（critical process parameters，CPPs），建立工艺设计空间并进行工艺验证。结果 建立的GC定测方法在线性、精密度、重复性、稳定性和加样回收等试验均符合检测要求；球磨罐材质可选用玛瑙或氧化锆；普通型二氧化硅吸附效果较好；4个关键工艺参数的设计空间为球磨罐填充率为64%～67%，球磨机转速为质反应因素，固定为400 r/min，油料比为1：1.1～1：1.2，球磨时间为54～60 min。结论 所建立的薄荷酮、L-薄荷醇、胡薄荷酮3种成分的GC测定方法能够满足检测要求，研究确定的二氧化硅固化GQG挥发油制备工艺可行。
目的 研究二氧化硅固化感冒清热颗粒（Ganmao Qingre Granules，GQG）中挥发油成分的球磨法制备工艺，优化工艺参数。方法 建立二氧化硅固化GQG挥发油中薄荷酮、L-薄荷醇、胡薄荷酮的气相色谱（gas chromatography，GC）含量测定方法；以制成物的外观性状和薄荷酮、L-薄荷醇、胡薄荷酮的含量变化为评价指标，优选球磨罐材质；以薄荷酮、L-薄荷醇、胡薄荷酮的混合均匀度（relative standard deviatio，RSD）、吸附率及挥发率为评价指标，采用熵权法优选二氧化硅型号；采用Box-Behnken设计（Box-Behnken design，BBD）-响应面法（response surface methodology，RSM）结合熵权法优化制备工艺，确定球磨罐填充率、球磨机转速、油料比以及球磨时间等4个关键工艺参数（critical process parameters，CPPs），建立工艺设计空间并进行工艺验证。结果 建立的GC定测方法在线性、精密度、重复性、稳定性和加样回收等试验均符合检测要求；球磨罐材质可选用玛瑙或氧化锆；普通型二氧化硅吸附效果较好；4个关键工艺参数的设计空间为球磨罐填充率为64%～67%，球磨机转速为质反应因素，固定为400 r/min，油料比为1：1.1～1：1.2，球磨时间为54～60 min。结论 所建立的薄荷酮、L-薄荷醇、胡薄荷酮3种成分的GC测定方法能够满足检测要求，研究确定的二氧化硅固化GQG挥发油制备工艺可行。
2023, 54(19):6314-6322.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.013
摘要:
目的 研究当归Angelicae Sinensis Radix“解郁”功效与“活血”功效的相关性及机制。方法 采用慢性不可预见性温和应激（chronic unpredicted mild stress，CUMS）结合孤养复制大鼠抑郁模型，以行为学指标及血流变指标评价当归对CUMS大鼠抑郁样症状及血液黏度的调节作用，进行主成分分析和相关性分析量化抗抑郁指标和血流变指标间的相关性。应用1H-NMR代谢组学技术检测CUMS大鼠肝脏中内源性代谢物的变化，指认相关差异代谢物并构建代谢通路。结果 造模4周后，大鼠体质量、糖水偏爱率、旷场实验穿越格数、直立次数均显著降低（P<0.01），高、中、低切变率下的全血黏度均显著升高（P<0.01）。给予当归干预后，大鼠的行为学指标和血流变指标均有不同程度的改善。相关性分析结果显示，行为学综合指标与血流变综合指标呈显著负相关。代谢组学结果显示，在筛选得到的19个潜在生物标志物中，当归能显著回调异亮氨酸、缬氨酸、乳酸、丙氨酸、柠檬酸等8种差异代谢物，涉及缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸合成，乙醛酸和二羧酸代谢及甘油脂代谢等5条代谢通路。结论 当归的“解郁”功效与其“活血”功效存在显著相关性，其机制可能与调节氨基酸代谢、碳水化合物代谢、脂质代谢等代谢途径有关。
目的 研究当归Angelicae Sinensis Radix“解郁”功效与“活血”功效的相关性及机制。方法 采用慢性不可预见性温和应激（chronic unpredicted mild stress，CUMS）结合孤养复制大鼠抑郁模型，以行为学指标及血流变指标评价当归对CUMS大鼠抑郁样症状及血液黏度的调节作用，进行主成分分析和相关性分析量化抗抑郁指标和血流变指标间的相关性。应用1H-NMR代谢组学技术检测CUMS大鼠肝脏中内源性代谢物的变化，指认相关差异代谢物并构建代谢通路。结果 造模4周后，大鼠体质量、糖水偏爱率、旷场实验穿越格数、直立次数均显著降低（P<0.01），高、中、低切变率下的全血黏度均显著升高（P<0.01）。给予当归干预后，大鼠的行为学指标和血流变指标均有不同程度的改善。相关性分析结果显示，行为学综合指标与血流变综合指标呈显著负相关。代谢组学结果显示，在筛选得到的19个潜在生物标志物中，当归能显著回调异亮氨酸、缬氨酸、乳酸、丙氨酸、柠檬酸等8种差异代谢物，涉及缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸合成，乙醛酸和二羧酸代谢及甘油脂代谢等5条代谢通路。结论 当归的“解郁”功效与其“活血”功效存在显著相关性，其机制可能与调节氨基酸代谢、碳水化合物代谢、脂质代谢等代谢途径有关。
2023, 54(19):6323-6335.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.014
摘要:
目的 研究左归降糖解郁方通过调节吲哚胺-2，3-双加氧酶（indoleamine 2，3-dioxygenasel，IDO）信号抑制糖尿病并发抑郁症大鼠海马N-甲基D-天冬氨酸受体（N-methyl D-aspartate receptor，NR）过激致海马突触损伤的作用机制。方法 建立糖尿病并发抑郁症大鼠模型，并随机分为空白组、模型组、IDO抑制剂（3 mg/kg）组、左归降糖解郁方（20.52 g/kg）组和阳性对照（二甲双胍0.18 g/kg＋氟西汀1.8 mg/kg）组。各组大鼠ig给药28 d后，采用旷场实验、强迫游泳实验和Morris水迷宫检测大鼠抑郁样行为和记忆认知功能；采用Western blotting和qRT-PCR检测海马IDO蛋白和基因表达；采用ELISA试剂盒检测血清和海马中γ-干扰素（interferon-γ，IFN-γ）、CC族趋化因子配体2（CC chemokine ligand 2，CCL2）、色氨酸、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）、犬尿氨酸、犬尿喹啉酸（kynurenine acid，KA）、喹啉酸、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和IL-6水平；采用免疫荧光法检测海马中离子钙接头蛋白-1（ionized calcium binding adaptor molecule-1，Iba-1）、胶质纤维酸性蛋白（glial fibrillary acidic protein，GFAP）、突触素（synaptophysin，Syn）、突触后致密蛋白-95（post synaptic density protein-95，PSD-95）的表达；采用Western blotting检测海马中腺苷A1R受体（adenosine A1 receptor，A1R）、腺苷A2AR受体（adenosine A2A receptor，A2AR）、腺苷A3R受体（adenosine A3 receptor，A3R）、N-甲基D-天冬氨酸受体2A（N-methyl D-aspartate receptor 2A，NR2A）、N-甲基D-天冬氨酸受体2B（N-methyl D-aspartate receptor 2B，NR2B）和脑源性神经营养因子（brain derived neurotrophic factor，BDNF）蛋白表达；采用苏木素-伊红染色、Nissl染色和TUNEL法检测海马病理损伤及凋亡情况。结果 左归降糖解郁方能显著降低模型大鼠血糖水平（P<0.01），并改善抑郁样行为，表现为旷场实验总距离和中心时间显著增加（P<0.01）、强迫游泳不动时间显著缩短（P<0.01）、Morris水迷宫实验定位巡航时间显著降低（P<0.05）和空间探索时间显著增加（P<0.01）。左归降糖解郁方组和IDO抑制剂均能通过显著下调IDO蛋白和基因表达（P<0.001），并不同程度降低IFN-γ、CCL2、犬尿氨酸、喹啉酸水平（P<0.05、0.01），逆转色氨酸-犬尿氨酸代谢紊乱；同时显著抑制Iba-1、GFAP表达（P<0.05、0.01），并降低IL-1β、TNF-α、IL-6水平（P<0.05、0.01），抑制体内炎症水平；进而降低A2AR、NR2A、NR2B蛋白表达（P<0.05、0.01），增加A1R、A3R蛋白表达（P<0.05），改善NR过度激活；最终提高Syn、PSD-95、BDNF表达（P<0.05），显著改善海马病理损伤及降低神经元凋亡（P<0.05、0.01），对海马突触损伤和神经元产生保护作用。结论 左归降糖解郁方通过抑制IDO水平，调节糖尿病并发抑郁症大鼠海马色氨酸-犬尿氨酸代谢通路，从而改善NR过激致海马突触损伤，发挥抗抑郁作用。
目的 研究左归降糖解郁方通过调节吲哚胺-2，3-双加氧酶（indoleamine 2，3-dioxygenasel，IDO）信号抑制糖尿病并发抑郁症大鼠海马N-甲基D-天冬氨酸受体（N-methyl D-aspartate receptor，NR）过激致海马突触损伤的作用机制。方法 建立糖尿病并发抑郁症大鼠模型，并随机分为空白组、模型组、IDO抑制剂（3 mg/kg）组、左归降糖解郁方（20.52 g/kg）组和阳性对照（二甲双胍0.18 g/kg＋氟西汀1.8 mg/kg）组。各组大鼠ig给药28 d后，采用旷场实验、强迫游泳实验和Morris水迷宫检测大鼠抑郁样行为和记忆认知功能；采用Western blotting和qRT-PCR检测海马IDO蛋白和基因表达；采用ELISA试剂盒检测血清和海马中γ-干扰素（interferon-γ，IFN-γ）、CC族趋化因子配体2（CC chemokine ligand 2，CCL2）、色氨酸、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）、犬尿氨酸、犬尿喹啉酸（kynurenine acid，KA）、喹啉酸、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和IL-6水平；采用免疫荧光法检测海马中离子钙接头蛋白-1（ionized calcium binding adaptor molecule-1，Iba-1）、胶质纤维酸性蛋白（glial fibrillary acidic protein，GFAP）、突触素（synaptophysin，Syn）、突触后致密蛋白-95（post synaptic density protein-95，PSD-95）的表达；采用Western blotting检测海马中腺苷A1R受体（adenosine A1 receptor，A1R）、腺苷A2AR受体（adenosine A2A receptor，A2AR）、腺苷A3R受体（adenosine A3 receptor，A3R）、N-甲基D-天冬氨酸受体2A（N-methyl D-aspartate receptor 2A，NR2A）、N-甲基D-天冬氨酸受体2B（N-methyl D-aspartate receptor 2B，NR2B）和脑源性神经营养因子（brain derived neurotrophic factor，BDNF）蛋白表达；采用苏木素-伊红染色、Nissl染色和TUNEL法检测海马病理损伤及凋亡情况。结果 左归降糖解郁方能显著降低模型大鼠血糖水平（P<0.01），并改善抑郁样行为，表现为旷场实验总距离和中心时间显著增加（P<0.01）、强迫游泳不动时间显著缩短（P<0.01）、Morris水迷宫实验定位巡航时间显著降低（P<0.05）和空间探索时间显著增加（P<0.01）。左归降糖解郁方组和IDO抑制剂均能通过显著下调IDO蛋白和基因表达（P<0.001），并不同程度降低IFN-γ、CCL2、犬尿氨酸、喹啉酸水平（P<0.05、0.01），逆转色氨酸-犬尿氨酸代谢紊乱；同时显著抑制Iba-1、GFAP表达（P<0.05、0.01），并降低IL-1β、TNF-α、IL-6水平（P<0.05、0.01），抑制体内炎症水平；进而降低A2AR、NR2A、NR2B蛋白表达（P<0.05、0.01），增加A1R、A3R蛋白表达（P<0.05），改善NR过度激活；最终提高Syn、PSD-95、BDNF表达（P<0.05），显著改善海马病理损伤及降低神经元凋亡（P<0.05、0.01），对海马突触损伤和神经元产生保护作用。结论 左归降糖解郁方通过抑制IDO水平，调节糖尿病并发抑郁症大鼠海马色氨酸-犬尿氨酸代谢通路，从而改善NR过激致海马突触损伤，发挥抗抑郁作用。
2023, 54(19):6336-6350.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.015
摘要:
目的 研究山蜡梅叶颗粒活性成分对慢性咽炎模型大鼠的药效作用并建立药动学-药效学（pharmacokinetic-pharmacodynamic，PK-PD）结合模型，构建山蜡梅叶颗粒活性成分的动态变化与其药效消长的对应关系。方法 利用氨水溶液诱导建立慢性咽炎大鼠模型。ig给予山蜡梅叶颗粒，并从行为学特征、咽部组织病理、血清炎症因子含量来考察其治疗效果。以山蜡梅叶颗粒中具有抗炎活性的6个入血成分（原儿茶酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、木犀草素、紫云英苷、异嗪皮啶）为药动学考察指标，以血清中炎症因子肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）和IL-6水平作为药效学指标，利用Phoenix WinNonlin软件构建PK-PD模型。结果 给予山蜡梅叶颗粒后，大鼠血清中TNF-α、IL-1β和IL-6水平较模型组有所降低，咽部组织病理形态改善。建立的PK-PD模型提示山蜡梅叶颗粒抗慢性咽炎药效的发挥与其各成分和整合成分的血药浓度存在滞后现象。结论 山蜡梅叶颗粒具有明显的抗慢性咽炎作用，可能与下调炎症因子水平有关。山蜡梅叶颗粒各成分及整合成分的血药浓度与药物效应值存在滞后现象，这可能是因为山蜡梅叶颗粒中的有效成分进入机体内并不会马上作用于相应的靶点，而是通过间接机制产生药理作用、受体存在耐受现象及受体被激活的时间存在延迟等。
目的 研究山蜡梅叶颗粒活性成分对慢性咽炎模型大鼠的药效作用并建立药动学-药效学（pharmacokinetic-pharmacodynamic，PK-PD）结合模型，构建山蜡梅叶颗粒活性成分的动态变化与其药效消长的对应关系。方法 利用氨水溶液诱导建立慢性咽炎大鼠模型。ig给予山蜡梅叶颗粒，并从行为学特征、咽部组织病理、血清炎症因子含量来考察其治疗效果。以山蜡梅叶颗粒中具有抗炎活性的6个入血成分（原儿茶酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、木犀草素、紫云英苷、异嗪皮啶）为药动学考察指标，以血清中炎症因子肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）和IL-6水平作为药效学指标，利用Phoenix WinNonlin软件构建PK-PD模型。结果 给予山蜡梅叶颗粒后，大鼠血清中TNF-α、IL-1β和IL-6水平较模型组有所降低，咽部组织病理形态改善。建立的PK-PD模型提示山蜡梅叶颗粒抗慢性咽炎药效的发挥与其各成分和整合成分的血药浓度存在滞后现象。结论 山蜡梅叶颗粒具有明显的抗慢性咽炎作用，可能与下调炎症因子水平有关。山蜡梅叶颗粒各成分及整合成分的血药浓度与药物效应值存在滞后现象，这可能是因为山蜡梅叶颗粒中的有效成分进入机体内并不会马上作用于相应的靶点，而是通过间接机制产生药理作用、受体存在耐受现象及受体被激活的时间存在延迟等。
2023, 54(19):6351-6361.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.016
摘要:
目的 建立一种AmpC酶抑制剂的快速筛选方法，为治疗由耐药菌传播引起的感染提供筛选依据。方法 以阿维巴坦钠为阳性对照，采用紫外分光光度法检测反应体系的吸光度变化，通过6种不同底物的筛选比较及反应条件的优化，并对136种中药提取物进行筛选评价。结果 最佳体系为波长489 nm、底物质量浓度0.1 mg/mL、酶浓度400 U/mL、温度30℃、反应时间300 s。136种中药水提物中有12种中药水提物对AmpC酶的抑制率大于70%，其中桑寄生、赤芍、红景天、千斤拔、石见穿5种中药水提物的抑制率大于80%；添加桑寄生可明显提高青霉素的协同抗菌效应，最低抑菌浓度（minimal inhibit concentration，MIC）由2 mg/mL降低至0.8 mg/mL。结论 建立的AmpC酶抑制剂筛选方法快速、高效、可信度高，中药是抗耐药菌感染治疗的重要资源。
目的 建立一种AmpC酶抑制剂的快速筛选方法，为治疗由耐药菌传播引起的感染提供筛选依据。方法 以阿维巴坦钠为阳性对照，采用紫外分光光度法检测反应体系的吸光度变化，通过6种不同底物的筛选比较及反应条件的优化，并对136种中药提取物进行筛选评价。结果 最佳体系为波长489 nm、底物质量浓度0.1 mg/mL、酶浓度400 U/mL、温度30℃、反应时间300 s。136种中药水提物中有12种中药水提物对AmpC酶的抑制率大于70%，其中桑寄生、赤芍、红景天、千斤拔、石见穿5种中药水提物的抑制率大于80%；添加桑寄生可明显提高青霉素的协同抗菌效应，最低抑菌浓度（minimal inhibit concentration，MIC）由2 mg/mL降低至0.8 mg/mL。结论 建立的AmpC酶抑制剂筛选方法快速、高效、可信度高，中药是抗耐药菌感染治疗的重要资源。
2023, 54(19):6362-6369.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.017
摘要:
目的 探究铁皮石斛Dendrobium officinale对抗生素诱导小鼠肠道菌群紊乱的改善作用。方法 采用UPLC-QTOF-MS/MS对高压灭菌前后的铁皮石斛新鲜榨汁成分进行分析。C57小鼠随机分为对照组、模型组、铁皮石斛新鲜榨汁组和铁皮石斛高压灭菌榨汁组，抗生素干预7 d后给药14 d，收集粪便，另取铁皮石斛鲜品，用Illumina MiSeq高通量测序检测铁皮石斛内生细菌和各组小鼠肠道的菌群结构。结果 高压灭菌前后铁皮石斛新鲜榨汁的共有成分为14种，占总成分的95.84%。非度量多维标度分析发现铁皮石斛新鲜榨汁组小鼠肠道菌群结构与对照组小鼠肠道菌群更相似，但铁皮石斛高压灭菌榨汁对抗生素诱导小鼠肠道菌群紊乱无明显作用；与模型组比较，铁皮石斛新鲜榨汁组优势菌群乳酸杆菌属Lactobacillus、双歧杆菌属Bifidobacterium的丰度显著升高，有害菌群脱硫弧菌属Desulfovibrio的丰度显著降低。结论 铁皮石斛通过提高有益菌丰度和降低有害菌群丰度来改善抗生素诱导小鼠肠道菌群紊乱。
目的 探究铁皮石斛Dendrobium officinale对抗生素诱导小鼠肠道菌群紊乱的改善作用。方法 采用UPLC-QTOF-MS/MS对高压灭菌前后的铁皮石斛新鲜榨汁成分进行分析。C57小鼠随机分为对照组、模型组、铁皮石斛新鲜榨汁组和铁皮石斛高压灭菌榨汁组，抗生素干预7 d后给药14 d，收集粪便，另取铁皮石斛鲜品，用Illumina MiSeq高通量测序检测铁皮石斛内生细菌和各组小鼠肠道的菌群结构。结果 高压灭菌前后铁皮石斛新鲜榨汁的共有成分为14种，占总成分的95.84%。非度量多维标度分析发现铁皮石斛新鲜榨汁组小鼠肠道菌群结构与对照组小鼠肠道菌群更相似，但铁皮石斛高压灭菌榨汁对抗生素诱导小鼠肠道菌群紊乱无明显作用；与模型组比较，铁皮石斛新鲜榨汁组优势菌群乳酸杆菌属Lactobacillus、双歧杆菌属Bifidobacterium的丰度显著升高，有害菌群脱硫弧菌属Desulfovibrio的丰度显著降低。结论 铁皮石斛通过提高有益菌丰度和降低有害菌群丰度来改善抗生素诱导小鼠肠道菌群紊乱。
2023, 54(19):6370-6376.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.018
摘要:
目的 考察熊果酸对人甲状腺乳头状癌TPC-1细胞凋亡的影响及其作用机制。方法 TPC-1细胞分别加入不同浓度（0.8、1.6、3.2、3.6、4.0 μmol/L）的熊果酸处理，采用CCK-8试剂盒检测细胞增殖；采用克隆形成实验检测细胞克隆形成能力；采用流式细胞术检测细胞凋亡率；采用Fura-3/AM、JC-1探针分别检测细胞内Ca2+水平和线粒体膜电位；采用Western blotting和PCR检测线粒体凋亡相关蛋白和趋化因子受体12（C-X-C chemokine receptor type 12，CXCR12）/CXCR4/CXCR7轴相关基因表达。结果 熊果酸显著降低TPC-1细胞增殖和克隆形成能力（P<0.01），显著降低线粒体膜电位（P<0.05、0.01），显著升高细胞内Ca2+水平和细胞凋亡率（P<0.01），显著下调B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）蛋白表达和CXCR12/CXCR4/CXCR7轴相关基因表达（P<0.01），显著上调细胞色素C（cytochrome-C，Cyt-C）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-9（cystein-asparate protease-9，Caspase-9）和Caspase-3蛋白表达（P<0.05、0.01）。结论 熊果酸可能通过抑制CXCR12/CXCR4/CXCR7轴活化进而诱导TPC-1细胞线粒体凋亡，从而发挥抗甲状腺乳头状癌的作用。
目的 考察熊果酸对人甲状腺乳头状癌TPC-1细胞凋亡的影响及其作用机制。方法 TPC-1细胞分别加入不同浓度（0.8、1.6、3.2、3.6、4.0 μmol/L）的熊果酸处理，采用CCK-8试剂盒检测细胞增殖；采用克隆形成实验检测细胞克隆形成能力；采用流式细胞术检测细胞凋亡率；采用Fura-3/AM、JC-1探针分别检测细胞内Ca2+水平和线粒体膜电位；采用Western blotting和PCR检测线粒体凋亡相关蛋白和趋化因子受体12（C-X-C chemokine receptor type 12，CXCR12）/CXCR4/CXCR7轴相关基因表达。结果 熊果酸显著降低TPC-1细胞增殖和克隆形成能力（P<0.01），显著降低线粒体膜电位（P<0.05、0.01），显著升高细胞内Ca2+水平和细胞凋亡率（P<0.01），显著下调B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）蛋白表达和CXCR12/CXCR4/CXCR7轴相关基因表达（P<0.01），显著上调细胞色素C（cytochrome-C，Cyt-C）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-9（cystein-asparate protease-9，Caspase-9）和Caspase-3蛋白表达（P<0.05、0.01）。结论 熊果酸可能通过抑制CXCR12/CXCR4/CXCR7轴活化进而诱导TPC-1细胞线粒体凋亡，从而发挥抗甲状腺乳头状癌的作用。
2023, 54(19):6377-6385.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.019
摘要:
目的 评估清咳平喘颗粒治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期（acute exacerbation of chronic obstructive pulmonary disease，AECOPD）痰热壅肺证患者的疗效和安全性。方法 纳入60例来自广东省中医院门诊及住院的AECOPD痰热壅肺证患者，采用中央随机分配系统将患者随机分成试验组和对照组，每组各30例。在西医常规治疗的基础上，试验组口服清咳平喘颗粒，对照组口服清咳平喘颗粒安慰剂，疗程14 d。观察两组的临床疗效。比较两组患者治疗前后咳嗽和咳痰评估问卷（cough and sputum assessment questionnaire，CASA-Q）、改良版英国医学研究委员会呼吸困难问卷（modified medical research council，mMRC）、临床慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）问卷（clinical COPD questionnaire，CCQ）、慢阻肺评估测试（COPD assessment test，CAT）评分及白细胞计数的变化。结果 治疗后，试验组咳嗽总有效率为75.00%，高于对照组的60.71%；试验组咳痰总有效率为64.29%，高于对照组的53.57%，但组间差异均无统计学意义（P>0.05）。试验组治疗前后CASA-Q的咳嗽症状评分差值显著高于对照组（P<0.05），而咳嗽影响、咳痰症状和咳痰影响评分的差值试验组均高于对照组，但组间差异无统计学意义（P>0.05）；治疗后，两组mMRC评分均显著降低（P<0.05），且试验组的mMRC评分明显低于对照组（P<0.05）；治疗后，两组CCQ和CAT评分较治疗前均明显降低（P<0.05），试验组CCQ和CAT评分均低于对照组，但组间差异无统计学意义（P>0.05）；两组治疗后的白细胞计数差异无统计学意义（P>0.05）。治疗期间两组不良事件的发生率无统计学差异（P>0.05），无严重不良事件发生。结论 在西医常规治疗基础上联合清咳平喘颗粒口服能够减轻AECOPD患者的咳嗽症状，并能降低患者的mMRC评分，改善呼吸困难症状，且安全性较好。
目的 评估清咳平喘颗粒治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期（acute exacerbation of chronic obstructive pulmonary disease，AECOPD）痰热壅肺证患者的疗效和安全性。方法 纳入60例来自广东省中医院门诊及住院的AECOPD痰热壅肺证患者，采用中央随机分配系统将患者随机分成试验组和对照组，每组各30例。在西医常规治疗的基础上，试验组口服清咳平喘颗粒，对照组口服清咳平喘颗粒安慰剂，疗程14 d。观察两组的临床疗效。比较两组患者治疗前后咳嗽和咳痰评估问卷（cough and sputum assessment questionnaire，CASA-Q）、改良版英国医学研究委员会呼吸困难问卷（modified medical research council，mMRC）、临床慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）问卷（clinical COPD questionnaire，CCQ）、慢阻肺评估测试（COPD assessment test，CAT）评分及白细胞计数的变化。结果 治疗后，试验组咳嗽总有效率为75.00%，高于对照组的60.71%；试验组咳痰总有效率为64.29%，高于对照组的53.57%，但组间差异均无统计学意义（P>0.05）。试验组治疗前后CASA-Q的咳嗽症状评分差值显著高于对照组（P<0.05），而咳嗽影响、咳痰症状和咳痰影响评分的差值试验组均高于对照组，但组间差异无统计学意义（P>0.05）；治疗后，两组mMRC评分均显著降低（P<0.05），且试验组的mMRC评分明显低于对照组（P<0.05）；治疗后，两组CCQ和CAT评分较治疗前均明显降低（P<0.05），试验组CCQ和CAT评分均低于对照组，但组间差异无统计学意义（P>0.05）；两组治疗后的白细胞计数差异无统计学意义（P>0.05）。治疗期间两组不良事件的发生率无统计学差异（P>0.05），无严重不良事件发生。结论 在西医常规治疗基础上联合清咳平喘颗粒口服能够减轻AECOPD患者的咳嗽症状，并能降低患者的mMRC评分，改善呼吸困难症状，且安全性较好。
2023, 54(19):6386-6399.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.020
摘要:
目的 应用公共数据库挖掘结直肠癌“炎癌转化”过程的关键基因，结合机器学习和神经网络模型的算法优势进行基因筛选，验证关键基因作为预测指标的可行性及免疫相关性，进而预测潜在防治中药。方法 利用基因表达数据库（Gene Expression Omnibus，GEO）2个GSE66407和GSE166925数据集，筛选由正常结肠到炎症结肠（溃疡性结肠炎），最后进展到肠癌的过程中出现的差异基因；通过构建蛋白质-蛋白质相互作用网络（protein-protein interaction，PPI）进一步筛选核心基因；运用梯度提升机、随机森林和决策树3种分类机器学习算法进行结局的预测学习，将3种机器学习算法筛选出的核心基因取交集，构建深度学习框架下的人工神经网络模型，对模型预测准确性进行内部及外部验证；实时定量聚合酶链反应（real-time quantitative polymerase chain reaction，RT-PCR）联合人蛋白质图谱数据库（Human Protein Atlas，HPA）的免疫组化数据分析关键基因在初发结直肠癌患者癌组织及正常组织中的表达；运用单样本基因集富集分析（single sample gene set enrichment analysis，ssGSEA）算法分析核心基因与免疫细胞之间的关联；通过生存分析筛选对结直肠癌具有预后意义的基因；最后通过核心基因进行相关中药的预测分析。结果 在结直肠炎癌转化全过程中，共鉴定出152个共同的差异基因。这些基因参与肿瘤免疫反应、炎症反应等生物过程；经由3种机器学习算法的筛选，最终确定了8个核心基因，包括组织金属蛋白酶抑制剂1（tissue inhibitor of metalloproteinases 1，TIMP1）、基质金属蛋白酶1（matrix metalloproteinase 1，MMP1）、趋化因子CXC配体13（C-X-C motif chemokine ligand 13，CXCL13）、普列克底物蛋白（Pleckstrin，PLEK）、颗粒酶B（granzyme B，GZMB）、CXCL5、CXCL3和CXCL8。在深度学习框架下的神经网络模型中，训练集中对正常组和肿瘤组的预测准确率分别为86.3%、92.3%；外部验证集中对正常组和肿瘤组的预测准确率分别为80.0%、80.6%。8个核心基因同时涉及多种免疫浸润过程；RT-PCR结合HPA数据库分析显示TIMP1、MMP1、GZMB、CXCL5、CXCL8、CXCL3在结直肠癌患者癌组织中表达显著升高（P<0.05），CXCL13在癌组织中表达显著降低（P<0.05），PLEK在癌组织中表达降低但差异不显著；TIMP1、CXCL13和CXCL8对患者的整体生存具有显著影响。对实验验证有显著差异的7个核心基因进行防治中药预测分析，结果显示预测中药以清热药和补虚药为主，四气以寒、温和平性为主，五味以苦、辛、甘味比例最大。结论 TIMP1、MMP1、CXCL13、GZMB、CXCL5、CXCL3和CXCL8可以作为预测结直肠癌“炎-癌”转化过程的关键分子，对这些分子进行中药的早期干预，可能对结直肠癌的早期诊疗具有重要意义。
目的 应用公共数据库挖掘结直肠癌“炎癌转化”过程的关键基因，结合机器学习和神经网络模型的算法优势进行基因筛选，验证关键基因作为预测指标的可行性及免疫相关性，进而预测潜在防治中药。方法 利用基因表达数据库（Gene Expression Omnibus，GEO）2个GSE66407和GSE166925数据集，筛选由正常结肠到炎症结肠（溃疡性结肠炎），最后进展到肠癌的过程中出现的差异基因；通过构建蛋白质-蛋白质相互作用网络（protein-protein interaction，PPI）进一步筛选核心基因；运用梯度提升机、随机森林和决策树3种分类机器学习算法进行结局的预测学习，将3种机器学习算法筛选出的核心基因取交集，构建深度学习框架下的人工神经网络模型，对模型预测准确性进行内部及外部验证；实时定量聚合酶链反应（real-time quantitative polymerase chain reaction，RT-PCR）联合人蛋白质图谱数据库（Human Protein Atlas，HPA）的免疫组化数据分析关键基因在初发结直肠癌患者癌组织及正常组织中的表达；运用单样本基因集富集分析（single sample gene set enrichment analysis，ssGSEA）算法分析核心基因与免疫细胞之间的关联；通过生存分析筛选对结直肠癌具有预后意义的基因；最后通过核心基因进行相关中药的预测分析。结果 在结直肠炎癌转化全过程中，共鉴定出152个共同的差异基因。这些基因参与肿瘤免疫反应、炎症反应等生物过程；经由3种机器学习算法的筛选，最终确定了8个核心基因，包括组织金属蛋白酶抑制剂1（tissue inhibitor of metalloproteinases 1，TIMP1）、基质金属蛋白酶1（matrix metalloproteinase 1，MMP1）、趋化因子CXC配体13（C-X-C motif chemokine ligand 13，CXCL13）、普列克底物蛋白（Pleckstrin，PLEK）、颗粒酶B（granzyme B，GZMB）、CXCL5、CXCL3和CXCL8。在深度学习框架下的神经网络模型中，训练集中对正常组和肿瘤组的预测准确率分别为86.3%、92.3%；外部验证集中对正常组和肿瘤组的预测准确率分别为80.0%、80.6%。8个核心基因同时涉及多种免疫浸润过程；RT-PCR结合HPA数据库分析显示TIMP1、MMP1、GZMB、CXCL5、CXCL8、CXCL3在结直肠癌患者癌组织中表达显著升高（P<0.05），CXCL13在癌组织中表达显著降低（P<0.05），PLEK在癌组织中表达降低但差异不显著；TIMP1、CXCL13和CXCL8对患者的整体生存具有显著影响。对实验验证有显著差异的7个核心基因进行防治中药预测分析，结果显示预测中药以清热药和补虚药为主，四气以寒、温和平性为主，五味以苦、辛、甘味比例最大。结论 TIMP1、MMP1、CXCL13、GZMB、CXCL5、CXCL3和CXCL8可以作为预测结直肠癌“炎-癌”转化过程的关键分子，对这些分子进行中药的早期干预，可能对结直肠癌的早期诊疗具有重要意义。
2023, 54(19):6400-6412.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.021
摘要:
目的 通过文献计量学方法，评估中医药治疗蒽环类所致心脏毒性的研究趋势，并探讨机构合作、研究热点和前沿趋势。方法 计算机检索Web of Science、中国知网（CNKI）、万方、中国生物医学（CBM）和维普（VIP）数据库，检索2000年1月1日—2022年10月31日发表的关于中医药治疗蒽环类所致心脏毒性的中英文文献。运用文献计量学软件CiteSpace对国家、机构、期刊、作者、被引文献和关键词进行可视化分析。结果 检索到1134篇关于中医药治疗蒽环类所致心脏毒性的论文，其中英文文献237篇，中文文献897篇。该领域发文量逐年增加，发文量最多的国家是中国（117篇）；英文文献中发文量最多的机构是阿卜杜勒·阿齐兹国王大学（9篇），中文文献发文量最多的机构是湖南中医药大学（45篇）。中医药治疗蒽环类心脏毒性主要以中成药研究为主，主要的治疗方向是蒽环类所致的心力衰竭和心肌病，心脏毒性早期更关注心肌损害，之后更关注心力衰竭。蒽环类心脏毒性研究分为临床研究和实验研究。该领域的早期研究主要集中在临床研究，近10年主要以分子机制研究为主；实验研究的早期主要以动物实验为主，近4年更关注细胞实验。氧化应激一直是该领域研究的主要趋势，氧化应激、凋亡和自噬分子机制及三者之间的关系研究将是该领域研究的主流趋势。结论 分子机制研究及氧化应激、凋亡和自噬机制之间的关系是中医药治疗蒽环类所致心脏毒性的研究热点和趋势，文献计量学分析结果为中医药研究人员提供了有价值信息，有助于研究者发现潜在的合作者和机构，发现该领域的热点问题和探索新的研究方向。
目的 通过文献计量学方法，评估中医药治疗蒽环类所致心脏毒性的研究趋势，并探讨机构合作、研究热点和前沿趋势。方法 计算机检索Web of Science、中国知网（CNKI）、万方、中国生物医学（CBM）和维普（VIP）数据库，检索2000年1月1日—2022年10月31日发表的关于中医药治疗蒽环类所致心脏毒性的中英文文献。运用文献计量学软件CiteSpace对国家、机构、期刊、作者、被引文献和关键词进行可视化分析。结果 检索到1134篇关于中医药治疗蒽环类所致心脏毒性的论文，其中英文文献237篇，中文文献897篇。该领域发文量逐年增加，发文量最多的国家是中国（117篇）；英文文献中发文量最多的机构是阿卜杜勒·阿齐兹国王大学（9篇），中文文献发文量最多的机构是湖南中医药大学（45篇）。中医药治疗蒽环类心脏毒性主要以中成药研究为主，主要的治疗方向是蒽环类所致的心力衰竭和心肌病，心脏毒性早期更关注心肌损害，之后更关注心力衰竭。蒽环类心脏毒性研究分为临床研究和实验研究。该领域的早期研究主要集中在临床研究，近10年主要以分子机制研究为主；实验研究的早期主要以动物实验为主，近4年更关注细胞实验。氧化应激一直是该领域研究的主要趋势，氧化应激、凋亡和自噬分子机制及三者之间的关系研究将是该领域研究的主流趋势。结论 分子机制研究及氧化应激、凋亡和自噬机制之间的关系是中医药治疗蒽环类所致心脏毒性的研究热点和趋势，文献计量学分析结果为中医药研究人员提供了有价值信息，有助于研究者发现潜在的合作者和机构，发现该领域的热点问题和探索新的研究方向。
2023, 54(19):6413-6423.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.022
摘要:
目的 系统梳理注射用灯盏花素（Breviscapine Injection，BI）治疗急性脑梗死和冠心病心绞痛的研究进展，通过临床综合评价的方式，明确BI的临床价值，以推进临床合理用药以及相关政策转化。方法 全面搜集BI在安全性、有效性、经济性、创新性、适宜性、可及性（6维度）和药学质量及信息服务等方面的证据，应用循证医学、问卷调查、卫生技术评估、药物经济学评价等方法，利用多准则决策分析模型对各维度进行度量，对BI的临床价值进行综合评价。结果 自发呈报系统、不良反应Meta分析、临床研究等表明，BI的不良反应主要为咳嗽、咽痛、气短、呼吸困难等呼吸系统不良反应，严重不良反应发生率判定为罕见，安全性评价为A级，已知风险较小，证据充分；Meta分析结果显示，BI治疗脑梗死及冠心病心绞痛的结局指标可根据等级评价标准判定其有效性等级均为B级，证据比较充分，结果明确；药物经济学评价结果表明，以美国国立卫生研究院卒中量表（national institutes of health stroke scale，NIHSS）评分为结局指标，BI联合常规治疗与单独常规治疗相比更具经济性，增量效应显著，经济性评价为B级，证据比较充分，结果明确；BI治疗急性脑梗死可提高临床总有效率、改善神经功能缺损和血液流变学指标、降低14 d死亡率，且成分单一，质控方便，曾获国家发明专利授权和2017年中国年度设施奖，创新性评价为B级，具有较好的创新性；BI贮运方便，不需个体化治疗方案，无特殊技术和管理要求，适宜性评价为C级，对临床医护及患者具有适宜性；BI药品价格合理，可负担性较好，在全国30个省市有售，可获得性较好，可及性评价为B级，可及性较好；由于该药品为单体中药注射剂，因此，不对其中医药特色进行等级评价。BI的法定信息及非法定信息评价结果显示其各项信息齐全，符合国家标准规定。综合6个维度的等级得分，通过CSC 2.0软件计算得出，BI治疗急性脑梗死和冠心病心绞痛的临床综合评价为A级。结论 BI的临床价值较好，建议可直接转化为基本临床用药管理的相关政策结果。
目的 系统梳理注射用灯盏花素（Breviscapine Injection，BI）治疗急性脑梗死和冠心病心绞痛的研究进展，通过临床综合评价的方式，明确BI的临床价值，以推进临床合理用药以及相关政策转化。方法 全面搜集BI在安全性、有效性、经济性、创新性、适宜性、可及性（6维度）和药学质量及信息服务等方面的证据，应用循证医学、问卷调查、卫生技术评估、药物经济学评价等方法，利用多准则决策分析模型对各维度进行度量，对BI的临床价值进行综合评价。结果 自发呈报系统、不良反应Meta分析、临床研究等表明，BI的不良反应主要为咳嗽、咽痛、气短、呼吸困难等呼吸系统不良反应，严重不良反应发生率判定为罕见，安全性评价为A级，已知风险较小，证据充分；Meta分析结果显示，BI治疗脑梗死及冠心病心绞痛的结局指标可根据等级评价标准判定其有效性等级均为B级，证据比较充分，结果明确；药物经济学评价结果表明，以美国国立卫生研究院卒中量表（national institutes of health stroke scale，NIHSS）评分为结局指标，BI联合常规治疗与单独常规治疗相比更具经济性，增量效应显著，经济性评价为B级，证据比较充分，结果明确；BI治疗急性脑梗死可提高临床总有效率、改善神经功能缺损和血液流变学指标、降低14 d死亡率，且成分单一，质控方便，曾获国家发明专利授权和2017年中国年度设施奖，创新性评价为B级，具有较好的创新性；BI贮运方便，不需个体化治疗方案，无特殊技术和管理要求，适宜性评价为C级，对临床医护及患者具有适宜性；BI药品价格合理，可负担性较好，在全国30个省市有售，可获得性较好，可及性评价为B级，可及性较好；由于该药品为单体中药注射剂，因此，不对其中医药特色进行等级评价。BI的法定信息及非法定信息评价结果显示其各项信息齐全，符合国家标准规定。综合6个维度的等级得分，通过CSC 2.0软件计算得出，BI治疗急性脑梗死和冠心病心绞痛的临床综合评价为A级。结论 BI的临床价值较好，建议可直接转化为基本临床用药管理的相关政策结果。
2023, 54(19):6424-6433.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.023
摘要:
目的 解析紫皮石斛Dendrobium devonianum叶绿体基因组特征，并探讨石斛属系统发育关系。方法 采用Illumina技术对紫皮石斛进行测序，对其叶绿体基因组进行组装、注释和分析，并基于共有编码基因序列构建系统发育树。结果 紫皮石斛叶绿体基因大小为146 493 bp，总GC含量为37.4%；其大单拷贝区、小单拷贝区长度分别为84 932、13 036 bp，反向互补重复区为24 263 bp；共编码118个基因，包括72个蛋白质编码基因，38个tRNA基因和8个rRNA基因。密码子偏好分析表明，亮氨酸是紫皮石斛叶绿体基因组中使用频次最高的氨基酸。系统发育分析表明，紫皮石斛未形成单系，与兜唇石斛D.aphyllum构成姊妹关系；瘦轴组的重唇石斛D.hercoglossum和钩状石斛D.aduncum与石斛组其他物种聚为一支。结论 紫皮石斛叶绿体基因组呈典型四分体结构，其与兜唇石斛亲缘关系最近；瘦轴组的重唇石斛和钩状石斛与石斛组亲缘关系更近，并入石斛组更合理。
目的 解析紫皮石斛Dendrobium devonianum叶绿体基因组特征，并探讨石斛属系统发育关系。方法 采用Illumina技术对紫皮石斛进行测序，对其叶绿体基因组进行组装、注释和分析，并基于共有编码基因序列构建系统发育树。结果 紫皮石斛叶绿体基因大小为146 493 bp，总GC含量为37.4%；其大单拷贝区、小单拷贝区长度分别为84 932、13 036 bp，反向互补重复区为24 263 bp；共编码118个基因，包括72个蛋白质编码基因，38个tRNA基因和8个rRNA基因。密码子偏好分析表明，亮氨酸是紫皮石斛叶绿体基因组中使用频次最高的氨基酸。系统发育分析表明，紫皮石斛未形成单系，与兜唇石斛D.aphyllum构成姊妹关系；瘦轴组的重唇石斛D.hercoglossum和钩状石斛D.aduncum与石斛组其他物种聚为一支。结论 紫皮石斛叶绿体基因组呈典型四分体结构，其与兜唇石斛亲缘关系最近；瘦轴组的重唇石斛和钩状石斛与石斛组亲缘关系更近，并入石斛组更合理。
2023, 54(19):6434-6442.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.024
摘要:
目的 探讨不同地区金钗石斛Dendrobium nobile居群间的遗传多样性及遗传分化关系。方法 基于引物结合位点间扩增（inter-primer binding site，iPBS）分子标记对广西5个县共35份金钗石斛进行遗传关系、遗传多样性和种群间遗传分化分析，并构建能区分35份金钗石斛种质的DNA指纹图谱。数据分析使用NTSYS-pc 2.10e统计软件计算遗传相似系数并构建聚类分析图谱，采用Popgene 1.32软件计算遗传多样性指数与居群遗传分化系数。结果 8条iPBS引物共扩增出158条条带，多态性条带为143条，多态条带百分率（percentage of polymorphic bands，PPB）为90.51%；在遗传距离0.70处，35份种质分为7大类群，居群在分子水平上出现明显分化；遗传相似系数（genetic similarity coefficient，Gs）变化范围为0.559 0～0.975 9，变幅为0.416 9；平均观测等位基因数（observed number of alleles，Na）、平均有效等位基因数（effective number of alleles，Ne）、Nei’s基因多样性指数（Nei’s gene diversity index，He）、Shannon多样性信息指数（Shannon information index，I）分别为1.898 7、1.505 0、0.300 7、0.454 2，居群间存在丰富遗传多样性；基因多样度（total genetic diversity，Ht）、各居群基因分化系数（gene diversity within population，Hs）、居群间遗传分化系数（coefficient of gene differentiation，Gst）分别为0.299 8、0.214 9、0.283 0，居群间遗传变异占总变异的28.30%，居群内的遗传变异占总变异的71.70%，遗传变异主要来源于居群内部；基因流（gene flow，Nm）为1.266 5，居群间存在较高水平的基因交流。引物2219和2399可单独鉴别出35份种质，试验基于引物2399的“0，1”矩阵构建35份种质的指纹图谱，此图谱可为金钗石斛品种的分类与鉴定提供参考。结论 金钗石斛居群间遗传多样性较丰富，总变异主要来源于居群内变异，居群间存在较高水平的基因交流。揭示了金钗石斛种质间的遗传关系及其居群遗传多样性，为野生金钗石斛种质的保护工作的开展奠定基础。
目的 探讨不同地区金钗石斛Dendrobium nobile居群间的遗传多样性及遗传分化关系。方法 基于引物结合位点间扩增（inter-primer binding site，iPBS）分子标记对广西5个县共35份金钗石斛进行遗传关系、遗传多样性和种群间遗传分化分析，并构建能区分35份金钗石斛种质的DNA指纹图谱。数据分析使用NTSYS-pc 2.10e统计软件计算遗传相似系数并构建聚类分析图谱，采用Popgene 1.32软件计算遗传多样性指数与居群遗传分化系数。结果 8条iPBS引物共扩增出158条条带，多态性条带为143条，多态条带百分率（percentage of polymorphic bands，PPB）为90.51%；在遗传距离0.70处，35份种质分为7大类群，居群在分子水平上出现明显分化；遗传相似系数（genetic similarity coefficient，Gs）变化范围为0.559 0～0.975 9，变幅为0.416 9；平均观测等位基因数（observed number of alleles，Na）、平均有效等位基因数（effective number of alleles，Ne）、Nei’s基因多样性指数（Nei’s gene diversity index，He）、Shannon多样性信息指数（Shannon information index，I）分别为1.898 7、1.505 0、0.300 7、0.454 2，居群间存在丰富遗传多样性；基因多样度（total genetic diversity，Ht）、各居群基因分化系数（gene diversity within population，Hs）、居群间遗传分化系数（coefficient of gene differentiation，Gst）分别为0.299 8、0.214 9、0.283 0，居群间遗传变异占总变异的28.30%，居群内的遗传变异占总变异的71.70%，遗传变异主要来源于居群内部；基因流（gene flow，Nm）为1.266 5，居群间存在较高水平的基因交流。引物2219和2399可单独鉴别出35份种质，试验基于引物2399的“0，1”矩阵构建35份种质的指纹图谱，此图谱可为金钗石斛品种的分类与鉴定提供参考。结论 金钗石斛居群间遗传多样性较丰富，总变异主要来源于居群内变异，居群间存在较高水平的基因交流。揭示了金钗石斛种质间的遗传关系及其居群遗传多样性，为野生金钗石斛种质的保护工作的开展奠定基础。
2023, 54(19):6443-6451.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.025
摘要:
目的 探究光照、温度和干旱胁迫对藏药川西小黄菊Tanacetum tatsienense种子萌发的影响。方法 在5个不同温度（15、20、25、30、35℃）下，设置2个光照条件（光照12 h/黑暗12 h、连续黑暗24 h）和5个聚乙二醇浓度（0、5%、10%、15%、20%）对川西小黄菊种子进行萌发实验，对种子萌发率、平均萌发时间、萌发指数、幼叶长、胚轴长、胚根长等指标进行统计分析。结果 光照、温度和干旱胁迫对川西小黄菊种子萌发具有显著影响（P<0.05）；同一温度下，光照条件下的种子萌发率和萌发指数大于黑暗条件，黑暗环境下平均萌发时间增加；20、25℃下光照对种子的萌发率和平均萌发时间影响不显著；15、30和35℃时，连续黑暗环境显著抑制种子的萌发率（萌发率最低仅为6.0%）和平均萌发时间（P<0.05）；15、20、25℃时随PEG浓度升高，种子萌发率和萌发指数减小、平均萌发时间增加，最短时间仅需3.4 d，最长时间达10.6 d；30、35℃时，低浓度PEG（≤10%）胁迫下萌发率和萌发指数显著大于对照（P<0.05），最高萌发率可达85.5%；幼叶和胚轴长度在所有温度下随PEG浓度的增加而缩短，胚根长度除15℃的所有温度下随PEG浓度增加呈先增长后缩短趋势，15℃时呈缩短趋势；回收后种子最终萌发率在15、20、25℃与对照无显著差异（P>0.05），在30、35℃时显著降低（P<0.05）。结论 温度改变会影响光照和干旱胁迫川西小黄菊种子适应性，是调节种子萌发的主要因素，而光照不是必要条件；另外，川西小黄菊种子PEG干旱胁迫承受阈值为20%，在轻度胁迫（PEG浓度0～10%），温度为20～30℃时种子萌发最好，在20～25℃时幼苗生长较好，可为川西小黄菊人工育苗提供参考。
目的 探究光照、温度和干旱胁迫对藏药川西小黄菊Tanacetum tatsienense种子萌发的影响。方法 在5个不同温度（15、20、25、30、35℃）下，设置2个光照条件（光照12 h/黑暗12 h、连续黑暗24 h）和5个聚乙二醇浓度（0、5%、10%、15%、20%）对川西小黄菊种子进行萌发实验，对种子萌发率、平均萌发时间、萌发指数、幼叶长、胚轴长、胚根长等指标进行统计分析。结果 光照、温度和干旱胁迫对川西小黄菊种子萌发具有显著影响（P<0.05）；同一温度下，光照条件下的种子萌发率和萌发指数大于黑暗条件，黑暗环境下平均萌发时间增加；20、25℃下光照对种子的萌发率和平均萌发时间影响不显著；15、30和35℃时，连续黑暗环境显著抑制种子的萌发率（萌发率最低仅为6.0%）和平均萌发时间（P<0.05）；15、20、25℃时随PEG浓度升高，种子萌发率和萌发指数减小、平均萌发时间增加，最短时间仅需3.4 d，最长时间达10.6 d；30、35℃时，低浓度PEG（≤10%）胁迫下萌发率和萌发指数显著大于对照（P<0.05），最高萌发率可达85.5%；幼叶和胚轴长度在所有温度下随PEG浓度的增加而缩短，胚根长度除15℃的所有温度下随PEG浓度增加呈先增长后缩短趋势，15℃时呈缩短趋势；回收后种子最终萌发率在15、20、25℃与对照无显著差异（P>0.05），在30、35℃时显著降低（P<0.05）。结论 温度改变会影响光照和干旱胁迫川西小黄菊种子适应性，是调节种子萌发的主要因素，而光照不是必要条件；另外，川西小黄菊种子PEG干旱胁迫承受阈值为20%，在轻度胁迫（PEG浓度0～10%），温度为20～30℃时种子萌发最好，在20～25℃时幼苗生长较好，可为川西小黄菊人工育苗提供参考。
2023, 54(19):6452-6460.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.026
摘要:
目的 建立大盘龙七Bergeniae Scopulosae Rhizoma的HPLC指纹图谱及多酚类成分的含量测定方法，为大盘龙七药材质量控制及临床应用提供依据。方法 采用Agilent 5 TC-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.1%磷酸水为流动相进行梯度洗脱，体积流量为1.0 mL/min，检测波长为275 nm，柱温25℃；对10批大盘龙七药材进行指纹图谱构建，基于指纹图谱相似度分析结合聚类分析与主成分分析，同时测定熊果苷、没食子酸、岩白菜素、儿茶素、4-O-没食子酰岩白菜素、11-O-没食子酰岩白菜素、儿茶素没食子酸酯的含量。结果 建立了大盘龙七药材的HPLC指纹图谱，其中S5的相似度为0.752，其余批次的相似度均大于0.92，共标定了14个共有峰，指认出7个色谱峰，分别为熊果苷、没食子酸、岩白菜素、儿茶素、4-O-没食子酰岩白菜素、11-O-没食子酰岩白菜素、儿茶素没食子酸酯。聚类分析将10批大盘龙七药材分为3类；经主成分分析，主成分1～4是影响药材样品质量评价的主要因子；采用正交偏最小二乘法判别分析标记了大盘龙七中6个差异性成分。含量测定结果表明10批大盘龙七药材中熊果苷、没食子酸、岩白菜素、儿茶素、4-O-没食子酰岩白菜素、11-O-没食子酰岩白菜素、儿茶素没食子酸酯的含量范围分别为7.30～63.24、0.26～2.98、15.96～78.04、1.54～11.17、0.97～2.54、2.09～7.38、0.64～12.30 mg/g。结论 建立的大盘龙七药材的HPLC指纹图谱及多酚类成分的含量测定方法操作简便、重复性好，可用于大盘龙七药材的定性定量分析，为大盘龙七药材的质量评价提供参考。
目的 建立大盘龙七Bergeniae Scopulosae Rhizoma的HPLC指纹图谱及多酚类成分的含量测定方法，为大盘龙七药材质量控制及临床应用提供依据。方法 采用Agilent 5 TC-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.1%磷酸水为流动相进行梯度洗脱，体积流量为1.0 mL/min，检测波长为275 nm，柱温25℃；对10批大盘龙七药材进行指纹图谱构建，基于指纹图谱相似度分析结合聚类分析与主成分分析，同时测定熊果苷、没食子酸、岩白菜素、儿茶素、4-O-没食子酰岩白菜素、11-O-没食子酰岩白菜素、儿茶素没食子酸酯的含量。结果 建立了大盘龙七药材的HPLC指纹图谱，其中S5的相似度为0.752，其余批次的相似度均大于0.92，共标定了14个共有峰，指认出7个色谱峰，分别为熊果苷、没食子酸、岩白菜素、儿茶素、4-O-没食子酰岩白菜素、11-O-没食子酰岩白菜素、儿茶素没食子酸酯。聚类分析将10批大盘龙七药材分为3类；经主成分分析，主成分1～4是影响药材样品质量评价的主要因子；采用正交偏最小二乘法判别分析标记了大盘龙七中6个差异性成分。含量测定结果表明10批大盘龙七药材中熊果苷、没食子酸、岩白菜素、儿茶素、4-O-没食子酰岩白菜素、11-O-没食子酰岩白菜素、儿茶素没食子酸酯的含量范围分别为7.30～63.24、0.26～2.98、15.96～78.04、1.54～11.17、0.97～2.54、2.09～7.38、0.64～12.30 mg/g。结论 建立的大盘龙七药材的HPLC指纹图谱及多酚类成分的含量测定方法操作简便、重复性好，可用于大盘龙七药材的定性定量分析，为大盘龙七药材的质量评价提供参考。
2023, 54(19):6461-6468.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.027
摘要:
目的 建立指纹图谱和多指标定量的蜜远志质量评价方法。方法 Kromasil 100-5-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）为固定相，以乙腈（A）-0.2%磷酸水溶液（B）为流动相进行梯度洗脱，体积流量为1.0 mL/min，检测波长318 nm。对16批蜜远志建立指纹图谱，确定共有峰并进行相似度分析结合化学计量学分析。采用Waters Xbridge Shiled RP C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）进行同时测定远志（口山）酮III、3，6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志酸、远志皂苷元的含量。结果 在指纹图谱研究中，标定了27个共有峰，结合对照品和HPLC-Q-TOF-MS共指认8个成分，分别为西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、远志（口山）酮IX、远志（口山）酮III、3，6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志酸、远志皂苷元。聚类分析将16批样品分为3类；经主成分分析，主成分1～3是影响蜜远志质量评价的主要因子。多指标含量测定中远志（口山）酮III、3，6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志酸、远志皂苷元的质量分数分别为0.027%～0.068%、0.074%～0.798%、1.1%～1.4%、0.15%～0.36%、0.15%～0.37%。经方法学验证，线性关系良好（r≥0.999 6），平均加样回收率为97.15%～100.9%。结论 所建立的指纹图谱结合多指标含量测定方法准确、高效，特征性强，可为蜜远志饮片的质量评价和临床应用提供有效参考。
目的 建立指纹图谱和多指标定量的蜜远志质量评价方法。方法 Kromasil 100-5-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）为固定相，以乙腈（A）-0.2%磷酸水溶液（B）为流动相进行梯度洗脱，体积流量为1.0 mL/min，检测波长318 nm。对16批蜜远志建立指纹图谱，确定共有峰并进行相似度分析结合化学计量学分析。采用Waters Xbridge Shiled RP C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）进行同时测定远志（口山）酮III、3，6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志酸、远志皂苷元的含量。结果 在指纹图谱研究中，标定了27个共有峰，结合对照品和HPLC-Q-TOF-MS共指认8个成分，分别为西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、远志（口山）酮IX、远志（口山）酮III、3，6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志酸、远志皂苷元。聚类分析将16批样品分为3类；经主成分分析，主成分1～3是影响蜜远志质量评价的主要因子。多指标含量测定中远志（口山）酮III、3，6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志酸、远志皂苷元的质量分数分别为0.027%～0.068%、0.074%～0.798%、1.1%～1.4%、0.15%～0.36%、0.15%～0.37%。经方法学验证，线性关系良好（r≥0.999 6），平均加样回收率为97.15%～100.9%。结论 所建立的指纹图谱结合多指标含量测定方法准确、高效，特征性强，可为蜜远志饮片的质量评价和临床应用提供有效参考。
2023, 54(19):6469-6481.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.028
摘要:
参芪降糖颗粒（Shenqi Jiangtang Granule，SJG）是由人参茎叶总皂苷、黄芪、五味子等11味中药组成的经典中药方剂，临床上治疗2型糖尿病及糖尿病肾病等疗效显著。因SJG具有显著降低各项生化指标、改善肾功能和减轻不良反应等作用，已被《中国2型糖尿病防治指南（2020年版）》《国家糖尿病基层中医防治管理指南（2022）》等多个指南共识收录。基于临床疗效和作用机制2个方面对SJG防治糖尿病肾病的研究进展进行综述，为SJG的临床应用提供科学依据。
参芪降糖颗粒（Shenqi Jiangtang Granule，SJG）是由人参茎叶总皂苷、黄芪、五味子等11味中药组成的经典中药方剂，临床上治疗2型糖尿病及糖尿病肾病等疗效显著。因SJG具有显著降低各项生化指标、改善肾功能和减轻不良反应等作用，已被《中国2型糖尿病防治指南（2020年版）》《国家糖尿病基层中医防治管理指南（2022）》等多个指南共识收录。基于临床疗效和作用机制2个方面对SJG防治糖尿病肾病的研究进展进行综述，为SJG的临床应用提供科学依据。
2023, 54(19):6482-6496.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.029
摘要:
有毒中药效-毒转换机制的研究一直是中药合理应用的难点，以蒽醌类、二苯乙烯苷类成分及含有该类成分的中药为研究对象，梳理了这2类效-毒同源物质及其体内代谢规律与产物，分析了效-毒同源物质原型及其代谢产物的构-效与构-毒关系，整合并总结了含蒽醌、二苯乙烯苷类有毒中药的药效与毒性作用机制及毒-效转换关系与规律。为进一步阐释中药效-毒转换机制的研究，基于蛋白组学技术、药物靶点及药物作用机制研究方法，提出了以蒽醌类、二苯乙烯苷类成分为例的中药效-毒转换靶点与机制研究的策略与展望，为中药效-毒转换机制与转换规律的探究提供思路与方法借鉴。
有毒中药效-毒转换机制的研究一直是中药合理应用的难点，以蒽醌类、二苯乙烯苷类成分及含有该类成分的中药为研究对象，梳理了这2类效-毒同源物质及其体内代谢规律与产物，分析了效-毒同源物质原型及其代谢产物的构-效与构-毒关系，整合并总结了含蒽醌、二苯乙烯苷类有毒中药的药效与毒性作用机制及毒-效转换关系与规律。为进一步阐释中药效-毒转换机制的研究，基于蛋白组学技术、药物靶点及药物作用机制研究方法，提出了以蒽醌类、二苯乙烯苷类成分为例的中药效-毒转换靶点与机制研究的策略与展望，为中药效-毒转换机制与转换规律的探究提供思路与方法借鉴。
2023, 54(19):6497-6510.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.030
摘要:
龙胆Gentianae Radix et Rhizoma具有清热燥湿、泻肝胆火的功效。龙胆主要含有环烯醚萜类、三萜类、（口山）酮类及黄酮类等化学成分，具有抗炎镇痛、保肝、抗肿瘤、调节胃肠功能、调节神经系统等作用，临床上广泛应用于带状疱疹、高血压、突发性耳聋及各类炎症性疾病。通过对龙胆的化学成分、生物活性和临床应用进行综述，为其进一步开发和应用提供理论参考和科学依据。
龙胆Gentianae Radix et Rhizoma具有清热燥湿、泻肝胆火的功效。龙胆主要含有环烯醚萜类、三萜类、（口山）酮类及黄酮类等化学成分，具有抗炎镇痛、保肝、抗肿瘤、调节胃肠功能、调节神经系统等作用，临床上广泛应用于带状疱疹、高血压、突发性耳聋及各类炎症性疾病。通过对龙胆的化学成分、生物活性和临床应用进行综述，为其进一步开发和应用提供理论参考和科学依据。
2023, 54(19):6511-6519.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.031
摘要:
越鞠丸始载于《丹溪心法》，素来被冠以“治郁圣药”。通过梳理越鞠丸相关中医古籍及现代临床文献，发现在药材基原、炮制方法及处方剂量折算等方面存疑。根据文献归纳整理，建议方中苍术基原为菊科植物茅苍术Atractylodes lancea干燥根茎；香附为莎草科植物莎草Cyperus rotundus的干燥根茎；川芎为伞形科植物川芎Ligusticum chuanxiong的干燥根茎；神曲为建神曲，由面粉、麦麸、辣蓼、青蒿、苍耳草、赤小豆、苦杏仁制成；栀子为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides的干燥成熟果实。炮制方面建议按照《中国药典》2020年版规定的炮制方法。剂量上，建议丸剂1次6～9 g，1日2次，成人用量为12～18 g/d，70～120丸/次，日总服用量为140～240丸；汤剂以《中国药典》2020年版各药材等分以6～10 g/d为参考。
越鞠丸始载于《丹溪心法》，素来被冠以“治郁圣药”。通过梳理越鞠丸相关中医古籍及现代临床文献，发现在药材基原、炮制方法及处方剂量折算等方面存疑。根据文献归纳整理，建议方中苍术基原为菊科植物茅苍术Atractylodes lancea干燥根茎；香附为莎草科植物莎草Cyperus rotundus的干燥根茎；川芎为伞形科植物川芎Ligusticum chuanxiong的干燥根茎；神曲为建神曲，由面粉、麦麸、辣蓼、青蒿、苍耳草、赤小豆、苦杏仁制成；栀子为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides的干燥成熟果实。炮制方面建议按照《中国药典》2020年版规定的炮制方法。剂量上，建议丸剂1次6～9 g，1日2次，成人用量为12～18 g/d，70～120丸/次，日总服用量为140～240丸；汤剂以《中国药典》2020年版各药材等分以6～10 g/d为参考。
2023, 54(19):6520-6530.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.032
摘要:
经典名方小柴胡汤具有和解少阳、扶正祛邪之效，具有解热、抗炎、保肝、抗肿瘤、抗病毒、免疫调节等药理作用，目前临床多用于治疗感冒发热、抗菌消炎、保护肝脏等。通过对小柴胡汤的化学成分、药理作用及临床应用进行综述，参照中药质量标志物（quality marker，Q-Marker）的“五原则”对小柴胡汤进行预测分析，结果显示柴胡皂苷A、柴胡皂苷B2、柴胡皂苷D、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、黄芩苷、黄芩素、精氨酸、鸟苷、6-姜烯酚、6-姜酚、甘草苷、甘草酸、甘草次酸、白桦脂酸可作为小柴胡汤的Q-Markers，为补充小柴胡汤质量评价及控制体系、完善制剂全过程质量溯源体系提供科学的参考依据。
经典名方小柴胡汤具有和解少阳、扶正祛邪之效，具有解热、抗炎、保肝、抗肿瘤、抗病毒、免疫调节等药理作用，目前临床多用于治疗感冒发热、抗菌消炎、保护肝脏等。通过对小柴胡汤的化学成分、药理作用及临床应用进行综述，参照中药质量标志物（quality marker，Q-Marker）的“五原则”对小柴胡汤进行预测分析，结果显示柴胡皂苷A、柴胡皂苷B2、柴胡皂苷D、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、黄芩苷、黄芩素、精氨酸、鸟苷、6-姜烯酚、6-姜酚、甘草苷、甘草酸、甘草次酸、白桦脂酸可作为小柴胡汤的Q-Markers，为补充小柴胡汤质量评价及控制体系、完善制剂全过程质量溯源体系提供科学的参考依据。
2023, 54(19):6531-6542.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.033
摘要:
寡糖作为近年来备受关注的中药活性成分之一，具有广泛的药理活性和开发应用前景。寡糖种类多样、组成复杂，存在多种异构体，分离纯化和结构鉴定存在较大难度。采用文献分析法，系统梳理了近20年有关寡糖研究的相关文献，归纳了寡糖分离纯化的主要方法，包括色谱法（凝胶色谱法、离子交换色谱法、反相高效液相色谱法、活性炭色谱法、石墨化碳色谱法、亲水作用色谱法）、毛细管电泳法、膜分离技术等，以及寡糖结构鉴定的主要方法，包括紫外光谱法、红外光谱法、核磁共振波谱法、质谱法、色谱法、色谱-质谱联用技术等，并分析了这些方法的适用范围和发展趋势。
寡糖作为近年来备受关注的中药活性成分之一，具有广泛的药理活性和开发应用前景。寡糖种类多样、组成复杂，存在多种异构体，分离纯化和结构鉴定存在较大难度。采用文献分析法，系统梳理了近20年有关寡糖研究的相关文献，归纳了寡糖分离纯化的主要方法，包括色谱法（凝胶色谱法、离子交换色谱法、反相高效液相色谱法、活性炭色谱法、石墨化碳色谱法、亲水作用色谱法）、毛细管电泳法、膜分离技术等，以及寡糖结构鉴定的主要方法，包括紫外光谱法、红外光谱法、核磁共振波谱法、质谱法、色谱法、色谱-质谱联用技术等，并分析了这些方法的适用范围和发展趋势。
2023, 54(19):6543-6554.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.034
摘要:
冬凌草Rabdosia rubescens是一种中药药用植物。其主要化学成分包括萜类、挥发油、生物碱、黄酮、多糖等多种成分。在抗肿瘤、抗菌消炎、抗氧化、增强免疫等方面都具备显著的药理作用。综述了冬凌草的本草考证、化学成分、药理作用以及临床应用的最新研究进展，为深入探讨冬凌草的医学价值、开发新药以及临床应用提供了重要的参考信息，从而推动冬凌草的应用及开展更广泛的临床研究。
冬凌草Rabdosia rubescens是一种中药药用植物。其主要化学成分包括萜类、挥发油、生物碱、黄酮、多糖等多种成分。在抗肿瘤、抗菌消炎、抗氧化、增强免疫等方面都具备显著的药理作用。综述了冬凌草的本草考证、化学成分、药理作用以及临床应用的最新研究进展，为深入探讨冬凌草的医学价值、开发新药以及临床应用提供了重要的参考信息，从而推动冬凌草的应用及开展更广泛的临床研究。
2023, 54(19):6555-6568.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.035
摘要:
矿物药是中医药体系的重要组成部分。长期以来，由于矿物药研究涉及学科复杂、具备地质学-中医药学等知识复合型人才缺乏、研究难度大等多种原因，相较于植物药和动物药研究，矿物药科研与创新速度进展缓慢，总体表现为明显的不平衡、不充分状态。关于矿物药品种，从古代本草至如今的市场流通与临床实际应用缺乏较为系统的研究，历史变迁过程不清。从矿物药的概念、分类及古代本草、近现代出版的矿物药专著、主要药学著作、历版《中国药典》、中药材专业市场、中药饮片企业、医疗机构矿物药品种记载、流通与临床应用情况进行了较为系统的调查研究，基本厘清了我国矿物药品种的历史变迁情况，并对矿物药品种存在的主要问题及其研究与发展建议进行了探讨。旨在为矿物药的“传承精华，守正创新”及我国矿物药现代化战略研究规划、矿物药资源产业发展规划等相关政策的制定提供基础参考资料。
矿物药是中医药体系的重要组成部分。长期以来，由于矿物药研究涉及学科复杂、具备地质学-中医药学等知识复合型人才缺乏、研究难度大等多种原因，相较于植物药和动物药研究，矿物药科研与创新速度进展缓慢，总体表现为明显的不平衡、不充分状态。关于矿物药品种，从古代本草至如今的市场流通与临床实际应用缺乏较为系统的研究，历史变迁过程不清。从矿物药的概念、分类及古代本草、近现代出版的矿物药专著、主要药学著作、历版《中国药典》、中药材专业市场、中药饮片企业、医疗机构矿物药品种记载、流通与临床应用情况进行了较为系统的调查研究，基本厘清了我国矿物药品种的历史变迁情况，并对矿物药品种存在的主要问题及其研究与发展建议进行了探讨。旨在为矿物药的“传承精华，守正创新”及我国矿物药现代化战略研究规划、矿物药资源产业发展规划等相关政策的制定提供基础参考资料。
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