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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2022年第53卷第1期文章目次
2022, 53(1):1-7.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.001
摘要:
中药新药研发是一项系统工程，涉及多学科的知识和技术方法，并以产业化生产和临床应用为最终目的。自1985年我国施行新的药品注册审评办法以来，我国新药研发及其注册管理经历了30余年的发展过程，也取得了显著的成效。近年来，国家对中药新药研发给予高度重视，预示了新的发展时期的到来。中药新药研发有其自身的特点，应遵循自身的客观规律。基于多年新药研发实践，以中医理论为依据，以“有效性”为核心，以物质为载体，以药代为桥接，提出以“物质-药代-功效”关联的中药创新研发思路，以期为中药新药的高效率、高水平、快转化提供有益的参考。
中药新药研发是一项系统工程，涉及多学科的知识和技术方法，并以产业化生产和临床应用为最终目的。自1985年我国施行新的药品注册审评办法以来，我国新药研发及其注册管理经历了30余年的发展过程，也取得了显著的成效。近年来，国家对中药新药研发给予高度重视，预示了新的发展时期的到来。中药新药研发有其自身的特点，应遵循自身的客观规律。基于多年新药研发实践，以中医理论为依据，以“有效性”为核心，以物质为载体，以药代为桥接，提出以“物质-药代-功效”关联的中药创新研发思路，以期为中药新药的高效率、高水平、快转化提供有益的参考。
2022, 53(1):8-13.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.002
摘要:
目的 研究益母草Leonurus japonicus化学成分及其活性。方法 采用硅胶、ODS、凝胶等色谱填料，半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，根据化合物的理化性质、MS、1D-NMR和2D-NMR等波谱数据鉴定结构。采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导RAW264.7细胞产生一氧化氮（NO）的模型评价化合物活性。结果 从益母草中分离得到6个化合物，分别鉴定为 （−；）-3b，15-二羟基-16-丁香酰氧基-半日花烷-8（9），13（Z）-二烯-7-酮-3-O-b-D-葡萄糖苷（1）、环-（L-脯氨酸-L-脯氨酸）（2）、2，3-二氢-4（1H）-喹诺酮（3）、3，4，5-三甲氧基苯甲酰胺（4）、水苏碱（5）、蔗糖（6）。化合物1可抑制LPS诱导RAW264.7细胞产生NO。结论 化合物1为1个新化合物，命名为益丁香酰益母草二萜苷，其对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO有抑制活性。化合物2～4、6为首次从益母草中分离得到。
目的 研究益母草Leonurus japonicus化学成分及其活性。方法 采用硅胶、ODS、凝胶等色谱填料，半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，根据化合物的理化性质、MS、1D-NMR和2D-NMR等波谱数据鉴定结构。采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导RAW264.7细胞产生一氧化氮（NO）的模型评价化合物活性。结果 从益母草中分离得到6个化合物，分别鉴定为 （−；）-3
2022, 53(1):14-17.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.003
摘要:
目的 研究香鳞毛蕨Dryopteris fragrans的化学成分。方法 运用硅胶柱色谱、大孔吸附树脂柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化，通过核磁共振、质谱等波谱学方法并结合文献对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果 从香鳞毛蕨水提物中分离得到6个化合物，分别鉴定为1-丁酰基-2-羟基-4-甲氧基-3-甲基间苯三酚-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、5，7-二羟基-2-甲基色原酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（2）、monnierisides A（3）、异荭草素（4）、荭草素（5）和异牡荆黄素（6）。结论 化合物1为新化合物，命名为绵马苷；化合物2、3、5、6为首次从该植物中分离得到。
目的 研究香鳞毛蕨Dryopteris fragrans的化学成分。方法 运用硅胶柱色谱、大孔吸附树脂柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化，通过核磁共振、质谱等波谱学方法并结合文献对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果 从香鳞毛蕨水提物中分离得到6个化合物，分别鉴定为1-丁酰基-2-羟基-4-甲氧基-3-甲基间苯三酚-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、5，7-二羟基-2-甲基色原酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（2）、monnierisides A（3）、异荭草素（4）、荭草素（5）和异牡荆黄素（6）。结论 化合物1为新化合物，命名为绵马苷；化合物2、3、5、6为首次从该植物中分离得到。
2022, 53(1):18-24.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.004
摘要:
目的 研究红土沉香Aquilaria crassna中的化学成分。方法 采用硅胶、凝胶、高效液相色谱等多种色谱技术分离纯化得到单体化合物，通过质谱、核磁共振等现代波谱学方法鉴定其结构。结果 从红土沉香乙醇提取物得到11个化合物，分别是 （5R，6R，7S，8R）-5，6，7，8-四羟基-2-[2-（4-甲氧基）苯乙基] 色酮（1）、（5R，6S，7S，8R）-5，6，7，8-四羟基-2-[2-（4-甲氧基）苯乙基] 色酮（2）、（5R，6S，7S，8R）-5，6，7，8-四羟基-2-[2-（3-羟基-4-甲氧基）苯乙基] 色酮（3）、沉香四醇（4）、异沉香四醇（5）、5α，6β，7α，8β-四羟基-2-（2-苯乙基） 色酮（6）、5α，6β，7α，8β-四羟基-2-[2-（4-甲氧基）苯乙基] 色酮（7）、aquilarone D（8）、aquilarone C（9）、aquilarone A（10）、aquilarone B（11）。结论 化合物1为新化合物，以上5，6，7，8-四羟基-2-（2-苯乙基） 色酮类化合物（1～11）均首次从红土沉香分离得到。抗炎活性测试结果表明化合物均无抑制脂多糖诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮的活性。
目的 研究红土沉香Aquilaria crassna中的化学成分。方法 采用硅胶、凝胶、高效液相色谱等多种色谱技术分离纯化得到单体化合物，通过质谱、核磁共振等现代波谱学方法鉴定其结构。结果 从红土沉香乙醇提取物得到11个化合物，分别是 （5R，6R，7S，8R）-5，6，7，8-四羟基-2-[2-（4-甲氧基）苯乙基] 色酮（1）、（5R，6S，7S，8R）-5，6，7，8-四羟基-2-[2-（4-甲氧基）苯乙基] 色酮（2）、（5R，6S，7S，8R）-5，6，7，8-四羟基-2-[2-（3-羟基-4-甲氧基）苯乙基] 色酮（3）、沉香四醇（4）、异沉香四醇（5）、5α，6β，7α，8β-四羟基-2-（2-苯乙基） 色酮（6）、5α，6β，7α，8β-四羟基-2-[2-（4-甲氧基）苯乙基] 色酮（7）、aquilarone D（8）、aquilarone C（9）、aquilarone A（10）、aquilarone B（11）。结论 化合物1为新化合物，以上5，6，7，8-四羟基-2-（2-苯乙基） 色酮类化合物（1～11）均首次从红土沉香分离得到。抗炎活性测试结果表明化合物均无抑制脂多糖诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮的活性。
2022, 53(1):25-30.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.005
摘要:
目的 研究缬草Valeriana officinalis的化学成分及其细胞毒活性。方法 采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱以及半制备HPLC等方法进行分离纯化，根据理化性质、MS、NMR和ECD数据鉴定化合物的结构，采用MTT法测定化合物的细胞毒活性。结果 从缬草中分离得到15个化合物，分别鉴定为缬草木脂素A（1）、（7R，8S，8'R）-tetrahydro- 7-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-8'-[（4'-hydroxy-3'-methoxyphenyl）methyl]-8-（hydroxylmethyl）-8，8'-furandiol（2）、schisanpropinin（3）、（＋）-异落叶松脂素（4）、ecdysanol B（5）、（−；）-2-（3'-甲氧基-4'-羟基-苯基）-3，4-二羟基-4-（3″-甲氧基-4″-羟基-苄基）-3-四氢呋喃甲醇（6）、jatamanin A（7）、jatamanin K（8）、jatamanin R（9）、longiflorone（10）、阿魏酸（11）、咖啡酸（12）、对香豆酸（13）、咖啡酸甲酯（14）、对羟基肉桂酸甲酯（15），化合物10对人结肠癌HCT116细胞具有细胞毒活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（70.9±6.4）μmol/L。结论 化合物1为新化合物，化合物2、3、5～10首次从缬草中分离得到，化合物10具有一定的细胞毒活性。
目的 研究缬草Valeriana officinalis的化学成分及其细胞毒活性。方法 采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱以及半制备HPLC等方法进行分离纯化，根据理化性质、MS、NMR和ECD数据鉴定化合物的结构，采用MTT法测定化合物的细胞毒活性。结果 从缬草中分离得到15个化合物，分别鉴定为缬草木脂素A（1）、（7R，8S，8'R）-tetrahydro- 7-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-8'-[（4'-hydroxy-3'-methoxyphenyl）methyl]-8-（hydroxylmethyl）-8，8'-furandiol（2）、schisanpropinin（3）、（＋）-异落叶松脂素（4）、ecdysanol B（5）、（−；）-2-（3'-甲氧基-4'-羟基-苯基）-3，4-二羟基-4-（3″-甲氧基-4″-羟基-苄基）-3-四氢呋喃甲醇（6）、jatamanin A（7）、jatamanin K（8）、jatamanin R（9）、longiflorone（10）、阿魏酸（11）、咖啡酸（12）、对香豆酸（13）、咖啡酸甲酯（14）、对羟基肉桂酸甲酯（15），化合物10对人结肠癌HCT116细胞具有细胞毒活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）值为（70.9±6.4）μmol/L。结论 化合物1为新化合物，化合物2、3、5～10首次从缬草中分离得到，化合物10具有一定的细胞毒活性。
2022, 53(1):31-40.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.006
摘要:
目的 对桂枝Cinnamomi Ramulus中非挥发性化学成分及其抗肿瘤、抗炎活性进行研究。方法 运用D101大孔吸附树脂、正反相硅胶、Sephadex LH-20以及半制备HPLC等多种色谱方法进行分离纯化，并根据其波谱数据鉴定出化合物的结构；通过测定化合物对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠RAW 264.7巨噬细胞释放一氧化氮（NO）的抑制能力，并采用MTT法考察其对人乳腺癌MDA-MB-231细胞的体外抑制能力，进而评价化合物的抗炎和抗肿瘤活性。结果 从桂枝甲醇提取物中共分离得到21个化合物，分别鉴定为表儿茶素（1）、2-（3，4-二羟苯基）乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、3，5-二羟苯基-乙醇-3-O-β-吡喃葡萄糖苷（3）、staphylionoside D（4）、glochidionionoside C（5）、柑橘苷A（6）、dendranthemoside A（7）、euodionoside G（8）、euodionoside F（9）、3，4，5-三甲氧苯基-1-O-β-D-呋喃芹糖-（1'→6'）-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、淫羊藿次苷D1（11）、淫羊藿次苷F2（12）、（+）-lyonirenisol-3a-O-β-D-glucopyranoside（13）、l-threo-guaiacylglycerol-8-O-β- glucopyranoside（14）、邻甲氧基肉桂醛（15）、肉桂醛（16）、肉桂酸（17）、4-羟基-3-甲氧基肉桂醛（18）、邻甲氧基苯甲酸（19）、（2R，3R） -5，7-二甲氧基-3'，4'-亚甲二氧基黄烷醇（20）、苯甲酸（21）。其中，化合物1、20为黄酮类化合物，2、3、10～12为芳香苷类化合物，4～9为降倍半萜苷类化合物，13、14为苯丙素苷类化合物，15～18为苯丙素类化合物，19、21为苯甲酸类化合物。抗炎、抗肿瘤活性筛选结果表明，化合物15可以有效降低MDA-MB-231细胞的存活能力，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）为（34.11±3.42）μmol/L。化合物15、16、18、20对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO具有一定的抑制作用，其IC50分别为（5.27±0.62）、（7.98±2.41）、（7.91±0.81）、（70.34±3.07）μmol/L。结论 化合物2～10、12、14首次从桂枝中分离得到，其中化合物3、5～9、14首次从樟科植物中分离得到，化合物4首次从樟属植物中分离得到；化合物15能有效抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞的生长；化合物15、16、18、20可以显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO释放，具有潜在的抗炎作用；桂枝的化学成分及活性研究为其物质基础研究、质量标准建立以及临床应用提供理论依据。
目的 对桂枝Cinnamomi Ramulus中非挥发性化学成分及其抗肿瘤、抗炎活性进行研究。方法 运用D101大孔吸附树脂、正反相硅胶、Sephadex LH-20以及半制备HPLC等多种色谱方法进行分离纯化，并根据其波谱数据鉴定出化合物的结构；通过测定化合物对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠RAW 264.7巨噬细胞释放一氧化氮（NO）的抑制能力，并采用MTT法考察其对人乳腺癌MDA-MB-231细胞的体外抑制能力，进而评价化合物的抗炎和抗肿瘤活性。结果 从桂枝甲醇提取物中共分离得到21个化合物，分别鉴定为表儿茶素（1）、2-（3，4-二羟苯基）乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、3，5-二羟苯基-乙醇-3-O-β-吡喃葡萄糖苷（3）、staphylionoside D（4）、glochidionionoside C（5）、柑橘苷A（6）、dendranthemoside A（7）、euodionoside G（8）、euodionoside F（9）、3，4，5-三甲氧苯基-1-O-β-D-呋喃芹糖-（1'→6'）-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、淫羊藿次苷D1（11）、淫羊藿次苷F2（12）、（+）-lyonirenisol-3a-O-β-D-glucopyranoside（13）、l-threo-guaiacylglycerol-8-O-β- glucopyranoside（14）、邻甲氧基肉桂醛（15）、肉桂醛（16）、肉桂酸（17）、4-羟基-3-甲氧基肉桂醛（18）、邻甲氧基苯甲酸（19）、（2R，3R） -5，7-二甲氧基-3'，4'-亚甲二氧基黄烷醇（20）、苯甲酸（21）。其中，化合物1、20为黄酮类化合物，2、3、10～12为芳香苷类化合物，4～9为降倍半萜苷类化合物，13、14为苯丙素苷类化合物，15～18为苯丙素类化合物，19、21为苯甲酸类化合物。抗炎、抗肿瘤活性筛选结果表明，化合物15可以有效降低MDA-MB-231细胞的存活能力，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）为（34.11±3.42）μmol/L。化合物15、16、18、20对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO具有一定的抑制作用，其IC50分别为（5.27±0.62）、（7.98±2.41）、（7.91±0.81）、（70.34±3.07）μmol/L。结论 化合物2～10、12、14首次从桂枝中分离得到，其中化合物3、5～9、14首次从樟科植物中分离得到，化合物4首次从樟属植物中分离得到；化合物15能有效抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞的生长；化合物15、16、18、20可以显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO释放，具有潜在的抗炎作用；桂枝的化学成分及活性研究为其物质基础研究、质量标准建立以及临床应用提供理论依据。
2022, 53(1):41-50.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.007
摘要:
目的 采用超快速气相电子鼻技术，解析麦芽炒制过程中产生的香气成分的物质基础及其变化规律。方法 采用炒药机炒制得不同炮制时间的麦芽样品，以顶空进样方式，使用超快速气相电子鼻对麦芽炒制过程中产生的香气成分进行检测，运用AroChemBase数据库得出定性结果，再根据峰面积数据，筛选出区分能力强的色谱峰作为传感器进行化学计量学分析。结果 生麦芽中固有及加热过程中产生的成分共18种，包括乙醇、丙烯醛、叔丁醇、丙-2-酮、异丁醛、丁醛、2，3-丁二酮、2-甲基呋喃、3-甲基丁醛、2-甲基丁醛、2，3-戊二酮、己醛、3-己醇、糠醛、3-甲基丁酸乙酯、糠醇、5-甲基糠醛、2-乙基-3，6-二甲基吡嗪。根据外观性状判别，综合气味信息描述与文献研究，推测3-甲基丁醛、2-甲基丁醛为炒制过程中“香气”产生的物质基础，糠醛、2，3-丁二酮、2-乙基-3，6-二甲基吡嗪为“焦香气”产生的物质基础。结论 随着麦芽炒制程度的不断增加，气味变化呈现出一定规律性。使用Heracles Neo超快速气相电子鼻可以快速分析麦芽炒制过程中“香气”产生可能的物质基础。
目的 采用超快速气相电子鼻技术，解析麦芽炒制过程中产生的香气成分的物质基础及其变化规律。方法 采用炒药机炒制得不同炮制时间的麦芽样品，以顶空进样方式，使用超快速气相电子鼻对麦芽炒制过程中产生的香气成分进行检测，运用AroChemBase数据库得出定性结果，再根据峰面积数据，筛选出区分能力强的色谱峰作为传感器进行化学计量学分析。结果 生麦芽中固有及加热过程中产生的成分共18种，包括乙醇、丙烯醛、叔丁醇、丙-2-酮、异丁醛、丁醛、2，3-丁二酮、2-甲基呋喃、3-甲基丁醛、2-甲基丁醛、2，3-戊二酮、己醛、3-己醇、糠醛、3-甲基丁酸乙酯、糠醇、5-甲基糠醛、2-乙基-3，6-二甲基吡嗪。根据外观性状判别，综合气味信息描述与文献研究，推测3-甲基丁醛、2-甲基丁醛为炒制过程中“香气”产生的物质基础，糠醛、2，3-丁二酮、2-乙基-3，6-二甲基吡嗪为“焦香气”产生的物质基础。结论 随着麦芽炒制程度的不断增加，气味变化呈现出一定规律性。使用Heracles Neo超快速气相电子鼻可以快速分析麦芽炒制过程中“香气”产生可能的物质基础。
2022, 53(1):51-59.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.008
摘要:
目的 获取丹参提取过程知识，提高丹参提取工艺质量控制水平。方法 基于数据驱动和机制模型考察丹参提取过程中丹酚酸的转移、转化规律。首先基于机制模型，获得不同工艺条件下丹酚酸的提取动力学参数，再通过响应曲面法建立工艺参数与提取动力学参数间关系。结果 建立了丹酚酸B（salvianolic acid B，SAB）、丹酚酸E（salvianolic acid E，SAE）、紫草酸（lithospermic acid，LA）、丹酚酸A（salvianolic acid A，SAA）和丹参素（salvianic acid，DSS）5个成分的提取动力学模型。模型验证结果丹酚酸B、丹酚酸E、紫草酸、丹酚酸A和丹参素峰面积的预测平均绝对偏差分别为151.85、27.76、19.46、214.61、105.68，表明模型预测性能较好。结论 揭示了丹参提取过程原料属性、工艺参数、产品质量属性间关系，为丹参提取过程质量控制提供了理论知识。
目的 获取丹参提取过程知识，提高丹参提取工艺质量控制水平。方法 基于数据驱动和机制模型考察丹参提取过程中丹酚酸的转移、转化规律。首先基于机制模型，获得不同工艺条件下丹酚酸的提取动力学参数，再通过响应曲面法建立工艺参数与提取动力学参数间关系。结果 建立了丹酚酸B（salvianolic acid B，SAB）、丹酚酸E（salvianolic acid E，SAE）、紫草酸（lithospermic acid，LA）、丹酚酸A（salvianolic acid A，SAA）和丹参素（salvianic acid，DSS）5个成分的提取动力学模型。模型验证结果丹酚酸B、丹酚酸E、紫草酸、丹酚酸A和丹参素峰面积的预测平均绝对偏差分别为151.85、27.76、19.46、214.61、105.68，表明模型预测性能较好。结论 揭示了丹参提取过程原料属性、工艺参数、产品质量属性间关系，为丹参提取过程质量控制提供了理论知识。
2022, 53(1):60-70.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.009
摘要:
目的 优化吴茱萸碱纳米结构脂质载体（evodiamine nanostructured lipid carriers，Evo-NLC）处方，研究SD大鼠体内口服药动学特征。方法 高压均质法制备Evo-NLC。单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化Evo-NLC处方并进行表征，透析法考察体外释药情况。按照100 mg/kg剂量ig后采血，HPLC法测定血药浓度，计算吴茱萸碱和Evo-NLC的主要药动学参数。结果 制备的Evo-NLC外观为淡蓝色乳光的透明液体。最佳处方为吴茱萸碱用量为64.13 mg，固-液脂质比为4.34∶1，表面活性剂用量为1.15%。测得Evo-NLC平均包封率为（87.84±1.62）%，平均粒径为（152.62±9.43）nm，Zeta电位为（−；36.67±1.93）mV，载药量为（5.96±0.22）%。体外释药过程符合Weibull模型lnln[1/（1－Mt/M∞）]＝0.514 4 lnt－1.311 2。口服药动学结果显示，与吴茱萸碱原料药相比，Evo-NLC的口服相对生物利用度提高至4.47倍。结论Box-Behnken响应面法所建立的模型可用于Evo-NLC处方优化，Evo-NLC有效提高了吴茱萸碱的相对口服吸收生物利用度。
目的 优化吴茱萸碱纳米结构脂质载体（evodiamine nanostructured lipid carriers，Evo-NLC）处方，研究SD大鼠体内口服药动学特征。方法 高压均质法制备Evo-NLC。单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化Evo-NLC处方并进行表征，透析法考察体外释药情况。按照100 mg/kg剂量ig后采血，HPLC法测定血药浓度，计算吴茱萸碱和Evo-NLC的主要药动学参数。结果 制备的Evo-NLC外观为淡蓝色乳光的透明液体。最佳处方为吴茱萸碱用量为64.13 mg，固-液脂质比为4.34∶1，表面活性剂用量为1.15%。测得Evo-NLC平均包封率为（87.84±1.62）%，平均粒径为（152.62±9.43）nm，Zeta电位为（−；36.67±1.93）mV，载药量为（5.96±0.22）%。体外释药过程符合Weibull模型lnln[1/（1－Mt/M∞）]＝0.514 4 lnt－1.311 2。口服药动学结果显示，与吴茱萸碱原料药相比，Evo-NLC的口服相对生物利用度提高至4.47倍。结论Box-Behnken响应面法所建立的模型可用于Evo-NLC处方优化，Evo-NLC有效提高了吴茱萸碱的相对口服吸收生物利用度。
2022, 53(1):71-77.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.010
摘要:
目的 研究采用不同尺寸和材质针式微孔滤膜处理中药饮片，对其中指标性成分野黄芩苷、黄芩苷和甘草酸铵HPLC定量检测结果的影响，以确定最适用的微孔滤膜类型。方法 以中药饮片半枝莲、黄芩、甘草为研究对象，采用安谱、津腾、泰坦、岛津等不同品牌尼龙、聚四氟乙烯（PTFE）等不同材质及0.45、0.22μm等不同尺寸的有机相微孔滤膜滤过以及高速离心进行样品前处理，对3种中药成分（野黄芩苷、黄芩苷、甘草酸铵）分别按《中国药典》2020年版方法进行HPLC定量测定；同时还测定了经上述不同方法处理的不同质量浓度水平（低、中、高）对照品溶液，得到的相应色谱峰的响应值。采用主成分分析（principal component analysis，PCA）进行统计分析，比较采用不同微孔滤膜的处理方式对各定量测定结果的影响。结果 与经高速离心处理后的样品测定结果相比，不同样品前处理的对照品溶液峰面积均呈现不同程度的降低。 结论 微孔滤膜对3种指标成分均具有不同程度的吸附作用；采用PTFE滤膜处理后的含量结果、峰面积结果与高速离心法更接近，对定量测定结果影响更小，更适用于进样前样品（对照品、供试品）溶液的滤过处理。
目的 研究采用不同尺寸和材质针式微孔滤膜处理中药饮片，对其中指标性成分野黄芩苷、黄芩苷和甘草酸铵HPLC定量检测结果的影响，以确定最适用的微孔滤膜类型。方法 以中药饮片半枝莲、黄芩、甘草为研究对象，采用安谱、津腾、泰坦、岛津等不同品牌尼龙、聚四氟乙烯（PTFE）等不同材质及0.45、0.22μm等不同尺寸的有机相微孔滤膜滤过以及高速离心进行样品前处理，对3种中药成分（野黄芩苷、黄芩苷、甘草酸铵）分别按《中国药典》2020年版方法进行HPLC定量测定；同时还测定了经上述不同方法处理的不同质量浓度水平（低、中、高）对照品溶液，得到的相应色谱峰的响应值。采用主成分分析（principal component analysis，PCA）进行统计分析，比较采用不同微孔滤膜的处理方式对各定量测定结果的影响。结果 与经高速离心处理后的样品测定结果相比，不同样品前处理的对照品溶液峰面积均呈现不同程度的降低。 结论 微孔滤膜对3种指标成分均具有不同程度的吸附作用；采用PTFE滤膜处理后的含量结果、峰面积结果与高速离心法更接近，对定量测定结果影响更小，更适用于进样前样品（对照品、供试品）溶液的滤过处理。
2022, 53(1):78-86.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.011
摘要:
目的 对米泔水制北苍术的最佳炮制工艺进行优化，并对其抗腹泻作用进行研究。方法 以单因素试验为基础，结合Box-Behnken设计-响应面法，以苍术素、浸出物和外观性状为综合评价指标，对米泔水用量、闷润时间、炒制温度和炒制时间4个因素进行考察，确定米泔水制北苍术的最佳炮制工艺。建立脾虚泄泻症大鼠模型，比较给药前后大鼠体质量和粪便含水率变化，并采用酶联免疫吸附法测定血清中二胺氧化酶（diamine oxidase，DAO）和分泌型免疫球蛋白（secreted immunoglobulin，SIgA）含量。结果 响应面法得出米泔水制北苍术的最佳炮制工艺为米泔水中米水比例为1∶60，米泔水用量25 mL，炒制温度160 ℃，炒制时间30 min；与模型组比较，高剂量组米泔水制北苍术醇提取物可使脾虚泄泻大鼠的粪便含水率和DAO含量显著降低（P＜0.01），体质量和SIgA含量显著增加（P＜0.01），且接近阳性药水平；生苍术醇提取物对脾虚泄泻大鼠的粪便含水率、体质量、SIgA和DAO含量改善效果低于米泔水制北苍术（P＜0.05、0.01）。结论 响应面法简便稳定、准确可靠，可用于优化米泔水制北苍术炮制工艺，且米泔水制北苍术醇提物的抗腹泻作用药效显著。
目的 对米泔水制北苍术的最佳炮制工艺进行优化，并对其抗腹泻作用进行研究。方法 以单因素试验为基础，结合Box-Behnken设计-响应面法，以苍术素、浸出物和外观性状为综合评价指标，对米泔水用量、闷润时间、炒制温度和炒制时间4个因素进行考察，确定米泔水制北苍术的最佳炮制工艺。建立脾虚泄泻症大鼠模型，比较给药前后大鼠体质量和粪便含水率变化，并采用酶联免疫吸附法测定血清中二胺氧化酶（diamine oxidase，DAO）和分泌型免疫球蛋白（secreted immunoglobulin，SIgA）含量。结果 响应面法得出米泔水制北苍术的最佳炮制工艺为米泔水中米水比例为1∶60，米泔水用量25 mL，炒制温度160 ℃，炒制时间30 min；与模型组比较，高剂量组米泔水制北苍术醇提取物可使脾虚泄泻大鼠的粪便含水率和DAO含量显著降低（P＜0.01），体质量和SIgA含量显著增加（P＜0.01），且接近阳性药水平；生苍术醇提取物对脾虚泄泻大鼠的粪便含水率、体质量、SIgA和DAO含量改善效果低于米泔水制北苍术（P＜0.05、0.01）。结论 响应面法简便稳定、准确可靠，可用于优化米泔水制北苍术炮制工艺，且米泔水制北苍术醇提物的抗腹泻作用药效显著。
2022, 53(1):87-98.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.012
摘要:
目的 建立天南星化学成分的含量测定方法，比较炮制前后的含量变化，研究炮制过程中含量变化的规律。方法 分别采用扫描电子显微镜、UV、HPLC、BCA蛋白浓度测定试剂盒对天南星炮制前后的草酸钙针晶的形态，草酸钙、总黄酮、总皂苷、总生物碱、多糖类以及蛋白质、尿苷、腺苷、胸腺嘧啶核苷、鸟苷、次黄嘌呤、夏佛塔苷、异夏佛塔苷、肌苷的含量进行研究。结果 加入白矾炮制的样品草酸钙针晶结构发生明显变化；加少量白矾浸泡样品草酸钙针晶含量最高，单纯加大量白矾煎煮最低；总黄酮的含量生天南星最高，长时间浸泡含量最低；总皂苷的含量生天南星最高，单纯加大量白矾煎煮最低；总生物碱的含量生天南星最高，水煎煮样品含量最低；多糖的含量单纯生姜煎煮最高，水煎煮样品最低；总蛋白的含量生天南星最高，《中国药典》制天南星最低。尿苷、腺苷、尿苷、夏佛塔苷等化学成分在炮制过程中均发生不同程度的变化。结论 天南星中的化学成分在炮制过程中均发生不同程度的变化，其中加入白矾处理对成分影响最大，加入辅料的顺序以及水煎煮处理均可使天南星化学成分含量发生变化，为制天南星炮制机制研究提供借鉴。
目的 建立天南星化学成分的含量测定方法，比较炮制前后的含量变化，研究炮制过程中含量变化的规律。方法 分别采用扫描电子显微镜、UV、HPLC、BCA蛋白浓度测定试剂盒对天南星炮制前后的草酸钙针晶的形态，草酸钙、总黄酮、总皂苷、总生物碱、多糖类以及蛋白质、尿苷、腺苷、胸腺嘧啶核苷、鸟苷、次黄嘌呤、夏佛塔苷、异夏佛塔苷、肌苷的含量进行研究。结果 加入白矾炮制的样品草酸钙针晶结构发生明显变化；加少量白矾浸泡样品草酸钙针晶含量最高，单纯加大量白矾煎煮最低；总黄酮的含量生天南星最高，长时间浸泡含量最低；总皂苷的含量生天南星最高，单纯加大量白矾煎煮最低；总生物碱的含量生天南星最高，水煎煮样品含量最低；多糖的含量单纯生姜煎煮最高，水煎煮样品最低；总蛋白的含量生天南星最高，《中国药典》制天南星最低。尿苷、腺苷、尿苷、夏佛塔苷等化学成分在炮制过程中均发生不同程度的变化。结论 天南星中的化学成分在炮制过程中均发生不同程度的变化，其中加入白矾处理对成分影响最大，加入辅料的顺序以及水煎煮处理均可使天南星化学成分含量发生变化，为制天南星炮制机制研究提供借鉴。
2022, 53(1):99-106.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.013
摘要:
目的 制备共聚维酮-泊洛沙姆姜黄提取物固体分散体［PVP/VA-Poloxamer-Curcumae Longae Rhizoma extract （CLRE） solid dispersion （SD），PAP-CSD］、共聚维酮姜黄提取物固体分散体（PVP/VA CLRE solid dispersion，PA-CSD）、泊洛沙姆姜黄提取物固体分散体（Poloxamer-CLRE solid dispersion，P-CSD），增加CLRE在水中的溶解度和体外溶出度，改善SD的稳定性和吸湿性。方法 应用溶剂法制备3种SD；采用体外溶出度、吸湿性、稳定性、物相表征考察等方法对CLRE、PAP-CSD、PA-CSD、P-CSD进行体外评价。结果PAP-CSD、PA-CSD、P-CSD 3种SD制备工艺成熟，CLRE均匀分散在SD中。体外评价结果显示，当CLRE与载体比值为1∶10时，制得的SD体外溶出度最好，且混合载体的体外溶出度比泊洛沙姆-188的效果好，混合载体的吸湿性小于共聚维酮单个载体的吸湿性。结论PAP-CSD、PA-CSD、P-CSD能提高CLRE的溶解度和溶出度，且2个载体的联合使用优于单一载体。
目的 制备共聚维酮-泊洛沙姆姜黄提取物固体分散体［PVP/VA-Poloxamer-Curcumae Longae Rhizoma extract （CLRE） solid dispersion （SD），PAP-CSD］、共聚维酮姜黄提取物固体分散体（PVP/VA CLRE solid dispersion，PA-CSD）、泊洛沙姆姜黄提取物固体分散体（Poloxamer-CLRE solid dispersion，P-CSD），增加CLRE在水中的溶解度和体外溶出度，改善SD的稳定性和吸湿性。方法 应用溶剂法制备3种SD；采用体外溶出度、吸湿性、稳定性、物相表征考察等方法对CLRE、PAP-CSD、PA-CSD、P-CSD进行体外评价。结果PAP-CSD、PA-CSD、P-CSD 3种SD制备工艺成熟，CLRE均匀分散在SD中。体外评价结果显示，当CLRE与载体比值为1∶10时，制得的SD体外溶出度最好，且混合载体的体外溶出度比泊洛沙姆-188的效果好，混合载体的吸湿性小于共聚维酮单个载体的吸湿性。结论PAP-CSD、PA-CSD、P-CSD能提高CLRE的溶解度和溶出度，且2个载体的联合使用优于单一载体。
2022, 53(1):107-116.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.014
摘要:
目的 从对初级胆汁酸合成的影响，探讨醋炙增强乳香改善溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）的作用机制。方法 基于2，4，6-三硝基苯磺酸（2，4，6-trinitrobenzenesulfonic acid，TNBS）法建立UC大鼠模型，采用超高效液相色谱-质谱联用（UPLC-TQ-MS）法测定大鼠血浆中6种初级胆汁酸含量；进一步借助L-02肝细胞模型，围绕初级胆汁酸合成场所肝脏，探究乳香醋炙前后及醋炙前后差异成分3-乙酰-9，11-去氢-β-乳香酸（3-acetyl-9，11-dehydro-β-boswellic acid，ADHBA）的干预作用，以ELISA法考察胆汁酸前体胆固醇变化，采用qRT-PCR法测定游离型初级胆汁酸合成酶胆固醇7α-羟化酶（cholesterol 7α-hydroxylase，CYP7A1）、甾醇12α-羟化酶（sterol 12α-hydroxylase，CYP8B1）、甾醇-27-羟化酶（27‑；hydroxycholesterol，CYP27A1）、氧甾醇-7α-羟化酶（oxysterol-7α-hydroxylase，CYP7B1）、结合型初级胆汁酸合成酶胆汁酰基辅酶A合成酶（bile acyl-CoA synthetase，BACS）和胆汁酸-辅酶A：氨基酸正酰基转移酶（bile acid-CoA： amino acid N‑；acyltransferase，BAAT）mRNA表达水平。结果 乳香醋炙后，对UC模型大鼠血浆中的初级胆汁酸总量和游离型、结合型初级胆汁酸总量的回调水平更接近正常组。乳香、醋乳香、醋炙前后差异成分ADHBA均可降低胆汁酸合成前体胆固醇水平，但以醋乳香及ADHBA的调控作用更加明显。醋乳香对游离型初级胆汁酸合成经典途径中CYP7A1的抑制和CYP8B1的上调作用以及对结合型初级胆汁酸合成酶BACS、BAAT的上调作用强于乳香组，乳香联合ADHBA组同醋乳香组上调作用一致。结论 乳香醋炙后对初级胆汁酸合成调控作用主要是基于其对游离型初级胆汁酸经典合成途径中限速酶CYP7A1的抑制，回调机体在UC病理状态下的初级胆汁酸水平，进而增强乳香对UC的改善作用；ADHBA可能为乳香醋炙增效的物质基础之一。
目的 从对初级胆汁酸合成的影响，探讨醋炙增强乳香改善溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）的作用机制。方法 基于2，4，6-三硝基苯磺酸（2，4，6-trinitrobenzenesulfonic acid，TNBS）法建立UC大鼠模型，采用超高效液相色谱-质谱联用（UPLC-TQ-MS）法测定大鼠血浆中6种初级胆汁酸含量；进一步借助L-02肝细胞模型，围绕初级胆汁酸合成场所肝脏，探究乳香醋炙前后及醋炙前后差异成分3-乙酰-9，11-去氢-β-乳香酸（3-acetyl-9，11-dehydro-β-boswellic acid，ADHBA）的干预作用，以ELISA法考察胆汁酸前体胆固醇变化，采用qRT-PCR法测定游离型初级胆汁酸合成酶胆固醇7α-羟化酶（cholesterol 7α-hydroxylase，CYP7A1）、甾醇12α-羟化酶（sterol 12α-hydroxylase，CYP8B1）、甾醇-27-羟化酶（27‑；hydroxycholesterol，CYP27A1）、氧甾醇-7α-羟化酶（oxysterol-7α-hydroxylase，CYP7B1）、结合型初级胆汁酸合成酶胆汁酰基辅酶A合成酶（bile acyl-CoA synthetase，BACS）和胆汁酸-辅酶A：氨基酸正酰基转移酶（bile acid-CoA： amino acid N‑；acyltransferase，BAAT）mRNA表达水平。结果 乳香醋炙后，对UC模型大鼠血浆中的初级胆汁酸总量和游离型、结合型初级胆汁酸总量的回调水平更接近正常组。乳香、醋乳香、醋炙前后差异成分ADHBA均可降低胆汁酸合成前体胆固醇水平，但以醋乳香及ADHBA的调控作用更加明显。醋乳香对游离型初级胆汁酸合成经典途径中CYP7A1的抑制和CYP8B1的上调作用以及对结合型初级胆汁酸合成酶BACS、BAAT的上调作用强于乳香组，乳香联合ADHBA组同醋乳香组上调作用一致。结论 乳香醋炙后对初级胆汁酸合成调控作用主要是基于其对游离型初级胆汁酸经典合成途径中限速酶CYP7A1的抑制，回调机体在UC病理状态下的初级胆汁酸水平，进而增强乳香对UC的改善作用；ADHBA可能为乳香醋炙增效的物质基础之一。
2022, 53(1):117-125.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.015
摘要:
目的 探究土茯苓解重金属铅毒性的活性物质。方法 以“总提取物-有效萃取部位-有效部位及有效成分”顺序逐一追踪解毒活性成分的研究思路，以急/慢性铅致小鼠毒性为动物模型，以铅含量、生化指标及组织形态学检测结果为指标，确认土茯苓解铅毒的活性部位。依据文献及前期化学研究基础，采用高效液相色谱（HPLC）法对活性部位进行主要成分分析。结果 急性铅中毒实验结果显示，与模型组相比，土茯苓总提物组和醋酸乙酯组小鼠血液、肝和肾脏中铅含量显著降低（P＜0.05）；血清丙二醛（malondialdehyde，MDA）含量有所降低（P＜0.05），谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）和超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性有不同程度提高（P＜0.05）；小鼠肝和肾损伤程度均有改善。慢性铅中毒实验结果显示，与模型组相比，土茯苓总黄酮低、中、高剂量组小鼠血液、肝和肾脏铅含量均有下降（P＜0.05），且呈剂量相关性；小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）活性和肌酐（creatinine，Cr）、尿素氮（blood urea nitrogen，BUN）水平均有不同程度地降低（P＜0.05），并以土茯苓总黄酮高剂量组最为显著；小鼠肝和肾损伤程度均有所改善，且土茯苓总黄酮高剂量组组织结构趋近正常。新落新妇苷、落新妇苷、花旗松素、新异落新妇苷、异落新妇苷和黄杞苷6个黄酮类化合物为总黄酮部位的主要成分，占总黄酮的58.89%。结论 土茯苓醋酸乙酯部位对铅致小鼠急性毒性有显著解毒作用，且醋酸乙酯部位优于总提物，提示醋酸乙酯部位为土茯苓解铅毒的有效萃取部位；土茯苓总黄酮具有较好的排铅作用，对铅诱导的肝、肾功能损伤具有一定的保护作用，且呈剂量相关性，提示总黄酮为土茯苓解重金属铅毒的活性部位。土茯苓总黄酮主要由新落新妇苷、落新妇苷、花旗松素、新异落新妇苷、异落新妇苷和黄杞苷6个黄酮类化合物组成，提示上述化合物可能为土茯苓解铅毒的活性成分。
目的 探究土茯苓解重金属铅毒性的活性物质。方法 以“总提取物-有效萃取部位-有效部位及有效成分”顺序逐一追踪解毒活性成分的研究思路，以急/慢性铅致小鼠毒性为动物模型，以铅含量、生化指标及组织形态学检测结果为指标，确认土茯苓解铅毒的活性部位。依据文献及前期化学研究基础，采用高效液相色谱（HPLC）法对活性部位进行主要成分分析。结果 急性铅中毒实验结果显示，与模型组相比，土茯苓总提物组和醋酸乙酯组小鼠血液、肝和肾脏中铅含量显著降低（P＜0.05）；血清丙二醛（malondialdehyde，MDA）含量有所降低（P＜0.05），谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）和超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性有不同程度提高（P＜0.05）；小鼠肝和肾损伤程度均有改善。慢性铅中毒实验结果显示，与模型组相比，土茯苓总黄酮低、中、高剂量组小鼠血液、肝和肾脏铅含量均有下降（P＜0.05），且呈剂量相关性；小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）活性和肌酐（creatinine，Cr）、尿素氮（blood urea nitrogen，BUN）水平均有不同程度地降低（P＜0.05），并以土茯苓总黄酮高剂量组最为显著；小鼠肝和肾损伤程度均有所改善，且土茯苓总黄酮高剂量组组织结构趋近正常。新落新妇苷、落新妇苷、花旗松素、新异落新妇苷、异落新妇苷和黄杞苷6个黄酮类化合物为总黄酮部位的主要成分，占总黄酮的58.89%。结论 土茯苓醋酸乙酯部位对铅致小鼠急性毒性有显著解毒作用，且醋酸乙酯部位优于总提物，提示醋酸乙酯部位为土茯苓解铅毒的有效萃取部位；土茯苓总黄酮具有较好的排铅作用，对铅诱导的肝、肾功能损伤具有一定的保护作用，且呈剂量相关性，提示总黄酮为土茯苓解重金属铅毒的活性部位。土茯苓总黄酮主要由新落新妇苷、落新妇苷、花旗松素、新异落新妇苷、异落新妇苷和黄杞苷6个黄酮类化合物组成，提示上述化合物可能为土茯苓解铅毒的活性成分。
2022, 53(1):126-133.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.016
摘要:
目的 建立丹参酮IIA（tanshinone IIA，TSA）微透析取样方法，探究TSA微针皮肤药动学特征。方法 建立TSA分析方法，确定内标物吉非罗齐（gemfibrozil，GEM）分析方法的可行性。采用增量法和减量法，考察TSA回收率、GEM释放率以及P值稳定性，建立体外微透析取样系统。兔耳经皮给予丹参酮IIA微针，GEM作为微透析采样的内标物，测定TSA皮肤药物浓度，采用DSA 2.0软件对药动学数据进行处理，绘制药物浓度-时间曲线。结果 药物回收率与灌流体积流量呈反比，与温度呈正比，不受探针外液浓度的影响，P值可保持良好稳定性。GEM对TSA无干扰，P值在体校正后均值为（60.04±1.90）%。在TSA微针的药动学参数和药时曲线中，TSA微针组的药物浓度明显高于TSA药液组，且曲线平缓，药物平均滞留时间（MRT0→12）为（5.1±1.3）h。结论TSA微针给药后，皮肤组织中浓度较为稳定，有明显的缓释效果。
目的 建立丹参酮IIA（tanshinone IIA，TSA）微透析取样方法，探究TSA微针皮肤药动学特征。方法 建立TSA分析方法，确定内标物吉非罗齐（gemfibrozil，GEM）分析方法的可行性。采用增量法和减量法，考察TSA回收率、GEM释放率以及P值稳定性，建立体外微透析取样系统。兔耳经皮给予丹参酮IIA微针，GEM作为微透析采样的内标物，测定TSA皮肤药物浓度，采用DSA 2.0软件对药动学数据进行处理，绘制药物浓度-时间曲线。结果 药物回收率与灌流体积流量呈反比，与温度呈正比，不受探针外液浓度的影响，P值可保持良好稳定性。GEM对TSA无干扰，P值在体校正后均值为（60.04±1.90）%。在TSA微针的药动学参数和药时曲线中，TSA微针组的药物浓度明显高于TSA药液组，且曲线平缓，药物平均滞留时间（MRT0→12）为（5.1±1.3）h。结论TSA微针给药后，皮肤组织中浓度较为稳定，有明显的缓释效果。
2022, 53(1):134-142.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.017
摘要:
目的 基于Nrf2/D1R-ERK信号通路探讨甘松Nardostachys jatamansi对左旋多巴（levodopa，L-DOPA）诱导的异动症（levodopa-induced dyskinesia，LID）模型大鼠的作用机制。方法 将SD大鼠随机分为假手术组、帕金森（Parkinson’s disease，PD）组、L-DOPA组和甘松＋L-DOPA组。PD组、L-DOPA组和甘松＋L-DOPA组颈背部sc鱼藤酮葵花籽油（1.5 mg/kg）14 d制备PD模型，假手术组sc等体积葵花籽油，之后进行14 d的药物干预：L-DOPA组ig L-DOPA（100 mg/kg）和苄丝肼（25 mg/kg），甘松＋L-DOPA组ig甘松（1240 mg/kg）、L-DOPA（100 mg/kg）和苄丝肼（25 mg/kg），假手术组和PD组ig等体积0.9%氯化钠溶液。通过前肢功能检测实验评估L-DOPA对PD大鼠运动能力的影响；通过异常不自主运动（abnormal involuntary movement，AIM）评分评估L-DOPA导致LID大鼠的AIM程度；采用免疫组化法考察大鼠黑质中酪氨酸羟化酶（tyrosine hydroxylase，TH）的表达；Western blotting法检测大鼠纹状体内转录因子E2相关因子2（nuclear factor erythroid-2 related factor 2，Nrf2）、多巴胺D1受体（dopamine D1 receptor，D1R）、细胞外调节蛋白激酶（extracellular regulated protein kinases，ERK）、磷酸化ERK（（phosphorylated ERK，p-ERK）和∆；FosB蛋白的表达；ELISA法检测大鼠脑纹状体中活性氧自由基（reactive oxygen species，ROS）、血红素加氧酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）、多巴胺和cAMP调节的磷蛋白-32（dopamine and adenosine 3'，5'-monophosphate-regulated phospho-protein，DARPP-32）和p-DARPP-32的含量。结果 前肢功能检测结果显示，L-DOPA单用和甘松与L-DOPA联用均能显著增加PD大鼠的前肢跨步次数（P＜0.001）。AIM评分结果显示，与L-DOPA单用相比，甘松与L-DOPA联用可显著降低LID大鼠的AIM症状（P＜0.01）。免疫组化结果显示，PD组和L-DOPA组的TH表达没有显著性差异，而甘松与L-DOPA联用可明显增强PD大鼠的TH表达（P＜0.05），同时显著增强L-DOPA单用导致的LID大鼠的TH表达（P＜0.01）。Nrf2信号通路结果显示，PD组和L-DOPA组没有显著性差异，而甘松与L-DOPA联用可明显降低PD大鼠的ROS含量（P＜0.05），显著促进Nrf2表达（P＜0.01），并显著提高HO-1、SOD、GSH-Px的含量（P＜0.001）；同时还能显著降低LID大鼠的ROS含量（P＜0.001），明显提高Nrf2、HO-1、SOD的含量（P＜0.05），并显著提高GSH-Px含量（P＜0.01）。D1R-ERK信号通路结果显示，甘松与L-DOPA联用能显著降低LID大鼠的D1R表达（P＜0.001），同时明显减低∆；FosB、p-DARPP-32/DARPP-32、p-ERK/ERK的表达（P＜0.05）。结论 L-DOPA可以改善PD大鼠的运动障碍，但不能降低TH的损伤，而且还会引起氧化应激反应和D1R-ERK通路的过表达。甘松联合L-DOPA给药可明显改善PD大鼠的运动损伤，抑制L-DOPA引起的AIM现象，同时提高TH的表达。其机制可能是甘松通过激活Nrf2通路相关蛋白的表达，并抑制D1R-ERK通路相关蛋白的过表达发挥抗LID作用。
目的 基于Nrf2/D1R-ERK信号通路探讨甘松Nardostachys jatamansi对左旋多巴（levodopa，L-DOPA）诱导的异动症（levodopa-induced dyskinesia，LID）模型大鼠的作用机制。方法 将SD大鼠随机分为假手术组、帕金森（Parkinson’s disease，PD）组、L-DOPA组和甘松＋L-DOPA组。PD组、L-DOPA组和甘松＋L-DOPA组颈背部sc鱼藤酮葵花籽油（1.5 mg/kg）14 d制备PD模型，假手术组sc等体积葵花籽油，之后进行14 d的药物干预：L-DOPA组ig L-DOPA（100 mg/kg）和苄丝肼（25 mg/kg），甘松＋L-DOPA组ig甘松（1240 mg/kg）、L-DOPA（100 mg/kg）和苄丝肼（25 mg/kg），假手术组和PD组ig等体积0.9%氯化钠溶液。通过前肢功能检测实验评估L-DOPA对PD大鼠运动能力的影响；通过异常不自主运动（abnormal involuntary movement，AIM）评分评估L-DOPA导致LID大鼠的AIM程度；采用免疫组化法考察大鼠黑质中酪氨酸羟化酶（tyrosine hydroxylase，TH）的表达；Western blotting法检测大鼠纹状体内转录因子E2相关因子2（nuclear factor erythroid-2 related factor 2，Nrf2）、多巴胺D1受体（dopamine D1 receptor，D1R）、细胞外调节蛋白激酶（extracellular regulated protein kinases，ERK）、磷酸化ERK（（phosphorylated ERK，p-ERK）和∆；FosB蛋白的表达；ELISA法检测大鼠脑纹状体中活性氧自由基（reactive oxygen species，ROS）、血红素加氧酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）、多巴胺和cAMP调节的磷蛋白-32（dopamine and adenosine 3'，5'-monophosphate-regulated phospho-protein，DARPP-32）和p-DARPP-32的含量。结果 前肢功能检测结果显示，L-DOPA单用和甘松与L-DOPA联用均能显著增加PD大鼠的前肢跨步次数（P＜0.001）。AIM评分结果显示，与L-DOPA单用相比，甘松与L-DOPA联用可显著降低LID大鼠的AIM症状（P＜0.01）。免疫组化结果显示，PD组和L-DOPA组的TH表达没有显著性差异，而甘松与L-DOPA联用可明显增强PD大鼠的TH表达（P＜0.05），同时显著增强L-DOPA单用导致的LID大鼠的TH表达（P＜0.01）。Nrf2信号通路结果显示，PD组和L-DOPA组没有显著性差异，而甘松与L-DOPA联用可明显降低PD大鼠的ROS含量（P＜0.05），显著促进Nrf2表达（P＜0.01），并显著提高HO-1、SOD、GSH-Px的含量（P＜0.001）；同时还能显著降低LID大鼠的ROS含量（P＜0.001），明显提高Nrf2、HO-1、SOD的含量（P＜0.05），并显著提高GSH-Px含量（P＜0.01）。D1R-ERK信号通路结果显示，甘松与L-DOPA联用能显著降低LID大鼠的D1R表达（P＜0.001），同时明显减低∆；FosB、p-DARPP-32/DARPP-32、p-ERK/ERK的表达（P＜0.05）。结论 L-DOPA可以改善PD大鼠的运动障碍，但不能降低TH的损伤，而且还会引起氧化应激反应和D1R-ERK通路的过表达。甘松联合L-DOPA给药可明显改善PD大鼠的运动损伤，抑制L-DOPA引起的AIM现象，同时提高TH的表达。其机制可能是甘松通过激活Nrf2通路相关蛋白的表达，并抑制D1R-ERK通路相关蛋白的过表达发挥抗LID作用。
2022, 53(1):143-153.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.018
摘要:
目的 研究补阳还五汤对脑缺血大鼠海马组织环状RNA（circular RNA，circRNA）-微小RNA（microRNA，miRNA）-mRNA转录网络的影响，探讨其治疗脑缺血的作用机制。方法 运用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用仪（UPLC-Q-TOF/MS）分析补阳还五汤化学成分；SD大鼠随机分为对照组、模型组、补阳还五汤（5 g/kg）组及丁苯酞组（54 mg/kg）组，除对照组外，其余各组采用大脑中动脉栓塞法复制脑缺血模型，给予药物干预7 d后，采用神经行为学评分、苏木素-伊红（HE）染色法及免疫组化法评估补阳还五汤疗效，采用竞争性内源RNA（competing endogenous RNA，ceRNA）芯片筛选差异表达的circRNAs及mRNAs，通过基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析差异基因参与的主要生物学过程，采用qRT-PCR法验证基因芯片结果，最后构建circRNA-miRNA-mRNA转录网络。结果 补阳还五汤中共鉴定出黄芪甲苷IV、芒柄花素、阿魏酸及芍药内酯苷等21个成分。大鼠脑缺血后出现神经功能障碍及海马神经细胞损伤，补阳还五汤能部分逆转上述损伤并提高海马齿状回区增殖细胞核抗原（proliferating cell nuclear antigen，PCNA）及巢蛋白（Nestin）蛋白表达。ceRNA芯片筛选出大鼠脑缺血后有27个差异表达的circRNAs和767个差异表达的mRNAs，补阳还五汤治疗后有70个差异表达的circRNAs和692个差异表达的mRNAs。构建了由7个circRNAs、9个miRNAs及15个mRNAs组成的三元转录网络。生物信息学分析显示这些靶点可能通过自噬、血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）信号通路、磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）-蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路等发挥作用。结论 补阳还五汤可能通过影响脑缺血大鼠海马组织的circRNA-miRNA-mRNA转录网络促进海马神经前体细胞增殖，诱导神经再生，涉及多条通路及多个生物学过程。
目的 研究补阳还五汤对脑缺血大鼠海马组织环状RNA（circular RNA，circRNA）-微小RNA（microRNA，miRNA）-mRNA转录网络的影响，探讨其治疗脑缺血的作用机制。方法 运用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用仪（UPLC-Q-TOF/MS）分析补阳还五汤化学成分；SD大鼠随机分为对照组、模型组、补阳还五汤（5 g/kg）组及丁苯酞组（54 mg/kg）组，除对照组外，其余各组采用大脑中动脉栓塞法复制脑缺血模型，给予药物干预7 d后，采用神经行为学评分、苏木素-伊红（HE）染色法及免疫组化法评估补阳还五汤疗效，采用竞争性内源RNA（competing endogenous RNA，ceRNA）芯片筛选差异表达的circRNAs及mRNAs，通过基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析差异基因参与的主要生物学过程，采用qRT-PCR法验证基因芯片结果，最后构建circRNA-miRNA-mRNA转录网络。结果 补阳还五汤中共鉴定出黄芪甲苷IV、芒柄花素、阿魏酸及芍药内酯苷等21个成分。大鼠脑缺血后出现神经功能障碍及海马神经细胞损伤，补阳还五汤能部分逆转上述损伤并提高海马齿状回区增殖细胞核抗原（proliferating cell nuclear antigen，PCNA）及巢蛋白（Nestin）蛋白表达。ceRNA芯片筛选出大鼠脑缺血后有27个差异表达的circRNAs和767个差异表达的mRNAs，补阳还五汤治疗后有70个差异表达的circRNAs和692个差异表达的mRNAs。构建了由7个circRNAs、9个miRNAs及15个mRNAs组成的三元转录网络。生物信息学分析显示这些靶点可能通过自噬、血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）信号通路、磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）-蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路等发挥作用。结论 补阳还五汤可能通过影响脑缺血大鼠海马组织的circRNA-miRNA-mRNA转录网络促进海马神经前体细胞增殖，诱导神经再生，涉及多条通路及多个生物学过程。
2022, 53(1):154-161.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.019
摘要:
目的 基于超分子“印迹模板”和非线性回归对鱼腥草注射剂致敏原进行研究。方法 小鼠尾iv鱼腥草注射剂（18.1 mL/kg），于不同时间点采集样本，进行气质联用（GC-MS）分析和免疫球蛋白E（Immunoglobulin E，IgE）的含量测定；从所有样本中筛选出共有成分，并将非共有成分进行归类，划分成若干个成分群；对各个成分群进行相似度计算；利用非线性回归对各个成分群与IgE的相关性进行分析，并计算信息量。结果 共得到鱼腥草注射剂体内成分605个，其中共有成分10个，分别是2，4-二甲基庚烷、3，7-二甲基癸烷、2，6-二甲基癸烷、2，3-二甲基十氢萘、5-甲基十四烷、4，6-二甲基十二烷、4-甲基十二烷、十六烷、正十七烷、2，4-二叔丁基苯酚；将所有成分归类得到10个成分群；各个成分群相似度为0.934～1.000；非线性回归得到各个成分群的效应系数，进一步计算得到成分群3的信息量最大（17.67%）。结论 以超分子“印迹模板”为理论指导，对鱼腥草注射剂体内成分进行了归类；利用非线性回归得到了各个成分群致敏性的排序，成分群3可能是造成致敏的关键成分群。
目的 基于超分子“印迹模板”和非线性回归对鱼腥草注射剂致敏原进行研究。方法 小鼠尾iv鱼腥草注射剂（18.1 mL/kg），于不同时间点采集样本，进行气质联用（GC-MS）分析和免疫球蛋白E（Immunoglobulin E，IgE）的含量测定；从所有样本中筛选出共有成分，并将非共有成分进行归类，划分成若干个成分群；对各个成分群进行相似度计算；利用非线性回归对各个成分群与IgE的相关性进行分析，并计算信息量。结果 共得到鱼腥草注射剂体内成分605个，其中共有成分10个，分别是2，4-二甲基庚烷、3，7-二甲基癸烷、2，6-二甲基癸烷、2，3-二甲基十氢萘、5-甲基十四烷、4，6-二甲基十二烷、4-甲基十二烷、十六烷、正十七烷、2，4-二叔丁基苯酚；将所有成分归类得到10个成分群；各个成分群相似度为0.934～1.000；非线性回归得到各个成分群的效应系数，进一步计算得到成分群3的信息量最大（17.67%）。结论 以超分子“印迹模板”为理论指导，对鱼腥草注射剂体内成分进行了归类；利用非线性回归得到了各个成分群致敏性的排序，成分群3可能是造成致敏的关键成分群。
2022, 53(1):162-175.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.020
摘要:
目的 研究黄芩汤对非酒精性脂肪肝（nonalcoholic fatty liver disease，NAFLD）大鼠肠道菌群的影响。方法 将大鼠随机分为空白组、模型组、阳性药（多烯磷脂胆碱，8 mg/kg）组及黄芩汤低、高剂量（5、20 g/kg）组，采用高脂饮食饲喂9周造模。ig给药5周后，采用全自动生化分析仪检测各组大鼠血脂和肝功能相关指标；采用HE染色法分析各组大鼠肝脏组织病理变化；采用16S rRNA测序技术分析各组大鼠肠道菌群变化。结果 与模型组比较，黄芩汤低、高剂量组大鼠体质量明显降低（P＜0.05、0.01），血脂指标总胆固醇（total cholesterol，TC）、三酰甘油（triacylglycerol，TG）、低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol，LDL-C）和转氨酶指标丙氨酸氨基转移酶（alanine transaminase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate transaminase，AST）明显降低（P＜0.01），血脂指标高密度脂蛋白胆固醇（high-density lipoproteincholesterol，HDL-C）明显升高（P＜0.01），肝细胞脂肪变性与气球样变得到纠正，炎细胞浸润减少。16S rRNA测序结果显示，模型组大鼠肠道菌群较空白组发生变化；黄芩汤低、高剂量组大鼠肠道菌群较模型组sobs、heip和Shannon指数明显提升（P＜0.05、0.01）；在门和属水平上，黄芩汤高剂量组大鼠肠道菌群较模型组unclassified-f-Lachnospiraceae、布劳特氏菌属Blautia、Eubacterium coprostanoligenes group和瘤胃球菌属Ruminococcus丰度明显升高（P＜0.05、0.01），放线菌门（Actinobacteria）、乳杆菌属Lactobacillus和双歧杆菌属Bifidobacterium丰度明显降低（P＜0.05、0.01）。黄芩汤高剂量组较模型组明显上调京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）和直系同源簇（clusters of orthologous groups，COG）富集的功能水平（P＜0.05、0.01）。结论 黄芩汤可能通过改善NAFLD大鼠肠道菌群失调发挥对NAFLD的治疗作用。
目的 研究黄芩汤对非酒精性脂肪肝（nonalcoholic fatty liver disease，NAFLD）大鼠肠道菌群的影响。方法 将大鼠随机分为空白组、模型组、阳性药（多烯磷脂胆碱，8 mg/kg）组及黄芩汤低、高剂量（5、20 g/kg）组，采用高脂饮食饲喂9周造模。ig给药5周后，采用全自动生化分析仪检测各组大鼠血脂和肝功能相关指标；采用HE染色法分析各组大鼠肝脏组织病理变化；采用16S rRNA测序技术分析各组大鼠肠道菌群变化。结果 与模型组比较，黄芩汤低、高剂量组大鼠体质量明显降低（P＜0.05、0.01），血脂指标总胆固醇（total cholesterol，TC）、三酰甘油（triacylglycerol，TG）、低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol，LDL-C）和转氨酶指标丙氨酸氨基转移酶（alanine transaminase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate transaminase，AST）明显降低（P＜0.01），血脂指标高密度脂蛋白胆固醇（high-density lipoproteincholesterol，HDL-C）明显升高（P＜0.01），肝细胞脂肪变性与气球样变得到纠正，炎细胞浸润减少。16S rRNA测序结果显示，模型组大鼠肠道菌群较空白组发生变化；黄芩汤低、高剂量组大鼠肠道菌群较模型组sobs、heip和Shannon指数明显提升（P＜0.05、0.01）；在门和属水平上，黄芩汤高剂量组大鼠肠道菌群较模型组unclassified-f-Lachnospiraceae、布劳特氏菌属Blautia、Eubacterium coprostanoligenes group和瘤胃球菌属Ruminococcus丰度明显升高（P＜0.05、0.01），放线菌门（Actinobacteria）、乳杆菌属Lactobacillus和双歧杆菌属Bifidobacterium丰度明显降低（P＜0.05、0.01）。黄芩汤高剂量组较模型组明显上调京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）和直系同源簇（clusters of orthologous groups，COG）富集的功能水平（P＜0.05、0.01）。结论 黄芩汤可能通过改善NAFLD大鼠肠道菌群失调发挥对NAFLD的治疗作用。
2022, 53(1):176-195.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.021
摘要:
目的 基于网状Meta分析方法评价不同口服中成药治疗儿童支气管肺炎的疗效及安全性，为儿童支气管肺炎的临床用药提供循证依据。方法 计算机检索中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）、PubMed、Cochrane Library、Web of Science等数据库，检索有关口服中成药治疗儿童支气管肺炎的临床随机对照试验（randomized controlled trial，RCT），检索时限为各数据库建库至2021年8月4日。采用Cochrane推荐的偏倚风险评估工具对纳入的RCT进行质量评价。应用RevMan 5.4进行传统Meta分析，R软件和GeMTC进行贝叶斯模型网状Meta分析。结果 最终纳入文献106篇，均为中文文献，总样本量13 005例，其中试验组6599例，对照组6406例，涉及16种口服中成药。网状Meta分析结果表明，在临床总有效率方面，复方鱼腥草颗粒疗效最为显著，其次为小儿定喘口服液和鱼腥草合剂；在咳嗽消失时间方面，小儿咳喘灵颗粒/口服液疗效最为显著，其次为小儿肺热咳喘颗粒/口服液和肺炎合剂；在退热时间方面，金振口服液疗效最为显著，其次为复方鱼腥草颗粒和小儿咳喘灵颗粒/口服液；在肺部啰音消失时间方面，小儿咳喘灵颗粒/口服液疗效最为显著，其次为肺炎合剂和小儿消积止咳口服液。在不良反应事件方面，多数研究仅报道了轻度的胃肠道反应，各干预措施均未出现严重的不良反应事件。结论 将临床总有效率排序结果作为临床选择用药依据，由此得出复方鱼腥草颗粒、小儿定喘口服液、鱼腥草合剂、小儿咳喘灵颗粒/口服液、金振口服液5种口服中成药成为治疗儿童支气管肺炎最优方案的可能性最大。由于纳入研究方法学质量偏低，结论仍有待高质量的研究加以验证。
目的 基于网状Meta分析方法评价不同口服中成药治疗儿童支气管肺炎的疗效及安全性，为儿童支气管肺炎的临床用药提供循证依据。方法 计算机检索中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）、PubMed、Cochrane Library、Web of Science等数据库，检索有关口服中成药治疗儿童支气管肺炎的临床随机对照试验（randomized controlled trial，RCT），检索时限为各数据库建库至2021年8月4日。采用Cochrane推荐的偏倚风险评估工具对纳入的RCT进行质量评价。应用RevMan 5.4进行传统Meta分析，R软件和GeMTC进行贝叶斯模型网状Meta分析。结果 最终纳入文献106篇，均为中文文献，总样本量13 005例，其中试验组6599例，对照组6406例，涉及16种口服中成药。网状Meta分析结果表明，在临床总有效率方面，复方鱼腥草颗粒疗效最为显著，其次为小儿定喘口服液和鱼腥草合剂；在咳嗽消失时间方面，小儿咳喘灵颗粒/口服液疗效最为显著，其次为小儿肺热咳喘颗粒/口服液和肺炎合剂；在退热时间方面，金振口服液疗效最为显著，其次为复方鱼腥草颗粒和小儿咳喘灵颗粒/口服液；在肺部啰音消失时间方面，小儿咳喘灵颗粒/口服液疗效最为显著，其次为肺炎合剂和小儿消积止咳口服液。在不良反应事件方面，多数研究仅报道了轻度的胃肠道反应，各干预措施均未出现严重的不良反应事件。结论 将临床总有效率排序结果作为临床选择用药依据，由此得出复方鱼腥草颗粒、小儿定喘口服液、鱼腥草合剂、小儿咳喘灵颗粒/口服液、金振口服液5种口服中成药成为治疗儿童支气管肺炎最优方案的可能性最大。由于纳入研究方法学质量偏低，结论仍有待高质量的研究加以验证。
2022, 53(1):196-205.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.022
摘要:
目的 综合分析活血化瘀类复方防治高脂血症的研究现状与发展方向，绘制研究热点与重点知识图谱，聚类呈现常用方剂、药材，探索各研究之间的横向关联，评价整体研究质量，为其临床应用与研究方向提供借鉴。方法 检索7大常用中英文数据（CNKI、Wanfang、VIP、SinoMed、Web of Science、PubMed、EMbase）2006—2020年收录的相关文献，采用文献计量法进行数据挖掘，通过VOSviewer软件呈现可视化图谱，采用Cochrane文献质量评价表对研究质量进行独立评价。结果 初步检索共获得1895篇文献，其中245篇符合纳入标准。近15年内该领域的研究热点呈现迁移性，逐渐由自拟方转为古方研究；不同区域的研究热度不一，文献报道较多的省份依次为河南、河北、广东等；常用中药材依次为丹参（139次）、泽泻（103次）、山楂（102次）等；常用复方依次为血府逐瘀汤（17次）、活血降脂汤（10次）、补阳还五汤（8次）等；研究团队之间的合作较少，需进一步加强学术联系；整体研究质量有待提高，大部分研究设计不规范，证据力度不够；同名方剂不同临床研究间的配伍组成、剂量与疗程等差异较大，而各自意义不明。结论 （1）活血化瘀类复方防治高脂血症的临床研究趋于多元化与细致化。研究范围逐渐扩大，包括病因、病机、中西医结合等众多热点。研究对象疾病谱更具针对性，逐渐由单一高脂血症研究转向高脂血症与其他疾病的合并症研究。（2）当前该研究领域存有地域局限性与合作局限性。此类研究以中东部区域为主，鲜见来自西北部地区的报道。团队之间的合作较少，学术交流合作有待加强。（3）该领域临床研究质量总体偏低。文献源自权威数据库及学位毕业论文的比率低；大部分研究设计存在方法学缺陷；同名方剂不同研究间异质性大而区别意义不明、针对性不清。建议后期研究注重方法设计的科学性，开展规范的、大规模的、多中心的随机对照试验，提升研究结果的可信度；同时建议增加合作交流，探讨同名方剂在防治高脂血症中的最佳方案或明确不同方案的针对性，为其临床应用提供确切指导。
目的 综合分析活血化瘀类复方防治高脂血症的研究现状与发展方向，绘制研究热点与重点知识图谱，聚类呈现常用方剂、药材，探索各研究之间的横向关联，评价整体研究质量，为其临床应用与研究方向提供借鉴。方法 检索7大常用中英文数据（CNKI、Wanfang、VIP、SinoMed、Web of Science、PubMed、EMbase）2006—2020年收录的相关文献，采用文献计量法进行数据挖掘，通过VOSviewer软件呈现可视化图谱，采用Cochrane文献质量评价表对研究质量进行独立评价。结果 初步检索共获得1895篇文献，其中245篇符合纳入标准。近15年内该领域的研究热点呈现迁移性，逐渐由自拟方转为古方研究；不同区域的研究热度不一，文献报道较多的省份依次为河南、河北、广东等；常用中药材依次为丹参（139次）、泽泻（103次）、山楂（102次）等；常用复方依次为血府逐瘀汤（17次）、活血降脂汤（10次）、补阳还五汤（8次）等；研究团队之间的合作较少，需进一步加强学术联系；整体研究质量有待提高，大部分研究设计不规范，证据力度不够；同名方剂不同临床研究间的配伍组成、剂量与疗程等差异较大，而各自意义不明。结论 （1）活血化瘀类复方防治高脂血症的临床研究趋于多元化与细致化。研究范围逐渐扩大，包括病因、病机、中西医结合等众多热点。研究对象疾病谱更具针对性，逐渐由单一高脂血症研究转向高脂血症与其他疾病的合并症研究。（2）当前该研究领域存有地域局限性与合作局限性。此类研究以中东部区域为主，鲜见来自西北部地区的报道。团队之间的合作较少，学术交流合作有待加强。（3）该领域临床研究质量总体偏低。文献源自权威数据库及学位毕业论文的比率低；大部分研究设计存在方法学缺陷；同名方剂不同研究间异质性大而区别意义不明、针对性不清。建议后期研究注重方法设计的科学性，开展规范的、大规模的、多中心的随机对照试验，提升研究结果的可信度；同时建议增加合作交流，探讨同名方剂在防治高脂血症中的最佳方案或明确不同方案的针对性，为其临床应用提供确切指导。
2022, 53(1):206-213.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.023
摘要:
目的 系统评估儿童特应性皮炎（atopic dermatitis，AD）药物临床试验的设计要素，为不同试验结果的比较提供一定的可行性。方法 系统检索PubMed、Cochrane及EMbase数据库，纳入儿童AD的随机对照临床研究的英文文献。结果 共收集994篇文献，最终纳入18篇文献。试验目的主要为控制皮损症状、减少/预防复发、缓解患者瘙痒症状或改善生活质量等；均采用随机、安慰剂对照；诊断标准中7项采用Hanifin＆Rajka标准；干预措施中局部治疗5项，系统治疗13项；6项设计了导入期；9项设计了随访；主要评价指标中，联合皮肤病变范围、皮损严重程度、瘙痒程度和睡眠情况12项，次要评价指标中，联合皮损严重程度、瘙痒程度和睡眠情况5项、生活质量5项等。皮损严重程度评价量表中采用特应性皮炎积分指数（scoring of atopic dermatitis，SCORAD）量表12项、湿疹面积及严重程度指数（eczema area and severity index，EASI）量表4项、患者湿疹自我检查（patient oriented eczema measure，POEM）量表4项、研究者的整体评价法（investigator’s global assessment，IGA）5项；生活质量评价标准中主要为儿童皮肤病生活质量指数（children’s dermatology life quality index，CDLQI）量表，占6项；安全性评价中，13项有不良事件/不良反应观察设计。结论 纳入研究的文献信息完善、质量较高，结果涵盖了儿童AD临床研究设计的基本要素，为药物治疗AD的临床试验设计及评价提供思路和方法。
目的 系统评估儿童特应性皮炎（atopic dermatitis，AD）药物临床试验的设计要素，为不同试验结果的比较提供一定的可行性。方法 系统检索PubMed、Cochrane及EMbase数据库，纳入儿童AD的随机对照临床研究的英文文献。结果 共收集994篇文献，最终纳入18篇文献。试验目的主要为控制皮损症状、减少/预防复发、缓解患者瘙痒症状或改善生活质量等；均采用随机、安慰剂对照；诊断标准中7项采用Hanifin＆Rajka标准；干预措施中局部治疗5项，系统治疗13项；6项设计了导入期；9项设计了随访；主要评价指标中，联合皮肤病变范围、皮损严重程度、瘙痒程度和睡眠情况12项，次要评价指标中，联合皮损严重程度、瘙痒程度和睡眠情况5项、生活质量5项等。皮损严重程度评价量表中采用特应性皮炎积分指数（scoring of atopic dermatitis，SCORAD）量表12项、湿疹面积及严重程度指数（eczema area and severity index，EASI）量表4项、患者湿疹自我检查（patient oriented eczema measure，POEM）量表4项、研究者的整体评价法（investigator’s global assessment，IGA）5项；生活质量评价标准中主要为儿童皮肤病生活质量指数（children’s dermatology life quality index，CDLQI）量表，占6项；安全性评价中，13项有不良事件/不良反应观察设计。结论 纳入研究的文献信息完善、质量较高，结果涵盖了儿童AD临床研究设计的基本要素，为药物治疗AD的临床试验设计及评价提供思路和方法。
2022, 53(1):214-221.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.024
摘要:
目的 克隆菘蓝Isatis indigotica中咖啡酸氧甲基转移酶（I. indigotica fortune caffeic acid O-methyltransferase，IiCOMT）编码基因，并进行生物信息学及表达分析。方法 采用cDNA末端快速扩增（RACE）技术克隆菘蓝IiCOMT的全长cDNA，进而通过PCR获得其基因组DNA序列。通过qRT-PCR检测IiCOMT在四倍体菘蓝和二倍体菘蓝各器官以及不同胁迫条件下的表达情况。结果 IiCOMT全长cDNA为1376 bp（GenBank登录号DQ115905），包含1个1092 bp的开放阅读框（open reading frame，ORF），编码363个氨基酸残基，其对应的DNA序列含有3个内含子，4个外显子。IiCOMT 基因在2种倍性菘蓝的根茎叶均有表达，且四倍体菘蓝中的表达均高于二倍体。胁迫因素盐处理（NaCl）、冷处理（4 ℃）、水杨酸（salicylicacid，SA）、茉莉酸甲脂（methyl jasmonate，MeJA）、赤霉素（gibberellic acid，GA3）和脱落酸（abscisic acid，ABA）均能诱导IiCOMT表达水平上调。结论 IiCOMT的克隆及表达分析，为进一步阐明与咖啡酸氧甲基转移酶相关的四倍体菘蓝优良性状形成的分子机制奠定了基础。
目的 克隆菘蓝Isatis indigotica中咖啡酸氧甲基转移酶（I. indigotica fortune caffeic acid O-methyltransferase，IiCOMT）编码基因，并进行生物信息学及表达分析。方法 采用cDNA末端快速扩增（RACE）技术克隆菘蓝IiCOMT的全长cDNA，进而通过PCR获得其基因组DNA序列。通过qRT-PCR检测IiCOMT在四倍体菘蓝和二倍体菘蓝各器官以及不同胁迫条件下的表达情况。结果 IiCOMT全长cDNA为1376 bp（GenBank登录号DQ115905），包含1个1092 bp的开放阅读框（open reading frame，ORF），编码363个氨基酸残基，其对应的DNA序列含有3个内含子，4个外显子。IiCOMT 基因在2种倍性菘蓝的根茎叶均有表达，且四倍体菘蓝中的表达均高于二倍体。胁迫因素盐处理（NaCl）、冷处理（4 ℃）、水杨酸（salicylicacid，SA）、茉莉酸甲脂（methyl jasmonate，MeJA）、赤霉素（gibberellic acid，GA3）和脱落酸（abscisic acid，ABA）均能诱导IiCOMT表达水平上调。结论 IiCOMT的克隆及表达分析，为进一步阐明与咖啡酸氧甲基转移酶相关的四倍体菘蓝优良性状形成的分子机制奠定了基础。
2022, 53(1):222-230.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.025
摘要:
目的 克隆细胞色素P450s（CYP450s）家族成员的2个基因，探究红花Carthamus tinctorius幼叶在逆境胁迫下CYP450s基因的表达与红花总黄酮含量变化关系。方法 以吉红1号为材料，对CYP450s家族的2个基因CYP81E8、CYP71A1进行基因克隆表达及分析。研究了茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）、干旱（PEG-6000）、光及暗处理4种逆境胁迫对红花总黄酮含量的影响，分析了CtCYP81E8和CtCYP71A1基因的表达与叶片总黄酮含量之间的相关性。结果 CtCYP81E8编码区序列为1014 bp，编码337个氨基酸；CtCYP71A1编码区序列为1287 bp，编码428个氨基酸。2个基因在不同胁迫条件下的表达量及总黄酮含量的变化表明：MeJA处理后，与野生型相比，叶片中的总黄酮含量均有不同程度的增加。CtCYP81E8、CtCYP71A1的表达量与总黄酮的积累量呈正相关；当采用PEG-6000处理后，CtCYP81E8处于正调控，而CtCYP71A1处于负调控状态，红花的叶片中总黄酮含量均显著增加；光胁迫下，在一定时间内总黄酮含量与CtCYP71A1基因表达量呈正相关，与CtCYP81E8基因表达量呈负相关，暗胁迫下，总黄酮含量与CtCYP81E8及CtCYP71A1基因表达趋势一致，都在一定时间内呈正相关。结论 成功克隆了红花CtCYP81E8及CtCYP71A1基因。qRT-PCR分析表明，CtCYP81E8、CtCYP71A1基因可能在红花幼叶期对逆境胁迫的适应中发挥重要作用，为红花CYP450s家族基因在红花黄酮代谢合成的功能研究提供理论依据。
目的 克隆细胞色素P450s（CYP450s）家族成员的2个基因，探究红花Carthamus tinctorius幼叶在逆境胁迫下CYP450s基因的表达与红花总黄酮含量变化关系。方法 以吉红1号为材料，对CYP450s家族的2个基因CYP81E8、CYP71A1进行基因克隆表达及分析。研究了茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）、干旱（PEG-6000）、光及暗处理4种逆境胁迫对红花总黄酮含量的影响，分析了CtCYP81E8和CtCYP71A1基因的表达与叶片总黄酮含量之间的相关性。结果 CtCYP81E8编码区序列为1014 bp，编码337个氨基酸；CtCYP71A1编码区序列为1287 bp，编码428个氨基酸。2个基因在不同胁迫条件下的表达量及总黄酮含量的变化表明：MeJA处理后，与野生型相比，叶片中的总黄酮含量均有不同程度的增加。CtCYP81E8、CtCYP71A1的表达量与总黄酮的积累量呈正相关；当采用PEG-6000处理后，CtCYP81E8处于正调控，而CtCYP71A1处于负调控状态，红花的叶片中总黄酮含量均显著增加；光胁迫下，在一定时间内总黄酮含量与CtCYP71A1基因表达量呈正相关，与CtCYP81E8基因表达量呈负相关，暗胁迫下，总黄酮含量与CtCYP81E8及CtCYP71A1基因表达趋势一致，都在一定时间内呈正相关。结论 成功克隆了红花CtCYP81E8及CtCYP71A1基因。qRT-PCR分析表明，CtCYP81E8、CtCYP71A1基因可能在红花幼叶期对逆境胁迫的适应中发挥重要作用，为红花CYP450s家族基因在红花黄酮代谢合成的功能研究提供理论依据。
2022, 53(1):231-237.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.026
摘要:
目的 建立白芍药材HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法，为白芍药材质量控制及临床应用提供参考。方法KromasiL C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）为固定相，以乙腈-0.1 %磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长0～17 min和22～45 min，244 nm；17～22 min，280 nm，柱温30 ℃；对16批白芍药材进行指纹图谱构建，基于指纹图谱相似度分析结合聚类分析与主成分分析，同时测定没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷的含量。结果 16批白芍药材的相似度均在0.86以上，共标定了9个共有峰，指认出5个色谱峰，分别为没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷。聚类分析将16批白芍药材分为2类；经主成分分析，主成分1～3是影响药材样品质量评价的主要因子。16批白芍药材中没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷质量分数范围分别为0.09%～0.27%、0.21%～0.35%、0.22%～2.50%、2.74%～5.63%、0.06%～0.28%。经方法学考察，各成分在线性关系良好（r2≥0.999 6），平均回收率为92.07%～100.70%。结论 建立的HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法稳定、可靠，可为白芍药材的质量评价提供依据。
目的 建立白芍药材HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法，为白芍药材质量控制及临床应用提供参考。方法KromasiL C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）为固定相，以乙腈-0.1 %磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长0～17 min和22～45 min，244 nm；17～22 min，280 nm，柱温30 ℃；对16批白芍药材进行指纹图谱构建，基于指纹图谱相似度分析结合聚类分析与主成分分析，同时测定没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷的含量。结果 16批白芍药材的相似度均在0.86以上，共标定了9个共有峰，指认出5个色谱峰，分别为没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷。聚类分析将16批白芍药材分为2类；经主成分分析，主成分1～3是影响药材样品质量评价的主要因子。16批白芍药材中没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷质量分数范围分别为0.09%～0.27%、0.21%～0.35%、0.22%～2.50%、2.74%～5.63%、0.06%～0.28%。经方法学考察，各成分在线性关系良好（r2≥0.999 6），平均回收率为92.07%～100.70%。结论 建立的HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法稳定、可靠，可为白芍药材的质量评价提供依据。
2022, 53(1):238-243.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.027
摘要:
目的 通过HPLC多成分含量测定与指纹图谱的多模式化学识别方法对北细辛Asarum heterotropoides var. mandshuricum进行不同产地质量分析研究，为北细辛药材质量评价提供参考。方法 收集了4个产区的18批细辛样品，采集HPLC指纹图谱并进行3种有效成分的含量测定，通过聚类分析（cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）分别探讨不同产区北细辛的质量。结果 建立了北细辛药材的指纹图谱，确定共有峰17个，指认了3个共有峰。甲基丁香酚、芝麻脂素、细辛脂素的质量分数分别为1.76～32.98、1.03～6.05、1.59～6.91 mg/g。CA可将4个产地北细辛药材聚为2类，PCA结果提取了2个主成分，OPLS-DA能有效地将2大产区药材明显地区分开。结论 通过北细辛HPLC含量测定与指纹图谱建立的多模式识别法全面评价了北细辛的质量，为北细辛药材质量评价提供依据，可作为北细辛质量控制的有效方法。
目的 通过HPLC多成分含量测定与指纹图谱的多模式化学识别方法对北细辛Asarum heterotropoides var. mandshuricum进行不同产地质量分析研究，为北细辛药材质量评价提供参考。方法 收集了4个产区的18批细辛样品，采集HPLC指纹图谱并进行3种有效成分的含量测定，通过聚类分析（cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA）分别探讨不同产区北细辛的质量。结果 建立了北细辛药材的指纹图谱，确定共有峰17个，指认了3个共有峰。甲基丁香酚、芝麻脂素、细辛脂素的质量分数分别为1.76～32.98、1.03～6.05、1.59～6.91 mg/g。CA可将4个产地北细辛药材聚为2类，PCA结果提取了2个主成分，OPLS-DA能有效地将2大产区药材明显地区分开。结论 通过北细辛HPLC含量测定与指纹图谱建立的多模式识别法全面评价了北细辛的质量，为北细辛药材质量评价提供依据，可作为北细辛质量控制的有效方法。
2022, 53(1):244-249.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.028
摘要:
目的 建立厚朴Magnolia officinalis、凹叶厚朴M. officinalis var. biloba 2种基原厚朴药材的超高效液相色谱（UPLC）指纹图谱，为厚朴药材的质量控制提供参考。方法 采用UPLC法，色谱柱为Waters Acquity UPLC®BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）；流动相为乙腈-0.4%磷酸水溶液，梯度洗脱；体积流量为0.4 mL/min；波长294 nm；柱温30℃；进样量为1 μL。通过相似度评价、聚类分析（cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法-判别式分析（orthogonal partial least squares method-discriminant analysis，OPLS-DA）和t检验对2种基原厚朴的指纹图谱进行评价。结果 厚朴、凹叶厚朴指纹图谱均具有9个共有峰，通过与对照品比对，指认出其中2个共有峰，分别为厚朴酚、和厚朴酚。13批厚朴指纹图谱与对照指纹图谱的相似度为0.907～0.993，6批凹叶厚朴与厚朴对照指纹图谱的相似度为0.770～0.895；CA将19批厚朴归为3类，并结合PCA和OPLS-DA发现4个差异性标志物，经t检验，2种基原厚朴4种差异性标志物的含量具有显著差异（P＜0.05）；凹叶厚朴中峰2、4、7代表的化学成分含量高于厚朴，而厚朴中和厚朴酚含量要高于凹叶厚朴。结论 该方法操作简单，专属性强，为2种基原厚朴药材的区分和质量控制提供参考。
目的 建立厚朴Magnolia officinalis、凹叶厚朴M. officinalis var. biloba 2种基原厚朴药材的超高效液相色谱（UPLC）指纹图谱，为厚朴药材的质量控制提供参考。方法 采用UPLC法，色谱柱为Waters Acquity UPLC®BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）；流动相为乙腈-0.4%磷酸水溶液，梯度洗脱；体积流量为0.4 mL/min；波长294 nm；柱温30℃；进样量为1 μL。通过相似度评价、聚类分析（cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法-判别式分析（orthogonal partial least squares method-discriminant analysis，OPLS-DA）和t检验对2种基原厚朴的指纹图谱进行评价。结果 厚朴、凹叶厚朴指纹图谱均具有9个共有峰，通过与对照品比对，指认出其中2个共有峰，分别为厚朴酚、和厚朴酚。13批厚朴指纹图谱与对照指纹图谱的相似度为0.907～0.993，6批凹叶厚朴与厚朴对照指纹图谱的相似度为0.770～0.895；CA将19批厚朴归为3类，并结合PCA和OPLS-DA发现4个差异性标志物，经t检验，2种基原厚朴4种差异性标志物的含量具有显著差异（P＜0.05）；凹叶厚朴中峰2、4、7代表的化学成分含量高于厚朴，而厚朴中和厚朴酚含量要高于凹叶厚朴。结论 该方法操作简单，专属性强，为2种基原厚朴药材的区分和质量控制提供参考。
2022, 53(1):250-260.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.029
摘要:
糖尿病心肌病（diabetic cardiomyopathy，DCM）是糖尿病心血管并发症之一，约30%糖尿病患者会出现心功能障碍，并逐渐发展为DCM，最终导致心力衰竭而死亡。核因子E2相关因子2（nuclear factor NF-E2-related factor 2，Nrf2）是治疗DCM的作用靶点之一，在增强心肌抗氧化、抗炎、抗纤维化及抗细胞凋亡能力等方面发挥重要作用。研究表明，多种中药及其有效成分能够通过调控Nrf2信号通路防治DCM。对中药通过Nrf2途径治疗DCM的研究进展进行综述，以期为靶向激动Nrf2的创新中药的开发提供参考。
糖尿病心肌病（diabetic cardiomyopathy，DCM）是糖尿病心血管并发症之一，约30%糖尿病患者会出现心功能障碍，并逐渐发展为DCM，最终导致心力衰竭而死亡。核因子E2相关因子2（nuclear factor NF-E2-related factor 2，Nrf2）是治疗DCM的作用靶点之一，在增强心肌抗氧化、抗炎、抗纤维化及抗细胞凋亡能力等方面发挥重要作用。研究表明，多种中药及其有效成分能够通过调控Nrf2信号通路防治DCM。对中药通过Nrf2途径治疗DCM的研究进展进行综述，以期为靶向激动Nrf2的创新中药的开发提供参考。
2022, 53(1):261-269.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.030
摘要:
青藤碱是青藤Sinomenium acutum藤茎中的主要活性生物碱，具有显著的镇痛、抗炎、免疫抑制等药效作用，是一种应用前景良好的天然免疫抑制剂。大量研究表明青藤碱对众多免疫细胞（T细胞、单核/巨噬细胞、树突状细胞、肥大细胞）和免疫应答相关因子（细胞因子、活性氧、核因子-κB、细胞黏附分子）均具有免疫调节作用。通过综述近年来青藤碱免疫抑制作用的研究进展，以期为明确青藤碱作为自身免疫性疾病治疗药物的免疫抑制作用靶点，并揭示其作用信号通路途径提供研究思路。
青藤碱是青藤Sinomenium acutum藤茎中的主要活性生物碱，具有显著的镇痛、抗炎、免疫抑制等药效作用，是一种应用前景良好的天然免疫抑制剂。大量研究表明青藤碱对众多免疫细胞（T细胞、单核/巨噬细胞、树突状细胞、肥大细胞）和免疫应答相关因子（细胞因子、活性氧、核因子-κB、细胞黏附分子）均具有免疫调节作用。通过综述近年来青藤碱免疫抑制作用的研究进展，以期为明确青藤碱作为自身免疫性疾病治疗药物的免疫抑制作用靶点，并揭示其作用信号通路途径提供研究思路。
2022, 53(1):270-277.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.031
摘要:
基于临床中药安全认知的“毒” -“效”药物研究及实践的视角和观点，在理论与实践相结合的基础之上，以《本草图经》为例，探究毒效相关的理论基础及科学实践认知。主要从“毒” -“效”中药的涵变及认识发展变化、“毒” -“效”与《本草图经》及药味分析、基于“毒” -“效”的《本草图经》药味的认识发展变化、 临床中药安全认知及实践方面来研究以《本草图经》为例的“毒” -“效”药物理论基础及实践转化情况，主要从毒效相关、毒效转化、毒效同质、毒效衍化、毒效安全/警戒的角度进行分析总结，进而为“毒” -“效”相关的科学内涵认知及实践转化，尤其是“毒性”药物的研究及临床安全/警戒合理用药提供一定的参考依据。
基于临床中药安全认知的“毒” -“效”药物研究及实践的视角和观点，在理论与实践相结合的基础之上，以《本草图经》为例，探究毒效相关的理论基础及科学实践认知。主要从“毒” -“效”中药的涵变及认识发展变化、“毒” -“效”与《本草图经》及药味分析、基于“毒” -“效”的《本草图经》药味的认识发展变化、 临床中药安全认知及实践方面来研究以《本草图经》为例的“毒” -“效”药物理论基础及实践转化情况，主要从毒效相关、毒效转化、毒效同质、毒效衍化、毒效安全/警戒的角度进行分析总结，进而为“毒” -“效”相关的科学内涵认知及实践转化，尤其是“毒性”药物的研究及临床安全/警戒合理用药提供一定的参考依据。
2022, 53(1):278-287.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.032
摘要:
毒性中药的临床使用是中医药的特色，在慢性疾病和重大疾病的救治过程中应用广泛。但是毒性中药的毒性研究数据相对较少，在一定程度上不能为系统阐述毒性中药的理论和临床安全使用提供充分的参考依据。中药配伍、炮制是中医药临床减毒增效的有效手段，准确而系统阐释配伍、炮制原理对中医药安全有效性至关重要。近年来，由于特定的生理学优势，斑马鱼已经逐步成为药物（中药）毒性研究的模型生物，逐步被用于各种有毒物质的筛选和评价。对近年来利用斑马鱼进行中药毒性评价、炮制减毒、配伍减毒及毒性机制研究等进行总结，以期为斑马鱼在中药毒性评价中的广泛应用和相关毒性标准的建立提供参考。
毒性中药的临床使用是中医药的特色，在慢性疾病和重大疾病的救治过程中应用广泛。但是毒性中药的毒性研究数据相对较少，在一定程度上不能为系统阐述毒性中药的理论和临床安全使用提供充分的参考依据。中药配伍、炮制是中医药临床减毒增效的有效手段，准确而系统阐释配伍、炮制原理对中医药安全有效性至关重要。近年来，由于特定的生理学优势，斑马鱼已经逐步成为药物（中药）毒性研究的模型生物，逐步被用于各种有毒物质的筛选和评价。对近年来利用斑马鱼进行中药毒性评价、炮制减毒、配伍减毒及毒性机制研究等进行总结，以期为斑马鱼在中药毒性评价中的广泛应用和相关毒性标准的建立提供参考。
2022, 53(1):288-294.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.033
摘要:
慢性社交挫败应激抑郁（chronic social defeat stress depression，CSDS）模型是利用生理和心理双重应激使实验动物出现抑郁样状态，进一步以传统抑郁动物模型评价指标及社会交互作用指数进行评价。该模型可以较好地模拟人类在日常的交往活动中因为社交压力过大、频繁的挫败感或长期遭受欺凌而导致的社交挫败抑郁样行为，同时也可以在动物水平的研究中评价药物对于抑郁状态及社会功能的改善作用。主要对CSDS模型的建立方法、评价指标以及在抗抑郁中药研究方面的应用等进行综述，为该模型在社交挫败抑郁疾病发生机制以及抗抑郁药物研发和作用机制研究方面的应用提供支撑。
慢性社交挫败应激抑郁（chronic social defeat stress depression，CSDS）模型是利用生理和心理双重应激使实验动物出现抑郁样状态，进一步以传统抑郁动物模型评价指标及社会交互作用指数进行评价。该模型可以较好地模拟人类在日常的交往活动中因为社交压力过大、频繁的挫败感或长期遭受欺凌而导致的社交挫败抑郁样行为，同时也可以在动物水平的研究中评价药物对于抑郁状态及社会功能的改善作用。主要对CSDS模型的建立方法、评价指标以及在抗抑郁中药研究方面的应用等进行综述，为该模型在社交挫败抑郁疾病发生机制以及抗抑郁药物研发和作用机制研究方面的应用提供支撑。
2022, 53(1):295-307.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.034
摘要:
余甘子来源于余甘子Phyllanthus emblica的干燥成熟果实，是我国重要的药食同源品种，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和免疫调节等广泛的生物活性。通过对余甘子提取物及其所含没食子酸、鞣花酸及柯里拉京等活性成分的药理作用进行总结，发现其对肝损伤、病毒性肝炎、非酒精性脂肪肝、肝纤维化及肝癌等具有治疗作用，主要通过抑制脂质过氧化、降低炎症反应、抗肝细胞凋亡、调节脂质代谢、维持肝星状细胞稳态及促肝癌细胞凋亡等发挥肝保护作用。对余甘子及其单体活性成分治疗肝脏疾病的药理作用及其机制进行归纳分析，以期为其在防治肝脏疾病中的深入研究以及开发应用提供参考依据。
余甘子来源于余甘子Phyllanthus emblica的干燥成熟果实，是我国重要的药食同源品种，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和免疫调节等广泛的生物活性。通过对余甘子提取物及其所含没食子酸、鞣花酸及柯里拉京等活性成分的药理作用进行总结，发现其对肝损伤、病毒性肝炎、非酒精性脂肪肝、肝纤维化及肝癌等具有治疗作用，主要通过抑制脂质过氧化、降低炎症反应、抗肝细胞凋亡、调节脂质代谢、维持肝星状细胞稳态及促肝癌细胞凋亡等发挥肝保护作用。对余甘子及其单体活性成分治疗肝脏疾病的药理作用及其机制进行归纳分析，以期为其在防治肝脏疾病中的深入研究以及开发应用提供参考依据。
2022, 53(1):308-316.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.035
摘要:
近年来，五加科药用植物由于其广泛的药理作用和保健功能，引起人们的广泛关注。虽然对其药理作用的相关研究众多，但是揭示其与肠道菌群相关性的研究相对较少，并且存在研究不够透彻、单体成分研究不足的现象，从而造成人们对其药理作用与肠道菌群之间的关系缺乏系统性的认识。以五加科药用植物（中药），主要是人参、三七为中心，回顾其历代研究、功效、活性成分及药理作用，总结其提取物及皂苷、多糖等单体成分对肠道菌群的调节作用，并将该调节作用与相关药理作用进行关联，旨在揭示人参、三七调节身体机能、促进人体健康的机制，为中药与肠道菌群的相关研究提供新的认识，提示五加科植物具有开发成新型益生元的潜力。
近年来，五加科药用植物由于其广泛的药理作用和保健功能，引起人们的广泛关注。虽然对其药理作用的相关研究众多，但是揭示其与肠道菌群相关性的研究相对较少，并且存在研究不够透彻、单体成分研究不足的现象，从而造成人们对其药理作用与肠道菌群之间的关系缺乏系统性的认识。以五加科药用植物（中药），主要是人参、三七为中心，回顾其历代研究、功效、活性成分及药理作用，总结其提取物及皂苷、多糖等单体成分对肠道菌群的调节作用，并将该调节作用与相关药理作用进行关联，旨在揭示人参、三七调节身体机能、促进人体健康的机制，为中药与肠道菌群的相关研究提供新的认识，提示五加科植物具有开发成新型益生元的潜力。
2022, 53(1):317-325.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.01.036
摘要:
冬凌草为唇形科植物碎米桠Rabdosia rubescens的干燥地上部分。其主要化学成分有单萜、二萜、三萜等萜类化合物，此外还含有挥发油、甾体、黄酮、生物碱、氨基酸、有机酸、单糖等成分。现代药理研究表明冬凌草具有抗肿瘤、抗菌消炎、抗氧化、免疫增强等作用。基于近年来公开发表的文献，对冬凌草的化学成分、主要药理作用进行综合分析，并对临床应用现状进行整理和总结，旨在为冬凌草的深入研究和开发利用提供参考。
冬凌草为唇形科植物碎米桠Rabdosia rubescens的干燥地上部分。其主要化学成分有单萜、二萜、三萜等萜类化合物，此外还含有挥发油、甾体、黄酮、生物碱、氨基酸、有机酸、单糖等成分。现代药理研究表明冬凌草具有抗肿瘤、抗菌消炎、抗氧化、免疫增强等作用。基于近年来公开发表的文献，对冬凌草的化学成分、主要药理作用进行综合分析，并对临床应用现状进行整理和总结，旨在为冬凌草的深入研究和开发利用提供参考。
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