2022年第53卷第2期文章目次

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  • 1  目录
    2022, 53(2):0-0.
    [摘要](225) [HTML](0) [PDF 669.15 K](551)
    摘要:
    2  封面
    2022, 53(2):0-0.
    [摘要](156) [HTML](0) [PDF 5.33 M](498)
    摘要:
    3  矢镞叶蟹甲草中1个新的8-O-3'型新木脂素
    金岸,刘思,李港,阮汉利
    2022, 53(2):329-333. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.001
    [摘要](667) [HTML](0) [PDF 727.49 K](568)
    摘要:
    目的 研究矢镞叶蟹甲草Parasenecio rubescens全草的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、MCI小孔树脂柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱法对矢镞叶蟹甲草全草化学成分进行分离纯化,并通过NMR等波谱学技术鉴定所分离得到的单体化合物的结构;运用MTT法测试细胞毒活性。结果 从矢镞叶蟹甲草90%丙酮提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为7R,8S-3-(3,4-methylenedioxybenzyl)-7,9-diangeloyloxy-5'-methoxy-9'-hydroxy-8-O-3'-neolignan(1)、黄体酮(2)、孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮(3)、β-谷甾醇(4)、胡萝卜苷(5)、珊瑚菜内酯(6)、异茴芹素(7)、咖啡酸乙酯(8)、(+)-annuionone D(9)、(−)-asperentin(10)。结论 化合物1~10均为首次从该植物中分离得到。化合物1为1种新的8-O-3'型新木脂素,命名为矢镞叶蟹甲草素W。化合物23为植物来源的较少见的孕甾烷类成分。化合物1在给药浓度为100 μmol/L时,对小鼠黑色素瘤B16细胞、人肝癌HepG2细胞、人乳腺癌MCF7细胞均无明显细胞毒活性。
    4  拟鹿角灵芝子实体的化学成分研究
    董观海,马青云,杨理,谢晴宜,戴好富,吴友根,赵友兴
    2022, 53(2):334-341. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.002
    [摘要](749) [HTML](0) [PDF 1.19 M](641)
    摘要:
    目的 为研究拟鹿角灵芝Ganoderma amboinense中的化学成分及其生理活性。方法 采用各种柱色谱与高效液相色谱相结合的方法进行分离纯化,通过光谱分析(UV、IR、HR-ESI-MS及1D、2D-NMR)鉴定了它们的结构;采用四甲基偶氮唑盐[3-(4,5-dimethylthiazol)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT] 法及4-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(4-nitrophenyl-β-D-glucopyranoside,PNPG)法测定化合物的体外抗肿瘤活性以及α-糖苷酶抑制活性。结果 从拟鹿角灵芝子实体的乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为lanosta-7,9(11)-dien-3β-acetyloxy-24-methoxy-25,26-dihydroxy(1)、赤芝萜醇B(2)、灵芝萜酮二醇(3)、11-oxo-赤芝二醇(4)、lanosta-7,9(11)-dien-3β-acetyloxy-24,26-dihydroxy-25-methoxy(5)、灵芝醇B(6)、灵芝醇A(7)、3α-acetyloxy-15α-hydroxylanosta-7,9(11),24E-trien-26-oic acid(8)、(24S,25R)-25- methoxylanosta-7,9(11)-dien-3β,24,26-triol(9)、灵芝醇F(10)。化合物1~5对α-糖苷酶的抑制率分别为86.0%、50.8%、52.8%、76.9%和88.0%;化合物7对人宫颈癌HeLa细胞的抑制率分别为57.9%,化合物5对人胃癌SGC-7901细胞抑制率为67.2%。结论 所分离鉴定的化合物均为灵芝三萜类结构,所有化合物均为首次从拟鹿角灵芝种中分离得到,其中化合物1为新化合物,命名为拟鹿角灵芝醇A。化合物1~5对α-糖苷酶有一定抑制活性,化合物75有较弱的肿瘤细胞毒活性。
    5  独子藤中1个新的木栓烷型三萜
    宁若男,贾冬玲,王晓婧,徐佳琦
    2022, 53(2):342-346. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.003
    [摘要](558) [HTML](0) [PDF 1.02 M](718)
    摘要:
    目的 研究独子藤Celastrus monospermus茎的化学成分。方法 采用乙醇浸提法进行提取,利用溶剂萃取法和多种柱色谱法进行化合物纯化,并运用波谱学数据鉴定化合物的结构。通过X-射线单晶衍射确定新化合物绝对构型。结果 从独子藤茎中分离鉴定了7个化合物,分别鉴定为3-羰基-11β,12α-二羟基木栓烷(1)、monospermonol(2)、3-羰基-12α-羟基木栓烷(3)、D:A-飞齐墩果-29-醇-3-酮(4)、3-羰基-20α-木栓烷酮酸(5)、23-nor-6-oxodemethylpristimerol(6)、去甲基泽拉木醛(7)。结论 化合物1为新化合物,命名为独子藤素I,化合物7为首次从该属植物分离得到。化合物4~6为首次从该植物中分离得到。
    6  浙麦冬的化学成分研究
    李小辉,袁名睿,陆礼和,梅双喜,杨增明,崔涛,董汛
    2022, 53(2):347-353. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.004
    [摘要](847) [HTML](0) [PDF 1.06 M](703)
    摘要:
    目的 研究浙麦冬Ophiopogon japonicus的化学成分,为浙麦冬的进一步开发提供科学依据。方法 采用硅胶、HPD100大孔吸附树脂、ODS、Sephadex LH-20凝胶等多种柱色谱和制备液相色谱对其化学成分进行分离纯化,通过MS、NMR等现代波谱分析技术结合理化性质鉴定化合物结构。结果 从浙麦冬提取物中分离得到18个化合物,分别鉴定为shiluone E(1)、N-反式-对-香豆酰基章鱼胺(2)、柳杉二醇(3)、(22S)-胆甾-5-烯-1β,3β,16β,22-四醇1-O-α-L-吡喃鼠李糖基16-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、11-桉叶烯-4β,9β-二醇(5)、3-桉叶烯-1β,11-二醇(6)、capillosanane Z(7)、4-羟基苯乙醇(8)、腺苷(9)、龙脑7-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、己二酸二乙基己酯(11)、N-顺式-对-香豆酰基章鱼胺(12)、烟曲霉三唑酯A(13)、1-羟基-2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4-烯丙基苯(14)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-1-O-磺酰基-(25S)-鲁斯可皂苷元(15)、(+)-丁香脂素(16)、苏式-愈创木基甘油8'-香草酸醚(17)、osmanthuside H(18)。结论 化合物15~811~18为首次从该属植物中分离得到。
    7  藏药亚吉玛(长梗金腰)醋酸乙酯部位的化学成分研究
    俞志凌,张驰,甘慧琴,邓文赞,曹岚,钟国跃,黄四碧,任刚
    2022, 53(2):354-361. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.005
    [摘要](647) [HTML](0) [PDF 1.27 M](615)
    摘要:
    目的 研究藏药亚吉玛(长梗金腰Chrysosplenium axillare)醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用HP-20大孔吸附树脂、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱以及制备高效液相技术进行化学成分分离,采用NMR和HR-ESI-MS等光谱方法进行化合物结构鉴定。结果 分离得到17个高度氧化的黄酮醇衍生物及4个三萜类化合物,其结构分别鉴定为5,6,4'-三羟基- 3,7,3'-三甲氧基黄酮-6-O-D-葡萄糖苷(1)、5,6,3'-三羟基-3,7,4'-三甲氧基黄酮-6-O-D-葡萄糖苷(2)、chrysosplenoside H(3)、5-O-demethylapulein(4)、5,3'-二羟基-3,6,7,4'-四甲氧基黄酮(5)、5,2'-二羟基-3,7,4',5'-四甲氧基黄酮(6)、chrysosplenol C(7)、5,2',5'-三羟基-3,7,4'-三甲氧基黄酮(8)、axillarin(9)、brickellin(10)、槲皮素(11)、芦丁(12)、isorientin(13)、chrysosplenoside E(14)、槲皮素3-O-D-葡萄糖苷(15)、5,6,3',4'-四羟基-3,7-二甲氧基黄酮-6-O-D-葡萄糖苷(16)、tomentin(17)、β-peltoboykinolic acid(18)、3α,16α-二羟基-4,4,9,14-四甲基-(9β,10α)-19-去甲孕酮-5-烯-11,20-二酮(19)、3α,16α20,25-四羟基-(10α)-葫芦素-5-烯-11,22-二酮(20)、6α,23α-环氧-3β,20β-二羟基-10αH,23βH-葫芦素-5,24-二烯-11-酮(21)。结论 化合物24~68919~21为首次从金腰属植物中分离得到,其余化合物均为首次从长梗金腰中分离得到。
    8  和厚朴酚自微乳给药系统制备工艺响应面法优化及质量评价研究
    李桂华,赵子晨,蒋满意,王世锋,孙云,张冬冬,李建龙,郭伟良,周永灿
    2022, 53(2):362-371. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.006
    [摘要](561) [HTML](0) [PDF 2.20 M](575)
    摘要:
    目的 优化和厚朴酚自微乳给药系统(HN-SMEDDS)制备工艺,并对其质量进行评价。方法 采用拟三元相图法筛选HN-SMEDDS的辅料。在此基础上,以微乳粒径大小为评价指标,应用星点设计-响应面法优化HN-SMEDDS处方。然后采用电导率法对最优处方的HN-SMEDDS进行结构表征,并对其质量进行体外评价。结果 优化后HN-SMEDDS配方为聚山梨酯80 71.54%,PEG200 14.62%,花生油10.56%,蓖麻油3.28%;在该配方下,和厚朴酚载药质量浓度为60 mg/mL,用纯水将其稀释3倍以上可形成水包油(O/W)微乳液,其平均粒径为(16.83±0.35)nm,多分散系数(PDI)为0.189±0.021,Zeta电位为(−15.530±0.205)mV。HN-SMEDDS在5~400倍稀释形成的微乳液稳定性良好,分散介质类型对其粒径无显著性影响,在−20℃或在室温条件下贮存15 d仍可稀释形成稳定微乳液。该自微乳可显著延长和厚朴酚在人工胃液中的释放时间和提高其在人工小肠液中的释放度。结论 优化的HN-SMEDDS制备工艺简单、微乳粒径小、PDI小、稳定性好、制备成本低、能有效提高和厚朴酚在水中的溶解度和在人工小肠液中的释放度。
    9  基于指纹图谱和网络药理学的枳实薤白桂枝汤质量标志物预测
    徐瑞杰,薛蓉,梅茜,宫静雯,张倩,赵晓莉,严国俊,毛春芹,许金国,陆兔林
    2022, 53(2):372-381. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.007
    [摘要](468) [HTML](0) [PDF 2.89 M](714)
    摘要:
    目的 建立枳实薤白桂枝汤(Zhishi Xiebai Guizhi Decoction,ZXGD)HPLC指纹图谱,并结合网络药理学,预测ZXGD潜在的质量标志物(quality markers,Q-Marker)。方法 首先建立ZXGD的HPLC指纹图谱的检测方法,并对共有峰进行指认和归属,应用网络药理学方法构建ZXGD的"成分-靶点-通路"网络关系,对其潜在的Q-Marker进行预测。结果ZXGD的HPLC指纹图谱共标定17个共有峰,并指认出7个色谱峰;采用网络药理学方法,筛选出34个核心靶点、8条代谢通路,根据化合物、靶点以及信号通路之间的连接度,初步预测厚朴酚、和厚朴酚、辛弗林、邻甲氧基肉桂醛4个成分为ZXGD潜在的Q-Marker。结论 通过HPLC指纹图谱结合网络药理学分析预测ZXGD治疗疾病潜在的Q-Marker,所建立的方法操作简便,重复性好,可用于ZXGD的质量控制,也为深入研究ZXGD的质量标准和作用机制提供支撑和参考。
    10  整合文献计量学、血清药物化学及网络药理学辨识经典名方化肝煎关键质量属性研究
    聂欣,庞兰,鲜静,张星,赵晨希,章津铭,傅超美
    2022, 53(2):382-394. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.008
    [摘要](679) [HTML](0) [PDF 2.80 M](620)
    摘要:
    目的 基于有效性初步辨识化肝煎治疗胃炎的关键质量属性。方法 通过文献计量学分析探析化肝煎主要临床适应证;采用UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS技术对化肝煎体外化学成分及体内入血移行成分进行分析鉴定;使用Cytoscape软件,构建化肝煎"入血成分-胃炎靶点-通路"网络图,通过拓扑学分析,得到网络中与主要临床适应证密切相关的核心功效成分。结合文献数据支撑,确定化肝煎的关键质量属性。结果 化肝煎临床上主要用于治疗各种类型的胃炎。体外共鉴定出化肝煎中泽泻醇B、贝母辛、圣草次苷、苯甲酰氧化芍药苷等75个成分,体内共检测到16个化肝煎入血原型成分,分别为莽草酸、丹皮酚、芍药苷、牡丹皮苷E、西贝母碱、贝母素甲、贝母素乙、贝母辛、对羟基苯甲酸、香风草苷、香草乙酮、6-去甲氧基桔皮素、甜橙黄酮、川陈皮素、3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮、桔皮素。化肝煎治疗胃炎涉及AKT1、TNF、VEGFA、MAPK1、EGFR等95个潜在靶点,可能通过调控C型凝集素受体、PI3K-Akt、白细胞介素-17、肿瘤坏死因子等信号通路发挥治疗作用。甜橙黄酮、3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮、川陈皮素、丹皮酚、芍药苷作为化肝煎的关键质量属性。结论 辨识的化肝煎关键质量属性可为经典名方复方制剂研发提供依据。
    11  双靶向共载紫杉醇及白藜芦醇纳米系统构建及其体外抗多药耐药肿瘤研究
    陈聪慧,张佩语
    2022, 53(2):395-402. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.009
    [摘要](559) [HTML](0) [PDF 1.87 M](817)
    摘要:
    目的 构建一种具有肿瘤双靶向功能的仿脂蛋白结构纳米载体(FA-BSA-LC/SPC),共载紫杉醇(paclitaxel,PTX)及白藜芦醇(resveratrol,Rev),用于抗多药耐药肿瘤研究。方法 以牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)作为构建仿脂蛋白结构纳米载体的蛋白部分,叶酸(folic acid,FA)通过偶联在BSA上形成偶联蛋白FA-BSA,与载药脂质核心部分(LC/SPC-PTX+Rev)通过静电作用相结合;利用透析法考察载药纳米制剂的体外释药行为;通过纳米制剂在血浆中的凝聚变化对其血浆稳定性进行考察;采用MTT法对载药纳米制剂进行多药耐药细胞毒性研究;利用激光扫描共聚焦显微镜考察仿脂蛋白结构纳米载体肿瘤双靶向效果。结果 制备的纳米制剂具有较高的紫杉醇及白藜芦醇包封率(分别为91.02%、91.30%),适用于药物紫杉醇-白藜芦醇(4:1)的共载;载药纳米制剂在体外具有明显的缓释药物行为;在血浆孵育后的粒径分布没有明显变化,表明其在血浆中具有良好的稳定性;通过细胞毒性研究发现FA-BSA-LC/SPC-PTX+Rev对多药耐药肿瘤细胞具有明显的细胞生长抑制作用;通过细胞摄取实验结果表明,FA-BSA-LC/SPC具有明显的肿瘤双靶向功能。结论FA-BSA-LC/SPC-PTX+Rev作为具有生物相容性、肿瘤双靶向功能的一种仿脂蛋白结构纳米载体共载药物紫杉醇及逆转剂白藜芦醇,达到理想的治疗多药耐药肿瘤效果。
    12  基于质量源于设计(QbD)理念的经典名方桃红四物汤的提取工艺研究
    杨艳玲,李花花,黄嘉怡,张翼,何枢衡,杜守颖,白洁
    2022, 53(2):403-412. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.010
    [摘要](681) [HTML](0) [PDF 2.53 M](584)
    摘要:
    目的 基于质量源于设计理念,优化经典名方桃红四物汤(Taohong Siwu Decoction,TSD)的提取工艺。方法 以出膏率及芍药苷、阿魏酸、羟基红花黄色素A的提取率作为TSD提取工艺的关键质量属性(critical quality attributes,CQAs),筛选关键工艺参数(critical process parameters,CPPs)。通过Box-Behnken设计建立数学模型,考察CPPs与CQAs之间的交互作用。结果 方差分析结果显示,所建模型的方差均有显著性差异(P<0.05),且失拟值不显著,表明模型具有统计学意义。基于以上结果,建立提取工艺的设计空间,对空间进行优化,得到最佳提取工艺为提取次数2次,提取时间40~80 min,加水量11~15倍。所得制剂中间体出膏率为49.48%,芍药苷提取率为2.53 mg/g,阿魏酸提取率为0.30 mg/g,羟基红花黄色素A提取率为0.58 mg/g。结论TSD提取工艺稳定,所得制剂中间体与基准样品质量属性接近,可为后续颗粒剂的研究开发奠定基础。
    13  基于一测多评(QAMS)法联合化学计量学的参贝止咳颗粒综合质量评价
    刘艳芬,段芳,张翘,邹敏,郭丹
    2022, 53(2):413-423. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.011
    [摘要](724) [HTML](0) [PDF 2.23 M](593)
    摘要:
    目的 建立参贝止咳颗粒中重楼皂苷VII、VI、I及白花前胡甲素、白花前胡乙素、白花前胡素E、法卡林二醇、人参炔醇、柚皮芸香苷、橙皮苷、川陈皮素、橘红素的高效液相色谱(HPLC)一测多评(quantitative analysis of multi-components by single-marker,QAMS)方法,并结合聚类分析和主成分分析对参贝止咳颗粒进行综合质量评价。方法 采用Venusil XBP C18色谱柱;乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱;检测波长分别为203 nm(检测重楼皂苷VII、VI、I)、321 nm(检测白花前胡甲素、白花前胡乙素和白花前胡素E)、254 nm(检测法卡林二醇和人参炔醇)和283 nm(检测柚皮芸香苷、橙皮苷、川陈皮素和橘红素);以白花前胡甲素为内参物,建立重楼皂苷VII、VI、I及白花前胡乙素、白花前胡素E、法卡林二醇、人参炔醇、柚皮芸香苷、橙皮苷、川陈皮素和橘红素的相对校正因子(relative correction factor,RCF),利用RCF计算各成分含量并与外标法实测值进行比较,验证所建立的HPLC QAMS法的准确性和可行性;并采用SPSS 26.0统计软件对12批参贝止咳颗粒中12种成分定量测定结果进行聚类分析和主成分分析。结果 参贝止咳颗粒中12种成分线性范围良好(0.999 1 ≤ r ≤ 0.999 7);重楼皂苷VII、VI、I及白花前胡乙素、白花前胡素E、法卡林二醇、人参炔醇、柚皮芸香苷、橙皮苷、川陈皮素和橘红素的RCF耐用性良好;QAMS法与外标法含量测定结果无显著性差异;聚类分析和主成分分析结果一致,12批参贝止咳颗粒聚为2类,主成分1~4是影响参贝止咳颗粒质量评价的主要因子。结论 以白花前胡甲素为内参物,建立的HPLC QAMS法可用于参贝止咳颗粒中多指标成分定量控制和综合质量评价。
    14  基于“药效论质”评价柴胡质量及其等级预测插件开发
    常百金,唐志书,邱智东,刘妍如,宋忠兴,贾艾玲
    2022, 53(2):424-431. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.012
    [摘要](367) [HTML](0) [PDF 1.90 M](551)
    摘要:
    目的 基于"成分反映活性,活性指向功效"的中药质量控制研究思路,建立用于柴胡Bupleurum chinense等级评价的二分类Logistic模型,并开发出一种柴胡等级评价计算器。方法 采用二分类Logistic算法将柴胡的柴胡皂苷a、d含量、环氧化酶2(cyclooxygenase-2,COX-2)生物效价、ABTS+清除率、DPPH∙清除率和羟自由基清除能力等指标进行关联分析,建立用于柴胡的等级预测模型,并进行验证。采用多元回归分析方法、二分类Logistic回归模型结合柴胡成分-药效相关数据,建立等级评价方程。采用JavaScript和CSS3技术,将等级评价方程嵌入HTML进行计算器插件的开发。结果Logistic预测模型概率公式初步将15个产地来源柴胡最终分为优、良、中、差4级,各批次所对应的预测归属等级明确,拟合概率P值均大于90%。开发了一种无需将数据传给服务器端,通过动态地输入测定的数据,可直接输出柴胡等级评价结果的计算器。结论 首次将柴胡功效-成分相结合,建立评价柴胡质量等级的方法,可为柴胡质量评价提供重要依据;并开发出一种基于"药效-成分"相关联的柴胡质量等级快速评价的计算器插件。
    15  基于红细胞免疫功能调节的石蒜碱体内抗肿瘤作用机制研究
    辛国松,杨燚,张晶,于淼,王福玲,刘斌,李文兰,季宇彬
    2022, 53(2):432-440. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.013
    [摘要](536) [HTML](0) [PDF 1.27 M](584)
    摘要:
    目的 研究石蒜碱对肝癌H22细胞荷瘤小鼠红细胞膜结构功能的影响。方法 通过抑瘤率实验、生命延长率实验、流式细胞仪检测肿瘤细胞凋亡率实验,验证石蒜碱的体内抗肿瘤活性;采用试剂盒测定红细胞膜总蛋白、胆固醇和唾液酸含量,考察石蒜碱对H22荷瘤小鼠红细胞膜主要组分的影响;采用荧光偏振法检测红细胞膜流动性,荧光染色法检测红细胞膜封闭度,验证石蒜碱对H22荷瘤小鼠红细胞膜结构功能的影响;采用三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)酶活性检测试剂盒、荧光分光光度计、激光共聚焦扫描显微镜、Western blotting法,检测石蒜碱对H22荷瘤小鼠红细胞膜离子通道相关因子活性的影响;采用Western blotting法检测石蒜碱对H22荷瘤小鼠肿瘤细胞内活化的半胱氨酸蛋白酶-3(cleaved Caspase-3)、cleaved Caspase-9、B淋巴细胞瘤2(B-cell lymphoma 2,Bcl-2)和Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)表达的影响。结果 石蒜碱能够显著抑制H22荷瘤小鼠肿瘤生长、有效延长H22荷瘤小鼠生存时间,并且能够诱导H22荷瘤小鼠肿瘤细胞凋亡(P<0.05、0.01);石蒜碱能够增加H22荷瘤小鼠红细胞膜总蛋白、唾液酸和胆固醇含量,同时提高红细胞膜流动性和封闭度,增强H22荷瘤小鼠红细胞膜Na+, K+-ATP、Ca2+, Mg2+-ATP酶活性,升高H22荷瘤小鼠红细胞内pH值,降低红细胞内H+、Ca2+、Cl浓度,增强H22荷瘤小鼠红细胞对HCO3−/Cl转运活性,升高Band 3蛋白表达水平(P<0.01);石蒜碱能够升高H22荷瘤小鼠肿瘤细胞内cleaved Caspase-3、cleaved Caspase-9蛋白表达水平,升高促凋亡蛋白Bax表达、降低抑凋亡蛋白Bcl-2表达,使Bcl-2/Bax降低(P<0.01)。结论 石蒜碱对H22荷瘤小鼠具有抗肿瘤作用,能够通过调控H22荷瘤小鼠红细胞膜组成结构,提高细胞膜离子通道的活性,在离子通道之间建立联系相互促进,通过这种相互促进作用来调节胞内酸碱度、离子平衡,使红细胞膜结构功能得到改善,进而增强红细胞免疫功能,并调控肿瘤细胞内凋亡相关蛋白表达,激活肿瘤细胞凋亡相关因子,启动肿瘤细胞凋亡程序,从而发挥抗肿瘤作用。
    16  人参皂苷Rh2抑制人非小细胞肺癌细胞增殖的机制研究
    孙小单,王天鸣,李慧,赵沛妍,刘岩,程颖
    2022, 53(2):441-448. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.014
    [摘要](584) [HTML](0) [PDF 1.27 M](667)
    摘要:
    目的 考察人参皂苷Rh2对人非小细胞肺癌A549及H460细胞增殖的影响,并进一步探讨其作用机制。方法 人参皂苷Rh2处理A549及H460细胞,采用CCK-8法及克隆形成实验检测药物对细胞增殖的作用;观察药物对细胞形态的影响,利用Annexin V-FITC/碘化丙啶(PI)双染法检测细胞凋亡情况;利用乳酸检测试剂盒检测药物对细胞糖酵解产物即乳酸生成的影响;采用Western blotting法检测药物对线粒体凋亡蛋白[B淋巴细胞瘤2(B-cell lymphoma 2,Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)、半胱氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)],糖酵解调节通路信号传导与转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)/c-myc及糖酵解途径关键酶丙酮酸激酶M2(pyruvate kinase M2,PKM2)、乳酸脱氢酶A(lactate dehydrogenase A,LDHA)表达的影响。上调c-myc表达后,观察人参皂苷Rh2对A549及H460细胞乳酸水平的影响。结果 人参皂苷Rh2可明显抑制A549及H460细胞的增殖能力及克隆形成能力(P<0.05、0.01、0.001),呈剂量和时间相关性。人参皂苷Rh2明显改变A549及H460细胞形态并诱导细胞凋亡(P<0.05),显著降低乳酸生成量(P<0.05、0.01)。人参皂苷Rh2可显著下调Bcl-2/Bax、PKM2、LDHA蛋白表达水平(P<0.05、0.01),上调Caspase-3蛋白表达水平(P<0.05),并抑制STAT3/c-myc通路活性(P<0.05、0.01)。上调c-myc表达后,人参皂苷Rh2对A549及H460细胞乳酸水平的抑制作用减弱(P<0.05、0.01)。结论 人参皂苷Rh2显著抑制A549及H460细胞的增殖,其机制可能是通过调控线粒体凋亡蛋白、抑制STAT3/c-myc通路及糖酵解关键酶的表达干扰糖酵解,最终导致细胞凋亡。
    17  基于痰饮停聚哮喘模型及主成分分析的葶苈子化学拆分组分沉降药性归属研究
    袁培培,侯颖,李潘营,阮元,陈祎,高丽媛,魏亚新,夏永刚,冯卫生,郑晓珂
    2022, 53(2):449-460. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.015
    [摘要](593) [HTML](0) [PDF 1.86 M](556)
    摘要:
    目的 基于"痰饮停聚"哮喘模型探究葶苈子化学拆分组分升降浮沉作用趋势,结合主成分分析明确其"沉降"药性物质基础,以期阐释葶苈子"沉降"药性的科学内涵。方法 采用葶苈子互不交叉的化学组分:黄酮苷、黄酮苷元、低聚糖、多糖、脂肪油干预卵清白蛋白(ovalbumin,OVA)结合氢氧化铝凝胶建立的哮喘大鼠模型,检测呼吸系统(咳喘指标、酚红排泌量、支气管肺泡灌洗液中炎症因子水平、肺组织病理改变)、中枢系统(睡眠时间、自主活动、运动时间和距离)、循环系统(心功能、肾平均血流量)、消化系统(胃肠运动指标及激素水平)、泌尿系统(排尿量、汗点数),分析其作用趋势;利用IBM SPSS Statistics 23数据分析软件进行主成分分析,并进行综合评价,确定葶苈子干预哮喘大鼠的"沉降"药性物质基础及其可拆分性。结果 低聚糖可减轻哮喘大鼠心、肺、肾系数异常(P<0.05、0.01),黄酮苷可减轻哮喘大鼠肝、肺、肾系数异常(P<0.05)。呼吸系统中,葶苈子黄酮苷、低聚糖、脂肪油可减轻哮喘大鼠肺部炎性因子水平及细胞凋亡(P<0.05、0.01),改善咳喘指标及肺和气管组织病变,以低聚糖和脂肪油最佳,黄酮苷次之;中枢系统中,低聚糖可减少哮喘大鼠自主活动次数(P<0.05);循环系统中,黄酮苷、低聚糖、脂肪油可降低哮喘大鼠心率(P<0.05),改善肾功能(P<0.01),黄酮苷可增加射血分数和缩短分数(P<0.05),改善心功能;消化系统中,黄酮苷、低聚糖、脂肪油可促进哮喘大鼠肠道运动,增加胃动素含量,减少胃泌素含量(P<0.05);泌尿系统中,葶苈子低聚糖、脂肪油可增加哮喘大鼠排尿量(P<0.05、0.01),但对汗点数无影响。不同给药组对中药功效药理学评价系统综合评分结果为:低聚糖>脂肪油>黄酮苷>黄酮苷元>多糖,且以前3者作用最佳。结论 葶苈子低聚糖、脂肪油、黄酮苷组分通过引积聚于胸间的痰饮下行,促肺肃降,使肺之宣肃正常,导气机以下行,缓解痰内伏于肺、肃降不及引发的咳喘之症,是葶苈子发挥"沉降"药性的物质基础。
    18  基于NLRP3炎性小体活化探讨地龙提取物对肺动脉高压的保护机制
    刘双月,邵磊,郭琦,郝佳,李伟红,许涛
    2022, 53(2):461-469. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.016
    [摘要](505) [HTML](0) [PDF 1.31 M](713)
    摘要:
    目的 研究地龙提取物对肺血管内皮细胞损伤及肺动脉高压的保护作用及机制。方法 雄性SD大鼠随机分成对照组、模型组、模型+地龙提取物组及地龙提取物组,给予地龙提取物干预后,采用颈静脉插管检测各组大鼠右心室收缩压,计算右心室肥大指数;分离肺组织,采用苏木素-伊红(HE)染色观察肺血管形态学变化;采用免疫荧光及Western blotting法检测肺组织Nod样受体家族的吡啶结构域3(Nod-like receptor family pyrin domain-containing protein 3,NLRP3)蛋白表达;采用流式细胞术检测肺组织活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平;采用ELISA法检测肺组织白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、IL-6和IL-18水平。体外培养人肺动脉内皮细胞(human pulmonary arterial endothelial cell,HPAEC),给予NLRP3激动剂尼日利亚菌素诱导细胞损伤,考察地龙提取物对HPAEC凋亡、线粒体功能、ROS水平及IL-1β、半胱氨酸蛋白酶-1(Caspase-1)和IL-18蛋白表达的影响。结果 与对照组比较,模型组大鼠右心室收缩压和右心肥大指数显著升高,肺血管壁增厚(P<0.01),肺组织NLRP3蛋白表达水平显著升高,ROS、IL-1β、IL-6和IL-18水平升高(P<0.01);地龙提取物可显著降低模型大鼠右心室收缩压和右心肥大指数(P<0.01),改善肺血管重构,同时下调肺组织NLRP3蛋白表达、ROS、IL-1β、IL-6和IL-18的水平(P<0.05、0.01)。尼日利亚菌素诱导HPAEC线粒体结构损伤及ROS增强,导致细胞凋亡(P<0.01);地龙提取物对尼日利亚菌素诱导的HPAEC凋亡、ROS水平、线粒体功能损伤及IL-1β、IL-6和IL-18蛋白表达有显著抑制作用(P<0.05、0.01)。结论 地龙提取物通过降低肺血管内皮NLRP3诱导的线粒体ROS水平升高和炎症反应,从而减轻肺动脉高压。
    19  补阳还五汤合参芪地黄汤化裁对糖尿病肾病小鼠肾小管间质纤维化的作用及机制研究
    郭帅,白璐,潘利敏,郭立芳,王月华
    2022, 53(2):470-477. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.017
    [摘要](593) [HTML](0) [PDF 1.18 M](611)
    摘要:
    目的 研究补阳还五汤合参芪地黄汤化裁对糖尿病肾病小鼠肾小管间质纤维化的作用及机制。方法 取8只db/m小鼠作为对照组,16只db/db小鼠随机分为模型组和中药组,给予补阳还五汤合参芪地黄汤化裁干预12周,留尿,检测各组小鼠尿白蛋白/肌酐比值(albumin/creatinine ratio,ACR);取肾组织,进行苏木素-伊红(HE)、高碘酸希夫(PAS)和天狼猩红(Pmicrosirius-Red)染色,检测肾组织病理损伤和纤维化程度;采用免疫组化法检测肾组织α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)和E-钙黏蛋白(E-cadherin)表达;采用qRT-PCR法检测肾组织III型胶原(collagen-III,Col-III)和纤黏蛋白(fibronectin,FN)mRNA表达;采用Western blotting法检测肾组织Col-III、FN、α-SMA、E-cadherin及Wnt/β-catenin信号通路相关蛋白表达。结果 与模型组比较,中药组小鼠ACR水平明显降低(P<0.05);肾脏病理损伤和纤维化减轻;α-SMA蛋白在肾间质的表达减少,E-cadherin蛋白在肾小管上皮细胞的表达增加;肾组织Col-IIIFN mRNA表达水平明显降低(P<0.05);肾组织Col-III、FN、α-SMA、Wnt4、磷酸化糖原合酶激酶3β(phosphorylated glycogen synthase kinase 3β,p-GSK3β)、β-catenin和转化生长因子-β1(thansforming growth factor-β1,TGF-β1)蛋白表达水平显著降低(P<0.05),E-cadherin蛋白表达水平显著升高(P<0.05)。结论 补阳还五汤合参芪地黄汤化裁可以减轻糖尿病肾病小鼠的肾组织病理损伤,减轻肾小管间质纤维化程度,其机制可能与抑制Wnt/β-catenin信号通路及其介导的肾小管上皮细胞向间充质转化有关。
    20  人参-川芎有效成分通过PPARγ/PGC-1α/UCP1通路调控白色脂肪棕色化的机制研究
    乔羽,张京春,刘玥,马林沁,毛婷,孙欣丽
    2022, 53(2):478-483. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.018
    [摘要](673) [HTML](0) [PDF 1.06 M](597)
    摘要:
    目的 研究人参、川芎有效成分对慢性间歇性低氧干预肥胖胰岛素抵抗诱导动脉粥样硬化过程中白色脂肪棕色化的调节作用机制。方法 使用ApoE−/−小鼠建立动物模型,给予振源胶囊(人参总皂苷)和磷酸川芎嗪片(川芎嗪)干预8周,记录小鼠体质量并监测血糖;使用比色法检测小鼠血清中总胆固醇(total cholesterol,TC)、三酰甘油(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)、低密度脂蛋白(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)水平;取小鼠腹腔脏器及腹主动脉周围的脂肪组织,采用Western blotting法检测脂肪组织中过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptor γ,PPARγ)、过氧化物酶体增生物激活受体γ辅激活子-1α(peroxisome proliferator-activated receptor γ co-activator-1α,PGC-1α)、解偶联蛋白1(uncoupling protein 1,UCP1)蛋白表达。结果 与空白对照组和常氧对照组相比,模型组小鼠体质量、血糖、LDL-C水平明显升高(P<0.05、0.01);与模型组相比,人参-川芎有效成分高剂量组血糖、TG、LDL-C水平显著降低(P<0.05、0.01),脂肪组织中PPARγ、PGC-1α以及UCP1蛋白表达水平明显升高(P<0.05、0.01)。结论 人参、川芎有效成分能够通过PPARγ/PGC-1α/UCP1信号通路促进白色脂肪棕色化,进而降低慢性间歇性低氧复合肥胖胰岛素抵抗诱导的动脉粥样硬化小鼠体质量、血糖、LDL-C、TG水平发挥抗动脉粥样硬化的作用。
    21  基于大鼠胸主动脉血管环的蟾酥舒缩调控作用研究及效应成分发现
    黄蓓蓓,陈奕君,吴浩,刘洁,冯梦晗,刘力榕,王伟,肖红斌
    2022, 53(2):484-493. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.019
    [摘要](225) [HTML](0) [PDF 1.95 M](639)
    摘要:
    目的 揭示蟾酥提取物对大鼠胸主动脉血管环舒缩的双向调控作用及潜在效应成分组成。方法 利用离体生物能量信号采集系统,评价蟾酥提取物及其水洗脱部位和70%乙醇洗脱部位对大鼠胸主动脉血管环的舒缩调控作用;并在此基础上,建立UHPLC-Q TOF-MS/MS联用方法,对各样品进行成分解析;根据成分鉴定结果,逐一考察其中主要成分的血管调控效应。结果 蟾酥提取物对静息状态下的大鼠胸主动脉血管环表现出先收缩后舒张的双向调控作用;而其水洗脱部位仅表现出血管收缩效应,70%乙醇洗脱部位仅表现出血管舒张效应。进一步研究发现,肾上腺素、5-羟色胺是蟾酥提取物水洗脱部位中发挥血管收缩效应的主要成分;而华蟾酥毒基、酯蟾毒配基、华蟾毒它灵、去乙酰华蟾毒精和脂蟾毒精是蟾酥提取物70%乙醇洗脱部位中发挥血管舒张效应的主要成分。结论 蟾酥提取物对于血管舒缩的双向调控作用,与其中水溶性成分肾上腺素、5-羟色胺诱导血管收缩,脂溶性成分华蟾酥毒基、酯蟾毒配基、华蟾毒它灵、去乙酰华蟾毒精和脂蟾毒精诱导血管舒张密切相关,为中药单味药多成分作用于同一器官的多靶点协同拮抗调控效应研究提供了数据支撑。
    22  中成药治疗慢性肾衰竭的网状Meta分析
    胡心,彭贵军,任方,杨留杰,崔移明
    2022, 53(2):494-506. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.020
    [摘要](709) [HTML](0) [PDF 1.81 M](884)
    摘要:
    目的 运用网状Meta分析方法评价口服中成药联合常规治疗慢性肾衰竭的临床疗效及安全性。方法 计算机检索知网、万方、维普、中国生物医学文献服务系统、PubMed、EMbase、Cochrane Library等数据库中口服中成药治疗慢性肾衰竭的随机对照试验,检索时间为自建库至2021年5月1日。依据Cochrane偏倚风险评估对纳入文献进行质量评价,使用GeMTC软件、Stata 13.0进行分析。结果 最终纳入39个随机对照试验,6种中成药,样本量为3446例。网状Meta分析结果显示,在有效率方面,排名前3的中成药分别为百令胶囊+肾衰宁胶囊、肾衰宁胶囊、金水宝胶囊;在降低血肌酐方面,排名前3的中成药分别为百令胶囊+肾衰宁胶囊、海昆肾喜胶囊、尿毒清颗粒;在降低尿素氮方面,排名前3的中成药分别为百令胶囊+肾衰宁胶囊、海昆肾喜胶囊、尿毒清颗粒;在降低24 h尿蛋白定量方面,排名前3的中成药分别为黄葵胶囊+肾衰宁胶囊、百令胶囊+肾衰宁胶囊、黄葵胶囊。结论 口服中成药联合常规治疗可提高慢性肾衰竭的临床疗效,且安全性良好,其中百令胶囊+肾衰宁胶囊在所有疗效指标中均排名靠前,具有良好的临床应用价值。但受到研究质量及数量限制,仍需要大样本量、多中心、高质量随机对照试验对结果进一步验证。
    23  基于数据挖掘的四妙丸类方临床应用配伍规律分析
    梁欣仪,梅志刚,闻晓东
    2022, 53(2):507-518. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.021
    [摘要](660) [HTML](0) [PDF 2.56 M](681)
    摘要:
    目的 运用数据挖掘技术探明四妙丸类方临床应用配伍规律。方法 以中国知网、万方和维普为检索数据库,分别以"四妙丸""四妙汤""四妙方"为主题、篇关摘和关键词进行检索四妙丸类方的临床应用相关文献,运用Excel 2019、IBM SPSS Modeler 18.0和IBM SPSS 25.0软件进行频数分析和聚类分析,借助Cytoscape 3.8.2软件构建加味中药中最高频药物的成分-交集靶点-通路图。结果 共筛选到220篇文献,包含44种病名、72种主治症状和30种配伍比例;245首方剂涉及240味加味中药,共1783频次,以土茯苓为首的高频药物33味,加味中药按功效分类可分为18种,药味共373频次,药性共239频次,归经共590频次;关联规则分析得到14组关联规则,高频中药聚类分析得到7个聚类方。共收集四妙丸活性成分42个,土茯苓活性成分15个,筛选四妙丸-急性痛风性关节炎交集靶点31个,通路29条,四妙丸-土茯苓-急性痛风性关节炎交集靶点26个,通路38条。结论 频数分析和聚类分析等数据挖掘技术有助于对四妙丸类方的临床应用配伍规律进行总结,为指导四妙丸类方临床合理应用提供依据,并为研发相关创新药物提供数据参考。
    24  中药内服治疗痔疮的规律分析及可能机制探讨
    王博龙,吴春兴,白庆云,王彬,焦广
    2022, 53(2):519-528. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.022
    [摘要](492) [HTML](0) [PDF 2.61 M](673)
    摘要:
    目的 基于数据挖掘和网络药理学,探究内服中药治疗痔疮的用药规律及关键中药的作用机制,为痔疮的临床治疗和研究提供参考。方法 检索相关数据库、书籍中的有关方剂,建立中药治疗痔疮数据库。通过Microsoft Office Excel 2017统计中药的性味、归经,利用Cytoscape 3.7.2软件筛选主要中药。利用IBM SPSS Modeler 18.0软件分析主要中药关联规则;利用IBM SPSS Statistics 23.0软件进行主成分分析。运用TCMSP、Uniprot、Genecards、DAVID等数据库分析关键中药治疗痔疮的网络药理学机制。结果 纳入319首痔疮方剂涉及中药257味,累计使用2232次。这些内服中药多为清热药、补虚药、止血药,且以性寒、味苦,入肝经或大肠经为主。拓扑学筛选得到当归、枳壳、槐米、槐角、黄芩等34味主要中药,由其组成的二联、三联组合的关联程度高;主成分分析提取13个公因子。网络药理学研究显示,关键中药组合槐米-枳壳-地榆的主要药效成分有槲皮素、山柰酚、川陈皮素、β-谷甾醇等,涉及白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)、基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase-9,MMP9)、肿瘤蛋白P53(cellular tumor antigen p53,TP53)、趋化因子8(interleukin-8,CXCL8)等关键靶点。基因本体(gene ontology,GO)富集涉及细胞增殖、凋亡过程调控、细胞因子活性、酶(蛋白)结合等主要生物学类型。京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)主要富集在TNF信号通路、炎性肠病、磷脂酰肌醇-3-羟激酶(phosphatidylinositol-3-hydroxykinase,PI3K)-蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)信号通路等。结论 中药内服治疗痔疮应以清热药、补虚药、止血药为主,槐米-枳壳-地榆为关键中药组合。其治疗作用可能是通过影响IL-6、TNF、MMP9等关键靶点,调控TNF信号通路、炎性肠病、PI3K-Akt信号通路等实现。
    25  阳春砂龙脑基二磷酸合酶关键氨基酸位点筛选及突变体的构建
    赵圆圆,孙叶雯,郑诗敏,李萌,马东明,杨锦芬
    2022, 53(2):529-537. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.023
    [摘要](343) [HTML](0) [PDF 2.65 M](1912)
    摘要:
    目的 对阳春砂萜类合成关键酶龙脑基二磷酸合酶(bornyl diphosphate synthase,BPPS)催化生成龙脑基二磷酸(bornyl diphosphate,BPP)的关键氨基酸位点解析,为阳春砂BPPS的功能优化并且促进其在代谢工程中的应用奠定基础。方法 比较阳春砂、海南砂的BPPS(AvBPPS、AlBPPS)及已报道的其余3种植物的BPPS,发现AvBPPS催化产生BPP的比率较高。通过分子建模和底物对接、保守基序预测,以及与其他BPPS、单萜合酶序列多重比对的方法,筛选关键氨基酸位点,探索决定AvBPPS产生BPP及其较高比率BPP的关键活性位点,据此设计突变体,并用快速定点突变的方法获得突变体。结果 筛选出了20个可能影响AvBPPS催化的关键位点,并根据这些位点,设计了20个AvBPPS突变体及1个AlBPPS突变体,成功构建其中17个突变体,诱导表达获得了纯化蛋白。结论 综合使用多种分析方法,理性设计BPPS的突变位点,并获得了相应突变体及蛋白,为通过氨基酸定点突变探索BPPS的催化机制及功能优化提供了基础。
    26  温郁金萜类合成酶基因CwTPS05CwTPS10的克隆与表达分析
    丁贤华,张丽萍,费璇,赵琪,任仙樱,吴志刚,姜程曦
    2022, 53(2):538-543. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.024
    [摘要](541) [HTML](0) [PDF 1.06 M](581)
    摘要:
    目的 克隆温郁金Curcuma wenyujin 萜类合成酶基因(CwTPS05CwTPS10)并进行生物信息学及表达分析,为今后利用代谢工程生产温郁金萜类成分提供依据。方法 根据前期温郁金转录组测序数据,利用PCR技术从根茎cDNA文库中克隆CwTPS05CwTPS10序列;生物信息学分析其核苷酸和氨基酸序列特征;qRT-PCR检测基因在不同组织中的表达水平。结果 克隆获得CwTPS05(GenBank登入号:MT814867)基因,开放阅读框全长1446 bp,编码481个氨基酸,预测相对分子质量为55 990;CwTPS10(GenBank登入号:MT814863)基因,开放阅读框全长1494 bp,编码497个氨基酸,预测相对分子质量为58 550。CwTPS05CwTPS10均属于酸性、非跨膜、无转运肽的亲水性蛋白。同源进化树分析表明,CwTPS05CwTPS10基因被归类为植物萜类合成酶TPSa亚家族。qRT-PCR分析表明,CwTPS05在根茎中特异性表达,CwTPS10在根茎和块根中特异性表达。结论 成功克隆获得温郁金CwTPS05CwTPS10基因并进行生物信息分析,为研究温郁金萜类成分的生物合成途径提供参考。
    27  基于内在成分含量差异辨别玄参药材品质优劣可行性研究
    张勇纯,刘彦玲,王铭爽,李正坤,田悦,孔娇,刘传鑫,王强,黄建梅
    2022, 53(2):544-556. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.025
    [摘要](595) [HTML](0) [PDF 1.69 M](504)
    摘要:
    目的 以玄参 Scrophularia ningpoensis 为研究对象,分析药材中内在化学成分与其法定指标整体间的关联性,探讨以内在成分快速辨别药材品质优劣的可行性。方法 取玄参药材按《 中国药典》 2020 年版一部玄参项下测定,采用等权比值综合评分法对玄参药材进行品质优劣排序,使用色谱指纹图谱筛选共有成分并进行主成分分析,观察药材自然聚集趋势与品质优劣间关系,提出"以成分辨品质"试验假想并进行分析验证。结果 不同来源玄参药材品质存在一定差异,等权综合比值评分法可有效表征玄参药材品质优劣,药材中内在化学成分与法定指标整体间具有一定关联性,验证试验有效。结论 以内在成分含量差异对玄参药材进行品质优劣判别具有一定的可行性,可为玄参及其他部分中药材品质研究提供新思路和参考依据。
    28  越南金花茶化学成分差异及基于表型性状的亲缘关系分析
    何秋梅,高慧,白燕远,何志鹏,吴梦丽,侯小涛,邓家刚,谢阳姣
    2022, 53(2):557-568. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.026
    [摘要](651) [HTML](0) [PDF 1.79 M](525)
    摘要:
    目的 对越南金花茶 Camellia insularis 化学成分及表型性状进行分析,明确其化学成分差异及基于表型性状的亲缘关系,为越南金花茶种质分类和良种选育提供依据。方法 采用超高液相色谱法建立样品化学指纹图谱,目测和直尺观测表型性状,基于液相色谱峰数量和面积,采用主成分分析、相关分析和聚类分析方法,对越南金花茶化学成分差异及亲缘关系进行评价。结果 主成分分析结果表明,以色谱峰数量为评价指标, YN3-78、YN3-77、YNX3-15、YN3-72、YN3-62 等综合评分较高;以色谱峰面积为评价指标, YN3-60、YNX3-05、YNX3-01、YNX3-14、YNX3-04 等综合评分较高。相关分析结果显示,各表型性状与化学成分间存在显著相关。聚类分析结果表明, 77 株越南金花茶可分为 4 个类群,其中,第 1 群 13 株,属大叶型,化学成分出峰时间多在 19.32 min 以前,色谱峰数量较少、峰面积较高。第 2 群 26 株,包含所有线形叶植株,属大叶型,化学成分出峰时间多在 15.21 min 之前,色谱峰数量最少。第 3 群 19 株,叶面积较小,化学成分种类少,峰面积低,综合指标最差。第 4 群 19 株,叶面积最小, 该群 23.33 min 以后有出峰,是区别于其他类群的重要特征; 该群化学成分数量最多,峰面积均较低。结论 越南金花茶表型和化学成分均具有较大差异,通过聚类分析所得 4 个类群均有各自明显的表型性状特征;表型与化学成分存在显著相关,可通过表型性状预测化学成分种类和含量。该结果可为越南金花茶亲缘关系分析和优良种质筛选提供重要依据。
    29  虎杖HPLC指纹图谱及抗痛风性关节炎活性谱效关系研究
    孔德暄,陈运中,朱映睿,朱蔚然,傅敏,陶彩霞,王光忠
    2022, 53(2):569-574. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.027
    [摘要](676) [HTML](0) [PDF 1.15 M](621)
    摘要:
    目的 建立虎杖 Polygonum cuspidatum 的 HPLC 指纹图谱,研究虎杖醇提物的 HPLC 指纹图谱与抗痛风性关节炎活性之间的谱效关系,初步明确虎杖抗痛风性关节炎主要活性成分。方法 采用 HPLC 法建立虎杖的指纹图谱;使用"中药色谱指纹图谱相似度指纹评价系统(2004 A 版)"进行相似度评价;以小鼠足垫厚度、血清尿酸含量为虎杖抗痛风性关节炎作用药效指标,采用灰色关联度分析法分析其谱效关系。结果 虎杖发挥抗痛风性关节炎作用是多种成分共同作用的结果,对抗痛风性关节炎作用贡献较大的特征峰有 7 号峰(虎杖苷)、9 号峰(槲皮素)、11 号峰(白藜芦醇)、12 号峰(槲皮苷)、13 号峰(大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷)、16 号峰(大黄素)、18 号峰(大黄素甲醚)。结论 虎杖发挥抗痛风性关节炎作用的药效是多种成分共同作用的结果, 可为该药材质量控制与应用开发提供参考。
    30  中药介导线粒体防治肝癌的研究进展
    李振,王科,王凯强,俞科贤
    2022, 53(2):575-589. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.028
    [摘要](636) [HTML](0) [PDF 2.15 M](712)
    摘要:
    肝癌是临床肝病科较为常见的疾病之一,具有高发病率、高复发率及高致死率。近年来线粒体介导的凋亡途径成为防治肝癌的研究热点,如何更好地利用中医药低毒性、多靶点、多环节的优势通过介导线粒体凋亡途径抑制肝癌的发生发展,仍是临床中急需解决的关键问题。从单味中药、中药复方及中药注射液的分子机制方面综述中药介导线粒体防治肝癌的研究进展,并围绕研究中存在的问题进行讨论和展望。
    31  中药活性成分通过调控PKM2发挥抗肿瘤作用的研究进展
    杨晨宇,尚新悦,姚国栋
    2022, 53(2):590-598. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.029
    [摘要](313) [HTML](0) [PDF 2.26 M](853)
    摘要:
    癌症是一种以细胞代谢重编程为特征的全身性疾病,通过有氧糖酵解的方式消耗葡萄糖并促进肿瘤细胞中生物质的大量合成。中药作为我国传统药材,药效广泛并起到整体治疗的作用。随着对中药的进一步研究,发现部分醌类、酚类、黄酮类、萜类等中药活性成分能够通过靶向糖酵解限速酶丙酮酸激酶M2(pyruvate kinase M2,PKM2)引起不同肿瘤细胞线粒体功能障碍、细胞周期阻滞并干扰糖酵解进程,抑制肿瘤细胞增殖、转移、侵袭等的能力从而发挥显著的抗肿瘤作用。对靶向调控PKM2的紫草素、丹参酮类、白藜芦醇等多种抗肿瘤中药活性成分的作用通路与研究进展进行综述。
    32  青蒿素及其衍生物的研究进展
    蒋沅岐,董玉洁,周福军,陈金鹏,周钰通,田成旺,陈常青
    2022, 53(2):599-608. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.030
    [摘要](958) [HTML](0) [PDF 1.77 M](1024)
    摘要:
    青蒿素类化合物具有独特的过氧桥结构,对恶性疟疾具有显著的治疗作用,且不易产生耐药性。青蒿素及其衍生物还具有抗血吸虫病、抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗病毒、抗纤维化等药理作用。确定了青蒿素的结构,并对其生物合成、化学合成及结构改造进行一系列研究。结构改造得到的双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚等化合物,有效改善了青蒿素的理化性质和成药性,目前已有复方双氢青蒿素、复方青蒿素、复方蒿甲醚等制剂应用于临床。对近年来青蒿素及其衍生物的结构改造、药理作用、临床应用、安全性、专利申请及保护等的研究进展进行综述,以期为青蒿素及其衍生物的进一步开发利用提供参考。
    33  丹参化学成分、药理作用及其质量标志物(Q-Marker)的预测分析
    冯科冉,李伟霞,王晓艳,吴娅丽,张辉,刘现磊,陈毓龙,李琨,唐进法
    2022, 53(2):609-618. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.031
    [摘要](806) [HTML](0) [PDF 1.93 M](843)
    摘要:
    丹参因含丹参酮类、丹酚酸类、挥发油类、多糖类和含氮化合物等化学成分,具有抗凝血、抗炎、抗氧化、抗纤维化、抗肿瘤、保护脏器的作用,并在中药复方配伍和相关制剂中成为常用中药。在丹参化学成分和药理活性的基础上,从成分特有性、有效性、可测性、可入血成分及网络药理学预测5个不同角度对丹参质量标志物(quality marker,Q-Marker)进行分析预测,建议将6种酚酸类(丹参素、原儿茶醛、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸A和丹酚酸B)和4种丹参酮类(二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮IIA)作为丹参Q-Marker的选择参考,以期为解决丹参质量问题建立更加科学的质量评价体系,为制定高水平的质量标准提供参考。
    34  中药浸膏真空干燥过程中表面结壳行为的成因、影响因素与研究策略
    唐欣,李远辉,谢好,万娜,伍振峰,王学成,杨明
    2022, 53(2):619-626. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.032
    [摘要](691) [HTML](0) [PDF 1.50 M](755)
    摘要:
    真空干燥是中药浸膏的主要干燥方式之一,但效率低下、干膏质量不佳,已成为中药制药行业的痛点、难点问题。表面结壳是引起该问题的重要原因,但相关研究尚属空白,实践中面对该问题束手无策。首先阐述了表面结壳的成因、探讨了表面结壳行为影响因素;然后分析了利用质构仪技术建立其表征方法体系的可行性;再基于中药浸膏干燥特性以及多种干燥技术,分析中药浸膏真空干燥过程中表面结壳行为是表面无结壳、表面壳层固化与表面壳层增厚3阶段演变过程;最后根据多种其他干燥技术原理与特点,针对各阶段进行精准调控,推迟表面结壳、延缓壳层固化、优化壳层结构,将有助于提高中药浸膏真空干燥效率,保证干膏质量。
    35  消岩汤治疗非小细胞肺癌临床及基础研究进展
    赵林林,王艳亭,王晓群,李小江,孔凡铭,贾英杰
    2022, 53(2):627-634. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.033
    [摘要](533) [HTML](0) [PDF 1.59 M](757)
    摘要:
    近年来,肺癌已成为全球死亡率最高的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌(non small cell lung cancer,NSCLC)占所有肺癌的85%左右,目前NSCLC的临床疗效仍不甚理想。贾英杰教授提出本病"黜浊培本"的中医治则,并拟定消岩汤,临床疗效确切,单独应用于NSCLC或配合放化疗等抗肿瘤治疗,可有效延长无进展生存期、提高生存质量,具有较好的临床获益,是治疗非小细胞肺癌良好的辅助用药。基础研究进一步证实消岩汤能够通过不同机制有效抑制肺癌细胞增殖、迁移以及侵袭,诱导肺癌细胞凋亡,逆转多药耐药,重塑肿瘤免疫微环境,改善肺癌小鼠恶病质状态,且能有效改善荷瘤小鼠化疗引起的毒副反应。将消岩汤治疗NSCLC相关临床及基础研究的研究进展进行综述。
    36  我国中药饮片产业现状的分析与思考
    李美英,李先元
    2022, 53(2):635-640. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.034
    [摘要](705) [HTML](0) [PDF 901.35 K](876)
    摘要:
    当前,我国中药饮片行业面临良好发展机遇。在新冠疫情期间,我国中药饮片出厂价格指数持续增长。加强饮片管理、保证质量和安全,对于维护公众健康、促进中药产业健康发展、推动中医药事业繁荣壮大具有重要意义。在厘清中药饮片的概念基础上,结合针对中药饮片开展的调查研究,分析我国中药饮片的行业发展现况和面临的突出问题,提出促进中药饮片产业健康发展的意见建议。
    37  纳米制剂技术改善中药精油稳定性的研究进展与思考
    赖华彰,陈水燕,周伟成,陈安琪,陈曦,陈颖翀,岳鹏飞,杨明
    2022, 53(2):641-652. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.02.035
    [摘要](648) [HTML](0) [PDF 854.92 K](697)
    摘要:
    作为从天然植物中提取的活性成分,中药精油具有广泛的药理活性,在医药、食品、化妆品以及农业等方面应用广泛。然而大多数精油主要成分均为挥发性成分,其受光、热、湿及氧气等影响稳定性很差,易挥发、氧化分解及异构化等,导致精油生物活性下降甚至产生毒副产物。如何通过制剂技术解决中药精油稳定性差的问题,以保护其活性成分,成为制约其储存及应用的一大挑战。纳米制剂技术为改善中药精油的稳定性提供了一种有效的方法,为此综述了纳米制剂技术改善中药精油稳定性的研究进展与存在问题,以期为中药精油的制剂稳定化应用提供参考。

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