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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2023年第54卷第17期文章目次
2023, 54(17):5473-5480.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.001
摘要:
目的 研究落花生根内生真菌Fusarium oxysporum LHS-P1-3的次级代谢产物及其生物活性。方法 使用硅胶色谱柱、高效液相色谱等对代谢粗提物进行分离纯化，采用质谱、核磁共振等方法测定化合物的结构，采用CCK-8法测试化合物的抗肿瘤细胞活性，使用表面等离子共振实验（surface plasmon resonance，SPR）研究化合物与胆固醇转运蛋白1（niemann-pick c1-like 1，NPC1L1）相互作用关系。结果 从落花生根内生真菌Fusarium oxysporum LHS-P1-3分离得到6个化合物，包括1个新化合物（1）与5个已知化合物：白僵菌素（2）、恩镰孢菌素I（3）、恩镰孢菌素MK1688（4）、恩镰孢菌素H（5）及恩镰孢菌素B（6）。化合物1～4对HepG2细胞和HeLa细胞的IC50均小于10 μmol/L，化合物2～4则对HCT116细胞的IC50小于10 μmol/L，SPR研究表明化合物2、4在20 μmol/L浓度下，可与NPC1L1蛋白相互作用。结论 化合物1为新的恩镰孢菌素类化合物，命名为恩镰孢菌素W。化合物1～5具有抗肿瘤活性，化合物2、4与NPC1L1蛋白存在相互作用，可能是NPC1L1蛋白的潜在抑制剂。
目的 研究落花生根内生真菌Fusarium oxysporum LHS-P1-3的次级代谢产物及其生物活性。方法 使用硅胶色谱柱、高效液相色谱等对代谢粗提物进行分离纯化，采用质谱、核磁共振等方法测定化合物的结构，采用CCK-8法测试化合物的抗肿瘤细胞活性，使用表面等离子共振实验（surface plasmon resonance，SPR）研究化合物与胆固醇转运蛋白1（niemann-pick c1-like 1，NPC1L1）相互作用关系。结果 从落花生根内生真菌Fusarium oxysporum LHS-P1-3分离得到6个化合物，包括1个新化合物（1）与5个已知化合物：白僵菌素（2）、恩镰孢菌素I（3）、恩镰孢菌素MK1688（4）、恩镰孢菌素H（5）及恩镰孢菌素B（6）。化合物1～4对HepG2细胞和HeLa细胞的IC50均小于10 μmol/L，化合物2～4则对HCT116细胞的IC50小于10 μmol/L，SPR研究表明化合物2、4在20 μmol/L浓度下，可与NPC1L1蛋白相互作用。结论 化合物1为新的恩镰孢菌素类化合物，命名为恩镰孢菌素W。化合物1～5具有抗肿瘤活性，化合物2、4与NPC1L1蛋白存在相互作用，可能是NPC1L1蛋白的潜在抑制剂。
2023, 54(17):5481-5486.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.002
摘要:
目的 研究硬尖神香草Hyssopus cuspidatus地上干燥部分的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、高效液相色谱技术等进行分离纯化，通过现代波谱学技术对所得化合物进行结构鉴定，并采用MTT比色法对分离得到的化合物进行体外抑制人胃癌HGC-27细胞的活性筛选。结果 从神香草95%乙醇提取物中分离得到9个化合物，分别鉴定为4S-(2-羟基异丙基)-环己烷-2-烯-1-酮（1）、(3R,4aR,5R,6R)-6-羟基-4a,5-二甲基-3-(丙-1-烯-2-基)-3,4,4a,5,6,7-六氢萘-1(2H)-酮（2）、对茴香酸（3）、三裂鼠尾草素（4）、5-羟基-6,7,3',4'-四甲氧基黄酮（5）、蓟黄素（6）、E-p-香豆醇乙醚（7）、(E)-p-香豆醇γ-O-甲醚（8）、4-羟基-3-甲氧基乙基肉桂酸盐（9）。其中，化合物1为新化合物，命名为神香草酮A。对化合物1～9进行抗肿瘤活性筛选，结果显示，化合物1、3、8对HGC-27胃癌细胞具有一定的抑制作用，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为8.76、16.34、25.28 μmol/L。结论 化合物1为新化合物，化合物5～9为首次从该属植物中分到。
目的 研究硬尖神香草Hyssopus cuspidatus地上干燥部分的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、高效液相色谱技术等进行分离纯化，通过现代波谱学技术对所得化合物进行结构鉴定，并采用MTT比色法对分离得到的化合物进行体外抑制人胃癌HGC-27细胞的活性筛选。结果 从神香草95%乙醇提取物中分离得到9个化合物，分别鉴定为4S-(2-羟基异丙基)-环己烷-2-烯-1-酮（1）、(3R,4aR,5R,6R)-6-羟基-4a,5-二甲基-3-(丙-1-烯-2-基)-3,4,4a,5,6,7-六氢萘-1(2H)-酮（2）、对茴香酸（3）、三裂鼠尾草素（4）、5-羟基-6,7,3',4'-四甲氧基黄酮（5）、蓟黄素（6）、E-p-香豆醇乙醚（7）、(E)-p-香豆醇γ-O-甲醚（8）、4-羟基-3-甲氧基乙基肉桂酸盐（9）。其中，化合物1为新化合物，命名为神香草酮A。对化合物1～9进行抗肿瘤活性筛选，结果显示，化合物1、3、8对HGC-27胃癌细胞具有一定的抑制作用，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为8.76、16.34、25.28 μmol/L。结论 化合物1为新化合物，化合物5～9为首次从该属植物中分到。
2023, 54(17):5487-5497.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.003
摘要:
目的 研究连翘Forsythia suspensa的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化，通过理化性质和波谱学手段（NMR和MS）鉴定化合物结构，测试各化合物对HepG-2和MCF-7细胞的细胞毒性。结果 从连翘75%乙醇提取物中共分离鉴定出26个化合物，分别为2-(4-羟基苯基)乙基-6-O-[(4-羟基苯基)乙酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、木通苯乙醇苷B（2）、2-(4-羟基苯基)乙基-6-O-(E)-咖啡酰-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、6'-O-香豆酰-1'-O-[2-(3,4-二羟基苯基)乙基]-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、(+)-松脂素（5）、8-羟基松脂素（6）、松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、(+)-表松脂素（8）、(+)-1-羟基-2-表松脂素（9）、连翘脂素（10）、(+)-表松脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、(+)-落叶松脂素（12）、(-)-落叶松脂素（13）、rel-(7R,8'R,8S)-forsythialan C（14）、rel-(7R,8'R,8R)-forsythialan C（15）、(7'S,8R,8'R)-异落叶松脂素（16）、罗汉松脂素（17）、罗汉松脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（18）、(-)-甘密树皮素B-β-D-吡喃葡萄糖苷（19）、(7R,7'R,8S,8'R)-4,4'-二羟基-3,3'-二甲氧基-7,7'-环氧木脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（20）、(7R,7'R,8S,8'R)-4,4'-二羟基-3,3'-二甲氧基-7,7'-环氧木脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（21）、10-O-β-D-桃金娘烯醇苷（22）、neryl-β-D-glucopyranoside（23）、α-松油醇-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（24）、连翘环己醇酮（25）和阿魏酸甲酯（26）。结论 化合物1、3、4和19～24、26为首次从连翘属植物中分离得到。在40 μmol/L浓度下化合物5～18对HepG-2和MCF-7细胞系具有一定的细胞毒性活性。
目的 研究连翘Forsythia suspensa的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化，通过理化性质和波谱学手段（NMR和MS）鉴定化合物结构，测试各化合物对HepG-2和MCF-7细胞的细胞毒性。结果 从连翘75%乙醇提取物中共分离鉴定出26个化合物，分别为2-(4-羟基苯基)乙基-6-O-[(4-羟基苯基)乙酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、木通苯乙醇苷B（2）、2-(4-羟基苯基)乙基-6-O-(E)-咖啡酰-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、6'-O-香豆酰-1'-O-[2-(3,4-二羟基苯基)乙基]-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、(+)-松脂素（5）、8-羟基松脂素（6）、松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、(+)-表松脂素（8）、(+)-1-羟基-2-表松脂素（9）、连翘脂素（10）、(+)-表松脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、(+)-落叶松脂素（12）、(-)-落叶松脂素（13）、rel-(7R,8'R,8S)-forsythialan C（14）、rel-(7R,8'R,8R)-forsythialan C（15）、(7'S,8R,8'R)-异落叶松脂素（16）、罗汉松脂素（17）、罗汉松脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（18）、(-)-甘密树皮素B-β-D-吡喃葡萄糖苷（19）、(7R,7'R,8S,8'R)-4,4'-二羟基-3,3'-二甲氧基-7,7'-环氧木脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（20）、(7R,7'R,8S,8'R)-4,4'-二羟基-3,3'-二甲氧基-7,7'-环氧木脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（21）、10-O-β-D-桃金娘烯醇苷（22）、neryl-β-D-glucopyranoside（23）、α-松油醇-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（24）、连翘环己醇酮（25）和阿魏酸甲酯（26）。结论 化合物1、3、4和19～24、26为首次从连翘属植物中分离得到。在40 μmol/L浓度下化合物5～18对HepG-2和MCF-7细胞系具有一定的细胞毒性活性。
2023, 54(17):5498-5507.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.004
摘要:
目的 研究有抗凝血因子FXa活性的奇壬醇衍生物，发现具有开发价值的先导化合物。方法 通过氧化、酯化、酰胺化反应，对奇壬醇进行结构修饰，采用核磁和质谱数据对这些衍生物进行表征，并通过以FXa为靶标的计算机辅助药物设计结合体外抗凝血因子FXa试验评价衍生物的活性；结果 得到奇壬醇衍生物15个，其中新化合物14个（化合物2～15），体外抗凝血因子FXa活性筛选得到1个活性较好的衍生物（化合物12），抑制常数（inhibitor constant，Ki值）为（589.40±80.12）nmol/L。结论 计算机辅助药物设计和体外凝血因子FXa试验结果显示化合物12的抑制活性最好，为继续开展奇壬醇的结构修饰研究提供有益参考，具有一定的研究价值。
目的 研究有抗凝血因子FXa活性的奇壬醇衍生物，发现具有开发价值的先导化合物。方法 通过氧化、酯化、酰胺化反应，对奇壬醇进行结构修饰，采用核磁和质谱数据对这些衍生物进行表征，并通过以FXa为靶标的计算机辅助药物设计结合体外抗凝血因子FXa试验评价衍生物的活性；结果 得到奇壬醇衍生物15个，其中新化合物14个（化合物2～15），体外抗凝血因子FXa活性筛选得到1个活性较好的衍生物（化合物12），抑制常数（inhibitor constant，Ki值）为（589.40±80.12）nmol/L。结论 计算机辅助药物设计和体外凝血因子FXa试验结果显示化合物12的抑制活性最好，为继续开展奇壬醇的结构修饰研究提供有益参考，具有一定的研究价值。
2023, 54(17):5508-5521.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.005
摘要:
目的 基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术和网络药理学探讨麻杏止哮颗粒治疗哮喘的有效成分和作用机制。方法 通过UPLC-Q-TOF-MS/MS技术及中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）数据库筛选麻杏止哮颗粒的活性成分和相关靶点；利用Disgenet、Genecards数据库检索哮喘疾病靶点，利用韦恩图绘制平台获取共有靶点，并将信息导入Cytoscope3.9.1软件和STRING在线分析平台，进行网络拓扑学分析，构建药物关键活性成分-关键靶点网络和药物-有效成分-核心靶点网络；基于核心靶点通过DAVID数据库进行基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析。结果 结合质谱分析与数据库筛选得到药物活性成分24个，药物靶点147个，疾病靶点1483个，共同靶点106个，关键活性成分23个；经蛋白质相互作用分析及网络拓扑分析后，获取核心靶点10个，分别是肿瘤坏死因子、白细胞介素-6、细胞肿瘤抗原p53、白细胞介素-1β、血管内皮生长因子A、表皮生长因子受体、分裂原活化蛋白激酶3、半胱氨酸蛋白酶3、基质金属蛋白酶9、纤连蛋白1，药物有效成分5个，包括槲皮素、异鼠李素、汉黄芩素、柚皮素、儿茶素；GO富集到基因功能69个，KEGG富集到基因通路70条，分析结果表明，麻杏止哮颗粒治疗哮喘的作用机制是通过调节晚期糖基化终末化产物-晚期糖基化终末产物受体信号通路在糖尿病并发症中的作用、分裂原活化蛋白激酶信号通路、白细胞介素-17信号通路、磷脂酰肌醇3激酶-蛋白激酶B信号通路、人类巨细胞病毒感染通路等来发挥治疗哮喘的作用。结论 初步揭示了麻杏止哮颗粒治疗哮喘的有效成分和作用机制，为麻杏止哮颗粒药效物质基础研究奠定基础，为质量控制提供参考依据。
目的 基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术和网络药理学探讨麻杏止哮颗粒治疗哮喘的有效成分和作用机制。方法 通过UPLC-Q-TOF-MS/MS技术及中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）数据库筛选麻杏止哮颗粒的活性成分和相关靶点；利用Disgenet、Genecards数据库检索哮喘疾病靶点，利用韦恩图绘制平台获取共有靶点，并将信息导入Cytoscope3.9.1软件和STRING在线分析平台，进行网络拓扑学分析，构建药物关键活性成分-关键靶点网络和药物-有效成分-核心靶点网络；基于核心靶点通过DAVID数据库进行基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析。结果 结合质谱分析与数据库筛选得到药物活性成分24个，药物靶点147个，疾病靶点1483个，共同靶点106个，关键活性成分23个；经蛋白质相互作用分析及网络拓扑分析后，获取核心靶点10个，分别是肿瘤坏死因子、白细胞介素-6、细胞肿瘤抗原p53、白细胞介素-1β、血管内皮生长因子A、表皮生长因子受体、分裂原活化蛋白激酶3、半胱氨酸蛋白酶3、基质金属蛋白酶9、纤连蛋白1，药物有效成分5个，包括槲皮素、异鼠李素、汉黄芩素、柚皮素、儿茶素；GO富集到基因功能69个，KEGG富集到基因通路70条，分析结果表明，麻杏止哮颗粒治疗哮喘的作用机制是通过调节晚期糖基化终末化产物-晚期糖基化终末产物受体信号通路在糖尿病并发症中的作用、分裂原活化蛋白激酶信号通路、白细胞介素-17信号通路、磷脂酰肌醇3激酶-蛋白激酶B信号通路、人类巨细胞病毒感染通路等来发挥治疗哮喘的作用。结论 初步揭示了麻杏止哮颗粒治疗哮喘的有效成分和作用机制，为麻杏止哮颗粒药效物质基础研究奠定基础，为质量控制提供参考依据。
2023, 54(17):5522-5529.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.006
摘要:
目的 建立一种在中试规模稳定的中药制造炼蜜过程水分在线检测方法，提高炼蜜产品的质量均一性。方法 采用旁路外循环策略构建中试规模炼蜜过程中近红外光谱（near infrared spectroscopy，NIRS）的在线测量装备，开发减压工艺炼蜜过程水分的NIRS在线检测方法。引入灰色关联度作为NIRS在线检测模型的性能评价指标，采用系统优化策略，分别对模型的光谱预处理方法、建模波段和多元校正算法进行优化。结果 炼蜜原料批次间差异是影响模型预测性能的关键因素，建模波段和多元校正算法优化可以降低炼蜜原料批次间差异对模型的影响。最终，最优模型参数为光谱预处理方法选择傅里叶变换，建模波段1880～2040 nm，多元校正算法选择支持向量回归，模型校正集与预测集样品预测结果的相对偏差均小于5.00%。结论 所建方法快速、无损且准确可靠，可以监测炼蜜过程中水分的动态变化，提高炼蜜产品质量一致性。
目的 建立一种在中试规模稳定的中药制造炼蜜过程水分在线检测方法，提高炼蜜产品的质量均一性。方法 采用旁路外循环策略构建中试规模炼蜜过程中近红外光谱（near infrared spectroscopy，NIRS）的在线测量装备，开发减压工艺炼蜜过程水分的NIRS在线检测方法。引入灰色关联度作为NIRS在线检测模型的性能评价指标，采用系统优化策略，分别对模型的光谱预处理方法、建模波段和多元校正算法进行优化。结果 炼蜜原料批次间差异是影响模型预测性能的关键因素，建模波段和多元校正算法优化可以降低炼蜜原料批次间差异对模型的影响。最终，最优模型参数为光谱预处理方法选择傅里叶变换，建模波段1880～2040 nm，多元校正算法选择支持向量回归，模型校正集与预测集样品预测结果的相对偏差均小于5.00%。结论 所建方法快速、无损且准确可靠，可以监测炼蜜过程中水分的动态变化，提高炼蜜产品质量一致性。
2023, 54(17):5530-5540.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.007
摘要:
目的 基于超分子“印迹模板”的分布特征划分鱼腥草注射剂指纹图谱成分簇，进行谱热学研究探讨鱼腥草注射剂中形成超分子结构的可疑成分。方法 采用气相色谱-质谱（GC-MS）法建立11批次鱼腥草注射剂的指纹图谱，采用匹配频数法和段带总量统计矩法划分“印迹模板”成分簇并构建新指纹图谱；采用等温微量热滴定仪测定11批次鱼腥草注射剂中挥发油成分相互滴定的放热量；根据超分子“印迹模板”作用放热的叠加性原理，进行总峰面积与鱼腥草注射剂自放热量的线性回归，建立谱热学方程并分析成分簇贡献率，根据关键成分簇信息筛选关键成分结构。结果 11批次鱼腥草挥发油GC-MS指纹图谱可被划分为26个“印迹模板”成分簇，总峰面积与热量线性回归后保留10个相关性大的变量：V2、V10、V15、V17、V19、V20、V21、V22、V23、V26，其回归系数分别为-1.12×10-4、5.93×10-6、7.58×10-5、9.32×10-4、-1.14×10-5、4.97×10-4、5.26×10-5、-1.16×10-4、-5.66×10-5、-2.08×10-5，常数为24.199，r＝0.958。筛选得到17个形成超分子结构的可疑成分，分别为樟烯、β-月桂烯、4-甲基-3-(1-甲基乙叉基)-环己烯、3-(4-甲基-3-戊烯基)-呋喃等。结论 以超分子“印迹模板”为理论指导，运用匹配频数法对鱼腥草注射剂挥发油进行成分簇划分；利用线性回归得到了各个成分簇对放热值的贡献度及排序，得到形成超分子结构的关键成分，为后续对鱼腥草注射剂（类）致敏研究提供方向。
目的 基于超分子“印迹模板”的分布特征划分鱼腥草注射剂指纹图谱成分簇，进行谱热学研究探讨鱼腥草注射剂中形成超分子结构的可疑成分。方法 采用气相色谱-质谱（GC-MS）法建立11批次鱼腥草注射剂的指纹图谱，采用匹配频数法和段带总量统计矩法划分“印迹模板”成分簇并构建新指纹图谱；采用等温微量热滴定仪测定11批次鱼腥草注射剂中挥发油成分相互滴定的放热量；根据超分子“印迹模板”作用放热的叠加性原理，进行总峰面积与鱼腥草注射剂自放热量的线性回归，建立谱热学方程并分析成分簇贡献率，根据关键成分簇信息筛选关键成分结构。结果 11批次鱼腥草挥发油GC-MS指纹图谱可被划分为26个“印迹模板”成分簇，总峰面积与热量线性回归后保留10个相关性大的变量：V2、V10、V15、V17、V19、V20、V21、V22、V23、V26，其回归系数分别为-1.12×10-4、5.93×10-6、7.58×10-5、9.32×10-4、-1.14×10-5、4.97×10-4、5.26×10-5、-1.16×10-4、-5.66×10-5、-2.08×10-5，常数为24.199，r＝0.958。筛选得到17个形成超分子结构的可疑成分，分别为樟烯、β-月桂烯、4-甲基-3-(1-甲基乙叉基)-环己烯、3-(4-甲基-3-戊烯基)-呋喃等。结论 以超分子“印迹模板”为理论指导，运用匹配频数法对鱼腥草注射剂挥发油进行成分簇划分；利用线性回归得到了各个成分簇对放热值的贡献度及排序，得到形成超分子结构的关键成分，为后续对鱼腥草注射剂（类）致敏研究提供方向。
2023, 54(17):5541-5549.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.008
摘要:
目的 通过超声辅助大孔树脂对荆芥穗Schizonepetae Spica水提物中总黄酮和总酚类化合物进行富集并对比处理前后化合物含量及活性变化。方法 从7种不同类型树脂中筛选超声辅助最佳树脂型号，在吸附动力学和吸附热力学研究下，对超声温度、功率、上样质量浓度及解吸溶剂百分比等影响因素进行工艺优化。测定了优化处理前后各成分含量及活性变化。结果 动力学和热力学的研究表明，荆芥穗总黄酮适用于Langmuir模型，且吸附过程为自发吸热熵增，总酚则为自发放热熵减并适用于Freundlich模型，据此不同的吸附机制优化了2类成分同时富集的最佳工艺，在超声辅助AB-8大孔树脂，温度25 ℃、时间2.5 h，功率150 W，上样质量浓度0.1 g/mL，70%乙醇解吸附的过程下，荆芥穗水提物中总黄酮和总酚类化合物含量增加2～3倍，其单体成分的含量及抗氧化和神经氨酸酶抑制活性均显著增加。结论 超声辅助大孔树脂技术为荆芥穗总黄酮和总酚类成分的有效可行富集技术。
目的 通过超声辅助大孔树脂对荆芥穗Schizonepetae Spica水提物中总黄酮和总酚类化合物进行富集并对比处理前后化合物含量及活性变化。方法 从7种不同类型树脂中筛选超声辅助最佳树脂型号，在吸附动力学和吸附热力学研究下，对超声温度、功率、上样质量浓度及解吸溶剂百分比等影响因素进行工艺优化。测定了优化处理前后各成分含量及活性变化。结果 动力学和热力学的研究表明，荆芥穗总黄酮适用于Langmuir模型，且吸附过程为自发吸热熵增，总酚则为自发放热熵减并适用于Freundlich模型，据此不同的吸附机制优化了2类成分同时富集的最佳工艺，在超声辅助AB-8大孔树脂，温度25 ℃、时间2.5 h，功率150 W，上样质量浓度0.1 g/mL，70%乙醇解吸附的过程下，荆芥穗水提物中总黄酮和总酚类化合物含量增加2～3倍，其单体成分的含量及抗氧化和神经氨酸酶抑制活性均显著增加。结论 超声辅助大孔树脂技术为荆芥穗总黄酮和总酚类成分的有效可行富集技术。
2023, 54(17):5550-5559.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.009
摘要:
目的 以红花-桃仁药对汤液中相态差异为基础，探究煎煮过程对该药对药效物质的传递作用。方法 采用超速离心和透析技术对红花-桃仁药对汤液进行相态拆分，使用马尔文粒径仪、透射电子显微镜对各相态的粒径、ζ电位、微观形态进行表征，选用气相色谱法、紫外分光光度法、HPLC法对各相态的脂肪酸、蛋白、糖类以及红花有效成分羟基红花黄色素A（hydroxysafflor yellow A，HSYA）、脱水红花黄色素B（anhydrosafflor yellow B，AHSYB）的含量进行测定；拆分单煎液、分煎合并液及共煎液的相态，并比较不同药液中同级相态的物质组成或微观形态的差异，考察煎煮方式对相态形成的影响。结果 红花-桃仁药对汤液中分离得到了1个亲油型相态②和6个亲水型相态①③④⑤⑥⑧；亲油型相态②由棕榈酸、棕榈油酸、十七烷酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、花生四烯酸、二十烷酸共8种脂肪酸组成；亲水型相态粒径在20～1000 nm，主要为混悬相态与胶体相态，糖类、蛋白是亲水型相态的重要组成物质，HSYA、AHSYB主要分布于亲水型相态③⑥⑧中。共煎煮可形成亲油型相态，其脂肪酸组成与桃仁油相近，单煎液、分煎合并液及共煎液中亲水型相态⑥⑧粒子的形态有一定差异，共煎液中相态⑥⑧粒子的粒径均一性、稳定性最佳。结论 物相形态是红花-桃仁药对药效物质传递的重要形式，煎煮过程特别是共煎煮，是该药对有效相态形成的重要步骤。
目的 以红花-桃仁药对汤液中相态差异为基础，探究煎煮过程对该药对药效物质的传递作用。方法 采用超速离心和透析技术对红花-桃仁药对汤液进行相态拆分，使用马尔文粒径仪、透射电子显微镜对各相态的粒径、ζ电位、微观形态进行表征，选用气相色谱法、紫外分光光度法、HPLC法对各相态的脂肪酸、蛋白、糖类以及红花有效成分羟基红花黄色素A（hydroxysafflor yellow A，HSYA）、脱水红花黄色素B（anhydrosafflor yellow B，AHSYB）的含量进行测定；拆分单煎液、分煎合并液及共煎液的相态，并比较不同药液中同级相态的物质组成或微观形态的差异，考察煎煮方式对相态形成的影响。结果 红花-桃仁药对汤液中分离得到了1个亲油型相态②和6个亲水型相态①③④⑤⑥⑧；亲油型相态②由棕榈酸、棕榈油酸、十七烷酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、花生四烯酸、二十烷酸共8种脂肪酸组成；亲水型相态粒径在20～1000 nm，主要为混悬相态与胶体相态，糖类、蛋白是亲水型相态的重要组成物质，HSYA、AHSYB主要分布于亲水型相态③⑥⑧中。共煎煮可形成亲油型相态，其脂肪酸组成与桃仁油相近，单煎液、分煎合并液及共煎液中亲水型相态⑥⑧粒子的形态有一定差异，共煎液中相态⑥⑧粒子的粒径均一性、稳定性最佳。结论 物相形态是红花-桃仁药对药效物质传递的重要形式，煎煮过程特别是共煎煮，是该药对有效相态形成的重要步骤。
2023, 54(17):5560-5567.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.010
摘要:
目的 应用星点设计-响应面法优化厚朴Magnolia officinalis产地趁鲜加工与炮制一体化工艺。方法 通过CRITIC法计算厚朴饮片外观性状和主要有效成分厚朴酚、和厚朴酚含量3个指标的权重系数，采用Box-Behnken响应面法，以综合评分作为评价指标，考察干燥温度、干燥时间和切丝宽度3个因素对厚朴饮片的影响，优化厚朴产地趁鲜加工与炮制一体化工艺。结果 利用CRITIC法确定厚朴饮片外观性状、和厚朴酚含量、厚朴酚含量的权重系数分别为0.422 1、0.241 0、0.336 9，优选的厚朴饮片炮制工艺为厚朴药材去粗皮后，切7 mm厚的丝装入内膜袋于烘箱内40 ℃发汗16 h后，平铺在烘箱内65 ℃干燥14.5 h。验证结果与预测值之间的RSD为1.76%，说明模型具有良好的预测性。结论 优化的厚朴产地趁鲜加工与炮制一体化工艺简便易行，稳定性好，可为以厚朴为代表的“发汗”类皮类饮片规范化生产和质量标准提高提供参考。
目的 应用星点设计-响应面法优化厚朴Magnolia officinalis产地趁鲜加工与炮制一体化工艺。方法 通过CRITIC法计算厚朴饮片外观性状和主要有效成分厚朴酚、和厚朴酚含量3个指标的权重系数，采用Box-Behnken响应面法，以综合评分作为评价指标，考察干燥温度、干燥时间和切丝宽度3个因素对厚朴饮片的影响，优化厚朴产地趁鲜加工与炮制一体化工艺。结果 利用CRITIC法确定厚朴饮片外观性状、和厚朴酚含量、厚朴酚含量的权重系数分别为0.422 1、0.241 0、0.336 9，优选的厚朴饮片炮制工艺为厚朴药材去粗皮后，切7 mm厚的丝装入内膜袋于烘箱内40 ℃发汗16 h后，平铺在烘箱内65 ℃干燥14.5 h。验证结果与预测值之间的RSD为1.76%，说明模型具有良好的预测性。结论 优化的厚朴产地趁鲜加工与炮制一体化工艺简便易行，稳定性好，可为以厚朴为代表的“发汗”类皮类饮片规范化生产和质量标准提高提供参考。
2023, 54(17):5568-5579.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.011
摘要:
目的 制备白屈菜红碱脂质体（chelerythrine liposomes，Che-Lip）和聚乙二醇修饰白屈菜红碱脂质体（PEGylated chelerythrine liposomes，PEG-Che-Lip），考察其体外释药和体内口服药动学行为。方法 薄膜超声法制备Che-Lip和PEG-Che-Lip。单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化Che-Lip处方，引入二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（DSPE-mPEG2000）制备PEG-Che-Lip。比较Che-Lip和PEG-Che-Lip在模拟胃肠液中溶解度、稳定性和体外释药情况。按20 mg/kg ig给药（以白屈菜红碱计），测定血药浓度，计算Che-Lip和PEG-Che-Lip主要药动学参数及其相对口服吸收生物利用度。结果 最优处方下制备的Che-Lip和PEG-Che-Lip外观为球形及类球形。Che-Li和PEG-Che-Lip包封率分别为（82.54±0.62）%和（91.13±1.04）%，载药量为（7.64±0.11）%和（7.55±0.18）%，平均粒径分别为（148.15±7.63）nm和（159.37±8.14）nm，ζ电位分别为（-34.2±1.1）mV和（-4.2±0.3）mV。PEG-Che-Lip在模拟胃肠液稳定性高于Che-Lip，Che-Lip和PEG-Che-Lip释药过程均符合Weibull模型。药动学结果显示，Che-Lip的达峰浓度（Cmax）和相对口服吸收生物利用度分别增加至1.55倍和2.45倍，PEG-Che-Lip的Cmax和相对口服吸收生物利用度分别增加至2.08倍和5.04倍。结论 Che-Li和PEG-Che-Lip可有效促进口服吸收，PEG-Che-Lip优势更明显。
目的 制备白屈菜红碱脂质体（chelerythrine liposomes，Che-Lip）和聚乙二醇修饰白屈菜红碱脂质体（PEGylated chelerythrine liposomes，PEG-Che-Lip），考察其体外释药和体内口服药动学行为。方法 薄膜超声法制备Che-Lip和PEG-Che-Lip。单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化Che-Lip处方，引入二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（DSPE-mPEG2000）制备PEG-Che-Lip。比较Che-Lip和PEG-Che-Lip在模拟胃肠液中溶解度、稳定性和体外释药情况。按20 mg/kg ig给药（以白屈菜红碱计），测定血药浓度，计算Che-Lip和PEG-Che-Lip主要药动学参数及其相对口服吸收生物利用度。结果 最优处方下制备的Che-Lip和PEG-Che-Lip外观为球形及类球形。Che-Li和PEG-Che-Lip包封率分别为（82.54±0.62）%和（91.13±1.04）%，载药量为（7.64±0.11）%和（7.55±0.18）%，平均粒径分别为（148.15±7.63）nm和（159.37±8.14）nm，ζ电位分别为（-34.2±1.1）mV和（-4.2±0.3）mV。PEG-Che-Lip在模拟胃肠液稳定性高于Che-Lip，Che-Lip和PEG-Che-Lip释药过程均符合Weibull模型。药动学结果显示，Che-Lip的达峰浓度（Cmax）和相对口服吸收生物利用度分别增加至1.55倍和2.45倍，PEG-Che-Lip的Cmax和相对口服吸收生物利用度分别增加至2.08倍和5.04倍。结论 Che-Li和PEG-Che-Lip可有效促进口服吸收，PEG-Che-Lip优势更明显。
2023, 54(17):5580-5589.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.012
摘要:
目的 建立龙脑樟Cinnamomum camphora chvar. borneol“发汗”处理GC-MS指纹图谱与“发汗”前后龙脑樟粗提物中主成分含量测定方法，优选得到最佳“发汗”工艺；结合GC-MS代谢组学探究“发汗”前后龙脑樟的成分差异，为其进一步研究提供依据。方法 采用直接堆积的方法对新鲜龙脑樟枝叶进行“发汗”处理；基于GC-MS建立“发汗”前后龙脑樟中d-龙脑的含量测定方法；运用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012年版）结合NIST17.L标准质谱库构建“发汗”前后龙脑樟指纹图谱并进行相似度和共有峰定性分析；通过SPSS 19.0软件、Origin 2021软件及SIMCA 14.1等软件对“发汗”前后龙脑樟成分进行多元数据分析。结果 “发汗”4 d，15 ℃，RH 60%（S5组）为最佳工艺，该条件下的d-龙脑含量显著高于“未发汗”S10组含量；“发汗”组与“未发汗”组、不同“发汗”组之间，化合物的种类和含量均有不同程度差异；构建的指纹图谱共标定9个共有峰，分别是α-蒎烯、莰烯、α-水芹烯、桉叶油素、樟脑、d-龙脑、β-石竹烯、α-葎草烯、丁香烯，10批样品相似度均≥0.982；龙脑樟“发汗”前后差异代谢物共计10种，d-龙脑和樟脑上调，α-thujene、γ-松油烯、4-异丙基甲苯、4-萜烯醇下调。结论 “发汗”可以提高d-龙脑含量，一定程度缓和天然冰片产量低的问题，缓解其资源短缺现状，为解决天然冰片产业化难题提供了一个新思路；建立的GC-MS指纹图谱和d-龙脑含量测定方法便捷可行、重复性好，且仪器精密度高。
目的 建立龙脑樟Cinnamomum camphora chvar. borneol“发汗”处理GC-MS指纹图谱与“发汗”前后龙脑樟粗提物中主成分含量测定方法，优选得到最佳“发汗”工艺；结合GC-MS代谢组学探究“发汗”前后龙脑樟的成分差异，为其进一步研究提供依据。方法 采用直接堆积的方法对新鲜龙脑樟枝叶进行“发汗”处理；基于GC-MS建立“发汗”前后龙脑樟中d-龙脑的含量测定方法；运用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012年版）结合NIST17.L标准质谱库构建“发汗”前后龙脑樟指纹图谱并进行相似度和共有峰定性分析；通过SPSS 19.0软件、Origin 2021软件及SIMCA 14.1等软件对“发汗”前后龙脑樟成分进行多元数据分析。结果 “发汗”4 d，15 ℃，RH 60%（S5组）为最佳工艺，该条件下的d-龙脑含量显著高于“未发汗”S10组含量；“发汗”组与“未发汗”组、不同“发汗”组之间，化合物的种类和含量均有不同程度差异；构建的指纹图谱共标定9个共有峰，分别是α-蒎烯、莰烯、α-水芹烯、桉叶油素、樟脑、d-龙脑、β-石竹烯、α-葎草烯、丁香烯，10批样品相似度均≥0.982；龙脑樟“发汗”前后差异代谢物共计10种，d-龙脑和樟脑上调，α-thujene、γ-松油烯、4-异丙基甲苯、4-萜烯醇下调。结论 “发汗”可以提高d-龙脑含量，一定程度缓和天然冰片产量低的问题，缓解其资源短缺现状，为解决天然冰片产业化难题提供了一个新思路；建立的GC-MS指纹图谱和d-龙脑含量测定方法便捷可行、重复性好，且仪器精密度高。
2023, 54(17):5590-5600.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.013
摘要:
目的 探究柴胡注射液抑制肝癌细胞增殖及诱导其凋亡的作用与机制。方法 体外培养人肝癌SMMC-7721细胞与人正常肝细胞（LO-2），给予不同质量浓度的柴胡注射液干预，MTT法与划痕实验检测细胞增殖和迁移；采用流式细胞仪检测细胞周期及凋亡；采用qRT-PCR及Western blotting技术检测与周期阻滞、凋亡及迁移相关的基因与蛋白表达；代谢组学技术检测柴胡注射液干预前后肝癌细胞内源性差异物的变化，采用京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）分析柴胡注射液调节的代谢通路。结果 柴胡注射液（100～450 mg/mL）显著抑制肝癌细胞增殖（P＜0.01、0.001），使细胞阻滞于S期与G2期（P＜0.05），促进肝癌细胞凋亡（P＜0.001），抑制肝癌细胞迁移（P＜0.05、0.001），表明柴胡注射液具有显著的抗肝癌作用。柴胡注射液显著降低肝癌细胞中神经元PAS结构域蛋白2（neuronal pas domain protein 2，NPAS2）、细胞分裂周期蛋白25A（cell division cycle 25A，CDC25A）、周期蛋白依赖激酶2（cyclin-dependent kinase 2，CDK2）、细胞周期蛋白A（cyclin A）、CDC25B、CDK1、cyclin B1 mRNA表达（P＜0.01、0.001），下调NPAS2、CDC25A、B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）蛋白表达（P＜0.001），上调Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、细胞色素C（cytochrome-C，Cyt-C）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）、基质金属蛋白酶-9（matrix metalloproteinase-9，MMP-9）、金属蛋白酶组织抑制因子-1（tissue inhibitor of metalloproteinase-1，TIMP-1）蛋白表达（P＜0.01、0.001）。代谢组学结果显示，柴胡注射液干预核苷酸代谢、脂质代谢途径、糖酵解途径、氨基酸代谢途径、脂肪酸代谢途径等。结论 柴胡注射液对SMMC-7721细胞有阻滞及促凋亡的作用，其可能的机制为下调NPAS2-CDC25A使细胞阻滞于S期，下调CDC25B、CDK1、cyclin B1使细胞处于G2期阻滞，下调MMP-9/TIMP-1值抑制肝癌细胞迁移，调节核苷酸、脂质与氨基酸代谢等通路，从而诱导肝癌细胞凋亡。
目的 探究柴胡注射液抑制肝癌细胞增殖及诱导其凋亡的作用与机制。方法 体外培养人肝癌SMMC-7721细胞与人正常肝细胞（LO-2），给予不同质量浓度的柴胡注射液干预，MTT法与划痕实验检测细胞增殖和迁移；采用流式细胞仪检测细胞周期及凋亡；采用qRT-PCR及Western blotting技术检测与周期阻滞、凋亡及迁移相关的基因与蛋白表达；代谢组学技术检测柴胡注射液干预前后肝癌细胞内源性差异物的变化，采用京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）分析柴胡注射液调节的代谢通路。结果 柴胡注射液（100～450 mg/mL）显著抑制肝癌细胞增殖（P＜0.01、0.001），使细胞阻滞于S期与G2期（P＜0.05），促进肝癌细胞凋亡（P＜0.001），抑制肝癌细胞迁移（P＜0.05、0.001），表明柴胡注射液具有显著的抗肝癌作用。柴胡注射液显著降低肝癌细胞中神经元PAS结构域蛋白2（neuronal pas domain protein 2，NPAS2）、细胞分裂周期蛋白25A（cell division cycle 25A，CDC25A）、周期蛋白依赖激酶2（cyclin-dependent kinase 2，CDK2）、细胞周期蛋白A（cyclin A）、CDC25B、CDK1、cyclin B1 mRNA表达（P＜0.01、0.001），下调NPAS2、CDC25A、B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）蛋白表达（P＜0.001），上调Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、细胞色素C（cytochrome-C，Cyt-C）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）、基质金属蛋白酶-9（matrix metalloproteinase-9，MMP-9）、金属蛋白酶组织抑制因子-1（tissue inhibitor of metalloproteinase-1，TIMP-1）蛋白表达（P＜0.01、0.001）。代谢组学结果显示，柴胡注射液干预核苷酸代谢、脂质代谢途径、糖酵解途径、氨基酸代谢途径、脂肪酸代谢途径等。结论 柴胡注射液对SMMC-7721细胞有阻滞及促凋亡的作用，其可能的机制为下调NPAS2-CDC25A使细胞阻滞于S期，下调CDC25B、CDK1、cyclin B1使细胞处于G2期阻滞，下调MMP-9/TIMP-1值抑制肝癌细胞迁移，调节核苷酸、脂质与氨基酸代谢等通路，从而诱导肝癌细胞凋亡。
2023, 54(17):5601-5618.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.014
摘要:
目的 通过以网络药理学为基础的策略研究防风治疗类风湿关节炎（rheumatoid arthritis，RA）的分子生物学机制。方法 采用网络药理学方法收集防风活性成分和治疗RA的潜在靶点，并评估活性成分的药理和毒理学等相关参数；构建蛋白质相互作用网络筛选核心靶点，并通过生物信息学方法进一步验证核心靶点和疾病的关联；对核心成分和相应靶点进行分子对接。体外通过CCK-8实验、细胞迁移和侵袭、细胞凋亡、qRT-PCR和Western blotting分析，阐明别欧前胡素对MH7A细胞磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）通路的调控作用。结果 从防风中共鉴定出18种活性成分和66个与筛选出的RA疾病靶基因相交的潜在靶基因，最终获得了汉黄芩素、β-谷甾醇、5-O-甲基维斯阿米醇和别欧前胡素等核心成分。防风治疗RA的潜在机制可能是通过调控PI3K/Akt、白细胞介素-17（interleukin-17，IL-17）、凋亡等信号通路和多种生物过程来实现，以发挥抗炎和免疫调节作用。分子对接证实了所有的核心成分和关键靶点均具有很好的对接活性。别欧前胡素抑制MH7A细胞的活力、迁移和侵袭（P＜0.05、0.01），诱导细胞凋亡（P＜0.01），并显著下调IL-1β、IL-6、IL-8、基质金属蛋白酶-1（matrix metalloproteinase-1，MMP-1）和MMP-3的基因表达（P＜0.01）。分子分析表明别欧前胡素通过抑制PI3K/Akt通路发挥对MH7A的调控作用。结论 成功预测了防风治疗RA的有效成分和潜在靶点，为进一步探究其分子机制提供了新的理论基础。揭示了别欧前胡素通过PI3K/Akt通路抑制RA成纤维样滑膜细胞的活力、迁移、侵袭及细胞因子和MMPs的表达，并诱导细胞凋亡。
目的 通过以网络药理学为基础的策略研究防风治疗类风湿关节炎（rheumatoid arthritis，RA）的分子生物学机制。方法 采用网络药理学方法收集防风活性成分和治疗RA的潜在靶点，并评估活性成分的药理和毒理学等相关参数；构建蛋白质相互作用网络筛选核心靶点，并通过生物信息学方法进一步验证核心靶点和疾病的关联；对核心成分和相应靶点进行分子对接。体外通过CCK-8实验、细胞迁移和侵袭、细胞凋亡、qRT-PCR和Western blotting分析，阐明别欧前胡素对MH7A细胞磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）通路的调控作用。结果 从防风中共鉴定出18种活性成分和66个与筛选出的RA疾病靶基因相交的潜在靶基因，最终获得了汉黄芩素、β-谷甾醇、5-O-甲基维斯阿米醇和别欧前胡素等核心成分。防风治疗RA的潜在机制可能是通过调控PI3K/Akt、白细胞介素-17（interleukin-17，IL-17）、凋亡等信号通路和多种生物过程来实现，以发挥抗炎和免疫调节作用。分子对接证实了所有的核心成分和关键靶点均具有很好的对接活性。别欧前胡素抑制MH7A细胞的活力、迁移和侵袭（P＜0.05、0.01），诱导细胞凋亡（P＜0.01），并显著下调IL-1β、IL-6、IL-8、基质金属蛋白酶-1（matrix metalloproteinase-1，MMP-1）和MMP-3的基因表达（P＜0.01）。分子分析表明别欧前胡素通过抑制PI3K/Akt通路发挥对MH7A的调控作用。结论 成功预测了防风治疗RA的有效成分和潜在靶点，为进一步探究其分子机制提供了新的理论基础。揭示了别欧前胡素通过PI3K/Akt通路抑制RA成纤维样滑膜细胞的活力、迁移、侵袭及细胞因子和MMPs的表达，并诱导细胞凋亡。
2023, 54(17):5619-5628.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.015
摘要:
目的 探索昆布多糖基于调节巨噬细胞极化抑制肺纤维化的作用机制。方法 将昆布中提取的硫酸多糖经自由基降解，得到低相对分子质量昆布多糖（low molecular weight fucoidan，LMWF），并通过高效液相色谱测定了其单糖结构组成。通过免疫组化检测肺纤维化小鼠与LMWF治疗组小鼠M2巨噬细胞极化生物标志物的表达，并通过Western blotting和qRT-PCR检测M1/M2标志物的表达。分别用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）联合γ干扰素（interferon-γ，IFN-γ）和白细胞介素-4（interleukin-4，IL-4）诱导MH-S细胞，构建体外M1和M2巨噬细胞极化模型，探索LMWF调节巨噬细胞极化延缓肺纤维化的作用机制。结果 LMWF可显着降低肺纤维化小鼠肺组织中M1/M2巨噬细胞标志物的表达（P＜0.05、0.01、0.001）。同样，LMWF可有效抑制细胞模型中M1和M2型标志物的表达（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 LMWF可以通过早期抗炎作用调节M1巨噬细胞极化，并在后期通过抑制M2巨噬细胞极化有助于减少纤维化。
目的 探索昆布多糖基于调节巨噬细胞极化抑制肺纤维化的作用机制。方法 将昆布中提取的硫酸多糖经自由基降解，得到低相对分子质量昆布多糖（low molecular weight fucoidan，LMWF），并通过高效液相色谱测定了其单糖结构组成。通过免疫组化检测肺纤维化小鼠与LMWF治疗组小鼠M2巨噬细胞极化生物标志物的表达，并通过Western blotting和qRT-PCR检测M1/M2标志物的表达。分别用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）联合γ干扰素（interferon-γ，IFN-γ）和白细胞介素-4（interleukin-4，IL-4）诱导MH-S细胞，构建体外M1和M2巨噬细胞极化模型，探索LMWF调节巨噬细胞极化延缓肺纤维化的作用机制。结果 LMWF可显着降低肺纤维化小鼠肺组织中M1/M2巨噬细胞标志物的表达（P＜0.05、0.01、0.001）。同样，LMWF可有效抑制细胞模型中M1和M2型标志物的表达（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 LMWF可以通过早期抗炎作用调节M1巨噬细胞极化，并在后期通过抑制M2巨噬细胞极化有助于减少纤维化。
2023, 54(17):5629-5639.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.016
摘要:
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术对5,7-二甲氧基香豆素和6,7-二甲氧基香豆素在大鼠血浆，组织（心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠），尿液和粪便中的代谢产物进行鉴定分析，并推测其在大鼠体内的代谢途径。方法 雄性SD大鼠ig给予5,7-二甲氧基香豆素和6,7-二甲氧基香豆素（100 mg/kg），收集血浆、组织、尿液以及粪便样品。样品处理后，采用Thermo Scientific AccucoreTM C18色谱柱（100 mm×3 mm，2.6 μm），以0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液为流动相梯度洗脱，在电喷雾电离源正离子模式下采集生物样品的质谱数据。采用Xcalibur采集数据，利用Compound Discoverer 3.1软件的化合物代谢产物预测模板进行分析，结合相关文献以及Mass Frontier 7.0软件对代谢产物进行鉴定。结果 在大鼠的生物样本中检测到33个5,7-二甲氧基香豆素代谢产物，21个6,7-二甲氧基香豆素代谢产物。在血浆、尿液、粪便、心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠中分别鉴定出8、28、23、2、10、3、10、13、7、7个5,7-二甲氧基香豆素代谢产物和7、19、14、7、7、4、7、13、3、8个6,7-二甲氧基香豆素代谢产物。结论 通过液质联用技术推测出了33个5,7-二甲氧基香豆素代谢产物和21个6,7-二甲氧基香豆素代谢产物，阐明了2种香豆素在大鼠体内通过去甲基化、羟基化、水解、还原、甲基化、磺酸化、葡萄糖醛酸化等途径进行代谢，对2种香豆素的代谢特点进行了比较分析，为进一步研究中药中2种香豆素的作用机制和作用途径奠定了基础，同时也为药物代谢研究提供一种综合研究方法。
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术对5,7-二甲氧基香豆素和6,7-二甲氧基香豆素在大鼠血浆，组织（心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠），尿液和粪便中的代谢产物进行鉴定分析，并推测其在大鼠体内的代谢途径。方法 雄性SD大鼠ig给予5,7-二甲氧基香豆素和6,7-二甲氧基香豆素（100 mg/kg），收集血浆、组织、尿液以及粪便样品。样品处理后，采用Thermo Scientific AccucoreTM C18色谱柱（100 mm×3 mm，2.6 μm），以0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液为流动相梯度洗脱，在电喷雾电离源正离子模式下采集生物样品的质谱数据。采用Xcalibur采集数据，利用Compound Discoverer 3.1软件的化合物代谢产物预测模板进行分析，结合相关文献以及Mass Frontier 7.0软件对代谢产物进行鉴定。结果 在大鼠的生物样本中检测到33个5,7-二甲氧基香豆素代谢产物，21个6,7-二甲氧基香豆素代谢产物。在血浆、尿液、粪便、心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠中分别鉴定出8、28、23、2、10、3、10、13、7、7个5,7-二甲氧基香豆素代谢产物和7、19、14、7、7、4、7、13、3、8个6,7-二甲氧基香豆素代谢产物。结论 通过液质联用技术推测出了33个5,7-二甲氧基香豆素代谢产物和21个6,7-二甲氧基香豆素代谢产物，阐明了2种香豆素在大鼠体内通过去甲基化、羟基化、水解、还原、甲基化、磺酸化、葡萄糖醛酸化等途径进行代谢，对2种香豆素的代谢特点进行了比较分析，为进一步研究中药中2种香豆素的作用机制和作用途径奠定了基础，同时也为药物代谢研究提供一种综合研究方法。
2023, 54(17):5640-5648.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.017
摘要:
目的 研究全蝎-土鳖虫药对减轻胶原诱导的关节炎（collagen-induced arthritis，CIA）模型小鼠关节骨破坏的作用以及对破骨细胞分化的核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）信号通路的影响，探讨全蝎-土鳖虫药对治疗类风湿关节炎的机制。方法 DBA/1J小鼠随机分为正常组、模型组及全蝎-土鳖虫低、高剂量组和甲氨蝶呤组。除正常组外，其余组建立CIA模型，正常组和模型组ig纯净水，其余各组给药干预4周。测定各组小鼠足趾肿胀情况；采用Micro-CT扫描的方法重建小鼠关节3D图并分析相关骨参数；苏木素-伊红（HE）染色观察小鼠踝关节病理变化；抗酒石酸酸性磷酸酶（tartrate-resistant acid phosphatase，TRAP）染色检测关节中破骨细胞分化情况。体外实验考察全蝎-土鳖虫药对对核因子-κB受体活化因子配体（receptor activator of nuclear factor-κB ligand，RANKL）处理的小鼠骨髓来源的巨噬细胞诱导破骨细胞的影响；免疫荧光染色检测NF-κB p65核定位情况。Western blotting检测破骨细胞分化、CIA小鼠骨组织中NF-κB信号通路相关蛋白表达。结果 各给药组显著降低CIA模型小鼠足趾肿胀（P＜0.05、0.01）；与模型组比较，Micro-CT 3D重建结果表明，全蝎-土鳖虫药对明显抑制CIA模型小鼠骨破坏，保留小鼠骨结构完整性，显著改善骨参数（P＜0.05、0.01）；全蝎-土鳖虫药对显著减少关节TRAP染色阳性细胞数量（P＜0.01）；全蝎-土鳖虫药对高剂量组显著降低CIA小鼠骨组织中NF-κB p65磷酸化水平（P＜0.01）。体外实验结果显示，全蝎-土鳖虫药对显著抑制破骨细胞的分化（P＜0.01），抑制NF-κB p65核定位；与RANKL对照组比较，全蝎-土鳖虫药对组p65、核因子-κBα抑制蛋白（inhibitor of nuclear factor-κB alpha，IκBα）磷酸化水平明显降低（P＜0.05、0.01）。结论 全蝎-土鳖虫药对能够减轻CIA小鼠骨破坏，可能是通过抑制NF-κB信号通路活化、降低破骨细胞的分化而发挥作用。
目的 研究全蝎-土鳖虫药对减轻胶原诱导的关节炎（collagen-induced arthritis，CIA）模型小鼠关节骨破坏的作用以及对破骨细胞分化的核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）信号通路的影响，探讨全蝎-土鳖虫药对治疗类风湿关节炎的机制。方法 DBA/1J小鼠随机分为正常组、模型组及全蝎-土鳖虫低、高剂量组和甲氨蝶呤组。除正常组外，其余组建立CIA模型，正常组和模型组ig纯净水，其余各组给药干预4周。测定各组小鼠足趾肿胀情况；采用Micro-CT扫描的方法重建小鼠关节3D图并分析相关骨参数；苏木素-伊红（HE）染色观察小鼠踝关节病理变化；抗酒石酸酸性磷酸酶（tartrate-resistant acid phosphatase，TRAP）染色检测关节中破骨细胞分化情况。体外实验考察全蝎-土鳖虫药对对核因子-κB受体活化因子配体（receptor activator of nuclear factor-κB ligand，RANKL）处理的小鼠骨髓来源的巨噬细胞诱导破骨细胞的影响；免疫荧光染色检测NF-κB p65核定位情况。Western blotting检测破骨细胞分化、CIA小鼠骨组织中NF-κB信号通路相关蛋白表达。结果 各给药组显著降低CIA模型小鼠足趾肿胀（P＜0.05、0.01）；与模型组比较，Micro-CT 3D重建结果表明，全蝎-土鳖虫药对明显抑制CIA模型小鼠骨破坏，保留小鼠骨结构完整性，显著改善骨参数（P＜0.05、0.01）；全蝎-土鳖虫药对显著减少关节TRAP染色阳性细胞数量（P＜0.01）；全蝎-土鳖虫药对高剂量组显著降低CIA小鼠骨组织中NF-κB p65磷酸化水平（P＜0.01）。体外实验结果显示，全蝎-土鳖虫药对显著抑制破骨细胞的分化（P＜0.01），抑制NF-κB p65核定位；与RANKL对照组比较，全蝎-土鳖虫药对组p65、核因子-κBα抑制蛋白（inhibitor of nuclear factor-κB alpha，IκBα）磷酸化水平明显降低（P＜0.05、0.01）。结论 全蝎-土鳖虫药对能够减轻CIA小鼠骨破坏，可能是通过抑制NF-κB信号通路活化、降低破骨细胞的分化而发挥作用。
2023, 54(17):5649-5656.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.018
摘要:
目的 探究注射用益气复脉（冻干）在改善心梗后所致慢性心力衰竭（chronic heart failure，CHF）大鼠的作用及机制。方法 将冠状动脉左前降支手术结扎造模成功后的75只SD大鼠随机分为模型组，益气复脉低、高剂量（464.3、928.6 mg/kg）组，卡托普利（3.35 mg/kg）组和益气复脉（464.3 mg/kg）+卡托普利（3.35 mg/kg）组，另取15只仅切口缝合但不结扎的SD大鼠作为假手术组。给予药物干预2周后，用小动物超声诊断仪检测大鼠心功能；采用ELISA试剂盒检测各组大鼠血清中心钠肽（atrial natriuretic peptide，ANP）、脑钠肽（brain natriuretic peptide，BNP）、内皮素-1（endothelin-1，ET-1）、心肌肌钙蛋白（cardiac troponin，cTn）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、三磷酸腺苷（adenosine triphosphate，ATP）含量和肌酸激酶（creatine kinase，CK）、肌酸激酶同工酶（creatine kinase isoenzyme-MB，CK-MB）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活力；采用苏木素-伊红（HE）染色法观察各组大鼠心脏组织病理变化；采用Western blotting检测各组大鼠心脏中能量代谢相关蛋白表达。结果 与假手术组比较，模型组大鼠心功能指标左室射血分数（LVEF）、二尖瓣血流频谱E峰/A峰（E/A）和左室短轴缩短率（LVFS）均明显下降（P＜0.001），血清中ANP、BNP、cTn、ET-1、IL-6、TNF-α水平和CK、CK-MB活力均显著升高（P＜0.001），SOD活性和ATP水平显著下降（P＜0.001），左心室组织出现心肌纤维断裂及心肌细胞变性、坏死等病理改变，心脏中磷酸腺苷激活的蛋白激酶（AMP-activated protein kinase，AMPK）、p-AMPK、葡萄糖转运蛋白-4（glucose transporter-4，GLUT-4）和肉碱棕榈酰转移酶-1（carnitine palmitoyltransferase-1，CPT-1）蛋白表达水平均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）。与模型组比较，各给药组LVEF、E/A和LVFS均显著提高（P＜0.05、0.01、0.001），血清中ANP、BNP、cTn、ET-1、IL-6、TNF-α水平和CK-MB、CK活力均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），ATP水平和SOD活力显著升高（P＜0.01、0.001），大鼠心肌损伤得到明显改善，心脏中p-AMPK、AMPK、GLUT-4和CPT-1蛋白表达水平均显著升高（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 益气复脉可以通过提高CHF大鼠的射血分数和舒缩功能改善心功能，通过降低大鼠血清心肌损伤、氧化应激水平并改善能量代谢，从而改善CHF大鼠心衰症状，改善能量代谢可能是其重要的作用机制之一。
目的 探究注射用益气复脉（冻干）在改善心梗后所致慢性心力衰竭（chronic heart failure，CHF）大鼠的作用及机制。方法 将冠状动脉左前降支手术结扎造模成功后的75只SD大鼠随机分为模型组，益气复脉低、高剂量（464.3、928.6 mg/kg）组，卡托普利（3.35 mg/kg）组和益气复脉（464.3 mg/kg）+卡托普利（3.35 mg/kg）组，另取15只仅切口缝合但不结扎的SD大鼠作为假手术组。给予药物干预2周后，用小动物超声诊断仪检测大鼠心功能；采用ELISA试剂盒检测各组大鼠血清中心钠肽（atrial natriuretic peptide，ANP）、脑钠肽（brain natriuretic peptide，BNP）、内皮素-1（endothelin-1，ET-1）、心肌肌钙蛋白（cardiac troponin，cTn）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、三磷酸腺苷（adenosine triphosphate，ATP）含量和肌酸激酶（creatine kinase，CK）、肌酸激酶同工酶（creatine kinase isoenzyme-MB，CK-MB）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活力；采用苏木素-伊红（HE）染色法观察各组大鼠心脏组织病理变化；采用Western blotting检测各组大鼠心脏中能量代谢相关蛋白表达。结果 与假手术组比较，模型组大鼠心功能指标左室射血分数（LVEF）、二尖瓣血流频谱E峰/A峰（E/A）和左室短轴缩短率（LVFS）均明显下降（P＜0.001），血清中ANP、BNP、cTn、ET-1、IL-6、TNF-α水平和CK、CK-MB活力均显著升高（P＜0.001），SOD活性和ATP水平显著下降（P＜0.001），左心室组织出现心肌纤维断裂及心肌细胞变性、坏死等病理改变，心脏中磷酸腺苷激活的蛋白激酶（AMP-activated protein kinase，AMPK）、p-AMPK、葡萄糖转运蛋白-4（glucose transporter-4，GLUT-4）和肉碱棕榈酰转移酶-1（carnitine palmitoyltransferase-1，CPT-1）蛋白表达水平均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）。与模型组比较，各给药组LVEF、E/A和LVFS均显著提高（P＜0.05、0.01、0.001），血清中ANP、BNP、cTn、ET-1、IL-6、TNF-α水平和CK-MB、CK活力均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），ATP水平和SOD活力显著升高（P＜0.01、0.001），大鼠心肌损伤得到明显改善，心脏中p-AMPK、AMPK、GLUT-4和CPT-1蛋白表达水平均显著升高（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 益气复脉可以通过提高CHF大鼠的射血分数和舒缩功能改善心功能，通过降低大鼠血清心肌损伤、氧化应激水平并改善能量代谢，从而改善CHF大鼠心衰症状，改善能量代谢可能是其重要的作用机制之一。
2023, 54(17):5657-5664.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.019
摘要:
目的 评价真实世界中通络开痹片治疗关节炎［类风湿关节炎（rheumatoid arthritis，RA）、膝骨关节炎（knee osteoarthritis，KOA）］的效果及安全性，产生大样本量临床循证数据，为临床合理用药提供依据。方法 采取前瞻性研究方法，纳入12家中心2021—2022年收治的1001例RA及KOA患者，分为RA组和KOA组，均采用通络开痹片治疗，访视点是0、4、8、12周。随访并评估患者治疗12周的有效性［疼痛视觉模拟评分（visual analogue scale，VAS）、28个关节疾病活动性评分（disease activity score-28，DAS28）、健康评定问卷（health assessment questionnaire，HAQ）评分、中医症状评分、西安大略麦克马斯特大学（Western Ontario and McMaster University，WOMAC）骨关节炎指数评分等］及安全性。采用SAS9.4软件进行统计分析。结果 RA组基线时疼痛VAS评分为（5.09±1.70）分，治疗12周后下降至（2.75±1.51）分（P＜0.000 1）；DAS28评分基线为（4.97±1.31）分，治疗12周后下降至（3.55±1.12）分（P＜0.000 1），提示治疗前大多数患者处于中高活动度，治疗后36.68%患者达到低疾病活动度和病情缓解；临床疾病活动性指数（clinical disease activity index，CDAI）评分基线为（22.45±13.35）分，表明82.03%的受试者处于中高度活动，治疗12周后CDAI评分降低至（10.82±7.87）分（P＜0.000 1），表明57.29%的患者达到低度疾病活动度。KOA组基线时疼痛VAS评分为（5.14±1.64）分，治疗12周后降至（2.95±1.33）分（P＜0.000 1）；WOMAC评分基线为（63.44±33.91）分，治疗12周后降低至（35.21±21.77）分（P＜0.000 1）。两组的HAQ和中医症状评分均较基线改善，差异具有统计学意义（P＜0.000 1）。治疗期间发生的不良反应主要为神经系统不良发应（占比1%），其次为消化系统（0.7%）、皮肤（0.6%）、肝胆（0.5%）、心血管（0.5%）及全身整体不良反应（0.5%）。结论 通络开痹片可有效降低RA、KOA患者的疼痛程度，不增加不良事件的发生率，值得临床推广。
目的 评价真实世界中通络开痹片治疗关节炎［类风湿关节炎（rheumatoid arthritis，RA）、膝骨关节炎（knee osteoarthritis，KOA）］的效果及安全性，产生大样本量临床循证数据，为临床合理用药提供依据。方法 采取前瞻性研究方法，纳入12家中心2021—2022年收治的1001例RA及KOA患者，分为RA组和KOA组，均采用通络开痹片治疗，访视点是0、4、8、12周。随访并评估患者治疗12周的有效性［疼痛视觉模拟评分（visual analogue scale，VAS）、28个关节疾病活动性评分（disease activity score-28，DAS28）、健康评定问卷（health assessment questionnaire，HAQ）评分、中医症状评分、西安大略麦克马斯特大学（Western Ontario and McMaster University，WOMAC）骨关节炎指数评分等］及安全性。采用SAS9.4软件进行统计分析。结果 RA组基线时疼痛VAS评分为（5.09±1.70）分，治疗12周后下降至（2.75±1.51）分（P＜0.000 1）；DAS28评分基线为（4.97±1.31）分，治疗12周后下降至（3.55±1.12）分（P＜0.000 1），提示治疗前大多数患者处于中高活动度，治疗后36.68%患者达到低疾病活动度和病情缓解；临床疾病活动性指数（clinical disease activity index，CDAI）评分基线为（22.45±13.35）分，表明82.03%的受试者处于中高度活动，治疗12周后CDAI评分降低至（10.82±7.87）分（P＜0.000 1），表明57.29%的患者达到低度疾病活动度。KOA组基线时疼痛VAS评分为（5.14±1.64）分，治疗12周后降至（2.95±1.33）分（P＜0.000 1）；WOMAC评分基线为（63.44±33.91）分，治疗12周后降低至（35.21±21.77）分（P＜0.000 1）。两组的HAQ和中医症状评分均较基线改善，差异具有统计学意义（P＜0.000 1）。治疗期间发生的不良反应主要为神经系统不良发应（占比1%），其次为消化系统（0.7%）、皮肤（0.6%）、肝胆（0.5%）、心血管（0.5%）及全身整体不良反应（0.5%）。结论 通络开痹片可有效降低RA、KOA患者的疼痛程度，不增加不良事件的发生率，值得临床推广。
2023, 54(17):5665-5670.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.020
摘要:
目的 观察保妇康栓联合化学药常规治疗细菌性阴道炎临床疗效及其对细菌耐药性的影响。方法 选取本院2020年1月—2022年12月就诊的168例细菌性阴道炎患者，采用类随机方法，对患者进行编号，并且以交替的方式分配到观察组和对照组，两组各84例患者。对照组采用化学药常规治疗（0.1%苯扎溴铵溶液外阴清洗+甲硝唑片口服），观察组在化学药常规治疗基础上加用保妇康栓。疗程均为14 d。观察两组患者治疗后临床疗效，比较两组治疗前后的临床症状评分、阴道灌洗液炎症因子水平、甲硝唑耐药率情况、阴道分泌物pH值及分泌物细菌数。治疗结束后1个月随访两组患者性生活质量，治疗结束后3个月随访两组患者复发率。结果 治疗后观察组显效率为72.62%，总有效率为94.05%，均显著高于对照组的显效率（51.19%）和总有效率（84.52%），差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组组患者临床症状评分与治疗前比较均显著改善（P＜0.05），且治疗后观察组4项临床症状评分均显著低于对照组（P＜0.05）；治疗后两组阴道灌洗液白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平均显著下降，且观察组IL-6、TNF-α水平显著低于对照组（P＜0.05）。治疗后，与对照组比较，观察组产生甲硝唑耐药的菌株为5株，显著低于对照组的15株（P＜0.05）。治疗后，观察组pH值下降至3.8～4.5的正常水平，阴道恢复正常的酸性环境。两组患者治疗结束后1个月，性生活质量较治疗前显著改善，与对照组相比，观察组性生活质量改善更好（P＜0.05）。治疗结束后3个月，对照组患者细菌性阴道炎复发24例，复发率28.57%，显著高于观察组（8例，9.5%），差异具有统计学意义（P＜0.05）。两组患者治疗过程中出现的不良反应主要为恶心、呕吐和腹部绞痛等。两组患者不良反应发生率无显著差异。结论 保妇康栓联合化学药常规治疗细菌性阴道炎临床疗效显著，能有效减少耐药菌的产生，并显著降低复发率，值得临床推广应用。
目的 观察保妇康栓联合化学药常规治疗细菌性阴道炎临床疗效及其对细菌耐药性的影响。方法 选取本院2020年1月—2022年12月就诊的168例细菌性阴道炎患者，采用类随机方法，对患者进行编号，并且以交替的方式分配到观察组和对照组，两组各84例患者。对照组采用化学药常规治疗（0.1%苯扎溴铵溶液外阴清洗+甲硝唑片口服），观察组在化学药常规治疗基础上加用保妇康栓。疗程均为14 d。观察两组患者治疗后临床疗效，比较两组治疗前后的临床症状评分、阴道灌洗液炎症因子水平、甲硝唑耐药率情况、阴道分泌物pH值及分泌物细菌数。治疗结束后1个月随访两组患者性生活质量，治疗结束后3个月随访两组患者复发率。结果 治疗后观察组显效率为72.62%，总有效率为94.05%，均显著高于对照组的显效率（51.19%）和总有效率（84.52%），差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组组患者临床症状评分与治疗前比较均显著改善（P＜0.05），且治疗后观察组4项临床症状评分均显著低于对照组（P＜0.05）；治疗后两组阴道灌洗液白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平均显著下降，且观察组IL-6、TNF-α水平显著低于对照组（P＜0.05）。治疗后，与对照组比较，观察组产生甲硝唑耐药的菌株为5株，显著低于对照组的15株（P＜0.05）。治疗后，观察组pH值下降至3.8～4.5的正常水平，阴道恢复正常的酸性环境。两组患者治疗结束后1个月，性生活质量较治疗前显著改善，与对照组相比，观察组性生活质量改善更好（P＜0.05）。治疗结束后3个月，对照组患者细菌性阴道炎复发24例，复发率28.57%，显著高于观察组（8例，9.5%），差异具有统计学意义（P＜0.05）。两组患者治疗过程中出现的不良反应主要为恶心、呕吐和腹部绞痛等。两组患者不良反应发生率无显著差异。结论 保妇康栓联合化学药常规治疗细菌性阴道炎临床疗效显著，能有效减少耐药菌的产生，并显著降低复发率，值得临床推广应用。
2023, 54(17):5671-5683.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.021
摘要:
目的 罗汉果Siraitia grosvenorii为药食同源中药，具有较高营养价值、药用价值。随着居民饮食消费观念改变，天然甜味剂市场需求增加，而罗汉果作为天然代糖，热度日趋增强。分析罗汉果的研究现状和发展态势，为未来研究拓展提供参考。方法 以罗汉果为关键词，从中国知网（CNKI）数据库与Web of Science（WOS）数据库核心集检索并导出相关文献，并导入Endnote软件进行查重、筛选和格式转换后导出题录。最后使用CiteSpace、VOSviewer、Excel软件分别对罗汉果中英文文献的整体产出、研究主体及合作网络、高被引文献、关键词等进行分析。结果 共纳入文献551篇，其中中文文献458篇，英文文献93篇。罗汉果的年发文量大体呈现增长趋势，共有14个国家参与罗汉果的研究，其中以中国为主。中英文文献居发文量榜首的机构分别为广西壮族自治区药用植物园、Chinese Academy of Sciences（中国科学院）。中英文文献发文量最多的作者均为马小军。研究领域内各机构和团队之间的交流合作有待加强。被引频次前10的中英文文献主要研究方向为罗汉果的化学成分、植物培养及药理作用研究等。罗汉果苷V作为罗汉果中备受关注的活性物质是该领域的研究热点。中英文关键词共现、聚类显示研究热点集中于罗汉果的栽培、提取分离、工艺优化、药理作用、应用等方面。结论 罗汉果研究目前仍处于上升阶段，未来罗汉果领域的研究重点应关注罗汉果苷V的高含量品种选育、提取工艺等方面，另罗汉果多糖结构与活性的关联性也是罗汉果发展的重要趋势。
目的 罗汉果Siraitia grosvenorii为药食同源中药，具有较高营养价值、药用价值。随着居民饮食消费观念改变，天然甜味剂市场需求增加，而罗汉果作为天然代糖，热度日趋增强。分析罗汉果的研究现状和发展态势，为未来研究拓展提供参考。方法 以罗汉果为关键词，从中国知网（CNKI）数据库与Web of Science（WOS）数据库核心集检索并导出相关文献，并导入Endnote软件进行查重、筛选和格式转换后导出题录。最后使用CiteSpace、VOSviewer、Excel软件分别对罗汉果中英文文献的整体产出、研究主体及合作网络、高被引文献、关键词等进行分析。结果 共纳入文献551篇，其中中文文献458篇，英文文献93篇。罗汉果的年发文量大体呈现增长趋势，共有14个国家参与罗汉果的研究，其中以中国为主。中英文文献居发文量榜首的机构分别为广西壮族自治区药用植物园、Chinese Academy of Sciences（中国科学院）。中英文文献发文量最多的作者均为马小军。研究领域内各机构和团队之间的交流合作有待加强。被引频次前10的中英文文献主要研究方向为罗汉果的化学成分、植物培养及药理作用研究等。罗汉果苷V作为罗汉果中备受关注的活性物质是该领域的研究热点。中英文关键词共现、聚类显示研究热点集中于罗汉果的栽培、提取分离、工艺优化、药理作用、应用等方面。结论 罗汉果研究目前仍处于上升阶段，未来罗汉果领域的研究重点应关注罗汉果苷V的高含量品种选育、提取工艺等方面，另罗汉果多糖结构与活性的关联性也是罗汉果发展的重要趋势。
2023, 54(17):5684-5702.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.022
摘要:
目的 运用网状Meta分析方法，评价临床常用口服中成药治疗2型糖尿病周围神经病变的有效性及安全性。方法 计算机检索中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）、中国生物医学文献服务系统（CBM）、PubMed、Embase、Cochrane Library、Web of Science中有关中成药干预糖尿病周围神经病变的随机对照试验（randomized controlled trial，RCT），时间跨度为建库至2022年11月10日；采用Cochrane偏倚风险评估工具对纳入研究进行质量评价；运用R 4.2.1进行网状Meta分析。结果 共纳入57项RCTs，总样本量5200例，涵盖10种口服中成药（木丹颗粒、银丹心脑通软胶囊、通心络胶囊、津力达颗粒、糖脉康颗粒、复方血栓通胶囊、复方丹参滴丸、通脉降糖胶囊、脑心通胶囊、血塞通胶囊）。在改善感觉神经传导速度方面，木丹颗粒+常规治疗（conventional treatment，CT）相对较优；在改善运动神经传导速度方面，通心络胶囊+CT相对较优；在改善氧化应激反应方面，木丹颗粒+CT、复方血栓通胶囊+CT相对较优；在安全性方面，17项研究报道了共计17例不良反应发生，且试验组与对照组间无统计学差异（P＞0.05）。结论 相比于常规治疗，在其基础上联用中成药治疗2型糖尿病周围神经病变在改善周围神经功能和氧化应激反应方面均有优势，其中木丹颗粒+CT各项疗效结局指标均优于对照组（P＜0.05），排名相对靠前，且安全性较高，可能为最佳治疗方案，但由于不同干预措施纳入研究质量和方法学的局限性，所得结论尚需进一步验证。
目的 运用网状Meta分析方法，评价临床常用口服中成药治疗2型糖尿病周围神经病变的有效性及安全性。方法 计算机检索中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）、中国生物医学文献服务系统（CBM）、PubMed、Embase、Cochrane Library、Web of Science中有关中成药干预糖尿病周围神经病变的随机对照试验（randomized controlled trial，RCT），时间跨度为建库至2022年11月10日；采用Cochrane偏倚风险评估工具对纳入研究进行质量评价；运用R 4.2.1进行网状Meta分析。结果 共纳入57项RCTs，总样本量5200例，涵盖10种口服中成药（木丹颗粒、银丹心脑通软胶囊、通心络胶囊、津力达颗粒、糖脉康颗粒、复方血栓通胶囊、复方丹参滴丸、通脉降糖胶囊、脑心通胶囊、血塞通胶囊）。在改善感觉神经传导速度方面，木丹颗粒+常规治疗（conventional treatment，CT）相对较优；在改善运动神经传导速度方面，通心络胶囊+CT相对较优；在改善氧化应激反应方面，木丹颗粒+CT、复方血栓通胶囊+CT相对较优；在安全性方面，17项研究报道了共计17例不良反应发生，且试验组与对照组间无统计学差异（P＞0.05）。结论 相比于常规治疗，在其基础上联用中成药治疗2型糖尿病周围神经病变在改善周围神经功能和氧化应激反应方面均有优势，其中木丹颗粒+CT各项疗效结局指标均优于对照组（P＜0.05），排名相对靠前，且安全性较高，可能为最佳治疗方案，但由于不同干预措施纳入研究质量和方法学的局限性，所得结论尚需进一步验证。
2023, 54(17):5703-5715.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.023
摘要:
目的 基于北柴胡Bupleurum chinense叶绿体基因组筛选特异性DNA条形码，并利用特异DNA条形码鉴定不同产地北柴胡种质资源。方法 利用Illumina HiSeq X Ten平台对北柴胡进行叶绿体基因组测序，利用mVISTA软件和核酸多样性分析筛选特异性片段，基于特异性片段进一步分析不同产区北柴胡样品单倍型。结果 不同产地3份北柴胡叶绿体基因组全长为155 557～155 959 bp，均呈现典型的环状四分体结构，均编码131个基因。trnV-UAC、trnC-GCA_petN、petN_psbM、ndhF_rpl32可以作为潜在的北柴胡种质资源鉴定的特异性DNA条形码。基于扩增效率，选择petN_psbM和ndhF_rpl32对来自4省7个产地177份北柴胡样品进行序列分析，结果表明petN_psbM和ndhF_rpl32分别有91和78个变异位点，分别鉴定到28、29个单倍型；两段序列联合分析形成40个单倍型（Hap1～Hap40），各单倍型的遗传距离为0～0.022。6个产地拥有特有单倍型，可以将不同产地的北柴胡种质资源进行区分。结论 利用比较叶绿体基因组学筛选的特异DNA条形码petN_psbM和ndhF_rpl32可以用于北柴胡种内种质资源鉴定，为后续鉴定北柴胡的产地来源、种质资源保护利用和育种等工作奠定基础。
目的 基于北柴胡Bupleurum chinense叶绿体基因组筛选特异性DNA条形码，并利用特异DNA条形码鉴定不同产地北柴胡种质资源。方法 利用Illumina HiSeq X Ten平台对北柴胡进行叶绿体基因组测序，利用mVISTA软件和核酸多样性分析筛选特异性片段，基于特异性片段进一步分析不同产区北柴胡样品单倍型。结果 不同产地3份北柴胡叶绿体基因组全长为155 557～155 959 bp，均呈现典型的环状四分体结构，均编码131个基因。trnV-UAC、trnC-GCA_petN、petN_psbM、ndhF_rpl32可以作为潜在的北柴胡种质资源鉴定的特异性DNA条形码。基于扩增效率，选择petN_psbM和ndhF_rpl32对来自4省7个产地177份北柴胡样品进行序列分析，结果表明petN_psbM和ndhF_rpl32分别有91和78个变异位点，分别鉴定到28、29个单倍型；两段序列联合分析形成40个单倍型（Hap1～Hap40），各单倍型的遗传距离为0～0.022。6个产地拥有特有单倍型，可以将不同产地的北柴胡种质资源进行区分。结论 利用比较叶绿体基因组学筛选的特异DNA条形码petN_psbM和ndhF_rpl32可以用于北柴胡种内种质资源鉴定，为后续鉴定北柴胡的产地来源、种质资源保护利用和育种等工作奠定基础。
2023, 54(17):5716-5724.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.024
摘要:
目的 探讨外源一氧化氮（nitric oxide，NO）对龙胆Gentiana scabra次生代谢产物环烯醚萜苷积累及其质量形成机制的影响。方法 分别用水及0.02、0.10、0.50、2.00 mmol/L硝普纳（sodium nitroprusside，SNP）溶液处理龙胆鲜根，研究活性氧、抗氧化酶活性、次生代谢产物相关酶活性及次生代谢产物积累之间的关系。结果 0.50、2.00 mmol/L SNP处理组龙胆超氧阴离子、过氧化氢（H2O2）、NO含量在0～2 d显著增加，第2天之后逐渐降低。丙二醛（malondialdehyde，MDA）含量呈现先升高后降低的趋势，表明SNP可模拟再现生态胁迫的生理状态。SNP处理组超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性在0～6 d均显著升高，0.50 mmol/L SNP处理组过氧化氢酶（catalase，CAT）和过氧化物酶（peroxidases，POD）活性分别在0～2 d和2～4 d显著升高。1,3-二磷酸甘油酸（1,3-disphosphoglycerate，1,3-DPG）含量及磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶（phosphoenolpyruvate carboxylase，PEPC）活性在0～4 d显著增加，其中0.50、2.00 mmol/L SNP处理组效果显著（P＜0.01）。0.50 mmol/L SNP处理组羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（hydroxymethylglutaryl-CoA reductase，HMGR）和1-脱氧-D-木酮糖醇-5-磷酸还原异构酶（1-deoxy-D-xylulose 5-phosphate reductoisomerase，DXR）活性在0～6 d显著升高，第6天0.50 mmol/L SNP处理组龙胆中龙胆苦苷、獐芽菜苦苷、獐芽菜苷和马钱苷酸含量比第0天分别增加了34.5%、35.3%、1.8%和53.7%。结论 SNP能够再现龙胆逆境条件下的生理状态，促进龙胆中环烯醚萜类化合物的生物合成，提高龙胆药材质量。
目的 探讨外源一氧化氮（nitric oxide，NO）对龙胆Gentiana scabra次生代谢产物环烯醚萜苷积累及其质量形成机制的影响。方法 分别用水及0.02、0.10、0.50、2.00 mmol/L硝普纳（sodium nitroprusside，SNP）溶液处理龙胆鲜根，研究活性氧、抗氧化酶活性、次生代谢产物相关酶活性及次生代谢产物积累之间的关系。结果 0.50、2.00 mmol/L SNP处理组龙胆超氧阴离子、过氧化氢（H2O2）、NO含量在0～2 d显著增加，第2天之后逐渐降低。丙二醛（malondialdehyde，MDA）含量呈现先升高后降低的趋势，表明SNP可模拟再现生态胁迫的生理状态。SNP处理组超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性在0～6 d均显著升高，0.50 mmol/L SNP处理组过氧化氢酶（catalase，CAT）和过氧化物酶（peroxidases，POD）活性分别在0～2 d和2～4 d显著升高。1,3-二磷酸甘油酸（1,3-disphosphoglycerate，1,3-DPG）含量及磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶（phosphoenolpyruvate carboxylase，PEPC）活性在0～4 d显著增加，其中0.50、2.00 mmol/L SNP处理组效果显著（P＜0.01）。0.50 mmol/L SNP处理组羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（hydroxymethylglutaryl-CoA reductase，HMGR）和1-脱氧-D-木酮糖醇-5-磷酸还原异构酶（1-deoxy-D-xylulose 5-phosphate reductoisomerase，DXR）活性在0～6 d显著升高，第6天0.50 mmol/L SNP处理组龙胆中龙胆苦苷、獐芽菜苦苷、獐芽菜苷和马钱苷酸含量比第0天分别增加了34.5%、35.3%、1.8%和53.7%。结论 SNP能够再现龙胆逆境条件下的生理状态，促进龙胆中环烯醚萜类化合物的生物合成，提高龙胆药材质量。
2023, 54(17):5725-5733.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.025
摘要:
目的 建立显齿蛇葡萄Ampelopsis grossedentata以及近缘种的高效液相色谱（HPLC）指纹图谱，并对有效成分进行定量分析。方法 使用Ultimate XB-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱；流动相为乙腈-0.01%磷酸，检测波长为280、360 nm，体积流量为1 mL/min，进样量20 μL，柱温30 ℃下梯度洗脱，建立显齿蛇葡萄以及近缘种HPLC指纹图谱，结合相似度评价、层次聚类分析（clustering analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）与正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares method-discriminant analysis，OPLS-DA）等化学模式识别方法，评价不同产地显齿蛇葡萄及近缘种的质量。结果 建立的HPLC指纹图谱方法符合方法学要求，18批显齿蛇葡萄属样品指纹图谱有31个共有峰，经对照品定性指认4、9、11、14、15和24号峰对应的化合物分别为没食子酸、儿茶素、二氢杨梅素、芦丁、杨梅苷和杨梅素，且相似度＞0.8；所有样品按产地经CA分为2类，PCA结果与其一致；OPLS-DA筛选出不同产地显齿蛇葡萄及近缘种的13～14个差异标志物，以二氢杨梅素和杨梅素为主要差异标志物。结论 建立的指纹图谱方法稳定、可靠、重复性好，结合化学模式识别可用于作为藤茶原料的蛇葡萄属植物的质量评价。
目的 建立显齿蛇葡萄Ampelopsis grossedentata以及近缘种的高效液相色谱（HPLC）指纹图谱，并对有效成分进行定量分析。方法 使用Ultimate XB-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱；流动相为乙腈-0.01%磷酸，检测波长为280、360 nm，体积流量为1 mL/min，进样量20 μL，柱温30 ℃下梯度洗脱，建立显齿蛇葡萄以及近缘种HPLC指纹图谱，结合相似度评价、层次聚类分析（clustering analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）与正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares method-discriminant analysis，OPLS-DA）等化学模式识别方法，评价不同产地显齿蛇葡萄及近缘种的质量。结果 建立的HPLC指纹图谱方法符合方法学要求，18批显齿蛇葡萄属样品指纹图谱有31个共有峰，经对照品定性指认4、9、11、14、15和24号峰对应的化合物分别为没食子酸、儿茶素、二氢杨梅素、芦丁、杨梅苷和杨梅素，且相似度＞0.8；所有样品按产地经CA分为2类，PCA结果与其一致；OPLS-DA筛选出不同产地显齿蛇葡萄及近缘种的13～14个差异标志物，以二氢杨梅素和杨梅素为主要差异标志物。结论 建立的指纹图谱方法稳定、可靠、重复性好，结合化学模式识别可用于作为藤茶原料的蛇葡萄属植物的质量评价。
2023, 54(17):5734-5741.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.026
摘要:
目的 建立太子参Pseudostellaria heterophylla HPLC多成分定量检测方法，结合化学计量学和加权逼近理想解排序（TOPSIS）法对不同产地太子参药材质量进行评价。方法 以Agilent Zorbax ODS C18柱为色谱柱，乙腈-0.2%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱，检测波长分别为254、285、203 nm，采用HPLC法同时检测尿苷、肌苷、鸟苷、川陈皮素、染料木苷、木犀草素、金合欢素、白杨素、水杨酸、阿魏酸、肉桂酸、太子参环肽B、太子参环肽A、乌苏酸和β-谷甾醇的含量。利用SIMCA 14.1和SPSS 26.0软件对上述15种成分含量检测结果进行主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA），挖掘影响太子参产品质量的差异性标志物。运用加权TOPSIS法进行7省17批次太子参药材综合质量评价。结果 HPLC多成分定量分析方法学考察符合《中国药典》规定要求。PCA结果显示前2个主成分特征值均大于1，累积方差贡献率为87.843%，17批次太子参样品分为3类。OPLS-DA筛选出尿苷、金合欢素、肌苷、太子参环肽A、太子参环肽B、β-谷甾醇和阿魏酸为影响太子参产品质量的差异标志物。EW-TOPSIS欧氏贴近度在0.258 5～0.642 5，表明不同产地太子参质量差异较大，其中江苏、安徽地区太子参排名靠前，其次为福建、江西和湖南地区，云南、四川地区太子参排名靠后。结论 建立的太子参HPLC多成分定量检测方法操作便捷、结果准确可靠，PCA、OPLS-DA联合加权TOPSIS法可用于不同产地太子参药材的质量评价。
目的 建立太子参Pseudostellaria heterophylla HPLC多成分定量检测方法，结合化学计量学和加权逼近理想解排序（TOPSIS）法对不同产地太子参药材质量进行评价。方法 以Agilent Zorbax ODS C18柱为色谱柱，乙腈-0.2%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱，检测波长分别为254、285、203 nm，采用HPLC法同时检测尿苷、肌苷、鸟苷、川陈皮素、染料木苷、木犀草素、金合欢素、白杨素、水杨酸、阿魏酸、肉桂酸、太子参环肽B、太子参环肽A、乌苏酸和β-谷甾醇的含量。利用SIMCA 14.1和SPSS 26.0软件对上述15种成分含量检测结果进行主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA），挖掘影响太子参产品质量的差异性标志物。运用加权TOPSIS法进行7省17批次太子参药材综合质量评价。结果 HPLC多成分定量分析方法学考察符合《中国药典》规定要求。PCA结果显示前2个主成分特征值均大于1，累积方差贡献率为87.843%，17批次太子参样品分为3类。OPLS-DA筛选出尿苷、金合欢素、肌苷、太子参环肽A、太子参环肽B、β-谷甾醇和阿魏酸为影响太子参产品质量的差异标志物。EW-TOPSIS欧氏贴近度在0.258 5～0.642 5，表明不同产地太子参质量差异较大，其中江苏、安徽地区太子参排名靠前，其次为福建、江西和湖南地区，云南、四川地区太子参排名靠后。结论 建立的太子参HPLC多成分定量检测方法操作便捷、结果准确可靠，PCA、OPLS-DA联合加权TOPSIS法可用于不同产地太子参药材的质量评价。
2023, 54(17):5742-5747.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.027
摘要:
目的 分离和鉴定能够耐受牛胆汁的牛黄转化细菌，并应用到体外培育牛黄的制备。方法 从形成牛黄的牛胆囊胆汁中分离到可在牛胆汁中长期存活且具有较强牛黄转化能力的菌株（NDZNM-01），观测其外部形态、理化性状、分类学地位、牛胆汁耐受力，以及牛黄转化活力。结果 根据对NDZNM-01菌株外部形态与生理生化特征的检测结果，判断为柠檬酸杆菌属细菌。进一步根据其16S rDNA序列的聚类分析结果，显示该菌株与其他3种柠檬酸杆菌属的细菌聚在一个分支上，但形成单系，属于新发现的菌株。应用菌株NDZNM-01发酵新鲜牛胆汁，其中的胆红素含量增加了2.35倍，胆酸含量增加了2.13倍。结论 综合对NDZNM-01菌株的形态观察、生理生化鉴定，以及分子鉴定结果，NDZNM-01属于一种能够耐受牛胆汁的柠檬酸杆菌属的肠道细菌，具有高效转化牛胆汁为牛黄的活力。该牛黄转化细菌最终命名为Citrobacter bovis NDZNM-01 Wang Houwei，菌种收藏编号为CGMCC24893。
目的 分离和鉴定能够耐受牛胆汁的牛黄转化细菌，并应用到体外培育牛黄的制备。方法 从形成牛黄的牛胆囊胆汁中分离到可在牛胆汁中长期存活且具有较强牛黄转化能力的菌株（NDZNM-01），观测其外部形态、理化性状、分类学地位、牛胆汁耐受力，以及牛黄转化活力。结果 根据对NDZNM-01菌株外部形态与生理生化特征的检测结果，判断为柠檬酸杆菌属细菌。进一步根据其16S rDNA序列的聚类分析结果，显示该菌株与其他3种柠檬酸杆菌属的细菌聚在一个分支上，但形成单系，属于新发现的菌株。应用菌株NDZNM-01发酵新鲜牛胆汁，其中的胆红素含量增加了2.35倍，胆酸含量增加了2.13倍。结论 综合对NDZNM-01菌株的形态观察、生理生化鉴定，以及分子鉴定结果，NDZNM-01属于一种能够耐受牛胆汁的柠檬酸杆菌属的肠道细菌，具有高效转化牛胆汁为牛黄的活力。该牛黄转化细菌最终命名为Citrobacter bovis NDZNM-01 Wang Houwei，菌种收藏编号为CGMCC24893。
2023, 54(17):5748-5758.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.028
摘要:
动脉粥样硬化已成为导致全球人类死亡的主要原因，且发病率呈上升和年轻化趋势。中药在我国用药历史悠久、底蕴深厚，但作用机制研究仍不明晰。明确动脉粥样硬化的发生机制及中药对其的防治作用对后续有针对性的研究中药改善动脉粥样硬化具有重要作用。通过从炎症、氧化应激、细胞焦亡、自噬、铁死亡等方面综合阐述动脉粥样硬化的发病机制及中药成分在各相关机制的具体应用研究，为充分发挥传统中医药在医学领域的作用，提升传统中医药的国际地位，更好的防治动脉粥样硬化夯实理论基础。
动脉粥样硬化已成为导致全球人类死亡的主要原因，且发病率呈上升和年轻化趋势。中药在我国用药历史悠久、底蕴深厚，但作用机制研究仍不明晰。明确动脉粥样硬化的发生机制及中药对其的防治作用对后续有针对性的研究中药改善动脉粥样硬化具有重要作用。通过从炎症、氧化应激、细胞焦亡、自噬、铁死亡等方面综合阐述动脉粥样硬化的发病机制及中药成分在各相关机制的具体应用研究，为充分发挥传统中医药在医学领域的作用，提升传统中医药的国际地位，更好的防治动脉粥样硬化夯实理论基础。
2023, 54(17):5759-5772.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.029
摘要:
补骨脂Psoralea Fructus具有温肾壮阳、健脾等功效，但因辛热而燥，长用有伤阴之嫌，炮制可缓和偏燥之性，在我国传统中医药历史上应用广泛。通过查阅相关医学典籍及文献，对补骨脂的炮制方法历史沿革及现代炮制机制的研究进展进行总结。从化学成分可测性、成分与传统功效相关性、药动学及体内过程等对补骨脂的质量标志物（quality marker，Q-Marker）进行预测分析，初步确定补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂二氢黄酮、补骨脂异黄酮、新补骨脂异黄酮、补骨脂酚等为其可能的Q-Marker，为补骨脂的炮制工艺传承、质量标准制定以及临床应用提供参考。
补骨脂Psoralea Fructus具有温肾壮阳、健脾等功效，但因辛热而燥，长用有伤阴之嫌，炮制可缓和偏燥之性，在我国传统中医药历史上应用广泛。通过查阅相关医学典籍及文献，对补骨脂的炮制方法历史沿革及现代炮制机制的研究进展进行总结。从化学成分可测性、成分与传统功效相关性、药动学及体内过程等对补骨脂的质量标志物（quality marker，Q-Marker）进行预测分析，初步确定补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂二氢黄酮、补骨脂异黄酮、新补骨脂异黄酮、补骨脂酚等为其可能的Q-Marker，为补骨脂的炮制工艺传承、质量标准制定以及临床应用提供参考。
2023, 54(17):5773-5785.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.030
摘要:
“寒性”是中药特有的药性之一，酒制可缓和中药的“寒性”。需酒制的“寒性”中药大多具清热解毒、活血、泻下等功效，此外，部分“寒性”中药因“寒性”过偏，表现出泄泻、腹痛等不良反应。酒制可引药上行、增强疗效，降低其毒副作用，使“寒性”中药安全、有效地满足临床需求。通过对酒制改变“寒性”中药的主要功效、物质基础、不良反应等方面进行综述，并提出可行性研究思路，为“寒性”中药的临床应用提供科学依据，亦可为酒制“寒性”中药的进一步研究提供方法借鉴。
“寒性”是中药特有的药性之一，酒制可缓和中药的“寒性”。需酒制的“寒性”中药大多具清热解毒、活血、泻下等功效，此外，部分“寒性”中药因“寒性”过偏，表现出泄泻、腹痛等不良反应。酒制可引药上行、增强疗效，降低其毒副作用，使“寒性”中药安全、有效地满足临床需求。通过对酒制改变“寒性”中药的主要功效、物质基础、不良反应等方面进行综述，并提出可行性研究思路，为“寒性”中药的临床应用提供科学依据，亦可为酒制“寒性”中药的进一步研究提供方法借鉴。
2023, 54(17):5786-5795.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.031
摘要:
科学合理的中药药性研究方法是中医药药性科学内涵研究的基础和客观要求。在既往创建的“单味药药性成因假说”理论指导下，在国内外首次创建“单味药药性形成演变分类范式模块”研究方法。运用此方法，在利用现代药效物质基础研究成果解析淫羊藿四气药性合理性的基础上，在中医学理论语境下，分析单味药淫羊藿四气药性历史形成、演变过程及影响因素，并将研究结果纳入模块类别单元分类。为建立系统、科学合理的中药药性研究方法与手段，提供了新思路。
科学合理的中药药性研究方法是中医药药性科学内涵研究的基础和客观要求。在既往创建的“单味药药性成因假说”理论指导下，在国内外首次创建“单味药药性形成演变分类范式模块”研究方法。运用此方法，在利用现代药效物质基础研究成果解析淫羊藿四气药性合理性的基础上，在中医学理论语境下，分析单味药淫羊藿四气药性历史形成、演变过程及影响因素，并将研究结果纳入模块类别单元分类。为建立系统、科学合理的中药药性研究方法与手段，提供了新思路。
2023, 54(17):5796-5805.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.032
摘要:
肝脏是药物在机体内代谢的主要场所。药源性肝损伤（drug-induced liver injury，DILI）是药物过量或不当使用导致的机体不良反应之一。非甾体类抗炎药、抗菌药等均可能引起DILI。DILI发生机制主要与细胞色素P450酶、线粒体功能障碍、药物代谢反应、氧化应激、炎症反应等密切相关。中药可通过抑制氧化应激、炎症反应、减少细胞凋亡与影响细胞色素P450酶系统等发挥治疗肝损伤作用。通过对DILI发生机制、动物模型建立方法及中药干预机制等方面进行总结归纳，为DILI动物模型的合理选择及中药防治机制研究提供参考。
肝脏是药物在机体内代谢的主要场所。药源性肝损伤（drug-induced liver injury，DILI）是药物过量或不当使用导致的机体不良反应之一。非甾体类抗炎药、抗菌药等均可能引起DILI。DILI发生机制主要与细胞色素P450酶、线粒体功能障碍、药物代谢反应、氧化应激、炎症反应等密切相关。中药可通过抑制氧化应激、炎症反应、减少细胞凋亡与影响细胞色素P450酶系统等发挥治疗肝损伤作用。通过对DILI发生机制、动物模型建立方法及中药干预机制等方面进行总结归纳，为DILI动物模型的合理选择及中药防治机制研究提供参考。
2023, 54(17):5806-5815.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.033
摘要:
异甘草素是甘草中的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等药理作用，近年来在抗肿瘤领域备受关注。研究发现异甘草素具有广谱高效的抗肿瘤活性，但因其水溶性差、生物利用度低、非特异性靶向等缺点而限制了临床的广泛应用，新型给药系统的出现有望改善异甘草素的溶解度、提高生物利用度、降低不良反应等，具有良好的应用前景。通过对近年来国内外文献中关于异甘草素的理化性质、抗肿瘤药理活性及其纳米粒、脂质体、聚合物胶束等抗肿瘤新型给药系统研究进展的梳理，为异甘草素新型给药系统在肿瘤治疗领域的发展与应用提供参考与借鉴。
异甘草素是甘草中的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等药理作用，近年来在抗肿瘤领域备受关注。研究发现异甘草素具有广谱高效的抗肿瘤活性，但因其水溶性差、生物利用度低、非特异性靶向等缺点而限制了临床的广泛应用，新型给药系统的出现有望改善异甘草素的溶解度、提高生物利用度、降低不良反应等，具有良好的应用前景。通过对近年来国内外文献中关于异甘草素的理化性质、抗肿瘤药理活性及其纳米粒、脂质体、聚合物胶束等抗肿瘤新型给药系统研究进展的梳理，为异甘草素新型给药系统在肿瘤治疗领域的发展与应用提供参考与借鉴。
2023, 54(17):5816-5824.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.034
摘要:
中药缓控释制剂发展历史悠久，但现代中药缓控释制剂因中药化学成分复杂、物质基础不明确和质量评价体系不健全等限制了其发展。中药缓控释制剂设计与评价成为中药制剂领域亟需攻克的科学问题。中药制剂不能像化学药物仅依靠药物动力学与释药动力学方法建立剂型设计与评价研究方法。中药缓控释制剂可结合以超分子“印迹模板”整合成分群为释药“物质单元”来进行重构，关联谱动学与谱效动力学进行生物药剂学评价。因此，提出以谱动学与谱效动力学关联构建具超分子释药“物质单元”特征的中药缓控释制剂设计与评价生物药剂学研究方法，符合中药多成分整体受控、同步释放制剂制备指导原则。超分子释药的“物质单元”结合中药谱动学与谱效动力学建立中药缓控释制剂处方设计和多成分缓控释制剂评价标准体系，旨在为建立符合中药制剂特征的生物药剂学研究方法提供参考。
中药缓控释制剂发展历史悠久，但现代中药缓控释制剂因中药化学成分复杂、物质基础不明确和质量评价体系不健全等限制了其发展。中药缓控释制剂设计与评价成为中药制剂领域亟需攻克的科学问题。中药制剂不能像化学药物仅依靠药物动力学与释药动力学方法建立剂型设计与评价研究方法。中药缓控释制剂可结合以超分子“印迹模板”整合成分群为释药“物质单元”来进行重构，关联谱动学与谱效动力学进行生物药剂学评价。因此，提出以谱动学与谱效动力学关联构建具超分子释药“物质单元”特征的中药缓控释制剂设计与评价生物药剂学研究方法，符合中药多成分整体受控、同步释放制剂制备指导原则。超分子释药的“物质单元”结合中药谱动学与谱效动力学建立中药缓控释制剂处方设计和多成分缓控释制剂评价标准体系，旨在为建立符合中药制剂特征的生物药剂学研究方法提供参考。
2023, 54(17):5825-5832.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.17.035
摘要:
天然酚类化合物广泛存在于植物中，资源、种类丰富且具有多种药效如抗氧化、抗炎、抗病毒、抑菌、心脏保护、预防肥胖与糖尿病等多种药效作用。目前，植物多酚应用于食品、医药、化工、畜牧养殖等多个领域，利用纳米、微胶囊等技术可提高其生物利用度，从而产生较好的生物学效应。以植物多酚为研究对象，通过Phenol-Explorer等数据库挖掘，结合文献研究，综述其在植物中的分布、种类、生物活性及开发利用现状，为植物多酚的综合开发利用及植物多酚新资源的发现提供新思路。
天然酚类化合物广泛存在于植物中，资源、种类丰富且具有多种药效如抗氧化、抗炎、抗病毒、抑菌、心脏保护、预防肥胖与糖尿病等多种药效作用。目前，植物多酚应用于食品、医药、化工、畜牧养殖等多个领域，利用纳米、微胶囊等技术可提高其生物利用度，从而产生较好的生物学效应。以植物多酚为研究对象，通过Phenol-Explorer等数据库挖掘，结合文献研究，综述其在植物中的分布、种类、生物活性及开发利用现状，为植物多酚的综合开发利用及植物多酚新资源的发现提供新思路。
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