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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2022年第53卷第18期文章目次
2022, 53(18):5593-5599.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.001
摘要:
目的 研究贵州鼠尾草Salvia cavaleriei中抗菌活性成分。方法 采用正相硅胶柱色谱、RP-18反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及半制备高效液相色谱等多种手段进行分离纯化，并借助化合物的理化性质、质谱、核磁数据以及碳谱计算等方法确定化合物结构。采用微量肉汤稀释法测定化合物的最小抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）。结果 从贵州鼠尾草中分离得到11个化合物，分别鉴定为1,7-bis-(4'-hydroxyl-3'-methoxyphenyl)-5(R)-methoxyhepthan-3-one（1）、姜烯酮A（2）、原儿茶醛（3）、对羟基苯甲醛（4）、oresbiusin B（5）、迷迭香酸（6）、bis (2-ethyloctyl) phthalate（7）、cylindol B（8）、2-(3',4'-二羟苯基)-1,3-胡椒环-5-醛（9）、苯甲醇葡萄糖苷（10）和1H-indole-3-carboxaldehyde（11），其中，化合物1为1个新的姜黄素类化合物。抗菌活性结果显示化合物1对青枯假单胞菌、产气荚膜梭菌有较好抑制作用，MIC为71.2 μg/mL，而化合物2对青枯假单胞菌、产气荚膜梭菌、枯草芽孢杆菌的MIC为77.6 μg/mL。结论 化合物1为新化合物，命名为鼠尾草姜黄素。除化合物3和6外，其余化合物均为首次从该植物中分离得到，此外，化合物2、7、8和9为首次从唇形科植物中分离得到，化合物5为首次从鼠尾草属植物中分离得到。化合物1和2表现出明显的抗菌活性。
目的 研究贵州鼠尾草Salvia cavaleriei中抗菌活性成分。方法 采用正相硅胶柱色谱、RP-18反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及半制备高效液相色谱等多种手段进行分离纯化，并借助化合物的理化性质、质谱、核磁数据以及碳谱计算等方法确定化合物结构。采用微量肉汤稀释法测定化合物的最小抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）。结果 从贵州鼠尾草中分离得到11个化合物，分别鉴定为1,7-bis-(4'-hydroxyl-3'-methoxyphenyl)-5(R)-methoxyhepthan-3-one（1）、姜烯酮A（2）、原儿茶醛（3）、对羟基苯甲醛（4）、oresbiusin B（5）、迷迭香酸（6）、bis (2-ethyloctyl) phthalate（7）、cylindol B（8）、2-(3',4'-二羟苯基)-1,3-胡椒环-5-醛（9）、苯甲醇葡萄糖苷（10）和1H-indole-3-carboxaldehyde（11），其中，化合物1为1个新的姜黄素类化合物。抗菌活性结果显示化合物1对青枯假单胞菌、产气荚膜梭菌有较好抑制作用，MIC为71.2 μg/mL，而化合物2对青枯假单胞菌、产气荚膜梭菌、枯草芽孢杆菌的MIC为77.6 μg/mL。结论 化合物1为新化合物，命名为鼠尾草姜黄素。除化合物3和6外，其余化合物均为首次从该植物中分离得到，此外，化合物2、7、8和9为首次从唇形科植物中分离得到，化合物5为首次从鼠尾草属植物中分离得到。化合物1和2表现出明显的抗菌活性。
2022, 53(18):5600-5606.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.002
摘要:
目的 对来自涠洲岛火山口的海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的次级代谢产物进行研究。方法 利用硅胶、凝胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化，运用紫外、红外、质谱和核磁共振波谱等分析方法对化合物进行结构鉴定，分别采用96孔板微量法、CCK-8法和DPPH法对化合物的抗菌活性、肿瘤细胞毒活性及抗氧化活性进行测试。结果 从海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的发酵产物中分离鉴定了1个新的苯甲醛类化合物及10个已知结构的化合物，分别鉴定为5'-顺式-四氢金色灰绿曲霉素（1）、2-(1',5'-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3"-甲基-2"-丁烯基)苯甲醛（2）、异二氢金色灰绿曲霉素（3）、二氢金色灰绿曲霉素（4）、四氢金色灰绿曲霉素（5）、灰绿曲霉黄色素（6）、谷甾醇（7）、胆固醇（8）、链蠕孢素（9）、脱氢海胆灵（10）和新海胆灵A（11）。化合物1、5和6具有清除自由基活性，20 μmol/L浓度下其DPPH自由基清除率分别为61.9%、88.0%和91.9%。结论 化合物1为新的苯甲醛类化合物。化合物1、5和6具有强的抗氧化活性。
目的 对来自涠洲岛火山口的海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的次级代谢产物进行研究。方法 利用硅胶、凝胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化，运用紫外、红外、质谱和核磁共振波谱等分析方法对化合物进行结构鉴定，分别采用96孔板微量法、CCK-8法和DPPH法对化合物的抗菌活性、肿瘤细胞毒活性及抗氧化活性进行测试。结果 从海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的发酵产物中分离鉴定了1个新的苯甲醛类化合物及10个已知结构的化合物，分别鉴定为5'-顺式-四氢金色灰绿曲霉素（1）、2-(1',5'-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3"-甲基-2"-丁烯基)苯甲醛（2）、异二氢金色灰绿曲霉素（3）、二氢金色灰绿曲霉素（4）、四氢金色灰绿曲霉素（5）、灰绿曲霉黄色素（6）、谷甾醇（7）、胆固醇（8）、链蠕孢素（9）、脱氢海胆灵（10）和新海胆灵A（11）。化合物1、5和6具有清除自由基活性，20 μmol/L浓度下其DPPH自由基清除率分别为61.9%、88.0%和91.9%。结论 化合物1为新的苯甲醛类化合物。化合物1、5和6具有强的抗氧化活性。
2022, 53(18):5607-5612.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.003
摘要:
目的 研究亚乎奴Cissampelos pareira var.hirsuta的萜类和生物碱类化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、MCI等柱色谱和半制备液相色谱对其化学成分进行分离纯化，通过MS、NMR等波谱分析技术，结合理化性质分析，鉴定化合物结构。采用MTS法，测试化合物1、2、4、6～9、13、14对人急性早幼粒白血病HL-60细胞、人肺癌A549细胞、人肝癌SMMC-7721细胞、人乳腺癌MCF-7细胞、人结肠癌SW480细胞的细胞毒性。结果 从亚乎奴95%乙醇提取物中分离得到15个化合物，分别鉴定为羽扇豆醇（1）、白桦脂醇（2）、3β,14-二羟基-14β-孕甾-5-烯-20-酮（3）、3β-羟基-l7β-孕甾-5-烯-7,20-二酮（4）、假虎刺酮（5）、脱氢地芰普内酯（6）、黑麦草内酯（7）、(＋)-去氢催吐萝芙木醇（8）、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-三羟基-7-巨豆烯-9-酮（9）、(6R,7E,9S)-9-羟基-4,7-巨豆二烯-3-酮（10）、催吐萝芙木醇（11）、8,9-二氢-8,9-二羟基巨豆三烯酮（12）、橙黄胡椒酰胺乙酸酯（13）、橙黄胡椒酰胺（14）、橙黄胡椒酰胺苯甲酸酯（15）。MTS测试结果显示，化合物2对A549细胞和SMMC-7721细胞具有一定的细胞毒活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为23.62、27.46 μmol/L。结论 所有化合物均为首次从锡生藤属植物中分离得到，包括三萜类化合物4个（1～4）、单萜类化合物8个（5～12）、生物碱类化合物3个（13～15）。羽扇豆烷型三萜可能为亚乎奴药材抗肿瘤活性的药效物质基础。
目的 研究亚乎奴Cissampelos pareira var.hirsuta的萜类和生物碱类化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、MCI等柱色谱和半制备液相色谱对其化学成分进行分离纯化，通过MS、NMR等波谱分析技术，结合理化性质分析，鉴定化合物结构。采用MTS法，测试化合物1、2、4、6～9、13、14对人急性早幼粒白血病HL-60细胞、人肺癌A549细胞、人肝癌SMMC-7721细胞、人乳腺癌MCF-7细胞、人结肠癌SW480细胞的细胞毒性。结果 从亚乎奴95%乙醇提取物中分离得到15个化合物，分别鉴定为羽扇豆醇（1）、白桦脂醇（2）、3β,14-二羟基-14β-孕甾-5-烯-20-酮（3）、3β-羟基-l7β-孕甾-5-烯-7,20-二酮（4）、假虎刺酮（5）、脱氢地芰普内酯（6）、黑麦草内酯（7）、(＋)-去氢催吐萝芙木醇（8）、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-三羟基-7-巨豆烯-9-酮（9）、(6R,7E,9S)-9-羟基-4,7-巨豆二烯-3-酮（10）、催吐萝芙木醇（11）、8,9-二氢-8,9-二羟基巨豆三烯酮（12）、橙黄胡椒酰胺乙酸酯（13）、橙黄胡椒酰胺（14）、橙黄胡椒酰胺苯甲酸酯（15）。MTS测试结果显示，化合物2对A549细胞和SMMC-7721细胞具有一定的细胞毒活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值分别为23.62、27.46 μmol/L。结论 所有化合物均为首次从锡生藤属植物中分离得到，包括三萜类化合物4个（1～4）、单萜类化合物8个（5～12）、生物碱类化合物3个（13～15）。羽扇豆烷型三萜可能为亚乎奴药材抗肿瘤活性的药效物质基础。
2022, 53(18):5613-5624.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.004
摘要:
目的 系统分析并识别瓜蒌薤白汤主要化学成分和入血成分，预测其防治冠心病的药效物质基础和作用机制。方法 采用超高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）进行瓜蒌薤白汤体内外成分分析，结合色谱峰保留时间、精确相对分子质量、碎片离子、中性丢失等信息进行化合物指认。使用生物信息学方法，对潜在靶点进行GO和KEGG富集分析，借助Cytoscape软件构建瓜蒌薤白汤“活性成分-核心靶点-通路”网络图，对潜在活性成分和作用通路进行预测。利用AutoDock Tools 1.5.6软件对其活性成分与核心靶点进行分子对接验证。结果 瓜蒌薤白汤体外定性得到了68个化学成分，大鼠ig给药后在血清样本中检测到23个入血成分。其中芹菜素、木犀草素、酒渣碱、亚油酸等化合物为瓜蒌薤白汤发挥治疗冠心病药效的关键成分，前列腺素内过氧化物合成酶2（prostaglandin-endoperoxidesynthase 2，PTGS2）、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）、基质金属蛋白酶-9（matrix metalloproteinase-9，MMP-9）、表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）、半胱氨酸蛋白水解酶3（cysteine-containing aspartate-specific protease 3，CASP3）等为瓜蒌薤白汤治疗冠心病的主要靶点，涉及到脂质与动脉粥样硬化、癌症的途径、TNF信号通路、NF⁃κB信号通路、MAPK信号通路。结论 初步鉴定了瓜蒌薤白汤防治冠心病的潜在药效成分并预测其作用靶点，为该方药效物质基础及作用机制的深入研究提供参考。
目的 系统分析并识别瓜蒌薤白汤主要化学成分和入血成分，预测其防治冠心病的药效物质基础和作用机制。方法 采用超高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）进行瓜蒌薤白汤体内外成分分析，结合色谱峰保留时间、精确相对分子质量、碎片离子、中性丢失等信息进行化合物指认。使用生物信息学方法，对潜在靶点进行GO和KEGG富集分析，借助Cytoscape软件构建瓜蒌薤白汤“活性成分-核心靶点-通路”网络图，对潜在活性成分和作用通路进行预测。利用AutoDock Tools 1.5.6软件对其活性成分与核心靶点进行分子对接验证。结果 瓜蒌薤白汤体外定性得到了68个化学成分，大鼠ig给药后在血清样本中检测到23个入血成分。其中芹菜素、木犀草素、酒渣碱、亚油酸等化合物为瓜蒌薤白汤发挥治疗冠心病药效的关键成分，前列腺素内过氧化物合成酶2（prostaglandin-endoperoxidesynthase 2，PTGS2）、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）、基质金属蛋白酶-9（matrix metalloproteinase-9，MMP-9）、表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）、半胱氨酸蛋白水解酶3（cysteine-containing aspartate-specific protease 3，CASP3）等为瓜蒌薤白汤治疗冠心病的主要靶点，涉及到脂质与动脉粥样硬化、癌症的途径、TNF信号通路、NF⁃κB信号通路、MAPK信号通路。结论 初步鉴定了瓜蒌薤白汤防治冠心病的潜在药效成分并预测其作用靶点，为该方药效物质基础及作用机制的深入研究提供参考。
2022, 53(18):5625-5635.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.005
摘要:
目的 系统全面分析比较通体结香技术产沉香（简称通体香）与野生沉香化学成分，为通体结香技术进一步的应用和推广提供科学可靠的依据。方法 采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱（UPLC-Q/TOF-MS）和气相色谱-质谱（GC-MS）结合非靶向代谢组学和指纹图谱，对通体香与野生沉香的乙醇提取物和挥发性成分进行分析。结果 16批通体香与16批野生沉香的共有成分相同，但通体香指纹图谱相似度较高，且4个倍半萜、3个小分子芳香物质和8个2-(2-苯乙基)色酮等共17个共有成分在通体香中含量较高。结论 通体香和野生沉香主要化学成分组成相同，但不同批次间通体香的质量更稳定。
目的 系统全面分析比较通体结香技术产沉香（简称通体香）与野生沉香化学成分，为通体结香技术进一步的应用和推广提供科学可靠的依据。方法 采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱（UPLC-Q/TOF-MS）和气相色谱-质谱（GC-MS）结合非靶向代谢组学和指纹图谱，对通体香与野生沉香的乙醇提取物和挥发性成分进行分析。结果 16批通体香与16批野生沉香的共有成分相同，但通体香指纹图谱相似度较高，且4个倍半萜、3个小分子芳香物质和8个2-(2-苯乙基)色酮等共17个共有成分在通体香中含量较高。结论 通体香和野生沉香主要化学成分组成相同，但不同批次间通体香的质量更稳定。
2022, 53(18):5636-5648.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.006
摘要:
目的 研究通过流程模拟和过程控制技术优化中药溶媒回收工艺控制结构，建立中药生产过程溶媒回收工艺动态控制方法。方法 针对中药溶媒回收过程中乙醇和水2组分的精馏工艺，在流程模拟平台分别建立添加再沸器热负荷与进料流量比值（QReb/F）控制结构的控制系统以及回流物流量与进料流量成固定比值（固定R/F）控制结构的控制系统。通过考察系统在受扰动条件下运行状态的变化过程，分析了这2种控制结构对于中药溶媒回收工艺运行稳定性的影响。结果 在进料流量以及进料组分的干扰下，QReb/F控制结构优于固定R/F控制结构，其减少了系统回复正常工艺状态的过渡时间，更好地保证了塔顶乙醇的回收率。结论 通过对不同设备尺寸模拟系统控制效果的对比，发现所建立的QReb/F控制结构具有较强的普适性。进一步说明了QReb/F控制结构在中药蒸汽机械再压缩（mechanical vapor recompression，MVR）浓缩工艺控制过程中可以通过增强测控参数关联性，降低控制响应迟滞，减少成本损失和能量浪费，为中药生产自动化控制升级提供了借鉴。
目的 研究通过流程模拟和过程控制技术优化中药溶媒回收工艺控制结构，建立中药生产过程溶媒回收工艺动态控制方法。方法 针对中药溶媒回收过程中乙醇和水2组分的精馏工艺，在流程模拟平台分别建立添加再沸器热负荷与进料流量比值（QReb/F）控制结构的控制系统以及回流物流量与进料流量成固定比值（固定R/F）控制结构的控制系统。通过考察系统在受扰动条件下运行状态的变化过程，分析了这2种控制结构对于中药溶媒回收工艺运行稳定性的影响。结果 在进料流量以及进料组分的干扰下，QReb/F控制结构优于固定R/F控制结构，其减少了系统回复正常工艺状态的过渡时间，更好地保证了塔顶乙醇的回收率。结论 通过对不同设备尺寸模拟系统控制效果的对比，发现所建立的QReb/F控制结构具有较强的普适性。进一步说明了QReb/F控制结构在中药蒸汽机械再压缩（mechanical vapor recompression，MVR）浓缩工艺控制过程中可以通过增强测控参数关联性，降低控制响应迟滞，减少成本损失和能量浪费，为中药生产自动化控制升级提供了借鉴。
2022, 53(18):5649-5656.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.007
摘要:
目的 制备转铁蛋白（transferrin，Tf）修饰的姜黄素（curcumin，Cur）脂质体（Tf-Cur-Lip），并研究其理化性质和体外抗肿瘤活性。方法 采用薄膜分散法制备Tf-Cur-Lip，对其形态、粒径、多分散性指数、包封率、载药量、体外释放等进行表征；以人前列腺癌DU154细胞为模型进行细胞抑制率实验与细胞摄取实验。结果 所制得的Tf-Cur-Lip呈类球形，大小分布均匀，平均粒径为（68.27±0.36）nm，多分散指数为0.194±0.050，平均包封率与载药量分别为（98.13±0.38）%与（2.94±0.38）%。体外释放研究表明，Tf-Cur-Lip相比游离姜黄素具有一定缓释效果。MTT实验结果表明Tf-Cur-Lip对DU145细胞的抑制作用显著高于游离姜黄素，与非靶向姜黄素脂质体（Cur-Lip）相比，转铁蛋白的修饰明显增加了DU145细胞对脂质体的摄取效率。结论 成功制备了Tf-Cur-Lip，该脂质体能够提高肿瘤靶向性，具有一定的抗肿瘤活性。
目的 制备转铁蛋白（transferrin，Tf）修饰的姜黄素（curcumin，Cur）脂质体（Tf-Cur-Lip），并研究其理化性质和体外抗肿瘤活性。方法 采用薄膜分散法制备Tf-Cur-Lip，对其形态、粒径、多分散性指数、包封率、载药量、体外释放等进行表征；以人前列腺癌DU154细胞为模型进行细胞抑制率实验与细胞摄取实验。结果 所制得的Tf-Cur-Lip呈类球形，大小分布均匀，平均粒径为（68.27±0.36）nm，多分散指数为0.194±0.050，平均包封率与载药量分别为（98.13±0.38）%与（2.94±0.38）%。体外释放研究表明，Tf-Cur-Lip相比游离姜黄素具有一定缓释效果。MTT实验结果表明Tf-Cur-Lip对DU145细胞的抑制作用显著高于游离姜黄素，与非靶向姜黄素脂质体（Cur-Lip）相比，转铁蛋白的修饰明显增加了DU145细胞对脂质体的摄取效率。结论 成功制备了Tf-Cur-Lip，该脂质体能够提高肿瘤靶向性，具有一定的抗肿瘤活性。
2022, 53(18):5657-5662.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.008
摘要:
目的 针对白芍Paeonia lactiflora在传统加工炮制过程中成分流失、生产工序重复等问题，利用响应面法优选白芍产地加工与炮制生产一体化（简称“一体化”）工艺。方法 采用Box-Behnken响应面试验设计方法考察白芍一体化工艺中的煮制时间（X1）、鲜药材干燥时间（X2）、鲜药材干燥温度（X3）3个因素，以4种指标性成分（儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、1,2,3,4,6-O-五没食子酰基葡萄糖）的总评归一值（OD值）作为评价指标，进行一体化工艺优化研究。结果 白芍一体化最佳工艺条件为煮制时间14.11 min，鲜药材干燥时间4.51 h，鲜药材干燥温度52.53℃。结论 Box-Behnken响应面法优选白芍一体化工艺切实可行，具有较强的实际意义，为白芍饮片一体化加工生产提供了科学依据。
目的 针对白芍Paeonia lactiflora在传统加工炮制过程中成分流失、生产工序重复等问题，利用响应面法优选白芍产地加工与炮制生产一体化（简称“一体化”）工艺。方法 采用Box-Behnken响应面试验设计方法考察白芍一体化工艺中的煮制时间（X1）、鲜药材干燥时间（X2）、鲜药材干燥温度（X3）3个因素，以4种指标性成分（儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、1,2,3,4,6-O-五没食子酰基葡萄糖）的总评归一值（OD值）作为评价指标，进行一体化工艺优化研究。结果 白芍一体化最佳工艺条件为煮制时间14.11 min，鲜药材干燥时间4.51 h，鲜药材干燥温度52.53℃。结论 Box-Behnken响应面法优选白芍一体化工艺切实可行，具有较强的实际意义，为白芍饮片一体化加工生产提供了科学依据。
2022, 53(18):5663-5672.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.009
摘要:
目的 构建重楼（加格略）蒸制前后的HPLC指纹图谱，并借助化学计量学手段科学评价其蒸制前后的质量差异。方法 利用HPLC建立指纹图谱分析测定方法，采用相似度软件建立共有模式及确立共有峰，并运用SIMCA 14.1、SPSS 26等软件进行化学计量学分析，如系统聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）。结果 相似度结果显示，重楼生品饮片和蒸制品饮片相似度相对较高，HCA和PCA结果显示，重楼生品饮片及其蒸制品饮片基本能各自聚类，但仍存在小部分交叉，而采用OPLS-DA模型能有效体现重楼蒸制前后的差异，并筛选出12（重楼皂苷I）、9（重楼皂苷II）、4（loureiroside）和5（未知）号色谱峰可能是重楼蒸制前后差异性潜在关键性成分。结论 构建的重楼蒸制前后饮片HPLC指纹图谱结合化学计量学的研究可以为完善重楼生、制饮片的质量控制和品质评价提供参考，为民族药炮制的临床用药研究奠定基础。
目的 构建重楼（加格略）蒸制前后的HPLC指纹图谱，并借助化学计量学手段科学评价其蒸制前后的质量差异。方法 利用HPLC建立指纹图谱分析测定方法，采用相似度软件建立共有模式及确立共有峰，并运用SIMCA 14.1、SPSS 26等软件进行化学计量学分析，如系统聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）。结果 相似度结果显示，重楼生品饮片和蒸制品饮片相似度相对较高，HCA和PCA结果显示，重楼生品饮片及其蒸制品饮片基本能各自聚类，但仍存在小部分交叉，而采用OPLS-DA模型能有效体现重楼蒸制前后的差异，并筛选出12（重楼皂苷I）、9（重楼皂苷II）、4（loureiroside）和5（未知）号色谱峰可能是重楼蒸制前后差异性潜在关键性成分。结论 构建的重楼蒸制前后饮片HPLC指纹图谱结合化学计量学的研究可以为完善重楼生、制饮片的质量控制和品质评价提供参考，为民族药炮制的临床用药研究奠定基础。
2022, 53(18):5673-5681.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.010
摘要:
目的 不同类型金属有机骨架材料（metal organic frameworks，MOFs）制备工艺优化及筛选，用于负载抗肿瘤单体成分雷公藤红素（celastrol，Cel），从而改善其生物利用度并增强抗肿瘤药效。方法 以粒径大小为指标，单因素考察结合正交试验优化MOFs制备工艺，选择最佳MOFs；吸附法负载雷公藤红素，单因素优化载药工艺，CCK-8法初步评价其抗肿瘤细胞药效。结果 UIO-66最佳工艺为苯甲酸为调节剂，投料比1∶1，溶剂60 mL，溶剂热法反应24 h，粒径（172.3±3.0）nm，多分散指数（polydispersity index，PDI）为0.166±0.023；ZIF-8最佳工艺为投料比1∶50，水10 mL，室温密闭搅拌30 min，粒径（154.0±1.4）nm，PDI为0.245±0.060；MIL-101（Fe）最佳工艺为投料比1∶1，溶剂10 mL，溶剂热法反应24 h，粒径（553.5±36.2）nm，PDI为0.642±0.109；选择ZIF-8进行雷公藤红素的包载，最佳载药工艺为ZIF-8与雷公藤红素比例2∶1，载药时间24 h，药物质量浓度为1 mg/mL，制得ZIF-8@Cel粒径为（164.9±8.0）nm，PDI为0.297±0.029，载药量为（23.47±0.26）%；实验剂量下ZIF-8对HepG2细胞无毒，雷公藤红素处理HepG2细胞24 h的半数致死浓度（half-inhibitory concentration，IC50）为3.821 μg/mL，ZIF-8@Cel的IC50值为3.289 μg/mL（以雷公藤红素含量计）。结论 优选的ZIF-8材料制备及载药工艺稳定可行，粒子形状规则，晶型良好，分布均匀，载药量高，生物安全性好，载药后可明显增强药物药效，为雷公藤红素抗肿瘤纳米制剂的研究提供了基础。
目的 不同类型金属有机骨架材料（metal organic frameworks，MOFs）制备工艺优化及筛选，用于负载抗肿瘤单体成分雷公藤红素（celastrol，Cel），从而改善其生物利用度并增强抗肿瘤药效。方法 以粒径大小为指标，单因素考察结合正交试验优化MOFs制备工艺，选择最佳MOFs；吸附法负载雷公藤红素，单因素优化载药工艺，CCK-8法初步评价其抗肿瘤细胞药效。结果 UIO-66最佳工艺为苯甲酸为调节剂，投料比1∶1，溶剂60 mL，溶剂热法反应24 h，粒径（172.3±3.0）nm，多分散指数（polydispersity index，PDI）为0.166±0.023；ZIF-8最佳工艺为投料比1∶50，水10 mL，室温密闭搅拌30 min，粒径（154.0±1.4）nm，PDI为0.245±0.060；MIL-101（Fe）最佳工艺为投料比1∶1，溶剂10 mL，溶剂热法反应24 h，粒径（553.5±36.2）nm，PDI为0.642±0.109；选择ZIF-8进行雷公藤红素的包载，最佳载药工艺为ZIF-8与雷公藤红素比例2∶1，载药时间24 h，药物质量浓度为1 mg/mL，制得ZIF-8@Cel粒径为（164.9±8.0）nm，PDI为0.297±0.029，载药量为（23.47±0.26）%；实验剂量下ZIF-8对HepG2细胞无毒，雷公藤红素处理HepG2细胞24 h的半数致死浓度（half-inhibitory concentration，IC50）为3.821 μg/mL，ZIF-8@Cel的IC50值为3.289 μg/mL（以雷公藤红素含量计）。结论 优选的ZIF-8材料制备及载药工艺稳定可行，粒子形状规则，晶型良好，分布均匀，载药量高，生物安全性好，载药后可明显增强药物药效，为雷公藤红素抗肿瘤纳米制剂的研究提供了基础。
2022, 53(18):5682-5691.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.011
摘要:
目的 基于指纹图谱和网络药理学方法，分析预测二冬汤潜在的质量标志物（quality markers，Q-Marker）。方法 采用HPLC建立15批二冬汤指纹图谱，并对其峰进行指认和归属，同时采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012版），并结合层次聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）对结果进行分析、评价不同批次样品质量差异；基于可测性和可溯源性筛选出6个Q-Marker候选成分，通过网络药理学构建二冬汤“成分-靶点-通路”的网络，分析二冬汤的潜在Q-Marker。结果 建立了26个共有峰的指纹图谱，指认了新芒果苷、芒果苷、金丝桃苷、黄芩苷、汉黄芩苷、甘草酸铵、千层纸素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷7个共有色谱峰，15批指纹图谱与对照图谱相似度均大于0.97，15批样品聚为2类；采用网络药理学的方法分析得出新芒果苷、芒果苷、金丝桃苷、黄芩苷、汉黄芩苷、甘草酸铵6个成分可能为二冬汤潜在的Q-Marker，其可能通过调节胰岛素、Ras相关蛋白1（Ras-associated protein 1，Rap1）、肝炎等信号通路发挥养阴清热、生津止渴的功效。结论 建立的指纹图谱分析方法灵敏度高、稳定性强、数据准确可靠；并结合网络药理学研究发现6个成分具有传递性和溯源性，且与二冬汤功效有关，可作为其潜在的Q-Marker，为二冬汤进一步研究提供参考。
目的 基于指纹图谱和网络药理学方法，分析预测二冬汤潜在的质量标志物（quality markers，Q-Marker）。方法 采用HPLC建立15批二冬汤指纹图谱，并对其峰进行指认和归属，同时采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012版），并结合层次聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）对结果进行分析、评价不同批次样品质量差异；基于可测性和可溯源性筛选出6个Q-Marker候选成分，通过网络药理学构建二冬汤“成分-靶点-通路”的网络，分析二冬汤的潜在Q-Marker。结果 建立了26个共有峰的指纹图谱，指认了新芒果苷、芒果苷、金丝桃苷、黄芩苷、汉黄芩苷、甘草酸铵、千层纸素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷7个共有色谱峰，15批指纹图谱与对照图谱相似度均大于0.97，15批样品聚为2类；采用网络药理学的方法分析得出新芒果苷、芒果苷、金丝桃苷、黄芩苷、汉黄芩苷、甘草酸铵6个成分可能为二冬汤潜在的Q-Marker，其可能通过调节胰岛素、Ras相关蛋白1（Ras-associated protein 1，Rap1）、肝炎等信号通路发挥养阴清热、生津止渴的功效。结论 建立的指纹图谱分析方法灵敏度高、稳定性强、数据准确可靠；并结合网络药理学研究发现6个成分具有传递性和溯源性，且与二冬汤功效有关，可作为其潜在的Q-Marker，为二冬汤进一步研究提供参考。
2022, 53(18):5692-5700.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.012
摘要:
目的 建立基于HPLC指纹图谱与化学模式相结合的益气活血通便方（Yiqi Huoxue Tongbian Recipe，YHTR）提取工艺优选方法。方法 采用HPLC法建立YHTR指纹图谱，并同时测定绿原酸、松果菊苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、阿魏酸、毛蕊花糖苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素7种指标性成分含量，以干膏率及7种成分含量为指标，利用主成分分析（principal component analysis，PCA）和模糊物元模型（fuzzy matter-element model，FMEM）2种化学模式识别技术优选YHTR最佳提取工艺。结果 不同提取工艺的YHTR HPLC指纹图谱标定20个共有峰，相似度在0.782～0.999；7个指标性成分质量分数分别为7.3～57.3、727.6～10 584.7、13.4～79.2、31.7～105.0、100.1～1 115.3、7.4～41.9、2.3～19.0 μg/g，干膏率为17.8%～24.3%。FMEM和PCA结果一致，YHTR的指标性成分含量与提取时间、提取次数以及加水倍数具有相关性。从7种指标性成分提取率和干膏得率角度考虑，YHTR最佳提取工艺为加10倍量水，提取3次，每次提取时间60 min。结论 通过指纹图谱结合化学模式识别技术的分析策略可快速有效的筛选YHTR最佳提取工艺，为YHTR后续制剂开发提供了参考。
目的 建立基于HPLC指纹图谱与化学模式相结合的益气活血通便方（Yiqi Huoxue Tongbian Recipe，YHTR）提取工艺优选方法。方法 采用HPLC法建立YHTR指纹图谱，并同时测定绿原酸、松果菊苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、阿魏酸、毛蕊花糖苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素7种指标性成分含量，以干膏率及7种成分含量为指标，利用主成分分析（principal component analysis，PCA）和模糊物元模型（fuzzy matter-element model，FMEM）2种化学模式识别技术优选YHTR最佳提取工艺。结果 不同提取工艺的YHTR HPLC指纹图谱标定20个共有峰，相似度在0.782～0.999；7个指标性成分质量分数分别为7.3～57.3、727.6～10 584.7、13.4～79.2、31.7～105.0、100.1～1 115.3、7.4～41.9、2.3～19.0 μg/g，干膏率为17.8%～24.3%。FMEM和PCA结果一致，YHTR的指标性成分含量与提取时间、提取次数以及加水倍数具有相关性。从7种指标性成分提取率和干膏得率角度考虑，YHTR最佳提取工艺为加10倍量水，提取3次，每次提取时间60 min。结论 通过指纹图谱结合化学模式识别技术的分析策略可快速有效的筛选YHTR最佳提取工艺，为YHTR后续制剂开发提供了参考。
2022, 53(18):5701-5711.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.013
摘要:
目的 基于长链非编码RNA（long non coding RNA，LncRNA）心肌梗死相关转录本（myocardial infarction associated transcript，MIAT）/miR-384-5p探讨九龙藤黄酮（Bauhinia championii flavones，BCF）抑制自噬抗心肌缺氧损伤的作用及机制。方法 培养H9c2心肌细胞及敲低LncRNA MIAT稳转株，建立心肌细胞氧糖剥夺（oxygen-glucose deprivation，OGD）模型模拟心肌缺血缺氧，给予BCF预处理；选取SD雄性大鼠，沉默miR-384-5p基因，建立急性心肌梗死（acute myocardial infarction，AMI）模型，给予BCF预处理。以qRT-PCR法检测LncRNA MIAT、miR-384-5p及自噬相关基因表达；采用双荧光素酶报告基因实验及RNA反义纯化（RNA antisense purification，RAP）实验验证LncRNA MIAT与miR-384-5p的靶向关系；采用ELISA法检测细胞上清液及大鼠血清中肌钙蛋白-I（cardiac troponin-I，cTn-Ⅰ）水平；采用CCK-8法检测细胞活力；采用透射电镜观察自噬小体数量；以自噬双标腺病毒Ad-mRFP-GFP-LC3感染细胞检测自噬流；采用TTC染色法检测大鼠心肌梗死面积；采用Western blotting法检测自噬相关蛋白表达。结果 与OGD组比较，BCF能够下调LncRNA MIAT并上调miR-384-5p基因表达（P＜0.05、0.01），提高心肌细胞活力（P＜0.01），降低cTn-I水平（P＜0.001），下调Beclin1、Cathepsin D、LC3基因及蛋白表达（P＜0.05、0.01），减少自噬小体数量（P＜0.01），减轻自噬流（P＜0.01）。双荧光素酶报告基因及RAP实验结果显示，LncRNA MIAT靶向负调控miR-384-5p表达。敲低LncRNA MIAT可抑制自噬，减轻心肌缺氧损伤；与单纯BCF预处理相比，敲低LncRNA MIAT可显著增强BCF抑制自噬和保护心肌的作用（P＜0.05、0.01、0.001）。与AMI＋BCF组比较，沉默miR-384-5p后给予BCF处理，大鼠心肌梗死面积显著增加（P＜0.01），血清中cTn-I水平显著升高（P＜0.01），心脏组织中自噬相关基因及蛋白表达均显著上调（P＜0.01），心肌缺血损伤加重。结论 BCF通过LncRNA MIAT/miR-384-5p抑制自噬，从而减轻心肌缺氧损伤。
目的 基于长链非编码RNA（long non coding RNA，LncRNA）心肌梗死相关转录本（myocardial infarction associated transcript，MIAT）/miR-384-5p探讨九龙藤黄酮（Bauhinia championii flavones，BCF）抑制自噬抗心肌缺氧损伤的作用及机制。方法 培养H9c2心肌细胞及敲低LncRNA MIAT稳转株，建立心肌细胞氧糖剥夺（oxygen-glucose deprivation，OGD）模型模拟心肌缺血缺氧，给予BCF预处理；选取SD雄性大鼠，沉默miR-384-5p基因，建立急性心肌梗死（acute myocardial infarction，AMI）模型，给予BCF预处理。以qRT-PCR法检测LncRNA MIAT、miR-384-5p及自噬相关基因表达；采用双荧光素酶报告基因实验及RNA反义纯化（RNA antisense purification，RAP）实验验证LncRNA MIAT与miR-384-5p的靶向关系；采用ELISA法检测细胞上清液及大鼠血清中肌钙蛋白-I（cardiac troponin-I，cTn-Ⅰ）水平；采用CCK-8法检测细胞活力；采用透射电镜观察自噬小体数量；以自噬双标腺病毒Ad-mRFP-GFP-LC3感染细胞检测自噬流；采用TTC染色法检测大鼠心肌梗死面积；采用Western blotting法检测自噬相关蛋白表达。结果 与OGD组比较，BCF能够下调LncRNA MIAT并上调miR-384-5p基因表达（P＜0.05、0.01），提高心肌细胞活力（P＜0.01），降低cTn-I水平（P＜0.001），下调Beclin1、Cathepsin D、LC3基因及蛋白表达（P＜0.05、0.01），减少自噬小体数量（P＜0.01），减轻自噬流（P＜0.01）。双荧光素酶报告基因及RAP实验结果显示，LncRNA MIAT靶向负调控miR-384-5p表达。敲低LncRNA MIAT可抑制自噬，减轻心肌缺氧损伤；与单纯BCF预处理相比，敲低LncRNA MIAT可显著增强BCF抑制自噬和保护心肌的作用（P＜0.05、0.01、0.001）。与AMI＋BCF组比较，沉默miR-384-5p后给予BCF处理，大鼠心肌梗死面积显著增加（P＜0.01），血清中cTn-I水平显著升高（P＜0.01），心脏组织中自噬相关基因及蛋白表达均显著上调（P＜0.01），心肌缺血损伤加重。结论 BCF通过LncRNA MIAT/miR-384-5p抑制自噬，从而减轻心肌缺氧损伤。
2022, 53(18):5712-5719.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.014
摘要:
目的 探究强心苷类单体化合物21-hydroxy-neriaside的抗胃癌作用及机制。方法 采用CCK-8法考察21-hydroxy-neriaside对胃癌HGC27、MGC803、GT0603和GT112细胞增殖的影响；观察21-hydroxy-neriaside对HGC27、MGC803、GT0603和GT112细胞形态的影响；考察21-hydroxy-neriaside对HGC27、GT0603和GT112细胞集落形成的影响；采用RNA测序探究21-hydroxy-neriaside抑制胃癌细胞增殖的可能机制；采用qRT-PCR验证RNA测序结果；考察shRNA-E2F转录因子5（E2F transcription factor 5，E2F5）对GT112细胞E2F5表达的影响；采用Western blotting检测21-hydroxy-neriaside对HGC27、GT0603和GT112细胞E2F5、骨髓细胞瘤病毒癌基因（cellular-myelocytomatosis viral oncogene，c-Myc）、细胞周期D1（Cyclin D1）、细胞周期E2（Cyclin E2）和剪切型聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶[cleaved poly (ADP-ribose) polymerase，cleaved PARP]蛋白表达的影响。结果 CCK-8实验、形态学观察和细胞克隆形成实验均表明21-hydroxy-neriaside具有抑制胃癌细胞增殖的活性，与时间和药物浓度呈正相关。RNA测序、qRT-PCR和shRNA-E2F5慢病毒转染实验表明21-hydroxy-neriaside通过调控E2F5影响细胞周期通路，从而抑制肿瘤细胞生长。Western blotting实验结果表明21-hydroxy-neriaside组细胞中E2F5、c-Myc、Cyclin D1和Cyclin E2蛋白表达水平均明显降低（P＜0.05、0.01、0.001），cleaved PARP蛋白表达水平显著升高（P＜0.001）。结论 21-hydroxy-neriaside具有抗胃癌活性，能够通过下调E2F5表达来影响细胞周期通路相关蛋白，抑制胃癌细胞生长，从而促使肿瘤细胞凋亡。
目的 探究强心苷类单体化合物21-hydroxy-neriaside的抗胃癌作用及机制。方法 采用CCK-8法考察21-hydroxy-neriaside对胃癌HGC27、MGC803、GT0603和GT112细胞增殖的影响；观察21-hydroxy-neriaside对HGC27、MGC803、GT0603和GT112细胞形态的影响；考察21-hydroxy-neriaside对HGC27、GT0603和GT112细胞集落形成的影响；采用RNA测序探究21-hydroxy-neriaside抑制胃癌细胞增殖的可能机制；采用qRT-PCR验证RNA测序结果；考察shRNA-E2F转录因子5（E2F transcription factor 5，E2F5）对GT112细胞E2F5表达的影响；采用Western blotting检测21-hydroxy-neriaside对HGC27、GT0603和GT112细胞E2F5、骨髓细胞瘤病毒癌基因（cellular-myelocytomatosis viral oncogene，c-Myc）、细胞周期D1（Cyclin D1）、细胞周期E2（Cyclin E2）和剪切型聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶[cleaved poly (ADP-ribose) polymerase，cleaved PARP]蛋白表达的影响。结果 CCK-8实验、形态学观察和细胞克隆形成实验均表明21-hydroxy-neriaside具有抑制胃癌细胞增殖的活性，与时间和药物浓度呈正相关。RNA测序、qRT-PCR和shRNA-E2F5慢病毒转染实验表明21-hydroxy-neriaside通过调控E2F5影响细胞周期通路，从而抑制肿瘤细胞生长。Western blotting实验结果表明21-hydroxy-neriaside组细胞中E2F5、c-Myc、Cyclin D1和Cyclin E2蛋白表达水平均明显降低（P＜0.05、0.01、0.001），cleaved PARP蛋白表达水平显著升高（P＜0.001）。结论 21-hydroxy-neriaside具有抗胃癌活性，能够通过下调E2F5表达来影响细胞周期通路相关蛋白，抑制胃癌细胞生长，从而促使肿瘤细胞凋亡。
2022, 53(18):5720-5730.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.015
摘要:
目的 比较不同来源、不同提取方式的6种沉香精油化合物组成、抗氧化能力及抗炎活性的差异。方法 采用气相色谱-飞行时间质谱联用仪（gas chromatography-time of flight mass spectrometry，GC-TOF MS）对6种沉香精油的化学成分进行分析，并测定其清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（1,1-diphenyl-2-trinitrophenylhydrazine，DPPH）与2,2-氮杂双-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐[2,2-azabis-(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) diammonium salt，ABTS]自由基的能力，考察其对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7活力的影响。结果 从通体香水蒸气蒸馏精油（TTS）、通体香超临界萃取精油（TTC）、板头香水蒸气蒸馏精油（BTS）、板头香超临界萃取精油（BTC）、奇楠沉香水蒸气蒸馏精油（QNS）和奇楠沉香超临界萃取精油（QNC）中鉴定出的化合物数量分别为48、55、59、71、72和35种，所含香味物质小分子芳香物质及倍半萜类成分相对含量之和分别为81.42%、87.84%、89.03%、62.05%、63.83%和28.36%，所含2-(2-苯乙基)色酮类化合物相对含量分别为0、0、0.25%、22.42%、17.48%、60.42%。6种沉香精油均具有清除DPPH和ABTS自由基能力，且质量浓度在0.5～5 mg/mL与自由基清除能力均呈正相关。3种水蒸气蒸馏沉香精油（BTS、TTS、QNS）对LPS诱导RAW264.7细胞的半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50）分别为18.61、30.30、18.05 μg/mL，而3种超临界CO2萃取沉香精油（BTC、TTC、QNC）的IC50值分别为41.98、38.45、24.50 μg/mL。结论 超临界萃取沉香精油同水蒸气蒸馏沉香精油化合物组成相差较大，其能够提取出更多的脂肪酸类和色酮类化合物；板头香和通体香采用同一提取方法所得精油化学成分相似，而奇楠沉香中含有更多含量的香味物质和2-(2-苯乙基)色酮类化合物。3种超临界萃取沉香精油清除DPPH自由基能力均强于水蒸气蒸馏沉香精油，而抗炎活性则相反，且3种沉香来源中，奇楠沉香精油抗炎能力最佳。
目的 比较不同来源、不同提取方式的6种沉香精油化合物组成、抗氧化能力及抗炎活性的差异。方法 采用气相色谱-飞行时间质谱联用仪（gas chromatography-time of flight mass spectrometry，GC-TOF MS）对6种沉香精油的化学成分进行分析，并测定其清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（1,1-diphenyl-2-trinitrophenylhydrazine，DPPH）与2,2-氮杂双-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐[2,2-azabis-(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) diammonium salt，ABTS]自由基的能力，考察其对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7活力的影响。结果 从通体香水蒸气蒸馏精油（TTS）、通体香超临界萃取精油（TTC）、板头香水蒸气蒸馏精油（BTS）、板头香超临界萃取精油（BTC）、奇楠沉香水蒸气蒸馏精油（QNS）和奇楠沉香超临界萃取精油（QNC）中鉴定出的化合物数量分别为48、55、59、71、72和35种，所含香味物质小分子芳香物质及倍半萜类成分相对含量之和分别为81.42%、87.84%、89.03%、62.05%、63.83%和28.36%，所含2-(2-苯乙基)色酮类化合物相对含量分别为0、0、0.25%、22.42%、17.48%、60.42%。6种沉香精油均具有清除DPPH和ABTS自由基能力，且质量浓度在0.5～5 mg/mL与自由基清除能力均呈正相关。3种水蒸气蒸馏沉香精油（BTS、TTS、QNS）对LPS诱导RAW264.7细胞的半数抑制浓度（half inhibitory concentration，IC50）分别为18.61、30.30、18.05 μg/mL，而3种超临界CO2萃取沉香精油（BTC、TTC、QNC）的IC50值分别为41.98、38.45、24.50 μg/mL。结论 超临界萃取沉香精油同水蒸气蒸馏沉香精油化合物组成相差较大，其能够提取出更多的脂肪酸类和色酮类化合物；板头香和通体香采用同一提取方法所得精油化学成分相似，而奇楠沉香中含有更多含量的香味物质和2-(2-苯乙基)色酮类化合物。3种超临界萃取沉香精油清除DPPH自由基能力均强于水蒸气蒸馏沉香精油，而抗炎活性则相反，且3种沉香来源中，奇楠沉香精油抗炎能力最佳。
2022, 53(18):5731-5741.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.016
摘要:
目的 基于网络药理学和分子对接技术探究丹参-赤芍药对治疗结直肠癌（colorectal cancer，CRC）的作用机制，并进一步运用体外细胞实验进行验证。方法 通过TCMSP数据库筛选出丹参-赤芍药对活性成分及其对应的靶点，通过检索GeneCards、OMIM、PharmGkb、TTD、DrugBank数据库检索获得CRC相关靶点，将丹参-赤芍活性成分靶点与CRC靶点取交集，采用Cytoscape 3.8.2软件构建“药物-成分-疾病-靶点”网络，运用STRING数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，运用R语言进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析；选取关键靶点及核心活性成分，使用AutoDock软件进行分子对接。通过体外细胞实验验证网络药理学结果，分别采用MTT及划痕实验检测丹参-赤芍药对对HCT116细胞增殖及迁移能力的影响，采用qRT-PCR及Western blotting检测丹参-赤芍药对对网络药理学核心靶点表达的影响。结果 网络药理学预测显示，丹参-赤芍药对活性成分206个，共有352个对应的靶基因，CRC疾病相关靶点9143个，得到交集靶点283个。通过PPI网络筛选得到丹参-赤芍药对治疗CRC的关键治疗靶点3个：雌激素受体1（estrogen receptor 1，ESR1）、黏着连接蛋白β1（catenin β1，CTNNB1）和视网膜母细胞瘤基因1（retinoblastoma 1，RB1）。GO功能和KEGG通路分析显示，关键靶点涉及磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol-3-kinase，PI3K）-蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）信号通路、p53信号通路、缺氧诱导因子-1（hypoxia-inducible factor-1，HIF-1）、细胞凋亡等。分子对接结果显示关键靶点与重要活性成分结合构象稳定，筛选出丹参-赤芍药对治疗CRC的核心活性成分主要是黄芩苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷等。MTT及划痕实验表明，丹参-赤芍药对对HCT116细胞增殖和迁移能力具有明显的抑制作用（P＜0.05、0.01）；丹参-赤芍药对显著抑制ESR1和CTNNB1 mRNA表达水平（P＜0.05、0.01），显著上调RB1 mRNA表达水平（P＜0.05）；显著下调ESR1、β-catenin、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）和聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶（poly-ADP-ribose polymerase，PARP）蛋白表达水平（P＜0.05、0.01），显著上调RB1蛋白表达水平（P＜0.05、0.01）。结论 丹参-赤芍药对可能作用于ESR1、CTNNB1和RB1等靶点，通过PI3K-Akt信号通路、TNF信号通路、p53信号通路、HIF-1信号通路等相关通路，从而抑制CRC细胞的增殖和迁移能力。
目的 基于网络药理学和分子对接技术探究丹参-赤芍药对治疗结直肠癌（colorectal cancer，CRC）的作用机制，并进一步运用体外细胞实验进行验证。方法 通过TCMSP数据库筛选出丹参-赤芍药对活性成分及其对应的靶点，通过检索GeneCards、OMIM、PharmGkb、TTD、DrugBank数据库检索获得CRC相关靶点，将丹参-赤芍活性成分靶点与CRC靶点取交集，采用Cytoscape 3.8.2软件构建“药物-成分-疾病-靶点”网络，运用STRING数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，运用R语言进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析；选取关键靶点及核心活性成分，使用AutoDock软件进行分子对接。通过体外细胞实验验证网络药理学结果，分别采用MTT及划痕实验检测丹参-赤芍药对对HCT116细胞增殖及迁移能力的影响，采用qRT-PCR及Western blotting检测丹参-赤芍药对对网络药理学核心靶点表达的影响。结果 网络药理学预测显示，丹参-赤芍药对活性成分206个，共有352个对应的靶基因，CRC疾病相关靶点9143个，得到交集靶点283个。通过PPI网络筛选得到丹参-赤芍药对治疗CRC的关键治疗靶点3个：雌激素受体1（estrogen receptor 1，ESR1）、黏着连接蛋白β1（catenin β1，CTNNB1）和视网膜母细胞瘤基因1（retinoblastoma 1，RB1）。GO功能和KEGG通路分析显示，关键靶点涉及磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol-3-kinase，PI3K）-蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）信号通路、p53信号通路、缺氧诱导因子-1（hypoxia-inducible factor-1，HIF-1）、细胞凋亡等。分子对接结果显示关键靶点与重要活性成分结合构象稳定，筛选出丹参-赤芍药对治疗CRC的核心活性成分主要是黄芩苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷等。MTT及划痕实验表明，丹参-赤芍药对对HCT116细胞增殖和迁移能力具有明显的抑制作用（P＜0.05、0.01）；丹参-赤芍药对显著抑制ESR1和CTNNB1 mRNA表达水平（P＜0.05、0.01），显著上调RB1 mRNA表达水平（P＜0.05）；显著下调ESR1、β-catenin、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3，Caspase-3）和聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶（poly-ADP-ribose polymerase，PARP）蛋白表达水平（P＜0.05、0.01），显著上调RB1蛋白表达水平（P＜0.05、0.01）。结论 丹参-赤芍药对可能作用于ESR1、CTNNB1和RB1等靶点，通过PI3K-Akt信号通路、TNF信号通路、p53信号通路、HIF-1信号通路等相关通路，从而抑制CRC细胞的增殖和迁移能力。
2022, 53(18):5742-5749.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.017
摘要:
目的 研究荆防颗粒对马兜铃酸I致小鼠急性肾损伤的预防和保护作用。方法 雄性C57BL/6J小鼠随机分为对照组、模型组和荆防颗粒低、中、高剂量（4、8、16 g/kg）组，各给药组连续7 d ig相应药物，第5天给药2 h后，除对照组外，其余各组ip马兜铃酸I（10 mg/kg），连续3 d，建立急性肾损伤模型。末次给药后，检测血清中肌酐（creatinine，CRE）和血尿素氮（blood urea nitrogen，BUN）水平；苏木素-伊红（HE）染色检测肾组织病理变化；采用TUNEL染色观察小鼠肾组织细胞凋亡情况；检测小鼠肾组织中丙二醛（malondialdehyde，MDA）、谷胱甘肽（glutathione，GSH）水平及超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性；采用ELISA检测小鼠肾组织中单核细胞趋化蛋白-1（monocyte chemotactic protein-1，MCP-1）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）和IL-6水平；采用Western blotting检测肾组织蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）、双微体扩增基因2（murine double minute 2，MDm2）、p53、B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组小鼠血清BUN和CRE水平显著升高（P＜0.01），肾脏出现明显病理损伤；肾组织MCP-1、TNF-α、IL-1β、IL-6和MDA水平显著升高（P＜0.01），SOD活性及GSH水平显著降低（P＜0.01），提示肾脏细胞出现氧化应激损伤；肾组织中细胞凋亡数量明显增多（P＜0.01），促凋亡因子p53、Bax蛋白表达水平明显升高（P＜0.01），Akt、MDm2和Bcl-2蛋白表达受到抑制（P＜0.01）。与模型组比较，荆防颗粒组能够明显改善小鼠肾组织病理损伤，降低血清中炎症因子水平，调节氧化应激，上调肾组织Akt、MDm2和抗凋亡蛋白Bcl-2表达，抑制肾组织p53和Bax的表达，减少肾组织细胞凋亡（P＜0.01）。结论 荆防颗粒可以通过抗氧化应激和炎症来减轻马兜铃酸造成的急性肾损伤，其作用机制可能与调控Akt/MDm2/p53通路、抑制细胞凋亡有关。
目的 研究荆防颗粒对马兜铃酸I致小鼠急性肾损伤的预防和保护作用。方法 雄性C57BL/6J小鼠随机分为对照组、模型组和荆防颗粒低、中、高剂量（4、8、16 g/kg）组，各给药组连续7 d ig相应药物，第5天给药2 h后，除对照组外，其余各组ip马兜铃酸I（10 mg/kg），连续3 d，建立急性肾损伤模型。末次给药后，检测血清中肌酐（creatinine，CRE）和血尿素氮（blood urea nitrogen，BUN）水平；苏木素-伊红（HE）染色检测肾组织病理变化；采用TUNEL染色观察小鼠肾组织细胞凋亡情况；检测小鼠肾组织中丙二醛（malondialdehyde，MDA）、谷胱甘肽（glutathione，GSH）水平及超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性；采用ELISA检测小鼠肾组织中单核细胞趋化蛋白-1（monocyte chemotactic protein-1，MCP-1）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）和IL-6水平；采用Western blotting检测肾组织蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）、双微体扩增基因2（murine double minute 2，MDm2）、p53、B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组小鼠血清BUN和CRE水平显著升高（P＜0.01），肾脏出现明显病理损伤；肾组织MCP-1、TNF-α、IL-1β、IL-6和MDA水平显著升高（P＜0.01），SOD活性及GSH水平显著降低（P＜0.01），提示肾脏细胞出现氧化应激损伤；肾组织中细胞凋亡数量明显增多（P＜0.01），促凋亡因子p53、Bax蛋白表达水平明显升高（P＜0.01），Akt、MDm2和Bcl-2蛋白表达受到抑制（P＜0.01）。与模型组比较，荆防颗粒组能够明显改善小鼠肾组织病理损伤，降低血清中炎症因子水平，调节氧化应激，上调肾组织Akt、MDm2和抗凋亡蛋白Bcl-2表达，抑制肾组织p53和Bax的表达，减少肾组织细胞凋亡（P＜0.01）。结论 荆防颗粒可以通过抗氧化应激和炎症来减轻马兜铃酸造成的急性肾损伤，其作用机制可能与调控Akt/MDm2/p53通路、抑制细胞凋亡有关。
2022, 53(18):5750-5758.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.018
摘要:
目的 通过皮质酮诱导的小鼠抑郁症模型和肾上腺嗜铬细胞瘤PC-12细胞损伤模型，研究怀菊花提取物的抗抑郁作用。方法 将雄性C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、氟西汀（5 mg/kg）组和怀菊花提取物低、中、高剂量（1.67、3.33、6.67 g/kg）组，模型组和各给药组连续21 d sc皮质酮（20 mg/kg），造模同时ig相应药物，给药结束后进行糖水偏好实验、悬尾实验和旷场实验；采用ELISA法检测小鼠血清中皮质酮及神经递质水平；采用Western blotting检测海马组织中环磷腺苷效应元件结合蛋白（cyclic adenosine monophosphate-response element binding protein，CREB）通路关键蛋白表达。皮质酮诱导PC-12细胞建立细胞损伤模型，采用流式细胞术检测怀菊花提取物对细胞凋亡及活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平的影响；采用In-Cell Western法检测凋亡相关蛋白及CREB通路关键蛋白表达。结果 怀菊花提取物能够显著改善小鼠的糖水偏好率（P＜0.05、0.01），增加小鼠的站立次数（P＜0.05、0.01），减少小鼠悬尾实验的不动时间（P＜0.01），显著降低血清中皮质酮水平（P＜0.01），升高血清中5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）、去甲肾上腺素（norepinephrine，NE）、多巴胺（dopamine，DA）、乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）水平（P＜0.05、0.01），上调海马组织中CREB、磷酸化CREB（phosphorylated CREB，p-CREB）、环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）蛋白表达水平（P＜0.05、0.01）。怀菊花提取物显著抑制皮质酮诱导的PC-12细胞凋亡率及细胞内ROS水平（P＜0.01），抑制凋亡相关蛋白表达（P＜0.01），上调CREB通路关键蛋白表达（P＜0.01）。结论 怀菊花提取物可能通过调节CREB通路、抑制神经细胞凋亡，从而改善抑郁。
目的 通过皮质酮诱导的小鼠抑郁症模型和肾上腺嗜铬细胞瘤PC-12细胞损伤模型，研究怀菊花提取物的抗抑郁作用。方法 将雄性C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、氟西汀（5 mg/kg）组和怀菊花提取物低、中、高剂量（1.67、3.33、6.67 g/kg）组，模型组和各给药组连续21 d sc皮质酮（20 mg/kg），造模同时ig相应药物，给药结束后进行糖水偏好实验、悬尾实验和旷场实验；采用ELISA法检测小鼠血清中皮质酮及神经递质水平；采用Western blotting检测海马组织中环磷腺苷效应元件结合蛋白（cyclic adenosine monophosphate-response element binding protein，CREB）通路关键蛋白表达。皮质酮诱导PC-12细胞建立细胞损伤模型，采用流式细胞术检测怀菊花提取物对细胞凋亡及活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平的影响；采用In-Cell Western法检测凋亡相关蛋白及CREB通路关键蛋白表达。结果 怀菊花提取物能够显著改善小鼠的糖水偏好率（P＜0.05、0.01），增加小鼠的站立次数（P＜0.05、0.01），减少小鼠悬尾实验的不动时间（P＜0.01），显著降低血清中皮质酮水平（P＜0.01），升高血清中5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）、去甲肾上腺素（norepinephrine，NE）、多巴胺（dopamine，DA）、乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）水平（P＜0.05、0.01），上调海马组织中CREB、磷酸化CREB（phosphorylated CREB，p-CREB）、环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）蛋白表达水平（P＜0.05、0.01）。怀菊花提取物显著抑制皮质酮诱导的PC-12细胞凋亡率及细胞内ROS水平（P＜0.01），抑制凋亡相关蛋白表达（P＜0.01），上调CREB通路关键蛋白表达（P＜0.01）。结论 怀菊花提取物可能通过调节CREB通路、抑制神经细胞凋亡，从而改善抑郁。
2022, 53(18):5759-5767.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.019
摘要:
目的 考察包载模型药物姜黄素（curcumin，Cur）的白及多糖（Bletilla striata polysaccharide，BSP）载药胶束的活性氧（reactive oxygen species，ROS）响应性、抗炎作用以及肝靶向性。方法 采用透析袋法考察Cur载药胶束在H2O2存在下的体外释放特性；利用荧光显微镜观察Cur载药胶束在富含ROS的巨噬细胞内的响应性释放效果；采用酶联免疫吸附（enzyme linked immunosorbent assay，ELISA）法考察Cur载药胶束的抗炎作用；研究Cur载药胶束在肝纤维化大鼠模型体内的药动学和组织分布情况。结果 Cur载药胶束在H2O2存在的情况下释药速度加快，在12 h内累积释放量达到53%，48 h累积释放量达76%；Cur载药胶束可被富含ROS的巨噬细胞特异性识别并响应性释放药物；Cur与BSP有协同抗炎作用，可协同降低致炎因子的水平；药动学和组织分布研究表明，Cur载药胶束在大鼠体内滞留时间延长，平均滞留时间（mean residence time，MRT0~∞）达（12.109±3.528）h，且在肝脏中分布最多。结论 包载Cur的BSP载药胶束具有ROS响应性、抗炎作用以及肝脏靶向性。
目的 考察包载模型药物姜黄素（curcumin，Cur）的白及多糖（Bletilla striata polysaccharide，BSP）载药胶束的活性氧（reactive oxygen species，ROS）响应性、抗炎作用以及肝靶向性。方法 采用透析袋法考察Cur载药胶束在H2O2存在下的体外释放特性；利用荧光显微镜观察Cur载药胶束在富含ROS的巨噬细胞内的响应性释放效果；采用酶联免疫吸附（enzyme linked immunosorbent assay，ELISA）法考察Cur载药胶束的抗炎作用；研究Cur载药胶束在肝纤维化大鼠模型体内的药动学和组织分布情况。结果 Cur载药胶束在H2O2存在的情况下释药速度加快，在12 h内累积释放量达到53%，48 h累积释放量达76%；Cur载药胶束可被富含ROS的巨噬细胞特异性识别并响应性释放药物；Cur与BSP有协同抗炎作用，可协同降低致炎因子的水平；药动学和组织分布研究表明，Cur载药胶束在大鼠体内滞留时间延长，平均滞留时间（mean residence time，MRT0~∞）达（12.109±3.528）h，且在肝脏中分布最多。结论 包载Cur的BSP载药胶束具有ROS响应性、抗炎作用以及肝脏靶向性。
2022, 53(18):5768-5785.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.020
摘要:
目的 基于生物信息学探究细胞焦亡相关基因在乳腺癌中的作用及临床意义，并筛选可对细胞焦亡起调控作用的中药。方法 从TCGA、GEO数据库中获取乳腺癌相关数据集；使用R、Perl语言对细胞焦亡相关基因在乳腺癌细胞中的表达、变异进行评估；对数据集分别进行细胞焦亡基因分型及预后差异基因分型，并对各分型进行多组学分析；构建预后模型、进行风险评分，按照风险评分分组进行亚组多组学分析并检验对生存的预测能力；以细胞焦亡基因为靶点，利用TCMSP数据库及Cytoscape软件构建“细胞焦亡靶点-成分-中药”网络并进行拓扑学分析，进而得出核心中药及其相关属性。结果 大多数细胞焦亡基因在乳腺癌中表达异常并具有拷贝数变异，细胞肿瘤抗原（cellular tumor antigen p53，TP53）等11个基因发生了体细胞突变；细胞焦亡分型中A亚型预后好、细胞焦亡基因及免疫相关通路高表达、免疫细胞含量高；B型与之相反，且A、B两亚型差异明显，其分型差异基因有1223个。将不同的焦亡基因重新聚类，得到3个基因型，乳腺癌细胞焦亡预后差异基因分型中I组预后最好，II组最差，I组主要为基因及细胞焦亡基因高表达，II组主要呈现低表达。预后模型风险评分将患者分为高、低风险组，低风险组细胞焦亡基因高表达、预后好，高风险组相反，通过列线图可对患者不同临床特征进行预后评估；免疫细胞与风险评分相关性大多呈负相关；肿瘤微环境中基质细胞、免疫细胞及总评分均为高风险组更低，肿瘤突变负荷则高风险组更高；干细胞与风险得分呈正相关。“细胞焦亡靶点-成分-中药”网络得出木蝴蝶、红花等17味中药为核心药物，其性味主要为苦寒，次以辛温，辅以甘平之品，主要调节肝、肺、脾、胃等脏腑。结论 细胞焦亡基因在乳腺癌的免疫中发挥重要作用，与乳腺癌患者预后具有明显相关性，调控细胞焦亡基因的中药主要有木蝴蝶、红花等17味药物，可为乳腺癌的诊疗及中药干预研究提供思路与参考。
目的 基于生物信息学探究细胞焦亡相关基因在乳腺癌中的作用及临床意义，并筛选可对细胞焦亡起调控作用的中药。方法 从TCGA、GEO数据库中获取乳腺癌相关数据集；使用R、Perl语言对细胞焦亡相关基因在乳腺癌细胞中的表达、变异进行评估；对数据集分别进行细胞焦亡基因分型及预后差异基因分型，并对各分型进行多组学分析；构建预后模型、进行风险评分，按照风险评分分组进行亚组多组学分析并检验对生存的预测能力；以细胞焦亡基因为靶点，利用TCMSP数据库及Cytoscape软件构建“细胞焦亡靶点-成分-中药”网络并进行拓扑学分析，进而得出核心中药及其相关属性。结果 大多数细胞焦亡基因在乳腺癌中表达异常并具有拷贝数变异，细胞肿瘤抗原（cellular tumor antigen p53，TP53）等11个基因发生了体细胞突变；细胞焦亡分型中A亚型预后好、细胞焦亡基因及免疫相关通路高表达、免疫细胞含量高；B型与之相反，且A、B两亚型差异明显，其分型差异基因有1223个。将不同的焦亡基因重新聚类，得到3个基因型，乳腺癌细胞焦亡预后差异基因分型中I组预后最好，II组最差，I组主要为基因及细胞焦亡基因高表达，II组主要呈现低表达。预后模型风险评分将患者分为高、低风险组，低风险组细胞焦亡基因高表达、预后好，高风险组相反，通过列线图可对患者不同临床特征进行预后评估；免疫细胞与风险评分相关性大多呈负相关；肿瘤微环境中基质细胞、免疫细胞及总评分均为高风险组更低，肿瘤突变负荷则高风险组更高；干细胞与风险得分呈正相关。“细胞焦亡靶点-成分-中药”网络得出木蝴蝶、红花等17味中药为核心药物，其性味主要为苦寒，次以辛温，辅以甘平之品，主要调节肝、肺、脾、胃等脏腑。结论 细胞焦亡基因在乳腺癌的免疫中发挥重要作用，与乳腺癌患者预后具有明显相关性，调控细胞焦亡基因的中药主要有木蝴蝶、红花等17味药物，可为乳腺癌的诊疗及中药干预研究提供思路与参考。
2022, 53(18):5786-5798.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.021
摘要:
目的 挖掘具有雄激素样作用的中药，为植物雄激素的活性筛选和男性生殖相关疾病遣方用药提供依据。方法 以中国知网、万方、维普、PubMed、Web of Science数据库作为具有雄激素样作用中药及其复方文献信息来源，将数据进行标准化处理后，通过频数统计、共现分析以及构建系统发育树，挖掘具有雄激素样作用的中药所治疾病、药性、功效、有效成分、作用靶点以及基原物种的分布规律。结果 共筛选出65味具有雄激素样作用中药以及《中国药典》收载的8个中成药，以枸杞子、淫羊藿、巴戟天等最为常见，多性温、味甘，归肝、肾经，具有补肝肾、温肾壮阳等功效。具有雄激素样作用中药的有效组分以多糖类和黄酮类成分为主，其中枸杞多糖、淫羊藿苷2个活性成分的相关靶点较多。具有雄激素样作用的中药共涉及112个基原物种，在系统发育树上具有明显的聚集性，主要分布在菊类和豆类植物中，其中五加科、豆科的雄激素样作用中药较多。结论 具有雄激素样作用中药以性温、味甘，归肝、肾经为主，其有效成分多为枸杞多糖、巴戟甲素、槲皮素、熊果酸、紫云英苷、芹菜素等多糖或黄酮类成分，主要通过促进生精细胞增殖与分化、调节下丘脑-垂体-性腺轴功能、抑制细胞凋亡、抗氧化损伤等途径对男性不育症、男性性功能障碍和男性迟发性性腺功能减退症等生殖功能障碍疾病发挥治疗作用，来源于五加科、豆科的植物更可能具有雄激素样作用，这些规律为植物雄激素的活性筛选和机制研究，尤其为男性生殖健康相关疾病的药物研发提供新思路和依据。
目的 挖掘具有雄激素样作用的中药，为植物雄激素的活性筛选和男性生殖相关疾病遣方用药提供依据。方法 以中国知网、万方、维普、PubMed、Web of Science数据库作为具有雄激素样作用中药及其复方文献信息来源，将数据进行标准化处理后，通过频数统计、共现分析以及构建系统发育树，挖掘具有雄激素样作用的中药所治疾病、药性、功效、有效成分、作用靶点以及基原物种的分布规律。结果 共筛选出65味具有雄激素样作用中药以及《中国药典》收载的8个中成药，以枸杞子、淫羊藿、巴戟天等最为常见，多性温、味甘，归肝、肾经，具有补肝肾、温肾壮阳等功效。具有雄激素样作用中药的有效组分以多糖类和黄酮类成分为主，其中枸杞多糖、淫羊藿苷2个活性成分的相关靶点较多。具有雄激素样作用的中药共涉及112个基原物种，在系统发育树上具有明显的聚集性，主要分布在菊类和豆类植物中，其中五加科、豆科的雄激素样作用中药较多。结论 具有雄激素样作用中药以性温、味甘，归肝、肾经为主，其有效成分多为枸杞多糖、巴戟甲素、槲皮素、熊果酸、紫云英苷、芹菜素等多糖或黄酮类成分，主要通过促进生精细胞增殖与分化、调节下丘脑-垂体-性腺轴功能、抑制细胞凋亡、抗氧化损伤等途径对男性不育症、男性性功能障碍和男性迟发性性腺功能减退症等生殖功能障碍疾病发挥治疗作用，来源于五加科、豆科的植物更可能具有雄激素样作用，这些规律为植物雄激素的活性筛选和机制研究，尤其为男性生殖健康相关疾病的药物研发提供新思路和依据。
2022, 53(18):5799-5806.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.022
摘要:
目的 中药贴剂作为不可替代的医药用品，处于高速发展阶段，对近年来中药贴剂的相关研究进行可视化分析。方法 在Orbit数据库中对中药贴剂开展技术主题检索，应用可视化分析方法，对中药贴剂技术发展现状进行详细分析，利用专利文献公开的技术内容，从全球专利角度，着重对近5年中药贴剂产品相关专利申请的国家（地区）分布、时间以及主要申请人分布进行分析，并且对技术进行分支、聚类分析。结果 通过以上分析发现，中药贴剂技术主题仍处于全球研发的活跃期，研发国家（地区）在全球分布广泛，主要优势国家仍为中国。结论 中药贴剂作为传统医药用品应用广泛，具有技术研发优势，传统的创新主体和新兴创新主体相继突起，伴随药品监管日趋严格，可通过弥补技术空白、推动技术融合及技术创新，促进中药贴剂技术朝向多元化、高质化发展。
目的 中药贴剂作为不可替代的医药用品，处于高速发展阶段，对近年来中药贴剂的相关研究进行可视化分析。方法 在Orbit数据库中对中药贴剂开展技术主题检索，应用可视化分析方法，对中药贴剂技术发展现状进行详细分析，利用专利文献公开的技术内容，从全球专利角度，着重对近5年中药贴剂产品相关专利申请的国家（地区）分布、时间以及主要申请人分布进行分析，并且对技术进行分支、聚类分析。结果 通过以上分析发现，中药贴剂技术主题仍处于全球研发的活跃期，研发国家（地区）在全球分布广泛，主要优势国家仍为中国。结论 中药贴剂作为传统医药用品应用广泛，具有技术研发优势，传统的创新主体和新兴创新主体相继突起，伴随药品监管日趋严格，可通过弥补技术空白、推动技术融合及技术创新，促进中药贴剂技术朝向多元化、高质化发展。
2022, 53(18):5807-5812.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.023
摘要:
目的 应用ITS2和psbA-trnH条形码鉴定金线兰Anoectochilus roxburghii及其近缘种。方法 提取金线兰及其近缘种的DNA，对ITS2和psbA-trnH序列进行扩增和测序，计算物种种内、种间遗传距离，构建邻接法（neighbor-joining，NJ）系统聚类树直观反映鉴定结果。结果 经PCR扩增后测序，金线兰及其近缘种ITS2序列长度为250～254 bp，GC含量为48.2%～51.6%；psbA-trnH序列长度为636～704 bp，GC含量为31.8%～32.0%。根据K2P遗传距离计算，金线兰的种内遗传距离明显小于种间遗传距离。基于ITS2序列构建的NJ树结果显示，除长片金线兰A.longilobus外，金线兰与其余混伪品可以明显区分。基于psb A-trnH序列构建的NJ树结果显示，除长片金线兰和丽蕾金线兰A.lylei外，金线兰与其余金线兰属近缘种可以明显区分。结论 ITS2和psb A-trnH序列可以鉴别金线兰与其遗传距离较远的近缘种。
目的 应用ITS2和psbA-trnH条形码鉴定金线兰Anoectochilus roxburghii及其近缘种。方法 提取金线兰及其近缘种的DNA，对ITS2和psbA-trnH序列进行扩增和测序，计算物种种内、种间遗传距离，构建邻接法（neighbor-joining，NJ）系统聚类树直观反映鉴定结果。结果 经PCR扩增后测序，金线兰及其近缘种ITS2序列长度为250～254 bp，GC含量为48.2%～51.6%；psbA-trnH序列长度为636～704 bp，GC含量为31.8%～32.0%。根据K2P遗传距离计算，金线兰的种内遗传距离明显小于种间遗传距离。基于ITS2序列构建的NJ树结果显示，除长片金线兰A.longilobus外，金线兰与其余混伪品可以明显区分。基于psb A-trnH序列构建的NJ树结果显示，除长片金线兰和丽蕾金线兰A.lylei外，金线兰与其余金线兰属近缘种可以明显区分。结论 ITS2和psb A-trnH序列可以鉴别金线兰与其遗传距离较远的近缘种。
2022, 53(18):5813-5824.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.024
摘要:
目的 对杜仲TCP（teosinte branched 1/cycloidea/proliferating）基因家族进行筛选分析，以期为EuTCPs基因功能深入研究奠定基础。方法 以杜仲基因组数据库为基础，通过生物信息学系统分析TCP基因家族的理化性质、系统进化、基因结构、启动子顺式作用元件及其在杜仲叶片发育及胶形成中的表达水平。结果 从杜仲基因组中共鉴定到14个EuTCPs，氨基酸数目介于139～492，理论等电点分布在5.54～9.72，相对分子质量区域为18 880～53 620，亚细胞定位预测在细胞核中，均为亲水性蛋白。系统进化分为PCF、CIN和CYC/TB1 3个亚家族，分别包含5、6、3个EuTCPs蛋白。表达模式分析显示，EuTCPs在杜仲叶片不同发育时期存在显著差异，每个发育时期EuTCPs表达量各不相同，EuTCPs正调控杜仲胶的形成。结论 杜仲中TCP家族包含14个成员，各成员的分子特征和组织表达特异性存在差异，EuTCPs可能参与杜仲叶片发育及杜仲胶的形成。
目的 对杜仲TCP（teosinte branched 1/cycloidea/proliferating）基因家族进行筛选分析，以期为EuTCPs基因功能深入研究奠定基础。方法 以杜仲基因组数据库为基础，通过生物信息学系统分析TCP基因家族的理化性质、系统进化、基因结构、启动子顺式作用元件及其在杜仲叶片发育及胶形成中的表达水平。结果 从杜仲基因组中共鉴定到14个EuTCPs，氨基酸数目介于139～492，理论等电点分布在5.54～9.72，相对分子质量区域为18 880～53 620，亚细胞定位预测在细胞核中，均为亲水性蛋白。系统进化分为PCF、CIN和CYC/TB1 3个亚家族，分别包含5、6、3个EuTCPs蛋白。表达模式分析显示，EuTCPs在杜仲叶片不同发育时期存在显著差异，每个发育时期EuTCPs表达量各不相同，EuTCPs正调控杜仲胶的形成。结论 杜仲中TCP家族包含14个成员，各成员的分子特征和组织表达特异性存在差异，EuTCPs可能参与杜仲叶片发育及杜仲胶的形成。
2022, 53(18):5825-5833.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.026
摘要:
目的 以药用植物红花Carthamus tinctorius为研究对象，克隆光信号途径关键转录因子HY5基因，并对其进行生物信息学和表达模式分析，为红花HY5基因的功能研究提供参考。方法 以红花转录数据为参考，设计引物，采用PCR扩增方法从红花中克隆得到HY5的全长cDNA和DNA序列。运用生物信息学方法对该基因进行分析，预测编码蛋白的结构与功能，并通过荧光定量PCR方法检测CtHY5基因在红花不同组织及花发育不同时期的表达情况。结果 CtHY5基因的cDNA全长为462 bp，编码153个氨基酸，DNA全长为1941 bp，包含4个外显子和3个内含子。生物信息学分析表明，CtHY5为亲水性蛋白，定位于细胞核中。系统进化树及模体结构分析结果表明CtHY5与来自菊科的刺菜蓟、黄花蒿、薇甘菊、向日葵、莴苣中的HY5进化关系较近。定量分析表明，在白色红花和红色红花中，CtHY5基因均在花中表达量最高，其次为茎和苞片，在根中表达量最低。此外，除了根外，CtHY5基因在白色红花各组织中的表达量要明显高于红色红花。结论 首次从红花中克隆得到了光信号途径关键转录因子CtHY5基因，并研究了该基因在不同花色红花品系中的表达模式，为进一步研究其生物学功能奠定了基础。
目的 以药用植物红花Carthamus tinctorius为研究对象，克隆光信号途径关键转录因子HY5基因，并对其进行生物信息学和表达模式分析，为红花HY5基因的功能研究提供参考。方法 以红花转录数据为参考，设计引物，采用PCR扩增方法从红花中克隆得到HY5的全长cDNA和DNA序列。运用生物信息学方法对该基因进行分析，预测编码蛋白的结构与功能，并通过荧光定量PCR方法检测CtHY5基因在红花不同组织及花发育不同时期的表达情况。结果 CtHY5基因的cDNA全长为462 bp，编码153个氨基酸，DNA全长为1941 bp，包含4个外显子和3个内含子。生物信息学分析表明，CtHY5为亲水性蛋白，定位于细胞核中。系统进化树及模体结构分析结果表明CtHY5与来自菊科的刺菜蓟、黄花蒿、薇甘菊、向日葵、莴苣中的HY5进化关系较近。定量分析表明，在白色红花和红色红花中，CtHY5基因均在花中表达量最高，其次为茎和苞片，在根中表达量最低。此外，除了根外，CtHY5基因在白色红花各组织中的表达量要明显高于红色红花。结论 首次从红花中克隆得到了光信号途径关键转录因子CtHY5基因，并研究了该基因在不同花色红花品系中的表达模式，为进一步研究其生物学功能奠定了基础。
2022, 53(18):5834-5841.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.026
摘要:
目的 研究NaCl胁迫下掌叶大黄Rheum palmatum、唐古特大黄R.tanguticum和药用大黄R.officinale种子萌发及幼苗生长特性及赤霉素（GA3）引发对盐胁迫下种子萌发及幼苗发育的影响。方法 设置0、100、150、200、250 mmol/L NaCl胁迫，200、250 mg/L GA3拌种或浸种实验，双层滤纸培养法分析盐胁迫下3种大黄种子萌发及幼苗生长指标。结果 3种大黄种子发芽率随NaCl浓度增加直线下降、盐相对伤害率直线上升（P＜0.05），子叶长、胚轴长、根长和苗长等受到强烈抑制（P＜0.05）。200 mmol/L NaCl下GA3拌种或浸种能显著提高掌叶大黄种子发芽率（P＜0.05），250 mmol/LNaCl下仅GA3拌种有作用（P＜0.05）；200 mmol/L NaCl下2个质量浓度GA3拌种、低质量浓度浸种提高唐古特大黄种子发芽率（P＜0.05），250 mmol/L NaCl下GA3无促进作用（P＞0.05）；GA3拌种和高质量浓度GA3浸种能提高150 mmol/L NaCl下药用大黄种子发芽率（P＜0.05），100 mmol/L NaCl下GA3无促进作用（P＞0.05）。GA3浸种能促进盐胁迫下掌叶大黄、唐古特大黄和药用大黄幼苗根和苗的生长（P＜0.05）。结论 NaCl胁迫下3种大黄种子萌发及幼苗生长均受到抑制，3种大黄种子和幼苗耐盐性有差异，药用大黄耐盐性最低，GA3拌种或浸种引发能不同程度缓解高盐胁迫下大黄种子萌发和幼苗发育。
目的 研究NaCl胁迫下掌叶大黄Rheum palmatum、唐古特大黄R.tanguticum和药用大黄R.officinale种子萌发及幼苗生长特性及赤霉素（GA3）引发对盐胁迫下种子萌发及幼苗发育的影响。方法 设置0、100、150、200、250 mmol/L NaCl胁迫，200、250 mg/L GA3拌种或浸种实验，双层滤纸培养法分析盐胁迫下3种大黄种子萌发及幼苗生长指标。结果 3种大黄种子发芽率随NaCl浓度增加直线下降、盐相对伤害率直线上升（P＜0.05），子叶长、胚轴长、根长和苗长等受到强烈抑制（P＜0.05）。200 mmol/L NaCl下GA3拌种或浸种能显著提高掌叶大黄种子发芽率（P＜0.05），250 mmol/LNaCl下仅GA3拌种有作用（P＜0.05）；200 mmol/L NaCl下2个质量浓度GA3拌种、低质量浓度浸种提高唐古特大黄种子发芽率（P＜0.05），250 mmol/L NaCl下GA3无促进作用（P＞0.05）；GA3拌种和高质量浓度GA3浸种能提高150 mmol/L NaCl下药用大黄种子发芽率（P＜0.05），100 mmol/L NaCl下GA3无促进作用（P＞0.05）。GA3浸种能促进盐胁迫下掌叶大黄、唐古特大黄和药用大黄幼苗根和苗的生长（P＜0.05）。结论 NaCl胁迫下3种大黄种子萌发及幼苗生长均受到抑制，3种大黄种子和幼苗耐盐性有差异，药用大黄耐盐性最低，GA3拌种或浸种引发能不同程度缓解高盐胁迫下大黄种子萌发和幼苗发育。
2022, 53(18):5842-5850.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.027
摘要:
目的 研究川西高原上野生川赤芍Paeonia veitchii入药部位（根）和非入药部位（地上部分）中没食子酸、氧化芍药苷、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酸和丹皮酚7种化学成分的含量，并综合评价其品质。方法 以上述7种成分为对照品，采用高效液相色谱（HPLC）法，Agilent HC-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），柱温30℃，体积流量1 mL/min，进样量10 μL，检测波长230 nm，乙腈-0.1%磷酸水梯度洗脱；采用2012版《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》软件构建指纹图谱；采用聚类热图分析、相似度分析、主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘回归分析（partial least squares discrimination analysis，PLS-DA）等方法对各产地川赤芍进行评价。结果 野生川赤芍地上部分和根中均含有7种化学成分，仅有3批次地上部分样品中芍药苷含量不符合《中国药典》2020年版的要求。建立了野生川赤芍根和地上部分的HPLC指纹图谱，二者均标定了19个相同的共有峰，并指认出其中的7个（没食子酸、氧化芍药苷、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酸、丹皮酚）。不同产地川赤芍的化学成分种类和含量存在一定差异且存在明显的区域一致性特征，但芍药苷的差异相对较小。康定市老榆林、雅江县相格宗、阿坝县查理加油站和若尔盖县巴西乡的川赤芍药材质量相对较好。结论 建立的HPLC方法可用于分析川赤芍中的主要化合物，川西高原野生川赤芍药材质量符合《中国药典》要求，川赤芍根和地上部分中化学成分的种类和含量相近，地上部分具有开发利用的潜力。
目的 研究川西高原上野生川赤芍Paeonia veitchii入药部位（根）和非入药部位（地上部分）中没食子酸、氧化芍药苷、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酸和丹皮酚7种化学成分的含量，并综合评价其品质。方法 以上述7种成分为对照品，采用高效液相色谱（HPLC）法，Agilent HC-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），柱温30℃，体积流量1 mL/min，进样量10 μL，检测波长230 nm，乙腈-0.1%磷酸水梯度洗脱；采用2012版《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》软件构建指纹图谱；采用聚类热图分析、相似度分析、主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘回归分析（partial least squares discrimination analysis，PLS-DA）等方法对各产地川赤芍进行评价。结果 野生川赤芍地上部分和根中均含有7种化学成分，仅有3批次地上部分样品中芍药苷含量不符合《中国药典》2020年版的要求。建立了野生川赤芍根和地上部分的HPLC指纹图谱，二者均标定了19个相同的共有峰，并指认出其中的7个（没食子酸、氧化芍药苷、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酸、丹皮酚）。不同产地川赤芍的化学成分种类和含量存在一定差异且存在明显的区域一致性特征，但芍药苷的差异相对较小。康定市老榆林、雅江县相格宗、阿坝县查理加油站和若尔盖县巴西乡的川赤芍药材质量相对较好。结论 建立的HPLC方法可用于分析川赤芍中的主要化合物，川西高原野生川赤芍药材质量符合《中国药典》要求，川赤芍根和地上部分中化学成分的种类和含量相近，地上部分具有开发利用的潜力。
2022, 53(18):5851-5860.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.028
摘要:
脑小血管病（cerebral small vessel disease，CSVD）是由于颅内微小血管的动态弥漫性病变所致的脑微血管疾病，是脑卒中和血管性痴呆的主要病因，具有高隐匿性、高发病率、高致残率等特点，发病机制可能与脑血流量减少或慢性大脑低灌注、内皮功能障碍、血-脑脊液屏障功能受损、炎症反应和遗传等因素有关。为有效探寻CSVD的中西医病理机制及防治方法，制备合适的且能展示中医药特色优势的动物模型尤为重要。当前构建的CSVD动物模型有低灌注损伤CSVD模型、高血压靶器官损伤CSVD模型、基因修饰CSVD模型、微小栓子栓塞CSVD模型等。从CSVD模型的建立、行为学与病理改变、模型的优缺点等角度综述了近年来国内外有关CSVD动物模型的研究进展，旨在为深入探索CSVD的发病机制和靶向防治脑小血管病的创新药物研发提供模式动物参考。
脑小血管病（cerebral small vessel disease，CSVD）是由于颅内微小血管的动态弥漫性病变所致的脑微血管疾病，是脑卒中和血管性痴呆的主要病因，具有高隐匿性、高发病率、高致残率等特点，发病机制可能与脑血流量减少或慢性大脑低灌注、内皮功能障碍、血-脑脊液屏障功能受损、炎症反应和遗传等因素有关。为有效探寻CSVD的中西医病理机制及防治方法，制备合适的且能展示中医药特色优势的动物模型尤为重要。当前构建的CSVD动物模型有低灌注损伤CSVD模型、高血压靶器官损伤CSVD模型、基因修饰CSVD模型、微小栓子栓塞CSVD模型等。从CSVD模型的建立、行为学与病理改变、模型的优缺点等角度综述了近年来国内外有关CSVD动物模型的研究进展，旨在为深入探索CSVD的发病机制和靶向防治脑小血管病的创新药物研发提供模式动物参考。
2022, 53(18):5861-5872.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.029
摘要:
小檗碱是许多中药的一种常见活性物质，数千年来被广泛应用于消化系统相关疾病。现代药理研究表明小檗碱在预防和保护代谢性疾病及主要脏器损伤等方面也具有显著的药理活性。因此，在前期文献研究的基础上，整理和总结了近年小檗碱在脏器损伤如神经损伤、肝脏损伤、肾脏损伤、生殖系统损伤、胃肠道损伤、心血管疾病以及代谢性疾病如阿尔茨海默症、糖尿病及相关并发症、炎症等疾病的保护作用及其相关机制，并针对亟需解决的的问题提出了建议，以期为小檗碱的临床安全使用和新药研发提供参考。
小檗碱是许多中药的一种常见活性物质，数千年来被广泛应用于消化系统相关疾病。现代药理研究表明小檗碱在预防和保护代谢性疾病及主要脏器损伤等方面也具有显著的药理活性。因此，在前期文献研究的基础上，整理和总结了近年小檗碱在脏器损伤如神经损伤、肝脏损伤、肾脏损伤、生殖系统损伤、胃肠道损伤、心血管疾病以及代谢性疾病如阿尔茨海默症、糖尿病及相关并发症、炎症等疾病的保护作用及其相关机制，并针对亟需解决的的问题提出了建议，以期为小檗碱的临床安全使用和新药研发提供参考。
2022, 53(18):5873-5883.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.030
摘要:
余甘子Phyllanthus emblica为药食两用的传统药材，在我国中医药及多民族医药中具有广泛且悠久的应用历史。不同医药体系、民族、地域及时期对余甘子的药用方式及功效认识存在差异。通过对历代本草典籍考证，系统梳理和归纳了余甘子的名称、基原、产地、用法及功效，并结合国内外文献报道对余甘子的鲜干差异、炮制工艺、道地品质与质量控制等现代研究相关问题进行探讨，以期为余甘子的临床有效应用、功能产品开发和相关基础研究提供一定的科学参考与理论依据。
余甘子Phyllanthus emblica为药食两用的传统药材，在我国中医药及多民族医药中具有广泛且悠久的应用历史。不同医药体系、民族、地域及时期对余甘子的药用方式及功效认识存在差异。通过对历代本草典籍考证，系统梳理和归纳了余甘子的名称、基原、产地、用法及功效，并结合国内外文献报道对余甘子的鲜干差异、炮制工艺、道地品质与质量控制等现代研究相关问题进行探讨，以期为余甘子的临床有效应用、功能产品开发和相关基础研究提供一定的科学参考与理论依据。
2022, 53(18):5884-5898.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.031
摘要:
植物甾醇是一类在植物中广泛存在的、具有环戊烷多氢菲骨架的甾体类化合物，是植物细胞膜的重要组成部分。植物甾醇在植物体内以游离形式和共轭形式存在，游离甾醇是植物细胞膜的重要结构成分，可维持细胞膜流动性、调节其立体结构，共轭甾醇则在植物的生长发育及应激反应中发挥重要作用。植物甾醇的生物合成过程非常复杂，可分为环阿屯醇的合成、4-甲基-24-亚甲基胆甾-7-烯醇的合成及菜油甾醇、β-谷甾醇、豆甾醇的合成3个阶段，涉及近30步反应，受角鲨烯合酶、甾醇侧链还原酶等多种酶的调控。总结了植物甾醇及其部分衍生物生物合成途径的研究进展，以期为利用合成生物学技术创建这类重要植物天然产物的人工生物合成体系提供参考。
植物甾醇是一类在植物中广泛存在的、具有环戊烷多氢菲骨架的甾体类化合物，是植物细胞膜的重要组成部分。植物甾醇在植物体内以游离形式和共轭形式存在，游离甾醇是植物细胞膜的重要结构成分，可维持细胞膜流动性、调节其立体结构，共轭甾醇则在植物的生长发育及应激反应中发挥重要作用。植物甾醇的生物合成过程非常复杂，可分为环阿屯醇的合成、4-甲基-24-亚甲基胆甾-7-烯醇的合成及菜油甾醇、β-谷甾醇、豆甾醇的合成3个阶段，涉及近30步反应，受角鲨烯合酶、甾醇侧链还原酶等多种酶的调控。总结了植物甾醇及其部分衍生物生物合成途径的研究进展，以期为利用合成生物学技术创建这类重要植物天然产物的人工生物合成体系提供参考。
2022, 53(18):5899-5909.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.032
摘要:
功能性便秘是临床上常见的、多发病性消化系统疾病，严重影响人类身心健康。目前化学药治疗短期疗效较好，但是远期疗效欠佳，且常存在不良反应大、停药后易复发、长期服用产生依赖性等问题。功能性便秘病机为症多责之于脏腑气血阴阳不足，证属本虚标实。首荟通便胶囊根据此病机立意，养阴益气，补泻兼施，治疗功能性便秘效果显著。基于近年来首荟通便胶囊的研究进展，对首荟通便胶囊治疗功能性便秘的作用机制和临床疗效进行归纳总结，为临床合理应用首荟通便胶囊治疗功能性便秘提供理论依据和用药指导，同时也为今后研究首荟通便胶囊治疗功能性便秘的作用机制提供方向。
功能性便秘是临床上常见的、多发病性消化系统疾病，严重影响人类身心健康。目前化学药治疗短期疗效较好，但是远期疗效欠佳，且常存在不良反应大、停药后易复发、长期服用产生依赖性等问题。功能性便秘病机为症多责之于脏腑气血阴阳不足，证属本虚标实。首荟通便胶囊根据此病机立意，养阴益气，补泻兼施，治疗功能性便秘效果显著。基于近年来首荟通便胶囊的研究进展，对首荟通便胶囊治疗功能性便秘的作用机制和临床疗效进行归纳总结，为临床合理应用首荟通便胶囊治疗功能性便秘提供理论依据和用药指导，同时也为今后研究首荟通便胶囊治疗功能性便秘的作用机制提供方向。
2022, 53(18):5910-5919.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.033
摘要:
五倍子Galla chinensis为一味收涩性的中药材，有敛肺降火、涩肠止泻、敛汗、止血、收湿敛疮的功效。五倍子化学成分多样，至今已被鉴定的化学成分主要包括鞣质、酚酸、氨基酸、脂肪酸、鞣花酸及其他成分等。现代研究表明，五倍子具有抗龋齿、抗菌、止泻、止血、抗炎、促进伤口愈合、抗癌、清除自由基、抗氧化等多种药理作用。对五倍子化学成分和药理作用的研究进展进行综述，以更好地了解五倍子的特征，扩大其应用范围，为其临床应用提供科学依据。
五倍子Galla chinensis为一味收涩性的中药材，有敛肺降火、涩肠止泻、敛汗、止血、收湿敛疮的功效。五倍子化学成分多样，至今已被鉴定的化学成分主要包括鞣质、酚酸、氨基酸、脂肪酸、鞣花酸及其他成分等。现代研究表明，五倍子具有抗龋齿、抗菌、止泻、止血、抗炎、促进伤口愈合、抗癌、清除自由基、抗氧化等多种药理作用。对五倍子化学成分和药理作用的研究进展进行综述，以更好地了解五倍子的特征，扩大其应用范围，为其临床应用提供科学依据。
2022, 53(18):5920-5933.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.034
摘要:
马钱子Strychni Semen为我国传统有毒中药，药用历史悠久、疗效显著，其化学成分复杂多样，主要包括生物碱、酚酸、萜类、甾体及苷类等，对骨骼、神经、心血管系统均有显著的药理作用，在镇痛、抗肿瘤方面药效显著。随着现代科学技术的发展与应用，马钱子新的化学成分和药理活性不断被发现，具有广阔的开发应用前景。以质量标志物（quality marker，Q-Marker）的理论为指导，总结马钱子化学成分和药理作用的研究进展，从亲缘关系、传统药性、药效、毒性、炮制、成分可测性和入血成分等方面对其Q-Marker进行预测分析，为马钱子更加科学合理的质量评价体系建立及其进一步开发利用提供参考。
马钱子Strychni Semen为我国传统有毒中药，药用历史悠久、疗效显著，其化学成分复杂多样，主要包括生物碱、酚酸、萜类、甾体及苷类等，对骨骼、神经、心血管系统均有显著的药理作用，在镇痛、抗肿瘤方面药效显著。随着现代科学技术的发展与应用，马钱子新的化学成分和药理活性不断被发现，具有广阔的开发应用前景。以质量标志物（quality marker，Q-Marker）的理论为指导，总结马钱子化学成分和药理作用的研究进展，从亲缘关系、传统药性、药效、毒性、炮制、成分可测性和入血成分等方面对其Q-Marker进行预测分析，为马钱子更加科学合理的质量评价体系建立及其进一步开发利用提供参考。
2022, 53(18):5934-5944.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.18.035
摘要:
石斛属Dendrobium Sw.隶属于兰科，该属多数植物的新鲜或干燥茎均作为中药石斛使用，民间用于“热病伤津，口干烦渴”等证，临床广泛用于糖尿病及其并发症治疗。随着研究的深入，石斛属植物抗糖尿病的物质基础及作用机制不断被揭示。在梳理古代本草和现代文献的基础上，对近年来国内外石斛属植物抗糖尿病的本草学、物质基础及其作用机制的研究进行综述。结果显示，石斛属植物具有良好的降血糖活性，在抗糖尿病药物及功能食品研发方面具有极大的开发潜力。尽管已有学者对石斛属植物抗糖尿病药效和物质基础开展了相关研究，但所关注的物种较为分散，且缺乏临床证据支撑，今后应进一步基于古代本草、民间经验和临床应用，选择抗糖尿病药效显著的物种，从物质基础和作用机制等多角度深入展开研究，尤其是新作用靶点、新机制的关注，对抗糖尿病药物的研发和石斛属植物的开发利用具有重要的意义。
石斛属Dendrobium Sw.隶属于兰科，该属多数植物的新鲜或干燥茎均作为中药石斛使用，民间用于“热病伤津，口干烦渴”等证，临床广泛用于糖尿病及其并发症治疗。随着研究的深入，石斛属植物抗糖尿病的物质基础及作用机制不断被揭示。在梳理古代本草和现代文献的基础上，对近年来国内外石斛属植物抗糖尿病的本草学、物质基础及其作用机制的研究进行综述。结果显示，石斛属植物具有良好的降血糖活性，在抗糖尿病药物及功能食品研发方面具有极大的开发潜力。尽管已有学者对石斛属植物抗糖尿病药效和物质基础开展了相关研究，但所关注的物种较为分散，且缺乏临床证据支撑，今后应进一步基于古代本草、民间经验和临床应用，选择抗糖尿病药效显著的物种，从物质基础和作用机制等多角度深入展开研究，尤其是新作用靶点、新机制的关注，对抗糖尿病药物的研发和石斛属植物的开发利用具有重要的意义。
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