2022年第53卷第4期文章目次

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  • 1  目录
    2022, 53(4):0-0.
    [摘要](189) [HTML](0) [PDF 624.15 K](514)
    摘要:
    2  封面
    2022, 53(4):0-0.
    [摘要](144) [HTML](0) [PDF 3.17 M](418)
    摘要:
    3  北桑寄生醋酸乙酯部位化学成分研究
    王彦予,张喆,史浩男,熊乐文,杨然,陆远,赵宏伟,刘谦,张永清
    2022, 53(4):965-972. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.001
    [摘要](727) [HTML](0) [PDF 1.12 M](568)
    摘要:
    目的 对北桑寄生Loranthus tanakae醋酸乙酯部位化学成分进行研究。方法 运用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC等技术进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从北桑寄生醋酸乙酯部位分离得到18个化合物,分别鉴定为4-羟基-3-甲氧基苯丙酮(1)、反式肉桂酸(2)、对羟基苯甲酸乙酯(3)、对羟基苯甲醛(4)、香草醛(5)、2-羟基-二丁酸-1,4-二乙酯(6)、4-羟基-a-乙烯基-苯乙醛(7)、松脂素(8)、salicifoliol(9)、2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(10)、2,6,2',6'-tetramethoxy-4,4'-bis (2,3-epoxy-1-hydroxypropyl) biphenyl(11)、7-O-甲基槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(12)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(13)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(14)、鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、7-O-甲基-山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(16)、5,3',4'-trihydroxy-7-methoxyflavone 3-O-(2''-rhamnosyl glucoside)(17)、3'-O-b-D-(6'''-肉桂酰基)-吡喃葡萄糖基-7-O-甲基-槲皮素-3-O-b-D-吡喃葡萄糖苷(18)。结论 化合物1~111517 为首次从该植物中分离得到,化合物18 为1个新的黄酮苷类化合物,命名为北桑寄生黄酮苷A。
    4  山莨菪中1个新的降碳香根螺烷型倍半萜
    赵浩余,冯芮,周勤梅,彭成,刘昭华,朱欢,熊亮
    2022, 53(4):973-977. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.002
    [摘要](524) [HTML](0) [PDF 830.91 K](712)
    摘要:
    目的 研究山莨菪Anisodus tanguticus的化学成分及其生物活性。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备薄层色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,运用多种现代波谱学手段对化合物进行结构鉴定,进一步通过X-ray单晶衍射分析和计算电子圆二色光谱(electronic circular dichroism,ECD)确定其绝对构型;采用CCK-8法测定化合物对人宫颈癌HeLa细胞、人胃癌HGC-27细胞和人肝癌HepG2细胞的细胞毒活性,采用Griess法测定化合物对脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7释放NO的影响。结果 从山莨菪中分离得到1个新的降碳香根螺烷型倍半萜,鉴定为(2R,5R,6S,7R,8R)-15-降-香根螺烷-9(10),11(12)-二烯-7,8,13-三醇(1);活性评价显示化合物1 无细胞毒和抗炎活性。结论 化合物1 为从山莨菪中发现的新化合物,命名为山莨菪醇E,其在香根螺烷型骨架的基础上,经氧化脱羧失去C-15而成为降碳倍半萜。
    5  苦参根中化学成分及其体外抗肿瘤活性研究
    龙国清,王东东,胡高升,魏江春,王安华,贾景明
    2022, 53(4):978-984. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.003
    [摘要](602) [HTML](0) [PDF 909.72 K](571)
    摘要:
    目的 研究苦参Sophora flavescens根的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法 利用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱及半制备型HPLC等进行分离纯化,结合理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构;评估了从苦参根提取物中分离得到的11个化合物对人乳腺鳞状癌HCC1806细胞,人乳腺癌MCF-7细胞,宫颈癌HeLa细胞,肺癌A549、H1299和H460细胞和人肝癌HepG2细胞的体外抑制活性。结果 从苦参根70%乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为8-(3,3-dimethylallyl) isorhamnetin(1)、6-lavandulyl-7,4-dimethoxy-5,2-dihydroxylflavanone(2)、sophoraflavanone B(3)、5-methyl-sophoraflavanone B(4)、苦参酮(5)、苦参醇U(6)、去甲脱水淫羊藿黄素(7)、槐果碱(8)、9α-羟基槐果碱(9)、槐胺碱(10)、臭豆碱(11)、胡椒酸(12)、1-(4-ethylphenyl)-1,2-ethanediol(13)、丁香酸(14)、1,2,4-苯三酚(15)、阿魏酸(16)、羟苄基酒石酸(17)。其中化合物5 对H1299和H460细胞的体外半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)分别为(22.6±1.2)、(13.6±0.5)μmol/L,其抑制效果强于阳性药顺铂。此外,化合物4 对A549细胞和化合物5 对MCF-7细胞的抑制效果与阳性药相当。结论 化合物1 为新的天然产物,化合物212~15 首次从该属中分离得到;化合物5 对H1299细胞和H460细胞具有较好的抑制活性。苦参中的异戊烯基黄酮在抗肿瘤药物开发与应用上有良好的发展前景。
    6  睡菜醋酸乙酯部位化学成分及其神经保护作用研究
    金冠,何芷芸,张志麒,刘呈雄,陈剑锋,邹坤,程凡
    2022, 53(4):985-992. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.004
    [摘要](667) [HTML](0) [PDF 1.02 M](546)
    摘要:
    目的 研究神农架产睡菜Menyanthes trifoliate全草醋酸乙酯部位的化学成分及其神经保护作用。方法 采用薄层色谱,正相硅胶、AB-8大孔树脂、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶及制备型HPLC等柱色谱方法分离纯化,利用NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物结构。采用体外建立皮质酮诱导PC12细胞损伤模型,就单体化合物对皮质酮诱导PC12细胞损伤的保护作用进行初步确认。结果 从睡菜醋酸乙酯部位中得到了21个化合物,分别鉴定为4-O-咖啡酰奎尼酸甲酯(1)、绿原酸甲酯(2)、绿原酸(3)、异秦皮素(4)、异嗪皮啶(5)、7R,7'R,8S,8'S-(+)-新-橄榄脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、肿柄雪莲苷(7)、丁香脂素(8)、苏式-(7R,8R)-愈创木基丙三醇-8-香草醛醚(9)、(7S,8R)-二氢去氢二松柏醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、(—)-落叶松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(12)、槲皮素-3-O-芸香糖苷(13)、去氢吐叶醇(14)、布卢门醇A(15)、黑麦草内酯(16)、(E)-6-羟基-2,6-二甲基辛-2,7-二烯酸甲酯(17)、3-甲氧基酚-1-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)、2-羟基苯并咪唑(19)、丁香醛(20)、1-苯基-1,2-乙二醇(21)。皮质酮诱导PC12细胞损伤的神经保护作用研究显示,化合物1~379 对皮质酮诱导PC12细胞损伤具有显著的保护作用,化合物45101115~17 表现出中等的保护作用。结论 化合物1~911~1214~21 为首次从该植物中分离得到;部分化合物对皮质酮诱导PC12细胞损伤具有保护作用。
    7  基于乳腺癌化疗-光动力联合治疗的负载紫杉醇白蛋白纳米给药系统的制备及其体外评价
    亓文霞,王胜兰,杨桁,高科,王云腾,孙钰迪,赵峰,张加余,张静
    2022, 53(4):993-1003. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.005
    [摘要](763) [HTML](0) [PDF 1.63 M](546)
    摘要:
    目的 以光敏剂二氢卟吩e6(chlorin e6,Ce6)修饰人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)为载体,负载抗肿瘤药物紫杉醇(paclitaxel,PTX)后构建纳米给药系统PTX@HSA-Ce6,以实现肿瘤“化疗-光动力”联合治疗,改善乳腺癌治疗效果。方法 共价结合法制备HSA-Ce6,红外光谱、紫外-可见吸收光谱和荧光光谱进行表征;自组装法制备载药纳米粒PTX@HSA-Ce6,对其粒径分布、表面ζ电位、形貌及稳定性进行表征,研究其药物负载和释放行为;利用乳腺癌MCF-7细胞模型考察PTX@HSA-Ce6的活性氧产生、细胞摄取及体外抗肿瘤效果。结果 当HSA与Ce6投料比为1:10时,制备得到的PTX@HSA-Ce6呈规整的球形,平均粒径为(147.4±0.9)nm,ζ电位为(—15.2±0.6)mV,具有良好的稳定性。PTX@HSA-Ce6可有效负载紫杉醇,具有pH敏感性药物缓释效果。PTX@HSA-Ce6可被MCF-7细胞快速、持续摄取,激光照射下可在胞内产生活性氧,与紫杉醇发挥联合抗肿瘤作用。结论 PTX@HSA-Ce6可实现对Ce6和紫杉醇的共载和胞内递送,发挥化疗-光动力治疗联合抗肿瘤作用,有利于改善乳腺癌的治疗效果。
    8  共载同源成分葛根素与大豆苷元的聚合物混合胶束的制备及表征
    朱卫丰,况文亮,李文栋,丁权,周志炜,吴文婷,管咏梅
    2022, 53(4):1004-1012. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.006
    [摘要](477) [HTML](0) [PDF 1.52 M](486)
    摘要:
    目的 鉴于葛根黄酮类成分间溶解性与渗透性的自调节作用,以泊洛沙姆407(Pluronic F127,F127)和15-羟基硬脂酸聚乙二醇脂(Solutol HS15)为载体材料制备共载葛根素与大豆苷元的聚合物混合胶束(puerarin and daidzein co-delivery polymer mixed micelles,PD-FS/PMMs)及其冻干粉,以实现同源成分共载。方法 采用薄膜水化法制备PD-FS/PMMs,以胶束稳定性为考察指标进行了处方工艺优化;应用核磁共振氢谱、透射电子显微镜与激光粒度仪等对其进行物理性能表征,并通过体外透析法考察药物释放情况。为了进一步提升胶束相关口服制剂的成型性,还对胶束溶液进行了冻干处理并基于外观与复溶效果考察了冻干保护剂的种类与用量,同时开展了冻干粉的性能表征研究。结果 成功制备了PD-FS/PMMs,最佳处方为葛根素与大豆苷元的投药量分别为80.98、3.46 mg,载体总量为200 mg,其中,F127质量分数为77.30%;制备的胶束外观圆整,粒度均匀,粒径为18~20 nm,且2种成分的体外释放互不影响;确定了胶束溶液的最佳冻干工艺是以40 mg/mL甘氨酸作为冻干保护剂,冻干粉形态以片状为主且复溶效果好。结论 研究不仅解决了不同疏水性成分共载的难题,且实现了同源成分共载胶束的制备,为后期开展葛根素口服降压制剂的体内研究与临床开发奠定基础,并为旨在高生物利用度的共载制剂体系的设计提供共载成分筛选的新思路。
    9  双氢青蒿素固体分散体的制备及其生物利用度研究
    蒋沅岐,田成旺,周钰通,王旭光,夏媛媛,周福军,陈常青
    2022, 53(4):1013-1020. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.007
    [摘要](280) [HTML](0) [PDF 1.43 M](619)
    摘要:
    目的 制备双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)固体分散体(solid dispersion,SD)(DHA-SD),对其进行处方优化和表征,以提高DHA的体外溶出度及其在大鼠体内的生物利用度。方法 通过溶解度筛选出与DHA相容性较好的载体材料,以体外溶出度为评价指标,采用正交试验对DHA-SD进行处方优化,应用扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRD)和红外光谱(IR)对所制备的DHA-SD进行表征。将DHA-SD进行初步压片,采用LC-MS/MS法分析DHA在大鼠体内的药动学特征,比较片剂及原料药的相对生物利用度,采用WinNonlin 8.3.1软件非房室模型统计矩法,计算DHA的主要药动学参数。结果 平衡溶解度结果显示,以羟丙基-β-环糊精(H-β-CD)和大豆磷脂为主要载体的DHA-SD对DHA的增溶效果较好;优化后的DHA-SD处方为DHA 20%、H-β-CD 66.12%、大豆磷脂13.22%、柠檬酸0.66%,其在纯水中30 min的溶出度达到了94.51%。体内生物利用度结果显示,SD大鼠ig给予DHA片剂后,最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC0~t)分别为原料药的4.44、2.94倍。结论 DHA-SD可显著提高DHA的溶解度和口服生物利用度。
    10  星点设计-效应面法优化负载和厚朴酚的当归多糖-小檗碱聚合物胶束的处方工艺研究
    王彬彬,吕白,张琦,王玲钰,张旭,于超,周建文,韩翠艳
    2022, 53(4):1021-1029. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.008
    [摘要](598) [HTML](0) [PDF 1.55 M](496)
    摘要:
    目的 通过星点设计-效应面法优化负载和厚朴酚(honokiol,HNK)的当归多糖(Angelica sinensis polysaccharide,ASP)-小檗碱(berberine,Ber)聚合物胶束(ASP-SS-Ber/HNK)的处方工艺并考察其制剂学性质。方法 HPLC法测定HNK的含量;采用薄膜水化法制备ASP-SS-Ber/HNK,在单因素实验的基础上,以粒径、载药量以及包封率为评价指标,对载药比、水化温度和水化时间进行处方工艺筛选,采用星点设计-效应面法进行3因素3水平的实验,分析结果得出最优处方工艺并对其进行验证;使用透射电子显微镜(TEM)和粒径仪观察测定ASP-SS-Ber/HNK形态、平均粒径和ζ电位,通过体外释药对该载药系统进行评价并考察其稳定性。结果 优化得到的ASP-SS-Ber/HNK最佳处方工艺:当归多糖-小檗碱载体(ASP-SS-Ber)与HNK的投药量分别为5.00 mg和0.71 mg、水化温度为30℃、水化时间为100 min。采用最优处方制得的负载HNK的胶束制剂对HNK的载药量为(9.22±0.42)%,包封率为(71.77±1.20)%;胶束平均粒径为(44.38±2.95)nm;ζ电位接近于(—10.32±1.26)mV。在含有谷胱甘肽(GSH为10 mmol/L)的体外释放介质中72 h累积释放率达到80.2%;12 h的吸光度维持在0.29±0.01,连续7 d内的粒径稳定在(45.14±0.67)nm,ζ电位稳定在(—10.46±0.60)mV。结论 星点设计-效应面法所建立的模型精度高,可用于ASP-SS-Ber/HNK胶束制剂的处方优化。
    11  基于HS-SPME-GC-MS分析阿胶、龟甲胶、鹿角胶3种动物胶蛤粉烫炮制前后挥发性成分变化
    杜莉杰,张帅,王计童,朱建光,张振凌
    2022, 53(4):1030-1041. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.009
    [摘要](605) [HTML](0) [PDF 2.18 M](676)
    摘要:
    目的 分析探讨蛤粉烫对阿胶、龟甲胶、鹿角胶3种动物胶挥发性成分的影响。方法 采用顶空固相微萃取-气相色谱-质谱(headspace solid-phase microextraction-gas chromatography-mass spectrometry,HS-SPME-GC-MS)对阿胶、龟甲胶、鹿角胶3种动物胶、其炮制品及原料中的挥发性成分进行分析,并结合相对气味活度值(relative odor activity value,ROAV)法分析其中的关键香气成分。结果 驴皮、龟甲、鹿角、阿胶、龟甲胶、鹿角胶、阿胶珠、龟胶珠、鹿胶珠的挥发性成分中分别鉴定出36、40、54、39、36、34、48、54、38种化合物。阿胶、阿胶珠中的杂环类、烷烃类、醇类相对含量最高,龟甲胶、龟胶珠中的酯类相对含量最高,鹿角胶、鹿胶珠中的醛类相对含量最高,3种动物胶经蛤粉烫后,成分相同变化趋势为烷烃类含量均升高,醇类、醛类含量均下降,共有成分2-戊基呋喃、戊醛、己醛、正辛醛含量均下降,2,6,10-三甲基十四烷、壬醛含量均升高。ROAV法确定了3种动物胶、胶珠的5种共有关键香气成分,分别为戊醛、己醛、庚醛、正辛醛、壬醛。结论 3种动物胶在蛤粉烫前后,挥发性成分变化存在一定的共性和个性联系,该结果可为动物胶的蛤粉烫炮制研究提供参考。
    12  基于“炒炭存性”理论研究炮制工艺对地榆抑菌功效的影响
    顾薇,姚俊宏,陆梦梦,苏曼,邹俊清,蔡徐艺,赵宏宇,宋金云,葛畅,李健,童黄锦,陈军
    2022, 53(4):1042-1050. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.010
    [摘要](180) [HTML](0) [PDF 1.33 M](521)
    摘要:
    目的 从药效与灰化2个角度阐释“炒炭存性”原理,并优选地榆炒炭工艺及探讨炮制质量标志物(quality marker,Q-Marker)与灰化临界点参数。方法 考察炒炭温度、时间对地榆炮制品外观性状、提取物得率、指标性成分、金黄色葡萄球菌抑制效果的影响,以此优选炮制工艺。结果 随炒炭程度增加,地榆炭提取物中没食子酸含量先增后减,鞣花酸一直增加。地榆在抗菌效果方面炮制增效,从而阐释“炒炭存性”;地榆炭对金黄色葡萄球菌的抑菌效果与提取物中没食子酸的含量呈较强正向相关性。地榆炭提取物得率与提取物中鞣花酸含量呈极强的反向相关性(r=—0.964 03),地榆炭提取物得率突然下降时,饮片质地开始出现脆化、灰化现象。获得的最优地榆炒炭工艺:在250℃温度条件下炒炭6 min,此时提取物得率约30%,没食子酸在提取物[(46.41±0.06)μg/mg]和饮片中[(14.20±0.02)μg/mg]含量相较于其他炮制条件最高。结论 提出用没食子酸含量指导地榆炒炭工艺,用提取物得率控制灰化临界点的研究思路,并优化了基于抑菌效应的地榆炮制工艺。
    13  正交设计和BP神经网络结合G1-熵权法对比优化羌药刷格痛风颗粒水提工艺
    吉部肖情,李丽,阮婧华,赵日杂,冯维国,张志锋
    2022, 53(4):1051-1058. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.011
    [摘要](594) [HTML](0) [PDF 1.49 M](703)
    摘要:
    目的 通过多指标组合赋权的正交试验综合评分和反向传播(back propagation,BP)神经网络预测综合得分对比优化筛选刷格痛风颗粒的水提工艺参数。方法 采用正交试验设计,以料液比、提取时间、提取次数为考察因素,没食子酸、盐酸黄柏碱、绿原酸、咖啡酸、紫花前胡苷、盐酸小檗碱、芦荟大黄素、大黄酸含量,干浸膏得率和指纹图谱相似度为评价指标,采用G1-熵权法进行权重赋值计算综合评分。对比正交试验结果和BP神经网络建模仿真优化结果,寻找刷格痛风颗粒的最佳水提工艺参数。结果 基于2种分析方法对比发现,正交试验分析得到最佳提取工艺的综合评分低于BP神经网络建模结果,故最终确定刷格痛风颗粒的最佳提取工艺参数为料液比1:12,提取2次,每次3 h。结论 优选出的刷格痛风颗粒最佳水提工艺稳定可行,正交试验结合BP神经网络进行方法寻优高效可靠,为复方制剂的开发和现代化研究提供了新的思路和参考。
    14  五味子油联合莪术油防治肝纤维化的作用及机制研究
    侯晓荣,赵靖,赵佳,丁凯欣,刘文龙,肖小河,湛小燕,柏兆方
    2022, 53(4):1059-1067. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.012
    [摘要](559) [HTML](0) [PDF 1.41 M](530)
    摘要:
    目的 研究五味子油联合莪术油防治肝纤维化的作用及机制。方法 采用蛋氨酸和胆碱缺乏及铁添加氨基酸饲料喂养小鼠构建非酒精脂肪肝炎伴肝纤维化模型,将112只C57BL/6小鼠分为对照组、模型组、扶正化瘀胶囊(585 mg/kg)组、五味子油单独给药组、莪术油单独给药组以及五味子油联合莪术油给药组;造模成功后,对照组和模型组ig 0.5%羧甲基纤维素钠溶液,各给药组ig相应药物,连续6周;采用酶标仪测定小鼠血清中丙氨酸转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)和天冬氨酸转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)活性;采用苏木素-伊红(HE)染色法观察各组小鼠肝组织病理变化;采用ELISA法检测小鼠血清中转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和肝组织中羟脯氨酸(hydroxyproline,Hyp)含量;采用qRT-PCR法检测小鼠肝组织中I型胶原(Collagen I)、TGF-β1Smad3的mRNA表达情况。人肝星形LX-2细胞给予药物预处理,再加入TGF-β1因子,采用Western blotting法检测细胞Collagen I和α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)蛋白表达情况。结果 体内实验结果显示,与模型组相比,各给药组血清中ALT和AST活性均显著降低(P<0.05、0.01、0.001),其中五味子油与莪术油联合给药高剂量组抑制小鼠ALT活性更为显著;肝脏颜色、光泽和质地都有明显改善,肝组织中脂肪空泡化改善、炎性细胞浸润减少;肝组织Hyp和血清TGF-β1、TNF-α含量均显著降低(P<0.05、0.01、0.001),其中联合给药高剂量组改善小鼠肝组织Hyp含量更为显著;肝组织Collagen ITGF-β1Smad3 mRNA表达水平显著降低(P<0.05、0.01、0.001)。体外实验结果显示,五味子油与莪术油联合给药组能下调TGF-β1诱导的LX-2细胞Collagen I和α-SMA蛋白表达。结论 五味子油和莪术油均具有抗肝纤维化作用,且五味子油与莪术油联用的抗肝纤维化效应明显强于各药物的单独使用。
    15  基于CX3CL1介导的炎症反应研究淫羊藿苷对缺氧诱导的肺动脉高压小鼠的作用
    罗云梅,李铭铭,熊乙林,李利生
    2022, 53(4):1068-1075. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.013
    [摘要](616) [HTML](0) [PDF 1.35 M](535)
    摘要:
    目的 研究淫羊藿苷改善缺氧性肺动脉高压(hypoxic pulmonary hypertension,HPH)作用与趋化因子C-X3-C基元配体1(chemokine C-X3-C motif ligand 1,CX3CL1)介导的炎症反应的关系。方法 将40只C57BL/6J雄性野生型(wide type,WT)小鼠随机分为对照组、WT模型组和WT+淫羊藿苷(10、20 mg/kg)组,20只雄性CX3CL1—/—小鼠分为CX3CL1—/—模型组和CX3CL1—/—+淫羊藿苷(20 mg/kg)组。除对照组外,各组均于含氧量为10%的低氧环境中连续饲养21 d,于低氧饲养7 d后ig淫羊藿苷2周。采用小动物超声仪检测小鼠肺动脉血流速度和右心室血流动力学,测量右心室肥厚指数(right ventricular hypertrophy index,RVHI);采用苏木素-伊红(HE)和Masson染色观察小鼠肺小动脉重构情况;采用ELISA法检测小鼠血清中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)水平;采用Western blotting检测小鼠肺组织CX3CL1和核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)通路相关蛋白表达情况。结果 与对照组相比,WT模型组小鼠肺动脉血流速度明显降低(P<0.05),RVHI显著增大(P<0.05),右心室收缩末期直径、收缩末期容积和每博输出量升高(P<0.05),右心室短轴缩短率和射血分数降低(P<0.05),肺小动脉重构明显。与WT模型组相比,淫羊藿苷能够增加WT小鼠肺动脉血流速度(P<0.05),降低RVHI、右心室收缩末期直径、收缩末期容积和每博输出量(P<0.05),升高右心室短轴缩短率和射血分数(P<0.05),肺小动脉重构明显改善,同时,淫羊藿苷降低血清IL-1β和TNF-α水平以及肺组织CX3CL1蛋白表达水平(P<0.05),抑制NF-κB通路相关蛋白表达水平(P<0.05)。与WT模型组相比,CX3CL1—/—模型组小鼠肺动脉血流速度、肺小动脉重构、右心室血流动力学均有改善(P<0.05),血清IL-1β和TNF-α水平降低(P<0.05)。敲除CX3CL1—/—后,淫羊藿苷(20 mg/kg)对HPH小鼠的改善作用减弱甚至消失。结论 淫羊藿苷能够通过抑制CX3CL1介导的炎症反应改善小鼠HPH。
    16  基于NOX4/ROS/p38信号通路探讨三焦祛湿方对膜性肾病小鼠的抗氧化应激作用
    赵亚云,方敬,刘海平,陈静洁,杨帆,陈志强
    2022, 53(4):1076-1083. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.014
    [摘要](769) [HTML](0) [PDF 1.39 M](549)
    摘要:
    目的 研究三焦祛湿方对阳离子化牛血清白蛋白(cationic bovine serum albumin,C-BSA)诱导的膜性肾病(membranous nephropathy,MN)小鼠的作用及其对烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶4(nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase 4,NOX4)/活性氧(reactive oxygen species,ROS)/p38信号通路的影响,以阐明其抗氧化应激的作用机制。方法 将60只小鼠随机分为对照组10只和造模组50只,造模组尾iv 6.5 mg/kg C-BSA建立MN小鼠模型,随机分为模型组及三焦祛湿方低、高剂量(3.71、7.42 g/kg)组和盐酸贝那普利(1.3 mg/kg)组,各给药组ig相应药物干预4周,检测各组小鼠24 h尿蛋白;腹主动脉取血,检测血清丙二醛(malondialdehyde,MDA)水平和超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性;取肾组织进行苏木素-伊红(HE)、Masson、过碘酸-六胺银(PASM)染色及透射电镜(TEM),观察肾组织病理形态变化,采用免疫荧光法检测肾组织免疫球蛋白G(immunoglobulin G,IgG)沉积和ROS表达情况;采用Western blotting法检测肾组织NOX4、p38和磷酸化p38(p-p38)蛋白表达情况。结果 与对照组相比,模型组小鼠24 h尿蛋白显著升高(P<0.01);血清SOD活性显著降低,MDA水平显著升高(P<0.01);肾脏病理改变明显,可见肾小球体积增大,基底膜增厚,嗜复红蛋白沉积,“钉突”形成,上皮下可见电子致密物沉积,足突融合,IgG沿毛细血管襻颗粒状沉积;肾组织ROS表达显著增多(P<0.01),NOX4、p-p38蛋白表达水平显著升高(P<0.01)。与模型组相比,各给药组小鼠24 h尿蛋白显著降低(P<0.01);血清SOD活性明显增强,MDA水平显著降低(P<0.05、0.01);肾组织病理损害明显改善;肾组织ROS表达显著减少(P<0.01),NOX4和p-p38蛋白表达水平显著降低(P<0.05、0.01)。结论 三焦祛湿方能够减少尿蛋白,减轻肾脏病理损伤,缓解肾组织氧化应激,其作用机制可能与调控NOX4/ROS/p38信号通路有关。
    17  丹酚酸B对糖尿病肾病db/db小鼠肾纤维化及炎症的影响
    胡琳,叶巧玲,庄和思,蒋剑平
    2022, 53(4):1084-1092. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.015
    [摘要](517) [HTML](0) [PDF 1.45 M](487)
    摘要:
    目的 探讨丹酚酸B对糖尿病肾病db/db小鼠肾纤维化和炎症的影响。方法 60只雄性db/db小鼠喂食高热量饲料1周后,给予丹酚酸B或厄贝沙坦干预8周,另取12只雄性db/m小鼠作为对照组。监测各组小鼠空腹血糖和体质量,采用全自动生化分析仪检测小鼠尿微量白蛋白(urinary microalbumin,mAlb)、尿肌酐(urine creatinine,UCr)和血液尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、三酰甘油(triglycerides,TG)、总胆固醇(total cholesterol,TC)含量;采用ELISA法检测小鼠肾组织中白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)含量;采用苏木素-伊红(HE)、Masson及PAS染色考察小鼠肾组织病理学变化;采用TUNEL染色观察小鼠肾组织细胞凋亡情况;采用免疫组化法检测小鼠肾组织中转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)和IV型胶原(collagen type Ⅳ,Col-IV)蛋白表达情况;采用Western blotting法检测小鼠肾组织TGF-β1/Smad和核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)信号通路相关蛋白表达情况。结果 与模型组比较,丹酚酸B组小鼠空腹血糖和体质量降低(P<0.05),尿液mAlb和血液BUN、TC、TG水平均明显降低(P<0.05、0.01),尿液UCr水平明显升高(P<0.05);肾组织TNF-α和IL-6水平显著降低(P<0.01);肾组织病理损伤程度明显改善,肾组织细胞凋亡减少,肾组织TGF-β1和Col-IV蛋白表达减少;肾组织p-Smad2/Smad2蛋白表达水平显著升高(P<0.05、0.01),p-NF-κB p65/NF-κB p65、p-Smad3/Smad3和TGF-β1蛋白表达水平均显著降低(P<0.05、0.01)。结论 丹酚酸B能够改善糖尿病肾病db/db小鼠的肾纤维化和炎症反应,其机制可能与调控TGF-β1/Smad和NF-κB信号通路有关。
    18  沉香提取物对皮质酮诱导PC12细胞损伤的保护作用及机制研究
    马家乐,符昭君,王鑫玉,靳凤玉,赵一慕,孟英心,王凌潇,李军,郑姣
    2022, 53(4):1093-1099. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.016
    [摘要](724) [HTML](0) [PDF 1.07 M](690)
    摘要:
    目的 利用皮质酮诱导大鼠肾上腺髓质嗜铬瘤分化细胞株PC12损伤,模拟糖皮质激素诱发神经功能障碍的病理过程,探讨沉香提取物对神经细胞的保护作用及其机制。方法 采用400 μmol/L皮质酮诱导的PC12细胞作为神经元损伤模型,给予沉香提取物(5、10、20 μg/mL)干预细胞24 h后,利用CCK-8试剂盒检测细胞存活率;采用Hoechst 33258染色和流式细胞术检测细胞凋亡率;通过Western blotting检测凋亡相关蛋白半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(cystein-asparate protease-3,Caspase-3)、cleaved Caspase-3、聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶[poly (ADP-ribose) polymerase,PARP]、cleaved PARP表达情况。结果 与对照组比较,皮质酮处理PC12细胞24 h后细胞存活率显著降低(P<0.01),细胞凋亡率显著升高(P<0.01),cleaved PARP/PARP和cleaved Caspase-3/Caspase-3蛋白表达水平显著升高(P<0.01)。与模型组比较,给予沉香提取物24 h后细胞存活率显著升高(P<0.05、0.01),凋亡率显著降低(P<0.01),cleaved PARP/PARP和cleaved Caspase-3/Caspase-3蛋白表达水平显著降低(P<0.01)。结论 沉香提取物通过调控Caspase-3/PARP通路改善皮质酮诱导的PC12细胞凋亡,从而保护神经元。
    19  基于网络药理学和分子对接探讨泽泻三萜抗肝纤维化的作用机制
    江雯,叶晨,胡熳,刘钰偲,张艳,梁继超,陈勇
    2022, 53(4):1100-1111. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.017
    [摘要](988) [HTML](0) [PDF 1.74 M](1066)
    摘要:
    目的 基于网络药理学和分子对接方法探究泽泻三萜成分抗肝纤维化的潜在作用机制。方法 根据数据库筛选及文献调研选取以泽泻三萜中8种活性成分为研究对象,利用Swiss Target Prediction网络平台预测其作用靶点;通过GeneCards、OMIM数据库获取与肝纤维化有关的靶点,借助Cytoscape 3.7.2软件构建“活性成分-抗肝纤维化靶点”网络图,并通过度值筛选核心成分;使用String平台进行蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)分析,结合Cytoscape 3.7.2软件构建PPI网络图,通过度值、节点紧密度、节点介度筛选关键靶点;采用DAVID数据库对泽泻三萜抗肝纤维化的作用靶点进行基因本体(gene ontology,GO)功能和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析;使用AutoDock软件对核心成分与关键靶点进行分子对接;考察乙酰泽泻醇C对油酸和棕榈酸诱导的小鼠正常肝细胞(NCTC-1469)上清液一氧化氮(nitric oxide,NO)水平的影响。结果 筛选出泽泻三萜中8种活性成分包括24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B、乙酰泽泻醇B、16β-甲氧基乙酰泽泻醇B、泽泻醇C、乙酰泽泻醇C、泽泻内酯D、25-甲氧基泽泻醇F,预测得到35个抗肝纤维化靶点,4个核心成分包括乙酰泽泻醇B、16β-甲氧基乙酰泽泻醇B、泽泻醇C、乙酰泽泻醇C,4个关键靶点包括蛋白激酶Cα(protein kinase Cα,PRKCA)、丝裂原活化蛋白激酶1(mitogen-activated protein kinase 1,MAPK1)、磷酯酰肌醇-3激酶催化亚基γ(phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit γ,PIK3CG)、MAPK8;基因富集分析得到GO功能条目142个、通路69条(P<0.05);分子对接结果显示,核心成分与关键靶点均有较强的潜在结合能力;网络药理学分析显示,泽泻三萜成分主要通过作用于脂多糖反应、凋亡等生物过程及肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)、磷脂酰肌醇-3激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)、MAPK等信号通路发挥抗肝纤维化作用。体外细胞实验结果显示乙酰泽泻醇C显著降低肝损伤细胞模型NO水平(P<0.05)。结论 泽泻三萜中的活性成分乙酰泽泻醇B、16β-甲氧基乙酰泽泻醇B、泽泻醇C、乙酰泽泻醇C可能通过调节MAPK、PI3K/Akt等信号通路,从而发挥抗肝纤维化作用。
    20  腰痛宁胶囊联合双氯芬酸钠缓释片治疗椎间盘源性腰痛的临床观察
    晏飞,陈星燃,侯莹莹,谢双喜,李连泰,王书君
    2022, 53(4):1112-1116. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.018
    [摘要](700) [HTML](0) [PDF 843.27 K](824)
    摘要:
    目的 观察腰痛宁胶囊联合双氯芬酸钠缓释片(芬迪宁)治疗椎间盘源性腰痛的临床疗效。方法 选取符合要求的椎间盘源性腰痛患者90例,按就诊先后顺序进行编码,随机将其分为I组、II组、III组,每组30例。其中I组(腰痛宁组)单独应用腰痛宁胶囊,II组(芬迪宁组)单独应用双氯芬酸钠缓释片,III组(联合组)联合应用腰痛宁胶囊和双氯芬酸钠缓释片,分别观察各组治疗后的临床疗效,比较治疗前与治疗3、6周的疼痛视觉模拟评分(visual analogue scale,VAS)、Oswestry功能障碍指数(Oswestry disability index,ODI),并对安全性指标并进行评价。结果 3组患者治疗6周后,其腰痛缓解主观满意度及腰部功能改善程度均有明显变化,且联合组治疗后满意度及总优良率均优于腰痛宁组和芬迪宁组。3组患者治疗3、6周的VAS评分、ODI评分均较该组治疗前显著下降(P<0.05);治疗6周较3周下降分数更为显著(P<0.05),联合组的下降分数较腰痛宁组、芬迪宁组更为显著(P<0.05)。3组患者在治疗过程中的药物不良反应发生率分别为10.0%、10.0%、13.3%,差异不显著(P>0.05)。结论 腰痛宁胶囊联合双氯芬酸钠缓释片治疗椎间盘源性腰痛寒湿痹阻证患者,其镇痛、改善腰部功能疗效确切,且治疗6周效果更为明显。
    21  甜梦口服液联合文拉法辛治疗脾肾阳虚型抑郁症疗效观察
    张晓明,郭英杰,魏丹
    2022, 53(4):1117-1120. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.019
    [摘要](763) [HTML](0) [PDF 751.87 K](710)
    摘要:
    目的 观察甜梦口服液联合文拉法辛治疗脾肾阳虚型抑郁症的疗效。方法 选择2017年9月—2018年9月就诊于唐山市工人医院脾肾阳虚型抑郁症患者92例,按照随机数字表法分成对照组和治疗组,各46例。对照组患者口服盐酸文拉法辛缓释片及甜梦口服液模拟剂,治疗组患者口服盐酸文拉法辛缓释片及甜梦口服液,疗程为4周。观察2组治疗后临床疗效,比较两组治疗1、2、4周后的汉密顿焦虑量表(Hamilton depression scale,HAMD)、匹兹堡睡眠质量指数(Pittsburgh sleep quality index,PSQI)及中医证候评分情况。结果 治疗组的HAMD评分显效率为80.43%,总有效率为95.65%,明显高于对照组的60.87%、89.13%(P<0.05);PSQI评分在治疗1周及4周后,与治疗前相比,治疗组PSQI评分显著降低(P<0.05),且明显低于对照组(P<0.05)。结论 甜梦口服液联合文拉法辛治疗脾肾阳虚型抑郁症疗效明显且优于单用文拉法辛,且治疗过程中无明显的不良反应发生,证实甜梦口服液在抑郁症治疗中作用显著。
    22  仁和健太易酵素对人体T淋巴细胞和免疫球蛋白的影响
    张国栋,徐向荣,郑俊云,王金钱,黄武军,李欣,王鸿
    2022, 53(4):1121-1126. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.020
    [摘要](572) [HTML](0) [PDF 959.10 K](712)
    摘要:
    目的 探究仁和健太易酵素对人体T淋巴细胞和免疫球蛋白的影响,评价中药酵素对提高人体免疫力的作用。方法 采用组间和试验前后对照设计比较法,按剂量口服仁和健太易酵素90 d,以白细胞计数、人体外周血T淋巴细胞亚群CD4/CD8值和人体血清中免疫球蛋白IgG、IgA、IgM的含量为指标,临床观察该酵素对人体免疫力的作用。结果 口服仁和健太易酵素对受试者CD4/CD8和IgG、IgA、IgM含量以及白细胞计数,试验前后及试验90 d后较对照组均升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 仁和健太易酵素具有一定的维持和增强人体免疫力的功效。
    23  藜芦属药用植物的叶绿体基因组比较分析和系统发育研究
    田星,刘莹莹,张颖敏,杨从卫,钱子刚,李国栋
    2022, 53(4):1127-1137. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.021
    [摘要](558) [HTML](0) [PDF 3.82 M](666)
    摘要:
    目的 以藜芦属药用植物蒙自藜芦Veratrum mengtzeanum、大理藜芦V.taliense、狭叶藜芦V.stenophyllum和毛叶藜芦V.grandiflorum为材料,对其叶绿体基因组进行组装和序列分析。方法 采用高通量测序技术对4种植物叶绿体基因组进行测序,并且使用NOVOPlasty和Geneious R11软件分别组装和注释序列,在此基础上进行基本结构和系统发育分析。结果 藜芦属4种植物叶绿体基因组具有典型的环状四分体结构,全长151 875~153 711 bp,总GC含量37.7%~37.8%。藜芦属叶绿体基因组均注释到135个基因,其中蛋白质编码基因83~84个,rRNA基因8个和tRNA基因38个。通过比较发现,4种植物IR区边界未出现明显的扩张或收缩;毛叶藜芦叶绿体基因组序列较保守,变异位点少;蒙自藜芦、大理藜芦和狭叶藜芦序列变异较大,种间差异较小;此外,在一个大单拷贝区(large single copy region,LSC)和小单拷贝区(small single copy region,SSC)区筛选到13个高变片段。系统发育研究表明,毛叶藜芦与蒙自藜芦、大理藜芦和狭叶藜芦亲缘关系较远,后两者亲缘关系最近。结论 对藜芦属4种植物叶绿体基因组结构和系统发育关系进行了分析,为后续开展分子鉴定及群体遗传学研究提供了数据资料。
    24  基于代谢组学和转录组学的不同生长年限下银杏萜类生物合成关键基因表达分析
    刘志强,高崎,李航,美芳,陈冉
    2022, 53(4):1138-1147. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.022
    [摘要](370) [HTML](0) [PDF 1.31 M](559)
    摘要:
    目的 以不同发育阶段不同树龄的银杏叶(银杏幼树叶,多年生银杏树叶)为对象,分析次生代谢物变化规律,测定黄酮及萜内酯含量,分析萜类生物合成的通路和关键基因表达,为提高银杏萜内酯产量提供分子生药学数据。方法 采用液相色谱-质谱联用(LC-MS)技术,并进行高通量转录组学测序(RNA-seq),从差异表达基因中寻找次生代谢物生物合成的关联酶基因。结果 代谢数据表明,不同树龄,不同发育阶段的银杏叶次生代谢物明显不同,黄酮类成分,老树叶片与幼树叶4~7月含量均呈下降趋势;同发育阶段,幼树叶含量高于老树叶片含量;萜内酯类成分,老树叶片4~7月含量略微呈上升趋势,幼树叶略微呈缓降趋势;同发育阶段,幼树叶含量高于老树叶片含量。转录组分析出萌发期,老树叶片与幼树叶片生长状态相似,5~7月老树叶与幼树叶基因表达发生较大变化。筛选出49条与萜类合成有关的候选基因,分析后发现甲羟戊酸途径(mevalonate pathway,MVA)中老树叶表达高于幼树叶;甲基赤藻糖醇磷酸途径(methylerythritol 4-phosphate pathway,MEP)中幼树叶表达高于老树叶。结论 幼树叶比老树叶药用活性成分含量更高,适合作为药材。银杏叶内萜类合成途径可能主要依赖于MEP途径,且相关基因表达量与代谢成分相互证明。
    25  半夏连作对根际土壤微生物群落的影响研究
    刘诗蓉,王红兰,孙辉,杨萍,蒋舜媛,蒋桂华
    2022, 53(4):1148-1155. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.023
    [摘要](400) [HTML](0) [PDF 1.10 M](556)
    摘要:
    目的 探明半夏Pinellia ternate连作对根际土壤微生物群落的影响规律,以指导半夏连续高产栽培。方法 采用PacBio Sequel测序手段对正茬(CK)、连作一茬(A)、二茬(B)和三茬(C)半夏不同生长时期根际土壤微生物进行测序,对比分析其微生物群落结构和多样性差异。结果 随着连茬次数的增加,潜在致病细菌如果胶杆菌Pectobacterium aroidearum、真菌如子囊菌门Ascomycota菌群、镰刀菌属真菌Fusarium nematophilum和瓜亡革菌Thanatephorus cucumeris等丰度增加,球黑孢霉Nigrospora_zimmermanii随着连茬次数的增加逐渐成为优势菌群,有益真菌如球囊菌门Glomeromycota菌群丰度减少;随着连茬次数增加,半夏根际土壤中细菌和真菌多样性均降低;根际土壤pH值随着半夏生长周期的延长波动变化,可能导致根际细菌和真菌多样性和功能类群变化,从而使一些致病菌在半夏块茎膨大期和成熟期形成优势种群。结论 随着半夏连茬次数的增加,根际土壤有益微生物丰度减少、有害微生物丰度增加,根际土壤微生物群落多样性降低,根际土壤pH值波动变化,是半夏连作障碍形成的重要原因。
    26  基于UPLC-MS/MS代谢组学技术分析不同栽培模式下铁皮石斛类黄酮化合物差异性
    李帆,金传高,任仙樱,费璇,赵祺,潘晓军,吴志刚,姜程曦
    2022, 53(4):1156-1162. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.024
    [摘要](782) [HTML](0) [PDF 1.18 M](853)
    摘要:
    目的 研究不同栽培模式下铁皮石斛Dendrobium officinale中类黄酮化合物积累的差异,为铁皮石斛种植方式创新提供依据。方法 运用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)广泛靶向技术对3种栽培模式(大棚栽培、林下活树附生和岩壁附生栽培)下的铁皮石斛类黄酮物质进行检测,使用主成分分析(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘判别分析法(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)鉴定差异代谢物。结果 共鉴定202个类黄酮化合物,主要以黄酮(76个)和黄酮醇(60个)化合物为主,其中花青素物质矢车菊素-3-O-葡萄糖苷-7,3'-di-O-(6''-O-芥子酰葡萄糖苷)为首次在铁皮石斛中被检测到;OPLS-DA筛选43个差异化合物,其中大棚组与林下组、大棚组与岩壁组间均具有23个差异物,林下组与岩壁组则具有27个差异物,差异物质对表征不同栽培模式的样品贡献率明显。结论 林下活树附生和岩壁附生栽培明显提升黄酮、类黄酮化合物的生物合成水平,保障了药材质量,研究结果为新型栽培模式的推广提供了理论基础。
    27  基于UPLC-QQQ-MS/MS的工业大麻中6种大麻素类成分定量研究
    李俊,米要磊,王思嘉,朱雪雯,万会花,王思凡,杜伟,苏畅,马伟,陈士林,徐志超,孙伟,杨维
    2022, 53(4):1163-1172. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.025
    [摘要](490) [HTML](0) [PDF 1.18 M](711)
    摘要:
    目的 建立基于超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱(UPLC-QQQ-MS/MS)技术的工业大麻中6种大麻素类成分的定量分析方法,并利用该方法对9个火麻仁基原植物工业大麻植株3个不同部位(雌花、苞片、叶)中的大麻素类成分含量进行研究,为合理合法开发利用工业大麻,甄选商业化品种以及选育符合我国法规的高大麻二酚(cannabidiol,CBD)含量、低四氢大麻酚(tetrahydrocannabinol,THC)含量品种奠定基础。方法 采用液质联用技术:Agilent Eclipse Plus C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.8 μm),流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-甲醇(B),梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min,多反应监测模式。结果 以工业大麻中6种大麻素类成分大麻二酚、四氢大麻酚、大麻萜酚(cannabigerol,CBG)、大麻二醇酸(cannabidiolic acid,CBDA)、大麻萜酚酸(cannabigerolic acid,CBGA)和四氢大麻酚酸(tetrahydrocannabinolic acid,THCA)为研究对象,建立了基于UPLC-QQQ-MS/MS的定量方法。方法学验证结果显示:6种大麻素类成分线性良好,R2为0.999 1~1.000 0,准确度为0.29%~2.80%,精密度为0.84%~2.74%,加样回收率为99.36%~102.88%。样品分析结果显示:花和苞片中的6种大麻素类成分含量显著高于叶片中的含量,不同品种大麻中6种大麻素类成分在花、苞片和叶中的分布具有特异性。结论 基于UPLC-QQQ-MS/MS所建立的大麻中6种大麻素类成分的定量分析方法,灵敏度高,准确性好,方法简单,适用于工业大麻中6种大麻素类成分的含量测定。
    28  药食用菌新品种保护及DUS测试指南研制现状与展望
    刘晓柳,钟灿,谢景,侯凤飞,戴甲木,张水寒,金剑
    2022, 53(4):1173-1180. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.026
    [摘要](523) [HTML](0) [PDF 1.27 M](605)
    摘要:
    药食用菌是具有多种生物学功能的重要生物类群。近年来,我国越来越重视药食用菌的研究和利用,药食用菌产业快速发展,新品种保护以及品种权等问题成为影响产业发展的关键因素。介绍了我国农业农村部颁布的13个药食用菌类DUS[特异性(distinctness)、一致性(uniformity)和稳定性(stability)]测试指南,对农业农村部药食用菌DUS测试指南的范围、颁布时间、主要内容、提交材料要求和测试性状等进行了解读和分析,概述了药食用菌DUS测试指南研制及测试技术研究现状,论述了药食用菌新品种的发展历程及申请授权情况,对药食用菌新品种保护和DUS测试技术发展提出建议。
    29  丹参酮类脂溶性成分及其干预缺血性脑卒中机制的研究进展
    王哲义,孙怿泽,邓欣祺,王春国,田金洲,卢涛
    2022, 53(4):1181-1190. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.027
    [摘要](344) [HTML](0) [PDF 1.47 M](889)
    摘要:
    缺血性脑卒中是一种由于脑部供血受阻导致缺血灶不可逆损伤的中枢神经系统疾病,其发病突然、传变迅速、病程复杂,静脉溶栓和血管内介入是早期干预的主要措施,但时间窗和禁忌症使其应用受到限制。丹参Salviae Miltiorrhizae Radix et Rhizoma为传统中药材,其中丹参酮类脂溶性成分治疗缺血性脑卒中疗效确切并在临床广泛应用。总结了丹参酮类脂溶性成分干预缺血性脑卒中的可能机制,包括抗凋亡、抗炎、调节自噬、限制谷氨酸兴奋性毒性、抑制氧化应激、促进新生血管形成等,以期为临床应用提供一定的借鉴。
    30  沉香中倍半萜类化合物与生物活性研究进展及其质量标志物预测分析
    王云云,侯文成,魏建和,刘洋洋
    2022, 53(4):1191-1209. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.028
    [摘要](654) [HTML](0) [PDF 2.30 M](1183)
    摘要:
    沉香为名贵药材和香料,倍半萜类化合物是沉香的特征成分和主要活性成分,根据其分子骨架可将沉香倍半萜类化合物分为8类。系统地总结了从沉香中分离出的倍半萜类化合物,并对其调节中枢神经系统、抗炎、抗肿瘤细胞毒、抑菌等活性的研究现状进行综述,并在此基础上结合质量标志物(quality marker,Q-Marker)的核心概念,从生源途径、传统药效、传统药性和化学成分等方面对沉香的Q-Marker进行预测分析,α-沉香呋喃、β-沉香呋喃、沉香螺旋醇可作为沉香的Q-Marker,为建立和完善沉香质量标准提供依据,以期为沉香质量的深入研究提供参考。
    31  油茶三萜类成分及其药理活性的研究进展
    徐依,唐思琪,黄浩,刘向前,李小军
    2022, 53(4):1210-1219. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.029
    [摘要](581) [HTML](0) [PDF 1.82 M](776)
    摘要:
    油茶Camellia oleifera是我国重要的木本食用油料树种,也是世界4大木本油料作物之一。大量现代植物化学研究发现油茶中主要含有三萜类、黄酮类及鞣质类等成分,其中三萜皂苷是油茶中的主要化学成分,该种植物的皂苷母核多为齐墩果烷型五环三萜,且具有丰富的药理活性,如抗肿瘤、心血管系统保护、降血糖、调血脂、杀菌、神经细胞保护、抗炎等活性。对油茶三萜类成分及其药理活性的研究进展进行综述,同时,针对其抗肿瘤活性进行构效关系分析,以期为油茶这一药食两用资源的综合开发利用提供一定的科学依据和理论参考。
    32  中医药治疗阿片类药物所致便秘的研究进展
    周稼荣,张铁军,刘毅,陈金鹏,刘志东,周思雨,廖茂良,刘素香,李霞,高文远,田成旺,陈常青
    2022, 53(4):1220-1229. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.030
    [摘要](235) [HTML](0) [PDF 1.13 M](705)
    摘要:
    近年来癌症的发病率一直呈上升趋势,癌性疼痛是癌症患者治疗过程中的常见临床伴随症状。阿片类药物为中、重度疼痛治疗的首选药物,但是存在便秘、呕吐等不良反应。其中阿片类药物所致便秘(opioid-induced constipation,OIC)通常会存在于癌痛治疗的全过程,若不能得到有效解决,不但严重影响患者的癌症治疗效果,还给患者带来很大的痛苦。中医药治疗OIC临床疗效确切,临床应用广泛,常用的治疗手段有口服法、外治法、灌肠法及联合法等。围绕近年中医药在治疗OIC时的认识及应用进行综述,以期在OIC治疗过程中发挥更大价值。
    33  桔梗汤及其活性成分治疗急性肺损伤的作用机制研究进展
    范文京,任娟宁,战秀俊,李彤,雷鹏,任晓亮,姜苗苗
    2022, 53(4):1230-1239. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.031
    [摘要](362) [HTML](0) [PDF 1.23 M](663)
    摘要:
    桔梗汤是治疗咽喉肿痛、咳嗽的基本药方,现代药理研究表明其具有较好的清热解毒、润肺止咳祛痰、抗炎、抗菌、抗病毒等功效,在临床上主要用于治疗咽喉炎症和肺部疾病。而急性肺损伤(acute lung injury,ALI)是临床上常见的死亡率较高的疾病之一,严重影响患者的生命质量。其发病机制复杂,目前并没有特效的治疗方案和药物。中医学主要采用辨病与辨证相结合的方法应用中药复方或单味中药来防治ALI,并取得了一定疗效。大量研究表明桔梗汤中桔梗和甘草的化学成分对肺部炎症损伤具有保护作用。从该复方的古籍溯源、活性成分、作用机制等方面对其治疗ALI进行整理和分析,为其进一步开发和治疗肺部疾病提供依据。
    34  汉麻酚类活性物质生物合成调控的研究进展
    崔素娟,武文博,谢洋,李鹏,隋新,张晓臣,郭春景,李广泽,尹静
    2022, 53(4):1240-1251. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.032
    [摘要](565) [HTML](0) [PDF 1.30 M](786)
    摘要:
    汉麻Cannabis sativa是典型的一年生且雌雄异株的开花植物,是大麻素的主要来源,具有多种精神活性和药理作用,由于对人类疾病的治疗潜力而被广泛关注。除了具有精神活性的主要成分四氢大麻酚(tetrahydrocannabinol,THC)外,还含有非精神活性的酚类化合物如大麻二酚(cannabidiol,CBD),作为抗肿瘤的候选药物具有很高的价值。然而在已知的600多种大麻素中,大多数含量较低,由于其在医学、日化和工业方面具有广泛的用途,迫切需要应用新的生物技术提高大麻素的生物合成。大麻素的异源生物合成可以实现低成本且快速的生产,各种组织培养方法,如微繁殖、细胞悬浮培养、毛状根培养和农杆菌介导的基因转化方法在汉麻育种、新性状开发及规模化繁殖方面具有潜在的应用价值。综述了汉麻酚类化合物药理学、合成积累规律及其生物合成最新进展,重点探讨了大麻组织培养方面重要的成果,以期为汉麻酚类物质生物合成及其利用提供科学依据和参考。
    35  植物精油抗肿瘤作用研究进展
    梁新丽,李秋香,黄小英,赵国巍,谢冰斌,董伟,杨明
    2022, 53(4):1252-1263. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.033
    [摘要](228) [HTML](0) [PDF 1.04 M](804)
    摘要:
    植物精油是一类具有特殊芳香气味的含有天然生物活性化合物的挥发性混合物。通过对近5年报道的具有抗肿瘤作用的植物精油的化学成分、药理作用及其机制进行总结,表明植物精油可通过抑制增殖、诱导凋亡、阻遏细胞周期、诱导氧化应激、诱导自噬、抑制上皮-间质转化、抑制细胞侵袭迁移和抑制血管生成等途径来发挥抗肿瘤作用,同时归纳了其抗肿瘤作用机制涉及到B淋巴细胞瘤基因-2相关X蛋白(B-cell lymphoma-2 associated X protein,Bax)/B淋巴细胞瘤-2基因(B cell lymphoma-2,Bcl-2)、磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)/雷帕霉素靶蛋白(mechanistic target of rapamycin,mTOR)、HIPPO/Yes激酶相关蛋白(Yes-associated protein,YAP)、表皮生长因子受体(epithelial growth factor receptor,EGFR)、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)、分泌型糖蛋白(Wnt)/β-连环蛋白(β-catenin)和小眼畸形相关转录因子(microphthalmia-associated transcription factor,MITF)等信号通路。此外,汇总了植物精油辅助治疗肿瘤的临床研究以及其与化疗药物联合应用的协同作用效果,并对植物精油用于抗肿瘤用途的主要局限与挑战进行讨论,为植物精油用于抗肿瘤治疗药物的进一步开发和应用提供参考。
    36  虎杖化学成分及药理活性研究进展
    梁春晓,王珊珊,陈淑静,王媛,李晋,常艳旭
    2022, 53(4):1264-1276. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.034
    [摘要](839) [HTML](0) [PDF 1.36 M](845)
    摘要:
    虎杖Polygoni Cuspidati Rhizoma et Radix在中国已有数千年治疗和预防疾病的历史,可用于改善腹泻、咳嗽、黄疸、炎症、闭经、烧伤和高脂血等症状。虎杖化学成分包括醌类、二苯乙烯类、黄酮类、苯丙素类等化合物。现代药理学和临床研究表明,虎杖可用于治疗炎症、糖尿病、痛风、癌症、病毒性疾病、细菌感染性疾病、神经退行性疾病等,尤其对冠状病毒引起的呼吸性疾病具有良好抑制作用。系统地总结了近几年虎杖的国内外研究文献,从化学成分及其药理作用的角度展开了综述,为虎杖药用资源进一步开发和应用提供依据,也为虎杖在抗击新型冠状病毒肺炎疫情中的应用提供科学依据。
    37  中药配方颗粒行业试点20年政策梳理与优化建议
    鲁萍,邓勇
    2022, 53(4):1277-1284. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.04.035
    [摘要](720) [HTML](0) [PDF 733.78 K](476)
    摘要:
    通过梳理过去20年来中药配方颗粒在试点阶段的政策文件,着重从行业准入、质量标准与流通监管政策等方面系统阐述了政策对于行业发展产生的影响,结合中药配方颗粒行业在这3个方面的历史发展和国家最新颁布的《关于结束中药配方颗粒试点工作的公告》,对中药配方颗粒行业发展进行总结与优化建议,为推进中药配方颗粒产业健康发展提供参考。

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