温馨提示：建议您使用Chrome80、火狐74+、IE9+浏览器 ，当您的浏览器版本过低，可能会影响部分功能正常使用。
主办：天津药物研究院 中国药学会
微信公众号
网站二维码
2022年第53卷第10期文章目次
2022, 53(10):2937-2940.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.001
摘要:
目的 研究禾本科植物薏苡Coix lacryma-jobi的种仁(薏苡仁)非脂溶性部位的化学成分。方法 运用正相硅胶、反相ODS及半制备型高效液相色谱技术进行系统的分离纯化,并结合多种波谱方法进行结构鉴定。结果 从薏苡仁正丁醇部位分离得到5个生物碱类化合物,分别鉴定为 (2R)-2-O-(β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl)-7-methoxy- 1,4(2H)-benzoxazin-3-one(1)、methyl dioxindole-3-acetate(2)、(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(3)、cordysinin B(4)、色氨酸(5)。结论 化合物1为未见文献报道的新化合物,命名为薏苡仁苷C(coixlachryside C),化合物3和4为首次从薏苡属植物中分离得到。
目的 研究禾本科植物薏苡Coix lacryma-jobi的种仁(薏苡仁)非脂溶性部位的化学成分。方法 运用正相硅胶、反相ODS及半制备型高效液相色谱技术进行系统的分离纯化,并结合多种波谱方法进行结构鉴定。结果 从薏苡仁正丁醇部位分离得到5个生物碱类化合物,分别鉴定为 (2R)-2-O-(β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl)-7-methoxy- 1,4(2H)-benzoxazin-3-one(1)、methyl dioxindole-3-acetate(2)、(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(3)、cordysinin B(4)、色氨酸(5)。结论 化合物1为未见文献报道的新化合物,命名为薏苡仁苷C(coixlachryside C),化合物3和4为首次从薏苡属植物中分离得到。
2022, 53(10):2941-2948.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.002
摘要:
目的 研究华东覆盆子Rubus chingii茎的化学成分。方法 利用硅胶、ODS柱色谱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱、高效制备液相色谱等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据分析鉴定化合物结构。结果 从覆盆子茎中分离得到17个化合物,分别鉴定为松脂素(1)、黑麦草内酯(2)、催吐萝芙木醇(3)、(−)-丁香脂素(4)、13E-对映-半日花烷-8(17),13-二烯-3β,15,18-三醇(5)、3β,18-di-hydroxy-manool(6)、(+)-儿茶素(7)、(−)-儿茶素(8)、邻苯二甲酸二丁酯(9)、goshonoside-F1(10)、3β-hydroxy-manool-18-O-β-D-glucoside(11)、goshonoside-F2(12)、goshonoside-F5(13)、goshonoside-F4(14)、goshonoside-F3(15)、goshonoside-F7(16)、异槲皮素(17)。结论 化合物11为新化合物,命名为覆盆子苷B;化合物6为新的天然产物,化合物1~4为首次从该植物中分离得到,化合物1~17为覆盆子茎中首次分离。
目的 研究华东覆盆子Rubus chingii茎的化学成分。方法 利用硅胶、ODS柱色谱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱、高效制备液相色谱等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据分析鉴定化合物结构。结果 从覆盆子茎中分离得到17个化合物,分别鉴定为松脂素(1)、黑麦草内酯(2)、催吐萝芙木醇(3)、(−)-丁香脂素(4)、13E-对映-半日花烷-8(17),13-二烯-3β,15,18-三醇(5)、3β,18-di-hydroxy-manool(6)、(+)-儿茶素(7)、(−)-儿茶素(8)、邻苯二甲酸二丁酯(9)、goshonoside-F1(10)、3β-hydroxy-manool-18-O-β-D-glucoside(11)、goshonoside-F2(12)、goshonoside-F5(13)、goshonoside-F4(14)、goshonoside-F3(15)、goshonoside-F7(16)、异槲皮素(17)。结论 化合物11为新化合物,命名为覆盆子苷B;化合物6为新的天然产物,化合物1~4为首次从该植物中分离得到,化合物1~17为覆盆子茎中首次分离。
2022, 53(10):2949-2955.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.003
摘要:
目的 研究工业大麻 Cannabis sativa 地上部分的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱及HPLC等色谱技术进行分离纯化,通过理化性质与波谱数据分析鉴定结构。结果 从工业大麻地上部分的醋酸乙酯萃取物中分离得到20个单体化合物,分别鉴定为大麻色原烯(1)、次大麻色原烯(2)、次大麻酚(3)、(2E, 6Z)-2,6-壬二烯酸(4)、大麻艾尔松酚(5)、acetyl cannabispirol(6)、对羟基苯甲醛(7)、8-羟基乙酸芳樟酯(8)、羟基二氢博伏内酯(9)、次大麻艾尔松酚(10)、6-hydroxy-∆(7,8)-cannabichromene(11)、cannabispiran(12)、cannabispiradienone(13)、13-羟基-9Z,11E,15E-十八碳三烯酸(14)、(±)-2,3,3a,5-tetrahydro- 1H-benzo[d]pyrrolo[2,1-b] [1,3]oxazin-1-one(15)、次大麻艾尔松酸B(16)、亚麻酸甲酯(17)、棕榈酸甲酯(18)、2,5-二叔丁基苯(19)、N-[2-(S)-hydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl)-ethyl]-3-(4-hydroxy-3-methoxy- phenyl)-acrylamide(20)。结论 化合物15为新天然产物,命名为大麻内酰胺A;化合物4、8、9、14、19、20为首次从该属植物中分离得到,且补充了化合物10、16的核磁共振碳谱数据。
目的 研究工业大麻 Cannabis sativa 地上部分的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱及HPLC等色谱技术进行分离纯化,通过理化性质与波谱数据分析鉴定结构。结果 从工业大麻地上部分的醋酸乙酯萃取物中分离得到20个单体化合物,分别鉴定为大麻色原烯(1)、次大麻色原烯(2)、次大麻酚(3)、(2E, 6Z)-2,6-壬二烯酸(4)、大麻艾尔松酚(5)、acetyl cannabispirol(6)、对羟基苯甲醛(7)、8-羟基乙酸芳樟酯(8)、羟基二氢博伏内酯(9)、次大麻艾尔松酚(10)、6-hydroxy-∆(7,8)-cannabichromene(11)、cannabispiran(12)、cannabispiradienone(13)、13-羟基-9Z,11E,15E-十八碳三烯酸(14)、(±)-2,3,3a,5-tetrahydro- 1H-benzo[d]pyrrolo[2,1-b] [1,3]oxazin-1-one(15)、次大麻艾尔松酸B(16)、亚麻酸甲酯(17)、棕榈酸甲酯(18)、2,5-二叔丁基苯(19)、N-[2-(S)-hydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl)-ethyl]-3-(4-hydroxy-3-methoxy- phenyl)-acrylamide(20)。结论 化合物15为新天然产物,命名为大麻内酰胺A;化合物4、8、9、14、19、20为首次从该属植物中分离得到,且补充了化合物10、16的核磁共振碳谱数据。
2022, 53(10):2956-2967.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.004
摘要:
目的 采用UPLC-Q/TOF-MS技术对大鼠ig金振口服液后的血浆、尿液、胆汁和粪便中的原型成分及代谢产物进行分析,描绘金振口服液体内代谢轮廓,初步揭示其体内物质基础。方法 采用Waters ACQUITYTM BEH C18(100 mm×2.1 mm,1.7 μm)色谱柱,流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)进行梯度洗脱,体积流量0.4 mL/min,柱温40℃。电喷雾离子源(ESI),centroid模式进行数据采集。基于高分辨质量亏损过滤技术,建立5步检识策略来表征金振口服液在大鼠体内的相关外源物。结果 大鼠ig金振口服液,在生物样本中共检识112个外源性成分,包括44个原型成分(22个成分经对照品比对)和68个代谢产物,主要的代谢途径为II相代谢葡萄糖醛酸化、硫酸化及I相代谢甲基化等。结论 采用UPLC-Q/TOF-MS技术及建立的检识策略可对金振口服液在大鼠血浆、尿液、粪便和胆汁中的外源物进行快速有效的定性检识,有助于揭示其体内药效成分,为其药动学特征的描绘及建立与功效相关联的质量控制方法提供一定的参考依据。
目的 采用UPLC-Q/TOF-MS技术对大鼠ig金振口服液后的血浆、尿液、胆汁和粪便中的原型成分及代谢产物进行分析,描绘金振口服液体内代谢轮廓,初步揭示其体内物质基础。方法 采用Waters ACQUITYTM BEH C18(100 mm×2.1 mm,1.7 μm)色谱柱,流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)进行梯度洗脱,体积流量0.4 mL/min,柱温40℃。电喷雾离子源(ESI),centroid模式进行数据采集。基于高分辨质量亏损过滤技术,建立5步检识策略来表征金振口服液在大鼠体内的相关外源物。结果 大鼠ig金振口服液,在生物样本中共检识112个外源性成分,包括44个原型成分(22个成分经对照品比对)和68个代谢产物,主要的代谢途径为II相代谢葡萄糖醛酸化、硫酸化及I相代谢甲基化等。结论 采用UPLC-Q/TOF-MS技术及建立的检识策略可对金振口服液在大鼠血浆、尿液、粪便和胆汁中的外源物进行快速有效的定性检识,有助于揭示其体内药效成分,为其药动学特征的描绘及建立与功效相关联的质量控制方法提供一定的参考依据。
2022, 53(10):2968-2976.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.005
摘要:
目的 基于计算机模拟技术从中药天然产物库中挖掘色氨酸羟化酶1(tryptophan hydroxylase-1,TPH1)抑制剂。方法 搭建分子对接、类药性筛选、药动学预测、分子动力学模拟于一体的药物筛选平台,从中药系统药理学数据库与分析平台(traditional chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform,TCMSP)数据库中挖掘TPH1抑制剂。结果 川贝酮碱(TCMSP_ID:MOL009572)实验数据均表现出良好的TPH1抑制活性及类药性,预测命中分子可有效抑制胃肠道相关TPH1活性,但对中枢神经系统相关TPH2活性抑制作用较小;通过酶活抑制实验验证抑制效应,并借助分子动力学模拟动态解析结合能变化及各项能量分布。结论 整合多种虚拟筛选技术挖掘到缓解肠易激综合征相关痛症的TPH1抑制剂-川贝酮碱MOL009572。
目的 基于计算机模拟技术从中药天然产物库中挖掘色氨酸羟化酶1(tryptophan hydroxylase-1,TPH1)抑制剂。方法 搭建分子对接、类药性筛选、药动学预测、分子动力学模拟于一体的药物筛选平台,从中药系统药理学数据库与分析平台(traditional chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform,TCMSP)数据库中挖掘TPH1抑制剂。结果 川贝酮碱(TCMSP_ID:MOL009572)实验数据均表现出良好的TPH1抑制活性及类药性,预测命中分子可有效抑制胃肠道相关TPH1活性,但对中枢神经系统相关TPH2活性抑制作用较小;通过酶活抑制实验验证抑制效应,并借助分子动力学模拟动态解析结合能变化及各项能量分布。结论 整合多种虚拟筛选技术挖掘到缓解肠易激综合征相关痛症的TPH1抑制剂-川贝酮碱MOL009572。
2022, 53(10):2977-2984.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.006
摘要:
目的 制备丹参酮IIA-丹酚酸B共载脂质体水凝胶(Lip-Gel@TSA/SAB),并进行离体皮肤渗透动力学研究。方法 采用薄膜分散-pH梯度法制备丹参酮IIA-丹酚酸B共载脂质体,再进一步负载于氧化透明质酸/琥珀酰壳聚糖,制得水凝胶Lip-Gel@TSA/SAB,进行扫描电子显微镜(SEM)表征;HE染色法研究Lip-Gel@TSA/SAB皮肤刺激性;动态透析法研究Lip-Gel@TSA/SAB的体外释药规律;改良Franz扩散池法研究Lip-Gel@TSA/SAB体外透皮渗透和真皮层滞留性能,计算并拟合药物释放模型。结果 脂质体在透射电子显微镜(TEM)下呈球状或类球状层状囊泡结构,平均粒径为(189.50±1.57)nm,粒度多分散系数(polydispersity index,PDI)为0.246±0.030,平均ζ电位为(−18.73±1.41)mV。Lip-Gel@TSA/SAB呈橘红色,质地均匀,内部为三维多孔网状结构。体外透皮试验表明,TSA-SAB Lips/Gel中TSA、SAB在48 h内单位面积累积透过量分别为(17.55±1.01)、(918.99±50.83)μg/cm2,真皮滞留量分别为(10.07±0.75)、(36.12±2.06)μg/cm2,符合Hixon-crowell方程和一级动力学模型。结论 Lip-Gel@TSA/SAB处方工艺合理,具有良好的透皮吸收性能和药物真皮滞留性能。
目的 制备丹参酮IIA-丹酚酸B共载脂质体水凝胶(Lip-Gel@TSA/SAB),并进行离体皮肤渗透动力学研究。方法 采用薄膜分散-pH梯度法制备丹参酮IIA-丹酚酸B共载脂质体,再进一步负载于氧化透明质酸/琥珀酰壳聚糖,制得水凝胶Lip-Gel@TSA/SAB,进行扫描电子显微镜(SEM)表征;HE染色法研究Lip-Gel@TSA/SAB皮肤刺激性;动态透析法研究Lip-Gel@TSA/SAB的体外释药规律;改良Franz扩散池法研究Lip-Gel@TSA/SAB体外透皮渗透和真皮层滞留性能,计算并拟合药物释放模型。结果 脂质体在透射电子显微镜(TEM)下呈球状或类球状层状囊泡结构,平均粒径为(189.50±1.57)nm,粒度多分散系数(polydispersity index,PDI)为0.246±0.030,平均ζ电位为(−18.73±1.41)mV。Lip-Gel@TSA/SAB呈橘红色,质地均匀,内部为三维多孔网状结构。体外透皮试验表明,TSA-SAB Lips/Gel中TSA、SAB在48 h内单位面积累积透过量分别为(17.55±1.01)、(918.99±50.83)μg/cm2,真皮滞留量分别为(10.07±0.75)、(36.12±2.06)μg/cm2,符合Hixon-crowell方程和一级动力学模型。结论 Lip-Gel@TSA/SAB处方工艺合理,具有良好的透皮吸收性能和药物真皮滞留性能。
2022, 53(10):2985-2990.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.007
摘要:
目的 对藏药佐塔中汞、砷元素形态和价态进行分析,并结合其在复方制剂中用法用量进行安全性评价,以期为佐塔临床应用提供理论依据。方法 采用高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱(HPLC-ICP-MS)法测定佐塔在人工胃肠液汞、砷的形态和价态,并根据佐塔在藏药复方制剂中用法用量来计算可溶性汞、砷的摄入量。结果 9批佐塔在人工胃肠液中以无机汞(Hg2+)、三价砷(AsIII)和五价砷(AsV)形式存在,其质量分数分别为11.25~725.13、6.68~67.53、36.06~289.03 μg/g,未检测出甲基汞(MeHg)、乙基汞(EtHg)、砷胆碱(AsC)、砷甜菜碱(AsB)、一甲基砷(MMA)、二甲基砷(DMA)。结论 根据佐塔在藏药复方制剂最大日服量0.2 g计算,可溶性Hg、As的摄入量分别在2.3~145.0 μg和10.6~63.4 μg,在规范使用情况下,具有较高的临床安全性。
目的 对藏药佐塔中汞、砷元素形态和价态进行分析,并结合其在复方制剂中用法用量进行安全性评价,以期为佐塔临床应用提供理论依据。方法 采用高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱(HPLC-ICP-MS)法测定佐塔在人工胃肠液汞、砷的形态和价态,并根据佐塔在藏药复方制剂中用法用量来计算可溶性汞、砷的摄入量。结果 9批佐塔在人工胃肠液中以无机汞(Hg2+)、三价砷(AsIII)和五价砷(AsV)形式存在,其质量分数分别为11.25~725.13、6.68~67.53、36.06~289.03 μg/g,未检测出甲基汞(MeHg)、乙基汞(EtHg)、砷胆碱(AsC)、砷甜菜碱(AsB)、一甲基砷(MMA)、二甲基砷(DMA)。结论 根据佐塔在藏药复方制剂最大日服量0.2 g计算,可溶性Hg、As的摄入量分别在2.3~145.0 μg和10.6~63.4 μg,在规范使用情况下,具有较高的临床安全性。
2022, 53(10):2991-2999.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.008
摘要:
目的 建立银翘散蒸馏液中主要挥发性成分的含量测定方法,比较银翘散煮散与饮片煎煮过程中挥发性成分的蒸发规律,为客观表征银翘散"香气大出即取服"煎煮终点判断方法提供科学依据。方法 收集不同煎煮时间段银翘散煮散与饮片煎煮蒸馏液,采用GC-MS法定性分析挥发性成分并测定α-蒎烯、(−)-β-蒎烯、月桂烯、对伞花烃、(R)-(+)-柠檬烯、γ-松油烯、薄荷酮、薄荷醇、4-萜烯醇、(R)-(+)-胡薄荷酮、(+)-香芹酮、胡椒酮12种主要挥发性成分的含量,比较不同煎煮时间银翘散煮散与饮片挥发性成分蒸发速度。结果 银翘散煮散与饮片挥发油GC-MS总离子流色谱图分别确定48和34个色谱峰,其中相对质量分数大于0.5%的色谱峰分别为26、21个;随着煎煮时间的延长,煮散蒸馏液中,12种成分的平均蒸发速度均先增加后减少,均在煮沸0~10 min达到最大值,分别为7.28、13.21、1.06、0.48、1.49、0.42、2.08、2.27、1.76、0.79、0.16、0.20 mg/min;饮片蒸馏液中,α-蒎烯、(−)-β-蒎烯、月桂烯、对伞花烃、(R)-(+)-柠檬烯、γ-松油烯的平均蒸发速度先增加后趋于平缓,在25~30 min达到最大值,分别为1.38、4.58、0.11、0.06、0.22、0.04 mg/min,其余6种成分则先增加后减少,在0~5 min达到最大值,分别为1.30、2.21、0.42、0.92、0.26、0.37 mg/min。结论 煎煮时间与药材粒度对银翘散挥发性成分蒸发速度影响较大;相比于饮片煎煮,煮散挥发性成分蒸发速度更快,煮沸约5 min时,12种主要挥发性成分均达到最大值,煮沸约15 min后,12种挥发性成分蒸发速度均明显减小,提示银翘散"香气大出即取服"传统煎煮方法煎煮终点为煮沸5 min左右,以饮片煎煮的银翘散类方制剂挥发性成分的蒸发规律与煮散具有一定差异性。
目的 建立银翘散蒸馏液中主要挥发性成分的含量测定方法,比较银翘散煮散与饮片煎煮过程中挥发性成分的蒸发规律,为客观表征银翘散"香气大出即取服"煎煮终点判断方法提供科学依据。方法 收集不同煎煮时间段银翘散煮散与饮片煎煮蒸馏液,采用GC-MS法定性分析挥发性成分并测定α-蒎烯、(−)-β-蒎烯、月桂烯、对伞花烃、(R)-(+)-柠檬烯、γ-松油烯、薄荷酮、薄荷醇、4-萜烯醇、(R)-(+)-胡薄荷酮、(+)-香芹酮、胡椒酮12种主要挥发性成分的含量,比较不同煎煮时间银翘散煮散与饮片挥发性成分蒸发速度。结果 银翘散煮散与饮片挥发油GC-MS总离子流色谱图分别确定48和34个色谱峰,其中相对质量分数大于0.5%的色谱峰分别为26、21个;随着煎煮时间的延长,煮散蒸馏液中,12种成分的平均蒸发速度均先增加后减少,均在煮沸0~10 min达到最大值,分别为7.28、13.21、1.06、0.48、1.49、0.42、2.08、2.27、1.76、0.79、0.16、0.20 mg/min;饮片蒸馏液中,α-蒎烯、(−)-β-蒎烯、月桂烯、对伞花烃、(R)-(+)-柠檬烯、γ-松油烯的平均蒸发速度先增加后趋于平缓,在25~30 min达到最大值,分别为1.38、4.58、0.11、0.06、0.22、0.04 mg/min,其余6种成分则先增加后减少,在0~5 min达到最大值,分别为1.30、2.21、0.42、0.92、0.26、0.37 mg/min。结论 煎煮时间与药材粒度对银翘散挥发性成分蒸发速度影响较大;相比于饮片煎煮,煮散挥发性成分蒸发速度更快,煮沸约5 min时,12种主要挥发性成分均达到最大值,煮沸约15 min后,12种挥发性成分蒸发速度均明显减小,提示银翘散"香气大出即取服"传统煎煮方法煎煮终点为煮沸5 min左右,以饮片煎煮的银翘散类方制剂挥发性成分的蒸发规律与煮散具有一定差异性。
2022, 53(10):3000-3005.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.009
摘要:
目的 探讨甘草-马钱子配伍汤液沉积相态的释放行为,为甘草-马钱子配伍减毒提供科学参考。方法 建立沉积相态释放测定HPLC法,通过体外释放实验,追踪沉积相态在蒸馏水、人工胃液、人工肠液等不同介质中主成分的释放行为,并对其释放结果进行拟合研究分析。结果 甘草酸、马钱子碱以及士的宁在人工肠液中的释放量较大,且马钱子碱>甘草 酸>士的宁。马钱子碱和甘草酸均与一级动力学模型拟合结果最佳,士的宁与Higuchi模型拟合结果最佳。结论 甘草-马钱子沉积相态主要毒效成分呈现出难溶性骨架材料缓释制剂的释放特性,毒(效)成分士的宁可能以沉积共聚体形式存在,在体释放呈缓释行为而减毒;同时,甘草酸的释放对减毒增效起到协同作用。
目的 探讨甘草-马钱子配伍汤液沉积相态的释放行为,为甘草-马钱子配伍减毒提供科学参考。方法 建立沉积相态释放测定HPLC法,通过体外释放实验,追踪沉积相态在蒸馏水、人工胃液、人工肠液等不同介质中主成分的释放行为,并对其释放结果进行拟合研究分析。结果 甘草酸、马钱子碱以及士的宁在人工肠液中的释放量较大,且马钱子碱>甘草 酸>士的宁。马钱子碱和甘草酸均与一级动力学模型拟合结果最佳,士的宁与Higuchi模型拟合结果最佳。结论 甘草-马钱子沉积相态主要毒效成分呈现出难溶性骨架材料缓释制剂的释放特性,毒(效)成分士的宁可能以沉积共聚体形式存在,在体释放呈缓释行为而减毒;同时,甘草酸的释放对减毒增效起到协同作用。
2022, 53(10):3006-3013.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.010
摘要:
目的 建立三七总皂苷(Panax notoginseng saponins,PNS)传递体(transfersomes,TFSs)(PNS-TFSs)中5种皂苷类成分含量与包封率的测定方法,并探讨药物包封特性。方法 采用超高效液相色谱(UPLC)法测定PNS-TFSs制剂中三七皂苷R1(NGR1)、人参皂苷Rg1(GRg1)、人参皂苷Re(GRe)、人参皂苷Rb1(GRb1)与人参皂苷Rd(GRd)的含量,色谱柱为Hypersil Gold柱(100 mm×2.0 mm,1.9 μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,检测波长为203 nm,柱温为28℃。以离心超滤法结合UPLC测定传递体包封率。结果 NGR1、GRg1、GRe、GRb1与GRd对应的各色谱峰专属性与分离度良好(R ≥ 1.5),且分别在4.04~505.00、3.98~498.00、4.03~504.00、3.99~499.00、4.00~500.00 μg/mL呈良好的线性关系(r ≥ 0.999 7),精密度(RSD ≤ 2.40%)、准确度(97.23% ≤ 回收率 ≤ 104.50%)与供试品溶液稳定性(RSD ≤ 0.90%)均符合要求;测得PNS传递体中NGR1、GRg1、GRe、GRb1与GRd质量浓度依次为98.14、380.80、41.68、317.50、75.61 μg/mL,包封率依次为75.48%、69.68%、69.51%、92.35%、95.97%。结论 UPLC法与离心超滤法可用于PNS传递体中多成分含量与包封率的测定,方法快速、准确、可靠。
目的 建立三七总皂苷(Panax notoginseng saponins,PNS)传递体(transfersomes,TFSs)(PNS-TFSs)中5种皂苷类成分含量与包封率的测定方法,并探讨药物包封特性。方法 采用超高效液相色谱(UPLC)法测定PNS-TFSs制剂中三七皂苷R1(NGR1)、人参皂苷Rg1(GRg1)、人参皂苷Re(GRe)、人参皂苷Rb1(GRb1)与人参皂苷Rd(GRd)的含量,色谱柱为Hypersil Gold柱(100 mm×2.0 mm,1.9 μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,检测波长为203 nm,柱温为28℃。以离心超滤法结合UPLC测定传递体包封率。结果 NGR1、GRg1、GRe、GRb1与GRd对应的各色谱峰专属性与分离度良好(R ≥ 1.5),且分别在4.04~505.00、3.98~498.00、4.03~504.00、3.99~499.00、4.00~500.00 μg/mL呈良好的线性关系(r ≥ 0.999 7),精密度(RSD ≤ 2.40%)、准确度(97.23% ≤ 回收率 ≤ 104.50%)与供试品溶液稳定性(RSD ≤ 0.90%)均符合要求;测得PNS传递体中NGR1、GRg1、GRe、GRb1与GRd质量浓度依次为98.14、380.80、41.68、317.50、75.61 μg/mL,包封率依次为75.48%、69.68%、69.51%、92.35%、95.97%。结论 UPLC法与离心超滤法可用于PNS传递体中多成分含量与包封率的测定,方法快速、准确、可靠。
2022, 53(10):3014-3021.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.011
摘要:
目的 考察文火120℃和中火150℃酒炙当归的过程中成分与凝血酶抑制活性随时间的变化规律,建立成分与活性的权重函数,确定最佳酒炙工艺。方法 采用HPLC对样品中阿魏酸、5-羟甲基糠醛、对香豆酸、Z-藁本内酯、咖啡酸、绿原酸、山柰酚、香草醛、原儿茶酸、香草酸、茴香醛11种成分进行定量分析,采用凝血酶抑制活性测定样品的活血活性,决定系数(R2)表示单体化合物的贡献率。结果 在炮制12~28 min的过程中,阿魏酸、绿原酸、香草醛、5-羟甲基糠醛和藁本内酯的含量均先增加后降低,其他6种成分的含量没有明显的变化趋势。120℃制备的酒当归凝血酶抑制活性高于150℃制备的样品,藁本内酯的贡献率最高(R2=0.643 2),其次为阿魏酸。成分群和凝血酶抑制活性的权重函数为Ws= 2.635 C1+107.200 C4-40.850 C11。结论 确定了120℃炮制20 min为最佳炮制工艺,验证了传统炮制中采用文火炮制的科学性,建立了一种能够通过简单测试初步评估当归及其炮制品整体质量的方法。
目的 考察文火120℃和中火150℃酒炙当归的过程中成分与凝血酶抑制活性随时间的变化规律,建立成分与活性的权重函数,确定最佳酒炙工艺。方法 采用HPLC对样品中阿魏酸、5-羟甲基糠醛、对香豆酸、Z-藁本内酯、咖啡酸、绿原酸、山柰酚、香草醛、原儿茶酸、香草酸、茴香醛11种成分进行定量分析,采用凝血酶抑制活性测定样品的活血活性,决定系数(R2)表示单体化合物的贡献率。结果 在炮制12~28 min的过程中,阿魏酸、绿原酸、香草醛、5-羟甲基糠醛和藁本内酯的含量均先增加后降低,其他6种成分的含量没有明显的变化趋势。120℃制备的酒当归凝血酶抑制活性高于150℃制备的样品,藁本内酯的贡献率最高(R2=0.643 2),其次为阿魏酸。成分群和凝血酶抑制活性的权重函数为Ws= 2.635 C1+107.200 C4-40.850 C11。结论 确定了120℃炮制20 min为最佳炮制工艺,验证了传统炮制中采用文火炮制的科学性,建立了一种能够通过简单测试初步评估当归及其炮制品整体质量的方法。
2022, 53(10):3022-3031.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.012
摘要:
目的 探讨半夏曲的自然固态发酵机制。方法 采用免培养、纯培养相结合的方法研究半夏曲发酵真菌和细菌区系构成及主要代谢功能,针对分离到的主要优势真菌的纯培养菌株,分别采用碘量法及分光光度法检测其产淀粉酶及蛋白酶情况,采用显微镜观察菌株对草酸钙结晶的破坏情况。结果 半夏曲发酵过程中检测到丝衣孢霉Byssochlamys、根霉Rhizopus、曲霉Aspergillus、米勒酵母Millerozyma、假单胞菌Pseudomonas、芽孢杆菌Bacillus等属微生物。半夏曲发酵过程中真菌数量大幅增殖,前期及末期的真菌多样性远远高于发酵旺盛期,发酵40~64 h期间的样品与其他样品的真菌区系构成存在极显著差异(P<0.01)。丝衣孢霉属是唯一参与了整个半夏曲发酵过程的优势真菌,对米勒酵母、根毛霉、曲霉的生长具有明显抑制作用。细菌的数量及多样性均低于真菌,且其数量在半夏曲发酵过程中没有明显增长。微生物群落功能预测(phylogenetic investigation of communities by reconstruction of unobserved states,PICRUS)分析表明半夏曲发酵过程中的真菌与氨基酸代谢、糖代谢及核苷酸合成代谢密切相关。真菌菌株发酵实验证实,丝衣孢霉属真菌与α-淀粉酶的生成及草酸钙针晶破损有关。结论 细菌不是半夏曲发酵过程中的主要功能微生物,丝衣孢霉是半夏曲发酵过程中的主要优势功能微生物,与半夏曲的淀粉酶活性和与刺激性降低密切相关。
目的 探讨半夏曲的自然固态发酵机制。方法 采用免培养、纯培养相结合的方法研究半夏曲发酵真菌和细菌区系构成及主要代谢功能,针对分离到的主要优势真菌的纯培养菌株,分别采用碘量法及分光光度法检测其产淀粉酶及蛋白酶情况,采用显微镜观察菌株对草酸钙结晶的破坏情况。结果 半夏曲发酵过程中检测到丝衣孢霉Byssochlamys、根霉Rhizopus、曲霉Aspergillus、米勒酵母Millerozyma、假单胞菌Pseudomonas、芽孢杆菌Bacillus等属微生物。半夏曲发酵过程中真菌数量大幅增殖,前期及末期的真菌多样性远远高于发酵旺盛期,发酵40~64 h期间的样品与其他样品的真菌区系构成存在极显著差异(P<0.01)。丝衣孢霉属是唯一参与了整个半夏曲发酵过程的优势真菌,对米勒酵母、根毛霉、曲霉的生长具有明显抑制作用。细菌的数量及多样性均低于真菌,且其数量在半夏曲发酵过程中没有明显增长。微生物群落功能预测(phylogenetic investigation of communities by reconstruction of unobserved states,PICRUS)分析表明半夏曲发酵过程中的真菌与氨基酸代谢、糖代谢及核苷酸合成代谢密切相关。真菌菌株发酵实验证实,丝衣孢霉属真菌与α-淀粉酶的生成及草酸钙针晶破损有关。结论 细菌不是半夏曲发酵过程中的主要功能微生物,丝衣孢霉是半夏曲发酵过程中的主要优势功能微生物,与半夏曲的淀粉酶活性和与刺激性降低密切相关。
2022, 53(10):3032-3043.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.013
摘要:
目的 探讨白虎加人参汤对2型糖尿病动物模型骨骼肌特异性胰岛素样生长因子-1受体功能缺失(loss of skeletal muscle-specific insulin-like growth factor-1 receptor function,MKR)小鼠创面感染的作用及机制。方法 MKR小鼠经链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)干预与创面滴加耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus,MRSA)悬液,构建2型糖尿病创面感染模型,随机分为模型组、二甲双胍(0.11 g/kg)组和白虎加人参汤低、高剂量(14、28 g/kg)组,采用同龄FVB/N小鼠作为对照组,每组5只;给药12 d,每4天测量各组小鼠体质量、创面大小、空腹血糖(fasting blood glucose,FBG);实验结束后,采用ELISA法检测小鼠血清中胰岛素、C肽、糖化血清蛋白(glycated serum protein,GSP)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、IL-1β水平,以及血清与胰腺中超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathion peroxidase,GPx)活性;采用苏木素-伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色观察小鼠胰腺和皮肤创面形态;采用免疫组化染色观察小鼠皮肤组织核因子E2相关因子2(nuclear factor erythroid-2 related factor 2,Nrf2)抗原表达;采用Western blotting法检测皮肤组织Nrf2和血红素氧合酶-1(heme oxygenase-1,HO-1)蛋白表达。结果 与模型组比较,白虎加人参汤高剂量组小鼠伤口显著愈合(P<0.01);糖代谢水平显著改善(P<0.01);血清炎性因子TNF-α、IL-6和IL-1β水平显著下降(P<0.05、0.01);血清与胰腺中抗氧化因子SOD、CAT和GPx活性显著上升(P<0.05、0.01);胰岛β细胞凋亡减少(P<0.01);皮肤组织中Nrf2和HO-1蛋白表达水平显著升高(P<0.01)。结论 白虎加人参汤可能通过改善糖代谢、缓解炎症反应、提高抗氧化能力,保护胰岛β细胞的数量与功能,激活Nrf2/HO-1通路,从而发挥治疗2型糖尿病创面感染的作用。
目的 探讨白虎加人参汤对2型糖尿病动物模型骨骼肌特异性胰岛素样生长因子-1受体功能缺失(loss of skeletal muscle-specific insulin-like growth factor-1 receptor function,MKR)小鼠创面感染的作用及机制。方法 MKR小鼠经链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)干预与创面滴加耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus,MRSA)悬液,构建2型糖尿病创面感染模型,随机分为模型组、二甲双胍(0.11 g/kg)组和白虎加人参汤低、高剂量(14、28 g/kg)组,采用同龄FVB/N小鼠作为对照组,每组5只;给药12 d,每4天测量各组小鼠体质量、创面大小、空腹血糖(fasting blood glucose,FBG);实验结束后,采用ELISA法检测小鼠血清中胰岛素、C肽、糖化血清蛋白(glycated serum protein,GSP)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、IL-1β水平,以及血清与胰腺中超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathion peroxidase,GPx)活性;采用苏木素-伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色观察小鼠胰腺和皮肤创面形态;采用免疫组化染色观察小鼠皮肤组织核因子E2相关因子2(nuclear factor erythroid-2 related factor 2,Nrf2)抗原表达;采用Western blotting法检测皮肤组织Nrf2和血红素氧合酶-1(heme oxygenase-1,HO-1)蛋白表达。结果 与模型组比较,白虎加人参汤高剂量组小鼠伤口显著愈合(P<0.01);糖代谢水平显著改善(P<0.01);血清炎性因子TNF-α、IL-6和IL-1β水平显著下降(P<0.05、0.01);血清与胰腺中抗氧化因子SOD、CAT和GPx活性显著上升(P<0.05、0.01);胰岛β细胞凋亡减少(P<0.01);皮肤组织中Nrf2和HO-1蛋白表达水平显著升高(P<0.01)。结论 白虎加人参汤可能通过改善糖代谢、缓解炎症反应、提高抗氧化能力,保护胰岛β细胞的数量与功能,激活Nrf2/HO-1通路,从而发挥治疗2型糖尿病创面感染的作用。
2022, 53(10):3044-3052.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.014
摘要:
目的 研究安石榴苷对细菌性肠炎的改善作用及对肠道菌群的影响。方法 45只BALB/c小鼠采用致病性大肠杆菌O101建立细菌性肠炎模型,给予安石榴苷或头孢克肟干预7 d,给药过程中观察各组小鼠的体征并计算每天的疾病活动指数(disease activity index,DAI)与体质量变化率;给药结束后取肠组织及肠道内容物,苏木素-伊红(HE)染色法观察小鼠肠组织的病理改变;免疫组化法检测小鼠小肠组织黏膜中闭锁连接蛋白-1(zonula occludens-1,ZO-1)和紧密连接蛋白(Occludin)的表达;测定小鼠肠组织髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)活性;qRT-PCR法检测小鼠肠壁炎症相关因子核苷酸结合寡聚化结构域蛋白2(nucleotide binding oligomerization domain 2,NOD2)、核因子-κB p65(nuclear factor-κB p65,NF-κB p65)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)mRNA的表达;ELISA法检测小鼠血清中脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)、TNF-α和IL-6水平;16S rDNA高通量测序法检测小鼠肠道菌群多样性和丰度。结果 与模型组比较,安石榴苷组小鼠DAI评分显著降低(P<0.01);小肠黏膜充血、水肿明显减轻;小肠上皮中ZO-1和Occludin蛋白表达显著增多(P<0.01);肠壁MPO活性显著降低(P<0.01);肠壁NOD2、NF-κB p65、TNF-α和IL-6 mRNA表达水平显著降低(P<0.01);血清LPS、TNF-α和IL-6水平显著减少(P<0.01);肠道厚壁菌门(Firmicutes)、毛螺菌科(Lachnospiraceae)和Clostridiales-unclassified相对丰度显著升高(P<0.01),变形菌门(Proteobacteria)、拟杆菌门(Bacteroidetes)、Muribaculaceae和脱硫弧菌科(Desulfovibrionaceae)菌群相对丰度显著降低(P<0.05、0.01)。结论 安石榴苷能够改善致病性大肠杆菌O101诱导的肠炎,减轻小鼠肠壁的炎症反应,保护肠黏膜屏障,其机制可能与调节肠道菌群有关。
目的 研究安石榴苷对细菌性肠炎的改善作用及对肠道菌群的影响。方法 45只BALB/c小鼠采用致病性大肠杆菌O101建立细菌性肠炎模型,给予安石榴苷或头孢克肟干预7 d,给药过程中观察各组小鼠的体征并计算每天的疾病活动指数(disease activity index,DAI)与体质量变化率;给药结束后取肠组织及肠道内容物,苏木素-伊红(HE)染色法观察小鼠肠组织的病理改变;免疫组化法检测小鼠小肠组织黏膜中闭锁连接蛋白-1(zonula occludens-1,ZO-1)和紧密连接蛋白(Occludin)的表达;测定小鼠肠组织髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)活性;qRT-PCR法检测小鼠肠壁炎症相关因子核苷酸结合寡聚化结构域蛋白2(nucleotide binding oligomerization domain 2,NOD2)、核因子-κB p65(nuclear factor-κB p65,NF-κB p65)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)mRNA的表达;ELISA法检测小鼠血清中脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)、TNF-α和IL-6水平;16S rDNA高通量测序法检测小鼠肠道菌群多样性和丰度。结果 与模型组比较,安石榴苷组小鼠DAI评分显著降低(P<0.01);小肠黏膜充血、水肿明显减轻;小肠上皮中ZO-1和Occludin蛋白表达显著增多(P<0.01);肠壁MPO活性显著降低(P<0.01);肠壁NOD2、NF-κB p65、TNF-α和IL-6 mRNA表达水平显著降低(P<0.01);血清LPS、TNF-α和IL-6水平显著减少(P<0.01);肠道厚壁菌门(Firmicutes)、毛螺菌科(Lachnospiraceae)和Clostridiales-unclassified相对丰度显著升高(P<0.01),变形菌门(Proteobacteria)、拟杆菌门(Bacteroidetes)、Muribaculaceae和脱硫弧菌科(Desulfovibrionaceae)菌群相对丰度显著降低(P<0.05、0.01)。结论 安石榴苷能够改善致病性大肠杆菌O101诱导的肠炎,减轻小鼠肠壁的炎症反应,保护肠黏膜屏障,其机制可能与调节肠道菌群有关。
2022, 53(10):3053-3060.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.015
摘要:
目的 研究小檗碱联合芒柄花黄素对鼻咽癌细胞迁移的影响,探讨转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)信号通路在其效应中的作用。方法 采用实时无标记细胞功能分析仪监测小檗碱和芒柄花黄素单用及联合使用对鼻咽癌5-8F、6-10B细胞增殖的影响;采用划痕实验和Transwell实验检测TGF-β1信号通路激活后,小檗碱联合芒柄花黄素抑制细胞迁移效应的变化;采用Western blotting检测TGF-β1信号通路关键蛋白和迁移相关蛋白的表达。结果 与对照组比较,小檗碱和芒柄花黄素单用可抑制5-8F和6-10B细胞增殖,小檗碱(5、10 μmol/L)和芒柄花黄素(5、10 μmol/L)联合作用于5-8F和6-10B细胞后,显示小檗碱联合芒柄花黄素抑制鼻咽癌细胞增殖以协同效应为主;小檗碱联合芒柄花黄素显著降低鼻咽癌细胞TGF-β1和Smad3蛋白表达水平(P<0.05、0.01)。采用TGF-β1激活TGF-β1信号通路后,小檗碱联合芒柄花黄素抑制鼻咽癌细胞迁移的效应显著降低(P<0.01);与小檗碱10 μmol/L+芒柄花黄素10μmol/L组相比,TGF-β1+小檗碱+芒柄花黄素组细胞TGF-β1、Smad3、磷酸化细胞外调节激酶1/2(phosphorylated extracellular signal regulated kinase 1/2,p-ERK1/2)蛋白表达水平显著上调(P<0.05、0.01),N-钙黏蛋白(N-cadherin)、波形蛋白(vimentin)表达水平升高,E-钙黏蛋白(E-cadherin)表达水平降低(P<0.01)。结论 小檗碱联合芒柄花黄素能够协同抑制鼻咽癌细胞迁移,其作用机制可能与抑制TGF-β1信号通路有关。
目的 研究小檗碱联合芒柄花黄素对鼻咽癌细胞迁移的影响,探讨转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)信号通路在其效应中的作用。方法 采用实时无标记细胞功能分析仪监测小檗碱和芒柄花黄素单用及联合使用对鼻咽癌5-8F、6-10B细胞增殖的影响;采用划痕实验和Transwell实验检测TGF-β1信号通路激活后,小檗碱联合芒柄花黄素抑制细胞迁移效应的变化;采用Western blotting检测TGF-β1信号通路关键蛋白和迁移相关蛋白的表达。结果 与对照组比较,小檗碱和芒柄花黄素单用可抑制5-8F和6-10B细胞增殖,小檗碱(5、10 μmol/L)和芒柄花黄素(5、10 μmol/L)联合作用于5-8F和6-10B细胞后,显示小檗碱联合芒柄花黄素抑制鼻咽癌细胞增殖以协同效应为主;小檗碱联合芒柄花黄素显著降低鼻咽癌细胞TGF-β1和Smad3蛋白表达水平(P<0.05、0.01)。采用TGF-β1激活TGF-β1信号通路后,小檗碱联合芒柄花黄素抑制鼻咽癌细胞迁移的效应显著降低(P<0.01);与小檗碱10 μmol/L+芒柄花黄素10μmol/L组相比,TGF-β1+小檗碱+芒柄花黄素组细胞TGF-β1、Smad3、磷酸化细胞外调节激酶1/2(phosphorylated extracellular signal regulated kinase 1/2,p-ERK1/2)蛋白表达水平显著上调(P<0.05、0.01),N-钙黏蛋白(N-cadherin)、波形蛋白(vimentin)表达水平升高,E-钙黏蛋白(E-cadherin)表达水平降低(P<0.01)。结论 小檗碱联合芒柄花黄素能够协同抑制鼻咽癌细胞迁移,其作用机制可能与抑制TGF-β1信号通路有关。
2022, 53(10):3061-3069.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.016
摘要:
目的 探究淫羊藿素对人肝内胆管癌HuCCT1细胞增殖的影响及其作用机制。方法 CCK-8法检测淫羊藿素对HuCCT1细胞增殖活性的影响;平板克隆法检测淫羊藿素对HuCCT1细胞集落形成能力的影响;流式细胞术检测淫羊藿素对HuCCT1细胞周期的影响;分光光度法检测淫羊藿素对HuCCT1细胞葡萄糖摄取量、乳酸生成量、三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)生成量以及己糖激酶(hexokinase,HK)和丙酮酸激酶(pyruvate kinase,PK)活性的影响;Western blotting法检测淫羊藿素对HuCCT1细胞中增殖相关蛋白和蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)通路及糖酵解相关蛋白表达的影响;Western blotting检测淫羊藿素对瞬时转染Akt基因质粒的HuCCT1细胞中Akt/mTOR及糖酵解相关蛋白表达的影响。结果 淫羊藿素显著抑制HuCCT1细胞的活力,并呈时间和剂量相关性;淫羊藿素呈剂量相关性地抑制HuCCT1细胞的集落形成(P<0.001);淫羊藿素可以将HuCCT1细胞周期阻滞在G1期,并显著降低增殖相关蛋白的表达水平(P<0.05);淫羊藿素可以显著降低HuCCT1细胞葡萄糖摄取量、乳酸生成量及ATP生成量(P<0.05、0.01、0.001);淫羊藿素显著抑制糖酵解相关酶(HK、PK)的活性以及蛋白表达水平(P<0.05、0.01、0.001);淫羊藿素显著降低磷酸化Akt(phosphorylated Akt,p-Akt)、磷酸化mTOR(phosphorylated mTOR,p-mTOR)、磷酸化核糖体蛋白S6(phosphorylated ribosomal protein S6,p-RPS6)的蛋白表达水平(P<0.05、0.01);淫羊藿素显著降低Akt基因过表达的HuCCT1细胞中p-Akt、p-mTOR、p-RPS6、HK1、HK2、PKM1、PKM2的蛋白表达水平(P<0.05、0.01、0.001)。结论 淫羊藿素能够抑制HuCCT1细胞的增殖,其作用机制可能与Akt/mTOR信号通路调控的糖酵解途径有关。
目的 探究淫羊藿素对人肝内胆管癌HuCCT1细胞增殖的影响及其作用机制。方法 CCK-8法检测淫羊藿素对HuCCT1细胞增殖活性的影响;平板克隆法检测淫羊藿素对HuCCT1细胞集落形成能力的影响;流式细胞术检测淫羊藿素对HuCCT1细胞周期的影响;分光光度法检测淫羊藿素对HuCCT1细胞葡萄糖摄取量、乳酸生成量、三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)生成量以及己糖激酶(hexokinase,HK)和丙酮酸激酶(pyruvate kinase,PK)活性的影响;Western blotting法检测淫羊藿素对HuCCT1细胞中增殖相关蛋白和蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)通路及糖酵解相关蛋白表达的影响;Western blotting检测淫羊藿素对瞬时转染Akt基因质粒的HuCCT1细胞中Akt/mTOR及糖酵解相关蛋白表达的影响。结果 淫羊藿素显著抑制HuCCT1细胞的活力,并呈时间和剂量相关性;淫羊藿素呈剂量相关性地抑制HuCCT1细胞的集落形成(P<0.001);淫羊藿素可以将HuCCT1细胞周期阻滞在G1期,并显著降低增殖相关蛋白的表达水平(P<0.05);淫羊藿素可以显著降低HuCCT1细胞葡萄糖摄取量、乳酸生成量及ATP生成量(P<0.05、0.01、0.001);淫羊藿素显著抑制糖酵解相关酶(HK、PK)的活性以及蛋白表达水平(P<0.05、0.01、0.001);淫羊藿素显著降低磷酸化Akt(phosphorylated Akt,p-Akt)、磷酸化mTOR(phosphorylated mTOR,p-mTOR)、磷酸化核糖体蛋白S6(phosphorylated ribosomal protein S6,p-RPS6)的蛋白表达水平(P<0.05、0.01);淫羊藿素显著降低Akt基因过表达的HuCCT1细胞中p-Akt、p-mTOR、p-RPS6、HK1、HK2、PKM1、PKM2的蛋白表达水平(P<0.05、0.01、0.001)。结论 淫羊藿素能够抑制HuCCT1细胞的增殖,其作用机制可能与Akt/mTOR信号通路调控的糖酵解途径有关。
2022, 53(10):3070-3077.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.017
摘要:
目的 研究β-榄香烯对骨癌痛大鼠吗啡耐受的影响及作用机制。方法 雄性Wistar大鼠随机分为对照组、吗啡组及β-榄香烯低、高剂量(0.7、2.8 mg/kg)组和艾芬地尔(5 mg/kg)组,每组15只;对照组予以生理盐水胫骨注射并ip二甲基亚砜,其余各组构建骨癌痛-慢性吗啡耐受模型后,分别ip相应药物,通过检测机械撤退阈值和热退潜伏期对各组大鼠进行疼痛行为学评估;采用qRT-PCR检测各组大鼠脊髓组织肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、IL-6、μ阿片受体(μ opioid receptor,MOPR)、N-甲基-D-门冬氨酸受体亚单位2B(N-methyl-D-asparate receptor subunit 2B,NR2B)和环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)的mRNA表达;采用Western blotting检测各组大鼠脊髓组织NR2B、cAMP和MOPR的蛋白表达。分别采用不同质量浓度(5、10、20、25 µg/mL)的β-榄香烯处理人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞,采用CCK-8法检测SH-SY5Y细胞活性,采用试剂盒测定细胞内cAMP含量,确定β-榄香烯作用于SH-SY5Y细胞的适宜质量浓度;设置对照组、吗啡组、β-榄香烯(5 µg/mL)组和艾芬地尔(10 µmol/L)组,对照组予以常规培养,其余各组采用10 µmol/L吗啡作用SH-SY5Y细胞48 h,以构建吗啡耐受细胞模型,而后β-榄香烯组和艾芬地尔组分别给予相应药物,采用qRT-PCR检测TNF-α、IL-1β、IL-6、NR2B、cAMP和MOPR的mRNA表达,采用Western blotting检测NR2B、cAMP和MOPR的蛋白表达。结果 给药第1天,相较于对照组,其余各组大鼠机械撤退阈值和热退潜伏期明显升高(P<0.001),随给药时间延长,吗啡组机械撤退阈值和热退潜伏期逐渐下降,各给药组机械撤退阈值和热退潜伏期明显高于吗啡组(P<0.05、0.01、0.001)。β-榄香烯显著抑制SH-SY5Y细胞活性(P<0.001),且呈剂量和时间相关性;β-榄香烯对SH-SY5Y细胞内cAMP含量无明显影响。吗啡耐受可促进大鼠脊髓组织和SH-SY5Y细胞中TNF-α、IL-1β、IL-6、NR2B及cAMP表达(P<0.001),抑制MOPR表达(P<0.001);给予艾芬地尔或β-榄香烯后,则呈现相反趋势(P<0.01、0.001),且β-榄香烯的作用呈剂量相关性。结论 β-榄香烯具有一定的镇痛作用,可通过调控MOPR/NR2B有效缓解骨癌痛大鼠吗啡耐受。
目的 研究β-榄香烯对骨癌痛大鼠吗啡耐受的影响及作用机制。方法 雄性Wistar大鼠随机分为对照组、吗啡组及β-榄香烯低、高剂量(0.7、2.8 mg/kg)组和艾芬地尔(5 mg/kg)组,每组15只;对照组予以生理盐水胫骨注射并ip二甲基亚砜,其余各组构建骨癌痛-慢性吗啡耐受模型后,分别ip相应药物,通过检测机械撤退阈值和热退潜伏期对各组大鼠进行疼痛行为学评估;采用qRT-PCR检测各组大鼠脊髓组织肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、IL-6、μ阿片受体(μ opioid receptor,MOPR)、N-甲基-D-门冬氨酸受体亚单位2B(N-methyl-D-asparate receptor subunit 2B,NR2B)和环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)的mRNA表达;采用Western blotting检测各组大鼠脊髓组织NR2B、cAMP和MOPR的蛋白表达。分别采用不同质量浓度(5、10、20、25 µg/mL)的β-榄香烯处理人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞,采用CCK-8法检测SH-SY5Y细胞活性,采用试剂盒测定细胞内cAMP含量,确定β-榄香烯作用于SH-SY5Y细胞的适宜质量浓度;设置对照组、吗啡组、β-榄香烯(5 µg/mL)组和艾芬地尔(10 µmol/L)组,对照组予以常规培养,其余各组采用10 µmol/L吗啡作用SH-SY5Y细胞48 h,以构建吗啡耐受细胞模型,而后β-榄香烯组和艾芬地尔组分别给予相应药物,采用qRT-PCR检测TNF-α、IL-1β、IL-6、NR2B、cAMP和MOPR的mRNA表达,采用Western blotting检测NR2B、cAMP和MOPR的蛋白表达。结果 给药第1天,相较于对照组,其余各组大鼠机械撤退阈值和热退潜伏期明显升高(P<0.001),随给药时间延长,吗啡组机械撤退阈值和热退潜伏期逐渐下降,各给药组机械撤退阈值和热退潜伏期明显高于吗啡组(P<0.05、0.01、0.001)。β-榄香烯显著抑制SH-SY5Y细胞活性(P<0.001),且呈剂量和时间相关性;β-榄香烯对SH-SY5Y细胞内cAMP含量无明显影响。吗啡耐受可促进大鼠脊髓组织和SH-SY5Y细胞中TNF-α、IL-1β、IL-6、NR2B及cAMP表达(P<0.001),抑制MOPR表达(P<0.001);给予艾芬地尔或β-榄香烯后,则呈现相反趋势(P<0.01、0.001),且β-榄香烯的作用呈剂量相关性。结论 β-榄香烯具有一定的镇痛作用,可通过调控MOPR/NR2B有效缓解骨癌痛大鼠吗啡耐受。
2022, 53(10):3078-3083.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.018
摘要:
目的 探讨人参固本口服液对小鼠股骨骨折术后认知功能的影响及作用机制。方法 60只C57BL/6小鼠随机分为对照组、人参固本口服液(0.50 mL/只)组、手术组和手术+人参固本口服液低、中、高剂量(0.05、0.10、0.50 mL/只)组。小鼠麻醉后制备骨折模型,各给药组ig相应药物;术后第3天,采用Morris水迷宫实验记录小鼠逃避潜伏期,Y迷宫检测小鼠学习记忆次数,旷场实验检测其情绪行为;行为学完成后,小鼠处死取海马组织,采用ELISA法检测小鼠海马区肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)水平;采用qRT-PCR法测定海马区B淋巴细胞瘤2(B-cell lymphoma 2,Bcl-2)和Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)mRNA表达;采用TUNEL法检测海马神经元凋亡情况。结果 与手术组比较,手术+人参固本口服液高剂量组小鼠术后第3天的平均逃避潜伏期显著缩短(P<0.05),学习记忆次数显著减少(P<0.05),穿越次数显著增加(P<0.05);血清中TNF-α和IL-6水平明显降低(P<0.05);海马区Bax mRNA表达水平显著降低(P<0.05),Bcl-2 mRNA表达水平显著升高(P<0.05);海马组织神经细胞凋亡数显著减少(P<0.05)。结论 人参固本口服液能够通过抑制炎症反应,降低海马神经元凋亡,从而改善小鼠股骨骨折术后认知功能障碍。
目的 探讨人参固本口服液对小鼠股骨骨折术后认知功能的影响及作用机制。方法 60只C57BL/6小鼠随机分为对照组、人参固本口服液(0.50 mL/只)组、手术组和手术+人参固本口服液低、中、高剂量(0.05、0.10、0.50 mL/只)组。小鼠麻醉后制备骨折模型,各给药组ig相应药物;术后第3天,采用Morris水迷宫实验记录小鼠逃避潜伏期,Y迷宫检测小鼠学习记忆次数,旷场实验检测其情绪行为;行为学完成后,小鼠处死取海马组织,采用ELISA法检测小鼠海马区肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)水平;采用qRT-PCR法测定海马区B淋巴细胞瘤2(B-cell lymphoma 2,Bcl-2)和Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)mRNA表达;采用TUNEL法检测海马神经元凋亡情况。结果 与手术组比较,手术+人参固本口服液高剂量组小鼠术后第3天的平均逃避潜伏期显著缩短(P<0.05),学习记忆次数显著减少(P<0.05),穿越次数显著增加(P<0.05);血清中TNF-α和IL-6水平明显降低(P<0.05);海马区Bax mRNA表达水平显著降低(P<0.05),Bcl-2 mRNA表达水平显著升高(P<0.05);海马组织神经细胞凋亡数显著减少(P<0.05)。结论 人参固本口服液能够通过抑制炎症反应,降低海马神经元凋亡,从而改善小鼠股骨骨折术后认知功能障碍。
2022, 53(10):3084-3092.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.019
摘要:
目的 探讨山茱萸-白芍酒炙配伍前后对类风湿性关节炎小鼠关节评分、足趾红肿度、胫骨关节与踝关节损伤度及膝关节滑膜组织中骨保护素(osteoprotegerin,OPG)/核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)受体激活因子配体(receptor activator of NF-κB ligand,RANKL)/NF-κB受体激活因子(receptor activator of NF-κB,RANK)信号通路的影响。方法 尾根部sc牛II型胶原和完全弗氏佐剂的混合乳状液建立类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)小鼠模型。将DBA/1雄性小鼠按照体质量分布随机分为9组,即对照组、模型组、来氟米特阳性药组、生山茱萸组、酒山茱萸组、生白芍组、酒白芍组、生山茱萸-生白芍配伍组、酒山茱萸-酒白芍配伍组,每组8只。除对照组外,首次免疫造模7 d后进行第2次加强免疫,第30天造模完成后,各给药组第31天起每天ig相应剂量的75%乙醇提取物无菌水溶液,阳性药组给予来氟米特无菌水溶液(6 mg/kg),对照组、模型组小鼠ig相应体积的无菌水,连续给药30 d。显微镜下观察小鼠踝关节HE病理变化,断层扫描(Micro-CT)观察小鼠胫骨关节及踝关节损伤程度,RT-qPCR法测定膝关节滑膜组织中OPG、RANKL、肿瘤坏死因子受体相关因子6(tumor necrosis factor receptor-associated factor 6,TRAF6)、酪氨酸蛋白激酶(sarcoma,Src)、核因子-p65(nuclear factor-p65,P65)基因表达水平及Western blotting法测定OPG、RANKL、RANK、TRAF6、Src、磷酸化NF-kB抑制蛋白α(phosphorylation inhibitory κBα,p-IκBα)、磷酸化P65(p-P65)蛋白的表达。结果 与对照组相比,模型组小鼠踝关节组织有明显的滑膜成纤维细胞及破骨细胞等炎性浸润,足趾关节及踝关节发生变形,OPG蛋白和基因表达水平明显降低(P<0.001),RANKL、TRAF6、Src、P65基因表达水平及RANKL、RANK、TRAF6、Src、p-IκBα/IκBα、p-P65/P65蛋白表达水平显著升高(P<0.001);与模型组相比,山茱萸和白芍酒炙配伍前后各组小鼠踝关节炎症及损伤均有改善的趋势,OPG蛋白和基因表达水平升高,RANKL、TRAF6、Src、P65基因表达水平及RANKL、RANK、TRAF6、Src、p-IκBα/IκBα、p-P65/P65蛋白表达水平降低,且酒山茱萸-酒白芍配伍组改善效果最为明显(P<0.001),生山茱萸-生白芍配伍组和酒山茱萸组次之,生白芍组、酒白芍组和生山茱萸组虽有一定改善作用,但关节炎评分相对较高。结论 山茱萸和白芍酒炙配伍前后均可一定程度上改善小鼠膝关节及踝关节损伤,其中二者的酒炙品配伍或生品配伍抗RA效果更佳,可能是通过调控OPG/RANKL/RANK信号通路来发挥抗RA的作用。
目的 探讨山茱萸-白芍酒炙配伍前后对类风湿性关节炎小鼠关节评分、足趾红肿度、胫骨关节与踝关节损伤度及膝关节滑膜组织中骨保护素(osteoprotegerin,OPG)/核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)受体激活因子配体(receptor activator of NF-κB ligand,RANKL)/NF-κB受体激活因子(receptor activator of NF-κB,RANK)信号通路的影响。方法 尾根部sc牛II型胶原和完全弗氏佐剂的混合乳状液建立类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)小鼠模型。将DBA/1雄性小鼠按照体质量分布随机分为9组,即对照组、模型组、来氟米特阳性药组、生山茱萸组、酒山茱萸组、生白芍组、酒白芍组、生山茱萸-生白芍配伍组、酒山茱萸-酒白芍配伍组,每组8只。除对照组外,首次免疫造模7 d后进行第2次加强免疫,第30天造模完成后,各给药组第31天起每天ig相应剂量的75%乙醇提取物无菌水溶液,阳性药组给予来氟米特无菌水溶液(6 mg/kg),对照组、模型组小鼠ig相应体积的无菌水,连续给药30 d。显微镜下观察小鼠踝关节HE病理变化,断层扫描(Micro-CT)观察小鼠胫骨关节及踝关节损伤程度,RT-qPCR法测定膝关节滑膜组织中OPG、RANKL、肿瘤坏死因子受体相关因子6(tumor necrosis factor receptor-associated factor 6,TRAF6)、酪氨酸蛋白激酶(sarcoma,Src)、核因子-p65(nuclear factor-p65,P65)基因表达水平及Western blotting法测定OPG、RANKL、RANK、TRAF6、Src、磷酸化NF-
2022, 53(10):3093-3102.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.020
摘要:
目的 采用Python语言数据挖掘中药治疗卒中后认知障碍(post stroke cognitive impairment,PSCI)的用药规律,为PSCI的临床治疗提供依据。方法 计算机检索中国知网、万方、维普、中国生物医学4个中文数据库,PubMed、EmBase、Cochrane Library 3个英文数据库及Clinical Trials.gov、中国临床试验注册中心(ChiCTR)2个临床试验注册系统,纳入中药治疗PSCI的随机对照研究。采用Epidata建立数据库,运用Python语言对中药使用频次、相关性、关联规则和聚类进行数据分析。结果 共纳入155首治疗PSCI的经验方药,中药共214味,频次共1685次,其中使用频次>60次的药物依次为石菖蒲、川芎、远志、丹参,使用频次>10次的药物以补虚类、活血化瘀类及化痰类中药为主,相关系数较高的前10味药物组合多为补虚药和活血化瘀药,关联规则和聚类分析形成以石菖蒲、远志和川芎为主的核心药物组方。结论 中药治疗PSCI的核心药物组方为石菖蒲、远志和川芎,在此基础上可加入针对PSCI肾精亏虚为本、痰瘀互结为标的相应中药,以达先后天同调、扶正祛邪、标本同治之则。在未来的研究中,需关注PSCI的核心药物组方,开展药学、药效学及临床试验等研究,为中药治疗PSCI提供新策略。
目的 采用Python语言数据挖掘中药治疗卒中后认知障碍(post stroke cognitive impairment,PSCI)的用药规律,为PSCI的临床治疗提供依据。方法 计算机检索中国知网、万方、维普、中国生物医学4个中文数据库,PubMed、EmBase、Cochrane Library 3个英文数据库及Clinical Trials.gov、中国临床试验注册中心(ChiCTR)2个临床试验注册系统,纳入中药治疗PSCI的随机对照研究。采用Epidata建立数据库,运用Python语言对中药使用频次、相关性、关联规则和聚类进行数据分析。结果 共纳入155首治疗PSCI的经验方药,中药共214味,频次共1685次,其中使用频次>60次的药物依次为石菖蒲、川芎、远志、丹参,使用频次>10次的药物以补虚类、活血化瘀类及化痰类中药为主,相关系数较高的前10味药物组合多为补虚药和活血化瘀药,关联规则和聚类分析形成以石菖蒲、远志和川芎为主的核心药物组方。结论 中药治疗PSCI的核心药物组方为石菖蒲、远志和川芎,在此基础上可加入针对PSCI肾精亏虚为本、痰瘀互结为标的相应中药,以达先后天同调、扶正祛邪、标本同治之则。在未来的研究中,需关注PSCI的核心药物组方,开展药学、药效学及临床试验等研究,为中药治疗PSCI提供新策略。
2022, 53(10):3103-3110.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.021
摘要:
目的 基于数据挖掘技术,建立三七叶面积生长预测模型,对于三七整个生长期的精准管理与决策提供参考。方法 基于粒子群-随机森林算法,采用2018、2019年4~10月云南省红河自治州泸西县三七种植基地棚内气象因子数据以及三七叶面积生长数据作为训练集和测试集构建生长预测模型。结果 通过特征工程中皮尔森系数分析可知,三七叶生长与土壤温度、上方水蒸气压和下方水蒸气压等气象因子呈正相关,其中土壤温度正相关程度最大,其皮尔森相关系数在0.75~0.90;下方土壤热通量与三七叶生长呈负相关,其皮尔森相关系数为−0.4~−0.3;通过粒子群优化随机森林算法训练的生长预测模型,其均方根误差(root mean square error,RMSE)收敛时值为0.021 82,模型优化后的三七叶生长预测模型决定系数R2达到0.999 97。结论 通过多种算法对比实验结果表明,粒子群-随机森林算法构建的三七叶面积生长预测模型具有较高的预测精度。该方法为三七叶的生长预测提供了新的研究思路。
目的 基于数据挖掘技术,建立三七叶面积生长预测模型,对于三七整个生长期的精准管理与决策提供参考。方法 基于粒子群-随机森林算法,采用2018、2019年4~10月云南省红河自治州泸西县三七种植基地棚内气象因子数据以及三七叶面积生长数据作为训练集和测试集构建生长预测模型。结果 通过特征工程中皮尔森系数分析可知,三七叶生长与土壤温度、上方水蒸气压和下方水蒸气压等气象因子呈正相关,其中土壤温度正相关程度最大,其皮尔森相关系数在0.75~0.90;下方土壤热通量与三七叶生长呈负相关,其皮尔森相关系数为−0.4~−0.3;通过粒子群优化随机森林算法训练的生长预测模型,其均方根误差(root mean square error,RMSE)收敛时值为0.021 82,模型优化后的三七叶生长预测模型决定系数R2达到0.999 97。结论 通过多种算法对比实验结果表明,粒子群-随机森林算法构建的三七叶面积生长预测模型具有较高的预测精度。该方法为三七叶的生长预测提供了新的研究思路。
2022, 53(10):3111-3124.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.022
摘要:
目的 系统评价复方丹参滴丸治疗原发性高血压的疗效及安全性。方法 电子检索CNKI、VIP、Wanfang、CBM、ChiCTR、PubMed、EmBase、Cochrane Library、Web of Science和Clinical Trials数据库中复方丹参滴丸治疗原发性高血压的中英文文献,时间从建库至2021年7月31日。由2名研究者独立筛选文献、提取数据和评价纳入研究偏倚风险后,对资料进行系统评价和Meta分析。结果 纳入22项研究,包含2759例研究对象。复方丹参滴丸联合化学降压药在收缩压[MD=−9.46,95% CI (−12.16,−6.75),P<0.000 01]、舒张压[MD=−5.85,95% CI (−7.58,−4.12),P<0.000 01]、降压有效率[RR=1.17,95% CI (1.12,1.22),P<0.000 01]、室间隔厚度(interventricular septal,IVS)[MD=−0.42,95% CI (−0.73,−0.11),P=0.008<0.05]、左心室舒张末内径(left ventricular end diastolic diameter,LVEDD)[MD=−1.49,95% CI (−2.11,−0.86),P<0.000 01]、心脑血管事件[RR=0.12,95% CI (0.05,0.29),P<0.000 01] 方面的疗效均明显优于单用化学降压药,在左心室后壁厚度(left ventricular posterior wall,LVPW)[MD=−0.20,95% CI (−0.47,0.07),P=0.15>0.05]、不良反应[RR=0.61,95% CI (0.33,1.15),P=0.13>0.05] 方面两组无显著差异。结论 目前临床证据表明复方丹参滴丸辅助治疗原发性高血压疗效确切且安全性较好。因纳入研究少,单用时的疗效及安全性尚不明确。由于纳入研究质量较低,尚需更多高质量临床研究予以验证。
目的 系统评价复方丹参滴丸治疗原发性高血压的疗效及安全性。方法 电子检索CNKI、VIP、Wanfang、CBM、ChiCTR、PubMed、EmBase、Cochrane Library、Web of Science和Clinical Trials数据库中复方丹参滴丸治疗原发性高血压的中英文文献,时间从建库至2021年7月31日。由2名研究者独立筛选文献、提取数据和评价纳入研究偏倚风险后,对资料进行系统评价和Meta分析。结果 纳入22项研究,包含2759例研究对象。复方丹参滴丸联合化学降压药在收缩压[MD=−9.46,95% CI (−12.16,−6.75),P<0.000 01]、舒张压[MD=−5.85,95% CI (−7.58,−4.12),P<0.000 01]、降压有效率[RR=1.17,95% CI (1.12,1.22),P<0.000 01]、室间隔厚度(interventricular septal,IVS)[MD=−0.42,95% CI (−0.73,−0.11),P=0.008<0.05]、左心室舒张末内径(left ventricular end diastolic diameter,LVEDD)[MD=−1.49,95% CI (−2.11,−0.86),P<0.000 01]、心脑血管事件[RR=0.12,95% CI (0.05,0.29),P<0.000 01] 方面的疗效均明显优于单用化学降压药,在左心室后壁厚度(left ventricular posterior wall,LVPW)[MD=−0.20,95% CI (−0.47,0.07),P=0.15>0.05]、不良反应[RR=0.61,95% CI (0.33,1.15),P=0.13>0.05] 方面两组无显著差异。结论 目前临床证据表明复方丹参滴丸辅助治疗原发性高血压疗效确切且安全性较好。因纳入研究少,单用时的疗效及安全性尚不明确。由于纳入研究质量较低,尚需更多高质量临床研究予以验证。
2022, 53(10):3125-3133.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.023
摘要:
目的 基于真实世界探索喜炎平注射液治疗病毒性脑炎的用药规律,为临床合理用药提供参考。方法 从中国中医科学院中医临床基础医学研究所构建的真实世界电子医疗数据库中提取喜炎平注射液治疗病毒性脑炎患者的医疗电子病历10 845例,采用Tabu搜索算法及复杂网络分析,对结果进行归纳得到临床用药规律。结果 纳入使用频次大于11的合并中西药共119种,获得最优划分的35种药物子群及复杂网络图,展现了喜炎平注射液联合其他药物治疗病毒性脑炎的最佳临床合并用药特征。结论 喜炎平注射液治疗病毒性脑炎的药物治疗包括抗病毒、对症支持、合并症及后遗症治疗的方案,上述方案与病毒性脑炎的指南/专家共识推荐的治疗方案基本一致,为临床用药提供了较为合理的证据。但在抗生素使用、中医治法组合上,需根据临床实际情况进一步探讨验证。
目的 基于真实世界探索喜炎平注射液治疗病毒性脑炎的用药规律,为临床合理用药提供参考。方法 从中国中医科学院中医临床基础医学研究所构建的真实世界电子医疗数据库中提取喜炎平注射液治疗病毒性脑炎患者的医疗电子病历10 845例,采用Tabu搜索算法及复杂网络分析,对结果进行归纳得到临床用药规律。结果 纳入使用频次大于11的合并中西药共119种,获得最优划分的35种药物子群及复杂网络图,展现了喜炎平注射液联合其他药物治疗病毒性脑炎的最佳临床合并用药特征。结论 喜炎平注射液治疗病毒性脑炎的药物治疗包括抗病毒、对症支持、合并症及后遗症治疗的方案,上述方案与病毒性脑炎的指南/专家共识推荐的治疗方案基本一致,为临床用药提供了较为合理的证据。但在抗生素使用、中医治法组合上,需根据临床实际情况进一步探讨验证。
2022, 53(10):3134-3141.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.024
摘要:
目的 克隆新塔花Ziziphora bungena黄酮类化合物生物合成途径中关键酶查耳酮合成酶(chalcone synthase,CHS)基因,对其进行组织表达特异性分析,构建原核表达载体并进行重组蛋白诱导表达。方法 结合新塔花转录组数据设计特异性引物,通过RT-PCR克隆新塔花查耳酮合成酶zbCHS基因,对其进行生物信息学分析,通过RT-PCR进一步分析其组织表达特异性,构建原核表达载体pET28a-chs,并转化至BL21(DE3)感受态细胞,经异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG)诱导重组蛋白的表达。结果 zbCHS基因长1226 bp,包含一个长度为1176 bp的开放阅读框,编码319个氨基酸,其理论相对分子质量为42 848.37。该编码蛋白定位于细胞质中,不存在跨膜区及信号肽,为非分泌蛋白,有1个糖基化位点和31个磷酸化位点。α-螺旋是该蛋白多肽链中大量的结构元件,散布于整个肽链之中。系统进化树分析表明,新塔花zbCHS基因与丹参、藿香、紫苏等亲缘关系最为接近。RT-PCR结果显示zbCHS基因在各组织中均有所表达,在叶中表达量较高,花相对表达量次之,根、茎中表达量相对较低。原核表达载体pET28a-chs在BL21(DE3)感受态细胞表达系统中,经IPTG诱导后,有明显的重组蛋白表达,其相对分子质量为42 800,与预测相符合。结论 通过对zbCHS基因的全长cDNA克隆、组织表达特异性分析和原核表达载体的构建,为进一步研究zbCHS基因在新塔花黄酮类化合物生物合成与基因调控提供依据,最终为该药材品质的提升奠定基础。
目的 克隆新塔花Ziziphora bungena黄酮类化合物生物合成途径中关键酶查耳酮合成酶(chalcone synthase,CHS)基因,对其进行组织表达特异性分析,构建原核表达载体并进行重组蛋白诱导表达。方法 结合新塔花转录组数据设计特异性引物,通过RT-PCR克隆新塔花查耳酮合成酶zbCHS基因,对其进行生物信息学分析,通过RT-PCR进一步分析其组织表达特异性,构建原核表达载体pET28a-chs,并转化至BL21(DE3)感受态细胞,经异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG)诱导重组蛋白的表达。结果 zbCHS基因长1226 bp,包含一个长度为1176 bp的开放阅读框,编码319个氨基酸,其理论相对分子质量为42 848.37。该编码蛋白定位于细胞质中,不存在跨膜区及信号肽,为非分泌蛋白,有1个糖基化位点和31个磷酸化位点。α-螺旋是该蛋白多肽链中大量的结构元件,散布于整个肽链之中。系统进化树分析表明,新塔花zbCHS基因与丹参、藿香、紫苏等亲缘关系最为接近。RT-PCR结果显示zbCHS基因在各组织中均有所表达,在叶中表达量较高,花相对表达量次之,根、茎中表达量相对较低。原核表达载体pET28a-chs在BL21(DE3)感受态细胞表达系统中,经IPTG诱导后,有明显的重组蛋白表达,其相对分子质量为42 800,与预测相符合。结论 通过对zbCHS基因的全长cDNA克隆、组织表达特异性分析和原核表达载体的构建,为进一步研究zbCHS基因在新塔花黄酮类化合物生物合成与基因调控提供依据,最终为该药材品质的提升奠定基础。
2022, 53(10):3142-3155.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.025
摘要:
目的 通过对杜仲LBD基因家族进行全面鉴定,以期为EuLBDs基因功能深入研究提供依据。方法 以杜仲基因组数据库为基础,利用生物信息学方法,对杜仲LBD基因家族进行全面鉴定和表达模式分析。结果 从杜仲基因组中共鉴定到19个EuLBDs,分为Class I与Class II 2大类,进一步划分为6个亚家族(Ia、Ib、Ic、Id与IIa、IIb)。理化性质分析显示:EuLBDs编码152~293个氨基酸,理论等电点分布于4.62~9.91,相对分子质量区域为17 420~31 820,均为亲水性蛋白,以α-螺旋和不规则卷曲为主,亚细胞定位于细胞核中。EuLBD基因家族含有类锌指、亮氨酸拉链和甘氨酸-丙氨酸-丝氨酸(GAS)保守结构域。表达模式分析显示,EuLBDs参与杜仲叶片发育,随着叶片发育,水平逐渐降低,EuLBDs基因表达不受叶片胶含量的影响。结论 从杜仲基因组水平对LBD基因家族进行了全面鉴定和生物信息学分析,为进一步研究杜仲LBDs基因功能奠定基础。
目的 通过对杜仲LBD基因家族进行全面鉴定,以期为EuLBDs基因功能深入研究提供依据。方法 以杜仲基因组数据库为基础,利用生物信息学方法,对杜仲LBD基因家族进行全面鉴定和表达模式分析。结果 从杜仲基因组中共鉴定到19个EuLBDs,分为Class I与Class II 2大类,进一步划分为6个亚家族(Ia、Ib、Ic、Id与IIa、IIb)。理化性质分析显示:EuLBDs编码152~293个氨基酸,理论等电点分布于4.62~9.91,相对分子质量区域为17 420~31 820,均为亲水性蛋白,以α-螺旋和不规则卷曲为主,亚细胞定位于细胞核中。EuLBD基因家族含有类锌指、亮氨酸拉链和甘氨酸-丙氨酸-丝氨酸(GAS)保守结构域。表达模式分析显示,EuLBDs参与杜仲叶片发育,随着叶片发育,水平逐渐降低,EuLBDs基因表达不受叶片胶含量的影响。结论 从杜仲基因组水平对LBD基因家族进行了全面鉴定和生物信息学分析,为进一步研究杜仲LBDs基因功能奠定基础。
2022, 53(10):3156-3164.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.026
摘要:
目的 建立一种同时测定金银花Lonicerae Japonicae Flos 20种黄酮类成分含量的方法,并对含量结果进行多元统计分析,探讨不同种质金银花发育过程中黄酮类成分的含量变化规律,为优良品种选育与金银花药材质量控制提供技术支撑。方法 建立基于HPLC-ESI-MS/MS同时测定金银花20种黄酮类成分含量的方法,测定5种种质金银花不同发育时期黄酮类成分含量,利用主成分分析(principal components analysis,PCA)和正交偏最小二乘判别分析(orthogonal partial least-squares discrimination analysis,OPLS-DA)研究其变化规律,并筛选差异性活性成分。结果 建立的HPLC-ESI-MS/MS方法重复性好、稳定性好,5种种质金银花总黄酮含量:华金6号>九丰一号>四季花>红白忍冬>华金3号,木犀草苷含量:华金6号>红白忍冬>九丰一号>四季花>华金3号;在各种质金银花发育过程中,木犀草苷和总黄酮含量在二白期或大白期最高;通过多元统计分析确定了不同种质间存在9个潜在差异性黄酮标志物(野漆树苷、似梨木双黄酮、忍冬苷、水仙苷、芦丁、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷、圣草酚-7-O-葡萄糖苷、芹菜素和山柰酚-3-O-芸香糖苷),不同发育时期有7个差异性黄酮标志物(苜蓿素、野漆树苷、香叶木素、芹菜素-7-O-葡萄糖苷、金圣草黄素、紫云英苷和圣草酚-7-O-葡萄糖苷)。结论 金银花黄酮类成分组成与含量既决定于种质又受发育程度的影响,选育优良品种、确定合理采收时期是提高金银花药材黄酮类成分含量的有效途径。
目的 建立一种同时测定金银花Lonicerae Japonicae Flos 20种黄酮类成分含量的方法,并对含量结果进行多元统计分析,探讨不同种质金银花发育过程中黄酮类成分的含量变化规律,为优良品种选育与金银花药材质量控制提供技术支撑。方法 建立基于HPLC-ESI-MS/MS同时测定金银花20种黄酮类成分含量的方法,测定5种种质金银花不同发育时期黄酮类成分含量,利用主成分分析(principal components analysis,PCA)和正交偏最小二乘判别分析(orthogonal partial least-squares discrimination analysis,OPLS-DA)研究其变化规律,并筛选差异性活性成分。结果 建立的HPLC-ESI-MS/MS方法重复性好、稳定性好,5种种质金银花总黄酮含量:华金6号>九丰一号>四季花>红白忍冬>华金3号,木犀草苷含量:华金6号>红白忍冬>九丰一号>四季花>华金3号;在各种质金银花发育过程中,木犀草苷和总黄酮含量在二白期或大白期最高;通过多元统计分析确定了不同种质间存在9个潜在差异性黄酮标志物(野漆树苷、似梨木双黄酮、忍冬苷、水仙苷、芦丁、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷、圣草酚-7-O-葡萄糖苷、芹菜素和山柰酚-3-O-芸香糖苷),不同发育时期有7个差异性黄酮标志物(苜蓿素、野漆树苷、香叶木素、芹菜素-7-O-葡萄糖苷、金圣草黄素、紫云英苷和圣草酚-7-O-葡萄糖苷)。结论 金银花黄酮类成分组成与含量既决定于种质又受发育程度的影响,选育优良品种、确定合理采收时期是提高金银花药材黄酮类成分含量的有效途径。
2022, 53(10):3165-3170.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.027
摘要:
目的 筛选西红花Crocus sativus球茎腐烂病拮抗真菌,探讨其抑菌机制。方法 以前期分离得到的24株西红花内生真菌为材料,采用平板对峙法筛选球茎腐烂病拮抗真菌;应用ITS分子技术进行菌种鉴定,用扫描电镜观察拮抗后病原菌尖孢镰刀菌Fusarium oxysporum菌丝形态;检测拮抗菌株CS05菌丝产生β-1,3-葡聚糖酶与几丁质酶的含量及病原菌产碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,AKP)的含量。结果 筛选得到对尖孢镰刀菌有显著拮抗作用的内生真菌8株,其中CS05抑制效果最好,相对抑制率为(76.53±3.82)%;将CS05鉴定为担子菌门多孔菌目栓菌属真菌变色栓菌Trametes versicolor;CS05能产生β-1,3-葡聚糖酶与几丁质酶,促使尖孢镰刀菌胞外AKP含量增加,菌丝出现稀疏紊乱、缠绕皱缩等现象。结论 西红花内生真菌CS05能较好地拮抗球茎腐烂病菌尖孢镰刀菌,为西红花球茎腐烂病的生物防治提供了参考依据。
目的 筛选西红花Crocus sativus球茎腐烂病拮抗真菌,探讨其抑菌机制。方法 以前期分离得到的24株西红花内生真菌为材料,采用平板对峙法筛选球茎腐烂病拮抗真菌;应用ITS分子技术进行菌种鉴定,用扫描电镜观察拮抗后病原菌尖孢镰刀菌Fusarium oxysporum菌丝形态;检测拮抗菌株CS05菌丝产生β-1,3-葡聚糖酶与几丁质酶的含量及病原菌产碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,AKP)的含量。结果 筛选得到对尖孢镰刀菌有显著拮抗作用的内生真菌8株,其中CS05抑制效果最好,相对抑制率为(76.53±3.82)%;将CS05鉴定为担子菌门多孔菌目栓菌属真菌变色栓菌Trametes versicolor;CS05能产生β-1,3-葡聚糖酶与几丁质酶,促使尖孢镰刀菌胞外AKP含量增加,菌丝出现稀疏紊乱、缠绕皱缩等现象。结论 西红花内生真菌CS05能较好地拮抗球茎腐烂病菌尖孢镰刀菌,为西红花球茎腐烂病的生物防治提供了参考依据。
2022, 53(10):3171-3177.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.028
摘要:
目的 建立吴茱萸生品与炮制品HPLC指纹图谱,通过计算相似度,结合化学模式识别方法,评价吴茱萸和制吴茱萸的质量,探讨炮制前后化学成分的差异,阐释吴茱萸炮制后毒性降低的机制。方法 通过高效液相色谱法建立吴茱萸及制吴茱萸的指纹图谱,运用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012版)和SPSS17.0软件对相应图谱进行相似度评价、聚类分析(cluster analysis,CA)和主成分分析(principal analysis,PCA)。结果 吴茱萸和制吴茱萸的指纹图谱相似度均大于0.985,均含有12个相同的共有峰,指认出了其中的5个。以吴茱萸碱为参照峰,比较各共有峰的相对峰面积,发现吴茱萸炮制后除3号峰外,其余共有峰均有不同程度的下降,以2号峰和10号峰有显著性下降。聚CA结果显示,吴茱萸生品可分为2大类,其中来源于江西的为一类,来源于浙江和湖南的为一类;经PCA分析,前3个主成分因子的累积方差贡献率为87.405%,以2、5(绿原酸)、6(金丝桃苷)、7、8(柠檬苦素)、9(吴茱萸碱)、10(吴茱萸次碱)和12号峰对吴茱萸炮制前后化学成分差异变化的贡献较大。结论 吴茱萸HPLC指纹图谱的构建及化学模式识别可为阐释吴茱萸炮制后毒性降低机制提供科学依据。
目的 建立吴茱萸生品与炮制品HPLC指纹图谱,通过计算相似度,结合化学模式识别方法,评价吴茱萸和制吴茱萸的质量,探讨炮制前后化学成分的差异,阐释吴茱萸炮制后毒性降低的机制。方法 通过高效液相色谱法建立吴茱萸及制吴茱萸的指纹图谱,运用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012版)和SPSS17.0软件对相应图谱进行相似度评价、聚类分析(cluster analysis,CA)和主成分分析(principal analysis,PCA)。结果 吴茱萸和制吴茱萸的指纹图谱相似度均大于0.985,均含有12个相同的共有峰,指认出了其中的5个。以吴茱萸碱为参照峰,比较各共有峰的相对峰面积,发现吴茱萸炮制后除3号峰外,其余共有峰均有不同程度的下降,以2号峰和10号峰有显著性下降。聚CA结果显示,吴茱萸生品可分为2大类,其中来源于江西的为一类,来源于浙江和湖南的为一类;经PCA分析,前3个主成分因子的累积方差贡献率为87.405%,以2、5(绿原酸)、6(金丝桃苷)、7、8(柠檬苦素)、9(吴茱萸碱)、10(吴茱萸次碱)和12号峰对吴茱萸炮制前后化学成分差异变化的贡献较大。结论 吴茱萸HPLC指纹图谱的构建及化学模式识别可为阐释吴茱萸炮制后毒性降低机制提供科学依据。
2022, 53(10):3178-3194.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.029
摘要:
木果楝属Xylocarpus植物中包含丰富的萜类、生物碱类、多酚类、黄酮类、甾体类等化学成分,其中具有广泛生物活性和多环体系的柠檬苦素类化合物是其最主要的次生代谢产物。柠檬苦素是一类具有独特结构的高度氧化的四降三萜类化合物,葛杜宁、andirobin、墨西哥内酯、phragmalin等多种结构类型的柠檬苦素及其类似物在木果楝属植物中普遍存在,具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、镇痛、抗炎、抗焦虑、镇静、保护神经、改善睡眠等药理作用,还具有昆虫拒食、杀虫等生物活性。对2010-2021年报道的木果楝属216个柠檬苦素类化合物及其生物活性的研究进展进行综述,为丰富该类资源的新药开发提供思路。
木果楝属Xylocarpus植物中包含丰富的萜类、生物碱类、多酚类、黄酮类、甾体类等化学成分,其中具有广泛生物活性和多环体系的柠檬苦素类化合物是其最主要的次生代谢产物。柠檬苦素是一类具有独特结构的高度氧化的四降三萜类化合物,葛杜宁、andirobin、墨西哥内酯、phragmalin等多种结构类型的柠檬苦素及其类似物在木果楝属植物中普遍存在,具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、镇痛、抗炎、抗焦虑、镇静、保护神经、改善睡眠等药理作用,还具有昆虫拒食、杀虫等生物活性。对2010-2021年报道的木果楝属216个柠檬苦素类化合物及其生物活性的研究进展进行综述,为丰富该类资源的新药开发提供思路。
2022, 53(10):3195-3208.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.030
摘要:
阿尔茨海默病是目前威胁老年人健康与生存的主要疾病之一。随着中国人口老龄化逐渐加深,其发病率和死亡率也在逐年升高。阿尔茨海默病发病机制的病理过程十分复杂,多种机制参与其中,而中药具有多成分、多途径、多靶点的作用特点,对于具有复杂病理机制的阿尔茨海默病具有独特的治疗优势和潜力。以中药防治阿尔茨海默病为切入点,对近年来单味中药及其有效部位、有效成分和中药复方抗阿尔茨海默病作用机制的相关研究进展进行综述,以期为中药治疗阿尔茨海默病提供理论依据。
阿尔茨海默病是目前威胁老年人健康与生存的主要疾病之一。随着中国人口老龄化逐渐加深,其发病率和死亡率也在逐年升高。阿尔茨海默病发病机制的病理过程十分复杂,多种机制参与其中,而中药具有多成分、多途径、多靶点的作用特点,对于具有复杂病理机制的阿尔茨海默病具有独特的治疗优势和潜力。以中药防治阿尔茨海默病为切入点,对近年来单味中药及其有效部位、有效成分和中药复方抗阿尔茨海默病作用机制的相关研究进展进行综述,以期为中药治疗阿尔茨海默病提供理论依据。
2022, 53(10):3209-3217.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.031
摘要:
原发性骨质疏松症(primary osteoporosis,POP)是老年男性及绝经后女性常见的退行性骨代谢疾病,其并发症所导致的致残率或致死率已成为全球公共难题。骨保护素(osteoprotegerin,OPG)/核因子-κB受体活化因子配体(receptor activator of nuclear factor-κB ligand,RANKL)/核因子-κB受体活化因子(receptor activator of nuclear factor-κB,RANK)信号通路与骨代谢有着密切的联系。中药通过该信号通路治疗POP具有明显的优势,尤以补肾类中药最为突出。但是,关于补肾中药基于该信号通路治疗POP的调节机制仍然缺乏相对全面且系统的归纳总结。因此,基于OPG/RANKL/RANK信号通路在骨代谢的调节机制,从单味中药及中药复方的角度综述补肾中药防治POP的作用机制,为今后POP相关基础及临床研究提供理论依据。
原发性骨质疏松症(primary osteoporosis,POP)是老年男性及绝经后女性常见的退行性骨代谢疾病,其并发症所导致的致残率或致死率已成为全球公共难题。骨保护素(osteoprotegerin,OPG)/核因子-κB受体活化因子配体(receptor activator of nuclear factor-κB ligand,RANKL)/核因子-κB受体活化因子(receptor activator of nuclear factor-κB,RANK)信号通路与骨代谢有着密切的联系。中药通过该信号通路治疗POP具有明显的优势,尤以补肾类中药最为突出。但是,关于补肾中药基于该信号通路治疗POP的调节机制仍然缺乏相对全面且系统的归纳总结。因此,基于OPG/RANKL/RANK信号通路在骨代谢的调节机制,从单味中药及中药复方的角度综述补肾中药防治POP的作用机制,为今后POP相关基础及临床研究提供理论依据。
2022, 53(10):3218-3225.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.032
摘要:
肉桂Cinnamomum cassia为樟科樟属植物,其干燥树皮、干燥嫩枝为中医临床常用药材,具有补火助阳、温里散寒的功效。近年来研究发现肉桂及其活性成分肉桂醛、反式肉桂醛、2'-羟基肉桂醛、2'-苯甲酰氧肉桂醛等具有良好的抗炎、解热镇痛、抗肿瘤、降糖等多种药理活性。基于中医药传统理论及现代医学研究,从调控细胞炎症分子、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)、丝裂原激活的蛋白激酶(mitogenactivated protein kinase,MAPK)、酪氨酸激酶(Janus kinase,JAK)/信号传导与转录活化因子(signal transducer and activator of transcription,STAT)信号通路等方面,对肉桂及其活性成分治疗神经炎、关节炎、动脉粥样硬化等炎症性疾病作用机制的研究进展进行综述,为肉桂的深入研究及其在医药和保健品的应用开发提供参考。
肉桂Cinnamomum cassia为樟科樟属植物,其干燥树皮、干燥嫩枝为中医临床常用药材,具有补火助阳、温里散寒的功效。近年来研究发现肉桂及其活性成分肉桂醛、反式肉桂醛、2'-羟基肉桂醛、2'-苯甲酰氧肉桂醛等具有良好的抗炎、解热镇痛、抗肿瘤、降糖等多种药理活性。基于中医药传统理论及现代医学研究,从调控细胞炎症分子、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)、丝裂原激活的蛋白激酶(mitogenactivated protein kinase,MAPK)、酪氨酸激酶(Janus kinase,JAK)/信号传导与转录活化因子(signal transducer and activator of transcription,STAT)信号通路等方面,对肉桂及其活性成分治疗神经炎、关节炎、动脉粥样硬化等炎症性疾病作用机制的研究进展进行综述,为肉桂的深入研究及其在医药和保健品的应用开发提供参考。
2022, 53(10):3226-3240.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.033
摘要:
柚皮苷是骨碎补、枳实、枳壳、化橘红等中药的主要药效成分,具有抗骨质疏松、抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤、改善心肌损伤、改善肝损伤、防治糖尿病及并发症和调血脂等药理作用。通过分析归纳有关柚皮苷的大量文献,对其药理作用及其机制的研究进展进行综述,旨在为其合理应用和药物开发提供参考。
柚皮苷是骨碎补、枳实、枳壳、化橘红等中药的主要药效成分,具有抗骨质疏松、抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤、改善心肌损伤、改善肝损伤、防治糖尿病及并发症和调血脂等药理作用。通过分析归纳有关柚皮苷的大量文献,对其药理作用及其机制的研究进展进行综述,旨在为其合理应用和药物开发提供参考。
36 三七遗传改良的研究进展
2022, 53(10):3241-3250.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.034
摘要:
三七Panax notoginseng作为传统名贵中药材,市场需求量大,人工种植是保障三七原料供给的主要措施之一。但三七在种植过程中对生态环境要求苛刻,面临着生长分布区域狭窄、连作障碍严重等诸多问题,加之三七良种对三七种植产业贡献率较低,三七品种化制度尚未建立。因此,从三七种质资源收集与鉴定、新品种选育、三七重要性状及关键基因挖掘、分子标记开发、组学技术应用等方面对三七遗传改良工作进行整理,为今后三七的新品种选育工作提供参考。
三七Panax notoginseng作为传统名贵中药材,市场需求量大,人工种植是保障三七原料供给的主要措施之一。但三七在种植过程中对生态环境要求苛刻,面临着生长分布区域狭窄、连作障碍严重等诸多问题,加之三七良种对三七种植产业贡献率较低,三七品种化制度尚未建立。因此,从三七种质资源收集与鉴定、新品种选育、三七重要性状及关键基因挖掘、分子标记开发、组学技术应用等方面对三七遗传改良工作进行整理,为今后三七的新品种选育工作提供参考。
2022, 53(10):3251-3268.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.10.035
摘要:
草果Tsaoko Fructus是重要的药食同源品种,为云南道地药材,应用广泛,具燥湿温中、截疟除痰功效,具有调节胃肠功能、抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降糖和调脂等药理作用,主要化学成分包括挥发油、酚、黄酮、二苯基庚烷和双环壬烷类等。现代研究认为,与其传统功效相关的药理作用主要体现在胃肠道系统,活性成分为挥发油和酚类物质。根据质量标志物的核心理念,基于草果化学成分和药理作用的研究进展,从植物亲缘、药效、药性、配伍、化学成分可测性等方面,对草果质量标志物进行预测分析,初步确定1,8-桉油精、柠檬醛、2-癸烯醛、香叶醛、原儿茶酸和香草酸等为其可能的质量标志物,为草果质量评价和研究开发提供科学参考。
草果Tsaoko Fructus是重要的药食同源品种,为云南道地药材,应用广泛,具燥湿温中、截疟除痰功效,具有调节胃肠功能、抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降糖和调脂等药理作用,主要化学成分包括挥发油、酚、黄酮、二苯基庚烷和双环壬烷类等。现代研究认为,与其传统功效相关的药理作用主要体现在胃肠道系统,活性成分为挥发油和酚类物质。根据质量标志物的核心理念,基于草果化学成分和药理作用的研究进展,从植物亲缘、药效、药性、配伍、化学成分可测性等方面,对草果质量标志物进行预测分析,初步确定1,8-桉油精、柠檬醛、2-癸烯醛、香叶醛、原儿茶酸和香草酸等为其可能的质量标志物,为草果质量评价和研究开发提供科学参考。
友情链接中华人民共和国科学技术部