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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2023年第54卷第15期文章目次
2023, 54(15):4769-4773.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.001
摘要:
目的 研究小桃儿七Helleborus thibetanus中的甾体类成分及其细胞毒性。方法 采用多种现代分离色谱技术进行分离纯化，根据MS、IR和NMR等数据鉴定新化合物的结构，采用MTT法对新化合物的细胞毒活性进行筛选。结果 从小桃儿七的正丁醇部位分离鉴定了2个甾体类化合物，分别鉴定为（25S）-27-O-β-D-葡萄吡喃糖基-3，25-二羟基螺甾-5（6）-烯-1β-yl-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷（1）和3β，14β-二羟基-3β-（2-羟基丙酰氧基）-5α-蟾酥甾-20，（22）-二烯（2），化合物2对人结肠癌HCT116细胞、人肺癌A549细胞和人肝癌HepG2细胞的半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50）分别为（10.8±0.4）、（4.8±0.7）、（45.3±1.8）μmol/L。结论 化合物1和2均为新化合物，分别命名为铁筷子苷M（thibetanoside M）和铁筷子苷N（thibetanoside N）；化合物2表现出较好的细胞毒活性。
目的 研究小桃儿七Helleborus thibetanus中的甾体类成分及其细胞毒性。方法 采用多种现代分离色谱技术进行分离纯化，根据MS、IR和NMR等数据鉴定新化合物的结构，采用MTT法对新化合物的细胞毒活性进行筛选。结果 从小桃儿七的正丁醇部位分离鉴定了2个甾体类化合物，分别鉴定为（25S）-27-O-β-D-葡萄吡喃糖基-3，25-二羟基螺甾-5（6）-烯-1β-yl-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷（1）和3β，14β-二羟基-3β-（2-羟基丙酰氧基）-5α-蟾酥甾-20，（22）-二烯（2），化合物2对人结肠癌HCT116细胞、人肺癌A549细胞和人肝癌HepG2细胞的半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50）分别为（10.8±0.4）、（4.8±0.7）、（45.3±1.8）μmol/L。结论 化合物1和2均为新化合物，分别命名为铁筷子苷M（thibetanoside M）和铁筷子苷N（thibetanoside N）；化合物2表现出较好的细胞毒活性。
2023, 54(15):4774-4779.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.002
摘要:
目的 研究蒺藜Tribulus terrester果实的化学成分及其抗氧化活性。方法 综合利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离手段进行分离纯化；结合NMR、MS、IR、UV等波谱学技术来鉴定化合物的结构；通过DPPH法、ABTS法以及羟基自由基清除方法测定化合物的抗氧化活性。结果 从蒺藜果实75%甲醇提取物中分离鉴定了10个化合物，分别为（E）-4-hydroxy-N-（3-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl） acryloyl） benzamide（1）、蒺藜酰胺（2）、海柯皂苷元（3）、25R-螺甾-4-烯-3，12-二酮（4）、槲皮素（5）、3，4'-二羟基-3'-甲氧基苯丙酮（6）、对羟基苯甲酸（7）、（9Z，11E）-13-hydroxy-9，11-octadecadienoic acid（8）、（8E，12Z）-10-hydroxy-8，12-octadecadienoic acid（9）、肉豆蔻酸（10），其中化合物1～6 对DPPH、ABTS自由基以及羟基自由基均有较显著的活性，并且化合物5 清除ABTS自由基和羟基自由基半数抑制浓度（half maximal inhibitory concentration，IC50）分别为0.011、0.320 mmol/L，与VC阳性对照组的IC50值非常接近。结论 化合物1为新化合物，命名为蒺藜酰亚胺D，化合物6～10 均为首次从蒺藜属植物中分离得到。化合物1～6 清除自由基能力较强，具有较好的抗氧化活性。
目的 研究蒺藜Tribulus terrester果实的化学成分及其抗氧化活性。方法 综合利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离手段进行分离纯化；结合NMR、MS、IR、UV等波谱学技术来鉴定化合物的结构；通过DPPH法、ABTS法以及羟基自由基清除方法测定化合物的抗氧化活性。结果 从蒺藜果实75%甲醇提取物中分离鉴定了10个化合物，分别为（E）-4-hydroxy-N-（3-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl） acryloyl） benzamide（1）、蒺藜酰胺（2）、海柯皂苷元（3）、25R-螺甾-4-烯-3，12-二酮（4）、槲皮素（5）、3，4'-二羟基-3'-甲氧基苯丙酮（6）、对羟基苯甲酸（7）、（9Z，11E）-13-hydroxy-9，11-octadecadienoic acid（8）、（8E，12Z）-10-hydroxy-8，12-octadecadienoic acid（9）、肉豆蔻酸（10），其中化合物1～6 对DPPH、ABTS自由基以及羟基自由基均有较显著的活性，并且化合物5 清除ABTS自由基和羟基自由基半数抑制浓度（half maximal inhibitory concentration，IC50）分别为0.011、0.320 mmol/L，与VC阳性对照组的IC50值非常接近。结论 化合物1为新化合物，命名为蒺藜酰亚胺D，化合物6～10 均为首次从蒺藜属植物中分离得到。化合物1～6 清除自由基能力较强，具有较好的抗氧化活性。
2023, 54(15):4780-4788.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.003
摘要:
目的 对广金钱草Desmodium styracifolium中的黄酮及黄酮苷类化学成分进行研究。方法 采用溶剂提取法、MCI HP20柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS柱色谱、制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，并利用现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果 从广金钱草醇提取物醋酸乙酯和正丁醇部位中分离得到31个黄酮及黄酮苷类化合物，分别鉴定为5，7-二羟基-2'-甲氧基-3'，4'-亚甲二氧基二氢异黄酮（1）、5，7-二羟基-2'，4'-二甲氧基二氢异黄酮（2）、金圣草黄素（3）、异鼠李素（4）、红车轴草素（5）、parvisoflavanone（6）、3，3'-二甲氧基槲皮素（7）、5，7，3'-三羟基-4'，5'-二甲氧基异黄酮（8）、5，7-二羟基-3'，4'-二甲氧基黄酮（9）、eriocoumaronochromone（10）、染料木素（11）、苜蓿素（12）、3'-甲氧基大豆苷元（13）、5，7，2'-三羟基-4'-甲氧基二氢异黄酮（14）、山柰酚（15）、木犀草素（16）、大豆苷元（17）、7，3'-二羟基-4'，5'-二甲氧基异黄酮（18）、spicatolignan B（19）、槲皮素（20）、香豌豆酚（21）、3-甲氧基山柰酚（22）、芹菜素（23）、二氢山柰酚（24）、dalbergiodin（25）、2'-羟基染料木素（26）、木犀草苷（27）、异荭草苷（28）、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-（1→6）-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（29）、异牡荆苷（30）、维采宁-2（31）。结论 化合物6～8 、10 、14 、18～19 为首次从广金钱草中分离得到，丰富了广金钱草黄酮类成分的结构类型。
目的 对广金钱草Desmodium styracifolium中的黄酮及黄酮苷类化学成分进行研究。方法 采用溶剂提取法、MCI HP20柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS柱色谱、制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，并利用现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果 从广金钱草醇提取物醋酸乙酯和正丁醇部位中分离得到31个黄酮及黄酮苷类化合物，分别鉴定为5，7-二羟基-2'-甲氧基-3'，4'-亚甲二氧基二氢异黄酮（1）、5，7-二羟基-2'，4'-二甲氧基二氢异黄酮（2）、金圣草黄素（3）、异鼠李素（4）、红车轴草素（5）、parvisoflavanone（6）、3，3'-二甲氧基槲皮素（7）、5，7，3'-三羟基-4'，5'-二甲氧基异黄酮（8）、5，7-二羟基-3'，4'-二甲氧基黄酮（9）、eriocoumaronochromone（10）、染料木素（11）、苜蓿素（12）、3'-甲氧基大豆苷元（13）、5，7，2'-三羟基-4'-甲氧基二氢异黄酮（14）、山柰酚（15）、木犀草素（16）、大豆苷元（17）、7，3'-二羟基-4'，5'-二甲氧基异黄酮（18）、spicatolignan B（19）、槲皮素（20）、香豌豆酚（21）、3-甲氧基山柰酚（22）、芹菜素（23）、二氢山柰酚（24）、dalbergiodin（25）、2'-羟基染料木素（26）、木犀草苷（27）、异荭草苷（28）、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-（1→6）-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（29）、异牡荆苷（30）、维采宁-2（31）。结论 化合物6～8 、10 、14 、18～19 为首次从广金钱草中分离得到，丰富了广金钱草黄酮类成分的结构类型。
2023, 54(15):4789-4803.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.004
摘要:
目的 采用UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS法对覆盆子Rubus chingii不同部位（小核果和花托）化学成分进行分析鉴定，并建立快速测定覆盆子中9种成分含量的方法。方法 采用Acquity UPLC HSS T3（100 mm×2.1 mm，1.8 μm）色谱柱，以0.1%甲酸水与乙腈为流动相，梯度洗脱；覆盆子化学成分鉴定时采用正负离子Full MS/dd-MS2模式，通过化合物的一级、二级质谱信息，结合对照品比对确认，进行覆盆子不同部位主要化学成分的快速、精准识别。采用ACQUITY BEH C18（50 mm×2.1 mm，1.7μm）色谱柱在负离子Full MS/SIM模式，建立快速测定覆盆子不同部位中9种成分（没食子酸、芦丁、鞣花酸、金丝桃苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、紫云英苷、椴树苷、槲皮素和山柰酚）含量的UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS方法，并测定其含量。结果 从覆盆子小核果和花托中共鉴定122种化学成分，包括黄酮类66种、有机酸类28种、萜类24种、其他类4种。成功建立一种6 min完成覆盆子中9种成分含量测定的方法，各成分在其线性范围内线性关系良好；精密度、重复性及稳定性良好（RSD≤6.30%）；加样回收率在99.45%～105.30%（RSD≤4.43%），并发现小核果中芦丁的含量显著高于花托；而花托中的鞣花酸、山柰酚-3-O-芸香糖苷和椴树苷的含量显著高于小核果。结论 覆盆子小核果和花托部位的化学成分存在差异性，运用UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS建立的定量方法分析时间短、灵敏度高、准确性好，方法学考察结果均符合含量测定的要求，可用于覆盆子中9种成分的快速测定。
目的 采用UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS法对覆盆子Rubus chingii不同部位（小核果和花托）化学成分进行分析鉴定，并建立快速测定覆盆子中9种成分含量的方法。方法 采用Acquity UPLC HSS T3（100 mm×2.1 mm，1.8 μm）色谱柱，以0.1%甲酸水与乙腈为流动相，梯度洗脱；覆盆子化学成分鉴定时采用正负离子Full MS/dd-MS2模式，通过化合物的一级、二级质谱信息，结合对照品比对确认，进行覆盆子不同部位主要化学成分的快速、精准识别。采用ACQUITY BEH C18（50 mm×2.1 mm，1.7μm）色谱柱在负离子Full MS/SIM模式，建立快速测定覆盆子不同部位中9种成分（没食子酸、芦丁、鞣花酸、金丝桃苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、紫云英苷、椴树苷、槲皮素和山柰酚）含量的UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS方法，并测定其含量。结果 从覆盆子小核果和花托中共鉴定122种化学成分，包括黄酮类66种、有机酸类28种、萜类24种、其他类4种。成功建立一种6 min完成覆盆子中9种成分含量测定的方法，各成分在其线性范围内线性关系良好；精密度、重复性及稳定性良好（RSD≤6.30%）；加样回收率在99.45%～105.30%（RSD≤4.43%），并发现小核果中芦丁的含量显著高于花托；而花托中的鞣花酸、山柰酚-3-O-芸香糖苷和椴树苷的含量显著高于小核果。结论 覆盆子小核果和花托部位的化学成分存在差异性，运用UHPLC-Q-Exactive Orbitrap HRMS建立的定量方法分析时间短、灵敏度高、准确性好，方法学考察结果均符合含量测定的要求，可用于覆盆子中9种成分的快速测定。
2023, 54(15):4804-4811.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.005
摘要:
目的 应用正交试验设计，结合基准关联度和层次分析法-熵权法优化经典名方黄连汤的提取工艺。方法 以黄连碱、巴马汀、小檗碱、6-姜辣素、甘草苷、甘草酸、指纹图谱相似度及干膏率为关键质量属性，以加水量、浸泡时间、提取时间为关键工艺参数，采用单因素确定各因素水平，正交试验设计优化工艺参数。计算不同提取参数的各评价指标下各样品与基准样品的基准关联度，采用AHP-熵权法确定各评价指标的综合权重系数，进行综合评分。结果 正交试验设计联用基准关联度和AHP-熵权法建立的工艺评价函数模型为综合评分＝相对偏差（relative deviation，SR）i，黄连碱×30%＋SRi，巴马汀×24%＋SRi，小檗碱×28%＋SRi，6-姜辣素×5%＋SRi，甘草苷×5%＋SRi，甘草酸×6%＋SRi，干膏率×2%，该模型稳定可靠，确定提取工艺为全方饮片加6倍量水，浸泡60 min，煎煮45 min。验证实验综合评分均值为90.11，RSD为1.09%，符合基准样品的要求，且方法具有适用性。结论 筛选的黄连汤现代提取工艺参数具有可行性，可为其他经典名方的开发利用提供理论依据。
目的 应用正交试验设计，结合基准关联度和层次分析法-熵权法优化经典名方黄连汤的提取工艺。方法 以黄连碱、巴马汀、小檗碱、6-姜辣素、甘草苷、甘草酸、指纹图谱相似度及干膏率为关键质量属性，以加水量、浸泡时间、提取时间为关键工艺参数，采用单因素确定各因素水平，正交试验设计优化工艺参数。计算不同提取参数的各评价指标下各样品与基准样品的基准关联度，采用AHP-熵权法确定各评价指标的综合权重系数，进行综合评分。结果 正交试验设计联用基准关联度和AHP-熵权法建立的工艺评价函数模型为综合评分＝相对偏差（relative deviation，SR）i，黄连碱×30%＋SRi，巴马汀×24%＋SRi，小檗碱×28%＋SRi，6-姜辣素×5%＋SRi，甘草苷×5%＋SRi，甘草酸×6%＋SRi，干膏率×2%，该模型稳定可靠，确定提取工艺为全方饮片加6倍量水，浸泡60 min，煎煮45 min。验证实验综合评分均值为90.11，RSD为1.09%，符合基准样品的要求，且方法具有适用性。结论 筛选的黄连汤现代提取工艺参数具有可行性，可为其他经典名方的开发利用提供理论依据。
2023, 54(15):4812-4822.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.006
摘要:
目的 建立麸炒白术Atractylodis Macrocephalae Rhizoma炮制全过程的定性判别模型，筛选出可以表征麸炒白术不同炮制程度的气味成分。方法 制备麸炒白术饮片，不同时间点取样进行分析。采用Heracles NEO超快速气相电子鼻采集气味图谱，与Arochembase数据库对比得到气味成分信息，结合峰面积分析气味成分的变化规律并进行化学计量学分析。结果 通过判别因子分析（discriminant factor analysis，DFA）、正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）、层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）等将麸炒白术炮制全过程样品成功分为4类：生品、炮制不及、炮制成品和炮制太过。在炮制过程中，3-甲基十五烷、十二烷基丙酸酯、正辛基环己烷、1，3-二硝基苯、8-甲基十五烷5个气味成分的峰面积占比较高，其中1，3-二硝基苯在炮制全过程中峰面积呈降低趋势；3-甲基十五烷从炮制不及到炮制成品的过程中峰面积呈增加的趋势，从炮制成品到炮制太过的过程中峰面积呈降低趋势；十二烷基丙酸酯从生品到炮制不及和炮制成品到炮制太过的过程中峰面积呈降低趋势；正辛基环己烷、8-甲基十五烷从生品到炮制不及的过程中峰面积呈降低趋势，从炮制不及到炮制成品的过程中峰面积呈增加趋势，从炮制成品到炮制太过的过程中峰面积呈降低趋势，且上述5个气味成分的变量重要性投影值均大于1。结论 Heracles NEO超快速气相电子鼻能通过气味对麸炒白术不同炮制程度样品进行定性判别，3-甲基十五烷、十二烷基丙酸酯、正辛基环己烷、1，3-二硝基苯及8-甲基十五烷5个气味成分的变化可作为麸炒白术不同炮制程度的判断依据。
目的 建立麸炒白术Atractylodis Macrocephalae Rhizoma炮制全过程的定性判别模型，筛选出可以表征麸炒白术不同炮制程度的气味成分。方法 制备麸炒白术饮片，不同时间点取样进行分析。采用Heracles NEO超快速气相电子鼻采集气味图谱，与Arochembase数据库对比得到气味成分信息，结合峰面积分析气味成分的变化规律并进行化学计量学分析。结果 通过判别因子分析（discriminant factor analysis，DFA）、正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）、层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）等将麸炒白术炮制全过程样品成功分为4类：生品、炮制不及、炮制成品和炮制太过。在炮制过程中，3-甲基十五烷、十二烷基丙酸酯、正辛基环己烷、1，3-二硝基苯、8-甲基十五烷5个气味成分的峰面积占比较高，其中1，3-二硝基苯在炮制全过程中峰面积呈降低趋势；3-甲基十五烷从炮制不及到炮制成品的过程中峰面积呈增加的趋势，从炮制成品到炮制太过的过程中峰面积呈降低趋势；十二烷基丙酸酯从生品到炮制不及和炮制成品到炮制太过的过程中峰面积呈降低趋势；正辛基环己烷、8-甲基十五烷从生品到炮制不及的过程中峰面积呈降低趋势，从炮制不及到炮制成品的过程中峰面积呈增加趋势，从炮制成品到炮制太过的过程中峰面积呈降低趋势，且上述5个气味成分的变量重要性投影值均大于1。结论 Heracles NEO超快速气相电子鼻能通过气味对麸炒白术不同炮制程度样品进行定性判别，3-甲基十五烷、十二烷基丙酸酯、正辛基环己烷、1，3-二硝基苯及8-甲基十五烷5个气味成分的变化可作为麸炒白术不同炮制程度的判断依据。
2023, 54(15):4823-4831.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.007
摘要:
目的 以甘草酸为稳定剂制备新型姜黄素-水飞蓟宾共载纳米给药系统，研究其制剂学性质和稳定机制。方法 采用简易的反溶剂沉淀法制备姜黄素-水飞蓟宾共载纳米混悬剂（curcumin and silybin co-loaded nanosuspension，Cur&Sil-Np），以稳定剂质量浓度、药物质量浓度、稳定剂与药物的比例以及搅拌速度为考察因素，以平均粒径和多分散系数（polydispersity index，PDI）为指标，采用单因素实验优化处方工艺。利用动态光散射法和透射电子显微镜表征Cur&Sil-Np的粒径、分布和形态。为提高Cur&Sil-Np的稳定性，以3%甘露醇为冻干保护剂，通过冷冻干燥法将Cur&Sil-Np制成冻干粉。采用差示扫描量热法和X射线衍射法分析冻干粉中药物的晶型。进一步评价Cur&Sil-Np的体外释放特性和稳定机制。结果 最优处方工艺为甘草酸质量浓度1.5 mg/mL，药物质量浓度8 mg/mL，药物与稳定剂的比例5：3，搅拌转速600 r/min。制备的Cur&Sil-Np的平均粒径为（226.5±11.1）nm，PDI为0.038±0.021，呈均一的圆球形；制备成纳米混悬剂后，药物的晶型发生了改变；体外释放结果显示，Cur&Sil-Np可分别将姜黄素和水飞蓟宾的体外累积溶出率从游离药物的23.3%和15.1%提高至82.7%和70.9%。稳定机制研究发现，静电斥力是甘草酸稳定Cur&Sil-Np的机制之一。结论 天然表面活性剂甘草酸稳定的Cur&Sil-Np制备工艺简便可行、制剂性质良好、释药快速，是一种潜在的新型给药系统。
目的 以甘草酸为稳定剂制备新型姜黄素-水飞蓟宾共载纳米给药系统，研究其制剂学性质和稳定机制。方法 采用简易的反溶剂沉淀法制备姜黄素-水飞蓟宾共载纳米混悬剂（curcumin and silybin co-loaded nanosuspension，Cur&Sil-Np），以稳定剂质量浓度、药物质量浓度、稳定剂与药物的比例以及搅拌速度为考察因素，以平均粒径和多分散系数（polydispersity index，PDI）为指标，采用单因素实验优化处方工艺。利用动态光散射法和透射电子显微镜表征Cur&Sil-Np的粒径、分布和形态。为提高Cur&Sil-Np的稳定性，以3%甘露醇为冻干保护剂，通过冷冻干燥法将Cur&Sil-Np制成冻干粉。采用差示扫描量热法和X射线衍射法分析冻干粉中药物的晶型。进一步评价Cur&Sil-Np的体外释放特性和稳定机制。结果 最优处方工艺为甘草酸质量浓度1.5 mg/mL，药物质量浓度8 mg/mL，药物与稳定剂的比例5：3，搅拌转速600 r/min。制备的Cur&Sil-Np的平均粒径为（226.5±11.1）nm，PDI为0.038±0.021，呈均一的圆球形；制备成纳米混悬剂后，药物的晶型发生了改变；体外释放结果显示，Cur&Sil-Np可分别将姜黄素和水飞蓟宾的体外累积溶出率从游离药物的23.3%和15.1%提高至82.7%和70.9%。稳定机制研究发现，静电斥力是甘草酸稳定Cur&Sil-Np的机制之一。结论 天然表面活性剂甘草酸稳定的Cur&Sil-Np制备工艺简便可行、制剂性质良好、释药快速，是一种潜在的新型给药系统。
2023, 54(15):4832-4838.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.008
摘要:
目的 为了研究中药喷雾干燥过程中干燥塔内的流场特性和颗粒的干燥行为，以金银花提取液的喷雾干燥过程为例，针对喷雾干燥塔建立了计算流体力学仿真模拟。方法 采用离散相模型计算液滴的干燥和运动过程，SST k-ω湍流模型用于计算干燥塔中的瞬态流动，并利用分布式光纤测温系统和最终产品特性实验结果对模型的准确性进行了验证。结果 温度场实验结果与模拟基本一致，金银花粉末的得粉率与平均粒径相对偏差在5%以内。对不同初始粒径的液滴进行分析，干燥塔中的温度分布与液滴的干燥和运动特性密切相关。结论 建立的数值计算模型能够模拟喷雾干燥塔内的复杂气流模式和金银花提取液的干燥特性，该模型能够用于工艺和设计优化，提升中药制药过程质量控制的智能化程度。
目的 为了研究中药喷雾干燥过程中干燥塔内的流场特性和颗粒的干燥行为，以金银花提取液的喷雾干燥过程为例，针对喷雾干燥塔建立了计算流体力学仿真模拟。方法 采用离散相模型计算液滴的干燥和运动过程，SST k-ω湍流模型用于计算干燥塔中的瞬态流动，并利用分布式光纤测温系统和最终产品特性实验结果对模型的准确性进行了验证。结果 温度场实验结果与模拟基本一致，金银花粉末的得粉率与平均粒径相对偏差在5%以内。对不同初始粒径的液滴进行分析，干燥塔中的温度分布与液滴的干燥和运动特性密切相关。结论 建立的数值计算模型能够模拟喷雾干燥塔内的复杂气流模式和金银花提取液的干燥特性，该模型能够用于工艺和设计优化，提升中药制药过程质量控制的智能化程度。
2023, 54(15):4839-4848.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.009
摘要:
目的 探究川牛膝Cyathulae Radix工业化酒炙工艺与其内外特征、终点药温的量变关系，优选川牛膝最佳酒炙工艺并量化酒炙终点。方法 采用外观颜色评分量化外在特征；采用HPLC法测定的15个HPLC特征峰峰质比量化内在特征；采用红外线温度计量化终点药温；采用单因素法探究加酒量、闷润时间、最大炒药量比重、炒制温度、炒制时间、炒筒转速在不同水平下与川牛膝外观颜色、HPLC特征峰、终点药温之间的量变关系。结果 最大炒药量比重、炒制温度、炒制时间对内外特征、终点药温有明显影响，加酒量、闷润时间、炒筒转速对内外特征、终点药温无明显影响。优选的酒炙工艺为取最大炒药量比重为40%的川牛膝饮片，加饮片质量10%的黄酒闷润2 h，置控温200℃、转速15 r/min的鼓式炒药机中炒制20 min，倾出晾凉。酒炙终点药温在130～140℃。结论 优选的川牛膝酒炙工艺参数明确、合理稳定、易于量化酒炙终点，适合于川牛膝酒炙工业化生产。
目的 探究川牛膝Cyathulae Radix工业化酒炙工艺与其内外特征、终点药温的量变关系，优选川牛膝最佳酒炙工艺并量化酒炙终点。方法 采用外观颜色评分量化外在特征；采用HPLC法测定的15个HPLC特征峰峰质比量化内在特征；采用红外线温度计量化终点药温；采用单因素法探究加酒量、闷润时间、最大炒药量比重、炒制温度、炒制时间、炒筒转速在不同水平下与川牛膝外观颜色、HPLC特征峰、终点药温之间的量变关系。结果 最大炒药量比重、炒制温度、炒制时间对内外特征、终点药温有明显影响，加酒量、闷润时间、炒筒转速对内外特征、终点药温无明显影响。优选的酒炙工艺为取最大炒药量比重为40%的川牛膝饮片，加饮片质量10%的黄酒闷润2 h，置控温200℃、转速15 r/min的鼓式炒药机中炒制20 min，倾出晾凉。酒炙终点药温在130～140℃。结论 优选的川牛膝酒炙工艺参数明确、合理稳定、易于量化酒炙终点，适合于川牛膝酒炙工业化生产。
2023, 54(15):4849-4855.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.010
摘要:
目的 采用AHP-TOPSIS综合评价法筛选三七Notoginseng Radix et Rhizoma生药粉最佳灭菌工艺。方法 以三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd总量和抗氧化活性、综合外观性状以及灭菌率的综合评分为指标，在单因素实验的基础上，分别对比干热灭菌、湿热灭菌、紫外灭菌、新型辐照灭菌法（电子加速器产生的能量低于10 MeV的电子束）4种灭菌方法对三七生药粉灭菌前后灭菌效果和质量的影响。结果 根据AHP-TOPSIS综合评价结果排序可知，4类灭菌方式对三七生药粉质量影响的优劣顺序为新型辐照灭菌>干热灭菌>湿热灭菌>紫外灭菌。其中新型辐照灭菌在剂量6 kGy及以上能完全杀灭三七生药粉中的微生物同时较好地保留了三七生药粉中的有效成分，综合考虑灭菌操作便利性、经济效益性和安全性，确定三七生药粉的最佳灭菌方法为新型辐照灭菌，剂量为6 kGy。结论 新型辐照灭菌法与其他灭菌方法相比，在保证灭菌效果的同时能更大程度地保留三七生药粉中的有效成分，能低温度、短时间、相对安全地得到符合规定的三七生药粉，且优选得到的灭菌工艺稳定可行、重复性好，可为其后续工艺开发和工业化生产提供参考。
目的 采用AHP-TOPSIS综合评价法筛选三七Notoginseng Radix et Rhizoma生药粉最佳灭菌工艺。方法 以三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd总量和抗氧化活性、综合外观性状以及灭菌率的综合评分为指标，在单因素实验的基础上，分别对比干热灭菌、湿热灭菌、紫外灭菌、新型辐照灭菌法（电子加速器产生的能量低于10 MeV的电子束）4种灭菌方法对三七生药粉灭菌前后灭菌效果和质量的影响。结果 根据AHP-TOPSIS综合评价结果排序可知，4类灭菌方式对三七生药粉质量影响的优劣顺序为新型辐照灭菌>干热灭菌>湿热灭菌>紫外灭菌。其中新型辐照灭菌在剂量6 kGy及以上能完全杀灭三七生药粉中的微生物同时较好地保留了三七生药粉中的有效成分，综合考虑灭菌操作便利性、经济效益性和安全性，确定三七生药粉的最佳灭菌方法为新型辐照灭菌，剂量为6 kGy。结论 新型辐照灭菌法与其他灭菌方法相比，在保证灭菌效果的同时能更大程度地保留三七生药粉中的有效成分，能低温度、短时间、相对安全地得到符合规定的三七生药粉，且优选得到的灭菌工艺稳定可行、重复性好，可为其后续工艺开发和工业化生产提供参考。
2023, 54(15):4856-4865.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.011
摘要:
目的 建立清热消炎宁胶囊（Qingre Xiaoyanning Capsules，QXC）UPLC指纹图谱及多指标成分定量分析方法，结合化学模式识别技术对多批次制剂进行质量评价。方法 通过优化样品前处理及色谱检测方法，建立合适UPLC指纹图谱和含量测定条件。色谱柱为UPLC HSS T3柱（50 mm×2.1 mm，1.8 μm）；乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱；检测波长280 nm；柱温40℃；体积流量0.5 mL/min。采用层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）和聚类热图分析对20批清热消炎宁胶囊进行质量评价。结果 清热消炎宁胶囊UPLC指纹图谱及含量测定方法学考察结果均符合测定要求，获得21个共有峰，运用对照品比对方式指认了7个色谱峰；20批样品的相似度均大于0.954，样品间一致性及稳定性良好；由HCA可知，20批样品可大致聚成2类；PCA从21个共有峰中提取了4个主成分，通过OPLS-DA筛选了迷迭香酸、绿原酸、隐绿原酸、丹参素钠、新绿原酸等8个影响样品质量差异性较大的化合物；7个定量成分线性关系均良好（r≥0.999 8），平均加样回收率98.41%～101.18%，RSD均不大于1.81%；聚类热图分析结果表明，20批样品可聚为2类。结论 建立的同一色谱条件下的清热消炎宁胶囊UPLC指纹图谱结合多指标成分定量方法专属性强、简便、准确，可为其整体质量控制和品质评价提供参考依据。
目的 建立清热消炎宁胶囊（Qingre Xiaoyanning Capsules，QXC）UPLC指纹图谱及多指标成分定量分析方法，结合化学模式识别技术对多批次制剂进行质量评价。方法 通过优化样品前处理及色谱检测方法，建立合适UPLC指纹图谱和含量测定条件。色谱柱为UPLC HSS T3柱（50 mm×2.1 mm，1.8 μm）；乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱；检测波长280 nm；柱温40℃；体积流量0.5 mL/min。采用层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）和聚类热图分析对20批清热消炎宁胶囊进行质量评价。结果 清热消炎宁胶囊UPLC指纹图谱及含量测定方法学考察结果均符合测定要求，获得21个共有峰，运用对照品比对方式指认了7个色谱峰；20批样品的相似度均大于0.954，样品间一致性及稳定性良好；由HCA可知，20批样品可大致聚成2类；PCA从21个共有峰中提取了4个主成分，通过OPLS-DA筛选了迷迭香酸、绿原酸、隐绿原酸、丹参素钠、新绿原酸等8个影响样品质量差异性较大的化合物；7个定量成分线性关系均良好（r≥0.999 8），平均加样回收率98.41%～101.18%，RSD均不大于1.81%；聚类热图分析结果表明，20批样品可聚为2类。结论 建立的同一色谱条件下的清热消炎宁胶囊UPLC指纹图谱结合多指标成分定量方法专属性强、简便、准确，可为其整体质量控制和品质评价提供参考依据。
2023, 54(15):4866-4873.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.012
摘要:
目的 基于核因子E2相关因子2（nuclear factor E2 related factor 2，Nrf2）-抗氧化反应元件（antioxidant response element，ARE）信号通路研究竹节参多糖（Panax japonicus polysaccharide）保护四氯化碳（carbon tetrachloride，CCl4）所致大鼠急性肝损伤的作用机制。方法 通过CCl4间隔诱导法建立急性肝损伤大鼠模型，给予水提醇沉法制备的竹节参多糖治疗7 d后取材，通过苏木素-伊红（HE）染色观察肝组织病理变化；全自动生化仪检测大鼠血清中肝功能相关指标；ELISA法检测肝组织氧化应激水平；免疫组化法观察大鼠肝组织Nrf2表达；Western blotting测定大鼠肝组织Nrf2-ARE通路相关蛋白表达。结果 与模型组比较，竹节参多糖组大鼠血清中肝功能相关指标呈不同程度的降低（P<0.05、0.01），肝组织中Nrf2-ARE信号通路明显激活（P<0.01），肝脏中脂类过氧化产物丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平降低（P<0.01），抗氧化酶活性明显升高（P<0.05、0.01），细胞质中氧化应激效应物Nrf2阳性的细胞数有所减少（P<0.01），大鼠肝脏损伤程度明显减轻。结论 竹节参多糖可激活Nrf2-ARE信号通路，增强机体的抗氧化酶系表达，减轻CCl4引起的氧化损伤。
目的 基于核因子E2相关因子2（nuclear factor E2 related factor 2，Nrf2）-抗氧化反应元件（antioxidant response element，ARE）信号通路研究竹节参多糖（Panax japonicus polysaccharide）保护四氯化碳（carbon tetrachloride，CCl4）所致大鼠急性肝损伤的作用机制。方法 通过CCl4间隔诱导法建立急性肝损伤大鼠模型，给予水提醇沉法制备的竹节参多糖治疗7 d后取材，通过苏木素-伊红（HE）染色观察肝组织病理变化；全自动生化仪检测大鼠血清中肝功能相关指标；ELISA法检测肝组织氧化应激水平；免疫组化法观察大鼠肝组织Nrf2表达；Western blotting测定大鼠肝组织Nrf2-ARE通路相关蛋白表达。结果 与模型组比较，竹节参多糖组大鼠血清中肝功能相关指标呈不同程度的降低（P<0.05、0.01），肝组织中Nrf2-ARE信号通路明显激活（P<0.01），肝脏中脂类过氧化产物丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平降低（P<0.01），抗氧化酶活性明显升高（P<0.05、0.01），细胞质中氧化应激效应物Nrf2阳性的细胞数有所减少（P<0.01），大鼠肝脏损伤程度明显减轻。结论 竹节参多糖可激活Nrf2-ARE信号通路，增强机体的抗氧化酶系表达，减轻CCl4引起的氧化损伤。
2023, 54(15):4874-4881.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.013
摘要:
目的 基于网络药理学和实验验证探讨雷公藤红素抗血管重塑的潜在靶点和作用机制。方法 通过SwissTargetPrediction、PharmMapper数据库筛选出雷公藤红素作用靶点。采用NCBI Gene、GeneCards及OMIM数据库预测血管重塑相关靶点，聚焦共同靶标，借助Cytoscape 3.8.1及STRING数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）并筛选核心靶点。通过构建体外血管平滑肌细胞（vascular smooth muscle cells，VSMCs）增殖模型和小鼠股动脉拉伤模型，考察雷公藤红素对VSMCs增殖、促炎细胞因子水平及关键靶点表达的影响。结果 共获得雷公藤红素靶点56个，血管重塑靶点737个，药物疾病共同靶点20个，核心靶点有细胞周期蛋白D1（cyclin D1）、原癌基因c-Myc、核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3（nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor protein 3，NLRP3）等。体外细胞实验表明，雷公藤红素显著抑制A7r5血管平滑肌细胞增殖能力（P<0.01），显著下调cyclin D1、c-Myc、NLRP3和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1（cystein-asparate protease-1，Caspase-1）的蛋白表达（P<0.05、0.01）。动物实验结果显示，雷公藤红素显著抑制股动脉拉伤小鼠模型股动脉NLRP3和Caspase-1的蛋白表达水平（P<0.01、0.001），降低血清中白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和IL-1β水平（P<0.01、0.001）。结论 雷公藤红素可抑制VSMCs增殖，减轻损伤血管的重塑，其作用机制可能与改善血管炎症有关。
目的 基于网络药理学和实验验证探讨雷公藤红素抗血管重塑的潜在靶点和作用机制。方法 通过SwissTargetPrediction、PharmMapper数据库筛选出雷公藤红素作用靶点。采用NCBI Gene、GeneCards及OMIM数据库预测血管重塑相关靶点，聚焦共同靶标，借助Cytoscape 3.8.1及STRING数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）并筛选核心靶点。通过构建体外血管平滑肌细胞（vascular smooth muscle cells，VSMCs）增殖模型和小鼠股动脉拉伤模型，考察雷公藤红素对VSMCs增殖、促炎细胞因子水平及关键靶点表达的影响。结果 共获得雷公藤红素靶点56个，血管重塑靶点737个，药物疾病共同靶点20个，核心靶点有细胞周期蛋白D1（cyclin D1）、原癌基因c-Myc、核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3（nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor protein 3，NLRP3）等。体外细胞实验表明，雷公藤红素显著抑制A7r5血管平滑肌细胞增殖能力（P<0.01），显著下调cyclin D1、c-Myc、NLRP3和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1（cystein-asparate protease-1，Caspase-1）的蛋白表达（P<0.05、0.01）。动物实验结果显示，雷公藤红素显著抑制股动脉拉伤小鼠模型股动脉NLRP3和Caspase-1的蛋白表达水平（P<0.01、0.001），降低血清中白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和IL-1β水平（P<0.01、0.001）。结论 雷公藤红素可抑制VSMCs增殖，减轻损伤血管的重塑，其作用机制可能与改善血管炎症有关。
2023, 54(15):4882-4894.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.014
摘要:
目的 基于网络药理学和实验验证探讨甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma防治非酒精性脂肪肝病（nonalcoholic fatty liver disease，NAFLD）及肥胖的活性成分、作用靶点及潜在机制。方法 采用TCMSP数据库结合已发表文献筛选获得甘草主要活性化学成分及其作用靶点，GeneCards数据库获取NAFLD及肥胖靶点，分别用String平台、Cytoscape 3.9.1软件分析并构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络。借助Metascape平台分析交集靶点并进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析，采用Cytoscape 3.9.1软件构建“甘草成分-疾病靶点-通路”网络，进一步采用分子对接验证预测的关键成分与靶点之间的结合能力与亲和力，通过动物实验证实关键成分对靶点通路的调控作用。结果 甘草主要通过核心活性成分槲皮素、甘草酸、山柰酚、柚皮素和芒柄花素等作用于前列腺素G/H合酶2（prostaglandin G/H synthase 2，PTGS2）、雌激素受体1（estrogen receptor 1，ESR1）、过氧化物酶体增殖激活受体γ（peroxisome proliferator-activated receptor gamma，PPARG）、一氧化氮合酶2（nitric oxide synthase 2，NOS2）及糖原合成酶激酶3β（glycogen synthase kinase-3 beta，GSK3B）等关键靶点蛋白，经脂质与动脉粥样硬化、胰岛素抵抗、腺苷酸活化蛋白激酶（adenosine monophosphate-activated protein kinase，AMPK）信号通路、PPAR信号通路、T细胞受体信号等通路发挥防治NAFLD及肥胖的功效。活性成分甘草酸可以缓解高脂饮食小鼠肝脏脂肪变性，显著减轻小鼠体质量增加（P<0.05），明显改善血脂及肝功能水平（P<0.05、0.01），同时显著增加肝脏视黄酸受体α（retinoic acid receptor RXR-alpha，RXRA）、PPARG及胆固醇7α-羟化酶（cholesterol 7α-hydroxylase，CYP7A1）的mRNA及蛋白表达（P<0.05、0.01）。结论 甘草通过多成分、多靶点、多途径干预NAFLD及肥胖，其主要活性成分甘草酸能通过激活高脂饮食小鼠肝脏RXRA/PPARG/CYP7A1信号通路发挥抗NAFLD及肥胖药效作用。
目的 基于网络药理学和实验验证探讨甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma防治非酒精性脂肪肝病（nonalcoholic fatty liver disease，NAFLD）及肥胖的活性成分、作用靶点及潜在机制。方法 采用TCMSP数据库结合已发表文献筛选获得甘草主要活性化学成分及其作用靶点，GeneCards数据库获取NAFLD及肥胖靶点，分别用String平台、Cytoscape 3.9.1软件分析并构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络。借助Metascape平台分析交集靶点并进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析，采用Cytoscape 3.9.1软件构建“甘草成分-疾病靶点-通路”网络，进一步采用分子对接验证预测的关键成分与靶点之间的结合能力与亲和力，通过动物实验证实关键成分对靶点通路的调控作用。结果 甘草主要通过核心活性成分槲皮素、甘草酸、山柰酚、柚皮素和芒柄花素等作用于前列腺素G/H合酶2（prostaglandin G/H synthase 2，PTGS2）、雌激素受体1（estrogen receptor 1，ESR1）、过氧化物酶体增殖激活受体γ（peroxisome proliferator-activated receptor gamma，PPARG）、一氧化氮合酶2（nitric oxide synthase 2，NOS2）及糖原合成酶激酶3β（glycogen synthase kinase-3 beta，GSK3B）等关键靶点蛋白，经脂质与动脉粥样硬化、胰岛素抵抗、腺苷酸活化蛋白激酶（adenosine monophosphate-activated protein kinase，AMPK）信号通路、PPAR信号通路、T细胞受体信号等通路发挥防治NAFLD及肥胖的功效。活性成分甘草酸可以缓解高脂饮食小鼠肝脏脂肪变性，显著减轻小鼠体质量增加（P<0.05），明显改善血脂及肝功能水平（P<0.05、0.01），同时显著增加肝脏视黄酸受体α（retinoic acid receptor RXR-alpha，RXRA）、PPARG及胆固醇7α-羟化酶（cholesterol 7α-hydroxylase，CYP7A1）的mRNA及蛋白表达（P<0.05、0.01）。结论 甘草通过多成分、多靶点、多途径干预NAFLD及肥胖，其主要活性成分甘草酸能通过激活高脂饮食小鼠肝脏RXRA/PPARG/CYP7A1信号通路发挥抗NAFLD及肥胖药效作用。
2023, 54(15):4895-4904.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.015
摘要:
目的 研究白术Atractylodes macrocephala多糖对溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）小鼠的影响，探讨白术多糖干预UC的代谢途径及可能的作用机制。方法 采用葡聚糖硫酸钠（dextran sulfate sodium，DSS）诱导小鼠UC模型，给予白术多糖或美沙拉嗪干预后，测定小鼠体质量、疾病活动指数（disease activity index，DAI）评分及结肠长度；采用ELISA检测小鼠血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-10（interleukin-10，IL-10）水平及超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、髓过氧化物酶（myeloperoxidase，MOP）活性；采用苏木素-伊红（HE）染色观察结肠组织病理变化；采用超高效液相色谱-串联三重四极杆飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS）检测小鼠血清内源性代谢物水平，并结合主成分分析和正交偏最小二乘法判别分析对差异代谢物进行表征，筛选出潜在的差异代谢物；采用MetaboAnalyst 5.0网址分析可能的代谢通路。结果 白术多糖显著改善UC小鼠的症状和结肠组织病理损伤，提高血清中IL-10水平和SOD活性（P<0.05、0.01），降低TNF-α水平和MPO活性（P<0.05、0.01），并通过α-亚麻酸代谢通路、类固醇激素生物合成通路、初级胆汁酸生物合成通路、甘油磷脂代谢、泛酸和辅酶A生物合成通路、不饱和脂肪酸生物合成通路等代谢途径回调UC小鼠的异常代谢产物。结论 白术多糖具有防治UC的作用，其机制可能与平衡促炎因子与抗炎因子、增强抗氧化和调节脂质代谢等通路相关。
目的 研究白术Atractylodes macrocephala多糖对溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）小鼠的影响，探讨白术多糖干预UC的代谢途径及可能的作用机制。方法 采用葡聚糖硫酸钠（dextran sulfate sodium，DSS）诱导小鼠UC模型，给予白术多糖或美沙拉嗪干预后，测定小鼠体质量、疾病活动指数（disease activity index，DAI）评分及结肠长度；采用ELISA检测小鼠血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-10（interleukin-10，IL-10）水平及超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、髓过氧化物酶（myeloperoxidase，MOP）活性；采用苏木素-伊红（HE）染色观察结肠组织病理变化；采用超高效液相色谱-串联三重四极杆飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS）检测小鼠血清内源性代谢物水平，并结合主成分分析和正交偏最小二乘法判别分析对差异代谢物进行表征，筛选出潜在的差异代谢物；采用MetaboAnalyst 5.0网址分析可能的代谢通路。结果 白术多糖显著改善UC小鼠的症状和结肠组织病理损伤，提高血清中IL-10水平和SOD活性（P<0.05、0.01），降低TNF-α水平和MPO活性（P<0.05、0.01），并通过α-亚麻酸代谢通路、类固醇激素生物合成通路、初级胆汁酸生物合成通路、甘油磷脂代谢、泛酸和辅酶A生物合成通路、不饱和脂肪酸生物合成通路等代谢途径回调UC小鼠的异常代谢产物。结论 白术多糖具有防治UC的作用，其机制可能与平衡促炎因子与抗炎因子、增强抗氧化和调节脂质代谢等通路相关。
2023, 54(15):4905-4919.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.016
摘要:
目的 对四君子汤非多糖组分的主要活性成分进行人源肠、肝微粒体中的代谢过程研究，明确其在肠、肝中的代谢轮廓及代谢差异，为其临床应用提供科学证据。方法 应用Acquity UPLC I-class/VION IMS QTOF技术分析四君子汤非多糖组分中主要活性成分（异甘草苷、甘草素、甘草酸、甘草次酸、人参皂苷Rb1、人参皂苷CK、白术内酯III）在人源肠、肝微粒体孵育体系下的代谢产物以及代谢转化途径。结果 甘草酸、甘草次酸在人源肠、肝微粒体中均以I相代谢为主；而甘草素、异甘草苷、人参皂苷Rb1、人参皂苷CK则以肠II相代谢为主。白术内酯III在肠、肝微粒体中代谢均不显著，而四君子汤非多糖功效组分中其他化合物在肠微粒体中代谢速度均比在肝微粒体中更快。此外，甘草皂苷、人参皂苷主要进行脱糖基反应；异甘草苷以脱糖、羟基化等反应为主；甘草素则以葡萄糖醛酸结合为主；白术内酯III则主要发生水解、羟基化反应。结论 阐明了四君子汤非多糖组分中主要活性成分在人体肠道及肝脏中的代谢轮廓及代谢差异，为后续进行四君子汤非多糖功效组分的药效研究提供了数据支持，也为中药复方的功效组分研究提供了思路和策略。
目的 对四君子汤非多糖组分的主要活性成分进行人源肠、肝微粒体中的代谢过程研究，明确其在肠、肝中的代谢轮廓及代谢差异，为其临床应用提供科学证据。方法 应用Acquity UPLC I-class/VION IMS QTOF技术分析四君子汤非多糖组分中主要活性成分（异甘草苷、甘草素、甘草酸、甘草次酸、人参皂苷Rb1、人参皂苷CK、白术内酯III）在人源肠、肝微粒体孵育体系下的代谢产物以及代谢转化途径。结果 甘草酸、甘草次酸在人源肠、肝微粒体中均以I相代谢为主；而甘草素、异甘草苷、人参皂苷Rb1、人参皂苷CK则以肠II相代谢为主。白术内酯III在肠、肝微粒体中代谢均不显著，而四君子汤非多糖功效组分中其他化合物在肠微粒体中代谢速度均比在肝微粒体中更快。此外，甘草皂苷、人参皂苷主要进行脱糖基反应；异甘草苷以脱糖、羟基化等反应为主；甘草素则以葡萄糖醛酸结合为主；白术内酯III则主要发生水解、羟基化反应。结论 阐明了四君子汤非多糖组分中主要活性成分在人体肠道及肝脏中的代谢轮廓及代谢差异，为后续进行四君子汤非多糖功效组分的药效研究提供了数据支持，也为中药复方的功效组分研究提供了思路和策略。
2023, 54(15):4920-4927.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.017
摘要:
目的 基于核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）/SNAIL通路探讨密点麻蜥Eremias multiocellata不同部位联合顺铂（cisplatin，DDP）对胃癌裸鼠顺铂耐药模型的干预机制。方法 将36只BALB/c裸鼠于右侧腋窝sc MKN45/DDP细胞悬液制备胃癌裸鼠耐药模型，造模成功后随机分为模型组、DDP组、密点麻蜥头部＋DDP组、四肢＋DDP组、躯干＋DDP组和尾部＋DDP组，每组6只。除模型组外，其余各组给予相应药物治疗4周。MTT法检测MKN45/DDP细胞的耐药性；检测各组肿瘤体积及抑瘤率；苏木素-伊红（HE）染色观察各组肿瘤组织病理变化；免疫组化法检测各组肿瘤组织黏蛋白1（Mucin 1，MUC1）表达；Western blotting检测各组肿瘤组织中NF-κB/SNAIL通路相关蛋白、E-钙黏附蛋白（E-cadherin）及P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）、多药耐药蛋白1（multidrug resistance-associated protein 1，MRP1）、肺耐药蛋白（lung resistant protein，LRP）表达；TUNEL检测各组肿瘤组织细胞凋亡情况。结果 与MKN45细胞相比，MKN45/DDP细胞对顺铂的耐药性相对较强，其半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50）和耐药指数分别为0.671 μg/mL、1.973。与模型组比较，各给药组肿瘤体积均显著缩小（P<0.05），以尾部＋DDP组抑瘤率最高；肿瘤细胞排列稀疏，细胞核呈不同程度缩小或破裂；肿瘤组织p-p65、SNAIL、P-gp、MRP1、LRP和MUC1蛋白表达水平均显著降低（P<0.05、0.01），E-cadherin蛋白表达水平均显著升高（P<0.05、0.01），细胞凋亡率均显著升高（P<0.05、0.01），以尾部＋DDP组最为明显。结论 密点麻蜥不同部位联合DDP可调控NF-κB/SNAIL通路，逆转荷瘤裸鼠胃癌顺铂耐药，以尾部＋DDP组增敏提效作用最佳。
目的 基于核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）/SNAIL通路探讨密点麻蜥Eremias multiocellata不同部位联合顺铂（cisplatin，DDP）对胃癌裸鼠顺铂耐药模型的干预机制。方法 将36只BALB/c裸鼠于右侧腋窝sc MKN45/DDP细胞悬液制备胃癌裸鼠耐药模型，造模成功后随机分为模型组、DDP组、密点麻蜥头部＋DDP组、四肢＋DDP组、躯干＋DDP组和尾部＋DDP组，每组6只。除模型组外，其余各组给予相应药物治疗4周。MTT法检测MKN45/DDP细胞的耐药性；检测各组肿瘤体积及抑瘤率；苏木素-伊红（HE）染色观察各组肿瘤组织病理变化；免疫组化法检测各组肿瘤组织黏蛋白1（Mucin 1，MUC1）表达；Western blotting检测各组肿瘤组织中NF-κB/SNAIL通路相关蛋白、E-钙黏附蛋白（E-cadherin）及P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）、多药耐药蛋白1（multidrug resistance-associated protein 1，MRP1）、肺耐药蛋白（lung resistant protein，LRP）表达；TUNEL检测各组肿瘤组织细胞凋亡情况。结果 与MKN45细胞相比，MKN45/DDP细胞对顺铂的耐药性相对较强，其半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50）和耐药指数分别为0.671 μg/mL、1.973。与模型组比较，各给药组肿瘤体积均显著缩小（P<0.05），以尾部＋DDP组抑瘤率最高；肿瘤细胞排列稀疏，细胞核呈不同程度缩小或破裂；肿瘤组织p-p65、SNAIL、P-gp、MRP1、LRP和MUC1蛋白表达水平均显著降低（P<0.05、0.01），E-cadherin蛋白表达水平均显著升高（P<0.05、0.01），细胞凋亡率均显著升高（P<0.05、0.01），以尾部＋DDP组最为明显。结论 密点麻蜥不同部位联合DDP可调控NF-κB/SNAIL通路，逆转荷瘤裸鼠胃癌顺铂耐药，以尾部＋DDP组增敏提效作用最佳。
2023, 54(15):4928-4933.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.018
摘要:
目的 观察清咳平喘颗粒治疗痰热郁肺型咳嗽的临床有效性。方法 选取2020年1月—2021年6月上海中医药大学附属龙华医院呼吸科门诊就诊的痰热郁肺型咳嗽患者100例，按随机数字表法分为对照组和治疗组各50例，对照组为西医常规治疗，治疗组在西医常规治疗基础上联合清咳平喘颗粒治疗。两组均连续治疗2周。观察两组患者治疗前后的中医证候、咳嗽症状、气道反应（血清免疫球蛋白E、外周血嗜酸性粒细胞）、肺功能［最大呼气流量、第1秒用力呼气容积（forced expiratory volume for 1 second，FEV1）与用力肺活量（forced vital capacity，FVC）的比值］、生活质量及不良反应情况。结果 治疗后，对照组和治疗组的总有效率分别是90%、94%，两组比较差异无统计学意义（P>0.05）。治疗后，两组患者中医证候评分、日间及夜间咳嗽积分较治疗前降低，且治疗组明显低于对照组（P<0.05）。治疗后，两组血清免疫球蛋白E、外周血嗜酸性粒细胞较治疗前明显下降，且治疗组气道反应指标改善好于对照组（P<0.05）。治疗后，两组最大呼气流量、FEV1/FVC较治疗前明显上升（P<0.05），但两组比较差异无统计学意义（P>0.05）。随访时两组患者的生活质量评分较治疗前均显著升高，治疗组评分改善优于对照组，两组比较差异具有统计学意义（P<0.05）。治疗期间两组均未发生不良反应。结论 清咳平喘颗粒在治疗痰热郁肺型咳嗽安全性良好，有助于改善咳嗽症状，改善肺通气，提高患者生活质量。
目的 观察清咳平喘颗粒治疗痰热郁肺型咳嗽的临床有效性。方法 选取2020年1月—2021年6月上海中医药大学附属龙华医院呼吸科门诊就诊的痰热郁肺型咳嗽患者100例，按随机数字表法分为对照组和治疗组各50例，对照组为西医常规治疗，治疗组在西医常规治疗基础上联合清咳平喘颗粒治疗。两组均连续治疗2周。观察两组患者治疗前后的中医证候、咳嗽症状、气道反应（血清免疫球蛋白E、外周血嗜酸性粒细胞）、肺功能［最大呼气流量、第1秒用力呼气容积（forced expiratory volume for 1 second，FEV1）与用力肺活量（forced vital capacity，FVC）的比值］、生活质量及不良反应情况。结果 治疗后，对照组和治疗组的总有效率分别是90%、94%，两组比较差异无统计学意义（P>0.05）。治疗后，两组患者中医证候评分、日间及夜间咳嗽积分较治疗前降低，且治疗组明显低于对照组（P<0.05）。治疗后，两组血清免疫球蛋白E、外周血嗜酸性粒细胞较治疗前明显下降，且治疗组气道反应指标改善好于对照组（P<0.05）。治疗后，两组最大呼气流量、FEV1/FVC较治疗前明显上升（P<0.05），但两组比较差异无统计学意义（P>0.05）。随访时两组患者的生活质量评分较治疗前均显著升高，治疗组评分改善优于对照组，两组比较差异具有统计学意义（P<0.05）。治疗期间两组均未发生不良反应。结论 清咳平喘颗粒在治疗痰热郁肺型咳嗽安全性良好，有助于改善咳嗽症状，改善肺通气，提高患者生活质量。
2023, 54(15):4934-4947.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.019
摘要:
目的 探寻非特异性间质性肺炎相关的关键基因、发病机制、免疫细胞浸润水平和潜在治疗中药。方法 从GEO数据库获取基因芯片GSE110147，利用R语言“limma”等相关拓展包筛选差异表达基因，通过STRING和Cytoscape软件构建蛋白质互作网络图，并筛选出关键基因。关键基因通过基因芯片GSE101286进行验证后，利用R语言“clusterProfiler”等拓展包及Cytoscape软件中的GlueGO插件进基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析、京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析，再基于CIBERSORT反卷积算法分析免疫细胞浸润模式。最后将关键基因导入Coremine Medical数据库中进行相关中药预测。结果 共筛选出407个差异基因和15个关键基因。GO分析显示，非特异性间质性肺炎与剪切体、翻译过程高度相关；KEGG富集结果显示非特异性间质性肺炎与RNA剪接体通路、内质网蛋白质加工通路联系最为密切。免疫细胞浸润分析显示非特异性间质性肺炎患者组织内静息的CD4+记忆T细胞、嗜酸性粒细胞等浸润水平较高，而CD8+T细胞、浆细胞、活化NK细胞和M1巨噬细胞浸润水平较低。通过关键基因筛选到18味中药，其中雷公藤和茯苓有较大治疗潜力。结论 通过生物信息学方法，筛选非特异性间质性肺炎的关键基因，明确了潜在治疗中药，为非特异性间质性肺炎发病机制、治疗新靶点研究及新药研发提供新的方向。
目的 探寻非特异性间质性肺炎相关的关键基因、发病机制、免疫细胞浸润水平和潜在治疗中药。方法 从GEO数据库获取基因芯片GSE110147，利用R语言“limma”等相关拓展包筛选差异表达基因，通过STRING和Cytoscape软件构建蛋白质互作网络图，并筛选出关键基因。关键基因通过基因芯片GSE101286进行验证后，利用R语言“clusterProfiler”等拓展包及Cytoscape软件中的GlueGO插件进基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析、京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析，再基于CIBERSORT反卷积算法分析免疫细胞浸润模式。最后将关键基因导入Coremine Medical数据库中进行相关中药预测。结果 共筛选出407个差异基因和15个关键基因。GO分析显示，非特异性间质性肺炎与剪切体、翻译过程高度相关；KEGG富集结果显示非特异性间质性肺炎与RNA剪接体通路、内质网蛋白质加工通路联系最为密切。免疫细胞浸润分析显示非特异性间质性肺炎患者组织内静息的CD4+记忆T细胞、嗜酸性粒细胞等浸润水平较高，而CD8+T细胞、浆细胞、活化NK细胞和M1巨噬细胞浸润水平较低。通过关键基因筛选到18味中药，其中雷公藤和茯苓有较大治疗潜力。结论 通过生物信息学方法，筛选非特异性间质性肺炎的关键基因，明确了潜在治疗中药，为非特异性间质性肺炎发病机制、治疗新靶点研究及新药研发提供新的方向。
2023, 54(15):4948-4957.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.020
摘要:
目的 探究胃癌患者的基底膜差异基因之间以及与预后的相关性，并预测调控差异基因表达的中药，通过统计分析中药的性味归经、药物分类为中医药治疗胃癌提供理论支持，有利于后续中医药开发及中西医联合治疗策略的制定。方法 下载TCGA数据库中胃癌患者的转录组数据，通过检索文献获取基底膜相关基因并筛选、分析其在胃癌的表达量及共表达情况，并对差异基因进行基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析、京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析和疾病本体（disease ontology，DO）富集分析。通过GEPIA数据库对差异倍数大的基底膜差异基因进行预后分析，再通过CTD数据库查找对基因有调控作用的化学成分。应用COREMINE数据库查找相关中药，并通过古今医案云平台统计高频中药的性味归经、药物分类。结果 共筛选出15个与预后相关的基底膜基因，根据参考文献筛选出45种化学成分，得到高频中药为茶树根、姜皮、干姜、丹参、人参等；药性以平、温为主；药味以甘、苦为主；归经以脾、肺、肝经居多；以补虚药、收涩药、清热药、活血化瘀药、理气药、化痰止咳平喘药为主。结论 通过生物信息学分析得出胃癌相关基底膜基因及对应的高频中药，为治疗胃癌的中药新药开发及中医药理论的微观挖掘提供思路。
目的 探究胃癌患者的基底膜差异基因之间以及与预后的相关性，并预测调控差异基因表达的中药，通过统计分析中药的性味归经、药物分类为中医药治疗胃癌提供理论支持，有利于后续中医药开发及中西医联合治疗策略的制定。方法 下载TCGA数据库中胃癌患者的转录组数据，通过检索文献获取基底膜相关基因并筛选、分析其在胃癌的表达量及共表达情况，并对差异基因进行基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析、京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析和疾病本体（disease ontology，DO）富集分析。通过GEPIA数据库对差异倍数大的基底膜差异基因进行预后分析，再通过CTD数据库查找对基因有调控作用的化学成分。应用COREMINE数据库查找相关中药，并通过古今医案云平台统计高频中药的性味归经、药物分类。结果 共筛选出15个与预后相关的基底膜基因，根据参考文献筛选出45种化学成分，得到高频中药为茶树根、姜皮、干姜、丹参、人参等；药性以平、温为主；药味以甘、苦为主；归经以脾、肺、肝经居多；以补虚药、收涩药、清热药、活血化瘀药、理气药、化痰止咳平喘药为主。结论 通过生物信息学分析得出胃癌相关基底膜基因及对应的高频中药，为治疗胃癌的中药新药开发及中医药理论的微观挖掘提供思路。
2023, 54(15):4958-4972.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.021
摘要:
目的 通过CiteSpace和VOSviewer文献计量学方法，分析菟丝子Cuscutae Semen的研究现状和研究趋势。方法 分别从中国知网数据库与Web of Science数据库核心集中，导出主题为菟丝子的中英文文献，并使用CiteSpace、VOSviewer、Excel软件分别对中英文文献的发文量、作者、发文机构、文献被引频次、关键词等进行分析。结果 共纳入文献485篇，其中中文文献440篇，英文文献45篇。菟丝子的年发文量总体呈现增长趋势。发文量最多的中英文发文机构分别为北京中医药大学（43篇）和Tehran University of Medical Sciences（徳黑兰医科大学，4篇）。研究菟丝子的国家以中国为主。收录文献最多的中英文期刊分别是《时珍国医国药》和Journal of Ethnopharmacology。被引频次前10的中英文文献主要研究方向为菟丝子黄酮对生殖系统的药理作用，以及其抗衰老、抗骨质疏松、抗氧化等药理作用。资助最多的基金均为中国国家自然科学基金。结论 菟丝子的数据挖掘、组方规律的探究，以及菟丝子治疗不孕症等生殖、内分泌系统疾病及抗氧化、抗细胞凋亡等作用机制研究为目前的研究热点。对菟丝子治疗生殖、内分泌系统疾病及抗氧化作用的深入研究为未来的重点研究趋势。
目的 通过CiteSpace和VOSviewer文献计量学方法，分析菟丝子Cuscutae Semen的研究现状和研究趋势。方法 分别从中国知网数据库与Web of Science数据库核心集中，导出主题为菟丝子的中英文文献，并使用CiteSpace、VOSviewer、Excel软件分别对中英文文献的发文量、作者、发文机构、文献被引频次、关键词等进行分析。结果 共纳入文献485篇，其中中文文献440篇，英文文献45篇。菟丝子的年发文量总体呈现增长趋势。发文量最多的中英文发文机构分别为北京中医药大学（43篇）和Tehran University of Medical Sciences（徳黑兰医科大学，4篇）。研究菟丝子的国家以中国为主。收录文献最多的中英文期刊分别是《时珍国医国药》和Journal of Ethnopharmacology。被引频次前10的中英文文献主要研究方向为菟丝子黄酮对生殖系统的药理作用，以及其抗衰老、抗骨质疏松、抗氧化等药理作用。资助最多的基金均为中国国家自然科学基金。结论 菟丝子的数据挖掘、组方规律的探究，以及菟丝子治疗不孕症等生殖、内分泌系统疾病及抗氧化、抗细胞凋亡等作用机制研究为目前的研究热点。对菟丝子治疗生殖、内分泌系统疾病及抗氧化作用的深入研究为未来的重点研究趋势。
2023, 54(15):4973-4980.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.022
摘要:
目的 对刺五加Acanthopanax senticosus实生苗进行转录组测序，分析其响应不同光质调控的分子机制。方法 以生长60 d的刺五加实生苗为材料，设置不同光质处理组（LED-1、LED-2）和对照组[高压钠灯（high pressure sodium，HPS）]，应用Illumina HiSeqTM对其叶片进行转录组测序，对测序后的结果进行基因功能注释、差异表达基因（differentially expressed genes，DEGs）筛选和共表达网络分析。结果 转录组测序共获得126 252条Unigene。其中92 681条被注释，3个处理组中筛选出DEGs 7664个。基因本体（gene ontology，GO）富集结果表明，DEGs在代谢过程、刺激响应、细胞结构、催化活性等功能中得到显著富集。京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）途径富集分析表明，DEGs显著富集在植物激素传导、糖代谢、苯丙烷类生物合成、类黄酮生物合成。适度光质胁迫可以促进刺五加实生苗中苯丙素类化合物生物合成途径关键酶基因的表达，是促进刺五加有效成分累积的基础。结论 通过高通量转录组测序，揭示了不同光质对刺五加实生苗基因表达的调控特征，可为深入研究刺五加药效成分的生物合成机制及栽培中的光环境设置提供科学依据。
目的 对刺五加Acanthopanax senticosus实生苗进行转录组测序，分析其响应不同光质调控的分子机制。方法 以生长60 d的刺五加实生苗为材料，设置不同光质处理组（LED-1、LED-2）和对照组[高压钠灯（high pressure sodium，HPS）]，应用Illumina HiSeqTM对其叶片进行转录组测序，对测序后的结果进行基因功能注释、差异表达基因（differentially expressed genes，DEGs）筛选和共表达网络分析。结果 转录组测序共获得126 252条Unigene。其中92 681条被注释，3个处理组中筛选出DEGs 7664个。基因本体（gene ontology，GO）富集结果表明，DEGs在代谢过程、刺激响应、细胞结构、催化活性等功能中得到显著富集。京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）途径富集分析表明，DEGs显著富集在植物激素传导、糖代谢、苯丙烷类生物合成、类黄酮生物合成。适度光质胁迫可以促进刺五加实生苗中苯丙素类化合物生物合成途径关键酶基因的表达，是促进刺五加有效成分累积的基础。结论 通过高通量转录组测序，揭示了不同光质对刺五加实生苗基因表达的调控特征，可为深入研究刺五加药效成分的生物合成机制及栽培中的光环境设置提供科学依据。
2023, 54(15):4981-4991.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.023
摘要:
目的 以桔梗Platycodon grandiflorus为材料，分析其叶绿体基因组特征，探究不同地区桔梗叶绿体基因组的差异及桔梗科其他物种的系统发育关系。方法 利用Illumina NovaSeq测序平台对桔梗叶绿体全基因组进行测序，完成其组装、注释和特征分析，采用生物信息学方法对不同地区桔梗进行比较基因组分析和系统发育分析。结果 桔梗叶绿体基因组全长172 770 bp，呈现典型的环状四分体结构，总GC含量为38.10%，注释到139个基因，其中蛋白质编码基因95个，核糖体RNA 8个和转运RNA 36个。经序列分析鉴定出139个SSR位点，大部分重复由A和T组成。该叶绿体基因组密码子偏好性A/U大于G/C。边界分析表明，不同地区桔梗的JLA边界区域存在差异。对比不同地区桔梗叶绿体基因组序列发现21个变异区间，包括ycf1、psbC、rps18和rpoB等编码区以及rpl32-trnL、trnS-psbZ和trnN-ycf1等非编码区。基于最大似然法（maximum likelihood method，ML）对桔梗及其他17种桔梗科植物进行系统发育分析，发现桔梗科物种形成一个单系群，各属物种聚为一束，支持率达100%。结论 桔梗科物种聚为一支与传统相符合，不同地区桔梗叶绿体基因组序列存在显著差异，为后期开展分子鉴定及群体遗传学研究提供提供科学依据。
目的 以桔梗Platycodon grandiflorus为材料，分析其叶绿体基因组特征，探究不同地区桔梗叶绿体基因组的差异及桔梗科其他物种的系统发育关系。方法 利用Illumina NovaSeq测序平台对桔梗叶绿体全基因组进行测序，完成其组装、注释和特征分析，采用生物信息学方法对不同地区桔梗进行比较基因组分析和系统发育分析。结果 桔梗叶绿体基因组全长172 770 bp，呈现典型的环状四分体结构，总GC含量为38.10%，注释到139个基因，其中蛋白质编码基因95个，核糖体RNA 8个和转运RNA 36个。经序列分析鉴定出139个SSR位点，大部分重复由A和T组成。该叶绿体基因组密码子偏好性A/U大于G/C。边界分析表明，不同地区桔梗的JLA边界区域存在差异。对比不同地区桔梗叶绿体基因组序列发现21个变异区间，包括ycf1、psbC、rps18和rpoB等编码区以及rpl32-trnL、trnS-psbZ和trnN-ycf1等非编码区。基于最大似然法（maximum likelihood method，ML）对桔梗及其他17种桔梗科植物进行系统发育分析，发现桔梗科物种形成一个单系群，各属物种聚为一束，支持率达100%。结论 桔梗科物种聚为一支与传统相符合，不同地区桔梗叶绿体基因组序列存在显著差异，为后期开展分子鉴定及群体遗传学研究提供提供科学依据。
2023, 54(15):4992-5002.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.024
摘要:
目的 探究不同生长年限党参Codonopsis pilosula根系微生物群落结构变化及其与土壤环境因子的相关性，以提高党参品质。方法 对一、二、三年生党参土壤、根际土壤和根进行高通量测序和生物信息学分析。结果 随党参生长年限的增加，土壤和根际土壤中优势细菌Arthrobacter处于动态平衡，而根内细菌Ralstonia丰度减少。真菌Mortierella在土壤和根际土壤中丰度逐年降低，病原真菌Fusarium在党参根系中丰度逐年增加。不同生长年限的党参根系微生物群落组装更多的受随机性过程影响，且根系细菌的群落功能稳定性高于真菌。蛋白酶（protease，PRO）、全氮（total nitrogen，TN）、速效钾（available potassium，AK）、水分（water content，WC）、速效磷（available phosphorus，AP）和土壤有机质（soil organic matter，SOM）是影响不同生长年限党参根系细菌群落结构和多样性的主要影响因素，TN和全钾（TK）是影响真菌群落结构和多样性的主要影响因素。结论 党参根系微生物群落组成和多样性随生长年限改变，并对不同土壤环境因子作出差异化响应，该研究为后期深入研究党参病害防治，提高党参品质提供理论基础。
目的 探究不同生长年限党参Codonopsis pilosula根系微生物群落结构变化及其与土壤环境因子的相关性，以提高党参品质。方法 对一、二、三年生党参土壤、根际土壤和根进行高通量测序和生物信息学分析。结果 随党参生长年限的增加，土壤和根际土壤中优势细菌Arthrobacter处于动态平衡，而根内细菌Ralstonia丰度减少。真菌Mortierella在土壤和根际土壤中丰度逐年降低，病原真菌Fusarium在党参根系中丰度逐年增加。不同生长年限的党参根系微生物群落组装更多的受随机性过程影响，且根系细菌的群落功能稳定性高于真菌。蛋白酶（protease，PRO）、全氮（total nitrogen，TN）、速效钾（available potassium，AK）、水分（water content，WC）、速效磷（available phosphorus，AP）和土壤有机质（soil organic matter，SOM）是影响不同生长年限党参根系细菌群落结构和多样性的主要影响因素，TN和全钾（TK）是影响真菌群落结构和多样性的主要影响因素。结论 党参根系微生物群落组成和多样性随生长年限改变，并对不同土壤环境因子作出差异化响应，该研究为后期深入研究党参病害防治，提高党参品质提供理论基础。
2023, 54(15):5003-5010.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.025
摘要:
目的 建立老鹳草Geranium wilfordii指纹图谱，研究老鹳草提取物的指纹图谱与抗肿瘤活性之间的谱效关系，初步明确老鹳草抗肿瘤主要活性成分。方法 运用中药色谱指纹图谱相似度评价软件，建立老鹳草抗肿瘤活性部位的HPLC指纹图谱。采用MTT法，以人乳腺癌MCF-7细胞为模型，对老鹳草样品的醋酸乙酯部位进行抗肿瘤活性测定。采用多元线性回归法，将量化共有峰面积与MTT法测得老鹳草抗肿瘤活性结果相结合，构建老鹳草抗肿瘤谱效关系。结果 通过指纹图谱的建立，共标定了16个共有峰，确定1号峰为没食子酸、7号峰为柯里拉京、8号峰为老鹳草素、12号峰为鞣花酸。其中29批药材的相似度均大于0.732，运用主成分分析和聚类分析进一步分析样品间差异，将距离较远的30号样品排除。HPLC指纹图谱中的16个共有峰中，有8个峰对MCF-7细胞有作用，得到MCF-7的谱效方程，经6批药材验证，谱效方程计算值与实际值的偏差率不超过10%。结论 该谱-效方程可用于预测老鹳草的抗乳腺癌作用物质基础。
目的 建立老鹳草Geranium wilfordii指纹图谱，研究老鹳草提取物的指纹图谱与抗肿瘤活性之间的谱效关系，初步明确老鹳草抗肿瘤主要活性成分。方法 运用中药色谱指纹图谱相似度评价软件，建立老鹳草抗肿瘤活性部位的HPLC指纹图谱。采用MTT法，以人乳腺癌MCF-7细胞为模型，对老鹳草样品的醋酸乙酯部位进行抗肿瘤活性测定。采用多元线性回归法，将量化共有峰面积与MTT法测得老鹳草抗肿瘤活性结果相结合，构建老鹳草抗肿瘤谱效关系。结果 通过指纹图谱的建立，共标定了16个共有峰，确定1号峰为没食子酸、7号峰为柯里拉京、8号峰为老鹳草素、12号峰为鞣花酸。其中29批药材的相似度均大于0.732，运用主成分分析和聚类分析进一步分析样品间差异，将距离较远的30号样品排除。HPLC指纹图谱中的16个共有峰中，有8个峰对MCF-7细胞有作用，得到MCF-7的谱效方程，经6批药材验证，谱效方程计算值与实际值的偏差率不超过10%。结论 该谱-效方程可用于预测老鹳草的抗乳腺癌作用物质基础。
2023, 54(15):5011-5018.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.026
摘要:
目的 对地桃花Urena lobata进行本草考证、生药学分析及有效成分测定。方法 通过查阅文献厘清地桃花的历史使用沿革及植物分布情况，野外实地调研地桃花的植物基原，采集并制作腊叶标本，通过原植物形态、药材性状、显微特征等方法进行生药学研究；采用Waters e2695型液相色谱仪，CAPCELL PAK MGⅡ C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相，体积流量1.0 mL/min，梯度洗脱，柱温30℃，PDA检测器，检测波长315 nm，建立地桃花药材中N-反式-阿魏酰酪胺和银锻苷的HPLC测定方法。结果 对地桃花药材的性状及显微特征进行了归纳，建立的测定方法稳定性和重复性良好，N-反式-阿魏酰酪胺和银锻苷线性范围0.999～79.890、1.068～85.420 μg/mL，R2>0.999，平均回收率95.3%、97.1%。10批样品N-反式-阿魏酰酪胺、银锻苷质量分数为0.003%～0.045%、0.016%～0.046%。结论 建立的方法能够有效鉴别地桃花药材，为完善地桃花药材质量标准和地桃花药材收购提供依据。
目的 对地桃花Urena lobata进行本草考证、生药学分析及有效成分测定。方法 通过查阅文献厘清地桃花的历史使用沿革及植物分布情况，野外实地调研地桃花的植物基原，采集并制作腊叶标本，通过原植物形态、药材性状、显微特征等方法进行生药学研究；采用Waters e2695型液相色谱仪，CAPCELL PAK MGⅡ C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相，体积流量1.0 mL/min，梯度洗脱，柱温30℃，PDA检测器，检测波长315 nm，建立地桃花药材中N-反式-阿魏酰酪胺和银锻苷的HPLC测定方法。结果 对地桃花药材的性状及显微特征进行了归纳，建立的测定方法稳定性和重复性良好，N-反式-阿魏酰酪胺和银锻苷线性范围0.999～79.890、1.068～85.420 μg/mL，R2>0.999，平均回收率95.3%、97.1%。10批样品N-反式-阿魏酰酪胺、银锻苷质量分数为0.003%～0.045%、0.016%～0.046%。结论 建立的方法能够有效鉴别地桃花药材，为完善地桃花药材质量标准和地桃花药材收购提供依据。
2023, 54(15):5019-5032.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.027
摘要:
目的 在中药质量标志物（quality marker，Q-Marker）“五原则”指导下，基于指纹图谱和网络药理学方法，从可测性和有效性角度分析预测秦皮潜在的Q-Marker。方法 建立15批秦皮饮片指纹图谱，进行聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和偏最小二乘判别分析（partial least-squares discrimination analysis，PLS-DA），运用网络药理学方法构建“成分-靶点-通路”网络图，并预测秦皮饮片的Q-Marker，同时进行定量分析。结果 建立了15批秦皮饮片指纹图谱，在21个共有峰中指认出4号峰为秦皮苷、6号峰秦皮乙素、7号峰秦皮素、9号峰秦皮甲素，HCA、PCA和PLS-DA结果大体相符，网络药理学筛选出潜在的21个活性成分、129个核心靶点、159条关键通路，整合指纹图谱、模式识别及网络药理学方法，共同辨识出可测性、有效性、特有性原则的潜在Q-Marker为秦皮苷、秦皮乙素、秦皮素、秦皮甲素，四者含量依次为0.93%～2.51%、0.98%～1.41%、0.71%～1.09%、0.66%～1.25%。结论 整合指纹图谱、模式识别和网络药理学分析预测了秦皮潜在的Q-Marker，为全面控制和评价秦皮饮片质量提供科学依据，为多基原中药质量标准的研究提供理论参考。
目的 在中药质量标志物（quality marker，Q-Marker）“五原则”指导下，基于指纹图谱和网络药理学方法，从可测性和有效性角度分析预测秦皮潜在的Q-Marker。方法 建立15批秦皮饮片指纹图谱，进行聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和偏最小二乘判别分析（partial least-squares discrimination analysis，PLS-DA），运用网络药理学方法构建“成分-靶点-通路”网络图，并预测秦皮饮片的Q-Marker，同时进行定量分析。结果 建立了15批秦皮饮片指纹图谱，在21个共有峰中指认出4号峰为秦皮苷、6号峰秦皮乙素、7号峰秦皮素、9号峰秦皮甲素，HCA、PCA和PLS-DA结果大体相符，网络药理学筛选出潜在的21个活性成分、129个核心靶点、159条关键通路，整合指纹图谱、模式识别及网络药理学方法，共同辨识出可测性、有效性、特有性原则的潜在Q-Marker为秦皮苷、秦皮乙素、秦皮素、秦皮甲素，四者含量依次为0.93%～2.51%、0.98%～1.41%、0.71%～1.09%、0.66%～1.25%。结论 整合指纹图谱、模式识别和网络药理学分析预测了秦皮潜在的Q-Marker，为全面控制和评价秦皮饮片质量提供科学依据，为多基原中药质量标准的研究提供理论参考。
30 杜仲保健食品开发现状分析
2023, 54(15):5033-5043.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.028
摘要:
杜仲Eucommiae Cortex是我国特有物种，其皮、叶、籽、花含有多种活性成分，在药品及保健食品方面极具开发价值。通过对国家特殊食品信息查询平台注册的杜仲保健食品及HimmPat专利检索平台中的国内外杜仲相关保健食品专利进行统计整理，综合分析了已批准的杜仲保健食品的保健功能、剂型、分布地区、主要原料及配伍、功效成分、食用量及安全性、不适宜人群以及国内外近20年杜仲相关专利情况，探讨了限制杜仲保健食品开发的因素，并提出了相关建议，为我国杜仲保健食品及杜仲产业发展提供思路。
杜仲Eucommiae Cortex是我国特有物种，其皮、叶、籽、花含有多种活性成分，在药品及保健食品方面极具开发价值。通过对国家特殊食品信息查询平台注册的杜仲保健食品及HimmPat专利检索平台中的国内外杜仲相关保健食品专利进行统计整理，综合分析了已批准的杜仲保健食品的保健功能、剂型、分布地区、主要原料及配伍、功效成分、食用量及安全性、不适宜人群以及国内外近20年杜仲相关专利情况，探讨了限制杜仲保健食品开发的因素，并提出了相关建议，为我国杜仲保健食品及杜仲产业发展提供思路。
2023, 54(15):5044-5056.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.029
摘要:
霍山石斛Dendrobium huoshanense作为一种名贵的滋补类中药，收载于《中国药典》2020年版。多糖为其主要活性成分之一，具有免疫调节、保肝、抗肿瘤、抗氧化和抗炎等药理活性。通过查阅国内外文献，基于中国知网及PubMed等中英文文献数据库分析当前研究现状及研究热点；总结霍山石斛多糖（Dendrobium huoshanense polysaccharide，DHP）的提取分离、结构解析及其生物活性；分析其多糖成分与其他常用石斛品种的差异性。以期更好地开发利用DHP，为DHP产品的深入开发与研究及质量标准完善提供参考和思路。
霍山石斛Dendrobium huoshanense作为一种名贵的滋补类中药，收载于《中国药典》2020年版。多糖为其主要活性成分之一，具有免疫调节、保肝、抗肿瘤、抗氧化和抗炎等药理活性。通过查阅国内外文献，基于中国知网及PubMed等中英文文献数据库分析当前研究现状及研究热点；总结霍山石斛多糖（Dendrobium huoshanense polysaccharide，DHP）的提取分离、结构解析及其生物活性；分析其多糖成分与其他常用石斛品种的差异性。以期更好地开发利用DHP，为DHP产品的深入开发与研究及质量标准完善提供参考和思路。
2023, 54(15):5057-5074.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.030
摘要:
黄芪Astragali Radix具有补气固表、利尿托毒、排脓、敛疮生肌之功效，为临床常用补气药。其临床应用广泛，在中医古籍中有多种黄芪炮制品的使用记载，如米黄芪、酒黄芪、盐黄芪、蜜黄芪等，而沿用至今的炮制品主要为生黄芪和炙黄芪。现代研究表明黄芪主要化学成分为多糖类、皂苷类、黄酮类成分，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、增强免疫等作用。通过对本草专著、中医古籍及炮制规范等文献资料进行查阅分析，梳理古籍文献中有关黄芪功效主治、炮制沿革等方面的论述，并对黄芪炮制工艺、化学成分、药理作用等现代科研成果进行综述，为黄芪的相关研究提供参考。
黄芪Astragali Radix具有补气固表、利尿托毒、排脓、敛疮生肌之功效，为临床常用补气药。其临床应用广泛，在中医古籍中有多种黄芪炮制品的使用记载，如米黄芪、酒黄芪、盐黄芪、蜜黄芪等，而沿用至今的炮制品主要为生黄芪和炙黄芪。现代研究表明黄芪主要化学成分为多糖类、皂苷类、黄酮类成分，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、增强免疫等作用。通过对本草专著、中医古籍及炮制规范等文献资料进行查阅分析，梳理古籍文献中有关黄芪功效主治、炮制沿革等方面的论述，并对黄芪炮制工艺、化学成分、药理作用等现代科研成果进行综述，为黄芪的相关研究提供参考。
2023, 54(15):5075-5087.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.031
摘要:
肺气血屏障由肺泡腔、毛细血管腔及肺间质组成，可保证气体在肺泡与血液间的有效扩散，防止肺泡过度膨胀或塌陷，维持肺部的正常功能。气血屏障功能障碍是急性肺损伤（acute lung injury，ALI）的主要病理特征，气血屏障一旦被破坏，会导致血浆蛋白渗漏到肺泡腔中诱发肺水肿，影响正常的气体交换，加重靶器官的缺氧甚至威胁生命。中药治疗ALI已经得到广泛的认可和验证。通过对防治气血屏障损伤的中药复方、单味药材及中药单体进行了综述，为中药防治ALI的应用研究及修复气血屏障功能障碍的可能作用机制提供依据。
肺气血屏障由肺泡腔、毛细血管腔及肺间质组成，可保证气体在肺泡与血液间的有效扩散，防止肺泡过度膨胀或塌陷，维持肺部的正常功能。气血屏障功能障碍是急性肺损伤（acute lung injury，ALI）的主要病理特征，气血屏障一旦被破坏，会导致血浆蛋白渗漏到肺泡腔中诱发肺水肿，影响正常的气体交换，加重靶器官的缺氧甚至威胁生命。中药治疗ALI已经得到广泛的认可和验证。通过对防治气血屏障损伤的中药复方、单味药材及中药单体进行了综述，为中药防治ALI的应用研究及修复气血屏障功能障碍的可能作用机制提供依据。
2023, 54(15):5088-5100.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.032
摘要:
骨质疏松症（osteoporosis，OP）是一种以骨密度降低、骨骼微结构改变和骨质脆弱增加为特征的骨骼疾病。由于老龄化问题的逐渐加重，OP的发病率在全球范围内迅速增加。中药在预防和治疗OP中表现出极好的前景和临床效果，然而传统动物模型具有耗时长、费用昂贵、无法准确概括骨疾病复杂性等缺点，很大程度上限制了临床前OP疾病的研究进程。而斑马鱼模型可有效模拟人类骨质减少和OP表型，通过对斑马鱼模型在治疗OP研究中的优势和适用性及该模型在中药抗OP的研究进展进行综述，为斑马鱼模型的广泛使用及中药新药研发提供参考。
骨质疏松症（osteoporosis，OP）是一种以骨密度降低、骨骼微结构改变和骨质脆弱增加为特征的骨骼疾病。由于老龄化问题的逐渐加重，OP的发病率在全球范围内迅速增加。中药在预防和治疗OP中表现出极好的前景和临床效果，然而传统动物模型具有耗时长、费用昂贵、无法准确概括骨疾病复杂性等缺点，很大程度上限制了临床前OP疾病的研究进程。而斑马鱼模型可有效模拟人类骨质减少和OP表型，通过对斑马鱼模型在治疗OP研究中的优势和适用性及该模型在中药抗OP的研究进展进行综述，为斑马鱼模型的广泛使用及中药新药研发提供参考。
2023, 54(15):5101-5111.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.033
摘要:
原发性肝癌为我国高发恶性肿瘤，中医认为肝癌的主要病因是“气虚血瘀”，其治法以“益气活血”为主。黄芪-莪术为益气活血法代表性药对，已有研究表明该药对及其活性成分具有明确的抗肝癌作用。通过对黄芪-莪术药对及其活性成分抗肝癌作用机制相关文献进行梳理，从抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制细胞迁移和侵袭、抑制新血管生成、改善免疫微环境、逆转多药耐药等角度对其抗肝癌作用机制进行综述，为黄芪-莪术药对的临床用药和抗肝癌中药新药研发提供依据。
原发性肝癌为我国高发恶性肿瘤，中医认为肝癌的主要病因是“气虚血瘀”，其治法以“益气活血”为主。黄芪-莪术为益气活血法代表性药对，已有研究表明该药对及其活性成分具有明确的抗肝癌作用。通过对黄芪-莪术药对及其活性成分抗肝癌作用机制相关文献进行梳理，从抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制细胞迁移和侵袭、抑制新血管生成、改善免疫微环境、逆转多药耐药等角度对其抗肝癌作用机制进行综述，为黄芪-莪术药对的临床用药和抗肝癌中药新药研发提供依据。
2023, 54(15):5112-5127.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.034
摘要:
传统大宗中药材桑叶具有多种药用价值及保健功效，是我国首批认定的药食同源品种。其量产区主要于广东、广西、安徽、重庆、云南等地，国内外学者对桑叶的化学成分、药理机制等分别开展了大量的研究。传统上桑叶的功效包括疏散风热、清肺润燥、平肝明目、凉血止血；现代研究显示其主要药效包括抗炎镇痛、调节血糖等，主要效应成分有生物碱、黄酮、多糖类等化合物。从桑叶资源分布、化学成分、药理机制等分析近10年研究成果，对其质量标志物进行预测分析，探讨可表征其质量的成分指标与药理作用的内在关联性，为桑叶饮片的质量评价及临床应用研究提供科学依据。
传统大宗中药材桑叶具有多种药用价值及保健功效，是我国首批认定的药食同源品种。其量产区主要于广东、广西、安徽、重庆、云南等地，国内外学者对桑叶的化学成分、药理机制等分别开展了大量的研究。传统上桑叶的功效包括疏散风热、清肺润燥、平肝明目、凉血止血；现代研究显示其主要药效包括抗炎镇痛、调节血糖等，主要效应成分有生物碱、黄酮、多糖类等化合物。从桑叶资源分布、化学成分、药理机制等分析近10年研究成果，对其质量标志物进行预测分析，探讨可表征其质量的成分指标与药理作用的内在关联性，为桑叶饮片的质量评价及临床应用研究提供科学依据。
2023, 54(15):5128-5136.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.035
摘要:
选择德温特创新索引为专利数据源，检索1994—2022年在日本和韩国公开的德温特手工代码为B04-A10（植物提取物）且国际专利分类为A61（医学、卫生学）的专利，得到日本专利19 874件、韩国专利25 214件，并从专利申请趋势及同族专利分布、专利申请人及其合作网络、企业的技术聚焦、专利主题词分析4个方面进行分析与可视化。日韩在植物提取物的专利规模大致相当；日本的国际化程度较高但近年申请专利数量逐渐减少，申请者以企业为主；韩国近几年的植物提取物专利势头正旺，申请者以大学和研究院所居多；日本更侧重于植物提取物在化妆品、护肤品等日化产品的创新研发，而韩国更侧重于医药配制品等药用领域的创新研发。通过对两国医药日化领域植物提取物的新兴企业和前沿主题词的分析，为我国的相关专利技术研发和创新提供参考。
选择德温特创新索引为专利数据源，检索1994—2022年在日本和韩国公开的德温特手工代码为B04-A10（植物提取物）且国际专利分类为A61（医学、卫生学）的专利，得到日本专利19 874件、韩国专利25 214件，并从专利申请趋势及同族专利分布、专利申请人及其合作网络、企业的技术聚焦、专利主题词分析4个方面进行分析与可视化。日韩在植物提取物的专利规模大致相当；日本的国际化程度较高但近年申请专利数量逐渐减少，申请者以企业为主；韩国近几年的植物提取物专利势头正旺，申请者以大学和研究院所居多；日本更侧重于植物提取物在化妆品、护肤品等日化产品的创新研发，而韩国更侧重于医药配制品等药用领域的创新研发。通过对两国医药日化领域植物提取物的新兴企业和前沿主题词的分析，为我国的相关专利技术研发和创新提供参考。
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