2022年第53卷第17期文章目次

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  • 1  目录
    2022, 53(17).
    [摘要](276) [HTML](0) [PDF 592.86 K](1037)
    摘要:
    2  封面
    2022, 53(17).
    [摘要](205) [HTML](0) [PDF 5.64 M](927)
    摘要:
    3  人参内生真菌Aspergillus terreus RSB2007的次生代谢产物的研究
    张红,毛伟业,郑彬玥,刘霞,金璐,李圣宇,傅惠英,寿旗扬
    2022, 53(17):5265-5270. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.001
    [摘要](1268) [HTML](0) [PDF 984.52 K](1136)
    摘要:
    目的 研究人参内生真菌Aspergillus terreus RSB2007次生代谢产物的化学成分,以期发现新的化合物。方法 该菌大米固体发酵的醋酸乙酯提取物经硅胶、Sephadex LH-20及HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,并根据核磁共振谱、质谱、圆二色谱(electronic circular dichroism,ECD)以及计算ECD等方法鉴定化合物的结构。结果 从人参内生真菌Aspergillus terreus RSB2007发酵产物中初步分离鉴定了4个化合物,分别鉴定为7,8'-二羟基-3,4,6-三甲基-7'-苯基-1,3,4,7'-四氢-2H-吡喃并[2,3,4-de]色烯-8'-羧酸盐(1)、butyrolactone II(2)、aspernolide A(3)和versicolactone B(4)。结论 化合物1为新的聚酮类化合物,命名为曲霉酮A。
    4  锥叶中1个新的酚苷类化合物
    林萍,王亚凤,何瑞杰,阳丙媛,刘章彬,李萌,黄永林
    2022, 53(17):5271-5275. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.002
    [摘要](931) [HTML](0) [PDF 907.43 K](1002)
    摘要:
    目的 对壳斗科锥属植物锥Castanopsis chinensis叶的化学成分进行研究。方法 采用80%甲醇室温浸提取、石油醚脱脂,水层部分采用Sephadex LH-20、Diaion HP20SS及Toyopearl HW-40F柱色谱等方法进行分离纯化,根据化合物NMR、MS数据以及与文献对比鉴定其结构。结果 从锥叶中分离鉴定了11个化合物,分别为4'-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3',4',5'-三羟基苯基咖啡酸酯(1)、5-O-咖啡酰奎宁酸(2)、5-O-阿魏酰奎宁酸(3)、咖啡酸甲酯(4)、没食子酸(5)、脱氢双没食子酸(6)、(2'R)-phaselic acid(7)、山柰酚(8)、槲皮素(9)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(10)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11)。结论 所有化合物均为首次从锥中分离得到,其中化合物1为新化合物,命名为锥苷A。
    5  壮药材红根草的化学成分及生物活性研究
    陈兴广,黄园园,闵建国,袁经权,周艳林
    2022, 53(17):5276-5282. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.003
    [摘要](1180) [HTML](0) [PDF 1.06 M](1139)
    摘要:
    目的 研究红根草(黄埔鼠尾草Salvia prionitis全草)的化学成分,并对部分化合物进行初步的抗炎、抗肿瘤活性筛选。方法 应用正、反相硅胶,Sephadex LH-20,制备液相色谱等方法分离纯化,并结合核磁共振氢谱、碳谱和质谱等技术鉴定其结构。采用Griess法和MTT法对分离得到的部分三萜化合物进行初步的抗炎活性筛选和抗肿瘤活性研究。结果 从红根草50%乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为8,11,14-三烯-松香烷(1)、柳杉酚(2)、泪杉醇(3)、狗脊蕨酸(4)、白桦脂酸(5)、白桦脂醇(6)、桦木酮酸(7)、齐墩果酸(8)、3-表齐墩果酸(9)、23-羟基齐墩果酸(10)、常春藤皂苷元(11)、3α,24-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(12)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(13)、熊果酸(14)、α-香树脂醇(15)。化合物814对NO生成抑制率达到60%以上;化合物813对人膀胱癌EJ细胞的半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)分别为(24.32±1.60)、(44.23±0.82)μmol/L;化合物8对人胰腺癌PANC-1细胞的IC50值为(25.13±7.07)μmol/L。结论 化合物47101415为首次从该植物中分离得到;其中化合物814抗炎活性较强;化合物81113对EJ细胞有较强抑制作用;化合物81011对PANC-1细胞有良好抑制作用。
    6  基于1H-NMR结合LC-MS技术分析熊胆粉及常见胆类中药中的胆酸类成分
    曹妍,张佩杰,李婷,许霞,常安琪,李军,刘地发,屠鹏飞,宋月林
    2022, 53(17):5283-5292. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.004
    [摘要](1230) [HTML](0) [PDF 1.29 M](1428)
    摘要:
    目的 建立基于核磁共振氢谱技术(1H-NMR)结合液质联用技术(LC-MS)的分析方法,阐明熊胆粉中胆酸类成分组成,找出熊胆粉与其他常见胆类中药中的差异性成分。方法 利用1H-NMR非靶标分析熊胆粉及其他常见胆类中药的化学成分组,通过信号归属表征熊胆粉中胆酸类成分组成,以1H-NMR图谱分段积分后峰面积为变量进行多元统计分析。利用LC-MS对熊胆粉及其他常见胆类中药中10个胆酸类成分(胆酸、熊去氧胆酸、猪去氧胆酸、鹅去氧胆酸、牛磺熊去氧胆酸、牛磺鹅去氧胆酸、甘氨熊去氧胆酸、甘氨猪去氧胆酸、牛磺胆酸、甘氨胆酸)进行含量测定,并以含量为变量进行多元统计分析。结果 基于1H-NMR图谱及多元统计分析发现胆酸类成分为胆类中药的主要成分,也是熊胆粉与其他常见胆类中药的主要差异性成分。结合文献及对照品比对,从熊胆粉中初步鉴定出7个胆酸类成分。进一步结合LC-MS含量测定结果和多元统计分析验证熊胆粉与其他常见胆类中药的主要差异性胆酸类成分为熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、牛磺熊去氧胆酸和牛磺鹅去氧胆酸。结论 熊胆粉与其他常见胆类中药的胆酸类成分存在显著差异。与其他胆类中药相比,熊胆粉中熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸及其牛磺型结合胆酸含量较高。1H-NMR技术具有对化学成分组全面、快速分析的优势,可与LC-MS检测相互补充,共同应用于中药复杂体系成分分析和代谢组学的深入研究。
    7  产地加工炮制一体化与传统何首乌饮片化学成分的比较研究
    黄孟秋,孙连娜,董志颖,屠燕,邱实
    2022, 53(17):5293-5304. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.005
    [摘要](1073) [HTML](0) [PDF 1.72 M](1149)
    摘要:
    目的 全面表征何首乌Polygonum multiflorum的化学成分,对产地加工炮制一体化何首乌饮片与传统加工何首乌饮片的化学成分进行比较。方法 采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱(UPLC-QTOF-MS)技术表征何首乌中的化学成分;运用代谢组学方法比较产地加工炮制一体化何首乌饮片与传统饮片中成分差异。结果 根据对照品的质谱裂解规律、保留时间、色谱峰的精确相对分子质量、碎片离子等信息结合MS-FINDER软件从何首乌中鉴定出了69个化学成分;运用多元统计分析比较产地加工炮制一体化饮片与传统饮片的化学成分,整体化学轮廓存在相似性,但大黄素、二苯乙烯苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷等游离蒽醌类成分存在差异。结论 产地加工炮制一体化技术具有简化炮制步骤,提高生产效率等优点,但是在推广产地加工炮制一体化技术的过程中,还应考虑到游离蒽醌类成分的影响。
    8  包载黄芩苷的线粒体靶向糖原纳米粒的制备及载药性能表征
    许嘉敏,王军泽,赵冰可,李文化,陈敬华,邱立朋
    2022, 53(17):5305-5311. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.006
    [摘要](1036) [HTML](0) [PDF 1.23 M](1083)
    摘要:
    目的 合成(4-羧丁基)三苯基溴化膦[(4-carboxybutyl)triphenylphosphonium bromide,TPP]修饰的糖原(glycogen,Gly)衍生物(Gly-TPP),以其制备包载黄芩苷(baicalin,BA)的糖原纳米粒(BA/Gly-TPP NPs),并对其进行制剂学表征。方法 通过酯化反应将TPP连接到Gly上,合成线粒体靶向的树状大分子糖原衍生物Gly-TPP,通过核磁共振氢谱、紫外光谱、红外光谱确定其结构,通过细胞毒性实验考察其安全性。利用糖原内核包载疏水性药物黄芩苷,构建线粒体靶向的给药系统BA/Gly-TPP NPs,考察其粒径、载药量、体外释放、粒径稳定性等制剂学性质。结果 成功合成的Gly-TPP呈现规则的球形,无细胞毒性。BA/Gly-TPP NPs粒径分布在70~80 nm,ζ电位为(8.84±0.89)mV,载药量为(20.67±0.16)%,同时具有良好的释药行为。结论 Gly-TPP具有良好的载药性能,为纳米药物载体系统的设计提供了新思路。
    9  基于1H-NMR指纹图谱分区相似度的丹参注射剂质量评价方法
    赵芳,李文竹,潘坚扬,杨嘉誉,瞿海斌
    2022, 53(17):5312-5320. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.007
    [摘要](995) [HTML](0) [PDF 2.30 M](1196)
    摘要:
    目的 以丹参注射液为研究对象,建立基于1H-NMR指纹图谱分区相似度的质量一致性评价方法。方法 采集81批丹参注射液的1H-NMR光谱,根据代谢物信号的分布规律,将光谱分为氨基酸区、糖类区和酚酸区,分别计算各区光谱的夹角余弦与标准化欧氏距离2种相似度指标,并评价丹参注射液批次质量一致性的性能,并与基于全1H-NMR谱的相似度计算结果进行对比。结果 不同批次丹参注射液间氨基酸、糖类及酚酸的组成均存在一定差异,其中氨基酸、糖类的批间差异较大;同时,欧式距离对成分的批间波动更为敏感。此外,基于全谱的相似度分析结果受糖区特征峰影响极大,对酚酸及氨基酸类成分的批间差异辨识能力较差。结论 基于1H-NMR光谱分区相似度计算法可以更好地辨识不同类别成分的批间波动,较全谱相似度计算法更适用于丹参注射液的一致性评价,为进一步提升中药制剂的质量一致性提供参考。
    10  欧前胡素固体分散体凝胶骨架缓释片的制备及药动学评价
    徐志杰
    2022, 53(17):5321-5329. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.008
    [摘要](320) [HTML](0) [PDF 1.63 M](1186)
    摘要:
    目的 制备欧前胡素固体分散体(imperatorin solid dispersion,IMP-SD)凝胶骨架缓释片(hydrogel matrix sustained-release tablets)(IMP-SD-HMSRT),并研究口服药动学行为及体内外相关性。方法 溶剂挥发法制备IMP-SD。在单因素考察的基础上,选择HPMC K15M用量、聚乙二醇(PEG)400比例和PEG总用量为主要影响因素,缓释片在2、6、12 h累积释放率的综合评分为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化IMP-SD-HMSRT最佳处方,并考察在家兔体内的药动学行为。利用Loo-Rigelman法评价其体内外相关性。结果 IMP-SD-HMSRT最佳处方为HPMC K15M用量为48 mg/片、PEG 400比例为58%、PEG总量为26.5 mg/片。HMSRT的12 h累积释放率达到95.54%。药动学结果显示IMP-SD- HMSRT的Cmax波动小,tmax延后至(4.08±0.43)h,与欧前胡素普通片相比IMP-SD-HMSRT的相对生物利用度提高至219.76%。IMP-SD-HMSRT在pH 6.8磷酸盐缓冲液中体外释药行为与体内吸收存在相关性。结论 IMP-SD-HMSRT释药缓慢,促进了药物吸收,体内吸收与体外释药具有良好的相关性。
    11  基于传质模型分析三七总皂苷超滤界面层分布特征及影响规律
    李存玉,章莲,杨彤,李硕,李贺敏,彭国平,支兴蕾
    2022, 53(17):5330-5337. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.009
    [摘要](825) [HTML](0) [PDF 1.31 M](1059)
    摘要:
    目的 基于传质模型,探索三七总皂苷(Panax notoginseng saponins,PNS)超滤膜界面层浓度分布特征及影响规律。方法 以PNS中4种指标性成分三七皂苷R1(R1)、人参皂苷Rg1(Rg1)、人参皂苷Rb1(Rb1)和人参皂苷Rd(Rd)为检测指标,收集膜通量与指标成分截留率,基于超滤分离系数与膜通量、溶质截留率的相关性,拟合界面层浓度幂函数方程。对比混合溶液、单体溶液、成分组合对指标性成分界面层浓度的影响规律,采用响应曲面法考察成分组合配比(Rg1-Rd)、超滤膜截留相对分子质量、跨膜压力差对界面层浓度分布的影响规律,探讨超滤分离机制。结果 界面层浓度幂函数回归系数均大于0.95,指标性成分界面层浓度与溶质浓度、跨膜压力差呈正性相关,随着截留相对分子质量的增加,PNS的超滤过程以界面层过滤向溶液过滤分离逐步过渡,表现出界面分布趋向性人参三醇型皂苷>人参二醇型皂苷,其中Rg1可以抑制Rd进入界面层,从而影响其分离过程。结论 构建了皂苷类成分超滤界面层浓度计算方法,初步阐明了PNS界面层分布特征和影响规律。
    12  一测多评法同时测定雷公藤药材及制剂雷公藤多苷片中7个质控成分
    姬翔宇,张子雯,陈姿伊,周斌铖,叶春颖,计燕萍,詹淑玉
    2022, 53(17):5338-5347. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.010
    [摘要](1224) [HTML](0) [PDF 1.39 M](1210)
    摘要:
    目的 为提高雷公藤质量控制水平,建立同时测定雷公藤药材及制剂雷公藤多苷片中7个成分的一测多评(quantitative analysis of multi-components with a single-marker,QAMS)方法。方法 采用HPLC法,以雷酚内酯为参照物,计算其它6种成分雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤晋碱、雷公藤次碱、雷公藤红素和雷公藤内酯甲的相对校正因子(fk/s),并对fk/s进行耐用性考察。搜集不同产地、厂家及不同批号的9批雷公藤药材和10批雷公藤多苷片,分别采用外标法和QAMS法测定7个成分含量,比较两者的差异。结果 各个成分的fk/s重复性良好,对19批样品运用QAMS法和外标法得到的各成分含量无显著性差异(相对平均偏差<3%);不同厂家、不同批号及不同产地来源的雷公藤多苷片及雷公藤药材中7个成分含量均存在较大差异,说明应提高雷公藤中药的质量控制标准。结论 所建立的QAMS法准确性高,可用于雷公藤药材及其相关制剂的多成分同时定量分析,为雷公藤中药的全面质量控制提供方法参考。
    13  茶皂素稳定的芹菜素纳米乳制备及其体外释放研究
    张旭敏,谢龙,赵雨芯,李芝蓓,李小芳
    2022, 53(17):5348-5355. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.011
    [摘要](625) [HTML](0) [PDF 1.37 M](1077)
    摘要:
    目的 以茶皂素为天然乳化剂制备芹菜素纳米乳液(AP-NE),并对其进行稳定性和体外释放特性的考察,以期获得新型绿色的纳米制剂。方法 采用高速剪切结合高压均质技术制备AP-NE,以平均粒径和多分散指数(PDI)为自变量,运用总评归一值(OD)法对数据进行处理,采用Box-Behnken效应面法优化处方并进行验证,并对最优处方制备的AP-NE进行理化性质和体外释放特性考察。结果 优化结果表明AP-NE的最优制备处方为芹菜素质量分数0.40%、茶皂素质量浓度2.0 mg/mL、油相用量(蓖麻油-辛癸酸甘油酯1∶3)3 mL;测得AP-NE的平均粒径为(259.5±3.6)nm、PDI为0.103±0.005、ζ电位为(−35.81±0.42)mV、电导率为(88.60±1.00)μS/cm,pH为7.37±0.08,溶解度为(128.12±1.35)μg/mL,载药量为(5.77±0.08)%,浊度为(99.45±1.69)cm−1n=3);经染色法鉴别为O/W乳液,透射电子显微镜观察乳滴不粘连,大小均一,呈圆球状;稳定性试验表明AP-NE稳定性良好;体外释放研究表明AP-NE中芹菜素的释放具有缓慢和持续的趋势。结论 以茶皂素作为乳化剂制备的纳米乳可明显提高芹菜素的溶解度和稳定性,是一种潜在的可提高药物有效性的新型纳米制剂。
    14  射流雾化器雾化压力对双黄连吸入溶液体外雾化特性的影响
    李翠,曹晖,杨静,王洋,许彦
    2022, 53(17):5356-5362. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.012
    [摘要](1078) [HTML](0) [PDF 1.27 M](918)
    摘要:
    目的 研究雾化器压力对双黄连吸入溶液(Shuanghuanglian inhalation solution,SHL-IS)体外雾化特性影响。方法 采用呼吸模拟器和新一代微粒撞击器,以SHL-IS为模型药物,通过测定雾化器不同压力雾化后的递送剂量均一性和空气动力学分布,将压力与递送剂量信息组和压力与粒径信息组进行相关性分析和多元线性回归分析。结果 压力与质量中值空气动力学粒径(mass median aero-dynamic diameter,MMAD)具有强负相关性,压力与微细粒子分数(fine particle fraction,FPF)、递送速率、递送总量和呼出总量有强正相关性,提取出相关性显著变量,建立回归模型,用于预测压力、FPF、MMAD、递送速率和递送总量。结论 雾化器压力对SHL-IS的体外雾化特性和临床疗效均有影响,建议严格雾化器标准并规范雾化器的使用。
    15  基于化学计量学研究莪术-三棱药对水煎液物理参数与化学成分的相关性
    单东杰,罗秀明,常艳丽,吕芳,姚鉴玲,魏静,于啊香,董英,张燕,折改梅
    2022, 53(17):5363-5378. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.013
    [摘要](859) [HTML](0) [PDF 2.06 M](867)
    摘要:
    目的 基于化学计量学对莪术-三棱药对水煎液物理参数与化学成分的相关性进行分析,探索利用直观物理参数表征化学成分含量的可行性。方法 测定莪术-三棱药对水煎液的物理参数(电导率、黏度、pH值和色度);采用苯酚-硫酸法测定水煎液的多糖含量、考马斯亮蓝法测定水煎液的总蛋白含量,建立水煎液HPLC指纹图谱,并采用HPLC-MS/MS技术表征水煎液中化学成分组成;利用Pearson相关系数、灰色关联度、前向逐步回归法等化学计量学方法,探索物理参数与化学成分的相关性,并尝试建立以物理参数预测化学成分含量的数学模型。结果 pH值与莪术-三棱药对水煎液总蛋白、二芳基庚烷类化合物含量相关性较强,均为正相关;电导率与总蛋白、多糖含量相关性较强,均为正相关;溶液亮度与总蛋白、二芳基庚烷类化合物含量关系密切,与前者呈负相关、与后者呈正相关;总蛋白、倍半萜类和二芳基庚烷类化合物含量对溶液的红绿、黄蓝色影响较大;溶液黏度与总蛋白含量呈正相关。有机酸类成分、多糖和总蛋白的含量与物理参数的数学方程拟合度较高,可以作为快速分析莪术-三棱药对水煎液化学成分含量的依据。结论 通过化学计量学分析,莪术-三棱药对水煎液的物理参数与其化学成分呈现良好的相关性,建立的数学模型初步表明可以通过简单的物理参数表征水煎液的化学成分含量。
    16  干姜干热药性活性分子的筛选与抗小鼠低温冻伤的甲状腺氧化应激保护作用机制
    苗艳丰,卫贺,李诚,张静,李照雪,王晓琴,张波
    2022, 53(17):5379-5388. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.014
    [摘要](1037) [HTML](0) [PDF 2.32 M](1044)
    摘要:
    目的 探讨干姜干热药性的药理特点及对低温冻伤的保护作用。方法 以甲状腺功能评价为研究内容,建立低温冻伤小鼠模型(−20±1)℃,通过形态学与分子生物学等手段评价干姜醇提物对小鼠低温冻伤的保护作用,通过系统药理学方法筛选出活性成分与关键靶标。建立体外人甲状腺乳头状癌BCPAP细胞氧化损伤模型并评价相关活性分子的保护作用。结果 系统药理方法筛选出姜黄素等代表性成药分子,预测靶标富集在甲状腺激素信号通路、FoxO通路等5条信号通路。干姜醇提物显著延长低温冻伤小鼠的生存时间,升高血清中游离三碘甲状腺原氨酸(free triiodothyronine,FT3)和游离甲状腺素(free thyroxine,FT4)水平(P<0.05、0.01),上调小鼠甲状腺功能相关基因钠/碘协同转运蛋白(sodium/iodide cotransporter,Nis)、甲状腺过氧化物酶(thyroid peroxidase,Tpo)、甲状腺球蛋白(thyroglobulin,Tg)mRNA表达水平(P<0.01),下调促甲状腺素受体(thyroid stimulating hormone receptor,Tshr)mRNA表达水平(P<0.01),改善低温导致的甲状腺滤泡破损。体外实验发现干姜代表成分姜黄素、6-姜酚对H2O2诱导的BCPAP细胞损伤有显著保护作用(P<0.05、0.01)。结论 干姜及其活性成分姜黄素、6-姜酚能够通过抗甲状腺氧化应激、促甲状腺功能从而保护小鼠低温冻伤。
    17  铁筷子挥发油对慢性脑缺血致血管性认知功能障碍大鼠的作用及机制研究
    丁晓丽,薛丁嘉,邓万娟,韩彩瑶,刘晓龙,李媛,钱海兵
    2022, 53(17):5389-5399. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.015
    [摘要](886) [HTML](0) [PDF 1.73 M](1105)
    摘要:
    目的 探究苗药铁筷子[腊梅Chimonanthus praecox及山腊梅C. nitens的干燥根]挥发油对慢性脑缺血(chronic cerebral hypoperfusion,CCH)致血管性认知功能障碍(vascular cognitive impairment,VCI)大鼠的作用及机制。方法 采用改良的双侧颈总动脉结扎(bilateral common carotid artery occlusion,BCCAO)法建立CCH模型,将造模成功大鼠随机分为模型组及铁筷子挥发油高、中、低剂量(80、40、20 mg/kg)组和丁苯酞(63 mg/kg)组,另设假手术组,给予相应药物干预28 d,采用水迷宫实验检测各组大鼠学习记忆能力;采用旷场实验、Y迷宫实验检测各组大鼠自主活动性和新奇事物探索能力;采用苏木素-伊红(HE)染色、Nissl染色、TUNEL染色观察各组大鼠大脑皮层及海马CA1区神经细胞结构变化、尼氏小体以及凋亡细胞数量变化;采用ELISA法检测各组大鼠血清中脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophic factor,BDNF)水平;采用比色法检测各组大鼠海马组织中乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)和乙酰胆碱转移酶(cholineacetyltransferase,ChAT)的活性;采用Western blotting法检测各组大鼠海马组织中BDNF、酪氨酸激酶受体B(tyrosine kinase receptor B,TrkB)、磷酸化TrkB(phosphorylated TrkB,p-TrkB)、磷脂酰肌醇-3-激酶(phosphatidylin-ositol-3-kinase,PI3K)、蛋白激酶B(Akt)、p-Akt和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(cystein-asparate protease-3,Caspase-3)蛋白表达。结果 与模型组比较,铁筷子挥发油组大鼠逃避潜伏期缩短(P<0.05、0.01),穿越平台次数和跨格次数提高(P<0.05、0.01),在新异臂所待时间延长(P<0.05);神经细胞结构的变性得到改善,脑组织中尼氏小体的数量提高(P<0.05),细胞凋亡减少(P<0.05);血清中BDNF水平及海马组织中ChAT活性升高(P<0.05、0.01),海马组织中AChE活性降低(P<0.05);海马组织中BDNF、TrkB、p-TrkB、PI3K和p-Akt蛋白表达水平均显著升高(P<0.05、0.01),Caspase-3蛋白表达水平降低(P<0.05)。结论 苗药铁筷子挥发油可以改善CCH致VCI大鼠认知功能障碍,其作用机制可能与激活BDNF/TrkB/PI3K/Akt信号通路有关。
    18  无比山药丸对肾阳虚模型小鼠勃起功能障碍的作用及机制研究
    金小虎,苏洁,陈思敏,钟玉滢,周意情,洪亚男,叶威,陈炜,陈素红,吕圭源
    2022, 53(17):5400-5408. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.016
    [摘要](1285) [HTML](0) [PDF 1.42 M](1072)
    摘要:
    目的 研究无比山药丸对“房事不节+劳倦过度”导致的肾阳虚模型小鼠勃起功能障碍的作用及作用机制。方法 选取性功能良好的雄性ICR小鼠60只,随机分为对照组、模型组、金匮肾气丸(1.7 g/kg)组和无比山药丸低、中、高剂量(0.75、1.50、3.00 g/kg)组。采用强迫小鼠游泳致力竭的方法造成劳倦过度,并以Colldege效应诱导雄性小鼠房事不节,建立肾阳虚勃起功能障碍模型小鼠。造模同时ig相应药物,连续8周。测定小鼠肛温、抓力、自主活动次数、尾部微循环血流量及性行为等肾阳虚证候指标;检测血清中尿酸(uric acid,UA)、肌酐(creatinine,CR)和尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)水平;检测肾脏组织中丙二醛(malonaldehyde,MDA)水平和超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathion peroxidase,GSH-PX)活性;采用苏木素-伊红(HE)染色观察肾组织病理变化;采用TUNEL染色观察肾组织细胞凋亡情况;采用试剂盒检测阴茎组织中鸟苷酸环化酶(guanylate cyclase,GC)、一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)活性和一氧化氮(nitric oxide,NO)、环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)水平;采用Western blotting检测阴茎组织中内皮型一氧化氮合酶(endothelial nitric oxide synthase,eNOS)和GC蛋白表达。结果 无比山药丸显著增加肾阳虚模型小鼠的肛温、抓力、自主活动次数、尾部微循环血流量及捕捉、骑跨次数(P<0.05、0.01),显著缩短捕捉、骑跨潜伏期(P<0.01);降低血清中UA、CR、BUN水平(P<0.05、0.01);降低肾脏组织MDA水平(P<0.01),升高SOD和GSH-PX活性(P<0.05、0.01);改善肾脏病变及细胞凋亡情况;增加阴茎组织NO、cGMP水平和NOS及GC活性(P<0.01);上调阴茎组织eNOS、GC蛋白表达(P<0.01)。结论 无比山药丸能够改善“房事不节+劳倦过度”致肾阳虚证候,调节勃起功能障碍,其作用机制可能与UA介导的NO-cGMP途径有关。
    19  不同炮制方法的巴戟天寡糖对骨质疏松模型雄性小鼠氧化应激和股骨组织形态的影响
    庄文德,钟诚,陈浩谚,王东平,郭浩华,丁平,晋大祥,谢炜星
    2022, 53(17):5409-5416. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.017
    [摘要](1129) [HTML](0) [PDF 1.29 M](1172)
    摘要:
    目的 探讨巴戟天寡糖对环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)诱导骨质疏松雄性小鼠氧化应激指标和股骨组织形态的影响,并探析炮制工艺对巴戟天寡糖成分及效用的影响。方法 对巴戟天寡糖及酒巴戟天寡糖中成分进行提取分离并验证。将雄性昆明小鼠随机分为对照组、模型组、维生素D3(5 μg/kg)组及巴戟天寡糖低、高剂量(50、200 mg/kg)组和酒巴戟天寡糖低、高剂量(50、200 mg/kg)组。除对照组外,其余小鼠连续15 d ig CTX(4.5 mg/kg)制备骨质疏松模型,造模结束后,给予相应药物干预4周,测定各组小鼠血清中谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)、过氧化氢酶(catalase,CAT)活性和丙二醛(malondialdehyde,MDA)水平;采用Micro-CT对股骨远端骨微结构进行分析;采用三点弯曲法测定骨生物力学参数;制片测量骨组织形态计量学参数。结果 巴戟天寡糖及酒巴戟天寡糖的6种寡糖成分的含量不同,巴戟天寡糖中D-果糖、蔗糖、1-蔗果三糖、耐斯糖、1F-果呋喃糖基耐斯糖的含量较酒巴戟天寡糖更多,而酒巴戟天寡糖中D(+)-无水葡萄糖的含量更多。与模型组相比,巴戟天寡糖低剂量组小鼠股骨的骨密度显著增加(P<0.01);骨生物力学参数改善(P<0.05、0.01);血清MDA水平降低(P<0.05);松质骨的骨小梁面积比(percentage of trabecular bone area,Tb.Ar)、荧光标记周长比(percentage of fluorescent label perimeter,L.Pm)、骨矿化沉积率(mineral apposition rate,MAR)及骨形成率(bone formation rate to bone volume,BFR/BV)显著升高(P<0.05、0.01),骨小梁分离度(trabecular separation,Tb.Sp)和破骨细胞数目(number of osteoclast,OC.N)显著降低(P<0.01);皮质骨的MAR显著降低(P<0.05),BFR/BV显著升高(P<0.01)。巴戟天寡糖高剂量组小鼠骨密度显著增加(P<0.01);血清中CAT活性显著升高(P<0.01);松质骨组织中Tb.Ar显著升高(P<0.05),Tb.Sp显著降低(P<0.05)。酒巴戟天寡糖低剂量组小鼠骨密度显著增加(P<0.01);骨生物力学参数改善(P<0.05);血清GSH-Px活性升高(P<0.01);松质骨的Tb.Ar、L.Pm、MAR及BFR/BV显著升高(P<0.05、0.01),Tb.Sp和OC.N显著降低(P<0.05、0.01);皮质骨的MAR显著降低(P<0.05),BFR/BV显著升高(P<0.05)。酒巴戟天寡糖高剂量组小鼠血清中CAT活性显著升高(P<0.01),对于骨结构改变则无明显影响作用。结论 不同炮制工艺会影响巴戟天寡糖的成分含量。巴戟天寡糖及酒巴戟天寡糖均能不同程度地改善氧化应激指标,但低剂量的巴戟天寡糖及酒巴戟天寡糖对于改善CTX引起的骨质疏松的作用更为显著。
    20  钩枝藤总生物碱对非小细胞肺癌细胞系表达谱及免疫微环境的影响
    李中玉,赵一燃,门磊,弓晓杰,李珂珂
    2022, 53(17):5417-5426. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.018
    [摘要](879) [HTML](0) [PDF 1.36 M](1025)
    摘要:
    目的 研究钩枝藤总生物碱对非小细胞肺癌细胞系表达谱的影响,筛选出差异表达基因(differentially expressed genes,DEGs)并对功能基因进行分析和挖掘,以期为钩枝藤抗肺癌的分子机制提供理论依据。方法 将非小细胞肺癌NCI-H1975细胞分为对照组和钩枝藤总生物碱处理组,使用RNA-Seq技术开展全转录组测序,获取DEGs;对DEGs进行基因本体(gene ontology,GO)功能及京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析;筛选差异基因核心模块并分析其影响功能,进一步分析关键基因对非小细胞肺癌生存期的影响;通过分析钩枝藤总生物碱对非小细胞肺癌免疫细胞肿瘤浸润的情况,确定关键基因表达与免疫浸润水平的相关性。结果 对照组和药物组共检测到2976个DEGs,其中药物组664个DEGs上调,2312个DEGs下调。钩枝藤总生物碱对铁死亡、氧化磷酸化、线粒体、溶酶体、细胞间隙连接、核苷酸结合寡聚化结构域(nucleotide binding oligomerization domain,NOD)样受体等介导的信号通路产生重要影响。在DEGs核心模块中,白细胞介素11(interleukin 11,IL11)的高表达可显著影响非小细胞肺癌患者的生存期,是非小细胞肺癌患者不良预后的关键因素之一;角形四肽重复干扰素诱导蛋白3(interferon induced protein with tetratricopeptide repeats 3,IFIT3)、白细胞介素7受体(interleukin 7 receptor,IL7R)、2',5'-寡腺苷酸合成酶2(2',5'-oligoadenylate synthetase 2,OAS2)、S-腺苷甲硫氨酸基结构域蛋白2(radicalS-adenosyl methionine domain containing 2,RSAD2)、受体转运蛋白4(receptor transporter protein 4,RTP4)、不育α基序结构域9样(sterile alpha motif domain containing 9-like gene,SAMD9L)、X染色体连锁凋亡抑制蛋白相关因子1(X-linked inhibitor of apoptosis associated factor 1,XAF1)的表达水平影响了非小细胞肺癌组织的纯度和免疫细胞浸润的类型,可能改变非小细胞肺癌的免疫微环境。结论 钩枝藤总生物碱能够影响非小细胞肺癌细胞的转录谱,具有潜在的抗非小细胞肺癌活性作用。
    21  基于对背根神经节中神经生长因子的调控探究华蟾素治疗骨癌痛的机制
    刘亚丽,刘丹,张文,陈涛,胡卫
    2022, 53(17):5427-5432. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.019
    [摘要](970) [HTML](0) [PDF 1.28 M](999)
    摘要:
    目的 基于对骨癌痛大鼠背根神经节(dorsal root ganglion,DRG)中神经生长因子(nerve growth factor,NGF)的调控,探讨中药华蟾素治疗骨癌痛的机制。方法 筛选痛阈值满足条件的SD雌性大鼠构建骨癌痛模型,随机分为正常组、假手术组、模型组、华蟾素组、华蟾素+NGF组和anti-NGF组。华蟾素组、华蟾素+NGF组在造模第7天开始ip华蟾素,其余各组ip等体积的生理盐水;华蟾素+NGF组、anti-NGF组在造模第12天鞘内插管给药,造模21 d后处理大鼠。检测大鼠造模前后痛阈值变化;采用Western blotting法检测各组大鼠DRG中原肌球蛋白受体激酶A(tropomyosin receptor kinase A,TrkA)、p75神经营养受体(p75 neurotrophy receptor,p75NTR)、μ阿片受体(μ opioid receptor,MOR)和神经递质P物质(substance P,SP)蛋白表达;采用免疫组化法检测各组大鼠DRG中MOR的表达;采用免疫荧光双标检测各组大鼠DRG中MOR与TrkA共表达情况。结果 与模型组比较,华蟾素明显提高大鼠机械痛阈值与热痛阈值(P<0.01);华蟾素组抑制大鼠DRG中TrkA、p75NTR和SP蛋白表达(P<0.05、0.01),上调MOR蛋白表达(P<0.01)。华蟾素+NGF组激活大鼠DRG中TrkA、p75NTR和SP的表达(P<0.01),抑制MOR的表达(P<0.05)。结论 华蟾素可能通过调节内源性NGF抑制TrkA、p75NTR的表达,激活MOR,并能够减少SP的释放,最终参与骨癌痛的镇痛过程。
    22  天山雪莲对老年脂质代谢异常(气虚血瘀型)小鼠的改善作用及机制研究
    贺润铖,黄芷棋,冯倩倩,宁一博,孙建宁,张硕峰,董世芬
    2022, 53(17):5433-5444. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.020
    [摘要](1049) [HTML](0) [PDF 1.97 M](1132)
    摘要:
    目的 结合体内外实验研究天山雪莲Saussureae Involucratae Herba对老年脂质代谢异常(气虚血瘀型)小鼠的影响与作用机制。方法 采用高脂喂食配合力竭游泳建立拟临床老年脂质代谢异常(气虚血瘀型)小鼠模型,设置对照组、模型组、罗格列酮组及天山雪莲低、中、高剂量(0.3、0.9、1.8 g/kg)组,各给药组连续给药5周。检测各组小鼠葡萄糖耐量、血脂等指标;HE染色检测脂肪组织形态;定量反转录聚合酶链式反应(quantitative reverse transcriptase polymerase chain reaction,qRT-PCR)法检测脂肪组织解偶联蛋白-1(uncoupling protein 1,Ucp1)、DNA聚合酶γ1(DNA polymerase γ1,Polg1)基因表达;免疫组化法检测脂肪组织UCP1的蛋白表达。体外实验进一步研究作用机制,将棕色脂肪细胞分为对照组、罗格列酮组及天山雪莲低、中、高剂量(0.025、0.05、0.1 mg/mL)组。qRT-PCR法检测棕色脂肪细胞中Ucp1、过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅助激活因子-1α(peroxisome proliferator activated receptor γ coacti-vator-1α,Pgc-1α)、核呼吸因子1(nuclear respiratory factor 1,Nrf1)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptor γ,Pparγ)、PR结构域蛋白16(positive regulatory domain-containing 16,Prdm16)、线粒体转录因子A(mitochondrial transcription factor A,Tfam)、葡萄糖转运蛋白4(glucose transporter 4,Glut 4)的基因表达;免疫荧光法和Mito Tracker染色检测棕色脂肪细胞Ucp1蛋白表达水平及线粒体数量。结果 与对照组比较,模型小鼠表现对抗性减弱、舌质出现紫瘀等气虚血瘀的表征,空腹血糖、曲线下面积(area under curve,AUC)、腹股沟白色脂肪组织(inguinal white adipose tissue,iWAT)指数及总胆固醇(total cholesterol,TC)、三酰甘油(triglyceride,TG)、低密度脂蛋白胆固醇(low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C)含量显著升高(P<0.01),棕色脂肪组织(brown adipose tissue,BAT)指数显著降低(P<0.01),BAT和iWAT白色化特征明显且Ucp1阳性细胞表达显著减少(P<0.01)。与模型组对比,天山雪莲给药组小鼠血脂指标、糖代谢指标、iWAT指数显著改善(P<0.01),BAT指数显著升高(P<0.05),iWAT和BAT形态棕色化特征明显,BAT中Polg1Ucp1等基因表达水平显著升高(P<0.05、0.01),脂肪组织中Ucp1蛋白表达水平显著升高(P<0.05、0.01)。体外实验中,与对照组相比,天山雪莲干预后棕色脂肪细胞Prdm16PparγGlut 4Tfam基因表达水平及线粒体数量和Ucp1蛋白表达显著升高(P<0.05、0.01)。结论 天山雪莲通过调控脂肪可塑性,促进白色脂肪棕色化以及棕色脂肪活化,进而提高线粒体功能改善老年小鼠气虚血瘀型脂质代谢异常。
    23  基于真实世界及靶点网络的鹿瓜多肽注射液治疗骨关节炎的人群特征、疗效、联合用药及机制预测分析
    刘毅,谢雁鸣,黎元元,高明慧
    2022, 53(17):5445-5458. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.021
    [摘要](1016) [HTML](0) [PDF 2.75 M](1261)
    摘要:
    目的 探讨在真实世界中鹿瓜多肽注射液治疗骨关节炎的人群特征及联合用药情况,并通过构建靶点网络预测其作用机制。方法 通过调取医院信息系统(hospital information systeam,HIS)数据库中使用过鹿瓜多肽注射液治疗骨关节炎患者信息,使用SAS9.2及R软件对其使用人群特征及用药情况进行统计;通过分析应用鹿瓜多肽注射液的骨关节炎患者的治疗结局以判断其有效性,并与未使用鹿瓜多肽的骨关节炎患者的治疗结局进行对比分析;Clementine 12.0对联合用药情况进行关联规则分析,并按照置信度排序;利用CNKI、TCMSP数据库及Cytoscape软件构建“疾病-药物-成分-靶点”网络及蛋白相互作用网络,并进行拓扑学分析筛选核心成分与核心靶点;将药物靶点与疾病靶点的交集靶点进行基因本体(gene ontology,GO)及京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)富集分析;最后将核心成分与核心靶点进行分子对接。结果 4050例骨关节炎患者中,46~65岁年龄段最多(2248例,55.51%),其次为66~75岁年龄段(850例,20.99%),其中女性患者占多数(2657例,70.35%)。4050例应用鹿瓜多肽注射液治疗的骨关节炎患者的总有效率为97.88%,对比未应用鹿瓜多肽注射液的骨关节炎患者的治疗效果,显示鹿瓜多肽注射液疗效更好。关联规则显示鹿瓜多肽注射液治疗骨关节炎常与激素(倍他米松)、抗生素(头孢唑啉)、抗炎镇痛药(骨肽注射剂)、补肾壮骨剂(金天格胶囊)、活血化瘀剂(脉血康胶囊)合并用药。靶点网络分析得到核心成分棕榈酸、肉豆蔻酸、色氨酸、维生素A等10种;核心靶点过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor gamma,PPARG)、髓过氧物酶(myeloperoxidase,MPO)、受体型酪氨酸蛋白磷酸酶C(receptor-type tyrosine-protein phosphatase C,PTPRC)等9个,其中分子对接较好的组合:维生素A与丝裂原活化蛋白激酶14(mitogen-activated protein kinase 14,MAPK14)、色氨酸与基质金属蛋白酶9(matrix metalloproteinase 9,MMP9)、维生素A与PTPRC。GO及KEGG分析结果显示,主要涉及免疫炎症、激素分泌、血液循环及MAPK通路等方面。结论 鹿瓜多肽治疗骨关节炎的患者主要为女性中老年人,其常见证型为肝肾亏虚、湿热及气滞血瘀证;其中药治疗多联合补肾壮骨剂、活血化瘀剂以求标本同治,而化学药治疗常对症治疗以缓解症状。通过靶点网络构建与分析则得出鹿瓜多肽主要通过维生素A及氨基酸对MMP9、MPO等靶点进行调控从而发挥作用。
    24  基于CiteSpace知识图谱分析凝胶贴膏制剂的研究动态与发展趋势
    张宇,王峰,姜垦,孙悦,包旭宏
    2022, 53(17):5459-5468. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.022
    [摘要](779) [HTML](0) [PDF 2.13 M](1114)
    摘要:
    目的 基于CiteSpace知识图谱对凝胶贴膏制剂的研究动态与发展趋势进行可视化分析,为凝胶贴膏制剂突破发展瓶颈与创新研究提供参考。方法 以“凝胶贴膏OR凝胶膏剂OR巴布剂”为主题检索词,分别检索中国知网数据库(CNKI)和Web of Science核心合集数据库2000—2022年收录的中英文文献,利用CiteSpace V6.1.R1软件及Origin 2021版软件对纳入文献的发文量、作者、合作机构、期刊、基金项目及关键词的共现、聚类、突现网络视图进行可视化分析。结果 最终纳入有效文献中文1193篇,英文367篇。国内发文量呈现先增后减的趋势;国外起步阶段发展缓慢,近年来发展迅速。形成了国内以刘淑芝、杜守颖为核心,国外以Ryan F Donnelly、Naoki Okada为主的核心研究团队,发文量多且特色期刊占比高。研究热点国内外各有侧重,国内专于制剂制备工艺、基质、化学成分、质量标准及临床应用研究,国外偏向于靶向及微针等新型透皮制剂给药技术研究,在疫苗无创经皮接种、外伤愈合、痤疮、安全评价等领域研究甚多。结论 国内研究以中药凝胶贴膏为主,中药复方的复杂性、新型制剂技术应用的匮乏及缺少与国外研究团队的交流合作,既是限制凝胶贴膏制剂发展的因素,也是该领域未来发展创新改革的热点与趋势。
    25  基于叶绿体基因的药用梅群体遗传学研究
    欧金梅,杨亚湉,钱程程,吴瑞,王瑞,黄璐琦
    2022, 53(17):5469-5475. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.023
    [摘要](760) [HTML](0) [PDF 1.00 M](980)
    摘要:
    目的 对药用梅Prunus mume开展群体遗传学研究,揭示其遗传变异情况、单倍型地理分布格局,推测其起源和多样化中心。方法 采用叶绿体基因片段(psbA-trnH、rps16、trnS-trnG、ycf1b)对我国23个地区的药用梅野生群体进行测序,开展群体遗传多样性、遗传结构和历史动态分析。结果 药用梅共检测出20个单倍型,单倍型多样性(Hd)为0.790,核苷酸多样性(π)为0.001 71。AMOVA分析显示,药用梅在cpDNA水平上的遗传变异主要发生在群体间,表明该物种具有明显的谱系地理结构,群体间基因流主要以花粉流为主。中性检验和失配分布分析表明药用梅群体历史是基本稳定的,没有经历明显的快速扩张事件。单倍型中H2是分布最广泛的共享单倍型,H1、H15位于单倍型网络图中心位置。结论 药用梅具有明显的谱系地理结构,群体遗传性较高,四川、福建作为药用梅主产区,也是其起源和多样化中心。
    26  基于ITS2 DNA序列的雷公藤属药材资源谱系地理学研究
    励娜,王丹,陈一龙,姚媛媛,张小梅,李胜容
    2022, 53(17):5476-5483. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.024
    [摘要](1120) [HTML](0) [PDF 1.16 M](1003)
    摘要:
    目的 采用ITS2 DNA条形码技术,研究雷公藤属3种药用植物的遗传特性,揭示其地理分布格局的形成原因。方法 收集雷公藤属植物28个居群223份样本,提取基因组DNA,扩增ITS2基因序列并测序,并进行遗传多样性分析,绘制失配分布曲线检测群居历史动态变化情况,估算雷公藤属种间、种内群体间和群体内的差异及遗传分化系数。结果 雷公藤属28个居群223份样本共检测到12个碱基突变位点,构成10个单倍型。昆明山海棠Tripterygium hypoglaucum共有7个单倍型,H2~H7为特有单倍型;雷公藤Tripterygium wilfordii共有4个单倍型,H8为特有单倍型;东北雷公藤Tripterygium regelii共有3个单倍型,无特有单倍型;H1为3个物种间的共有单倍型,H9和H10为雷公藤和东北雷公藤共有单倍型。群体遗传多样性分析显示,雷公藤属具有较高的单倍型多态性(Hd=0.615±0.024)和核苷酸多态性[Pi=(9.47±0.58)×10−3]。群体遗传结构分析显示,雷公藤属的变异主要存在于物种之间(76.14%),种内群体间和群体内的变异分别为11.42%、12.44%。群体动态历史分析表明,雷公藤属、雷公藤和东北雷公藤曾经历过扩张,而昆明山海棠未经历过扩张。结论 雷公藤属及其属下的昆明山海棠和雷公藤的遗传多样性水平较高,而东北雷公藤遗传多样性水平较低。雷公藤属植物在第4纪冰期时,将中国西南、华中和华东的部分地区作为冰期避难所,冰期后以冰期避难所为中心向四周扩散,形成当前雷公藤属植物的分布格局。
    27  不同产地和生长年限对巴戟天中环烯醚萜苷类成分形成和积累的影响
    沈燚,孙艺琦,张奇,李鹤鸣,赵子慧,刘沙,张泉龙,秦路平,赵瑛,张巧艳
    2022, 53(17):5484-5490. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.025
    [摘要](953) [HTML](0) [PDF 1.36 M](1091)
    摘要:
    目的 探讨不同产地和生长年限对巴戟天Morinda officinalis中环烯醚萜苷类成分形成和积累的影响。方法 以HPLC法分析巴戟天环烯醚萜苷类成分的含量。色谱柱为艾杰尔Venusil MP C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 µm);以0.2%磷酸+0.01 mol/L磷酸氢二钠缓冲盐(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min,柱温25 ℃;二极管阵列检测器(DAD)检测。结果 巴戟天中水晶兰苷、去乙酰基车叶草苷酸、车叶草苷酸和车叶草苷4个成分在各自质量浓度范围内线性关系良好,精密度、重复性、稳定性和加样回收率均符合含量测定要求。巴戟天环烯醚萜苷类成分广西产质量分数为(17.74±0.49)~(60.67±0.28)mg/g,广东产质量分数为(28.46±0.68)~(58.29±0.38)mg/g,福建产质量分数为(20.75±0.42)~(43.94±1.10)mg/g。总量以7年生广西梧州产最高,为(60.67±0.28)mg/g,其次是3年生广东高要产,为(58.29±0.38)mg/g。结论 通过23批不同产地及生长年限的巴戟天药材环烯醚萜苷类成分含量对比,发现7年生广西梧州产巴戟天环烯醚萜苷类成分含量最高,3年生广东高要次之,为巴戟天药材合理的采收时间和质量控制提供参考依据。
    28  基于特征图谱和一测多评法的黄柏质量控制研究
    袁汉文,吕梦颖,罗江溢,邱伊星,刘杨,彭彩云,王炜
    2022, 53(17):5491-5496. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.026
    [摘要](1081) [HTML](0) [PDF 1.07 M](1134)
    摘要:
    目的 建立能有效区分黄柏Phellodendri Chinensis Cortex与其易混淆品种关黄柏Phellodendri Amurense Cortex的特征图谱及一测多评方法,促进黄柏临床用药的安全性与有效性。方法 利用HPLC对黄柏中化学成分进行分析,对色谱条件进行优化,确定最佳色谱条件,建立特征图谱,利用主成分分析(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis,OPLS-DA)对特征图谱数据进行分析,筛选和确认差异性化合物,以盐酸小檗碱为参照物,建立一测多评方法测定黄柏主要有效成分含量。结果 所建立的特征图谱及一测多评方法能鉴别黄柏与关黄柏,以木兰花碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱以及一未知化合物(7号峰)为差异性化合物,黄柏中盐酸小檗碱含量明显高于关黄柏,黄柏中盐酸巴马汀峰面积极低而关黄柏中其峰面积较高。黄柏中木兰花碱的含量较低而未知化合物(7号峰)峰面积较高。结论 所建立的特征图谱和一测多评方法简便,可作为《中国药典》修改标准的参考,用于黄柏的质量控制。
    29  基于UPLC指纹图谱和多成分定量评价不同产地升麻药材质量
    周湘媛,陈万发,丁青,马懿飞,曹斯琼,霍文杰,魏梅,秦升,李振雨
    2022, 53(17):5497-5503. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.027
    [摘要](892) [HTML](0) [PDF 977.15 K](1022)
    摘要:
    目的 采用超高效液相色谱法(UPLC)建立升麻药材指纹图谱,并同时测定3种有效成分的含量,评价不同产地升麻药材质量的差异。方法 采用UPLC法进行测定,色谱柱为Agilent SB C18(100 mm×2.1 mm,1.8 μm);流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液,梯度洗脱,体积流量为0.3 mL/min,波长为320 nm,柱温为35 ℃,进样量为1μL;建立15批升麻药材指纹图谱,通过对照品比对并结合质谱分析,对共有峰进行鉴定,并对3种成分的含量进行测定;对15批升麻药材指纹图谱进行相似度评价及主成分分析(principal component analysis,PCA),利用正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis,OPLS-DA)寻找不同产地升麻药材的差异性成分。结果 升麻药材指纹图谱有16个共有峰,指认出其中3个峰,分别为咖啡酸、阿魏酸和异阿魏酸;除辽宁产区的3批样品外,其余12批相似度均大于0.95;PCA将15批升麻药材划分为2类,OPLS-DA法确定7个差异标志物,差异显著性排序,分别为峰7>峰11>峰9>峰8>峰10>咖啡酸>峰4。辽宁产区咖啡酸、阿魏酸和异阿魏酸总含量明显高于其它产地。结论 该方法能有效地分析不同产地升麻药材质量的差异性,为不同产地升麻药材质量的评价提供参考。
    30  基于熵权TOPSIS法和灰色关联度分析的藤茶药材等级研究
    石依姗,万青,汪秋兰,王文清,方建国
    2022, 53(17):5504-5512. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.028
    [摘要](973) [HTML](0) [PDF 1.20 M](1014)
    摘要:
    目的 通过对藤茶药材的外观质量性状和内在品质指标进行分析,探索藤茶药材性状与成分指标间的关联性,构建藤茶药材的等级评价标准,为藤茶药材的品质评价和质量控制提供参考。方法 将藤茶药材外观性状指标与内在指标成分进行熵权TOPSIS法分析和灰色关联度分析,对全国8个省份19个主产区收集到的61批藤茶和藤茶的10项评测指标进行排序,依据结果合理划分藤茶药材等级并构建等级评价标准。结果 藤茶质量与二氢杨梅素、酸不溶性灰分、叶占比、杨梅苷、总灰分、浸出物、花旗松素、破碎率、杨梅素、水分指标密切度依次降低。以产地、外观性状、灰分、浸出物及二氢杨梅素、杨梅苷含量为依据将藤茶分为优级、一级、二级和统货4个等级。结论 建立的等级评价标准综合运用了外观、内在等多项指标,具有实用性、科学性、全面性等特点,可用于藤茶药材的等级评价。
    31  非化学修饰的药物靶点发现技术在中药研究中的应用
    任家乐,韩晓露,杨珍,张艳军
    2022, 53(17):5513-5522. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.029
    [摘要](1092) [HTML](0) [PDF 1.20 M](1360)
    摘要:
    中医药是我国的科学与文化瑰宝,具有数千年的临床用药经验。中医药在复杂疾病及慢性疾病防治方面具有显著优势,在当前全球肆虐的新型冠状病毒肺炎(corona virus disease 2019,COVID-19)防治中也彰显了其优势,但由于作用机制不清楚等问题严重限制了其推广应用。化学药治疗疾病作用机制明确,具有成熟的药物靶点发现技术,主要包括化学修饰技术和非化学修饰技术。中药具有多成分、多靶点的作用特点,应用化学修饰技术进行作用靶点的研究具有一定的局限性。因此,主要介绍细胞热位移分析、分子对接技术、药物亲和反应的靶点稳定性和表面等离子共振技术等非化学修饰的药物靶点发现技术的原理、操作流程和应用,并对其在中药作用机制研究中的潜在优势与不足进行讨论,以期探索出一种中药作用靶点发现模式,为中药作用机制的阐明提供参考与借鉴,助推中医药现代化进程。
    32  基于机体状态和功能因素探讨药物诱导肝损伤的研究进展
    蔡琼,杨星月,李芝奇,范琦琦,陈美琳,戴胜云,林瑞超,赵崇军
    2022, 53(17):5523-5530. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.030
    [摘要](941) [HTML](0) [PDF 1.04 M](1058)
    摘要:
    药物性肝损伤(drug-induced liver injury,DILI)是急性肝衰竭和药物退出市场的主要原因。大量研究已经从药物的理化性质、体内代谢和作用机制等方面对DILI进行深入研究,为药物研发提供了充分的生物信息。即便如此,DILI尤其是中药诱导肝损伤事件依旧时有发生。机体与药物的相互影响和作用是DILI发生的主要因素。因此,从临床患者和实验动物等角度入手,系统整理和分析不同影响因素,如生活习惯、生理病理状态,年龄、遗传差异、性别等对DILI的影响,评价其与DILI之间的关系,以期为未来中药系统安全性评价技术和方法的完善、中药安全使用提供参考。
    33  中药防治糖尿病并发抑郁症药理作用和临床应用的研究进展
    巫晓慧,王君明
    2022, 53(17):5531-5543. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.031
    [摘要](362) [HTML](0) [PDF 2.21 M](1247)
    摘要:
    抑郁症具有发病率高、致残率高和致死率高的巨大社会危害性,且在糖尿病人群中发病率是在正常人群的2~3倍,两者合并引发且加重了患者多种机体功能和心理障碍,使其自杀率增高。中药防治糖尿病并发抑郁症具有整体论治、不良反应小、疗效显著的优势,然而其科学内涵不十分清晰,现代研究与推广应用仍十分薄弱。综述了糖尿病并发抑郁症的发病机制和中药复方、单味中药、中药有效成分防治糖尿病并发抑郁症的现代动物研究和临床研究。结合中药在防治糖尿病并发抑郁症方面的现代研究概况,提出今后应以复方的临床效用为指导,加强有效复方中“君”“臣”“佐”“使”药及其有效成分防治糖尿病并发抑郁症的基础实验研究,为中药复方的物质基础和作用靶点的阐明提供依据,为糖尿病并发抑郁症的实验研究和临床应用推广提供一定的参考价值。
    34  参芪降糖颗粒防治糖脂代谢紊乱性疾病研究进展
    洪佳娜,程国良,黄志伟,黄文静,王乐琪,李冰,张贵民,肖雪,罗国安
    2022, 53(17):5544-5552. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.032
    [摘要](695) [HTML](0) [PDF 1.18 M](1132)
    摘要:
    参芪降糖颗粒由人参(茎叶)皂苷、黄芪等11味中药组成,具有降糖、抗炎、保护微血管等多种药理活性。因参芪降糖颗粒具有协同降糖,改善糖尿病患者症状和体征,提高生活质量的作用,《中国2型糖尿病防治指南(2020年版)》推荐其应用于糖尿病防治。对参芪降糖颗粒的药理作用及临床应用等进行总结,基于糖脂代谢病创新理论提出对参芪降糖颗粒防治疾病的认识,以期为参芪降糖颗粒的深入研究与临床推广提供科学支持。
    35  天麻化学成分分类及其药理作用研究进展
    于涵,张俊,陈碧清,黄红,李召辉,黄世伟,李小雪,刘新民,吕光华
    2022, 53(17):5553-5564. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.033
    [摘要](1765) [HTML](0) [PDF 2.09 M](3044)
    摘要:
    天麻具有悠久的药用和食用历史,具有抗癫痫、抗疲劳、改善学习记忆等多种药理作用。根据化合物的母核结构、官能团种类及连接方式,对天麻中的化学成分进行了系统分类。首先,根据化合物的母核结构,将天麻中的化学成分分为芳香族类、甾体类、有机酸及酯类、糖类及其苷类、氨基酸类和其他类等6大类;再根据官能团及其连接方式,将芳香族类化合物分为单苄基类、parishin类、多芳香取代糖苷类、多苄醚类、聚苄基类、杂原子芳香族类、呋喃芳香族类和其他芳香族类8小类。主要介绍了每类化合物的结构特征和药理作用,以期为深入研究天麻的化学成分、药理作用及其构效关系、新产品开发奠定基础。
    36  山鸡椒的化学成分、药理活性及临床应用研究进展
    陆玫霖,潘其明,王宝林,何宇铭,黄婉凤,陈明,钟国跃,杨世林,高红伟
    2022, 53(17):5565-5581. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.034
    [摘要](1159) [HTML](0) [PDF 2.65 M](1376)
    摘要:
    山鸡椒Litsea cubeba在民间有着悠久的药用历史,可用于治疗腹痛吐泻、风湿痹痛、跌打损伤及脑血栓等疾病,主要含有挥发油类、生物碱类、木脂素类、黄酮类等化学成分,具有抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗氧化、镇痛等药理作用。系统总结了1980—2021年国内外有关山鸡椒化学成分、药理活性及临床应用的研究进展,为其进一步开发和应用提供参考依据。
    37  药食同源中药调控氧化应激防治冠心病的研究进展
    陈俣祯,陈芳,朱建平,向茗
    2022, 53(17):5582-5592. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.17.035
    [摘要](1160) [HTML](0) [PDF 1.07 M](1471)
    摘要:
    冠状动脉粥样硬化的形成与氧化应激密不可分,过量的活性氧(reactive oxygen species,ROS)损害内皮细胞、血管,进而引起氧化和抗氧化功能的失衡,造成心肌缺氧、缺血等症状。在过去数十年中,中药中抗氧化成分已广泛应用于包括冠心病和高血压在内的心血管疾病的治疗,药食同源中药因其具有天然、健康、运用广泛等特点在医药和功能食品领域备受关注。综述了药食同源中药通过调节氧化应激相关指标及信号通路预防冠心病的作用机制,以期为冠状动脉粥样硬化的预防研究和研制具有预防冠心病的药食同源产品提供参考和借鉴。

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