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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2023年第54卷第10期文章目次
2023, 54(10):3049-3053.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.001
摘要:
目的 研究肉果草Lancea tibetica的化学成分。方法 综合应用硅胶、Sephadex LH-20和制备液相等多种色谱方法进行分离纯化，并根据化合物NMR谱、MS谱等数据进行结构鉴定。采用斑马鱼炎症模型进行抗炎活性评价。结果 从肉果草乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到1对新的四氢呋喃型木脂素苷类化合物（1a和1b）和已知化合物肉果草苷（2）。结论 化合物1a和1b为新化合物，是1对能发生差向异构的、不可分的化合物，分别命名为肉果草苷A（1a）、肉果草苷B（1b），且具有抗炎活性。
目的 研究肉果草Lancea tibetica的化学成分。方法 综合应用硅胶、Sephadex LH-20和制备液相等多种色谱方法进行分离纯化，并根据化合物NMR谱、MS谱等数据进行结构鉴定。采用斑马鱼炎症模型进行抗炎活性评价。结果 从肉果草乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到1对新的四氢呋喃型木脂素苷类化合物（1a和1b）和已知化合物肉果草苷（2）。结论 化合物1a和1b为新化合物，是1对能发生差向异构的、不可分的化合物，分别命名为肉果草苷A（1a）、肉果草苷B（1b），且具有抗炎活性。
2023, 54(10):3054-3059.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.002
摘要:
目的 研究药用植物石菖蒲内生真菌灰黄青霉Penicillium griseofulvum Z005的次级代谢产物。方法 利用包括硅胶、ODS、Sephadex LH-20、半制备HPLC等色谱方法，对目标菌株的大米固体发酵提取物进行系统的分离纯化，并结合理化常数与现代的谱学方法进行化合物的结构鉴定。结果 从石菖蒲内生真菌灰黄青霉Z005固体发酵产物中分离鉴定了1个新化合物和12个已知化合物。分别为灰黄青霉呋喃醇A（1）、chaetominine（2）、dehydrocyclopeptine（3）、1-methylcyclopenin（4）、4-(2-羟基丁炔氧基) 苯甲酸（5）、penipratynolene（6）、hypofuran B（7）、lobechine（8）、4-(2-甲酰基-5-甲氧基甲基-1H-吡咯-1-基) 丁酸（9）、2-呋喃甲醇-(5'→11)-1,3-环戊二烯-[5,4-c]-1H-邻二氮杂萘（10）、N-乙酰色胺（11）、1H-吲哚-3-基甲基氨基甲酸甲酯（12）和顺式阿魏酸甲酯（13）。结论 灰黄青霉Z005为首次从石菖蒲健康组织中分离获得，化合物1为新的苯并呋喃类化合物，命名为灰黄青霉呋喃醇A（penicifuranol A）；化合物2～10和12～13均为首次从该种真菌中分离得到。
目的 研究药用植物石菖蒲内生真菌灰黄青霉Penicillium griseofulvum Z005的次级代谢产物。方法 利用包括硅胶、ODS、Sephadex LH-20、半制备HPLC等色谱方法，对目标菌株的大米固体发酵提取物进行系统的分离纯化，并结合理化常数与现代的谱学方法进行化合物的结构鉴定。结果 从石菖蒲内生真菌灰黄青霉Z005固体发酵产物中分离鉴定了1个新化合物和12个已知化合物。分别为灰黄青霉呋喃醇A（1）、chaetominine（2）、dehydrocyclopeptine（3）、1-methylcyclopenin（4）、4-(2-羟基丁炔氧基) 苯甲酸（5）、penipratynolene（6）、hypofuran B（7）、lobechine（8）、4-(2-甲酰基-5-甲氧基甲基-1H-吡咯-1-基) 丁酸（9）、2-呋喃甲醇-(5'→11)-1,3-环戊二烯-[5,4-c]-1H-邻二氮杂萘（10）、N-乙酰色胺（11）、1H-吲哚-3-基甲基氨基甲酸甲酯（12）和顺式阿魏酸甲酯（13）。结论 灰黄青霉Z005为首次从石菖蒲健康组织中分离获得，化合物1为新的苯并呋喃类化合物，命名为灰黄青霉呋喃醇A（penicifuranol A）；化合物2～10和12～13均为首次从该种真菌中分离得到。
2023, 54(10):3060-3070.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.003
摘要:
目的 对锦葵科蜀葵属植物药蜀葵Althaea officinalis茎叶的化学成分及其体外抑制α-葡萄糖苷酶和5-脂氧合酶活性进行研究。方法 运用D101大孔吸附树脂、硅胶柱、MCI凝胶、Sephadex LH-20以及半制备HPLC等多种色谱方法进行分离纯化，根据波谱数据鉴定化合物的结构；通过测定化合物对α-葡萄糖苷酶和5-脂氧合酶体外抑制活性，评价化合物的降血糖和抗炎作用。结果 从药蜀葵茎叶中共分离得到24个化合物，分别鉴定为腺苷（1）、4-羟基-2,6二甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、苄基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、赤藓醇（4）、5-羟甲基-2-呋喃甲醛（5）、1-[5-(hydroxymethyl) furan-2-yl] ethenone（6）、黑麦草内酯（7）、isololiolide（8）、4-羟基苯甲醛（9）、对羟基苯甲酸甲酯（10）、催吐萝芙木醇（11）、(6S,7Z,9R)-roseoside（12）、二氢芥子醇（13）、3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)propan-1-ol（14）、dihydrodehydrodiconifenyl alcohol（15）、齐墩果酸3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（16）、紫云英苷（17）、反式银椴苷（18）、望春花黄酮醇苷（19）、apigenin 7-O-(6''-trans-p-coumaroyl-β-D-glucopyranoside)（20）、香叶木素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（21）、田蓟苷（22）、芒柄花素7-葡萄糖苷（23）、acacetin 7-O-(6''-p-coumaroyl)-β-D-glucopyranoside（24）。生物活性测试结果表明，化合物18、19、24对α-葡萄糖苷酶半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）为（12.2±1.3）、（2.8±0.6）、（31.1±3.9）μmol/L；化合物18、24对5-脂氧合酶的IC50为（34.76±4.3）、（25.37±2.4）μmol/L。结论 化合物1～16、18～24为首次从该植物中分离获得。发现部分化合物具有较好的体外抑制α-葡萄糖苷酶（18、19、24）和5-脂氧合酶（18、24）作用，表明其具有潜在的降血糖活性和抗炎活性。
目的 对锦葵科蜀葵属植物药蜀葵Althaea officinalis茎叶的化学成分及其体外抑制α-葡萄糖苷酶和5-脂氧合酶活性进行研究。方法 运用D101大孔吸附树脂、硅胶柱、MCI凝胶、Sephadex LH-20以及半制备HPLC等多种色谱方法进行分离纯化，根据波谱数据鉴定化合物的结构；通过测定化合物对α-葡萄糖苷酶和5-脂氧合酶体外抑制活性，评价化合物的降血糖和抗炎作用。结果 从药蜀葵茎叶中共分离得到24个化合物，分别鉴定为腺苷（1）、4-羟基-2,6二甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、苄基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、赤藓醇（4）、5-羟甲基-2-呋喃甲醛（5）、1-[5-(hydroxymethyl) furan-2-yl] ethenone（6）、黑麦草内酯（7）、isololiolide（8）、4-羟基苯甲醛（9）、对羟基苯甲酸甲酯（10）、催吐萝芙木醇（11）、(6S,7Z,9R)-roseoside（12）、二氢芥子醇（13）、3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)propan-1-ol（14）、dihydrodehydrodiconifenyl alcohol（15）、齐墩果酸3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（16）、紫云英苷（17）、反式银椴苷（18）、望春花黄酮醇苷（19）、apigenin 7-O-(6''-trans-p-coumaroyl-β-D-glucopyranoside)（20）、香叶木素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（21）、田蓟苷（22）、芒柄花素7-葡萄糖苷（23）、acacetin 7-O-(6''-p-coumaroyl)-β-D-glucopyranoside（24）。生物活性测试结果表明，化合物18、19、24对α-葡萄糖苷酶半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）为（12.2±1.3）、（2.8±0.6）、（31.1±3.9）μmol/L；化合物18、24对5-脂氧合酶的IC50为（34.76±4.3）、（25.37±2.4）μmol/L。结论 化合物1～16、18～24为首次从该植物中分离获得。发现部分化合物具有较好的体外抑制α-葡萄糖苷酶（18、19、24）和5-脂氧合酶（18、24）作用，表明其具有潜在的降血糖活性和抗炎活性。
2023, 54(10):3071-3079.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.004
摘要:
目的 研究大蓟Cirsium japonicum内生真菌Coniothyrium sp. DJ-1中抑制新型冠状病毒主蛋白酶（severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 main protease，SARS-CoV-2 Mpro）活性的化学成分。方法 运用新型冠状病毒Mpro/3CLpro抑制剂筛选模型从30株菌株中筛选具有抑制活性的菌株和化学成分。采用正相硅胶、反相RP-18柱色谱和HPLC等技术对抑制率高的菌株的次生代谢产物进行分离纯化，通过NMR、质谱等谱学技术解析化合物结构，利用荧光共振能量转移法测定化合物对SARS-CoV-2 Mpro的抑制活性。结果 在30株菌株中发现抑制活性良好的菌株Coniothyrium sp. DJ-1，并从该菌的大米发酵提取物中分离到17个化合物，分别鉴定为德加隆内酯（1）、5'-表细链格孢烯（2）、细链格孢烯（3）、4'-表细链格孢烯（4）、3-表-二氢细链格孢烯A（5）、瓶霉酚（6）、1-脱氧红藻内酯（7）、6-羟基-8-甲氧基-3a-甲基-3a,9b-二氢-3H-呋喃并[3,2-c]异色烯-2,5-二酮（8）、黄色篮状菌酮（9）、链格孢毒素II（10）、二氢链格孢苝醇（11）、2-(2'-羟基丙基)-5-甲基-7-羟基色酮（12）、7-羟基-2-羟甲基-5-甲基-4H-色烯-4-酮（13）、三环链格孢霉烯6b（14）、三环链格孢霉烯D（15）、苯乙醇（16）和对羟基苯甲醛（17）。化合物5、9、11对SARS-CoV-2 Mpro的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别为42.77、25.85和24.26 μmol/L。结论 化合物1～15和17均为首次从Coniothyrium sp.属中分离得到，化合物5、9、11对SARS-CoV-2 Mpro有较好的抑制作用。通过筛选活性菌株的策略，快速从真菌天然产物中挖掘抗新冠病毒活性的化合物，为抗新冠病毒药物的研发提供了参考。
目的 研究大蓟Cirsium japonicum内生真菌Coniothyrium sp. DJ-1中抑制新型冠状病毒主蛋白酶（severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 main protease，SARS-CoV-2 Mpro）活性的化学成分。方法 运用新型冠状病毒Mpro/3CLpro抑制剂筛选模型从30株菌株中筛选具有抑制活性的菌株和化学成分。采用正相硅胶、反相RP-18柱色谱和HPLC等技术对抑制率高的菌株的次生代谢产物进行分离纯化，通过NMR、质谱等谱学技术解析化合物结构，利用荧光共振能量转移法测定化合物对SARS-CoV-2 Mpro的抑制活性。结果 在30株菌株中发现抑制活性良好的菌株Coniothyrium sp. DJ-1，并从该菌的大米发酵提取物中分离到17个化合物，分别鉴定为德加隆内酯（1）、5'-表细链格孢烯（2）、细链格孢烯（3）、4'-表细链格孢烯（4）、3-表-二氢细链格孢烯A（5）、瓶霉酚（6）、1-脱氧红藻内酯（7）、6-羟基-8-甲氧基-3a-甲基-3a,9b-二氢-3H-呋喃并[3,2-c]异色烯-2,5-二酮（8）、黄色篮状菌酮（9）、链格孢毒素II（10）、二氢链格孢苝醇（11）、2-(2'-羟基丙基)-5-甲基-7-羟基色酮（12）、7-羟基-2-羟甲基-5-甲基-4H-色烯-4-酮（13）、三环链格孢霉烯6b（14）、三环链格孢霉烯D（15）、苯乙醇（16）和对羟基苯甲醛（17）。化合物5、9、11对SARS-CoV-2 Mpro的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别为42.77、25.85和24.26 μmol/L。结论 化合物1～15和17均为首次从Coniothyrium sp.属中分离得到，化合物5、9、11对SARS-CoV-2 Mpro有较好的抑制作用。通过筛选活性菌株的策略，快速从真菌天然产物中挖掘抗新冠病毒活性的化合物，为抗新冠病毒药物的研发提供了参考。
2023, 54(10):3080-3092.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.005
摘要:
目的 探究人工智能感官与多源信息融合技术用于中药五味药性二分类辨识方法的可行性，为中药药性评价提供新的方法借鉴。方法 选取122种仅含单一味不含兼味的5类代表性中药饮片（源自《中国药典》2020年版）及14种常用的食品类样本，使用PEN3型电子鼻及ASTREE、SA402B型电子舌采集136种样本的智能感官信息，以得到的信息矩阵作为自变量（X），药典项下的性味描述等作为标杆信息（Y），利用主成分分析-判别分析（principal component analysis-discriminant analysis，PCA-DA）、最小二乘-支持向量机（least squares-support vector machine，LS-SVM）2种化学计量学方法，分别基于单一型号智能感官设备（单源）和多智能感官信息融合（多源）建立五味二分类（酸/非酸、咸/非咸、辛/非辛、甘/非甘、苦/非苦）辨识模型Y＝F(X)，以交互验证的正判率作为模型优选指标。结果 经留一法交互验证，基于单源信息的五味二分类模型中最大正判率分别是98.53%（ASTREE/PCA-DA、LS-SVM）、97.06%（ASTREE/PCA-DA）、84.56%（ASTREE/LS-SVM）、89.71%（ASTREE/LS-SVM）、84.56%（ASTREE/LS-SVM），基于多源信息的五味二分类辨识模型的最大正判率分别是99.26%［(ASTREE＋SA402B)/PCA-DA］、99.26%［(ASTREE＋SA402B、PEN3＋ASTREE＋SA402B)/PCA-DA］、88.97%［(PEN3＋ASTREE＋SA402B)/LS-SVM］、91.91%［(PEN3＋ASTREE＋SA402B)/PCA-DA］、86.76%［(ASTREE＋SA402B)/PCA-DA］，多源信息融合后模型的正判率有所提高，平均提高2.35%（P＜0.01）。结论ASTREE型电子舌对于中药五味二分类辨识方面表现良好；多源信息融合后模型的正判率较单独使用任一电子鼻或电子舌均有所提高，为中药五味药性评价提供一定参考。
目的 探究人工智能感官与多源信息融合技术用于中药五味药性二分类辨识方法的可行性，为中药药性评价提供新的方法借鉴。方法 选取122种仅含单一味不含兼味的5类代表性中药饮片（源自《中国药典》2020年版）及14种常用的食品类样本，使用PEN3型电子鼻及ASTREE、SA402B型电子舌采集136种样本的智能感官信息，以得到的信息矩阵作为自变量（X），药典项下的性味描述等作为标杆信息（Y），利用主成分分析-判别分析（principal component analysis-discriminant analysis，PCA-DA）、最小二乘-支持向量机（least squares-support vector machine，LS-SVM）2种化学计量学方法，分别基于单一型号智能感官设备（单源）和多智能感官信息融合（多源）建立五味二分类（酸/非酸、咸/非咸、辛/非辛、甘/非甘、苦/非苦）辨识模型Y＝F(X)，以交互验证的正判率作为模型优选指标。结果 经留一法交互验证，基于单源信息的五味二分类模型中最大正判率分别是98.53%（ASTREE/PCA-DA、LS-SVM）、97.06%（ASTREE/PCA-DA）、84.56%（ASTREE/LS-SVM）、89.71%（ASTREE/LS-SVM）、84.56%（ASTREE/LS-SVM），基于多源信息的五味二分类辨识模型的最大正判率分别是99.26%［(ASTREE＋SA402B)/PCA-DA］、99.26%［(ASTREE＋SA402B、PEN3＋ASTREE＋SA402B)/PCA-DA］、88.97%［(PEN3＋ASTREE＋SA402B)/LS-SVM］、91.91%［(PEN3＋ASTREE＋SA402B)/PCA-DA］、86.76%［(ASTREE＋SA402B)/PCA-DA］，多源信息融合后模型的正判率有所提高，平均提高2.35%（P＜0.01）。结论ASTREE型电子舌对于中药五味二分类辨识方面表现良好；多源信息融合后模型的正判率较单独使用任一电子鼻或电子舌均有所提高，为中药五味药性评价提供一定参考。
2023, 54(10):3093-3100.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.006
摘要:
目的 为降低雷公藤甲素经皮给药刺激性、提高经皮渗透性，筛选雷公藤甲素经皮给药载体，为雷公藤甲素经皮给药新型给药系统的开发奠定基础。方法 制备雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶等制剂，采用动态透析释药法考察雷公藤甲素不同剂型的体外释药特性；采用改良的Franz扩散池法考察雷公藤甲素不同剂型体外经皮渗透性能；通过皮肤刺激性实验评价雷公藤甲素不同剂型皮肤刺激性减毒效果。结果 雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶8 h累积释放度分别为（51.40±1.19）%、（100.67±1.37）%、（89.25±4.27）%、（42.61±4.27）%，24 h累积渗透量分别为（0.46±0.02）、（0.48±0.04）、（0.44±0.03）、（0.27±0.02）mg/cm2。皮肤刺激性结果表明，雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束均呈轻度刺激性，而凝胶为中等刺激性。结论 雷公藤甲素不同剂型有着不同特性，相较醇质体、胶束、凝胶而言，雷公藤甲素立方液晶有良好的缓控释作用和经皮渗透效果，同时能显著降低雷公藤甲素的皮肤刺激性，是雷公藤甲素经皮给药最佳剂型。
目的 为降低雷公藤甲素经皮给药刺激性、提高经皮渗透性，筛选雷公藤甲素经皮给药载体，为雷公藤甲素经皮给药新型给药系统的开发奠定基础。方法 制备雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶等制剂，采用动态透析释药法考察雷公藤甲素不同剂型的体外释药特性；采用改良的Franz扩散池法考察雷公藤甲素不同剂型体外经皮渗透性能；通过皮肤刺激性实验评价雷公藤甲素不同剂型皮肤刺激性减毒效果。结果 雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶8 h累积释放度分别为（51.40±1.19）%、（100.67±1.37）%、（89.25±4.27）%、（42.61±4.27）%，24 h累积渗透量分别为（0.46±0.02）、（0.48±0.04）、（0.44±0.03）、（0.27±0.02）mg/cm2。皮肤刺激性结果表明，雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束均呈轻度刺激性，而凝胶为中等刺激性。结论 雷公藤甲素不同剂型有着不同特性，相较醇质体、胶束、凝胶而言，雷公藤甲素立方液晶有良好的缓控释作用和经皮渗透效果，同时能显著降低雷公藤甲素的皮肤刺激性，是雷公藤甲素经皮给药最佳剂型。
2023, 54(10):3101-3108.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.007
摘要:
目的 优化蒲地蓝消炎口服液（Pudilan Xiaoyan Oral Liquid，PXOL）生产工艺过程中黄芩Scutellariae Radix提取工艺，比较该提取工艺变更前后PXOL的制剂性质、质量标志物含量及其药动学特征。方法 以PXOL（原口服液）和黄芩新工艺PXOL（新口服液）的流浸膏物料性质为基础，通过比较两者的制剂性质、质量标志物含量以及体内的药动学特征，评价新口服液的合理性和可行性。结果 与原口服液相比，新口服液pH值、浊度和黏度发生了显著性变化，不良口感降低了13%；主要有效成分黄芩苷含量增加了25%；同时通过药动学评价原口服液和新口服液在成年大鼠体内的差异可知，给予新口服液后，黄芩苷、汉黄芩素和腺苷的曲线下面积（area under the curve，AUC）均提高、达峰时间（time of Cmax，Tmax）均提前，4种质量标志物的平均滞留时间（mean residence time，MRT）均延长，表明新口服液在体内吸收快、起效迅速。结论 新口服液相较于原口服液，制剂质量和制备效率均提高，降低了安全隐患和环保压力，科学合理。为新口服液的体内药效研究提供了数据支撑，也为其安全、合理用药奠定基础。
目的 优化蒲地蓝消炎口服液（Pudilan Xiaoyan Oral Liquid，PXOL）生产工艺过程中黄芩Scutellariae Radix提取工艺，比较该提取工艺变更前后PXOL的制剂性质、质量标志物含量及其药动学特征。方法 以PXOL（原口服液）和黄芩新工艺PXOL（新口服液）的流浸膏物料性质为基础，通过比较两者的制剂性质、质量标志物含量以及体内的药动学特征，评价新口服液的合理性和可行性。结果 与原口服液相比，新口服液pH值、浊度和黏度发生了显著性变化，不良口感降低了13%；主要有效成分黄芩苷含量增加了25%；同时通过药动学评价原口服液和新口服液在成年大鼠体内的差异可知，给予新口服液后，黄芩苷、汉黄芩素和腺苷的曲线下面积（area under the curve，AUC）均提高、达峰时间（time of Cmax，Tmax）均提前，4种质量标志物的平均滞留时间（mean residence time，MRT）均延长，表明新口服液在体内吸收快、起效迅速。结论 新口服液相较于原口服液，制剂质量和制备效率均提高，降低了安全隐患和环保压力，科学合理。为新口服液的体内药效研究提供了数据支撑，也为其安全、合理用药奠定基础。
2023, 54(10):3109-3119.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.008
摘要:
目的 遵循中医药传承创新发展的基本准则——“遵古原则”，考察经典名方四妙勇安汤（Simiao Yong’an Decoction，SYD）的煎煮工艺，确保原汤剂原汁原味的传统功效，并进行质量综合评价，为经典名方SYD进一步制剂开发提供参考。方法 采用Box-Behnken设计-响应面法对加水量、浸泡时间、煎煮时间进行考察，通过指纹图谱结合多元统计分析进行定性半定量评价，通过含量测定分析和干膏率进行定量评价，综合以上评价方法优选煎煮工艺并验证。结果 通过Box-Behnken设计-响应面法制备17批煎煮样品，建立了17批样品HPLC指纹图谱，标定了14个共有峰，利用多元统计分析对指纹图谱共有峰数据进行主成分分析（principal component analysis，PCA）与正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）并计算得分，结果显示9号工艺为最佳煎煮工艺，即煎煮2次，第1次加16倍量水，浸泡30 min，煎煮30 min；第2次加16倍量水，煎煮30 min。同时采用HPLC对17批样品进行定量分析，对绿原酸、阿魏酸等6个指标成分进行含量测定，结合干膏率结果进行综合评分，结果9号煎煮工艺评分最高。对实验结果的2种评价方法所得结果一致，通过工艺验证试验最终确定SYD最佳煎煮工艺。结论 利用Box-Behnken设计-响应面法，结合“指纹图 谱-多元统计分析-指标成分”多维评价的评控方法，得出的SYD传统最佳煎煮工艺稳定可行，为煎煮工艺不详的一类经典名方制剂研发提供一种研究模式。
目的 遵循中医药传承创新发展的基本准则——“遵古原则”，考察经典名方四妙勇安汤（Simiao Yong’an Decoction，SYD）的煎煮工艺，确保原汤剂原汁原味的传统功效，并进行质量综合评价，为经典名方SYD进一步制剂开发提供参考。方法 采用Box-Behnken设计-响应面法对加水量、浸泡时间、煎煮时间进行考察，通过指纹图谱结合多元统计分析进行定性半定量评价，通过含量测定分析和干膏率进行定量评价，综合以上评价方法优选煎煮工艺并验证。结果 通过Box-Behnken设计-响应面法制备17批煎煮样品，建立了17批样品HPLC指纹图谱，标定了14个共有峰，利用多元统计分析对指纹图谱共有峰数据进行主成分分析（principal component analysis，PCA）与正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）并计算得分，结果显示9号工艺为最佳煎煮工艺，即煎煮2次，第1次加16倍量水，浸泡30 min，煎煮30 min；第2次加16倍量水，煎煮30 min。同时采用HPLC对17批样品进行定量分析，对绿原酸、阿魏酸等6个指标成分进行含量测定，结合干膏率结果进行综合评分，结果9号煎煮工艺评分最高。对实验结果的2种评价方法所得结果一致，通过工艺验证试验最终确定SYD最佳煎煮工艺。结论 利用Box-Behnken设计-响应面法，结合“指纹图 谱-多元统计分析-指标成分”多维评价的评控方法，得出的SYD传统最佳煎煮工艺稳定可行，为煎煮工艺不详的一类经典名方制剂研发提供一种研究模式。
2023, 54(10):3120-3131.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.009
摘要:
目的 分析六神曲Massa Medicata Fermentata炮制前后（炒、焦）的挥发性有机物特征及其变化规律。方法 采用顶空-气相色谱-离子迁移质谱（headspace-gas chromatography-ion migration mass spectrometry，HS-GC-IMS）测定六神曲生品、炒品和焦品的挥发性有机物，构建HS-GC-IMS指纹图谱，采用VOCal软件对检测到的成分进行定性和定量分析，运用主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）、t检验等对样品进行差异性分析。结果 基于HS-GC-IMS技术从六神曲生品、炒品和焦品中共获得了80种挥发性有机物，定性鉴别出60种；构建了六神曲生品、炒品和焦品的HS-GC-IMS指纹图谱，通过PCA、PLS-DA、t检验等分析方法可将三者进行区分，己醛-D（hexanal-D）、乙醇（ethanol）2种物质可作为六神曲生品的特征性成分；丁醛（butanal）、2-甲基-2-丙烯（2-methyl-2-propenal）、化合物8可作为六神曲炒品的特征性成分；糠醛-D（furfural-D）、2-丁酮（2-butanone）、5-甲基糠醛（5-methylfurfural）、丙酮（acetone）、2-乙酰呋喃-D（2-acetylfuran-D）、化合物20共6种物质可作为六神曲焦品的特征性成分。结论 HS-GC-IMS指纹图谱可用于识别与评价六神曲生品、炒品和焦品挥发性有机物的种类和差异，为六神曲饮片的质量控制及临床应用提供参考。
目的 分析六神曲Massa Medicata Fermentata炮制前后（炒、焦）的挥发性有机物特征及其变化规律。方法 采用顶空-气相色谱-离子迁移质谱（headspace-gas chromatography-ion migration mass spectrometry，HS-GC-IMS）测定六神曲生品、炒品和焦品的挥发性有机物，构建HS-GC-IMS指纹图谱，采用VOCal软件对检测到的成分进行定性和定量分析，运用主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）、t检验等对样品进行差异性分析。结果 基于HS-GC-IMS技术从六神曲生品、炒品和焦品中共获得了80种挥发性有机物，定性鉴别出60种；构建了六神曲生品、炒品和焦品的HS-GC-IMS指纹图谱，通过PCA、PLS-DA、t检验等分析方法可将三者进行区分，己醛-D（hexanal-D）、乙醇（ethanol）2种物质可作为六神曲生品的特征性成分；丁醛（butanal）、2-甲基-2-丙烯（2-methyl-2-propenal）、化合物8可作为六神曲炒品的特征性成分；糠醛-D（furfural-D）、2-丁酮（2-butanone）、5-甲基糠醛（5-methylfurfural）、丙酮（acetone）、2-乙酰呋喃-D（2-acetylfuran-D）、化合物20共6种物质可作为六神曲焦品的特征性成分。结论 HS-GC-IMS指纹图谱可用于识别与评价六神曲生品、炒品和焦品挥发性有机物的种类和差异，为六神曲饮片的质量控制及临床应用提供参考。
2023, 54(10):3132-3140.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.010
摘要:
目的 优化丹参二萜醌（diterpenoid tanshinone，DT）羟丙基-β-环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin，HP-β-CD）包合物（inclusion complex，IC）（DT&HP-β-CD@IC）制备工艺。方法 在单因素试验的基础上，选择DT与HP-β-CD的配比、包合温度、包合时间为考察因素，以DT包封率及包合物载药量为综合评价指标，利用Box-Behnken响应面优化DT&HP-β-CD@IC制备工艺，并采用红外光谱法、紫外光谱法、薄层色谱法及扫描电子显微镜法对DT&HP-β-CD@IC进行评价。结果 DT&HP-β-CD@IC最佳制备工艺为HP-β-CD质量浓度0.1 g/mL，药物与载体材料配比1∶3，包合时间2 h，包合温度40 ℃。DT&HP-β-CD@IC的包封率达68.78%，载药量达5.44%。紫外、红外光谱和薄层色谱等结果表明DT&HP-β-CD@IC的形成。结论 DT&HP-β-CD@IC载药量较高，溶解性有一定的提高。
目的 优化丹参二萜醌（diterpenoid tanshinone，DT）羟丙基-β-环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin，HP-β-CD）包合物（inclusion complex，IC）（DT&HP-β-CD@IC）制备工艺。方法 在单因素试验的基础上，选择DT与HP-β-CD的配比、包合温度、包合时间为考察因素，以DT包封率及包合物载药量为综合评价指标，利用Box-Behnken响应面优化DT&HP-β-CD@IC制备工艺，并采用红外光谱法、紫外光谱法、薄层色谱法及扫描电子显微镜法对DT&HP-β-CD@IC进行评价。结果 DT&HP-β-CD@IC最佳制备工艺为HP-β-CD质量浓度0.1 g/mL，药物与载体材料配比1∶3，包合时间2 h，包合温度40 ℃。DT&HP-β-CD@IC的包封率达68.78%，载药量达5.44%。紫外、红外光谱和薄层色谱等结果表明DT&HP-β-CD@IC的形成。结论 DT&HP-β-CD@IC载药量较高，溶解性有一定的提高。
2023, 54(10):3141-3149.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.011
摘要:
目的 以干姜Zingiberis Rhizoma醇提物为研究对象，研究表面改性、聚集与致孔相结合的共处理方式改善干姜醇提物的压片关键性能。方法 以共聚维酮（plasdone S-630，PVP/VA）和碳酸氢铵分别为改性剂和致孔剂，采用喷雾干燥共处理方法制备不同比例的干姜醇提物改性复合粉体，测定并比较各粉体的密度、流动性、粒径、孔隙率和压缩性等粉体学性质和抗张强度、屈服压、功和能等相关压片性质，并采用扫描电子显微镜（SEM）对各粒子表面形态进行表征。结果 仅加入共聚维酮或碳酸氢铵制备的复合粒子的孔隙率、抗张强度（TS）、有效功（Esp）和能（E2）均优于原粉粒子。此外，相比于碳酸氢铵或共聚维酮单独制备的复合粒子，碳酸氢铵-共聚维酮（7.0%、14.0%、21.0%）共喷雾制备的复合粒子所压制片剂的抗张强度进一步提升：分别为（1）3.8～9.7、4.0～12.5、4.2～13.7倍和（2）1.5～2.1、1.3～2.2、1.2～1.8倍。即同时加入共聚维酮和碳酸氢铵制备的多孔复合粒子使上述性质得到进一步改善。另外，崩解时间会随共聚维酮加入而有所延长（9～14 min），碳酸氢铵的致孔作用能够在一定程度上对此进行改善。SEM揭示了改性复合粒子的形态变化及致孔粒子表面存在的些许孔洞。结论 将干姜醇提物与共聚维酮和碳酸氢铵一起进行喷雾共处理能显著改善干姜原粉的粉体学和压片及片剂性质，可为一些中药提取物片剂制备性质的改善提供一个可行策略。
目的 以干姜Zingiberis Rhizoma醇提物为研究对象，研究表面改性、聚集与致孔相结合的共处理方式改善干姜醇提物的压片关键性能。方法 以共聚维酮（plasdone S-630，PVP/VA）和碳酸氢铵分别为改性剂和致孔剂，采用喷雾干燥共处理方法制备不同比例的干姜醇提物改性复合粉体，测定并比较各粉体的密度、流动性、粒径、孔隙率和压缩性等粉体学性质和抗张强度、屈服压、功和能等相关压片性质，并采用扫描电子显微镜（SEM）对各粒子表面形态进行表征。结果 仅加入共聚维酮或碳酸氢铵制备的复合粒子的孔隙率、抗张强度（TS）、有效功（Esp）和能（E2）均优于原粉粒子。此外，相比于碳酸氢铵或共聚维酮单独制备的复合粒子，碳酸氢铵-共聚维酮（7.0%、14.0%、21.0%）共喷雾制备的复合粒子所压制片剂的抗张强度进一步提升：分别为（1）3.8～9.7、4.0～12.5、4.2～13.7倍和（2）1.5～2.1、1.3～2.2、1.2～1.8倍。即同时加入共聚维酮和碳酸氢铵制备的多孔复合粒子使上述性质得到进一步改善。另外，崩解时间会随共聚维酮加入而有所延长（9～14 min），碳酸氢铵的致孔作用能够在一定程度上对此进行改善。SEM揭示了改性复合粒子的形态变化及致孔粒子表面存在的些许孔洞。结论 将干姜醇提物与共聚维酮和碳酸氢铵一起进行喷雾共处理能显著改善干姜原粉的粉体学和压片及片剂性质，可为一些中药提取物片剂制备性质的改善提供一个可行策略。
2023, 54(10):3150-3157.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.012
摘要:
目的 从鳖甲临床抗肝纤维化功效出发并结合近红外光谱，探索建立关联抗肝纤维化活性的鳖甲质量生物活性评价方法。方法 建立转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）诱导的LX-2肝纤维化细胞模型，采用qRT-PCR检测鳖甲对I型胶原（type I collagen，COL1）mRNA表达的影响，计算鳖甲对COL1 mRNA相对表达量的抑制率；采用Western blotting检测鳖甲对COL1蛋白表达的影响，以评价鳖甲在细胞模型上的抗肝纤维化生物活性。采集并处理不同批次鳖甲药材的近红外光谱数据，通过谱-效相关分析探究鳖甲药材近红外光谱数据与其抗肝纤维化活性的相关性，筛选活性波段，建立鳖甲的效应近红外谱，以效应近红外谱下面积评价鳖甲药材的质量。结果 体外实验表明，与模型组比较，鳖甲水提物（water extract of Trionycis Carapax，WECT）处理组细胞中COL1 mRNA与蛋白表达水平显著下调（P＜0.05、0.01）；基于谱-效相关分析，共筛选得到R＞0.6、P＜0.05且波数大于8 cm−1的活性波段3个，分别为5226～5235 cm−1、5943～6071 cm−1与6379～6396 cm−1，以3个活性波段下面积为指标，建立鳖甲药材的效应近红外谱，计算各特征波段下面积和，并分析其与生物活性的相关性，两者相关系数R为0.813 53。结论 WECT可抑制LX-2细胞外基质的产生来治疗肝纤维化；效应波谱下面积和（5226～5235 cm−1、5943～6071 cm−1与6379～6396 cm−1）作为鳖甲药材的质量评价系数，用于评价鳖甲药材的质量，可区分不同批次鳖甲药材的抗肝纤维化活性。
目的 从鳖甲临床抗肝纤维化功效出发并结合近红外光谱，探索建立关联抗肝纤维化活性的鳖甲质量生物活性评价方法。方法 建立转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）诱导的LX-2肝纤维化细胞模型，采用qRT-PCR检测鳖甲对I型胶原（type I collagen，COL1）mRNA表达的影响，计算鳖甲对COL1 mRNA相对表达量的抑制率；采用Western blotting检测鳖甲对COL1蛋白表达的影响，以评价鳖甲在细胞模型上的抗肝纤维化生物活性。采集并处理不同批次鳖甲药材的近红外光谱数据，通过谱-效相关分析探究鳖甲药材近红外光谱数据与其抗肝纤维化活性的相关性，筛选活性波段，建立鳖甲的效应近红外谱，以效应近红外谱下面积评价鳖甲药材的质量。结果 体外实验表明，与模型组比较，鳖甲水提物（water extract of Trionycis Carapax，WECT）处理组细胞中COL1 mRNA与蛋白表达水平显著下调（P＜0.05、0.01）；基于谱-效相关分析，共筛选得到R＞0.6、P＜0.05且波数大于8 cm−1的活性波段3个，分别为5226～5235 cm−1、5943～6071 cm−1与6379～6396 cm−1，以3个活性波段下面积为指标，建立鳖甲药材的效应近红外谱，计算各特征波段下面积和，并分析其与生物活性的相关性，两者相关系数R为0.813 53。结论 WECT可抑制LX-2细胞外基质的产生来治疗肝纤维化；效应波谱下面积和（5226～5235 cm−1、5943～6071 cm−1与6379～6396 cm−1）作为鳖甲药材的质量评价系数，用于评价鳖甲药材的质量，可区分不同批次鳖甲药材的抗肝纤维化活性。
2023, 54(10):3158-3166.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.013
摘要:
目的 构建适宜于评价中药以“肝脂调控”为核心的调血脂活性和评价的“多细胞来源”“稳定性好”的非酒精性脂肪性肝病（non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD）体外细胞模型，以利于精准发现中药脂代谢调控活性物质并评价其调血脂药理学作用特征。方法 选择人肝癌HepG2细胞系及小鼠肝实质AML12细胞系，对造模试剂（油酸及棕榈酸）、造模方法、作用浓度以及作用时间和溶媒选择进行文献和实验研究，并以CCK-8及油红O实验确定最佳造模浓度，进而循形人体肝脂代谢轮廓，采用Western blotting法检测细胞中脂代谢相关蛋白的表达情况，作为模型评价标准。结果 经文献和实验研究发现，10%无脂肪酸牛血清白蛋白（fatty acid free bovine serum albumin，BSA）为油酸溶媒，20% BSA为棕榈酸溶媒稳定性好；500 μmol/L油酸及500 μmol/L油酸＋棕榈酸（体积比2∶1）造模，作用24 h，可显著增加细胞内脂质积累（P＜0.001），且不影响细胞活性，证明造模成功；单独使用棕榈酸造模，对2种细胞损伤都较大，模型不适宜于调血脂物质发现与评价；500 μmol/L油酸及500 μmol/L油酸＋棕榈酸造模后，脂肪从头合成相关蛋白固醇调节元件结合蛋白-1（sterol regulatory element-binding protein-1，SREBP-1）、乙酰辅酶A羧化酶（acetyl-CoA carboxylase，ACC）及脂肪酸合酶（fatty acid synthase，FASN）的表达无显著变化，脂肪分解相关蛋白三酰甘油脂肪酶（adipose triglyceride lipase，ATGL）的表达显著升高（P＜0.05、0.001），激素敏感脂肪酶（hormone sensitive lipase，HSL）的磷酸化显著降低（P＜0.05、0.01），脂肪酸氧化相关蛋白过氧化物酶体增殖物激活受体α（peroxisome proliferator-activated receptor alpha，PPARα）的表达无显著差异，肉碱棕榈酰转移酶1A（carnitine palmitoyl transferase 1A，CPT1A）的表达显著增加（P＜0.05）。结论 500 μmol/L油酸及500 μmol/L油酸＋棕榈酸（体积比2∶1）造模24 h，均可显著增加HepG2、AML12细胞中的脂质积累，成功构建NAFLD体外细胞模型，且具有稳定、经济、高效的特点。
目的 构建适宜于评价中药以“肝脂调控”为核心的调血脂活性和评价的“多细胞来源”“稳定性好”的非酒精性脂肪性肝病（non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD）体外细胞模型，以利于精准发现中药脂代谢调控活性物质并评价其调血脂药理学作用特征。方法 选择人肝癌HepG2细胞系及小鼠肝实质AML12细胞系，对造模试剂（油酸及棕榈酸）、造模方法、作用浓度以及作用时间和溶媒选择进行文献和实验研究，并以CCK-8及油红O实验确定最佳造模浓度，进而循形人体肝脂代谢轮廓，采用Western blotting法检测细胞中脂代谢相关蛋白的表达情况，作为模型评价标准。结果 经文献和实验研究发现，10%无脂肪酸牛血清白蛋白（fatty acid free bovine serum albumin，BSA）为油酸溶媒，20% BSA为棕榈酸溶媒稳定性好；500 μmol/L油酸及500 μmol/L油酸＋棕榈酸（体积比2∶1）造模，作用24 h，可显著增加细胞内脂质积累（P＜0.001），且不影响细胞活性，证明造模成功；单独使用棕榈酸造模，对2种细胞损伤都较大，模型不适宜于调血脂物质发现与评价；500 μmol/L油酸及500 μmol/L油酸＋棕榈酸造模后，脂肪从头合成相关蛋白固醇调节元件结合蛋白-1（sterol regulatory element-binding protein-1，SREBP-1）、乙酰辅酶A羧化酶（acetyl-CoA carboxylase，ACC）及脂肪酸合酶（fatty acid synthase，FASN）的表达无显著变化，脂肪分解相关蛋白三酰甘油脂肪酶（adipose triglyceride lipase，ATGL）的表达显著升高（P＜0.05、0.001），激素敏感脂肪酶（hormone sensitive lipase，HSL）的磷酸化显著降低（P＜0.05、0.01），脂肪酸氧化相关蛋白过氧化物酶体增殖物激活受体α（peroxisome proliferator-activated receptor alpha，PPARα）的表达无显著差异，肉碱棕榈酰转移酶1A（carnitine palmitoyl transferase 1A，CPT1A）的表达显著增加（P＜0.05）。结论 500 μmol/L油酸及500 μmol/L油酸＋棕榈酸（体积比2∶1）造模24 h，均可显著增加HepG2、AML12细胞中的脂质积累，成功构建NAFLD体外细胞模型，且具有稳定、经济、高效的特点。
2023, 54(10):3167-3178.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.014
摘要:
目的 研究白芍总苷的主要成分芍药苷、芍药内酯苷对胶原诱导性关节炎（collagen-induced arthritis，CIA）大鼠长期给药后的组织分布。方法 建立超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）法，测定白芍总苷长期给药后大鼠心、肝、脾、肺、肾、小肠、胸腺、滑膜等组织中芍药苷和芍药内酯苷的分布情况。结果 长期给药后，芍药苷和芍药内酯苷主要分布于小肠和肾，其次为脾、胸腺、滑膜、肝、肺、心。2种成分在CIA大鼠中的组织分布大多低于正常大鼠。结论 揭示了白芍总苷长期给药后的组织分布特征，为探讨白芍总苷治疗类风湿性关节炎的靶器官以及疗效的改进提供了参考。
目的 研究白芍总苷的主要成分芍药苷、芍药内酯苷对胶原诱导性关节炎（collagen-induced arthritis，CIA）大鼠长期给药后的组织分布。方法 建立超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）法，测定白芍总苷长期给药后大鼠心、肝、脾、肺、肾、小肠、胸腺、滑膜等组织中芍药苷和芍药内酯苷的分布情况。结果 长期给药后，芍药苷和芍药内酯苷主要分布于小肠和肾，其次为脾、胸腺、滑膜、肝、肺、心。2种成分在CIA大鼠中的组织分布大多低于正常大鼠。结论 揭示了白芍总苷长期给药后的组织分布特征，为探讨白芍总苷治疗类风湿性关节炎的靶器官以及疗效的改进提供了参考。
2023, 54(10):3179-3188.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.015
摘要:
目的 从甜味受体的角度阐明玉竹治疗阴虚证“补而不腻”作用机制。方法 基于甜味受体，确定补阴药的“滋补”作用是对阴虚指标的逆转，而逆转过度即为“滋腻”；采用热性中药制备阴虚模型，模型成功后随机分为模型组、多糖组、醇提取物组和总提取物组，另取未造模大鼠为正常组，测定体质量、体温、摄食量、摄水量、粪便含水率、皮肤含水率、胃排空率、小肠推进率、胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）、胆囊收缩素（cholecystokinin，CCK）、胃动素（motilin，MTL）、血管活性肠肽（vasoactive intestinal peptide，VIP）、Na+, K+-ATP酶、Ca2+, Mg2+-ATP酶、水通道蛋白（aquaporin，AQP）、味觉受体第一家族成员（taste receptor family 1 member，T1R）、α-味导素（α-gustducin）等阴虚指标“量”的变化，并采用细胞模型进一步探索上述指标的变化规律。结果 玉竹多糖对摄水量、胃排空率、小肠推进率、GLP-1、MTL、Ca2+, Mg2+-ATP酶、AQP3、T1R3等17个指标有明显的“逆转”作用（P＜0.05），醇提取物则“顺应”阴虚动物摄水量、GLP-1、MTL、Ca2+, Mg2+-ATP酶、AQP3、T1R3等阴虚指标的变化规律（P＜0.05）；与多糖比较，玉竹总提取物对阴虚动物的胃排空率、小肠推进率、GLP-1、Na+, K+-ATP酶、AQP1、AQP3、T1R3等阴虚指标有明显“回调”作用（P＜0.05），同时总提取物对细胞中GLP-1、AQP3、T1R2也有明显“回调”作用（P＜0.05）。结论 玉竹基于含有的成分对甜味受体及其相关指标施加“相反”作用，故玉竹总体上呈现“补而不腻”的作用特点。
目的 从甜味受体的角度阐明玉竹治疗阴虚证“补而不腻”作用机制。方法 基于甜味受体，确定补阴药的“滋补”作用是对阴虚指标的逆转，而逆转过度即为“滋腻”；采用热性中药制备阴虚模型，模型成功后随机分为模型组、多糖组、醇提取物组和总提取物组，另取未造模大鼠为正常组，测定体质量、体温、摄食量、摄水量、粪便含水率、皮肤含水率、胃排空率、小肠推进率、胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）、胆囊收缩素（cholecystokinin，CCK）、胃动素（motilin，MTL）、血管活性肠肽（vasoactive intestinal peptide，VIP）、Na+, K+-ATP酶、Ca2+, Mg2+-ATP酶、水通道蛋白（aquaporin，AQP）、味觉受体第一家族成员（taste receptor family 1 member，T1R）、α-味导素（α-gustducin）等阴虚指标“量”的变化，并采用细胞模型进一步探索上述指标的变化规律。结果 玉竹多糖对摄水量、胃排空率、小肠推进率、GLP-1、MTL、Ca2+, Mg2+-ATP酶、AQP3、T1R3等17个指标有明显的“逆转”作用（P＜0.05），醇提取物则“顺应”阴虚动物摄水量、GLP-1、MTL、Ca2+, Mg2+-ATP酶、AQP3、T1R3等阴虚指标的变化规律（P＜0.05）；与多糖比较，玉竹总提取物对阴虚动物的胃排空率、小肠推进率、GLP-1、Na+, K+-ATP酶、AQP1、AQP3、T1R3等阴虚指标有明显“回调”作用（P＜0.05），同时总提取物对细胞中GLP-1、AQP3、T1R2也有明显“回调”作用（P＜0.05）。结论 玉竹基于含有的成分对甜味受体及其相关指标施加“相反”作用，故玉竹总体上呈现“补而不腻”的作用特点。
2023, 54(10):3189-3196.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.016
摘要:
目的 研究当归多糖对糖尿病肾病（diabetic nephropathy，DN）KK-Ay小鼠肾脏磷酸腺苷激活的蛋白激酶（AMP-activated protein kinase，AMPK）信号通路及线粒体自噬的影响。方法 SPF级雄性KK-Ay小鼠用高糖高脂饲料喂养，随机分为模型组、厄贝沙坦（25 mg/kg）组和当归多糖高、中、低剂量（400、200、100 mg/kg）组，每组10只；将10只雄性C57BL/6J小鼠作为对照组。给予药物干预4周，观察小鼠一般情况，每周称定体质量并检测血糖；末次给药后，心脏取血并处死小鼠，分离血清检测尿微量白蛋白（urine microalbuminuria，U-ALB）、肌酐（creatinine，SCr）、尿素氮（urea nitrogen，BUN）；采用苏木素-伊红（HE）染色观察肾组织病理变化；采用Western blotting检测肾组织线粒体自噬相关蛋白[微管相关蛋白1轻链3（microtubule-associated protein 1 light chain 3，LC3）、p62、Nix]和线粒体裂变蛋白[线粒体动力相关蛋白1（dynamin-related protein 1，Drp1）]的表达；采用免疫组化法检测肾组织AMPK、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）蛋白表达；采用qRT-PCR检测肾组织AMPK、mTOR mRNA表达。结果 与模型组比较，各给药组U-ALB、SCr、BUN水平均明显降低（P＜0.05、0.01），呈剂量相关性；肾组织病理变化有所改善；肾组织线粒体自噬相关蛋白LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Nix蛋白表达水平显著降低（P＜0.01），p62蛋白表达水平显著升高（P＜0.05）；线粒体裂变蛋白Drp1表达下调（P＜0.01）；AMPK、mTOR蛋白及mRNA表达显著下调（P＜0.05、0.01）。结论 当归多糖能改善DN小鼠肾损伤，延缓DN发病进展，其作用机制与抑制AMPK信号通路介导的线粒体自噬有关。
目的 研究当归多糖对糖尿病肾病（diabetic nephropathy，DN）KK-Ay小鼠肾脏磷酸腺苷激活的蛋白激酶（AMP-activated protein kinase，AMPK）信号通路及线粒体自噬的影响。方法 SPF级雄性KK-Ay小鼠用高糖高脂饲料喂养，随机分为模型组、厄贝沙坦（25 mg/kg）组和当归多糖高、中、低剂量（400、200、100 mg/kg）组，每组10只；将10只雄性C57BL/6J小鼠作为对照组。给予药物干预4周，观察小鼠一般情况，每周称定体质量并检测血糖；末次给药后，心脏取血并处死小鼠，分离血清检测尿微量白蛋白（urine microalbuminuria，U-ALB）、肌酐（creatinine，SCr）、尿素氮（urea nitrogen，BUN）；采用苏木素-伊红（HE）染色观察肾组织病理变化；采用Western blotting检测肾组织线粒体自噬相关蛋白[微管相关蛋白1轻链3（microtubule-associated protein 1 light chain 3，LC3）、p62、Nix]和线粒体裂变蛋白[线粒体动力相关蛋白1（dynamin-related protein 1，Drp1）]的表达；采用免疫组化法检测肾组织AMPK、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）蛋白表达；采用qRT-PCR检测肾组织AMPK、mTOR mRNA表达。结果 与模型组比较，各给药组U-ALB、SCr、BUN水平均明显降低（P＜0.05、0.01），呈剂量相关性；肾组织病理变化有所改善；肾组织线粒体自噬相关蛋白LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Nix蛋白表达水平显著降低（P＜0.01），p62蛋白表达水平显著升高（P＜0.05）；线粒体裂变蛋白Drp1表达下调（P＜0.01）；AMPK、mTOR蛋白及mRNA表达显著下调（P＜0.05、0.01）。结论 当归多糖能改善DN小鼠肾损伤，延缓DN发病进展，其作用机制与抑制AMPK信号通路介导的线粒体自噬有关。
2023, 54(10):3197-3204.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.017
摘要:
目的 探讨杏贝止咳颗粒对豚鼠感染后咳嗽（post-infectious cough，PIC）的治疗作用。方法 除对照组外，将3～4周龄SPF级雄性Hartley豚鼠采用鼻滴脂多糖、烟熏、辣椒素雾化激发来构建PIC豚鼠模型。造模成功后分为模型组及杏贝止咳颗粒低、中、高剂量（0.93、1.86、3.72 g/kg）组、阿斯美（21.62 mg/kg）组和苏黄止咳胶囊（313.88 mg/kg）组，末次给药后24 h，通过辣椒素雾化诱咳测定咳嗽次数及潜伏期，采用ELISA法检测血清、肺泡灌洗液和肺组织中P物质（substance P，SP）、降钙素相关基因肽（calcitonin gene related peptide，CGRP）、神经肽A（neurokinin A，NKA）、神经肽B（neurokinin B，NKB）、神经生长因子（nerve growth factor，NGF）、前列腺素E2（prostaglandin E2，PGE2）和缓激肽（bradykinin，BK）含量，血液分析仪测定肺泡灌洗液中白细胞分类，并用苏木素-伊红（HE）染色法观察肺组织病理变化。结果 与对照组比较，模型组豚鼠体质量上升缓慢，咳嗽次数明显增多（P＜0.001），咳嗽潜伏期明显缩短（P＜0.001），中性粒细胞和嗜酸性粒细胞占比显著升高（P＜0.01、0.001），血清、肺泡灌洗液和肺组织中SP、CGRP、NKA、NKB、NGF、PGE2和BK含量均显著增高（P＜0.05、0.01、0.001），肺组织中炎性细胞浸润明显。与模型组比较，杏贝止咳颗粒能够改善PIC豚鼠体质量增加缓慢趋势，显著减少咳嗽次数（P＜0.001），延长咳嗽潜伏期（P＜0.001），显著降低白细胞中嗜酸性细胞和中性粒细胞比例（P＜0.01、0.001），显著降低豚鼠血清、肺泡灌洗液和肺组织中SP、CGRP、NKA、NKB、NGF、PGE2和BK含量（P＜0.05、0.01、0.001），改善肺组织病理变化。结论 杏贝止咳颗粒对PIC豚鼠具有治疗作用。
目的 探讨杏贝止咳颗粒对豚鼠感染后咳嗽（post-infectious cough，PIC）的治疗作用。方法 除对照组外，将3～4周龄SPF级雄性Hartley豚鼠采用鼻滴脂多糖、烟熏、辣椒素雾化激发来构建PIC豚鼠模型。造模成功后分为模型组及杏贝止咳颗粒低、中、高剂量（0.93、1.86、3.72 g/kg）组、阿斯美（21.62 mg/kg）组和苏黄止咳胶囊（313.88 mg/kg）组，末次给药后24 h，通过辣椒素雾化诱咳测定咳嗽次数及潜伏期，采用ELISA法检测血清、肺泡灌洗液和肺组织中P物质（substance P，SP）、降钙素相关基因肽（calcitonin gene related peptide，CGRP）、神经肽A（neurokinin A，NKA）、神经肽B（neurokinin B，NKB）、神经生长因子（nerve growth factor，NGF）、前列腺素E2（prostaglandin E2，PGE2）和缓激肽（bradykinin，BK）含量，血液分析仪测定肺泡灌洗液中白细胞分类，并用苏木素-伊红（HE）染色法观察肺组织病理变化。结果 与对照组比较，模型组豚鼠体质量上升缓慢，咳嗽次数明显增多（P＜0.001），咳嗽潜伏期明显缩短（P＜0.001），中性粒细胞和嗜酸性粒细胞占比显著升高（P＜0.01、0.001），血清、肺泡灌洗液和肺组织中SP、CGRP、NKA、NKB、NGF、PGE2和BK含量均显著增高（P＜0.05、0.01、0.001），肺组织中炎性细胞浸润明显。与模型组比较，杏贝止咳颗粒能够改善PIC豚鼠体质量增加缓慢趋势，显著减少咳嗽次数（P＜0.001），延长咳嗽潜伏期（P＜0.001），显著降低白细胞中嗜酸性细胞和中性粒细胞比例（P＜0.01、0.001），显著降低豚鼠血清、肺泡灌洗液和肺组织中SP、CGRP、NKA、NKB、NGF、PGE2和BK含量（P＜0.05、0.01、0.001），改善肺组织病理变化。结论 杏贝止咳颗粒对PIC豚鼠具有治疗作用。
2023, 54(10):3205-3215.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.018
摘要:
目的 基于体外模拟消化、发酵和网络药理学探讨桑叶酚类物质对于阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）、癌症和糖尿病3种疾病的潜在共同作用靶点，为研究桑叶治疗多种疾病提供理论基础。方法 新鲜桑叶冷冻干燥粉碎后模拟体外消化及肠道微生物发酵过程，取不同消化（或发酵）阶段产物，利用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术分析其中的特征酚类物质，结合Swiss Target Prediction和Genecards数据库筛选特征酚类物质治疗AD、癌症和糖尿病3种疾病的潜在作用靶点，采用String平台构建蛋白相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络图，再用Cytoscape软件分析特征酚类物质与以上3种疾病作用的共同核心靶点，并筛选出其中的主要活性组分；通过David数据库对共同核心靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）信号通路富集分析；使用Autodock vina和PyMol软件对主要活性组分和共同核心靶点进行分子对接。结果 桑叶体外消化（或发酵）各阶段共检测到19种特征酚类物质，其中主要活性组分为咖啡酸、槲皮素和山柰酚。特征酚类物质与3种疾病交集靶点的共同靶点有48种。PPI得出特征酚类物质对3种疾病作用的10个共同核心靶点（AKT1、TNF、EGFR、PTGS2、SRC、TLR4、CASP3、ESR1、STAT3和MMP9）。对核心靶点进行富集分析，得到120个生物过程、11个细胞组分、14个分子功能和35条信号通路，其中炎症相关通路占比最高。主要活性组分与核心靶点进行分子对接模拟后，结合能均小于−5 kcal/mol。结论 桑叶不同体外消化（发酵）过程中产生的特征酚类物质可能通过抑制慢性炎症反应对AD、癌症和糖尿病3种疾病起到治疗效应。
目的 基于体外模拟消化、发酵和网络药理学探讨桑叶酚类物质对于阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）、癌症和糖尿病3种疾病的潜在共同作用靶点，为研究桑叶治疗多种疾病提供理论基础。方法 新鲜桑叶冷冻干燥粉碎后模拟体外消化及肠道微生物发酵过程，取不同消化（或发酵）阶段产物，利用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术分析其中的特征酚类物质，结合Swiss Target Prediction和Genecards数据库筛选特征酚类物质治疗AD、癌症和糖尿病3种疾病的潜在作用靶点，采用String平台构建蛋白相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络图，再用Cytoscape软件分析特征酚类物质与以上3种疾病作用的共同核心靶点，并筛选出其中的主要活性组分；通过David数据库对共同核心靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）信号通路富集分析；使用Autodock vina和PyMol软件对主要活性组分和共同核心靶点进行分子对接。结果 桑叶体外消化（或发酵）各阶段共检测到19种特征酚类物质，其中主要活性组分为咖啡酸、槲皮素和山柰酚。特征酚类物质与3种疾病交集靶点的共同靶点有48种。PPI得出特征酚类物质对3种疾病作用的10个共同核心靶点（AKT1、TNF、EGFR、PTGS2、SRC、TLR4、CASP3、ESR1、STAT3和MMP9）。对核心靶点进行富集分析，得到120个生物过程、11个细胞组分、14个分子功能和35条信号通路，其中炎症相关通路占比最高。主要活性组分与核心靶点进行分子对接模拟后，结合能均小于−5 kcal/mol。结论 桑叶不同体外消化（发酵）过程中产生的特征酚类物质可能通过抑制慢性炎症反应对AD、癌症和糖尿病3种疾病起到治疗效应。
2023, 54(10):3216-3220.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.019
摘要:
目的 观察甜梦口服液联合氟西汀对抑郁症患者低动力症状的影响。方法 选取2020年9月—2021年9月在河南省人民医院心理医学科治疗的抑郁症患者，随机分为治疗组54例，对照组52例。对照组给予抗抑郁药物氟西汀治疗，治疗组在对照组的基础上给予甜梦口服液治疗。治疗周期4周。比较治疗前后两组疗效，采用汉密尔顿抑郁量表-17版本（Hamilton depression scale-17 version，HAMD-17）、匹茨堡睡眠质量指数（Pittsburgh sleep quality index，PSQI）、健康状况调查简表（short form 36-item health survey，SF-36）对患者的抑郁及低动力症状、睡眠质量和生活质量进行评价。结果 治疗后，治疗组总有效率为90.7%，显著高于对照组的78.8%，两组差异具有统计学意义（P＜0.05）。与治疗前比较，两组患者治疗后HAMD-17评分和低动力症状总分均明显下降，差异具有统计学意义（P＜0.05）；治疗后，治疗组低动力症状总分明显低于对照组（P＜0.05）。治疗后，治疗组睡眠质量比对照组改善更加明显，差异具有统计学意义（P＜0.05）。与治疗前比较，两组患者治疗后健康状况均改善明显（P＜0.05）；治疗后，治疗组精神健康比对照组改善更明显，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论 甜梦口服液可以有效改善抑郁症患者的低动力症状，并可显著改善睡眠质量和生活质量。
目的 观察甜梦口服液联合氟西汀对抑郁症患者低动力症状的影响。方法 选取2020年9月—2021年9月在河南省人民医院心理医学科治疗的抑郁症患者，随机分为治疗组54例，对照组52例。对照组给予抗抑郁药物氟西汀治疗，治疗组在对照组的基础上给予甜梦口服液治疗。治疗周期4周。比较治疗前后两组疗效，采用汉密尔顿抑郁量表-17版本（Hamilton depression scale-17 version，HAMD-17）、匹茨堡睡眠质量指数（Pittsburgh sleep quality index，PSQI）、健康状况调查简表（short form 36-item health survey，SF-36）对患者的抑郁及低动力症状、睡眠质量和生活质量进行评价。结果 治疗后，治疗组总有效率为90.7%，显著高于对照组的78.8%，两组差异具有统计学意义（P＜0.05）。与治疗前比较，两组患者治疗后HAMD-17评分和低动力症状总分均明显下降，差异具有统计学意义（P＜0.05）；治疗后，治疗组低动力症状总分明显低于对照组（P＜0.05）。治疗后，治疗组睡眠质量比对照组改善更加明显，差异具有统计学意义（P＜0.05）。与治疗前比较，两组患者治疗后健康状况均改善明显（P＜0.05）；治疗后，治疗组精神健康比对照组改善更明显，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论 甜梦口服液可以有效改善抑郁症患者的低动力症状，并可显著改善睡眠质量和生活质量。
2023, 54(10):3221-3236.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.020
摘要:
目的 探讨急性缺血性卒中溶栓治疗后使用益气活血类方剂干预的用药规律，预测核心药物防治脑缺血再灌注损伤的潜在作用机制。方法 检索中国知网、万方、维普和PubMed数据库中急性缺血性卒中溶栓治疗后使用益气活血类方有效干预的文献，对方中使用的药物进行频数、聚类及关联分析，依据关联规则选取置信度和支持度最高的核心药物，构建核心药物-活性成分-交集靶点网络图，并进行基因本体（gene ontology，GO）功能富集和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。结果 共筛选纳入232篇文献，涉及中药处方177首，包含中药119味，累计使用频次1903，以黄芪为首的高频药物28味，所有药物按功效可分为16种，药味总频次191，归经总频次292。高频药物聚类分析得到5个聚类，关联规则分析得到20组支持度较高的中药组合，其中支持度与置信度最高的二联药物组合为“黄芪-川芎”，三联药物组合为“黄芪-川芎-地龙”。网络药理学分析收集黄芪、川芎、地龙的活性成分30个；筛选“黄芪-川芎”防治脑缺血再灌注损伤的靶点91个，“黄芪-川芎”-地龙防治脑缺血再灌注损伤的靶点34个；主要涉及癌症相关通路、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen activated protein kinases，MAPK）信号通路、微小RNAs（microRNAs）、磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）信号通路。结论 益气活血类方治疗急性缺血性卒中的核心药物为黄芪、川芎和地龙，KEGG通路富集分析表明核心药物防治脑缺血再灌注损伤涉及多条信号通路，为指导临床采用益气活血法防治缺血性卒中提供依据，并为研发相关创新药物提供数据参考。
目的 探讨急性缺血性卒中溶栓治疗后使用益气活血类方剂干预的用药规律，预测核心药物防治脑缺血再灌注损伤的潜在作用机制。方法 检索中国知网、万方、维普和PubMed数据库中急性缺血性卒中溶栓治疗后使用益气活血类方有效干预的文献，对方中使用的药物进行频数、聚类及关联分析，依据关联规则选取置信度和支持度最高的核心药物，构建核心药物-活性成分-交集靶点网络图，并进行基因本体（gene ontology，GO）功能富集和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。结果 共筛选纳入232篇文献，涉及中药处方177首，包含中药119味，累计使用频次1903，以黄芪为首的高频药物28味，所有药物按功效可分为16种，药味总频次191，归经总频次292。高频药物聚类分析得到5个聚类，关联规则分析得到20组支持度较高的中药组合，其中支持度与置信度最高的二联药物组合为“黄芪-川芎”，三联药物组合为“黄芪-川芎-地龙”。网络药理学分析收集黄芪、川芎、地龙的活性成分30个；筛选“黄芪-川芎”防治脑缺血再灌注损伤的靶点91个，“黄芪-川芎”-地龙防治脑缺血再灌注损伤的靶点34个；主要涉及癌症相关通路、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen activated protein kinases，MAPK）信号通路、微小RNAs（microRNAs）、磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）信号通路。结论 益气活血类方治疗急性缺血性卒中的核心药物为黄芪、川芎和地龙，KEGG通路富集分析表明核心药物防治脑缺血再灌注损伤涉及多条信号通路，为指导临床采用益气活血法防治缺血性卒中提供依据，并为研发相关创新药物提供数据参考。
2023, 54(10):3237-3252.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.021
摘要:
目的 运用基于贝叶斯框架的网状Meta分析方法评价口服中成药治疗腹泻型肠易激综合征的疗效及安全性。方法 计算机检索中国知网（CNKI）、万方数据库（Wanfang Data）、维普数据库（VIP）、中国生物医学文献数据库（CBM）、PubMed、Embase、Web of Science、Cochrane Library数据库，检索有关口服中成药联合常规西医治疗（conventional western medicine treatment，CWMT）腹泻型肠易激综合征的临床随机对照试验，检索时限为自建库至2022年11月15日。采用Cochrance偏倚风险评估工具对纳入研究进行偏倚风险评价，使用Stata14.0和GeMTC 0.14.3软件进行数据分析。结果 最终纳入51项研究，13种中成药，4468例患者。网状Meta分析结果显示，提高总有效率的前3种最佳方案为补中益气丸（颗粒）＋CWMT＞乌梅丸＋CWMT＞乌灵胶囊＋CWMT；在改善腹痛积分方面，疗效前3名的方案依次为乌灵胶囊＋CWMT＞痛泻宁颗粒＋CWMT＞补脾益肠丸＋CWMT＝枫蓼肠胃康胶囊（颗粒/片）＋CWMT；在改善腹泻积分方面，疗效前3名的方案依次为乌灵胶囊＋CWMT＞补脾益肠丸＋CWMT＞痛泻宁颗粒＋CWMT；在改善腹胀积分方面，疗效前2名的方案为气滞胃痛颗粒＋CWMT＞乌灵胶囊＋CWMT；在降低不良反应发生率方面，排名前3名的方案依次为补脾益肠丸＋CWMT＞参苓白术颗粒（散/丸）＋CWMT＞参倍固肠胶囊＋CWMT。结论 与CWMT相比，联合口服中成药治疗腹泻型肠易激综合征可以提高总有效率，改善腹痛、腹泻、腹胀症状，且不会增加不良反应发生率。由于纳入文献质量水平不高，结论仍需更多高质量研究进一步验证。
目的 运用基于贝叶斯框架的网状Meta分析方法评价口服中成药治疗腹泻型肠易激综合征的疗效及安全性。方法 计算机检索中国知网（CNKI）、万方数据库（Wanfang Data）、维普数据库（VIP）、中国生物医学文献数据库（CBM）、PubMed、Embase、Web of Science、Cochrane Library数据库，检索有关口服中成药联合常规西医治疗（conventional western medicine treatment，CWMT）腹泻型肠易激综合征的临床随机对照试验，检索时限为自建库至2022年11月15日。采用Cochrance偏倚风险评估工具对纳入研究进行偏倚风险评价，使用Stata14.0和GeMTC 0.14.3软件进行数据分析。结果 最终纳入51项研究，13种中成药，4468例患者。网状Meta分析结果显示，提高总有效率的前3种最佳方案为补中益气丸（颗粒）＋CWMT＞乌梅丸＋CWMT＞乌灵胶囊＋CWMT；在改善腹痛积分方面，疗效前3名的方案依次为乌灵胶囊＋CWMT＞痛泻宁颗粒＋CWMT＞补脾益肠丸＋CWMT＝枫蓼肠胃康胶囊（颗粒/片）＋CWMT；在改善腹泻积分方面，疗效前3名的方案依次为乌灵胶囊＋CWMT＞补脾益肠丸＋CWMT＞痛泻宁颗粒＋CWMT；在改善腹胀积分方面，疗效前2名的方案为气滞胃痛颗粒＋CWMT＞乌灵胶囊＋CWMT；在降低不良反应发生率方面，排名前3名的方案依次为补脾益肠丸＋CWMT＞参苓白术颗粒（散/丸）＋CWMT＞参倍固肠胶囊＋CWMT。结论 与CWMT相比，联合口服中成药治疗腹泻型肠易激综合征可以提高总有效率，改善腹痛、腹泻、腹胀症状，且不会增加不良反应发生率。由于纳入文献质量水平不高，结论仍需更多高质量研究进一步验证。
2023, 54(10):3253-3260.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.022
摘要:
目的 通过安全性医院集中监测研究，探索舒血宁注射液在真实世界使用过程中可能存在的不良反应及其影响因素，并发现未知或罕见的不良反应。方法 采用药品安全性医院集中监测方法，观察2016年8月—2020年10月注册登记的39家医疗机构所有使用舒血宁注射液9735例患者，用药期间不良事件/反应发生情况，采用单因素和多因素方法分析舒血宁注射液药物不良反应发生率及其影响因素。结果 9735例患者在使用舒血宁注射液过程中共有256例发生不良事件，不良事件发生率为2.63%，其中23例患者发生的36例次不良反应经三级专家判定与舒血宁注射液有关，舒血宁注射液药物不良反应发生率0.236%，总体不良反应发生率属于偶见范围。所有不良反应均为一般不良反应，无严重不良反应及非预期不良反应发生。36例次不良反应按照系统分类依次为全身性疾病及给药部位各种反应8例次、胃肠系统损伤7例次、各类神经系统损害6例次、心血管系统疾病6例次、皮肤及皮下组织类疾病5例次，咳嗽、咳痰、肢体疼痛、静脉炎各1例次。单因素及多因素Logistic回归分析，用药3～5 d和6 d及以上发生不良反应的风险分别较用药3 d以下降低86%、99.6%；合并高同型半胱氨酸血症、首次使用舒血宁注射液、用药时长、单次注射持续时间及合并使用川芎嗪类、氨茶碱类注射液对不良反应发生的影响均有统计学意义（P＜0.05），提示为危险因素。结论 舒血宁注射液在临床使用中不良反应发生率低，安全性良好，并提示合并高同型半胱氨酸血症、首次使用舒血宁注射液、用药时长、单次注射持续时间及合并使用川芎嗪类、氨茶碱类注射剂时应特别注意安全风险。
目的 通过安全性医院集中监测研究，探索舒血宁注射液在真实世界使用过程中可能存在的不良反应及其影响因素，并发现未知或罕见的不良反应。方法 采用药品安全性医院集中监测方法，观察2016年8月—2020年10月注册登记的39家医疗机构所有使用舒血宁注射液9735例患者，用药期间不良事件/反应发生情况，采用单因素和多因素方法分析舒血宁注射液药物不良反应发生率及其影响因素。结果 9735例患者在使用舒血宁注射液过程中共有256例发生不良事件，不良事件发生率为2.63%，其中23例患者发生的36例次不良反应经三级专家判定与舒血宁注射液有关，舒血宁注射液药物不良反应发生率0.236%，总体不良反应发生率属于偶见范围。所有不良反应均为一般不良反应，无严重不良反应及非预期不良反应发生。36例次不良反应按照系统分类依次为全身性疾病及给药部位各种反应8例次、胃肠系统损伤7例次、各类神经系统损害6例次、心血管系统疾病6例次、皮肤及皮下组织类疾病5例次，咳嗽、咳痰、肢体疼痛、静脉炎各1例次。单因素及多因素Logistic回归分析，用药3～5 d和6 d及以上发生不良反应的风险分别较用药3 d以下降低86%、99.6%；合并高同型半胱氨酸血症、首次使用舒血宁注射液、用药时长、单次注射持续时间及合并使用川芎嗪类、氨茶碱类注射液对不良反应发生的影响均有统计学意义（P＜0.05），提示为危险因素。结论 舒血宁注射液在临床使用中不良反应发生率低，安全性良好，并提示合并高同型半胱氨酸血症、首次使用舒血宁注射液、用药时长、单次注射持续时间及合并使用川芎嗪类、氨茶碱类注射剂时应特别注意安全风险。
2023, 54(10):3261-3272.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.023
摘要:
目的 以黄背草Themeda japonica 为试验材料，比较分析其与阿拉伯黄背草T. triandra、中华菅T. quadrivalvis 2种同属植物的叶绿体基因组特征及其与近缘物种的系统发育关系。方法 采用Illumina HiSeq高通量测序平台首次对黄背草叶绿体基因组进行测序，使用SPAdes和CpGAVAS2分别对其进行组装和注释，并用CodonW、DnaSP和MISA等对其与2种同属植物进行一系列比较基因组分析，利用最大似然法（maximum likelihood，ML）构建系统进化树。结果 3个叶绿体基因组全长为138 735～138 961 bp，具有典型的四分体结构，共注释出129个基因；黄背草与其同属的2个物种相比，反向重复区（inverted repeats，IR）收缩了2132 bp，大单拷贝区（large single copy region，LSC）扩张了约4000 bp，而小单拷贝区（small single copy region，SSC）变化不大。密码子偏好性分析显示，3个叶绿体基因组相对丰度最大和最小的密码子都相同，同义密码子相对使用丰度略有不同，但差异不大。核酸多态性分析显示，3个叶绿体基因组间区序列的核酸多态性值（Pi）普遍高于共有基因序列，且IR区域相比于LSC、SSC区域更为保守。3个叶绿体基因组中分别检测到38、36、37个简单重复序列（simple sequence repeat，SSR）和2种长重复序列（long sequence repeat）。系统发育分析表明，黄背草与阿拉伯黄背草亲缘关系最近。结论 对黄背草与2种菅属植物叶绿体基因组特征及其系统发育进行了比较分析，为上述3种植物的物种鉴定及菅属遗传多样性和系统进化研究奠定了基础。
目的 以黄背草Themeda japonica 为试验材料，比较分析其与阿拉伯黄背草T. triandra、中华菅T. quadrivalvis 2种同属植物的叶绿体基因组特征及其与近缘物种的系统发育关系。方法 采用Illumina HiSeq高通量测序平台首次对黄背草叶绿体基因组进行测序，使用SPAdes和CpGAVAS2分别对其进行组装和注释，并用CodonW、DnaSP和MISA等对其与2种同属植物进行一系列比较基因组分析，利用最大似然法（maximum likelihood，ML）构建系统进化树。结果 3个叶绿体基因组全长为138 735～138 961 bp，具有典型的四分体结构，共注释出129个基因；黄背草与其同属的2个物种相比，反向重复区（inverted repeats，IR）收缩了2132 bp，大单拷贝区（large single copy region，LSC）扩张了约4000 bp，而小单拷贝区（small single copy region，SSC）变化不大。密码子偏好性分析显示，3个叶绿体基因组相对丰度最大和最小的密码子都相同，同义密码子相对使用丰度略有不同，但差异不大。核酸多态性分析显示，3个叶绿体基因组间区序列的核酸多态性值（Pi）普遍高于共有基因序列，且IR区域相比于LSC、SSC区域更为保守。3个叶绿体基因组中分别检测到38、36、37个简单重复序列（simple sequence repeat，SSR）和2种长重复序列（long sequence repeat）。系统发育分析表明，黄背草与阿拉伯黄背草亲缘关系最近。结论 对黄背草与2种菅属植物叶绿体基因组特征及其系统发育进行了比较分析，为上述3种植物的物种鉴定及菅属遗传多样性和系统进化研究奠定了基础。
2023, 54(10):3273-3280.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.024
摘要:
目的 以药用植物锈毛钝果寄生Taxillus levinei为材料，在高通量测序、组装的基础上，明确叶绿体因组的结构、序列特征和系统发育关系。方法 利用SDS法提取基因组DNA，采用Illumina HiSeq X Ten进行高通量测序，用NovoPlasty组装叶绿体基因组，借助PhyML生成系统发育树。结果 锈毛钝果寄生的叶绿体基因组全长为122 208 bp，GC值为37.3%，大单拷贝区（large single copy region，LSC）、小单拷贝区（small single copy region，SSC）和反向重复区（inverted repeat region，IR）的长度分别为70 522、6084和22 801 bp；锈毛钝果寄生的叶绿体基因组共有基因108个，其中的编码蛋白基因、tRNA与rRNA分别为66、29和8个，另有5个假基因；infA基因、所有的ndh基因及6个tRNA发生丢失。序列比对结果表明，锈毛钝果寄生与桑寄生T. sutchuenensis (Lecomte) Danser叶绿体基因组之间的相似性最高，达96.7%。系统发育分析结果表明，7种植物在发育树上分成5组，其中，锈毛钝果寄生与桑寄生和广寄生聚于一组。结论 锈毛钝果寄生叶绿体基因组的组装、序列分析和系统发育分析，为后续开展遗传结构和遗传多样性研究奠定了基础，并为桑寄生科植物的进化和系统发育研究提供了依据。
目的 以药用植物锈毛钝果寄生Taxillus levinei为材料，在高通量测序、组装的基础上，明确叶绿体因组的结构、序列特征和系统发育关系。方法 利用SDS法提取基因组DNA，采用Illumina HiSeq X Ten进行高通量测序，用NovoPlasty组装叶绿体基因组，借助PhyML生成系统发育树。结果 锈毛钝果寄生的叶绿体基因组全长为122 208 bp，GC值为37.3%，大单拷贝区（large single copy region，LSC）、小单拷贝区（small single copy region，SSC）和反向重复区（inverted repeat region，IR）的长度分别为70 522、6084和22 801 bp；锈毛钝果寄生的叶绿体基因组共有基因108个，其中的编码蛋白基因、tRNA与rRNA分别为66、29和8个，另有5个假基因；infA基因、所有的ndh基因及6个tRNA发生丢失。序列比对结果表明，锈毛钝果寄生与桑寄生T. sutchuenensis (Lecomte) Danser叶绿体基因组之间的相似性最高，达96.7%。系统发育分析结果表明，7种植物在发育树上分成5组，其中，锈毛钝果寄生与桑寄生和广寄生聚于一组。结论 锈毛钝果寄生叶绿体基因组的组装、序列分析和系统发育分析，为后续开展遗传结构和遗传多样性研究奠定了基础，并为桑寄生科植物的进化和系统发育研究提供了依据。
2023, 54(10):3281-3291.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.025
摘要:
目的 建立胆木不同部位的UPLC指纹图谱，结合成分定量与化学模式识别，评价胆木不同部位的差异性。方法 采用Waters Acquity BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）；以乙腈（A）-0.1%磷酸水溶液（B）为流动相进行梯度洗脱；检测波长240 nm；体积流量0.3 mL/min；柱温30 ℃，对胆木不同部位异长春花苷内酰胺的含量进行测定，利用化学模式识别法通过SPSS 20.0对色谱数据进行聚类分析和通过SIMCA 14.1软件对胆木9部位进行主成分分析，并将所有色谱峰化为分类数据对药材不同部位的差异性进行分析。结果 对于异长春花苷内酰胺而言，植株地下部位（根皮、去皮根茎）的累积量要高于地上部位的累积量，在地下部位，根皮部位的含量高于去皮根茎部位的含量，地上部位中叶含量最高，其次为茎干部位，最后为枝部位，茎干部位趋势从高到低大致为去皮茎干、带皮茎干、茎皮，枝部位趋势从高到低大致为枝皮、去皮枝茎、带皮小枝。3批次9部位（27份）药材UPLC图谱有9个共有峰，指认了其中獐牙菜苷、绿原酸、马钱苷酸3个色谱峰。当平方欧氏距离为10时，9部位被聚为3类：3批叶聚为一类，3批根皮、3批茎皮、3批枝皮共聚为一类，3批去皮根茎、3批带皮茎干、3批去皮茎干、3批带皮小枝、3批去皮枝茎聚为一类。所有色谱峰化为分类数据后，在皮部位中，根皮能区分于茎皮和枝皮，色谱图中根皮也存在区别于茎皮和枝皮的特征峰；在去皮部位中，去皮根茎可区分于去皮枝茎和去皮茎干，色谱图中去皮根茎也存在区别于去皮枝茎和去皮茎干的特征峰，同时去皮枝茎和去皮茎干可通过色谱图中的特征峰区分开来；在带皮部位中，带皮小枝与带皮茎干可以区分开来。结论 胆木皮部位（根皮、枝皮、茎皮）、带皮部位（带皮小枝、带皮茎干）、去皮部位（去皮茎干、去皮枝茎、去皮根茎）、叶部位存在差异，可为胆木的进一步开发利用提供依据。
目的 建立胆木不同部位的UPLC指纹图谱，结合成分定量与化学模式识别，评价胆木不同部位的差异性。方法 采用Waters Acquity BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）；以乙腈（A）-0.1%磷酸水溶液（B）为流动相进行梯度洗脱；检测波长240 nm；体积流量0.3 mL/min；柱温30 ℃，对胆木不同部位异长春花苷内酰胺的含量进行测定，利用化学模式识别法通过SPSS 20.0对色谱数据进行聚类分析和通过SIMCA 14.1软件对胆木9部位进行主成分分析，并将所有色谱峰化为分类数据对药材不同部位的差异性进行分析。结果 对于异长春花苷内酰胺而言，植株地下部位（根皮、去皮根茎）的累积量要高于地上部位的累积量，在地下部位，根皮部位的含量高于去皮根茎部位的含量，地上部位中叶含量最高，其次为茎干部位，最后为枝部位，茎干部位趋势从高到低大致为去皮茎干、带皮茎干、茎皮，枝部位趋势从高到低大致为枝皮、去皮枝茎、带皮小枝。3批次9部位（27份）药材UPLC图谱有9个共有峰，指认了其中獐牙菜苷、绿原酸、马钱苷酸3个色谱峰。当平方欧氏距离为10时，9部位被聚为3类：3批叶聚为一类，3批根皮、3批茎皮、3批枝皮共聚为一类，3批去皮根茎、3批带皮茎干、3批去皮茎干、3批带皮小枝、3批去皮枝茎聚为一类。所有色谱峰化为分类数据后，在皮部位中，根皮能区分于茎皮和枝皮，色谱图中根皮也存在区别于茎皮和枝皮的特征峰；在去皮部位中，去皮根茎可区分于去皮枝茎和去皮茎干，色谱图中去皮根茎也存在区别于去皮枝茎和去皮茎干的特征峰，同时去皮枝茎和去皮茎干可通过色谱图中的特征峰区分开来；在带皮部位中，带皮小枝与带皮茎干可以区分开来。结论 胆木皮部位（根皮、枝皮、茎皮）、带皮部位（带皮小枝、带皮茎干）、去皮部位（去皮茎干、去皮枝茎、去皮根茎）、叶部位存在差异，可为胆木的进一步开发利用提供依据。
2023, 54(10):3292-3301.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.026
摘要:
目的 采用指纹图谱与化学模式识别方法，以质量标志物（quality marker，Q-Marker）为指标，评价不同种质白芍Paeoniae lactiflora的质量。方法 采用HPLC法，以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，柱温30 ℃，体积流量1 mL/min，检测波长230 nm；绘制40批白芍样品的指纹图谱，结合相似度分析、聚类分析（cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法（orthogonal partial least square，OPLS-DA）等化学模式识别技术，对不同种质的白芍样品进行质量评价。结果 从质量传递与溯源，植物亲缘性及化学成分的特有性、有效性及可测性等方面对白芍Q-Marker的选择进行了分析，推测白芍中芍药苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷、芍药内酯苷、儿茶素、没食子酰芍药苷、1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖和没食子酸可作为白芍的Q-Marker。以40批白芍HPLC指纹图谱标定白芍的Q-Marker，相似度在0.892～1.000；聚类分析初步区分出了不同种质的白芍，四川中江、浙江杭州和河北安国的白芍样品质量较为相近；PCA和OPLS-DA结果显示，筛选出的Q-Marker可作为不同种质白芍的特征化学成分；对Q-Marker进行含量测定，结果不同种质样品间差异较大；TOPSIS分析结果表明山西运城的白芍质量排名最高，人工培育的杂花白芍质量排名最低。结论 通过指纹图谱结合化学模式识别技术，以白芍Q-Marker为评价指标能较为全面地反映白芍的质量，可以为白芍优质种质资源的选育和育种提供参考。
目的 采用指纹图谱与化学模式识别方法，以质量标志物（quality marker，Q-Marker）为指标，评价不同种质白芍Paeoniae lactiflora的质量。方法 采用HPLC法，以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，柱温30 ℃，体积流量1 mL/min，检测波长230 nm；绘制40批白芍样品的指纹图谱，结合相似度分析、聚类分析（cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法（orthogonal partial least square，OPLS-DA）等化学模式识别技术，对不同种质的白芍样品进行质量评价。结果 从质量传递与溯源，植物亲缘性及化学成分的特有性、有效性及可测性等方面对白芍Q-Marker的选择进行了分析，推测白芍中芍药苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷、芍药内酯苷、儿茶素、没食子酰芍药苷、1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖和没食子酸可作为白芍的Q-Marker。以40批白芍HPLC指纹图谱标定白芍的Q-Marker，相似度在0.892～1.000；聚类分析初步区分出了不同种质的白芍，四川中江、浙江杭州和河北安国的白芍样品质量较为相近；PCA和OPLS-DA结果显示，筛选出的Q-Marker可作为不同种质白芍的特征化学成分；对Q-Marker进行含量测定，结果不同种质样品间差异较大；TOPSIS分析结果表明山西运城的白芍质量排名最高，人工培育的杂花白芍质量排名最低。结论 通过指纹图谱结合化学模式识别技术，以白芍Q-Marker为评价指标能较为全面地反映白芍的质量，可以为白芍优质种质资源的选育和育种提供参考。
2023, 54(10):3302-3311.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.027
摘要:
目的 采用HPLC指纹图谱与化学计量学相结合、UPLC-MS/MS测定多黄酮成分含量的方法，测定不同产地陈皮质量，为其鉴别和质量控制提供依据。方法 采用HPLC-DAD指纹图谱检测并结合“中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A版）”建立6个产区，49个不同批次陈皮药材（S1～S49）指纹图谱，并进行相似度评价和共有峰确认，结合聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least-squares discrimination analysis，OPLS-DA）等化学计量学综合分析。采用UPLC-MS/MS法建立了8个黄酮类成分柚皮素、柚皮苷、木犀草苷、川陈皮素、橙皮素、橙皮苷、橘皮素和芸香柚皮苷的含量测定方法对60批7个产地陈皮药材进行评价。结果 建立了49批不同产地陈皮药材的指纹图谱，相似度为0.864～0.999，共标定了11个共有峰，HCA分析49批陈皮明显分为4类；PCA得到5个主成分的累积方差贡献率为92.748%；OPLS-DA表明8、7、10和11号峰可能是影响陈皮药材质量的差异标志物；含量测定结果表明不同产地陈皮中黄酮类含量存在显著差异，广东新会以川陈皮素和橘皮素为主要标志成分，四川荷花池以木犀草苷为差异性成分，江西樟树以柚皮素和柚皮苷为差异性成分，广西玉林则以橙皮素、橙皮苷和芸香柚皮苷为主，重庆云阳以川陈皮素和橙皮苷为主。结论 建立了稳定性强的不同产地陈皮HPLC指纹图谱和8个黄酮类UPLC-MS/MS定量测定方法，结合化学计量学可用于陈皮药材综合评价和质量控制。
目的 采用HPLC指纹图谱与化学计量学相结合、UPLC-MS/MS测定多黄酮成分含量的方法，测定不同产地陈皮质量，为其鉴别和质量控制提供依据。方法 采用HPLC-DAD指纹图谱检测并结合“中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A版）”建立6个产区，49个不同批次陈皮药材（S1～S49）指纹图谱，并进行相似度评价和共有峰确认，结合聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least-squares discrimination analysis，OPLS-DA）等化学计量学综合分析。采用UPLC-MS/MS法建立了8个黄酮类成分柚皮素、柚皮苷、木犀草苷、川陈皮素、橙皮素、橙皮苷、橘皮素和芸香柚皮苷的含量测定方法对60批7个产地陈皮药材进行评价。结果 建立了49批不同产地陈皮药材的指纹图谱，相似度为0.864～0.999，共标定了11个共有峰，HCA分析49批陈皮明显分为4类；PCA得到5个主成分的累积方差贡献率为92.748%；OPLS-DA表明8、7、10和11号峰可能是影响陈皮药材质量的差异标志物；含量测定结果表明不同产地陈皮中黄酮类含量存在显著差异，广东新会以川陈皮素和橘皮素为主要标志成分，四川荷花池以木犀草苷为差异性成分，江西樟树以柚皮素和柚皮苷为差异性成分，广西玉林则以橙皮素、橙皮苷和芸香柚皮苷为主，重庆云阳以川陈皮素和橙皮苷为主。结论 建立了稳定性强的不同产地陈皮HPLC指纹图谱和8个黄酮类UPLC-MS/MS定量测定方法，结合化学计量学可用于陈皮药材综合评价和质量控制。
2023, 54(10):3312-3321.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.028
摘要:
引经药是在中药归经理论指导下，引导诸药直达病所，起“向导”作用的药物。冰片、石菖蒲、麝香、苏合香和安息香等芳香开窍类中药具有引药上行之功，可以改善血脑屏障的通透性，并通过引药上行作用促进其他药物透过血脑屏障，提高其他药物的生物利用度和脑组织分布。通过对近年来冰片、石菖蒲等引经药调节血脑屏障通透性及作用机制，芳香开窍类引经药与现代制剂结合构建新型脑靶向递药系统的研究进行综述，以期丰富引经药的科学内涵并为新型脑靶向药物递送系统的设计提供新策略。
引经药是在中药归经理论指导下，引导诸药直达病所，起“向导”作用的药物。冰片、石菖蒲、麝香、苏合香和安息香等芳香开窍类中药具有引药上行之功，可以改善血脑屏障的通透性，并通过引药上行作用促进其他药物透过血脑屏障，提高其他药物的生物利用度和脑组织分布。通过对近年来冰片、石菖蒲等引经药调节血脑屏障通透性及作用机制，芳香开窍类引经药与现代制剂结合构建新型脑靶向递药系统的研究进行综述，以期丰富引经药的科学内涵并为新型脑靶向药物递送系统的设计提供新策略。
2023, 54(10):3322-3328.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.029
摘要:
肝纤维化是一种肝脏损伤后可逆的持续性创伤修复反应。中医认为，正虚血瘀为肝纤维化疾病的核心病机，从血治肝是肝纤维化中医诊疗理念中特色鲜明的重要组成部分，但目前尚缺乏对从血治肝传统理论依据及现代研究进展的系统阐述。因此，阐明从血论治肝纤维化的中医诊疗理念，并对关联经方的现代药理研究进展进行总结，从而阐明从血治肝缓解肝纤维化进程的中医理论基础和现代科学内涵，为临床防治肝纤维化提供中医特色治疗思路和方法。
肝纤维化是一种肝脏损伤后可逆的持续性创伤修复反应。中医认为，正虚血瘀为肝纤维化疾病的核心病机，从血治肝是肝纤维化中医诊疗理念中特色鲜明的重要组成部分，但目前尚缺乏对从血治肝传统理论依据及现代研究进展的系统阐述。因此，阐明从血论治肝纤维化的中医诊疗理念，并对关联经方的现代药理研究进展进行总结，从而阐明从血治肝缓解肝纤维化进程的中医理论基础和现代科学内涵，为临床防治肝纤维化提供中医特色治疗思路和方法。
2023, 54(10):3329-3336.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.030
摘要:
随着社会发展和生活水平的提高，恶性肿瘤已经成为影响人类健康的重大疾病之一。有毒蒙药在治疗疾病及救治疑难杂症中具有重要作用。多种有毒蒙药有一定的抗肿瘤作用，且有着良好的治疗效果，但由于其本身的毒性，使其在临床上的应用受到很大的限制。蒙医在实践中不断摸索出有毒蒙药的多种减毒方法，如采用配伍、炮制等减毒手段进行处理，以达到降低毒性、提高疗效的作用。通过对3种代表性有毒蒙药斑蝥Mylabris、草乌Aconiti Kusnezoffii Radix、瑞香狼毒Stellerae Chamaejasmes Radix的抗肿瘤作用、毒性机制及减毒策略进行综述，为其临床用药及新药开发提供依据。
随着社会发展和生活水平的提高，恶性肿瘤已经成为影响人类健康的重大疾病之一。有毒蒙药在治疗疾病及救治疑难杂症中具有重要作用。多种有毒蒙药有一定的抗肿瘤作用，且有着良好的治疗效果，但由于其本身的毒性，使其在临床上的应用受到很大的限制。蒙医在实践中不断摸索出有毒蒙药的多种减毒方法，如采用配伍、炮制等减毒手段进行处理，以达到降低毒性、提高疗效的作用。通过对3种代表性有毒蒙药斑蝥Mylabris、草乌Aconiti Kusnezoffii Radix、瑞香狼毒Stellerae Chamaejasmes Radix的抗肿瘤作用、毒性机制及减毒策略进行综述，为其临床用药及新药开发提供依据。
2023, 54(10):3337-3348.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.031
摘要:
中药多糖因在免疫调节方面作用明确，近年来受到国内外医药从业者广泛关注，但是中药多糖的研究尚处在起步阶段，缺乏权威的结构表征方法、多方位的免疫调节机制探究途径。通过对近年来中药多糖对免疫器官、免疫细胞的免疫调节作用，多糖受体的研究进展及中药多糖在调节肠道菌群方面的潜能进行综述，为中药多糖在免疫调节方面的深入研究和进一步开发与利用提供思路。
中药多糖因在免疫调节方面作用明确，近年来受到国内外医药从业者广泛关注，但是中药多糖的研究尚处在起步阶段，缺乏权威的结构表征方法、多方位的免疫调节机制探究途径。通过对近年来中药多糖对免疫器官、免疫细胞的免疫调节作用，多糖受体的研究进展及中药多糖在调节肠道菌群方面的潜能进行综述，为中药多糖在免疫调节方面的深入研究和进一步开发与利用提供思路。
2023, 54(10):3349-3369.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.032
摘要:
炎症性肠病（inflammatory bowel disease，IBD）是原因尚不明确的非特异性的肠道炎症性疾病。遗传、环境因素、免疫功能障碍、肠道菌群失调及肠道屏障功能受损都是其发生和发展的主要原因。临床上常用的治疗药物有氨基水杨酸类、抗生素类、皮质类固醇类等，但治愈率较低且不良反应明显。研究表明，中药天然产物具有免疫调节、调节肠道菌群组成和改善肠黏膜屏障功能等作用，可以有效治疗IBD。通过对常见的中药天然产物治疗IBD的研究进展进行综述，为中药天然产物的进一步开发及IBD的治疗提供一定的理论指导。
炎症性肠病（inflammatory bowel disease，IBD）是原因尚不明确的非特异性的肠道炎症性疾病。遗传、环境因素、免疫功能障碍、肠道菌群失调及肠道屏障功能受损都是其发生和发展的主要原因。临床上常用的治疗药物有氨基水杨酸类、抗生素类、皮质类固醇类等，但治愈率较低且不良反应明显。研究表明，中药天然产物具有免疫调节、调节肠道菌群组成和改善肠黏膜屏障功能等作用，可以有效治疗IBD。通过对常见的中药天然产物治疗IBD的研究进展进行综述，为中药天然产物的进一步开发及IBD的治疗提供一定的理论指导。
2023, 54(10):3370-3377.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.033
摘要:
中药复杂体系中药效物质的识别及与作用靶标相互作用的表征确证，是困扰中药现代化研究的瓶颈难题。近年来，多种分子互作表征技术被成功应用于中药研究领域，用来识别和表征中药的关键药效物质与疾病作用靶点的分子间相互作用。这些研究结果为探索疾病发生发展的病理基础、诠释中药关键药效物质与其作用靶点精准互作的药效机制提供理论依据。通过对表面等离子体共振、等温滴定量热、生物膜干涉和微量热泳动4种主要的分子互作表征技术的原理、优势特点与应用进展进行综述，为中药现代化研究提供方法策略的参考依据。
中药复杂体系中药效物质的识别及与作用靶标相互作用的表征确证，是困扰中药现代化研究的瓶颈难题。近年来，多种分子互作表征技术被成功应用于中药研究领域，用来识别和表征中药的关键药效物质与疾病作用靶点的分子间相互作用。这些研究结果为探索疾病发生发展的病理基础、诠释中药关键药效物质与其作用靶点精准互作的药效机制提供理论依据。通过对表面等离子体共振、等温滴定量热、生物膜干涉和微量热泳动4种主要的分子互作表征技术的原理、优势特点与应用进展进行综述，为中药现代化研究提供方法策略的参考依据。
2023, 54(10):3378-3390.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.034
摘要:
头花蓼Polygonum capitatum为贵州特色苗药，是对泌尿系感染有独特疗效的苗药单方制剂原料药材，目前临床应用较为广泛，但《中国药典》中却无头花蓼指标性成分记载，系统阐释其“成分-质量-功效”之间的关系无标准依据。近年来，研究学者对头花蓼研究逐渐深入，其新的化学成分及药理活性相关研究也在不断更新。在对头花蓼主要化学成分、药理作用、临床应用和目前质量控制现状总结的基础上，基于理解质量标志物（quality marker，Q-Marker）新概念，从植物亲缘关系、化学成分有效性、不同产地、采收期、加工方法、化学成分可测性、传统药性、不同入药部位等方面预测分析头花蓼的Q-Marker，可将槲皮素、槲皮苷、没食子酸、原儿茶酸作为头花蓼潜在Q-Marker的选择对象，为头花蓼质量评价体系建立提供参考依据。
头花蓼Polygonum capitatum为贵州特色苗药，是对泌尿系感染有独特疗效的苗药单方制剂原料药材，目前临床应用较为广泛，但《中国药典》中却无头花蓼指标性成分记载，系统阐释其“成分-质量-功效”之间的关系无标准依据。近年来，研究学者对头花蓼研究逐渐深入，其新的化学成分及药理活性相关研究也在不断更新。在对头花蓼主要化学成分、药理作用、临床应用和目前质量控制现状总结的基础上，基于理解质量标志物（quality marker，Q-Marker）新概念，从植物亲缘关系、化学成分有效性、不同产地、采收期、加工方法、化学成分可测性、传统药性、不同入药部位等方面预测分析头花蓼的Q-Marker，可将槲皮素、槲皮苷、没食子酸、原儿茶酸作为头花蓼潜在Q-Marker的选择对象，为头花蓼质量评价体系建立提供参考依据。
2023, 54(10):3391-3400.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2023.10.035
摘要:
癌症已成为全球第二大致死病因，寻找抗肿瘤新药、阐明药物抗肿瘤分子机制是解决目前临床癌症治疗困难的有效策略。中药具有多种有效成分，因其不良反应小，且具有多靶点、多途径等优势而成为抗肿瘤药物研发的重要来源及研究热点。蒲公英具有清热解毒、消肿散结等功效，传统中医临床实践和现代中药药理学研究均表明蒲公英具有显著的抗肿瘤作用，能够抑制乳腺癌、肺癌、肝癌等多种癌症的发生发展。通过整合近年来国内外相关文献，对蒲公英的化学成分组成和有效成分的提取以及有效成分抗肿瘤的作用机制进行综述，为临床新型高效低毒抗癌药物研发提供药理学依据及科学参考。
癌症已成为全球第二大致死病因，寻找抗肿瘤新药、阐明药物抗肿瘤分子机制是解决目前临床癌症治疗困难的有效策略。中药具有多种有效成分，因其不良反应小，且具有多靶点、多途径等优势而成为抗肿瘤药物研发的重要来源及研究热点。蒲公英具有清热解毒、消肿散结等功效，传统中医临床实践和现代中药药理学研究均表明蒲公英具有显著的抗肿瘤作用，能够抑制乳腺癌、肺癌、肝癌等多种癌症的发生发展。通过整合近年来国内外相关文献，对蒲公英的化学成分组成和有效成分的提取以及有效成分抗肿瘤的作用机制进行综述，为临床新型高效低毒抗癌药物研发提供药理学依据及科学参考。
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