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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2022年第53卷第21期文章目次
2022, 53(21):6653-6659.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.001
摘要:
目的 研究宁夏枸杞Lycium barbarum果实（枸杞子）正丁醇部位的化学成分。方法 运用D101大孔吸附树脂、硅胶、ODS和Sephadex LH-20等柱色谱以及反相制备型HPLC等各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化，根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果 从枸杞子正丁醇部位中分离得到11个化合物，分别鉴定为（3S，5R）-allenic ketodiol 5-O-β-D-glucosyl-（1→3）-β-D-glucoside （1 ）、citroside B （2 ）、alangionoside D （3 ）、turpinionoside D （4 ）、莨菪亭-7-O-β-D-木糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（5 ）、2-苯乙醇-β-D-葡萄糖苷（6 ）、2-苯乙醇-β-纤维二糖苷（7 ）、tuberonoid A （8 ）、对羟基肉桂酸（9 ）、3-甲氧基-4-羟基苯丙酸（10 ）、阿魏酸（11 ）。结论 化合物1 为1个新的环香叶烷类单萜，命名为柑橘苷C。化合物2 和3 为首次从枸杞属植物中分离得到。体外降血糖活性实验表明，化合物1 和4 在浓度10.0μmol/L时，可以增加胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖消耗量。
目的 研究宁夏枸杞Lycium barbarum果实（枸杞子）正丁醇部位的化学成分。方法 运用D101大孔吸附树脂、硅胶、ODS和Sephadex LH-20等柱色谱以及反相制备型HPLC等各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化，根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果 从枸杞子正丁醇部位中分离得到11个化合物，分别鉴定为（3S，5R）-allenic ketodiol 5-O-β-D-glucosyl-（1→3）-β-D-glucoside （1 ）、citroside B （2 ）、alangionoside D （3 ）、turpinionoside D （4 ）、莨菪亭-7-O-β-D-木糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（5 ）、2-苯乙醇-β-D-葡萄糖苷（6 ）、2-苯乙醇-β-纤维二糖苷（7 ）、tuberonoid A （8 ）、对羟基肉桂酸（9 ）、3-甲氧基-4-羟基苯丙酸（10 ）、阿魏酸（11 ）。结论 化合物1 为1个新的环香叶烷类单萜，命名为柑橘苷C。化合物2 和3 为首次从枸杞属植物中分离得到。体外降血糖活性实验表明，化合物1 和4 在浓度10.0μmol/L时，可以增加胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖消耗量。
2022, 53(21):6660-6665.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.002
摘要:
目的 研究伸筋草Lycopodii Herba的化学成分。方法 采用多种柱色谱对伸筋草95%乙醇提取物进行分离纯化；通过波谱数据对化合物进行结构鉴定；采用SRB法对所得化合物进行细胞毒性测试。结果 从伸筋草95%乙醇提取物中分离得到7个化合物，分别鉴定为3-甲酰基-芒柄花萜醇（1 ）、lycopodine （2 ）、lycoposerramine M （3 ）、4α-hydroxy-anhydrolycodoline （4 ）、flabelliformine （5 ）、β-dihydrolycopodine （6 ）、lycodoline （7 ）。结论 化合物1 为新的serratene型三萜，命名为3-甲酰基-芒柄花萜醇。活性测试结果表明化合物1 没有明显的细胞毒活性，没有降糖活性。化合物5 、6 为首次从该植物中分离得到。
目的 研究伸筋草Lycopodii Herba的化学成分。方法 采用多种柱色谱对伸筋草95%乙醇提取物进行分离纯化；通过波谱数据对化合物进行结构鉴定；采用SRB法对所得化合物进行细胞毒性测试。结果 从伸筋草95%乙醇提取物中分离得到7个化合物，分别鉴定为3-甲酰基-芒柄花萜醇（1 ）、lycopodine （2 ）、lycoposerramine M （3 ）、4α-hydroxy-anhydrolycodoline （4 ）、flabelliformine （5 ）、β-dihydrolycopodine （6 ）、lycodoline （7 ）。结论 化合物1 为新的serratene型三萜，命名为3-甲酰基-芒柄花萜醇。活性测试结果表明化合物1 没有明显的细胞毒活性，没有降糖活性。化合物5 、6 为首次从该植物中分离得到。
2022, 53(21):6666-6673.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.003
摘要:
目的 对药食同源植物华中五味子Schisandra sphenanthera根部的化学成分进行研究。方法 利用薄层色谱、柱色谱、半制备高效液相色谱等现代色谱方法分离纯化，根据理化性质及波谱数据对化合物进行结构鉴定；利用ABTS+自由基清除的活性筛选技术对化合物进行抗氧化活性评价。结果 从华中五味子根部70%丙酮水提取物中分离鉴定了23个木脂素类化合物，分别鉴定为（-）-zuonin A （1 ）、erythro-1-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-4-（3，4-methylenedioxyphenyl）-2，3-dimethylbutane （2 ）、奥斯楚拜脂素-5（3 ）、9，9'-二羟基-澳白木脂素-5（4 ）、（-）-8-羟基-α-铁杉脂素（5 ）、（-）-戈米辛M1（6 ）、五味子乙素（7 ）、五味子丙素（8 ）、戈米辛J （9 ）、（+）-戈米辛k3（10 ）、五味子甲素（11 ）、五味子醇甲（12 ）、rubrisandrin B （13 ）、marlignan A （14 ）、rubrisandrin A （15 ）、滨南五味子乙素（16 ）、异戈米辛O （17 ）、marphenol A （18 ）、（7'R，8'S）-3，4-dimethoxy-3'，4'-methylenedioxy-7，8-seco-7，7'-epoxylignan-7，8-dione （19 ）、（7'R，8'S）-3，4-methylenedioxy-3'，4'-dimethoxy-7，8-seco-7，7'-epoxylignan-7，8-dione （20 ）、machilolin-A （21 ）、marphenol B （22 ）、3'，4'-dimethoxy-benzoicacid-（3''，4''-dimethoxyphenyl）-3-oxobutyl ester （23 ）。结论 化合物6 、7 、18 ~20 、22 为首次从该植物中分离得到，化合物1 ~5 、16 、17 为首次从五味子属植物中分离得到。化合物2 ~4 、13 显示了一定的抗氧化能力，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为23.0、16.5、10.8、16.0 μmol/L，其中化合物4 的抗氧化活性较好，接近阳性对照维生素C。
目的 对药食同源植物华中五味子Schisandra sphenanthera根部的化学成分进行研究。方法 利用薄层色谱、柱色谱、半制备高效液相色谱等现代色谱方法分离纯化，根据理化性质及波谱数据对化合物进行结构鉴定；利用ABTS+自由基清除的活性筛选技术对化合物进行抗氧化活性评价。结果 从华中五味子根部70%丙酮水提取物中分离鉴定了23个木脂素类化合物，分别鉴定为（-）-zuonin A （1 ）、erythro-1-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-4-（3，4-methylenedioxyphenyl）-2，3-dimethylbutane （2 ）、奥斯楚拜脂素-5（3 ）、9，9'-二羟基-澳白木脂素-5（4 ）、（-）-8-羟基-α-铁杉脂素（5 ）、（-）-戈米辛M1（6 ）、五味子乙素（7 ）、五味子丙素（8 ）、戈米辛J （9 ）、（+）-戈米辛k3（10 ）、五味子甲素（11 ）、五味子醇甲（12 ）、rubrisandrin B （13 ）、marlignan A （14 ）、rubrisandrin A （15 ）、滨南五味子乙素（16 ）、异戈米辛O （17 ）、marphenol A （18 ）、（7'R，8'S）-3，4-dimethoxy-3'，4'-methylenedioxy-7，8-seco-7，7'-epoxylignan-7，8-dione （19 ）、（7'R，8'S）-3，4-methylenedioxy-3'，4'-dimethoxy-7，8-seco-7，7'-epoxylignan-7，8-dione （20 ）、machilolin-A （21 ）、marphenol B （22 ）、3'，4'-dimethoxy-benzoicacid-（3''，4''-dimethoxyphenyl）-3-oxobutyl ester （23 ）。结论 化合物6 、7 、18 ~20 、22 为首次从该植物中分离得到，化合物1 ~5 、16 、17 为首次从五味子属植物中分离得到。化合物2 ~4 、13 显示了一定的抗氧化能力，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为23.0、16.5、10.8、16.0 μmol/L，其中化合物4 的抗氧化活性较好，接近阳性对照维生素C。
2022, 53(21):6674-6685.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.004
摘要:
目的 对首荟通便胶囊化学成分及其裂解规律进行系统分析，并探索其治疗便秘的潜在质量标志物（quality marker，Q-Marker）。方法 采用GC-MS和UPLC-Q-Exactive MS技术对首荟通便胶囊中化学成分进行定性分析，并根据Q-Marker判定的"五原则"，对其潜在的Q-Marker进行研究。结果 通过GC-MS数据库匹配，从挥发油中共鉴定出7个化合物，包括炔醇类1个和6个脂肪酸类。通过质谱信息并结合对照品、相关文献、数据库检索，LC-MS共鉴别出了60个化合物，包括蒽醌类10个、蒽醌苷类5个、糖苷类12个、黄酮类11个、黄酮苷类4个、皂苷类4个、香豆素类2个、萘并吡喃酮类1个、内酯类2个、蒽酮苷类2个、脂肪酸类1个、有机酸类1个、倍半萜类1个、多酚类1个和其他类化合物3个。结合有效、特有、传递与溯源、可测和处方配伍的原则，预测出2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、芦荟大黄素、橙黄决明素、槲皮素、L-羟脯氨酸、人参皂苷、苍术酮和柚皮素等8种成分可能为首荟通便胶囊的Q-Marker。结论 建立了首荟通便胶囊的GC-MS和UPLC-Q-Exactive MS的分离鉴定方法，并预测了首荟通便胶囊的Q-Marker，为阐释该复方的功效物质基础及质量标准提升提供了依据。
目的 对首荟通便胶囊化学成分及其裂解规律进行系统分析，并探索其治疗便秘的潜在质量标志物（quality marker，Q-Marker）。方法 采用GC-MS和UPLC-Q-Exactive MS技术对首荟通便胶囊中化学成分进行定性分析，并根据Q-Marker判定的"五原则"，对其潜在的Q-Marker进行研究。结果 通过GC-MS数据库匹配，从挥发油中共鉴定出7个化合物，包括炔醇类1个和6个脂肪酸类。通过质谱信息并结合对照品、相关文献、数据库检索，LC-MS共鉴别出了60个化合物，包括蒽醌类10个、蒽醌苷类5个、糖苷类12个、黄酮类11个、黄酮苷类4个、皂苷类4个、香豆素类2个、萘并吡喃酮类1个、内酯类2个、蒽酮苷类2个、脂肪酸类1个、有机酸类1个、倍半萜类1个、多酚类1个和其他类化合物3个。结合有效、特有、传递与溯源、可测和处方配伍的原则，预测出2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、芦荟大黄素、橙黄决明素、槲皮素、L-羟脯氨酸、人参皂苷、苍术酮和柚皮素等8种成分可能为首荟通便胶囊的Q-Marker。结论 建立了首荟通便胶囊的GC-MS和UPLC-Q-Exactive MS的分离鉴定方法，并预测了首荟通便胶囊的Q-Marker，为阐释该复方的功效物质基础及质量标准提升提供了依据。
2022, 53(21):6686-6697.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.005
摘要:
目的 开发一种基于HPLC-Q-Exactive液质联用技术的通脉降糖胶囊（Tongmai Jiangtang Capsule，TJC）全局定性分析的检测方法，同时应用液相色谱建立TJC的HPLC指纹图谱，并对其主要成分进行定量分析，为TJC的全面质量评价及质量控制提供参考依据。方法 利用Thermo Fisher Q-Exactive液质联用系统对TJC化学信息进行采集，结合数据库、文献检索及对照品比对等手段进行TJC成分鉴定。采用Capcell Pak C18色谱柱（150 mm×4.6 mm，3 μm），以0.5%甲酸水溶液-0.5%甲酸乙腈溶液为流动相进行梯度洗脱，柱温40℃，体积流量0.4 mL/min，对15批次TJC样品进行检测，同时建立指纹图谱，应用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）进行相似度评价和共有峰指认，并对其中8个指标成分进行定量测定。结果 利用高分辨液质联用技术共鉴定出TJC中150种化合物。15批TJC的指纹图谱相似度均在0.97以上，共标定25个共有峰，指认其中8个色谱峰（原儿茶酸、原儿茶醛、葛根素、3'-甲氧基葛根素、葛根素芹菜糖苷、大豆苷、丹酚酸B以及丹参酮IIA），对其进行HPLC定量分析，结果显示所有目标成分均线性良好（R2>0.999），平均回收率均在95.30%~103.56%，质量分数分别为原儿茶酸0.204~0.482 mg/g、原儿茶醛0.345~0.516 mg/g、葛根素5.374~8.805 mg/g、3'-甲氧基葛根素1.148~2.075 mg/g、葛根素芹菜糖苷1.327~2.204 mg/g、大豆苷1.378~2.276 mg/g、丹酚酸B 3.065~4.918 mg/g以及丹参酮IIA 0.412~0.594 mg/g。结论 所建立的成分鉴定、指纹图谱和定量分析方法稳定可行、结果可靠，适用于TJC的综合质量评价，可为TJC产品的质量控制提供参考借鉴。
目的 开发一种基于HPLC-Q-Exactive液质联用技术的通脉降糖胶囊（Tongmai Jiangtang Capsule，TJC）全局定性分析的检测方法，同时应用液相色谱建立TJC的HPLC指纹图谱，并对其主要成分进行定量分析，为TJC的全面质量评价及质量控制提供参考依据。方法 利用Thermo Fisher Q-Exactive液质联用系统对TJC化学信息进行采集，结合数据库、文献检索及对照品比对等手段进行TJC成分鉴定。采用Capcell Pak C18色谱柱（150 mm×4.6 mm，3 μm），以0.5%甲酸水溶液-0.5%甲酸乙腈溶液为流动相进行梯度洗脱，柱温40℃，体积流量0.4 mL/min，对15批次TJC样品进行检测，同时建立指纹图谱，应用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）进行相似度评价和共有峰指认，并对其中8个指标成分进行定量测定。结果 利用高分辨液质联用技术共鉴定出TJC中150种化合物。15批TJC的指纹图谱相似度均在0.97以上，共标定25个共有峰，指认其中8个色谱峰（原儿茶酸、原儿茶醛、葛根素、3'-甲氧基葛根素、葛根素芹菜糖苷、大豆苷、丹酚酸B以及丹参酮IIA），对其进行HPLC定量分析，结果显示所有目标成分均线性良好（R2>0.999），平均回收率均在95.30%~103.56%，质量分数分别为原儿茶酸0.204~0.482 mg/g、原儿茶醛0.345~0.516 mg/g、葛根素5.374~8.805 mg/g、3'-甲氧基葛根素1.148~2.075 mg/g、葛根素芹菜糖苷1.327~2.204 mg/g、大豆苷1.378~2.276 mg/g、丹酚酸B 3.065~4.918 mg/g以及丹参酮IIA 0.412~0.594 mg/g。结论 所建立的成分鉴定、指纹图谱和定量分析方法稳定可行、结果可靠，适用于TJC的综合质量评价，可为TJC产品的质量控制提供参考借鉴。
2022, 53(21):6698-6705.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.006
摘要:
目的 建立适用于苦味中药的苦度定量方法。方法 采用经典人群口感评价法，以盐酸小檗碱为参比苦味物质，以不同浓度的23种苦味中药饮片水煎液为载体，采用"最小极限法"预测中药饮片的苦味阈值浓度（bitterness threshold concentration，BTC），并在此基础上计算苦味中药的分子苦度当量（equivalent molecular bitterness，EMB）和分子苦度当量指数（EMB-index，EMBI），进而实现对中药饮片的苦度定量测定；此外，以不同浓度的黄连和苦参水煎液为载体，对建立方法的重现性进行验证。结果 建立了感知到苦味的人数比例与苦味中药饮片水煎液浓度的对数模型和威布尔模型，由拟合方程的R2和P值可知威布尔模型优于对数模型，由威布尔模型的拟合方程计算出中药饮片的BTC，进而测得了23种苦味中药饮片的EMB和EMBI；方法学验证结果显示，测得的黄连和苦参的EMB以及EMBI的RSD值均小于20%，重现性相对良好。结论 采用经典人群口感评价法预测出了23种中药饮片的EMB和EMBI，建立了苦味中药的苦度定量测定方法。
目的 建立适用于苦味中药的苦度定量方法。方法 采用经典人群口感评价法，以盐酸小檗碱为参比苦味物质，以不同浓度的23种苦味中药饮片水煎液为载体，采用"最小极限法"预测中药饮片的苦味阈值浓度（bitterness threshold concentration，BTC），并在此基础上计算苦味中药的分子苦度当量（equivalent molecular bitterness，EMB）和分子苦度当量指数（EMB-index，EMBI），进而实现对中药饮片的苦度定量测定；此外，以不同浓度的黄连和苦参水煎液为载体，对建立方法的重现性进行验证。结果 建立了感知到苦味的人数比例与苦味中药饮片水煎液浓度的对数模型和威布尔模型，由拟合方程的R2和P值可知威布尔模型优于对数模型，由威布尔模型的拟合方程计算出中药饮片的BTC，进而测得了23种苦味中药饮片的EMB和EMBI；方法学验证结果显示，测得的黄连和苦参的EMB以及EMBI的RSD值均小于20%，重现性相对良好。结论 采用经典人群口感评价法预测出了23种中药饮片的EMB和EMBI，建立了苦味中药的苦度定量测定方法。
2022, 53(21):6706-6715.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.007
摘要:
目的 应用近红外光谱（near-infrared reflectance spectroscopy，NIRS）与中红外光谱（mid-infrared reflectance spectroscopy，MIRS）技术，对热毒宁注射液（Reduning Injection，RI）制剂过程的投料和二次热处理工序中6种质控指标进行快速检测，提高制剂过程的质量控制水平。方法 利用NIRS透射技术与MIRS衰减全反射技术，结合偏最小二乘法（partial least squares，PLS），经过光谱预处理方法的优选以及波段筛选，分别建立绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、栀子苷、断氧化马钱子苷和固含量的快速预测模型，以校正集相关系数（rcal）、验证集相关系数（rpre）、校正均方根误差（root mean square error of calibration，RMSEC）、交叉验证均方根误差（root mean square error of cross validation，RMSECV）、预测相对误差（relative standard error of prediction，RSEP）为评价指标，评价模型性能。结果 NIRS预测模型的6个质控指标的RMSEC和RMSECV均小于0.3，RSEP小于4.0%；MIRS预测模型的6个质控指标的RMSEC和RMSECV均小于0.4，RSEP均小于5.0%，建立的PLS模型具有模型性能好、预测精度高的优点。结论 NIRS及MIRS分析技术，均可用于RI投料和二次热处理工序中6种质控指标的快速检测，模型RSEP在5%以内，方法操作简单，结果可靠。
目的 应用近红外光谱（near-infrared reflectance spectroscopy，NIRS）与中红外光谱（mid-infrared reflectance spectroscopy，MIRS）技术，对热毒宁注射液（Reduning Injection，RI）制剂过程的投料和二次热处理工序中6种质控指标进行快速检测，提高制剂过程的质量控制水平。方法 利用NIRS透射技术与MIRS衰减全反射技术，结合偏最小二乘法（partial least squares，PLS），经过光谱预处理方法的优选以及波段筛选，分别建立绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、栀子苷、断氧化马钱子苷和固含量的快速预测模型，以校正集相关系数（rcal）、验证集相关系数（rpre）、校正均方根误差（root mean square error of calibration，RMSEC）、交叉验证均方根误差（root mean square error of cross validation，RMSECV）、预测相对误差（relative standard error of prediction，RSEP）为评价指标，评价模型性能。结果 NIRS预测模型的6个质控指标的RMSEC和RMSECV均小于0.3，RSEP小于4.0%；MIRS预测模型的6个质控指标的RMSEC和RMSECV均小于0.4，RSEP均小于5.0%，建立的PLS模型具有模型性能好、预测精度高的优点。结论 NIRS及MIRS分析技术，均可用于RI投料和二次热处理工序中6种质控指标的快速检测，模型RSEP在5%以内，方法操作简单，结果可靠。
2022, 53(21):6716-6725.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.008
摘要:
目的 评价现代工艺与传统制法制得产品质量的一致性，从质量源于设计的理念出发，应用Box-Behnken响应面试验设计结合基准关联度和层次分析法（AHP）-熵权法，确定经典名方半夏泻心汤（Banxia Xiexin Decoction，BXD）的提取工艺参数。方法 以BXD中小檗碱、黄芩苷、甘草酸含量及出膏率和指纹图谱相似度为关键质量属性，以料液比、提取时间、提取次数为关键工艺参数，采用单因素实验确定各因素水平，Box-Behnken设计试验、基准关联度和AHP-熵权法确定指标权重系数，进行综合评分。根据综合评分建立函数模型，反映各因素与响应值之间的关系，优化提取工艺参数并进行验证。结果 Box-Behnken响应面连用基准关联度和AHP-熵权法建立的工艺评价函数模型：综合评分=SRi出膏率×41.7%+SRi小檗碱×41.5%+SRi黄芩苷×6.1%+SRi甘草酸×5.2%+SRi指纹图谱相似度×5.5%，该模型稳定可靠，确定最佳提取工艺为全方饮片加7倍量水，提取0.5 h，提取1次。验证试验综合评分均值为87.37，RSD为2.09%，符合基准物质标准的要求，且方法具有适用性。结论 筛选的BXD现代提取工艺参数具有可行性，为其他经典名方的开发利用提供理论依据。
目的 评价现代工艺与传统制法制得产品质量的一致性，从质量源于设计的理念出发，应用Box-Behnken响应面试验设计结合基准关联度和层次分析法（AHP）-熵权法，确定经典名方半夏泻心汤（Banxia Xiexin Decoction，BXD）的提取工艺参数。方法 以BXD中小檗碱、黄芩苷、甘草酸含量及出膏率和指纹图谱相似度为关键质量属性，以料液比、提取时间、提取次数为关键工艺参数，采用单因素实验确定各因素水平，Box-Behnken设计试验、基准关联度和AHP-熵权法确定指标权重系数，进行综合评分。根据综合评分建立函数模型，反映各因素与响应值之间的关系，优化提取工艺参数并进行验证。结果 Box-Behnken响应面连用基准关联度和AHP-熵权法建立的工艺评价函数模型：综合评分=SRi出膏率×41.7%+SRi小檗碱×41.5%+SRi黄芩苷×6.1%+SRi甘草酸×5.2%+SRi指纹图谱相似度×5.5%，该模型稳定可靠，确定最佳提取工艺为全方饮片加7倍量水，提取0.5 h，提取1次。验证试验综合评分均值为87.37，RSD为2.09%，符合基准物质标准的要求，且方法具有适用性。结论 筛选的BXD现代提取工艺参数具有可行性，为其他经典名方的开发利用提供理论依据。
2022, 53(21):6726-6733.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.009
摘要:
目的 制备甘露糖修饰的雷公藤红素脂质体（mannose-celastrol-liposomes，Man-Cel-Lips），对其处方进行优化，并初步评价其体外靶向性。方法 采用薄膜分散法制备Man-Cel-Lips。以包封率为考察指标，采用Box-Behnken设计-响应面法优化处方中胆固醇加入量、Cel加入量和探头超声时间间隔；按最优处方制备3批脂质体，对其进行表征并考察其体外释放情况。以香豆素为荧光探针，采用流式细胞仪和荧光显微镜法考察甘露糖对脂多糖诱导的RAW264.7细胞的摄取和靶向作用。结果 通过Box-Behnken响应面法，确定最优处方工艺为胆固醇4 mg、Cel 1 mg、磷脂22 mg，超声间隔时间5 s，总处方量为5 mL。所制得3批脂质体平均粒径为（93.50±1.04） nm，多分散指数为0.22±1.81，ζ电位为（-5.70±0.26） mV，平均包封率为（92.75±0.61）%，相比于游离Cel，Man-Cel-Lips具有一定缓释效果。体外细胞摄取实验结果表明，Man-Cel-Lips对细胞的摄取效率高于其他组，且呈剂量相关性（P<0.05）。结论 成功制备并优化Man-Cel-Lips，经甘露糖修饰的Cel-Lips靶向性增强，为后续研究其抗炎活性奠定基础。
目的 制备甘露糖修饰的雷公藤红素脂质体（mannose-celastrol-liposomes，Man-Cel-Lips），对其处方进行优化，并初步评价其体外靶向性。方法 采用薄膜分散法制备Man-Cel-Lips。以包封率为考察指标，采用Box-Behnken设计-响应面法优化处方中胆固醇加入量、Cel加入量和探头超声时间间隔；按最优处方制备3批脂质体，对其进行表征并考察其体外释放情况。以香豆素为荧光探针，采用流式细胞仪和荧光显微镜法考察甘露糖对脂多糖诱导的RAW264.7细胞的摄取和靶向作用。结果 通过Box-Behnken响应面法，确定最优处方工艺为胆固醇4 mg、Cel 1 mg、磷脂22 mg，超声间隔时间5 s，总处方量为5 mL。所制得3批脂质体平均粒径为（93.50±1.04） nm，多分散指数为0.22±1.81，ζ电位为（-5.70±0.26） mV，平均包封率为（92.75±0.61）%，相比于游离Cel，Man-Cel-Lips具有一定缓释效果。体外细胞摄取实验结果表明，Man-Cel-Lips对细胞的摄取效率高于其他组，且呈剂量相关性（P<0.05）。结论 成功制备并优化Man-Cel-Lips，经甘露糖修饰的Cel-Lips靶向性增强，为后续研究其抗炎活性奠定基础。
2022, 53(21):6734-6740.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.010
摘要:
目的 制备荷载甘草酸Eudragit L100-55/聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物肠溶纳米粒[glycyrrhizic acid loaded Eudragit L100-55/poly （lactic-co-glycolic acid） enteric nanoparticles，GA@EL100-55/PLGA NPs]，并考察其对葡聚糖硫酸钠（dextran sodium sulfate，DSS）诱导结肠炎模型小鼠的治疗作用。方法 采用复乳化溶剂蒸发法制备GA@EL100-55/PLGA NPs，并对其形貌、粒径大小、表面ζ电位等理化性质进行表征；以体质量及结肠长度变化为指标，考察其对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠的治疗效果。以细胞膜红色荧光染料1，1'-dioctadecyl-3，3，3'，3'-tetramethylindodicarbocyanine，4-chlorobenzenesulfonate salt （DiD）为探针，探讨纳米粒在肠道的滞留情况。结果 GA@EL100-55/PLGA NPs外观呈圆球状，平均粒径为（166.0±3.4） nm，ζ电位为（-7.17±0.22） mV；包封率及载药量分别为（91.51±0.26）%和（5.35±0.01）%。体外释放结果提示，GA@EL100-55/PLGA NPs具有pH值响应特性及缓释效果。药效学实验证明GA@EL100-55/PLGA NPs能够对DSS诱导的溃疡性结肠炎模型小鼠具有保护作用。结论 GA@EL100-55/PLGA NPs为甘草酸在治疗溃疡性结肠炎提供新的递送形式。
目的 制备荷载甘草酸Eudragit L100-55/聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物肠溶纳米粒[glycyrrhizic acid loaded Eudragit L100-55/poly （lactic-co-glycolic acid） enteric nanoparticles，GA@EL100-55/PLGA NPs]，并考察其对葡聚糖硫酸钠（dextran sodium sulfate，DSS）诱导结肠炎模型小鼠的治疗作用。方法 采用复乳化溶剂蒸发法制备GA@EL100-55/PLGA NPs，并对其形貌、粒径大小、表面ζ电位等理化性质进行表征；以体质量及结肠长度变化为指标，考察其对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠的治疗效果。以细胞膜红色荧光染料1，1'-dioctadecyl-3，3，3'，3'-tetramethylindodicarbocyanine，4-chlorobenzenesulfonate salt （DiD）为探针，探讨纳米粒在肠道的滞留情况。结果 GA@EL100-55/PLGA NPs外观呈圆球状，平均粒径为（166.0±3.4） nm，ζ电位为（-7.17±0.22） mV；包封率及载药量分别为（91.51±0.26）%和（5.35±0.01）%。体外释放结果提示，GA@EL100-55/PLGA NPs具有pH值响应特性及缓释效果。药效学实验证明GA@EL100-55/PLGA NPs能够对DSS诱导的溃疡性结肠炎模型小鼠具有保护作用。结论 GA@EL100-55/PLGA NPs为甘草酸在治疗溃疡性结肠炎提供新的递送形式。
2022, 53(21):6741-6749.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.011
摘要:
目的 应用HPLC-PDA联合响应曲面法，筛选五苓散低极性部位乙醇提取最佳工艺。方法 采用多波长切换定量测定，以23-乙酰泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇C、麦角甾醇、茯苓酸、白术内酯I、白术内酯II、白术内酯III、肉桂酸、桂皮醛9种有效成分为评价指标，采用Box-Behnken响应曲面法考察提取乙醇体积分数、料液比、提取时间对提取工艺的影响，确定最佳工艺。结果 色谱柱为Agilent Proshell 120 EC-C18柱（100 mm×4.6 mm，2.7 μm），体积流量为0.8 mL/min，柱温为40℃。流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱：0~10 min，37%~60%乙腈；10~20 min，60%乙腈；20~23 min，60%~95%乙腈；23~36 min，95%乙腈；36~37 min，95%~37%乙腈；37~42 min，37%乙腈。检测波长为280、247、220、208 nm多波长切换。最佳提取工艺为10倍量75%乙醇提取2次，每次1.5 h。结论 建立的HPLC-PDA法稳定可行，适合多种成分同时测定。响应曲面法所建模型准确，可以较好地预测9种成分含量综合评分；优选的提取工艺方法重现性良好，稳定可行，为五苓散临床应用、药效物质基础研究和新药开发提供技术参考。
目的 应用HPLC-PDA联合响应曲面法，筛选五苓散低极性部位乙醇提取最佳工艺。方法 采用多波长切换定量测定，以23-乙酰泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇C、麦角甾醇、茯苓酸、白术内酯I、白术内酯II、白术内酯III、肉桂酸、桂皮醛9种有效成分为评价指标，采用Box-Behnken响应曲面法考察提取乙醇体积分数、料液比、提取时间对提取工艺的影响，确定最佳工艺。结果 色谱柱为Agilent Proshell 120 EC-C18柱（100 mm×4.6 mm，2.7 μm），体积流量为0.8 mL/min，柱温为40℃。流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱：0~10 min，37%~60%乙腈；10~20 min，60%乙腈；20~23 min，60%~95%乙腈；23~36 min，95%乙腈；36~37 min，95%~37%乙腈；37~42 min，37%乙腈。检测波长为280、247、220、208 nm多波长切换。最佳提取工艺为10倍量75%乙醇提取2次，每次1.5 h。结论 建立的HPLC-PDA法稳定可行，适合多种成分同时测定。响应曲面法所建模型准确，可以较好地预测9种成分含量综合评分；优选的提取工艺方法重现性良好，稳定可行，为五苓散临床应用、药效物质基础研究和新药开发提供技术参考。
2022, 53(21):6750-6758.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.012
摘要:
目的 探讨荜澄茄素对睡眠剥夺小鼠的药效及潜在作用机制。方法 首先研究荜澄茄素对正常小鼠的促睡眠作用，小鼠随机分为对照组、地西泮（2 mg/kg）组和荜澄茄素低、中、高剂量（25、50、100 mg/kg）组，各给药组ig相应药物，记录各组小鼠的入睡率以及睡眠持续时间；免疫组化法检测小鼠脑组织γ-氨基丁酸A受体α1（γ-aminobutyric acid A receptor α1，GABAA）蛋白表达；氟马西尼拮抗实验验证荜澄茄素的作用是否与苯二氮类受体有关。然后研究荜澄茄素对睡眠剥夺小鼠的作用，小鼠分为对照组、模型组、地西泮（2 mg/kg）组和荜澄茄素低、中、高剂量（10、20、40 mg/kg）组，给予药物干预后，采用旷场实验进行行为学测试；LC-MS/MS检测脑组织中神经递质GABA、L-谷氨酸（L-glutamic acid，Glu）、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）、5-羟吲哚乙酸（5-hydroxyindoleacetic acid，5-HIAA）的含量；免疫组化及qRT-PCR技术检测小鼠脑组织GABAAα1表达。结果 荜澄茄素对正常小鼠的促睡眠作用研究结果显示，荜澄茄素显著增加正常小鼠的入睡率（P<0.01），并显著延长了小鼠的睡眠持续时间（P<0.01），显著增加皮层GABAAα1表达（P<0.05）；氟马西尼可以拮抗荜澄茄素对小鼠的促睡眠作用。荜澄茄素对睡眠剥夺小鼠的作用研究结果显示，与对照组比较，模型组小鼠活动量显著增加（P<0.05），脑组织中GABAAα1表达以及GABA、Glu、5-HIAA含量显著降低（P<0.05、0.01）；与模型组比较，荜澄茄素组小鼠活动量明显减少（P<0.05、0.01），脑组织中GABAAα1表达以及GABA、Glu、5-HIAA含量显著升高（P<0.05、0.01）。结论 荜澄茄素对正常小鼠和睡眠剥夺小鼠均具有促睡眠作用，可能通过调控GABAAα1及脑内神经递质GABA、Glu、5-HIAA的含量而发挥作用。
目的 探讨荜澄茄素对睡眠剥夺小鼠的药效及潜在作用机制。方法 首先研究荜澄茄素对正常小鼠的促睡眠作用，小鼠随机分为对照组、地西泮（2 mg/kg）组和荜澄茄素低、中、高剂量（25、50、100 mg/kg）组，各给药组ig相应药物，记录各组小鼠的入睡率以及睡眠持续时间；免疫组化法检测小鼠脑组织γ-氨基丁酸A受体α1（γ-aminobutyric acid A receptor α1，GABAA）蛋白表达；氟马西尼拮抗实验验证荜澄茄素的作用是否与苯二氮类受体有关。然后研究荜澄茄素对睡眠剥夺小鼠的作用，小鼠分为对照组、模型组、地西泮（2 mg/kg）组和荜澄茄素低、中、高剂量（10、20、40 mg/kg）组，给予药物干预后，采用旷场实验进行行为学测试；LC-MS/MS检测脑组织中神经递质GABA、L-谷氨酸（L-glutamic acid，Glu）、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）、5-羟吲哚乙酸（5-hydroxyindoleacetic acid，5-HIAA）的含量；免疫组化及qRT-PCR技术检测小鼠脑组织GABAAα1表达。结果 荜澄茄素对正常小鼠的促睡眠作用研究结果显示，荜澄茄素显著增加正常小鼠的入睡率（P<0.01），并显著延长了小鼠的睡眠持续时间（P<0.01），显著增加皮层GABAAα1表达（P<0.05）；氟马西尼可以拮抗荜澄茄素对小鼠的促睡眠作用。荜澄茄素对睡眠剥夺小鼠的作用研究结果显示，与对照组比较，模型组小鼠活动量显著增加（P<0.05），脑组织中GABAAα1表达以及GABA、Glu、5-HIAA含量显著降低（P<0.05、0.01）；与模型组比较，荜澄茄素组小鼠活动量明显减少（P<0.05、0.01），脑组织中GABAAα1表达以及GABA、Glu、5-HIAA含量显著升高（P<0.05、0.01）。结论 荜澄茄素对正常小鼠和睡眠剥夺小鼠均具有促睡眠作用，可能通过调控GABAAα1及脑内神经递质GABA、Glu、5-HIAA的含量而发挥作用。
2022, 53(21):6759-6770.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.013
摘要:
目的 基于代谢组学技术考察酸枣仁总皂苷（total saponins of Ziziphi Spinosae Semen，SZSS）对失眠大鼠内源性代谢物的影响，并探讨酸枣仁总皂苷改善学习记忆的药效及其作用机制。方法 采用对氯苯丙氨酸（DL-4-chlorophenylalanine，PCPA）诱导大鼠失眠模型，给予地西泮和酸枣仁总皂苷干预后，进行旷场实验及Morris水迷宫实验；采用苏木素-伊红（HE）染色观察海马组织病理变化；采用ELISA测定海马组织5-羟色氨（5-hydroxytryptamine，5-HT）、γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid，GABA）及NO （nitric oxide，NO）水平。利用UPLC-Orbitrap-MS/MS技术对大鼠海马组织代谢轮廓进行分析，结合多元统计分析筛选差异性代谢物，并基于MetaboAnalyst 5.0数据库进行代谢通路及代谢网络分析，多角度探讨酸枣仁总皂苷改善学习记忆的代谢特征及作用途径。结果 与模型组比较，酸枣仁总皂苷组大鼠学习能力显著提高（P<0.05、0.01），海马组织病理结构明显改善，海马组织中5-HT、GABA及NO水平显著升高（P<0.05、0.01）；代谢组学共鉴定出18种与学习记忆损伤相关的潜在生物标志物，酸枣仁总皂苷主要通过苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸等7条主要氨基酸代谢通路发挥改善记忆损伤的作用。结论 酸枣仁总皂苷能够通过回调海马组织内源性差异代谢物，并调控相关氨基酸代谢通路，从而改善失眠引起学习记忆减退。
目的 基于代谢组学技术考察酸枣仁总皂苷（total saponins of Ziziphi Spinosae Semen，SZSS）对失眠大鼠内源性代谢物的影响，并探讨酸枣仁总皂苷改善学习记忆的药效及其作用机制。方法 采用对氯苯丙氨酸（DL-4-chlorophenylalanine，PCPA）诱导大鼠失眠模型，给予地西泮和酸枣仁总皂苷干预后，进行旷场实验及Morris水迷宫实验；采用苏木素-伊红（HE）染色观察海马组织病理变化；采用ELISA测定海马组织5-羟色氨（5-hydroxytryptamine，5-HT）、γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid，GABA）及NO （nitric oxide，NO）水平。利用UPLC-Orbitrap-MS/MS技术对大鼠海马组织代谢轮廓进行分析，结合多元统计分析筛选差异性代谢物，并基于MetaboAnalyst 5.0数据库进行代谢通路及代谢网络分析，多角度探讨酸枣仁总皂苷改善学习记忆的代谢特征及作用途径。结果 与模型组比较，酸枣仁总皂苷组大鼠学习能力显著提高（P<0.05、0.01），海马组织病理结构明显改善，海马组织中5-HT、GABA及NO水平显著升高（P<0.05、0.01）；代谢组学共鉴定出18种与学习记忆损伤相关的潜在生物标志物，酸枣仁总皂苷主要通过苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸等7条主要氨基酸代谢通路发挥改善记忆损伤的作用。结论 酸枣仁总皂苷能够通过回调海马组织内源性差异代谢物，并调控相关氨基酸代谢通路，从而改善失眠引起学习记忆减退。
2022, 53(21):6771-6778.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.014
摘要:
目的 研究红芪多糖对放射性肺损伤（radiation-induced lung injury，RILI）的防治作用及其机制。方法 雌性C57BL/6J小鼠随机分为对照组、模型组、红芪水煎液（5 g/kg）组及红芪多糖低、中、高剂量（15、30、60 mg/kg）组和吡非尼酮（200 mg/kg）组，每组8只。对照组佯装辐照，其余各组均采用单次16 Gy全肺X线辐照建立RILI模型。自造模前7 d，各给药组ig相应药物，1次/d，连续5周。所有小鼠均在取材前1 d进行肺功能检测；分别在造模前1 d及肺功能检测后进行CT影像学检测；采用苏木素-伊红（HE）染色观察小鼠肺组织病理变化；采用ELISA检测小鼠血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）水平；采用Western blotting检测小鼠肺组织中哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）、缺氧诱导因子-1α（hypoxia-inducible factor-1α，HIF-1α）、血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）及TNF-α蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组小鼠肺泡炎症明显，肺功能受损，肺部CT值升高（P<0.01），血清中TNF-α及IL-6水平升高（P<0.01），肺组织中mTOR、HIF-1α、VEGF及TNF-α蛋白表达上调（P<0.01）。与模型组比较，红芪多糖组明显减轻小鼠肺泡炎症，改善肺功能，降低肺部CT值（P<0.01），抑制血清中TNF-α及IL-6水平（P<0.05、0.01），下调肺组织中mTOR、HIF-1α、VEGF及TNF-α蛋白表达（P<0.05、0.01）。结论 红芪多糖能够减轻小鼠RILI前期炎症的损伤，其机制可能与抑制mTOR/HIF-1α/VEGF信号通路有关。
目的 研究红芪多糖对放射性肺损伤（radiation-induced lung injury，RILI）的防治作用及其机制。方法 雌性C57BL/6J小鼠随机分为对照组、模型组、红芪水煎液（5 g/kg）组及红芪多糖低、中、高剂量（15、30、60 mg/kg）组和吡非尼酮（200 mg/kg）组，每组8只。对照组佯装辐照，其余各组均采用单次16 Gy全肺X线辐照建立RILI模型。自造模前7 d，各给药组ig相应药物，1次/d，连续5周。所有小鼠均在取材前1 d进行肺功能检测；分别在造模前1 d及肺功能检测后进行CT影像学检测；采用苏木素-伊红（HE）染色观察小鼠肺组织病理变化；采用ELISA检测小鼠血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）水平；采用Western blotting检测小鼠肺组织中哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）、缺氧诱导因子-1α（hypoxia-inducible factor-1α，HIF-1α）、血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）及TNF-α蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组小鼠肺泡炎症明显，肺功能受损，肺部CT值升高（P<0.01），血清中TNF-α及IL-6水平升高（P<0.01），肺组织中mTOR、HIF-1α、VEGF及TNF-α蛋白表达上调（P<0.01）。与模型组比较，红芪多糖组明显减轻小鼠肺泡炎症，改善肺功能，降低肺部CT值（P<0.01），抑制血清中TNF-α及IL-6水平（P<0.05、0.01），下调肺组织中mTOR、HIF-1α、VEGF及TNF-α蛋白表达（P<0.05、0.01）。结论 红芪多糖能够减轻小鼠RILI前期炎症的损伤，其机制可能与抑制mTOR/HIF-1α/VEGF信号通路有关。
2022, 53(21):6779-6784.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.015
摘要:
目的 研究多药耐药相关蛋白2（multidrug resistance protein 2，MRP2）对汉黄芩素及其主要II相代谢产物药动学特征的影响。方法 FVB野生型和MRP2-/-小鼠ig汉黄芩素β-环糊精包合物后，于不同时间点眼眶取血。采用超高效液相色谱-质谱联用技术检测汉黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素-7-O-硫酸酯的血药浓度，采用DAS 2.0软件以非房室模型计算药动学参数。结果 3个成分的线性关系良好，准确度、精密度、稳定性、回收率等符合要求。汉黄芩素主要以II相代谢产物汉黄芩苷和汉黄芩素-7-O-硫酸酯存在，均在30 min内达到最大血药浓度。汉黄芩苷的达峰浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC0~t）最高，汉黄芩素-7-O-硫酸酯次之，汉黄芩素最低。与FVB野生型组比较，MRP2-/-组汉黄芩苷和汉黄芩素-7-O-硫酸酯的Cmax和AUC0~t显著增加（P<0.05、0.01）。结论 MRP2介导了汉黄芩苷和汉黄芩素-7-O-硫酸酯的外排过程，显著影响汉黄芩素的体内处置过程。
目的 研究多药耐药相关蛋白2（multidrug resistance protein 2，MRP2）对汉黄芩素及其主要II相代谢产物药动学特征的影响。方法 FVB野生型和MRP2-/-小鼠ig汉黄芩素β-环糊精包合物后，于不同时间点眼眶取血。采用超高效液相色谱-质谱联用技术检测汉黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素-7-O-硫酸酯的血药浓度，采用DAS 2.0软件以非房室模型计算药动学参数。结果 3个成分的线性关系良好，准确度、精密度、稳定性、回收率等符合要求。汉黄芩素主要以II相代谢产物汉黄芩苷和汉黄芩素-7-O-硫酸酯存在，均在30 min内达到最大血药浓度。汉黄芩苷的达峰浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC0~t）最高，汉黄芩素-7-O-硫酸酯次之，汉黄芩素最低。与FVB野生型组比较，MRP2-/-组汉黄芩苷和汉黄芩素-7-O-硫酸酯的Cmax和AUC0~t显著增加（P<0.05、0.01）。结论 MRP2介导了汉黄芩苷和汉黄芩素-7-O-硫酸酯的外排过程，显著影响汉黄芩素的体内处置过程。
2022, 53(21):6785-6794.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.016
摘要:
目的 探究荆防颗粒对异丙肾上腺素（isoproterenol，ISO）诱导大鼠急性心肌梗死的保护作用。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、普萘洛尔（10 mg/kg）组和荆防颗粒高、低剂量（32、16 g/kg）组，每组8只。各给药组大鼠ig相应药物，1次/d，连续14 d；第13天给药2 h后，除对照组外，其余组大鼠皮下多点注射ISO （85 mg/kg），对照组sc等体积的生理盐水，连续2 d。心电图观察大鼠ST段的变化；超声心动检查大鼠左心室射血分数（ejection fraction，EF）和短轴缩短率（fractional shortening，FS）；取心脏，计算心脏指数（heart weight index，HWI）；采用苏木素-伊红（HE）染色观察心肌组织病理变化；采用2，3，5-氯化三苯基四氮唑（triphenyltetrazolium chlorinated，TTC）法检测心肌梗死面积；采用全自动生化分析仪检测血清中乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）、肌酸激酶同工酶（creatine kinase isoenzyme，CK-MB）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate transaminase，AST）活性及总胆固醇（total cholesterol，TC）、三酰甘油（triglycerides，TG）、低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）和高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）水平；采用试剂盒检测大鼠心肌组织中超氧化歧物酶（superoxide dismutase，SOD）、过氧化氢酶（catalase，CAT）、Na+，K+-ATP酶、Ca2+，Mg2+-ATP酶活性及丙二醛（malondialdehyde，MDA）、还原性谷胱甘肽（glutathione peroxidase，GSH）、活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平；采用TUNEL染色法观察大鼠心肌细胞凋亡情况；采用Western blotting检测心肌组织中核因子红细胞2相关因子2（nuclear factor red blood cell 2 associated factor 2，Nrf2）和血红素加氧酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠心电图II导联ST段弓背向上抬高（P<0.01），提示急性心肌梗死模型构建成功；EF和FS显著降低（P<0.01）；血清中LDH、AST、CK-MB活性及TC、TG、LDL-C水平显著升高（P<0.01）；心肌组织中SOD、CAT、Na+，K+-ATP酶、Ca2+，Mg2+-ATP酶活性和GSH水平显著降低（P<0.01），MDA和ROS水平显著升高（P<0.01）；心肌组织出现显著的病理性改变，心肌梗死面积增加（P<0.01），心肌细胞凋亡数量显著增加（P<0.01）；心肌组织中Nrf2和HO-1蛋白表达水平显著降低（P<0.01）。与模型组比较，荆防颗粒组大鼠EF和FS显著升高（P<0.05、0.01）；血清中LDH、AST、CK-MB活性及TC、TG、LDL-C水平显著降低（P<0.05、0.01）；心肌组织中SOD、CAT、Na+，K+-ATP酶、Ca2+，Mg2+-ATP酶活性和GSH水平显著升高（P<0.05、0.01），MDA和ROS水平显著降低（P<0.05、0.01）；心肌组织病理性改变得到显著改善，心肌梗死面积和细胞凋亡数量显著降低（P<0.05、0.01）；心肌组织中Nrf2和HO-1蛋白表达水平显著升高（P<0.05、0.01）。结论 荆防颗粒通过抑制心肌细胞凋亡和氧化应激损伤从而发挥心脏保护作用。
目的 探究荆防颗粒对异丙肾上腺素（isoproterenol，ISO）诱导大鼠急性心肌梗死的保护作用。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、普萘洛尔（10 mg/kg）组和荆防颗粒高、低剂量（32、16 g/kg）组，每组8只。各给药组大鼠ig相应药物，1次/d，连续14 d；第13天给药2 h后，除对照组外，其余组大鼠皮下多点注射ISO （85 mg/kg），对照组sc等体积的生理盐水，连续2 d。心电图观察大鼠ST段的变化；超声心动检查大鼠左心室射血分数（ejection fraction，EF）和短轴缩短率（fractional shortening，FS）；取心脏，计算心脏指数（heart weight index，HWI）；采用苏木素-伊红（HE）染色观察心肌组织病理变化；采用2，3，5-氯化三苯基四氮唑（triphenyltetrazolium chlorinated，TTC）法检测心肌梗死面积；采用全自动生化分析仪检测血清中乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）、肌酸激酶同工酶（creatine kinase isoenzyme，CK-MB）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate transaminase，AST）活性及总胆固醇（total cholesterol，TC）、三酰甘油（triglycerides，TG）、低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）和高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）水平；采用试剂盒检测大鼠心肌组织中超氧化歧物酶（superoxide dismutase，SOD）、过氧化氢酶（catalase，CAT）、Na+，K+-ATP酶、Ca2+，Mg2+-ATP酶活性及丙二醛（malondialdehyde，MDA）、还原性谷胱甘肽（glutathione peroxidase，GSH）、活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平；采用TUNEL染色法观察大鼠心肌细胞凋亡情况；采用Western blotting检测心肌组织中核因子红细胞2相关因子2（nuclear factor red blood cell 2 associated factor 2，Nrf2）和血红素加氧酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠心电图II导联ST段弓背向上抬高（P<0.01），提示急性心肌梗死模型构建成功；EF和FS显著降低（P<0.01）；血清中LDH、AST、CK-MB活性及TC、TG、LDL-C水平显著升高（P<0.01）；心肌组织中SOD、CAT、Na+，K+-ATP酶、Ca2+，Mg2+-ATP酶活性和GSH水平显著降低（P<0.01），MDA和ROS水平显著升高（P<0.01）；心肌组织出现显著的病理性改变，心肌梗死面积增加（P<0.01），心肌细胞凋亡数量显著增加（P<0.01）；心肌组织中Nrf2和HO-1蛋白表达水平显著降低（P<0.01）。与模型组比较，荆防颗粒组大鼠EF和FS显著升高（P<0.05、0.01）；血清中LDH、AST、CK-MB活性及TC、TG、LDL-C水平显著降低（P<0.05、0.01）；心肌组织中SOD、CAT、Na+，K+-ATP酶、Ca2+，Mg2+-ATP酶活性和GSH水平显著升高（P<0.05、0.01），MDA和ROS水平显著降低（P<0.05、0.01）；心肌组织病理性改变得到显著改善，心肌梗死面积和细胞凋亡数量显著降低（P<0.05、0.01）；心肌组织中Nrf2和HO-1蛋白表达水平显著升高（P<0.05、0.01）。结论 荆防颗粒通过抑制心肌细胞凋亡和氧化应激损伤从而发挥心脏保护作用。
2022, 53(21):6795-6804.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.017
摘要:
目的 基于胰岛素受体底物2（insulin receptor substrate 2，IRS2）/磷脂酰肌醇-3-激酶（phosphatidylinositol-3-kinase，PI3K）/叉头框蛋白O4（forkhead box O4，FOXO4）信号通路探讨复方仙草颗粒抑制糖尿病肾病（diabetic nephropathy，DN）大鼠肾足细胞上皮-间充质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）的作用机制。方法 采用单侧肾切除、高糖高脂饲料喂养及一次性ip链脲佐菌素制备DN模型大鼠，另设置对照组和假手术组，将造模成功的大鼠随机分为模型组、厄贝沙坦（15.75 mg/kg）组和复方仙草颗粒组低、中、高剂量（315.0、472.5、945.0 mg/kg）组，各给药组ig相应药物，连续6周。检测各组大鼠空腹血糖、肾脏指数（kidney index，KI）、尿微量白蛋白/肌酐比值（urinary albumin-to-creatinine ratio，UACR）、尿素氮（blood urea nitrogen，BUN）水平；采用苏木素-伊红（HE）染色法观察肾组织病理变化；采用透射电镜（TEM）观察肾足细胞超微结构变化；采用qRT-PCR和Western blotting检测大鼠肾组织足细胞裂孔膜蛋白（nephrin）、P-钙黏蛋白（P-cadherin）、α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α-SMA）、Desmin、成纤维细胞特异蛋白-1（fibroblast specific protein-1，FSP-1）及IRS2/PI3K/FOXO4信号通路相关因子mRNA和蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠KI、UACR、BUN水平均显著升高（P<0.05），肾小球肥大，肾小管广泛扩张，上皮细胞变性脱落，足突融合或丢失；肾组织nephrin、P-cadherin表达显著降低（P<0.05），α-SMA、Desmin、FSP-1表达显著升高（P<0.05），IRS2/PI3K/FOXO4信号通路相关因子mRNA和蛋白表达均显著降低（P<0.05）。与模型组比较，复方仙草颗粒组大鼠KI、UACR、BUN水平显著降低（P<0.05），肾脏病理结构和足细胞超微结构明显改善；肾组织nephrin、P-cadherin表达显著升高（P<0.05），α-SMA、Desmin、FSP-1表达显著降低（P<0.05），IRS2/PI3K/FOXO4信号通路相关因子mRNA和蛋白表达均显著升高（P<0.05）。结论 复方仙草颗粒能够通过调节IRS2/PI3K/FOXO4信号通路改善DN大鼠肾功能，抑制DN大鼠足细胞EMT，减轻足细胞损伤。
目的 基于胰岛素受体底物2（insulin receptor substrate 2，IRS2）/磷脂酰肌醇-3-激酶（phosphatidylinositol-3-kinase，PI3K）/叉头框蛋白O4（forkhead box O4，FOXO4）信号通路探讨复方仙草颗粒抑制糖尿病肾病（diabetic nephropathy，DN）大鼠肾足细胞上皮-间充质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）的作用机制。方法 采用单侧肾切除、高糖高脂饲料喂养及一次性ip链脲佐菌素制备DN模型大鼠，另设置对照组和假手术组，将造模成功的大鼠随机分为模型组、厄贝沙坦（15.75 mg/kg）组和复方仙草颗粒组低、中、高剂量（315.0、472.5、945.0 mg/kg）组，各给药组ig相应药物，连续6周。检测各组大鼠空腹血糖、肾脏指数（kidney index，KI）、尿微量白蛋白/肌酐比值（urinary albumin-to-creatinine ratio，UACR）、尿素氮（blood urea nitrogen，BUN）水平；采用苏木素-伊红（HE）染色法观察肾组织病理变化；采用透射电镜（TEM）观察肾足细胞超微结构变化；采用qRT-PCR和Western blotting检测大鼠肾组织足细胞裂孔膜蛋白（nephrin）、P-钙黏蛋白（P-cadherin）、α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin，α-SMA）、Desmin、成纤维细胞特异蛋白-1（fibroblast specific protein-1，FSP-1）及IRS2/PI3K/FOXO4信号通路相关因子mRNA和蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠KI、UACR、BUN水平均显著升高（P<0.05），肾小球肥大，肾小管广泛扩张，上皮细胞变性脱落，足突融合或丢失；肾组织nephrin、P-cadherin表达显著降低（P<0.05），α-SMA、Desmin、FSP-1表达显著升高（P<0.05），IRS2/PI3K/FOXO4信号通路相关因子mRNA和蛋白表达均显著降低（P<0.05）。与模型组比较，复方仙草颗粒组大鼠KI、UACR、BUN水平显著降低（P<0.05），肾脏病理结构和足细胞超微结构明显改善；肾组织nephrin、P-cadherin表达显著升高（P<0.05），α-SMA、Desmin、FSP-1表达显著降低（P<0.05），IRS2/PI3K/FOXO4信号通路相关因子mRNA和蛋白表达均显著升高（P<0.05）。结论 复方仙草颗粒能够通过调节IRS2/PI3K/FOXO4信号通路改善DN大鼠肾功能，抑制DN大鼠足细胞EMT，减轻足细胞损伤。
2022, 53(21):6805-6809.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.018
摘要:
目的 观察甜梦口服液联合舍曲林对改善脑功能减退患者认知功能、焦虑情绪及失眠的临床效果。方法 选取2018年6月-2020年6月就诊于天津市职业病防治院的80例伴有焦虑情绪及睡眠障碍的脑功能减退患者，并随机将其分为试验组及对照组，每组各40例。试验组患者给予甜梦口服液联合舍曲林治疗，对照组患者仅口服舍曲林。比较治疗前后两组患者的认知功能的差异，以及焦虑情绪及睡眠障碍的改善情况。结果 与治疗前比较，两组治疗后记忆力水平均得以提升（P<0.05），且治疗后试验组的各项目的评分都显著高于对照组（P<0.05）。与治疗前比较，两组治疗后各项睡眠质量评分均明显下降（P<0.05）；治疗后，试验组患者的各项评分均显著低于对照组（P<0.05），试验组睡眠质量改善总有效率85%，明显高于对照组的60%（P<0.05）。治疗后，试验组情绪改善总有效率87.5%，明显高于对照组的55.0%（P<0.05）。结论 对脑功能减退合并焦虑及失眠的患者，选用甜梦口服液联合舍曲林治疗比单用舍曲林治疗效果更佳，值得临床借鉴及推广。
目的 观察甜梦口服液联合舍曲林对改善脑功能减退患者认知功能、焦虑情绪及失眠的临床效果。方法 选取2018年6月-2020年6月就诊于天津市职业病防治院的80例伴有焦虑情绪及睡眠障碍的脑功能减退患者，并随机将其分为试验组及对照组，每组各40例。试验组患者给予甜梦口服液联合舍曲林治疗，对照组患者仅口服舍曲林。比较治疗前后两组患者的认知功能的差异，以及焦虑情绪及睡眠障碍的改善情况。结果 与治疗前比较，两组治疗后记忆力水平均得以提升（P<0.05），且治疗后试验组的各项目的评分都显著高于对照组（P<0.05）。与治疗前比较，两组治疗后各项睡眠质量评分均明显下降（P<0.05）；治疗后，试验组患者的各项评分均显著低于对照组（P<0.05），试验组睡眠质量改善总有效率85%，明显高于对照组的60%（P<0.05）。治疗后，试验组情绪改善总有效率87.5%，明显高于对照组的55.0%（P<0.05）。结论 对脑功能减退合并焦虑及失眠的患者，选用甜梦口服液联合舍曲林治疗比单用舍曲林治疗效果更佳，值得临床借鉴及推广。
2022, 53(21):6810-6819.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.019
摘要:
目的 对复方夏天无片治疗类风湿性关节炎进行临床综合评价，为医疗机构药品遴选及合理用药提供参考。方法 参照《药品临床综合评价管理指南（2021年版试行）》及《中成药临床综合评价报告规范》标准，基于循证医学、临床流行病学、临床医学、循证药学、药物经济学等，利用公开数据、文献数据、药学研究、问卷调查等信息，采用多准则决策分析（multi criteria decision analysis，MCDA）模型及CSC V2.0软件从安全性、有效性、经济性、创新性、适宜性、可及性和中医药特色（"6+1"个维度）对复方夏天无片进行临床综合评价。结果 自发呈报系统（spontaneous reporting system，SRS）监测数据、文献报道显示，复方夏天无片的主要不良反应为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠系统反应，其次为皮肤及附件损害如皮疹、瘙痒等，基于现有研究，认为风险较可控，安全性较好，评价为B级。Meta分析结果显示，复方夏天无片联合常规治疗方案在降低血沉（erythrocyte sedimentation rate，ESR）、C反应蛋白（C-reaction protein，CRP），缩短关节压痛时间、晨僵时间，改善关节肿胀指数和提高显效率方面优于单独常规治疗；但在改善握力方面与单独常规治疗无差异。综合考察有效性证据质量及其临床价值，认为证据有临床意义，评价为C级。药物经济学研究结果表明，采用最小成本分析法，发现复方夏天无片与复方风湿宁片疗效相近，不良反应相仿，但复方夏天无片具有一定的成本优势，认为其治疗类风湿性关节炎经济性结果较好，能够根据现有证据说明相对经济性，评价为B级。创新性方面，复方夏天无片以地方药材余江夏天无为主药，针对类风湿关节炎风寒湿痹主要病机风、寒、湿、瘀、痛整体治疗，具有一定的临床创新性；在制药工业和保障供应上也有较好的创新性举措；总体评价创新性较好，评价为B级。调查问卷结果表明，复方夏天无片可满足临床医患用药需求；说明书、标签等宣传资料准确完整，无夸大误导现象，总体适宜性较好，评价为B级。与同类药价格相比，该药品价格便宜，在全国28个省市有销售，但部分药材为动物药及代用品，各级医院配备比较低，可获得性一般，可及性评为B级。复方夏天无片是古代经典名方大活络丹的改制方，在原方基础上进行了化裁；"君、臣、佐、使"配伍严谨，针对"风寒湿三气杂至，合而为痹"的中医病因理论组方，在中医药理论方面有独特之处；其主药余江夏天无是地理标志产品，为江西代表性地方药材，中医药特色较突出，中医特色评为B级。综合复方夏天无片"6+1"维度的证据评价结果，临床价值综合评价为B级。结论 复方夏天无片治疗类风湿性关节炎临床价值较好，中医药特色较突出，建议按程序转化为基本临床用药管理的相关政策结果。
目的 对复方夏天无片治疗类风湿性关节炎进行临床综合评价，为医疗机构药品遴选及合理用药提供参考。方法 参照《药品临床综合评价管理指南（2021年版试行）》及《中成药临床综合评价报告规范》标准，基于循证医学、临床流行病学、临床医学、循证药学、药物经济学等，利用公开数据、文献数据、药学研究、问卷调查等信息，采用多准则决策分析（multi criteria decision analysis，MCDA）模型及CSC V2.0软件从安全性、有效性、经济性、创新性、适宜性、可及性和中医药特色（"6+1"个维度）对复方夏天无片进行临床综合评价。结果 自发呈报系统（spontaneous reporting system，SRS）监测数据、文献报道显示，复方夏天无片的主要不良反应为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠系统反应，其次为皮肤及附件损害如皮疹、瘙痒等，基于现有研究，认为风险较可控，安全性较好，评价为B级。Meta分析结果显示，复方夏天无片联合常规治疗方案在降低血沉（erythrocyte sedimentation rate，ESR）、C反应蛋白（C-reaction protein，CRP），缩短关节压痛时间、晨僵时间，改善关节肿胀指数和提高显效率方面优于单独常规治疗；但在改善握力方面与单独常规治疗无差异。综合考察有效性证据质量及其临床价值，认为证据有临床意义，评价为C级。药物经济学研究结果表明，采用最小成本分析法，发现复方夏天无片与复方风湿宁片疗效相近，不良反应相仿，但复方夏天无片具有一定的成本优势，认为其治疗类风湿性关节炎经济性结果较好，能够根据现有证据说明相对经济性，评价为B级。创新性方面，复方夏天无片以地方药材余江夏天无为主药，针对类风湿关节炎风寒湿痹主要病机风、寒、湿、瘀、痛整体治疗，具有一定的临床创新性；在制药工业和保障供应上也有较好的创新性举措；总体评价创新性较好，评价为B级。调查问卷结果表明，复方夏天无片可满足临床医患用药需求；说明书、标签等宣传资料准确完整，无夸大误导现象，总体适宜性较好，评价为B级。与同类药价格相比，该药品价格便宜，在全国28个省市有销售，但部分药材为动物药及代用品，各级医院配备比较低，可获得性一般，可及性评为B级。复方夏天无片是古代经典名方大活络丹的改制方，在原方基础上进行了化裁；"君、臣、佐、使"配伍严谨，针对"风寒湿三气杂至，合而为痹"的中医病因理论组方，在中医药理论方面有独特之处；其主药余江夏天无是地理标志产品，为江西代表性地方药材，中医药特色较突出，中医特色评为B级。综合复方夏天无片"6+1"维度的证据评价结果，临床价值综合评价为B级。结论 复方夏天无片治疗类风湿性关节炎临床价值较好，中医药特色较突出，建议按程序转化为基本临床用药管理的相关政策结果。
2022, 53(21):6820-6831.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.020
摘要:
目的 运用网状Meta分析评价不同中成药联合米非司酮治疗子宫肌瘤的有效性和安全性。方法 计算机检索Scopus、PubMed、Embase、Cochrane Library、Web of Science、万方（Wanfang）、维普（VIP）、中国生物医学文献数据库（CBM）和中国知网（CNKI）数据库中成药联合米非司酮治疗子宫肌瘤的所有随机对照试验，检索期限为各数据库建库至2022年3月。由2位评价员独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险后，使用ADDIS 1.16.8软件进行网状Meta分析及排序图的绘制，运用Stata14.0软件绘制漏斗图。结果 最终纳入43篇文献，共计4354例。涉及宫瘤宁胶囊、宫瘤消胶囊、宫瘤清胶囊、桂枝茯苓丸（胶囊）、血府逐瘀胶囊（口服液）、丹鳖胶囊和小金丸（胶囊）7种中成药。网状Meta分析结果显示，在临床总有效率、缩小子宫肌瘤体积、提高雌二醇水平方面：血府逐瘀胶囊（口服液）+米非司酮效果最佳；在缩小子宫体积方面：桂枝茯苓丸（胶囊）+米非司酮效果最佳；在提高卵泡刺激素水平方面：丹鳖胶囊+米非司酮效果最佳；在提高促黄体生成素、孕酮水平方面：宫瘤宁胶囊+米非司酮效果最佳。用药期间血府逐瘀胶囊（口服液）+米非司酮的不良反应最少。结论 7种中成药联合米非司酮治疗子宫肌瘤皆具有很好的临床疗效，以血府逐瘀胶囊（口服液）+米非司酮效果最好。不同的患者可根据不同需要选择用药，但因为研究数量和样本量过少，因此仍需要大样本量的研究加以证实。
目的 运用网状Meta分析评价不同中成药联合米非司酮治疗子宫肌瘤的有效性和安全性。方法 计算机检索Scopus、PubMed、Embase、Cochrane Library、Web of Science、万方（Wanfang）、维普（VIP）、中国生物医学文献数据库（CBM）和中国知网（CNKI）数据库中成药联合米非司酮治疗子宫肌瘤的所有随机对照试验，检索期限为各数据库建库至2022年3月。由2位评价员独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险后，使用ADDIS 1.16.8软件进行网状Meta分析及排序图的绘制，运用Stata14.0软件绘制漏斗图。结果 最终纳入43篇文献，共计4354例。涉及宫瘤宁胶囊、宫瘤消胶囊、宫瘤清胶囊、桂枝茯苓丸（胶囊）、血府逐瘀胶囊（口服液）、丹鳖胶囊和小金丸（胶囊）7种中成药。网状Meta分析结果显示，在临床总有效率、缩小子宫肌瘤体积、提高雌二醇水平方面：血府逐瘀胶囊（口服液）+米非司酮效果最佳；在缩小子宫体积方面：桂枝茯苓丸（胶囊）+米非司酮效果最佳；在提高卵泡刺激素水平方面：丹鳖胶囊+米非司酮效果最佳；在提高促黄体生成素、孕酮水平方面：宫瘤宁胶囊+米非司酮效果最佳。用药期间血府逐瘀胶囊（口服液）+米非司酮的不良反应最少。结论 7种中成药联合米非司酮治疗子宫肌瘤皆具有很好的临床疗效，以血府逐瘀胶囊（口服液）+米非司酮效果最好。不同的患者可根据不同需要选择用药，但因为研究数量和样本量过少，因此仍需要大样本量的研究加以证实。
2022, 53(21):6832-6839.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.021
摘要:
目的 随着人们生活质量的提升，消费者对护肤品的绿色、安全格外重视，中药肤品处于快速发展期，从全球专利视角对中药护肤品相关研究进行可视化分析。方法 利用Orbit数据库，以中药护肤品为检索主题，透过专利文献公开的内容，对中药护肤品的技术发展情况进行详细分析。其中，着重对近5年中药护肤品相关专利申请的国家（地区）分布、时间以及主要申请人分布进行分析，并且对技术进行分支、聚类分析。结果 目前中药护肤品技术正处于发展活跃期，尤其在近年中药护肤品技术处于高速发展状态。从技术分布来看，中药护肤品近5年专利申请国家（地区）主要为中国，且中国的中药护肤品技术发展最为稳定，近5年在这一技术领域中国专利申请人处于绝对优势地位。技术构成显示，有机精细化学是中药护肤品的重点领域之一，且制药、食品化学及基础材料化学是重点技术领域。聚类分析发现，护理皮肤的制剂与化妆品或类似的梳妆用配制品为热点聚类。结论 中药护肤品正处于专利生命周期的高速稳定发展期，相关产品市场前景广阔，频现研发创新点，可通过推动多元重点技术的交互融合、补充技术空白、紧跟市场潮流进行技术创新及产品优化，推动中药护肤品的发展，为中医药技术多元化发展提供新的立足点。
目的 随着人们生活质量的提升，消费者对护肤品的绿色、安全格外重视，中药肤品处于快速发展期，从全球专利视角对中药护肤品相关研究进行可视化分析。方法 利用Orbit数据库，以中药护肤品为检索主题，透过专利文献公开的内容，对中药护肤品的技术发展情况进行详细分析。其中，着重对近5年中药护肤品相关专利申请的国家（地区）分布、时间以及主要申请人分布进行分析，并且对技术进行分支、聚类分析。结果 目前中药护肤品技术正处于发展活跃期，尤其在近年中药护肤品技术处于高速发展状态。从技术分布来看，中药护肤品近5年专利申请国家（地区）主要为中国，且中国的中药护肤品技术发展最为稳定，近5年在这一技术领域中国专利申请人处于绝对优势地位。技术构成显示，有机精细化学是中药护肤品的重点领域之一，且制药、食品化学及基础材料化学是重点技术领域。聚类分析发现，护理皮肤的制剂与化妆品或类似的梳妆用配制品为热点聚类。结论 中药护肤品正处于专利生命周期的高速稳定发展期，相关产品市场前景广阔，频现研发创新点，可通过推动多元重点技术的交互融合、补充技术空白、紧跟市场潮流进行技术创新及产品优化，推动中药护肤品的发展，为中医药技术多元化发展提供新的立足点。
2022, 53(21):6840-6847.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.022
摘要:
目的 从匙叶翼首草Pterocephalus hookeri转录组中挖掘参与三萜合成的鲨烯合酶（squalene synthase，SQS）并研究其作用机制。方法 以翼首草基原植物匙叶翼首草为研究对象，基于前期转录组数据筛选克隆PhSQS2基因，并进行生物信息学分析；通过烟草瞬时转化实验观察PhSQS2亚细胞定位情况，利用实时荧光定量PCR分析PhSQS2在不同器官中的表达特征；构建原核表达载体经体外酶促反应鉴定PhSQS2功能。结果 PhSQS2基因开放阅读框（open reading frame，ORF）区域全长1242 bp编码414个氨基酸，蛋白相对分子质量为47 400，理论等电点为6.57，总平均疏水性为-0.075，为不稳定蛋白。PhSQS2主要定位在细胞核和细胞质中；组织分布具有特异性，在根和叶中均有表达，叶中表达量显著高于根中。体外酶促实验证明PhSQS2催化法尼基焦磷酸生成鲨烯。结论 PhSQS2的功能鉴定为解析翼首草中萜类物质生物合成途径，提高三萜皂苷类成分含量及优质种质资源筛选培育提供了前期理论基础。
目的 从匙叶翼首草Pterocephalus hookeri转录组中挖掘参与三萜合成的鲨烯合酶（squalene synthase，SQS）并研究其作用机制。方法 以翼首草基原植物匙叶翼首草为研究对象，基于前期转录组数据筛选克隆PhSQS2基因，并进行生物信息学分析；通过烟草瞬时转化实验观察PhSQS2亚细胞定位情况，利用实时荧光定量PCR分析PhSQS2在不同器官中的表达特征；构建原核表达载体经体外酶促反应鉴定PhSQS2功能。结果 PhSQS2基因开放阅读框（open reading frame，ORF）区域全长1242 bp编码414个氨基酸，蛋白相对分子质量为47 400，理论等电点为6.57，总平均疏水性为-0.075，为不稳定蛋白。PhSQS2主要定位在细胞核和细胞质中；组织分布具有特异性，在根和叶中均有表达，叶中表达量显著高于根中。体外酶促实验证明PhSQS2催化法尼基焦磷酸生成鲨烯。结论 PhSQS2的功能鉴定为解析翼首草中萜类物质生物合成途径，提高三萜皂苷类成分含量及优质种质资源筛选培育提供了前期理论基础。
2022, 53(21):6848-6856.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.023
摘要:
目的 基于三七根转录组数据库，克隆三七皂苷合成关键酶细胞色素P450（cytochrome P450，CYP450）基因，对其进行生物信息学分析，明确其对丛枝菌根真菌（arbuscular mycorrhizal fungi，AMF）诱导的响应，为进一步研究其催化特性奠定基础。方法 基因PnCyp450_3开放阅读框（open reading frame，ORF）克隆及克隆载体构建依据相应试剂盒说明书，通过化学转化法及氨苄青霉素抗性标记筛选阳性克隆。利用各种在线工具或软件完成生物信息学分析及系统发育树构建；基因表达特性分析采用实时荧光定量（real-time fluorescence quantitative，qPCR）技术。结果 成功克隆了1个三七细胞色素P450超家族基因PnCyp450_3，其ORF全长1617 bp，编码538个氨基酸，预测蛋白相对分子质量为59 690，等电点（pI）为8.50，含有5个保守结构域。组织表达特性结果显示，在主根、须根部位，PnCyp450_3均可响应根内球囊霉（Glomus intraradices）的诱导而显著上调表达（P<0.05），其中主根相对表达量最高（1.85倍），须根次之（1.22倍）。结论 PnCyp450_3是一个编码538个氨基酸的CYP450超家族基因，在主根、须根中均可响应根内球囊霉的诱导而显著上调表达，为深入研究三七皂苷合成关键酶基因响应生物因子诱导的调控机制提供了数据支持，具有重要的参考价值。
目的 基于三七根转录组数据库，克隆三七皂苷合成关键酶细胞色素P450（cytochrome P450，CYP450）基因，对其进行生物信息学分析，明确其对丛枝菌根真菌（arbuscular mycorrhizal fungi，AMF）诱导的响应，为进一步研究其催化特性奠定基础。方法 基因PnCyp450_3开放阅读框（open reading frame，ORF）克隆及克隆载体构建依据相应试剂盒说明书，通过化学转化法及氨苄青霉素抗性标记筛选阳性克隆。利用各种在线工具或软件完成生物信息学分析及系统发育树构建；基因表达特性分析采用实时荧光定量（real-time fluorescence quantitative，qPCR）技术。结果 成功克隆了1个三七细胞色素P450超家族基因PnCyp450_3，其ORF全长1617 bp，编码538个氨基酸，预测蛋白相对分子质量为59 690，等电点（pI）为8.50，含有5个保守结构域。组织表达特性结果显示，在主根、须根部位，PnCyp450_3均可响应根内球囊霉（Glomus intraradices）的诱导而显著上调表达（P<0.05），其中主根相对表达量最高（1.85倍），须根次之（1.22倍）。结论 PnCyp450_3是一个编码538个氨基酸的CYP450超家族基因，在主根、须根中均可响应根内球囊霉的诱导而显著上调表达，为深入研究三七皂苷合成关键酶基因响应生物因子诱导的调控机制提供了数据支持，具有重要的参考价值。
2022, 53(21):6857-6864.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.024
摘要:
目的 利用DNA条形码内转录间隔区2（internal transcribed spacer 2，ITS2）序列针对自采及流通使用环节的不同基原兔耳草进行分析，建立一种快速鉴定常用兔耳草的方法，并分析市场流通的主流品种。方法 采用试剂盒提取101份兔耳草样品的DNA，针对其ITS2片段进行PCR扩增并双向测序，获取ITS2序列信息；并从GenBank上下载相关序列28条。运用MEGA6.0对129条ITS2序列进行比对分析，计算种内和种间K2P遗传距离，构建邻接法（neighbor-joining，NJ）系统进化树，并预测ITS2二级结构。采用BLAST法及NJ聚类分析法分析市场流通兔耳草基原。结果 除四川部分区域所产全缘兔耳草Lagotis integra与革叶兔耳草L.alutacea种间亲缘关系近外，短筒兔耳草L.brevituba、全缘兔耳草、圆穗兔耳草L.ramalana、革叶兔耳草、短穗兔耳草L.brachystachya及紫叶兔耳草L.praecox的种内最大遗传距离均小于种间最小遗传距离，具有明显的条形码间距。系统进化树显示短筒兔耳草、圆穗兔耳草、短穗兔耳草及紫叶兔耳草单独聚为一支，四川部分区域所产全缘兔耳草与革叶兔耳草聚为一支，其余全缘兔耳草聚为一支。通过ITS2二级结构发现，各基原兔耳草在茎环数目、大小及位置均有一定差异，可区分亲缘关系近的全缘兔耳草与革叶兔耳草。市场分析显示，市面上流通的兔耳草有6种基原，以全缘兔耳草使用占比最高，短筒兔耳草次之，短穗兔耳草及圆穗兔耳草较低，紫叶兔耳草及革叶兔耳草最低。结论 ITS2序列可以作为DNA条形码用来鉴别常用藏药兔耳草的基原，市场主流兔耳草品种为全缘兔耳草、短筒兔耳草及短穗兔耳草。
目的 利用DNA条形码内转录间隔区2（internal transcribed spacer 2，ITS2）序列针对自采及流通使用环节的不同基原兔耳草进行分析，建立一种快速鉴定常用兔耳草的方法，并分析市场流通的主流品种。方法 采用试剂盒提取101份兔耳草样品的DNA，针对其ITS2片段进行PCR扩增并双向测序，获取ITS2序列信息；并从GenBank上下载相关序列28条。运用MEGA6.0对129条ITS2序列进行比对分析，计算种内和种间K2P遗传距离，构建邻接法（neighbor-joining，NJ）系统进化树，并预测ITS2二级结构。采用BLAST法及NJ聚类分析法分析市场流通兔耳草基原。结果 除四川部分区域所产全缘兔耳草Lagotis integra与革叶兔耳草L.alutacea种间亲缘关系近外，短筒兔耳草L.brevituba、全缘兔耳草、圆穗兔耳草L.ramalana、革叶兔耳草、短穗兔耳草L.brachystachya及紫叶兔耳草L.praecox的种内最大遗传距离均小于种间最小遗传距离，具有明显的条形码间距。系统进化树显示短筒兔耳草、圆穗兔耳草、短穗兔耳草及紫叶兔耳草单独聚为一支，四川部分区域所产全缘兔耳草与革叶兔耳草聚为一支，其余全缘兔耳草聚为一支。通过ITS2二级结构发现，各基原兔耳草在茎环数目、大小及位置均有一定差异，可区分亲缘关系近的全缘兔耳草与革叶兔耳草。市场分析显示，市面上流通的兔耳草有6种基原，以全缘兔耳草使用占比最高，短筒兔耳草次之，短穗兔耳草及圆穗兔耳草较低，紫叶兔耳草及革叶兔耳草最低。结论 ITS2序列可以作为DNA条形码用来鉴别常用藏药兔耳草的基原，市场主流兔耳草品种为全缘兔耳草、短筒兔耳草及短穗兔耳草。
2022, 53(21):6865-6873.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.025
摘要:
目的 研究黄精Polygonati Rhizoma居群遗传多样性，为黄精药材资源保护和新品种培育提供依据。方法 以4个居群22个种源47份黄精种质资源为材料，选用14条ISSR和11对SRAP分子标记进行多态性检测、遗传多样性比较和聚类分析，揭示黄精种质的遗传多样性及地理分布特征。结果 ISSR引物和SRAP引物分别扩增出186和142条清晰带数，其中多态性条带数分别为185和140，多态性比率（percentage of polymorphic bands，PPB）分别为99.46%和98.59%；遗传多样性分析显示，ISSR和SRAP标记下基因分化系数（Gst）分别为0.279 9和0.231 6，即黄精遗传变异主要发生在种群内，居群间基因流（Nm）分别为1.286 4和1.659 3，遗传相似系数在0.053 3~0.948 1和0.032 8~0.967 7。聚类结果显示，相同黄精药材基原种质聚在一起，ISSR和SRAP标记分别将黄精居群分为5和3大类群，且以ISSR标记的聚类结果更符合实际地域分布。结论 黄精种质遗传多样性丰富，ISSR和SRAP标记可适用于黄精亲缘性鉴定，研究结果可为黄精资源的保护和育种提供一定参考。
目的 研究黄精Polygonati Rhizoma居群遗传多样性，为黄精药材资源保护和新品种培育提供依据。方法 以4个居群22个种源47份黄精种质资源为材料，选用14条ISSR和11对SRAP分子标记进行多态性检测、遗传多样性比较和聚类分析，揭示黄精种质的遗传多样性及地理分布特征。结果 ISSR引物和SRAP引物分别扩增出186和142条清晰带数，其中多态性条带数分别为185和140，多态性比率（percentage of polymorphic bands，PPB）分别为99.46%和98.59%；遗传多样性分析显示，ISSR和SRAP标记下基因分化系数（Gst）分别为0.279 9和0.231 6，即黄精遗传变异主要发生在种群内，居群间基因流（Nm）分别为1.286 4和1.659 3，遗传相似系数在0.053 3~0.948 1和0.032 8~0.967 7。聚类结果显示，相同黄精药材基原种质聚在一起，ISSR和SRAP标记分别将黄精居群分为5和3大类群，且以ISSR标记的聚类结果更符合实际地域分布。结论 黄精种质遗传多样性丰富，ISSR和SRAP标记可适用于黄精亲缘性鉴定，研究结果可为黄精资源的保护和育种提供一定参考。
2022, 53(21):6874-6880.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.026
摘要:
目的 探索外源过氧化氢（hydrogen peroxide，H2O2）预处理对垂盆草Sedum sarmentosum抗逆性及药材产量和品质的影响，为逆境信号物质诱导药材高产优质的栽培模式提供依据。方法 垂盆草叶面喷施不同浓度（0、1、10、100 mmol/L） H2O2后经历自然低温，收获时测定生长指标、生物量、多种黄酮类成分含量及多种体外抗氧化能力。结果 在低温条件下，喷施H2O2均显著提高垂盆草最大分枝长、叶片层数、分枝数、生物量、多种黄酮类成分含量以及体外抗氧化能力。随外源H2O2浓度提高，垂盆草叶片层数、分枝数、新生芽数、生物量及过氧化物酶（peroxidase，POD）酶活性呈下降趋势，而超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、过氧化氢酶（catalase，CAT）酶活性及丙二醛（malondialdehyde，MDA）含量呈上升趋势。1、10 mmol/L H2O2处理的生物量分别比对照提高209.38%和87.50%。总黄酮、总酚酸含量以及槲皮素、山柰酚、异鼠李素含量均以10 mmol/L H2O2处理最高，比对照提高16.67%~37.84%，1 mmol/L H2O2处理次之。1 mmol/L H2O2处理垂盆草1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（1，1-diphenyl-2-picrylhydrazyl，DPPH）和2，2'-联氮-双（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）二铵盐[2，2'-azino-bis （3-ehtylbenzothiazolin-6-sulfnic acid），ABTS]自由基清除能力最强，而羟基自由基清除能力和抗脂质过氧化能力以10 mmol/L H2O2处理最强。结论 在低温条件下H2O2预处理有利于提高垂盆草抗寒性及药材产量和品质；综合比较生物量及活性成分含量，1或10 mmol/L H2O2预处理利于提高垂盆草抗寒性，高产优质兼得。
目的 探索外源过氧化氢（hydrogen peroxide，H2O2）预处理对垂盆草Sedum sarmentosum抗逆性及药材产量和品质的影响，为逆境信号物质诱导药材高产优质的栽培模式提供依据。方法 垂盆草叶面喷施不同浓度（0、1、10、100 mmol/L） H2O2后经历自然低温，收获时测定生长指标、生物量、多种黄酮类成分含量及多种体外抗氧化能力。结果 在低温条件下，喷施H2O2均显著提高垂盆草最大分枝长、叶片层数、分枝数、生物量、多种黄酮类成分含量以及体外抗氧化能力。随外源H2O2浓度提高，垂盆草叶片层数、分枝数、新生芽数、生物量及过氧化物酶（peroxidase，POD）酶活性呈下降趋势，而超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、过氧化氢酶（catalase，CAT）酶活性及丙二醛（malondialdehyde，MDA）含量呈上升趋势。1、10 mmol/L H2O2处理的生物量分别比对照提高209.38%和87.50%。总黄酮、总酚酸含量以及槲皮素、山柰酚、异鼠李素含量均以10 mmol/L H2O2处理最高，比对照提高16.67%~37.84%，1 mmol/L H2O2处理次之。1 mmol/L H2O2处理垂盆草1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（1，1-diphenyl-2-picrylhydrazyl，DPPH）和2，2'-联氮-双（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）二铵盐[2，2'-azino-bis （3-ehtylbenzothiazolin-6-sulfnic acid），ABTS]自由基清除能力最强，而羟基自由基清除能力和抗脂质过氧化能力以10 mmol/L H2O2处理最强。结论 在低温条件下H2O2预处理有利于提高垂盆草抗寒性及药材产量和品质；综合比较生物量及活性成分含量，1或10 mmol/L H2O2预处理利于提高垂盆草抗寒性，高产优质兼得。
2022, 53(21):6881-6887.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.027
摘要:
目的 测定槐角炮制前后的超高效液相色谱（UPLC）特征图谱和色度值，结合不同模式识别方法比较槐角炮制前后的差异性，为槐角和蜜槐角的质量控制及评价提供参考。方法 采用UPLC法对槐角炮制前后样品进行测定，按《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）》对色谱图进行匹配生成槐角炮制前后的UPLC特征图谱，并对炮制前后的色度值（L、a、b）进行测定，通过相似度分析、对照品比对、方差分析、聚类分析、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）对槐角炮制前后进行多模式识别研究。结果 建立了槐角炮制前后的UPLC特征图谱，槐角和蜜槐角分别确定了23、24个共有峰，指认2、15、16、20、21号峰为没食子酸、芦丁、染料木苷、槲皮苷、槐角苷，炮制后新增成分24号峰为5-羟甲基糠醛；相似度分析结果显示槐角炮制前后相似度均大于0.98，聚类分析结果显示槐角炮制前后区分不明显，PCA可以将槐角和蜜槐角大致分为2类，OPLS-DA分析可将槐角和蜜槐角明显区分为2类，且结果显示1、2、10、22、23、24号峰是引起槐角和蜜槐角间成分差异的主要标志性成分，与方差分析结果一致；色度值ΔE范围为5~13，炮制前后色差可被肉眼识别。结论 建立的多指标特征图谱和色度值鉴别方法对槐角药材及其炮制品的质量控制及整体性评价具有重要意义。
目的 测定槐角炮制前后的超高效液相色谱（UPLC）特征图谱和色度值，结合不同模式识别方法比较槐角炮制前后的差异性，为槐角和蜜槐角的质量控制及评价提供参考。方法 采用UPLC法对槐角炮制前后样品进行测定，按《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）》对色谱图进行匹配生成槐角炮制前后的UPLC特征图谱，并对炮制前后的色度值（L、a、b）进行测定，通过相似度分析、对照品比对、方差分析、聚类分析、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）对槐角炮制前后进行多模式识别研究。结果 建立了槐角炮制前后的UPLC特征图谱，槐角和蜜槐角分别确定了23、24个共有峰，指认2、15、16、20、21号峰为没食子酸、芦丁、染料木苷、槲皮苷、槐角苷，炮制后新增成分24号峰为5-羟甲基糠醛；相似度分析结果显示槐角炮制前后相似度均大于0.98，聚类分析结果显示槐角炮制前后区分不明显，PCA可以将槐角和蜜槐角大致分为2类，OPLS-DA分析可将槐角和蜜槐角明显区分为2类，且结果显示1、2、10、22、23、24号峰是引起槐角和蜜槐角间成分差异的主要标志性成分，与方差分析结果一致；色度值ΔE范围为5~13，炮制前后色差可被肉眼识别。结论 建立的多指标特征图谱和色度值鉴别方法对槐角药材及其炮制品的质量控制及整体性评价具有重要意义。
2022, 53(21):6888-6899.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.028
摘要:
胶类中药源于动物的皮、角、甲等组织部位，经提取、浓缩、干燥而形成固体胶块，是极具特色的传统中药。近年来，胶类中药以其独特的滋补功效愈发受到消费者青睐，市场需求不断扩大。然而，胶类中药原料短缺、有效质量控制方法缺乏，导致伪劣胶类中药及其产品大行其道，严重影响行业声誉，危害人民健康安全。基于此，中药行业的学者们围绕胶类中药的质量控制研究不断创新突破，建立了多种高效、灵敏的胶类中药质量检测方法，以确保胶类中药的质量，促进行业健康发展。从胶类中药物质组成、质控方法、基于特征肽发现与应用的胶类中药质控方法等方面系统阐述了胶类中药的质控研究现状，为进一步构建和完善科学合理的质控体系提供参考，以期推动胶类中药及行业健康发展。
胶类中药源于动物的皮、角、甲等组织部位，经提取、浓缩、干燥而形成固体胶块，是极具特色的传统中药。近年来，胶类中药以其独特的滋补功效愈发受到消费者青睐，市场需求不断扩大。然而，胶类中药原料短缺、有效质量控制方法缺乏，导致伪劣胶类中药及其产品大行其道，严重影响行业声誉，危害人民健康安全。基于此，中药行业的学者们围绕胶类中药的质量控制研究不断创新突破，建立了多种高效、灵敏的胶类中药质量检测方法，以确保胶类中药的质量，促进行业健康发展。从胶类中药物质组成、质控方法、基于特征肽发现与应用的胶类中药质控方法等方面系统阐述了胶类中药的质控研究现状，为进一步构建和完善科学合理的质控体系提供参考，以期推动胶类中药及行业健康发展。
2022, 53(21):6900-6908.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.029
摘要:
中药挥发油是通过经典或创新提取方式从芳香中药材中获得的油性芳香液体，具有多种生物活性，广泛应用于不同疾病的防治。但挥发油理化性质不稳定，在光照、氧气、温度、金属杂质等诸多因素影响下，活性成分易通过氧化、分解、异构化、光环加成等反应途径发生转变，其含量与组成的变化导致挥发油品质下降、临床风险增加。如何通过环境控制与制剂技术保护挥发油活性成分，以维持挥发油理化性质稳定是一关键问题。因此，在综述中药挥发油特点及主要化学成分组成的基础上，深入分析影响中药挥发油稳定性的诸多因素，阐明中药挥发油活性成分变化的途径及机制，进一步总结中药挥发油稳定性的保护策略，为挥发油的制药大生产质量控制及临床安全使用提供参考。
中药挥发油是通过经典或创新提取方式从芳香中药材中获得的油性芳香液体，具有多种生物活性，广泛应用于不同疾病的防治。但挥发油理化性质不稳定，在光照、氧气、温度、金属杂质等诸多因素影响下，活性成分易通过氧化、分解、异构化、光环加成等反应途径发生转变，其含量与组成的变化导致挥发油品质下降、临床风险增加。如何通过环境控制与制剂技术保护挥发油活性成分，以维持挥发油理化性质稳定是一关键问题。因此，在综述中药挥发油特点及主要化学成分组成的基础上，深入分析影响中药挥发油稳定性的诸多因素，阐明中药挥发油活性成分变化的途径及机制，进一步总结中药挥发油稳定性的保护策略，为挥发油的制药大生产质量控制及临床安全使用提供参考。
2022, 53(21):6909-6918.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.030
摘要:
肺纤维化是一种以成纤维细胞增殖分化、细胞外基质（extracellular matrix，ECM）过量沉积、肺结构及功能受损为主要病理特征的慢性肺间质疾病。虽然吡非尼酮和尼达尼布等抗肺纤维化药物已在临床应用，但仍未达到满意的治疗效果。因此，寻找一种高效低毒的抗纤维化药物一直是临床的迫切需要。姜黄素是从药用植物姜黄Curcuma longa、郁金C.wenyujin及莪术C.phaeocaulis的块茎中提取的一种天然多酚化合物，具有抗炎、抗菌、抗氧化、调血脂、抗癌、抗纤维化等药理活性，研究表明其可通过抑制成纤维细胞增殖分化、调控细胞凋亡、抑制炎症反应、调节转化生长因子-β、抑制氧化应激、抑制ECM沉积等途径有效缓解肺纤维化进展。主要综述了姜黄素抗肺纤维化作用分子机制的研究进展，并讨论了临床治疗肺纤维化的新靶点和思路，以期为姜黄素进一步抗肺纤维化机制的研究及临床应用提供参考。
肺纤维化是一种以成纤维细胞增殖分化、细胞外基质（extracellular matrix，ECM）过量沉积、肺结构及功能受损为主要病理特征的慢性肺间质疾病。虽然吡非尼酮和尼达尼布等抗肺纤维化药物已在临床应用，但仍未达到满意的治疗效果。因此，寻找一种高效低毒的抗纤维化药物一直是临床的迫切需要。姜黄素是从药用植物姜黄Curcuma longa、郁金C.wenyujin及莪术C.phaeocaulis的块茎中提取的一种天然多酚化合物，具有抗炎、抗菌、抗氧化、调血脂、抗癌、抗纤维化等药理活性，研究表明其可通过抑制成纤维细胞增殖分化、调控细胞凋亡、抑制炎症反应、调节转化生长因子-β、抑制氧化应激、抑制ECM沉积等途径有效缓解肺纤维化进展。主要综述了姜黄素抗肺纤维化作用分子机制的研究进展，并讨论了临床治疗肺纤维化的新靶点和思路，以期为姜黄素进一步抗肺纤维化机制的研究及临床应用提供参考。
2022, 53(21):6919-6930.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.031
摘要:
近年来，随着安慰剂作为优先考虑的中药临床评价的对照方式，对中药安慰剂的制作水平和评价技术要求也逐步提高。作为一种模拟制剂，中药安慰剂与受试制剂的相似性直接影响了临床盲法的实施效果，需要确保其无药效的适用性才能准确评估受试制剂的真实药效；作为一种临床应用的制剂，对中药安慰剂的安全性、可控性也有要求。目前很多临床试验中安慰剂的应用已经无法保证临床试验的盲法实施，因此对中药安慰剂的质量控制水平尚待进一步提升。通过分析近10年来相关临床研究中安慰剂的研究状况，结合研究实践，对中药安慰剂制备和评价的一系列关键问题进行探讨，为中药安慰剂的研究水平提升和法规制定提供参考。
近年来，随着安慰剂作为优先考虑的中药临床评价的对照方式，对中药安慰剂的制作水平和评价技术要求也逐步提高。作为一种模拟制剂，中药安慰剂与受试制剂的相似性直接影响了临床盲法的实施效果，需要确保其无药效的适用性才能准确评估受试制剂的真实药效；作为一种临床应用的制剂，对中药安慰剂的安全性、可控性也有要求。目前很多临床试验中安慰剂的应用已经无法保证临床试验的盲法实施，因此对中药安慰剂的质量控制水平尚待进一步提升。通过分析近10年来相关临床研究中安慰剂的研究状况，结合研究实践，对中药安慰剂制备和评价的一系列关键问题进行探讨，为中药安慰剂的研究水平提升和法规制定提供参考。
2022, 53(21):6931-6947.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.032
摘要:
道地药材因其品质优良、疗效显著，被认为是中药界的"品质标杆"。近年来，"辨状论质"、指纹图谱和生物效价检测等技术从性状、化学成分和生物活性等方面揭示了道地药材的品质特征。多种DNA分子标记技术从遗传物质方面为道地药材的鉴定提供了方法，不断丰富的组学技术从功能基因和关键酶等方面为道地药材形成机制的研究提供了理论依据。在总结道地药材的道地性成因的基础上，对道地药材品质特征及形成机制的研究进展进行综述，结合道地药材化学-遗传-生态的相关性分析，以期为道地药材的生产栽培、质量控制及资源可持续利用的探究提供理论依据，为道地药材形成机制及科学内涵的阐释提供可借鉴的资料。
道地药材因其品质优良、疗效显著，被认为是中药界的"品质标杆"。近年来，"辨状论质"、指纹图谱和生物效价检测等技术从性状、化学成分和生物活性等方面揭示了道地药材的品质特征。多种DNA分子标记技术从遗传物质方面为道地药材的鉴定提供了方法，不断丰富的组学技术从功能基因和关键酶等方面为道地药材形成机制的研究提供了理论依据。在总结道地药材的道地性成因的基础上，对道地药材品质特征及形成机制的研究进展进行综述，结合道地药材化学-遗传-生态的相关性分析，以期为道地药材的生产栽培、质量控制及资源可持续利用的探究提供理论依据，为道地药材形成机制及科学内涵的阐释提供可借鉴的资料。
2022, 53(21):6948-6958.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.033
摘要:
桑科桑属植物在我国分布广泛，其枝、叶、根皮、果实均可入药，具有很高的药用价值。目前从桑属植物中分离得到的化学成分有黄酮、生物碱、香豆素、萜类、多糖等，其中异戊烯基黄酮类化合物为其特征成分，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、降血压、降血糖、抗氧化等多种药理活性。主要对桑属植物中异戊烯基黄酮类化合物及其药理活性的研究进展进行综述，为桑属植物的开发利用和药效物质研究提供参考。
桑科桑属植物在我国分布广泛，其枝、叶、根皮、果实均可入药，具有很高的药用价值。目前从桑属植物中分离得到的化学成分有黄酮、生物碱、香豆素、萜类、多糖等，其中异戊烯基黄酮类化合物为其特征成分，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、降血压、降血糖、抗氧化等多种药理活性。主要对桑属植物中异戊烯基黄酮类化合物及其药理活性的研究进展进行综述，为桑属植物的开发利用和药效物质研究提供参考。
2022, 53(21):6959-6967.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.034
摘要:
霍山石斛Dendrobium huoshanense是我国的珍贵中药材，大量药理实验阐明霍山石斛在治疗肝脏疾病方面有显著疗效，从调节抗氧化水平、抑制炎症、抑制转化生长因子-β1和I、III胶原蛋白合成、减少肝脏脂质沉积等方面对肝脏疾病产生治疗作用。对霍山石斛化学成分和霍山石斛活性成分治疗肝脏疾病，如酒精性肝损伤、非酒精性肝损伤、化学性肝损伤、药物性肝损伤、肝纤维化的药理作用及其机制进行综述，为霍山石斛的资源利用和肝脏疾病的新药开发提供一定的理论基础。
霍山石斛Dendrobium huoshanense是我国的珍贵中药材，大量药理实验阐明霍山石斛在治疗肝脏疾病方面有显著疗效，从调节抗氧化水平、抑制炎症、抑制转化生长因子-β1和I、III胶原蛋白合成、减少肝脏脂质沉积等方面对肝脏疾病产生治疗作用。对霍山石斛化学成分和霍山石斛活性成分治疗肝脏疾病，如酒精性肝损伤、非酒精性肝损伤、化学性肝损伤、药物性肝损伤、肝纤维化的药理作用及其机制进行综述，为霍山石斛的资源利用和肝脏疾病的新药开发提供一定的理论基础。
2022, 53(21):6968-6976.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.21.035
摘要:
天然产物化学是运用现代科学理论与技术研究天然产物的一门学科，无论在提取、分离技术还是在结构鉴定、全合成等领域，其发展及应用成果对有机化学学科的建立以及发展起到至关重要的作用。简要回顾天然产物化学研究过程中获得的成果对有机化学的影响、促进和发展，并对未来天然产物化学研究进行展望，以期为年轻药学工作者开阔视野，提供参考。
天然产物化学是运用现代科学理论与技术研究天然产物的一门学科，无论在提取、分离技术还是在结构鉴定、全合成等领域，其发展及应用成果对有机化学学科的建立以及发展起到至关重要的作用。简要回顾天然产物化学研究过程中获得的成果对有机化学的影响、促进和发展，并对未来天然产物化学研究进行展望，以期为年轻药学工作者开阔视野，提供参考。
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