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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2022年第53卷第7期文章目次
2022, 53(7):1933-1938.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.001
摘要:
目的 对雷公藤Tripterygium wilfordii乙醇提取物氯仿部位中的倍半萜生物碱类成分进行研究。方法 采用酸提碱沉法，结合中性氧化铝、十八烷基硅烷键合硅胶（ODS）及半制备高效液相等多种色谱技术进行分离纯化，并运用1D-NMR、2D-NMR、MS、ECD等波谱学方法对化合物进行结构鉴定。结果 从雷公藤乙醇提取物氯仿部位中分离得到5个倍半萜生物碱类成分，分别鉴定为 (1S,4S,5R,6R,7R,8S,9S,10S)-1,8,11-triacetoxy-7-nicotinoyloxy-4,5-dihydroxy-dihydroagarofuran（1）、triptersinine U（2）、macroregeline F（3）、雷公藤宁碱B（4）和triptonine B（5）。结论 化合物1为新化合物，命名为雷公藤司宁Z15；化合物3为首次从该植物中分离得到。
目的 对雷公藤Tripterygium wilfordii乙醇提取物氯仿部位中的倍半萜生物碱类成分进行研究。方法 采用酸提碱沉法，结合中性氧化铝、十八烷基硅烷键合硅胶（ODS）及半制备高效液相等多种色谱技术进行分离纯化，并运用1D-NMR、2D-NMR、MS、ECD等波谱学方法对化合物进行结构鉴定。结果 从雷公藤乙醇提取物氯仿部位中分离得到5个倍半萜生物碱类成分，分别鉴定为 (1S,4S,5R,6R,7R,8S,9S,10S)-1,8,11-triacetoxy-7-nicotinoyloxy-4,5-dihydroxy-dihydroagarofuran（1）、triptersinine U（2）、macroregeline F（3）、雷公藤宁碱B（4）和triptonine B（5）。结论 化合物1为新化合物，命名为雷公藤司宁Z15；化合物3为首次从该植物中分离得到。
2022, 53(7):1939-1942.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.002
摘要:
目的 研究小花清风藤Sabia parviflora的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、中低压液相色谱、凝胶色谱、HP20树脂以及半制备型高效液相色谱等多种色谱技术进行分离，运用现代光谱技术鉴定化合物结构。结果 从小花清风藤中分离得到2个化合物，分别为生物碱类化合物1-[1-羟基-2-(二甲基氨基)乙基]-3,4-菲二醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（1），酚酸苷类化合物3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸-4-O-α-D-芹糖基-(1→2)-O-α-L-鼠李糖苷（2）。结论 化合物1、2均为未见报道的新化合物，分别命名为清风藤碱苷和清风藤酸苷。
目的 研究小花清风藤Sabia parviflora的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、中低压液相色谱、凝胶色谱、HP20树脂以及半制备型高效液相色谱等多种色谱技术进行分离，运用现代光谱技术鉴定化合物结构。结果 从小花清风藤中分离得到2个化合物，分别为生物碱类化合物1-[1-羟基-2-(二甲基氨基)乙基]-3,4-菲二醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（1），酚酸苷类化合物3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸-4-O-α-D-芹糖基-(1→2)-O-α-L-鼠李糖苷（2）。结论 化合物1、2均为未见报道的新化合物，分别命名为清风藤碱苷和清风藤酸苷。
2022, 53(7):1943-1948.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.003
摘要:
目的 研究板蓝根Isatidis Radix的化学成分及其抑制一氧化氮（NO）释放活性。方法 采用硅胶、反相ODS C18、葡聚糖凝胶、半制备液相等色谱技术分离纯化，结合理化性质，NMR、MS等波谱数据解析结构，CCK-8法测定化合物抑制NO释放活性。结果 从板蓝根中共分离鉴定了17个化合物，分别为 (7S,8R,7'S,8'R)-3,4,3',4'-tetramethoxy-9,7- dihydroxy-8.8',7.O.9'-lignan（1）、(−)-(7R,7'R,8S,8'S)-4-β-D-吡喃葡萄糖基-4'-羟基-3,3',5'-三甲氧基-7,9':7',9-双环氧木脂烷（2）、liballinol（3）、2-amino-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)propane-1,3-diol（4）、对羟基苯丙醇（5）、3-甲氧基-4-羟基苯丙醇（6）、3-羟基-1-(3-甲氧基-4-羟基-苯基)-丙基-1-酮（7）、3,4,5-三甲氧基肉桂酸（8）、(E)-4-(3R,4S)-3,4-dihydroxy-2,6,6- trimethylcyclohex-1-en-1-yl)but-3-en-2-one（9）、对羟基苯甲醛（10）、香草酸（11）、3,4-二羟基苯乙酸（12）、苯甲酰胺（13）、苯乙酰胺（14）、L-焦谷氨酸（15）、L-焦谷氨酸甲酯（16）和 (4R,5S)-5-hydroxyhexan-4-olide（17）。化合物7和8具有抑制NO释放活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为98.5、58.3 μmol/L。结论 化合物9为新天然产物，化合物1～4、9、12～17为首次从板蓝根中分离鉴定，化合物7和8表现出抑制NO释放活性。
目的 研究板蓝根Isatidis Radix的化学成分及其抑制一氧化氮（NO）释放活性。方法 采用硅胶、反相ODS C18、葡聚糖凝胶、半制备液相等色谱技术分离纯化，结合理化性质，NMR、MS等波谱数据解析结构，CCK-8法测定化合物抑制NO释放活性。结果 从板蓝根中共分离鉴定了17个化合物，分别为 (7S,8R,7'S,8'R)-3,4,3',4'-tetramethoxy-9,7- dihydroxy-8.8',7.O.9'-lignan（1）、(−)-(7R,7'R,8S,8'S)-4-β-D-吡喃葡萄糖基-4'-羟基-3,3',5'-三甲氧基-7,9':7',9-双环氧木脂烷（2）、liballinol（3）、2-amino-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)propane-1,3-diol（4）、对羟基苯丙醇（5）、3-甲氧基-4-羟基苯丙醇（6）、3-羟基-1-(3-甲氧基-4-羟基-苯基)-丙基-1-酮（7）、3,4,5-三甲氧基肉桂酸（8）、(E)-4-(3R,4S)-3,4-dihydroxy-2,6,6- trimethylcyclohex-1-en-1-yl)but-3-en-2-one（9）、对羟基苯甲醛（10）、香草酸（11）、3,4-二羟基苯乙酸（12）、苯甲酰胺（13）、苯乙酰胺（14）、L-焦谷氨酸（15）、L-焦谷氨酸甲酯（16）和 (4R,5S)-5-hydroxyhexan-4-olide（17）。化合物7和8具有抑制NO释放活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为98.5、58.3 μmol/L。结论 化合物9为新天然产物，化合物1～4、9、12～17为首次从板蓝根中分离鉴定，化合物7和8表现出抑制NO释放活性。
2022, 53(7):1949-1963.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.004
摘要:
目的 研究苦地丁Corydalis bungeana提取物中的化学成分和体内代谢产物，探究其代表性成分质谱裂解规律。方法 采用高效液相色谱-电喷雾质谱联用技术（HPLC-Q-TOF/MS），正离子模式扫描，对苦地丁提取物和大鼠口服苦地丁提取物后不同时间段内的血浆、胆汁、尿液和粪便分别进行检测分析，通过与对照品和文献比对保留时间和质谱碎片信息，确定化学成分归属及其裂解方式，预测代谢产物的动态变化。结果 在苦地丁提取物中共鉴定得31个化合物，其中共有21个化合物以原型进入体内；并以紫堇灵为研究对象，在大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中分别发现3、3、4、4个代谢产物。结论 借助HPLC-Q-TOF/MS方法鉴定了苦地丁体外化学成分和体内以原型存在的化学成分，阐明了代表性成分紫堇灵的代谢产物及代谢规律，推测苦地丁在体内发生了I相和II相代谢，其中以II相代谢方式为主（硫酸化、糖基化、甲基化和去甲基化），为阐明苦地丁的药效物质基础提供依据。
目的 研究苦地丁Corydalis bungeana提取物中的化学成分和体内代谢产物，探究其代表性成分质谱裂解规律。方法 采用高效液相色谱-电喷雾质谱联用技术（HPLC-Q-TOF/MS），正离子模式扫描，对苦地丁提取物和大鼠口服苦地丁提取物后不同时间段内的血浆、胆汁、尿液和粪便分别进行检测分析，通过与对照品和文献比对保留时间和质谱碎片信息，确定化学成分归属及其裂解方式，预测代谢产物的动态变化。结果 在苦地丁提取物中共鉴定得31个化合物，其中共有21个化合物以原型进入体内；并以紫堇灵为研究对象，在大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中分别发现3、3、4、4个代谢产物。结论 借助HPLC-Q-TOF/MS方法鉴定了苦地丁体外化学成分和体内以原型存在的化学成分，阐明了代表性成分紫堇灵的代谢产物及代谢规律，推测苦地丁在体内发生了I相和II相代谢，其中以II相代谢方式为主（硫酸化、糖基化、甲基化和去甲基化），为阐明苦地丁的药效物质基础提供依据。
2022, 53(7):1964-1972.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.005
摘要:
目的 使用单味药渣绿色合成纳米银，研究生物合成参数对纳米银生成、粒径及多分散性的影响；研究合成的纳米银理化性质、抗癌活性及作用机制。方法 使用肿节风药渣在超声条件下合成纳米银，紫外可见光谱监测纳米银生成和生长，激光粒度仪和透射电镜表征纳米银的组成、粒径、分散性、表面性质和形貌，MTT法检测抗癌活性，流式细胞技术测纳米银内吞作用，2',7'-二氯荧光素-二乙酸酯染色法检测活性氧物质。结果 pH 7.0、肿节风药渣提取液-AgNO3 2∶1、反应时间4.0 h时生成效率最高；pH 10.0、物料比1∶1或pH 7.0、物料比2∶1时能获得粒径为34 nm左右的纳米银，但碱性条件影响纳米银的分散性；物料比1∶1时可获得分散性最好的纳米银，多分散指数（polydispersity index，PDI）为0.20。pH 7.0、物料比2∶1、反应时间2.0 h时生成的纳米银呈近球形，粒径在20～30 nm，以单分散形式存在，为六方晶型结构，表面带负电荷，ζ电势−22.2 mV，1个月内保持稳定，对人肝癌HepG2细胞的半数抑制浓度（IC50）为44.2 μg/mL，该方法合成的纳米银可被细胞摄入并在细胞内产生活性氧物质。结论 使用单味中药肿节风药渣可绿色合成纳米银，生物合成参数对纳米银形成、粒径及多分散性影响较大；制得的纳米银有强体外抗癌活性，可能通过产生活性氧物质破坏细胞组织或DNA等杀死癌细胞。
目的 使用单味药渣绿色合成纳米银，研究生物合成参数对纳米银生成、粒径及多分散性的影响；研究合成的纳米银理化性质、抗癌活性及作用机制。方法 使用肿节风药渣在超声条件下合成纳米银，紫外可见光谱监测纳米银生成和生长，激光粒度仪和透射电镜表征纳米银的组成、粒径、分散性、表面性质和形貌，MTT法检测抗癌活性，流式细胞技术测纳米银内吞作用，2',7'-二氯荧光素-二乙酸酯染色法检测活性氧物质。结果 pH 7.0、肿节风药渣提取液-AgNO3 2∶1、反应时间4.0 h时生成效率最高；pH 10.0、物料比1∶1或pH 7.0、物料比2∶1时能获得粒径为34 nm左右的纳米银，但碱性条件影响纳米银的分散性；物料比1∶1时可获得分散性最好的纳米银，多分散指数（polydispersity index，PDI）为0.20。pH 7.0、物料比2∶1、反应时间2.0 h时生成的纳米银呈近球形，粒径在20～30 nm，以单分散形式存在，为六方晶型结构，表面带负电荷，ζ电势−22.2 mV，1个月内保持稳定，对人肝癌HepG2细胞的半数抑制浓度（IC50）为44.2 μg/mL，该方法合成的纳米银可被细胞摄入并在细胞内产生活性氧物质。结论 使用单味中药肿节风药渣可绿色合成纳米银，生物合成参数对纳米银形成、粒径及多分散性影响较大；制得的纳米银有强体外抗癌活性，可能通过产生活性氧物质破坏细胞组织或DNA等杀死癌细胞。
2022, 53(7):1973-1982.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.006
摘要:
目的 采用网络药理学方法探讨栀子豉汤治疗失眠的作用机制；基于质量源于设计（quality by design，QbD）理念，构建并验证栀子豉汤提取工艺的设计空间。方法 通过TCMSP、PharmMapper、Drugbank、GeneCards、Therapeutic Target Database、OMIM等数据库获取栀子豉汤的成分和对应靶点；利用STRING、DAVID数据库和分子对接技术对栀子豉汤治疗失眠的潜在靶点进行分析。以栀子豉汤提取物中的栀子苷、京尼平龙胆双糖苷、大豆苷元、染料木素的提取率及干膏得率作为关键质量属性（critical quality attributes，CQAs），Plackett-Burman设计筛选关键工艺参数（critical process parameters，CPPs），Box-Behnken实验对CPPs进行优化，并构建栀子豉汤提取工艺的设计空间。结果 栀子豉汤的主要活性成分栀子苷、京尼平龙胆双糖苷、大豆苷元、染料木素等，通过作用于白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、白细胞介素-6（interleukin- 6，IL-6）、雌激素受体1（estrogen receptor 1，ESR1）、一氧化氮合酶3（nitric oxide synthase 3，NOS3）等核心靶点，参与调节神经活性配体-受体相互作用（neuroactive ligand-receptor interaction）、γ-氨基丁酸能突触（GABAergic synapse）、TNF因子信号通路（TNF signaling pathway）等信号通路发挥治疗失眠的作用。栀子豉汤提取工艺的设计空间范围为溶剂用量8～11倍、提取时间为30～84 min，提取次数为1～2次。结论 栀子豉汤可能通过多成分-多靶点-多通路治疗失眠。基于QbD理念建立的栀子豉汤提取工艺设计空间，稳健可靠，可为其制剂的工艺开发提供参考。
目的 采用网络药理学方法探讨栀子豉汤治疗失眠的作用机制；基于质量源于设计（quality by design，QbD）理念，构建并验证栀子豉汤提取工艺的设计空间。方法 通过TCMSP、PharmMapper、Drugbank、GeneCards、Therapeutic Target Database、OMIM等数据库获取栀子豉汤的成分和对应靶点；利用STRING、DAVID数据库和分子对接技术对栀子豉汤治疗失眠的潜在靶点进行分析。以栀子豉汤提取物中的栀子苷、京尼平龙胆双糖苷、大豆苷元、染料木素的提取率及干膏得率作为关键质量属性（critical quality attributes，CQAs），Plackett-Burman设计筛选关键工艺参数（critical process parameters，CPPs），Box-Behnken实验对CPPs进行优化，并构建栀子豉汤提取工艺的设计空间。结果 栀子豉汤的主要活性成分栀子苷、京尼平龙胆双糖苷、大豆苷元、染料木素等，通过作用于白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、白细胞介素-6（interleukin- 6，IL-6）、雌激素受体1（estrogen receptor 1，ESR1）、一氧化氮合酶3（nitric oxide synthase 3，NOS3）等核心靶点，参与调节神经活性配体-受体相互作用（neuroactive ligand-receptor interaction）、γ-氨基丁酸能突触（GABAergic synapse）、TNF因子信号通路（TNF signaling pathway）等信号通路发挥治疗失眠的作用。栀子豉汤提取工艺的设计空间范围为溶剂用量8～11倍、提取时间为30～84 min，提取次数为1～2次。结论 栀子豉汤可能通过多成分-多靶点-多通路治疗失眠。基于QbD理念建立的栀子豉汤提取工艺设计空间，稳健可靠，可为其制剂的工艺开发提供参考。
2022, 53(7):1983-1992.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.007
摘要:
目的 筛选柴胡-黄芩（柴黄）药对解热作用质量标志物（quality marker，Q-Marker），并建立Q-Marker的UPLC含量测定方法。方法 采用均匀设计法建立柴黄药对配伍差异样品，利用超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱质谱（UPLC- Q-Exactive Orbitrap-MS）技术建立柴黄药对煎液指纹图谱，采用Thermo Scientific Hypersil Gold C18色谱柱（150 mm×2.1 mm，3 µm），以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，并采用电喷雾电离，正离子扫描模式下进行质谱数据采集。采用新西兰兔耳缘静脉脂多糖（lipopolysaccharides，LPS）注射的方法建立少阳证高热模型，以体温变化值作为解热药效指标，采用灰色关联度分析法建立指纹图谱中共有峰与解热作用的相关关系，筛选出关联性较大的成分作为柴黄药对解热作用的主要Q-Marker，采用UPLC建立Q-Marker含量测定方法。结果 筛选出黄芩苷、汉黄芩苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷、去甲汉黄芩素-7-O-葡萄糖醛酸苷、黄芩素、汉黄芩素、柴胡皂苷A、柴胡皂苷C作为柴黄药对解热Q-Marker，并建立了含量测定方法。结论 基于UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS技术的谱-效相关研究策略可以快速分析及初步确定柴黄药对解热Q-Marker，在此基础上建立其UPLC含量测定方法，对优化柴黄类方制剂的质量控制方法具有重要的参考价值。
目的 筛选柴胡-黄芩（柴黄）药对解热作用质量标志物（quality marker，Q-Marker），并建立Q-Marker的UPLC含量测定方法。方法 采用均匀设计法建立柴黄药对配伍差异样品，利用超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱质谱（UPLC- Q-Exactive Orbitrap-MS）技术建立柴黄药对煎液指纹图谱，采用Thermo Scientific Hypersil Gold C18色谱柱（150 mm×2.1 mm，3 µm），以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，并采用电喷雾电离，正离子扫描模式下进行质谱数据采集。采用新西兰兔耳缘静脉脂多糖（lipopolysaccharides，LPS）注射的方法建立少阳证高热模型，以体温变化值作为解热药效指标，采用灰色关联度分析法建立指纹图谱中共有峰与解热作用的相关关系，筛选出关联性较大的成分作为柴黄药对解热作用的主要Q-Marker，采用UPLC建立Q-Marker含量测定方法。结果 筛选出黄芩苷、汉黄芩苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷、去甲汉黄芩素-7-O-葡萄糖醛酸苷、黄芩素、汉黄芩素、柴胡皂苷A、柴胡皂苷C作为柴黄药对解热Q-Marker，并建立了含量测定方法。结论 基于UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS技术的谱-效相关研究策略可以快速分析及初步确定柴黄药对解热Q-Marker，在此基础上建立其UPLC含量测定方法，对优化柴黄类方制剂的质量控制方法具有重要的参考价值。
2022, 53(7):1993-2002.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.008
摘要:
目的 建立适用于工业生产的朱砂锆球水飞工艺，提升朱砂质量。方法 以外观性状、粉体特征、工艺收率及硫化汞含量为指标，采用线性插值法将各指标数据进行标准化转换，根据层次分析法确定各指标权重系数综合评分，通过单因素结合星点设计-响应面法的方法对锆球水飞朱砂工艺进行考察；借助扫描电镜（SEM）、激光粒度检测、热重分析（TG）、拉曼光谱及电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）对比朱砂炮制前后质量差异，初步探讨朱砂锆球水飞炮制机制。结果 确定了朱砂锆球水飞的最佳炮制工艺：取净朱砂，置研磨筒中，加入直径1、2、3、4 mm研磨球400 g，加水450 mL，研磨120 min，再加水800 mL，搅拌，倾出混悬液，残渣按上述方法再次操作，合并混悬液，静置72 h，分取沉淀，40 ℃干燥，研散。并采用16批朱砂药材对优选的锆球水飞工艺进行验证。探索了现代技术从微观性状、化学成分组成、结构等多方面对于矿物药质量的综合评价方法。结论 朱砂锆球水飞工艺简化了传统水飞次数，保留了传统水飞的特点，量化了关键操作技术点的参数，经验证工艺条件稳定、合理、可行。朱砂锆球水飞技术起到了良好的除杂、提纯、减毒的作用。
目的 建立适用于工业生产的朱砂锆球水飞工艺，提升朱砂质量。方法 以外观性状、粉体特征、工艺收率及硫化汞含量为指标，采用线性插值法将各指标数据进行标准化转换，根据层次分析法确定各指标权重系数综合评分，通过单因素结合星点设计-响应面法的方法对锆球水飞朱砂工艺进行考察；借助扫描电镜（SEM）、激光粒度检测、热重分析（TG）、拉曼光谱及电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）对比朱砂炮制前后质量差异，初步探讨朱砂锆球水飞炮制机制。结果 确定了朱砂锆球水飞的最佳炮制工艺：取净朱砂，置研磨筒中，加入直径1、2、3、4 mm研磨球400 g，加水450 mL，研磨120 min，再加水800 mL，搅拌，倾出混悬液，残渣按上述方法再次操作，合并混悬液，静置72 h，分取沉淀，40 ℃干燥，研散。并采用16批朱砂药材对优选的锆球水飞工艺进行验证。探索了现代技术从微观性状、化学成分组成、结构等多方面对于矿物药质量的综合评价方法。结论 朱砂锆球水飞工艺简化了传统水飞次数，保留了传统水飞的特点，量化了关键操作技术点的参数，经验证工艺条件稳定、合理、可行。朱砂锆球水飞技术起到了良好的除杂、提纯、减毒的作用。
2022, 53(7):2003-2010.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.009
摘要:
目的 利用GC-MS法对栽培人参中19种邻苯二甲酸酯类（phthalic acid esters，PAEs）塑化剂［邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二异丙酯、邻苯二甲酸二烯丙酯、邻苯二甲酸二丙酯、邻苯二甲酸二异丁酯、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二(2-甲氧基)乙酯、邻苯二甲酸二(4-甲基-2-戊基)酯、邻苯二甲酸二(2-乙氧基)乙酯、邻苯二甲酸二戊酯、邻苯二甲酸二己酯、邻苯二甲酸丁基苄基酯、邻苯二甲酸二(2-丁氧基)乙酯、邻苯二甲酸二环己酯、邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯、邻苯二甲酸二苯酯、邻苯二甲酸二正辛酯和邻苯二甲酸二壬酯］残留量进行测定，并对检出的PAEs做初步的风险评估，以期保证人参的质量安全。方法 样品经乙腈提取，N-丙基乙二胺（primary secondary amine，PSA）净化剂进行分散固相萃取净化，经HP-5色谱柱（30 m×0.25 mm×0.25 µm）分离，以单离子监测模式（single ion monitor，SIM）进行测定。结果 19种PAEs在0.01～0.20 mg/L线性关系良好，r均大于0.993 9，4种PAEs（邻苯二甲酸二丙酯、邻苯二甲酸二异丙酯、邻苯二甲酸二环己酯、邻苯二甲酸二正辛酯）在0.005、0.01、0.05 mg/kg添加水平下的平均加标回收率为75.3%～90.8%，RSD为1.6%～5.2%，灵敏度、准确度及精密度均符合要求。结论 12批人参样品中有7种PAEs检出；其中邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯检出频率最高（100%检出），平均残留量为0.07 mg/kg，最高可达0.17 mg/kg；其次为邻苯二甲酸二异丁酯检出频率为67%，平均残留量为0.13 mg/kg，最高可达0.24 mg/kg；同时对检出邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯进行非致癌性和致癌性风险评估，发现邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯通过摄入人参途径的非致癌风险和致癌风险均非常低。
目的 利用GC-MS法对栽培人参中19种邻苯二甲酸酯类（phthalic acid esters，PAEs）塑化剂［邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二异丙酯、邻苯二甲酸二烯丙酯、邻苯二甲酸二丙酯、邻苯二甲酸二异丁酯、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二(2-甲氧基)乙酯、邻苯二甲酸二(4-甲基-2-戊基)酯、邻苯二甲酸二(2-乙氧基)乙酯、邻苯二甲酸二戊酯、邻苯二甲酸二己酯、邻苯二甲酸丁基苄基酯、邻苯二甲酸二(2-丁氧基)乙酯、邻苯二甲酸二环己酯、邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯、邻苯二甲酸二苯酯、邻苯二甲酸二正辛酯和邻苯二甲酸二壬酯］残留量进行测定，并对检出的PAEs做初步的风险评估，以期保证人参的质量安全。方法 样品经乙腈提取，N-丙基乙二胺（primary secondary amine，PSA）净化剂进行分散固相萃取净化，经HP-5色谱柱（30 m×0.25 mm×0.25 µm）分离，以单离子监测模式（single ion monitor，SIM）进行测定。结果 19种PAEs在0.01～0.20 mg/L线性关系良好，r均大于0.993 9，4种PAEs（邻苯二甲酸二丙酯、邻苯二甲酸二异丙酯、邻苯二甲酸二环己酯、邻苯二甲酸二正辛酯）在0.005、0.01、0.05 mg/kg添加水平下的平均加标回收率为75.3%～90.8%，RSD为1.6%～5.2%，灵敏度、准确度及精密度均符合要求。结论 12批人参样品中有7种PAEs检出；其中邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯检出频率最高（100%检出），平均残留量为0.07 mg/kg，最高可达0.17 mg/kg；其次为邻苯二甲酸二异丁酯检出频率为67%，平均残留量为0.13 mg/kg，最高可达0.24 mg/kg；同时对检出邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯进行非致癌性和致癌性风险评估，发现邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯通过摄入人参途径的非致癌风险和致癌风险均非常低。
2022, 53(7):2011-2021.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.010
摘要:
目的 探究桃核承气汤物质基准关键质量属性的传递规律。方法 制备15批桃核承气汤冻干粉作为物质基准，测定其特征图谱、指标成分含量及干膏率，并计算上述指标在药材-饮片-水煎液-物质基准传递过程中的转移率。结果 15批桃核承气汤特征图谱选取的48个特征峰在传递过程中无丢失，多数特征峰相对峰面积的转移率在均值的70%～130%，饮片-物质基准中苦杏仁苷、甘草酸、肉桂酸、大黄总游离蒽醌的平均转移率分别为（21.03±6.83）%、（21.16±2.60）%、（35.96±14.04）%和（6.01±2.05）%，干膏率平均传递率为78.68%。结论 桃核承气汤物质基准的关键质量属性均可在药材-饮片-水煎液-物质基准中稳定传递。初步构建桃核承气汤物质基准制备全过程质量控制体系，为后续复方制剂的开发提供了方法参考。
目的 探究桃核承气汤物质基准关键质量属性的传递规律。方法 制备15批桃核承气汤冻干粉作为物质基准，测定其特征图谱、指标成分含量及干膏率，并计算上述指标在药材-饮片-水煎液-物质基准传递过程中的转移率。结果 15批桃核承气汤特征图谱选取的48个特征峰在传递过程中无丢失，多数特征峰相对峰面积的转移率在均值的70%～130%，饮片-物质基准中苦杏仁苷、甘草酸、肉桂酸、大黄总游离蒽醌的平均转移率分别为（21.03±6.83）%、（21.16±2.60）%、（35.96±14.04）%和（6.01±2.05）%，干膏率平均传递率为78.68%。结论 桃核承气汤物质基准的关键质量属性均可在药材-饮片-水煎液-物质基准中稳定传递。初步构建桃核承气汤物质基准制备全过程质量控制体系，为后续复方制剂的开发提供了方法参考。
2022, 53(7):2022-2030.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.011
摘要:
目的 分离纯化僵蚕溶茧酶抑制剂（Jiangcan cocoonase inhibitor，JCCI），研究其体内外对人肝癌SMCC-7721细胞增殖的抑制活性。方法 依次应用以家蚕溶茧酶为配体的亲和色谱、Sephadex G-50凝胶过滤色谱、Superdex 75快速蛋白液相色谱（fast protein liquid chromatography，FPLC），从僵蚕粗蛋白提取物的85%硫酸铵沉淀物中分离纯化JCCI。以Edman降解法测其N端氨基酸序列。应用MTT法与荷瘤裸鼠模型，检测其体内外抑制SMCC-7721细胞增殖与生长活性。结果 JCCI相对分子质量为13 973.63，其N端前10个氨基酸序列为VRNKRQSNDD。抑制剂动力学分析结果表明，JCCI是溶茧酶的非竞争性抑制剂，米氏常数（Km）平均值为76.50，二者物质的量之比为1∶1。JCCI可显著抑制SMCC-7721肝癌细胞体外增殖与体内荷瘤裸鼠的肿瘤生长，体外给药36 h的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）为260.52 μg/mL，JCCI抑制率与剂量线性相关。结论 JCCI是一种首次从僵蚕中分离纯化的具有抗肿瘤活性的丝氨酸蛋白酶抑制剂。
目的 分离纯化僵蚕溶茧酶抑制剂（Jiangcan cocoonase inhibitor，JCCI），研究其体内外对人肝癌SMCC-7721细胞增殖的抑制活性。方法 依次应用以家蚕溶茧酶为配体的亲和色谱、Sephadex G-50凝胶过滤色谱、Superdex 75快速蛋白液相色谱（fast protein liquid chromatography，FPLC），从僵蚕粗蛋白提取物的85%硫酸铵沉淀物中分离纯化JCCI。以Edman降解法测其N端氨基酸序列。应用MTT法与荷瘤裸鼠模型，检测其体内外抑制SMCC-7721细胞增殖与生长活性。结果 JCCI相对分子质量为13 973.63，其N端前10个氨基酸序列为VRNKRQSNDD。抑制剂动力学分析结果表明，JCCI是溶茧酶的非竞争性抑制剂，米氏常数（Km）平均值为76.50，二者物质的量之比为1∶1。JCCI可显著抑制SMCC-7721肝癌细胞体外增殖与体内荷瘤裸鼠的肿瘤生长，体外给药36 h的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）为260.52 μg/mL，JCCI抑制率与剂量线性相关。结论 JCCI是一种首次从僵蚕中分离纯化的具有抗肿瘤活性的丝氨酸蛋白酶抑制剂。
2022, 53(7):2031-2043.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.012
摘要:
目的 通过转录组测序（RNA sequencing，RNA-seq）技术分析柴归颗粒对慢性不可预知温和应激（chronic unpredictable mild stress，CUMS）模型大鼠外周血单个核细胞（peripheral blood mononuclear cells，PBMCs）的转录组学特征，并采用qRT-PCR法验证其作用机制。方法 将大鼠随机分为对照组、模型组、盐酸文拉法辛（35 mg/kg）组和柴归颗粒低、中、高剂量（4.2、8.3、16.6 g/kg）组，造模同时给药，连续28 d。通过抑郁症传统药效学指标（体质量、旷场实验、糖水偏爱实验及强迫游泳实验）评价柴归颗粒的药效。采用RNA-seq技术对大鼠PBMCs进行转录组学分析，筛选差异基因，对其进行京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）分析；通过qRT-PCR法对筛选出的关键表达基因进行实验验证。结果 行为学指标显示柴归颗粒能显著改善CUMS模型大鼠的抑郁行为。转录组学中KEGG通路富集分析表明抑郁发生时及柴归颗粒干预后，都显著富集到嘌呤代谢通路，因此针对嘌呤代谢相关代谢酶基因表达进行深入研究。qRT-PCR结果表明，与模型组比较，柴归颗粒组大鼠PBMCs中的胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶3（ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 3，Enpp3）、胞质-5'-核苷酸酶IIIA（cytosolic-5'-nucleotidase IIIA，Nt5c3a）、嘌呤核苷磷酸化酶（purine nucleoside phosphorylase，Pnp）、腺苷酸脱氨酶（adenosine deaminase，Ada）mRNA表达水平显著升高（P＜0.05、0.01、0.001），黄嘌呤脱氢酶/氧化酶（xanthine dehydrogenase/oxidase，Xdh）、嘌呤能受体P2X7（purinergic receptor P2X7，P2rX7）、白细胞介素1β（interleukin 1β，IL1β）mRNA表达水平显著降低（P＜0.05、0.01）。结论 柴归颗粒具有抗抑郁作用，其作用机制与调节嘌呤代谢途径上的基因及嘌呤能受体P2X7和炎症因子IL1β mRNA表达有关。
目的 通过转录组测序（RNA sequencing，RNA-seq）技术分析柴归颗粒对慢性不可预知温和应激（chronic unpredictable mild stress，CUMS）模型大鼠外周血单个核细胞（peripheral blood mononuclear cells，PBMCs）的转录组学特征，并采用qRT-PCR法验证其作用机制。方法 将大鼠随机分为对照组、模型组、盐酸文拉法辛（35 mg/kg）组和柴归颗粒低、中、高剂量（4.2、8.3、16.6 g/kg）组，造模同时给药，连续28 d。通过抑郁症传统药效学指标（体质量、旷场实验、糖水偏爱实验及强迫游泳实验）评价柴归颗粒的药效。采用RNA-seq技术对大鼠PBMCs进行转录组学分析，筛选差异基因，对其进行京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）分析；通过qRT-PCR法对筛选出的关键表达基因进行实验验证。结果 行为学指标显示柴归颗粒能显著改善CUMS模型大鼠的抑郁行为。转录组学中KEGG通路富集分析表明抑郁发生时及柴归颗粒干预后，都显著富集到嘌呤代谢通路，因此针对嘌呤代谢相关代谢酶基因表达进行深入研究。qRT-PCR结果表明，与模型组比较，柴归颗粒组大鼠PBMCs中的胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶3（ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 3，Enpp3）、胞质-5'-核苷酸酶IIIA（cytosolic-5'-nucleotidase IIIA，Nt5c3a）、嘌呤核苷磷酸化酶（purine nucleoside phosphorylase，Pnp）、腺苷酸脱氨酶（adenosine deaminase，Ada）mRNA表达水平显著升高（P＜0.05、0.01、0.001），黄嘌呤脱氢酶/氧化酶（xanthine dehydrogenase/oxidase，Xdh）、嘌呤能受体P2X7（purinergic receptor P2X7，P2rX7）、白细胞介素1β（interleukin 1β，IL1β）mRNA表达水平显著降低（P＜0.05、0.01）。结论 柴归颗粒具有抗抑郁作用，其作用机制与调节嘌呤代谢途径上的基因及嘌呤能受体P2X7和炎症因子IL1β mRNA表达有关。
2022, 53(7):2044-2052.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.013
摘要:
目的 基于网络药理学整合体内验证方法探索盘龙七片对膝骨关节炎疼痛大鼠的干预作用及相关机制。方法 从疾病及药物相关数据库筛选盘龙七片药物作用靶点及膝骨关节炎疼痛相关靶点，根据拓扑特征值筛选关键靶标后，进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。采用改良Hulth法建立大鼠膝骨关节炎疼痛模型，设置假手术组、模型组、美洛昔康（1.5 g/kg）组和盘龙七片低、中、高剂量（0.15、0.30、0.60 g/kg）组，给予药物干预42 d，测量给药后大鼠机械痛阈值、冷痛觉超敏反应评分及双后肢负重差，并对网络药理预测结果进行体内实验验证。结果 共筛选出175个盘龙七片治疗膝骨关节炎疼痛的潜在核心靶点，生物学功能富集在调节神经细胞对各种刺激反应、炎症反应、细胞内信号传导及代谢反应4个过表达模块，其中Wnt/Ca2+途径核心靶标富集较为显著，也是在调节神经细胞对各种刺激反应生物学过程富集程度最高的通路。体内实验结果显示，盘龙七片可明显升高给药3～12 d及24～30 d膝骨关节炎大鼠机械痛阈值（P＜0.05、0.01、0.001），显著降低给药3～42 d时膝骨关节炎大鼠冷痛觉超敏反应评分与双后肢负重差（P＜0.05、0.01、0.001），抑制膝骨关节炎疼痛大鼠脊髓中无翅型MMTV整合位点家族成员5A（wingless type MMTV integration site family member 5A，WNT5A）、重组磷脂酶C（phospholipase C，PLC）、蛋白激酶C（protein kinase C，PKC）蛋白表达及肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1b）、前列腺素E2（prostaglandin E2，PGE2）水平（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 盘龙七片对大鼠实验性膝骨关节炎急性发作期和慢性持续性的疼痛均有缓解作用，其机制可能与调节Wnt/Ca2+信号通路有关。
目的 基于网络药理学整合体内验证方法探索盘龙七片对膝骨关节炎疼痛大鼠的干预作用及相关机制。方法 从疾病及药物相关数据库筛选盘龙七片药物作用靶点及膝骨关节炎疼痛相关靶点，根据拓扑特征值筛选关键靶标后，进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。采用改良Hulth法建立大鼠膝骨关节炎疼痛模型，设置假手术组、模型组、美洛昔康（1.5 g/kg）组和盘龙七片低、中、高剂量（0.15、0.30、0.60 g/kg）组，给予药物干预42 d，测量给药后大鼠机械痛阈值、冷痛觉超敏反应评分及双后肢负重差，并对网络药理预测结果进行体内实验验证。结果 共筛选出175个盘龙七片治疗膝骨关节炎疼痛的潜在核心靶点，生物学功能富集在调节神经细胞对各种刺激反应、炎症反应、细胞内信号传导及代谢反应4个过表达模块，其中Wnt/Ca2+途径核心靶标富集较为显著，也是在调节神经细胞对各种刺激反应生物学过程富集程度最高的通路。体内实验结果显示，盘龙七片可明显升高给药3～12 d及24～30 d膝骨关节炎大鼠机械痛阈值（P＜0.05、0.01、0.001），显著降低给药3～42 d时膝骨关节炎大鼠冷痛觉超敏反应评分与双后肢负重差（P＜0.05、0.01、0.001），抑制膝骨关节炎疼痛大鼠脊髓中无翅型MMTV整合位点家族成员5A（wingless type MMTV integration site family member 5A，WNT5A）、重组磷脂酶C（phospholipase C，PLC）、蛋白激酶C（protein kinase C，PKC）蛋白表达及肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1b）、前列腺素E2（prostaglandin E2，PGE2）水平（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 盘龙七片对大鼠实验性膝骨关节炎急性发作期和慢性持续性的疼痛均有缓解作用，其机制可能与调节Wnt/Ca2+信号通路有关。
2022, 53(7):2053-2063.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.014
摘要:
目的 基于对湿法超微粉碎提取与膜澄清耦合工艺的研究，用细胞存活率及细胞上清液中炎症因子水平筛选提取工艺，并以杜仲叶-刺五加提取液的免疫、抗炎效应对所筛选的工艺进行验证。方法 根据杜仲叶-刺五加提取液的体外抗炎实验结果，筛选杜仲叶与刺五加的比例、提取方法（传统热回流提取工艺和湿法超微粉碎提取）、湿法超微粉碎提取时间和膜澄清耦合的影响等提取条件，用MTT法测定细胞存活率，并分析杜仲叶与刺五加提取物对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7增殖和抗炎活性的影响。结果 以免疫调节和抗炎药理效应筛选的杜仲叶-刺五加提取的2种工艺产物表明，湿法超微粉碎提取工艺优于传统热回流方法提取，该工艺下的杜仲叶-刺五加提取液对LPS诱导RAW264.7细胞炎症具有良好的抑制作用，可降低炎症细胞上清液中一氧化氮（nitric oxide，NO）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6水平，能降低M1型巨噬细胞标志物诱导型一氧化氮合酶（inducible nitric oxide synthase，iNOS）表达，增加M2型巨噬细胞标志物Arginase表达，增加M1型和M2型巨噬细胞的吞噬作用。结论 通过湿法超微粉碎提取与膜澄清耦合制备的杜仲叶-刺五加提取液可以调节炎症过程中的相关细胞因子，从而产生积极的免疫调节和抗炎作用。在体外抗炎实验的药效权重评价基础上，验证了湿法超微粉碎提取与膜澄清耦合可以对杜仲叶-刺五加进行有效提取，为中药新药研发中绿色提取技术应用方面提供了新思路。
目的 基于对湿法超微粉碎提取与膜澄清耦合工艺的研究，用细胞存活率及细胞上清液中炎症因子水平筛选提取工艺，并以杜仲叶-刺五加提取液的免疫、抗炎效应对所筛选的工艺进行验证。方法 根据杜仲叶-刺五加提取液的体外抗炎实验结果，筛选杜仲叶与刺五加的比例、提取方法（传统热回流提取工艺和湿法超微粉碎提取）、湿法超微粉碎提取时间和膜澄清耦合的影响等提取条件，用MTT法测定细胞存活率，并分析杜仲叶与刺五加提取物对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7增殖和抗炎活性的影响。结果 以免疫调节和抗炎药理效应筛选的杜仲叶-刺五加提取的2种工艺产物表明，湿法超微粉碎提取工艺优于传统热回流方法提取，该工艺下的杜仲叶-刺五加提取液对LPS诱导RAW264.7细胞炎症具有良好的抑制作用，可降低炎症细胞上清液中一氧化氮（nitric oxide，NO）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6水平，能降低M1型巨噬细胞标志物诱导型一氧化氮合酶（inducible nitric oxide synthase，iNOS）表达，增加M2型巨噬细胞标志物Arginase表达，增加M1型和M2型巨噬细胞的吞噬作用。结论 通过湿法超微粉碎提取与膜澄清耦合制备的杜仲叶-刺五加提取液可以调节炎症过程中的相关细胞因子，从而产生积极的免疫调节和抗炎作用。在体外抗炎实验的药效权重评价基础上，验证了湿法超微粉碎提取与膜澄清耦合可以对杜仲叶-刺五加进行有效提取，为中药新药研发中绿色提取技术应用方面提供了新思路。
2022, 53(7):2064-2070.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.015
摘要:
目的 研究三棱含药血清对脂多糖（lipopolysaccharides，LPS）诱导人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cells，HUVEC）损伤的影响。方法 SPF级雄性SD大鼠随机分为空白组和三棱组，制备空白血清及含药血清。建立LPS诱导的HUVEC损伤模型，设置对照组、模型组、5%空白血清组和三棱含药血清（1%、3%、5%）组，采用MTT法检测三棱含药血清对细胞活力的影响；采用荧光显微镜分析各组细胞线粒体膜电位（mitochondrial membrane potential，MMP）和活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平；采用ELISA法检测各组细胞上清液乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1（cystein-asparate protease-1，Caspase-1）活性和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、IL-17、组织因子（tissue factor，TF）、血管性血友病因子（von Willebrand factor，vWF）、凝血酶调节蛋白（thrombomodulin，TM）水平；采用Western blotting检测各组细胞微管相关蛋白1轻链3 II（microtubule-associated protein l light chain 3 II），LC3 II）、Beclin-1、Parkin和PINK蛋白表达情况；采用qRT-PCR法测定各组细胞IL-1β、IL-18和NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3（NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3，NLRP3）mRNA表达情况。结果 与对照组比较，模型组细胞活力、MPP显著降低（P＜0.01），细胞内ROS水平显著升高（P＜0.01），上清液LDH、Caspase-1活性和TNF-α、IL-6、IL-17、TF、vWF、TM水平均显著升高（P＜0.01），LC3 II、Beclin-1、Parkin和PINK蛋白表达水平均显著升高（P＜0.01），IL-1β、IL-18和NLRP3 mRNA表达水平显著升高（P＜0.01）。与模型组比较，三棱含药血清组细胞活力、MPP显著升高（P＜0.01），细胞内ROS水平显著降低（P＜0.05、0.01），上清液LDH、Caspase-1活性和TNF-α、IL-6、IL-17、TF、vWF、TM水平均显著降低（P＜0.01），LC3 II、Beclin-1、Parkin和PINK蛋白表达水平均显著降低（P＜0.01），IL-1β、IL-18和NLRP3 mRNA表达水平显著降低（P＜0.01）。结论 三棱含药血清具有内皮细胞保护作用，可以降低LPS诱导的细胞氧化损伤和炎症，降低凝血级联反应。
目的 研究三棱含药血清对脂多糖（lipopolysaccharides，LPS）诱导人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cells，HUVEC）损伤的影响。方法 SPF级雄性SD大鼠随机分为空白组和三棱组，制备空白血清及含药血清。建立LPS诱导的HUVEC损伤模型，设置对照组、模型组、5%空白血清组和三棱含药血清（1%、3%、5%）组，采用MTT法检测三棱含药血清对细胞活力的影响；采用荧光显微镜分析各组细胞线粒体膜电位（mitochondrial membrane potential，MMP）和活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平；采用ELISA法检测各组细胞上清液乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1（cystein-asparate protease-1，Caspase-1）活性和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、IL-17、组织因子（tissue factor，TF）、血管性血友病因子（von Willebrand factor，vWF）、凝血酶调节蛋白（thrombomodulin，TM）水平；采用Western blotting检测各组细胞微管相关蛋白1轻链3 II（microtubule-associated protein l light chain 3 II），LC3 II）、Beclin-1、Parkin和PINK蛋白表达情况；采用qRT-PCR法测定各组细胞IL-1β、IL-18和NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3（NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3，NLRP3）mRNA表达情况。结果 与对照组比较，模型组细胞活力、MPP显著降低（P＜0.01），细胞内ROS水平显著升高（P＜0.01），上清液LDH、Caspase-1活性和TNF-α、IL-6、IL-17、TF、vWF、TM水平均显著升高（P＜0.01），LC3 II、Beclin-1、Parkin和PINK蛋白表达水平均显著升高（P＜0.01），IL-1β、IL-18和NLRP3 mRNA表达水平显著升高（P＜0.01）。与模型组比较，三棱含药血清组细胞活力、MPP显著升高（P＜0.01），细胞内ROS水平显著降低（P＜0.05、0.01），上清液LDH、Caspase-1活性和TNF-α、IL-6、IL-17、TF、vWF、TM水平均显著降低（P＜0.01），LC3 II、Beclin-1、Parkin和PINK蛋白表达水平均显著降低（P＜0.01），IL-1β、IL-18和NLRP3 mRNA表达水平显著降低（P＜0.01）。结论 三棱含药血清具有内皮细胞保护作用，可以降低LPS诱导的细胞氧化损伤和炎症，降低凝血级联反应。
2022, 53(7):2071-2077.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.016
摘要:
目的 探讨香菇多糖对脓毒症肺损伤小鼠自噬的影响及作用机制。方法 将C57BL/6小鼠分为假手术组、模型组、香菇多糖（100 mg/kg）组、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）通路激活剂MHY1485（10 mg/kg）组、香菇多糖＋MHY1485组，每组15只。除假手术组外，其他组均按照盲肠结扎穿孔法构建脓毒症模型。造模成功后，给予相对药物进行干预，假手术组和模型组ip等体积的生理盐水。末次给药24 h后，检测小鼠右肺中叶肺组织湿质量/干质量；ELISA法检测小鼠肺泡灌洗液中白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平；苏木素-伊红（HE）染色法检测肺组织病理变化；透射电子显微镜（TEM）观察肺组织中自噬小体的形成；Western blotting检测肺组织Beclin1、微管相关蛋白1轻链3（microtubule-associated protein 1 light chain3，LC3）、mTOR、磷酸化mTOR（phosphorylated mTOR，p-mTOR）、p70核糖体蛋白S6激酶（p70 ribosomal protein S6 kinase，p70S6K）和磷酸化p70S6K（phosphorylated p70S6K，p-p70S6K）蛋白表达情况。结果 与假手术组比较，模型组小鼠肺组织结构破坏，肺组织湿质量/干质量及肺泡灌洗液中IL-1β、IL-6、TNF-α水平和肺组织p-mTOR/mTOR、p-p70S6K/p70S6K蛋白表达水平显著升高（P＜0.05），自噬小体数量及肺组织Beclin1、LC3-II/LC3-I蛋白表达水平显著降低（P＜0.05）；与模型组比较，香菇多糖组小鼠肺组织损伤减轻，肺组织湿质量/干质量及肺泡灌洗液中IL-1β、IL-6、TNF-α水平和肺组织p-mTOR/mTOR、p-p70S6K/p70S6K蛋白表达水平显著降低（P＜0.05），自噬小体数量及肺组织Beclin1、LC3-II/LC3-I蛋白表达水平显著升高（P＜0.05），而MHY1485组小鼠肺组织损伤加剧，上述对应指标与香菇多糖组呈相反趋势（P＜0.05）；MHY1485可减弱香菇多糖对脓毒症小鼠肺损伤的保护作用。结论 香菇多糖可能通过抑制mTOR通路激活自噬来发挥对脓毒症肺损伤小鼠的保护作用。
目的 探讨香菇多糖对脓毒症肺损伤小鼠自噬的影响及作用机制。方法 将C57BL/6小鼠分为假手术组、模型组、香菇多糖（100 mg/kg）组、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）通路激活剂MHY1485（10 mg/kg）组、香菇多糖＋MHY1485组，每组15只。除假手术组外，其他组均按照盲肠结扎穿孔法构建脓毒症模型。造模成功后，给予相对药物进行干预，假手术组和模型组ip等体积的生理盐水。末次给药24 h后，检测小鼠右肺中叶肺组织湿质量/干质量；ELISA法检测小鼠肺泡灌洗液中白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平；苏木素-伊红（HE）染色法检测肺组织病理变化；透射电子显微镜（TEM）观察肺组织中自噬小体的形成；Western blotting检测肺组织Beclin1、微管相关蛋白1轻链3（microtubule-associated protein 1 light chain3，LC3）、mTOR、磷酸化mTOR（phosphorylated mTOR，p-mTOR）、p70核糖体蛋白S6激酶（p70 ribosomal protein S6 kinase，p70S6K）和磷酸化p70S6K（phosphorylated p70S6K，p-p70S6K）蛋白表达情况。结果 与假手术组比较，模型组小鼠肺组织结构破坏，肺组织湿质量/干质量及肺泡灌洗液中IL-1β、IL-6、TNF-α水平和肺组织p-mTOR/mTOR、p-p70S6K/p70S6K蛋白表达水平显著升高（P＜0.05），自噬小体数量及肺组织Beclin1、LC3-II/LC3-I蛋白表达水平显著降低（P＜0.05）；与模型组比较，香菇多糖组小鼠肺组织损伤减轻，肺组织湿质量/干质量及肺泡灌洗液中IL-1β、IL-6、TNF-α水平和肺组织p-mTOR/mTOR、p-p70S6K/p70S6K蛋白表达水平显著降低（P＜0.05），自噬小体数量及肺组织Beclin1、LC3-II/LC3-I蛋白表达水平显著升高（P＜0.05），而MHY1485组小鼠肺组织损伤加剧，上述对应指标与香菇多糖组呈相反趋势（P＜0.05）；MHY1485可减弱香菇多糖对脓毒症小鼠肺损伤的保护作用。结论 香菇多糖可能通过抑制mTOR通路激活自噬来发挥对脓毒症肺损伤小鼠的保护作用。
2022, 53(7):2078-2084.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.017
摘要:
目的 探究堆心菊灵在人前列腺癌细胞中的抗癌作用及其潜在的作用机制。方法 人前列腺癌DU145和PC-3细胞分别以不同浓度的堆心菊灵处理48 h，CCK-8法检测细胞存活率；qRT-PCR法检测硫氧还蛋白还原酶1（thioredoxin reductase 1，TrxR1）mRNA表达情况。从人类蛋白免疫组化表达数据库中检测前列腺癌组织和正常组织中TrxR1蛋白表达情况；经堆心菊灵或活性氧（reactive oxygen species，ROS）抑制剂处理后，采用DCFH-DA染色法检测ROS的产生；敲除或过表达TrxR1，经堆心菊灵处理后，检测2种细胞中ROS水平。结果 堆心菊灵显著抑制前列腺癌细胞存活率和TrxR1 mRNA表达水平（P＜0.05、0.001），呈剂量相关性。与正常组织相比，TrxR1在前列腺癌组织中高表达。堆心菊灵显著诱导了前列腺癌细胞中ROS的产生，敲除TrxR1显著提高了前列腺癌细胞中ROS水平，过表达TrxR1抑制了前列腺癌细胞中ROS产生；而堆心菊灵可改善TrxR1过表达对ROS产生的抑制作用。结论 堆心菊灵可以通过靶向人前列腺癌细胞中的TrxR1来促进ROS的产生，进而发挥抗前列腺癌的作用。
目的 探究堆心菊灵在人前列腺癌细胞中的抗癌作用及其潜在的作用机制。方法 人前列腺癌DU145和PC-3细胞分别以不同浓度的堆心菊灵处理48 h，CCK-8法检测细胞存活率；qRT-PCR法检测硫氧还蛋白还原酶1（thioredoxin reductase 1，TrxR1）mRNA表达情况。从人类蛋白免疫组化表达数据库中检测前列腺癌组织和正常组织中TrxR1蛋白表达情况；经堆心菊灵或活性氧（reactive oxygen species，ROS）抑制剂处理后，采用DCFH-DA染色法检测ROS的产生；敲除或过表达TrxR1，经堆心菊灵处理后，检测2种细胞中ROS水平。结果 堆心菊灵显著抑制前列腺癌细胞存活率和TrxR1 mRNA表达水平（P＜0.05、0.001），呈剂量相关性。与正常组织相比，TrxR1在前列腺癌组织中高表达。堆心菊灵显著诱导了前列腺癌细胞中ROS的产生，敲除TrxR1显著提高了前列腺癌细胞中ROS水平，过表达TrxR1抑制了前列腺癌细胞中ROS产生；而堆心菊灵可改善TrxR1过表达对ROS产生的抑制作用。结论 堆心菊灵可以通过靶向人前列腺癌细胞中的TrxR1来促进ROS的产生，进而发挥抗前列腺癌的作用。
2022, 53(7):2085-2094.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.018
摘要:
目的 鉴定美洲大蠊Periplaneta americanna中丰富的多肽类成分，寻找具有促创面修复活性多肽。方法 通过超滤技术从美洲大蠊中初步提取多肽成分，使用超高效液相色谱-高分辨质谱联合技术快速纯化鉴定多肽的氨基酸序列，使用PeptideRanker在线工具对鉴定多肽进行活性预测，应用Autodock 4.2分子对接软件初步预测鉴定多肽与创面修复相关靶蛋白结合作用强弱，最后通过体外实验验证筛选肽段的活性。结果 共鉴定出属于34个前体蛋白的449个多肽序列，选择相对丰度和评分较高的5条多肽，氨基酸序列分别为AGFAGDDAPR、DFIR、PGPIN、IGF、TLF，分子对接结果分析发现DFIR、PGPIN、IGF、TLF与胞外信号调节激酶/丝裂原活化蛋白激酶、细胞内非受体酪氨酸激酶/信号转导与转录激活子、磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B/一氧化氮合酶等相关信号通路上的胞外信号调节激酶2、丝裂原活化蛋白激酶、酪氨酸激酶、一氧化氮合酶等8个靶蛋白能够有效对接，体外实验结果表明在0.1～10mmol/L浓度下，合成的DFIR、PGPIN、IGF、TLF对人脐静脉内皮HUVEC细胞和小鼠成纤维L929细胞2种细胞模型的增殖和迁移有不同程度的促进作用，说明DFIR、IGF、PGPIN及TLF具有潜在的促创面修复活性。结论 超高效液相色谱-高分辨质谱联合技术为美洲大蠊多肽类成分的分析鉴定提供有力的支持，多肽的分析鉴定同时为美洲大蠊促创面修复活性成分的探索提供了新的思路。
目的 鉴定美洲大蠊Periplaneta americanna中丰富的多肽类成分，寻找具有促创面修复活性多肽。方法 通过超滤技术从美洲大蠊中初步提取多肽成分，使用超高效液相色谱-高分辨质谱联合技术快速纯化鉴定多肽的氨基酸序列，使用PeptideRanker在线工具对鉴定多肽进行活性预测，应用Autodock 4.2分子对接软件初步预测鉴定多肽与创面修复相关靶蛋白结合作用强弱，最后通过体外实验验证筛选肽段的活性。结果 共鉴定出属于34个前体蛋白的449个多肽序列，选择相对丰度和评分较高的5条多肽，氨基酸序列分别为AGFAGDDAPR、DFIR、PGPIN、IGF、TLF，分子对接结果分析发现DFIR、PGPIN、IGF、TLF与胞外信号调节激酶/丝裂原活化蛋白激酶、细胞内非受体酪氨酸激酶/信号转导与转录激活子、磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B/一氧化氮合酶等相关信号通路上的胞外信号调节激酶2、丝裂原活化蛋白激酶、酪氨酸激酶、一氧化氮合酶等8个靶蛋白能够有效对接，体外实验结果表明在0.1～10
2022, 53(7):2095-2102.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.019
摘要:
目的 探讨大黄素甲醚（physcion，PHY）对对乙酰氨基酚（acetaminophen，APAP）诱导小鼠药物性肝损伤的保护作用及其机制。方法 C57BL/6小鼠采用随机数字表法分为5组，分别为对照组，模型组，阳性对照组，大黄素甲醚低、高剂量（20、40 mg/kg）组，采用ip APAP（300 mg/kg）建立药物性肝损伤小鼠模型，观察大黄素甲醚对小鼠肝脏形态及病理学的影响，检测小鼠血清中天冬氨酸转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、丙氨酸转移酶（alanine aminotransferase，ALT）及肝组织谷胱甘肽（glutathione，GSH）、丙二醛（Malondialdehyde，MDA）水平；采用Western blotting及反转录酶-聚合酶链锁反应（reverse transcription-polymerase chain reaction，RT-PCR）检测小鼠肝组织高迁移率族蛋白B1（high mobility group protein B1，HMGB1）、核苷酸结合寡聚化结构域样受体家族pyrin结构域蛋白3（nucleotide binding oligomerization domain-like receptor family pyrin domain protein 3，NLRP3）、半胱氨酸天冬氨酸特异性蛋白酶-1（cysteinyl aspartate specific proteinase-1，Caspase-1）蛋白及mRNA水平，同时检测白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）及IL-18 mRNA表达水平。结果 与模型组相比，大黄素甲醚低、高剂量组小鼠血清AST、ALT水平及肝组织MDA水平，HMGB1、NLRP3、Caspase-1蛋白和mRNA表达量，IL-1β、IL-18 mRNA表达量显著降低（P＜0.01），肝组织GSH活性显著升高（P＜0.01）。病理学染色结果显示，与模型组相比，大黄素甲醚可明显改善小鼠肝组织坏死、细胞炎性浸润，且呈剂量相关性。结论 大黄素甲醚对APAP诱导的药物性肝损伤有一定的保护作用，其机制可能与其抗氧化应激、减少炎性反应，抑制HMGB1-NLRP3炎性小体信号通路有关。
目的 探讨大黄素甲醚（physcion，PHY）对对乙酰氨基酚（acetaminophen，APAP）诱导小鼠药物性肝损伤的保护作用及其机制。方法 C57BL/6小鼠采用随机数字表法分为5组，分别为对照组，模型组，阳性对照组，大黄素甲醚低、高剂量（20、40 mg/kg）组，采用ip APAP（300 mg/kg）建立药物性肝损伤小鼠模型，观察大黄素甲醚对小鼠肝脏形态及病理学的影响，检测小鼠血清中天冬氨酸转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、丙氨酸转移酶（alanine aminotransferase，ALT）及肝组织谷胱甘肽（glutathione，GSH）、丙二醛（Malondialdehyde，MDA）水平；采用Western blotting及反转录酶-聚合酶链锁反应（reverse transcription-polymerase chain reaction，RT-PCR）检测小鼠肝组织高迁移率族蛋白B1（high mobility group protein B1，HMGB1）、核苷酸结合寡聚化结构域样受体家族pyrin结构域蛋白3（nucleotide binding oligomerization domain-like receptor family pyrin domain protein 3，NLRP3）、半胱氨酸天冬氨酸特异性蛋白酶-1（cysteinyl aspartate specific proteinase-1，Caspase-1）蛋白及mRNA水平，同时检测白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）及IL-18 mRNA表达水平。结果 与模型组相比，大黄素甲醚低、高剂量组小鼠血清AST、ALT水平及肝组织MDA水平，HMGB1、NLRP3、Caspase-1蛋白和mRNA表达量，IL-1β、IL-18 mRNA表达量显著降低（P＜0.01），肝组织GSH活性显著升高（P＜0.01）。病理学染色结果显示，与模型组相比，大黄素甲醚可明显改善小鼠肝组织坏死、细胞炎性浸润，且呈剂量相关性。结论 大黄素甲醚对APAP诱导的药物性肝损伤有一定的保护作用，其机制可能与其抗氧化应激、减少炎性反应，抑制HMGB1-NLRP3炎性小体信号通路有关。
2022, 53(7):2103-2107.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.020
摘要:
目的 观察颈复康颗粒联合针刺治疗神经根型颈椎病（风寒阻络型）的临床疗效。方法 选取2019年6月—2020年12月在承德医学院就诊的符合要求的100例神经根型颈椎病（风寒阻络型）患者，随机分为观察组和对照组，各组50例。对照组给予针刺治疗，观察组在针刺的同时加服颈复康颗粒，两组均治疗4周。观察两组的临床疗效，比较两组患者治疗前后颈椎功能障碍指数（neck disability index，NDI）、视觉模拟评分量表（visual analogue scale，VAS）、健康调查量表-生理部分（medical outcomes study short-form 36 physical component summary，SF-36PCS）、健康调查量表-心理部分（medical outcomes study short-form 36 mental component summary，SF-36MCS）评分；检测治疗前后血清炎症信号分子肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6的水平。结果 治疗后，观察组患者的临床总有效率为98.0%，明显优于对照组的83.7%（P＜0.05）；治疗后，两组患者NDI、VAS评分明显低于治疗前（P＜0.05），SF-36PCS、SF-36MCS评分明显高于治疗前（P＜0.05），且治疗后观察组上述评分明显优于对照组（P＜0.05）；治疗后，两组患者血清炎症因子TNF-α、IL-1β、IL-6水平显著低于治疗前（P＜0.05），且治疗后观察组患者血清TNF-α、IL-1β、IL-6水平显著低于对照组（P＜0.05）。结论 颈复康颗粒联合针刺可以显著改善神经根型颈椎病（风寒阻络型）患者的临床症状，其作用机制可能与其降低患者血清TNF-α、IL-1β、IL-6水平有关。
目的 观察颈复康颗粒联合针刺治疗神经根型颈椎病（风寒阻络型）的临床疗效。方法 选取2019年6月—2020年12月在承德医学院就诊的符合要求的100例神经根型颈椎病（风寒阻络型）患者，随机分为观察组和对照组，各组50例。对照组给予针刺治疗，观察组在针刺的同时加服颈复康颗粒，两组均治疗4周。观察两组的临床疗效，比较两组患者治疗前后颈椎功能障碍指数（neck disability index，NDI）、视觉模拟评分量表（visual analogue scale，VAS）、健康调查量表-生理部分（medical outcomes study short-form 36 physical component summary，SF-36PCS）、健康调查量表-心理部分（medical outcomes study short-form 36 mental component summary，SF-36MCS）评分；检测治疗前后血清炎症信号分子肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6的水平。结果 治疗后，观察组患者的临床总有效率为98.0%，明显优于对照组的83.7%（P＜0.05）；治疗后，两组患者NDI、VAS评分明显低于治疗前（P＜0.05），SF-36PCS、SF-36MCS评分明显高于治疗前（P＜0.05），且治疗后观察组上述评分明显优于对照组（P＜0.05）；治疗后，两组患者血清炎症因子TNF-α、IL-1β、IL-6水平显著低于治疗前（P＜0.05），且治疗后观察组患者血清TNF-α、IL-1β、IL-6水平显著低于对照组（P＜0.05）。结论 颈复康颗粒联合针刺可以显著改善神经根型颈椎病（风寒阻络型）患者的临床症状，其作用机制可能与其降低患者血清TNF-α、IL-1β、IL-6水平有关。
2022, 53(7):2108-2114.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.021
摘要:
目的 建立基于核糖体内部转录间隔区2（internal transcribed spacer 2，ITS2）序列的木通药材DNA条形码鉴定方法，对市售木通药材进行物种分析。方法 收集河北、安徽、贵州等地的样品总计45份，其中木通药材及其混伪品的原植物样品18份，市售木通药材样品27份。通过提取DNA、聚合酶链式反应（polymerase chain reaction，PCR）扩增、双向测序获得ITS2序列，基于邻接（neighbor joining，NJ）系统发育树和单核苷酸多态性（single nucleotide polymorphisms，SNP）位点进行物种鉴定分析。结果 基于木通药材及其混伪品原植物ITS2序列构建的NJ树分析结果表明，木通药材正品及其混伪品在NJ树上聚为独立的分支，木通药材正品及其混伪品在NJ树上可明确区分；基于NJ树对27份市售木通药材的物种分析表明，市售样品中仅有4份为正品木通，2份为小木通，21份为粗齿铁线莲，正品率为14.8%。结论 基于ITS2序列的DNA条形码技术可以准确区分中药材木通及其混伪品，市售木通药材物种较混乱。
目的 建立基于核糖体内部转录间隔区2（internal transcribed spacer 2，ITS2）序列的木通药材DNA条形码鉴定方法，对市售木通药材进行物种分析。方法 收集河北、安徽、贵州等地的样品总计45份，其中木通药材及其混伪品的原植物样品18份，市售木通药材样品27份。通过提取DNA、聚合酶链式反应（polymerase chain reaction，PCR）扩增、双向测序获得ITS2序列，基于邻接（neighbor joining，NJ）系统发育树和单核苷酸多态性（single nucleotide polymorphisms，SNP）位点进行物种鉴定分析。结果 基于木通药材及其混伪品原植物ITS2序列构建的NJ树分析结果表明，木通药材正品及其混伪品在NJ树上聚为独立的分支，木通药材正品及其混伪品在NJ树上可明确区分；基于NJ树对27份市售木通药材的物种分析表明，市售样品中仅有4份为正品木通，2份为小木通，21份为粗齿铁线莲，正品率为14.8%。结论 基于ITS2序列的DNA条形码技术可以准确区分中药材木通及其混伪品，市售木通药材物种较混乱。
2022, 53(7):2115-2124.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.022
摘要:
目的 探究何首乌Polygonum multiflorum种质的遗传多样性和居群结构，为何首乌种质资源的保护及合理利用提供参考。方法 采用SRAP分子标记方法，利用Structure 2.3.4、NTSYSpc、Popgen 32和MEGA 7软件对数据进行统计，获得何首乌居群的多样性水平、遗传距离、遗传分化程度、聚类结果和群体分析结果。结果 何首乌野生居群遗传多样性大于栽培居群，多样性主要来自居群间。野生居群中，四川和重庆居群的遗传多样性较高，何首乌样品间遗传距离与地理距离无明显相关性；何首乌样品的邻接法（neighbor joining，NJ）聚类结果与地理分布相符，相同采集点样品可聚在一起。结果还显示农户栽培品亲缘关系近，说明品种间存在相互引种情况。居群结构分析表明，大部分何首乌样品的血缘组成较为单一，且K=16时，样品分类效果最佳，而分类结果则与NJ聚类基本一致。结论 SRAP分子标记是何首乌遗传多样性估计和种群关系的有效分析工具，而地形复杂性可能是影响何首乌遗传多样性程度的重要因素，另外，广西所产棱枝何首乌在何首乌种群中表现出特异性，与其他种源遗传距离大，支持将其列为何首乌的变种。
目的 探究何首乌Polygonum multiflorum种质的遗传多样性和居群结构，为何首乌种质资源的保护及合理利用提供参考。方法 采用SRAP分子标记方法，利用Structure 2.3.4、NTSYSpc、Popgen 32和MEGA 7软件对数据进行统计，获得何首乌居群的多样性水平、遗传距离、遗传分化程度、聚类结果和群体分析结果。结果 何首乌野生居群遗传多样性大于栽培居群，多样性主要来自居群间。野生居群中，四川和重庆居群的遗传多样性较高，何首乌样品间遗传距离与地理距离无明显相关性；何首乌样品的邻接法（neighbor joining，NJ）聚类结果与地理分布相符，相同采集点样品可聚在一起。结果还显示农户栽培品亲缘关系近，说明品种间存在相互引种情况。居群结构分析表明，大部分何首乌样品的血缘组成较为单一，且K=16时，样品分类效果最佳，而分类结果则与NJ聚类基本一致。结论 SRAP分子标记是何首乌遗传多样性估计和种群关系的有效分析工具，而地形复杂性可能是影响何首乌遗传多样性程度的重要因素，另外，广西所产棱枝何首乌在何首乌种群中表现出特异性，与其他种源遗传距离大，支持将其列为何首乌的变种。
2022, 53(7):2125-2136.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.023
摘要:
目的 通过多类型功效物质的分析比较，为优化建立适宜的枸杞子干燥加工方法提供科学依据。方法 采用不同温度烘干、红外干燥、微波干燥、真空冷冻干燥等干燥技术对枸杞子鲜果进行干燥加工，分别采用紫外分光光度法测定总酚、总黄酮、中性多糖、酸性多糖及总色素含量，HPLC法测定玉米黄素、隐黄素、胡萝卜素、玉米黄素双棕榈酸酯含量，HPLC-ELSD法测定4种单寡糖（果糖、葡萄糖、麦芽糖、蔗糖）及甜菜碱含量，UPLC-TQ/MS法测定36种核苷类及游离氨基酸类成分的组成及含量，并分析不同干燥方法对枸杞子各功效成分含量的影响。以上述多类型功效成分为评价指标，利用TOPSIS法进行综合分析评价，以客观反映经不同干燥加工方法所得枸杞子药材的品质。结果 不同干燥方式处理后的枸杞子各种功效成分含量差异较大，其中总多糖、总酚、总黄酮、总色素、甜菜碱、总单寡糖质量分数分别为29.29～47.48、9.61～20.69、4.84～9.59、4.90～7.07、14.53～18.92、641.05～780.56 mg/g。脱蜡处理对枸杞子的影响研究结果显示，以未经脱蜡的枸杞子品质更佳；干燥温度对枸杞子中多糖、总酚、总黄酮、核苷类及氨基酸类组分含量影响较大，综合评价分析结果显示，（40＋60）℃是热风干燥的最佳温度；核苷类和氨基酸类成分总量以真空冷冻干燥处理的枸杞子最高，脱蜡后40 ℃热风干燥核苷类总量最低，（40＋80）℃热风干燥氨基酸类成分总量最低。通过对9种不同现代干燥方式获得的枸杞子样品进行综合评价分析，发现真空冷冻干燥法为枸杞子最佳干燥方式，其次为微波干燥和（40＋60）℃热风干燥。结论 真空冷冻干燥法最大限度地保留了枸杞子所含有的多类型功效成分，为该药材最佳干燥方式，其次为微波干燥和（40＋60）℃热风干燥方法。研究结果为优化建立适宜的枸杞子干燥加工方法提供了科学依据。
目的 通过多类型功效物质的分析比较，为优化建立适宜的枸杞子干燥加工方法提供科学依据。方法 采用不同温度烘干、红外干燥、微波干燥、真空冷冻干燥等干燥技术对枸杞子鲜果进行干燥加工，分别采用紫外分光光度法测定总酚、总黄酮、中性多糖、酸性多糖及总色素含量，HPLC法测定玉米黄素、隐黄素、胡萝卜素、玉米黄素双棕榈酸酯含量，HPLC-ELSD法测定4种单寡糖（果糖、葡萄糖、麦芽糖、蔗糖）及甜菜碱含量，UPLC-TQ/MS法测定36种核苷类及游离氨基酸类成分的组成及含量，并分析不同干燥方法对枸杞子各功效成分含量的影响。以上述多类型功效成分为评价指标，利用TOPSIS法进行综合分析评价，以客观反映经不同干燥加工方法所得枸杞子药材的品质。结果 不同干燥方式处理后的枸杞子各种功效成分含量差异较大，其中总多糖、总酚、总黄酮、总色素、甜菜碱、总单寡糖质量分数分别为29.29～47.48、9.61～20.69、4.84～9.59、4.90～7.07、14.53～18.92、641.05～780.56 mg/g。脱蜡处理对枸杞子的影响研究结果显示，以未经脱蜡的枸杞子品质更佳；干燥温度对枸杞子中多糖、总酚、总黄酮、核苷类及氨基酸类组分含量影响较大，综合评价分析结果显示，（40＋60）℃是热风干燥的最佳温度；核苷类和氨基酸类成分总量以真空冷冻干燥处理的枸杞子最高，脱蜡后40 ℃热风干燥核苷类总量最低，（40＋80）℃热风干燥氨基酸类成分总量最低。通过对9种不同现代干燥方式获得的枸杞子样品进行综合评价分析，发现真空冷冻干燥法为枸杞子最佳干燥方式，其次为微波干燥和（40＋60）℃热风干燥。结论 真空冷冻干燥法最大限度地保留了枸杞子所含有的多类型功效成分，为该药材最佳干燥方式，其次为微波干燥和（40＋60）℃热风干燥方法。研究结果为优化建立适宜的枸杞子干燥加工方法提供了科学依据。
2022, 53(7):2137-2142.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.024
摘要:
目的 三萜类化合物是药用真菌桦褐孔菌产生的主要次生代谢产物之一，但其在实验室培养条件下积累量较少。旨在研究组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase，HDAC）活性抑制剂线性肟酸（suberoylanilide hydroxamic acid，SAHA）对桦褐孔菌三萜合成的调控。方法 液体摇瓶发酵法培养桦褐孔菌，并在培养液中添加SAHA。采用荧光定量PCR测定三萜合成相关基因转录水平，香草醛-高氯酸法测定细胞内和发酵液中三萜的含量。结果 SAHA的添加提高了桦褐孔菌体内编码3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A合成酶、3-羟基-3-甲基戊二单酰辅酶A还原酶、甲羟戊酸激酶、二磷酸酯脱羧酶、角鲨烯合成酶和羊毛甾醇合成酶等基因的表达水平。SAHA显著提高了桦褐孔菌菌丝体内和发酵液中三萜的积累量。SAHA诱导下桦褐孔菌菌丝体内三萜积累量达（66.4±5.24）mg/g，明显高于对照组[（22.7±3.3）mg/g]，并且胞外三萜的含量由对照组的（30.5±2.7）mg/L提高至（49.3±3.8）mg/L。此外，经SAHA处理后桦褐孔菌胞内三萜清除自由基的能力显著提高。结论 SAHA可以作为调节因子激发桦褐孔菌液体培养条件下三萜类化合物的积累。
目的 三萜类化合物是药用真菌桦褐孔菌产生的主要次生代谢产物之一，但其在实验室培养条件下积累量较少。旨在研究组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase，HDAC）活性抑制剂线性肟酸（suberoylanilide hydroxamic acid，SAHA）对桦褐孔菌三萜合成的调控。方法 液体摇瓶发酵法培养桦褐孔菌，并在培养液中添加SAHA。采用荧光定量PCR测定三萜合成相关基因转录水平，香草醛-高氯酸法测定细胞内和发酵液中三萜的含量。结果 SAHA的添加提高了桦褐孔菌体内编码3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A合成酶、3-羟基-3-甲基戊二单酰辅酶A还原酶、甲羟戊酸激酶、二磷酸酯脱羧酶、角鲨烯合成酶和羊毛甾醇合成酶等基因的表达水平。SAHA显著提高了桦褐孔菌菌丝体内和发酵液中三萜的积累量。SAHA诱导下桦褐孔菌菌丝体内三萜积累量达（66.4±5.24）mg/g，明显高于对照组[（22.7±3.3）mg/g]，并且胞外三萜的含量由对照组的（30.5±2.7）mg/L提高至（49.3±3.8）mg/L。此外，经SAHA处理后桦褐孔菌胞内三萜清除自由基的能力显著提高。结论 SAHA可以作为调节因子激发桦褐孔菌液体培养条件下三萜类化合物的积累。
2022, 53(7):2143-2149.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.025
摘要:
目的 基于HPLC指纹图谱与多成分含量测定，结合化学模式识别法评价胡桃楸Juglans mandshurica叶质量，为其深入研究和开发提供依据。方法 采用HPLC法建立30批不同产地胡桃楸叶指纹图谱；通过中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）进行相似度评价；通过对照品比对指认了3种化学成分，并测定了样品中3种成分的含量；使用SPSS 25.0软件进行聚类分析、主成分分析和相关性分析。结果 30批胡桃楸叶指纹图谱共标定了12个共有峰，指认的3个共有峰为绿原酸、金丝桃苷和异槲皮苷，指纹图谱相似度范围是0.827～0.995，具有较好的一致性；样品中绿原酸、金丝桃苷和异槲皮苷3种化学成分的质量分数分别为0.258～5.607 mg/g、0.113～3.974 mg/g和0.439～6.537 mg/g；聚类分析将样品分为3类，30批样品中28批样品聚为一类，铁岭鸡冠山乡（S3）、本溪东营坊乡（S6）的样品各自聚为一类；主成分分析用2个主成分进行综合评价，综合得分大于1的前6位分别为S3、S6、S12、S8、S24和S18；30批样品中3种成分的总含量与主成分综合得分存在明显相关性。结论 建立的胡桃楸叶质量评价方法操作简便、结果可靠，绿原酸、金丝桃苷和异槲皮苷可以作为胡桃楸叶质量评价的指标性成分。
目的 基于HPLC指纹图谱与多成分含量测定，结合化学模式识别法评价胡桃楸Juglans mandshurica叶质量，为其深入研究和开发提供依据。方法 采用HPLC法建立30批不同产地胡桃楸叶指纹图谱；通过中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）进行相似度评价；通过对照品比对指认了3种化学成分，并测定了样品中3种成分的含量；使用SPSS 25.0软件进行聚类分析、主成分分析和相关性分析。结果 30批胡桃楸叶指纹图谱共标定了12个共有峰，指认的3个共有峰为绿原酸、金丝桃苷和异槲皮苷，指纹图谱相似度范围是0.827～0.995，具有较好的一致性；样品中绿原酸、金丝桃苷和异槲皮苷3种化学成分的质量分数分别为0.258～5.607 mg/g、0.113～3.974 mg/g和0.439～6.537 mg/g；聚类分析将样品分为3类，30批样品中28批样品聚为一类，铁岭鸡冠山乡（S3）、本溪东营坊乡（S6）的样品各自聚为一类；主成分分析用2个主成分进行综合评价，综合得分大于1的前6位分别为S3、S6、S12、S8、S24和S18；30批样品中3种成分的总含量与主成分综合得分存在明显相关性。结论 建立的胡桃楸叶质量评价方法操作简便、结果可靠，绿原酸、金丝桃苷和异槲皮苷可以作为胡桃楸叶质量评价的指标性成分。
2022, 53(7):2150-2163.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.026
摘要:
川贝母Fritillariae Cirrhosae Bulbus是最具代表性的川产名贵道地药材之一，作为质优效佳的中医临床化痰止咳药，应用历史悠久，具有重要的临床价值和广阔的全产业链应用开发潜力。资源供应短缺、质量评控薄弱、技术标准缺失、终端产品缺乏、政策支持不够等瓶颈问题，制约了当前川贝母产业健康发展。基于广义中药学理论，从观念和理论上将中药理论、临床应用、综合开发、产业发展、健康服务、资源保护、生态环境、文化传承等相关的要素整合为一，概述了川贝母的化学成分、药理作用、质量控制、专利申请、新药研发及大健康产品等研究进展，从全产业链探讨川贝母产业发展中遇到的挑战，提出相应的发展策略与方法，为川贝母产业高质量发展提供科学支撑。
川贝母Fritillariae Cirrhosae Bulbus是最具代表性的川产名贵道地药材之一，作为质优效佳的中医临床化痰止咳药，应用历史悠久，具有重要的临床价值和广阔的全产业链应用开发潜力。资源供应短缺、质量评控薄弱、技术标准缺失、终端产品缺乏、政策支持不够等瓶颈问题，制约了当前川贝母产业健康发展。基于广义中药学理论，从观念和理论上将中药理论、临床应用、综合开发、产业发展、健康服务、资源保护、生态环境、文化传承等相关的要素整合为一，概述了川贝母的化学成分、药理作用、质量控制、专利申请、新药研发及大健康产品等研究进展，从全产业链探讨川贝母产业发展中遇到的挑战，提出相应的发展策略与方法，为川贝母产业高质量发展提供科学支撑。
2022, 53(7):2164-2173.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.027
摘要:
青蒿治疗疟疾已有1600多年的历史，青蒿素是从黄花蒿Artemisia annua茎叶中提取的含过氧基团的倍半萜内酯，已成为一个全新的天然抗疟药。青蒿素及其衍生物（双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚）因其确切的抗疟效果走向世界，随之越来越多的潜在药理活性被发掘，如抗菌、杀虫、抗炎、抗癌、免疫调节等活性。近年来随着对青蒿素及其衍生物的研究和探索，发现其能通过调节多种信号通路、抗氧化应激以及调节激素受体和CD4＋ T细胞亚群分化等途径治疗狼疮性肾炎、免疫球蛋白A（immunoglobulin A，IgA）肾病、糖尿病肾病、膜性肾病、肾纤维化及急性肾损伤，使其成为慢性肾脏病领域极具开发潜力的药物。
青蒿治疗疟疾已有1600多年的历史，青蒿素是从黄花蒿Artemisia annua茎叶中提取的含过氧基团的倍半萜内酯，已成为一个全新的天然抗疟药。青蒿素及其衍生物（双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚）因其确切的抗疟效果走向世界，随之越来越多的潜在药理活性被发掘，如抗菌、杀虫、抗炎、抗癌、免疫调节等活性。近年来随着对青蒿素及其衍生物的研究和探索，发现其能通过调节多种信号通路、抗氧化应激以及调节激素受体和CD4＋ T细胞亚群分化等途径治疗狼疮性肾炎、免疫球蛋白A（immunoglobulin A，IgA）肾病、糖尿病肾病、膜性肾病、肾纤维化及急性肾损伤，使其成为慢性肾脏病领域极具开发潜力的药物。
2022, 53(7):2174-2183.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.028
摘要:
大蒜Allium sativum是一种常见的药食两用草本植物，因其具有抗病原微生物、抗癌、抗氧化、抗糖尿病、抗动脉粥样硬化和抗高血压等生物学活性而被广泛使用。研究显示，大蒜提取物含有多种具有生物学活性的化学成分，如有机硫化合物、黄酮类化合物和皂苷类化合物等，其中，大蒜素的生物活性最为显著，也是研究者最为关注的物质。大蒜素是一种具有广泛抗病原微生物作用的有机硫化合物，研究显示其对细菌、真菌、病毒和寄生虫具有明显的抑制作用。大蒜素显示出的抗病原微生物机制主要是对菌体巯基酶的竞争性抑制、对菌体结构的破坏及对生物被膜的影响等。近年来，研究证明大蒜素在与其他药物载体联用时能有效提高其抗病原微生物的活性或延长其作用时间。因此，大蒜素与其他药物载体的联用可以成为提高大蒜素化学性质稳定性的一种可行的替代方法。主要总结了近10年来大蒜及其活性成分在抗病原微生物方面发挥的作用并阐述了大蒜素发挥作用的机制以及与其他药物载体联用的效果，以期为大蒜在抗病原微生物中的应用提供参考。
大蒜Allium sativum是一种常见的药食两用草本植物，因其具有抗病原微生物、抗癌、抗氧化、抗糖尿病、抗动脉粥样硬化和抗高血压等生物学活性而被广泛使用。研究显示，大蒜提取物含有多种具有生物学活性的化学成分，如有机硫化合物、黄酮类化合物和皂苷类化合物等，其中，大蒜素的生物活性最为显著，也是研究者最为关注的物质。大蒜素是一种具有广泛抗病原微生物作用的有机硫化合物，研究显示其对细菌、真菌、病毒和寄生虫具有明显的抑制作用。大蒜素显示出的抗病原微生物机制主要是对菌体巯基酶的竞争性抑制、对菌体结构的破坏及对生物被膜的影响等。近年来，研究证明大蒜素在与其他药物载体联用时能有效提高其抗病原微生物的活性或延长其作用时间。因此，大蒜素与其他药物载体的联用可以成为提高大蒜素化学性质稳定性的一种可行的替代方法。主要总结了近10年来大蒜及其活性成分在抗病原微生物方面发挥的作用并阐述了大蒜素发挥作用的机制以及与其他药物载体联用的效果，以期为大蒜在抗病原微生物中的应用提供参考。
2022, 53(7):2184-2195.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.029
摘要:
多种辅料共制是中药炮制的特色之一，对临床疗效起着至关重要的作用，但由于传承不够、创新不足、转化不力，导致其现代研究进展缓慢。整理了常见药物的传统多辅料炮制，总结了传统多辅料共制的组合规律，根据固-液、固-固、液-液组合等不同的辅料物态和药性助制、性味-病证与性味-控毒组合等不同的炮制目的，归纳并分析了传统炮制目的为增效、减毒与矫味和现代研究较多的辅料（蜜酒、酒醋、姜矾与蜜麸）共制原理，以期为中药饮片多辅料共制研究在新时代高质量、高水平发展提供新的思路与技术，促进中药炮制的传承、创新与转化。
多种辅料共制是中药炮制的特色之一，对临床疗效起着至关重要的作用，但由于传承不够、创新不足、转化不力，导致其现代研究进展缓慢。整理了常见药物的传统多辅料炮制，总结了传统多辅料共制的组合规律，根据固-液、固-固、液-液组合等不同的辅料物态和药性助制、性味-病证与性味-控毒组合等不同的炮制目的，归纳并分析了传统炮制目的为增效、减毒与矫味和现代研究较多的辅料（蜜酒、酒醋、姜矾与蜜麸）共制原理，以期为中药饮片多辅料共制研究在新时代高质量、高水平发展提供新的思路与技术，促进中药炮制的传承、创新与转化。
2022, 53(7):2196-2213.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.030
摘要:
黄芪-当归是近代中药方剂中的常见药对，二者均为益气补血常用药，经历代医家证实其临床疗效确切。黄芪-当归具有调节免疫力、改善血液循环、抗氧化、抗脏器纤维化、抗炎、抗肿瘤等作用，临床应用广泛，多用于肾脏综合征、糖尿病病变、贫血等的治疗，并且取得了良好的疗效，未来具有较大的研究和开发潜力。结合国内外相关文献，从化学成分、药理作用、临床应用3个方面对黄芪-当归的研究进展进行系统总结，以期为该药对的深入研究及开发应用提供科学依据。
黄芪-当归是近代中药方剂中的常见药对，二者均为益气补血常用药，经历代医家证实其临床疗效确切。黄芪-当归具有调节免疫力、改善血液循环、抗氧化、抗脏器纤维化、抗炎、抗肿瘤等作用，临床应用广泛，多用于肾脏综合征、糖尿病病变、贫血等的治疗，并且取得了良好的疗效，未来具有较大的研究和开发潜力。结合国内外相关文献，从化学成分、药理作用、临床应用3个方面对黄芪-当归的研究进展进行系统总结，以期为该药对的深入研究及开发应用提供科学依据。
2022, 53(7):2214-2226.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.031
摘要:
花旗松素是一种黄酮类化合物，常见于多种植物和蔬菜中。诸多研究者很久之前就已经开始从植物中提取并纯化花旗松素，常用的提取试剂为乙醇溶液，提取方法为加热回流提法、酶提取及超声提法等；在纯化操作中，包含吸附、洗脱和重结晶等诸多繁琐步骤。因结构优势，花旗松素具有强效的抗氧化活性，多种研究证实花旗松素具有效果良好的抗炎作用、肝脏和心血管保护作用、抗痴呆活性及抗癌作用等。因此，结合已报道的广泛药理作用研究，对花旗松素的植物来源及相关提取纯化方法进行系统归纳和总结，以期为花旗松素的研发和药用价值提供较为全面的参考。
花旗松素是一种黄酮类化合物，常见于多种植物和蔬菜中。诸多研究者很久之前就已经开始从植物中提取并纯化花旗松素，常用的提取试剂为乙醇溶液，提取方法为加热回流提法、酶提取及超声提法等；在纯化操作中，包含吸附、洗脱和重结晶等诸多繁琐步骤。因结构优势，花旗松素具有强效的抗氧化活性，多种研究证实花旗松素具有效果良好的抗炎作用、肝脏和心血管保护作用、抗痴呆活性及抗癌作用等。因此，结合已报道的广泛药理作用研究，对花旗松素的植物来源及相关提取纯化方法进行系统归纳和总结，以期为花旗松素的研发和药用价值提供较为全面的参考。
2022, 53(7):2227-2236.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.032
摘要:
“逢子必炒”是种子类中药临床用药经验的总结，是中药炮制理论的重要组成部分，蕴含着丰富的科学内涵。传统认为种子类中药炒制的目的主要包括增效减毒、缓性以及祛除非药用部位等。现代研究发现，种子类中药炒制后对于成分的溶出、主要成分结构变化、成分的体内吸收和毒效作用等均具有一定的影响，这些研究成果对于阐明种子类中药“逢子必炒”的科学内涵具有指导意义，为种子类中药炮制机制研究奠定了基础。提出开展“逢子必炒”炮制机制研究的思路和方法，为种子类中药炮制机制研究提供借鉴。
“逢子必炒”是种子类中药临床用药经验的总结，是中药炮制理论的重要组成部分，蕴含着丰富的科学内涵。传统认为种子类中药炒制的目的主要包括增效减毒、缓性以及祛除非药用部位等。现代研究发现，种子类中药炒制后对于成分的溶出、主要成分结构变化、成分的体内吸收和毒效作用等均具有一定的影响，这些研究成果对于阐明种子类中药“逢子必炒”的科学内涵具有指导意义，为种子类中药炮制机制研究奠定了基础。提出开展“逢子必炒”炮制机制研究的思路和方法，为种子类中药炮制机制研究提供借鉴。
2022, 53(7):2237-2246.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.033
摘要:
纤维化是许多器官靶向疾病的常见特征，全世界范围内组织纤维化是许多疾病致残、致死的主要原因之一。纤维化的发病机制复杂，涉及细胞因子、信号通道和基因表达等。这些机制的相互作用导致细胞外基质过度积累，最终取代并破坏生理器官结构和功能。针对发病机制，临床虽然应用了一些抗纤维化的药物，但仍未达到满意的治疗效果。因此寻找一种高效低毒的抗纤维化药物一直是临床的迫切需要。人参皂苷（ginsenosides）是从人参Panax ginseng中发现的一类糖基化三萜类天然产物，具有抗氧化、抗炎、抗纤维化和抗肿瘤等作用。归纳人参皂苷抗器官纤维化的药理作用及其机制研究进展，以期为此类化合物的抗纤维化的成药性研究提供理论依据。
纤维化是许多器官靶向疾病的常见特征，全世界范围内组织纤维化是许多疾病致残、致死的主要原因之一。纤维化的发病机制复杂，涉及细胞因子、信号通道和基因表达等。这些机制的相互作用导致细胞外基质过度积累，最终取代并破坏生理器官结构和功能。针对发病机制，临床虽然应用了一些抗纤维化的药物，但仍未达到满意的治疗效果。因此寻找一种高效低毒的抗纤维化药物一直是临床的迫切需要。人参皂苷（ginsenosides）是从人参Panax ginseng中发现的一类糖基化三萜类天然产物，具有抗氧化、抗炎、抗纤维化和抗肿瘤等作用。归纳人参皂苷抗器官纤维化的药理作用及其机制研究进展，以期为此类化合物的抗纤维化的成药性研究提供理论依据。
36 天麻保健食品开发现状分析
2022, 53(7):2247-2254.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.034
摘要:
天麻为兰科真菌营养型多年生草本植物天麻Gastrodia elata的干燥块茎，是中国传统名贵中药材之一，具有息风止痉、平抑肝阳、祛风通络的功效，含有多种活性成分，有很高的营养保健价值，现已被批准为食药试点物质，开发应用空间巨大。通过统计整理国家监管部门公布的天麻相关保健食品和国家知识产权局专利检索平台中的天麻相关专利，对已批准注册的天麻保健食品的保健功能、不适宜人群、主要原料及配伍、功效成分及标志性成分和食用量，以及国内外近10年天麻有关的专利情况进行综合分析，并探讨了天麻开发中特殊气味、安全性、功效成分提取工艺等限制因素，提出了相应处理措施和建议。以期为攻克天麻保健食品开发中的难题提供参考，充分利用天麻资源，提高附加值，促进乡村振兴和天麻产业发展。
天麻为兰科真菌营养型多年生草本植物天麻Gastrodia elata的干燥块茎，是中国传统名贵中药材之一，具有息风止痉、平抑肝阳、祛风通络的功效，含有多种活性成分，有很高的营养保健价值，现已被批准为食药试点物质，开发应用空间巨大。通过统计整理国家监管部门公布的天麻相关保健食品和国家知识产权局专利检索平台中的天麻相关专利，对已批准注册的天麻保健食品的保健功能、不适宜人群、主要原料及配伍、功效成分及标志性成分和食用量，以及国内外近10年天麻有关的专利情况进行综合分析，并探讨了天麻开发中特殊气味、安全性、功效成分提取工艺等限制因素，提出了相应处理措施和建议。以期为攻克天麻保健食品开发中的难题提供参考，充分利用天麻资源，提高附加值，促进乡村振兴和天麻产业发展。
2022, 53(7):2255-2268.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.07.035
摘要:
滇桂艾纳香为壮医常用妇科产后止血药材，疗效好，临床应用广泛。滇桂艾纳香的质量标准不够完善，随着近年化学成分和药理活性研究不断深入，使其质量标志物（quality marker，Q-Marker）的预测成为可能。对滇桂艾纳香进行本草考证、化学成分和主要药理活性总结，并在此基础上结合Q-Marker的核心概念，从化学成分特有性、有效性、可测性和可入血成分方面对滇桂艾纳香Q-Marker进行预测分析，可推测滇桂艾纳香中异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C的含量比例或许可作为滇桂艾纳香化学成分特异性不足的Q-Marker专属性补充，为其质量评价提供了理论依据。
滇桂艾纳香为壮医常用妇科产后止血药材，疗效好，临床应用广泛。滇桂艾纳香的质量标准不够完善，随着近年化学成分和药理活性研究不断深入，使其质量标志物（quality marker，Q-Marker）的预测成为可能。对滇桂艾纳香进行本草考证、化学成分和主要药理活性总结，并在此基础上结合Q-Marker的核心概念，从化学成分特有性、有效性、可测性和可入血成分方面对滇桂艾纳香Q-Marker进行预测分析，可推测滇桂艾纳香中异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C的含量比例或许可作为滇桂艾纳香化学成分特异性不足的Q-Marker专属性补充，为其质量评价提供了理论依据。
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