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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2022年第53卷第3期文章目次
2022, 53(3):653-658.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.001
摘要:
目的 研究木荚红豆叶Ormosia xylocarpa 70%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取物化学成分及其对肝癌HepG2的细胞毒性作用。方法 利用多种色谱学方法和波谱学技术分离鉴定化合物，采用CCK-8比色法测定化合物的细胞毒活性。结果 从木荚红豆叶70%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取物中分离鉴定8个化合物，分别为3',4"-二羟基-3,5,4',3",5"-五甲氧基-7,9';7',9-双环氧-4,8"-氧-8,8'-倍半木脂素-丙醇（1）、染料木素（2）、槲皮素（3）、羽扇豆酮（4）、β-香树脂醇（5）、蒲公英赛醇（6）、mundulin（7）和齐墩果酸（8）。化合物7对人肝癌HepG2细胞有细胞毒性作用，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为86.34 μmol/L。结论 所有化合物均首次从该植物中分离得到，其中化合物1为新的四氢呋喃类木脂素，命名为木荚红豆素；化合物5～8为首次从红豆属中分离得到，化合物7具有一定的细胞毒活性。
目的 研究木荚红豆叶Ormosia xylocarpa 70%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取物化学成分及其对肝癌HepG2的细胞毒性作用。方法 利用多种色谱学方法和波谱学技术分离鉴定化合物，采用CCK-8比色法测定化合物的细胞毒活性。结果 从木荚红豆叶70%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取物中分离鉴定8个化合物，分别为3',4"-二羟基-3,5,4',3",5"-五甲氧基-7,9';7',9-双环氧-4,8"-氧-8,8'-倍半木脂素-丙醇（1）、染料木素（2）、槲皮素（3）、羽扇豆酮（4）、β-香树脂醇（5）、蒲公英赛醇（6）、mundulin（7）和齐墩果酸（8）。化合物7对人肝癌HepG2细胞有细胞毒性作用，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为86.34 μmol/L。结论 所有化合物均首次从该植物中分离得到，其中化合物1为新的四氢呋喃类木脂素，命名为木荚红豆素；化合物5～8为首次从红豆属中分离得到，化合物7具有一定的细胞毒活性。
2022, 53(3):659-666.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.002
摘要:
目的 对药用沙棘Hippophae rhamnoides果汁的化学成分进行研究。方法 选用大孔树脂、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、ODS、HPLC等色谱分离技术及HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、HSQC、HMBC、NOESY等波谱分析技术进行分离、纯化与鉴定。结果 从药用沙棘果汁经D-101型大孔吸附树脂吸附的95%乙醇洗脱物中分离得到14个化合物，分别鉴定为异鼠李素-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖基-7-O-(6-O-芥子酰基)-β-D-葡萄糖苷（1）、异鼠李素（2）、槲皮素（3）、异鼠李素-7-O-α-L-鼠李糖苷（4）、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷（5）、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷（6）、银椴苷（7）、异鼠李素-3-O-芸香糖基-7-O-β-(6""-异戊酰基)-葡萄糖苷（8）、异鼠李素-3-O-芸香糖基-7-O-β-(2""-异戊酰基)-葡萄糖苷（9）、3-羟基苯甲酸（10）、4-羟基苯甲酸（11）、龙胆酸（12）、香草酸（13）、2-呋喃甲酸（14）。结论 化合物1为新化合物，命名为沙棘黄酮苷A。
目的 对药用沙棘Hippophae rhamnoides果汁的化学成分进行研究。方法 选用大孔树脂、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、ODS、HPLC等色谱分离技术及HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、HSQC、HMBC、NOESY等波谱分析技术进行分离、纯化与鉴定。结果 从药用沙棘果汁经D-101型大孔吸附树脂吸附的95%乙醇洗脱物中分离得到14个化合物，分别鉴定为异鼠李素-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖基-7-O-(6-O-芥子酰基)-β-D-葡萄糖苷（1）、异鼠李素（2）、槲皮素（3）、异鼠李素-7-O-α-L-鼠李糖苷（4）、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷（5）、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷（6）、银椴苷（7）、异鼠李素-3-O-芸香糖基-7-O-β-(6""-异戊酰基)-葡萄糖苷（8）、异鼠李素-3-O-芸香糖基-7-O-β-(2""-异戊酰基)-葡萄糖苷（9）、3-羟基苯甲酸（10）、4-羟基苯甲酸（11）、龙胆酸（12）、香草酸（13）、2-呋喃甲酸（14）。结论 化合物1为新化合物，命名为沙棘黄酮苷A。
2022, 53(3):667-670.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.003
摘要:
目的 对台湾拟金发藓Polytrichastrum formosum全草的化学成分及其细胞毒活性开展研究，为其进一步开发提供科学依据。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、MCI-Gel树脂柱色谱、半制备型RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化，运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定，采用MTT法测试化合物对人肝癌HepG2细胞和人胰腺癌PANC-1细胞的细胞毒活性。结果 从台湾拟金发藓植物中分离得到4个化合物，分别鉴定为2′′-(1-苯甲酰基-2-羟基-4-苯氧基)-N-(2′′′-羟基-乙基)-乙酰胺（1）、(2-羟基-4-甲氧基-苯基)-苯基-甲酮（2）、(2,4-二甲氧基-苯基)-苯基-甲酮（3）、(2,4-二羟基-苯基)-苯基-甲酮（4）；部分化合物显示出了一定的细胞毒活性。结论 化合物1为新化合物，命名为金发藓酮B；化合物2～4为新天然产物，首次从金发藓科植物中分离得到；化合物1对人肝癌HepG2细胞具有较强的细胞毒活性，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为38.14 μmol/L。
目的 对台湾拟金发藓Polytrichastrum formosum全草的化学成分及其细胞毒活性开展研究，为其进一步开发提供科学依据。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、MCI-Gel树脂柱色谱、半制备型RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化，运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定，采用MTT法测试化合物对人肝癌HepG2细胞和人胰腺癌PANC-1细胞的细胞毒活性。结果 从台湾拟金发藓植物中分离得到4个化合物，分别鉴定为2′′-(1-苯甲酰基-2-羟基-4-苯氧基)-N-(2′′′-羟基-乙基)-乙酰胺（1）、(2-羟基-4-甲氧基-苯基)-苯基-甲酮（2）、(2,4-二甲氧基-苯基)-苯基-甲酮（3）、(2,4-二羟基-苯基)-苯基-甲酮（4）；部分化合物显示出了一定的细胞毒活性。结论 化合物1为新化合物，命名为金发藓酮B；化合物2～4为新天然产物，首次从金发藓科植物中分离得到；化合物1对人肝癌HepG2细胞具有较强的细胞毒活性，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为38.14 μmol/L。
2022, 53(3):671-677.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.004
摘要:
目的 对楝科山楝属植物山楝Aphanamixis polystachya果实的化学成分进行研究。方法 采用乙醇回流提取，依次用石油醚、醋酸乙酯进行萃取。醋酸乙酯层萃取物分别采用硅胶柱色谱、反相C18硅胶柱（ODS）、Sephadex LH-20凝胶及半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，根据化合物理化性质结合波谱数据鉴定其结构。结果 从山楝果实中分离得到15个化合物，分别鉴定为尼洛替星（1）、oxypiscidinol A（2）、匹西狄醇A（3）、21α-甲基苦楝酮二醇（4）、21β-甲基苦楝酮二醇（5）、meliasenin S（6）、agladupol E（7）、3-episapeline A（8）、陵水暗罗素（9）、4(15)-桉叶烯-1β,6α-二醇（10）、10α-hydroxycadin-4-en-15-al（11）、4β,10α-dihydroxy-guai-6-ene（12）、kalshinoid E（13）、棕榈酸（14）、单棕榈酸甘油酯（15）。结论 化合物类型涉及三萜、二萜、倍半萜和脂肪酸，其中化合物2、11、13为首次从楝科植物中分离，1、4、5、8、14为首次从该属植物中分离，6、7为首次从该植物中分离得到。
目的 对楝科山楝属植物山楝Aphanamixis polystachya果实的化学成分进行研究。方法 采用乙醇回流提取，依次用石油醚、醋酸乙酯进行萃取。醋酸乙酯层萃取物分别采用硅胶柱色谱、反相C18硅胶柱（ODS）、Sephadex LH-20凝胶及半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，根据化合物理化性质结合波谱数据鉴定其结构。结果 从山楝果实中分离得到15个化合物，分别鉴定为尼洛替星（1）、oxypiscidinol A（2）、匹西狄醇A（3）、21α-甲基苦楝酮二醇（4）、21β-甲基苦楝酮二醇（5）、meliasenin S（6）、agladupol E（7）、3-episapeline A（8）、陵水暗罗素（9）、4(15)-桉叶烯-1β,6α-二醇（10）、10α-hydroxycadin-4-en-15-al（11）、4β,10α-dihydroxy-guai-6-ene（12）、kalshinoid E（13）、棕榈酸（14）、单棕榈酸甘油酯（15）。结论 化合物类型涉及三萜、二萜、倍半萜和脂肪酸，其中化合物2、11、13为首次从楝科植物中分离，1、4、5、8、14为首次从该属植物中分离，6、7为首次从该植物中分离得到。
2022, 53(3):678-686.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.005
摘要:
目的 研究复方蜥蜴散在大鼠体内的代谢产物。方法 大鼠ig复方蜥蜴散后，收集并处理血浆、胆汁、尿液、粪便，采用UHPLC-LTQ-Orbitrap-MS方法以及质量亏损过滤技术分析主要成分代谢产物。结果 建立了复方蜥蜴散代谢产物分析方法，共鉴定出芒柄花素、毛蕊异黄酮、延胡索乙素等8个原型成分和31个代谢产物。结论 复方蜥蜴散主要成分在大鼠体内主要发生去甲基化、羟基化、还原反应等I相反应，硫酸化、葡萄糖醛酸化等II相反应，所建立的方法简单可靠。为进一步阐明复方蜥蜴散药效物质基础，优化临床给药方案提供依据。
目的 研究复方蜥蜴散在大鼠体内的代谢产物。方法 大鼠ig复方蜥蜴散后，收集并处理血浆、胆汁、尿液、粪便，采用UHPLC-LTQ-Orbitrap-MS方法以及质量亏损过滤技术分析主要成分代谢产物。结果 建立了复方蜥蜴散代谢产物分析方法，共鉴定出芒柄花素、毛蕊异黄酮、延胡索乙素等8个原型成分和31个代谢产物。结论 复方蜥蜴散主要成分在大鼠体内主要发生去甲基化、羟基化、还原反应等I相反应，硫酸化、葡萄糖醛酸化等II相反应，所建立的方法简单可靠。为进一步阐明复方蜥蜴散药效物质基础，优化临床给药方案提供依据。
2022, 53(3):687-695.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.006
摘要:
目的 制备转铁蛋白（transferrin，Tf）修饰的雷公藤甲素（triptolide，TP）脂质体（Tf-TP@Lip），并对其进行质量评价和体外靶向性研究。方法 采用薄膜分散法制备Tf-TP@Lip，以包封率和载药量为考察指标，通过单因素考察和星点设计-效应面优化法筛选处方和最佳制备工艺；采用超滤离心法测定药物包封率；透射电子显微镜（TEM）观察脂质体微观形态；激光粒度仪测定脂质体的粒径、多分散指数（polydispersity index，PDI）和Zeta电位；并对其体外释放情况进行考察；采用流式细胞仪和荧光显微镜探究细胞摄取情况。结果 优化后Tf-TP@Lip的处方和工艺：脂药比为5.72∶1，脂胆比为8.11∶1，磷脂与DSPE-PEG2000的质量比为6∶1，成膜溶剂为无水乙醇，成膜温度60 ℃。制得的Tf-TP@Lip平均粒径为 （130.33±1.89）nm，PDI为0.19±0.03，Zeta电位为（−23.20±0.64）mV，包封率和载药量分别为（85.33±0.41）%和 （9.96±0.21）%，TEM下呈球形，大小均匀、圆整。体外释放研究表明，Tf-TP@Lip相比游离TP具有一定缓释效果。与非靶向雷公藤甲素脂质体（TP@Lip）相比，转铁蛋白的修饰明显增加了SMMC-7721对脂质体的摄取效率。结论 制备Tf-TP@Lip稳定、可行，粒径小、外观圆整且具备较高的包封率和载药量，可用于进一步的实验研究。
目的 制备转铁蛋白（transferrin，Tf）修饰的雷公藤甲素（triptolide，TP）脂质体（Tf-TP@Lip），并对其进行质量评价和体外靶向性研究。方法 采用薄膜分散法制备Tf-TP@Lip，以包封率和载药量为考察指标，通过单因素考察和星点设计-效应面优化法筛选处方和最佳制备工艺；采用超滤离心法测定药物包封率；透射电子显微镜（TEM）观察脂质体微观形态；激光粒度仪测定脂质体的粒径、多分散指数（polydispersity index，PDI）和Zeta电位；并对其体外释放情况进行考察；采用流式细胞仪和荧光显微镜探究细胞摄取情况。结果 优化后Tf-TP@Lip的处方和工艺：脂药比为5.72∶1，脂胆比为8.11∶1，磷脂与DSPE-PEG2000的质量比为6∶1，成膜溶剂为无水乙醇，成膜温度60 ℃。制得的Tf-TP@Lip平均粒径为 （130.33±1.89）nm，PDI为0.19±0.03，Zeta电位为（−23.20±0.64）mV，包封率和载药量分别为（85.33±0.41）%和 （9.96±0.21）%，TEM下呈球形，大小均匀、圆整。体外释放研究表明，Tf-TP@Lip相比游离TP具有一定缓释效果。与非靶向雷公藤甲素脂质体（TP@Lip）相比，转铁蛋白的修饰明显增加了SMMC-7721对脂质体的摄取效率。结论 制备Tf-TP@Lip稳定、可行，粒径小、外观圆整且具备较高的包封率和载药量，可用于进一步的实验研究。
2022, 53(3):696-703.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.007
摘要:
目的 建立仅与药物分子属性有关的药物分子苦度（molecule bitterness，MB）的定量方法。方法 采用口尝法，以盐酸小檗碱为标准苦味物质，以不同浓度的盐酸小檗碱、奎宁、苦参碱、延胡索乙素、穿心莲内酯、栀子苷、葛根素、柚皮苷、L-精氨酸、熊果苷、益母草碱、柠檬苦素、獐牙菜苦苷、芦荟苷、龙胆苦苷、盐酸青藤碱、氧化苦参碱、京尼平苷、槐定碱的水溶液为载体，采用“最小极限法”预测苦味阈值浓度（bitterness threshold concentration，BTC），并基于此计算其MB；以盐酸小檗碱、苦参碱、氧化苦参碱、穿心莲内酯、葛根素的水溶液为载体，采用电子舌测得不同浓度溶液的响应值，基于口尝法测得的盐酸小檗碱的BTC，预测其他4种苦味单体的BTC，进而预测其MB。结果 采用口尝法，测得感知到苦味的人数比例与苦味单体的浓度之间符合威布尔曲线关系，然后由拟合的曲线计算出BTC，进而测得了19种苦味单体的MB；在BTC试验的测定范围内，电子舌传感器仅对盐酸小檗碱和苦参碱的测定得到有效数据，但对其产生响应的传感器不同，不同传感器之间信息相互独立，基于电子舌未能得到苦参碱的BTC。结论 采用口尝法建立了基于BTC的MB的测定方法，并测定出19种苦味单体的MB；虽未能建立基于电子舌的MB预测方法，但是为后续苦度定量方法研究提供借鉴。
目的 建立仅与药物分子属性有关的药物分子苦度（molecule bitterness，MB）的定量方法。方法 采用口尝法，以盐酸小檗碱为标准苦味物质，以不同浓度的盐酸小檗碱、奎宁、苦参碱、延胡索乙素、穿心莲内酯、栀子苷、葛根素、柚皮苷、L-精氨酸、熊果苷、益母草碱、柠檬苦素、獐牙菜苦苷、芦荟苷、龙胆苦苷、盐酸青藤碱、氧化苦参碱、京尼平苷、槐定碱的水溶液为载体，采用“最小极限法”预测苦味阈值浓度（bitterness threshold concentration，BTC），并基于此计算其MB；以盐酸小檗碱、苦参碱、氧化苦参碱、穿心莲内酯、葛根素的水溶液为载体，采用电子舌测得不同浓度溶液的响应值，基于口尝法测得的盐酸小檗碱的BTC，预测其他4种苦味单体的BTC，进而预测其MB。结果 采用口尝法，测得感知到苦味的人数比例与苦味单体的浓度之间符合威布尔曲线关系，然后由拟合的曲线计算出BTC，进而测得了19种苦味单体的MB；在BTC试验的测定范围内，电子舌传感器仅对盐酸小檗碱和苦参碱的测定得到有效数据，但对其产生响应的传感器不同，不同传感器之间信息相互独立，基于电子舌未能得到苦参碱的BTC。结论 采用口尝法建立了基于BTC的MB的测定方法，并测定出19种苦味单体的MB；虽未能建立基于电子舌的MB预测方法，但是为后续苦度定量方法研究提供借鉴。
2022, 53(3):704-711.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.008
摘要:
目的 建立丹膝颗粒组成药味的UPLC指纹图谱，并运用总量统计矩、信息熵和信息量及1次投料量数学模型，计算出稳态1次投料量，建立动态中药成分群的稳态性质量提取方法。方法 采用UPLC法，色谱柱为Acquity UPLC HSS T3（100 mm×2.1 mm，1.8 μm）；流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱；体积流量为0.4 mL/min；240 nm UV检测；柱温为30 ℃；进样量为3 μL。建立丹参、牛膝、川芎等12味丹膝颗粒组成药味的UPLC指纹图谱，采用总量统计矩、信息熵和信息量分析方法获得指纹图谱的动态性参数，并根据遗传统计学原理获得单味药材及全方的1次投料量，指导工业化大生产，获得成分稳态的丹膝颗粒。结果 丹膝颗粒12味组成药味的平均总量统计矩零、一、二阶矩、信息熵、信息量分别为6.56×104、13.36、50.71、5.75、3.59×105；其中以桑寄生药材信息量的RSD最大，以川芎药材的RSD最小，平均为24.51%；按单味药材投料，据全方累积信息量的RSD计算出1次投料量为2.13 kg，按全方的比例投料，全方1次稳态投料量为335.35 kg，远远大于《中国药典》2020年版规定。结论 丹膝颗粒组成药味的指纹图谱动态性可用总量统计矩、信息熵、信息量进行分析，据此可获得稳态的一次投料量，据此投料生产可保证丹膝颗粒质量的稳定。
目的 建立丹膝颗粒组成药味的UPLC指纹图谱，并运用总量统计矩、信息熵和信息量及1次投料量数学模型，计算出稳态1次投料量，建立动态中药成分群的稳态性质量提取方法。方法 采用UPLC法，色谱柱为Acquity UPLC HSS T3（100 mm×2.1 mm，1.8 μm）；流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱；体积流量为0.4 mL/min；240 nm UV检测；柱温为30 ℃；进样量为3 μL。建立丹参、牛膝、川芎等12味丹膝颗粒组成药味的UPLC指纹图谱，采用总量统计矩、信息熵和信息量分析方法获得指纹图谱的动态性参数，并根据遗传统计学原理获得单味药材及全方的1次投料量，指导工业化大生产，获得成分稳态的丹膝颗粒。结果 丹膝颗粒12味组成药味的平均总量统计矩零、一、二阶矩、信息熵、信息量分别为6.56×104、13.36、50.71、5.75、3.59×105；其中以桑寄生药材信息量的RSD最大，以川芎药材的RSD最小，平均为24.51%；按单味药材投料，据全方累积信息量的RSD计算出1次投料量为2.13 kg，按全方的比例投料，全方1次稳态投料量为335.35 kg，远远大于《中国药典》2020年版规定。结论 丹膝颗粒组成药味的指纹图谱动态性可用总量统计矩、信息熵、信息量进行分析，据此可获得稳态的一次投料量，据此投料生产可保证丹膝颗粒质量的稳定。
2022, 53(3):712-719.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.009
摘要:
目的 构建养胃颗粒浸膏的物理指纹图谱，建立其质量一致性评价方法。方法 构建由密度、pH值、固含量、表面张力、接触角、平均粒径、电导率、动力黏度8个物理参数组成的物理指纹图谱，基于物理指纹图谱进行一致性评价，结合多元统计分析方法进行统计分析及异常样品判断。结果 17批次养胃颗粒浸膏的物理指纹图谱存在差异，主要体现在平均粒径、电导率和动力黏度3个指标上；经主成分分析得出物理参数间的相关性关系，由DModX控制图诊断出1批异常样品，贡献图分析得到异常波动原因。结论 构建了养胃颗粒浸膏的物理指纹图谱，展现了浸膏的物理质量属性及其差异，证明基于物理指纹图谱的养胃颗粒浸膏质量一致性评价方法的可行性。
目的 构建养胃颗粒浸膏的物理指纹图谱，建立其质量一致性评价方法。方法 构建由密度、pH值、固含量、表面张力、接触角、平均粒径、电导率、动力黏度8个物理参数组成的物理指纹图谱，基于物理指纹图谱进行一致性评价，结合多元统计分析方法进行统计分析及异常样品判断。结果 17批次养胃颗粒浸膏的物理指纹图谱存在差异，主要体现在平均粒径、电导率和动力黏度3个指标上；经主成分分析得出物理参数间的相关性关系，由DModX控制图诊断出1批异常样品，贡献图分析得到异常波动原因。结论 构建了养胃颗粒浸膏的物理指纹图谱，展现了浸膏的物理质量属性及其差异，证明基于物理指纹图谱的养胃颗粒浸膏质量一致性评价方法的可行性。
2022, 53(3):720-725.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.010
摘要:
目的 比较雷公藤甲素（triptolide，TP）二元醇质体凝胶（binary ethosome gel，BEG）（TP@BEG）和TP普通凝胶（ordinary gel，OG）（TP@OG）皮肤药动学的行为差异，考察其在体经皮渗透性能。方法 采用体外增量法和体外减量法考察微透析探针体外回收率与传递率，同时建立了TP微透析方法，并通过微透析技术联合LC-MS/MS定量分析技术对TP的BEG和OG皮肤药动学进行了研究。结果 通过微透析数据整合发现，TP@OG和TP@BEG中TP皮下最大药物质量浓度（Cmax）分别为185.12、116.13 ng/mL，半衰期（t1/2）分别为3.35、3.10 h，达峰时间（tmax）分别为2.25、4.88 h，10 h内药时曲线下面积（AUC0～10）分别为657.59、610.27 ng·h/mL。结论 TP@BEG在维持较高的生物利用度同时可延长药物在皮下组织中的滞留时间，具有更优的缓释作用，可望成为TP经皮给药的新剂型。
目的 比较雷公藤甲素（triptolide，TP）二元醇质体凝胶（binary ethosome gel，BEG）（TP@BEG）和TP普通凝胶（ordinary gel，OG）（TP@OG）皮肤药动学的行为差异，考察其在体经皮渗透性能。方法 采用体外增量法和体外减量法考察微透析探针体外回收率与传递率，同时建立了TP微透析方法，并通过微透析技术联合LC-MS/MS定量分析技术对TP的BEG和OG皮肤药动学进行了研究。结果 通过微透析数据整合发现，TP@OG和TP@BEG中TP皮下最大药物质量浓度（Cmax）分别为185.12、116.13 ng/mL，半衰期（t1/2）分别为3.35、3.10 h，达峰时间（tmax）分别为2.25、4.88 h，10 h内药时曲线下面积（AUC0～10）分别为657.59、610.27 ng·h/mL。结论 TP@BEG在维持较高的生物利用度同时可延长药物在皮下组织中的滞留时间，具有更优的缓释作用，可望成为TP经皮给药的新剂型。
2022, 53(3):726-734.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.011
摘要:
目的 评价现代工艺与传统工艺产品质量的一致性，应用基准关联度和层析分析法（AHP）-熵权法筛选小续命汤现代提取工艺参数。方法 以小续命汤中盐酸伪麻黄碱、黄芩苷、芍药苷含量以及指纹图谱相似度和出膏率为评价指标，选取料液比、提取时间、提取次数为影响因素进行正交试验设计。首次引入基准关联度的概念，计算不同提取参数的各种评价指标下各样品与基准样品的基准关联度，采用AHP-熵权法确定各种评价指标的权重系数，进行综合评分。结果 基准关联度结合AHP-熵权法筛选出的小续命汤现代提取工艺参数为全方药材加12倍量的水提取1 h，6批验证试验综合评分大于94.12，RSD为1.87%，且均符合基准样品质量要求，该提取参数与最终大生产的参数具有一致性。结论 基准关联度和AHP-熵权法用于筛选经典名方小续命汤的现代提取工艺参数具有可行性，并能为其他经典名方的现代提取研究提供理论依据。
目的 评价现代工艺与传统工艺产品质量的一致性，应用基准关联度和层析分析法（AHP）-熵权法筛选小续命汤现代提取工艺参数。方法 以小续命汤中盐酸伪麻黄碱、黄芩苷、芍药苷含量以及指纹图谱相似度和出膏率为评价指标，选取料液比、提取时间、提取次数为影响因素进行正交试验设计。首次引入基准关联度的概念，计算不同提取参数的各种评价指标下各样品与基准样品的基准关联度，采用AHP-熵权法确定各种评价指标的权重系数，进行综合评分。结果 基准关联度结合AHP-熵权法筛选出的小续命汤现代提取工艺参数为全方药材加12倍量的水提取1 h，6批验证试验综合评分大于94.12，RSD为1.87%，且均符合基准样品质量要求，该提取参数与最终大生产的参数具有一致性。结论 基准关联度和AHP-熵权法用于筛选经典名方小续命汤的现代提取工艺参数具有可行性，并能为其他经典名方的现代提取研究提供理论依据。
2022, 53(3):735-742.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.012
摘要:
目的 构建L02肝脂肪变性细胞膜固相色谱耦合脂肪变性模型，并将其应用于大黄调血脂活性成分的快速筛选。方法 利用L02肝脂肪变性细胞膜作为固定相选择性地吸附大黄30%乙醇提取液中的活性成分，采用高效液相色谱（HPLC）测定吸附前后的化学成分；根据对照品的保留时间及紫外光谱信息，对比鉴定各亲和活性成分；并将筛选出的活性成分进一步作用于L02肝脂肪变性细胞模型，验证其调血脂作用。结果 从大黄30%乙醇提取液中共筛选出11种活性成分，分别为芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚和6种未知成分。芦荟大黄素等蒽醌苷元能够显著降低L02肝脂肪变性细胞中三酰甘油（triglyceride，TG）、总胆固醇（total cholesterol，TC）含量（P＜0.01），且可减少L02肝脂肪变性细胞中的脂肪粒。结论 建立的L02肝脂肪变性细胞膜固相色谱耦合脂肪变性模型可用于快速筛选中药复杂体系中的活性成分，为进一步深入探究大黄调血脂活性成分群奠定了基础。
目的 构建L02肝脂肪变性细胞膜固相色谱耦合脂肪变性模型，并将其应用于大黄调血脂活性成分的快速筛选。方法 利用L02肝脂肪变性细胞膜作为固定相选择性地吸附大黄30%乙醇提取液中的活性成分，采用高效液相色谱（HPLC）测定吸附前后的化学成分；根据对照品的保留时间及紫外光谱信息，对比鉴定各亲和活性成分；并将筛选出的活性成分进一步作用于L02肝脂肪变性细胞模型，验证其调血脂作用。结果 从大黄30%乙醇提取液中共筛选出11种活性成分，分别为芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚和6种未知成分。芦荟大黄素等蒽醌苷元能够显著降低L02肝脂肪变性细胞中三酰甘油（triglyceride，TG）、总胆固醇（total cholesterol，TC）含量（P＜0.01），且可减少L02肝脂肪变性细胞中的脂肪粒。结论 建立的L02肝脂肪变性细胞膜固相色谱耦合脂肪变性模型可用于快速筛选中药复杂体系中的活性成分，为进一步深入探究大黄调血脂活性成分群奠定了基础。
2022, 53(3):743-750.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.013
摘要:
目的 探讨gomisin M1（从五味子科植物中提取的木脂素类成分）联合氟康唑抗耐药白念珠菌的作用及其机制。方法 采用倍比微量稀释法检测gomisin M1联合氟康唑对白念珠菌的最小抑菌浓度；通过时间-生长曲线动态观察gomisin M1联合氟康唑对白念珠菌的抑制作用；采用倒置显微镜观察gomisin M1联合氟康唑在Spider和SD＋10%胎牛血清（fetal bovine serum，FBS）液体培养基中对白念珠菌菌丝生长的影响；采用卵黄琼脂平板法测定gomisin M1联合氟康唑对白念珠菌胞外磷脂酶活性的影响；采用qRT-PCR法检测gomisin M1联合氟康唑对白念珠菌菌丝相关基因及水解酶相关基因表达的影响。结果 Gomisin M1联合氟康唑对耐药白念珠菌具有明显的抑制作用，并能明显抑制耐药白念珠菌菌丝的生长；Gomisin M1联合氟康唑能够降低白念珠菌胞外磷脂酶活性，显著下调菌丝相关基因RAS1、CDC35、增强丝状生长蛋白1（enhanced filamentous growth protein 1，EFG1）、细胞伸长蛋白1（cell elongation protein 1，ECE1）、凝集素样蛋白3（agglutinin-like protein 3，ALS3）、菌丝壁蛋白（hyphal wall protein，HWP1）和水解酶相关基因分泌型天冬氨酸蛋白酶1（secreted aspartyl protease 1，SAP1）、SAP2、SAP3以及磷脂酶B1（phospholipase B1，PLB1）的表达（P＜0.05、0.01）。结论 Gomisin M1协同氟康唑能够抑制耐药白念珠菌菌丝形成相关蛋白和胞外磷脂酶等毒力因子的表达，从而发挥抗菌作用。
目的 探讨gomisin M1（从五味子科植物中提取的木脂素类成分）联合氟康唑抗耐药白念珠菌的作用及其机制。方法 采用倍比微量稀释法检测gomisin M1联合氟康唑对白念珠菌的最小抑菌浓度；通过时间-生长曲线动态观察gomisin M1联合氟康唑对白念珠菌的抑制作用；采用倒置显微镜观察gomisin M1联合氟康唑在Spider和SD＋10%胎牛血清（fetal bovine serum，FBS）液体培养基中对白念珠菌菌丝生长的影响；采用卵黄琼脂平板法测定gomisin M1联合氟康唑对白念珠菌胞外磷脂酶活性的影响；采用qRT-PCR法检测gomisin M1联合氟康唑对白念珠菌菌丝相关基因及水解酶相关基因表达的影响。结果 Gomisin M1联合氟康唑对耐药白念珠菌具有明显的抑制作用，并能明显抑制耐药白念珠菌菌丝的生长；Gomisin M1联合氟康唑能够降低白念珠菌胞外磷脂酶活性，显著下调菌丝相关基因RAS1、CDC35、增强丝状生长蛋白1（enhanced filamentous growth protein 1，EFG1）、细胞伸长蛋白1（cell elongation protein 1，ECE1）、凝集素样蛋白3（agglutinin-like protein 3，ALS3）、菌丝壁蛋白（hyphal wall protein，HWP1）和水解酶相关基因分泌型天冬氨酸蛋白酶1（secreted aspartyl protease 1，SAP1）、SAP2、SAP3以及磷脂酶B1（phospholipase B1，PLB1）的表达（P＜0.05、0.01）。结论 Gomisin M1协同氟康唑能够抑制耐药白念珠菌菌丝形成相关蛋白和胞外磷脂酶等毒力因子的表达，从而发挥抗菌作用。
2022, 53(3):751-757.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.014
摘要:
目的 观察益肾化湿颗粒对IgA肾病模型大鼠的治疗作用，并基于过氧化物酶体增殖物激活受体γ（peroxisome proliferator-activated receptor γ，PPARγ）/核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）信号通路探讨其作用机制。方法 随机选取10只SD大鼠作为对照组，其余大鼠以“牛血清白蛋白＋四氯化碳＋脂多糖”联合用药免疫诱导的方法建立IgA肾病模型，IgA肾病大鼠随机分为模型组及益肾化湿颗粒低、高剂量（1.35、5.40 g/kg）组和泼尼松（5.40 mg/kg）组，每组15只。实验第7～14周，各给药组ig药物，对照组和模型组ig蒸馏水，1次/d，观察大鼠的一般状态。给药结束后，检测各组大鼠24 h尿蛋白，考察各组大鼠肾组织病理情况；采用免疫组化法检测各组大鼠肾组织肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）蛋白阳性表达情况；采用Western blotting法检测各组大鼠肾组织PPARγ和NF-κB信号通路关键蛋白p65、p-p65蛋白表达情况。结果 益肾化湿颗粒能够显著降低IgA肾病大鼠24 h尿蛋白、尿素氮和血肌酐水平（P＜0.05、0.01），减少IgA肾病大鼠肾小球系膜区IgA沉积，显著降低肾组织TNF-α沉积（P＜0.05）；益肾化湿颗粒高剂量组大鼠肾组织p65和p-p65蛋白表达水平显著降低（P＜0.05），PPARγ蛋白表达水平显著升高（P＜0.05）。结论 益肾化湿颗粒能够减少IgA肾病大鼠24 h尿蛋白，改善肾功能及肾组织病理损伤，延缓IgA肾病进展，其作用机制可能与调控PPARγ/NF-κB通路有关。
目的 观察益肾化湿颗粒对IgA肾病模型大鼠的治疗作用，并基于过氧化物酶体增殖物激活受体γ（peroxisome proliferator-activated receptor γ，PPARγ）/核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）信号通路探讨其作用机制。方法 随机选取10只SD大鼠作为对照组，其余大鼠以“牛血清白蛋白＋四氯化碳＋脂多糖”联合用药免疫诱导的方法建立IgA肾病模型，IgA肾病大鼠随机分为模型组及益肾化湿颗粒低、高剂量（1.35、5.40 g/kg）组和泼尼松（5.40 mg/kg）组，每组15只。实验第7～14周，各给药组ig药物，对照组和模型组ig蒸馏水，1次/d，观察大鼠的一般状态。给药结束后，检测各组大鼠24 h尿蛋白，考察各组大鼠肾组织病理情况；采用免疫组化法检测各组大鼠肾组织肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）蛋白阳性表达情况；采用Western blotting法检测各组大鼠肾组织PPARγ和NF-κB信号通路关键蛋白p65、p-p65蛋白表达情况。结果 益肾化湿颗粒能够显著降低IgA肾病大鼠24 h尿蛋白、尿素氮和血肌酐水平（P＜0.05、0.01），减少IgA肾病大鼠肾小球系膜区IgA沉积，显著降低肾组织TNF-α沉积（P＜0.05）；益肾化湿颗粒高剂量组大鼠肾组织p65和p-p65蛋白表达水平显著降低（P＜0.05），PPARγ蛋白表达水平显著升高（P＜0.05）。结论 益肾化湿颗粒能够减少IgA肾病大鼠24 h尿蛋白，改善肾功能及肾组织病理损伤，延缓IgA肾病进展，其作用机制可能与调控PPARγ/NF-κB通路有关。
2022, 53(3):758-766.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.015
摘要:
目的 基于Wnt信号通路探究表没食子酸儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin gallate，EGCG）对人肝星状细胞LX-2活化的影响及其作用机制。方法 体外培养LX-2细胞，CCK-8法筛选EGCG的实验浓度；取对数生长期的LX-2细胞，设置对照组（正常培养）、模型组[10 ng/mL转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）]、EGCG低剂量组（12.5 μmol/L EGCG＋10 ng/mL TGF-β1）、EGCG高剂量组（25.0 μmol/L EGCG＋10 ng/mL TGF-β1）、EGCG＋siRNA-NC组[小窝蛋白-1（Caveolin-1，Cav-1）-siRNA阴性对照＋25.0 μmol/L EGCG＋TGF-β1]和EGCG＋Cav-1-siRNA组（Cav-1-siRNA＋25.0 μmol/L EGCG＋TGF-β1），CCK-8法检测各组细胞存活率；流式细胞术检测细胞凋亡率和细胞周期分布情况；吖啶橙/溴乙锭（AO/EB）染色法观察细胞凋亡形态；qRT-PCR法检测细胞α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α‐SMA）、I型胶原蛋白（Collagen Ⅰ）和基质金属蛋白酶组织抑制剂-1（tissue inhibitors of matrix metalloproteinase-1，TIMP-1）mRNA表达情况；Western blotting检测细胞Cav-1和Wnt信号通路相关蛋白表达情况。结果 EGCG降低LX-2细胞存活率，呈剂量相关性。与对照组相比，模型组LX-2细胞存活率、S期和G2/M期的细胞比例、细胞α‐SMA、Collagen I、TIMP-1 mRNA表达和Wnt1、Wnt5a、β-连环蛋白（β-catenin）、细胞周期蛋白Cyclin D1、原癌基因c-Myc蛋白表达水平均显著升高（P＜0.05），细胞凋亡率、G0/G1期的细胞比例、凋亡细胞比例、Cav-1蛋白表达水平均显著降低（P＜0.05）；与模型组相比，EGCG低、高剂量组LX-2细胞存活率、S期和G2/M期的细胞比例、细胞α‐SMA、Collagen I、TIMP-1 mRNA表达和Wnt1、Wnt5a、β-catenin、Cyclin D1、c-Myc蛋白表达水平均显著降低（P＜0.05），细胞凋亡率、G0/G1期的细胞比例、凋亡细胞比例、Cav-1蛋白表达水平均显著升高（P＜0.05）；且在EGCG干预的基础上，沉默Cav-1的表达可显著上调Wnt1、Wnt5a蛋白表达，减弱EGCG对Wnt信号通路的抑制作用。结论 EGCG可能通过上调Cav-1表达，抑制Wnt信号通路激活，进而抑制LX-2细胞活化。
目的 基于Wnt信号通路探究表没食子酸儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin gallate，EGCG）对人肝星状细胞LX-2活化的影响及其作用机制。方法 体外培养LX-2细胞，CCK-8法筛选EGCG的实验浓度；取对数生长期的LX-2细胞，设置对照组（正常培养）、模型组[10 ng/mL转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）]、EGCG低剂量组（12.5 μmol/L EGCG＋10 ng/mL TGF-β1）、EGCG高剂量组（25.0 μmol/L EGCG＋10 ng/mL TGF-β1）、EGCG＋siRNA-NC组[小窝蛋白-1（Caveolin-1，Cav-1）-siRNA阴性对照＋25.0 μmol/L EGCG＋TGF-β1]和EGCG＋Cav-1-siRNA组（Cav-1-siRNA＋25.0 μmol/L EGCG＋TGF-β1），CCK-8法检测各组细胞存活率；流式细胞术检测细胞凋亡率和细胞周期分布情况；吖啶橙/溴乙锭（AO/EB）染色法观察细胞凋亡形态；qRT-PCR法检测细胞α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α‐SMA）、I型胶原蛋白（Collagen Ⅰ）和基质金属蛋白酶组织抑制剂-1（tissue inhibitors of matrix metalloproteinase-1，TIMP-1）mRNA表达情况；Western blotting检测细胞Cav-1和Wnt信号通路相关蛋白表达情况。结果 EGCG降低LX-2细胞存活率，呈剂量相关性。与对照组相比，模型组LX-2细胞存活率、S期和G2/M期的细胞比例、细胞α‐SMA、Collagen I、TIMP-1 mRNA表达和Wnt1、Wnt5a、β-连环蛋白（β-catenin）、细胞周期蛋白Cyclin D1、原癌基因c-Myc蛋白表达水平均显著升高（P＜0.05），细胞凋亡率、G0/G1期的细胞比例、凋亡细胞比例、Cav-1蛋白表达水平均显著降低（P＜0.05）；与模型组相比，EGCG低、高剂量组LX-2细胞存活率、S期和G2/M期的细胞比例、细胞α‐SMA、Collagen I、TIMP-1 mRNA表达和Wnt1、Wnt5a、β-catenin、Cyclin D1、c-Myc蛋白表达水平均显著降低（P＜0.05），细胞凋亡率、G0/G1期的细胞比例、凋亡细胞比例、Cav-1蛋白表达水平均显著升高（P＜0.05）；且在EGCG干预的基础上，沉默Cav-1的表达可显著上调Wnt1、Wnt5a蛋白表达，减弱EGCG对Wnt信号通路的抑制作用。结论 EGCG可能通过上调Cav-1表达，抑制Wnt信号通路激活，进而抑制LX-2细胞活化。
2022, 53(3):767-772.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.016
摘要:
目的 研究黔产有柄石韦Pyrrosia petiolosa中坝巴酸的通淋作用。方法 犬肾小管上皮细胞（MDCK）给予100 μmol/L坝巴酸孵育24 h，MTT法检测坝巴酸对MDCK细胞活力以及脂多糖诱导的MDCK炎症模型细胞活力的影响。雄性昆明种小鼠随机分为正常组、模型组及坝巴酸低、高剂量（10、20 mg/kg）组和肾石通（4.5 g/kg）组，除正常组外，其余各组每日ig 1%乙二醇和1% NH4Cl连续造模30 d，造模同时ig药物，末次给药后取小鼠尿液和肾脏，采用苏木素-伊红（HE）染色法检测肾组织病理变化；采用钙离子检测试剂盒检测尿钙、肾钙含量。利用Auto Dock软件对坝巴酸和过氧化物酶体增殖物激活受体γ（peroxisome proliferator activated receptor γ，PPARG）、WNK赖氨酸缺乏蛋白激酶1（WNK lysine deficient protein kinase 1，WNK1）、钙感应受体（calcium sensing receptor，CASR）、细胞色素P450家族24亚家族A成员1（cytochrome P450 family 24 subfamily A member 1，CYP24A1）蛋白进行分子对接并分析对接结果。结果 体外实验结果显示，与正常组相比，100 μmol/L坝巴酸对MDCK细胞活力无明显影响；在30 mg/mL脂多糖诱导的炎症细胞模型中，坝巴酸可以显著提高MDCK细胞活力（P＜0.05）。体内实验结果显示，各给药组小鼠肾组织炎性细胞浸润得到改善，肾组织损伤评分显著降低（P＜0.05）；坝巴酸低剂量组和肾石通组小鼠肾钙含量较模型组显著降低（P＜0.05），尿钙含量显著升高（P＜0.05）。分子对接结果显示，PPARG、WNK1、CASR、CYP24A1蛋白与坝巴酸的分子对接能均小于−21 kJ/mol，对接效果均较好。结论 黔产有柄石韦中坝巴酸具有较好的抗炎、抑制肾钙蓄积的作用，其通淋活性机制与PPARG、WNK1、CASR、CYP24A1蛋白的结合活性有关。
目的 研究黔产有柄石韦Pyrrosia petiolosa中坝巴酸的通淋作用。方法 犬肾小管上皮细胞（MDCK）给予100 μmol/L坝巴酸孵育24 h，MTT法检测坝巴酸对MDCK细胞活力以及脂多糖诱导的MDCK炎症模型细胞活力的影响。雄性昆明种小鼠随机分为正常组、模型组及坝巴酸低、高剂量（10、20 mg/kg）组和肾石通（4.5 g/kg）组，除正常组外，其余各组每日ig 1%乙二醇和1% NH4Cl连续造模30 d，造模同时ig药物，末次给药后取小鼠尿液和肾脏，采用苏木素-伊红（HE）染色法检测肾组织病理变化；采用钙离子检测试剂盒检测尿钙、肾钙含量。利用Auto Dock软件对坝巴酸和过氧化物酶体增殖物激活受体γ（peroxisome proliferator activated receptor γ，PPARG）、WNK赖氨酸缺乏蛋白激酶1（WNK lysine deficient protein kinase 1，WNK1）、钙感应受体（calcium sensing receptor，CASR）、细胞色素P450家族24亚家族A成员1（cytochrome P450 family 24 subfamily A member 1，CYP24A1）蛋白进行分子对接并分析对接结果。结果 体外实验结果显示，与正常组相比，100 μmol/L坝巴酸对MDCK细胞活力无明显影响；在30 mg/mL脂多糖诱导的炎症细胞模型中，坝巴酸可以显著提高MDCK细胞活力（P＜0.05）。体内实验结果显示，各给药组小鼠肾组织炎性细胞浸润得到改善，肾组织损伤评分显著降低（P＜0.05）；坝巴酸低剂量组和肾石通组小鼠肾钙含量较模型组显著降低（P＜0.05），尿钙含量显著升高（P＜0.05）。分子对接结果显示，PPARG、WNK1、CASR、CYP24A1蛋白与坝巴酸的分子对接能均小于−21 kJ/mol，对接效果均较好。结论 黔产有柄石韦中坝巴酸具有较好的抗炎、抑制肾钙蓄积的作用，其通淋活性机制与PPARG、WNK1、CASR、CYP24A1蛋白的结合活性有关。
2022, 53(3):773-782.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.017
摘要:
目的 采用网络药理学探究小陷胸汤治疗大肠癌的作用机制。方法 通过中药系统药理学数据库及分析平台（TCMSP），对组成小陷胸汤的3个单味药半夏、瓜蒌和黄连分别进行活性成分的收集和筛选，构建成分-靶点网络图，同时采用GeneCards数据库获取大肠癌疾病靶点。应用Cytoscape软件，采用蛋白互作的方式，垂钓小陷胸汤治疗大肠癌的核心靶点，并采用ClueGo对核心靶点进行基因本体（gene ontology，GO）和通路的富集分析。采用PyRx软件对核心成分及蛋白靶点进行分子对接，对网络药理学的研究结果进行验证。结果 筛选得到32个小陷胸汤治疗大肠癌的活性成分，181个对应的蛋白靶点及9329个大肠癌疾病靶点。通过靶点垂钓的方式，得到360个小陷胸汤治疗大肠癌的核心靶点。GO富集分析发现，小陷胸汤治疗大肠癌在生物过程（biological process，BP）方面，与烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（nicotinamide adenine dinucleotide，NAD）依赖性组蛋白脱乙酰酶活性、消旋酶活性负调控、胆囊收缩素反应、调节脱氧核糖核酸酶活性等有关；分子功能（molecular function，MF）方面，与蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶活性、蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶活性调节、腺嘌呤核苷三磷酸（adenosine-triphosphate，ATP）结合、凋亡过程中半胱氨酸型内肽酶活性调节等有关；在细胞组成（cellular component，CC）方面，主要与纺锤体微管、组蛋白脱乙酰酶复合物、核小体、ESC/E（Z）复合物有关。信号通路富集分析注释得到胃泌素信号、细胞周期、乙型肝炎感染、DNA损伤反应4个相关通路。分子对接结果表明由小陷胸汤中筛选出的活性成分与对应的蛋白靶点具有良好的结合能力。结论 小陷胸汤通过调控胃泌素信号通路、细胞周期通路、乙型肝炎感染通路、DNA损伤反应通路治疗大肠癌。
目的 采用网络药理学探究小陷胸汤治疗大肠癌的作用机制。方法 通过中药系统药理学数据库及分析平台（TCMSP），对组成小陷胸汤的3个单味药半夏、瓜蒌和黄连分别进行活性成分的收集和筛选，构建成分-靶点网络图，同时采用GeneCards数据库获取大肠癌疾病靶点。应用Cytoscape软件，采用蛋白互作的方式，垂钓小陷胸汤治疗大肠癌的核心靶点，并采用ClueGo对核心靶点进行基因本体（gene ontology，GO）和通路的富集分析。采用PyRx软件对核心成分及蛋白靶点进行分子对接，对网络药理学的研究结果进行验证。结果 筛选得到32个小陷胸汤治疗大肠癌的活性成分，181个对应的蛋白靶点及9329个大肠癌疾病靶点。通过靶点垂钓的方式，得到360个小陷胸汤治疗大肠癌的核心靶点。GO富集分析发现，小陷胸汤治疗大肠癌在生物过程（biological process，BP）方面，与烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（nicotinamide adenine dinucleotide，NAD）依赖性组蛋白脱乙酰酶活性、消旋酶活性负调控、胆囊收缩素反应、调节脱氧核糖核酸酶活性等有关；分子功能（molecular function，MF）方面，与蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶活性、蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶活性调节、腺嘌呤核苷三磷酸（adenosine-triphosphate，ATP）结合、凋亡过程中半胱氨酸型内肽酶活性调节等有关；在细胞组成（cellular component，CC）方面，主要与纺锤体微管、组蛋白脱乙酰酶复合物、核小体、ESC/E（Z）复合物有关。信号通路富集分析注释得到胃泌素信号、细胞周期、乙型肝炎感染、DNA损伤反应4个相关通路。分子对接结果表明由小陷胸汤中筛选出的活性成分与对应的蛋白靶点具有良好的结合能力。结论 小陷胸汤通过调控胃泌素信号通路、细胞周期通路、乙型肝炎感染通路、DNA损伤反应通路治疗大肠癌。
2022, 53(3):783-787.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.018
摘要:
目的 探究天蟾胶囊的外周和中枢系统镇痛效应差异。方法 首先采用甩尾方法将基础痛阈差距较小的64只C57BL/6雄性小鼠随机分为对照组、天蟾组、天蟾纳洛酮腹腔组、天蟾纳洛酮脊髓组、天蟾纳洛酮脑室组、天蟾β-氟硝胺（β-fluorine nitramine，β-FNA）组、天蟾纳曲多尔组和天蟾诺比萘哌嗪组，除对照组外，其余各组分别ig 42.60 g/kg天蟾胶囊，连续给药1周，给药结束后，各组分别以不同给药途径给予各阻断剂，30、60、90、120、150和180 min后观察小鼠的痛阈变化。结果 给予天蟾胶囊后，小鼠疼痛阈值升高，镇痛起效时间为给药后30 min（P＜0.001），作用峰值为给药后120 min（P＜0.05）。天蟾纳洛酮腹腔组给药后30、60 min，小鼠痛阈值明显高于天蟾胶囊脊髓和脑室给药组（P＜0.05），ip μ阿片受体拮抗剂的小鼠给药30、60 min痛阈值显著高于注射δ、κ阿片受体拮抗剂（P＜0.05）。结论 天蟾胶囊具有较好的镇痛作用，其镇痛效应对外周的阿片系统依赖程度高于中枢阿片系统，其作用的受体主要是外周μ阿片受体。
目的 探究天蟾胶囊的外周和中枢系统镇痛效应差异。方法 首先采用甩尾方法将基础痛阈差距较小的64只C57BL/6雄性小鼠随机分为对照组、天蟾组、天蟾纳洛酮腹腔组、天蟾纳洛酮脊髓组、天蟾纳洛酮脑室组、天蟾β-氟硝胺（β-fluorine nitramine，β-FNA）组、天蟾纳曲多尔组和天蟾诺比萘哌嗪组，除对照组外，其余各组分别ig 42.60 g/kg天蟾胶囊，连续给药1周，给药结束后，各组分别以不同给药途径给予各阻断剂，30、60、90、120、150和180 min后观察小鼠的痛阈变化。结果 给予天蟾胶囊后，小鼠疼痛阈值升高，镇痛起效时间为给药后30 min（P＜0.001），作用峰值为给药后120 min（P＜0.05）。天蟾纳洛酮腹腔组给药后30、60 min，小鼠痛阈值明显高于天蟾胶囊脊髓和脑室给药组（P＜0.05），ip μ阿片受体拮抗剂的小鼠给药30、60 min痛阈值显著高于注射δ、κ阿片受体拮抗剂（P＜0.05）。结论 天蟾胶囊具有较好的镇痛作用，其镇痛效应对外周的阿片系统依赖程度高于中枢阿片系统，其作用的受体主要是外周μ阿片受体。
2022, 53(3):788-798.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.019
摘要:
目的 探究肝癌患者的差异基因表达量与预后的相关性，以及差异基因在多种癌症的调控作用，并寻找潜在的治疗靶点以及对应中药，为临床中药的使用、中医药组方及加减用药提供依据。方法 从TCGA数据库下载肿瘤患者的转录组数据以及相应临床数据，使用R语言的edgeR包分析得出差异表达基因，并筛选、分析关键基因在泛癌的表达量及共表达情况；进一步筛选得到核心基因，研究其在泛癌中具体肿瘤的表达情况，以及肝癌临床相关性分析，并将核心基因提交至TIMER、THPA数据库，研究免疫细胞相关性和病理学情况；最后通过Coremine数据库查找核心基因对应中药，使用TCMSP、BATMAN-TCM数据库查找中药有效成分，利用Cytoscape软件制作药物-核心基因网络图，并进行京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。结果 共筛选出10个关键基因，选取其中5个核心基因CCNB1、TOP2A、CCNA2、CDK1、CDC20，进行后续分析得出其与肝癌的预后生存呈负相关，与肝癌的免疫细胞呈正相关，并得到基因过表达病理学图片。其对应中药为丹参、枳实、枳壳、人参叶、人参芦、甘草、人参、蜂蜜。KEGG富集分析显示中药除调控核心基因外仍通过多靶点起作用。结论 通过生物信息学技术分析得到肝癌核心基因及相关信号通路与治疗靶点，并得到调控中药名称及其有效成分。为治疗肝癌以及其他癌症的中药复方研发提供思路。
目的 探究肝癌患者的差异基因表达量与预后的相关性，以及差异基因在多种癌症的调控作用，并寻找潜在的治疗靶点以及对应中药，为临床中药的使用、中医药组方及加减用药提供依据。方法 从TCGA数据库下载肿瘤患者的转录组数据以及相应临床数据，使用R语言的edgeR包分析得出差异表达基因，并筛选、分析关键基因在泛癌的表达量及共表达情况；进一步筛选得到核心基因，研究其在泛癌中具体肿瘤的表达情况，以及肝癌临床相关性分析，并将核心基因提交至TIMER、THPA数据库，研究免疫细胞相关性和病理学情况；最后通过Coremine数据库查找核心基因对应中药，使用TCMSP、BATMAN-TCM数据库查找中药有效成分，利用Cytoscape软件制作药物-核心基因网络图，并进行京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。结果 共筛选出10个关键基因，选取其中5个核心基因CCNB1、TOP2A、CCNA2、CDK1、CDC20，进行后续分析得出其与肝癌的预后生存呈负相关，与肝癌的免疫细胞呈正相关，并得到基因过表达病理学图片。其对应中药为丹参、枳实、枳壳、人参叶、人参芦、甘草、人参、蜂蜜。KEGG富集分析显示中药除调控核心基因外仍通过多靶点起作用。结论 通过生物信息学技术分析得到肝癌核心基因及相关信号通路与治疗靶点，并得到调控中药名称及其有效成分。为治疗肝癌以及其他癌症的中药复方研发提供思路。
2022, 53(3):799-805.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.020
摘要:
目的 剖析中医药治疗消化性溃疡的用药特点，为消化性溃疡的临床用药提供参考。方法 通过中国知网（CNKI）及万方数据库（WF）检索并筛选近10年中医药治疗消化性溃疡的临床文献，对其有效处方中药进行频数统计、关联规则分析和聚类分析。结果 共筛选出符合标准的文献144篇，包含有效方剂252首，中药177味，其中白芍、甘草、延胡索、黄芪等药物使用频次较高，药性以温、微寒居多，药味以苦、甘居多，归经以脾、肺、肝为主，功效分类以补虚药、理气药最常见。通过关联规则分析，获关联度较高的药物组合15对；聚类分析获药物分类4种。对脾胃虚寒型消化性溃疡进行关联规则分析获药物组合8对；聚类分析获药物分类3种。结论 研究发现中医药治疗消化性溃疡以补虚药、理气药为主，常与药性温、微寒，药味苦、甘，归脾、肺、肝经的药物配伍使用，对中医临床治疗消化性溃疡具有一定的借鉴意义。
目的 剖析中医药治疗消化性溃疡的用药特点，为消化性溃疡的临床用药提供参考。方法 通过中国知网（CNKI）及万方数据库（WF）检索并筛选近10年中医药治疗消化性溃疡的临床文献，对其有效处方中药进行频数统计、关联规则分析和聚类分析。结果 共筛选出符合标准的文献144篇，包含有效方剂252首，中药177味，其中白芍、甘草、延胡索、黄芪等药物使用频次较高，药性以温、微寒居多，药味以苦、甘居多，归经以脾、肺、肝为主，功效分类以补虚药、理气药最常见。通过关联规则分析，获关联度较高的药物组合15对；聚类分析获药物分类4种。对脾胃虚寒型消化性溃疡进行关联规则分析获药物组合8对；聚类分析获药物分类3种。结论 研究发现中医药治疗消化性溃疡以补虚药、理气药为主，常与药性温、微寒，药味苦、甘，归脾、肺、肝经的药物配伍使用，对中医临床治疗消化性溃疡具有一定的借鉴意义。
2022, 53(3):806-817.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.021
摘要:
目的 根据现有临床资料系统评价紫龙金片辅助铂类为基础的化疗方案治疗肺癌的疗效和安全性。方法 计算机检索中国知网（CNKI）、维普（VIP）、中国生物医学文献数据库（CBM）、万方医学网（Wanfang）、中国临床试验注册中心、PubMed、Cochrane Library、EmBase等数据库，检索时限从建库起至2021年5月，根据预先制定的纳排标准，纳入所有紫龙金片联合铂类为基础的化疗方案治疗肺癌的随机对照试验（randomized controlled trial，RCT），由2名研究人员独立筛选文献、提取数据，并参照Cochrane Reviewers 5.1手册对文献进行方法学质量评价，采用RevMan 5.3软件进行Meta分析，并对发表偏倚进行检验。结果 最终纳入14篇文献，1026例肺癌患者，其中试验组513例，对照组513例。Meta分析结果显示，紫龙金片联合双药化疗能提高肿瘤的客观缓解率 [RR＝1.55，95% CI (1.29，1.87)，P＜0.000 01]、疾病控制率 [RR＝1.20，95% CI (1.12，1.29)，P＜0.000 01] 及生存质量 [RR＝1.87，95% CI (1.52，2.30)，P＜0.000 01]；减轻对白细胞、血红蛋白及血小板的抑制 [RR＝0.66，95% CI (0.58，0.76)，P＜0.000 01；RR＝0.62，95% CI (0.53，0.72)，P＜0.000 01；RR＝0.57，95% CI (0.46，0.71)，P＜0.000 01]。但对肝功能、肾功能无明显改善 [RR＝0.69，95% CI (0.40，1.19)，P＝0.18；RR＝0.46，95% CI (0.20，1.08)，P＝0.07]。结论 紫龙金片联合铂类化疗药物治疗肺癌，可以提高近期疗效，改善生活质量，减少部分不良反应的发生，紫龙金片联合铂类在肺癌的治疗中是可选方案。但是受纳入研究的样本量、质量及发表性偏倚等诸多因素影响，致使该研究的结果证据质量较低，故在运用该结论时需谨慎。
目的 根据现有临床资料系统评价紫龙金片辅助铂类为基础的化疗方案治疗肺癌的疗效和安全性。方法 计算机检索中国知网（CNKI）、维普（VIP）、中国生物医学文献数据库（CBM）、万方医学网（Wanfang）、中国临床试验注册中心、PubMed、Cochrane Library、EmBase等数据库，检索时限从建库起至2021年5月，根据预先制定的纳排标准，纳入所有紫龙金片联合铂类为基础的化疗方案治疗肺癌的随机对照试验（randomized controlled trial，RCT），由2名研究人员独立筛选文献、提取数据，并参照Cochrane Reviewers 5.1手册对文献进行方法学质量评价，采用RevMan 5.3软件进行Meta分析，并对发表偏倚进行检验。结果 最终纳入14篇文献，1026例肺癌患者，其中试验组513例，对照组513例。Meta分析结果显示，紫龙金片联合双药化疗能提高肿瘤的客观缓解率 [RR＝1.55，95% CI (1.29，1.87)，P＜0.000 01]、疾病控制率 [RR＝1.20，95% CI (1.12，1.29)，P＜0.000 01] 及生存质量 [RR＝1.87，95% CI (1.52，2.30)，P＜0.000 01]；减轻对白细胞、血红蛋白及血小板的抑制 [RR＝0.66，95% CI (0.58，0.76)，P＜0.000 01；RR＝0.62，95% CI (0.53，0.72)，P＜0.000 01；RR＝0.57，95% CI (0.46，0.71)，P＜0.000 01]。但对肝功能、肾功能无明显改善 [RR＝0.69，95% CI (0.40，1.19)，P＝0.18；RR＝0.46，95% CI (0.20，1.08)，P＝0.07]。结论 紫龙金片联合铂类化疗药物治疗肺癌，可以提高近期疗效，改善生活质量，减少部分不良反应的发生，紫龙金片联合铂类在肺癌的治疗中是可选方案。但是受纳入研究的样本量、质量及发表性偏倚等诸多因素影响，致使该研究的结果证据质量较低，故在运用该结论时需谨慎。
2022, 53(3):818-826.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.022
摘要:
目的 了解小檗属植物叶绿体基因组成及结构特征，为小檗属的系统发育及基因组进化研究提供参考。方法 获取小檗属9个物种的叶绿体基因组，利用生物信息学方法比较叶绿体基因组间的结构特征与变异程度，并以小檗科的桃儿七属3个物种的叶绿体基因组为外类群分析了小檗属的系统发育关系。结果 小檗属9个种的叶绿体基因组均为双链环形结构，均包含1个大单拷贝区（large single-copy，LSC）、1个小单拷贝区（small single-copy，SSC）以及2个反向重复区（IRa和IRb）。叶绿体基因组大小差异较小，最大差异为1984 bp。基因排列顺序基本一致，各基因数量相对保守，其中核糖体RNA（rRNA）数量最为保守，均为8个。此外，小檗属叶绿体基因组在序列长度、基因组成以及GC含量等方面相对保守，但4个边界存在明显的多样性。小檗属叶绿体基因组中非基因编码区存在较大差异，变异程度较高，而基因编码区差异较小，具有较高的保守性。在叶绿体基因组4个部分中，SSC区的变异程度最高，IRa区的变异程度最低。小檗属叶绿体基因组中包括rps12、rps16、rpl2、rpl16、rpoC1、petB、petD、ndhB、ndhA、atpF、clpP和ycf3 12个含内含子的蛋白编码基因。大部分基因的编码区长度较为保守，但在内含子长度或编码区长度均存在少量改变。十大功劳组Berberis amurensis是最先从小檗属中分离出来，是小檗属的原始组。在十大功劳组中阿里山十大功劳B. oiwakensis和安坪十大功劳B. ganpinensis与其他小檗属物种存在较远的亲缘关系。而其余小檗属物种可分为2支，威宁小檗B. weiningensis为1支；黄芦木B. amurensis和朝鲜小檗B. koreana为1支。结论 小檗属叶绿体基因组具有较高的保守性，其基因排列顺序基本一致，未检测到大规模的倒位或基因重排，但其IR区与单拷贝区（single-copy，SC）边界存在明显的多样性。基于叶绿体基因组构建的系统发育树在一定程度上可以揭示小檗属物种的系统发育关系。
目的 了解小檗属植物叶绿体基因组成及结构特征，为小檗属的系统发育及基因组进化研究提供参考。方法 获取小檗属9个物种的叶绿体基因组，利用生物信息学方法比较叶绿体基因组间的结构特征与变异程度，并以小檗科的桃儿七属3个物种的叶绿体基因组为外类群分析了小檗属的系统发育关系。结果 小檗属9个种的叶绿体基因组均为双链环形结构，均包含1个大单拷贝区（large single-copy，LSC）、1个小单拷贝区（small single-copy，SSC）以及2个反向重复区（IRa和IRb）。叶绿体基因组大小差异较小，最大差异为1984 bp。基因排列顺序基本一致，各基因数量相对保守，其中核糖体RNA（rRNA）数量最为保守，均为8个。此外，小檗属叶绿体基因组在序列长度、基因组成以及GC含量等方面相对保守，但4个边界存在明显的多样性。小檗属叶绿体基因组中非基因编码区存在较大差异，变异程度较高，而基因编码区差异较小，具有较高的保守性。在叶绿体基因组4个部分中，SSC区的变异程度最高，IRa区的变异程度最低。小檗属叶绿体基因组中包括rps12、rps16、rpl2、rpl16、rpoC1、petB、petD、ndhB、ndhA、atpF、clpP和ycf3 12个含内含子的蛋白编码基因。大部分基因的编码区长度较为保守，但在内含子长度或编码区长度均存在少量改变。十大功劳组Berberis amurensis是最先从小檗属中分离出来，是小檗属的原始组。在十大功劳组中阿里山十大功劳B. oiwakensis和安坪十大功劳B. ganpinensis与其他小檗属物种存在较远的亲缘关系。而其余小檗属物种可分为2支，威宁小檗B. weiningensis为1支；黄芦木B. amurensis和朝鲜小檗B. koreana为1支。结论 小檗属叶绿体基因组具有较高的保守性，其基因排列顺序基本一致，未检测到大规模的倒位或基因重排，但其IR区与单拷贝区（single-copy，SC）边界存在明显的多样性。基于叶绿体基因组构建的系统发育树在一定程度上可以揭示小檗属物种的系统发育关系。
2022, 53(3):827-834.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.023
摘要:
目的 为了探知宁夏枸杞Lycium barbarum花药发育过程及挖掘花药发育相关基因。方法 以单双核花粉时期和成熟花粉时期的花药为研究材料，通过高通量Illumina HiSeq2500测序平台进行转录组分析。结果 组装共获得128 151条Unigene，将Unigene与NCBI的非冗余蛋白质数据库（non-redundant protein databasse，NR）、去冗余的蛋白序列数据库（Swiss prot protein database，Swiss-Prot）、基因本体数据库（gene ontology，GO）、直源同源群集数据库（clusters of orthologous groups，COG）、真核同源群数据库（euKaryotic orthologous groups，KOG）、基因功能和代谢途径数据库（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）数据库比对，共有40 140条得到注释。在错误发现率（false discovery rate，FDR）＜0.05且差异倍数（fold change，FC）≥2的条件下，单双核花粉时期与成熟花粉时期的差异表达基因共有46个。KEGG注释发现有4个差异表达基因参与甘油酯代谢、亚油酸代谢、苯丙氨酸代谢和苯丙烷类生物合成4个途径中。富含亮氨酸重复蛋白、细胞周期蛋白、类受体蛋白激酶、E3泛素蛋白连接酶等11个差异表达基因参与了花药发育过程。随机选取其中5个差异表达基因进行qRT-PCR验证，表达结果与转录组数据基本一致，表明其数据真实可靠。结论 为进一步解释宁夏枸杞花药发育的相关分子机制奠定了基础，也为后续研究宁夏枸杞花药发育的生物学特征提供了有益的基因资源。
目的 为了探知宁夏枸杞Lycium barbarum花药发育过程及挖掘花药发育相关基因。方法 以单双核花粉时期和成熟花粉时期的花药为研究材料，通过高通量Illumina HiSeq2500测序平台进行转录组分析。结果 组装共获得128 151条Unigene，将Unigene与NCBI的非冗余蛋白质数据库（non-redundant protein databasse，NR）、去冗余的蛋白序列数据库（Swiss prot protein database，Swiss-Prot）、基因本体数据库（gene ontology，GO）、直源同源群集数据库（clusters of orthologous groups，COG）、真核同源群数据库（euKaryotic orthologous groups，KOG）、基因功能和代谢途径数据库（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）数据库比对，共有40 140条得到注释。在错误发现率（false discovery rate，FDR）＜0.05且差异倍数（fold change，FC）≥2的条件下，单双核花粉时期与成熟花粉时期的差异表达基因共有46个。KEGG注释发现有4个差异表达基因参与甘油酯代谢、亚油酸代谢、苯丙氨酸代谢和苯丙烷类生物合成4个途径中。富含亮氨酸重复蛋白、细胞周期蛋白、类受体蛋白激酶、E3泛素蛋白连接酶等11个差异表达基因参与了花药发育过程。随机选取其中5个差异表达基因进行qRT-PCR验证，表达结果与转录组数据基本一致，表明其数据真实可靠。结论 为进一步解释宁夏枸杞花药发育的相关分子机制奠定了基础，也为后续研究宁夏枸杞花药发育的生物学特征提供了有益的基因资源。
2022, 53(3):835-847.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.024
摘要:
目的 探析并比较野生甘松Nardostachys jatamansi与仿野生栽培甘松的根际细菌与内生细菌的种群组成、丰富度、多样性及差异性。方法 以野生甘松和仿野生栽培甘松的根际土壤、根及根茎为研究样本，基于Illumina MiSeq第二代高通量测序技术对根际土壤细菌、根及根茎内生细菌的16S rDNA V4-V5区进行序列测定，并进行相关生物信息学分析。结果 各组样本基因组经16S测序，细菌群落的所有序列分别进行97%的相似水平下的物种分类单元（operational taxonomic units，OUT）分类，根际细菌共涉及22门、38纲、69目、119科、254属、268种，内生细菌共涉及16门、29纲、60目、107科、199属、145种。根际、内生细菌群落中共有的序列分别为498个、177个，主成分分析的最主要2类主成分（PC1和PC2）类群的比例综合分别接近70%、60%，其中丰度排在前4位的依次为变形菌门、放线菌门、酸杆菌门和拟杆菌门，其他类群的类别及相对丰度存在一定差异。优势细菌差异分析中，各组细菌群落组成及相对丰度差异很大。结论 野生甘松和仿野生栽培甘松的优势促生菌群可能主要集中于变形菌门、放线菌门、酸杆菌门和拟杆菌门，可从中筛选出核心功能微生物混合菌群，对改良仿野生培育甘松土壤的微生物环境具有理论指导意义。
目的 探析并比较野生甘松Nardostachys jatamansi与仿野生栽培甘松的根际细菌与内生细菌的种群组成、丰富度、多样性及差异性。方法 以野生甘松和仿野生栽培甘松的根际土壤、根及根茎为研究样本，基于Illumina MiSeq第二代高通量测序技术对根际土壤细菌、根及根茎内生细菌的16S rDNA V4-V5区进行序列测定，并进行相关生物信息学分析。结果 各组样本基因组经16S测序，细菌群落的所有序列分别进行97%的相似水平下的物种分类单元（operational taxonomic units，OUT）分类，根际细菌共涉及22门、38纲、69目、119科、254属、268种，内生细菌共涉及16门、29纲、60目、107科、199属、145种。根际、内生细菌群落中共有的序列分别为498个、177个，主成分分析的最主要2类主成分（PC1和PC2）类群的比例综合分别接近70%、60%，其中丰度排在前4位的依次为变形菌门、放线菌门、酸杆菌门和拟杆菌门，其他类群的类别及相对丰度存在一定差异。优势细菌差异分析中，各组细菌群落组成及相对丰度差异很大。结论 野生甘松和仿野生栽培甘松的优势促生菌群可能主要集中于变形菌门、放线菌门、酸杆菌门和拟杆菌门，可从中筛选出核心功能微生物混合菌群，对改良仿野生培育甘松土壤的微生物环境具有理论指导意义。
2022, 53(3):848-852.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.025
摘要:
目的 利用SSR分子标记技术建立金线莲基原植物花叶开唇兰Anoectochilus roxburghii及其常见混淆品台湾银线兰A. formosanus的鉴别依据。方法 根据花叶开唇兰转录组数据进行分析筛选SSR引物，通过DNA提取、PCR扩增以及引物多态性筛选等方法鉴别花叶开唇兰及台湾银线兰，从而鉴定药用金线莲真伪。结果 基于花叶开唇兰转录组数据筛选出SSR多态性引物13对，UPGMA聚类法显示两者遗传相似系数变幅为0.38～1.00，在遗传相似系数0.38处，可将其完全分开。结论 该研究构建了花叶开唇兰与台湾银线兰的分子标记鉴定体系和指纹图谱，为金线莲的商品鉴别及质量控制提供科学依据。
目的 利用SSR分子标记技术建立金线莲基原植物花叶开唇兰Anoectochilus roxburghii及其常见混淆品台湾银线兰A. formosanus的鉴别依据。方法 根据花叶开唇兰转录组数据进行分析筛选SSR引物，通过DNA提取、PCR扩增以及引物多态性筛选等方法鉴别花叶开唇兰及台湾银线兰，从而鉴定药用金线莲真伪。结果 基于花叶开唇兰转录组数据筛选出SSR多态性引物13对，UPGMA聚类法显示两者遗传相似系数变幅为0.38～1.00，在遗传相似系数0.38处，可将其完全分开。结论 该研究构建了花叶开唇兰与台湾银线兰的分子标记鉴定体系和指纹图谱，为金线莲的商品鉴别及质量控制提供科学依据。
2022, 53(3):853-857.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.026
摘要:
目的 建立不同来源竹茹药材HPLC指纹图谱，结合相似度、聚类、主成分分析等化学计量手段评价不同产地竹茹药材品质，为其质量控制研究提供技术方法借鉴和基础数据。方法 通过HPLC梯度洗脱建立23个批次竹茹药材的指纹图谱，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A版）对竹茹药材HPLC指纹图谱进行相似度评价，并采用SPSS24.0软件进行聚类、主成分分析。结果 选取了13个色谱共有峰，23批样品共有峰相似度在0.713～0.991；聚类分析将23批样品分为2类；主成分和因子分析筛选出累积方差达77.83%贡献率的3个主成分，能够反映23个批次竹茹药材特征性质量差异。结论 建立分析的HPLC指纹图谱结合化学计量学评价方法，简便可行，可为综合评价不同产地竹茹药材的质量提供参考。
目的 建立不同来源竹茹药材HPLC指纹图谱，结合相似度、聚类、主成分分析等化学计量手段评价不同产地竹茹药材品质，为其质量控制研究提供技术方法借鉴和基础数据。方法 通过HPLC梯度洗脱建立23个批次竹茹药材的指纹图谱，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A版）对竹茹药材HPLC指纹图谱进行相似度评价，并采用SPSS24.0软件进行聚类、主成分分析。结果 选取了13个色谱共有峰，23批样品共有峰相似度在0.713～0.991；聚类分析将23批样品分为2类；主成分和因子分析筛选出累积方差达77.83%贡献率的3个主成分，能够反映23个批次竹茹药材特征性质量差异。结论 建立分析的HPLC指纹图谱结合化学计量学评价方法，简便可行，可为综合评价不同产地竹茹药材的质量提供参考。
2022, 53(3):858-867.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.03.027
摘要:
目的 考察不同储藏条件对党参Codonopsis Radix片质量的影响。方法 制备低（水分≤10%）、中（10%＜水分≤13%）、高（13%＜水分≤16%）3种不同水分的党参片，于室温、阴凉、冷藏、加速（高温高湿）、低氧气调养护条件下储藏4个月，考察其外观性状、色度、水分、灰分、浸出物、总黄酮、总皂苷及总糖含量的变化，综合评价不同储藏条件对各水分党参片质量的影响。结果 各水分党参片在储藏过程中，中、高水分（＞10%）党参片在常温储藏中发生不同程度的虫蛀，且高水分党参片在常温储藏3、4个月时灰分不符合药典规定，常温储藏的高水分党参片在储藏4个月时浸出物显著下降。同时，常温储藏的各水分党参片的总皂苷、总黄酮、总糖含量大多低于阴凉、冷藏及低氧气调养护储藏。结论 党参片储藏过程中，虫蛀程度与党参片水分、储藏温度、湿度、氧含量有关，总皂苷含量与储藏温度、湿度、氧含量有关，总黄酮含量与氧含量有关，总糖含量与储藏温度、湿度有关，故在常氧条件下应控制其储藏温度不高于20 ℃，党参片水分低于10%；在低氧条件下，储藏温度、湿度、党参片含水量相对不受限。且储藏时储藏温度、湿度、氧含量、党参片水分越低其储藏效果越好。
目的 考察不同储藏条件对党参Codonopsis Radix片质量的影响。方法 制备低（水分≤10%）、中（10%＜水分≤13%）、高（13%＜水分≤16%）3种不同水分的党参片，于室温、阴凉、冷藏、加速（高温高湿）、低氧气调养护条件下储藏4个月，考察其外观性状、色度、水分、灰分、浸出物、总黄酮、总皂苷及总糖含量的变化，综合评价不同储藏条件对各水分党参片质量的影响。结果 各水分党参片在储藏过程中，中、高水分（＞10%）党参片在常温储藏中发生不同程度的虫蛀，且高水分党参片在常温储藏3、4个月时灰分不符合药典规定，常温储藏的高水分党参片在储藏4个月时浸出物显著下降。同时，常温储藏的各水分党参片的总皂苷、总黄酮、总糖含量大多低于阴凉、冷藏及低氧气调养护储藏。结论 党参片储藏过程中，虫蛀程度与党参片水分、储藏温度、湿度、氧含量有关，总皂苷含量与储藏温度、湿度、氧含量有关，总黄酮含量与氧含量有关，总糖含量与储藏温度、湿度有关，故在常氧条件下应控制其储藏温度不高于20 ℃，党参片水分低于10%；在低氧条件下，储藏温度、湿度、党参片含水量相对不受限。且储藏时储藏温度、湿度、氧含量、党参片水分越低其储藏效果越好。
2022, 53(3):868-881.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.028
摘要:
随着人们生活方式的变化，嗜酒者数量逐年增长，导致酒精性肝病的患病率逐渐增加，造成了巨大的社会负担。肝脏是人体负责代谢和消化的重要器官，因此保护肝脏免受损伤以及修复肝脏损伤尤为重要。中药已被广泛用于非酒精性脂肪肝病的长期治疗，但针对酒精性肝病方面的研究仍比较薄弱。综述了酒精性肝病的发病机制以及防治酒精性肝病的中药药理作用及其潜在机制，以期为酒精性肝病的防治工作以及开发新型天然保肝药物提供参考。
随着人们生活方式的变化，嗜酒者数量逐年增长，导致酒精性肝病的患病率逐渐增加，造成了巨大的社会负担。肝脏是人体负责代谢和消化的重要器官，因此保护肝脏免受损伤以及修复肝脏损伤尤为重要。中药已被广泛用于非酒精性脂肪肝病的长期治疗，但针对酒精性肝病方面的研究仍比较薄弱。综述了酒精性肝病的发病机制以及防治酒精性肝病的中药药理作用及其潜在机制，以期为酒精性肝病的防治工作以及开发新型天然保肝药物提供参考。
2022, 53(3):882-897.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.029
摘要:
何首乌Polygoni Multiflori Radix是我国传统的补益类中药材，生品具有解毒消痈、截疟、润肠通便之效，炮制后具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨功效，主要含有二苯乙烯苷类、蒽醌类、黄酮类、磷脂类、鞣质类等成分，其中二苯乙烯苷、儿茶素和没食子酸具有抗氧化、抗衰老、保肝等药理作用，糖类和卵磷脂类具有补益、调节免疫、抗肿瘤等药理作用，蒽醌类成分具有抑菌和泻下作用。目前，何首乌的质量评价方法较单一，故基于“生熟异用”理论，对何首乌炮制前后化学成分和药理作用的研究进展进行综述。从亲缘学与化学成分特有性、传统功效、传统药性、炮制相关、入血成分及药动学、调血脂、配伍等方面进行分析，二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚、没食子酸、何首乌多糖、卵磷脂、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、白藜芦醇等可作为其质量标志物（quality marker，Q-Marker），以期为何首乌的质量控制研究、临床用药及后续研究与开发提供参考。
何首乌Polygoni Multiflori Radix是我国传统的补益类中药材，生品具有解毒消痈、截疟、润肠通便之效，炮制后具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨功效，主要含有二苯乙烯苷类、蒽醌类、黄酮类、磷脂类、鞣质类等成分，其中二苯乙烯苷、儿茶素和没食子酸具有抗氧化、抗衰老、保肝等药理作用，糖类和卵磷脂类具有补益、调节免疫、抗肿瘤等药理作用，蒽醌类成分具有抑菌和泻下作用。目前，何首乌的质量评价方法较单一，故基于“生熟异用”理论，对何首乌炮制前后化学成分和药理作用的研究进展进行综述。从亲缘学与化学成分特有性、传统功效、传统药性、炮制相关、入血成分及药动学、调血脂、配伍等方面进行分析，二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚、没食子酸、何首乌多糖、卵磷脂、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、白藜芦醇等可作为其质量标志物（quality marker，Q-Marker），以期为何首乌的质量控制研究、临床用药及后续研究与开发提供参考。
2022, 53(3):898-911.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.030
摘要:
青风藤主要含有生物碱、挥发油、脂和甾体等活性成分。以青藤碱为代表的异喹啉类生物碱目前研究居多，其在风湿痹痛、关节肿痛、麻痹瘙痒中显示出良好的临床效果。青风藤在临床中应用越来越广泛，其质量评价方法亟需建立。根据中药质量标志物（quality marker，Q-Marker）新概念，从植物亲缘学和化学成分特有性、有效性、药性相关性、化学成分可测性等方面对青风藤Q-Marker进行预测分析，青藤碱、木兰花碱、蝙蝠葛任碱、左旋千金藤啶碱、千金藤宁碱、去甲乌药碱、尖防己碱等多种生物碱及挥发油、甾醇、蒽醌、菲及酚类物质可作为青风藤的主要Q-Marker，为青风藤质量评价体系的建立提供依据和相关新药研发提供参考。
青风藤主要含有生物碱、挥发油、脂和甾体等活性成分。以青藤碱为代表的异喹啉类生物碱目前研究居多，其在风湿痹痛、关节肿痛、麻痹瘙痒中显示出良好的临床效果。青风藤在临床中应用越来越广泛，其质量评价方法亟需建立。根据中药质量标志物（quality marker，Q-Marker）新概念，从植物亲缘学和化学成分特有性、有效性、药性相关性、化学成分可测性等方面对青风藤Q-Marker进行预测分析，青藤碱、木兰花碱、蝙蝠葛任碱、左旋千金藤啶碱、千金藤宁碱、去甲乌药碱、尖防己碱等多种生物碱及挥发油、甾醇、蒽醌、菲及酚类物质可作为青风藤的主要Q-Marker，为青风藤质量评价体系的建立提供依据和相关新药研发提供参考。
2022, 53(3):912-920.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.031
摘要:
黑人参为一种新型人参炮制品，是将鲜人参“九蒸九晒”而制得，近年来受到国内外学者的关注。目前黑人参的炮制工艺标准并不统一，研究发现炮制温度、时间、原料、压力等都会对黑人参制作工艺有影响。黑人参中化学成分主要有人参皂苷、多糖、氨基酸等，其药理研究主要集中在抗肿瘤、抗脂质、抗氧化等方面，相较于白参、红参而言，黑人参的人参皂苷、多糖等含量更高，抗肿瘤、抗氧化等活性更强，因此黑人参具有独特的化学成分及药理活性，值得进行深入研究。但目前国内外对黑人参的研究较少，并且缺乏相应的质量控制评价标准。综述了黑人参的炮制方法、化学成分、药理作用的研究进展，以期为黑人参质量评价标准的建立、开发与利用其有效成分提供参考。
黑人参为一种新型人参炮制品，是将鲜人参“九蒸九晒”而制得，近年来受到国内外学者的关注。目前黑人参的炮制工艺标准并不统一，研究发现炮制温度、时间、原料、压力等都会对黑人参制作工艺有影响。黑人参中化学成分主要有人参皂苷、多糖、氨基酸等，其药理研究主要集中在抗肿瘤、抗脂质、抗氧化等方面，相较于白参、红参而言，黑人参的人参皂苷、多糖等含量更高，抗肿瘤、抗氧化等活性更强，因此黑人参具有独特的化学成分及药理活性，值得进行深入研究。但目前国内外对黑人参的研究较少，并且缺乏相应的质量控制评价标准。综述了黑人参的炮制方法、化学成分、药理作用的研究进展，以期为黑人参质量评价标准的建立、开发与利用其有效成分提供参考。
2022, 53(3):921-929.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.032
摘要:
炭药纳米类成分是近年来在炭药中新发现的一种新成分，是一种具有多方面药理作用的纳米级别的物质。炭药纳米类成分的发现得到了众多学者的关注和推崇，通过查阅国内外的相关文献发现，炭药纳米类成分具有止血、抗炎、镇痛、降血糖、抗冻伤、保肝、保肾、止泻、抗焦虑、抗菌、抗病毒等多方面的药理活性。对炭药纳米类成分相关药理作用的研究进展进行综述，以期为炭药的临床应用提供有价值的参考。
炭药纳米类成分是近年来在炭药中新发现的一种新成分，是一种具有多方面药理作用的纳米级别的物质。炭药纳米类成分的发现得到了众多学者的关注和推崇，通过查阅国内外的相关文献发现，炭药纳米类成分具有止血、抗炎、镇痛、降血糖、抗冻伤、保肝、保肾、止泻、抗焦虑、抗菌、抗病毒等多方面的药理活性。对炭药纳米类成分相关药理作用的研究进展进行综述，以期为炭药的临床应用提供有价值的参考。
2022, 53(3):930-936.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.033
摘要:
中药是中华民族的瑰宝，中药的质量成为制约其发展的重要因素，而干燥技术的现代化是中药发展的重要环节。冷冻干燥技术可较好地保持物料的原有形态及其中含有的营养物质，获得较高质量的干燥物。介绍了冷冻干燥技术的原理及发展，着重总结冷冻干燥技术在中药领域的研究进展，包括冷冻干燥技术应用于中药加工的目的、影响因素，以及冷冻干燥对药材组织成分的影响，以期为中药冷冻干燥的系统研究提供新思路。
中药是中华民族的瑰宝，中药的质量成为制约其发展的重要因素，而干燥技术的现代化是中药发展的重要环节。冷冻干燥技术可较好地保持物料的原有形态及其中含有的营养物质，获得较高质量的干燥物。介绍了冷冻干燥技术的原理及发展，着重总结冷冻干燥技术在中药领域的研究进展，包括冷冻干燥技术应用于中药加工的目的、影响因素，以及冷冻干燥对药材组织成分的影响，以期为中药冷冻干燥的系统研究提供新思路。
2022, 53(3):937-947.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.034
摘要:
糖尿病是一种血糖水平异常增高的内分泌系统疾病，糖尿病及其并发症的流行已经对全球健康构成了重大威胁。灵芝Ganoderma是我国珍贵的传统中药材，而灵芝多糖是灵芝的主要有效成分之一，具有多种药理作用，包括抗肿瘤、提高免疫、抗肥胖及降血糖等。就灵芝多糖对糖尿病的作用及分子机制，重点是灵芝多糖对改善糖尿病并发症的研究进展进行综述，包括糖尿病肾病、糖尿病相关心脏疾病、糖尿病神经病变及糖尿病足，并阐明其可能的分子作用机制。从多方面为灵芝多糖抗糖尿病及其并发症的基础研究及临床应用提供理论依据。
糖尿病是一种血糖水平异常增高的内分泌系统疾病，糖尿病及其并发症的流行已经对全球健康构成了重大威胁。灵芝Ganoderma是我国珍贵的传统中药材，而灵芝多糖是灵芝的主要有效成分之一，具有多种药理作用，包括抗肿瘤、提高免疫、抗肥胖及降血糖等。就灵芝多糖对糖尿病的作用及分子机制，重点是灵芝多糖对改善糖尿病并发症的研究进展进行综述，包括糖尿病肾病、糖尿病相关心脏疾病、糖尿病神经病变及糖尿病足，并阐明其可能的分子作用机制。从多方面为灵芝多糖抗糖尿病及其并发症的基础研究及临床应用提供理论依据。
2022, 53(3):948-964.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.035
摘要:
前胡和紫花前胡分别为伞形科植物白花前胡Peucedanum praeruptorum与紫花前胡P. decursivum的干燥根，为临床常用中药材，二者均含有香豆素类、黄酮类、挥发油类等多种化学成分，其中白花前胡活性成分以角型吡喃香豆素类化合物为主，而紫花前胡所含活性成分以线型呋喃香豆素为主。现代药理学研究表明，白花前胡主要具有抗心衰、降血压、抗心肌缺血等药理活性，而紫花前胡抗肿瘤、抗凝血作用更佳。虽在《中国药典》2020年版白花前胡和紫花前胡的功能主治描述相同，但从现代药学对2种前胡化学成分及药理作用研究进展来看，二者之间存在明显差异，故对白花前胡和紫花前胡的化学成分和药理作用进行系统总结，以期对2种常用前胡药材的现代临床应用及深入药效学机制研究提供参考。
前胡和紫花前胡分别为伞形科植物白花前胡Peucedanum praeruptorum与紫花前胡P. decursivum的干燥根，为临床常用中药材，二者均含有香豆素类、黄酮类、挥发油类等多种化学成分，其中白花前胡活性成分以角型吡喃香豆素类化合物为主，而紫花前胡所含活性成分以线型呋喃香豆素为主。现代药理学研究表明，白花前胡主要具有抗心衰、降血压、抗心肌缺血等药理活性，而紫花前胡抗肿瘤、抗凝血作用更佳。虽在《中国药典》2020年版白花前胡和紫花前胡的功能主治描述相同，但从现代药学对2种前胡化学成分及药理作用研究进展来看，二者之间存在明显差异，故对白花前胡和紫花前胡的化学成分和药理作用进行系统总结，以期对2种常用前胡药材的现代临床应用及深入药效学机制研究提供参考。
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